Предшественник всех стероидных гормонов в организме человека. Роль стероидных гормонов в организме

Синтез различных стероидных гормонов из холестерина осуществляется последовательными ферментативными реакциями. Основной путь стероидогенеза, приводящий к образованию минералокортикоидов, глюкокортикоидов, андрогенов и эстрогенов. Первая стадия на пути превращения холестерина в прегненолон является реакцией, которая происходит во всех стероид-продуцирующих тканях. Эта стадия, лимитирует скорость синтеза стероидных гормонов. Последующие ферментативные реакции стероидогенеза происходят только в определенных тканях.

В организме человека не существует никакого механизма, способствующего накоплению стероидных гормонов в клетках. Только гормональный предшественник в форме эфиров холестерина накапливается в стероид-продуцирующих клетках в значительных количествах. Синтезированные же в них стероидные гормоны быстро попадают через клеточную мембрану в кровяное русло, и, осуществляя свою гормональную регуляцию, постепенно выводятся из организма (в активной форме стероидные гормоны имеют относительно малый период полувывода).

Регуляция синтеза стероидных гормонов осуществляется с помощью пептидных гормонов вырабатываемых гипоталамусом и гипофизом. Кортикотропин, вырабатываемый гипофизом, стимулирует секрецию кортикостероидов (минералкортикоидов и глюкокортикоидов). Гонадотропины (фоллитропин и лютеотропин), вырабатываемые передней долей гипофиза, стимулируют синтез андрогенов и эстрогенов. В свою очередь, гонадолиберин, вырабатываемый гипотоламусом контролирует синтез и освобождение гипофизных гонадотропинов.

Выработка пептидных гормонов гипоталамусом и гипофизом зависит от концентрации контролируемых гормонов в крови и регулируется по принципу обратной связи. Попадание в организм экзогенных стероидных гормонов со скоростью, превышающей скорость синтеза соответствующих эндогенных стероидных гормонов, практически полностью подавляет выработку стимулирующих пептидных гормонов, что приводит к подавлению механизмов синтеза соответствующих эндогенных гормонов, и в результате нарушается общий гормональный баланс в организме.

Один из видов химического синтеза стероидных гормонов был предложен И. В. Торговым в 1984 году и используется для промышленного производства в наше время. Метод основан на конденсации бициклических винилкарбинолов с циклическими 1,3-дикетонами в стероидные дикетоны:

В зависимости от исходных компонентов реакция протекает в метаноле с щелочным катализатором или без него.

Стероидные диеноны типа VII являются исходными соединениями для получения гормональных стероидов, прежде всего эстрона и эстрадиола, а также их производных, многие из которых обладают физиологическим действием. Более того, путь полного синтеза дал возможность получать различные стереоизомеры природных гормонов ряда эстрана, что важно для изучения связи пространственного строения с гормональной активностью.

Для перехода от соединения VII к производным эстрона необходимо осуществить восстановление двойных связей. Эта проблема решается путем каталитического гидрирования в присутствии палладиевого или никелевого катализатора с образованием 14а-эпимеров с восстановленной д14 двойной связью (ХІ).

При образовании ХІІ возникает рацемическая смесь изомеров, перевод которых в оптически активную L-форму осуществляет культура S. Cervisiae, иммобилизированная на полиакриламидном геле.

На основе ставших доступными производных эстрана оказалось возможным получать многочисленные 19-норстероиды, обладающие анаболическим и гистогенным действием. Так, из 3-метилового эфира эстрадиола (XII) получают 19-нортестостерон (ХХ) через промежуточный продукт карбинол (XIX).

Нандролон (Нортестостерон)

Фармокологическое действие - андрогенное, анаболическое. Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон и проникая в клеточное ядро вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в активации каскада реакций, который стимулирует синтез нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность мужских половых желез (активация процесса сперматогенеза), в больших дозах снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии, костнои и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном с мочей.

