एनाल्जेसिक का क्या मतलब है. भाषण

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जब किसी व्यक्ति को कोई शारीरिक कष्ट होता है, तो वह दर्द जल्द से जल्द दूर करना चाहता है। रोगी एक प्रभावी दर्द निवारक दवा चुनने के लिए नजदीकी फार्मेसी में जाता है, लेकिन आधुनिक दवाओं की सीमा इतनी बड़ी है कि दवा ढूंढना बहुत मुश्किल है।

एनाल्जेसिक - दवाओं की सूची

एनाल्जेसिक दर्द निवारक हैं जो दर्द को खत्म या राहत दे सकते हैं। उनका प्रभाव बिगड़ा हुआ मोटर फ़ंक्शन या चेतना की हानि के साथ नहीं है। इन दर्द निवारक दवाओं को मादक (मॉर्फिन युक्त) और गैर-मादक में विभाजित किया गया है। दर्दनाशक दवाओं के दूसरे समूह को कई उपसमूहों में विभाजित किया गया है:

1. सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव. इनमें शामिल हैं:, सोडियम सैलिसिलेट।
2. पायराजोलोन डेरिवेटिव्स. यह एनालगिन, एमिडोपाइरिन है।
3. प्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव. इनमें केटोप्रोफेन, इबुप्रोफेन जैसी दवाएं शामिल हैं।
4. एन्थ्रानिलिक एसिड डेरिवेटिव. मेफेनैमिक एसिड, फ्लुफेनामिक एसिड।
5. एसिटिक एसिड डेरिवेटिव. सबसे लोकप्रिय: इंडोमेथेसिन, ट्रिप्टोफैन।
6. अनिलिन डेरिवेटिव (एनिलाइड्स). ये हैं फेनासेटिन, पैरासिटामोल।

मादक दर्द निवारक

यह एनाल्जेसिक प्रभाव वाली दवाओं का एक समूह है, जो दर्द की वानस्पतिक संगत को कम करता है, लेकिन दवा निर्भरता का कारण बनता है। एक मादक दर्द निवारक में एक प्राकृतिक अल्कलॉइड (कोडीन, मॉर्फिन) या एक सिंथेटिक यौगिक (Fentanyl, Promedol) शामिल हो सकता है। इस समूह के सबसे प्रभावी एनाल्जेसिक हैं:

1. . सिंथेटिक लंबे समय तक काम करने वाला अल्कलॉइड। इसका उपयोग एनाल्जेसिक के रूप में और अफीम या हेरोइन की लत के उपचार में किया जाता है।
2. ओम्नोपोन. एक ओपिओइड संयोजन दवा जो समाधान के रूप में ampoules में आती है। किसी भी मूल के सबसे मजबूत दर्द सिंड्रोम के साथ प्रयोग करें।
3. अफ़ीम का सत्त्व. मजबूत दवा। समाधान के रूप में जारी किया गया है। यह गंभीर चोटों, दिल का दौरा, एनजाइना पेक्टोरिस और स्पष्ट दर्द के कारण होने वाली अन्य स्थितियों के लिए निर्धारित है।
4. प्रोमेडोल. अर्ध-सिंथेटिक अफीम। समाधान और गोलियां गंभीर और मध्यम गंभीरता के दर्द के लिए निर्धारित हैं। तेजी से लत का कारण बनता है।

सस्ते दर्द की गोलियाँ

बहुत से लोग उच्च कीमत पर दवाएं खरीदने का जोखिम नहीं उठा सकते हैं। कोई भी फार्मेसी श्रृंखला सस्ती दर्द निवारक दवाओं का विकल्प प्रदान करती है जो विभिन्न एटियलजि के दर्द को प्रभावी ढंग से दूर करती है। इसमे शामिल है:

1. (मिग, नूरोफेन). भड़काऊ प्रक्रिया के लक्षणों को कम करता है, शरीर के उच्च तापमान को कम करता है। जोड़ों को विशेष रूप से सफलतापूर्वक एनेस्थेटिज़ करता है।
2. पेरासिटामोल (एफ़रलगन, पैनाडोल)।इसका एक स्पष्ट ज्वरनाशक प्रभाव है। सिरदर्द और दांत दर्द के लिए बहुत अच्छा काम करता है।
3. ओर्टोफेन (डिक्लोफेनाक). सूजन, जोड़ों के दर्द को कम करता है, चोट के बाद सूजन को जल्दी कम करता है।

प्रबल

सबसे शक्तिशाली दर्द निवारक मादक समूह हैं। व्यसन के खतरे को देखते हुए, उनका स्वतंत्र उपयोग सख्त वर्जित है। मजबूत कार्रवाई के दर्द से राहत के लिए सस्ती और सुरक्षित दवाएं:

1. . NSAIDs (एंटीप्लेटलेट एजेंट)। यह दिल का दौरा, एनजाइना पेक्टोरिस के दौरान एनेस्थीसिया के लिए उत्कृष्ट साबित हुआ। यह वायरल संक्रमण के लिए निर्धारित है।
2. Voltaren. स्पष्ट विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक कार्रवाई की गैर-स्टेरायडल दवा।
3. इबुफेन. गैर-मादक एनाल्जेसिक। यह व्यापक रूप से तीव्र वायरल संक्रमण, इन्फ्लूएंजा और बाल चिकित्सा अभ्यास में उपयोग किया जाता है।

नुस्खे के बिना

फार्मास्युटिकल कंपनियां कई दर्द निवारक दवाएं पेश करती हैं जो बिना डॉक्टर के पर्चे के उपलब्ध हैं। यह याद रखना चाहिए कि स्व-दवा सुरक्षित नहीं है, क्योंकि दवाएं अंतर्निहित बीमारी का इलाज नहीं करती हैं, लेकिन केवल लक्षणों से राहत देती हैं। ओटीसी दवाएं एंटीस्पास्मोडिक्स और एनएसएआईडी हैं, जो अलग-अलग कीमतों पर बेची जाती हैं। सबसे शक्तिशाली ओवर-द-काउंटर दर्द निवारक:

1. मेलोफ्लेक्स. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान। रोग की प्रगति को प्रभावित नहीं करता है। सूजन को कम करने, दर्द को कम करने के लिए बनाया गया है।
2. केटोरोल. इसका उपयोग किसी भी स्थानीयकरण के दर्द सिंड्रोम को दबाने के लिए किया जाता है।
3. पापवेरिन. सिरदर्द के लिए अच्छा दर्द निवारक। इसका एक स्पष्ट एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव है, इसलिए यह मासिक धर्म, सिस्टिटिस, अग्नाशयशोथ के दौरान दर्द सिंड्रोम को जल्दी से हटा देता है।

