Ароматизирующие стероиды. Гормональный баланс на курсе аас

Ароматичность - особое свойство некоторых химических соединений, благодаря которому сопряжённое кольцо ненасыщенных связей проявляет аномально высокую стабильность; большую чем та, которую можно было бы ожидать только при одном сопряжении .

Ароматичность не имеет непосредственного отношения к запаху органических соединений и является понятием, характеризующим совокупность структурных и энергетических свойств некоторых циклических молекул, содержащих систему сопряжённых двойных связей . Термин «ароматичность» был предложен потому, что первые исследованные представители этого класса веществ обладали приятным запахом.

К ароматическим соединениям относят обширную группу молекул и ионов разнообразного строения, которые соответствуют критериям ароматичности .

История

В 1959 году Сол Винстайн ввёл понятие «гомоароматичности». Этот термин применяется для описания систем, в которых стабилизированная циклическая сопряжённая система образуется в обход одного насыщенного атома .

Объяснение ароматичности

Ранние представления

Критерии ароматичности

Единого критерия, позволяющего надёжно классифицировать соединение как ароматическое или неароматическое, не существует. Основными характеристиками ароматических соединений являются:

• склонность к реакциям замещения, а не присоединения (определяется легче всего, исторически первый признак; пример - бензол, в отличие от этилена не обесцвечивает бромную воду)
• выигрыш по энергии, в сравнении с системой несопряжённых двойных связей. Также называется энергией резонанса (усовершенствованный метод - энергией резонанса Дьюара) (выигрыш настолько велик, что молекула претерпевает значительные преобразования для достижения ароматичного состояния, например циклогексадиен легко дегидрируется до бензола, двух- и трёхатомные фенолы существуют преимущественно в форме фенолов (енолов), а не кетонов и т. д.)
• наличие кольцевого магнитного тока (наблюдение требует сложной аппаратуры), этот ток обеспечивает смещение хим-сдвигов протонов, связанных с ароматическим кольцом в слабое поле [прояснить ] (7-8 м.д. для бензольного кольца), а протонов, расположенных над/под плоскостью ароматической системы - в сильное поле [прояснить ] (спектр ЯМР).
• наличие самой плоскости (минимально искаженной), в которой лежат все (либо не все - гомоароматичность) атомы, образующие ароматическую систему. При этом кольца π-электронов, образующиеся при сопряжении двойных связей (либо электронов входящих в кольцо гетероатомов), лежат над и под плоскостью ароматической системы.
• практически всегда соблюдается правило Хюккеля : ароматичной может быть лишь система, содержащая (в кольце) 4 n + 2 электронов (где n = 0, 1, 2, …). Система, содержащая 4 n электронов, является антиароматичной (в упрощенном понимании это обозначает избыток энергии в молекуле, неравенство длин связей, низкую стабильность - склонность к реакциям присоединения). В то же время, в случае пери-сочленения (есть атом(ы), принадлежащий(е) одновременно трём циклам, то есть возле него (них) нет атомов водорода или заместителей), общее число π-электронов не соответствует правилу Хюккеля (фенален, пирен, коронен). Также предсказывается, что если удастся синтезировать молекулы в форме ленты Мёбиуса (кольцо достаточно большого размера, дабы закручивание в каждой паре атомных орбиталей было мало́), то для таких молекул система из 4 n электронов будет ароматичной, а из 4 n + 2 электронов - антиароматичной.

Современные представления

В современной физической органической химии выработана общая формулировка критерия ароматичности .

Ароматические соединения

Кроме бензольного кольца и его конденсированных аналогов, ароматические свойства проявляют многие гетероциклы - гетарены: пиррол , фуран , тиофен , пиридин , индол , оксазол и другие. При этом в сопряжённую систему шестичленных гетероциклов гетероатом отдает один электрон (по аналогии с углеродом), в 5-атомных - неподеленную электронную пару.

Одним из простейших ароматических соединений является

Статья Патофизиолога!
Как бороться с избыточной Ароматизацией (вопросы и ответы)

