गेस्टाजेन्स - किस तरह के हार्मोन हैं, प्रोजेस्टोजन की क्या तैयारी मौजूद है। सिंथेटिक जेस्टाजेन्स शुद्ध जेस्टाजेन्स की तैयारी

महिला शरीर की हार्मोनल पृष्ठभूमि इसकी सामान्य स्थिति निर्धारित करती है। जब शरीर में हार्मोंस का असंतुलन होता है तो तरह-तरह की गड़बड़ी होती है। रजोनिवृत्ति की शुरुआत के साथ, गर्भधारण के दौरान, मासिक धर्म शुरू होने पर हार्मोन का असंतुलन हो सकता है। एक महिला के शरीर में महत्वपूर्ण हार्मोनों में से एक को गेस्टाजेन्स या प्रोजेस्टिन कहा जा सकता है। गेस्टागन यह क्या है?

एक महिला के शरीर में भूमिका

यह हार्मोन एक प्रकार का स्टेरॉयड है जो मुख्य रूप से अंडाशय के कॉर्पस ल्यूटियम द्वारा निर्मित होता है। वे नाल और अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा भी निर्मित होते हैं। हार्मोन प्रोजेस्टोजन को गर्भावस्था का हार्मोन भी कहा जाता है, क्योंकि यह अंडे के निषेचन के बाद आरोपण के लिए गर्भाशय की भीतरी परत को तैयार करता है और भ्रूण के असर में योगदान देता है। यह हार्मोन का कार्य है जो उनके नाम की व्याख्या करता है।

महिला शरीर में गेस्टेजेंस:

• गर्भाधान के लिए एक इष्टतम वातावरण बनाएं;
• गर्भावस्था के दौरान भ्रूण की सामान्य वृद्धि सुनिश्चित करें: प्रजनन अंग की मांसपेशियों की परत के विकास में योगदान दें, स्तनपान के लिए स्तन तैयार करें, चयापचय प्रक्रियाओं पर उत्तेजक प्रभाव डालें;
• सेलुलर स्तर पर एंडोमेट्रियम को प्रभावित करता है, जिससे ग्रंथियों के सौम्य नियोप्लाज्म की उपस्थिति और हाइपरप्लासिया के विकास से रक्षा होती है;
• किशोरों में स्तनों के उचित विकास और माध्यमिक यौन विशेषताओं के लिए जिम्मेदार हैं।

जब एक लड़की अपनी अवधि (कूपिक चरण) शुरू करती है, तो शरीर द्वारा थोड़ी मात्रा में जेनेजेन्स का उत्पादन किया जाता है। ओव्यूलेशन के दौरान, गेस्टाजेन्स का स्तर उनकी संख्या बढ़ाकर प्रतिक्रिया दे सकता है। अंडाशय पर कूप खुलता है और अंडा जारी करता है। उसके बाद, कूप को कॉर्पस ल्यूटियम में बदल दिया जाता है और इसकी महत्वपूर्ण प्रक्रिया - जेस्टाजेन्स का उत्पादन होता है। नतीजतन, संचार प्रणाली में हार्मोन का स्तर बढ़ जाता है, जो महिला शरीर के लिए काफी सामान्य है। तथ्य यह है कि गर्भावस्था की शुरुआत के लिए तैयार होने का समय आ गया है, महिला के रक्त में उच्च स्तर के प्रोजेस्टोजेन द्वारा उत्तर दिया जा सकता है।

कौन से संकेतक सामान्य माने जाते हैं?

प्रजनन आयु की महिलाओं में, चरण (nmol / l) के आधार पर, रक्त में जेनेजेन के स्तर के निम्नलिखित संकेतक महिलाओं में सामान्य माने जाते हैं:

• कूपिक - 0.32 से 2.23 तक;
• ओव्यूलेटरी - 0.48 से 9.41 तक;
• ल्यूटल - 6.99 से 56.63 तक।

रजोनिवृत्ति के दौरान महिलाओं में, हार्मोन का स्तर 0.64 nmol / l से अधिक नहीं होता है, और गर्भावस्था के दौरान स्तर बढ़ जाता है। Trimesters (nmol / l) द्वारा ऐसे संकेतक सामान्य माने जाते हैं:

• मैं - 8.9 से 468.4 तक;
• द्वितीय - 71.5 से 303.1 तक;
• III - 88.7 से 771.5 तक।

उत्पादित प्रोजेस्टोजेन की सांद्रता गर्भावस्था के विभिन्न सप्ताहों में भिन्न होगी, जैसा कि उनके रक्त स्तर में होगा।

स्तर सामान्य से नीचे

यदि संचार प्रणाली में जेनेजेन्स को कम करके आंका जाता है, तो शरीर की यह स्थिति बच्चे को जन्म देने के पहले महीनों में एक सहज गर्भपात को भड़का सकती है। गर्भाधान हुआ, लेकिन शरीर खुद इसे महसूस नहीं करता है और बढ़े हुए भार के लिए तैयार नहीं होता है, और यह सब प्रोजेस्टोजेन के कम आंकने के कारण होता है। यह इस तथ्य की ओर जाता है कि एक नया मासिक धर्म चक्र शुरू होता है और गर्भाशय में अंडे की अस्वीकृति होती है। जेस्टाजेन्स की कम सामग्री को ल्यूटियल चरण की छोटी अवधि (ओव्यूलेशन और बाद की अवधि के बीच की अवधि 10 दिनों से कम है) द्वारा समझाया गया है। मामले में जब ओव्यूलेशन के बाद जेनेजेन्स की एकाग्रता सामान्य से कम होती है, हम महिला शरीर में हार्मोनल विफलता के बारे में बात कर सकते हैं।

शरीर में प्रोजेस्टोजन सामग्री में कमी के कारण हो सकते हैं:

• प्लेसेंटा, साथ ही कॉर्पस ल्यूटियम, अपने कार्यों को पूरी तरह से नहीं कर सकते हैं;
• भ्रूण के विकास में देरी होती है;
• जीर्ण प्रकृति के जननांग अंगों में भड़काऊ प्रक्रिया;
• अवधि से अधिक समय तक भ्रूण का गर्भ;
• गर्भाशय रक्तस्राव मासिक धर्म से जुड़ा नहीं है;
• गर्भपात;
• कुछ दवाओं के साथ उपचार।

सामान्य स्तर से ऊपर

जब एक महिला का शरीर गर्भावस्था की संभावित शुरुआत (चक्र के मध्य में) की तैयारी कर रहा होता है, तो प्रोजेस्टोजेन की सामग्री बढ़ जाती है, जिससे शरीर के तापमान में भी वृद्धि होती है।

• रक्तस्राव मासिक धर्म से जुड़ा नहीं है;
• नाल के विकास में विफलता;
• गर्भधारण की अवधि;
• गुर्दे की खराबी;
• कई दवाओं के साथ उपचार;
• कॉर्पस ल्यूटियम पुटी;
• अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा हार्मोन के उत्पादन में खराबी;
• मासिक धर्म की अनियमितता।

यह हार्मोन महिला शरीर को कैसे प्रभावित करता है?

• पेट का काम। हार्मोन प्रोजेस्टोजन का आंतों की मांसपेशियों पर आराम प्रभाव पड़ता है। पेट का आकार बढ़ जाता है, जबकि इसकी मांसपेशियां कम लोचदार हो जाती हैं, जिसके परिणामस्वरूप इसके माध्यम से भोजन का मार्ग धीमा हो जाता है। तदनुसार, भोजन तेजी से अवशोषित होता है, और शरीर को अधिक पोषक तत्व प्राप्त होते हैं, जो गर्भधारण की अवधि के दौरान महिला और भ्रूण के पोषण के लिए बहुत महत्वपूर्ण है। एक गैर-गर्भवती महिला में, यदि रक्त में प्रोजेस्टोजन आदर्श से अधिक हो जाते हैं, तो मूल्यवान घटक शरीर में प्रवेश करते हैं जैसे कि दो के लिए, जो अत्यधिक वजन के संचय की ओर जाता है। स्वास्थ्य की स्थिति खराब हो सकती है, कब्ज, पेट फूलना, गैस बनना है। प्रोजेस्टोजन का बढ़ा हुआ स्तर भी गुर्दे या पित्ताशय की थैली में पत्थरों के गठन का कारण बन सकता है और आंतरिक अंगों के कार्यों को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है।
• शरीर का भार। गर्भावस्था के दूसरे तिमाही में रक्त में प्रोजेस्टोजन की मात्रा में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई है। नतीजतन, शरीर का काम नाटकीय रूप से बदल जाता है। भ्रूण की सुरक्षा के लिए गर्भाशय की दीवारें मोटी हो जाती हैं। इस समय, प्लेसेंटा बड़ी मात्रा में प्रोजेस्टोजेन का उत्पादन करना शुरू कर देता है, जिससे उनके स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि होती है। यह इस तथ्य की ओर जाता है कि महिला का वजन अधिक हो जाता है, जो बेहतर गर्भधारण सुनिश्चित करता है।
• हृदय और रक्त वाहिकाएं। हृदय और रक्त वाहिकाओं के काम पर जेस्टाजेन्स के प्रभाव का पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है। सिंथेटिक उत्पत्ति के केवल हार्मोन को हानिकारक माना जाता है, जो मस्तिष्क के परिधीय जहाजों और जहाजों में एंडोथेलियम पर हानिकारक प्रभाव डालता है।
• सीएनएस। मस्तिष्क में, प्लास्टिक प्रक्रियाओं को विनियमित करने के लिए जेस्टाजेन्स जिम्मेदार होते हैं, ठीक वैसे ही जैसे वे परिधीय तंत्रिका तंत्र और रीढ़ की हड्डी में होते हैं।
• हड्डियाँ। हड्डियों के समुचित विकास के लिए सेक्स हार्मोन आवश्यक हैं। तो, कंकाल का गठन इस बात पर निर्भर करता है कि शरीर में कौन से हार्मोन प्रचलित हैं। रजोनिवृत्ति के दौरान, हार्मोन उत्पादन की समाप्ति के साथ, हड्डी का चयापचय तेज हो जाता है, जिससे हड्डी का नुकसान होता है।

कौन सी दवाओं को जेनेजेनिक माना जाता है?