आधुनिक दर्द निवारक

हाल के वर्षों में, नई पीढ़ी की दवाओं का व्यापक रूप से चिकित्सा में उपयोग किया गया है। इनमें चयनात्मक दवाओं NSAIDs का एक समूह शामिल है। उनका लाभ यह तथ्य है कि उनका एक चयनात्मक प्रभाव होता है और स्वस्थ अंगों को नुकसान नहीं पहुंचाता है। आधुनिक दर्द निवारक दवाओं के नाम:

1. . यह पीठ दर्द के इलाज के लिए सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है, सूजन और हाइपरमिया को दूर करता है।
2. फ्लैमैक्स. इसमें ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ, विरोधी एकत्रीकरण प्रभाव है। यह विभिन्न मूल के दर्द सिंड्रोम के लिए संकेत दिया गया है।
3. . पीठ दर्द, पोस्टऑपरेटिव, मस्कुलोस्केलेटल और अन्य दर्द सिंड्रोम के लिए असाइन करें।

सूजनरोधी

दर्द निवारक दवाओं की रेटिंग में गैर-स्टेरायडल दवाओं के समूह को सबसे हानिरहित माना जाता है। दवाओं में एक शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव होता है। "गैर-स्टेरायडल" नाम इस बात पर जोर देता है कि ग्लूकोकार्टिकोइड्स के विपरीत, उनमें सिंथेटिक स्टेरॉयड हार्मोन नहीं होते हैं। ज्ञात एनाल्जेसिक विरोधी भड़काऊ दवाओं की सूची:

1. मेटिंडोल. एनएसएआईडी, जो चोट या ऑपरेशन के बाद रीढ़, जोड़ों के दर्द सिंड्रोम के लिए अधिक प्रभावी है।
2. नलगेज़िन. रक्त में भड़काऊ हार्मोन के स्तर को जल्दी से कम कर देता है। यह विभिन्न प्रकार के दर्द सिंड्रोम के लिए निर्धारित है: मायालगिया, वायरल रोग, कटिस्नायुशूल और अन्य।
3. . एनएसएआईडी। यह अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन रोग के तेज होने के लिए संकेत दिया गया है।

जोड़ों के दर्द के लिए

जोड़ों के दर्द के जटिल उपचार में दर्द निवारक दवाओं का उपयोग किया जाता है। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के रोगों में दर्द अक्सर असहनीय होता है, इसलिए दवाओं को खत्म नहीं किया जा सकता है। जोड़ों के दर्द के लिए सबसे प्रभावी दर्द निवारक NSAIDs के औषधीय समूह से संबंधित हैं:

1. कॉक्सिब. कैप्सूल में उपलब्ध है। ऑस्टियोआर्थराइटिस और गठिया के उपचार में दवा खुद को सबसे अच्छा दिखाती है।
2. आर्कोक्सिया. ऑस्टियोआर्थराइटिस, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, गाउटी आर्थराइटिस के रोगसूचक उपचार के लिए असाइन करें। दंत शल्य चिकित्सा के बाद दवा प्रभावी है।
3. Brufen. यह खेल चोटों और दुर्घटनाओं के बाद, tendons और स्नायुबंधन को नुकसान, विभिन्न मूल के जोड़ों की सूजन, बुखार की स्थिति, लूम्बेगो के लिए संकेत दिया गया है।

कमर दर्द के लिए

कमर दर्द का अनुभव हर व्यक्ति को होता है। आधुनिक दवा उद्योग अभी भी खड़ा नहीं है, और हर साल यह सबसे प्रभावी दवाओं का उत्पादन करता है जो दर्द से लड़ने में मदद करते हैं। पीठ दर्द के लिए लोकप्रिय दर्द निवारक:

1. रेवमाडोर. गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के समूह से एक मजबूत दर्द निवारक। इसका उपयोग तब किया जाता है जब रीढ़ और जोड़ों के अपक्षयी रोग दर्द के साथ होते हैं।
2. फाइनलजेल. वर्गीकरण - एनएसएआईडी। यह मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के जोड़ों और पीठ, मोच, चोटों (बंद) की सूजन संबंधी बीमारियों के दौरान स्थानीय उपयोग के लिए है।
3. फेंटाटिन. असहनीय दर्द के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा। क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में उपलब्ध है। चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए बनाया गया है।

ऑन्कोलॉजी के साथ

कैंसर की स्थिति में, दवाएं निर्धारित की जाती हैं जो ट्यूमर के विकास या कैंसर के कारण होने वाले दर्द को दूर कर सकती हैं। गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ चिकित्सा शुरू करें, फिर कमजोर या (यदि आवश्यक हो) मजबूत ओपियोनेट पर जाएं। ऑन्कोलॉजी के लिए मुख्य दर्द निवारक:

• विरोधी भड़काऊ: एस्पिरिन ;;
• स्टेरॉयड: डेक्सामेथासोन, प्रेडनिसोलोन;
• टाइप 2 अवरोधक: सेलेकॉक्सिब, रोफेकोक्सीब;
• ओपियेट्स: मॉर्फिन, हाइड्रोमोफोन।

दर्द निवारक दवाओं का प्रयोग

आपको हर दर्द सिंड्रोम के लिए गोलियां नहीं लेनी चाहिए। अक्सर आप दवा के बिना कर सकते हैं, उदाहरण के लिए, जब सोने के बाद सिर में दर्द होता है या मासिक धर्म के दौरान हल्के पेट में ऐंठन होती है। दर्द निवारक का उपयोग तब उचित होता है जब कारण को समाप्त नहीं किया जा सकता है, क्योंकि उनका अस्थायी प्रभाव होता है। नशीली दवाओं के अनियंत्रित सेवन से या तो स्वास्थ्य समस्याएं होती हैं या लत लग जाती है। यदि दर्द निवारक दवाएं डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती हैं, तो उन्हें उनके द्वारा निर्धारित योजना के अनुसार ही लिया जाना चाहिए।

कीमत

दर्द से राहत देने वाली दवाएं अब किसी भी फार्मेसी में आसानी से मिल जाती हैं। एक और बात यह है कि यदि आपको महंगी और बहुत लोकप्रिय दवाओं की आवश्यकता नहीं है। फिर उन्हें कैटलॉग से ऑर्डर किया जा सकता है और ऑनलाइन स्टोर में खरीदा जा सकता है। ऐसे में दवाएं और भी सस्ती हो सकती हैं। दर्द निवारक दवाओं की अनुमानित कीमत:

