Lijekovi za dijabetes melitus Amaryl analog. Glimepirid ili amaril što je bolje

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Amaril. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi Amaryla u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili ne pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Amaryla u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Primjena za liječenje dijabetes melitusa tipa 2 neovisnog o inzulinu kod odraslih, djece, te tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Amaril- oralni hipoglikemijski lijek, derivat sulfonilureje 3. generacije.

Glimepirid (aktivni sastojak Amaryla) snižava razinu glukoze u krvi, uglavnom stimulirajući oslobađanje inzulina iz beta stanica pankreasa. Njegov učinak je uglavnom povezan s poboljšanjem sposobnosti beta stanica pankreasa da odgovore na fiziološku stimulaciju glukozom. U poređenju sa glibenklamidom, niske doze glimepirida izazivaju oslobađanje manje insulina uz približno isto smanjenje glukoze u krvi. Ova činjenica svedoči u prilog prisutnosti ekstrapankreasnih hipoglikemijskih efekata kod glimepirida (povećana osetljivost tkiva na insulin i insulinomimetički efekat).

lučenje insulina. Kao i svi ostali derivati ​​sulfonilureje, glimepirid reguliše lučenje insulina interakcijom sa ATP-osetljivim kalijumskim kanalima na membranama beta ćelija. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, glimepirid se selektivno vezuje za protein molekulske težine od 65 kilodaltona, koji se nalazi u membranama beta ćelija pankreasa. Ova interakcija glimepirida sa svojim vezujućim proteinom reguliše otvaranje ili zatvaranje kalijumovih kanala osetljivih na ATP.

Glimepirid zatvara kalijumove kanale. To uzrokuje depolarizaciju beta ćelija i dovodi do otvaranja naponsko osjetljivih kalcijumskih kanala i ulaska kalcija u ćeliju. Kao rezultat, povećanje intracelularne koncentracije kalcija aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom.

Glimepirid se veže za vezujući protein i oslobađa se iz njega mnogo brže i stoga češće od glibenklamida. Pretpostavlja se da je ova visoka brzina izmjene glimepirida sa svojim vezivnim proteinom odgovorna za njegov izraženi učinak u senzibiliziranju beta stanica na glukozu i zaštiti ih od desenzibilizacije i prerane iscrpljenosti.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Amaril pojačava efekte insulina na uzimanje glukoze u perifernim tkivima.

insulinomimetsko dejstvo. Glimepirid ima slične učinke kao inzulin na uzimanje glukoze u perifernim tkivima i izlaz glukoze iz jetre.

Apsorpcija glukoze u perifernim tkivima vrši se njenim transportom u mišićne ćelije i adipocite. Glimepirid direktno povećava broj molekula koji transportuju glukozu u plazma membranama mišićnih ćelija i adipocita. Povećan unos glukoze u ćelije dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C. Kao rezultat, smanjuje se koncentracija intracelularnog kalcija, što uzrokuje smanjenje aktivnosti protein kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira oslobađanje glukoze iz jetre povećanjem koncentracije fruktoza-2,6-bisfosfata, koji inhibira glukoneogenezu.

Utjecaj na agregaciju trombocita. Amaril smanjuje agregaciju trombocita. Čini se da je ovaj efekat povezan sa selektivnom inhibicijom COX, koji je odgovoran za stvaranje tromboksana A, važnog endogenog faktora agregacije trombocita.

Antiaterogeno djelovanje. Glimepirid doprinosi normalizaciji nivoa lipida, smanjuje nivo malonskog aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. Kod životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova.

Smanjenje jačine oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Glimepirid povećava nivo endogenog alfa-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

kardiovaskularni efekti. Kroz kalijumove kanale osetljive na ATP, derivati ​​sulfonilureje takođe utiču na kardiovaskularni sistem. U poređenju sa tradicionalnim derivatima sulfonilureje, glimepirid ima značajno manji efekat na kardiovaskularni sistem, što se može objasniti specifičnom prirodom njegove interakcije sa proteinom kalijumovog kanala osetljivog na ATP koji se za njega vezuje.

Kod zdravih dobrovoljaca, minimalna efektivna doza Amaryla je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i ponovljiv. Fiziološki odgovor na vježbanje (smanjenje lučenja inzulina) tijekom uzimanja glimepirida je očuvan.

Nema značajnih razlika u dejstvu u zavisnosti od toga da li je lek uzet 30 minuta pre obroka ili neposredno pre obroka. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom, dovoljna metabolička kontrola može se postići tokom 24 sata sa jednom dozom leka. Štaviše, u kliničkoj studiji, 12 od 16 pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (CC 4-79 ml/min) takođe je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu.

Kombinovana terapija sa metforminom. Kod pacijenata sa nedovoljnom metaboličkom kontrolom pri korišćenju maksimalne doze glimepirida, može se započeti kombinovana terapija glimepiridom i metforminom. U dvije studije, kombinovana terapija je pokazala poboljšanu metaboličku kontrolu u poređenju sa liječenjem svakim od ovih lijekova sam.

Kombinovana terapija sa insulinom. Kod pacijenata sa nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada uzimaju glimepirid u maksimalnim dozama, može se započeti istovremena terapija insulinom. Dvije studije su pokazale da ova kombinacija postiže isto poboljšanje metaboličke kontrole kao i sam inzulin. Međutim, kombinirana terapija zahtijeva nižu dozu inzulina.

Compound

Glimepirid + pomoćne tvari (Amaril).

Glimepirid mikronizovani + metformin hidrohlorid + ekscipijensi (Amaryl M).

Farmakokinetika

Glimepirid

Uz ponovljenu oralnu primjenu lijeka u dnevnoj dozi od 4 mg, Cmax u krvnom serumu se postiže nakon oko 2,5 sata i iznosi 309 ng/ml. Postoji linearna veza između doze i Cmax glimepirida u plazmi, kao i između doze i AUC. Kada se daje oralno, glimepirid ima potpunu apsolutnu bioraspoloživost. Ishrana nema značajan uticaj na apsorpciju, sa izuzetkom blagog usporavanja njene brzine. Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prolazi placentnu barijeru. Glimepirid ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru (BBB).

Poređenje jednokratne i višestruke (2 puta dnevno) primjene glimepirida nije otkrilo značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima, a njihova varijabilnost kod različitih pacijenata bila je beznačajna. Nije bilo značajnije akumulacije glimepirida.

Glimepirid se metabolizira u jetri sa stvaranjem dva metabolita - hidroksiliranih i karboksiliranih derivata, koji se nalaze u urinu i fecesu.

Nakon jednokratne oralne doze, 58% glimepirida izlučuje se bubrezima (u obliku metabolita), a 35% kroz crijeva. Nepromijenjena aktivna tvar u urinu nije otkrivena.

Kod pacijenata različitog spola i različitih starosnih grupa, farmakokinetički parametri glimepirida su isti.

Metformin

Nakon oralne primjene, metformin se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina se smanjuje i usporava. Metformin se brzo distribuira u tkivima, praktički se ne vezuje za proteine ​​plazme. Metabolizira se u vrlo niskom stepenu. Izlučuje se putem bubrega.

Farmakokinetika Amaryla M s fiksnim dozama glimepirida i metformina

Vrijednosti Cmax i AUC za kombinaciju fiksne doze (glimepirid 2 mg tableta + metformin 500 mg) zadovoljavaju kriterije bioekvivalencije u poređenju s istim vrijednostima kada se ista kombinacija uzima kao odvojeni preparati (tableta glimepirida 2 mg i metformin 500 mg tableta).

Osim toga, pokazalo se povećanje Cmax i AUC glimepirida proporcionalno dozi s povećanjem njegove doze u pripravcima s fiksnom dozom kombinacije sa 1 mg na 2 mg uz konstantnu dozu metformina (500 mg) kao dio ovih lijekova.

Osim toga, nije bilo značajnih razlika u sigurnosti, uključujući profil nuspojava, između pacijenata koji su uzimali Amaryl M 1 mg + 500 mg i pacijenata koji su uzimali Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikacije

Liječenje dijabetesa tipa 2 (pored prehrane, vježbanja i gubitka težine):

• dijabetes melitus tipa 2 neovisan o inzulinu (kao monoterapija ili kao dio kombinirane terapije s metforminom ili inzulinom);
• kada se kontrola glikemije ne može postići monoterapijom glimepiridom ili metforminom (Amaryl M);
• prilikom zamjene kombinirane terapije glimepiridom i metforminom za uzimanje jednog kombiniranog lijeka (Amaryl M).

Obrasci za oslobađanje

Tablete od 1 mg, 2 mg i 3 mg (Amaryl).

Obložene tablete 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaril M sa metforminom).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Amaryl tablete

U pravilu, doza lijeka Amaryl određena je ciljanom koncentracijom glukoze u krvi. Lijek treba koristiti u minimalnoj dozi dovoljnoj da se postigne neophodna metabolička kontrola.

Tokom liječenja Amarylom potrebno je redovno određivati ​​nivo glukoze u krvi. Pored toga, preporučuje se redovno praćenje nivoa glikozilovanog hemoglobina.

Kršenje uzimanja lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, ne treba nadoknaditi naknadnom primjenom lijeka u višoj dozi.

Ljekar treba unaprijed uputiti pacijenta o radnjama koje treba poduzeti u slučaju grešaka u uzimanju lijeka Amaryl (posebno kada se preskače sljedeća doza ili preskakanje obroka), ili u situacijama kada nije moguće uzeti lijek.

Amaryl tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti (oko 1/2 šolje). Ako je potrebno, tablete lijeka Amaril mogu se podijeliti duž rizika na dva jednaka dijela.

Početna doza lijeka Amaryl je 1 mg 1 put dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati (u intervalima od 1-2 sedmice) uz redovno praćenje glukoze u krvi i to sljedećim redoslijedom: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) po danu.

Kod pacijenata sa dobro kontroliranim dijabetesom mellitusom tipa 2, dnevna doza lijeka je obično 1-4 mg. Dnevna doza veća od 6 mg je efikasnija samo kod malog broja pacijenata.

Doktor određuje vrijeme uzimanja lijeka Amaryl i raspodjelu doza u toku dana, uzimajući u obzir način života pacijenta (vrijeme obroka, količinu fizičke aktivnosti). Dnevna doza se propisuje u 1 dozi, u pravilu neposredno prije punog doručka ili, ako dnevna doza nije uzeta, neposredno prije prvog glavnog obroka. Veoma je važno da ne preskačete obroke nakon uzimanja Amaryl tableta.

Jer poboljšanje metaboličke kontrole povezano je s povećanjem osjetljivosti na inzulin; tijekom liječenja moguće je smanjenje potrebe za glimepiridom. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravovremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati Amaryl.

Stanja koja također mogu zahtijevati prilagođavanje doze glimepirida:

• gubitak težine;
• promjene načina života (promjene u ishrani, vremenu obroka, količini fizičke aktivnosti);
• pojava drugih faktora koji dovode do predispozicije za razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije.

Liječenje glimepiridom je obično dugotrajno.

Prelazak pacijenta s uzimanja drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na uzimanje Amaryla

Ne postoji točan odnos između doza Amaryla i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova. Prilikom prelaska s takvih lijekova na Amaryl, preporučena početna dnevna doza potonjeg je 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na Amaryl sa maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Bilo kakvo povećanje doze treba vršiti u fazama na osnovu odgovora na glimepirid, kao što je gore preporučeno. Potrebno je uzeti u obzir intenzitet i trajanje dejstva prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Možda će biti potrebno prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni efekat koji povećava rizik od hipoglikemije.

Koristiti u kombinaciji sa metforminom

Kod pacijenata sa nedovoljno kontrolisanim dijabetes melitusom, kada uzimaju glimepirid ili metformin u maksimalnim dnevnim dozama, može se započeti lečenje kombinacijom ova dva leka. U tom slučaju se nastavlja prethodno liječenje glimepiridom ili metforminom u istim dozama, a dodatno se metforminom ili glimepiridom započinje s niskom dozom, koja se zatim titrira ovisno o ciljnom nivou metaboličke kontrole, do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba započeti pod strogim medicinskim nadzorom.

Koristiti u kombinaciji sa insulinom

Kod pacijenata sa nedovoljno kontrolisanim šećernom bolešću, kada uzimaju glimepirid u maksimalnoj dnevnoj dozi, može se istovremeno prepisati insulin. U tom slučaju posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom počinje malim dozama, koje se postupno povećavaju pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje se provodi pod strogim medicinskim nadzorom.

Amaryl M tablete

U pravilu, doza lijeka Amaryl M određena je ciljnom koncentracijom glukoze u krvi pacijenta. Treba koristiti najmanju dozu dovoljnu za postizanje željene metaboličke kontrole.

Za vrijeme liječenja Amarylom M potrebno je redovno određivati ​​koncentraciju glukoze u krvi. Pored toga, preporučuje se redovno praćenje procenta glikiranog hemoglobina u krvi.

Pogrešnu upotrebu lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, nikada ne treba nadoknaditi uzimanjem sljedeće doze veće doze.

Postupci pacijenta u slučaju grešaka prilikom uzimanja lijeka (posebno pri preskakanju sljedeće doze ili preskakanju obroka), ili u situacijama kada nije moguće uzeti lijek, trebaju unaprijed razgovarati s pacijentom i liječnikom.

Jer poboljšanje metaboličke kontrole povezano je s povećanjem osjetljivosti tkiva na inzulin, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom liječenja Amarylom M. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravovremeno smanjiti doze ili prestati uzimati Amaryl M.

Amaryl M treba uzimati 1 ili 2 puta dnevno uz obrok.

Maksimalna doza metformina po dozi je 1000 mg. Maksimalna dnevna doza: za glimepirid - 8 mg, za metformin - 2000 mg.

Samo kod malog broja pacijenata efikasnija je dnevna doza glimepirida veća od 6 mg.

Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, početna doza Amaryla M ne smije prelaziti dnevne doze glimepirida i metformina koje pacijent već uzima. Prilikom prelaska pacijenata sa uzimanja kombinacije odvojenih lijekova glimepirida i metformina na Amaryl M, njegova doza se određuje na osnovu već uzetih doza glimepirida i metformina u obliku odvojenih lijekova. Ako je potrebno povećati dozu, dnevnu dozu Amaryla M treba titrirati u koracima od samo 1 tablete Amaryla M 1 mg + 250 mg ili 1/2 tablete Amaryla M 2 mg + 500 mg.

Obično se liječenje Amarylom M provodi dugo vremena.

Poznato je da se metformin izlučuje uglavnom putem bubrega, a budući da je rizik od razvoja teških nuspojava na metformin kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega veći, može se koristiti samo kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega. Zbog činjenice da se bubrežna funkcija smanjuje s godinama, metformin treba oprezno primjenjivati ​​kod starijih pacijenata. Dozu treba pažljivo odabrati i pažljivo i redovno pratiti funkciju bubrega.

Nuspojava

• razvoj hipoglikemije, koja može biti dugotrajna;
• glavobolja;
• akutni osjećaj gladi;
• mučnina, povraćanje;
• dijareja;
• nadutost;
• anoreksija;
• metalni ukus u ustima;
• slabost;
• letargija;
• poremećaji spavanja;
• anksioznost;
• agresivnost;
• smanjena koncentracija;
• smanjenje budnosti i usporavanje psihomotornih reakcija;
• depresija;
• konfuzija;
• poremećaji govora;
• afazija;
• oštećenje vida;
• tremor;
• pareza;
• kršenje osjetljivosti;
• vrtoglavica;
• bespomoćnost;
• gubitak samokontrole;
• delirijum;
• konvulzije;
• pospanost i gubitak svijesti do razvoja kome;
• plitko disanje i bradikardija;
• pojačano znojenje;
• ljepljivost kože;
• povećana anksioznost;
• tahikardija;
• povećanje krvnog pritiska;
• osjećaj pojačanog otkucaja srca;
• angina;
• poremećaji srčanog ritma;
• privremeno pogoršanje vida, posebno na početku liječenja, zbog fluktuacija koncentracije glukoze u krvi;
• hepatitis;
• trombocitopenija, leukopenija ili hemolitička anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza ili pancitopenija;
• smanjenje koncentracije vitamina B12 u krvnom serumu zbog smanjenja njegove crijevne apsorpcije;
• alergijske ili pseudoalergijske reakcije (na primjer, svrab, koprivnjača ili osip);
• anafilaktički šok;
• alergijski vaskulitis;
• fotosenzitivnost;
• laktacidoza.

Kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetička ketoacidoza (uključujući anamnezu), dijabetička koma i prekoma;
• akutna ili kronična metabolička acidoza;
• teška disfunkcija jetre (nedostatak iskustva s primjenom; liječenje inzulinom je neophodno kako bi se osigurala adekvatna kontrola glikemije);
• pacijenti na hemodijalizi (nedostatak iskustva sa upotrebom);
• zatajenje bubrega i oštećena bubrežna funkcija;
• akutna stanja u kojima je moguće oštećenje funkcije bubrega (dehidracija, teške infekcije, šok, intravaskularna primjena kontrastnih sredstava koja sadrže jod);
• akutne i kronične bolesti koje mogu uzrokovati tkivnu hipoksiju (srčano ili respiratorno zatajenje, akutni i subakutni infarkt miokarda, šok);
• sklonost razvoju laktacidoze, laktacidoza u anamnezi;
• stresne situacije (teške ozljede, opekotine, operacije, teške infekcije s temperaturom, septikemija);
• iscrpljenost, gladovanje, poštivanje hipokalorične dijete (manje od 1000 kalorija dnevno);
• poremećena apsorpcija hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu (s opstrukcijom crijeva, parezom crijeva, proljevom, povraćanjem);
• kronični alkoholizam, akutna intoksikacija alkoholom;
• nedostatak laktaze, intolerancija galaktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• trudnoća, planiranje trudnoće;
• period dojenja;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (nedovoljno kliničko iskustvo);
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• preosjetljivost na derivate sulfonilureje, sulfanilamidne lijekove ili bigvanide.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Amaryl i Amaryl M su kontraindicirani za upotrebu tokom trudnoće. U slučaju planirane trudnoće ili kada dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na terapiju insulinom.

Utvrđeno je da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko. Tokom dojenja, ženu treba prebaciti na inzulin ili prekinuti dojenje.

Upotreba kod dece

Studija o sigurnosti i djelotvornosti lijeka kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina sa dijabetes melitusom tipa 2 nije provedena. Upotreba lijeka je kontraindicirana u ovoj starosnoj skupini pacijenata.

Upotreba kod starijih pacijenata

Lijek treba oprezno primjenjivati ​​kod starijih pacijenata (često imaju asimptomatsko smanjenje funkcije bubrega), u situacijama kada se funkcija bubrega može pogoršati, kao što je kada počnu uzimati antihipertenzive ili diuretike, kao i neseroidne protuupalne lijekove (NSAID) (povećan rizik od razvoja laktacidoze i drugih nuspojava metformina).

specialne instrukcije

U specifičnim kliničkim stresnim stanjima kao što su traume, operacije i febrilne infekcije, metabolička kontrola može biti poremećena kod pacijenata sa dijabetes melitusom, tako da može biti potreban privremeni prelazak na terapiju insulinom kako bi se održala adekvatna metabolička kontrola.

U prvim sedmicama liječenja može postojati povećan rizik od hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi.

Faktori koji doprinose riziku od razvoja hipoglikemije uključuju:

• nespremnost ili nesposobnost pacijenta (češće uočeno kod starijih pacijenata) da sarađuje sa doktorom;
• pothranjenost, neredovni obroci ili preskakanje obroka;
• promjena prehrane;
• konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskakanjem obroka;
• teška disfunkcija bubrega;
• teška disfunkcija jetre (kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre indiciran je prijelaz na inzulinsku terapiju, barem dok se ne postigne metabolička kontrola);
• predoziranje glimepiridom;
• određeni dekompenzirani endokrini poremećaji koji poremete metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (npr. neke disfunkcije štitnjače i prednje hipofize, insuficijencija nadbubrežne žlijezde);
• istovremena upotreba određenih lijekova;
• uzimanje glimepirida u nedostatku indikacija za njegovo uzimanje.

Liječenje derivatima sulfonilureje, u koje spada i glimepirid, može dovesti do razvoja hemolitičke anemije, stoga kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze treba biti posebno oprezan pri propisivanju glimepirida, poželjno je koristiti hipoglikemičke lijekove koji nisu derivate sulfonilureje.

U slučaju prisustva navedenih faktora rizika za nastanak hipoglikemije, kao i pojave interkurentnih bolesti tokom liječenja ili promjene životnog stila pacijenta, može biti potrebno prilagođavanje doze Amaryla ili cjelokupne terapije.

Simptomi hipoglikemije zbog adrenergičke kontraregulacije organizma kao odgovora na hipoglikemiju mogu biti blagi ili izostati s postepenim razvojem hipoglikemije, kod starijih pacijenata, kod pacijenata sa poremećajima autonomnog nervnog sistema ili kod pacijenata koji primaju beta-blokatore, klonidin, rezerpin , gvanetidin i drugi simpatolitici.

Hipoglikemija se može brzo ispraviti trenutnim unosom ugljikohidrata koji se brzo apsorbiraju (glukoza ili saharoza). Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, uprkos početnom uspješnom liječenju hipoglikemije, hipoglikemija se može ponoviti. Stoga bi pacijenti trebali ostati pod stalnim nadzorom. Kod teške hipoglikemije dodatno je potrebno hitno liječenje i medicinski nadzor, au nekim slučajevima i hospitalizacija pacijenta.

Tokom liječenja Amarylom potrebno je redovno praćenje funkcije jetre i uzoraka periferne krvi (posebno broja leukocita i trombocita).

Nuspojave kao što su teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre mogu biti opasne po život, stoga u slučaju takvih reakcija pacijent treba odmah obavijestiti ljekara o tome, prestati uzimati lijek i ne nastavljajte sa uzimanjem bez preporuke ljekara.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Na početku liječenja, nakon promjene liječenja ili kod neredovne primjene glimepirida, može se primijetiti smanjenje koncentracije i brzine psihomotornih reakcija zbog hipo- ili hiperglikemije. Ovo može negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim mašinama i mehanizmima.

interakcija s lijekovima

Interakcije glimepirida s drugim lijekovima

Kada se pacijentu koji uzima glimepirid istovremeno prepisuju ili otkazuju drugi lijekovi, moguće su nuspojave: povećanje ili smanjenje hipoglikemijskog učinka glimepirida. Na osnovu kliničkog iskustva s glimepiridom i drugim sulfonilureama, treba razmotriti sljedeće interakcije lijekova.

Uz lijekove koji su induktori i inhibitori izoenzima CYP2C9: glimepirid se metabolizira uz učešće izoenzima CYP2C9. Na njegov metabolizam utiče istovremena upotreba induktora izoenzima CYP2C9, na primjer, rifampicina (rizik od smanjenja hipoglikemijskog učinka glimepirida kada se koristi istovremeno s induktorima izoenzima CYP2C9 i povećan rizik od razvoja hipoglikemije bez hipoglikemije prilagođavanje doze glimepirida) i inhibitori izoenzima CYP2C9, na primjer, flukonazol (povećan rizik od hipoglikemije i nuspojava glimepirida kada se uzima istovremeno s inhibitorima izoenzima CYP2C9 i rizik od smanjenja njegovog hipoglikemijskog učinka kada se otkazan bez prilagođavanja doze glimepirida).

Uz lijekove koji pojačavaju hipoglikemijski učinak glimepirida: inzulin i oralni hipoglikemijski lijekovi, ACE inhibitori, anabolički steroidi, muški spolni hormoni, hloramfenikol, indirektni antikoagulansi, derivati ​​kumarina, ciklofosfamid, disopiramid, fenfluramin, fibrenetineramidos, fenflumetinofaminol MAO inhibitori, mikonazol, flukonazol, aminosalicilna kiselina, pentoksifilin (visoke parenteralne doze), fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinolonski antimikrobni lekovi, salicilati, sulfinpirazon, sulfinpirazon, klaritromicikval, hipotromicin, antimikrobni antimikrobni preparati, sulfanpirazoni, klaritromicikval, simultano, povećan rizik upotreba ovih lijekova s ​​glimepiridom i rizik od pogoršanja kontrole glikemije kada se ponište bez prilagođavanja doze glimepirida.

Uz lijekove koji slabe hipoglikemijski učinak: acetazolamid, barbiturati, glukokortikosteroidi (GCS), diazoksid, diuretici, epinefrin (adrenalin) ili drugi simpatomimetici, glukagon, laksativi (dugotrajna primjena), nikotinska kiselina (visoke doze), estrogeni, progestogen fenotiazini, fenitoin, rifampicin, hormoni štitnjače: rizik od pogoršanja kontrole glikemije kada se koriste zajedno s ovim lijekovima i povećan rizik od hipoglikemije ako se prekine bez prilagođavanja doze glimepirida.

S blokatorima histaminskih H2 receptora, beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom: moguće je povećanje i smanjenje hipoglikemijskog učinka glimepirida. Neophodno je pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi. Beta-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, kao rezultat blokiranja reakcija simpatičkog nervnog sistema kao odgovora na hipoglikemiju, mogu učiniti razvoj hipoglikemije nevidljivijim za pacijenta i lekara i time povećati rizik od njenog nastanka.

S etanolom: Akutna i kronična upotreba etanola može nepredvidivo ili oslabiti ili povećati hipoglikemijski učinak glimepirida.

Sa indirektnim antikoagulansima dobijenim od kumarina: Glimepirid može ili pojačati ili smanjiti efekte indirektnih antikoagulansa dobijenih od kumarina.

Sa sekvestrantima žučne kiseline: kolesevelam se vezuje za glimepirid i smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju primjene glimepirida, najmanje 4 sata prije uzimanja kolesevelama, nije uočena interakcija. Stoga se glimepirid mora uzeti najmanje 4 sata prije uzimanja kolesevelama.

Interakcije metformina s drugim lijekovima

Uz etanol (alkohol): kod akutne intoksikacije alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, posebno u slučaju izostanka ili nedovoljnog unosa hrane, prisutnosti zatajenja jetre. Alkohol (etanol) i preparate koji sadrže etanol treba izbegavati.

Uz kontrastna sredstva koja sadrže jod: intravaskularna primjena kontrastnih sredstava koja sadrže jod može dovesti do razvoja zatajenja bubrega, što zauzvrat može dovesti do akumulacije metformina i povećanog rizika od laktacidoze. Metformin treba prekinuti prije ili za vrijeme studije i ne nastaviti ga u roku od 48 sati nakon nje; Nastavak primjene metformina moguć je tek nakon studije i dobivanja normalnih pokazatelja funkcije bubrega.

Uz antibiotike s izraženim nefrotoksičnim djelovanjem (gentamicin): povećan rizik od razvoja laktacidoze.

Kombinacije lijekova sa metforminom koje zahtijevaju oprez

Uz kortikosteroide (sistemske i lokalne), beta2-adrenergičke stimulanse i diuretike sa intrinzičnom hiperglikemijskom aktivnošću: pacijenta treba informisati o potrebi češćeg praćenja jutarnjeg nivoa glukoze u krvi, posebno na početku kombinovane terapije. Možda će biti potrebno prilagoditi doze hipoglikemijske terapije tijekom primjene ili nakon ukidanja navedenih lijekova.

Sa ACE inhibitorima: ACE inhibitori mogu smanjiti nivo glukoze u krvi. Možda će biti potrebno prilagoditi doze hipoglikemijske terapije tokom upotrebe ili nakon prestanka uzimanja ACE inhibitora.

Uz lijekove koji pojačavaju hipoglikemijski učinak metformina: inzulin, sulfoniluree, anabolički steroidi, gvanetidin, salicilati (uključujući acetilsalicilnu kiselinu), beta-blokatori (uključujući propranolol), MAO inhibitori: u slučaju istovremene primjene ovih lijekova, oprez sa metforminom Neophodno je praćenje bolesnika i praćenje koncentracije glukoze u krvi, jer je moguće povećati hipoglikemijski učinak metformina.

