अनन्येवा एल.पी.

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और संयोजी ऊतक (बीमारियों का XIII वर्ग) के रोग समाज के सभी क्षेत्रों को प्रभावित करने वाले दर्द और शारीरिक अक्षमता का सबसे आम कारण हैं। अस्थायी अक्षमता के संदर्भ में, XIII वर्ग की बीमारियाँ अन्य सभी बीमारियों में 2-3 स्थान पर हैं। उदाहरण के लिए, पीठ दर्द बीमारी से संबंधित सभी कारणों में अक्षमता का दूसरा कारण है। आमवाती रोगों के दौरान, विभिन्न प्रकार के तीव्र और जीर्ण दर्द सिंड्रोम देखे जाते हैं, कई को बारी-बारी से तेज और स्थिरीकरण या छूट की अवधि के साथ एक लहरदार पाठ्यक्रम की विशेषता होती है।

कभी-कभी दर्द एक तीव्र हमले का चरित्र होता है (गठिया बुखार के साथ गठिया, तीव्र गठिया गठिया, संक्रामक गठिया), लेकिन अधिक बार (संधिशोथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, स्पॉन्डिलाइटिस के साथ) यह पुराना है और लगातार कई महीनों और कई वर्षों के उपचार की आवश्यकता होती है। 98% रोगी दर्द की शिकायत करते हैं, अधिकांश दिन दर्द उन्हें नहीं छोड़ता है, और आधे रोगियों में उन्हें पर्याप्त रूप से रोका नहीं जाता है। यह सर्वविदित है कि मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली की कार्यात्मक स्थिति संज्ञाहरण की डिग्री के सीधे आनुपातिक है। इस संबंध में, दर्द का अनुभव करने वाले रोगियों की पेशेवर, सामाजिक और मनो-भावनात्मक क्षेत्रों में महत्वपूर्ण सीमाएँ हैं, उनके जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय कमी आई है। इसलिए, दर्द के विशेषज्ञ जो इससे पीड़ित लोगों के संबंध में एक सक्रिय चिकित्सा स्थिति लेते हैं, वे बिल्कुल सही हैं। "हर डॉक्टर की आज्ञा अनिवार्य और समय पर दर्द से राहत का विचार होना चाहिए, जिसके लिए उसे प्रकृति का निर्धारण करना चाहिए, आवश्यक शोध करना चाहिए, पर्याप्त चिकित्सा का चयन करना चाहिए, रोगी की स्थिति को कम करना चाहिए" (न्यूरोलॉजिकल अभ्यास में दर्द सिंड्रोम। एड।) ए एम वेन एम।, 2001)।

आमवाती रोगों को दर्द के विभिन्न पैथोफिज़ियोलॉजिकल तंत्रों द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है, इसलिए, इसे दबाने के लिए चिकित्सीय हस्तक्षेपों की एक विस्तृत श्रृंखला का उपयोग किया जाता है (बॉक्स में पाठ)। आरडी के उपचार के लिए मौलिक आधार प्रणालीगत फार्माकोथेरेपी है जिसमें अंतर्निहित बीमारी के पाठ्यक्रम को नियंत्रित करने वाली दवाएं हैं। ऐसी दवाएं प्रक्रिया की गतिविधि को दबा देती हैं और इसकी प्रगति को रोकती हैं, जो दर्द सहित रोग की मुख्य अभिव्यक्तियों के क्रमिक दमन के साथ होती है। अन्य सभी प्रकार के उपचार, विशेष रूप से जो संयोजन में उपयोग किए जाते हैं, का एक अलग एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

भड़काऊ दर्द को दबाने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं का मुख्य समूह गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) हैं, जिनकी कार्रवाई का सार्वभौमिक तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज संश्लेषण की नाकाबंदी है। उनके पास विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गुणों का एक अलग अनुपात है, जो दवाओं के व्यक्तिगत चयन के लिए पर्याप्त अवसर देता है। स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव के कारण, NSAIDs का लंबे समय से विभिन्न उत्पत्ति के दर्द के उपचार में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, चिकित्सा के एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाने के लिए अक्सर आवश्यक होता है। इसके लिए, विभिन्न दृष्टिकोणों का उपयोग किया जाता है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि रोगियों की एनाल्जेसिक थेरेपी के प्रति संवेदनशीलता बहुत ही व्यक्तिगत है। एनाल्जेसिक के एक वर्ग से एनाल्जेसिया हमेशा दूसरे वर्ग के एनाल्जेसिया से संबंधित नहीं होता है। इसलिए, आर्टिकुलर सिंड्रोम में दर्द का उपचार एक रुमेटोलॉजिस्ट के लिए बहुत मुश्किल काम है। गंभीर पुराने दर्द के विकास में सबसे बड़ी कठिनाइयाँ उत्पन्न होती हैं, क्योंकि गैर-कैंसर दर्द के उपचार का विकल्प वर्तमान में बहुत सीमित है। NSAIDs के अलावा, जो हमेशा गंभीर दर्द के लिए पर्याप्त एनाल्जेसिया प्रदान नहीं करते हैं, केंद्रीय रूप से अभिनय एनाल्जेसिक का उपयोग किया जाता है, क्योंकि केंद्रीय विनियमन को दर्द प्रबंधन के लिए सबसे विशिष्ट और विश्वसनीय विकल्प माना जाता है। ओपियोइड सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला केंद्रीय अभिनय एनाल्जेसिक है, लेकिन वे मुख्य रूप से कैंसर के दर्द के लिए उपयोग किए जाते हैं। मध्यम से गंभीर तीव्रता के पुराने आमवाती दर्द के इलाज के लिए, मध्यम-शक्ति ओपिओइड एनाल्जेसिक छोटे और मध्यम खुराक में विकसित देशों में कुछ सफलता के साथ उपयोग किया जाता है, जहां जीवन प्रत्याशा अधिक होती है, वृद्ध लोग कार्यात्मक क्षमताओं को लंबे समय तक बनाए रखते हैं और सामान्य तौर पर , जीवन की गुणवत्ता के मामले में अधिक मांग कर रहे हैं। लंबे समय तक उपयोग के साथ, आमवाती रोगों के रोगियों में कोडीन के रूप में इस तरह के एक पारंपरिक ओपिओइड का छोटी खुराक में भी अच्छा एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, अच्छी तरह से सहन किया जाता है, और लत बहुत कम विकसित होती है। साथ ही, पारंपरिक ओपियोड के आधार पर दर्द राहत कई दुष्प्रभावों से जुड़ी हुई है: मतली, उल्टी, कब्ज, श्वसन अवसाद, बेहोशी, और दवा निर्भरता का विकास। ओपियोड सामाजिक रूप से खतरनाक हैं, इसलिए डॉक्टरों के बीच पुराने गैर-कैंसर दर्द के इलाज के लिए ओपियोड के उपयोग के लिए प्रतिरोध है, यहां तक ​​कि महत्वपूर्ण तीव्रता का भी। रूस में, गैर-ऑन्कोलॉजिकल क्रोनिक दर्द सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए ओपिओइड उपलब्ध नहीं हैं, यहां तक ​​​​कि उन मामलों में भी जहां एंटीह्यूमैटिक थेरेपी ने अपनी संभावनाओं को समाप्त कर दिया है, और रोगी अनिवार्य रूप से लाइलाज हो जाता है।

ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड

हाल के वर्षों में, विभिन्न मूल के मध्यम और गंभीर दर्द के उपचार के लिए, नवीनतम पीढ़ी के सिंथेटिक सेंट्रली एक्टिंग एनाल्जेसिक, ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है।

यह दवा 100 से अधिक देशों में पंजीकृत है, और इसके उपयोग का अनुभव 20 से अधिक वर्षों का है। आज, यह दुनिया का अग्रणी केंद्रीय रूप से काम करने वाला एनाल्जेसिक है और कैंसर और गैर-कैंसर दर्द दोनों के इलाज के लिए 100 मिलियन से अधिक रोगियों द्वारा इसका उपयोग किया गया है। वर्तमान में, इसकी सुरक्षा पर एक बड़ा डेटाबेस जमा हो गया है, जिसके विश्लेषण से रुमेटोलॉजी में ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग करने के बुनियादी सिद्धांतों के लिए उच्च तीव्रता के तीव्र और पुराने दर्द सिंड्रोम से निपटने वाले चिकित्सकों का ध्यान आकर्षित करने का कारण मिलता है। इस रिपोर्ट का उद्देश्य ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड के व्यापक और सक्रिय उपयोग की सिफारिश करना नहीं है, लेकिन इसका उद्देश्य संकेतों के अनुसार सही और संतुलित प्रशासन के लिए इसकी कार्रवाई, आवेदन अनुभव की विशेषताओं के साथ अधिक विस्तृत परिचित होना है।

दवाएं जो आमवाती रोगों के उपचार में एनाल्जेसिक प्रभाव डालती हैं

अंतर्निहित बीमारी के पाठ्यक्रम को संशोधित करने वाले एजेंटों के साथ प्रणालीगत फार्माकोथेरेपी।

एनाल्जेसिक थेरेपी:

• एनएसएआईडी, दर्दनाशक दवाओं और दवाओं के साथ प्रणालीगत फार्माकोथेरेपी

एनाल्जेसिक प्रभाव के साथ

• सामयिक एनाल्जेसिक (दवाओं का इंट्रा-आर्टिकुलर प्रशासन,

सामयिक मलहम, क्रीम, जैल, पैच)

• फिजियोथेरेपी और पुनर्वास
• मनोवैज्ञानिक तनाव का उपचार

(एंटीडिप्रेसेंट, ट्रैंक्विलाइज़र, न्यूरोलेप्टिक्स)

फार्माकोथेरेपी के एनाल्जेसिक प्रभाव को मजबूत करना:

• उच्च एनाल्जेसिक क्षमता वाली दवा चुनना
• विभिन्न खुराक रूपों का संयोजन
• नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों की लय के साथ NSAID सेवन का तुल्यकालन
• लंबे रूपों का उद्देश्य
• संतुलित एनाल्जेसिया एनएसएआईडी और केंद्रीय अभिनय एनाल्जेसिक के संयुक्त उपयोग पर आधारित है

ट्रामाडोल की खुराक

चित्र .1। मंदता रूप - विस्तारित रिलीज़ सिस्टम दवा को घुलनशील बहुलक खोल के अंदर रखा जाता है, घुलने पर, यह एक जेल बनाता है, जिससे ट्रामाडोल निकलता है

अंक 2। ट्रामाडोल के मंद रूप के फार्माकोकाइनेटिक्स। हर 12 घंटे में मंदबुद्धि 100, 150 और 200 की कई खुराक के बाद ट्रामाडोल की औसत सीरम सांद्रता (200, 300 और 400 मिलीग्राम ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड की दैनिक खुराक)

आमवाती रोगों में ट्रामाडोल के उपयोग के लिए संकेत

ट्रामाडोल के साथ एनाल्जेसिक थेरेपी मध्यम से गंभीर दर्द वाले रोगियों में उपयोगी हो सकती है, जब चल रही एंटीह्यूमेटिक थेरेपी में निम्न स्थितियों में एनाल्जेसिक प्रभाव नहीं होता है:

• NSAIDs लेते समय दर्द के तेज होने के साथ, जब बाद की खुराक में वृद्धि अवांछनीय होती है (गैस्ट्रोपैथी, पेट या ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर)
• ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स प्राप्त करने वाले रोगियों में एनाल्जेसिया बढ़ाने के लिए, क्योंकि ट्रामाडोल के उपयोग से गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों के विकास का खतरा नहीं बढ़ता है
• विशिष्ट उपचार की जटिलताओं के साथ - ऑस्टियोपोरोसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ अस्थि भंग, सड़न रोकनेवाला हड्डी परिगलन के विकास के साथ
• प्रणालीगत अभिव्यक्तियों के विकास की पृष्ठभूमि के खिलाफ बढ़े हुए दर्द के साथ - "इस्केमिक" दर्द के साथ पोलीन्यूरोपैथी, वास्कुलिटिस और अन्य संवहनी विकार
• गंभीर दर्द सिंड्रोम के साथ सहवर्ती रोगों के अलावा (उदाहरण के लिए, हरपीज ज़ोस्टर)
• एनएसएआईडी के लिए असहिष्णुता के साथ (उदाहरण के लिए, ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ)
• जिन रोगियों के लिए NSAIDs contraindicated हैं
• यदि यह अस्थायी रूप से आवश्यक है, तो एनाल्जेसिक थेरेपी को मजबूत करें, उदाहरण के लिए, रूमेटोइड गठिया, एंकिलोज़िंग स्पोंडिलिटिस इत्यादि के लिए बुनियादी थेरेपी का चयन या रद्द करना।

ट्रामाडोल को कमजोर ओपियेट और विशिष्ट गैर-ओपियेट प्रभावों के कारण मध्यम-शक्ति वाले एनाल्जेसिक के रूप में वर्गीकृत किया गया है। ट्रामाडोल की कार्रवाई का असामान्य दोहरा तंत्र इस तथ्य के कारण है कि इसके कुछ अणु दर्द एम-ओपियेट रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं। इसी समय, इन रिसेप्टर्स के लिए ट्रामाडोल की आत्मीयता मॉर्फिन की तुलना में 6,000 गुना कमजोर है, इसलिए इस दवा की मादक क्षमता बहुत कमजोर है। ट्रामाडोल अणुओं का एक और हिस्सा गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक सिस्टम को एक साथ सक्रिय करता है - यह तंत्रिका सिनैप्स में सेरोटोनिन या नॉरएड्रेनालाईन के फटने को रोकता है। गैर-ओपियोइड नॉरएड्रेनर्जिक और सेरोटोनर्जिक प्रणालियों की सक्रियता के कारण, ट्रामाडोल रीढ़ की हड्डी के स्तर पर दर्द आवेगों के संचरण को रोकता है। क्रिया के प्रत्येक तंत्र का प्रभाव बल्कि कमजोर होता है, लेकिन सामान्य तौर पर, न केवल योग होता है, बल्कि समग्र एनाल्जेसिक प्रभाव में उल्लेखनीय वृद्धि होती है। यह ट्रामाडोल की कार्रवाई के दो तंत्रों का तालमेल है जो इसकी उच्च दक्षता को निर्धारित करता है। अफीम रिसेप्टर्स के लिए ट्रामाडोल की कम आत्मीयता इस तथ्य की व्याख्या करती है कि, अनुशंसित खुराक पर, ट्रामाडोल श्वसन और संचार अवसाद, जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता विकार (कब्ज) और मूत्र पथ का कारण नहीं बनता है, लंबे समय तक उपयोग के साथ यह दवा निर्भरता के विकास की ओर नहीं जाता है। - यह वह जगह है जहाँ ट्रामाडोल पारंपरिक ओपिओइड से अनुकूल रूप से तुलना करता है। ट्रामाडोल जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो उच्च जैवउपलब्धता की विशेषता होती है, जो पुराने दर्द के दीर्घकालिक उपचार में महत्वपूर्ण है। प्रशासन के 2 घंटे बाद दवा तेजी से और 90% रक्त में अधिकतम एकाग्रता के साथ अवशोषित होती है। व्यावहारिक उपयोग के लिए, यह महत्वपूर्ण है कि ट्रामाडोल विभिन्न रूपों में उपलब्ध हो - कैप्सूल, ड्रॉप्स, रिटार्ड टैबलेट, सपोसिटरी और ampoules। अधिक गंभीर मामलों में ट्रामाडोल की दैनिक खुराक 50 से 300 मिलीग्राम तक होती है, आमतौर पर 100-200 मिलीग्राम दर्द से अच्छी राहत पाने के लिए पर्याप्त होती है। गैर-कैंसर दर्द के उपचार में, दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

पुराने दर्द सिंड्रोम के उपचार में, मंदबुद्धि रूपों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। मंदबुद्धि गोलियों (दिन में 1-2 बार 100 मिलीग्राम) का उपयोग समान खुराक में अन्य रूपों की तरह ही प्रभावी होता है। सक्रिय पदार्थ के विलंबित रिलीज के कारण रिटार्ड फॉर्म का उपयोग करना सुविधाजनक है - पारंपरिक ट्रामाडोल (चित्र 1) की तुलना में लगभग दोगुना। ट्रामाडोल के एकसमान रिलीज के कारण 100mg मंदबुद्धि गोलियां 12 घंटे तक लगातार दर्द नियंत्रण प्रदान करती हैं। प्लाज्मा में दवा के स्थिर स्तर को बनाए रखने से इसकी उच्च दक्षता बनी रहती है (चित्र 2)।

पीक प्लाज्मा सांद्रता के अभाव के कारण, एक अधिक अनुकूल पार्श्व प्रभाव प्रोफ़ाइल है।

ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड का अध्ययन विभिन्न आरडी में नियंत्रित (डबल-ब्लाइंड सहित) यादृच्छिक परीक्षणों का उपयोग करके किया गया है। यह बड़े जोड़ों के पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के इलाज में गंभीर और मध्यम दर्द को डिक्लोफेनाक और मोवालिस के रूप में एक ही हद तक राहत देने के लिए दिखाया गया है, बिना एनएसएआईडी में निहित दुष्प्रभाव पैदा किए। यह दवा पीठ के निचले हिस्से में दर्द, आरए और अन्य गठिया में काफी कम दर्द के साथ-साथ संयोजी ऊतक के कुछ प्रणालीगत रोगों के लिए अत्यधिक प्रभावी साबित हुई। 100-200 मिलीग्राम की खुराक में फाइब्रोमाइल्गिया का दीर्घकालिक (4-6 महीने) उपचार विशेष रूप से प्रभावी था, जिससे न केवल पूर्ण राहत या दर्द सिंड्रोम को कम करना संभव हो गया, बल्कि कार्यात्मक विकारों का गायब होना भी संभव हो गया। रोगी की मनोवैज्ञानिक स्थिति में सुधार और कार्य क्षमता को बहाल करना। साहित्य में उपलब्ध डेटा मध्यम और गंभीर तीव्रता के तीव्र और पुराने दर्द के विभिन्न अभिव्यक्तियों के सुधार के लिए ट्रामाडोल को एक सुविधाजनक एनाल्जेसिक के रूप में पहचानना संभव बनाता है। हाल ही में, ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड को मस्कुलोस्केलेटल दर्द के उपचार में एक विकल्प के रूप में मान्यता दी गई है, विशेष रूप से मध्यम से गंभीर दर्द वाले रोगियों में जिन्हें एसिटामिनोफेन (पैरासिटामोल), एनएसएआईडी, या हल्के ओपिओइड से मदद नहीं मिलती है या उनके लिए मतभेद हैं। सितंबर 2000 में, अमेरिकन कॉलेज ऑफ रयूमेटोलॉजी ने घुटने और कूल्हे के ओए के उपचार के लिए सिफारिशें जारी कीं, जिसके अनुसार, विशेष रूप से, एसिटामिनोफेन और एनएसएआईडी हल्के से मध्यम दर्द के लिए और ट्रामाडोल मध्यम और गंभीर दर्द के लिए निर्धारित हैं।

इस प्रकार, ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग करने का मुख्य सिद्धांत इसे एक अतिरिक्त एजेंट के रूप में उपयोग करना है ताकि दर्द से राहत की प्रभावशीलता और चल रही एंटीरहायमैटिक थेरेपी की सुरक्षा को बढ़ाया जा सके।