Выше приведены выдержки описания действия нандролона из энциклопедии лекарств. В той или иной степени понятно, что данное вещество может служить хорошим средством для наращивания мышечной массы и увеличения силы. Причем, необходимо заметить, практически безопасным средством. По своей структуре нандролон обладает достаточно слабым андрогенным действием, что означает невысокое подавление эндогенной выработки тестостерона и минимальный эффект ароматизации (конвертация избыточного тестостерона в эстрогены - женские половые гормоны). И как следствие, в сравнении с андрогенными препаратами, нандролон способствует меньшей задержке жидкости, что не создает завышеного кровяного давления. Для печени нандролон неопасен даже при высоких дозировках. Кроме того, высокоанаболичность препарата способствует по-настоящему сильному увеличению веса за счет мышечной массы и росту силовых показателей пользователя. Все это сделало за десятилетия нандролон самым популярным стероидом, используемым в профессиональном (и не только) спорте.

Нандролон может быть разного действия, все зависит от эфира. Если это фенилпропионат, то действие препарата начинается достаточно быстро, уже на 2 - 3 день, но и заканчивается так же быстро, поэтому для эффективного использования мужчинам требуются не менее двух инъекций в неделю, женщинам достаточно одной. Нандролон фенилпропионат можно использовать для роста массы тела и силовых результатов в сочетании со многими другими анаболическими или андрогенными стероидами короткого и длительного действия. Эффективно включать нандролон фенилпропионат в конец курса, в сочетании высокоанаболичными препаратами типа винстрола можно добиться плавного выхода и возможности дольше сохранить результат. В России этот препарат уже давно изчез из аптечных сетей, раеньше его название было феноболин. На сегодняшний день можно приобрести лишь индийскую верию нандролона фенилпропионата в дозировках 50 и 200мг. Конечно, производится н.ф. и в других местах, но в России доступен в основном "индийский фенил". У нас, его не подделывают, керамический обжиг, используемый в качестве этикетки на флаконах и ампулах, служит своего рода защитой. Нандролон деканоат обладает длительным анаболическим действием. Достаточно делать одну инъекцию в неделю, чтобы было обеспечено постоянное рабочее действие. Длительность действия одной инъекции продолжается не менее двух недель. Н. д. является одним из лучших средств для наращивания мышечной массы и роста силовых показателей. Наиболее эффективно использование параллельно с другими анаболическими или андрогенными препаратами. Одно из наилучших сочетаний является нандролон деканоат и метандиенон. Вместе эти препараты способны творить чудеса, т.к. действие одного стероида усиливается действием другого. Нандролон деканоат, это одинаково эффективное средство, как для продвинутых в практике употребления стероидов атлетов, так и для начинающих пользователей.

Основным недостатком нандролона как и многих стероидов, вводимых в организм человека, является обратная связь, то есть угнетение деятельности желез, которые отвечают за синтез данного гормона в организме. Другие стероиды(преимущественно пренимаемые перорально) имеют в своем составе метильную группу при С17, которая позволяет продлить метаболизм вещества в организме, пролонгируя тем самым его действие. Распад таких анаболиков происходит в печени, и данная метильная группа наносит вред клеткам органа, что и обуславливает гепатотоксический эффект. Также стероиды способны ароматизироватся в печени, образуя эстрогены, что может приводить к различным нарушением, вплоть до изменения первичных половых признаков (гинекомастия у мужчин). В то же время внесение мужских гормонов в женский организм вызывает андрогенизацию: активный рост волос на теле, огрубение голоса.

Текст: Ольга Ким

Многие при словосочетании «стероидные гормоны» подразумевают «стероиды» (хотя второе понятие шире). Однако в любом случае тем, кто следит за собой и своей фигурой, стоит познакомиться со стероидами поближе, ведь они отвечают в том числе и за снижение веса.

Стероидные гормоны: почему они важны для организма?

Гормоны стероидные - образ скорее собирательный. К ним относятся эстрогены и андрогены, кортикостероиды (кортикоиды), вырабатываемые исключительно в коре надпочечников, подразделяются на глюкокортикоидные гормоны (кортизон, кортикостерон, кортизол и т.д) и минералокортикоидные гормоны (альдостерон, дезоксикортикостерон). Глюкокортикоиды оказывают влияние на обмен углеводов, жиров, белков и нуклеиновых кислот. Основная их функция - снижение веса за счет вывода вредных веществ с мочой. Минералкортикоиды стимулируют регуляцию водно-солевого обмена, слюнных и потовых желез.