Uz lijekove koji oslabljuju hipoglikemijski učinak metformina: epinefrin, kortikosteroide, hormone štitnjače, estrogene, pirazinamid, izoniazid, nikotinsku kiselinu, fenotiazine, tiazidne diuretike i diuretike drugih grupa, oralne kontraceptive, slučajeve, fenitoin, usporavaju fenitoin, blokiraju Istovremena primjena ovih lijekova sa metforminom zahtijeva pažljivo praćenje bolesnika i kontrolu koncentracije glukoze u krvi, jer. moguće slabljenje hipoglikemijskog efekta.

Interakcije koje treba uzeti u obzir

Sa furosemidom: u kliničkoj studiji o interakciji metformina i furosemida, kada se uzimaju jednom kod zdravih dobrovoljaca, pokazalo se da istovremena primjena ovih lijekova utječe na njihove farmakokinetičke parametre. Furosemid je povećao Cmax metformina u plazmi za 22% i AUC za 15% bez ikakve značajne promjene u bubrežnom klirensu metformina. Kada se koristi s metforminom, Cmax i AUC furosemida smanjeni su za 31% odnosno 12%, u poređenju sa monoterapijom furosemidom, a terminalni T1/2 smanjen je za 32% bez ikakvih značajnih promjena u bubrežnom klirensu furosemida. Nema informacija o interakciji metformina i furosemida pri dugotrajnoj primjeni.

S nifedipinom: u kliničkoj studiji interakcije metformina i nifedipina kada se uzimaju jednom kod zdravih dobrovoljaca, pokazalo se da istovremena primjena nifedipina povećava Cmax i AUC metformina u krvnoj plazmi za 20%, odnosno 9%, a također povećava količinu metformina koji izlučuju bubrezi. Metformin je imao minimalan učinak na farmakokinetiku nifedipina.

Uz kationske lijekove (amilorid, digoksin, morfij, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin): kationski lijekovi koji se izlučuju tubularnom sekrecijom u bubrezima teoretski mogu stupiti u interakciju s metforminom kao rezultat konkurencije za cevasti transportni sistem. Ova interakcija između metformina i oralnog cimetidina uočena je kod zdravih dobrovoljaca u kliničkim studijama interakcija metformina i cimetidina s jednom dozom i više doza, gdje je došlo do 60% povećanja Cmax u plazmi i ukupne koncentracije metformina u krvi i 40% povećanja u plazmi. i ukupna AUC metformina. S jednom dozom nije bilo promjena u T1/2. Metformin nije uticao na farmakokinetiku cimetidina. Iako takva interakcija ostaje čisto teoretska (s izuzetkom cimetidina), potrebno je pažljivo praćenje bolesnika i prilagođavanje doze metformina i/ili lijeka koji s njim stupa u interakciju u slučaju istovremene primjene kationskih lijekova koji se izlučuju iz organizma. sekretorni sistem proksimalnih tubula bubrega.

Uz propranolol, ibuprofen: kod zdravih dobrovoljaca u studijama na jednoj dozi metformina i propranolola, kao i metformina i ibuprofena, nisu uočene promjene u njihovim farmakokinetičkim parametrima.

Analozi lijeka Amaryl

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Amaryl M;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepirid;
• Glumedex;
• Meglimide.

Analozi po farmakološkoj grupi (hipoglikemijski agensi):

• Avandamet;
• Antidiab;
• Arfazetin;
• Astrozone;
• Bahomet;
• Bagomet Plus;
• Victoza;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gilemal;
• Glemaz;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glidiab;
• Gliclazide;
• Glycon;
• Glimepirid;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucobay;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Guarem;
• Diabetalong;
• dijabeton;
• Diabepharm;
• diaglitazon;
• Invokana;
• Maniglid;
• Maninil;
• Meglimide;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformin;
• metformin hidroklorid;
• NovoNorm;
• NovoFormin;
• Pioglit;
• Reclid;
• Silubin retard;
• Siofor;
• Starlix;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Forsiga;
• hlorpropamid;
• Euglucon;
• Januvia.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Zbog visoke cijene Amaryla, analozi se mnogo češće koriste za normalizaciju razine glukoze u krvi kod dijabetičara s inzulinsko neovisnom vrstom bolesti. Ovaj lijek je idealan za održavanje nivoa glikemije tokom posebnih dijeta i sporta.

Međutim, ne mogu svi priuštiti ovaj hipoglikemijski agens. Stoga će ovaj članak otkriti farmakološko djelovanje Amaryla i imenovati njegove glavne analoge proizvedene u Rusiji.

Farmakološko djelovanje lijeka

Amaril je oralni hipoglikemijski lijek koji pomaže u snižavanju razine šećera u krvi stimulirajući oslobađanje i aktivaciju sinteze inzulina od strane specifičnih beta stanica smještenih u tkivima gušterače.

Glavni mehanizam za stimulaciju procesa sinteze je da Amaryl povećava odziv beta ćelija na povećanje koncentracije glukoze u ljudskom krvotoku.

U malim dozama, ovaj lijek doprinosi blagom povećanju oslobađanja inzulina. Amaril ima sposobnost da poveća osjetljivost ćelijskih membrana ćelija tkiva zavisnih od insulina na insulin.

Budući da je derivat sulfonilureje, Amaryl može utjecati na proces proizvodnje inzulina. To je osigurano činjenicom da aktivni spoj lijeka stupa u interakciju s ATP kanalima beta ćelija. Amaril se selektivno vezuje za proteine ​​na površini stanične membrane. Ovo svojstvo lijeka omogućava vam da povećate osjetljivost ćelija tkiva na inzulin.

Apsorpciju viška glukoze provode uglavnom ćelije mišićnog tkiva tijela.

Osim toga, upotreba lijeka inhibira oslobađanje glukoze stanicama jetrenog tkiva. Ovaj proces nastaje zbog povećanja sadržaja fruktoze-2,6-biofosfata, što doprinosi inhibiciji glukoneogeneze.

Aktivacija sinteze inzulina nastaje zbog činjenice da aktivna tvar lijeka pojačava priliv iona kalija u beta ćelije, a višak kalija u ćeliji dovodi do povećanja proizvodnje hormona.

Kada se koristi kombinovana terapija u kombinaciji sa metforminom, pacijenti doživljavaju poboljšanje u metaboličkoj kontroli nivoa šećera u organizmu.

Kombinirana terapija u kombinaciji s injekcijama inzulina. Ova metoda kontrole se koristi u slučajevima kada se ne postiže optimalan nivo metaboličke kontrole uzimanjem samo jednog lijeka. Prilikom provođenja ove vrste terapije lijekovima za dijabetes potrebno je obavezno prilagođavanje doze primijenjenog inzulina.

Količina inzulina koja se koristi ovom vrstom terapije je značajno smanjena.

Farmakokinetika upotrebe lijekova

Nivo šećera

S jednom dozom lijeka u dnevnoj dozi od 4 mg, njegova maksimalna koncentracija se opaža nakon 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml. Bioraspoloživost lijeka je 100%. Ishrana nema posebnog uticaja na proces apsorpcije, sa izuzetkom neznatnog usporavanja brzine procesa.

Aktivnu tvar lijeka karakterizira sposobnost prodiranja u sastav majčinog mlijeka i kroz placentnu barijeru. Ovo ograničava mogućnost upotrebe lijeka tijekom trudnoće i dojenja.

Metabolizacija aktivne supstance se odvija u tkivima jetre. Glavni izoenzim uključen u metabolizam je CYP2C9. Tijekom metabolizma glavnog aktivnog spoja stvaraju se dva metabolita koji se naknadno izlučuju izmetom i urinom.

Izlučivanje lijeka provode bubrezi u količini od 58% i oko 35% uz pomoć crijeva. Aktivna tvar lijeka u urinu se ne nalazi nepromijenjena.

Na osnovu rezultata istraživanja ustanovljeno je da farmakokinetika ne zavisi od pola i starosne grupe pacijenta.

Ako pacijenti imaju poremećaje u radu bubrega i ekskretornog sistema, pacijent ima povećanje klirensa glimepirida i smanjenje njegovih prosječnih koncentracija u krvnom serumu, što je uzrokovano ubrzanom eliminacijom lijeka zbog niže vezivanje aktivnog spoja za proteine

Opće karakteristike lijeka

Amaril se smatra derivatom sulfonilureje treće generacije. Zemlje proizvodnje lijeka su Njemačka i Italija. Lijek se proizvodi u obliku tableta od 1, 2, 3 ili 4 mg. 1 tableta Amaryla sadrži glavnu komponentu - glimepirid i druge pomoćne tvari.

Djelovanje glimepirida uglavnom je usmjereno na smanjenje količine glukoze u krvi stimulacijom proizvodnje inzulina beta stanicama. Osim toga, aktivna tvar ima mimetički učinak inzulina i povećava osjetljivost ćelijskih receptora na hormon za snižavanje šećera.

Kada pacijent uzima Amaryl oralno, najveća koncentracija glimepirida se postiže nakon 2,5 sata. Lijek se može uzimati bez obzira na vrijeme jela. Međutim, unos hrane ima mali uticaj na aktivnost glimepirida. U osnovi, ova komponenta se izlučuje iz organizma kroz crijeva i bubrege.

Specijalista propisuje Amaryl tablete pacijentu sa dijabetesom tipa 2 kao monoterapiju ili u kombinaciji sa hipoglikemicima.

Međutim, uzimanje lijeka ne isključuje nastavak pravilne prehrane, isključujući masti i lako probavljive ugljikohidrate, te aktivan način života.

Upute za upotrebu lijeka

Ne možete kupiti lijek bez ljekarskog recepta. Prije upotrebe lijeka morate posjetiti ljekara i postaviti mu sva pitanja koja vas zanimaju. On je taj koji može odrediti dozu lijeka i propisati režim terapije na temelju razine glukoze pacijenta.

Amaryl tablete se uzimaju oralno, bez žvakanja i ispiru se sa dovoljnom količinom vode. Ako je pacijent zaboravio uzeti lijek, udvostručenje doze je zabranjeno. Tokom lečenja potrebno je redovno proveravati nivo šećera, kao i koncentraciju glikozilovanog hemoglobina.

U početku pacijent uzima jednu dozu od 1 mg dnevno. Postepeno, u intervalima od jedne do dvije sedmice, doza lijeka se može povećavati za 1 mg. Na primjer, 1 mg, zatim 2 mg, 3 mg i tako dalje do 8 mg dnevno.

Dijabetičari koji imaju dobru kontrolu glikemije uzimaju dnevnu dozu do 4 mg.

Često se lijek uzima jednom prije jutarnjeg obroka ili, u slučaju preskakanja upotrebe tableta, prije glavnog obroka. U tom slučaju stručnjak mora uzeti u obzir način života dijabetičara, vrijeme obroka i njegovu fizičku aktivnost. Prilagođavanje doze lijeka može biti potrebno kada:

1. smanjenje težine;
2. promjena uobičajenog načina života (ishrana, vježbanje, vrijeme obroka);
3. drugi faktori.

Neophodno je konsultovati lekara i početi sa minimalnom dozom (1 mg) Amaryla ako pacijentu treba:

• zamjena drugog lijeka za snižavanje šećera s Amarylom;
• kombinacija - glimepirid i metformin;
• kombinacija glimepirida i inzulina.

Nije preporučljivo uzimati lijek u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i sa zatajenjem bubrega i/ili jetre.

Kontraindikacije i negativne reakcije

Glimepirid sadržan u lijeku Amaryl, kao i dodatne komponente, nemaju uvijek pozitivan učinak na tijelo dijabetičara.

Kao i drugi lijekovi, lijek ima kontraindikacije.

Pacijenti ne bi trebali uzimati tablete u sljedećim situacijama:

• tip dijabetesa ovisan o inzulinu;
• period rađanja i dojenja;
• (poremećaj metabolizma ugljikohidrata), stanje dijabetičke prekome i kome;
• pacijenti mlađi od 18 godina;
• netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze;
• razvoj malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• poremećaji u radu jetre i bubrega, posebno kod pacijenata koji su na hemodijalizi;
• individualna netolerancija na sadržaj lijeka, derivate sulfonilureje, sulfanilamidne lijekove.

U priloženim uputama stoji da u prvim sedmicama terapije Amaryl treba uzimati s oprezom kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemijskog stanja. Osim toga, u slučaju kršenja apsorpcije hrane i lijekova iz probavnog trakta, nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, interkurentnih bolesti i ako postoji rizik od razvoja hipoglikemijskog stanja, lijek Amaryl se koristi s oprezom.

Uz pogrešnu upotrebu tableta (na primjer, preskakanje doze), mogu se razviti ozbiljne reakcije:

1. Hipoglikemijsko stanje čiji su znaci glavobolja i vrtoglavica, smanjena pažnja, agresivnost, konfuzija, pospanost, nesvjestica, drhtavica, konvulzije i zamagljen vid.
2. Adrenergička kontraregulacija kao odgovor na brzo smanjenje glukoze, koja se manifestuje anksioznošću, palpitacijama, tahikardijom, srčanom aritmijom i pojavom hladnog znoja.
3. Probavne smetnje - napadi mučnine, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu, dijareja, hepatitis, povećanje enzima jetre, žutica ili kolestaza.
4. Povreda hematopoetskog sistema - leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija i neke druge patologije.
5. Alergija koja se manifestuje osipom na koži, svrabom, urtikarijom, ponekad anafilaktičkim šokom i alergijskim vaskulitisom.

Mogu postojati i druge reakcije - fotosenzibilnost i hiponatremija.

Cijena, recenzije i analozi

Cijena lijeka Amaryl direktno ovisi o obliku njegovog oslobađanja. Budući da se lijek uvozi, prema tome, njegova cijena je prilično visoka. Rasponi cijena Amaryl tableta su sljedeći.