विशेष रूप से रुचि सफल के परिणाम हैं संयुक्त उपयोगट्रामाडोल और एनएसएआईडी, न केवल न्यूनतम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के साथ पर्याप्त एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है, बल्कि एनएसएआईडी की खुराक को भी कम करता है। ट्रामाडोल जोड़ने से परिधीय एनाल्जेसिक की अप्रभावीता में मदद मिलती है। आरए में, एनएसएआईडी के अपर्याप्त एनाल्जेसिक प्रभाव के साथ ट्रामाडोल के साथ अतिरिक्त चिकित्सा दर्द सिंड्रोम और कार्यात्मक अपर्याप्तता को काफी कम कर देती है। महत्वपूर्ण रूप से, ट्रामाडोल को पेरासिटामोल, पारंपरिक NSAIDs और विशिष्ट COX-2 अवरोधकों के साथ जोड़ा जा सकता है। दवा का कोई साइड इफेक्ट नहीं है जो एनएसएआईडी की विशेषता है, और दवा गैस्ट्रोपैथी, गैस्ट्रिक अल्सर, साथ ही यकृत, हृदय और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इसका उपयोग किया जा सकता है।

अक्सर, ट्रामाडोल थेरेपी अपेक्षाकृत कम समय (कई हफ्तों से लेकर कई महीनों तक) या बढ़े हुए दर्द की अवधि के लिए निर्धारित होती है। ट्रामाडोल का उपयोग उन मामलों में लंबे समय तक किया जाता है जहां अन्य एजेंट अप्रभावी होते हैं, और सर्जिकल उपचार को contraindicated है, उदाहरण के लिए, सड़न रोकनेवाला परिगलन या पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस में अपरिवर्तनीय विकृति। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ऑन्कोलॉजिकल अभ्यास में, दवा का उपयोग व्यसन के विकास के बिना, 2-3 वर्षों के लिए लंबे समय तक किया जाता है (यानी, यह अपने एनाल्जेसिक प्रभाव को बरकरार रखता है)।

सभी असली ओपियेट्स और अधिकांश सिंथेटिक ओपिओइड्स पर ट्रामाडोल का एक महत्वपूर्ण लाभ इसकी न्यूनतम मादक क्षमता है। प्रायोगिक और नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि ट्रामाडोल में मानसिक और शारीरिक निर्भरता पैदा करने की क्षमता न्यूनतम है। 20 वीं सदी के 70 के दशक के उत्तरार्ध से इस दवा का उपयोग करने वाले यूरोपीय चिकित्सकों के व्यवहार में, ट्रामाडोल का दुरुपयोग बहुत दुर्लभ था। इसलिए, इसके उपयोग की पहली 14-वर्ष की अवधि के लिए, ट्रामाडोल के दुरुपयोग की रिपोर्ट की संख्या (एक मिलियन पारंपरिक खुराक के संदर्भ में) 0.23 थी और डायहाइड्रोकोडीन और कोडीन फॉस्फेट के समतुल्य के उपयोग की तुलना में 40 और 30 गुना कम थी। खुराक। इस संबंध में, ट्रामाडोल अंतर्राष्ट्रीय नियंत्रण के तहत ड्रग्स पर कन्वेंशन में शामिल नहीं है और दवा के रूप में विशेष पंजीकरण के अधीन नहीं है। इसकी न्यूनतम मादक क्षमता के कारण, ट्रामाडोल अंतरराष्ट्रीय नियंत्रण के तहत सूचीबद्ध नहीं है। रूसी संघ के ड्रग कंट्रोल के लिए स्थायी समिति (संख्या KN-357 दिनांक 10 अप्रैल, 2001) ट्रामाडोल को दवा के रूप में वर्गीकृत नहीं करती है। उसी समय, ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड के फार्माकोकाइनेटिक्स ने नारकोटिक्स कंट्रोल पर स्थायी समिति की शक्तिशाली दवाओं की सूची में शामिल करने के आधार के रूप में कार्य किया।

ट्रामाडोल एक अपेक्षाकृत सुरक्षित दवा है, क्योंकि इसकी एनाल्जेसिक खुराक से महत्वपूर्ण कार्यों में व्यवधान नहीं होता है। लगभग आधे मामलों में, ट्रामाडोल के कोई दुष्प्रभाव नहीं होते हैं। इसी समय, बदलती गंभीरता के दुष्प्रभाव: बेहोश करने की क्रिया, चक्कर आना, मतली और उल्टी, भूख न लगना, मुंह सूखना, कब्ज - अक्सर रोगियों को इलाज बंद करने के लिए प्रोत्साहित करते हैं। रुमेटोलॉजी में ट्रामाडोल का उपयोग करने वाले विभिन्न लेखकों के अनुसार, 10-25% मामलों में वापसी होती है। मुख्य कारण गंभीर चक्कर आना है। अक्सर उपचार के पहले दिनों के दौरान ट्रामाडोल के दुष्प्रभाव धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं। धीमी गति से, 2-3 दिनों के भीतर, चिकित्सा की शुरुआत में खुराक बढ़ाने से इस दवा को लेने पर अप्रिय परिणामों से बचने में मदद मिलती है। मतली और उल्टी, यदि आवश्यक हो, तो एंटीमेटिक्स (मेटोक्लोप्रमाइड) के साथ रोका जा सकता है।

बहुत कम ही, दवा की उच्च खुराक निर्धारित करते समय या एंटीडिप्रेसेंट या एंटीसाइकोटिक्स लेते समय, आक्षेप विकसित हो सकता है। सावधानी के साथ, दवा का उपयोग दौरे के विकास के जोखिम में किया जाता है, मिर्गी के साथ - केवल स्वास्थ्य कारणों से। ट्रामाडोल की नियुक्ति के लिए विरोधाभास ओपियेट्स, तीव्र अल्कोहल विषाक्तता, हिप्नोटिक्स, एनाल्जेसिक और साइकोट्रोपिक ड्रग्स (यानी ड्रग्स जो तंत्रिका तंत्र पर कार्य करते हैं) के लिए अतिसंवेदनशीलता हैं। आप MAO इनहिबिटर्स के साथ और उनके रद्द होने के 2 सप्ताह के भीतर एक साथ ट्रामाडोल नहीं लिख सकते।

ट्रामाडोल के उपयोग के साथ एक दिलचस्प अनुभव संयुक्त राज्य अमेरिका में 1995-1999 में जमा हुआ था। (सिसेरो एट अल।, 1999)। दवा पर निर्भरता विकसित होने के कम जोखिम पर सारांश डेटा ने दवा को अपंजीकृत के रूप में बाजार में प्रवेश करना संभव बना दिया। ड्रग निर्भरता नियंत्रण पर विशेष समिति द्वारा यूरोप में 20 वर्षों तक इस दवा का उपयोग करने के बाद प्राप्त नैदानिक ​​​​और महामारी विज्ञान के आंकड़ों की समीक्षा के बाद दवा पंजीकरण की स्थिति नहीं देने की सिफारिशें तैयार की गईं। इन आंकड़ों के अनुसार, निर्भरता दुर्लभ थी, इस तथ्य के बावजूद कि दवा का एम-रिसेप्टर्स के लिए एक संबंध है। 70 देशों में, प्रत्येक 20 मिलियन रोगियों के लिए जिन्हें ट्रामाडोल निर्धारित किया गया था, 200-300 व्यक्तियों की लत के साथ पहचान की गई थी, अर्थात। प्रति 100,000 उपचारित 1.0-1.5 मामले। अमेरिका में, जनसंख्या में "दर्द उपचार" है, अर्थात। जैसा कि अन्य देशों में होता है, रोगियों की एक बड़ी संख्या रिपोर्ट करती है कि उनका दर्द पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं है। साथ ही, कठिन रिपोर्टिंग और नशे की लत के डर के कारण जवाबदेह एनाल्जेसिक लिखने के लिए चिकित्सकों के बीच व्यापक अनिच्छा है। ऐसी स्थिति में, एक कमजोर ओपिओइड प्रभाव और व्यसन के कम जोखिम के साथ एक प्रभावी एनाल्जेसिक बहुत उपयोगी हो सकता है। उसी समय, ट्रामाडोल की गैर-पंजीकरण स्थिति की मान्यता एक विशेष लेखा कार्यक्रम के निर्माण और एक स्वतंत्र स्क्रीनिंग कमेटी द्वारा दवा निर्भरता के विकास की आवृत्ति के सत्यापन द्वारा निर्धारित की गई थी, जिसे दुरुपयोग के सभी मामलों की पहचान करनी थी। यह दवा। पोस्ट-मार्केटिंग अनुसंधान कार्यक्रम में एक व्यवस्थित संग्रह और इसे विकसित करने के उच्च जोखिम वाली आबादी में दवा निर्भरता विकसित करने के संदेह वाले मामलों की वैज्ञानिक जांच शामिल थी। ऐसे मामलों की एक सक्रिय खोज एक विशेष कंप्यूटर प्रोग्राम के माध्यम से दवा निर्भरता वाले मरीजों के साथ काम करने वाले डॉक्टरों के माध्यम से और एफडीए मेडवॉच सिस्टम के माध्यम से दवा निर्भरता के सहज मामलों को एकत्रित करके की गई थी। उसी समय, उन रोगियों की संख्या को ध्यान में रखते हुए विधियाँ विकसित की गईं जिन्हें दवा निर्धारित की गई थी। जोखिम-लाभ अनुपात, यानी की गणना करके निर्भरता विकास की डिग्री मासिक रूप से निर्धारित की गई थी। दवा प्राप्त करने वाले प्रति 100,000 रोगियों की लत। बाजार में पेश किए जाने के बाद दवा पर नज़र रखने के 3 साल तक प्राप्त परिणाम बताते हैं कि दवा निर्भरता के विकास की डिग्री कम थी। पहले 18 महीनों के दौरान दवा के साथ डॉक्टरों के परिचित होने की अवधि के दौरान, निर्भरता की घटना सबसे अधिक थी और अधिकतम तक पहुंच गई - प्रति 100,000 रोगियों पर दवा प्राप्त करने वाले लगभग 2 मामले, हालांकि, अगले 2 वर्षों में, एक महत्वपूर्ण था निर्भरता की घटनाओं में कमी, पिछले 18 महीनों में प्रति 100,000 रोगियों पर 1 से कम मामले के संकेतक तक पहुंचना नशीली दवाओं पर निर्भरता के अधिकांश मामले (97%) ऐसे व्यक्तियों में पाए गए जिनका अन्य पदार्थों पर दवा निर्भरता का इतिहास था। परिणामों से संकेत मिलता है कि यू.एस. में ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड को सूचीबद्ध नहीं करने का निर्णय सही था और जो पोस्ट-मार्केटिंग अनुसंधान कार्यक्रम स्थापित किया गया था वह व्यसन का पता लगाने में प्रभावी था। संयुक्त राज्य अमेरिका में ट्रामाडोल का उपयोग करने के अनुभव का विश्लेषण करते हुए, दवा निर्भरता के इतिहास के रूप में इसके नुस्खे के लिए इस तरह के एक contraindication को निर्धारित करना संभव है। अत्यधिक सावधानी के साथ, दवा निर्भरता के लिए जोखिम समूहों में दवा निर्धारित की जानी चाहिए, उपचार निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत थोड़े समय के लिए किया जाना चाहिए।

ओपियोइड गतिविधि के साथ एक शक्तिशाली दवा होने के नाते, दवा को गैर-कैंसर दर्द के उपचार में डॉक्टर के हिस्से पर एक जिम्मेदार रवैया की आवश्यकता होती है। इसी समय, विचाराधीन दवा मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के रोगों में मध्यम और गंभीर पुराने दर्द सिंड्रोम के उपचार में दर्द निवारक दवाओं के शस्त्रागार का विस्तार करती है। सख्त संकेतों के अनुसार उपयोग किया जाता है, यह रोगी की पीड़ा को कम कर सकता है और उसे जीवन की एक अच्छी गुणवत्ता प्रदान कर सकता है।

एनाल्जेसिक (फार्माकोलॉजी)

एनाल्जेसिक (ग्रीक से -ए - निषेध, algesis - दर्द की अनुभूति) औषधीय पदार्थ कहलाते हैं, जो एक पुनरुत्पादक क्रिया के साथ, चुनिंदा रूप से दर्द की भावना को दबा देते हैं। दर्द कई बीमारियों और विभिन्न चोटों का एक लक्षण है।

दर्द संवेदनाओं को विशेष रिसेप्टर्स द्वारा माना जाता है, जिन्हें कहा जाता है nociceptors(लेट से।नोक ई ओ - आघात)। अड़चन यांत्रिक और रासायनिक प्रभाव हो सकते हैं। अंतर्जात पदार्थ जैसे हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन आदि नोसिसेप्टर पर क्रिया करके दर्द पैदा कर सकते हैं। इन रिसेप्टर्स के कई प्रकार और उपप्रकार वर्तमान में ज्ञात हैं।

शरीर में एक एंटीनोसिसेप्टिव (दर्द) प्रणाली भी होती है। इसके प्रमुख तत्व हैं ओपिओइड पेप्टाइड्स(एनकेफेलिन्स, एंडोर्फिन)। वे विशिष्ट के साथ बातचीत करते हैं opioid(ओपियेट) रिसेप्टर्स दर्द के संचालन और धारणा में शामिल हैं। मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी दोनों में ओपिओइड पेप्टाइड्स रिलीज होने से एनाल्जेसिया (दर्द से राहत) होता है। गंभीर दर्द होने पर अंतर्जात एनाल्जेसिक पेप्टाइड्स की बढ़ी हुई रिहाई देखी जाती है।

एनाल्जेसिक, संज्ञाहरण के लिए दवाओं के विपरीत, चुनिंदा रूप से केवल दर्द संवेदनशीलता को दबाते हैं और चेतना को परेशान नहीं करते हैं।

नारकोटिक (ओपियोइड एनाल्जेसिक)

इस समूह में केंद्रीय क्रिया के पदार्थ शामिल हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव के कारण चुनिंदा रूप से दर्द की भावना को दबा सकते हैं। अन्य प्रकार की संवेदनशीलता कम पीड़ित होती है।

इन दवाओं की एनाल्जेसिक कार्रवाई का मुख्य तंत्र केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अफीम रिसेप्टर्स के साथ-साथ परिधीय ऊतकों के साथ उनकी बातचीत है, जो अंतर्जात एंटीइनोसिसेप्टिव सिस्टम की सक्रियता की ओर जाता है और अलग-अलग दर्द आवेगों के आंतरिक संचरण को बाधित करता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के स्तर। ओपियोइड (मादक) एनाल्जेसिक ओपियोइड रिसेप्टर्स को सक्रिय करके अंतर्जात ओपियोइड पेप्टाइड्स के प्रभाव को पुन: उत्पन्न करते हैं। उसी समय, किसी भी उत्पत्ति का दर्द समाप्त हो जाता है और दर्द का भावनात्मक रंग बदल जाता है, भय की भावना और दर्द की अपेक्षा दब जाती है।

उनकी कार्रवाई उत्साह के विकास के साथ है (ग्रीक से।ईयू - अच्छा, फिरो - मैं सहन करता हूं), शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव, श्वसन केंद्र का अवसाद। ओपिओइड एनाल्जेसिक के लिए, मानसिक और शारीरिक दवा निर्भरता विकसित होती है, और उनके अचानक रद्द होने से वापसी के लक्षण होते हैं।

ओपियोइड एनाल्जेसिक के उपयोग के लिए संकेत हैं:

गंभीर चोटें और जलन;

पोस्टऑपरेटिव दर्द;

हृद्पेशीय रोधगलन;

वृक्क और यकृत शूल, तीव्र अग्नाशयशोथ के हमले;

घातक निष्क्रिय ट्यूमर;

तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा।

अफीम रिसेप्टर्स पर कार्रवाई की प्रकृति के अनुसार, सभी ओपिओइडर्जिक दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

ए) एगोनिस्ट जो सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स (मॉर्फिन, ओम्नोपोन, प्रोमेडोल, फेंटेनाइल, ट्रामाडोल) को सक्रिय करते हैं;

बी) एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी जो कुछ प्रकार के अफीम रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं और दूसरों को ब्लॉक करते हैं (पेंटाज़ोसाइन, ब्यूटोर्फेनोल, बुप्रेनॉर्फिन);

ग) प्रतिपक्षी जो सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स (नलोक्सोन, नाल्ट्रेक्सोन) को ब्लॉक करते हैं।

हर्बल मादक दर्दनाशक दवाओं

चिकित्सा पद्धति में सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाने वाला अल्कलॉइड है

अफ़ीम का सत्त्व. यह अफीम (नींद की गोलियों के सूखे दूधिया रस खसखस) से अलग होता है। हाइड्रोक्लोराइड और सल्फेट के लवण के रूप में उपलब्ध है।

मॉर्फिन के कई केंद्रीय प्रभाव हैं। मॉर्फिन के लिए मुख्य चीज इसका एनाल्जेसिक प्रभाव है। यह एक शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव प्रदर्शित करता है, चिकित्सीय खुराक में यह उनींदापन का कारण बनता है। मॉर्फिन की शुरूआत के साथ, पुतलियों का संकुचन (मिओसिस) देखा जाता है, जो ओकुलोमोटर तंत्रिका के केंद्रों के उत्तेजना से जुड़ा होता है।

मॉर्फिन दृढ़ता से खाँसी केंद्र को दबाता है और एक स्पष्ट विरोधी गतिविधि है। मॉर्फिन की शुरुआत के साथ, हमेशा कुछ हद तक श्वसन अवसाद होता है। यह श्वास की आवृत्ति और गहराई में कमी में प्रकट होता है। अक्सर (एक अतिदेय के साथ), एक असामान्य श्वसन ताल नोट किया जाता है।

मॉर्फिन उल्टी केंद्र को रोकता है, लेकिन कुछ मामलों में मतली और उल्टी का कारण बनता है, ट्रिगर केमोरिसेप्टर ज़ोन को उत्तेजित करता है।

मॉर्फिन वेगस नसों के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे ब्रैडीकार्डिया होता है।

मॉर्फिन का ओपिओइड रिसेप्टर्स वाले कई चिकनी मांसपेशियों के अंगों पर भी स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, जिससे उनका स्वर बढ़ जाता है। इसलिए, कब्ज, पित्त नलिकाओं की ऐंठन, पेशाब करने में कठिनाई, ब्रोंकोस्पज़म संभव है। इसलिए, दर्द से राहत के लिए मॉर्फिन का उपयोग करते समय, इसे मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक्स या एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, आदि) के साथ जोड़ा जाना चाहिए।

यह मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई को उत्तेजित करता है, जिससे वासोडिलेशन होता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम हो जाता है, इसलिए इसका उपयोग फुफ्फुसीय एडिमा के लिए किया जाता है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से, मॉर्फिन पर्याप्त रूप से अवशोषित नहीं होता है, इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा यकृत में निष्क्रिय होता है। मॉर्फिन की एनाल्जेसिक क्रिया की अवधि 4-6 घंटे है। इसे पैत्रिक रूप से (उपचर्म) प्रशासित किया जाता है।

ओम्नोपोनइसमें अफीम अल्कलॉइड का मिश्रण होता है, जिसमें से 48-50% मॉर्फिन होता है, साथ ही अल्कलॉइड एक मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव (पैपावरिन, आदि) के साथ होता है। ओम्नोपोन का फार्माकोडायनामिक्स मॉर्फिन के समान है, लेकिन यह चिकनी मांसपेशियों के अंगों को कुछ हद तक कमजोर कर देता है।

Morphylongपॉलीविनाइलपायरोलिडोन के 30% घोल में मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड का 0.5% घोल है, जिसका लंबे समय तक प्रभाव रहता है। एनाल्जेसिक प्रभाव 22-24 घंटे तक रहता है। इसे प्रति दिन 1 बार इंट्रामस्क्युलर रूप से दर्ज करें।

सिंथेटिक मादक दर्दनाशक दवाओं

मॉर्फिन और इसके डेरिवेटिव के अलावा, चिकित्सा पद्धति में अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

