रिफैम्पिसिन से उपचार इसके लाभकारी और हानिकारक गुण। रिफैम्पिसिन - उपयोग, खुराक, दुष्प्रभाव, मतभेद के लिए निर्देश

रिफैम्पिसिन: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:रिफैम्पिसिन

एटीएक्स कोड: J04AB02

सक्रिय पदार्थ:रिफैम्पिसिन (रिफैम्पिसिन)

निर्माता: वीरेंड इंटरनेशनल, एलएलसी (रूस), बेलमेडप्रेपर्टी, आरयूपी (बेलारूस गणराज्य), फार्मासिंटेज़, जेएससी (रूस), वैलेंटा फार्म, पीएओ (रूस), सेवरनाया ज़्वेज़्दा, सीजेएससी (रूस), कर्सफार्मा, जेएससी (रूस), संजीवनी परांटेरल लिमिटेड (भारत)

विवरण और फोटो अपडेट: 21.06.2018

रिफैम्पिसिन एक जीवाणु कोशिका में आरएनए के गठन को बाधित करता है: यह डीएनए पर निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ (बीटा सबयूनिट) से बांधता है, इसे डीएनए से जुड़ने से रोकता है, और आरएनए प्रतिलेखन को रोकता है। रिफैम्पिसिन मानव आरएनए पोलीमरेज़ को प्रभावित नहीं करता है। रिफैम्पिसिन इंट्रा- और बाह्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी है, विशेष रूप से बाह्य रोगजनकों के खिलाफ जो तेजी से गुणा करते हैं। इस बात के प्रमाण हैं कि रिफैम्पिसिन पॉक्सवायरस के गठन के अंतिम चरण को अवरुद्ध करता है, सबसे अधिक संभावना बाहरी आवरण के निर्माण में गड़बड़ी के कारण होती है।

कम सांद्रता में, रिफैम्पिसिन ब्रुसेला एसपीपी, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, लेजिओनेला न्यूमोफिला, क्लैमिडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोबैक्टीरियम लेप्री, रिकेट्सिया टाइफी, स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस, स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित), स्ट्रेप्टोकोकी पर कार्य करता है; उच्च सांद्रता में, यह कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (क्लेबसिएला, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीस, निसेरिया गोनोरिया, बीटा-लैक्टामेज बनाने वाले सहित) पर कार्य करता है। रिफैम्पिसिन हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (क्लोरैमफेनिकॉल और एम्पीसिलीन के प्रतिरोधी सहित), बोर्डेटेला पर्टुसिस, क्लोस्ट्रीडिया डिफिसाइल, हीमोफिलस डुक्रेयी, बैसिलस एन्थ्रेसीस, फ्रांसिसेला टुलारेन्सिस, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स और अन्य ग्राम पॉजिटिव एनारोबेस के खिलाफ भी सक्रिय है। रिफैम्पिसिन का एंटरोबैक्टीरिया परिवार के सदस्यों, माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम, गैर-किण्वक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (स्टेनोथ्रोफोमोनस एसपीपी।, एसिनेटोबैक्टर एसपीपी।, स्यूडोमोनास एसपीपी।) पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। घावों में, रिफैम्पिसिन सांद्रता बनाता है जो माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस (0.125–0.25 μg / ml) के लिए MIC से लगभग 100 गुना अधिक है।

रिफैम्पिसिन के लिए रोगज़नक़ का प्रतिरोध मोनोथेरेपी के दौरान अपेक्षाकृत तेज़ी से विकसित होता है, जो डीएनए पर निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ के उत्परिवर्तन या सेल में दवा के प्रवेश में कमी के कारण होता है। अन्य एंटीबायोटिक दवाओं (राइफामाइसिन समूह की दवाओं को छोड़कर) के साथ क्रॉस-प्रतिरोध का उल्लेख नहीं किया गया है।

रिफैम्पिसिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह और तेजी से अवशोषित होता है; भोजन, विशेष रूप से वसा में समृद्ध, रिफैम्पिसिन के अवशोषण को 30% तक कम कर देता है। अवशोषण के बाद, रिफैम्पिसिन पित्त में तेजी से उत्सर्जित होता है और एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन से गुजरता है। लंबे समय तक उपचार के साथ रिफैम्पिसिन की जैव उपलब्धता कम हो जाती है। रिफैम्पिसिन प्लाज्मा प्रोटीन से 84-91% तक बांधता है। रक्त में रिफैम्पिसिन की अधिकतम सांद्रता जब 600 मिलीग्राम मौखिक रूप से ली जाती है, तो 2-2.5 घंटे और बराबर (वयस्कों में) - 7-9 एमसीजी / एमएल, बच्चों में 10 मिलीग्राम / किग्रा - 11 एमसीजी / एमएल लेने पर पहुंच जाती है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो अधिकतम एकाग्रता जलसेक के अंत तक पहुंच जाती है और 9-17.5 μg / ml के बराबर होती है; रिफैम्पिसिन का चिकित्सीय रक्त स्तर 8-12 घंटे तक रहता है। बच्चों में वितरण की स्पष्ट मात्रा 1.2 एल / किग्रा है, वयस्कों में - 1.6 एल / किग्रा। रिफैम्पिसिन अंश का मुख्य भाग, जो प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा नहीं है, शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों (हड्डी सहित) में गैर-आयनित रूप में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। रिफैम्पिसिन गुफाओं, पेरिटोनियल और फुफ्फुस एक्सयूडेट, थूक, नाक स्राव, लार की सामग्री में चिकित्सीय सांद्रता में पाया जाता है; उच्चतम सांद्रता गुर्दे और यकृत में हैं। रिफैम्पिसिन कोशिकाओं में अच्छी तरह से गुजरता है। रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से, रिफैम्पिसिन केवल मेनिन्जेस की सूजन के साथ प्रवेश करता है, तपेदिक मेनिन्जाइटिस के साथ और मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता में पाया जाता है जो रक्त प्लाज्मा में 10-40% होता है। रिफैम्पिसिन को लीवर में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (डेसिटाइलरिफैम्पिनक्विनोन, रिफैम्पिनक्विनोन और 3-फॉर्मिल्रीफैम्पिन) और फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय 25-ओ-डेसिटाइलरिफैम्पिसिन में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। रिफैम्पिसिन आंतों की दीवार एंजाइमों और साइटोक्रोम P450 प्रणाली के माइक्रोसोमल एंजाइमों का एक मजबूत संकेतक है। इसमें स्व-प्रेरण के गुण हैं, इसके बायोट्रांसफॉर्म को तेज करता है, परिणामस्वरूप, पहली खुराक लेने पर प्रणालीगत निकासी 6 एल / एच है, और जब इसे फिर से लिया जाता है तो यह बढ़कर 9 एल / एच हो जाता है। जब 300 मिलीग्राम मौखिक रूप से लिया जाता है तो रिफैम्पिसिन का आधा जीवन 2.5 घंटे होता है; 600 मिलीग्राम - 3-4 घंटे, 900 मिलीग्राम - 5 घंटे; लंबे समय तक उपयोग के साथ, इसे छोटा कर दिया जाता है (600 मिलीग्राम - 1-2 घंटे)। बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह वाले रोगियों में, आधा जीवन बढ़ जाता है यदि खुराक 600 मिलीग्राम से अधिक हो; जिगर की कार्यात्मक अवस्था के उल्लंघन के मामले में, प्लाज्मा में रिफैम्पिसिन की सामग्री में वृद्धि और आधे जीवन में वृद्धि नोट की जाती है। रिफैम्पिसिन मूत्र में शरीर से उत्सर्जित होता है: 3-फॉर्मिल्रीफैम्पिन (7%), 25-ओ-डेसिटाइलरिफैम्पिसिन (15%) के रूप में, अपरिवर्तित (6-15%) और पित्त के साथ मेटाबोलाइट्स (60-65%) के रूप में। बढ़ती खुराक के साथ, गुर्दे के उत्सर्जन का अनुपात बढ़ जाता है। रिफैम्पिसिन की थोड़ी मात्रा पसीने, आँसू, थूक, लार और अन्य तरल पदार्थों में उत्सर्जित होती है, जिससे वे नारंगी-लाल हो जाते हैं। रिफैम्पिसिन को एटिपिकल माइकोबैक्टीरियोसिस (एचआईवी संक्रमित रोगियों सहित) के उपचार में और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा टाइप बी (एचआईबी) के कारण होने वाले संक्रामक रोगों की रोकथाम में प्रभावी दिखाया गया है। रेबीज वायरस पर रिफैम्पिसिन के विषाणुनाशक प्रभाव और रेबीज एन्सेफलाइटिस के विकास के दमन के बारे में जानकारी है।