• 1 mg 30 tableta - 370 rubalja;
• 2 mg 30 tableta - 775 rubalja;
• 3 mg 30 tableta - 1098 rubalja;
• 4 mg 30 tableta - 1540 rubalja;

Što se tiče mišljenja dijabetičara o djelotvornosti lijeka, ona su pozitivna. Uz produženu primjenu lijeka, razina glukoze se vraća na normalu. Iako lista sadrži mnogo mogućih nuspojava, postotak njihove pojave je vrlo mali. Međutim, postoje i negativne kritike pacijenata povezane s visokom cijenom lijeka. Mnogi od njih moraju tražiti zamjenu za Amaryl.

Zapravo, ovaj lijek ima mnogo sinonima i analoga proizvedenih u Ruskoj Federaciji, na primjer:

1. Glimepirid je lijek koji sadrži isti aktivni sastojak, kontraindikacije i nuspojave. Razlika je samo u dodatnim supstancama. Prosječna cijena lijeka (2 mg br. 30) je 189 rubalja.
2. Diaglinid je hipoglikemijsko sredstvo, njegov sastav je sličan uvoznom lijeku NovoNorm. Aktivna tvar je repaglinid. Novonorm (Diaglinide) ima gotovo iste kontraindikacije i negativne reakcije. Da biste bolje razumjeli razliku između ova dva analoga, potrebno je uporediti cijenu: cijena Diaglinida (1 mg br. 30) je 209 rubalja, a NovoNorm (1 mg br. 30) je 158 rubalja.
3. Glidiab je ruski lijek, koji je također analog poznatog lijeka. Prosječna cijena Glidiab tableta (80 mg br. 60) je 130 rubalja, a cijena lijeka Diabeton (30 mg br. 60) je 290 rubalja.

Amaril je dobar hipoglikemijski agens, ali skup. Stoga se može zamijeniti jeftinijim, kako domaćim (Diaglinide, Glidiab), tako i uvoznim (NovoNorm, Diabeton) lijekovima. Sastav sadrži glimepirid ili druge supstance koje pomažu u snižavanju nivoa glukoze. Znajući o analozima, liječnik i pacijent će moći odlučiti koji lijek je bolje uzeti. Videozapis u ovom članku nastavit će temu Amaryla u dijabetesu.

Sličan učinak imaju i analozi ovih lijekova. Supstanca koja određuje sve glavne terapijske učinke lijeka je glimepirid.

Jedinjenja koja čine sastav su:

• laktoza monohidrat;
• magnezijum stearat;
• mikrokristalna celuloza;
• povidon;
• boje (za Amaril tablete).

Za lijek s indeksom “M” razlika je u korištenju mikroniziranog glimepirida u kombinaciji s metformin hidrohloridom i istim ekscipijensima.

Lijek je dostupan u obliku tableta s rizikom. Lijek ima nekoliko doza: od 1 do 4 mg aktivne tvari glimepirida.

Prednost i karakteristika Amaryla je da je svaka doza obojena u svoju boju. Dakle, 1 mg ima ružičastu nijansu, amaril 2 mg je zelene boje. 3 i 4 mg su žućkaste i plave boje. I također na svakoj tableti postoji gradacija i razdjelna nit, koja vam omogućava da prepolovite dozu lijeka bez puno napora.

Amaril M dodatno ima 250 ili 500 mg metformin hidrohlorida. Doza druge aktivne supstance glimepirida ne prelazi 2 mg. Odnosno, 1 mg + 250 mg ili 2 mg + 500 mg također u obliku tableta.

Mehanizam djelovanja i efekti

Glavni mehanizam je zbog uticaja i povećanja aktivnosti beta ćelija pankreasa. Kao rezultat dolje opisanih procesa, dolazi do povećanja oslobađanja inzulina iz ovih stanica.

Ćelije također postaju mnogo osjetljivije na stimulaciju glukozom tokom obroka. Istovremeno, za razliku od supstance kao što je glibenklamid, glimepirid u nižim koncentracijama ne izaziva tako veliki porast nivoa insulina, dok je postignuti efekat smanjenja količine glukoze približno isti.

Ovi podaci sugeriraju da predmetna supstanca ima nekoliko hipoglikemijskih učinaka koji nisu direktno povezani s gušteračem. Dakle, vjeruje se da ovaj lijek povećava osjetljivost stanica i tkiva na inzulin (važno, jer se inzulinska rezistencija perifernih tkiva razvija kod dijabetes melitusa tipa 2) i ima inzulinski mimetički učinak.

Mehanizam djelovanja zasniva se na selektivnom vezivanju glimepirida za proteine ​​kalijumovih kanala osjetljive na ATP. Pridruživanje zatvara ove kanale. Istovremeno se mijenja potencijal ćelija, otvaraju se kanali za kalcijum i oni ulaze u ćeliju. Kao rezultat toga, pokreće se niz kemijskih reakcija i povećava se proizvodnja inzulina.

Odlika glimepirida je njegovo brzo vezivanje i cijepanje od proteina, ova visoka aktivnost lijeka je razlog za poboljšanje odgovora beta stanica na glukozu i određenu zaštitu od oslobađanja velikih količina inzulina, uz pojavu iscrpljivanje ćelija.

Mimetičko djelovanje inzulina postiže se povećanjem broja molekula koji prenose glukozu kroz ćelijsku membranu. Povećan unos ugljikohidrata u stanice aktivira niz reakcija koje stimuliraju metabolizam glukoze. Dakle, periferna tkiva bolje konzumiraju ugljikohidrate.

Pored svog glavnog djelovanja, ovaj lijek ima nekoliko dodatnih efekata. Na primjer, uključuje antitrombocitno djelovanje, budući da je COX inhibitor. Antiaterogeno dejstvo je posledica smanjenja sadržaja malondialdehida, smanjenja nivoa peroksidacije lipida, kao i aktivacije nekih antioksidativnih enzima. Svi ovi mehanizmi smanjuju nivo biohemijskog stresa i doprinose normalizaciji lipidnog profila.

Uputstvo za upotrebu

Primjena i doziranje Amaryla

Doziranje i učestalost upotrebe zavise od ciljanog nivoa glukoze natašte. Koristi se najmanja efektivna doza. To zahtijeva stalno praćenje koncentracije šećera u krvi, također je bolje povremeno uzimati testove na glikiran hemoglobin (ovaj indikator će pomoći u kontroli prosječne glukoze u krvi u periodu od tri mjeseca). U slučaju kršenja režima uzimanja lijeka (propušteni obrok, izostavljanje lijeka, pogrešna doza) ne treba ni na koji način dopunjavati u neko drugo vrijeme.

Tablete se ne žvaću, već se gutaju cijele sa dovoljnom količinom vode.

Počnite da pijete lek jednom dnevno. Ako se učinak ne postigne, tada u roku od nekoliko sedmica može doći do povećanja doze lijeka koji se uzima prema shemi koju preporučuje liječnik. Za većinu pacijenata, doza je 1 do 4 mg.

Lijek se uzima prije prvog punog obroka (obično doručak). Važno je promatrati učestalost ishrane o kojoj se razgovara s liječnikom, jer će promjena utjecati na potrebnu dozu lijeka i promijeniti nivo njegove efikasnosti.

Dugotrajna upotreba ovog lijeka poboljšava osjetljivost tjelesnih stanica na inzulin, što može dovesti do smanjenja potrebe za lijekom. Potrebno je na vrijeme smanjiti njegovu dozu ili potpuno otkazati lijek, inače postoji rizik od razvoja hipoglikemijskog stanja.

Apoteke ponovo žele da unovče dijabetičare. Postoji inteligentna moderna evropska droga, ali o tome ćute. Ovo je.

Također prilagodite dozu s gubitkom težine, svim promjenama navika, preferencija i drugim promjenama u uobičajenom načinu života.

Kombinacije s metforminom i inzulinom

Visoki nivoi glukoze i dekompenzirani dijabetes melitus se liječe kombinacijom glimepirida s metforminom ili inzulinom.

Početak terapije dva lijeka počinje istom dozom prvog lijeka, a dodani lijek se koristi počevši od minimalnih koncentracija. Nakon toga, doze lijekova mogu doseći maksimalne dnevne. Primjena kombinirane terapije treba se provoditi pod nadzorom liječnika i razine glukoze natašte.

Karakteristika Amaryla M je kombinacija supstance glimepirida sa metforminom. Ovaj lijek se može koristiti 1-2 puta dnevno. Trebali biste početi s istim dozama lijekova koje je pacijent ranije uzimao.

Treba napomenuti da je upotreba Amaryla ograničena funkcionalnim kapacitetom bubrega. Budući da su glavni put izlučivanja metformina bubrezi, njihova funkcionalna insuficijencija može dovesti do akumulacije metformina i negativnih efekata. Stoga pacijenti s bubrežnom patologijom trebaju kontrolirati dozu ovog lijeka i podvrgnuti se testovima za nivo kreatinina i brzinu glomerularne filtracije.

Indikacije

Glavna indikacija je dijabetes melitus koji nije ovisan o inzulinu (dijabetes tipa 2). Koristi se i kao monoterapija i u kombinaciji s metforminom i inzulinom. Odnosno, upotreba ovog lijeka može biti i individualna i u kombinaciji s nečim. Amaril može biti zamjena za kombinaciju Amarila i Metformina.

Kontraindikacije

Ovaj alat nije lijek koji mogu koristiti svi bez izuzetka. Dakle, postoji lista stanja kada ne možete uzimati lijek.

1. Insulin ovisan dijabetes melitus.
2. Teška oštećenja glavnih organa sistema za detoksikaciju i izlučivanje - jetre i bubrega.
3. djetinjstvo.
4. Dekompenzovana stanja: koma, prekoma, teška dijabetička ketoacidoza.
5. Period trudnoće i dojenja.
6. Individualna netolerancija na komponente lijeka.
7. Hronični alkoholizam.

Važno je na samom početku uzimanja Amaryla obratiti pažnju na sve moguće komplikacije i neželjene efekte. Na primjer, hipoglikemija. Važno je posjetiti ljekara i ponovo prilagoditi dozu lijeka te promijeniti način života i ishranu.

Nuspojave

Nuspojave se mogu podijeliti na one koje su posljedica hipoglikemije i one povezane s djelovanjem komponenti lijeka.

Šta je hipoglikemija?

• pospanost, nerazuman umor;
• zamagljivanje svijesti, smanjena budnost;
• povećan apetit i/ili mučnina;
• smanjena vidna oštrina;
• drhtanje ruku;
• smanjenje broja otkucaja srca;
• plitko disanje;
• lepljivi znoj;
• kratki bolovi u srcu;
• osećaj nelagodnosti.

Uz produženo stanje hipoglikemije, uočava se trajno smanjenje vida, koje se postupno obnavlja s povećanjem koncentracije glukoze.

Na dijelu komponenti lijeka uočavaju se dispeptički poremećaji koji se manifestiraju u obliku:

• sindrom boli u epigastričnom ili pupkom području;
• mučnina;
• povraćanje.

Karakteristika ovih nuspojava je da kada se lijek prekine, svi neželjeni efekti nestaju bez traga.

Osim toga, može postojati i alergija. Reakcija može biti blaga ili teška. Ako u prvom slučaju manifestacije nisu opasne - urtikarija, svrbež, onda je u drugom slučaju moguć anafilaktički šok (oštar pad krvnog tlaka i otežano disanje) ili razvoj alergijskog vaskulitisa.

Predoziranje

Produžena, nekontrolirana primjena lijeka, kršenje režima doziranja, praćeno uzimanjem veće koncentracije lijeka, može dovesti do razvoja hipoglikemije. Ako stanje bolesnika dozvoljava (svijest je relativno očuvana, reagira na vanjske podražaje), potrebno je dati jednostavne ugljikohidrate (šećer, čokolada, gazirana pića). Zaslađivači u ovom slučaju su zabranjeni.

Ako je pacijent bez svijesti, važno je hitno pozvati hitnu pomoć radi daljnje hospitalizacije. Već u bolnici će se obaviti ispiranje želuca i upotreba adsorbenata koji će ukloniti hipoglikemijski lijek. A također će se nužno provesti uvođenje glukoze za povlačenje iz hipoglikemijskog stanja.

Uslovi skladištenja

Temperatura tokom skladištenja - manje od 30 stepeni. Čuvati dalje od djece. Rok trajanja je 3 godine. S obzirom na karakteristike lijeka Amaryl, upute za upotrebu uvijek trebaju biti pored tableta. Ovo će pomoći da se izbjegne iznenadna hipoglikemija kod članova porodice.

Približna cijena lijeka je rubalja, ovisno o dozi. Pakovanje sadrži 30 tableta. Za Amaryl m cijena je oko 600 rubalja za tablete od 2 mg + 500 mg.

Analogi

Trenutno su analozi sa sličnim hipoglikemijskim učinkom prilično česti. Evo samo nekih od analoga ovog lijeka: Glemauno, Glemaz, Meglimide, Glyumedex.

Recenzije

Uglavnom, recenzije o lijeku su pozitivne. Zabilježena je njegova visoka efikasnost u liječenju dijabetes melitusa uz pravilnu dozu. Oni koji su uzimali ovaj lijek poboljšali su kvalitetu života.

Dijabetes se često naziva "tihi ubica". Uostalom, oko 25% pacijenata nije svjesno razvoja ozbiljne patologije. Ali dijabetes više nije kazna! Glavni dijabetolog Aleksandar Korotkevič ispričao je kako liječiti dijabetes jednom zauvijek. Čitaj više.

Recenzije također potvrđuju da je hipoglikemija najčešća nuspojava. Za takve situacije bi bilo dobro da pacijent sa sobom ima nešto što sadrži glukozu (komad šećera, čokoladicu).

Zaključak

Alat je lijek s dobrim hipoglikemijskim učinkom, kao i nekim korisnim dodatnim efektima. Zapaženo je vrlo zgodno rješenje s gradacijom doza u boji. Ovo omogućava posebno starijim osobama da pravilno odaberu koji dio pilule trebaju uzeti. Amaryl tablete su lijek izbora za liječenje dijabetesa tipa 2 i treba ih propisati samo Vaš ljekar.

Kako se zauvijek riješiti dijabetesa?