ट्राइमेपरिडीन(प्रोमेडोल) - सबसे आम दवाओं में से एक, पाइपरिडीन का व्युत्पन्न है। एनाल्जेसिक प्रभाव के संदर्भ में, यह मॉर्फिन से 2-4 गुना कम है। एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि 3-4 घंटे है। यह श्वसन केंद्र को कुछ हद तक कम करता है, आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों पर एक कमजोर एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, गर्भाशय ग्रीवा को आराम देता है, लेकिन टोन बढ़ाता है और मायोमेट्रियम की सिकुड़ा गतिविधि को बढ़ाता है।

Fentanylप्रोमेडोल के समान रासायनिक संरचना। इसमें बहुत मजबूत (मॉर्फिन की तुलना में 100-400 गुना अधिक सक्रिय), लेकिन अल्पकालिक (20-30 मिनट) एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। मुख्य रूप से ड्रॉपरिडोल (संयुक्त दवा - तलामोनल). न्यूरोलेप्टोएनाल्जेसिया - चेतना को बंद किए बिना सामान्य संज्ञाहरण। म्योकार्डिअल रोधगलन और फेफड़े, वृक्क और यकृत शूल में तीव्र दर्द को दूर करने के लिए उपयोग किया जाता है।

बुप्रेनॉर्फिन(ब्यूप्रेनॉक्स, नोपन) एनाल्जेसिक गतिविधि में मॉर्फिन से 20-30 गुना बेहतर है और लंबे समय तक रहता है - 6-8 घंटे। श्वास को दबाता नहीं है और निर्भरता का कारण नहीं बनता है।

ट्रामाडोल(ट्रामल, सिंट्राडोन) मिश्रित प्रकार की क्रिया (ओपियोइड + गैर-ओपियोइड) का सिंथेटिक एनाल्जेसिक है, ओपियेट रिसेप्टर्स के गैर-चयनात्मक एगोनिस्ट। इसका उपयोग विभिन्न एटियलजि के मजबूत और मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के लिए किया जाता है। एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि 3-5 घंटे है। चिकित्सीय खुराक में, यह व्यावहारिक रूप से श्वास को दबाता नहीं है और दवा निर्भरता का कारण नहीं बनता है। 14 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों को आंतरिक रूप से, पैरेन्टेरली असाइन करें।

पेंटाजोसिन(फोरट्रल, फोर्टविन) ओपिओइड रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी है। यह एक कमजोर नारकोटिक एनाल्जेसिक है, एनाल्जेसिक गतिविधि में मॉर्फिन से कम है, साथ ही यह श्वसन केंद्र को काफी हद तक कम करता है, कब्ज का कारण बनता है, और व्यसन के संबंध में कम खतरनाक है। कार्रवाई की अवधि 3-4 घंटे है।

Butorphanol(मोराडोल, स्टैडोल) औषधीय गुणों में पेंटाजोसिन के समान है। 3-5 बार मॉर्फिन से अधिक सक्रिय।

नालोक्सोन- opioid रिसेप्टर्स का एक विशिष्ट विरोधी, इन सभी प्रकार के रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। यह न केवल श्वसन अवसाद को समाप्त करता है, बल्कि मादक दर्दनाशक दवाओं के अधिकांश अन्य प्रभावों को भी समाप्त करता है। कार्रवाई की अवधि 2-4 घंटे है। इसका उपयोग मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ विषाक्तता के लिए किया जाता है।

नाल्ट्रेक्सोननालोक्सोन की तुलना में 2 गुना अधिक सक्रिय, अधिक समय तक कार्य करता है - 24-48 घंटे। ओपियोइड व्यसनों के उपचार में उपयोग किया जाता है।

ओपियोइड एनाल्जेसिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ श्वसन अवसाद, तीव्र पेट की बीमारियों, दर्दनाक मस्तिष्क की चोटों, 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में contraindicated हैं।

ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ तीव्र विषाक्तता

नशा के मुख्य लक्षण हैं: भ्रम, सतही असामान्य श्वास (चेयेन-स्टोक्स प्रकार का), तेजी से संकुचित पुतलियाँ, श्लेष्मा झिल्ली का सायनोसिस, हाइपोटेंशन, चेतना का नुकसान। श्वसन केंद्र के पक्षाघात के परिणामस्वरूप मृत्यु होती है। पोटेशियम परमैंगनेट के 0.02% समाधान के साथ बार-बार गैस्ट्रिक पानी से धोना, पीड़ित के शरीर को गर्म करना, adsorbents और खारा जुलाब का उपयोग करना मदद करता है। नालोक्सोन का उपयोग एक विरोधी के रूप में किया जाता है, जो सभी उत्पन्न होने वाले लक्षणों को समाप्त करता है। एनालेप्टिक्स दर्ज करें, कृत्रिम श्वसन करें।

opioid दर्दनाशक दवाओं (लत) के साथ जीर्ण विषाक्तता नशीली दवाओं पर निर्भरता के संबंध में विकसित होती है, जो मादक दर्दनाशक दवाओं की उत्साह पैदा करने की क्षमता के कारण होती है। इन दवाओं के लंबे समय तक उपयोग से व्यसन विकसित होता है, इसलिए नशा करने वालों को उत्साह प्राप्त करने के लिए इन पदार्थों की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है। नशीली दवाओं के प्रशासन की अचानक समाप्ति दवा निर्भरता का कारण बनती है, वापसी (अभाव) की घटना की ओर ले जाती है।

नशीली दवाओं की लत का इलाज अस्पताल में विशेष तरीकों से किया जाता है।

गैर-मादक (गैर-ओपियोइड) एनाल्जेसिक

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं में विभिन्न रासायनिक संरचनाओं की दवाएं शामिल हैं, जो ओपिओइड के विपरीत, उत्साह, व्यसन और नशीली दवाओं पर निर्भरता का कारण नहीं बनती हैं। उनके पास एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव है। ये दवाएं मुख्य रूप से भड़काऊ दर्द के लिए प्रभावी हैं: सिरदर्द, दंत, कलात्मक, पेशी, तंत्रिका संबंधी, आमवाती, लेकिन दर्दनाक और अन्य गंभीर दर्द के लिए निष्क्रिय हैं।

गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक के मुख्य प्रभाव संश्लेषण को बाधित करने की उनकी क्षमता से जुड़े हैं prostaglandins- उच्च जैविक गतिविधि वाले पदार्थ। प्रोस्टाग्लैंडिंस एंजाइम के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से बनते हैं साइक्लोऑक्सीजिनेज(कॉक्स)। (चित्र 16)। इस एंजाइम के दो प्रकार ज्ञात हैं: COX-1 और COX-2। COX-1 प्रोस्टाग्लैंडिंस का संश्लेषण प्रदान करता है, जो शरीर के कई ऊतकों में एक नियामक कार्य करता है (रक्त परिसंचरण के नियमन में भाग लेता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग, गुर्दे, गर्भाशय और अन्य अंगों के कार्य)। COX-2 के प्रभाव में, क्षति और सूजन के दौरान, प्रोस्टाग्लैंडिंस बनते हैं जो भड़काऊ प्रक्रिया को उत्तेजित करते हैं, संवहनी पारगम्यता को बढ़ाते हैं और दर्द रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं। (चित्र 17)।

चावल। प्रोस्टाग्लैंडिंस के गठन की 16 योजना

गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक गैर-चयनात्मक रूप से COX-1 और COX-2 को रोकते हैं। इन दवाओं के एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव COX-2 के निषेध के साथ जुड़े हुए हैं, जबकि COX-1 (गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी, आदि) के निषेध के संबंध में कई अवांछनीय प्रभाव दिखाई देते हैं।

गैस्ट्रोप्रो- वृद्धि में कमी सूजन दर्द बुखार

सुरक्षात्मक एकत्रीकरण एकत्रीकरण

प्लेटलेट प्लेटलेट्स की क्रिया

चावल। 17 साइक्लोऑक्सीजिनेज का वर्गीकरण

गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक मुख्य रूप से हल्के से मध्यम दर्द को दबाते हैं, जिसके मूल में प्रोस्टाग्लैंडिंस प्रमुख भूमिका निभाते हैं। प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को रोकने वाली दवाएं भड़काऊ प्रतिक्रिया को कमजोर करती हैं, इसका परिणाम उनका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। इसके अलावा, वे दर्द रिसेप्टर्स की बढ़ती संवेदनशीलता को समाप्त करते हैं, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में वे दर्द आवेगों के प्रवाहकत्त्व पर प्रोस्टाग्लैंडिंस के प्रभाव को रोकते हैं।

गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक का ज्वरनाशक प्रभाव गर्मी हस्तांतरण में वृद्धि (त्वचा के जहाजों को पतला, पसीना बढ़ जाता है) के कारण ऊंचा शरीर के तापमान में कमी में प्रकट होता है। बुखार के साथ, मस्तिष्क में प्रोस्टाग्लैंडिंस का स्तर बढ़ जाता है, जो थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र को प्रभावित करता है। गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक संश्लेषण को रोकते हैं और सीएनएस में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर को कम करते हैं। वे केवल ऊंचे तापमान (38.5 0C से ऊपर) पर प्रभावी होते हैं और शरीर के सामान्य तापमान को प्रभावित नहीं करते हैं।

सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल (एस्पिरिन) एक सिंथेटिक दवा है जिसमें एक एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव होता है, और छोटी खुराक में (75-325 मिलीग्राम प्रति दिन) प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है और हृदय रोगों में घनास्त्रता को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है। यह एक चयनात्मक COX-1 अवरोधक है। मौखिक रूप से लेने पर एस्पिरिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है। यह संयुक्त दवाओं के रूप में अकेले या अन्य दवाओं के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है: सिट्रामोन, कोफिटिल, एसकोफेन, टोमापिरिन, सिट्रापार, असाफ, आदि, साथ ही एस्कॉर्बिक एसिड युक्त घुलनशील गोलियों के रूप में। एसिड - "एस्पिरिन यूपीएसए ", "एस्पिरिन-एस", "फोर्टाल्गिन-एस", आदि। एस्पिरिन का एक इंजेक्शन रूप निर्मित होता है - एस्पिसोल. सैलिसिलेट का भी उपयोग किया जाता है सोडियम सैलिसिलेटऔर सैलिसिलेमाइड.

अपच संबंधी विकारों, टिनिटस, श्रवण हानि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, रक्तस्राव, ब्रोंकोस्पज़म ("एस्पिरिन" अस्थमा) द्वारा अवांछनीय दुष्प्रभाव प्रकट होते हैं। गैस्ट्रिक म्यूकोसा और अड़चन प्रभाव में प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण के उल्लंघन के कारण, सैलिसिलेट्स इसे नुकसान पहुंचाते हैं: अल्सरेशन, रक्तस्राव। वायरल संक्रमण वाले बच्चों में मस्तिष्क और यकृत को नुकसान के साथ रेये सिंड्रोम विकसित हो सकता है। इस मामले में, उन्हें 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियों को भोजन के बाद लेने की सलाह दी जाती है, उपयोग करने से पहले कुचल दिया जाता है और बहुत सारे पानी से धोया जाता है।

पायराज़ोलोन डेरिवेटिव

मेटामिज़ोल-सोडियम (एनालगिन) में एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव होता है, लेकिन एक एनाल्जेसिक प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है। यह पानी में अच्छी तरह से घुल जाता है, इसलिए इसे अक्सर पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए इस्तेमाल किया जाता है। संयुक्त दवाओं में शामिल " टेम्पलगिन», « Pentalgin», « बेनाल्गिन", साथ ही दवाओं की संरचना में एंटीस्पास्मोडिक्स के संयोजन में" बरालगिन», « स्पैजगन», « मैक्सीगन”, स्पस्मोडिक दर्द के लिए प्रभावी।

अवांछित साइड इफेक्ट्स: हेमटोपोइजिस (एग्रानुलोसाइटोसिस) का दमन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी। उपचार की प्रक्रिया में, रक्त परीक्षण को नियंत्रित करना आवश्यक है।

अनिलिन डेरिवेटिव

एसिटामिनोफ़ेन(पेरासिटामोल, पैनाडोल) में एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है और लगभग कोई विरोधी भड़काऊ प्रभाव नहीं होता है। यह मुख्य रूप से सिरदर्द, नसों का दर्द, चोटों, बुखार के लिए प्रयोग किया जाता है। व्यापक रूप से बाल चिकित्सा में सिरप और चमकता हुआ गोलियों के रूप में उपयोग किया जाता है - ई फेरलगन,टाइलेनोल,calpol,सोलपेडिन,पारासेटऔर अन्य दवाएं व्यावहारिक रूप से गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन पैदा नहीं करती हैं। संभव बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह। पेरासिटामोल का विरोधी एसिटाइलसिस्टीन है।

गैर-मादक एनाल्जेसिक गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दा समारोह, ब्रोंकोस्पज़म, बिगड़ा हुआ हेमटोपोइजिस, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना में contraindicated हैं।

प्रश्नों पर नियंत्रण रखें

1. मादक दर्दनाशक दवाओं के फार्माकोडायनामिक्स की व्याख्या करें।

2. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, श्वसन, जठरांत्र संबंधी मार्ग पर मॉर्फिन के प्रभाव की व्याख्या करें।

3. ओपिओइड एनाल्जेसिक की दवाओं का तुलनात्मक विवरण दें, उनकी क्रिया की विशेषताएं।

4. एनाल्जेसिक, अवांछनीय प्रभावों के उपयोग के लिए संकेत।

5. ओपियोइड एनाल्जेसिक के साथ विषाक्तता के मामले में सहायता के उपाय क्या हैं?

6. ट्रामाडोल की क्रिया की ख़ासियत क्या है?

7. मादक पदार्थों की लत के इलाज में कौन सी दवाओं का उपयोग किया जाता है?

पिनिंग टेस्ट

1. मादक दर्दनाशक दवाओं की विशिष्ट विशेषताएं निर्दिष्ट करें।

ए) सूजन प्रक्रिया के कारण होने वाले दर्द को खत्म करें

बी) किसी भी मूल के दर्द को खत्म करें सी) उत्साह का कारण बन सकता है डी) फुफ्फुसीय वेंटिलेशन की मात्रा में वृद्धि ई) एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव है एफ) दवा निर्भरता का कारण

2. मॉर्फिन के एनाल्जेसिक प्रभाव की औसत अवधि क्या है?

ए) 20-30 मि। बी) 4-5 घंटे। ग) 8-10 घंटे।

3. तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता के लक्षण क्या हैं?

ए) कोमा बी) श्वसन अवसाद सी) छात्र कसना

घ) पसीना आना

4. मादक दर्दनाशक दवाओं के उपयोग के लिए मुख्य संकेतों को चिह्नित करें।

a) दर्दनाक दर्द b) सिरदर्द c) मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन में दर्द d) मांसपेशियों और जोड़ों का दर्द e) पोस्टऑपरेटिव दर्द

5. ओपिओइड एनाल्जेसिक का एनाल्जेसिक प्रभाव निम्न के कारण होता है:

a) opioid रिसेप्टर्स का उत्तेजना b) opioid रिसेप्टर्स का निषेध

ऑन्कोलॉजिकल जेनेसिस के क्रोनिक दर्द सिंड्रोम के उपचार में मुख्य स्थान केंद्रीय अभिनय एनाल्जेसिक द्वारा कब्जा कर लिया गया है, क्योंकि केवल दुर्लभ मामलों में दर्द इसकी शुरुआत के बाद नहीं बढ़ता है और एक कमजोर, उपचार योग्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के स्तर पर रहता है।

रोगियों के विशाल बहुमत में, रोग की प्रगति दर्द में मध्यम, गंभीर या बहुत गंभीर वृद्धि के साथ होती है, जिसके लिए बढ़ती एनाल्जेसिक क्षमता के साथ केंद्रीय अभिनय एनाल्जेसिक के लगातार उपयोग की आवश्यकता होती है।

सच अफीम। सच्चे ओपियेट्स (ओपियोइड μ-रिसेप्टर्स के एगोनिस्ट) का क्लासिक प्रतिनिधि मॉर्फिन है, जिसे विशेषज्ञों द्वारा "गोल्ड स्टैंडर्ड" कहा जाता है।

पारंपरिक संस्करण में, कैंसर दर्द से राहत पर डब्ल्यूएचओ विशेषज्ञ समिति की सिफारिश के अनुसार, जब दर्द हल्के से मध्यम (क्रोनिक दर्द सिंड्रोम थेरेपी के दूसरे चरण) तक बढ़ जाता है, तो वे एक कमजोर अफीम - कोडीन की नियुक्ति पर स्विच करते हैं, और इसके लिए गंभीर दर्द (तीसरा चरण) शक्तिशाली ओपियेट मॉर्फिन निर्धारित करता है।

मॉर्फिन और इसके अनुरूप वास्तविक अफीम डेरिवेटिव हैं।

ओपियेट्स का शक्तिशाली एनाल्जेसिक प्रभाव उनकी मुख्य संपत्ति और लाभ है, जिसका व्यापक रूप से चिकित्सा में उपयोग किया जाता है, जिसमें पुराने कैंसर के दर्द का उपचार भी शामिल है। ओपियोड अपनी कार्रवाई में चयनात्मक नहीं हैं। एनाल्जेसिया के अलावा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय अंगों पर उनके कई निरोधात्मक और उत्तेजक प्रभाव होते हैं, जो दर्द के उपचार के लिए उनका उपयोग करते समय सामने आते हैं।

मध्यम और उच्च शक्ति के अफीम दर्दनाशक दवाओं के मुख्य प्रतिनिधि कोडीन और मॉर्फिन हैं। मॉर्फिन का सबसे खतरनाक साइड इफेक्ट मेडुला ऑबोंगेटा के महत्वपूर्ण केंद्रों का अवसाद है, जिसकी डिग्री दवा की खुराक के समानुपाती होती है। ओवरडोज के मामले में, ब्रैडीपनीया विकसित होता है, इसके बाद एपनिया, ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन होता है। जो लोग विशेष उपशामक देखभाल इकाइयों और धर्मशालाओं में मॉर्फिन की तैयारी का उपयोग करते हैं, उनका मानना ​​​​है कि सावधानीपूर्वक चयनित प्रारंभिक खुराक और फिर खुराक के सावधानीपूर्वक संतुलन के साथ, श्वसन अवसाद और अन्य दुष्प्रभावों के बिना वांछित एनाल्जेसिया प्राप्त किया जा सकता है।

घरेलू सेटिंग में, जहां इनमें से अधिकांश रोगी हैं, दवा की खुराक का सावधानीपूर्वक संतुलन संभव नहीं है, और अफीम के एक रिश्तेदार ओवरडोज का खतरा काफी संभावना है।

यह ज्ञात है कि दर्द ओपियेट्स की केंद्रीय अवसादग्रस्तता क्रिया का विरोधी है, और जब तक यह बना रहता है, तब तक रोगी को श्वसन, रक्त परिसंचरण और मानसिक गतिविधि के अवसाद का खतरा नहीं होता है, लेकिन पूर्ण एनाल्जेसिया, दवा-प्रेरित अवसाद के साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र खुद को उनींदापन और श्वसन अवसाद के रूप में प्रकट कर सकता है, जो कि बार-बार खुराक की शुरूआत के साथ, दवा एक खतरनाक स्तर तक पहुंच सकती है और धीरे-धीरे बढ़ती हाइपोक्सिया और "एक सपने में" रोगी की मृत्यु हो सकती है।