दर्द निवारक कैसे चुनें

हमेशा विज्ञापन पर विश्वास करना और महंगी दवाएं खरीदना जरूरी नहीं है। अक्सर एक समय-परीक्षण की गई दवा अधिक प्रभावी होती है। दवा खरीदने से पहले, आपको उसकी व्याख्या पढ़नी चाहिए। यदि दवा का उद्देश्य जोड़ों के दर्द को दूर करना है, तो यह माइग्रेन में मदद नहीं करेगी। कौन सा दर्द निवारक बेहतर है यह सवाल सही नहीं है, क्योंकि प्रत्येक प्रकार की दवा एक निश्चित समस्या से राहत देती है। इसके अलावा, किसी भी प्रकार के एनाल्जेसिक को लंबे समय तक और अक्सर नहीं लिया जा सकता है। इससे पेट में अल्सर और आंतों की समस्या हो जाती है।

एनाल्जेसिक दवाएं हैं जो दर्द को कम या खत्म कर सकती हैं। मादक और गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं। कुछ संकेतों के लिए नारकोटिक दर्द निवारक बहुत कम ही निर्धारित किए जाते हैं। लेकिन दर्द से परेशान होने पर हम अक्सर गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का सहारा लेते हैं।

मादक दर्दनाशक दवाओं की विशेषताएं

नारकोटिक दर्द निवारक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की संरचनाओं को दबाते हैं जो दर्द का अनुभव करते हैं। दवाओं के इस समूह का प्रतिनिधित्व ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट द्वारा किया जाता है: मॉर्फिन, प्रोमेडोल, कोडीन, फेंटेनाइल और अन्य।

दवाओं के इस समूह में एक मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। हालांकि, मादक दर्दनाशक दवाएं न केवल दर्द केंद्र, बल्कि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अन्य भागों को भी प्रभावित करती हैं। तो, ये दवाएं श्वसन, खांसी, वासोमोटर, थर्मोरेगुलेटरी केंद्रों को दबा देती हैं। इसके अलावा, आत्म-नियंत्रण में कमी के कारण मानव व्यवहार गड़बड़ा जाता है। मादक दर्दनाशक दवाओं के लिए, निर्भरता बनती है और, परिणामस्वरूप, नशीली दवाओं की लत।

जरूरी! साइड इफेक्ट्स की विस्तृत श्रृंखला के साथ-साथ दवा निर्भरता के विकास के जोखिम को देखते हुए, नारकोटिक एनाल्जेसिक का उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाने पर ही किया जा सकता है।

मूल रूप से, इन दवाओं का उपयोग तीव्र, जानलेवा दर्द के साथ-साथ निष्क्रिय घातक नवोप्लाज्म की पृष्ठभूमि के खिलाफ दर्द सिंड्रोम में किया जाता है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की विशेषताएं

गैर-मादक दर्द दवाएं दर्द की गंभीरता को कम करती हैं और तंत्रिका तंत्र की अन्य संरचनाओं को प्रभावित नहीं करती हैं। उनकी कार्रवाई का तंत्र उप-दर्द केंद्र की उत्तेजना में कमी, इसकी दर्द संवेदनशीलता की दहलीज में वृद्धि और प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के निषेध पर आधारित है - भड़काऊ मध्यस्थ। इस बहुघटक क्रिया के कारण, गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं में न केवल एनाल्जेसिक होता है, बल्कि विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव भी होता है।

गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं में मादक पदार्थों की तुलना में कम स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। हालांकि, उनकी कार्रवाई मांसपेशियों में दर्द को दूर करने के लिए पर्याप्त है, जिसका हम अक्सर सामना करते हैं। गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं का मुख्य लाभ उन पर दवा निर्भरता का अभाव है। यह इन गुणों के कारण है कि गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का व्यापक रूप से दवा में उपयोग किया जाता है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का उपयोग साइड इफेक्ट्स के विकास के साथ हो सकता है:

• अल्सरोजेनिक क्रिया (पेट की श्लेष्मा झिल्ली का अल्सरेशन, ग्रहणी);
• नेफ्रो- और हेपेटोटॉक्सिसिटी।

इस दवा समूह से दवाओं के उपयोग के लिए मुख्य मतभेद पेप्टिक अल्सर, रक्त के थक्के विकार, यकृत और गर्भावस्था, दुद्ध निकालना है।

ध्यान दें : कई दर्द निवारक दवाओं के लिए एनोटेशन में, निर्माता संकेत देते हैं कि अन्य एनाल्जेसिक के साथ संयुक्त उपयोग को contraindicated है। यह अवांछनीय नैदानिक ​​​​प्रभावों की घटना से भरा है।

लोकप्रिय दर्द निवारक

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के समूह का प्रतिनिधित्व विभिन्न प्रकार की सिंथेटिक दवाओं द्वारा किया जाता है। उनकी उत्पत्ति के आधार पर निम्नलिखित गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं:

1. सैलिसिलिक एसिड के डेरिवेटिव :;
2. अनिलिन डेरिवेटिव:, फेनासेटिन;
3. एल्कोनिक एसिड के डेरिवेटिव: डाइक्लोफेनाक सोडियम;
4. पायराज़ोलोन डेरिवेटिव: ब्यूटाडियोन, एनलगिन;
5. एन्थ्रानिलिक एसिड डेरिवेटिव: मेफेनैमिक एसिड;
6. अन्य: पाइरोक्सिकैम, डाइमेक्साइड।

इसके अलावा, कई फार्मास्यूटिकल्स अब बहु-दवा संयोजनों की पेशकश करते हैं।

गुदा

यह दवा सभी के लिए जानी जाती है, इसे 1920 में संश्लेषित किया गया था। और यद्यपि मेटामिज़ोल सोडियम (एनलगिन) एनएसएआईडी के समूह से संबंधित है, इसके विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव थोड़ा स्पष्ट हैं। लेकिन एनाल्जीन का एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

एनाल्जिन जल्दी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है, इसलिए एनाल्जेसिक प्रभाव जल्दी से होता है, हालांकि यह बहुत लंबे समय तक नहीं रहता है। एनालगिन का उपयोग मांसपेशियों, मासिक धर्म के दर्द, के लिए किया जाता है।

जरूरी!एनालगिन का एक खतरनाक दुष्प्रभाव एग्रानुलोसाइटोसिस का विकास है। यह एक पैथोलॉजिकल स्थिति है, जो ग्रैन्यूलोसाइट्स और मोनोसाइट्स के कारण ल्यूकोसाइट्स के स्तर में महत्वपूर्ण कमी की विशेषता है, परिणामस्वरूप, सभी प्रकार के संक्रमणों के लिए शरीर की संवेदनशीलता बढ़ जाती है। इस वजह से, कई देशों में एनालगिन को प्रचलन से वापस ले लिया गया था।एनालगिन का उपयोग करते समय एग्रानुलोसाइटोसिस का जोखिम 0.2-2 मामलों में प्रति मिलियन अनुमानित है।