Женские половые гормоны (эстрогены) вырабатываются яичниками, они отвечают за менструальный цикл, способствуют вынашиванию плода и удачным родам. Также эстрогены , как стероидные гормоны, формируют жировые клетки в организме, распределяют их в области груди, ягодиц, бедер и коленей, создавая женский силуэт. Также от них зависит обмен кальция, увлажнение кожи и функционирование сальных желез.

Андрогены образуются у женщин в меньшей мере, нежели у мужчин. В период полового созревания именно андрогены, как стероидные гормоны, формируют половые органы, влияют на лобковое и подмышечное оволосение, способствуют росту костей. У женщин эти гормоны вырабатываются всю жизнь и поддерживают нормальную работу матки и яичников.

Стероидные гормоны: чем страшен из переизбыток или недостаток?

При повышенном содержании кортикостероидов проявляется повышенный аппетит, как следствие - ожирение, такие заболевания как гипергликемия, сахарный диабет, остеопороз, миопатия, аритмия, васкулит, язва желудка. Также может проявиться угревая сыпь, мочекаменная болезнь, отеки и нарушение менструального цикла. При недостатке кортикостероидов в организме нарушается работа надпочечников, что может привести к надпочечной недостаточности.

Эстрогены, женские половые гормоны, также могут вырабатываться со сбоями. Если уровень эстрогенов превышает норму, у женщин может нарушиться менструальный цикл, появиться боли и уплотнения в молочных железах, может часто меняться настроение и резко «скакать» вес.

Когда женщине не хватает эстрогенов, то нарушается водообменный процесс в организме. Вследствие чего кожа становится сухой и безжизненной, появляются угри, морщины и целлюлит. Также недостаток эстрогенов приводит к недержанию мочи и сухости вагины. Также от этого страдают кости - они становятся слабыми и хрупкими.

К таким стероидным гормонам, как андрогены, женский организм относится особенно чувствительно. На переизбыток этих гормонов организм отвечает подавлением женских половых гормонов, замедляет развитие яйцеклетки и матки. Также у женщин начинают появляться ярко выраженные «мужские» признаки - оволосение, понижение голоса, может прекратиться менструация. Когда андрогенов не хватает, это ведет к частым депрессиям, снижению либидо, излишней эмоциональности, внезапным приливам жара.

Стероидные гормоны, в основном, применяют спортсмены для увеличения мышечной массы и выносливости. Чаще всего, это касается как раз мужских половых гормонов - андрогенов. Поэтому у женщин-спортсменок наблюдается «мужская» фигура, почти полное отсутствие груди и низкий голос. Применение стероидных гормонов в наше время приравнивается к допингу. Тем не менее, они активно используются спортсменами, но только под наблюдением врача. Ведь при передозировке гормоны могут разрушить не только спортивную карьеру, но и загубить здоровье в принципе.

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ

группа физиологически активных веществ стероидной природы (половые гормоны, прогестины, кортикостероиды, экдизоны), регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека. У позвоночных С. г. синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в фолликулах и жёлтом теле яичников, а также в плаценте. Гормональная форма витамина D3 достраивается из экзогенного витамина в печени и почках. Характерная особенность синтеза С. г.- ряд последовательно протекающих процессов гидроксилирования молекул стероидов, происходящих в митохондриях и микросомах. Эти процессы осуществляются спец. ферментами клеток из класса гидролаз или оксидаз смешанного типа. С. г. содержатся в составе липидных капель в цитоплазме в свободном виде. В связи с высокой липофильностью стероидов С. г. относительно свободно диффундируют через плазматич. мембраны в кровь (не накапливаясь в продуцирующих клетках), а затем проникают в клетки-мишени. О механизме действия С. г. (см. ГОРМОНЫ).