Вот обещанная статья, так как на этом форуме про Ингибиторы Ароматазы ни чего еще не сказано, начнем с простейших и доступнейших, но вовсе не бесполезных.
Так как наш с вами организм (организм мужчины) в силу своих особенностей вырабатывать женские половые гормоны не может, с помощью определенных ферментов включается процесс превращения мужских половых гормонов в Эстрандиол (один из самых сильных Эстрогенов) что и называется процессом АРОМАТИЗАЦИИ. Надо сразу оговорится, что Ароматизация НЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫЙ процесс, так как недостаточное кол-во эндогенного эстрадиола, как и его избыток, приводит к подавлению производства организмом эндогенного тестостерона, также процесс ароматизации является обязательным условием наращивания мышечной массы (усиливает утилизацию клетками глюкозы а так же секрецию гормона роста, улучшает чувствительность андрогенных рецепторов и т.д.). Делая вывод из всего написанного выше основным условием успешного применения мужских половых гормонов для наращивания мышечной массы является баланс между тестостероном и эстрадиолом, вообще это не так сложно как кажется.
Ну, начнем первым будет, наверное, самый знаменитый препарат Тамоксифен, этот препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать, таким образом, образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом-17-b-эстрадиолом. Благодаря этому свойству Тамоксифен большей частью используется для блокирования процесса избыточной ароматизации на курсе, однако в случае с этим препаратом я считаю это не практичным, объясняю почему. Об этом как то не принято упоминать но все же, Тамоксифен прекраснейший препарат для восстановления организмом естественного гормонального фона (я являюсь ярым противником использования Гонадотропина как препарата после курсовой терапии, так как порой последствия его приема более плачевны, чем подавление выработки эндогенного тестостерона и берусь доказать что курсы восстановления Дуги можно проводить без него с достижением более быстрых результатов), так как Тамоксифен является одним из Трифенилэтиленов, он увеличивает чувствительность гипофиза к гонадолиберину что в свою очередь приводит к большему производству лютенизирующего гормона, чего собственно и требуется в период восстановления.Также прием Тамоксифена в временном отрывке более 7 дней в период восстановления, приводит к повышению уровня Эндогенного Тестостерона более чем на 25%, так же прием данного препарата положительно сказывается на уровне холестерина высокой плотности, что не может не радовать так как первыми по кол-ву сердечно-сосудистых заболеваний стоят спортсмены силовых видов спорта. Единственный минус, это подавление производства организмом инсулиноподобного фактора роста и именно по этой причине я считаю Тамоксифен препаратом периода восстановления естественного гормонально уровня а не препаратом курсовой борьбы с избыточной ароматизацией. Теперь о дозировка: на курсе обычно применяются дозировки от 20 до 40мг в сутки, на восстановительном курсе дозировки колеблются от 10 до 30мг в сутки.
Далее поговорим о таком препарате как Кломид, я вообще очень скептически отношусь к этому препарату, так как считаю его дублирующим Тамоксифен, только с поправкой, что для использования Кломида в после курсовой терапии требуются более высокие дозировки (от 50 до 150мг в сутки) так как его действие на Эндокринную систему более слабое, говорить о антиэстрогенных свойства Кломида думаю оскорбительно так как это действие у данного препарата ничтожно мало. Более прием Кломифен Цитрата, способствует повышению уровня глобулина связывающий половые гормоны, что совсем не положительный эффект. И все-таки надо сказать присутствие на рынке Тамоксифена и Кломида, дает выбор в предпочтениях, так как оба препарата более или менее успешно восстанавливают Эндокринную систему, так что выбор за вами друзья.
Ну а теперь переедем к прекрасному во всех отношениях препарату Местеролону в миру именуемому как Провирон, если кто со мной не знаком, то надо знать что я считаю его лучшим из препаратов доступных абсолютно любому пользователю стероидов. Объясню причину своих «розовых слюней» по поводу этого препарата. Местеролон является производным от дигидротестостерона, то есть Андрогеном. Не смотря на это Местеролон оказывает блокирующее действие на сам процесс излишней ароматизации, то есть подавляет «выработку» эстрогенов при этом прекращение приема Местеролона не вызывает рецидивов процесса избыточного конвертирования Тестостерона в Эстрандиол, так же Местеролон оказывает связывающее действие на глобулин связывающий половые гормоны. Так вот Местеролон я считаю многоликим препаратом, скажем он оказывает отличную помощь на курсе в борьбе с излишней ароматизацией от 25мг до 75мг в сутки. Так же в силу своей изначальной функции Местеролон прекрасно подходит для восстановления Эндокринной системы после курса, повышая уровень Тестостерона и главный положительный фактор повышение Либидо и Потенции, количества и качества спермы эти проблемы бесспорно является основными во время восстановления естественной эндокринной системы да и просто после интенсивного курса. Для восстановления эндокринной системы обычно достаточно от 25 до 50 мг в сутки. Так же стоит отметить положительный эффект оказываемый Местеролоном при «сушке», то есть повышения жесткости мускулатуры и способности придавать мышцам потрясающую дефиницию. Вообщем я считаю Местеролон препаратом способным стать некой альтернативой более дорогим Анастрозолу, Летрозолу и Аромазину о которых речь пойдет ниже.