संकेत

तपेदिक के सभी रूप - एक संयुक्त उपचार के भाग के रूप में; कुष्ठ रोग (एक साथ dapsone - रोग के बहुपक्षीय प्रकार); ब्रुसेलोसिस - टेट्रासाइक्लिन समूह (डॉक्सीसाइक्लिन) के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयुक्त उपचार के हिस्से के रूप में; संक्रामक रोग जो अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होते हैं (अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोध के मामले में, साथ ही एक संयुक्त रोगाणुरोधी उपचार के हिस्से के रूप में); मेनिंगोकोकल मेनिन्जाइटिस (उन लोगों में प्रोफिलैक्सिस जो मेनिंगोकोकल मेनिन्जाइटिस के रोगियों के निकट संपर्क में रहे हैं; निसेरिया मेनिंगिटिडिस बैसिलस कैरियर्स में)।

रिफैम्पिसिन और खुराक के प्रशासन का मार्ग

रिफैम्पिसिन को खाली पेट (भोजन के 2 घंटे बाद या भोजन से 30-60 मिनट पहले) मौखिक रूप से लिया जाता है, एक पूर्ण गिलास पानी से धोया जाता है, अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है (जलसेक दर 60-80 बूंद प्रति मिनट है)। रिफैम्पिसिन के प्रति खराब सहनशीलता के साथ दैनिक खुराक को 2 इंजेक्शन / खुराक में विभाजित किया जा सकता है। तपेदिक: मौखिक रूप से या अंतःस्रावी (मौखिक प्रशासन के लिए एक और संक्रमण के साथ): 50 किलोग्राम या अधिक वजन वाले वयस्क - 600 मिलीग्राम प्रत्येक, 50 किलोग्राम से कम - 450 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार सप्ताह में 3 बार या दैनिक; अधिकतम दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम है; बच्चे: खुराक उम्र और शरीर के वजन के आधार पर निर्धारित की जाती है, लेकिन 450 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं। उपचार की अवधि 6-9-12 महीने या उससे अधिक है। कुष्ठ रोग: मुंह से, वयस्क 600 मिलीग्राम, बच्चे 10 मिलीग्राम / किग्रा महीने में एक बार, क्लोफ़ाज़िमाइन और डैप्सोन के साथ, 2 साल या उससे अधिक के लिए। ब्रुसेलोसिस: अंदर, वयस्क - 900 मिलीग्राम / दिन 45 दिनों के लिए (एक साथ डॉक्सीसाइक्लिन के साथ)। मेनिंगोकोकल मेनिन्जाइटिस की रोकथाम: अंदर, हर 12 घंटे में, वयस्क - 600 मिलीग्राम, बच्चे - 10 मिलीग्राम / किग्रा की एकल खुराक में, नवजात शिशु - 2 दिनों के लिए 5 मिलीग्राम / किग्रा। अन्य संक्रमण: अंदर, वयस्क - 450-900 मिलीग्राम / दिन, बच्चे - 2-3 खुराक में 8-10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन; 7-10 दिनों के लिए अंतःशिरा 300-900 मिलीग्राम / दिन।