जेस्टाजेन्स के प्राकृतिक हार्मोन की दवाएं और उनके सिंथेटिक विकल्प जेनेजेनिक कहलाते हैं। उपचार के दौरान, जेनेजेनिक तैयारी का उपयोग किया जाता है: नोरेथिस्टरोन, प्रेग्निन, एलिलेस्टेरॉल, ऑक्सीप्रोजेस्टेरोन कार्पोनेट, गेस्टेंजेन।

प्रोजेस्टिन दवाओं का उपयोग बांझपन के उपचार में किया जाता है, जब गर्भपात की उच्च संभावना होती है, गर्भाशय रक्तस्राव के साथ जो मासिक धर्म से जुड़ा नहीं होता है, और एमेनोरिया के साथ भी। ओव्यूलेशन की शुरुआत को रोकने के लिए हार्मोन की क्षमता के कारण, मौखिक रूप से उपयोग किए जाने वाले अधिकांश गर्भ निरोधकों में हार्मोन प्रोजेस्टोजन मौजूद होता है। प्रोजेस्टोजेन की तैयारी ऐसे खुराक रूपों में हो सकती है: गोलियां या इंजेक्शन। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बाद वाला बहुत तेजी से कार्य करता है।

जेनेजेनिक दवाओं के साथ उपचार की प्रक्रिया में, मतली, सूजन और रक्तचाप में वृद्धि जैसी शरीर की ऐसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। जिगर की बीमारी की उपस्थिति में, साथ ही घनास्त्रता की प्रवृत्ति, प्रोजेस्टिन की तैयारी का उपयोग contraindicated है।

सावधानी के साथ, ऐसी दवाएं ब्रोन्कियल अस्थमा, अस्थानिक गर्भावस्था, मिर्गी, मधुमेह मेलेटस, अस्थानिक गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान भी निर्धारित की जाती हैं। यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि गर्भावस्था के सामान्य पाठ्यक्रम के लिए जिम्मेदार प्रोजेस्टोजन महिला शरीर का एक महत्वपूर्ण हार्मोन है।

बच्चे के जन्म के नौ महीने के लंबे इंतजार के दौरान, एक गर्भवती महिला को बहुत सारे अनुभव होते हैं। लेकिन सबसे बड़ा डर गर्भावस्था के समय से पहले समाप्त होने का डर है। वर्तमान में, गर्भपात दर 10 से 25% तक है। पहली तिमाही में गर्भपात के मुख्य कारणों में से एक माँ के शरीर में हार्मोनल विकार हैं। आमतौर पर, यह कमी के कारण होता है प्रोजेस्टेरोनमुख्य हार्मोन जो गर्भावस्था का समर्थन करता है। प्रोजेस्टेरोन प्रतिस्थापन दवाओं के बारे में - gestagens- हम बात करेंगे।

प्रोजेस्टेरोन

एक महिला के अंडाशय में हार्मोनल प्रक्रियाओं के परिणामस्वरूप, प्रत्येक चक्र में एक कूप परिपक्व होता है (बहुत कम - दो, और इससे भी कम - दो से अधिक)। चक्र की पहली छमाही - मासिक धर्म के पहले दिन से ओव्यूलेशन तक - कूपिक (या एस्ट्रोजेनिक) कहा जाता है। इसकी अवधि बहुत भिन्न हो सकती है।

चक्र का दूसरा चरण - मासिक धर्म से पहले ओव्यूलेशन से आखिरी दिन तक कहा जाता है कॉर्पस ल्यूटियम चरण, ल्यूटल या प्रोजेस्टेरोन चरण, यह आमतौर पर 12 से 16 दिनों तक रहता है। मासिक धर्म चक्र के बीच में, ओव्यूलेशन के बाद अंडे के स्थान पर, एक विशेष गठन बनता है - कॉर्पस ल्यूटियम। कॉर्पस ल्यूटियम अंडाशय की दीवार पर तरल पदार्थ की एक छोटी थैली जैसा दिखता है। यह प्रारंभिक गर्भावस्था, सबसे विशेष रूप से प्रोजेस्टेरोन का समर्थन करने के लिए आवश्यक विभिन्न हार्मोन का उत्पादन करने के लिए रक्त वाहिकाओं को तेजी से विकसित करता है। यदि गर्भावस्था नहीं होती है, तो मासिक धर्म की शुरुआत के तुरंत बाद कॉर्पस ल्यूटियम वापस आ जाता है। जब गर्भावस्था होती है, तो गर्भावस्था के 16वें सप्ताह तक कॉर्पस ल्यूटियम का अस्तित्व बना रहता है, जब प्लेसेंटा अपना कार्य संभाल लेता है।

कॉर्पस ल्यूटियम द्वारा निर्मित प्रोजेस्टेरोन का शरीर के अंगों और ऊतकों पर कई तरह का प्रभाव पड़ता है, जिसका मुख्य फोकस गर्भावस्था के लिए मासिक तैयारी है:
1. गर्भाशय की आंतरिक परत - एंडोमेट्रियम - के संक्रमण को एक ऐसी अवस्था में सुनिश्चित करता है जिसमें वह "स्वीकार" कर सके और गर्भावस्था के दौरान एक निषेचित अंडे के विकास को सुनिश्चित कर सके।
2. गर्भाशय की मांसपेशियों की परत के विकास को बढ़ावा देता है, जो फलने की जगह के रूप में विकास और इसके पूर्ण कामकाज को सुनिश्चित करता है, आराम से गर्भाशय की मांसपेशियों का समर्थन करता है।
3. प्रोजेस्टेरोन के प्रभाव में, गर्भाशय ग्रीवा में बलगम गाढ़ा हो जाता है, जिससे तथाकथित बलगम प्लग बनता है, जो बाहरी दुनिया से गर्भाशय की सामग्री को घेरता है।
4. स्तन ग्रंथियों के विकास को उत्तेजित करता है, उन्हें स्राव के लिए तैयार करता है।
5. चयापचय में परिवर्तन: रक्त में फैटी एसिड और ग्लूकोज की एकाग्रता बढ़ जाती है, प्रोटीन संश्लेषण कम हो जाता है, जो भ्रूण के निर्माण के लिए उपयोग किए जाने वाले पदार्थों की आपूर्ति में काफी वृद्धि करता है।
6. हार्मोनल क्रिया के अलावा, यह एक विदेशी वस्तु के रूप में भ्रूण को मां के शरीर की प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को अवरुद्ध करता है।

प्रोजेस्टेरोन की कमी से जुड़ा गर्भपात

कॉर्पस ल्यूटियम (गर्भावस्था के बाहर) द्वारा प्रोजेस्टेरोन के स्राव में कमी मासिक धर्म चक्र के दूसरे चरण की अपर्याप्तता और अवर कॉर्पस ल्यूटियम और एंडोमेट्रियम के गठन की ओर ले जाती है। ये परिवर्तन भ्रूण के विकास और पोषण के लिए प्रतिकूल परिस्थितियों का निर्माण करते हैं, जिससे पहली या दूसरी तिमाही में गर्भावस्था समाप्त हो जाती है, साथ ही गर्भावस्था के बने रहने पर अपरा अपर्याप्तता का विकास होता है।

कॉर्पस ल्यूटियम अपर्याप्तता के कारण श्रोणि अंगों की सूजन संबंधी बीमारियां, अंडाशय की शिथिलता, पिट्यूटरी ग्रंथि, थायरॉयड ग्रंथि, मौखिक गर्भ निरोधकों को लेना, ओव्यूलेशन उत्तेजना की पृष्ठभूमि पर गर्भावस्था या सहायक प्रजनन तकनीकों (आईवीएफ) का उपयोग करते समय, भारी शारीरिक परिश्रम और कम कैलोरी वाला आहार।

पहली बार, पिछली सदी के 60 और 70 के दशक में धमकी भरे गर्भपात के इलाज के लिए जेनेजेन का इस्तेमाल किया गया था। गर्भावस्था को बनाए रखने के लिए उनकी आवश्यकता को उन प्रयोगों में दिखाया गया था जिनमें प्रोजेस्टेरोन के प्रति एंटीबॉडी की शुरूआत से गर्भपात को प्रेरित किया गया था। प्रोजेस्टेरोन के प्रशासन द्वारा गर्भपात को रोका गया था। हालांकि, इन दवाओं के उपयोग ने कई दुष्प्रभाव दिए, जिनमें जन्मजात विकृतियों की संख्या में वृद्धि भी शामिल है। और कई वर्षों के वैज्ञानिक शोध के बाद ही वास्तव में सुरक्षित दवाओं का विकास हुआ।

जेनेजेन्स के उपयोग के लिए संकेत

गेस्टाजेन्स का उपयोग लक्षणों की स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है प्रोजेस्टेरोन की कमी, जैसे कि:
- हार्मोनल विकारों के कारण बांझपन;
- एक स्थापित प्रोजेस्टेरोन की कमी से जुड़े धमकी भरे या अभ्यस्त गर्भपात;
- प्रागार्तव;
- अनियमित माहवारी;
- फाइब्रोसिस्टिक मास्टोपैथी;
- रजोनिवृत्ति के हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एस्ट्रोजेनिक दवाओं के संयोजन में);
- इन विट्रो निषेचन की तैयारी के दौरान मासिक धर्म चक्र के दूसरे चरण का रखरखाव;
- एंडोमेट्रियोसिस और गर्भाशय फाइब्रॉएड;

जेनेजेन्स की तैयारी और खुराक

नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किए जाने वाले कई जेनेजेन हैं: प्रोजेस्टेरोन, ऑक्सीप्रोजेस्टेरोन-कैप्रोनेट, डाइड्रोजेस्टेरोन, प्रेग्निन, नॉरकोलट, एलिलेस्ट्रेनॉल। गर्भावस्था के दौरान, दो दवाओं का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है: डुप्स्टन (डाइड्रोजेस्टेरोन) और यूट्रोजेस्टन (प्राकृतिक माइक्रोनाइज्ड प्रोजेस्टेरोन)।

पी.वी. सर्गेव, एन.एल. शिमानोव्स्की
रूसी राज्य चिकित्सा विश्वविद्यालय, मास्को

आधुनिक अवधारणाओं के अनुसार, जेस्टाजेन्स (अव्य। गेस्टो - पहनने के लिए, गर्भवती होने के लिए + ग्रीक। जीन - जनरेटिव, उत्पादक) में प्राकृतिक हार्मोन और उनके सिंथेटिक एनालॉग्स का एक समूह शामिल होता है जिसमें प्रोजेस्टेरोन की जैविक गतिविधि होती है। जेस्टाजेन्स की खोज के इतिहास में सौ साल से अधिक पहले अंडाशय को हटाने या नष्ट करने के प्रयोग शामिल हैं, जिससे गर्भाशय शोष, गर्भपात या जानवरों में यौन कार्यों का नुकसान होता है, साथ ही डिम्बग्रंथि प्रत्यारोपण या परिचय का उपयोग करके उनकी बहाली उनके अर्क। जी.डब्ल्यू. कॉर्नर और डब्ल्यू.एम. एलन (1929) ने स्तनधारी अंडाशय के कॉर्पस ल्यूटियम से प्रोजेस्टेरोन नामक एक स्टेरॉयड को अलग किया, जिसके कारण गर्भाशय के कार्य के शारीरिक विनियमन का एहसास होता है। इसके बाद, बड़ी संख्या में इसके एनालॉग्स को संश्लेषित किया गया और गर्भाशय, अंडाशय और स्तन ग्रंथियों, साथ ही अन्य अंगों और प्रणालियों को प्रभावित करने की उनकी क्षमता का अध्ययन किया गया। जेस्टाजेन्स (प्रोजेस्टिन) की कार्रवाई के तंत्र का अध्ययन करने की प्रक्रिया में, अंडे की परिपक्वता और रिहाई पर उनके प्रभाव की प्रकृति पर डेटा प्राप्त किया गया था, एक निषेचित अंडे का आरोपण, गर्भावस्था के रखरखाव और संरक्षण, लोब्युलर का विकास- गोनैडोट्रोपिन और यौन व्यवहार के स्राव के केंद्रीय विनियमन पर स्तन ग्रंथि के वायुकोशीय उपकरण। इन अध्ययनों के आधार पर, विभिन्न प्रोजेस्टिन तैयारियां विकसित की गई हैं जो न केवल अंतर्जात प्रोजेस्टेरोन की कमी के लिए हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी) के लिए हैं, बल्कि मासिक धर्म संबंधी विकार, कष्टार्तव, मेनोरेजिया, हार्मोन-निर्भर ट्यूमर के उपचार के लिए भी हैं। अनचाहे गर्भ की रोकथाम के रूप में।