Statistika incidencije dijabetesa svake godine je sve tužnija! Rusko udruženje za dijabetes navodi da svaki deseti stanovnik naše zemlje boluje od dijabetesa. Ali surova istina je da nije strašna sama bolest, već njene komplikacije i način života kojem ona vodi.

Glimepirid u liječenju dijabetes melitusa tipa 2

Glimepirid se pokazao kao nezasluženo zaboravljen lijek u naše dane. Od svih hipoglikemijskih sredstava sulfonilureje, glimepirid je najpogodniji. Zdravo! Sa vama Diljara Lebedeva, autorka bloga "Šećer je normalan!". Nastavljam pregled lijekova za pacijente sa dijabetesom tipa 2. Ovaj put je to glimepirid. Ovo ime većini vas ne znači ništa, ali siguran sam da ćete ga prepoznati kada čujete trgovačka imena.

Kada se ovaj lijek prvi put počeo prodavati, bio je jedan od najpopularnijih. Ali sada, u vezi s otkrićem inkretina, o čemu sam pisao u članku "Obećavajući smjer u liječenju dijabetes melitusa", počeli su zaboravljati, dok je lijek vrlo dobar, efikasan i prilično siguran.

Glimepirid spada u veliku grupu hipoglikemika, derivata sulfonilureje, u koje spadaju maninil, dijabeton (o čemu sam takođe pisao, a možete pratiti linkove da pročitate) i druge o kojima tek treba pisati. On je sekretogog, odnosno njegovo djelovanje je da stimulira pankreas.

Pored ovog efekta, glimepirid ima i ekstrapankreasa. Poboljšava osjetljivost mišića i masnog tkiva na djelovanje vlastitog inzulina, a može smanjiti sintezu glukoze u jetri. Glimepirid takođe ima slabo izražen antitrombotički efekat, a takođe smanjuje sadržaj slobodnih radikala.

Koji su trgovački nazivi za glimepirid?

Originalni lijek, odnosno prvi i najviše proučavan, je AMARIL iz SANOFI-AVENTIS-a. Ostali lijekovi su generički, odnosno kompanije proizvode tablete prema stečenom patentu.

Evo liste ovih lijekova:

• Glimepirid (PHARMSTANDARD, Rusija)
• Diapirid (JSC Farmak, Ukrajina)
• Glimepirid-Teva (PLIVA, Hrvatska)
• Glemaz (Bago, Argentina)
• Diamerid (Akrikhin, Rusija)
• Glianov (Jordan)
• glibetik (Poljska)
• Glairi (Indija)
• Amaril M (Koreja)

Amaryl je dostupan u tabletama od 1, 2, 3 i 4 mg. Glimepirid se uzima jednom dnevno. Terapija počinje unosom od 1 mg dnevno, čiji efekat se može proceniti nakon 1-2 nedelje. Ako se razina glukoze ne vrati na normalu, tada se doza lijeka može povećati za 1 mg. Slično, provodi se daljnja kontrola i prilagođavanje doze lijeka, povećavajući dozu za 1 mg dnevno. U prosjeku, doza amarila ne prelazi 1-4 mg dnevno, ali postoje pacijenti kojima lijek pomaže samo u dozi od 6 mg, ova doza je ujedno i maksimalna dnevna doza.

Glimepirid se uzima prije jela jer je potrebno vrijeme prije nego lijek počne djelovati. Važno je ne preskakati obroke nakon uzimanja lijeka. Budući da ima učinak na poboljšanje osjetljivosti na inzulin, s vremenom može biti potrebno smanjenje doze. Kao i svi lijekovi sulfoniluree, Amaryl može uzrokovati hipoglikemiju, pa morate biti oprezni kada mijenjate način života, povećavate fizičku aktivnost itd.

Amaryl se odlično kombinuje sa originalnim metforminom, zbog čega se često propisuju zajedno. Postoji i kombinovani lijek - AMARIL M. Dostupan je u dvije doze: glimepirid 1 mg + metformin 250 mg i glimepirid 2 mg + metformin 500 mg. Amaril se takođe može primenjivati ​​zajedno sa insulinom.

Nuspojave glimepirida

Nuspojave uključuju:

1. Hipoglikemija.
2. Prolazni poremećaji vida (privremeno oticanje sočiva).
3. Dispeptički poremećaji (mučnina, rijetko povraćanje).
4. Alergijske reakcije.
5. Hiponatremija.
6. Fotosenzibilizacija.

Glimepirid se ne propisuje trudnicama i dojiljama, kao ni djeci. S oprezom - pacijenti s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Dakle, može se zaključiti da je Amaryl lijek visoke efikasnosti, siguran, jer se u liječenju koriste male doze, a ima i niz dodatnih efekata koji ne mogu a da ne raduju. Ali moram vas upozoriti i podsjetiti, dragi prijatelji, da bez obzira koliko je lijek dobar, maksimalni učinak od njega je moguć samo uz istovremenu promjenu načina života koja je dovela do pojave dijabetesa. Zašto većina pacijenata ne uspijeva promijeniti način života na bolje, možete saznati iz članka "Liječenje dijabetesa tipa 2: lijekovi", koji vam toplo preporučujem da pročitate.

I to je sve što imam. U budućnosti ću nastaviti pričati o hipoglikemijskim lijekovima, pa preporučujem da se pretplatite na ažuriranja bloga kako ih ne biste propustili. Samo ne zaboravite da potvrdite svoju pretplatu u pismu koje ćete dobiti u svom e-mail sandučetu.

Dobar dan Dilara.

Šta mislite o Amapirideu? Hvala na članku

Općenito, dobar izraelski lijek glimepirid.

Zdravo. Da, potpuno se slažem sa glimepiridom. S obzirom na svoje hipoglikemijske i ekstrapankreasne učinke, dovoljno je vrijedan u liječenju dijabetičara sa raširenim komorbiditetom koji često idu ruku pod ruku sa dijabetesom. Glimepirid je dobro dostignuće naših farmakologa, hvala im na tome. Prilično je zgodna i činjenica da se uzima jednom dnevno. Amaryl M dobro kontroliše glikemiju, takođe je veoma zgodan za upotrebu - 1 put dnevno.

Glimepirid (Amaril) je odličan lijek za liječenje dijabetesa tipa II koji nije nezavisan o inzulinu kada se nivo šećera ne može održavati ishranom, vježbanjem i gubitkom težine.

Kada se dijabetes koriguje, osjetljivost tkiva na inzulin se povećava (izvanredno svojstvo glimepirida) i možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka.

Amaryl je kontraindiciran za trudnice i dojilje, ali je li propisan za djecu?

Ne, gotovo svi hipoglikemijski lijekovi su kontraindicirani za djecu.

Diljara, da li želiš da vratiš dodatak "posljednji komentari"? Čini mi se da je s njim zgodnije, a čitaoci će možda biti aktivniji.

Da li Amaryl utiče na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama?

Da li je Amaryl jači od Gluconorma? da li mogu da promenim Gluconorm u Amaryl, inače Gluconorm malo deluje na mene, pijem ga 1 t.

Zdravo Larisa. Imaš li pojma šta očekuješ od mene? Neprofesionalan odgovor, jer ne mogu vam reći nešto razumljivo bez poznavanja vaše cjelokupne medicinske istorije.

ovde pišu i glukovane koji je bolji, ne znam sve isto

Dakle, prepisan vam je glibenklamid, samo što ga dobijate pod različitim trgovačkim nazivima.

Izvinjavam se, postavicu jos jedno pitanje: ovde pisete o GLIMEPIRID-u, ali kod GYUKOVANCE-a i drugih GLIBENCLAMID-a imaju drugacije efekte? Zanimalo me ovo jer su mi u jednoj bolnici prije 8 godina rekli da ti je umro gušterača, a u drugoj su uradili analizu i promijenili inzulin više nego normalno, ćelije se jednostavno ne otvaraju i sad pišu šta imaju: GLUCONORM,GLUKOVANCE I MOZDA ONI NE TREBA MOJA MAMA do 78 godine je popila jedan maninil,a imam nasljedni dijabetes.Molim vas recite mi sta je bolje da pijem?? HVALA!

Glimepirid je lijek 3. generacije derivata sulfonilureje, koji uključuju maninil, glibenklamid, glukovane itd. Glimepirid je glimepirid, a glibenklamid je glibenklamid, to su različiti lijekovi. Maninil je glibenklamid.

Hvala puno. sve u svemu je isto

Dobro veče! Doktor je njenoj majci prepisao Amaryl, au apoteci su besplatno dali samo GLIMEPIRID CANON (proizvodnja Canonpharma). Koliko je efikasan ovaj lijek i da li se isplati kupiti Amaryl za svoj novac?

Zdravo, Elena. Sada ima toliko AMARILA generika da nemate vremena da upoznate sve, a u svakoj regiji ima meda. predstavnici promovišu svoje droge. Stoga ne mogu odgovoriti na vaše pitanje. Mogu samo preporučiti pokušaj. Pošto ga daju besplatno, pokušajte da idete na to, ako bude loša kompenzacija, počećete da kupujete originalni amaril.

Dijagnostikovan mi je dijabetes sa 2 godine. Uzimam glucophage Šećer 8-10 Šta je bolje uzeti?

Ne mogu vam odgovoriti na ovo pitanje takvom anamnezom koju ste mi napisali. Ali čak i sa punim opisom, ne mogu to učiniti u komentarima. Potrebno je vrijeme da se sve shvati, a vrijeme je novac i jako ga nedostaje. Ne obavljam nikakve konsultacije, ni plaćene ni besplatne. Mogu samo dati savjete o općim pitanjima dijabetesa. Radite efikasnije sa svojim doktorom, koji vas bolje poznaje.

Kod mene općenito bilo kakve zabune u tabletama, uzeo sam Amaryl negdje usred bolesti (dijabetes od 10 godina) do 6 mg. Bilo je slučajeva hipoglikemije, ali nikada nije bilo norme za šećer.Uvijek dosta visok do 18 a vjerovatno i više uveče, nisam uvijek mjerio uveče, a kada sam počeo da mjerim, bio sam užasnut. na 22. Zatim sam prebačen u zadnje 3 godine u GalvusMet, ujutro i uveče 50 i 850 plus Amaryl 4 mg. šećer je i dalje dekompenzacija, sada prije 2 mjeseca, nakon hospitalizacije, radim viceve Apidra 8 i Lantus 12, a otišla ujutro - Amaryl 3 Galvus 50 i Metformin 850, pa Apidra za šećere i Lantus 12. Noću. Recite mi, molim vas, nije previše - da li je moguće uzimati jutarnje pripreme, može li se nešto ukloniti? , na primjer - Amaril.

Nadina, ne mogu ti ništa reći u komentarima. Možemo razgovarati na privatnim konsultacijama.

Dobar dan! Imam dijabetes tip 2, prepisali su mi glimeperid 6 mg dnevno, pijem skoro mesec dana, takav fenomen se desio kod uzimanja leka trecu nedelju, da na toshak seceru 8 nakon uzimanja leka i dorucak posle 2 sata , šećer raste sa 10 na 14, a sredinom dana pada na 7-4. Zašto se ovo dešava? Možda mi lijek ne djeluje? Bio sam kod pozadinskog doktora dok ga nisam otkazao dok nisam dobio krvne pretrage za biopsiju hvala

Ako imate prekomjernu težinu, onda ovaj lijek najvjerovatnije nije za vas.

Hvala na odgovoru. Moja visina je 156 cm, a težina 61 kg. Da li je prekomjerna težina?

Da, ima prekomjernu težinu.

Imam težinu 61 visina 156, prije toga sam uzimala nalvusmt 50/1000 i + metformin 600 zbog povećanja laktata metformin je otkazan.

Zdravo Dilara! Koja je razlika između Gluco Vera i Amarila

Nisam pronašao informacije o Gluco Veri. Jeste li ispravno napisali naslov?

Zdravo Dilara! Hvala vam što ste pročitali moj post.

Da, ispravno sam napisao ime GLUCOVERA

Ispod piše Glimepirid proizveden za Evanta Pharma (Pvt.) Ltd. Karachi

Pa, to je isto punjenje. Razlika u djelovanju može biti zato što je Amaryl originalni lijek, a generički lijekovi možda neće biti malo manje efikasni od originala.

Hvala puno Diljara, veoma sam ti zahvalan na pojašnjenjima

Zdravo Dilara! Mogu li uzimati glimepirid za dijabetes tipa 2 uzrokovan pankreatitisom? Hvala unaprijed.

Angelina, ako imaš znakove nedostatka inzulina, onda možeš.

Zdravo. Imam alergiju na lekove i uzimam Novonorm 2 mg t, odgovara mi. Prema analizi imam dovoljno insulina. Koji lijekovi se mogu uzimati ako je inzulin dovoljan? Hvala ti.

Valentina, postoji mnogo takvih lijekova, ali morate odlučiti na individualnoj osnovi

Dobar dan. Započeo je liječenje dijabetesa Amaril 4 mg 1r i Metformin 1000 mg 2r dnevno. Dvije sedmice kasnije, Amaryl je smanjen na 2 mg. Pila sam ga tri mjeseca, šećer se normalizirao nakon tri sedmice. Kada sljedeći put nije primio nikakve lijekove, dat mu je Metglib (metformin 500 mg plus glibenklamid 2,5 mg). Terapeut je rekao da je isto. Nakon čitanja sažetka, uvukle su se nejasne sumnje. Recite mi da li da pređem na Metglib ili da ostanem na Amarilu sa metforminom? Hvala ti.

glibenklamid je maninil

amaril je glimepirid

Oni su iz iste grupe, tj. mehanizam djelovanja je isti. Drugi je bolji IMHO

Kad bi samo jedan pomogao. Tada ga ne morate mijenjati i zbuniti tijelo.

Hvala na odgovoru. Šećer je normalan, može li se metformin c1g smanjiti na 500mg 2p? Postoji višak kilograma.

Možete, ali samo pod pažljivom kontrolom šećera u krvi.

Kako gliperemid utiče na težinu?

Dijabetes tipa 2 od 2011. Pio je uglavnom siofor, šećer je bio 7-8 ujutro, često se mjerio glukometrom. Trenutno nisam mjerio godinu dana, nisam pio nijednu tabletu, posljednje mjerenje ujutru je pokazalo - 9.