मॉर्फिन के केंद्रीय प्रभावों को सक्रिय करने वाले पक्ष में, उल्टी केंद्र की सक्रियता का नैदानिक ​​​​महत्व है। मतली और उल्टी अक्सर रोगियों को ओपियेट्स की प्रारंभिक नियुक्ति के दौरान दिखाई देती है, इसलिए, यह रोगनिरोधी दवाओं को रोगनिरोधी रूप से निर्धारित करने के लिए प्रथागत है: मेटोक्लोप्रमाइड और, यदि आवश्यक हो, हेलोपरिडोल, जो दवा के इमेटिक प्रभाव के प्रति सहिष्णुता विकसित होने के बाद रद्द किया जा सकता है 1-2 सप्ताह। मॉर्फिन के परिधीय अंगों पर कई उत्तेजक और निरोधात्मक प्रभाव भी होते हैं। मुख्य स्थान खोखले चिकनी मांसपेशियों के अंगों की गतिशीलता के स्पास्टिक विकारों से संबंधित है, जिसके परिणामस्वरूप स्पास्टिक कब्ज, मूत्र प्रतिधारण, पित्त डिस्केनेसिया होता है। मॉर्फिन के साथ एनेस्थेसिया में सबसे बड़ी स्थिरता के साथ, कब्ज मनाया जाता है, जुलाब के अनिवार्य नुस्खे की आवश्यकता होती है। एंटीस्पास्मोडिक्स का उपयोग मूत्र और पित्त उत्सर्जन के स्पास्टिक विकारों को रोकने और समाप्त करने के लिए किया जाता है, कुछ मामलों में मूत्राशय कैथीटेराइजेशन की आवश्यकता होती है।

इसलिए, मॉर्फिन और इसके एनालॉग्स के साथ उपचार के लिए अतिरिक्त सुधारात्मक (रेचक, एंटीमेटिक, एंटीस्पास्मोडिक) एजेंटों के एक साथ उपयोग की आवश्यकता होती है।

ओपियेट्स के विशिष्ट गुण सहनशीलता के साथ-साथ शारीरिक और मानसिक निर्भरता (लत) हैं।

मॉर्फिन या इसके एनालॉग्स के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के दौरान सहिष्णुता (लत) विकसित होती है और इसके केंद्रीय (मुख्य रूप से निरोधात्मक) प्रभाव, मुख्य रूप से एनाल्जेसिया से संबंधित होती है, जो एनाल्जेसिया की गुणवत्ता और अवधि में कमी से प्रकट होती है और शुरू में निर्धारित मात्रा में धीरे-धीरे वृद्धि की आवश्यकता होती है। प्रभावी एनाल्जेसिक खुराक।

क्रोनिक दर्द सिंड्रोम वाले कैंसर रोगियों में, मॉर्फिन की प्रारंभिक प्रभावी खुराक को बढ़ाने की आवश्यकता 2-3 सप्ताह के बाद प्रकट होती है। मॉर्फिन के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ, इसकी खुराक प्रारंभिक खुराक की तुलना में दस गुना बढ़ सकती है और प्रति दिन 1-2 ग्राम तक पहुंच सकती है। इस मामले में, एनाल्जेसिक खुराक में वृद्धि के कारण को अलग करना आवश्यक है: सहनशीलता या ट्यूमर प्रक्रिया की प्रगति के कारण दर्द में वृद्धि। प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना मॉर्फिन के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है। मॉर्फिन के शामक और इमेटिक प्रभावों के प्रति भी सहिष्णुता विकसित होती है, जो चिकित्सा के 1-2 सप्ताह के बाद कम हो जाती है, लेकिन एनाल्जेसिक खुराक में वृद्धि के साथ फिर से बढ़ सकती है। सबसे स्थिर, सहनशीलता के लिए अतिसंवेदनशील नहीं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की चिकनी मांसपेशियों पर ओपियेट्स का स्पस्मोडिक प्रभाव होता है, जिससे पेरिस्टलसिस और लगातार कब्ज की लगातार गड़बड़ी होती है। इस प्रकार, अफीम सहिष्णुता दवाओं के विभिन्न गुणों के संबंध में चुनिंदा रूप से प्रकट होती है।

सहिष्णुता को अफीम की क्रिया पर शरीर की शारीरिक निर्भरता की अभिव्यक्तियों में से एक माना जाना चाहिए, और इन घटनाओं की गंभीरता संबंधित दवा की खुराक पर नहीं, बल्कि इसके उपयोग की अवधि पर निर्भर करती है।

ओपियेट्स पर शारीरिक निर्भरता को दवा के बंद होने पर शारीरिक विकारों के एक जटिल विकास की विशेषता है - तथाकथित निकासी सिंड्रोम। मॉर्फिन विदड्रॉल सिंड्रोम के सबसे पैथोग्नोमोनिक लक्षण हैं गोज़बंप्स, ठंड लगना, हाइपरसेलिपेशन, मितली (उल्टी), मांसपेशियों में दर्द और स्पास्टिक पेट दर्द।

दवा के रखरखाव खुराक के नियमित सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ निर्भरता की विशेषताओं को पकड़ना लगभग असंभव है। यह माना जाना चाहिए कि अफीम पर निर्भरता (कम से कम शारीरिक) अनिवार्य रूप से विकसित होती है - यह दवाओं की प्रकृति है, खासकर जब 2-4 सप्ताह से अधिक की बड़ी खुराक लेते हैं।

एंटीट्यूमर (विकिरण या कीमोथेरेपी) के एक कोर्स के बाद क्रोनिक दर्द सिंड्रोम के उन्मूलन के मामले में, इसे तुरंत रद्द नहीं किया जा सकता है, लेकिन निकासी सिंड्रोम से बचने के लिए खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए। उनमें से कुछ के विरोधी गुणों को देखते हुए, एक अन्य ओपिओइड दवा के साथ एक अफीम की जगह लेते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, जिसके बारे में नीचे और अधिक विस्तार से चर्चा की जाएगी।

मनोवैज्ञानिक निर्भरता, या व्यसन, शरीर की एक ऐसी स्थिति है जो मानसिक विकारों और बेचैनी से बचने के लिए एक अफीम लेने की एक रोग संबंधी आवश्यकता की विशेषता है, जो तब होती है जब नशा करने वाली दवा को बंद कर दिया जाता है। मानसिक निर्भरता शारीरिक निर्भरता के समानांतर विकसित हो सकती है या इनमें से एक प्रकार की निर्भरता मुख्य रूप से प्रकट होती है। मानसिक निर्भरता के विकास का स्रोत दवा का भावनात्मक रूप से सकारात्मक (उत्साहपूर्ण) प्रभाव है, जिसका विशेष रूप से मॉर्फिन के संबंध में अध्ययन किया गया है। कुछ लेखकों द्वारा असाध्य रोगियों में पुराने दर्द के उपचार में मॉर्फिन के उत्साहपूर्ण प्रभाव को एक लाभ के रूप में माना जाता है। हालांकि, इन रोगियों में अफीम उत्साह लगभग न के बराबर है। बेहोश करने की क्रिया, उनींदापन की स्थिति अधिक सामान्य है।

इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि एक दवा के लिए लत विकसित करने की संभावना एक असाध्य रोगी को इसे निर्धारित करने से इनकार करने का कारण नहीं हो सकती है, अगर यह उसकी पीड़ा को कम करने के लिए आवश्यक है।

एक अलग नैतिक और मनोवैज्ञानिक समस्या उन स्थितियों द्वारा प्रस्तुत की जाती है जब गंभीर पुराने दर्द सिंड्रोम वाले अभिशप्त रोगी भी दवाओं के आदी होने से डरते हैं और मनोवैज्ञानिक रूप से इसे स्वीकार नहीं करते हैं।

ऐसे मामलों में, कोई भी कम से कम निर्भरता क्षमता (उदाहरण के लिए, बुप्रेनॉर्फिन) के साथ एक शक्तिशाली ओपिओइड निर्धारित करना चुन सकता है, और यदि आवश्यक हो, तो मॉर्फिन निर्धारित करने के लिए, प्रत्येक विशेष रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से ठोस तर्क खोजें। जैसा कि अभ्यास से पता चलता है, ऐसे रोगी मुख्य रूप से अत्यधिक बुद्धिमान लोगों में पाए जाते हैं।

इस प्रकार, ओपियेट्स का उपयोग करते समय, उनके औषधीय प्रभावों की पूरी श्रृंखला को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

तालिका: मध्यम और उच्च शक्ति अफीम।

विभिन्न मॉर्फिन तैयारियों के उपयोग के साथ साहित्य डेटा और हमारे अपने अनुभव का विश्लेषण, इष्टतम खुराक के चयन को सुविधाजनक बनाने के लिए, एनाल्जेसिया की गुणवत्ता और रोगी की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का बेहतर आकलन करने के लिए मॉर्फिन की तैयारी के लिए कुछ रणनीति का पालन करने की आवश्यकता का संकेत देता है। मॉर्फिन को। उपचार मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड की तैयारी के उपयोग से शुरू होता है, जिसकी क्रिया अच्छी तरह से ज्ञात, अधिक प्रबंधनीय और आसानी से अनुमानित है। उसके बाद, वे लंबे समय तक अभिनय करने वाले मॉर्फिन सल्फेट पर स्विच करते हैं।

खुराक में आसानी के लिए मॉर्फिन सल्फेट विस्तारित रिलीज (एमसीटी-कॉन्टिनस) 10, 30, 60, 100, 200 मिलीग्राम की गोलियों में उपलब्ध है। MCT कॉन्टिनस की एनाल्जेसिक खुराक की क्रिया मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड (10-12 घंटे बनाम 4) की तुलना में 2-3 गुना अधिक है।

एमसीटी-कॉन्टिनस टैबलेट के साथ, मॉर्फिन का एक लंबे समय तक काम करने वाला खुराक रूप विकसित किया गया है, जो फार्माकोकाइनेटिक पहलू में अधिक अनुकूल है - एक बहुलक खोल में एनाल्जेसिक माइक्रोग्रेन्युल के साथ कैप्सूल (उदाहरण के लिए, कैपेनॉल, स्केनन तैयारी)।

दुर्लभ मामलों में, जब दवाओं का मौखिक प्रशासन असंभव है (डिस्पैगिया, स्टामाटाइटिस, ग्रसनीशोथ, आंशिक आंतों में रुकावट), मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड या अन्य मॉर्फिन जैसी दवाओं के साथ पैरेंटेरल थेरेपी के संकेत हैं। दवा को धीमी गति से जलसेक द्वारा सूक्ष्म रूप से, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, जिसमें एक डिस्पेंसर का उपयोग करके रोगी द्वारा नियंत्रित विधि भी शामिल है। मौखिक और आंत्रेतर चिकित्सा में मॉर्फिन की खुराक का अनुपात आमतौर पर 2-3: 1 से मेल खाता है। घरेलू व्यवहार में, मॉर्फिन के साथ, प्रोमेडोल या ओम्नोपोन (अफीम अल्कलॉइड का एक जटिल) का अक्सर उपयोग किया जाता है, जिसकी एनाल्जेसिक क्षमता मॉर्फिन (क्रमशः 1/6 और 1/2) से कम होती है।

कई विदेशी लेखकों का मानना ​​है कि मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड के समाधान के मौखिक प्रशासन के साथ चिकित्सा शुरू करना सबसे उचित है। यह घोल 1200 मिलीग्राम मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड प्रति 240 मिली डिस्टिल्ड वॉटर (1 मिली सॉल्यूशन में 5 मिलीग्राम मॉर्फिन होता है) की दर से तैयार किया जाता है और इसे 2-4 मिली (10-20 मिलीग्राम) की शुरुआती खुराक में दिया जाता है। 4 घंटे ऐसे समाधान का शेल्फ जीवन 28 दिन है। अपर्याप्त एनाल्जेसिया के साथ खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है या गंभीर दुष्प्रभावों के साथ कम किया जाता है। मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड की प्रारंभिक एकल खुराक आमतौर पर 30-50 मिलीग्राम है और हर 4 घंटे में दी जाती है। जब मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड का इष्टतम प्रभाव प्राप्त हो जाता है, तो आप गोलियों के साथ चिकित्सा पर स्विच कर सकते हैं - मॉर्फिन सल्फेट मंदबुद्धि। उत्तरार्द्ध की दैनिक खुराक समान रहती है, और इंजेक्शन के बीच का अंतराल 2-3 गुना बढ़ जाता है। उदाहरण के लिए, हर 4 घंटे में 40 मिलीग्राम मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड की खुराक पर, एमसीटी-कॉन्टिनस को हर 12 घंटे में 120 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। जैसे-जैसे चिकित्सा की अवधि बढ़ती है और मॉर्फिन के प्रति सहनशीलता विकसित होती है, इसकी खुराक बढ़ जाती है और प्रति दिन 2 ग्राम से अधिक हो सकती है। उल्लेख भी बहुत अधिक खुराक से बने हैं - प्रति दिन 7 ग्राम से अधिक। कई अवलोकनों में, 2 सप्ताह की चिकित्सा के बाद MCT-Continus की दैनिक खुराक लगभग 2 गुना बढ़ गई थी, जबकि प्रत्येक खुराक की कार्रवाई की अवधि भी लगभग आधी हो गई थी।

ज्ञान के वर्तमान स्तर पर बड़े पैमाने पर मॉर्फिन मोनोथेरेपी के उपयोग को स्वीकार्य नहीं माना जा सकता है। मॉर्फिन की खुराक बढ़ाकर दर्द से राहत पाने की हर कीमत पर इच्छा अनुचित है, क्योंकि यह वांछित प्रभाव नहीं देती है। ऐसे मामलों में, विशेष गैर-ओपियोइड दर्द निवारक के साथ मॉर्फिन का संयोजन आवश्यक होता है, जो अक्सर स्वयं ओपियेट्स (कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट्स, उत्तेजक अमीनो एसिड विरोधी, आदि) की तुलना में अधिक प्रभावी होते हैं।

ओपियोइड निर्भरता को दूर करने के लिए, एनएसएआईडी एस्पिज़ोल (3 ग्राम / दिन) और एंटीकाइनिनोजेन ट्रैसिलोल (500,000 आईयू / दिन) के अंतःशिरा जलसेक के 2 दिनों के लिए अनुक्रमिक उपयोग के साथ एक विशेष उपचार आहार निर्धारित किया जाता है, और फिर वेरापामिल, सिरदालुद का मौखिक प्रशासन। चिकित्सीय खुराक में एमिट्रिप्टिलाइन पहले सप्ताह के भीतर पहले से ही ओपियेट्स की खुराक को आधे से कम करने की अनुमति देता है, और 2 सप्ताह के बाद इसे कम से कम करता है और फिर इसे पूरी तरह से रद्द कर देता है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ऑन्कोलॉजिकल उत्पत्ति के तीव्र दैहिक और आंतों के पुराने दर्द सिंड्रोम के साथ, संयुक्त फार्माकोथेरेपी की भी लगभग हमेशा आवश्यकता होती है, जिसमें ओपिओइड के अलावा, संकेतों के अनुसार कुछ सहायक एजेंट भी शामिल हैं।

Nociceptors n अनुभव दर्द n उत्साहित हैं - मजबूत यांत्रिक और - थर्मल उत्तेजनाओं द्वारा; - रसायन - हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, एसिटाइलकोलाइन, प्रोस्टाग्लैंडिंस जीआर। ई, ल्यूकोट्रिएनेस, साइटोकिन्स, ब्रैडीकाइनिन, के और एच आयन।

Nociceptive system n nociceptors से Aδ या C फाइबर के माध्यम से आवेग रीढ़ की हड्डी के पीछे के सींगों में प्रवेश करते हैं और स्पिनोथैलेमिक, स्पिनोरिटिकुलर और स्पिनोमेसेन्फिलिक ट्रैक्ट्स के माध्यम से मस्तिष्क की संरचनाओं में प्रवेश करते हैं।

नोसिसेप्टिव सिस्टम एन थैलेमस एक संग्राहक के रूप में कार्य करता है जहां संवेदी जानकारी एकत्र और विश्लेषण की जाती है;

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दर्द के मध्यस्थ: एन पॉलीपेप्टाइड्स - टैचीकिनिन (पदार्थ पी, न्यूरोकिनिन ए) एन न्यूरोटेंसिन एन कोलेसीस्टोकिनिन एन सोमैटोस्टैटिन एन ग्लूटामिक एसिड

मस्तिष्क के केंद्रीय ग्रे मैटर में एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम का प्रतिनिधित्व न्यूरॉन्स द्वारा किया जाता है, जिसके अक्षतंतु सेरेब्रल कॉर्टेक्स, लिम्बिक सिस्टम, स्ट्रिएटम, थैलेमस, हाइपोथैलेमस, आरएफ, मेडुला ऑबोंगेटा और रीढ़ की हड्डी के लिए मार्ग बनाते हैं।

एंटीइनोसिसेप्टिव सिस्टम दर्द आवेग एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स को उत्तेजित करते हैं, जिससे दर्द आवेगों के संचरण में अवरोध होता है।

ओपियेट रिसेप्टर्स ओपियोइड पेप्टाइड्स और नारकोटिक एनाल्जेसिक के साथ बातचीत करते हैं। प्रकार: - μ - mu - κ - कप्पा - δ - डेल्टा

ओपियेट रिसेप्टर्स सिनैप्स में जो दर्द के आवेगों को प्रसारित करते हैं, ओपियेट रिसेप्टर्स प्रीसानेप्टिक और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर स्थानीयकृत होते हैं। n प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना नोसिसेप्टिव संकेतों के मध्यस्थों की रिहाई में कमी की ओर ले जाती है। n पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स न्यूरॉन्स के हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनते हैं, जो नोसिसेप्टिव सिस्टम में आवेगों के प्रवाह को अवरुद्ध करता है।

एनाल्जेसिक - एन औषधीय पदार्थ जो, एक पुनरुत्पादक क्रिया के साथ, दर्द संवेदनशीलता को चुनिंदा रूप से समाप्त करते हैं, चेतना को खराब नहीं करते हैं, उत्तेजना और मोटर गतिविधि को प्रतिबिंबित करते हैं।

दर्द निवारक दवाओं का वर्गीकरण: I. मुख्य रूप से केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एनाल्जेसिक 1. नारकोटिक (ओपियोइड) एनाल्जेसिक 2. एनाल्जेसिक गतिविधि वाली गैर-ओपिओइड दवाएं 3. मिश्रित-अभिनय दवाएं (ओपियोइड और गैर-ओपिओइड)

नारकोटिक एनाल्जेसिक नारकोटिक एनाल्जेसिक दवाएं हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न स्तरों पर दर्द आवेगों के संचरण को अवरुद्ध या कमजोर करती हैं, जिसमें सेरेब्रल कॉर्टेक्स भी शामिल है, दर्द और प्रतिक्रियाओं के भावनात्मक रंग को बदलते हैं, चेतना को परेशान नहीं करते हैं, उत्तेजना और मोटर को पलटाते हैं गतिविधि।

इतिहास n फ्रेडरिक-विल्हेम सर्टर्नर (1783-1841) ने 1804 में सोपोरिक पोस्ता से अल्कलॉइड मॉर्फिन को अलग किया। यह अपने शुद्ध रूप में अलग किया गया पहला अल्कलॉइड था।

नारकोटिक एनाल्जेसिक प्राकृतिक स्रोत - अफीम - सोपोरिक पोस्ता का सूखा दूधिया रस। अफीम की संरचना में शामिल हैं: n अल्कलॉइड्स - फेनेंथ्रीन (मॉर्फिन, कोडीन) और आइसोक्विनोलोन (पैपावरिन) के डेरिवेटिव। एन गिट्टी पदार्थ

वर्गीकरण ओपिओइड्स को ओपियेट रिसेप्टर्स पर उनकी कार्रवाई के अनुसार तीन समूहों में विभाजित किया गया है: एगोनिस्ट्स (मॉर्फिन, कोडीन, फेंटेनाइल); n आंशिक एगोनिस्ट (ब्यूप्रेनॉर्फिन); एन एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी (नाल्बुफिन, पेंटाजोसिन, ब्यूटोरफेनोल)। एन पूर्ण