एस्पिरिन

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड () का उपयोग न केवल एक एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में किया जाता है। दवा प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकती है, जिसके कारण इसका उपयोग सी की रोकथाम के लिए किया जाता है। हालांकि, इस तथ्य को ध्यान में रखना आवश्यक है कि रक्त जमावट (विशेष रूप से) के उल्लंघन के मामले में, रक्तस्राव हो सकता है।

बच्चों में उपयोग के लिए एस्पिरिन की सिफारिश नहीं की जाती है, खासकर अगर एक वायरल संक्रमण का संदेह है।इस मामले में एस्पिरिन का उपयोग करते समय, रेये सिंड्रोम विकसित होने का खतरा होता है। यह रोग तेजी से प्रगतिशील एन्सेफैलोपैथी और यकृत के वसायुक्त अध: पतन की विशेषता है। रेये सिंड्रोम वाले बच्चों में मृत्यु दर लगभग 20-30% है।

यह भी विचार करना महत्वपूर्ण है कि एस्पिरिन के लंबे समय तक अनियंत्रित उपयोग के साथ, पेट और आंतों के श्लेष्म झिल्ली का अल्सर होता है, साथ ही गैस्ट्रिक रक्तस्राव भी होता है। अल्सर के प्रभाव को कम करने के लिए एस्पिरिन को भोजन के बाद लेना चाहिए।

केतनोव

केतनोव (केटोरोलैक) एसिटिक एसिड डेरिवेटिव के समूह से एक गैर-मादक दर्दनाशक है। केतनोव गोलियों के रूप में उपलब्ध है, साथ ही इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान भी है। केतनोव के घोल के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद और टैबलेट लेने के बाद, एनाल्जेसिक प्रभाव क्रमशः आधे घंटे और एक घंटे के बाद नोट किया जाता है। और अधिकतम प्रभाव एक से दो घंटे के बाद प्राप्त होता है।

केतनोव का एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, जो अन्य गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं के प्रभाव से अधिक होता है। इसलिए, यह आश्चर्य की बात नहीं है कि गंभीर दांत दर्द, सिरदर्द वाले कई लोग केवल केतनोव की मदद से असुविधा से छुटकारा पाने का प्रबंधन करते हैं।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के लिए पारंपरिक दुष्प्रभावों के अलावा, केतनोव का उपयोग करते समय, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (उनींदापन) से दुष्प्रभाव हो सकते हैं। इसलिए, केतनोव का उपयोग करते समय, कार चलाने से बचने की सिफारिश की जाती है।

डोलारेन

यह एक संयोजन दवा है जिसमें डाइक्लोफेनाक सोडियम भी होता है। ये दोनों औषधीय पदार्थ एक दूसरे की क्रिया को बढ़ाते हैं। डोलारेन गोलियों का उपयोग करने के बाद, सक्रिय पदार्थों की अधिकतम एकाग्रता डेढ़ घंटे के बाद पहुंच जाती है। बहुत से लोग अन्य गैर-मादक दर्दनाशकों की तुलना में डोलारेन के एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव को नोट करते हैं।

डोलारेन का उपयोग मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के सभी प्रकार के रोगों के साथ-साथ किसी भी मूल के दर्द सिंड्रोम के लिए किया जाता है। ऑपरेशन के बाद की अवधि में, जठरांत्र संबंधी मार्ग के यकृत और अल्सरेटिव दोष, गैस्ट्रिक रक्तस्राव, किसी भी एनएसएआईडी के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया होने पर डोलरेन का उपयोग छोड़ना होगा। इसके अलावा, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है यदि किसी व्यक्ति को पुरानी और पुरानी है।

निमेसिलो

दवा का सक्रिय पदार्थ निमेसुलाइड है - यह सल्फोनामाइड्स के वर्ग से एक एनएसएआईडी है। निमेसिल पाउडर बैग के रूप में उपलब्ध है। पाउच की सामग्री को एक गिलास में सौ मिलीलीटर पानी में घोलना चाहिए।

एनाल्जेसिक दर्द को दूर करने और दर्द गतिविधि को दबाने के लिए डिज़ाइन की गई दवाओं का एक समूह है। इसी समय, एक विशिष्ट विशेषता यह है कि एनाल्जेसिक (इस समूह में शामिल दवाओं की एक सूची नीचे प्रस्तुत की जाएगी) का अन्य प्रकार की संवेदनशीलता पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, जो उन्हें उन गतिविधियों में उपयोग करने की अनुमति देता है जिनके लिए स्वैच्छिक प्रयास की आवश्यकता होती है और ध्यान।

आधुनिक चिकित्सा के वर्गीकरण के अनुसार, एनाल्जेसिक के दो बड़े समूह हैं:

1. मादकएनाल्जेसिक (मॉर्फिन डेरिवेटिव)। वे विशेष रूप से गंभीर बीमारियों के लिए एक डॉक्टर द्वारा विशेष रूप से निर्धारित किए जाते हैं। यह दवा समूह, सिद्धांत रूप में, उपचार दवाओं की श्रेणी से संबंधित नहीं है, केवल दर्द को रोकने में मदद करता है, लेकिन इसके कारण को समाप्त नहीं करता है। मजबूत एनाल्जेसिक, जैसे कि दवा "मॉर्फिन" और इसी तरह के दर्द निवारक, ऐसे पदार्थ हैं जो शारीरिक लत और मानसिक परिवर्तन का कारण बनते हैं। उनकी कार्रवाई का सिद्धांत अफीम रिसेप्टर्स पर प्रभाव के कारण दर्द आवेगों के तंत्रिका संचरण में रुकावट पर आधारित है। बाहर से ओपियेट्स (जिसमें मॉर्फिन दवा शामिल है) का अत्यधिक सेवन इस तथ्य से भरा है कि यह शरीर द्वारा इन पदार्थों के उत्पादन को रोकता है। नतीजतन, खुराक में वृद्धि के साथ उन्हें बाहर से प्राप्त करने की निरंतर आवश्यकता होती है। इसके अलावा, इस समूह की दवाएं उत्साह का कारण बनती हैं, श्वसन केंद्र को दबा देती हैं। इसीलिए केवल गंभीर चोटों, जलन, विभिन्न प्रकार के घातक ट्यूमर और कई अन्य बीमारियों के मामलों में ही निर्धारित किया जाता है। इनमें से अधिकांश दवाओं की सूची दुर्गम दवाओं के समूह से संबंधित है, उनमें से कुछ (उदाहरण के लिए, कोडीन) -युक्त वाले) नुस्खे द्वारा बेचे जाते हैं।
2. गैर मादकएनाल्जेसिक दवाएं नशे की लत नहीं हैं, लेकिन बहुत कम स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव है। हालांकि, वे "मॉर्फिन" दवा और इसी तरह के एनाल्जेसिक जैसे कई नकारात्मक परिणामों का कारण नहीं बनते हैं।