.(Источник: «Биологический энциклопедический словарь.» Гл. ред. М. С. Гиляров; Редкол.: А. А. Бабаев, Г. Г. Винберг, Г. А. Заварзин и др. - 2-е изд., исправл. - М.: Сов. Энциклопедия, 1986.)

Смотреть что такое "СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ" в других словарях:

Стероидные гормоны группа физиологически активных веществ (половые гормоны, кортикостероиды и др.), регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека. У позвоночных стероидные гормоны синтезируются из холестерина в коре… … Википедия

Группа физиологически активных в в стероидной природы. По хим. строению и биол. действию разделяются на С 21 стероиды, обладающие скелетом прегнана (гестагены и кортикоиды),С 19 стероиды со скелетом андростана (андрогепы) и С 18 стероиды со… … Химическая энциклопедия

Стероидные гормоны - группа физиологически активных веществ (половые гормоны, кортикостероиды и др.), регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека. У позвоночных С.г. синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в… … Словарь по психогенетике

- (др. греч. ὁρμάω возбуждаю, побуждаю) биологически активные вещества органической природы, вырабатывающиеся в специализированных клетках желёз внутренней секреции, поступающие в кровь и оказывающие регулирующее влияние на обмен… … Википедия

Ов; мн. (ед. гормон, а; м.). [от греч. hormaō двигаю, возбуждаю]. 1. Физиол. Биологически активные вещества, вырабатываемые в организме и влияющие на все жизненно важные процессы. Г. гипофиза. Половые г. 2. Синтетические препараты, оказывающие… … Энциклопедический словарь

Представлены двумя различными классами биологически активных веществ: йодтиронинами и полипептидным гормоном кальцитонином. Эти классы веществ выполняют разные физиологические функции: йодтиронины регулируют состояние основного обмена, а… … Википедия

Г. это хим. вещества, синтезируемые и секретируемые эндокринными железами. Г. доставляются к органам мишеням, деятельность к рых они регулируют, по кровеносному руслу вместе с кровью. Они выполняют функцию передачи информ. внутри организма,… … Психологическая энциклопедия

- (от греч. hormao привожу в движение, побуждаю), биологически активные вещества, выделяемые железами внутр. секреции или скоплениями специа лизир. клеток организма и оказывающие целенаправленное действие на др. органы и ткани. Термин «Г.»… … Биологический энциклопедический словарь

гормоны - * гармоны * hormones высокоспецифичные биологически активные органические вещества, являющиеся регуляторами важнейших жизненных процессов. Г. вырабатываются в организме высокоспециализированными клетками или органами (эндокринными железами, или… … Генетика. Энциклопедический словарь

Животных (от греч. hormao привожу в движение, побуждаю), в ва, вырабатываемые специализиров. клетками и железами внутр. секреции и регулирующие обмен в в отдельных органов и всего организма в целом. Для всех Г. характерна большая специфичность… … Химическая энциклопедия

Книги

• Фармацевтическая биотехнология. Руководство к практическим занятиям , Орехов С.Н.. В учебном пособии представлены сведения о современных методах получения медицинских препаратов в условиях промышленного биофармацевтического производства. Наибольшее внимание уделено…

Синтез стероидных гормонов

Выключателем, который ответственен за синтез стероидных гормонов, является клеточный регулятор цАМФ. Он и его связанный фермент (киназа белка А) активизируют синтез стероидных гормонов. Эти стимулирующие пептидные гормоны посылают половым железам (гонадам) и надпочечникам сигнал синтезировать стероидные гормоны.

Отметим, что синтез стероидных гормонов может подавляться высоким уровнем холестерина в крови. Производство стероидов зависит от синтеза холестерина в митохондриях клеток, которые производят стероидные гормоны. Как правило, это происходит в коре надпочечников, клетках семенников, фолликулах, желтом теле яичников, а также в плаценте. Высокий уровень холестерина, как сказано ранее, уменьшает синтез самого холестерина.

Преобразование холестерина под воздействием стероидных гормонов вызывает ограниченный распад остатков холестерина, способствующий росту стероидного гормона прегненолона - «матери всех стероидных гормонов», а также прогестерона, тестостерона (и других андрогенов), эстрогена, альдостерона и кортизола.