प्रोजेस्टेरोन के कार्य

प्रोजेस्टेरोन कॉर्पस ल्यूटियम, प्लेसेंटा और एड्रेनल कॉर्टेक्स का एक प्राकृतिक स्टेरॉयड हार्मोन है। यौवन के दौरान, सामान्य डिम्बग्रंथि समारोह के साथ, प्रोजेस्टेरोन मासिक धर्म चक्र (डिम्बग्रंथि चक्र) के दूसरे चरण में महिला के शरीर में प्रवेश करता है, जब ओव्यूलेशन के बाद कॉर्पस ल्यूटियम बनता है। जैसे-जैसे कॉर्पस ल्यूटियम की कार्यात्मक गतिविधि बढ़ती है, प्रोजेस्टेरोन का उत्पादन बढ़ता है, और मासिक धर्म चक्र के अंत तक, कॉर्पस ल्यूटियम के विपरीत विकास के कारण यह घट जाता है। यह गर्भाशय (एंडोमेट्रियम) के अस्तर की आवधिक अस्वीकृति में योगदान देता है। गर्भावस्था की शुरुआत, कॉर्पस ल्यूटियम की कार्यात्मक गतिविधि के संरक्षण के साथ, प्रोजेस्टेरोन के धीरे-धीरे बढ़ते उत्पादन की विशेषता है। गर्भावस्था के चौथे महीने से शुरू होकर, प्लेसेंटा प्रोजेस्टेरोन के गठन का स्थान बन जाता है, जिससे यह महिला के शरीर में बढ़ती मात्रा में प्रवेश करता है, और प्रसव से कुछ समय पहले ही इसकी रिहाई कम हो जाती है।

प्रोजेस्टेरोन शरीर में निम्नलिखित कार्य करता है:

• प्रसार की स्थिति से स्राव की स्थिति में एंडोमेट्रियम के परिवर्तन को बढ़ावा देता है;
• एंडोमेट्रियम की अस्वीकृति या "पूर्व-गर्भवती" स्थिति में संक्रमण शुरू करता है;
• एस्ट्रोजेन की उपस्थिति में एंडोमेट्रियल प्रसार में वृद्धि का प्रतिकार करता है, जिससे इसके एडिनोमेटस हाइपरप्लासिया का उल्टा विकास होता है;
• एस्ट्राडियोल के एस्ट्रोन और एस्ट्रिऑल में रूपांतरण को बढ़ाता है;
• मायोमेट्रियम की आराम क्षमता को बढ़ाते हुए, गर्भाशय की मांसपेशियों को आराम देता है;
• फैलोपियन ट्यूब की सिकुड़न को कम करता है;
• ग्रीवा बलगम की चिपचिपाहट बढ़ाता है;
• छोटी खुराक में ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) की रिहाई को उत्तेजित करता है और बड़े लोगों को दबाता है;
• पिट्यूटरी ग्रंथि से कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) की रिहाई को बढ़ावा देता है।

महिला शरीर में प्रोजेस्टेरोन का मुख्य शारीरिक प्रभाव केवल युवावस्था में ही प्रकट होता है। यह गर्भावस्था के संरक्षण को सुनिश्चित करता है (एक मांसपेशी फाइबर से दूसरे में उत्तेजना के संक्रमण को तोड़ता है और गर्भाशय की सिकुड़ा गतिविधि को रोकता है), डिंब के विकास के लिए आवश्यक शर्तें बनाता है, स्तन ग्रंथियों के टर्मिनल तत्वों के विकास को उत्तेजित करता है .

एस्ट्रोजेन की अधिक मात्रा के साथ, प्रोजेस्टेरोन एसिटाइलकोलाइन, एड्रेनालाईन, एस्ट्रोजेन के लिए गर्भाशय की संवेदनशीलता को कम करता है, फैलोपियन ट्यूब में ट्रॉफिक प्रक्रियाओं को बढ़ाता है, स्तन ग्रंथियों के ग्रंथियों के ऊतक के विकास और विकास को उत्तेजित करता है, और उन्हें लैक्टेशन के लिए तैयार करने में मदद करता है। प्रसवोत्तर अवधि।

एक महिला के जीवन की विभिन्न अवधियों में, प्रोजेस्टेरोन का प्रजनन प्रणाली पर असमान प्रभाव पड़ता है, क्योंकि प्रोजेस्टोजन रिसेप्टर्स की संख्या एस्ट्रोजेन के स्तर पर निर्भर करती है, जो उम्र से संबंधित उतार-चढ़ाव के अधीन भी है। शरीर में प्रोजेस्टेरोन की कमी बांझपन, मासिक धर्म की अनियमितता और सहज गर्भपात के सामान्य कारणों में से एक है।

जेनेजेन्स का नामकरण और वर्गीकरण

1996 में, जर्मनी में, जेस्टाजेन्स पर एक यूरोपीय सम्मेलन में, जेनेजेन्स के वर्गीकरण और नामकरण को अपनाया गया था, उनके नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए मुख्य संकेत स्वीकृत किए गए थे, और उनकी परिभाषा भी दी गई थी। इस परिभाषा के अनुसार, जेस्टाजेन्स (प्रोजेस्टिन) में ऐसे पदार्थ शामिल होते हैं, जो प्रोजेस्टेरोन की तरह, एस्ट्रोजेन के संपर्क में आने वाले एंडोमेट्रियम को एक स्रावी अवस्था (क्लाउबर्ग टेस्ट) में बदलने में सक्षम होते हैं। इस परिभाषा को पूरा करने वाले सभी रासायनिक यौगिकों में स्टेरायडल संरचना होती है। वे एंडोमेट्रियम पर अपनी कार्रवाई में समान हैं, लेकिन अन्य लक्षित अंगों और विभिन्न चयापचय प्रक्रियाओं पर उनकी कार्रवाई में भिन्न हैं।

सभी जेनेजेन्स को उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

बाद के वर्षों में, जेजेनिक गतिविधि वाले नए स्टेरॉयड प्राप्त किए गए, जिनमें से कुछ प्रीक्लिनिकल या क्लिनिकल परीक्षण से गुजर रहे हैं, और कुछ को पहले ही अभ्यास में लाया जा चुका है। विशेष रूप से, जेनेजेन्स का एक और समूह दिखाई दिया: (एच) स्पिरोनोलैक्टोन डेरिवेटिव(28) ड्रोसपिरेनोन

नए मूल घरेलू जेनेजेन्स - मेसीगेस्टोन और बुटागेस्ट - को क्रमशः साइक्लोहेक्सेनप्रोजेस्टेरोन और प्रोजेस्टेरोन के डेरिवेटिव के लिए, उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर जिम्मेदार ठहराया जाना चाहिए।

जेस्टाजेन्स की कार्रवाई के आणविक तंत्र

शरीर में, गेस्टाजेन कई लक्ष्य अंगों और चयापचय प्रणालियों के साथ बातचीत करते हैं जो उनके प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं, जिनमें निम्न शामिल हैं:

• एंडोमेट्रियम;
• जिगर;
• स्तन ग्रंथि;
• हड्डियाँ;
• दिमाग;
• रोग प्रतिरोधक तंत्र;
• हृदय प्रणाली;
• लिपिड चयापचय;
• कार्बोहाइड्रेट चयापचय
• हेमोस्टेसिस और फाइब्रिनोलिसिस सिस्टम के घटकों सहित प्रोटीन चयापचय
• पानी और इलेक्ट्रोलाइट्स का आदान-प्रदान

सेलुलर स्तर पर, अन्य स्टेरॉयड हार्मोन की तरह, जेनेजेन्स की कार्रवाई के तंत्र में कई चरण शामिल हैं। इनमें से पहले पर, सक्षम कोशिकाओं के प्लाज्मा झिल्ली के क्षेत्र में, झिल्ली एंजाइमों और चैनलों को विशिष्ट पहचान और सिग्नल ट्रांसमिशन होता है।

अपनी विशिष्ट गतिविधि का एहसास करने के लिए, सभी जेनेजेन्स को प्रोजेस्टिन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करनी चाहिए। इसके लिए, C3-कीटो समूह की उपस्थिति और रिंग A के C4 और C5 कार्बन परमाणुओं के बीच एक दोहरे बंधन की उपस्थिति अनिवार्य है। लक्षित ऊतकों की कोशिकाओं में, प्लाज्मा झिल्ली पर और कोशिका के अंदर (साइटोसोल / साइटोसोल /) बंधन स्थल होते हैं। न्यूक्लियस) जो कि तेजी से (मिलीसेकंड) और धीमी गति से (लगभग एक घंटे) विशिष्ट जैविक प्रभावों का मध्यस्थता करता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सभी जेस्टाजेन्स का लक्ष्य ऊतकों में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स पर डाउन-रेगुलेटिंग प्रभाव होता है और एस्ट्रैडियोल के चयापचय को उत्तेजित करता है।

प्रोजेस्टेरोन के लिए इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स के दो आइसोफॉर्म पाए गए हैं। मनुष्यों में, ए रिसेप्टर्स एन-टर्मिनल क्षेत्र की अनुपस्थिति में बी रिसेप्टर्स से भिन्न होते हैं जिसमें 164 अमीनो एसिड अवशेष होते हैं। यदि आइसोफोर्म ए और बी सममोलर अनुपात में मौजूद हैं, तो वे ए/ए, बी/बी होमोडीमर और ए/बी हेटेरोडिमर्स बनाने के लिए मंद हो सकते हैं। बी रिसेप्टर्स का कार्य विशिष्ट प्रोजेस्टेरोन-उत्तेजित जीन को सक्रिय करना है। ए-रिसेप्टर्स बी-रिसेप्टर्स की गतिविधि को रोक सकते हैं, न केवल प्रोजेस्टेरोन, बल्कि अन्य स्टेरॉयड हार्मोन, विशेष रूप से, एस्ट्रोजेन, एण्ड्रोजन, ग्लूको- और मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स। लक्षित ऊतकों में ए- और बी-रिसेप्टर्स का अनुपात प्रोजेस्टेरोन के संपर्क में आने पर प्रतिक्रिया की प्रकृति को निर्धारित करता है और प्रोजेस्टोजेन के प्रभावों में परिवर्तनशीलता की व्याख्या कर सकता है।

प्रोजेस्टिन रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति महिलाओं के गर्भाशय और पुरुषों के वृषण में एंडोमेट्रियम, मायोमेट्रियम, ग्रैनुलोसा कोशिकाओं और अंडाशय के कॉर्पस ल्यूटियम में होती है। इसके अलावा, प्रोजेस्टिन रिसेप्टर्स स्तन के ऊतकों (सामान्य रूप से और ट्यूमर के विकास के साथ), मस्तिष्क (पिट्यूटरी ग्रंथि, हाइपोथैलेमस - प्रीऑप्टिक और वेंट्रोमेडियल क्षेत्र), संवहनी एंडोथेलियम, थाइमस, फेफड़े, अग्नाशयी आइलेट्स, ओस्टियोब्लास्ट्स में पाए जाते हैं।