गैर-तपेदिक रोगों में, रिफैम्पिसिन का उपयोग केवल तब किया जाता है जब अन्य एंटीबायोटिक्स अप्रभावी होते हैं (प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण)। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीजों को खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है यदि वे प्रति दिन 600 मिलीग्राम से अधिक हो जाते हैं। सावधानी के साथ, रिफैम्पिसिन का उपयोग समय से पहले और नवजात बच्चों (यकृत एंजाइम सिस्टम की उम्र से संबंधित अपरिपक्वता के कारण) के साथ-साथ कुपोषित रोगियों में भी किया जाता है। रक्तस्राव को रोकने के लिए नवजात शिशुओं को विटामिन K के साथ रिफैम्पिसिन दिया जाना चाहिए। एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर प्राप्त करने वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में सावधानी के साथ रिफैम्पिसिन का उपयोग किया जाना चाहिए। जब मधुमेह मेलिटस वाले रोगियों को रिफैम्पिसिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह अनुशंसा की जाती है कि प्रत्येक 4-5 ग्राम ग्लूकोज (विलायक) के लिए 2 आईयू इंसुलिन का प्रशासन करें। एक आंतरायिक आहार के दौरान फ्लू जैसे सिंड्रोम के विकास के साथ, यदि संभव हो तो, हर दिन दवा लेने के लिए स्विच करना आवश्यक है; जबकि खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए। जब संभव हो, अंतःशिरा प्रशासन से मौखिक प्रशासन में स्विच करना आवश्यक है (फ्लेबिटिस के विकास के जोखिम के कारण)। रिफैम्पिसिन के साथ चिकित्सा के दौरान, पूर्ण रक्त गणना, यकृत और गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है - पहले 2 सप्ताह में 1 बार, फिर हर महीने; ग्लूकोकार्टिकोइड्स की खुराक में अतिरिक्त नियुक्ति या वृद्धि संभव है। निसेरिया मेनिंगिटिडिस बैसिलस कैरियर्स में रोगनिरोधी उपयोग के साथ, रोग के लक्षणों का समय पर पता लगाने (रोगज़नक़ प्रतिरोध के विकास के साथ) के लिए रोगी की सख्त चिकित्सा निगरानी आवश्यक है। रिफैम्पिसिन के साथ चिकित्सा के दौरान, शराब से बचा जाना चाहिए (हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है)। पीएएस की तैयारी, बेंटोनाइट युक्त उत्पादों को रिफैम्पिसिन लेने के 4 घंटे से पहले नहीं लिया जाना चाहिए। अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान तैयार करने के लिए, प्रत्येक 0.15 ग्राम रिफैम्पिसिन को इंजेक्शन के लिए 2.5 मिलीलीटर पानी में घोल दिया जाता है, पूरी तरह से भंग होने तक अच्छी तरह से हिलाया जाता है और फिर 125 मिलीलीटर 5% ग्लूकोज समाधान के साथ मिलाया जाता है। आंतरायिक (सप्ताह में 2-3 बार) की तुलना में बेहतर सहनशील निरंतर रिफैम्पिसिन। जब उन रोगियों में उपयोग किया जाता है जो पूरे कैप्सूल को पूरी तरह से निगलने में असमर्थ हैं, साथ ही बच्चों में, आप कैप्सूल की सामग्री को सेब जेली या प्यूरी के साथ मिला सकते हैं। रिफैम्पिसिन मल, मूत्र, थूक, पसीना, अश्रु द्रव, नाक से स्राव और त्वचा पर नारंगी-लाल दाग लगाता है। रिफैम्पिसिन नरम संपर्क लेंस को स्थायी रूप से दाग सकता है। उपचार करते समय, रक्त सीरम में विटामिन बी 12 और फोलिक एसिड की सामग्री का निर्धारण करने के लिए सूक्ष्मजीवविज्ञानी तरीकों का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (राइफामाइसिन समूह की अन्य दवाओं सहित), गुर्दे और यकृत की बिगड़ा हुआ कार्यात्मक स्थिति, पीलिया (यांत्रिक सहित), संक्रामक हेपेटाइटिस, जिसे 1 वर्ष से कम समय पहले स्थानांतरित किया गया था; अंतःशिरा प्रशासन के लिए: फेलबिटिस, 2-3 डिग्री की कार्डियोपल्मोनरी अपर्याप्तता, बच्चों की उम्र।

आवेदन प्रतिबंध

शराब, 1 वर्ष से कम आयु।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

रिफैम्पिसिन गर्भावस्था के पहले तिमाही में contraindicated है। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में रिफैम्पिसिन का रिसेप्शन केवल सख्त संकेतों के तहत संभव है और केवल मां को अपेक्षित लाभ और भ्रूण को संभावित जोखिम की तुलना करने के बाद ही संभव है। रिफैम्पिसिन अपरा बाधा को पार करता है। जानवरों के अध्ययन में रिफैम्पिसिन को टेराटोजेनिक दिखाया गया है। एमआरडीएच से 20 गुना तक खुराक प्राप्त करने वाले खरगोशों में, भ्रूण पर विषाक्त प्रभाव और बिगड़ा हुआ ओस्टोजेनेसिस नोट किया गया था। कृंतक अध्ययनों में, रिफैम्पिसिन 150-250 मिलीग्राम / किग्रा / दिन जन्मजात विकृतियों का कारण पाया गया है, मुख्य रूप से फांक तालु और ऊपरी होंठ, और स्पाइना बिफिडा। गर्भावस्था के अंतिम हफ्तों में रिफैम्पिसिन का उपयोग करते समय, नवजात शिशु में रक्तस्राव और माँ में प्रसवोत्तर रक्तस्राव हो सकता है। रिफैम्पिसिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हालांकि मनुष्यों में कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं मिली है, रिफैम्पिसिन थेरेपी के दौरान स्तनपान बंद कर दिया जाना चाहिए। प्रसव उम्र की महिलाओं को उपचार के दौरान विश्वसनीय गर्भनिरोधक (गैर-हार्मोनल सहित) का उपयोग करना चाहिए।

रिफैम्पिसिन के दुष्प्रभाव

संवेदी अंग और तंत्रिका तंत्र:गतिभंग, सिरदर्द, भटकाव, धुंधली दृष्टि; रक्त और संचार प्रणाली: रक्तचाप को कम करना (तेजी से अंतःशिरा प्रशासन के साथ), फेलबिटिस (लंबे समय तक अंतःशिरा प्रशासन के साथ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, तीव्र हेमोलिटिक एनीमिया, रक्तस्राव;
पाचन तंत्र:मौखिक कैंडिडिआसिस, भूख में कमी, मतली, इरोसिव गैस्ट्रिटिस, उल्टी, पाचन विकार, दस्त, पेट में दर्द, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, पीलिया, रक्त में यकृत ट्रांसएमिनेस और बिलीरुबिन के स्तर में वृद्धि, अग्नाशय की क्षति, हेपेटाइटिस;
मूत्र प्रणाली:तीव्र गुर्दे की विफलता, बीचवाला नेफ्रैटिस, ट्यूबलर परिगलन, मासिक धर्म संबंधी विकार;
एलर्जी:खुजली, त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, वाहिकाशोफ, बुखार, लैक्रिमेशन, ब्रोन्कोस्पास्म, ईोसिनोफिलिया;
अन्य:मांसपेशियों में कमजोरी, जोड़ों का दर्द, पोरफाइरिया का प्रेरण, दाद, फ्लू जैसा सिंड्रोम (अनियमित या रुक-रुक कर उपचार के साथ)।