Анастрозол, Летрозол и Аромазин. Первые 2 препарата являются ингибиторами ароматазы третьего поколения, а последний является необратимым стероидным ингибитором ароматазы и предметом научных споров и опытов Эндокринологов уже очень долгое время. Их применение в медицине это онкологические заболевания, характеризующиеся повышенным количеством эстрогена и прогестерона в организме больного. Так для чего используются эти препараты в ББ, при использовании выкоандрогенных препаратов происходит эффект превращения некоторого количества андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Что совсем не плохо, но в избытке этот эффект ведет к некоторым негативным последствиям, с которыми мы пытаемся бороться всеми способами, это Гинекомастия и т.д. Так как препараты этой фармакологической группы призваны блокировать избыточное образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы, они же и используются нами для борьбы с нежелательными последствиями избыточной Ароматизации.
Ну, давайте по очереди, первым будет Аромазин (экземестан), потому что он стероидный ингибитором ароматазы, что это значит, а то что он является сходным по структуре с природным стероидом андростендионом, о котором писалось в теме Прогормоны. Особенность механизма действия этого препарата это необратимое связывание его с активным фрагментом фермента Ароматазы, что вызывает инактивацию этого фермента, тем самым и достигается эффект снижения концентрации эстрогенов. Аромазин обладает незначительная андрогенная активность (при применении в высоких дозах) и не значительной прогестагенной и эстрогенной. Так же Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, это особенность используется при гормональной терапии третьего ряда, исключая из списка приминения и без того не безобидный для эндокринной системы Аминоглютемид, в связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Так же особенностью препаратов данной фармакологической группы является увеличение уровней ЛГ и ФСГ, то есть восстановления секреции эндогенного тестостерона за счет принципа обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе. Его прием рекомендуется проводить после приема пищи (пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень экземестана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак). В ББ Аромазин рекомендуется принимать по пол таблетки 1 раз/сут ежедневно. Главное что стоит отметить это появление признаков вялости, астении (общей слабости) и головокружения, а так же потеря концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций, говорит о избыточном блокировании эффекта Ароматизации.
Следующим речь пойдет о действующем веществе Анастрозоле и Летрозоле это высокоселективные нестероидные ингибиторы ароматазы, область основного их приминения это борьба с избыточной активностью фермента Ароматазы, так Эстрогены образуются только из андрогенов, продукция которых у мужчины имеет место быть в основном в яичках и незначительное количество в надпочечниках. А превращение в эстрогены происходит при участии фермента ароматазы что не плохо так как без Ароматизации нормальное воздействие андрогенов на организм не возможно, а значит не возможен и мышечный рост, но в результат избытачного процесса Ароматизации, андрогены превращаются в эстрон сульфат и эстрадиол, способствуя проявления отрицательных эффектов, так называемой Гинекомастии, скоплению жировых депозитов по женскому типу и т.д. Анастрозол и Летрозол обеспечивает стойкую супрессию эстрадиола в сыворотке крови в течение всего времени его действия, то есть уменьшает концентрацию Эстрогенов в организме. Он, Летрозол и Аримидекс буквально спасают жизнь женщинам не восприимчивым к Тамоксифену. Главное по чему Анастрозол и Летрозол используется в ББ это то что они не оказывают неблагоприятного влияния на стероидогенез, то есть при применении Анастрозола и Летрозола не требуется заместительная (дополняющая) терапия стероидами, необходимая при применении аминоглютетимида, это информация относится и к ББ. Резистентность Анстрозола и Летрозола обясняется высоким уровнем пролактина, по этому в период восстановления Эндокринной системы при использовании Анастрозола и Летрозала требуется прием антипролактиновых препаратов хотя оба препарата оказывают некоторое положительно воздействие на ингибирование пролактина, однако от использования ИБП отказыватся не стоит так как они более специфичны к данному эффекту. Так же интересна комбинации Анастрозола и Летрозола с экземестаном (стероидный ингибитор ароматазы, о котором я писал выше) которая по силе воздействия на восстановления эндокринной системы не уступает Аминоглютемиду. Так же надо сказать что Летрозол является более сильно действующим препаратом чем Анастрозол (доказано клиническими опытами), но эта разница понятна только при лечении онкологических патологий, то есть нам она заметна не будет.
Кстати надо бы сказать, что наибольшей склонностью к избыточной ароматизации обладают такие препараты как Тестостерон (Гертилат, Ципионат, Энантат и т.д.) и комбинации его эфиров (Омнадрен, Сустанон, Тестенон и т.д.) как это не банально к избыточной ароматизации склонен Метандиенон (его аналоги Анабол, Напосим, Метанокс и т.д.), Метилтестостерон.
Ну и конечно не корректно не заметить, то есть препараты (это Нандролоны, Норэтандролоны, Оксиметолон, Тренболон и т.д.) которые могут превращаться в эстрадиол без участия ароматазы, копируя действие второго из женских половых гормонов – прогестерона, об этом мы еще поговорим так как этот вопрос поднимался не раз.
Ну и в заключение список практически не ароматизирующихся препаратов оксандролон, метенолон, дростанолон, станазолол и т.д.
В заключение всего написанного надо сказать, что область использования Ингибиторов Ароматазы в ББ, весьма обширна так как ингибиторы используются на курсе для подавления побочных эффектов Ароматизации, так и вне курса так как класс этих препаратов способствует восстановлению эндокринной системы после стероидных курсов. И надо сказать, что данный класс препаратов способен подавлять эстрогены вообще как таковые, что влечет большое количество побочных эффектов.