प्रोजेस्टोजेन रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति एस्ट्रोजेन की उपस्थिति में बढ़ जाती है और प्रोजेस्टोजेन की उपस्थिति में कम हो जाती है। प्रीस्ट्रस की अवधि के दौरान या बहिर्जात एस्ट्राडियोल के प्रशासन के बाद, प्रोजेस्टोजन रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ जाती है, और मासिक धर्म चक्र के दूसरे छमाही में, जब सीरम में प्रोजेस्टेरोन का स्तर बढ़ जाता है, प्रोजेस्टोजन रिसेप्टर्स की संख्या कम हो जाती है। प्रोजेस्टेरोन एस्ट्रोजेन द्वारा प्रोजेस्टोजन रिसेप्टर्स के प्रेरण का प्रतिकार करता है। विभिन्न कोशिकाएं एस्ट्रोजेन और प्रोजेस्टेरोन के नियामक प्रभावों के प्रति समान रूप से संवेदनशील नहीं होती हैं। चक्र के कूपिक चरण के दौरान, मायोमेट्रियम की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में उपकला की कोशिकाओं के नाभिक और एंडोमेट्रियम के स्ट्रोमा में एक उच्च स्तर के प्रोजेस्टिन रिसेप्टर्स पंजीकृत किए गए थे। ल्यूटियल चरण के मध्य और बाद के चरणों में, ल्यूमिनल और ग्लैंडुलर एपिथेलियम में प्रोजेस्टोजन रिसेप्टर्स की संख्या में कमी होती है। स्ट्रोमा और मायोमेट्रियम की कोशिकाओं में, रक्त में प्रोजेस्टेरोन की उच्च सामग्री और एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की अनुपस्थिति के बावजूद, जेनेजेन रिसेप्टर्स की कम सामग्री होती है। गर्भाशय के विपरीत, स्तन ग्रंथि में प्रोजेस्टोजन रिसेप्टर्स का स्तर मासिक धर्म चक्र के कूपिक और ल्यूटियल चरणों में समान होता है।

प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स द्वारा विशिष्ट जीन की सक्रियता के परिणामस्वरूप, ग्लाइकोजेनेसिस की उत्तेजना, चक्रीय न्यूक्लियोटाइड्स का चयापचय, प्रोस्टाग्लैंडिंस, प्रोलैक्टिन, प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर के स्तर में वृद्धि, साथ ही एस्ट्रोजेन, अल्फा को मेटाबोलाइज़ करने वाले एंजाइमों का जैवसंश्लेषण -फ़्यूकोसिडेस, सीएमपी-आश्रित टाइप II किनासे, हाइड्रॉलेज़ और फ़ॉस्फ़ेटेस होता है। रिलैक्सिन प्रोजेस्टेरोन द्वारा ओव्यूलेशन के नियमन में शामिल है, जो बदले में कोलेजनेज़, प्रोटीओग्लाइकेस, बीटा-ग्लुकुरोनिडेज़ और प्लास्मिनोजेन एक्टिवेटर के स्राव को उत्तेजित करता है। प्रोजेस्टेरोन ज़ोन ज़ोना पेलुसीडा (ज़ोन पेलुसीडा) के विश्लेषण के लिए जिम्मेदार एंजाइमों के संश्लेषण को उत्तेजित करके अंडे के आरोपण की सुविधा प्रदान करता है। गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय कोशिकाओं के प्रसार का प्रोजेस्टेरोन प्रेरण विकास कारकों के स्राव की उत्तेजना और इन कारकों के लिए रिसेप्टर्स के संश्लेषण में वृद्धि से मध्यस्थता है। इसके अलावा, प्रोजेस्टेरोन गर्भाशय में यूटेरोग्लोबिन के संश्लेषण को उत्तेजित करता है, जो प्रोजेस्टेरोन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट 5-अल्फा-प्रेग्ना-3,20-डायोन के बंधन और परिवहन में शामिल होता है, जो बड़ी मात्रा में प्रोजेस्टेरोन से ब्लास्टोसिस्ट की रक्षा करता है। ऐसा माना जाता है कि यूटेरोग्लोबिन, फॉस्फोलिपेज़ ए2 को बाधित करके, भ्रूण को प्रतिरक्षा प्रभाव और भड़काऊ प्रतिक्रियाओं से बचाने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। प्रोजेस्टेरोन इंट्रासेल्यूलर कैल्शियम एकाग्रता (पोटेशियम ट्रांसपोर्टर कैलबिंडिन-डी 9के की अभिव्यक्ति का अवरोध) पर नियामक प्रभाव के कारण गर्भाशय संकुचन को रोकता है, प्रोस्टाग्लैंडिन के स्तर में कमी (प्रोस्टाग्लैंडिन-15-डीहाइड्रोजनेज के संश्लेषण को शामिल करना) और संख्या ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स की, रिलैक्सिन के उत्पादन को शामिल करना। गर्भावस्था के दौरान मायोमेट्रियम में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रोजेस्टेरोन ट्रांसक्रिप्शन में वृद्धि गर्भाशय के स्वर को कम करने में मदद करती है। इसलिए, अपरिपक्व श्रम के खतरे के साथ, बीटा 2-एगोनिस्ट निर्धारित किए जाते हैं (हेक्सोप्रेनेलिन, सल्बुटामोल या टरबुटालाइन)।

कुछ हद तक, जेस्टाजेन्स अन्य स्टेरॉयड हार्मोन (एंड्रोजेनिक, ग्लूको- और मिनरलोकोर्टिकोइड और कुछ मामलों में, एस्ट्रोजेनिक भी) और शारीरिक रूप से सक्रिय पदार्थों (उदाहरण के लिए, जीएबीए, ग्लाइसीन रिसेप्टर्स) के रिसेप्टर्स के साथ बातचीत कर सकते हैं, प्रत्येक मामले में एक व्यक्तिगत प्रोफ़ाइल बनाते हैं औषधीय गतिविधि की। अन्य स्टेरॉयड हार्मोन के रिसेप्टर्स के लिए प्रोजेस्टोजेन की आत्मीयता पर डेटा तालिका 1 में प्रस्तुत किया गया है।

अपने आप में, रिसेप्टर के लिए हार्मोन की आत्मीयता हमें औषधीय प्रभाव की प्रकृति का न्याय करने की अनुमति नहीं देती है, क्योंकि स्टेरॉयड इसका एगोनिस्ट या विरोधी हो सकता है। इसके अलावा, कभी-कभी स्टेरॉयड आंशिक एगोनिस्ट या विरोधी के रूप में कार्य करता है। इसलिए, किसी विशेष रिसेप्टर के लिए केवल एक विशेष हार्मोन की आत्मीयता पर डेटा होने पर, कोई विवो में अपनी जैविक गतिविधि की प्रकृति के बारे में बात नहीं कर सकता है। इसे विशेष परीक्षणों का उपयोग करके आंका जा सकता है, जिसके परिणाम तालिका 2 में संक्षेपित हैं।

प्रोजेस्टोजन के इस या उस प्रभाव का परिमाण न केवल संबंधित रिसेप्टर के साथ हार्मोन की बातचीत की प्रकृति से, बल्कि इसके फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा भी निर्धारित किया जाता है। इसके अलावा, चूंकि एस्ट्रोजेन के साथ एचआरटी और गर्भनिरोधन में जेस्टाजेन्स का उपयोग किया जाता है, संयोजन में दवा के प्रभाव का मूल्यांकन करना महत्वपूर्ण है, यह देखते हुए कि जेस्टाजेनिक और एस्ट्रोजेनिक घटक एक दूसरे की गतिविधि को प्रभावित करते हैं। एचआरटी के लिए, जेनेजेन में आंशिक एंड्रोजेनिक प्रभाव की उपस्थिति का विशेष महत्व है, जो लिपिड चयापचय पर एस्ट्रोजेन के सकारात्मक प्रभाव का प्रतिकार कर सकता है। नैदानिक ​​​​रूप से उच्चारित एंटीएंड्रोजेनिक गुणों के साथ केवल 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन व्युत्पन्न डायनोगेस्ट, इस दृष्टिकोण से विशेष ध्यान देने योग्य है।

जेनेजेन्स के उपयोग के लिए संकेत

प्रोजेस्टेरोन की खोज के बाद, 30 के दशक में शुरू हुआ। पिछली शताब्दी में, जेस्टाजेन्स (प्रोजेस्टिन) का व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाने लगा, और पिछले वर्षों में, उनके उपयोग के संकेतों में काफी विस्तार हुआ है (तालिका 3.), स्टेरॉयड हार्मोन की कार्रवाई के तंत्र पर नए डेटा को ध्यान में रखते हुए .

• कॉर्पस ल्यूटियम अपर्याप्तता के लिए मुआवजा [दिखाना] .

  जेस्टाजेन्स के उपयोग के लिए प्राथमिक संकेत कॉर्पस ल्यूटियम अपर्याप्तता के मामले में अंतर्जात प्रोजेस्टेरोन की कमी की भरपाई करना है, जो एक महिला के जीवन के मध्य (पहले और दूसरे चरण) के पहले और बाद में हो सकता है।

  पहले चरण में 35-40 साल तक मेनार्चे के बाद की अवधि शामिल होती है, जब एस्ट्रोजन का प्रभुत्व देखा जाता है। प्रोजेस्टेरोन, मासिक धर्म अनियमितताओं, प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम (स्तन ग्रंथियों और मास्टोडीनिया की परिपूर्णता की भावना सहित) के संबंध में एस्ट्रोजेन के स्तर के सापेक्ष अधिकता के साथ, फाइब्रॉएड और मास्टोपैथी का विकास देखा जाता है। इन सभी मामलों में, सूचीबद्ध लक्षणों के गायब होने तक चक्र के दूसरे भाग में 10-14 दिनों के लिए प्रतिदिन जेनेजेन निर्धारित किए जाते हैं। यदि एमेनोरिया देखा जाता है, तो इसके कारण का पता लगाने के लिए प्रोजेस्टिन टेस्ट सबसे अच्छा तरीका है। पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाली महिलाओं को एंड्रोजेनिक गतिविधि के बिना जेनेजेन निर्धारित किया जाता है (पसंद की दवा साइप्रोटेरोन एसीटेट है)। अंडे के आरोपण के लिए अंतर्जात प्रोजेस्टोजेन की अपर्याप्तता के मामले में, सामान्य गर्भावस्था सुनिश्चित करने के लिए प्रोजेस्टोजन की तैयारी का उपयोग आवश्यक है, लेकिन उनके उपयोग की योजनाओं में प्रत्येक रोगी में प्रोजेस्टेरोन के संश्लेषण और चयापचय को ध्यान में रखते हुए स्पष्टीकरण की आवश्यकता होती है।