मादक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई का तंत्र दर्द आवेगों के प्रवाहकत्त्व को रोकता है और दर्द की धारणा को बाधित करता है, नोसिसेप्टिव सिस्टम 2 के केंद्रीय लिंक पर कार्य करता है। अंतर्जात ओपिओइड जैसे ओपियेट रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, एंटीइनोसिसेप्टिव सिस्टम 1 की कार्यात्मक गतिविधि को प्रबल करता है।

मादक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई का तंत्र 3. रीढ़ की हड्डी के पृष्ठीय सींगों पर पहले न्यूरॉन के अक्षतंतु से दूसरे तक दर्द आवेगों के संचरण को बाधित करता है, रीढ़ की हड्डी की गतिविधि पर नीचे की ओर निरोधात्मक नियंत्रण बढ़ाता है, जिसके माध्यम से कार्यान्वित किया जाता है इंटरक्लेरी न्यूरॉन्स की प्रणाली (मध्यस्थ: नोरेपीनेफ्राइन, सेरोटोनिन, ग्लाइसीन)

मादक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई का तंत्र 4. थैलेमस में दर्द आवेगों के योग को दबाएं, हाइपोथैलेमस, लिम्बिक सिस्टम, सेरेब्रल कॉर्टेक्स के भावनात्मक और स्वायत्त केंद्रों की सक्रियता को कम करें, दर्द के नकारात्मक भावनात्मक और मानसिक मूल्यांकन को कमजोर करें

नींद के प्रभाव पर औषधीय प्रभाव मॉर्फिन और अन्य मादक दर्दनाशक दवाओं की उच्च खुराक में कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है। (यह दर्द से थके हुए मरीजों में विशेष रूप से स्पष्ट है)। n नींद, एक नियम के रूप में, गहरी नहीं है, बाहरी प्रभावों के प्रति संवेदनशील है। n n नारकोटिक एनाल्जेसिक विरोधाभासी नींद को रोकते हैं और इसकी घटना की अव्यक्त अवधि को बढ़ाते हैं। n मॉर्फिन की छोटी से मध्यम खुराक, अगर दर्द के बिना उपयोग की जाती है, तो न केवल नींद को प्रेरित कर सकती है बल्कि अनिद्रा का कारण भी बन सकती है।

श्वसन पर प्रभाव n सभी मादक दर्दनाशक दवाएं कुछ हद तक श्वसन को दबा देती हैं। n इस निषेध की डिग्री दवा की खुराक, प्रशासन के मार्ग और गति पर निर्भर करती है। आंशिक एगोनिस्ट कुछ हद तक श्वसन को रोकते हैं। n दर्द वाले रोगियों में श्वसन को दबाया नहीं जा सकता है, हालांकि, दर्द से राहत और सो जाने के बाद, श्वसन अवसाद की डिग्री नाटकीय रूप से बढ़ सकती है। एन ओपियोइड रिसेप्टर विरोधी - नालॉक्सोन श्वसन केंद्र की कार्बन डाइऑक्साइड की संवेदनशीलता को कम करने के प्रभाव को हटा देता है।

एंटीट्यूसिव इफेक्ट एन मॉर्फिन और संबंधित ओपियेट्स का स्पष्ट एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है। विशेष रूप से इस उद्देश्य के लिए, सूखी खांसी के लिए कोडीन और एथिलमॉर्फिन का उपयोग किया जाता है। n यह क्रिया मेडुला ऑब्लांगेटा के खाँसी केंद्र पर एक विशिष्ट प्रभाव के कारण होती है। . प्रभाव मुख्य रूप से खांसी के हमलों की गंभीरता को कम करने के उद्देश्य से है।

सीसीसी एन मॉर्फिन और अधिकांश नारकोटिक एनाल्जेसिक पर प्रभाव प्रतिरोधी और कैपेसिटिव जहाजों को फैलाता है, जो ऑर्थोस्टैटिक प्रतिक्रियाओं के विकास का कारण बन सकता है। एन त्वचा का सबसे स्पष्ट वासोडिलेटेशन, जो गर्मी की एक व्यक्तिपरक अनुभूति का कारण बनता है। उत्तरार्द्ध हिस्टामाइन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है। n मायोकार्डियल सिकुड़न पर्याप्त वेंटिलेशन के साथ, उच्च खुराक पर भी, बाधित नहीं होती है। मॉर्फिन, वेगस तंत्रिका के केंद्र को उत्तेजित करता है, ब्रैडीकार्डिया का कारण बनता है। प्रोमेडोल टैचीकार्डिया का कारण बनता है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर प्रभाव गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में ओपिओइड रिसेप्टर्स का एक महत्वपूर्ण हिस्सा है। अफीम की कब्ज पैदा करने की क्षमता लंबे समय से ज्ञात है। यह सबसे आम जटिलताओं में से एक है।

उल्टी का प्रभाव n ओपियोइड सीधे मेडुला ऑबोंगेटा में उल्टी केंद्र के कीमोरिसेप्टर क्षेत्र को प्रभावित करते हैं। मॉर्फिन उल्टी केंद्र के ट्रिगर क्षेत्र को सक्रिय करता है (40% - मतली, 15% - उल्टी)। अन्य NA का प्रभाव कमजोर होता है। n उसी समय, एंटीमेटिक्स काम नहीं करता है, जो मॉर्फिन के लिए उच्च आत्मीयता के साथ उल्टी केंद्र के रिसेप्टर्स के साथ एक प्रतिस्पर्धी बातचीत का संकेत देता है।

मायोटिक प्रभाव एन मिओसिस - प्यूपिलरी कसना - अधिकांश मादक दर्दनाशक दवाओं की एक निरंतर विशेषता है, जो ओकुलोमोटर तंत्रिका के नाभिक के स्वायत्त खंड पर उनके उत्तेजक प्रभाव से जुड़ी है।

हार्मोनल प्रभाव एंटीडाययूरेटिक प्रभाव मूत्राशय के स्फिंक्टर्स के स्वर में वृद्धि और एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के स्राव में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। n मॉर्फिन के प्रभाव में, प्रोलैक्टिन और वृद्धि हार्मोन का स्तर बढ़ जाता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ, टेस्टोस्टेरोन का स्राव कम हो जाता है, जो पुरुषों में माध्यमिक यौन विशेषताओं के प्रतिगमन के साथ होता है। एन

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव मॉर्फिन - - उल्लास का कारण बनता है हल्की नींद शामक प्रभाव कोर्टेक्स, स्ट्रिएटम, लिम्बिक सिस्टम, हाइपोथैलेमस पेंटाजोसिन, नेलोरफिन में डोपामाइन की रिहाई को बढ़ाता है - डिस्फोरिया बुटोर्फेनोल, नाल्बुफिन के विकास के साथ डोपामाइन की रिहाई को कम करता है - कम संभावना डिस्फोरिया पैदा करना

चिकनी मांसपेशियां मॉर्फिन - ब्रोंकोस्पज़म, पेट के स्फिंक्टर्स की ऐंठन (3-4 से 12-20 घंटे तक निकासी को धीमा कर देती है), आंतों, पित्त और मूत्र पथ; आंतों - मोटापा। अन्य एनाल्जेसिक: प्रोमेडोल और पेंटाजोसिन का स्फिंक्टर्स पर कमजोर प्रभाव पड़ता है § § § क्रिया का तंत्र: सक्रिय एम ​​2 रिसेप्टर्स शौच और पेशाब करने के लिए पलटा दबाते हैं

एनए के फार्माकोकाइनेटिक्स: मॉर्फिन - एस / सी और / एम प्रशासन द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित, अंतर्ग्रहण - 25% की जैव उपलब्धता; ⅓ प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है, धीरे-धीरे बीबीबी में प्रवेश करता है, एंटरोहेपेटिक सर्कुलेशन एन प्रोमेडोल में भाग लेता है - मौखिक जैवउपलब्धता 40-60%, प्रभाव मॉर्फिन की तुलना में 2 गुना कमजोर है, 60% प्रोटीन एन फेंटेनाइल से बांधता है - कार्रवाई मजबूत है, लेकिन छोटी है, क्योंकि फैट डिपो में पुनर्वितरित और तेजी से मेटाबोलाइज्ड एन

एनए के फार्माकोकाइनेटिक्स: n n Buprenorphine प्रशासन के किसी भी मार्ग (मौखिक, s / i, s / c, / m) द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित किया जाता है; प्रोटीन के साथ संबंध 96%, यकृत में चयापचय 2 चरणों में होता है (क्षारीकरण, ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन) पेंटाज़ोसिन - अच्छी तरह से अवशोषित, लेकिन जैव उपलब्धता 20% (पहले उन्मूलन के अधीन) NA पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं, यकृत और गुर्दे में जमा होते हैं बीमारी। T½: मॉर्फिन: 3-6 घंटे, फेंटेनाइल 30-40 मिनट, बुप्रेनॉर्फिन 6-8 घंटे।

मिश्रित क्रिया एनाल्जेसिक (ओपियोइड + गैर-ओपियोइड): ट्रामाडोल: क्रिया का तंत्र: एन कमजोर μ-ओपियेट रिसेप्टर एगोनिस्ट और दर्द उत्तेजनाओं के प्रवाहकत्त्व के नियमन में शामिल अवरोही मोनोमिनर्जिक प्रणाली को प्रभावित करता है। एनाल्जेसिया का गैर-ओपियोइड घटक सेरोटोनिन और नोरेपीनेफ्राइन के न्यूरोनल अपटेक में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, जो नोसिसेप्टिव आवेगों के इंटिरियरोनल ट्रांसमिशन पर रीढ़ की हड्डी में अवरोध को बढ़ाता है।

ट्रामाडोल का श्वसन और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ़ंक्शन पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, कम मादक प्रभाव n आंत से अच्छी तरह से अवशोषित, जैवउपलब्धता 68%, अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रभाव 5-10 मिनट के बाद होता है, 30-40 मिनट के बाद अंतर्ग्रहण, प्रभाव की अवधि है 3-5 घंटे, यह गुर्दे के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है n n अनुप्रयोग: - एक पुरानी प्रकृति के मध्यम और गंभीर दर्द के लिए - दिन में 4 बार तक मौखिक रूप से, अंतःशिरा में दिया जाता है

ट्रामाडोल एन साइड इफेक्ट्स: - - - सिरदर्द, चक्कर आना, सुस्ती, मोटर गतिविधि में कमी, हाइपोटेंशन, पसीना आना, टैचीकार्डिया, शुष्क मुँह, कब्ज, आक्षेप (उच्च मात्रा में) त्वचा पर लाल चकत्ते

नालोक्सोन मादक दर्दनाशक दवाओं का एक विशिष्ट विरोधी होने के नाते, उन्हें अफीम रिसेप्टर्स के साथ उनके जुड़ाव से विस्थापित करते हुए, नालोक्सोन उनके लगभग सभी प्रभावों को समाप्त कर देता है।

एनए के उपयोग के लिए संकेत: 1. तीव्र दर्द (दर्द के झटके की रोकथाम के लिए): - - - चोटें, जलन, रोधगलन, पेरिटोनिटिस (निदान और ऑपरेशन पर निर्णय के बाद) वृक्क शूल (अधिक बार प्रोमेडोल) यकृत शूल ( सर्जरी से पहले ब्यूप्रेनॉर्फिन, पेंटाजोसिन) सर्जरी के बाद (प्रीमेडिकेशन), प्रसव पीड़ा से राहत (प्रोमेडोल, पेंटाजोसिन)

एनए के उपयोग के लिए संकेत: 2. घातक ट्यूमर के उन्नत रूपों में पुराना दर्द (ब्यूप्रेनॉर्फिन, बटरोफेनोल, नाल्बुफिन, पेंटाजोसिन - शायद ही कभी निर्भरता)

एनए के उपयोग के लिए संकेत: 3. न्यूरोलेप्टेनाल्जेसिया - ड्रॉपरिडोल के साथ फेंटेनाइल (1: 50); ataralgesia - सिबज़ोन 4 के साथ फेंटेनल। रक्तस्राव के खतरे के साथ खांसी को दबाने के लिए, फुफ्फुसीय एडिमा (एएलएन) के साथ सांस की तकलीफ को खत्म करने के लिए

अंतर्विरोध: 1. 2. निरपेक्ष: - - 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे श्वसन अवसाद क्रानियोसेरेब्रल आघात "तीव्र पेट" निदान से पहले सापेक्ष: - - - 60 वर्ष से अधिक आयु के कुपोषित बीमार नर्सिंग महिलाएं यकृत और गुर्दे की बीमारी 7 -10 वर्ष से कम उम्र के बच्चे

तीव्र विषाक्तता: लक्षण जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है, तो औसत चिकित्सीय खुराक 10 मिलीग्राम है; औसत जहरीली खुराक - 30 मिलीग्राम; घातक खुराक - 120 mg n n n कोमा पुतलियों का संकुचन (मिओसिस) दुर्लभ श्वास (4-6 प्रति मिनट) कण्डरा सजगता संरक्षित पेशाब और शौच

तीव्र विषाक्तता: गैस्ट्रिक लैवेज (सक्रिय चारकोल या 0.05% पोटेशियम परमैंगनेट समाधान) में मदद करें। , वेंटिलेटर, एसएस का मतलब है

पुरानी विषाक्तता एन नशीली दवाओं की लत - मानसिक, शारीरिक निर्भरता, लत। n शारीरिक निर्भरता - रद्द होने पर - वापसी के लक्षण 5-7 दिनों के बाद। नशे की लत (सहनशीलता) विषाक्तता के संकेतों के बिना 0.25 -0.5 मॉर्फिन की खुराक को सहन करती है।

कोएनाल्जेसिक्स n शब्द "कोनाल्जेसिक्स" दवाओं के एक समूह को जोड़ती है, जो मुख्य क्रिया के अलावा, प्रभाव डालती है जिसके कारण वे दर्द को कम कर सकते हैं: n ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, n कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, n डिफेनहाइड्रामाइन, n एंटीपीलेप्टिक दवाएं। n इन दवाओं का उपयोग उपचार के हर चरण में किया जाना चाहिए।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का व्यापक रूप से कैंसर रोगियों के उपचार में उपयोग किया जाता है। वे अपने कार्सिनोस्टेटिक प्रभाव के कारण लगभग सभी कीमोथेराप्यूटिक प्रोटोकॉल में शामिल हैं। अधिक बार, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग रोगसूचक उपचार के लिए शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ, कैल्शियम-कम करने वाले और एंटी-एडेमेटस प्रभाव के कारण किया जाता है। n दुष्प्रभाव लंबे समय तक उपयोग के साथ होते हैं, इसलिए आपको लगातार न्यूनतम खुराक का उपयोग करने का प्रयास करना चाहिए। पूर्ण मतभेद - तीव्र अल्सर, अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप, विघटित मधुमेह, तीव्र मानसिक विकार, अनियंत्रित संक्रमण। एन

एंटीडिप्रेसेंट्स n एंटीडिप्रेसेंट्स (एमिट्रिप्टिलाइन) का उपयोग आमतौर पर न्यूरोजेनिक दर्द के उपचार में किया जाता है। कार्रवाई के तीन तंत्र हैं: ओपिओइड की कार्रवाई का प्रभाव, प्रत्यक्ष एनाल्जेसिक क्रिया, मूड में सुधार, एनाल्जेसिक प्रभाव की परवाह किए बिना।

एंटीपीलेप्टिक दवाएं मुख्य रूप से गंभीर न्यूरोजेनिक दर्द (शूटिंग, जैसे विद्युत निर्वहन) के लिए उपयोग की जाती हैं, विशेष रूप से ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया के लिए। एन पसंद की दवा कार्बामाज़ेपाइन है। एन एंटीडिपेंटेंट्स के संयोजन में, यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है, प्रभाव आमतौर पर 1-3 दिनों के बाद होता है। समय से पहले रद्दीकरण (दवा लंबे समय के लिए निर्धारित है) के साथ, दर्द फिर से शुरू हो जाता है। प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 1 टैबलेट है, इसे धीरे-धीरे दिन में 6 टैबलेट तक बढ़ाया जाता है। समान विषाक्तता वाली अन्य दवाओं के साथ संयुक्त होने पर प्रतिवर्ती हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता में सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। दुष्प्रभाव (उनींदापन, शुष्क मुँह, हाइपोटेंशन, कब्ज) खुराक से संबंधित हैं। एन

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के निर्माण के इतिहास से

1970 के दशक में जर्मन फार्मासिस्ट डब्ल्यू वॉन बेबेनबर्ग द्वारा कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को संश्लेषित किया गया था। 1986 में, इस दवा को जर्मनी के संघीय गणराज्य में उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। तब से, यह नैदानिक ​​​​अभ्यास में स्वतंत्र रूप से उपयोग किया गया है, और इस मामले में इसके चिकित्सीय प्रभाव और विशेष गुणों के बारे में प्राप्त नई जानकारी ने इसके व्यापक उपयोग में योगदान दिया है।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की सामान्य विशेषताएं

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) पदार्थों के एक नए वर्ग का प्रोटोटाइप है - न्यूरोनल पोटेशियम चैनलों के चयनात्मक सक्रियकर्ता। केंद्रीय क्रिया के गैर-ओपियोइड एनाल्जेसिक को संदर्भित करता है जो निर्भरता और व्यसन का कारण नहीं बनता है।

पशु प्रयोगों में, यह स्थापित किया गया है कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन), इसके एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता के संदर्भ में, पेरासिटामोल, कोडीन और ट्रामाडोल के बीच रखा जा सकता है, एक ओर मॉर्फिन और मेथाडोन, दूसरी ओर। पशु प्रयोगों में, काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) दर्द के संपर्क में आने के जवाब में व्यवहारिक प्रतिक्रिया (उड़ान) में कमी का कारण बनता है। इंट्राथेकली या पेरियाक्वेडक्टल ग्रे मैटर के क्षेत्र में प्रशासन के बाद, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) रीढ़ की हड्डी और थैलेमिक न्यूरॉन्स के अभिवाही मार्गों में नोसिसेप्टिव उत्तेजना के दमन का कारण बनता है।

प्रयोगात्मक अध्ययनों के नतीजे बताते हैं कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का एनाल्जेसिक प्रभाव ओपियेट और बेंजोडायजेपाइन नुस्खे की प्रणाली के साथ-साथ एराकिडोनिक एसिड के चयापचय और प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के दमन से जुड़ा नहीं है।

प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के दमन की अनुपस्थिति कैटाडोलन की एक अत्यंत महत्वपूर्ण संपत्ति प्रतीत होती है, क्योंकि इसका मतलब जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली पर अल्सरोजेनिक प्रभाव की अनुपस्थिति है। तदनुसार, काटाडोलन का उपयोग गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स, जैसे लायल सिंड्रोम, पैन्टीटोपेनिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस के उपयोग की ऐसी जटिलताओं से भी जुड़ा नहीं है।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) एनएमडीए (एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट) रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है, लेकिन पोटेशियम चैनलों के चयनात्मक सक्रियण के कारण, झिल्ली स्थिर हो जाती है और सेल में कैल्शियम आयनों का एनएमडीए-निर्भर प्रवाह कम हो जाता है, न्यूरॉन उत्तेजना कम हो जाती है। नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में बाधित।

क्लिनिकल परीक्षणों के दौरान, काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव को नोट किया गया था, जिसकी पुष्टि पशु परीक्षणों की एक श्रृंखला में की गई थी। यह रीढ़ की हड्डी में पॉलीसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस के निषेध द्वारा समझाया गया है, जबकि मोनोसिनैप्टिक एच-रिफ्लेक्स प्रभावित नहीं होता है।