अन्य पदार्थों के साथ रिफैम्पिसिन की सहभागिता

चूंकि रिफैम्पिसिन साइटोक्रोम P450 का एक शक्तिशाली संकेतक है, संभावित रूप से हानिकारक बातचीत विकसित हो सकती है। रिफैम्पिसिन कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं, एंटीपीलेप्टिक दवाओं, एंटीरियथमिक दवाओं (डिओपाइरामाइड, क्विनिडाइन, मैक्सिलेटिन सहित), डिजिटलिस ड्रग्स, डैप्सोन, हाइडेंटोइन्स (फ़िनाइटोइन), मेथाडोन, हेक्सोबार्बिटल, बेंजोडायजेपाइन की गतिविधि को कम करता है। दवाएं (मौखिक गर्भ निरोधकों सहित), थियोफिलाइन, थायरोक्सिन, क्लोरैमफेनिकॉल, केटोकोनाज़ोल, डॉक्सीसाइक्लिन, इट्राकोनाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन ए, टेरबिनाफ़िन, एज़ैथियोप्रिन, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, बीटा-ब्लॉकर्स, फ्लुवास्टेटिन, सिमेटिडाइन, एनालाप्रिल (यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों के प्रेरण और त्वरण के कारण) चयापचय इन दवाओं)। रिफैम्पिसिन को नेफिनवीर और इंडिनवीर सल्फेट के साथ न लें, क्योंकि चयापचय में वृद्धि के कारण उनके प्लाज्मा सांद्रता में काफी कमी आई है। एंटासिड, पीएएस की तैयारी जिसमें बेंटोनाइट होता है, जब रिफैम्पिसिन के साथ लिया जाता है, तो इसका अवशोषण बाधित होता है। जब रिफैम्पिसिन का उपयोग ओपियेट्स, केटोकोनाज़ोल और एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ किया जाता है, तो रिफैम्पिसिन की जैव उपलब्धता कम हो जाती है; सह-ट्रिमोक्साज़ोल और प्रोबेनेसिड रक्त में रिफैम्पिसिन की एकाग्रता को बढ़ाते हैं। पाइराजिनमाइड या आइसोनियाज़िड के साथ रिफैम्पिसिन के संयुक्त उपयोग से लीवर की शिथिलता (यकृत रोगों में) की गंभीरता और घटना के साथ-साथ न्यूट्रोपेनिया विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है।

जरूरत से ज्यादा

रिफैम्पिसिन की अधिकता के साथ, मतली, पेट में दर्द, उल्टी, पीलिया, यकृत का बढ़ना, चेहरे की सूजन या पेरिऑर्बिटल एडिमा, फुफ्फुसीय एडिमा, आक्षेप, चेतना का बादल, सुस्ती, मानसिक विकार, "रेड मैन सिंड्रोम" (लाल-नारंगी धुंधला हो जाना) श्लेष्मा झिल्ली, त्वचा और श्वेतपटल)। आवश्यक: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय लकड़ी का कोयला, जबरन दस्त और रोगसूचक उपचार।

GINK की तैयारी 1952 से नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग की जाती रही है। निम्नलिखित GINK डेरिवेटिव ज्ञात हैं: आइसोनियाज़िड, फ़्टिवाज़िड, मेटाज़िड, ओपिनियाज़िड।

आइसोनियाज़िड

कारवाई की व्यवस्था

क्रिया का तंत्र कोशिका भित्ति में माइकोलिक एसिड के संश्लेषण के निषेध से जुड़ा है। एम.तपेदिक. आइसोनियाज़िड का प्रजनन और बैक्टीरियोस्टेटिक चरण में माइकोबैक्टीरिया पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है - आराम चरण में। आइसोनियाज़िड के साथ मोनोथेरेपी के साथ, इसका प्रतिरोध जल्दी (70% मामलों में) विकसित होता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

आइसोनियाज़िड वयस्कों और बच्चों दोनों में सक्रिय तपेदिक के किसी भी रूप और स्थानीयकरण के लिए GINK की तैयारी में सबसे प्रभावी है। एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ दवा की गतिविधि कम है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, अंतर्ग्रहण के 1-3 घंटे बाद चरम रक्त सांद्रता तक पहुंच जाता है।

ऊतक अवरोधों से होकर गुजरता है, कोशिकाओं और शरीर के सभी शारीरिक तरल पदार्थों में प्रवेश करता है, जिसमें फुफ्फुस, सीएसएफ, जलोदर शामिल हैं।

यह यकृत में चयापचय होता है, और निष्क्रियता की दर आनुवंशिक रूप से साइटोक्रोम पी-450 प्रणाली द्वारा निर्धारित की जाती है। लोगों में, "तेज निष्क्रियता" हैं, जिसमें दवा का आधा जीवन लगभग 1 घंटे है, और "धीमी निष्क्रियता", लगभग 3 घंटे के आधे जीवन के साथ। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

यकृत:हेपेटोटॉक्सिसिटी, आइसोनियाजिड से जुड़े हेपेटाइटिस तक। जोखिम कारक: "धीमी गति से निष्क्रियता", उपचार के दौरान शराब का सेवन, रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन। निवारक उपाय: ट्रांसएमिनेस गतिविधि का नियंत्रण (पहले महीने के दौरान 2 बार, और फिर मासिक)।

तंत्रिका तंत्र: परिधीय पोलीन्यूरोपैथी, ऑप्टिक न्यूरिटिस या शोष, मांसपेशियों की मरोड़ और सामान्यीकृत आक्षेप, संवेदी गड़बड़ी, एन्सेफैलोपैथी, नशा मनोविकृति। निवारक उपाय: 60-100 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में पाइरिडोक्सिन का अनिवार्य सेवन।

अंत: स्रावी प्रणाली:गाइनेकोमास्टिया, महिलाओं में कष्टार्तव, "कुशिंगोइड", हाइपरग्लेसेमिया।

एलर्जी:दाने, बुखार।

जीआईटी:पेट की परेशानी।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम:धमनी उच्च रक्तचाप, बुजुर्गों में मायोकार्डियल इस्किमिया में वृद्धि।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं:फ्लेबिटिस के साथ / परिचय में।

अन्य:तीव्र ओवरडोज - मतली, उल्टी, बिगड़ा हुआ दृष्टि और श्रवण, गंदी बोली, श्वसन अवसाद, स्तब्धता, कोमा, आक्षेप। सहायता के उपाय: गैस्ट्रिक पानी से धोना, यांत्रिक वेंटिलेशन, अंतःशिरा लघु-अभिनय बार्बिटुरेट्स, पाइरिडोक्सिन, आसमाटिक मूत्रवर्धक, चयापचय एसिडोसिस के विकास के साथ सोडियम बाइकार्बोनेट।

संकेत

किसी भी स्थानीयकरण (मुख्य दवा) के सक्रिय तपेदिक की रोकथाम और उपचार - केवल अन्य एंटी-टीबी दवाओं के संयोजन में।

मतभेद

मिर्गी।

गंभीर मनोविकार।

ऐंठन बरामदगी की प्रवृत्ति।

पोलियोमाइलाइटिस का इतिहास।

GINK की तैयारी के उपयोग के कारण विषाक्त हेपेटाइटिस का इतिहास।

तीव्र जिगर और गुर्दे की विफलता।

चेतावनी

कारवाई की व्यवस्था

इसका एक जीवाणुनाशक प्रभाव है, आरएनए संश्लेषण का एक विशिष्ट अवरोधक है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

रिफैम्पिसिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है, जिसमें माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, विभिन्न प्रकार के एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया (के अपवाद के साथ) के खिलाफ सबसे स्पष्ट गतिविधि है। एम. fortuitum), ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी।

ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है।

ग्राम-नकारात्मक cocci एन.मेनिंगिटिडिसऔर एन. सूजाक(बीटा-लैक्टामेज-गठन सहित) - संवेदनशील, लेकिन उपचार के दौरान जल्दी से प्रतिरोधी हो जाता है।

रिफैम्पिसिन के खिलाफ सक्रिय है एच.इन्फ्लुएंजा(एम्पीसिलीन और क्लोरैम्फेनिकॉल के प्रतिरोधी सहित), एच.डुक्रेई, बी.पर्टुसिस, बी.एंथ्रेसीस, एल.मोनोसाइटोजेन्स, एफ.टुलारेन्सिस, लेगियोनेला, रिकेट्सिया।

परिवार के सदस्य Enterobacteriaceaeऔर गैर-किण्वक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया ( स्यूडोमोनासएसपीपी।, बौमानीएसपीपी।, स्टेनोथ्रोफोमोनासएसपीपी आदि) असंवेदनशील हैं। रिफैम्पिसिन ग्राम-पॉजिटिव एनारोबेस (सहित .) के खिलाफ सक्रिय है सी मुश्किल).

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित। भोजन जैव उपलब्धता को कम करता है। चरम प्लाज्मा एकाग्रता 2 घंटे के बाद मनाया जाता है। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर एक दैनिक खुराक और 10-14 दिनों से अधिक की उपचार अवधि के साथ अधिक स्थिर होते हैं।

थूक, लार, नाक स्राव, फेफड़े, फुफ्फुस और पेरिटोनियल एक्सयूडेट, गुर्दे, यकृत में प्रभावी सांद्रता बनाता है। यह कोशिकाओं में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। तपेदिक मैनिंजाइटिस में, यह सीएसएफ में प्रभावी सांद्रता में पाया जाता है। नाल के माध्यम से गुजरता है और स्तन के दूध में गुजरता है।

एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए यकृत में चयापचय होता है। यह शरीर से पित्त और मूत्र के साथ उत्सर्जित होता है, और बढ़ती खुराक के साथ, गुर्दे के उत्सर्जन का अनुपात बढ़ जाता है। आधा जीवन 1-4 घंटे है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

जीआईटी:भूख में कमी, मतली, उल्टी, दस्त (आमतौर पर अस्थायी)।

यकृत:ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि और रक्त में बिलीरुबिन का स्तर; शायद ही कभी - दवा से प्रेरित हेपेटाइटिस। जोखिम कारक: शराब, यकृत रोग, अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के साथ संयोजन।

एलर्जी:दाने, ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा; त्वचा सिंड्रोम (उपचार की शुरुआत में), लालिमा, चेहरे और सिर की त्वचा की खुजली, लैक्रिमेशन द्वारा प्रकट होता है।

फ्लू जैसा सिंड्रोम:सिरदर्द, बुखार, हड्डी में दर्द (अक्सर अनियमित सेवन से विकसित होता है)।

हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं:थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा (कभी-कभी आंतरायिक चिकित्सा के दौरान रक्तस्राव के साथ); न्यूट्रोपेनिया (अक्सर पाइराजिनमाइड और आइसोनियाज़िड के संयोजन में रिफैम्पिसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में)।

गुर्दे:प्रतिवर्ती गुर्दे की विफलता।

संकेत

तपेदिक का उपचार (मुख्य दवा, प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण केवल अन्य एंटी-टीबी दवाओं के संयोजन में उपयोग करें)।

एचआईवी संक्रमित रोगियों में एटिपिकल माइकोबैक्टीरियोसिस की रोकथाम और उपचार (एज़िथ्रोमाइसिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, आदि के संयोजन में)।

कुष्ठ रोग (क्लोफ़ाज़िमिन, डैप्सोन, एथियोनामाइड, आदि के संयोजन में)।

MRSA (फ्यूसिडिक एसिड, वैनकोमाइसिन, आदि के संयोजन में) के कारण होने वाले स्टेफिलोकोकल संक्रमण के गंभीर रूप।

पाइराजिनमाइड रिफैम्पिसिन के प्लाज्मा सांद्रता को बाद के यकृत या गुर्दे की निकासी को प्रभावित करके कम करता है।

मरीजों के लिए सूचना

रिफैम्पिसिन के अंदर भोजन से 1 घंटे पहले (या भोजन के 2 घंटे बाद) लिया जाना चाहिए। दवा को अंदर लेते समय, आपको डॉक्टर की सिफारिशों का सख्ती से पालन करना चाहिए।

अपने चिकित्सक से परामर्श करें यदि आप दाने, खुजली, जठरांत्र संबंधी गड़बड़ी, यकृत दर्द, पीलिया आदि का अनुभव करते हैं।

रिफैम्पिसिन के साथ उपचार के दौरान, मूत्र, आँसू, लार, थूक, कॉन्टैक्ट लेंस का लाल-नारंगी धुंधला होना संभव है।

रिफाब्यूटिन

प्राकृतिक रिफामाइसिन एस का व्युत्पन्न। यह रिफैम्पिसिन के कई गुणों के समान है।

मतभेद:

कुछ उपभेदों पर कार्य कर सकता है (25-40%) एम.तपेदिक, रिफैम्पिसिन के लिए प्रतिरोधी;

एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया (जटिल) के खिलाफ अधिक सक्रिय एम.एवियम-इंट्रासेल्युलर, एम. fortuitum);

यूवाइटिस का कारण हो सकता है (विशेषकर जब क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ जोड़ा जाता है);

रिफैम्पिसिन से कमजोर होने के कारण, साइटोक्रोम P-450 का एक संकेतक, एक साथ उपयोग के साथ यह चयापचय को तेज करता है और रक्त में एकाग्रता को कम करता है: जिडोवुडिन, साइक्लोस्पोरिन, मौखिक गर्भ निरोधकों, मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंट। एथमब्यूटोल, पाइराजिनमाइड और थियोफिलाइन के साथ रिफैब्यूटिन की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं है;

विपरित प्रतिक्रियाएं

जीआईटी:एनोरेक्सिया, मतली, मुंह में अप्रिय स्वाद, सड़ी हुई गंध के साथ डकार आना, लार आना, उल्टी होना।

सीएनएस:उनींदापन, मतिभ्रम, अवसाद।

यकृत:हेपेटाइटिस के विकास तक हेपेटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं।

संकेत

तपेदिक का उपचार (केवल अगर अन्य टीबी विरोधी दवाएं विफल हो गई हैं)।

मतभेद

तीव्र जठर - शोथ।

नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन।

तीव्र चरण में जिगर और अन्य यकृत रोगों का सिरोसिस।

गर्भावस्था।

दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

14 वर्ष तक की आयु।

चेतावनी

विपरित प्रतिक्रियाएं

जीआईटी:मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द।

एलर्जी:दाने, आदि

यकृत:ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, बिगड़ा हुआ प्रोथ्रोम्बिन संश्लेषण।