उपलब्ध गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं की सूची:

1.सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव(सैलिसिलेट्स)। उन्होंने एंटीपीयरेटिक और एंटीह्यूमेटिक प्रभाव का उच्चारण किया है। कभी-कभी इनके इस्तेमाल से टिनिटस, अत्यधिक पसीना और सूजन हो सकती है। ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में सावधानी के साथ उनका उपयोग किया जाना चाहिए। काफी सामान्य और व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दर्दनाशक दवाएं।

दवाओं के इस समूह का वर्गीकरण और उप-प्रजातियां:

- "अकोफिन" (एएसए और कैफीन);

- एस्कोफेन (एएसए, फेनासेटिन, कैफीन);

- "एस्फेन" (एएसए, फेनासेटिन);

- "सिट्रामोन" (एएसए, फेनासेटिन, कैफीन, कोको, साइट्रिक एसिड, चीनी)।

2.पायराजोलोन डेरिवेटिव्सएक एनाल्जेसिक है जो केशिका पारगम्यता को कम करता है। ऐसी दवाओं की सूची:

- एंटीपायरिन। इसका उपयोग नसों के दर्द के लिए किया जाता है, इसका हेमोस्टेटिक प्रभाव होता है।

- "अमीडोपाइरिन" ("पिरामिडॉन")। पिछली दवा की तुलना में अधिक सक्रिय, संयुक्त गठिया में प्रभावी।

- "एनलगिन"। इस दवा की एक विशेषता इसकी तेजी से घुलनशीलता और उच्च अवशोषण है।

- एडोफेन।

- अनापिरिन।

- बुटाडियन। पेप्टिक अल्सर, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के साथ गाउट के कारण होने वाले तीव्र दर्द के लिए प्रभावी।

3.पैरा-एमिनोफेनॉल (एनिलिन) डेरिवेटिव्स, जैसे की:

- पैरासिटामोल। प्रभावशीलता और औषधीय गुणों के संदर्भ में, दवा पिछले एक से अलग नहीं है, हालांकि, इसकी कम विषाक्त संरचना है।

4.इंडोल और उसके डेरिवेटिव।केवल एक ही दवा इस समूह से संबंधित है:

- "मेटिंडोल" ("इंडोमेथेसिन")। अधिवृक्क ग्रंथियों को निराश नहीं करता है। यह मुख्य रूप से गठिया, बर्साइटिस, पॉलीआर्थराइटिस के लिए प्रयोग किया जाता है।

रोगी की स्थिति में सुधार लाने के उद्देश्य से प्रभावों के अलावा, एनाल्जेसिक लेते समय विभिन्न दुष्प्रभावों का सामना करने का एक उच्च जोखिम होता है।

दवाओं की सूची केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए प्रदान की जाती है। स्व-दवा न करें, दवा लेने से पहले डॉक्टर से सलाह लें।

दर्दनिवारक(एनाल्जेसिक), दवाएं जो दर्द की भावना को कम या खत्म करती हैं। विभिन्न औषधीय समूहों की दवाओं द्वारा एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक) प्रभाव डाला जाता है। यह मादक, ओपिओइड ए पृष्ठों में सबसे अधिक स्पष्ट है, जो ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं। उनका उपयोग एनेस्थिसियोलॉजी एचएल में किया जाता है। गिरफ्तार सामान्य संज्ञाहरण और पश्चात दर्द से राहत के लिए; गंभीर दर्द सिंड्रोम (घातक नियोप्लाज्म, रोधगलन, आदि) के साथ चोटों और बीमारियों के साथ। इस समूह के मुख्य प्रतिनिधि ए। एस। - मॉर्फिन, फेंटेनाइल (रेमीफेंटानिल), ओम्नोपोन, प्रोमेडोल, ट्राइमेपरिडीन, प्रोसिडोल, ब्यूटोरफेनॉल, मोराडोल, स्टैडोल, नालबुफिन, ट्रामाडोल। नारकोटिक ए. एस. मजबूत एनाल्जेसिक गतिविधि है, दवा निर्भरता का कारण बन सकती है, रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी, अधिक मात्रा में, गहरी नींद विकसित होती है, एनेस्थीसिया के चरण में बदल जाती है, फिर कोमा, जिससे श्वसन केंद्र का पक्षाघात हो जाता है।

Buprenorphine (thebaine alkaloid का अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न) में मॉर्फिन की तुलना में 20-50 गुना अधिक एनाल्जेसिक गतिविधि होती है; पेट के छोटे ऑपरेशनों के बाद तीव्र दर्द से राहत के लिए निर्धारित; अपने टैबलेट फॉर्म के कारण, बड़े पैमाने पर दर्दनाक घावों के मामले में आपातकालीन चिकित्सा के लिए यह अनिवार्य है।

ओपिओइड ए.एस. का सार्वभौमिक प्रतिपक्षी। नक्सोलोन है, जो उनके बंधन को अवरुद्ध करता है या उन्हें सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स से विस्थापित करता है। इसका उपयोग ओपिओइड की कार्रवाई को जल्दी से रोकने के लिए किया जाता है, जिसमें उनके ओवरडोज (पोस्ट-एनेस्थेटिक रेस्पिरेटरी डिप्रेशन, एक्यूट ओपिओइड पॉइज़निंग, आदि) के मामले में भी शामिल है।

गैर-मादक ए.एस. पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव्स (एमिडोपाइरिन, एनलगिन, एंटीपायरिन, बरालगिन, ब्यूटाडियोन, रेओपिरिन), एनिलिन (एंटीफ़ेब्रिन, पैरासिटामोल, फेनासेटिन), सैलिसिलिक एसिड (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, सोडियम सैलिसिलेट, सैलिसिलेमाइड, डिफ़्लुनिसल, टोसिबेन) शामिल हैं। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, वे मादक ए.एस. से काफी हीन हैं, ज्वर की स्थिति में उनका एक ज्वरनाशक प्रभाव होता है। विभिन्न समूहों के यौगिकों में एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, Ch। गिरफ्तार विभिन्न एसिड के लवण: एसिटिक एसिड डेरिवेटिव (इंडोमेथेसिन, इबुफेनाक, सुलिंडैक, सोफेनैक, प्रानोप्रोफेन); प्रोपियोनिक एसिड (इबुप्रोफेन, केटोप्रोफेन, नेप्रोक्सन, आदि); एन्थ्रानिलिक एसिड (वोल्टेरेन और अन्य); निकोटिनिक एसिड (क्लोनिक्सिन); ऑक्सीकैम (पाइरोक्सिकैम)। इसके अलावा, वे केवल कुछ प्रकार के दर्द (तंत्रिका संबंधी, सिरदर्द, दंत, मांसपेशियों, जोड़) के लिए प्रभावी हैं। गैर-मादक ए.एस. एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं है, श्वसन और खांसी केंद्रों को प्रभावित नहीं करते हैं, वातानुकूलित पलटा गतिविधि, उत्साह और दवा निर्भरता का कारण नहीं बनते हैं।