  जीवन के दूसरे चरण में, 45-48 साल की उम्र से शुरू होकर, कॉर्पस ल्यूटियम की कमी आमतौर पर हाइपोएस्ट्रोजेनेमिया के साथ होती है। इस संबंध में, प्रत्येक चक्र के 20-21 दिनों के लिए, एंटीगोनाडोट्रोपिक प्रभाव के लिए पर्याप्त प्रोजेस्टोजन की एक खुराक को प्राकृतिक एस्ट्रोजन के साथ संयोजन में लिया जाना चाहिए, क्योंकि एथिनिल एस्ट्राडियोल का हृदय प्रणाली पर अवांछनीय प्रभाव पड़ सकता है।

  एचआरटी के लिए, 17alpha-hydroxyprogesterone (प्रोजेस्टेरोन), 19-नॉरप्रोजेस्टेरोन और 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन के डेरिवेटिव का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है।

  प्रोजेस्टेरोन के डेरिवेटिव उनके गुणों में अंतर्जात हार्मोन के करीब हैं, लेकिन, एक नियम के रूप में, उनकी जैव उपलब्धता कम है। इसी समय, 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव, एस्ट्रान्स (नोरेथिस्टरोन, नोरेथिनोड्रेल) और गोनान्स (लेवोनोर्जेस्ट्रेल, जेस्टोडीन, नॉरएस्टेस्टिम, डिसोगेस्ट्रेल) में उप-विभाजित, उच्च जैवउपलब्धता और उपयोगी और अवांछनीय दोनों तरह के अतिरिक्त गुणों की विशेषता है। विशेष रुचि तथाकथित "हाइब्रिड" प्रोजेस्टिन - नॉरप्रेग्नेन्स: प्रोमेस्टोन (आर 5020), नोमगेस्ट्रोल एसीटेट, ट्राइमेस्टोन और एंड्रोस्टेन डेरिवेटिव - ड्रोसपाइरोन हैं। ये प्रोजेस्टिन प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन और आधुनिक 19-नॉरप्रोजेस्टिन के गुणों को मिलाते हैं। हाइब्रिड प्रोजेस्टिन की एक सामान्य संरचनात्मक विशेषता 17alpha-ethynyl समूह की अनुपस्थिति है। इस तरह का पहला यौगिक डायनोगेस्ट (17alpha-cyanomethyl-17beta-hydroxy-4,9-estradien-3-one; STS 5579) था।

• एंडोमेट्रियल सुरक्षा [दिखाना] .

  एस्ट्रोजेन की प्रजनन क्रिया से एंडोमेट्रियम की रक्षा के लिए एक बरकरार गर्भाशय वाली महिलाओं में एचआरटी के दौरान जेनेजेन्स का उपयोग आवश्यक है। न केवल प्राप्त औषधीय प्रभावों की सीमा, बल्कि दवा की स्वीकार्यता (सहनशीलता) भी इस्तेमाल किए गए प्रोजेस्टोजन की प्रकृति पर काफी हद तक निर्भर करती है।

  एचआरटी के हिस्से के रूप में, एक बरकरार गर्भाशय वाली महिलाओं में, 21 दिनों के लिए एस्ट्रोजेन के कारण एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया को रोकने के लिए प्रत्येक चक्र के 10 दिनों के लिए प्रोजेस्टोजन (अनिवार्य) की पर्याप्त खुराक निर्धारित की जाती है। यदि एस्ट्रोजन 28 दिनों के भीतर लिया जाता है, तो प्रोजेस्टोजन लेने की अवधि 14 दिनों तक बढ़ जाती है। पोस्टमेनोपॉज़ल अवधि में, प्रोजेस्टोजेन के साथ एस्ट्रोजेन का संयोजन बिना किसी रुकावट के लिया जाता है। इस प्रयोजन के लिए, लेवोनोर्गेस्ट्रेल (125 एमसीजी), डायनोगेस्ट (2 मिलीग्राम), मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट (5 मिलीग्राम), साइप्रोटेरोन एसीटेट (1 मिलीग्राम), डाइड्रोजेस्टेरोन (10-20 मिलीग्राम) या नॉरएथिस्टरोन एसीटेट (1 मिलीग्राम) का आमतौर पर उपयोग किया जाता है। उच्च स्तर के एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया वाले बुजुर्ग रोगियों में, इसे दबाने के लिए प्रोजेस्टोजन की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है। प्रोजेस्टेरोन का अवशोषण, यहां तक ​​कि मौखिक प्रशासन के बाद सूक्ष्म रूप में भी, अत्यधिक परिवर्तनशील है और जैवउपलब्धता कम है। साथ ही, सिंथेटिक जेनेजेन्स, विशेष रूप से एंड्रोस्टेन और एस्ट्रान डेरिवेटिव, आमतौर पर तेजी से अवशोषित होते हैं और उच्च जैव उपलब्धता होती है, उनकी अधिकतम सीरम एकाग्रता 2-5 घंटे तक बनी रहती है।

  जेनेजेन, खुराक और उपयोग के तरीके की पसंद प्रभावी रूप से एंडोमेट्रियम की रक्षा करने की क्षमता से निर्धारित होती है, चयापचय प्रक्रियाओं पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, एक महिला की भलाई में सुधार में योगदान देता है, और एस्ट्रोजेन के चिकित्सीय प्रभावों का प्रतिकार नहीं करता है। ऑस्टियोपोरोसिस को रोकने और उसका इलाज करने, एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास को रोकने, अल्जाइमर रोग और श्लेष्मा झिल्ली और त्वचा में एट्रोफिक परिवर्तन।

  इस पहलू में, नया हाइब्रिड प्रोजेस्टोजन डायनोगेस्ट विशेष रुचि का है, जिसकी विशिष्टता इस तथ्य में निहित है कि एक अणु में 19-नॉरप्रोजेस्टिन (उच्च मौखिक जैवउपलब्धता, लघु सीरम आधा जीवन, नहीं) के सकारात्मक गुणों को जोड़ना संभव था। लिवर माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450 पर प्रभाव, एंडोमेट्रियम के परिवर्तन का कारण बनने की स्पष्ट क्षमता, ओव्यूलेशन का विश्वसनीय निषेध और अच्छा चक्र नियंत्रण) और प्रोजेस्टेरोन डेरिवेटिव (मध्यम एंटीगोनैडोट्रोपिक प्रभाव, एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि)। इसके अलावा, केवल डायनोगेस्ट में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता, सेक्स स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (SHBG) के साथ कोई संपर्क नहीं होने और वस्तुतः विभिन्न चयापचय मापदंडों पर कोई प्रभाव नहीं होने जैसे गुण हैं।

  तालिका 4. प्रोजेस्टोजेन की खुराक जो एंडोमेट्रियम का परिवर्तन प्रदान करती है, ओव्यूलेशन को रोकती है और मासिक धर्म को स्थानांतरित करती है
  गेस्टाजेन	टीडी, मिलीग्राम	डीआईओ, मिलीग्राम / दिन	डीएसएम, मिलीग्राम
  प्रोजेस्टेरोन (माइक्रोनाइज़्ड)	2000	>10	300-400
  norethisterone	120	0,4	15
  नोरेथिनोड्रेल	50	0,5	7
  लेवोनोर्गेस्ट्रेल	4	0,05	0,25
  क्लोरमैडिनोन एसीटेट	20	1,7	4
  मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट	50	20	15-20
  डायड्रोजेस्टेरोन	150		15
  साइप्रोटेरोन एसीटेट	20	1	4
  desogestrel	2	0,06	0,15
  जेस्टोडीन	2-3	0,03	0,075
  नॉरगेस्टिमैट	8	0,2	0,5
  Dienogest	6	1	2

  एंडोमेट्रियल परिवर्तन (टीडी) का कारण बनने वाले खुराक मूल्य में परिलक्षित गर्भाशय और अंडाशय को प्रभावित करने की क्षमता, ओव्यूलेशन (डीआईओ) को रोकता है और मासिक धर्म (डीएसएम) की अवधि को बदलता है, तालिका 4 में प्रस्तुत किया गया है।

  इस तथ्य के अलावा कि डायनोगेस्ट का एंडोमेट्रियम पर बहुत मजबूत प्रोजेस्टोजेनिक प्रभाव है, यह एस्ट्रोजेनिक, एंटीस्ट्रोजेनिक और एंड्रोजेनिक गुणों से पूरी तरह से रहित है। एंटीगोनैडोट्रोपिक प्रभाव, अर्थात् एफएसएच और एलएच के स्राव का दमन, थोड़ा स्पष्ट है। एक नियमित मासिक धर्म चक्र वाली महिलाओं में, प्रति दिन केवल 1 मिलीग्राम डायनोगेस्ट का उपयोग करके वांछित एंटी-ओवुलेटरी प्रभाव प्राप्त किया जाता है, मुख्य रूप से इसके परिधीय प्रभाव के कारण - 17β-एस्ट्राडियोल के प्रीओवुलेटरी ओवेरियन शिखर का दमन। यह सकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र को पिट्यूटरी ग्रंथि को प्रभावित करने से रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप ओवुलेटरी एफएसएच और एलएच चोटियों में देरी नहीं होती है।

  तथाकथित कॉफमैन परीक्षण में निर्धारित एंडोमेट्रियम (मिलीग्राम / चक्र) के पूर्ण परिवर्तन का कारण बनने वाली खुराक के लिए ओव्यूलेशन (मिलीग्राम / दिन) को दबाने के लिए आवश्यक खुराक के अनुपात के अनुसार, जेनेजेन्स को निम्नानुसार व्यवस्थित किया जाता है: नोरेथिनोड्रोन एसीटेट , लेवोनोर्गेस्ट्रेल, जेस्टोडीन, डिसोगेस्ट्रेल और नॉरएस्टीमेट, साइप्रोटेरोन एसीटेट और क्लोरमैडिनोन एसीटेट, डायनोगेस्ट। इस प्रकार, डायनोगेस्ट को परिधीय प्रभावों की प्रबलता की विशेषता है, जो एंडोमेट्रियम पर इसके लाभकारी प्रभाव को निर्धारित करता है, जो प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के करीब है।

• एंडोमेट्रियोसिस का उपचार [दिखाना] .