P. Hlavica और G. Niebch ने अंतःशिरा, मौखिक और मलाशय प्रशासन के बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में फार्माकोकाइनेटिक्स और काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के बायोट्रांसफॉर्मेशन के अध्ययन पर एक रिपोर्ट प्रस्तुत की। यह दिखाया गया है कि मौखिक प्रशासन के बाद, दवा लगभग पूरी तरह से (90% तक) है और तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाती है, फिर सक्रिय मेटाबोलाइट एम 1 के गठन के साथ यकृत (खुराक के 75% तक) में चयापचय होता है। , जो urethane संरचना (प्रतिक्रिया के 1 -I चरण) और बाद में एसिटिलीकरण (प्रतिक्रिया के 2 चरण) के हाइड्रोलिसिस के परिणामस्वरूप बनता है।
यह मेटाबोलाइट कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की एनाल्जेसिक गतिविधि का औसतन 25% प्रदान करता है। एक अन्य मेटाबोलाइट (M2) जैविक रूप से निष्क्रिय है, जो पैरा-फ्लोरोबेंज़िल के ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया (प्रथम चरण) के परिणामस्वरूप बनता है, जिसके बाद ग्लाइसिन के साथ पैरा-फ्लोरोबेंजोइक एसिड का संयुग्मन (द्वितीय चरण) होता है। प्लाज्मा से दवा का आधा जीवन लगभग 7 घंटे (मुख्य पदार्थ और मेटाबोलाइट एम 1 के लिए 10 घंटे) है। यह आनुपातिक खुराक में रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता को बनाए रखने और एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान करने के लिए पर्याप्त है।

वृद्ध लोगों में (65 वर्ष से अधिक), युवा रोगियों की तुलना में, दवा के आधे जीवन में वृद्धि हुई है (एकल खुराक के साथ 14 घंटे तक और 12 दिनों तक लेने पर 18.6 घंटे तक) और अधिकतम रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता क्रमशः 2-2 .5 गुना अधिक है।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) गुर्दे द्वारा मुख्य रूप से (69%) उत्सर्जित होता है: 27% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, 28% - M1 मेटाबोलाइट (एसिटाइल मेटाबोलाइट) के रूप में, 12% - दूसरे M2 मेटाबोलाइट (p-fluorohyppuric acid) के रूप में, और बाकी एक तिहाई में अस्पष्टीकृत संरचना वाले कई मेटाबोलाइट्स होते हैं। खुराक का एक छोटा हिस्सा पित्त और मल के साथ शरीर से बाहर निकल जाता है।

प्रभाव NMDA रिसेप्टर्स के संबंध में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के अप्रत्यक्ष विरोध पर आधारित हैं, दर्द मॉडुलन और GABAergic प्रक्रियाओं के अवरोही तंत्र की सक्रियता पर। चिकित्सीय सांद्रता पर, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) अल्फा 1-, अल्फा 2-, 5-एचटी 1-, 5-एचटी 2-, डोपामाइन, बेंजोडायजेपाइन, अफीम, केंद्रीय मस्कैरिनर्जिक या निकोटिनर्जिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की औषधीय क्रिया

काटाडोलन में एनाल्जेसिक, मांसपेशियों को आराम देने वाला, न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है, जो पुराने दर्द को रोकने में मदद करता है।

एनाल्जेसिक क्रिया

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की यह संपत्ति मुख्य रूप से NMDA रिसेप्टर्स के साथ इसके अप्रत्यक्ष विरोध के कारण है। चिकित्सीय खुराक में, दवा वोल्टेज-स्वतंत्र पोटेशियम चैनल खोलने को बढ़ावा देती है, जिससे तंत्रिका कोशिका की झिल्ली क्षमता का स्थिरीकरण होता है। यह स्थापित किया गया है कि पोटेशियम आयनों के वर्तमान पर प्रभाव नियामक जी-प्रोटीन प्रणाली पर दवा के प्रभाव से मध्यस्थ होता है। यह NMDA रिसेप्टर्स की गतिविधि के निषेध का कारण बनता है और, परिणामस्वरूप, न्यूरोनल कैल्शियम आयन चैनलों की नाकाबंदी, कैल्शियम आयनों के इंट्रासेल्युलर करंट में कमी, और नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में न्यूरॉन उत्तेजना का निषेध। नतीजतन, nociceptive sensitization (दर्द संवेदनशीलता) का गठन और "विंड अप" की घटना - बार-बार दर्द उत्तेजनाओं के लिए न्यूरोनल प्रतिक्रिया में वृद्धि - बाधित हो जाती है। यह, बदले में, दर्द में वृद्धि और इसके पुराने रूप में संक्रमण को रोकता है, और पहले से मौजूद पुराने दर्द सिंड्रोम के साथ, इसे कम करने में मदद करता है। अवरोही नॉरएड्रेनर्जिक प्रणाली के माध्यम से दर्द धारणा पर कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का एक संशोधित प्रभाव भी स्थापित किया गया है।

मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया

कटाडोलॉन का एंटीस्पास्टिक प्रभाव धारीदार मांसपेशियों पर प्रभाव के कारण होता है। यह प्रभाव मोटर न्यूरॉन्स और रीढ़ की हड्डी के मध्यवर्ती न्यूरॉन्स को उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करके महसूस किया जाता है। काफी हद तक, गैबा रिसेप्टर्स की उत्तेजना से कैटाडोलन के मांसपेशियों में आराम करने वाले प्रभाव की मध्यस्थता की जा सकती है।

कैटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) दर्द से जुड़ी क्षेत्रीय मांसपेशियों की ऐंठन से राहत देता है, जबकि समग्र मांसपेशी टोन को प्रभावित नहीं करता है। मांसपेशियों की समग्र शक्ति को प्रभावित किए बिना मांसपेशियों की टोन को सामान्य किया जाता है। कैटाडोलन का मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव दवा के एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए एक मूल्यवान अतिरिक्त है, क्योंकि अधिकांश दर्द सिंड्रोम मांसपेशियों में ऐंठन के साथ होते हैं।

न्यूरोप्रोटेक्टिव एक्शन

NMDA रिसेप्टर्स के संबंध में विरोध के अस्तित्व और "ग्लूटामेट-कैल्शियम कैस्केड" को अवरुद्ध करने के कारण कैटाडोलन के न्यूरोप्रोटेक्टिव गुण बहुत रुचि रखते हैं, एपोप्टोसिस प्रक्रियाओं का निषेध, जो तंत्रिका ऊतक की संस्कृति पर एक प्रयोग में स्पष्ट रूप से प्रदर्शित किया गया था। सेरेब्रल इस्किमिया, इसकी विषाक्त क्षति की स्थितियों में कैटाडोलन के न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव के उपयोग का प्रमाण है। यह भी माना जाता है कि काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) में भी एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है।

पुराने दर्द को रोकें

कई दर्द सिंड्रोम की एक विशेषता भावनात्मक क्षेत्र में परिवर्तन के साथ उनका संयोजन है, जो स्थिति की पुरानीता में योगदान देता है। कैटाडोलन का एनाल्जेसिक प्रभाव वोल्टेज-स्वतंत्र पोटेशियम चैनलों की सक्रियता पर आधारित है, जो तंत्रिका कोशिका की झिल्ली क्षमता के स्थिरीकरण की ओर जाता है और नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में न्यूरॉन उत्तेजना को रोकता है।

Nociceptive Sentinization के गठन को रोकना और "विंड अप" की घटना दर्द की तीव्रता को रोकती है, इसके जीर्ण रूप में संक्रमण, और पहले से मौजूद पुराने दर्द सिंड्रोम के मामले में, इसकी तीव्रता में कमी आती है।

दुरुपयोग का कोई खतरा नहीं

सेंट्रल - स्पाइनल और सुपरस्पाइनल - ड्रग एक्सपोज़र के स्तरों को देखते हुए, कैटाडोलन का एक महत्वपूर्ण लाभ व्यसन या निर्भरता की अनुपस्थिति है। पशु प्रयोगों के दौरान (विभिन्न अनुसंधान विधियों का उपयोग करते हुए), नशीली दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ भी व्यसन या निर्भरता के विकास का कोई सबूत प्राप्त नहीं हुआ।

निम्नलिखित डेटा दवा पर निर्भरता के विकास की अनुपस्थिति की गवाही देते हैं: 1986-1990 की अवधि के दौरान, जब जर्मनी में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को डॉक्टर के पर्चे के बिना डिस्पेंस करने की अनुमति दी गई थी, तो नशीली दवाओं के दुरुपयोग का एक भी मामला दर्ज नहीं किया गया था, नहीं व्यसन से जुड़ी समस्याओं की पहचान की गई; मनोदशा में परिवर्तन और, विशेष रूप से, उत्साहपूर्ण प्रभाव नोट नहीं किए गए। लगभग एक साल तक इसे प्राप्त करने वाले मरीजों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को बंद करने के बाद, निकासी के लक्षण निर्धारित नहीं किए गए थे।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के उपयोग के लिए संकेत

कैटाडोलॉन का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है:

मांसपेशियों में ऐंठन के कारण तीव्र और पुराना दर्द,

घातक नवोप्लाज्म के साथ,

दर्दनाक या आर्थोपेडिक सर्जरी और हस्तक्षेप के बाद,

आघात के बाद का दर्द, आदि।

सिर दर्द,

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) कैप्सूल के रूप में आता है। दवा को मौखिक रूप से, बिना चबाए और थोड़ी मात्रा में तरल (100 मिली) के साथ लिया जाना चाहिए। रात में शुरुआती खुराक 200 मिलीग्राम है

वयस्कों: 1 कैप्सूल दिन में 3-4 बार नियमित अंतराल पर मौखिक रूप से। गंभीर दर्द के साथ - 2 कैप्सूल दिन में 3 बार। अधिकतम दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम (परिशिष्ट 1) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगी: उपचार की शुरुआत में, काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को सुबह और शाम 1 कैप्सूल निर्धारित किया जाता है। दर्द की तीव्रता और दवा की सहनशीलता के आधार पर खुराक को 300 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

कम जिगर समारोह वाले रोगियों मेंदैनिक खुराक 200 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गुर्दे की विफलता के गंभीर लक्षण वाले रोगियों मेंया हाइपोएल्ब्यूमिनमिया के मामले में, दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम (3 कैप्सूल) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

चिकित्सा की अवधिदर्द सिंड्रोम की गतिशीलता के आधार पर उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित। कैटाडोलॉन के साथ उपचार का औसत कोर्स 2 सप्ताह है। यदि आवश्यक हो, तो एक दीर्घकालिक रिसेप्शन संभव है - 6 महीने या उससे अधिक।

मतभेद

फ्लुपीरटाइन और दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता, 18 वर्ष से कम उम्र के एन्सेफैलोपैथी, कोलेस्टेसिस, मायस्थेनिया ग्रेविस, पुरानी शराब, गर्भावस्था, बच्चों और किशोरों के लक्षणों के साथ जिगर की विफलता।

सावधानी से 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में बिगड़ा हुआ जिगर और / या गुर्दा समारोह के लिए कैटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) निर्धारित किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

दवा गर्भावस्था में contraindicated है। यदि दुद्ध निकालना के दौरान दवा को निर्धारित करना आवश्यक है, तो उपचार की अवधि के लिए स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए, क्योंकि यह दिखाया गया है कि स्तन के दूध में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की थोड़ी मात्रा उत्सर्जित होती है।

खराब असर

दुष्प्रभाव और प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जो उपचार की शुरुआत में होती हैं और प्रकृति में क्षणिक होती हैं:

• अक्सर(1 से 10% तक): चक्कर आना, नाराज़गी, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त, पेट फूलना, पेट में दर्द, शुष्क मुँह, भूख न लगना, अवसाद, नींद में गड़बड़ी, पसीना, चिंता, घबराहट, कंपकंपी, सिरदर्द;

  दुर्लभ(0.1-1%): भ्रम, दृश्य हानि और एलर्जी प्रतिक्रियाएं (बुखार, पित्ती और खुजली);

  केवल कभी कभी(0.1% से कम): हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि (दवा के बंद होने के बाद सामान्य हो जाती है), हेपेटाइटिस (तीव्र या जीर्ण, पीलिया के साथ या बिना, कोलेस्टेसिस के तत्वों के साथ या बिना)।

प्रतिकूल प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से दवा की अपर्याप्त रूप से चयनित खुराक पर निर्भर करती हैं। कई मामलों में, जैसे-जैसे उपचार आगे बढ़ता है या उपचार समाप्त हो जाता है, वे अपने आप ही गायब हो जाते हैं।

अधिक मात्रा।

लक्षण: मतली, क्षिप्रहृदयता, साष्टांग प्रणाम की स्थिति, अश्रुपूर्णता, भ्रम, शुष्क मुँह.

इलाज: गैस्ट्रिक पानी से धोना, मजबूर मूत्राधिक्य, सक्रिय लकड़ी का कोयला और इलेक्ट्रोलाइट्स का प्रशासन। रोगसूचक उपचार करना। विशिष्ट मारक अज्ञात है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) शामक, मांसपेशियों को आराम देने वाले और इथेनॉल के प्रभाव को बढ़ाता है। इस तथ्य के कारण कि दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बांधती है, एक साथ ली गई दवाओं द्वारा इसके विस्थापन की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। इस प्रकार, यह स्थापित किया गया है कि कैटाडोलॉन प्रोटीन से बंधने से वारफेरिन और डायजेपाम को विस्थापित करता है। इस संबंध में, एक साथ प्रशासन के साथ, उनकी गतिविधि में वृद्धि हो सकती है।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और Coumarin डेरिवेटिव की एक साथ नियुक्ति के साथ, संभावित बातचीत को बाहर करने या Coumarin की खुराक को कम करने के लिए नियमित रूप से त्वरित सूचकांक (प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स) की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। अन्य थक्कारोधी और एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सहित) के साथ बातचीत पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

दवाओं के साथ कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के एक साथ उपयोग के साथ जो यकृत में भी चयापचय होते हैं, यकृत एंजाइमों की गतिविधि की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।

काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और पेरासिटामोल और कार्बामाज़ेपिन युक्त दवाओं के संयुक्त उपयोग से बचना चाहिए।

विशेष निर्देश

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में या गंभीर गुर्दे और / या यकृत की कमी या हाइपोएल्ब्यूमिनमिया के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

कैटाडोलॉन के साथ उपचार के दौरान, मूत्र में बिलीरुबिन, यूरोबिलिनोजेन और प्रोटीन के लिए डायग्नोस्टिक स्ट्रिप्स के साथ गलत-सकारात्मक परीक्षण के परिणाम संभव हैं। रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन के स्तर के मात्रात्मक निर्धारण के साथ एक समान प्रतिक्रिया संभव है।

उच्च खुराक में दवा का उपयोग करते समय, कुछ मामलों में, मूत्र हरे रंग का हो सकता है, जो किसी भी विकृति का नैदानिक ​​​​संकेत नहीं है।

प्रयोगशाला संकेतकों का नियंत्रण. बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह वाले रोगियों में, यकृत एंजाइमों की गतिविधि और मूत्र में क्रिएटिनिन की सामग्री की निगरानी की जानी चाहिए।

मोटर परिवहन प्रबंधन. यह ध्यान में रखते हुए कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) ध्यान को कमजोर कर सकता है और प्रतिक्रियाओं को धीमा कर सकता है, उपचार के दौरान वाहन चलाने से बचने और / या संभावित खतरनाक गतिविधियों में भाग लेने की सिफारिश की जाती है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की बढ़ती एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है।

कटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) सिरदर्द के उपचार में

न केवल न्यूरोलॉजिकल, बल्कि सामान्य चिकित्सा पद्धति में भी सिरदर्द सबसे आम शिकायत है। सिरदर्द भौंहों से सिर के पीछे के क्षेत्र में किसी भी अप्रिय सनसनी को संदर्भित करता है।

क्लिनिकल अभ्यास में तनाव सिरदर्द (टीएचटी) सबसे आम है। विभिन्न लेखकों के अनुसार, जनसंख्या में HDN की व्यापकता 41 से 87.4% तक है। हाल के वर्षों में, एचडीएन की घटनाओं में वृद्धि हुई है। ए.सी. लिंगबर्ग और बी.के. रासमुसेन के अनुसार, 1989 में एपिसोडिक टीटीएच का प्रसार 79% था, और 2001 में यह पहले से ही 87% था, लगातार एपिसोडिक टीटीएच का प्रसार क्रमशः - 29 और 37% बढ़ गया। क्रोनिक टीटीएच का प्रचलन भी 1989 में 2% से बढ़कर 2001 में 5% हो गया। साथ ही, इस स्थिति के इलाज के दृष्टिकोण अभी भी सीमित हैं।

लंबे समय तक, यह माना जाता था कि टीटीएच की शुरुआत एक अनैच्छिक, तीव्र या पुरानी भावनात्मक तनाव के संपर्क में आने के जवाब में मांसपेशियों की टोन में दीर्घकालिक वृद्धि के कारण होती है। पिछले दशक के अध्ययनों ने स्थापित किया है कि टीटीएच में दर्द सिंड्रोम के कार्यान्वयन में न केवल परिधीय तंत्र शामिल हैं, बल्कि ऊपरी ग्रीवा खंडों के पीछे के सींगों के नाभिक के स्तर पर केंद्रीय संवेदीकरण के विकास से जुड़े केंद्रीय तंत्र भी हैं। तीव्र पेरिक्रेनियल मांसपेशियों से परिधि से लंबे समय तक और अत्यधिक नोसिसेप्टिव उत्तेजना के कारण रीढ़ की हड्डी और ट्राइजेमिनल कॉम्प्लेक्स।

इस प्रकार, काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) एचडीएन के रोगजनक उपचार के लिए एक दवा है।

एचडीएन के बाद माइग्रेन दूसरा सबसे आम प्रकार का सिरदर्द है। माइग्रेन 12% वयस्क आबादी (18% महिलाएं और 6% पुरुष) को प्रभावित करता है। हालांकि, डॉक्टर के पास जाने वाले रोगियों में माइग्रेन एचडीएन की तुलना में अधिक आम है, क्योंकि माइग्रेन की विशेषता एचडीएन की तुलना में अधिक स्पष्ट नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ हैं।

हाल ही में, एक नए प्रकार के सिरदर्द का प्रसार हुआ है - दुरुपयोग सिरदर्द। दुर्व्यवहार सिरदर्द दर्द दवाओं के अत्यधिक उपयोग का परिणाम है (आमतौर पर संयोजन एनाल्जेसिक और अन्य दर्द दवाओं)। आबादी में दुरुपयोग सिरदर्द का प्रसार 2-3% है, और विशेष सिरदर्द केंद्रों के रोगियों में, विदेशी शोधकर्ताओं के अनुसार, यह 30-70% तक पहुंच जाता है। रोस्तोव-ऑन-डॉन शहर में किए गए पहले महामारी विज्ञान के अध्ययन में, दुरुपयोग सिरदर्द की आवृत्ति 6.4% थी, और एक न्यूरोलॉजिकल अस्पताल के रोगियों में - 20.5%। दुरुपयोग सिरदर्द का इलाज एक कठिन काम है और इसके लिए डॉक्टर और रोगी से धैर्य की आवश्यकता होती है।

जर्मनी और रूस दोनों में किए गए अध्ययनों में तनाव सिरदर्द के उपचार में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता का मूल्यांकन किया गया था।

जीर्ण तनाव-प्रकार के सिरदर्द वाले रोगियों में कैटाडोलन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का बहुकेंद्रीय डबल-ब्लाइंड अध्ययन (वोर्ज़ आर। एट अल।, 1995)।