Каждому атлету знаком эффект ароматизации. Это процесс конвертации веществ с высокой андрогенной активностью в эстрогены. Если говорить проще, то практически все стероиды созданы на основе производных тестостерона - мужского полового гормона. Из этого следует, что каждый из этих препаратов обладает определенной степенью андрогенной активности.

Это влечет за собой резкое повышение в мужском организме женских гормонов (эстрогенов), что и приводит к неприятным побочным эффектам. Наиболее распространенным среди них является гинекомастия. В этом случае у мужчины грудь начинает развиваться по женскому принципу, за счет скопления в области сосков жировых запасов.

Они легко удаляются хирургическим путем, но приятного для мужчин в этом ничего нет. Также стоит отметить, что высокое содержание в мужском организме эстрогенов приводит к усиленному задержанию жидкости и жиров. Для бодибилдеров подобная ситуация недопустима. Но выход из этого положения существует - антиэстрогенные препараты. Именно о них и пойдет сейчас разговор.

Работа антиэстрогенов

Прежде чем перейти к описанию самих препаратов и определить лучшие из них, следует разобраться в механизме их воздействия на организм. Чаще всего процесс ароматизации протекает следующим образом. Молекула анаболического препарата, попадая в организм, пребывает в свободном состоянии и начинает взаимодействовать с молекулой фермента - ароматазой. Вследствие этого взаимодействия стероид и конвертируется в эстрогены.

Полученная таким образом молекула эстрогена входит во взаимодействие с рецептором эстрогенного типа, вызывая тем самым определенный эффект. На результат данного эффекта влияет место, где расположен рецептор, взаимодействующий с молекулой созданного эстрогена. Рецепторы, находящиеся в груди, вызывают гинекомастию. Избежать этого можно двумя способами:

1. Предотвратить соединение стероида и ароматазы.
2. Не позволить созданной молекуле эстрогена войти во взаимодействие с рецепторами.

Антиароматазные препараты

Препараты этой группы работают следующим образом. Их молекулы, попадая в кровь, соединяются с ароматазой так же, как и молекулы анаболиков. Однако при этом они не превращаются в эстроген. В результате молекуле стероида соединяться не с чем, и эффект ароматизации замедляется. Сейчас более подробно о самих препаратах этой группы.

Провирон в бодибилдинге

Оказавшись в организме, молекулы препарата вступают во взаимодействие не только с самой ароматазой, но и рецепторами эстрогенного типа. Также следует отметить еще одну способность провирона - с его помощью мускулы приобретают большую жесткость и рельефность, усиливается их венозность. До сих пор ученые не смогли определить причину этой особенности. Существует достаточно много теорий на этот счет, однако научных подтверждений ни одна из них не нашла.

Дозировка провирона определяется исходя из индивидуальных особенностей организма и дозировки стероидов, входящих в состав курса. Так, скажем, чтобы устранить эффект ароматизации еженедельной дозы тестостерона в 250 миллиграмм, достаточно ежедневно употреблять 25 миллиграмм провирона. Средняя дозировка препарата составляет от 25 до 50 мг ежесуточно. Обычно средство принимается на протяжение 2–4 недель.

Цитадрен

Препарат принимается ежедневно, а его дозировка должна составлять порядка 250 мг в течение дня. Это количество средства способно предотвратить ароматизацию еженедельной дозы тестостерона, составляющей 750 мг. Но если организм атлета не воспринимает цитадрен, то возможны побочные эффекты, например, появление состояния депрессии.

Если препарат необходимо использовать для борьбы с кортизолом, то доза должна быть существенно увеличена, и составит один грамм на протяжении дня. Понятно, что побочные эффекты в таком случае будут проявляться сильнее. Цитадрен работает в течение 6 или 8 часов, и ежесуточную дозу препарата следует делить на несколько частей. Принимать средство следует на протяжение от 4 до 6 недель.

Аримидекс

Кроме этого, у аримидекса более длительный период работы - около 60 часов, что избавляет атлетов от необходимости ежедневого приема препарата. Но в силу высокой стоимости не каждый спортсмен может его себе позволить.

Препараты антагонисты эстрогенов

Средства этой группы, попав в кровь атлета, не могут устранить сам процесс ароматизации. Молекулы этих препаратов связывают клеточные эстрогенные рецепторы, не позволяя тем самым им соединиться с эстрогенами.

Средства этой группы способны предотвратить побочные эффекты от использования стероидов, которым для конвертации в эстрогены не нужна сама ароматаза. Подобных стероидов существует мало, а самым известным из них является нандролон.

Тамоксифен (Нолвадекс)

Хотя можно встретить отзывы, что при приеме во время курса препарат способен снизить его эффективность самого курса. Вероятно, это связано с особенностью препарата воздействовать на организм в печени, как эстроген. Тем самым снижается скорость синтеза ИГФ-1. Однако атлетам, которые из всех существующих стероидов предпочитают самые мощные - анаполон либо сустанон, а также любят превышать дозировки, подобного эффекта от приема тамоксифена опасаться не стоит.

Тем же, кто заботится о своем здоровье и принимает более «мягкие» анаболические препараты, стоит подумать о необходимости использования тамоксифена в составе курса. Средняя допустимая доза нолвадекса составляет от 10 до 30 мг на протяжение суток. Принимать его следует один или два раза в течение дня во время приема пищи, и запивать водой.

Кломид

Возможно, именно с этим связана его меньшая антиэстрогенная эффективность в сравнении с новалдексом. Но в отличие от тамоксифена, кломид имеет еще одну особенность, которая будет полезна для мужчин - препарат восстанавливает синтез естественного тестостерона и сперматогенез. Благодаря этой особенности, препарат лучше всего использовать по завершении курса стероидов.