  एंडोमेट्रियोसिस एक पैथोलॉजिकल स्थिति है जो एंडोमेट्रियल ऊतक के गुणों के समान ऊतक के सौम्य विकास की विशेषता है।

  गेस्टाजेन्स एंडोमेट्रियोसिस के लक्षणों का इलाज करने और इसकी पुनरावृत्ति को रोकने में बहुत प्रभावी हैं। इस उद्देश्य के लिए, एंड्रोजेनिक गतिविधि के बिना जेनेजेन्स (मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट, डाइड्रोजेस्टेरोन) आमतौर पर लंबे समय तक उपयोग किए जाते हैं।

  तालिका 5. सीओसी और एचआरटी के लिए दवाओं में प्रयुक्त खुराक के साथ एंडोमेट्रियोसिस के उपचार के लिए उपयोग किए जाने वाले प्रोजेस्टोजेन की चिकित्सीय खुराक की तुलना
  प्रोजेस्टिन	एंडोमेट्रियोसिस, मिलीग्राम / दिन	सीओसी या एचआरटी, मिलीग्राम/दिन
  नोरेथिस्टरोन एसीटेट	10-20	0,5-1,0
  लिनेस्ट्रेनॉल	5-7,5	0,75-2,5
  डायड्रोजेस्टेरोन	10-60	10,0-20,0
  मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट	10-50	2,5-5,0
  Dienogest	2	2

  एंडोमेट्रियोसिस के उपचार में डायनोगेस्ट के उपयोग की संभावना का आकलन करने के लिए, एंडोमेट्रियोटिक इम्प्लांट्स के सर्जिकल ऑटोट्रांसप्लांटेशन के एक मॉडल का उपयोग किया गया था, जिसके बाद ओओफोरेक्टोमी का उपयोग किया गया था। चूहों और खरगोशों में प्रायोगिक रूप से प्रेरित एंडोमेट्रियोसिस की रोकथाम और उपचार दोनों के लिए डायनोगेस्ट सबसे प्रभावी साबित हुआ, क्योंकि इसका उपयोग इम्प्लांट-प्रेरित इंट्रासेल्युलर चयापचय विकारों और प्रतिरक्षा मापदंडों में सुधार के लिए देखा गया था। इसलिए, एंडोमेट्रियोसिस वाले रोगियों में डायनोगेस्ट के नैदानिक ​​​​परीक्षण करते समय, यह ध्यान में रखा गया था कि इसकी क्रिया का तंत्र न केवल प्रोजेस्टोजेनिक हो सकता है, बल्कि विशिष्ट एंटीप्रोलिफेरेटिव भी हो सकता है। प्राप्त नैदानिक ​​परिणामों से संकेत मिलता है कि डायनोगेस्ट का उपयोग एंडोमेट्रियोइड हेटरोटोपियास की गंभीरता को कम करने और इस बीमारी के नैदानिक ​​​​तस्वीर के लक्षणों को कम करने के लिए किया जा सकता है।

  इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि एंडोमेट्रियोसिस के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले अधिकांश प्रोजेस्टिन का उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों (सीओसी) या एचआरटी की तैयारी की तुलना में अधिक मात्रा में किया जाना चाहिए। यह नोरेथिस्टरोन एसीटेट, डाइड्रोजेस्टेरोन और मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट (तालिका 5) पर लागू होता है।

  इसके विपरीत, डायनोगेस्ट पहला प्रोजेस्टिन है जिसका उपयोग एंडोमेट्रियोसिस में कम खुराक (केवल 2 मिलीग्राम / दिन) पर किया जा सकता है, जो एंडोमेट्रियम के लिए दवा के लिए एक उच्च आत्मीयता का संकेत देता है। इसकी खुराक को बढ़ाकर 10 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार करने से नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं हुई या सहनशीलता खराब हो गई। डायनोगेस्ट लेते समय साइड इफेक्ट बहुत कम देखे गए। एक मानकीकृत प्रश्नावली के अनुसार, इसने समग्र कल्याण में उल्लेखनीय सुधार किया।

• गर्भनिरोध [दिखाना] .

  जेनेजेन्स के चिकित्सा अनुप्रयोग का एक अन्य क्षेत्र हार्मोनल गर्भ निरोधकों के हिस्से के रूप में उनका उपयोग है।

  सभी आधुनिक हार्मोनल गर्भ निरोधकों को प्रोजेस्टोजन और संयुक्त प्रोजेस्टोजन-एस्ट्रोजेनिक दवाओं में विभाजित किया जा सकता है।

  प्रोजेस्टोजन-ओनली गर्भनिरोधक संयुक्त गर्भनिरोधकों की तुलना में कुछ हद तक ओव्यूलेशन को रोकते हैं (प्रोजेस्टोजन गर्भनिरोधक का उपयोग करने वाली लगभग 40% महिलाओं में ओव्यूलेशन होता है)। इसलिए, यह आम तौर पर स्वीकार किया जाता है कि गर्भाशय ग्रीवा बलगम की चिपचिपाहट में वृद्धि, जो शुक्राणुजोज़ा को गर्भाशय गुहा में प्रवेश करना मुश्किल बनाती है, विशुद्ध रूप से प्रोजेस्टोजन दवाओं की गर्भनिरोधक कार्रवाई में महत्वपूर्ण है। उन दुर्लभ मामलों में भी जब शुक्राणु गर्भाशय गुहा में प्रवेश करते हैं, शुक्राणु की गतिशीलता कम हो जाती है और अंडे के निषेचन की संभावना शून्य के करीब होती है। इसके अलावा, जेनेजेन्स एंडोमेट्रियम में ग्रंथियों की संख्या और व्यास को कम करते हैं, साथ ही एंडोमेट्रियम की मोटाई को कम करते हैं, जिससे आरोपण की संभावना कम हो जाती है।

  मौखिक प्रोजेस्टोजन गर्भनिरोधक (जैसे, लेवोनोर्गेस्ट्रेल 0.03 मिलीग्राम) अक्सर उन महिलाओं को दिए जाते हैं जो स्तनपान करा रही हैं, और जब एस्ट्रोजेन का उपयोग contraindicated है। यह स्थापित किया गया है कि ऐसी दवाओं का उपयोग करते समय, स्तन के दूध में निकलने वाले हार्मोन की मात्रा न्यूनतम होती है और व्यावहारिक रूप से बच्चे पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। स्तनपान के दौरान, एक नियम के रूप में, एमेनोरिया और डिम्बग्रंथि समारोह का दमन मनाया जाता है, ओव्यूलेशन की संभावना नहीं है, और गर्भाशय ग्रीवा बलगम की बढ़ी हुई चिपचिपाहट शुक्राणु के लिए गर्भाशय गुहा में प्रवेश करना मुश्किल बना देती है। ये सभी कारक स्तनपान के दौरान जेनेजेन्स के गर्भनिरोधक प्रभाव को प्रबल करते हैं।

  हाल के वर्षों में, पैरेंटेरल प्रोजेस्टोजन गर्भनिरोधक काफी व्यापक हो गए हैं: इंजेक्शन योग्य, प्रत्यारोपण योग्य और अंतर्गर्भाशयी। प्रोजेस्टिन पैरेंटेरल गर्भ निरोधकों को उन महिलाओं के लिए संकेत दिया जाता है जो मौखिक संयुक्त हार्मोनल एजेंटों को बर्दाश्त नहीं करती हैं या दवा के दैनिक आहार का सख्ती से पालन करने के लिए पर्याप्त चौकस नहीं हैं। आंत्रेतर गर्भ निरोधकों के लाभों में यकृत के माध्यम से प्राथमिक मार्ग के दौरान उनके आंशिक चयापचय के बहिष्करण के कारण मौखिक रूप से कम खुराक में हार्मोन का उपयोग करने की संभावना शामिल है। एक मौलिक रूप से नई उपलब्धि को अंतर्गर्भाशयी प्रणाली के विकास के रूप में मान्यता दी जानी चाहिए जिसमें एक प्रोजेस्टोजन लेवोनोर्गेस्ट्रेल (52 मिलीग्राम) के साथ एक कंटेनर होता है, जो धीरे-धीरे जारी होता है, जिसका गर्भाशय पर स्थानीय प्रभाव पड़ता है। प्रणाली कई फायदे होने के साथ-साथ अंतर्गर्भाशयी उपकरणों और हार्मोनल गर्भ निरोधकों के लाभों को जोड़ती है। मौखिक गर्भ निरोधकों की तुलना में, इसके उपयोग के लिए हार्मोन की कम खुराक की आवश्यकता होती है, और अंतर्गर्भाशयी तांबे युक्त सर्पिल की तुलना में, यह एंडोमेट्रियम में भड़काऊ प्रतिक्रियाओं का कारण नहीं बनता है, मासिक धर्म के रक्तस्राव की तीव्रता और कष्टार्तव की आवृत्ति को काफी कम करता है। प्रणाली तेजी से लोकप्रिय हो रही है, विशेष रूप से उन महिलाओं के बीच जिन्होंने जन्म दिया है और देर से प्रजनन आयु की महिलाओं में, जब गर्भ निरोधकों में हार्मोन की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। यह महत्वपूर्ण है कि लेवोनोर्जेस्ट्रेल अन्य प्रोजेस्टोजन, मेड्रोक्सीप्रोजेस्टोरोन एसीटेट के विपरीत महिलाओं को ऑस्टियोपोरोसिस से बचाता है।

  इसी समय, अधिकांश महिलाएं संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग करना पसंद करती हैं, क्योंकि यह सबसे विश्वसनीय, सुविधाजनक (अच्छी तरह से नियंत्रित मासिक धर्म) और सस्ती है।

  यदि एथिनिलेस्ट्राडियोल का उपयोग लगभग सभी आधुनिक संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के एस्ट्रोजेन घटक के रूप में किया जाता है, तो प्रोजेस्टोजन घटक की रासायनिक संरचना अलग होती है। यह जेनेजेन की प्रकृति पर है, सबसे पहले, ओव्यूलेशन निषेध की भयावहता और गर्भाशय ग्रीवा बलगम (गर्भनिरोधक) की चिपचिपाहट में वृद्धि और अतिरिक्त प्रभाव - मासिक धर्म चक्र का नियंत्रण, लिपिड के चयापचय में परिवर्तन , कार्बोहाइड्रेट, प्रोटीन, एण्ड्रोजन, आदि, जो दवा की व्यक्तिगत विशेषताओं को निर्धारित करते हैं और इष्टतम विकल्प की संभावना पैदा करते हैं।

  आधुनिक जेस्टाजेन्स में, विशिष्ट औषधीय कार्रवाई के मामले में जेस्टोडीन सबसे शक्तिशाली और चयनात्मक है; इसके निर्माण ने प्रोजेस्टोजन घटक की खुराक को निम्नतम स्तर तक कम करना संभव बना दिया। 75 एमसीजी की खुराक पर, जेस्टोडीन एथिनिलेस्टर्डिओल (30 या 20 एमसीजी) के संयोजन में कई मोनोफैसिक तैयारी का हिस्सा है। यह कुछ तीन-चरण संयुक्त गर्भ निरोधकों में भी निहित है।

  तालिका 6. साइटोसोलिक स्टेरॉयड हार्मोन रिसेप्टर्स के लिए जेस्टोडीन, 3-कीटो-डिसोगेस्ट्रेल और प्रोजेस्टेरोन की सापेक्ष आत्मीयता (% में)
  प्रोजेस्टिन	रिसेप्टर प्रकार
  	प्रोजेस्टेरोन-नया	एंड्रोजेनिक	glucocorticoid	खनिज-कॉर्टिकॉइड	एस्ट्रोजन
  जेस्टोडीन	125	33	56	11	0
  3-कीटो-desogestrel	125	16	40	0,5	0
  प्रोजेस्टेरोन	100	2	11	100	0