अन्य:हाइपोकैलिमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, हाइपोथायरायडिज्म, क्रिस्टलुरिया।

संकेत

पीएएस का उपयोग अन्य टीबी विरोधी दवाओं के प्रति असहिष्णुता या माइकोबैक्टीरिया के कई प्रतिरोधों के मामले में किया जाता है।

मतभेद

गंभीर गुर्दे और जिगर की बीमारी।

अमाइलॉइडोसिस।

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर।

अनियंत्रित दिल की विफलता।

दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

गर्भावस्था।

स्तनपान।

चेतावनी

विटामिन बी 12 के अवशोषण का उल्लंघन करता है, जिसके परिणामस्वरूप गंभीर तपेदिक में एनीमिया का विकास होता है।

मरीजों के लिए सूचना

गोलियों को दूध, क्षारीय मिनरल वाटर या 0.5% बेकिंग सोडा के घोल के साथ लेना चाहिए।

थियोएसेटाज़ोन

थियोएसेटाज़ोन को 40 के दशक के अंत में विकसित किया गया था। वर्तमान में, उच्च विषाक्तता के कारण, इसका उपयोग सीमित सीमा तक किया जाता है।

कारवाई की व्यवस्था

इसका एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव है जो तांबे के साथ जटिल लवण बनाने की क्षमता से जुड़ा है। छोटी खुराक में, यह फागोसाइटोसिस को बढ़ाता है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस और कुष्ठ रोग के खिलाफ सक्रिय। दुनिया के कुछ क्षेत्रों में, माइकोबैक्टीरिया के उपभेद स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी होते हैं। एथियोनामाइड और प्रोथियोनामाइड के साथ क्रॉस-प्रतिरोध संभव है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित। लगभग 1/3 अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है, और शेष चयापचय होता है। आधा जीवन 13 घंटे है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

यकृत:हेपेटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं, हेपेटाइटिस तक।

हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं:थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, हेमोलिटिक एनीमिया।

जीआईटी:पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त।

एलर्जी:दाने, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, आदि।

संकेत

इसका उपयोग स्वास्थ्य देखभाल निधि के निम्न स्तर वाले देशों में एक बैकअप एंटी-टीबी दवा के रूप में किया जाता है, क्योंकि यह सभी ट्यूबरकुलोस्टैटिक दवाओं में सबसे सस्ती है।

मतभेद

जठरांत्र संबंधी मार्ग के गंभीर रोग।

गंभीर जिगर या गुर्दे की बीमारी।

हेमटोपोइजिस की पैथोलॉजी।

मधुमेह।

गर्भावस्था।

स्तनपान।

चेतावनी

फार्माकोकाइनेटिक्स

जठरांत्र संबंधी मार्ग में खराब अवशोषित। / एम प्रशासन के साथ, चरम सीरम सांद्रता 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाती है। यह बीबीबी से नहीं गुजरती है। प्लेसेंटा के माध्यम से प्रवेश करता है। सक्रिय अवस्था में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित, चयापचय नहीं किया जाता है। आधा जीवन 4-6 घंटे है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

गुर्दे:किडनी खराब।

ओटोटॉक्सिसिटी:कानों में बजना, बहरापन।

सीएनएस:चक्कर आना, न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी।

एलर्जी:पित्ती, मैकुलोपापुलर दाने, बुखार, ईोसिनोफिलिया।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं:इंजेक्शन स्थल पर दर्द, घुसपैठ, बाँझ फोड़े।

संकेत

इसका उपयोग पहली पंक्ति की दवाओं के प्रतिरोध या उनकी खराब सहनशीलता के विकास में एक आरक्षित टीबी विरोधी दवा के रूप में किया जाता है।

मतभेद

दवा के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

गर्भावस्था।

स्तनपान।

बचपन।

चेतावनी

एमिनोग्लाइकोसाइड्स, पॉलीमीक्सिन, फ़्यूरोसेमाइड, एथैक्रिनिक एसिड के साथ संयुक्त होने पर कैप्रोमाइसिन की ओटोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है।

मरीजों के लिए सूचना

यदि 2-3 सप्ताह के भीतर कोई सुधार नहीं होता है या नए लक्षण दिखाई देते हैं तो अपने चिकित्सक से परामर्श करें।

संयुक्त तपेदिक विरोधी दवाएं

वर्तमान में, कई संयुक्त टीबी विरोधी दवाओं का उपयोग किया जाता है। उनमें से कुछ का निर्माण तपेदिक के अल्पकालिक कीमोथेरेपी के लिए डब्ल्यूएचओ द्वारा अनुशंसित प्रोटोकॉल के कारण है, जिसमें उपचार के दो चरण शामिल हैं: प्रारंभिक और निरंतरता चरण। संयुक्त टीबी विरोधी दवाएं पहली पंक्ति की दवाओं के विभिन्न संयोजन हैं: रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड, पाइरेज़िनमाइड, एथमब्यूटोल। आउट पेशेंट उपचार की अवधि के दौरान और बड़ी संख्या में गोलियां लेने का डर या अविश्वास व्यक्त करने वाले रोगियों में संयुक्त टीबी विरोधी दवाओं का उपयोग सबसे उचित है।

संयुक्त टीबी विरोधी दवाएं लेते समय, प्रत्येक घटक के अवांछनीय प्रभाव की विशेषताओं और अवांछनीय प्रतिक्रियाओं के योग की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।

जिगर की बीमारी, गठिया, मधुमेह मेलिटस, और बुजुर्गों के रोगियों में संयुक्त टीबी विरोधी दवाओं का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए। उपचार की प्रक्रिया में, यकृत समारोह, रक्त प्लाज्मा में यूरिक एसिड के स्तर और दृष्टि की निगरानी करना आवश्यक है।

टेबल। तपेदिक विरोधी दवाएं।
मुख्य विशेषताएं और अनुप्रयोग विशेषताएं

* गुर्दे के सामान्य कार्य के साथ

रिफैम्पिसिन एक सेमी-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है। रिफैम्पिसिन की जीवाणुनाशक क्रिया एक माइक्रोबियल सेल में डीएनए पर निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ के चयनात्मक निषेध पर आधारित है। यह माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस और कुष्ठ रोग के खिलाफ सक्रिय है, ग्राम-पॉजिटिव (विशेषकर स्टेफिलोकोसी) और ग्राम-नेगेटिव (मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी) सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करता है। ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ कम सक्रिय। प्रथम-पंक्ति तपेदिक विरोधी दवाओं को संदर्भित करता है। गैर-ट्यूबरकुलस रोगों में राइफैम्पिसिन के लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण, इसका उपयोग आमतौर पर अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी मामलों तक ही सीमित है।
रिफैम्पिसिन पाचन तंत्र में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, गुहाओं, हड्डी के ऊतकों आदि में प्रवेश करता है। रक्त प्लाज्मा में इसकी अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के 2-2.5 घंटे बाद देखी जाती है। चिकित्सीय एकाग्रता 8-12 घंटे (अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के लिए - 24 घंटे) के लिए बनाए रखा जाता है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए लगभग 25% रिफैम्पिसिन को शरीर में चयापचय किया जाता है। अधिकांश दवा पित्त में उत्सर्जित होती है, एक छोटा सा हिस्सा - मूत्र में, थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध में प्रवेश करता है। सीएसएफ में थोड़ा प्रवेश करता है।