ये दवाएं अन्य प्रकार की संवेदनशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित किए बिना और चेतना को परेशान किए बिना दर्द संवेदनशीलता को चुनिंदा रूप से कम करती हैं, दबाती हैं (एनाल्जेसिया - दर्द संवेदनशीलता का नुकसान; एक - इनकार, अल्गोस - दर्द)। प्राचीन काल से ही डॉक्टरों ने मरीज को दर्द से बचाने की कोशिश की है। हिप्पोक्रेट्स 400 ई.पू इ। लिखा: "... दर्द को दूर करना एक दिव्य कार्य है।" संबंधित दवाओं के फार्माकोडायनामिक्स के आधार पर, आधुनिक दर्द निवारक 2 बड़े समूहों में विभाजित हैं:

I-I - मादक दर्दनाशक दवाएं या मॉर्फिन समूह। निधियों के इस समूह को निम्नलिखित बिंदुओं (शर्तों) की विशेषता है:

1) एक मजबूत एनाल्जेसिक गतिविधि है, जिससे उन्हें अत्यधिक प्रभावी दर्द निवारक के रूप में उपयोग करने की अनुमति मिलती है;

2) ये दवाएं मादक पदार्थों की लत का कारण बन सकती हैं, अर्थात्, लत, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनके विशेष प्रभाव से जुड़ी नशीली दवाओं पर निर्भरता, साथ ही विकसित निर्भरता वाले लोगों में एक दर्दनाक स्थिति (वापसी) का विकास;

3) ओवरडोज के मामले में, रोगी एक गहरी नींद विकसित करता है, क्रमिक रूप से संज्ञाहरण, कोमा में बदल जाता है, और अंत में, श्वसन केंद्र की गतिविधि में एक ठहराव के साथ समाप्त होता है। इसलिए, उन्हें उनका नाम मिला - मादक दर्दनाशक दवाएं।

दवाओं का दूसरा समूह गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं, जिनमें से क्लासिक प्रतिनिधि हैं: एस्पिरिन या एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड। यहां कई दवाएं हैं, लेकिन वे सभी नशे की लत नहीं हैं, क्योंकि उनके पास कार्रवाई के विभिन्न तंत्र हैं।

आइए हम दवाओं के I-वें समूह का विश्लेषण करें, अर्थात् मॉर्फिन समूह की दवाएं या मादक दर्दनाशक दवाएं।

नारकोटिक एनाल्जेसिक का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव होता है। दवाओं के विपरीत जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को अंधाधुंध रूप से दबाते हैं, यह स्वयं को एनाल्जेसिक, मध्यम कृत्रिम निद्रावस्था, एंटीट्यूसिव प्रभाव के रूप में प्रकट करता है जो श्वसन केंद्रों को दबा देता है। इसके अलावा, अधिकांश नारकोटिक एनाल्जेसिक दवा (मानसिक और शारीरिक) निर्भरता का कारण बनते हैं।

धन के इस समूह का सबसे प्रमुख प्रतिनिधि, जिसके कारण इस समूह को इसका नाम मिला, मॉर्फिन है।

मॉर्फिनी हाइड्रोक्लोरिडम (0.01 पर तालिका; amp। 1% - 1 मिली)। अल्कलॉइड मॉर्फिन को अफीम (ग्रीक - ओपोस - जूस) से अलग किया जाता है, जो कि सोपोरिफिक पोस्ता (पापावर सोम्निफरम) के अपंग बॉल्स का जमे हुए, सूखा रस होता है। पोस्ता एशिया माइनर, चीन, भारत, मिस्र का मूल निवासी है। मॉर्फिन को इसका नाम सपनों के प्राचीन ग्रीक देवता मॉर्फियस के नाम से मिला, जो किंवदंती के अनुसार, नींद के देवता, हिप्नोस के पुत्र हैं।

अफीम में मौजूद मॉर्फिन में 10-11% होता है, जो इसमें मौजूद सभी एल्कलॉइड (20 एल्कलॉइड) के अनुपात का लगभग आधा होता है। उनका उपयोग लंबे समय से दवा में किया जाता है (5000 साल पहले एक संवेदनाहारी, एंटीडायरेहियल के रूप में)। 1952 में रसायनज्ञों द्वारा किए गए मॉर्फिन के संश्लेषण के बावजूद, यह अभी भी अफीम से प्राप्त होता है, जो सस्ता और आसान है।

रासायनिक संरचना के अनुसार, सभी औषधीय रूप से सक्रिय अफीम अल्कलॉइड या तो फेनेंथ्रीन डेरिवेटिव या आइसोक्विनोलिन डेरिवेटिव हैं। फेनेंथ्रीन श्रृंखला के एल्कलॉइड में शामिल हैं: मॉर्फिन, कोडीन, थेबाइन, आदि। यह फेनेंथ्रीन एल्कलॉइड है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (एनाल्जेसिक, एंटीट्यूसिव, हिप्नोटिक, आदि) पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव की विशेषता है।

आइसोक्विनोलिन डेरिवेटिव के लिए, चिकनी मांसपेशियों पर एक सीधा एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव विशेषता है। एक विशिष्ट आइसोक्विनोलिन व्युत्पन्न पैपावरिन है, जिसका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन चिकनी मांसपेशियों को प्रभावित करता है, विशेष रूप से ऐंठन की स्थिति में। Papaverine इस मामले में एक एंटीस्पास्मोडिक के रूप में कार्य करता है।

मॉर्फिन के औषधीय गुण

1. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर मॉर्फिन का प्रभाव

1) मॉर्फिन में मुख्य रूप से एनाल्जेसिक या एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, जबकि खुराक जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को महत्वपूर्ण रूप से परिवर्तित नहीं करती हैं, उनमें एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

मॉर्फिन के कारण होने वाली एनाल्जेसिया धुंधली बोली के साथ नहीं होती है, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय, स्पर्श, कंपन संवेदनशीलता और सुनवाई कमजोर नहीं होती है। एनाल्जेसिक प्रभाव मॉर्फिन के लिए मुख्य है। आधुनिक चिकित्सा में, यह सबसे शक्तिशाली दर्द निवारक दवाओं में से एक है। इंजेक्शन के कुछ मिनट बाद प्रभाव विकसित होता है। अधिक बार, मॉर्फिन को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, एस / सी, लेकिन यह अंतःशिरा भी हो सकता है। कार्रवाई 4-6 घंटे तक चलती है।