  जेस्टोडीन युक्त तैयारी की सुरक्षा और उच्च प्रभावकारिता कई प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल परीक्षणों में सिद्ध हुई है। जेस्टोडीन पर आधारित अल्ट्रा-लो-डोज़ संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के निर्माण के लिए औषधीय तर्क यह है कि स्वयंसेवकों में इसकी दैनिक खुराक ओव्यूलेशन (गर्भनिरोधक का मुख्य तंत्र) को दबाने के लिए आवश्यक है जो कि इस्तेमाल किए गए अन्य जेस्टैजेन्स की तुलना में सबसे छोटा (0.03 मिलीग्राम / दिन) है। आधुनिक हार्मोनल गर्भ निरोधकों में: डिसोगेस्ट्रेल (0.06 मिलीग्राम/दिन), नॉरएस्टीमेट (0.2 मिलीग्राम/दिन), लेवोनोर्जेस्ट्रेल (0.05 मिलीग्राम/दिन) और नोरेथिस्टरोन एसीटेट (0.5 मिलीग्राम/दिन)। जेस्टोडीन अपने आप सक्रिय है और इसकी लगभग 100% जैवउपलब्धता है, जबकि, उदाहरण के लिए, डिसोगेस्ट्रेल केवल 3-केटो-डिसोगेस्टरल मेटाबोलाइट के रूप में सक्रिय है और इसकी लगभग 60% जैवउपलब्धता है। जेस्टोडीन, 3-केटो-डिसोगेस्ट्रेल और प्रोजेस्टेरोन की रिसेप्टरोट्रोपिक गतिविधि पर डेटा तालिका 6 में प्रस्तुत किया गया है।

  तालिका से पता चलता है कि प्रोजेस्टेरोन की तुलना में जेस्टोडीन और 3-कीटो-डिसोगेस्ट्रेल में प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध है। 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन के दोनों डेरिवेटिव ने प्रोस्टेट में एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स और थाइमस में ग्लुकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर्स के लिए एक चिह्नित संबंध दिखाया; प्रोजेस्टेरोन इस संबंध में कम सक्रिय था। जेस्टोडीन और 3-केटो-डिसोगेस्टरल मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स के लिए ट्रॉपिज़्म के मामले में बहुत अलग थे; इस मामले में, जेस्टोडीन प्रोजेस्टेरोन के समान है। किसी भी परीक्षण किए गए यौगिक ने एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं की। यदि केवल इन आंकड़ों का उपयोग किया जाता है और उनके आधार पर इस या उस दवा के लाभ के बारे में परिकल्पना की जाती है, तो गलत निष्कर्ष पर आना संभव है, जैसा कि मामला है, उदाहरण के लिए, वी.एन. सेरोव और एस.वी. निकितिन। हालांकि, जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, बंधन का तथ्य अपने आप में यह संकेत नहीं देता है कि रिसेप्टर्स सक्रिय या बाधित होंगे - इसलिए, यू। फुहरमैन एट अल। रिसेप्टर-मध्यस्थता प्रतिलेखन के प्रेरण की डिग्री द्वारा एण्ड्रोजन, ग्लूकोकार्टिकोइड और मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स को सक्रिय करने के लिए प्रोजेस्टोजेन की क्षमता का आकलन करने के लिए एक अतिरिक्त अध्ययन किया। यह पाया गया कि यदि एण्ड्रोजन रिसेप्टर एगोनिस्ट R1881 चूहे CV-1 कोशिकाओं में इन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, तो प्रोजेस्टेरोन उनकी कार्यात्मक गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। उसी समय, 10-6 और 10-5 एम की सांद्रता पर 3-कीटो-डिसोगेस्ट्रेल जेस्टोडीन की तुलना में एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को अधिक मजबूती से उत्तेजित करता है। विवो में चूहों में जेस्टाजेन्स की एंड्रोजेनिक गतिविधि का मूल्यांकन करते समय, किडनी में एण्ड्रोजन-निर्भर एंजाइम बीटा-ग्लुकुरोनिडेस की गतिविधि को प्रोत्साहित करने की उनकी क्षमता में जेस्टोडीन और डिसोगेस्ट्रेल (3-कीटो-डिसोगेस्ट्रेल का एक प्रोड्रग) के बीच कोई अंतर नहीं पाया गया। इस तथ्य के बावजूद कि डिसोगेस्ट्रेल और जेस्टोडीन में एण्ड्रोजन जैसी गतिविधि बहुत कम होती है, एथिनिल एस्ट्राडियोल के साथ उनका संयोजन विवो में एक स्पष्ट एंटीएन्ड्रोजेनिक प्रभाव की विशेषता है, ग्लोब्युलिन के संश्लेषण को शामिल करने के कारण जो सेक्स स्टेरॉयड को बांधता है और गोनैडोट्रोपिन के उत्पादन को रोकता है। अंडाशय में एण्ड्रोजन संश्लेषण को उत्तेजित करें। इन तथ्यों से संकेत मिलता है कि सामान्य रूप से जेस्टाजेन्स के एंड्रोजेनिक गुणों का आकलन, जेनेजेन और एस्ट्रोजेन युक्त संयुक्त तैयारी की एंड्रोजेनिक गतिविधि के बारे में सही जानकारी प्रदान नहीं कर सकता है।

  डिसोगेस्ट्रेल- और जेस्टोडीन युक्त संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के फायदे और नुकसान की तुलना करते हुए, हाइपरएंड्रोगनी के उपचार में उनकी प्रभावशीलता के संदर्भ में, किसी को यह नहीं भूलना चाहिए कि उनके उपयोग के लिए सिफारिशों में मुँहासे, हिर्सुटिज्म, एंड्रोजेनेटिक एलोपेसिया या सेबोर्रहिया जैसे संकेत शामिल नहीं हैं। , लेकिन वे एक संयुक्त हार्मोनल तैयारी के लिए मौजूद हैं, जिसमें एथिनिलएस्ट्राडियोल (35 माइक्रोग्राम), साइप्रोटेरोन एसीटेट (2 मिलीग्राम) के अलावा - एक अद्वितीय जेनेजेन है जिसमें एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी और ए-रिडक्टेस के निषेध के कारण एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि होती है, जो उत्प्रेरित करती है। टेस्टोस्टेरोन का अधिक सक्रिय डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन में रूपांतरण। अन्य संयुक्त गर्भ निरोधकों की तरह एथिनिलएस्ट्राडियोल, साइप्रोटेरोन एसीटेट के संयोजन में, सेक्स स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन के स्तर को बढ़ाता है और पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा गोनैडोट्रोपिन के उत्पादन को रोकता है, जिससे एण्ड्रोजन की कुल एकाग्रता और उनके मुक्त अंश दोनों में कमी आती है। कई यादृच्छिक नैदानिक ​​​​तुलनात्मक अध्ययनों से पता चला है कि एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि के संदर्भ में, एस्ट्राडियोल 35 माइक्रोग्राम / साइप्रोटेरोन एसीटेट 2 मिलीग्राम अन्य संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों से काफी बेहतर है। desogestrel युक्त।

  जेनेजेन्स के अतिरिक्त प्रभावों पर ध्यान केंद्रित करते हुए, वैज्ञानिकों ने गर्भनिरोधक के लिए एक नया जेनेजेन प्रस्तावित किया - डायनोगेस्ट, जो न केवल अच्छी सहनशीलता की विशेषता है, बल्कि सिंथेटिक 19-नॉर्गेस्टेन्स की चयापचय स्थिरता के साथ प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के लाभों के संयोजन द्वारा भी है। Dienogest दैनिक सेवन से शरीर में जमा नहीं होता है और मुख्य प्रकार के चयापचय - प्रोटीन, लिपिड और कार्बोहाइड्रेट को प्रभावित नहीं करता है।

  जेनेजेन्स की श्रृंखला में डायनोगेस्ट का एक विशेष लाभ इसकी एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि है, क्योंकि इसके विपरीत, अन्य 19-नॉर्गेस्टेन्स में एंड्रोजेनिक गुण होते हैं। उनके विपरीत, डायनोगेस्ट चूहे के लिवर माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450 की गतिविधि को बाधित नहीं करता है और विशिष्ट रक्त परिवहन प्रोटीन - ग्लोब्युलिन जो सेक्स स्टेरॉयड और ग्लूकोकार्टिकोइड्स का परिवहन करता है, से बंधता नहीं है।

  उपरोक्त सभी परिस्थितियों को ध्यान में रखते हुए, एक मौखिक संयुक्त गर्भनिरोधक विकसित किया गया था जिसमें 2 मिलीग्राम डायनोगेस्ट और 30 μg एथिनिलएस्ट्राडियोल शामिल थे, जो इसके गुणों में व्यापक उपयोग के लिए एक दवा की अवधारणा के करीब है। इसकी उच्च गर्भनिरोधक सुरक्षा, बहुत अच्छी सहनशीलता, चयापचय तटस्थता, मासिक धर्म चक्र का नियंत्रण और त्वचा और बालों पर सकारात्मक प्रभाव के कारण, इसका उपयोग पूरे प्रजनन काल में किया जा सकता है।

निष्कर्ष

हाल के दशकों में किए गए शारीरिक और औषधीय अध्ययनों ने मासिक धर्म चक्र, प्रसार और एंडोमेट्रियल कोशिकाओं के भेदभाव के नियमन में उनकी भागीदारी को स्पष्ट करने के लिए गर्भाशय पर प्रोजेस्टेरोन और सिंथेटिक जेस्टाजेन की कार्रवाई के तंत्र का वर्णन करना संभव बना दिया है; ओव्यूलेशन और आरोपण प्रक्रियाएं; गर्भाशय का विकास और गर्भावस्था का रखरखाव। स्तनधारी प्रजनन प्रणाली पर प्रोजेस्टेरोन और सिंथेटिक प्रोजेस्टोजेन की कार्रवाई के तंत्र के अध्ययन में प्रगति ने आधुनिक प्रोजेस्टोजन दवाओं का विकास किया है जो व्यापक रूप से एचआरटी, हार्मोनल गर्भनिरोधक, एंडोमेट्रियोसिस और हार्मोन-निर्भर ट्यूमर के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। हालांकि, जेनेजेन युक्त दवाओं के सही विकल्प के लिए, व्यक्तिगत रूप से और एस्ट्रोजेन के साथ संयोजन में, उनकी कार्रवाई के आणविक तंत्र के बारे में अधिक सटीक जानकारी होना आवश्यक है। प्रत्येक महिला के लिए उसके प्रोजेस्टोजेन रिसेप्टर्स के कामकाज की व्यक्तिगत विशेषताओं के अनुसार एक या दूसरे प्रोजेस्टोजन को चुनने के लिए पर्याप्त मानदंड विकसित करने के लिए ये डेटा आवश्यक हैं। विभिन्न प्रकार की कोशिकाओं (सामान्य और रोग संबंधी स्थितियों में) में जेस्टाजेन्स की जैविक गतिविधि के कार्यान्वयन के सभी चरणों के आगे के गहन अध्ययन से एचआरटी, गर्भनिरोधक और विशेष रूप से उपचार में जेनेजेन्स के अधिक चयनात्मक उपयोग में योगदान करना चाहिए। हार्मोन पर निर्भर ट्यूमर।

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हार्मोनल पृष्ठभूमि का महिला शरीर पर बहुत प्रभाव पड़ता है, इसलिए इसके असंतुलन की उपस्थिति से रोग संबंधी स्थिति पैदा हो जाती है। मानदंड से विचलन की अभिव्यक्ति रोगी के जीवन की विभिन्न अवधियों में देखी जा सकती है, उदाहरण के लिए, विनियमन की शुरुआत में, बच्चे के जन्म के दौरान या रजोनिवृत्ति की शुरुआत के साथ। गेस्टाजेन्स सबसे महत्वपूर्ण हार्मोनों में से एक हैं जो गर्भाधान के कार्यान्वयन और गर्भावस्था की पूरी अवधि के पूर्ण पाठ्यक्रम के लिए आवश्यक हैं।