Клинические испытания показали, что даже при больших дозировках и приеме длительное время (100 мг ежедневно на протяжении одного года), побочные эффекты отсутствуют. Дозировка в 25 мг на протяжение суток способна остановить ароматизацию недельной дозы тестостерона в 400 и более миллиграмм. Средство следует употреблять один или два раза на протяжение дня после еды, запивая водой.

Максимального эффекта можно достичь благодаря комбинированному приему препаратов обеих групп. Так, например, для мужчин будет эффективно принимать от 10 до 30 миллиграмм тамоксифена ежедневно, дополнив курс провироном в количестве от 25 до 50 миллиграмм. Это позволит полностью предотвратить ароматизацию, и избежать побочных эффектов.

Хотя слово «ароматизация» звучит так, будто имеет какое-то отношение к запахам и обонянию, на самом деле оно обозначает гораздо более важный для вашего тела процесс, особенно если в вашем организме наблюдается избыточный уровень эстрогена.

Сегодня мы рассмотрим, что такое экстроген, какие есть симптомы, как его понизить, и на что он виляет?

Что такое эстроген у мужчин?

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген у мужчин. Это естественный процесс, используемый организмом для поддержания гомеостаза. Причина того, что этот процесс называется ароматизацией заключается в том, что главный фермент, участвующий в этом превращении, носит название ароматаза.

Хотя ароматизация, в основном, происходит в мужском организме, также этот процесс встречается и в женском организме, если уровень тестостерона в нем чрезмерно повышен.

Почему повышается уровень эстрогенов у мужчин?

Ароматизация является попыткой организма поддержать гомеостаз. Тело стремится достичь оптимального для подержания здоровья состояния. Это касается температуры, гормонов, массы и многих других факторов. Конечно же сюда относится и соотношение тестостерона и эстрогена.

Когда происходит повышение эстрогена у мужчин?

Мужской организм производит всего около 7 мг тестостерона в день. Наряду с этим, мужское тело производит и небольшое количеством эстрогена, чтобы поддерживать оптимальное соотношение этих двух гормонов.

Ароматизация может произойти по двум причинам, которые являются реакцией организма, стремящегося к поддержанию гомеостаза.

1 причина – естественный процесс

Если вам удастся естественным путем повысить выработку тестостерона, ароматизация все равно будет происходить, но со скоростью, с которой ваше тело может справиться. Ведь естественное повышение производства тестостерона будет происходить постепенно, а не резким скачком. Поэтому, ароматизация, происходящая из-за естественной оптимизации синтеза тестостерона, обладает полезными для здоровья побочными эффектами. В сочетании с тестостероном, эстроген может способствовать увеличению мышечной массы и стимулировать либидо.

2 причина – использование анаболических стероидов

Анаболические стероиды резко повышают уровень тестостерона. Во многих случаях, разовая инъекция тестостерона может составлять 100 мг, что, по сравнению с 7 мг естественного производства, представляет собой резкий скачок. Ароматизация, вызванная инъекциями тестостерона, повышает уровень эстрогена до более высокого уровня и с менее комфортной для организма скоростью, что может привести к некоторым негативным последствиям. Эти отрицательные эффекты включают гинекомастию (увеличение грудных желез у мужчин) и накопление жира в области талии.

Количество эстрогена, вырабатываемого во время ароматизации, будет отличаться у разных мужчин. Все зависит от того, сколько ароматазы присутствует в вашем теле.

Что такое ароматаза?

Ароматаза является естественным ферментом, который находится во многих тканях в организме, таких как мозг, мышцы и яички. У женщин ароматаза также присутствует в яичниках, плаценте и слизистой оболочке матки.

Ароматаза – это фермент, ответственный за превращение тестостерона в эстроген. Кроме того, было обнаружено, что он контролирует активное количество кортизола, используемое организмом для регулирования иммунной системы.

В целом, чем больше ароматазы циркулирует в организме, тем больше мужского полового гормона будет преобразовано в женский во время резкого повышения уровня тестостерона.

Что вызывает повышение активности ароматазы?

Повышение активности ароматазы происходит по тем же причинам, по которым снижается уровень тестостерона. Например, активность ароматазы увеличивается с возрастом, в соответствии с возрастным сокращением синтеза мужского полового гормона. Также было обнаружено, что активность ароматазы повышается при наличии в теле большого количества жировой ткани.

Плохое питание, большое количество стресса и недостаток физической активности также являются частыми причинами повышенной активности ароматазы. Если вы страдаете от метаболического гипотиреоза, вполне вероятно, что в вашем организме также много активной ароматазы.

Пугающим открытием стало обнаружение связи между ароматазой и развитием хронических болезней, таких как рак и аутоиммунные заболевания. Многие ученые считают, что накопление лишнего веса и сопутствующее ему увеличение активности ароматазы являются причинами увеличения количества случаев раковых заболеваний по всему миру.

Как подавить повышение эстрогенов у мужчин?