Da li je mnogo ili je normalno (ograničenje u hrani je samo šećer i beli hleb)

Jedan od mojih prijatelja predlaže probati Insufor i Insuprid u kompleksu

Imate nekontrolisani dijabetes. Ovo je loše.

O uzimanju Insufora i Insuprida samo uz individualnu konsultaciju

Da li glimepirid također iscrpljuje pankreas kao Diabeton?

Zdravo. Imam dijabetes tipa 2. Godinu dana nakon uzimanja Siofora prestala sam da mi pomaže i doktor mi je prepisao Amaryl m 2. Uzimajući pola tablete Amaryla dnevno i pridržavajući se dijete i fizičke aktivnosti, snizio sam nivo šećera u krvi sa vene na 4,6. A kada sam probao Amaryl MSR, zdravlje mi se poboljšalo, glava me prestala boljeti. Nedavno je iz apoteka nestao amaryl msr. Prihvatam Amaryl m 2 nevoljno. Recite doktoru da možete preći na glimepirid denk.

Možda. To su lijekovi iste grupe djelovanja.

Imam dijabetes tip 2. Počeo sam uzimati Amaryl, kao rezultat toga, moja težina se jako povećala, što može zamijeniti Amaryl plus Glucophage 850

Zdravo Galina. Na takva pitanja ne odgovaram u komentarima, samo na ličnom savjetovanju.

Pozdrav, molim vas da mi odgovorite da li se moze piti glimepirid i janumed, lekar mi je prepisao, plasim se glikemije, janumed uzimam ujutru a metformin uvece ispod 7 - pocne da se trese. Sada na strogoj dijeti i 4-5 km hoda. Hvala

Natalia, možeš. Poklapaju se. Da li treba da uzimate ove lekove je druga stvar. O tome se odlučuje samo uz konsultacije.

Hvala, kako mogu dobiti savjet? Nemamo baš dobrih doktora, grad je mali, doktor je u pet okruga, ne možete stići, teško je doći. Šta je idealan doručak za dijabetičara? Često veoma jaka glad, šećer raste sa uzbuđenje, stres, radim kao učiteljica, iako se u osnovi osjećam dobro. Zaista želim da smršam, težina je velika, ponekad se krijem za hranu...

Hvala, kako mogu dobiti savjet? Nemamo puno sa doktorima, grad je mali, jedan doktor za nekoliko okruga, ne možeš tamo.

Trenutno se ne konsultujem

Amaryl-M nije generički lijek!

Ovo je patentirani kombinovani lijek kompanije Sanofi-Avetis. Upravo napravljeno u fabrici u Južnoj Koreji. Čiji pogon nije jasno, ali kupac i prodavac Sanofi-Avetisa (takvi su usponi i padovi poslovanja).

Ako uzmemo nešto od derivata sulfonilureje (a ovo je najštetnija od svih aktivnih supstanci za dijabetičara), onda, naravno, glimeperid (ovo je treća i zasad posljednja generacija ovog lijeka).

A ako već uzimate glimeperid, onda je bolje u kombinaciji s metforminom (najkorisnijim aktivnim sastojkom za dijabetičare), odnosno Amaril-M.

Zdravo Dilara! Glimepirid je uklonjen iz regionalne koristi za dijabetičare tipa 2. Našao sam sljedeću listu preporučenih lijekova za regionalnu dobrobit:

4. Insulin aspart

5. Insulin aspart dvofazni

6. Insulin detemir

7. Insulin glargin

8. Insulin glulisin

9. Bifazni insulin

10. Insulin lispro

12. Insulin rastvorljiv

13. Insulin lispro dvofazni

Razumijem da ljekar koji prisustvuje treba da prepiše liječenje u prisustvu lijekova. Ali sada u gradu nema ništa po reg. korist. Zanima me vaše mišljenje šta je bolje zamijeniti glimepirid. Ne koristim insulin

Dilara, tvoj članak ne opisuje lekove iz mog pitanja: 1. Gliklazid

empagliflozin tablete. Stoga vas pitam za mišljenje o ovim lijekovima: šta je bolje koristiti umjesto glimepirida.

Dilara, tvoj članak ne opisuje lijekove za koje pitam:

i koji nude redovne pogodnosti. Ako je moguće, odgovorite

Dijabetes sa iskustvom od 14 godina, danas su mi ponudili da popijem Insuprid, i odmah sam ga kupio, a prema uputstvu sam saznao da su tablete namenjene insulinski neovisnim. Sada imam inzulinsku specijalizaciju, ništa ne pomaže

Zdravo Dilara! Recite mi, molim vas, moj muž ima dijabetes tipa 2. Ranije je glimepirid 2 mg *držao* šećer u normalnom rasponu od 4,7-5,3. Sada pijemo glimepirid 4 mg 2 tablete ujutro i pri mjerenju šećera ujutro (na prazan želudac) - 11.3. Da li je moguće promijeniti režim uzimanja glimepirida - 1 tableta 4 mg ujutru i 1 tableta 4 mg uveče, ili ne možemo čekati rezultat? Prisutan je višak kilograma. Hvala ti. Elvira

Amaril ili glimepirid što je bolje?

Patim od dijabetesa tipa 2. Uzela je metformin 500 mg 2 puta dnevno i Diabeton MB 60 mg. Endokrinolog mi je savjetovao da pređem na Amaryl 3 mg. Recite Amarylu i glimepridu - ista stvar? Šta je bolje koristiti Amaryl ili Glimeprid?

Zdravo Ludmila. Reći ću ovo, glimeprid je aktivni sastojak hipoglikemijskog lijeka trgovačkog naziva Amaryl, koji pripada derivatima sulfonilureje.

Vjerovatno ste mislili na razliku između glimeprida različitih kompanija i Amaryla. Amaryl je originalni brendirani lijek, zbog čega košta mnogo više od generičkih lijekova, kao što su Glimepride-Kanon, Glimepiride-Lugal, Glimepiride-Teva, Glimepiride-Maxfarma, Diaperide, Glinova, Oltar itd. Da vam bude jasnije , ranije ste uzimali Diabeton MB 60 mg, koji je također originalni lijek sa aktivnim sastojkom gliklazidom. A tržište je puno generičkih lijekova koji su mnogo jeftiniji, ali mogu biti lošiji po kvaliteti.

Ako si možete priuštiti kupovinu Amaryla, onda je definitivno bolji od bilo kojeg glimeprida. Pacijenti koji su pokušali da pređu sa originalnog Amaryla na druge glimepride reaguju na isti način.

Uđite na stranicu

Nalazimo se na društvenim mrežama

Naši doktori

Skalitski Aleksandar Igorevič

Obrazovanje: 1984 - diplomirao na Harkovskom državnom medicinskom institutu, opća medicina. 1992 -.

Skalitskaya Alena Alexandrovna

Obrazovanje: 2012. diplomirao na Harkovskom nacionalnom medicinskom univerzitetu, opća medicina. 2014 –.

Skalicki Mihail Aleksandrovič

Obrazovanje: 2012. diplomirao na Harkovskom nacionalnom medicinskom univerzitetu, opća medicina. 2014.

Postavite bilo koje pitanje doktoru besplatno!

+ Postavite pitanje

Coxsackie virus u djece - period inkubacije

Coxsackie virus kod djece - kako je Coxsackie virus jedan od mnogih.

Poklon iz Turske| Znakovi Coxsackie virusa kod odraslih

Simptomi i liječenje Coxsackie virusa kod odraslih Ova godina, više nego ikada, napravila je veliku buku.

"Glimepirid": analog, upute za upotrebu, sastav, recenzije

Dijabetes je podmukla bolest. Toliko se neprimjetno prikrada da u jednom trenutku može učiniti osobu invalidom, uzimajući doživotne lijekove za održavanje zdravlja. Kliničari danas razlikuju nekoliko oblika ove bolesti. Oblici 1 i 2 su globalni, prilično česti, a još nekoliko oblika su specifični, rijetki ili ovisni o situaciji, na primjer dijabetes kod trudnica. Lijek "Glimepirid", čiji analog ima isti terapeutski učinak, koristi se u liječenju dijabetes melitusa tipa 2.

dijabetes neovisan o inzulinu

Dijabetes melitus je česta bolest. Štaviše, dijabetes tipa 2 najčešće pogađa osobe starije životne dobi ili gojazne osobe. Kod ove vrste bolesti gušterača je normalna i proizvodi inzulin koji organizam ne može apsorbirati zbog smanjenja osjetljivosti na ovaj važan hormon, takozvane inzulinske rezistencije.

Karakteristična karakteristika dijabetesa koji nije ovisan o inzulinu je hiperglikemija - stalno povećanje šećera u krvi. Dijetom koja smanjuje unos ugljikohidrata, gubitkom težine i upotrebom posebnih lijekova može se normalizirati nivo šećera u tijelu. Jedan takav lijek je Glimepirid. Analog ovog sredstva mora sadržavati istu aktivnu supstancu ili drugo jedinjenje, ali sa sličnim djelovanjem.

Šta preparat sadrži?

Jedan od lijekova koji se propisuje u liječenju inzulinsko-zavisnog dijabetes melitusa je Glimepirid. Sastav ovog lijeka je prilično jednostavan - ima samo jedan aktivni sastojak, po čijem je imenu i sam lijek nazvan. Glimepirid je sulfonilurea treće generacije. Ali šta je to? Sulfonilurea se odnosi na sintetičke supstance sa svojstvima snižavanja šećera. Naučnici su u stalnoj potrazi za novim lijekovima koji mogu poboljšati dobrobit pacijenata, a sulfonilurea je već donijela ljudima nekoliko ovih otkrića.

Prije više od četvrt stoljeća njemački naučnici su predložili glimepirid, koji je baziran na sulfonilureji i njegov je derivat treće generacije, za upotrebu u liječenju dijabetes melitusa tipa 2. Preparat takođe sadrži komponente za formiranje:

• natrijum karboksimetil skrob;
• laktoza monohidrat;
• magnezijum stearat;
• povidon;
• polisorbat;
• mikrokristalna celuloza.

Između ostalog, mikrokristalna celuloza pomaže tijelu u uklanjanju nepotrebnih tvari iz crijeva, budući da je prirodni sorbent i vlakna neophodna za probavu. Antidijabetički lijek "Glimepiride", čiji proizvođač može biti drugačiji, sadržavat će jednu aktivnu tvar istog imena i neke dodatne komponente u svom sastavu.

Kako djeluje Glimepirid?

Jedno od najnovijih otkrića farmakologa u borbi protiv inzulinsko-zavisnog dijabetesa je lijek "Glimepirid". Upute za upotrebu ovog lijeka govore o njegovoj djelotvornosti. Glimepirid, kao derivat 3. generacije sulfonilureje, u procesu hemijskih reakcija u organizmu tokom rada, pretvara se u dve komponente - hidroksimetabolit i karboksimetabolit. Štoviše, prvi od metabolita je farmakološki aktivna tvar - kao periferni vazodilatator snižava krvni tlak.

Kakav efekat ima glimepirid?

Lijek "Glimepiride" dobiva uglavnom pozitivne kritike, pomažući pacijentima s dijabetesom neovisnim o inzulinu u borbi protiv bolesti. To je zbog činjenice da aktivna tvar - glimepirid - uzrokuje da stanice gušterače aktivno oslobađaju inzulin u tijelo. Cilj liječenja dijabetes melitusa tipa 2 je normalizacija metabolizma ugljikohidrata. To je ono što glimepirid radi.

Druga funkcija, iako ne glavna, ove ljekovite tvari je smanjenje proizvodnje glukoze u jetri. A budući da količina glukoze u krvi nije povezana s djelovanjem derivata sulfonilureje 1, 2 ili 3 generacije, pri uzimanju takvih ljekovitih tvari moguća je hipoglikemija - snižavanje razine šećera u krvi ispod dopuštene razine. Što se tiče glimepirida, početak kritičnog nivoa hipoglikemije nije registrovan skoro tri decenije kliničkih posmatranja upotrebe ovog leka. To sugerira da lijek aktivno djeluje bez izazivanja patologija metabolizma ugljikohidrata. Aktivni sastojak, nazvan glimepirid, aktivni je sastojak mnogih lijekova za dijabetes tipa 2.

Lijek istog imena "Glimepirid", njegov analog bi trebao sadržavati istu aktivnu tvar, ili supstancu sličnog djelovanja, pomaže u normalizaciji metabolizma i metabolizma ugljikohidrata u tijelu, omogućujući vam da snizite razinu šećera u krvi.

Kako treba uzimati lijek?

Lijek koji se široko koristi u liječenju dijabetesa neovisnog o inzulinu je Glimepirid. Doziranje tvari koja djeluje u lijeku može biti različita - od 1, 2, 3, 4, 6 mg po jedinici doznog oblika. Lijek je dostupan u tabletama, što je zgodno za korištenje od strane samog pacijenta. Štoviše, uzimanje lijeka "Glimepiride", njegovog analoga s istim aktivnim sastojkom, treba uzimati samo jednom dnevno, što je također zgodno.

Količinu aktivne supstance potrebnu za dnevni unos propisuje lekar na osnovu redovnog praćenja nivoa šećera u krvi i urinu. Počnite uzimati ovaj lijek obično s dozom od 1 mg. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava tokom dana do 6 mg dnevno. Treba napomenuti da je upotreba glimepirida više od 8 mg odjednom kontraindicirana. Nije preporučljivo podijeliti dozu na nekoliko doza, budući da su studije otkrile izostanak terapeutskog učinka od ponovljene primjene glimepirida dnevno.

Kada ne uzimati

Tablete "Glimepiride" pomažu pacijentima s dijabetesom neovisnim o inzulinu u slučaju da prilagođavanje prehrane i gubitak težine ne utječu na normalizaciju razine šećera u krvi i urinu. Ali ovaj i slične lijekove potrebno je uzimati samo prema prepisu ljekara. Lijek "Glimepirid", njegov analog s istim aktivnim sastojkom, ne može se uzimati u sljedećim slučajevima:

• dijabetes melitus ovisan o inzulinu (tip 1) - apsolutna neučinkovitost glimepirida;
• otkazivanja bubrega;
• zatajenje jetre;
• ketoacidoza - metabolički pomak u kiselinsko-baznoj ravnoteži tijela s povećanom kiselošću;
• koma;
• prekoma;
• preosjetljivost na komponente lijeka, uključujući sulfonamide.