जैसा कि आप जानते हैं, दर्द में 2 घटक होते हैं:

ए) दर्द की धारणा, किसी व्यक्ति की दर्द संवेदनशीलता की दहलीज पर निर्भर करती है;

बी) दर्द के लिए मानसिक, भावनात्मक प्रतिक्रिया।

इस संबंध में, यह महत्वपूर्ण है कि मॉर्फिन दर्द के दोनों घटकों को तेजी से रोकता है। यह बढ़ता है, सबसे पहले, दर्द संवेदनशीलता की दहलीज, इस प्रकार दर्द की धारणा को कम करता है। मॉर्फिन की एनाल्जेसिक क्रिया कल्याण (उत्साह) की भावना के साथ होती है।

दूसरा, मॉर्फिन दर्द के प्रति भावनात्मक प्रतिक्रिया को बदल देता है। चिकित्सीय खुराक में, यह दर्द की संवेदनाओं को पूरी तरह से समाप्त भी नहीं कर सकता है, लेकिन रोगी इसे कुछ बाहरी मानते हैं।

मॉर्फिन इन प्रभावों को कैसे और किस तरह से प्रभावित करता है?

नारकोटिक एनाल्जेसिक की क्रिया का तंत्र।

1975 में, ह्यूजेस और कोस्टरलिट्ज़ ने मनुष्यों और जानवरों के तंत्रिका तंत्र में कई प्रकार के विशिष्ट "अफीम" रिसेप्टर्स की खोज की, जिसके साथ मादक दर्दनाशक दवाएं बातचीत करती हैं।

वर्तमान में, इन अफीम रिसेप्टर्स के पांच प्रकार प्रतिष्ठित हैं: म्यू, डेल्टा, कप्पा, सिग्मा, एप्सिलॉन।

यह इन अफीम रिसेप्टर्स के साथ है कि उच्च एनाल्जेसिक गतिविधि वाले विभिन्न अंतर्जात (शरीर में ही उत्पादित) पेप्टाइड्स आम तौर पर बातचीत करते हैं। अंतर्जात पेप्टाइड्स में इन अफीम रिसेप्टर्स के लिए बहुत अधिक आत्मीयता (आत्मीयता) होती है। उत्तरार्द्ध, जैसा कि ज्ञात हो गया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न भागों और परिधीय ऊतकों में स्थित और कार्य करते हैं। इस तथ्य के कारण कि अंतर्जात पेप्टाइड्स में एक उच्च आत्मीयता होती है, उन्हें साहित्य में ओपियेट रिसेप्टर्स LIGANDS के संबंध में भी कहा जाता है, जो कि (लैटिन से - लिगो - I बाइंड) सीधे रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी है।

कई अंतर्जात लिगैंड हैं, वे सभी ओलिगो-पेप्टाइड हैं जिनमें विभिन्न मात्रा में अमीनो एसिड होते हैं और "एंडोर्फिन्स" (यानी अंतर्जात मॉर्फिन) नाम से एकजुट होते हैं। पेप्टाइड्स, जिसमें पांच अमीनो एसिड होते हैं, को एन्केफेलिन्स (मेथियोनीन-एनकेफेलिन, लाइसिन-एनकेफेलिन) कहा जाता है। वर्तमान में, यह 10-15 पदार्थों का एक पूरा वर्ग है जिनके अणुओं में 5 से 31 अमीनो एसिड होते हैं।

एन्केफेलिन, ह्यूजेस के अनुसार, कोस्टरलिट्ज़ "सिर में पदार्थ" हैं।

Enkephalins के औषधीय प्रभाव:

पिट्यूटरी हार्मोन की रिहाई;

स्मृति परिवर्तन;

श्वास विनियमन;

प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया का मॉडुलन;

संज्ञाहरण;

कैटेटोनिया जैसी स्थिति;

आक्षेप संबंधी दौरे;

शरीर का तापमान विनियमन;

भूख नियंत्रण;

प्रजनन कार्य;

यौन व्यवहार;

तनाव की प्रतिक्रिया;

रक्तचाप में कमी।

अंतर्जात ओपियेट्स के मुख्य जैविक प्रभाव

एंडोर्फिन का मुख्य प्रभाव, भूमिका, जैविक कार्य अभिवाही अमाइलिनेटेड सी-फाइबर (नॉरपेनेफ्रिन, एसिटाइलकोलाइन, डोपामाइन सहित) के केंद्रीय अंत से "दर्द न्यूरोट्रांसमीटर" की रिहाई का निषेध है।

जैसा कि आप जानते हैं, दर्द के ये मध्यस्थ हो सकते हैं, सबसे पहले, पदार्थ पी (एमिनो एसिड का एक पेप्टाइड), कोलेसीस्टोकिनिन, सोमैटोस्टैटिन, ब्रैडीकाइनिन, सेरोटोनिन, हिस्टामाइन, प्रोस्टाग्लैंडीन। दर्द आवेग सी- और ए-फाइबर (ए-डेल्टा फाइबर) के साथ फैलते हैं और रीढ़ की हड्डी के पीछे के सींगों में प्रवेश करते हैं।

जब दर्द होता है, तो एन्केफेलिनर्जिक न्यूरॉन्स की एक विशेष प्रणाली, तथाकथित एंटी-नोसिसेप्टिव (एंटी-दर्द) प्रणाली, सामान्य रूप से उत्तेजित होती है, न्यूरोपैप्टाइड्स जारी होते हैं, जिसका न्यूरॉन्स के दर्द प्रणाली (नोसिसेप्टिव) पर एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। अफीम रिसेप्टर्स पर अंतर्जात पेप्टाइड्स की कार्रवाई का अंतिम परिणाम दर्द संवेदनशीलता की दहलीज में वृद्धि है।

अंतर्जात पेप्टाइड्स बहुत सक्रिय हैं, वे मॉर्फिन की तुलना में सैकड़ों गुना अधिक सक्रिय हैं। वर्तमान में, वे अपने शुद्ध रूप में पृथक हैं, लेकिन बहुत कम मात्रा में, वे बहुत महंगे हैं, जबकि वे मुख्य रूप से प्रयोगों में उपयोग किए जाते हैं। लेकिन व्यवहार में पहले से ही परिणाम हैं। संश्लेषित, उदाहरण के लिए, घरेलू पेप्टाइड DALARGIN। पहले परिणाम प्राप्त किए गए हैं, और पहले से ही क्लिनिक में हैं।