आर। वोर्ज़ और सह-लेखकों ने क्रोनिक तनाव सिरदर्द वाले मरीजों में प्लेसबो की तुलना में कैटाडोलन की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने वाले बहु-केंद्र डबल-अंधे अध्ययन के परिणाम प्रकाशित किए।
अध्ययन ने ट्रैपेज़ियस मांसपेशी (दर्द रहित, मध्यम दर्द, गंभीर दर्द) की पिछली सतह पर दबाव के प्रति संवेदनशीलता का आकलन किया और गर्दन और कंधे की कमर में मांसपेशियों के तनाव की डिग्री निर्धारित की (कोई दर्द नहीं, मध्यम दर्द, गंभीर दर्द)। मरीजों को अध्ययन के पिछले 2 हफ्तों के दौरान 5-बिंदु मौखिक पैमाने (कोई दर्द नहीं, हल्का दर्द) पर अपनी भलाई (बहुत अच्छा, अच्छा, निष्पक्ष, गरीब, बहुत खराब) और औसत सिरदर्द की तीव्रता को रेट करने के लिए कहा गया था। , मध्यम दर्द, गंभीर दर्द, बहुत तेज दर्द)।

2-सप्ताह की रन-इन अवधि के बाद, रोगियों को 3 सप्ताह के लिए दिन में 3 बार 100 मिलीग्राम काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) या प्लेसिबो प्राप्त हुआ। अध्ययन में शामिल 143 रोगियों में से 53 ने सभी अध्ययन प्रोटोकॉल मानदंड (फ्लुपीरटाइन समूह n = 30, प्लेसीबो n = 23) को पूरा किया। पूरे समूह में से, 4 रोगियों ने अध्ययन पूरा होने से पहले ही इसमें भाग लेना बंद कर दिया (जिनमें से 3 - उपचार की विफलता के कारण, सभी को प्लेसिबो प्राप्त हुआ)। कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) प्लेसीबो की तुलना में अधिक प्रभावी एनाल्जेसिक साबित हुआ (इसके संदर्भ में: कुल सिरदर्द की तीव्रता, पी = 0.013; दर्द की अवधि (दिन), पी = 0.019; औसत दर्द की तीव्रता, पी = 0.030)। अन्य मापदंडों को ध्यान में रखते हुए (जैसे तनाव की अनुभूति, तनावपूर्ण मांसपेशियों पर दबाव के प्रति संवेदनशीलता, सामान्य गतिविधि की सीमा, नींद की गड़बड़ी), मनोवैज्ञानिक परीक्षण के परिणाम, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) मात्रात्मक रूप से प्लेसीबो से बेहतर थे, लेकिन कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे पाया हुआ। सक्रिय उपचार समूह में 17.6% और नियंत्रण समूह में 16.6% रोगियों में साइड इफेक्ट देखे गए, लेकिन वे सहनीय थे, और किसी भी मामले में साइड इफेक्ट की गंभीरता के कारण रोगी अध्ययन से पीछे नहीं हटे।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और प्लेसेबो समूहों में चिकित्सा के पाठ्यक्रम के अंत में उपस्थित चिकित्सकों की प्रभावशीलता का मूल्यांकन किया गया। "बहुत अच्छा" और "अच्छा" रेटिंग क्रमशः 33 और 13%, "संतोषजनक" - 23 और 22%, "असंतोषजनक" - 40 और 65% प्राप्त हुई। इस अध्ययन के नतीजे क्रोनिक तनाव सिरदर्द के इलाज में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता का संकेत देते हैं।

जीर्ण तनाव सिरदर्द (नेप्रिएन्को एम.वी. और फिलाटोवा ई.जी., 2006) में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावकारिता और सहनशीलता का एक खुला अध्ययन।

इस अध्ययन में 30 रोगियों को शामिल किया गया जिन्होंने मास्को में एक विशेष सिरदर्द क्लिनिक में 10.5 साल की पुरानी टीटीएच की औसत अवधि के साथ आवेदन किया था। CTHN का निदान सिरदर्द II संशोधन 2004 के अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण के मानदंडों के अनुरूप है; रोगियों में बरामदगी कम से कम 6 महीने, प्रति माह कम से कम 15 दिन, प्रति दिन कम से कम 4 घंटे की अवधि के लिए देखी गई। इलाज से पहले, दवा शुरू होने के 7 दिन बाद और इलाज के बाद मरीजों की जांच और पूछताछ की गई। 8 सप्ताह के लिए प्रति दिन 300 मिलीग्राम की खुराक पर कैटाडोलन के साथ मोनोथेरेपी आयोजित की गई।

रोगियों की औसत आयु 39±5 वर्ष थी, अध्ययन समूह में 28 महिलाएं और 2 पुरुष थे। मरीजों में प्रति माह एचए के 21.6 ± 6.3 हमले थे, प्रति सप्ताह औसतन 5.4 ± 6.3 हमले, हमले प्रति दिन 5.3 ± 3.7 घंटे तक चले, वीएएस के अनुसार दर्द की तीव्रता 6.47 ± 0.89 अंक थी, सभी रोगियों में पेरिक्रेनियल मांसपेशियों का एक महत्वपूर्ण तनाव था - 23.4±4.9 अंक, जबकि 28 रोगियों ने एनाल्जेसिक दवाओं का दुरुपयोग किया, जिनकी औसत संख्या 18.6±10.3 थी। उपचार से पहले बीमारी काफी कठिन हो गई - जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय कमी आई, चिंता और अवसाद के स्तर में वृद्धि हुई।

उपचार के पाठ्यक्रम के अंत के बाद, सभी नैदानिक ​​​​संकेतक महत्वपूर्ण थे (पी<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

रोगियों द्वारा दवा को अच्छी तरह से सहन किया गया था। व्यक्तिपरक मूल्यांकन के अनुसार, 80% रोगियों ने दवा की अच्छी सहनशीलता और प्रभावकारिता का संकेत दिया, 20% - संतोषजनक।

कैटाडोलन के साथ उपचार के परिणामस्वरूप, दवा के मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव का प्रदर्शन किया गया: पेरिक्रानियल और गर्भाशय ग्रीवा की मांसपेशियों का तनाव काफी कम हो गया, जिसने, जाहिरा तौर पर, उपचार के बाद एचडीएन वाले रोगियों में परिधीय नोसिसेप्टर के संवेदीकरण में कमी में योगदान दिया। दर्द संवेदनशीलता थ्रेसहोल्ड में उपचार से पहले 5.3 ± 2.3 से उपचार के बाद 6.9 ± 2 तक की वृद्धि और 8.3 ± 1.7 (उपचार 6.3 ± 2.5 से पहले) तक रिफ्लेक्स थ्रेसहोल्ड प्राप्त किया गया था, जो लेखकों के अनुसार, यह केंद्रीय में कमी का संकेत देता है Nociceptive न्यूरॉन्स का संवेदीकरण, अभिवाही nociceptive न्यूरॉन्स की झिल्ली का स्थिरीकरण, और nociceptive उत्तेजनाओं के संचरण में कमी, जो CHTH के रोगजनन में अग्रणी भूमिका निभाते हैं।

अध्ययन ने CHTH के रोगियों में कैटाडोलॉन के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव की उपस्थिति का प्रदर्शन किया।

तनाव-प्रकार के सिरदर्द वाले रोगियों में काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव का मूल्यांकन (रयबक वी.ए., कारपोवा ओ.वी., 2006)

वोल्गोग्राड क्लिनिकल अस्पताल के न्यूरोलॉजिकल विभाग के आधार पर एक नैदानिक ​​​​अध्ययन किया गया था, जिसका उद्देश्य तनाव-प्रकार के सिरदर्द वाले रोगियों में मांसपेशियों को आराम देने वाले और फ्लुपीरटाइन के एनाल्जेसिक प्रभाव का मूल्यांकन करना था। अध्ययन में 15 महिलाओं और 5 पुरुषों सहित 20 रोगियों को शामिल किया गया था। औसत आयु 45 वर्ष थी। 50% में, दर्द सबस्यूट था, 50% में यह पुराना था।

फ्लुपरटाइन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का मूल्यांकन एक दृश्य एनालॉग दर्द पैमाने, दैनिक गतिविधियों में सीमाओं का पता लगाने, बौद्धिक और शारीरिक सहित, साथ ही एक शारीरिक और न्यूरोलॉजिकल परीक्षा से डेटा का उपयोग करके किया गया था। दर्द की उपस्थिति, पेरिक्रानियल मांसपेशियों के तनाव की डिग्री, स्थानीय हाइपरटोनिटी और मायोफेशियल ट्रिगर पॉइंट्स, और फोकल न्यूरोलॉजिकल लक्षण (नासोलैबियल फोल्ड की चिकनाई, पैल्पेब्रल फिशर की अलग-अलग चौड़ाई, खवोस्टेक के लक्षण) को ध्यान में रखा गया।

फ्लुपरटाइन ने 4 सप्ताह के उपचार के दौरान 400 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर उच्च प्रभावकारिता और अच्छी सहनशीलता दिखाई।

साइड इफेक्ट 3 रोगियों (15%) में दर्ज किए गए: कमजोरी - 2 मामले, चक्कर आना - 1 मामला।
गंभीर दुष्प्रभाव सामने नहीं आए, जिसमें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट शामिल हैं, जो एनएसएआईडी के लिए विशिष्ट हैं। उपचार के 4-सप्ताह के पाठ्यक्रम के परिणामस्वरूप, 90% रोगियों ने दैनिक गतिविधि में सुधार किया; दर्द सिंड्रोम की तीव्रता, मांसपेशियों में तनाव और खराश की डिग्री में काफी कमी आई है। चौथे सप्ताह के अंत तक, कोई हाइपरटोनिटी और मायोफेशियल ट्रिगर पॉइंट नहीं थे, साथ ही कोई फोकल न्यूरोलॉजिकल लक्षण भी नहीं थे। अन्य एनाल्जेसिक लेना दुर्लभ हो गया है: सप्ताह में 1-2 बार, एक बार। यह नैदानिक ​​अध्ययन टीटीएच के उपचार के लिए एक प्रभावी, सुरक्षित विकल्प के रूप में फ्लुपीरटाइन की विशेषता बताता है, जो निकासी सिंड्रोम के साथ नहीं है और निर्भरता का कारण नहीं बनता है।

माइग्रेन के लिए कैटाडोलन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का अध्ययन भी किया गया था। यह रोग प्रकाश, ध्वनि, मतली और उल्टी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ 4-72 घंटों तक चलने वाले एकतरफा सिरदर्द के झटकेदार हमलों से प्रकट होता है। विभिन्न लेखकों के अनुसार, जनसंख्या में माइग्रेन का प्रसार 5 से 25% तक है।

डबल-ब्लाइंड, एक्यूट माइग्रेन अटैक (मिलियन आर. एट अल., 1984) के उपचार में काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और पेरासिटामोल का यादृच्छिक तुलनात्मक अध्ययन।

दो क्लीनिकों पर आधारित आर मिलियन और सह-लेखकों ने तीव्र माइग्रेन हमलों के दवा उपचार की संभावनाओं का अध्ययन करने के लिए एक डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, समानांतर-समूह अध्ययन किया। अध्ययन में 18 से 69 वर्ष की आयु के दोनों लिंगों के रोगियों को शामिल किया गया था। पहले समूह में, 20 रोगियों से मिलकर, काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का उपयोग मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम की खुराक पर किया गया था, दूसरे समूह में, जिसमें 20 रोगी भी शामिल थे, पेरासिटामोल का उपयोग 1 ग्राम (0.5 ग्राम की 2 गोलियां) की खुराक पर किया गया था। ). 5 दिनों के लिए प्रति दिन 4 खुराक तक की अनुमति दी गई। मरीजों को समझाया गया कि माइग्रेन के हमले की शुरुआत को रोकने के लिए दवा लेनी चाहिए। अध्ययन प्रोटोकॉल ने इस उद्देश्य के लिए किसी अन्य दवा के उपयोग की अनुमति नहीं दी। इसी समय, अन्य बीमारियों के लिए अन्य दवाओं के नियमित उपयोग पर कोई प्रतिबंध स्थापित नहीं किया गया था। एनाल्जेसिक की कुल खपत दोनों समूहों में तुलनीय थी और कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की 6.65 ± 1.14 खुराक और पेरासिटामोल की 6.85 ± 1.05 खुराक थी। माइग्रेन के हमले के प्रत्येक दिन मतली और / या उल्टी के एपिसोड की आवृत्ति भी तुलनीय थी।

अध्ययन के पहले दिन, जब सभी रोगियों ने एक या दूसरे तीव्रता के दर्द का अनुभव किया, तो इसका औसत मूल्य सांख्यिकीय रूप से काफी अधिक था (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

फिर भी, यह उल्लेखनीय है कि काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) समूह में दर्द की तीव्रता का प्रारंभिक स्तर (1 दिन पर) पेरासिटामोल समूह की तुलना में सांख्यिकीय रूप से काफी अधिक था, लेकिन अध्ययन के दौरान यह धीरे-धीरे एक स्तर से कम हो गया पेरासिटामोल समूह।

साइड इफेक्ट दोनों समूहों में दुर्लभ थे, और उनकी गंभीरता नगण्य थी। काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) समूह से, 4 रोगियों ने अध्ययन के दौरान साइड इफेक्ट की 4 शिकायतें प्रस्तुत कीं, और पेरासिटामोल समूह से, 5 रोगियों ने प्रतिकूल घटनाओं के 7 प्रकरणों की सूचना दी। ये सभी घटनाएँ हल्की थीं और चल रहे उपचार के दुष्प्रभाव के बजाय माइग्रेन के लक्षण हो सकते हैं।

दुरुपयोग सिरदर्द का उपचार एक जटिल चिकित्सीय कार्य है। मौजूदा उपचार के नियमों में एनाल्जेसिक दवाओं का उन्मूलन शामिल है जो दुर्व्यवहार का कारण बनता है, और रोगसूचक उपचार की नियुक्ति, जिसमें किसी भी एनएसएआईडी या साधारण एनाल्जेसिक का उपयोग शामिल नहीं है।

अपमानजनक सिरदर्द के उपचार में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का उपयोग (नेप्रिएन्को एम.वी. और फिलाटोवा ई.जी., 2006)

रूस में, अपमानजनक सिरदर्द में कैटाडोलन की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने का अनुभव है। एम.वी. नेप्रिएन्को और ई. जी. फिलाटोव ने शिक्षाविद् ए.एम. के सिरदर्द क्लिनिक के आधार पर एक अध्ययन किया। वेन (मास्को)। हमने 38±6 वर्ष की आयु में 16 रोगियों (15 महिलाओं और 1 पुरुष) को अत्यधिक सिरदर्द के साथ देखा। रोग की अवधि 10.5 वर्ष है। इलाज से पहले, दवा शुरू होने के 7 दिन बाद और इलाज के 28 दिन बाद मरीजों की जांच की गई। कैटाडोलॉन 100 मिलीग्राम के साथ दिन में 3 बार मोनोथेरेपी आयोजित की जाती है, अर्थात। प्रति दिन 300 मिलीग्राम। दवा के अपर्याप्त प्रभाव के मामले में अतिरिक्त एनाल्जेसिक की अनुमति दी गई थी (यह डायरी में दर्ज किया गया था)। परीक्षित रोगियों में, प्रति माह सिरदर्द के हमलों की आवृत्ति 24.4 ± 6.3 (औसत 7 ± 4.2 हमले प्रति सप्ताह) थी, हमले की अवधि 7.25 ± 4 घंटे प्रति दिन थी, वीएएस के अनुसार दर्द की तीव्रता 6.5 ± 0.7 अंक थी . उन सभी में पेरिक्रेनियल मांसपेशियों (24.37±5.4 अंक) का एक महत्वपूर्ण तनाव था। औसतन, एनाल्जेसिक लेने के दिनों की संख्या 21.25±4 दिन प्रति माह (8.1±3.2 टैबलेट प्रति सप्ताह) थी। सबसे अधिक बार, रोगियों ने एक संयुक्त एनाल्जेसिक (पेंटलगिन, सेडलगिन) का इस्तेमाल किया।

उपचार से पहले, जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय कमी (50.7±13.3 अंक), स्पष्ट वनस्पति विकार (30.6±13.46 अंक; स्वस्थ लोगों में, एसवीडी बिंदुओं की संख्या आमतौर पर 25 से अधिक नहीं होती है) नोट किया गया था। इंटरैक्टिव अस्पताल चिंता और अवसाद स्केल (HADS) पर चिंता और अवसाद का स्व-मूल्यांकन 16.7 ± 5.9 अंक था, जो गंभीर चिंता और अवसाद से मेल खाता है, महत्वपूर्ण नींद विकार (18.9 ± 2 अंक) थे। व्यापक दर्द प्रश्नावली (CBO) के अनुसार दर्द की तीव्रता 5.2 ± 1.7 अंक, दर्द हस्तक्षेप - 3.5 ± 0.6 अंक, किसी प्रियजन के लिए समर्थन - 5.3 ± 0.88 अंक, जीवन नियंत्रण - 3.4 ± 0.8 अंक, भावनात्मक पीड़ा की डिग्री - 3.55±1 अंक।

उपचार से पहले नोसिसेप्टिव फ्लेक्सर रिफ्लेक्स के सभी संकेतक काफी कम हो गए थे: दर्द थ्रेशोल्ड 5.6±1, रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड 6.5±1.6, दर्द थ्रेशोल्ड/रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड अनुपात - 0.86±0.19।

काटाडोलन के साथ 7 दिनों के उपचार के लिए, रोगियों में 3.6 ± 1.54 सिरदर्द के दौरे दर्ज किए गए - काफी कम (पी<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

इस प्रकार, पहले से ही काटाडोलन लेने के पहले सप्ताह में, सिरदर्द के हमलों की संख्या को काफी कम करना संभव था, साथ ही हमलों को रोकने के लिए उपयोग किए जाने वाले एनाल्जेसिक की संख्या भी।

उपचार के दौरान, सभी नैदानिक ​​​​संकेतकों में काफी सुधार हुआ: प्रति माह बरामदगी की संख्या में कमी आई (क्रमशः 24.4 ± 6.3 और 9.0 ± 5.7), ली गई एनाल्जेसिक की संख्या (क्रमशः 8.1 ± 3.2 और 2.0 ± 1.2) , पेरिक्रेनियल और गर्भाशय ग्रीवा की मांसपेशियों में तनाव कम हो गया (क्रमशः 24.37 ± 5.4 और 12.25 ± 4.4 अंक)। वीएएस के अनुसार हमले की अवधि और दर्द की तीव्रता पर प्रभाव में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। साइकोमेट्रिक और प्रश्नावली परीक्षण के अनुसार, कैटाडोलॉन के साथ उपचार में उल्लेखनीय रूप से (p<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

दर्द संवेदनशीलता थ्रेशोल्ड 5.6±1 से बढ़कर 6.7±1.8 अंक, रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड - 6.5±1.6 से 7.9±0.95 अंक तक बढ़ गया, जो एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम की गतिविधि में वृद्धि का संकेत देता है जो दुरुपयोग के रोगजनन में एक प्रमुख भूमिका निभाता है। सिर दर्द। रोगियों द्वारा दवा को अच्छी तरह से सहन किया गया था। केवल 2 रोगियों ने दवा लेने के 1 दिन के भीतर हल्के क्षणिक कमजोरी के रूप में इस तरह के दुष्प्रभाव की घटना का उल्लेख किया, एक रोगी को मल विकार था (दवा लेने के पहले दिन भी)।

इस प्रकार, प्राप्त परिणाम एक बार फिर कैटाडोलन के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव के साथ-साथ दुर्व्यवहार दवाओं में इसके उपयोग की स्पष्ट प्रभावशीलता की गवाही देते हैं, जो एनाल्जेसिक दवाओं की वापसी की अवधि को सुविधाजनक बनाता है और धीरे-धीरे उनकी संख्या को कम करना संभव बनाता है। .