Ovaj lijek nije namijenjen za upotrebu tokom trudnoće ili dojenja. Na činjenicu da aktivna tvar prodire kroz placentnu barijeru iu majčino mlijeko ukazuje i uputstvo za upotrebu priloženo uz preparat "Glimepirid".

Nuspojava

Derivat sulfonilureje 3. generacije - glimepirid, analog lijeka s istim imenom, pomaže u borbi protiv nedovoljne osjetljivosti tjelesnih stanica na inzulin, normalizirajući razinu šećera. Ali upotreba takvih lijekova može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• alergijske reakcije;
• bol u abdomenu (u predelu stomaka);
• hipoglikemija;
• hiponatremija;
• leukopenija;
• kršenje osjeta okusa - metalni okus u ustima;
• abnormalna funkcija jetre i/ili bubrega;
• preosjetljivost na alkohol;
• mučnina;
• debljanje;
• fotodermatoza.

Pojava takvih reakcija na upotrebu lijekova s ​​aktivnim sastojkom glimepirida zahtijeva konzultaciju s liječnikom, prilagođavanje doze lijeka ili promjenu lijeka na drugi.

Slični lijekovi

U dijabetičkoj klinici neovisnoj o inzulinu, lijek "Glimepiride" se široko koristi. Analog ovog lijeka mora sadržavati istu aktivnu tvar - derivat sulfonilureje glimepirid. Na apotekarskom tržištu postoji dovoljan izbor takvih lijekova - Amaryl, Diamerid, Glimaz, Meglimid i neki drugi.

Lijek koji se široko koristi je Amaryl. Sadrži identičnu količinu aktivnog sastojka, ima slične kontraindikacije za upotrebu i ispoljavanje mogućih nuspojava. Mnogi pacijenti se raspravljaju o tome da li je "Amaril" ili "Glimepirid" - što je bolje. Ne postoji jedinstven odgovor na ovu debatu. Zapravo, "Glimepiride" je generički lijek "Amaryl", jer imaju isti aktivni sastojak u identičnoj koncentraciji.

Pacijenti kojima je potrebna terapija lijekovima sulfonilureje treće generacije preferiraju Glimepirid samo iz razloga njegove cijene - cijena lijeka može biti nekoliko desetina rubalja niža od cijene Amaryla ili drugih sličnih lijekova. Dakle, u ljekarnama su Glimepirid, analog Amaryla i drugi lijekovi u gotovo istoj potražnji.

Karakteristike liječenja "Glimepiridom"

Unatoč činjenici da je ljekovita supstanca glimepirid moderno, široko korišteno sredstvo u borbi protiv dijabetesa tipa 2 ovisnog o inzulinu, neke značajke moraju se uzeti u obzir prilikom njegove upotrebe. Lijek se mora uzimati svakodnevno, u isto vrijeme. Ako se propusti vrijeme, nema potrebe popunjavati prazninu povećanjem doze lijeka. To može samo naštetiti, ali ne i nadoknaditi terapeutski učinak.

Kao rezultat liječenja sulfonilureom 3. generacije, razina šećera u krvi može se normalizirati i lijek će se morati prekinuti kako se tijekom njegove primjene ne bi razvila hipoglikemija. Ali i nedovoljna doza lijeka je vrlo loša, jer se može razviti hiperglikemija čiji su simptomi intenzivna žeđ, učestalo mokrenje, suha usta. Pacijent mora obavijestiti ljekara o svim promjenama u svom zdravstvenom stanju kako bi na vrijeme prilagodio dozu lijeka. Sa početkom poboljšanja stanja pacijenta ne treba ga ostaviti bez redovnog liječničkog nadzora, jer se bolest može vratiti.

Liječenje "Glimepiridom" je efikasna pomoć za pacijente sa dijabetesom nezavisnim od insulina. Ali njegova upotreba zahtijeva praćenje dobrobiti i samog pacijenta i liječnika radi pravovremenog prilagođavanja doze lijeka ili njegovog otkazivanja.

farmakološki efekat

Farmakodinamika

Oralni hipoglikemijski lijek je derivat sulfonilureje treće generacije.

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom stimulirajući oslobađanje inzulina iz β-ćelija pankreasa. Njegov učinak je uglavnom povezan s poboljšanjem sposobnosti β-ćelija pankreasa da odgovore na fiziološku stimulaciju glukozom. U poređenju sa glibenklamidom, niske doze glimepirida izazivaju oslobađanje manje insulina uz približno isto smanjenje glukoze u krvi. Ova činjenica svedoči u prilog prisutnosti ekstrapankreasnih hipoglikemijskih efekata kod glimepirida (povećana osetljivost tkiva na insulin i insulinomimetički efekat).

lučenje insulina. Kao i svi ostali derivati ​​sulfonilureje, glimepirid reguliše lučenje insulina interakcijom sa ATP-osetljivim kalijumskim kanalima na membranama β-ćelija. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, glimepirid se selektivno vezuje za protein molekulske težine od 65 kilodaltona, koji se nalazi u membranama β-ćelija gušterače. Ova interakcija glimepirida sa svojim vezujućim proteinom reguliše otvaranje ili zatvaranje kalijumovih kanala osetljivih na ATP.

Glimepirid zatvara kalijumove kanale. To uzrokuje depolarizaciju β-ćelija i dovodi do otvaranja naponsko osjetljivih kalcijumskih kanala i ulaska kalcija u ćeliju. Kao rezultat, povećanje intracelularne koncentracije kalcija aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom.

Glimepirid se veže za vezujući protein i oslobađa se iz njega mnogo brže i stoga češće od glibenklamida. Pretpostavlja se da je ova visoka brzina izmjene glimepirida sa svojim vezujućim proteinom odgovorna za njegov izraženi učinak u senzibilizaciji β-ćelija na glukozu i zaštiti ih od desenzibilizacije i preranog iscrpljivanja.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava efekte inzulina na uzimanje glukoze u perifernim tkivima.

insulinomimetsko dejstvo. Glimepirid ima slične učinke kao inzulin na uzimanje glukoze u perifernim tkivima i izlaz glukoze iz jetre.

Apsorpcija glukoze u perifernim tkivima vrši se njenim transportom u mišićne ćelije i adipocite. Glimepirid direktno povećava broj molekula koji transportuju glukozu u plazma membranama mišićnih ćelija i adipocita. Povećan unos glukoze u ćelije dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C. Kao rezultat, smanjuje se koncentracija intracelularnog kalcija, što uzrokuje smanjenje aktivnosti protein kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira oslobađanje glukoze iz jetre povećanjem koncentracije fruktoza-2,6-bisfosfata, koji inhibira glukoneogenezu.

Utjecaj na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Čini se da je ovaj efekat povezan sa selektivnom inhibicijom COX, koji je odgovoran za stvaranje tromboksana A, važnog endogenog faktora agregacije trombocita. Antiaterogeno djelovanje. Glimepirid doprinosi normalizaciji nivoa lipida, smanjuje nivo malonskog aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. Kod životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova.

Smanjenje težine oksidativnog stresa, koji je konstantno prisutan kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2. Glimepirid povećava nivo endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

kardiovaskularni efekti. Kroz kalijumove kanale osetljive na ATP, derivati ​​sulfonilureje takođe utiču na kardiovaskularni sistem. U poređenju sa tradicionalnim derivatima sulfonilureje, glimepirid ima značajno manji efekat na kardiovaskularni sistem, što se može objasniti specifičnom prirodom njegove interakcije sa proteinom kalijumovog kanala osetljivog na ATP koji se za njega vezuje.

Kod zdravih dobrovoljaca, minimalna efektivna doza glimepirida je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i ponovljiv. Fiziološki odgovor na vježbanje (smanjenje lučenja inzulina) tijekom uzimanja glimepirida je očuvan.

Nema značajnih razlika u dejstvu u zavisnosti od toga da li je lek uzet 30 minuta pre obroka ili neposredno pre obroka. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom, dovoljna metabolička kontrola može se postići tokom 24 sata sa jednom dozom leka. Štaviše, u kliničkoj studiji, 12 od 16 pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (CC 4-79 ml/min) takođe je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu.

Kombinovana terapija sa metforminom. Kod pacijenata sa nedovoljnom metaboličkom kontrolom pri korišćenju maksimalne doze glimepirida, može se započeti kombinovana terapija glimepiridom i metforminom. U dvije studije, kombinovana terapija je pokazala poboljšanu metaboličku kontrolu u poređenju sa liječenjem svakim od ovih lijekova sam.

Kombinovana terapija sa insulinom. Kod pacijenata sa nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada uzimaju glimepirid u maksimalnim dozama, može se započeti istovremena terapija insulinom. Dvije studije su pokazale da ova kombinacija postiže isto poboljšanje metaboličke kontrole kao i sam inzulin. Međutim, kombinirana terapija zahtijeva nižu dozu inzulina.

Farmakokinetika

Upoređujući podatke dobijene jednokratnom i višestrukom (jednom dnevno) primjenom glimepirida, nije bilo značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima, a njihova varijabilnost između različitih pacijenata bila je vrlo niska. Nema značajne akumulacije lijeka.

Usisavanje

Uz ponovljenu oralnu primjenu lijeka u dnevnoj dozi od 4 mg, Cmax u krvnom serumu se postiže nakon oko 2,5 sata i iznosi 309 ng/ml. Postoji linearna veza između doze i Cmax glimepirida u plazmi, kao i između doze i AUC. Kada se daje oralno, bioraspoloživost glimepirida je 100%. Ishrana nema značajan uticaj na apsorpciju, sa izuzetkom blagog usporavanja njene brzine.

Distribucija

Glimepirid karakteriše veoma nizak Vd (oko 8,8 l), približno jednak Vd albumina, visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme (više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml/min).

Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prolazi placentnu barijeru.

Metabolizam

Glimepirid se metabolizira u jetri (uglavnom uz učešće izoenzima CYP2C9) sa stvaranjem 2 metabolita - hidroksiliranih i karboksiliranih derivata, koji se nalaze u urinu i fecesu.

uzgoj

T 1 / 2 pri koncentracijama lijeka u plazmi u serumu, što odgovara režimu višestrukog doziranja, iznosi približno 5-8 sati Nakon uzimanja glimepirida u visokim dozama, T 1 / 2 se blago povećava. Nakon jedne oralne doze, 58% glimepirida izlučuje se bubrezima, a 35% kroz crijeva. Nepromijenjena aktivna tvar u urinu nije otkrivena.

T 1/2 hidroksiliranih i karboksiliranih metabolita glimepirida bio je oko 3-5 sati i 5-6 sati, respektivno.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetički parametri su slični kod pacijenata različitog spola i različitih starosnih grupa.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (sa niskim CC) postoji tendencija povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegovih prosječnih serumskih koncentracija, što je, po svoj prilici, posljedica brže eliminacije lijeka zbog manjeg vezivanja za proteine. . Dakle, kod ove kategorije pacijenata ne postoji dodatni rizik od akumulacije glimepirida.

Indikacije

Dijabetes melitus tipa 2 (kao monoterapija ili kao dio kombinovane terapije metforminom ili inzulinom).

Kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;
• teška disfunkcija jetre (nedostatak kliničkog iskustva);
• teška disfunkcija bubrega, uklj. pacijenti na hemodijalizi (nedostatak kliničkog iskustva);
• trudnoća;
• laktacija (dojenje);
• dob djece (nedostatak kliničkog iskustva upotrebe);
• rijetke nasljedne bolesti kao što su intolerancija galaktoze, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• preosjetljivost na druge derivate sulfonilureje i sulfanilamidne lijekove (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti).

Pažljivo: lijek treba koristiti u prvim sedmicama liječenja (povećan rizik od hipoglikemije); u prisustvu faktora rizika za razvoj hipoglikemije (može biti potrebno prilagođavanje doze glimepirida ili cjelokupne terapije); s interkurentnim bolestima tokom liječenja ili sa promjenama u načinu života pacijenata (promjene u ishrani i vremenu obroka, povećanje ili smanjenje fizičke aktivnosti); s insuficijencijom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; s kršenjem apsorpcije hrane i lijekova iz gastrointestinalnog trakta (crijevna opstrukcija, crijevna pareza).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Amaryl® je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće. U slučaju planirane trudnoće ili kada dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na terapiju insulinom.

Utvrđeno je da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko. Tokom dojenja, ženu treba prebaciti na inzulin ili prekinuti dojenje.

specialne instrukcije

U specifičnim kliničkim stresnim stanjima kao što su traume, operacije i febrilne infekcije, metabolička kontrola može biti poremećena kod pacijenata sa dijabetes melitusom, tako da može biti potreban privremeni prelazak na terapiju insulinom kako bi se održala adekvatna metabolička kontrola.

U prvim sedmicama liječenja može postojati povećan rizik od hipoglikemije, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi.

Faktori koji doprinose riziku od razvoja hipoglikemije uključuju:

• nespremnost ili nesposobnost pacijenta (češće uočeno kod starijih pacijenata) da sarađuje sa doktorom;
• pothranjenost, neredovni obroci ili preskakanje obroka;
• promjena prehrane;
• konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji sa preskakanjem obroka;
• teška disfunkcija bubrega;
• teška disfunkcija jetre (kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre indiciran je prijelaz na inzulinsku terapiju, barem dok se ne postigne metabolička kontrola);
• predoziranje glimepiridom;
• određeni dekompenzirani endokrini poremećaji koji poremete metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (npr. neke disfunkcije štitnjače i prednje hipofize, insuficijencija nadbubrežne žlijezde);
• istovremena upotreba određenih lijekova;
• uzimanje glimepirida u nedostatku indikacija za njegovo uzimanje.