Кроме того, что это делает вас более здоровым человеком, ингибирование производства ароматазы способствует заметному повышению уровня тестостерона, так как меньшее количество мужского полового гормона будет преобразовано в эстроген.
Если вы предпримете поиск в Интернете по фразе «ингибирование ароматазы», вас завалят результатами обзоров синтетических ингибиторов этого фермента. Тогда как есть несколько продуктов питания, которые снижают выработку ароматазы естественным путем. Причем исследования показывают, что природные ингибиторы ароматазы настолько эффективны, что способны даже предотвратить рак молочной железы.

Вот семь продуктов, которые способны помочь вам подавить производство ароматазы.

1. Сельдерей

Сельдерей является одним из лучших продуктов для повышения тестостерона. Говорят, что даже один только его запах может инициировать процесс производства тестостерона в мужских яичках. Известно, что он содержит несколько андрогенов, в том числе андротестрон, который является предшественником тестостерона. Но вот чего о сельдерее большинство людей не знает…

Сельдерей также продемонстрировал умеренный эффект подавления ароматазы. Конечно, он не блокирует производство фермента полностью, однако исследователи выяснили, что высокое содержание лютеолина в сельдерее может эффективно ингибировать его.

Внимание! Несмотря на то, что сельдерей является одним из лучших природных бустеров тестостерона, он может содержать следовое количество пестицидов, включая множественные эндокринные нарушители. Однако вы можете избежать воздействия этих веществ, если будете покупать органические продукты.

2. Красное вино

Избыточное потребление алкоголя снижает уровень тестостерона. Однако один-два бокала качественного красного вина могут быть весьма полезны для его повышения. В основном потому, что красное вино, согласно данным научных исследований, подавляет фермент ароматазу. Вот некоторые из них:

1. Ученые из Научно-исследовательского института Бекмана в одном из своих исследований рака молочной железы обнаружили, что косточки винограда и красное вино являются отличными природными ингибиторами ароматазы. Исследователи также выяснили, что красное вино и виноградные косточки способны понизить уровень эстрогена в сыворотке крови.

2. Позднее, другая группа исследователей (из того же научно-исследовательского института) обнаружила, что фитохимикалии в красном вине способны подавлять ароматазу в зависимости от дозы (больше фитохимикалий, меньше ароматазы). Однако содержание алкоголя в красном вине, к сожалению, в какой-то момент приводит к снижению тестостерона. Так что придерживайтесь 1-2 бокалов в день.

3. В третьем исследовании ученые из того же самого института обнаружили, что красное вино из винограда пино нуар является наиболее эффективным ингибитором ароматазы.

Основная причина, по которой красное вино подавляет ароматазу, вероятно, заключается в том, что оно содержит полифенол под названием ресвератрол, который известен своим ингибирующим действием на данный фермент, а также снижает эстроген и повышает уровень тестостерона. Хотя в вине также могут присутствовать и другие фенолы, обладающие аналогичными эффектами. Ресвератрол также можно принимать в виде добавки к пище.

3. Оливковое масло

Оливковое масло является мощным ингибитором ароматазы, благодаря тому, что содержит соединение под названием олеуропеин, которое и придает маслу его особый аромат.
Добавьте к этому тот факт, что оливковое масло защищает здоровье сердечнососудистой системы и помогает преобразовывать холестерин в тестостерон, и вы поймете, что не прогадаете, если включите в свой рацион этот чудесный продукт.

4. Шампиньон двуспоровый

Шампиньон двуспоровый продемонстрировал сильное анти-ароматазное действие сразу в нескольких исследованиях. В данных исследованиях участвовали женщины (так как подавление ароматазы является одним из методов лечения рака молочной железы), но полученные результаты заинтересуют и мужчин:

• 1. В первом исследовании ученые обнаружили, что экстракт шампиньона двуспорового снижает активность ароматазы в зависимости от дозы (больше экстракта, меньше фермента).
• 2. Долгосрочное китайское исследование также показало, что шампиньоны двуспоровые в сочетании с зеленым чаем подавляют ароматазу.
• 3. И наконец третье исследование, в котором ученые хотели понизить уровень эстрогена испытуемых на 50% при помощи небольшой дозы экстракта шампиньона двуспорового. Им не удалось достичь снижения на 50%, но они отметили, что экстракт имеет сильное ингибирующее действие на ароматазу.

5. Устрицы

Устрицы отличаются чрезвычайно высоким содержанием биологически активного цинка. Цинк является одним из наиболее полезных минералов для мужчин, так как он регулирует более 300 различных ферментов в мужском организме, а также связан с производством тестостерона и выработкой спермы.

И конечно же цинк показал себя одним из самых сильных природных ингибиторов ароматазы. Так что включите в свой рацион некоторое количество устриц, ведь они богаты высококачественным цинком.

Если вам не удастся найти в продаже устрицы, можете попробовать принимать добавку к пище с цинком. Только имейте в виду, что он вряд ли будет в столь же биодоступной для человеческого организма форме, как натуральный цинк, содержащийся в устрицах.