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शरीर में जेस्टाजेन्स की क्या भूमिका है

गेस्टागेंस स्टेरॉयड हैं और मुख्य रूप से कॉर्पस ल्यूटियम और अंडाशय द्वारा निर्मित होते हैं। कुछ हद तक, वे नाल और अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा निर्मित होते हैं।

मुख्य प्रोजेस्टोजन प्रोजेस्टेरोन है (इसका दूसरा नाम "गर्भावस्था हार्मोन" है), क्योंकि इसके प्रभाव के कारण, गर्भाशय निषेचन के बाद अंडे के आरोपण के लिए तैयार होता है। महिला शरीर में, ये हार्मोन प्रदान करते हैं:

• एक महिला के शरीर में गर्भाधान के लिए आवश्यक स्थितियों का निर्माण और गर्भावस्था के आगे उचित मार्ग।
• बच्चे के जन्म और भविष्य के मातृत्व की तैयारी। इस मद में जन्म नहर की मांसपेशियों का बढ़ा हुआ विकास, स्तनपान की तैयारी, चयापचय का स्थिरीकरण शामिल है।
• सेलुलर स्तर पर गर्भाशय के एंडोमेट्रियम पर प्रभाव, जो किसी भी नियोप्लाज्म या हाइपरप्लासिया के विकास से सुरक्षा प्रदान करता है।
• भ्रूण के गठन की शुरुआत के लिए आरामदायक स्थिति बनाए रखना।
• "बलगम प्लग" बनाने के लिए गर्भाशय श्लेष्म पर प्रभाव।
• एक महिला के शरीर के निर्माण के दौरान, यह स्तन ग्रंथियों के सामान्य विकास को उत्तेजित और नियंत्रित करता है, और किशोरावस्था में - माध्यमिक यौन विशेषताएं।

जेनेजेन्स के सामान्य संकेतक और उनके परिवर्तन

रक्त में तथाकथित सेक्स हार्मोन की एकाग्रता का स्तर निर्धारित करते समय, विभिन्न अवधियों में उनके उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखा जाता है:

• कूपिक चरण, मासिक धर्म की शुरुआत के साथ जुड़ा हुआ है, जो 0.32 से 2.23 nmol / l तक प्रोजेस्टोजेन के स्तर की विशेषता है।
• ओवुलेटरी चक्र के दौरान, स्तर 0.48 से 9.41 nmol / l तक होता है।
• और ल्यूटियल चरण में, संकेतक 6.99–56.63 एनएमओएल / एल की सीमा में हैं।

इन हार्मोनों का स्तर एक महिला के जीवन की अवधि के आधार पर भिन्न होता है, उदाहरण के लिए, गर्भावस्था या रजोनिवृत्ति के दौरान।

गर्भ धारण करते समय, परिवर्तन उस त्रैमासिक पर निर्भर करते हैं जिसमें संकेतक मापा जाता है:

• पहली तिमाही - आदर्श की सीमा 8.9–468.4 एनएमओएल / एल है।
• दूसरी तिमाही - 71.5–303.1 एनएमओएल / एल।
• तीसरी तिमाही - 88.7–771.5 एनएमओएल / एल।

और रजोनिवृत्ति के मामले में, संकेतक घटते हैं और 0.64 एनएमओएल / एल से अधिक नहीं होते हैं।

महिला शरीर में जेनेजेन की एकाग्रता में पैथोलॉजिकल उतार-चढ़ाव विभिन्न स्थितियों में देखे जा सकते हैं:

मानक से ऊपर एकाग्रता में वृद्धि	सामान्य से कम एकाग्रता
मासिक धर्म के कारण रक्तस्राव न होना	प्रजनन प्रणाली के अंगों की पुरानी सूजन
प्लेसेंटा विकास विकार	पश्चात गर्भावस्था
गुर्दे की कार्यात्मक गतिविधि का उल्लंघन	गर्भाशय से रक्तस्राव, मासिक धर्म से जुड़ा नहीं
कुछ दवाओं का उपयोग	सहज गर्भपात
कॉर्पस ल्यूटियम पुटी का विकास	कुछ दवाओं का उपयोग
अधिवृक्क ग्रंथियों में हार्मोन के संश्लेषण का उल्लंघन	प्लेसेंटा या कॉर्पस ल्यूटियम की अपर्याप्त कार्यक्षमता
मासिक धर्म चक्र की विकृति	भ्रूण विकास मंदता




गेस्टाजेन ड्रग्स

प्रोजेस्टिन की तैयारी प्राकृतिक या सिंथेटिक हो सकती है। उत्तरार्द्ध में विभाजित हैं:

• 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन के डेरिवेटिव।
• 17-हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन के डेरिवेटिव।
• हाइब्रिड का मतलब है।

विभिन्न श्रेणियों में दवाओं के नाम पूरी तरह से दवा निर्माता पर निर्भर करते हैं।

एक प्राकृतिक प्रोजेस्टोजन का एक उदाहरण प्रोजेस्टेरोन है। सबसे लोकप्रिय दवाएं Utrozhestan और प्रोजेस्टेरोन हैं। 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन का सिंथेटिक डेरिवेटिव एस्ट्रान (ट्राइसेक्वेन्स) या गोनन (ओवेस्टिन और पोस्टिनॉर) हो सकता है। 17-हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन डेरिवेटिव से संबंधित दवाओं में डुप्स्टन या डिविसेक शामिल हैं। संकर दवाओं में जेनेइन और यरीना शामिल हैं।

utrogestan

इसे कैप्सूल में छोड़ा जाता है। मौखिक उपयोग के लिए, यह हार्मोन एस्ट्रोजेन के आधार पर दवाओं के संयोजन में बांझपन, मासिक धर्म के तनाव, मासिक धर्म-डिम्बग्रंथि चक्र विकार, मास्टोपाथी, प्रीमेनोपॉज़ और रजोनिवृत्ति के लिए प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में निर्धारित है।



प्रोजेस्टेरोन

एक तेल समाधान के रूप में उपलब्ध है। इसके उपयोग के लिए संकेत हैं:

• मासिक धर्म की अनुपस्थिति या उल्लंघन;
• रजोनिवृत्ति;
• बांझपन या गर्भपात;
• एंडोमेट्रियोसिस;
• गर्भाशय या स्तन का कैंसर;
• इन विट्रो निषेचन के बाद गर्भावस्था;
• अतिरोमता।

ट्राइसीक्वेंस

एक टैबलेट दवा जिसे एस्ट्रोजेन की कमी के लिए प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में या पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में फ्रैक्चर और ऑस्टियोपोरोसिस के उच्च जोखिम के लिए निवारक उपाय के रूप में निर्धारित किया जाता है।

वे अंडाशय के कॉर्पस ल्यूटियम द्वारा आंशिक रूप से अधिवृक्क प्रांतस्था द्वारा सबसे बड़ी मात्रा में उत्पादित होते हैं। मुख्य कार्य एक महिला के यौन चक्र को विनियमित करना है:

• एंडोमेट्रियल कोशिकाओं के कामकाज को प्रभावित करते हैं, हाइपरप्लासिया, ग्रंथियों के सिस्ट के गठन को रोकते हैं।
• किशोरावस्था के दौरान स्तन ग्रंथियों की परिपक्वता सहित माध्यमिक यौन विशेषताओं के विकास के लिए जिम्मेदार हैं।
• एक बच्चे की गर्भाधान के लिए शर्तें प्रदान करें।
• गर्भावस्था के दौरान, वे भ्रूण के सामान्य विकास में योगदान करते हैं: वे गर्भाशय की मांसपेशियों की परत विकसित करते हैं, आगामी स्तनपान के लिए स्तन ग्रंथियों को तैयार करते हैं और चयापचय को उत्तेजित करते हैं।

प्रोजेस्टेशनल स्टेरॉयड को कई प्रकारों में वर्गीकृत किया गया है। मुख्य प्रतिनिधि प्रोजेस्टेरोन और इसके डेरिवेटिव (डाइड्रोजेस्टेरोन, साइप्रोटेरोन एसीटेट, मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट) हैं। कूपिक चरण में महिलाओं में, इस हार्मोन की एकाग्रता ओव्यूलेशन के दौरान 0.32-2.23 nmol / l से होती है - 0.48-9.41 nmol / l। पुरुषों में, मानदंड में 0.32-2.23 एनएमओएल / एल होता है। गर्भावस्था के दौरान, प्रोजेस्टेरोन की अधिकतम मात्रा पहली तिमाही (468.40 nmol / l तक) में उत्पन्न होती है।

प्रोजेस्टोजेन की कमी आमतौर पर मासिक धर्म के कार्य को प्रभावित करती है: मासिक धर्म में लगातार देरी होती है, और प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम की गंभीरता बढ़ जाती है। हार्मोनल विकार पॉलीसिस्टिक अंडाशय, एंडोमेट्रियोसिस, गर्भाशय फाइब्रॉएड जैसे स्त्रीरोग संबंधी रोगों को भड़का सकते हैं। इसके अलावा, वे फाइब्रोसिस्टिक मास्टोपैथी के विकास का कारण बनते हैं, प्रोजेस्टिन का अपर्याप्त उत्पादन प्रजनन क्षमता को प्रभावित करता है, और अक्सर बांझपन का कारण बनता है।

चिकित्सीय उपयोग
एक दवा के रूप में, इन हार्मोनों का उपयोग कॉर्पस ल्यूटियम की अपर्याप्तता से जुड़ी विकृतियों में किया जाता है, गर्भाशय रक्तस्राव के साथ। रजोनिवृत्ति के दौरान, ऑन्कोलॉजी, मोटापे और रजोनिवृत्ति के लक्षणों के कमजोर होने की रोकथाम के लिए प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन, एंड्रोजेनिक और जेनेजेनिक प्रोजेस्टिन निर्धारित किए जाते हैं। हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी में एस्ट्रोजेन के संयोजन में प्रोजेस्टोजेन लेना शामिल है। क्योंकि प्रोजेस्टिन एंटीएंड्रोजेनिक होते हैं, वे यकृत कोशिकाओं को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं। जटिलताओं को कम करने के लिए, ट्रांसडर्मल प्रशासन का उपयोग किया जाता है।

गेस्टेजेनिक गतिविधि वाले पदार्थ मौखिक गर्भनिरोधक तैयारियों का हिस्सा हैं। वे न केवल ओव्यूलेशन को रोकते हैं, बल्कि मासिक धर्म चक्र को भी नियंत्रित करते हैं, मासिक धर्म के दौरान दर्द से राहत दिलाते हैं। मधुमेह, उच्च रक्तचाप और कुछ हृदय रोगों वाली महिलाओं के लिए केवल जेनेजेन युक्त सीओसी की सिफारिश की जाती है। मोनोफैसिक दवाओं में चारोज़ेटा, नॉर्कोलट, माइक्रोलुट आदि शामिल हैं। संयुक्त गर्भ निरोधकों की तुलना में, उनकी विश्वसनीयता कम होती है।