Liječenje derivatima sulfonilureje, u koje spada i glimepirid, može dovesti do razvoja hemolitičke anemije, stoga kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze treba biti posebno oprezan pri propisivanju glimepirida, poželjno je koristiti hipoglikemičke lijekove koji nisu derivate sulfonilureje.

U slučaju prisustva gore navedenih faktora rizika za razvoj hipoglikemije, kao i pojave interkurentnih bolesti tokom liječenja ili promjene u pacijentovom načinu života, može biti potrebno prilagođavanje doze glimepirida ili cjelokupne terapije.

Simptomi hipoglikemije zbog adrenergičke kontraregulacije organizma kao odgovora na hipoglikemiju mogu biti blagi ili izostati s postepenim razvojem hipoglikemije, kod starijih pacijenata, kod pacijenata sa poremećajima autonomnog nervnog sistema ili kod pacijenata koji primaju beta-blokatore, klonidin, rezerpin , gvanetidin i drugi simpatolitici.

Hipoglikemija se može brzo ispraviti trenutnim unosom ugljikohidrata koji se brzo apsorbiraju (glukoza ili saharoza). Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, uprkos početnom uspješnom liječenju hipoglikemije, hipoglikemija se može ponoviti. Stoga bi pacijenti trebali ostati pod stalnim nadzorom. Kod teške hipoglikemije dodatno je potrebno hitno liječenje i medicinski nadzor, au nekim slučajevima i hospitalizacija pacijenta.

Za vrijeme liječenja glimepiridom potrebno je redovno praćenje funkcije jetre i slike periferne krvi (posebno broja leukocita i trombocita).

Nuspojave kao što su teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre mogu biti opasne po život, stoga u slučaju takvih reakcija pacijent treba odmah obavijestiti ljekara o tome, prestati uzimati lijek i ne nastavljajte sa uzimanjem bez preporuke ljekara.

Pedijatrijska upotreba

Podaci o dugoročnoj efikasnosti i sigurnosti lijeka kod djece nisu dostupni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje

Na početku liječenja, nakon promjene liječenja ili kod neredovne primjene glimepirida, može se primijetiti smanjenje koncentracije i brzine psihomotornih reakcija zbog hipo- ili hiperglikemije. Ovo može negativno uticati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja raznim mašinama i mehanizmima.

Doziranje i primjena

U pravilu, doza lijeka Amaril® određena je ciljanom koncentracijom glukoze u krvi. Lijek treba koristiti u minimalnoj dozi dovoljnoj da se postigne neophodna metabolička kontrola.

Tokom liječenja Amarylom® potrebno je redovno određivati ​​nivo glukoze u krvi. Pored toga, preporučuje se redovno praćenje nivoa glikozilovanog hemoglobina.

Kršenje uzimanja lijeka, na primjer, preskakanje sljedeće doze, ne treba nadoknaditi naknadnom primjenom lijeka u višoj dozi.

Ljekar treba unaprijed uputiti pacijenta o radnjama koje treba poduzeti u slučaju grešaka u uzimanju lijeka Amaryl® (posebno pri preskakanju sljedeće doze ili preskakanju obroka), ili u situacijama kada nije moguće uzeti lijek .

Amaryl® tablete treba uzimati cijele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti (oko 1/2 šolje). Ako je potrebno, tablete lijeka Amaryl® mogu se podijeliti duž rizika na dva jednaka dijela.

Početna doza Amaril® je 1 mg 1 put dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati (u intervalima od 1-2 sedmice) uz redovno praćenje glukoze u krvi i to sljedećim redoslijedom: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) po danu.

Kod pacijenata sa dobro kontrolisanim dijabetesom tipa 2 dnevna doza lijeka je obično 1-4 mg. Dnevna doza veća od 6 mg je efikasnija samo kod malog broja pacijenata.

Doktor određuje vrijeme uzimanja lijeka Amaryl® i raspodjelu doza u toku dana, uzimajući u obzir način života pacijenta (vrijeme obroka, količinu fizičke aktivnosti). Dnevna doza se propisuje u 1 dozi, u pravilu neposredno prije punog doručka ili, ako dnevna doza nije uzeta, neposredno prije prvog glavnog obroka. Veoma je važno da ne preskačete obroke nakon uzimanja Amaryl tableta.

Jer poboljšanje metaboličke kontrole povezano je s povećanjem osjetljivosti na inzulin; tijekom liječenja moguće je smanjenje potrebe za glimepiridom. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravovremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati Amaryl®.

Stanja koja također mogu zahtijevati prilagođavanje doze glimepirida:

• gubitak težine;
• promjene načina života (promjene u ishrani, vremenu obroka, količini fizičke aktivnosti);
• pojava drugih faktora koji dovode do predispozicije za razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije.

Liječenje glimepiridom je obično dugotrajno.

Prelazak pacijenta sa uzimanja drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na uzimanje Amaryla®

Ne postoji tačan odnos između doza Amaryla® i drugih oralnih hipoglikemijskih lijekova. Prilikom prelaska s takvih lijekova na Amaryl®, preporučena početna dnevna doza potonjeg je 1 mg (čak i ako pacijent prelazi na Amaryl® sa maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka). Bilo kakvo povećanje doze treba vršiti u fazama na osnovu odgovora na glimepirid, kao što je gore preporučeno. Potrebno je uzeti u obzir intenzitet i trajanje dejstva prethodnog hipoglikemijskog sredstva. Možda će biti potrebno prekinuti liječenje kako bi se izbjegao aditivni efekat koji povećava rizik od hipoglikemije.

Koristiti u kombinaciji sa metforminom

Kod pacijenata sa nedovoljno kontrolisanim dijabetes melitusom, kada uzimaju glimepirid ili metformin u maksimalnim dnevnim dozama, može se započeti lečenje kombinacijom ova dva leka. U tom slučaju se nastavlja prethodno liječenje glimepiridom ili metforminom u istim dozama, a dodatno se metforminom ili glimepiridom započinje s niskom dozom, koja se zatim titrira ovisno o ciljnom nivou metaboličke kontrole, do maksimalne dnevne doze. Kombinovanu terapiju treba započeti pod strogim medicinskim nadzorom.

Koristiti u kombinaciji sa insulinom

Kod pacijenata sa nedovoljno kontrolisanim šećernom bolešću, kada uzimaju glimepirid u maksimalnoj dnevnoj dozi, može se istovremeno prepisati insulin. U tom slučaju posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U tom slučaju liječenje inzulinom počinje malim dozama, koje se postupno povećavaju pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje se provodi pod strogim medicinskim nadzorom.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega može biti osjetljiviji na hipoglikemijski učinak glimepirida. Podaci o upotrebi Amaryla® kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom su ograničeni.

Podaci o primjeni lijeka Amaryl® kod pacijenata sa zatajenjem jetre ograničeno.

Nuspojave

Sa strane metabolizma: moguća je hipoglikemija, koja, kao i kod drugih derivata sulfonilureje, može biti produžena. Simptomi hipoglikemije - glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji sna, anksioznost, agresivnost, smanjena koncentracija, budnost i brzina reakcije, depresija, konfuzija, poremećaji govora, afazija, smetnje vida, tremor, pareze, senzorne smetnje, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirijum, cerebralne konvulzije, pospanost ili gubitak svijesti do kome, plitko disanje, bradikardija. Osim toga, mogu postojati manifestacije adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju, kao što je pojava hladnog ljepljivog znoja, anksioznost, tahikardija, arterijska hipertenzija, angina pektoris, palpitacije i srčane aritmije. Klinička slika teške hipoglikemije može ličiti na moždani udar. Simptomi hipoglikemije gotovo uvijek nestaju nakon što se ona eliminira.

Sa strane organa vida: moguće (posebno na početku liječenja) prolazno oštećenje vida zbog promjena u koncentraciji glukoze u krvi. Njihov uzrok je privremena promjena otoka sočiva, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, a zbog toga i promjena indeksa prelamanja sočiva.

Iz probavnog sistema: rijetko - mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili punoće u epigastrijumu, bol u trbuhu, dijareja; u nekim slučajevima - hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima i/ili kolestaza i žutica, koji mogu napredovati do zatajenja jetre opasnog po život, ali mogu regresirati kada se lijek prekine.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija; u nekim slučajevima - leukopenija, hemolitička anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija. U postmarketinškoj upotrebi lijeka, prijavljeni su slučajevi teške trombocitopenije s brojem trombocita

Alergijske reakcije: rijetko - alergijske i pseudoalergijske reakcije, kao što su svrab, urtikarija, osip na koži. Takve reakcije su gotovo uvijek blage, ali se mogu pretvoriti u teške reakcije s kratkim dahom, naglim padom krvnog tlaka, koje ponekad napreduju u anafilaktički šok; u nekim slučajevima - alergijski vaskulitis.

Ostalo: u nekim slučajevima - hiponatremija, fotosenzibilnost.

Ako se pojave simptomi koprivnjače, odmah se obratite ljekaru.

interakcija s lijekovima

Glimepirid se metaboliše uz učešće izoenzima CYP2C9, što treba uzeti u obzir kada se lek koristi istovremeno sa induktorima (npr. rifampicinom) ili inhibitorima (npr. flukonazolom) CYP2C9.

Potenciranje hipoglikemijskog učinka, a u nekim slučajevima i mogući razvoj hipoglikemije povezane s tim, može se primijetiti kada se Amaryl® kombinira s jednim od sljedećih lijekova: inzulinom, drugim oralnim hipoglikemijskim agensima, ACE inhibitorima, anaboličkim steroidima i muškim polnim hormonima, hloramfenikolom , derivati ​​kumarina, ciklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibrati, fluoksetin, gvanetidin, ifosfamid, MAO inhibitori, flukonazol, PAS, pentoksifilin (visoke parenteralne doze), fenilbutazilnecilonekvaidin, fenilbutazilnekvailon, propropazilonekvaiton i , trofosfamid.

Smanjenje hipoglikemijskog efekta i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi moguće je u kombinaciji s jednim od sljedećih lijekova: acetazolamid, barbiturati, kortikosteroidi, diazoksid, diuretici, simpatomimetici (uključujući epinefrin), glukagon, laksativi (uz dugotrajnu primjenu nikotinika), kiselina (u visokim dozama), estrogeni i gestageni, fenotiazini, fenitoin, rifampicin, tiroidni hormoni koji sadrže jod.

Blokatori histaminskih H2 receptora, beta-blokatori, klonidin i rezerpin mogu poboljšati i smanjiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Pod uticajem simpatolitika kao što su beta-blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin, znaci adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti smanjeni ili izostati.

U pozadini uzimanja glimepirida moguće je povećanje ili smanjenje djelovanja derivata kumarina.

Pojedinačna ili hronična konzumacija alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Sekvestranti žučne kiseline: Colesevelam se vezuje za glimepirid i smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju primjene glimepirida, najmanje 4 sata prije uzimanja kolesevelama, nije uočena interakcija. Stoga se glimepirid mora uzeti najmanje 4 sata prije uzimanja kolesevelama.

Predoziranje

Simptomi: kod akutnog predoziranja, kao i dugotrajnog liječenja glimepiridom u pretjerano visokim dozama, može se razviti teška po život opasna hipoglikemija.

tretman: hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo kontrolisati neposrednim unosom ugljikohidrata (glukoze ili komadića šećera, slatkog voćnog soka ili čaja). S tim u vezi, pacijent treba uvijek sa sobom imati najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera). Zaslađivači su neefikasni u liječenju hipoglikemije.

Sve dok doktor ne odluči da je pacijent van životne opasnosti, pacijentu je potrebno pažljivo medicinsko praćenje. Treba imati na umu da se hipoglikemija može ponoviti nakon početnog oporavka nivoa glukoze u krvi.

Ako dijabetičara liječe različiti ljekari (na primjer, tokom boravka u bolnici nakon nesreće, kada je bolestan vikendom), on ih mora obavezno obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Ponekad može biti potrebno hospitalizirati pacijenta, čak i samo kao mjera predostrožnosti. Značajno predoziranje i teška reakcija sa simptomima kao što su gubitak svijesti ili druga ozbiljna neurološka oštećenja su hitna medicinska stanja i zahtijevaju hitno liječenje i hospitalizaciju.

Kod gubitka svijesti potrebno je in/in uvođenje koncentrirane otopine dekstroze (glukoze) (za odrasle, počevši od 40 ml 20% otopine). Kao alternativa za odrasle, moguća je primjena glukagona intravenozno, sc ili im, na primjer, u dozi od 0,5-1 mg.

Prilikom liječenja hipoglikemije zbog slučajnog uzimanja Amaryl®-a od strane novorođenčadi ili male djece, dozu dekstroze treba pažljivo prilagoditi kako bi se izbjegla mogućnost opasne hiperglikemije; uvođenje dekstroze treba provoditi uz stalno praćenje koncentracije glukoze u krvi.

U slučaju predoziranja Amarylom® može biti potrebno ispiranje želuca i aktivni ugalj.

Nakon brzog oporavka koncentracije glukoze u krvi, obavezna je IV infuzija niže koncentracije otopine dekstroze kako bi se spriječilo ponavljanje hipoglikemije. Koncentraciju glukoze u krvi kod takvih pacijenata treba stalno pratiti 24 sata.U teškim slučajevima sa produženim tokom hipoglikemije, rizik od smanjenja nivoa glukoze u krvi može trajati nekoliko dana.

Čim se otkrije predoziranje, hitno je obavijestiti ljekara o tome.

Uslovi skladištenja

Čuvati van domašaja dece na temperaturi koja ne prelazi 30°C.

Rok trajanja

Compound

1 tableta sadrži:

Aktivne supstance: 3 mg.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, natrijum karboksimetil skrob (tip A), povidon 25.000, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, boja gvožđa žuti oksid (E172).

Analozi amarila

Cijena - 128 rubalja.

Cijena - 128 rubalja.

Cijena - 128 rubalja.

Cijena - 128 rubalja.

Cijena - 128 rubalja.

Cijena - 128 rubalja.

Cijena - 128 rubalja.

INSTRUKCIJE
o upotrebi leka
AMARIL M