6. Овощи семейства крестоцветных

Овощи семейства крестоцветных, такие как брокколи, цветная, брюссельская и листовая капуста, а также мака перуанская, являются потенциальными ингибиторами ароматазы. А все потому, что эти овощи содержат большое количество соединения под названием 3,3′-дииндолилметан (ДИМ), которое известно своим понижающим эстроген эффектом.

ДИМ эффективно метаболизирует молекулы эстрогена и помогает вашему телу удалять их через печень. Но ДИМ также известен своей способностью блокировать фермент ароматазу. Это означает, что овощи семейства крестоцветных могут снижать уровень эстрогена двумя различными путями: метаболизируя эстроген и ингибируя ароматазу.

Вы также можете принимать ДИМ в виде добавки к пище, но гораздо дешевле просто есть побольше овощей семейства крестоцветных.

7. Петрушка

Петрушка богата флавоноидом под название апигенин, который в ходе научного исследования показал высокую эффективность в подавлении ароматазы. Апигенин также стимулирует выработку тестостерона внутри клеток Лейдига в яичках. Кроме того, петрушка богата природными нитратами, что делает ее отличным бустером оксида азота. Чего еще можно желать от кулинарной приправы?

Заключение

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген в попытке поддержать баланс мужского и женского гормона в организме. Когда уровень тестостерона повышается естественным путем, синтезируемый в ходе ароматизации эстроген не вреден для мужского организма. Когда тестостерон повышается искусственным путем, могут возникнуть проблемы с избытком эстрогена.

Будет ли уровень эстрогена повышаться скачкообразно зависит от того, сколько ароматазы у вас в организме. Ароматаза – это фермент, который выгодно понизить человеку любого пола. Ароматаза может быть подавлена синтетически или естественным путем (при употреблении в пищу определенных продуктов). Подавлять ароматазу следует также для того, чтобы стать более здоровым человеком и уменьшить риск развития рака.

Тестостерон - основной субстрат в мужском организме, служащий для синтеза эстрогена (эстрадиола), основного женского полового гормона. Несмотря на то, что присутствие эстрогена может показаться довольно необычным у мужчин, структурно этот гормон очень близок к тестостерону. С небольшим изменением в ферменте ароматазы, эстроген может вырабатываться и в организме мужчины. Ароматаза активна в различных частях тела мужчины, в том числе в жировой ткани, печени, половых органах, органах центральных нервной системы и в скелетных мышечных тканях. У среднего здорового мужчины количество производимого эстрогена, как правило, не особо влияет на телосложение, и даже может быть полезно благодаря его влиянию на уровни холестерина. Тем не менее, в больших количествах он действительно обладает потенциалом для побочных эффектов, в том числе таких, как задержка воды, развитие молочных желез (гинекомастия) и накопление жира. По этим причинам многие предпочитают минимизировать прием эстрогенно активных ингибиторов ароматазы, таких как и , или таких антиэстрогенов, как или , особенно когда гинекомастия является причиной для беспокойства или в случаях, если спортсмен хочет увеличить мышечную массу. Однако нельзя полагать, что эстроген не приносит пользы для организма. Напротив, этот гормон полезен во многих отношениях. Спортсмены используют эстрогенные стероиды в целях набора массы, но только недавно стали пониматься механизмы, лежащие в основе этого эффекта. Похоже, что причины выходят за рамки простого увеличения размера, веса и силы, что можно было бы отнести и за счет сохранения воды в организме, связанного с эстрогенным влиянием, и лежат в основе прямого влияния на процессы анаболизма. Эти процессы связаны с повышением утилизации глюкозы, секрециией и распространением андрогенных рецепторов.

Утилизация глюкозы и эстроген

Эстроген может играть очень важную роль в развитии анаболического эффекта, влияя на утилизацию глюкозы в мышечной ткани. Это происходит благодаря изменению уровня доступной глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фермента, напрямую связанного с использованием глюкозы для роста и восстановления мышечных тканей. В частности, G6PD (глюкоза-6-фосфат дегидроназа)является жизненно важной частью пентозофосфатного пути, необходимого для ограничения уровней нуклеиновых кислот и липидов, используемых при синтезе в клетках для восстановления тканей. Во время периода восстановления после повреждения скелетных мышц уровни G6PD резко возрастают, что служит механизмом для повышения способностей тела к восстановлению. Удивительно, но эстроген напрямую связан с уровнем G6PD, доступным для клеток в период восстановления. В исследованиях, демонстрирующих возрастающие уровни фермента дегидрогеназы после введения тестостерон пропионата, была установлена связь между эстрогеном и G6PD. Исследования показали также, что непосредственно за это повышение отвечает не андрогенная активность этого стероида, а ароматизация тестостерона в эстрадиол. Не подвергающиеся ароматизации стероиды Дигидротестостерон и Флюоксиместерон были протестированы наряду с тестостерона пропионатом, но не смогли воспроизвести действие тестостерона. Кроме того, положительный эффект тестостерон пропионата блокировался при добавлении ингибитора ароматазы 4-гидроксиандростенедиона (), в то время как 17-бета-эстрадиол вызывал близкое к тестостерон прорионату увеличение G6PD. Неактивный изомер эстрогена 17-альфа-эстрадиол, не обладающий способностью к связыванию рецепторов эстрогенов, не смог дать никакого результата. Дальнейшие испытания с использованием пропионата тестостерона и анти-андрогенного Флутамида показали, что этот препарат также не действует как блокатор положительного действия тестостерона, что зависит от андрогенных рецепторов.