आबादी में पृष्ठीय दर्द (पीठ दर्द) की आवृत्ति बहुत अधिक है और 58-84% की मात्रा है, इसलिए वे पीठ दर्द के एक गैर-संक्रामक महामारी की बात करते हैं, जिसकी घटना किसी व्यक्ति पर बढ़ते तनाव से जुड़ी होती है। सामाजिक-आर्थिक नुकसान भारी हैं। डब्ल्यूएचओ के अनुसार, 2000 में यह आंकड़ा अमेरिका में 25-85 अरब डॉलर और ब्रिटेन में 6 अरब पाउंड था, जो इसे सबसे महंगी बीमारियों में से एक बनाता है।

अमेरिका में, पीठ दर्द का दौरा दूसरा सबसे अधिक बार होता है (ऊपरी श्वसन पथ की बीमारी के बाद)। पीठ दर्द जनसंख्या में विकलांगता का सबसे आम कारण है, और 45 वर्ष से अधिक आयु में वे महत्व में तीसरे स्थान पर हैं (हृदय रोग और गठिया के बाद)।

लुंबोसैक्रल क्षेत्र में तीव्र दर्द के लिए सामान्य चिकित्सकों को प्राथमिक रेफरल का विश्लेषण करते समय, 97% रोगियों में वर्टेब्रोजेनिक कारण (प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से रीढ़ और पैरावेर्टेब्रल संरचनाओं में परिवर्तन से जुड़े) पाए जाते हैं। इसी समय, लुंबोसैक्रल जड़ों की संपीड़न रेडिकुलोपैथी 4% में पाई जाती है, और काठ का स्टेनोसिस की न्यूरोलॉजिकल जटिलताओं - 3% मामलों में। ऑस्टियोपोरोसिस (4%) और स्पोंडिलोलिस्थीसिस (2%) से जुड़े कशेरुक निकायों के संपीड़न फ्रैक्चर अक्सर पाए जाते हैं। प्राथमिक घाव की प्रकृति और कारण के बावजूद, दर्द सिंड्रोम लगातार स्थानीय मांसपेशियों की ऐंठन के गठन के साथ होता है। इस संबंध में, गैर-विशिष्ट पीठ दर्द (प्रत्यक्ष एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा) के उपचार में एक महत्वपूर्ण कार्य भी बढ़ी हुई मांसपेशियों की टोन का सामान्यीकरण है। कैटाडोलॉन के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभावों का संयोजन इसके उपयोग को पीठ दर्द में उचित बनाता है।

मल्टीसेंटर, रैंडमाइज्ड, डबल-ब्लाइंड तुलनात्मक अध्ययन कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के साथ सेंट्रली एक्टिंग मसल रिलैक्सेंट क्लोर्मेसनोन (वोर्ज़ आर। एट अल।, 1996) साक्ष्य-आधारित दवा के दृष्टिकोण से बहुत रुचि के परिणाम एक मल्टीसेंटर के परिणाम हैं। , जर्मनी में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के अध्ययन पर यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन किया गया, जिसकी तुलना सेंट्रली एक्टिंग मसल रिलैक्सेंट क्लोर्मेज़ानोन (ट्रेंकोपल; रूसी संघ में मेट्सपाल के रूप में पंजीकृत) से की गई। - ईडी।) और प्लेसिबो पीठ के निचले हिस्से में क्रोनिक मायोफेशियल दर्द के इलाज के लिए।

अध्ययन में पुराने कम पीठ दर्द वाले 184 रोगी शामिल थे। इन रोगियों में से 140 रोगियों का चयन किया गया जिन्होंने अध्ययन प्रोटोकॉल का पूरी तरह से पालन किया। चिकित्सीय प्रतिक्रिया लक्षणों के व्यक्तिपरक मूल्यांकन ("बहुत मजबूत", "गंभीर", "मध्यम", "हल्का", "अनुपस्थित") के 5-डिग्री पैमाने पर निर्धारित की गई थी, जिसे उपचार के 7 वें दिन नोट किया गया था। उपचार चरण के अंत में, अध्ययन चिकित्सक ने 5-बिंदु प्रभाव रेटिंग स्केल ("उत्कृष्ट", "अच्छा", "संतोषजनक", "अपर्याप्त", "आकलन योग्य नहीं") का उपयोग करके उपचार के परिणाम का मूल्यांकन किया और एक प्रदर्शन किया सहनशीलता का अंतिम मूल्यांकन। अवांछित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दर्ज की गईं और, यदि वे उपचार अवधि के दौरान हुईं, तो उन्हें दवा की कार्रवाई के लिए जिम्मेदार ठहराया गया। मरीजों को धीरे-धीरे कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की मात्रा 400 मिलीग्राम प्रति दिन, क्लोर्मेसनोन (ट्रेंकोपल) प्रति दिन 800 मिलीग्राम तक या प्लेसिबो प्राप्त हुई। रैंडमाइजेशन योजना के अनुसार, उपचार के पहले और दूसरे दिन, रोगियों ने दवा का 1 कैप्सूल (फ्लुपीरटाइन 100 मिलीग्राम, क्लोर्मेसनोन 200 मिलीग्राम या प्लेसिबो) दिन में 2 बार (शाम को और सोते समय), तीसरे दिन लिया। और चौथे दिन - 1 कैप्सूल दिन में 3 बार (इसके अलावा 1 कैप्सूल सुबह में), और 5 वें दिन से - एक कैप्सूल दिन में 4 बार।

यह पाया गया कि 60.9% रोगियों ने फ्लुपरटाइन थेरेपी के लिए सकारात्मक प्रतिक्रिया दी, 47.8% रोगियों ने क्लोर्मेज़ानोन (ट्रेंकोपल) के साथ उपचार के लिए सकारात्मक प्रतिक्रिया दी, और प्लेसबो का उपयोग करते समय, 43.8% रोगियों में सकारात्मक प्रभाव प्राप्त हुआ। फ्लुपीरटाइन के साथ उपचार के परिणाम को 47.8% रोगियों में "बहुत अच्छा" या "अच्छा" माना गया, "संतोषजनक" - 37% रोगियों में। 45.6% रोगियों में क्लोर्मेज़ानोन (ट्रेंकोपल) लेते समय, उपचार के परिणाम को 17.8% रोगियों में "बहुत अच्छा" या "अच्छा", "संतोषजनक" के रूप में मूल्यांकित किया गया था। प्लेसबो समूह में, "बहुत अच्छा" या "अच्छा" 33.4% और "संतोषजनक" - 20.8% मामलों में नोट किया गया था।

इस प्रकार, अंतिम मूल्यांकन में, प्लेसीबो की तुलना में, काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता अधिक थी। तुलना किए गए समूहों में दवाओं की सुरक्षा के विश्लेषण से 14.8% रोगियों में कैटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) लेने वाले प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति का पता चला, 19.3% रोगियों में क्लोमेज़ोनोन लेने पर, प्लेसबो समूह में, साइड इफेक्ट 7.3% द्वारा नोट किए गए थे। रोगियों। शोधकर्ताओं ने कहा कि कैटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) में पुरानी कम पीठ दर्द से पीड़ित रोगियों में पर्याप्त प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल है।

पुरानी कम पीठ दर्द वाले रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) (300 मिलीग्राम / दिन) और डाइक्लोफेनाक (150 मिलीग्राम / दिन) के साथ चिकित्सा के 30-दिवसीय पाठ्यक्रम का एक खुला यादृच्छिक बहु-केंद्र तुलनात्मक अध्ययन (एर्ड्स श।, 2007)।

मास्को, सेंट पीटर्सबर्ग, क्रास्नोयार्स्क और उल्यानोव्स्क में पुरानी कम पीठ दर्द में कैटाडोलन की प्रभावशीलता का एक और खुला, यादृच्छिक, बहु-केंद्रीय अध्ययन किया गया था। नैदानिक ​​​​अध्ययन में पुराने कम पीठ दर्द वाले 120 रोगी शामिल थे: 60 रोगियों को शुरू में काटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) 300 मिलीग्राम प्रति दिन (समूह 1) और 60 रोगियों को डाइक्लोफेनाक 150 मिलीग्राम प्रति दिन (समूह 2) प्राप्त हुआ। 36 पुरुष और 84 महिलाएं थीं। अध्ययन में शामिल लोगों की औसत आयु 44.2 ± 8.2 वर्ष (25 से 55 वर्ष तक) थी: पहले समूह में - 45.0 ± 7.9 वर्ष, दूसरे में - 43.4± 8.5 वर्ष। पहली यात्रा के समय तक, अंतिम तीव्रता की अवधि औसतन 40.9 दिन थी। औसतन, 4 एक्ससेर्बेशन थे, और पीठ के निचले हिस्से में दर्द की शिकायतों की अवधि 8.3 वर्ष थी। 58 (48%) रोगियों में (समूह 1 में - 50% में, समूह 2 में - 47% में), आंदोलनों के दौरान दर्द हुआ और रात में, 44 (37%) में - दोनों आंदोलन और आराम के दौरान, और बाकी - केवल शारीरिक परिश्रम के दौरान। 59% रोगियों में, दर्द थोड़ा सीमित मोटर क्षमताओं, और बाकी में - महत्वपूर्ण रूप से।

चिकित्सा की नैदानिक ​​प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए, दर्द सिंड्रोम की तीव्रता का आकलन करने के लिए मानक तरीकों का उपयोग किया गया था: 5 ग्रेडेशन में दर्द का रैंक स्केल, वीएएस द्वारा दर्द का आकलन, साथ ही रोगी और डॉक्टर द्वारा स्वास्थ्य की सामान्य स्थिति। ओसवेस्ट्री प्रश्नावली का उपयोग करके दैनिक जीवन पर दर्द सिंड्रोम के प्रभाव का आकलन किया गया था।

चल रही चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दोनों समूहों के अधिकांश रोगियों में एक अच्छा एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त किया गया था। दर्द सिंड्रोम की सबसे बड़ी गंभीरता की अवधि के दौरान उपचार के पहले दिनों में दोनों दवाओं को लेने पर अधिकतम एनाल्जेसिक प्रभाव देखा गया; फिर गतिशीलता धीरे-धीरे कम हो गई। इसकी पुष्टि इस तथ्य से भी होती है कि तुलना की गई दवाओं को लेने के पहले सप्ताह के दौरान, दर्द की तीव्रता औसतन 40% कम हो गई, और अगले 3 सप्ताह (अध्ययन के 2-4 सप्ताह) में - केवल 45%, यानी। प्रति सप्ताह लगभग 15%। पहले सप्ताह में दर्द की तीव्रता में कमी पहले समूह में कुछ अधिक स्पष्ट थी (क्रमशः 40.6 और 38.2%, पी = 0.06), और दूसरी और तीसरी यात्राओं के बीच की अवधि में - दूसरी (39.1 और 51.9%) के दौरान, पी = 0.007)। इसलिए, दर्द सिंड्रोम के पहले दिनों से इसे निर्धारित करते समय कैटाडोलन का उपयोग करने की प्रभावशीलता अधिक होती है।

पहले समूह में, 17 (28.3%) रोगियों में पहले सप्ताह के दौरान कैटाडोलॉन लेने पर दुष्प्रभाव हुआ, और तीसरी यात्रा में वे केवल 3 (5%) में देखे गए; दूसरे समूह में - क्रमशः 12 (20%) और 6 (10%) रोगियों में। पहले समूह में साइड इफेक्ट के बीच, 3 रोगियों ने अधिजठर क्षेत्र में मामूली दर्द या भारीपन, ढीले मल - 5, उनींदापन - 5, सिरदर्द या चक्कर आना - 3, हाथ पैरों में हल्की सुन्नता - 1, दूसरे समूह में दर्द का उल्लेख किया अधिजठर क्षेत्र 10 रोगियों में नोट किया गया था, नाराज़गी - 1, मतली - 1।

साइड इफेक्ट के कारण, 8 रोगियों को दवा लेना बंद करने के लिए मजबूर किया गया (प्रत्येक समूह में 4 रोगी), हालांकि, 1 समूह में रद्दीकरण 2 मामलों में गंभीर दस्त के साथ जुड़ा हुआ था (अधिजठर क्षेत्र में दर्द - 1, का विकास) गंभीर उनींदापन - 1), जबकि दूसरे समूह में, अधिजठर क्षेत्र में गंभीर दर्द के विकास के कारण सभी रोगियों ने दवा लेना बंद कर दिया।

उपचार के मासिक पाठ्यक्रम के दौरान, रोगियों की कार्यात्मक क्षमताओं में स्पष्ट रूप से सुधार हुआ है: पहले समूह में - 2.3 गुना, दूसरे समूह में - 2.9 गुना।

लेखकों ने निष्कर्ष निकाला कि पुरानी कम पीठ दर्द के लिए मध्यम चिकित्सीय खुराक पर कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की एनाल्जेसिक प्रभावकारिता डाइक्लोफेनाक सोडियम की तुलना में है। साथ ही, तुलनात्मक दवाओं का उपयोग करते समय साइड इफेक्ट्स का स्पेक्ट्रम काफी भिन्न होता है: डिक्लोफेनाक का उपयोग करते समय, ऊपरी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से जटिलताएं पहले होती हैं, जबकि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का उपयोग करते समय, उनकी आवृत्ति सभी दुष्प्रभावों के 20% से अधिक नहीं होती है . पीठ के निचले हिस्से में दर्द के लिए एनाल्जेसिक थेरेपी की प्रभावशीलता पहले शुरू होने पर अधिक स्पष्ट होती है। पुरानी पीठ दर्द के इलाज में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) एनएसएआईडी का एक अच्छा विकल्प है।

रेडिकुलोमाइलोइशेमिया (ग्रिबोवा एनपी एट अल।, 2005) के रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता का नैदानिक ​​​​और न्यूरोफिज़ियोलॉजिकल अध्ययन।

स्मोलेंस्क मेडिकल एकेडमी के न्यूरोलॉजी और मनोचिकित्सा विभाग के आधार पर रूस में किए गए एक अध्ययन में, कैटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) को पुराने काठ का दर्द और रेडिकुलोमाइलोइसीमिया के नैदानिक ​​​​संकेतों वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया गया था। अध्ययन में शामिल रोगियों की एक इलेक्ट्रोन्यूरोमायोग्राफिक परीक्षा ने L5-S1 सेगमेंट में सेंसरिमोटर रेडिकुलोपैथी के लक्षण प्रकट किए (L5-S1 सेगमेंट से एंटीड्रोमिक उत्तेजना के ब्लॉक - 80% से अधिक, जड़ के साथ तंत्रिका चालन वेग में कमी - से अधिक आदर्श का 50%), बढ़े हुए इंटिरियरोनल निरोधात्मक तंत्र के साथ पिरामिडल सिंड्रोम के लक्षण (एकमात्र मांसपेशी से एन / एम-गुणांक - 70% से अधिक)।

कम से कम 10 दिनों के लिए कैटाडोलॉन (प्रति दिन 300 मिलीग्राम) के प्रशासन के बाद, सभी रोगियों ने नैदानिक ​​​​सुधार देखा, मुख्य रूप से लोच में कमी के कारण, जबकि दर्द सिंड्रोम की तीव्रता में कमी भी महत्वपूर्ण थी, जो आम तौर पर रोगियों के अच्छे मोटर फ़ंक्शन को सुनिश्चित किया। नियंत्रण इलेक्ट्रोन्यूरोमोग्राफ़िक परीक्षा ने 1ए अभिवाही के प्रीसानेप्टिक निषेध में परिवर्तन के कारण काठ के खंडों के स्तर पर अपवाही संबंधों की पर्याप्तता को दिखाया। नैदानिक ​​​​रूप से, रोगियों में दर्द की तीव्रता कम हो गई और मांसपेशियों की टोन को सामान्य करने की एक मजबूत प्रवृत्ति विकसित हुई।

सबस्यूट बैक पेन वाले 40 रोगियों में कैटाडोलन थेरेपी के 14-दिवसीय पाठ्यक्रम की प्रभावकारिता और सुरक्षा का एक खुला अध्ययन (लेविन वाई.आई. एट अल।, 2007)।

नैदानिक ​​​​अध्ययन में 30 से 75 वर्ष (औसत आयु 53 वर्ष) के 40 रोगी शामिल थे, जिन्हें पीठ दर्द 7 दिनों से अधिक समय तक बना रहा और दृश्य एनालॉग स्केल (वीएएस) पर तीव्रता 4-8 अंक थी। 77.5% रोगियों में, दर्द सिंड्रोम को लुंबोसैक्रल स्तर पर, 15% में - सर्विकोथोरेसिक स्तर पर, और 7.5% में दर्द व्यापक था। दवा की खुराक प्रति दिन 300 मिलीग्राम (दिन में 100 मिलीग्राम 3 बार) प्रति दिन 600 मिलीग्राम की संभावित वृद्धि के साथ थी, बशर्ते कि दवा लेने के चौथे दिन दर्द कम न हो। उपचार का कोर्स 14 दिन है।

चिकित्सा के दौरान, वीएएस के अनुसार दर्द सिंड्रोम की तीव्रता 68.7 से 38.8 अंक (पी<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

दवा लेने की शुरुआत के 3-4 दिनों के बाद, 2 रोगियों ने सही हाइपोकॉन्ड्रिअम में असुविधा और बेचैनी देखी, जो 2-3 दिनों के बाद अपने आप ही गायब हो गई। इसके बाद, दोनों रोगियों में दवा की दैनिक खुराक को बढ़ाकर 400 मिलीग्राम कर दिया गया, जबकि उनके द्वारा दवा की सहनशीलता को अच्छा माना गया। डॉक्टरों के अनुसार, कैटाडोलॉन (फ्लुपीरटाइन) के सेवन से इन अवांछनीय प्रभावों का संबंध संदिग्ध है। 14 दिनों की चिकित्सा के बाद दवा की सहनशीलता का आकलन रोगियों द्वारा 87.5% मामलों में अच्छा और 12.5% ​​​​में संतोषजनक के रूप में किया गया। डॉक्टरों द्वारा दवा की सहनशीलता का आकलन रोगियों के मूल्यांकन के अनुरूप है।

स्पोंडिलोजेनिक डोर्सलगिया (कामचटनोव पीआर एट अल।, 2006) के साथ 90 रोगियों में काटाडोलन के 14-दिवसीय पाठ्यक्रम का एक खुला गैर-तुलनात्मक अध्ययन।

मास्को में 5 जिला आउट पेशेंट न्यूरोलॉजिकल विभागों के आधार पर एक खुले गैर-तुलनात्मक अध्ययन में, कैटाडोलन की प्रभावशीलता (2 सप्ताह के लिए दिन में 100 मिलीग्राम 3 बार) का मूल्यांकन 90 रोगियों में स्पोंडिलोजेनिक डोर्सलगिया के साथ किया गया था। दर्द सिंड्रोम के पूर्ण उन्मूलन के रूप में एक अच्छा प्रभाव, स्व-देखभाल की क्षमता की बहाली और न्यूरोलॉजिकल लक्षणों के प्रतिगमन को 59 (65.6%) रोगियों में देखा गया, एक संतोषजनक प्रभाव - बनाए रखते हुए दर्द सिंड्रोम का पूर्ण उन्मूलन दैनिक गतिविधि की सीमा के तत्व और रेडिकुलोपैथी के लक्षण - रोगियों के 24 (26.7%) में हुए। मध्यम प्रभाव - अवशिष्ट दर्द सिंड्रोम की उपस्थिति, दैनिक गतिविधियों की सीमा और रेडिकुलोपैथी के लक्षणों की उपस्थिति - 7 (7.8%) रोगियों में दर्ज की गई थी। चिकित्सा के परिणामस्वरूप, समूह में दर्द की गंभीरता चार गुना कम हो गई (69.7 ± 4.3 अंक से 17.6 ± 0.11 अंकों के संख्यात्मक दर्द रेटिंग पैमाने, पी<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

इन अध्ययनों के आंकड़े एक बार फिर प्रदर्शित करते हैं कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) वर्टेब्रोजेनिक एल्गिक सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए एक प्रभावी उपचार है।