रिफैम्पिसिन दवा के उपयोग के लिए संकेत

फेफड़ों का क्षय रोग और अतिरिक्त पल्मोनरी स्थानीयकरण (मुख्य संकेत); बहु प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी, ऑस्टियोमाइलाइटिस, मूत्र और पित्त पथ के संक्रमण, तीव्र सूजाक, और रिफैम्पिसिन के प्रति संवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले अन्य रोगों के कारण होने वाले कुष्ठ रोग, श्वसन रोगों (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) के विभिन्न रूपों के लिए भी निर्धारित है।
रेबीज वायरस के खिलाफ रिफैम्पिसिन का विषाणुनाशक प्रभाव होता है, रेबीज एन्सेफलाइटिस के विकास को रोकता है, और इसलिए इसका उपयोग ऊष्मायन अवधि के दौरान रेबीज के जटिल उपचार में किया जाता है।

रिफैम्पिसिन का उपयोग

भोजन से 0.5-1 घंटे पहले खाली पेट अंदर।
तपेदिक के उपचार में, वयस्कों के लिए मौखिक रूप से रिफैम्पिसिन की औसत दैनिक खुराक 0.45 ग्राम (प्रति दिन 1 बार) है। 50 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों में, दैनिक खुराक को 0.6 ग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
रिफैम्पिसिन के साथ उपचार की कुल अवधि रोग की प्रकृति और चिकित्सा की प्रभावशीलता से निर्धारित होती है और 1 वर्ष तक चल सकती है।
3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए औसत दैनिक मौखिक खुराक 10 मिलीग्राम / किग्रा (लेकिन 0.45 ग्राम / दिन से अधिक नहीं) है। रिफैम्पिसिन के प्रति खराब सहनशीलता के साथ, दैनिक खुराक को 2 खुराक में विभाजित किया जा सकता है।
कुष्ठ रोग के साथ, रिफैम्पिसिन का उपयोग 2 योजनाओं के अनुसार किया जाता है: 1) दैनिक खुराक (0.3-0.45 ग्राम) 1 खुराक में लिया जाता है, और खराब सहनशीलता के मामले में - 2 खुराक में। उपचार की अवधि 3-6 महीने है, पाठ्यक्रम 1 महीने के अंतराल के साथ दोहराया जाता है; 2) संयोजन चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ, 0.45 ग्राम की दैनिक खुराक 2-3 खुराक में 2-3 सप्ताह के लिए 2-3 महीने के अंतराल के साथ 1-2 साल (या एक ही खुराक पर 2-3 बार) निर्धारित की जाती है। एक दिन) 6 महीने के लिए सप्ताह)।
गैर-तपेदिक मूल के संक्रमणों के लिए, वयस्कों को मौखिक रूप से 0.45-0.9 ग्राम / दिन, और बच्चों को 8-10 मिलीग्राम / किग्रा - 2-3 खुराक में निर्धारित किया जाता है।
तीव्र सूजाक में, इसे एक बार मौखिक रूप से 0.9 ग्राम / दिन की खुराक पर या 1-2 दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है।
रेबीज की रोकथाम के लिए, वयस्कों को मौखिक रूप से 0.45-0.6 ग्राम / दिन निर्धारित किया जाता है। गंभीर स्थितियों में (सिर, हाथों में काटने के घाव), 0.9 ग्राम / दिन लगाएं। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को 8-10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। 5-7 दिनों के उपचार की अवधि के साथ दैनिक खुराक को 2-3 खुराक में विभाजित किया जाता है। रेबीज का उपचार सक्रिय टीकाकरण के समानांतर किया जाता है।
अंतःशिरा प्रशासन के साथ, वयस्कों के लिए दैनिक खुराक 0.45 ग्राम है, तपेदिक के गंभीर, तेजी से प्रगतिशील रूपों के लिए - 0.6 ग्राम, एक खुराक में प्रशासित। अंतःशिरा प्रशासन की अवधि सहनशीलता पर निर्भर करती है और 1 महीने या उससे अधिक (मौखिक प्रशासन के बाद के संक्रमण के साथ) है। गैर-तपेदिक एटियलजि के संक्रमण में, दैनिक खुराक 0.3-0.9 ग्राम (अधिकतम - 1.2 ग्राम / दिन) है। दैनिक खुराक को 2-3 इंजेक्शन में विभाजित किया गया है। उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है, प्रभावशीलता पर निर्भर करती है और 7-10 दिन हो सकती है।

रिफैम्पिसिन के उपयोग के लिए मतभेद

गर्भावस्था, हेपेटाइटिस, पीलिया, कम उत्सर्जन समारोह के साथ गुर्दे की बीमारी, रिफैम्पिसिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता, शिशु।

रिफैम्पिसिन के दुष्प्रभाव

एलर्जी की प्रतिक्रिया, अपच, यकृत और अग्न्याशय की शिथिलता संभव है।

रिफैम्पिसिन दवा के उपयोग के लिए विशेष निर्देश

गैर-तपेदिक रोगों में रिफैम्पिसिन के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण, यह केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब अन्य एंटीबायोटिक्स अप्रभावी हों। तपेदिक में अकेले रिफैम्पिसिन के उपयोग से अक्सर इसके लिए माइकोबैक्टीरिया प्रतिरोध का विकास होता है, इसलिए इसे स्ट्रेप्टोमाइसिन, एथमब्यूटोल, आइसोनियाज़िड और अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के साथ जोड़ा जाना चाहिए।
रिफैम्पिसिन के उपयोग के लिए सख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है। रिफैम्पिसिन के लंबे समय तक उपयोग के साथ, समय-समय पर परिधीय रक्त की संरचना (संभवतः ल्यूकोपेनिया का विकास) और यकृत समारोह का अध्ययन करना आवश्यक है।
रिफैम्पिसिन, विशेष रूप से उपयोग की शुरुआत में, लाल-नारंगी रंग में मूत्र, थूक, अश्रु द्रव को दाग देता है।

रिफैम्पिसिन ड्रग इंटरैक्शन

रिफैम्पिसिन अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की गतिविधि को कम करता है।