Эстроген и GH/IGF-1

Эстрогены могут также играть важную роль в производстве и . IGF-1 (инсулиноподобный фактор роста) - анаболический гормон, выпускаемый в печени и в различных периферийных тканях с помощью стимулирования . IGF-1 отвечает за анаболическую активность , за увеличение задержки азота, синтез белка и его клеточную гиперплазию (распространение). Одно из первых исследований продемонстрировало подавляющее влияние анти-эстрогенного Тамоксифена на уровень IGF-1. Второе, возможно, более примечательное, исследование, проведенное в 1993 году, рассматривало эффекты заместительной терапии тестостероном и его воздействие на уровни GH и IGF-1, в сочетании с Тамоксифеном. При использовании Тамоксифена уровни GH и были значительно подавлены, однако их значения повышались при назначении тестостерон энантата. Другое исследование показало, что применение 300 мг тестостерон энантата в неделю у здоровых мужчин вызывает небольшое увеличения уровня IGF-1. Здесь 300 мг эфира тестостерона вызывало повышение уровня эстрадиола, что является вполне ожидаемым при такой дозе. Соединение сравнивали с той же дозой деканоата нандролона; однако, этот стероид не производил такого же эффекта. Этот результат является довольно интересным, особенно если учесть, что при применении соединения снижались уровни эстрогена. Еще одно исследование показало увеличение секреции GH и IGF-1 при использовании тестостерона мужчинами с задержкой полового созревания, в то время как дигидротестостерон (не ароматизирующийся), имел тенденцию к подавлению секреции GH и IGF-1.

Эстрогенные и андрогенные рецепторы

Было также показано, что эстроген может повышать концентрацию рецепторов андрогенов в определенных тканях. Это было показано в исследованиях на крысах, рассматривающих эффекты эстрогена на клеточные рецепторы андрогенов у животных, подвергавшихся орхиэктомии (удалении яичек для уменьшения производства эндогенных андрогенов). По данным исследования, назначение эстрогена привело к поразительному, 480% увеличению связывания метилтриенолона (мощный пероральный андроген, часто используемый в исследованиях как связывающее с рецепторами звено) в мышце, поднимающей задний проход. Предлагаемое объяснение этого факта состоит в том, что эстроген должен либо непосредственно стимулировать производство рецепторов андрогенов, либо же уменьшать скорость распада рецепторов. Рост мышцы, поднимающей задний проход, обычно используется в качестве основы для обоснования анаболической активности стероидных соединений. Однако, на самом деле эта мышца является мышцей половых органов, и отличается от ткани скелетных мышц тем, что имеет гораздо более высокую концентрацию андрогенных рецепторов. Исследование, однако, рассматривает влияние эстрогенов в тканях быстро сокращающихся скелетных мышц (передняя большеберцовая мышца и мышцы разгибателей пальцев), однако такого влияния на мышцу, поднимающую задний проход, замечено не было. Обескураживающий на первый взгляд факт, что эстроген может увеличить связывание рецепторов андрогенов во всех тканях, остается чрезвычайно важным открытием, особенно в свете того, что андрогены имеют некоторое положительное влияние на рост мышц, опосредованный причинами, выходящими за пределы мышечной ткани.

Эстроген и усталость

В последнее время общеизвестным становится термин «стероиды усталости» со ссылкой на еще одну важную функцию эстрогена как в как мужском, так и в женском теле, а именно – на его способность содействовать бодрствованию и умственной активности. По словам культуристов, третье поколение мощных ингибиторов ароматазы вызывает гораздо более экстремальное подавление эстрогена, чем это было в прошлом. Часто с этим подавлением связана усталость. В таких условиях, спортсмен, хотя и при применении лекарственных средств для производственного цикла, не может максимально использовать собственные возможности из-за неспособности тренироваться в полную силу. Этот эффект иногда также называют «стероидная летаргия». Причина того, что эстроген играет такую важную поддерживающую роль, лежит в активности серотонина. Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме, имеющих жизненно важное значение для психической бдительности и циклов сон/бодрствование. Нарушения в работе этого нейромедиатора также связаны с синдромом хронической усталости. Подавление эстрогена в период менопаузы также связано с усталостью, и клинически используются новые (более мощные), ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол, летрозол, экземестан и фадрозол. Хоть и не все пользователи замечают снижение уровня эстрогенов, тот, кто все же озаботился этим вопросом, может решить эту проблему длительной терапией тестостерона или эстрогена в небольших количествах. Важно также отметить, что использование сильных неароматизирующихся стероидов иногда приводит к этому эффекту, а также, вероятно, связано с подавлением естественного производство тестостерона (отключением основного субстрата в мужском теле для производства эстрогена).