उन फार्मेसियों की सूची जहां आप रिफैम्पिसिन खरीद सकते हैं:

• सेंट पीटर्सबर्ग

राइफामाइसिन समूह के अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक।
दवा का सक्रिय पदार्थ: रिफैम्पिसिन / रिफैम्पिसिन

औषधीय क्रिया रिफैम्पिसिन / रिफैम्पिसिन

राइफामाइसिन समूह के अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रोगजनक के डीएनए पर निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ को रोककर जीवाणु आरएनए के संश्लेषण को दबा देता है।
यह माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है, पहली पंक्ति की एक तपेदिक विरोधी दवा है।
ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय: स्टैफिलोकोकस एसपीपी। (बहु-प्रतिरोधी वाले सहित), स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, बैसिलस एन्थ्रेसीस, क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी।, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ: निसेरिया मेनिंगिटिडिस, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, ब्रुसेला एसपीपी।, लेगियोनेला न्यूमोफिला।
रिकेट्सिया प्रोवाज़ेकी, माइकोबैक्टीरियम लेप्राई, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के खिलाफ सक्रिय।
रिफैम्पिसिन प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है। अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं (अन्य रिफामाइसिन के अपवाद के साथ) के लिए क्रॉस-प्रतिरोध नोट नहीं किया गया है।

दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स।

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। अधिकांश ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में वितरित। अपरा बाधा के माध्यम से प्रवेश। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग उच्च (89%) है। जिगर में चयापचय। टी 1/2 3-5 घंटे है। यह पित्त, मल और मूत्र में उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत:

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में तपेदिक (तपेदिक मैनिंजाइटिस सहित)। मैक संक्रमण। रिफैम्पिसिन के प्रति संवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां (ऑस्टियोमाइलाइटिस, निमोनिया, पायलोनेफ्राइटिस, कुष्ठ रोग, मेनिंगोकोकल कैरिज सहित)।

खुराक और दवा के आवेदन की विधि।

जब वयस्कों और बच्चों को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है - 10 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन या 15 मिलीग्राम / किग्रा सप्ताह में 2-3 बार। खाली पेट लें, उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।
में / वयस्कों में - 600 मिलीग्राम 1 बार / दिन या 10 मिलीग्राम / किग्रा सप्ताह में 2-3 बार, बच्चे - 10-20 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन या सप्ताह में 2-3 बार।
125-250 मिलीग्राम पर पैथोलॉजिकल फोकस (साँस लेना, इंट्राकैवेटरी प्रशासन, साथ ही त्वचा के घाव के फोकस में इंजेक्शन) को पेश करना संभव है।
अधिकतम खुराक: जब वयस्कों के लिए मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दैनिक खुराक 1.2 ग्राम है, बच्चों के लिए 600 मिलीग्राम, वयस्कों और बच्चों के लिए अंतःशिरा प्रशासन के लिए - 600 मिलीग्राम।

रिफैम्पिसिन / रिफैम्पिसिन के दुष्प्रभाव:

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त, भूख न लगना; यकृत ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, हेपेटाइटिस।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: पित्ती, ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा, ब्रोन्कोस्पास्म, फ्लू जैसा सिंड्रोम।
हेमोपोएटिक प्रणाली से: शायद ही कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, ईोसिनोफिलिया, ल्यूकोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, गतिभंग, धुंधली दृष्टि।
मूत्र प्रणाली से: वृक्क ट्यूबलर परिगलन, बीचवाला नेफ्रैटिस, तीव्र गुर्दे की विफलता।
अंतःस्रावी तंत्र से: मासिक धर्म चक्र का उल्लंघन।
अन्य: मूत्र, मल, लार, थूक, पसीना, आँसू का लाल-भूरा रंग।

दवा के लिए मतभेद:

पीलिया, हाल ही में (1 वर्ष से कम) संक्रामक हेपेटाइटिस, गंभीर गुर्दे की शिथिलता, रिफैम्पिसिन या अन्य रिफामाइसिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें।

यदि गर्भावस्था के दौरान रिफैम्पिसिन का उपयोग करना आवश्यक है, तो मां के लिए चिकित्सा के अपेक्षित लाभ और भ्रूण को संभावित जोखिम का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि गर्भावस्था के अंतिम हफ्तों में रिफैम्पिसिन के उपयोग से प्रसवोत्तर अवधि में नवजात शिशुओं और माताओं में रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।
रिफैम्पिसिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान उपयोग स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

रिफैम्पिसिन / रिफैम्पिसिन के उपयोग के लिए विशेष निर्देश।

जिगर के रोगों, थकावट में सावधानी के साथ प्रयोग करें। गैर-तपेदिक संक्रमणों के उपचार में, सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध का तेजी से विकास संभव है; इस प्रक्रिया को रोका जा सकता है यदि रिफैम्पिसिन को अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ जोड़ा जाए। दैनिक रिफैम्पिसिन के साथ, आंतरायिक उपचार की तुलना में इसकी सहनशीलता बेहतर है। यदि ब्रेक के बाद रिफैम्पिसिन के साथ उपचार फिर से शुरू करना आवश्यक है, तो 75 मिलीग्राम / दिन की खुराक के साथ शुरू करना आवश्यक है, धीरे-धीरे इसे 75 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाएं जब तक कि वांछित खुराक तक नहीं पहुंच जाता। इस मामले में, गुर्दा समारोह की निगरानी की जानी चाहिए; जीसीएस की अतिरिक्त नियुक्ति संभव है।
रिफैम्पिसिन के लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्त चित्र और यकृत समारोह की व्यवस्थित निगरानी दिखाई जाती है; ब्रोमसल्फेलिन के भार के साथ एक परीक्षण का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि रिफैम्पिसिन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से इसके उत्सर्जन को रोकता है।
बेंटोनाइट (एल्यूमीनियम हाइड्रोसिलिकेट) युक्त पीएएस की तैयारी रिफैम्पिसिन लेने के 4 घंटे से पहले निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।
नवजात शिशुओं और समय से पहले के बच्चों में, रिफैम्पिसिन का उपयोग केवल आपात स्थिति में ही किया जाता है।

अन्य दवाओं के साथ रिफैम्पिसिन / रिफैम्पिसिन की परस्पर क्रिया।

माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (CYP2C9, CYP3A4 isoenzymes) के शामिल होने के कारण, रिफैम्पिसिन थियोफिलाइन, मौखिक थक्कारोधी, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं, हार्मोनल गर्भ निरोधकों, डिजिटलिस, वेरापामिल, फ़िनाइटोइन, क्विनिडाइन, जीसीएस, क्लोरैम्फेनिकॉल, एंटिफंगल दवाओं के चयापचय को तेज करता है। उनके रक्त प्लाज्मा सांद्रता में कमी और, तदनुसार, उनकी कार्रवाई में कमी।