एंटीनोसेसेप्टिव सिस्टम (एंटी-पेन एनकेफेलिनर्जिक) की अपर्याप्तता के मामले में, और यह अत्यधिक स्पष्ट या लंबे समय तक हानिकारक प्रभाव के साथ होता है, दर्द निवारक - एनाल्जेसिक की मदद से दर्द को दबाना पड़ता है। यह पता चला कि अंतर्जात पेप्टाइड्स और बहिर्जात मादक दवाओं दोनों की कार्रवाई की साइट समान संरचनाएं हैं, अर्थात्, नोसिसेप्टिव (दर्द) प्रणाली के अफीम रिसेप्टर्स। इस संबंध में, मॉर्फिन और इसके एनालॉग अफीम रिसेप्टर एगोनिस्ट हैं। अलग एंडो- और बहिर्जात मॉर्फिन विभिन्न अफीम रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं।

विशेष रूप से, मॉर्फिन मुख्य रूप से म्यू रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, डेल्टा रिसेप्टर्स पर एनकेफेलिन्स, आदि (दर्द से राहत, श्वसन अवसाद, सीसीसी आवृत्ति में कमी, स्थिरीकरण के लिए "जिम्मेदार")।

इस प्रकार, नारकोटिक एनाल्जेसिक, विशेष रूप से मॉर्फिन, अंतर्जात ओपियेट पेप्टाइड्स की भूमिका निभाते हुए, अनिवार्य रूप से अंतर्जात लिगैंड्स (एंडोर्फिन और एनकेफेलिन्स) की क्रिया की नकल करते हुए, एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम की गतिविधि को बढ़ाते हैं और दर्द प्रणाली पर इसके निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाते हैं।

एंडोर्फिन के अलावा, सेरोटोनिन और ग्लाइसिन, जो मॉर्फिन के सहक्रियात्मक हैं, इस एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम में कार्य करते हैं। मुख्य रूप से म्यू-रिसेप्टर्स, मॉर्फिन और इस समूह की अन्य दवाओं पर प्रभाव मुख्य रूप से दर्द को दबाता है, रीढ़ की हड्डी से आने वाले नोसिसेप्टिव आवेगों के योग से जुड़े दर्द को एक गैर-विशिष्ट पथ के साथ थैलेमस के गैर-विशिष्ट नाभिक में बाधित करता है, इसके बाधित करता है सेरेब्रल कॉर्टेक्स (यानी दर्द की धारणा) के बेहतर ललाट, पार्श्विका गाइरस के साथ-साथ इसके अन्य विभागों में वितरण, विशेष रूप से हाइपोथैलेमस, एमिग्डाला कॉम्प्लेक्स, जिसमें स्वायत्त, हार्मोनल, भावनात्मक प्रतिक्रियाएं दर्द बनते हैं।

इस दर्द को दबाने से, दवाएं इसके प्रति भावनात्मक प्रतिक्रिया को रोकती हैं, जिसके परिणामस्वरूप मादक दर्दनाशक दवाएं हृदय प्रणाली की शिथिलता, भय की घटना और दर्द से जुड़ी पीड़ा को रोकती हैं। मजबूत एनाल्जेसिक (फेंटेनल) एक विशिष्ट नोसिसेप्टिव मार्ग के साथ उत्तेजना के प्रवाहकत्त्व को दबाने में सक्षम हैं।

मस्तिष्क की अन्य संरचनाओं में एन्केफेलिन (अफीम) रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, एंडोर्फिन और मादक दर्दनाशक दवाएं नींद, जागने, भावनाओं, यौन व्यवहार, ऐंठन और मिरगी प्रतिक्रियाओं, स्वायत्त कार्यों को प्रभावित करती हैं। यह पता चला कि न्यूरोट्रांसमीटर के लगभग सभी ज्ञात सिस्टम एंडोर्फिन और मॉर्फिन जैसी दवाओं के प्रभाव के कार्यान्वयन में शामिल हैं।

इसलिए मॉर्फिन और इसकी तैयारी के विभिन्न अन्य औषधीय प्रभाव। तो, मॉर्फिन का दूसरा प्रभाव, एक शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव। मॉर्फिन का शामक प्रभाव बहुत स्पष्ट है। मॉर्फियस नींद के देवता का पुत्र है। मॉर्फिन का शामक प्रभाव उनींदापन का विकास, चेतना का कुछ धुंधलापन, तार्किक सोच की क्षमता का उल्लंघन है। मॉर्फिन से होने वाली नींद से मरीज आसानी से जाग जाते हैं। कृत्रिम निद्रावस्था या अन्य शामक के साथ मॉर्फिन का संयोजन सीएनएस अवसाद को और अधिक स्पष्ट करता है।

तीसरा प्रभाव - मूड पर मॉर्फिन का प्रभाव। यहाँ प्रभाव दुगना है। कुछ रोगियों में, और अधिक बार स्वस्थ व्यक्तियों में, मॉर्फिन के एकल प्रशासन के बाद, डिस्फोरिया, चिंता, नकारात्मक भावनाओं, आनंद की कमी और मनोदशा में कमी की भावना होती है। एक नियम के रूप में, यह स्वस्थ व्यक्तियों में होता है जिनके पास मॉर्फिन के उपयोग के संकेत नहीं होते हैं।

मॉर्फिन के बार-बार प्रशासन के साथ, विशेष रूप से जब मॉर्फिन के उपयोग के संकेत होते हैं, तो आमतौर पर उत्साह की घटना विकसित होती है: पूरे शरीर में आनंद, हल्कापन, सकारात्मक भावनाओं, सुखदता की भावना के साथ मनोदशा में वृद्धि होती है। उभरती हुई उनींदापन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कम शारीरिक गतिविधि, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई विकसित होती है और बाहरी दुनिया के प्रति उदासीनता की भावना पैदा होती है।

किसी व्यक्ति के विचार और निर्णय अपना तार्किक क्रम खो देते हैं, कल्पना शानदार, चमकीले रंगीन चित्र बन जाती है, दर्शन दिखाई देते हैं (सपनों की दुनिया, "उच्च")। कला, विज्ञान, रचनात्मकता में संलग्न होने की क्षमता खो जाती है।

इन मनोदैहिक प्रभावों की घटना इस तथ्य के कारण है कि मॉर्फिन, इस समूह के अन्य एनाल्जेसिक की तरह, सेरेब्रल कॉर्टेक्स, हाइपोथैलेमस, हिप्पोकैम्पस, एमिग्डाला कॉम्प्लेक्स में स्थानीयकृत अफीम रिसेप्टर्स के साथ सीधे संपर्क करता है।

इस अवस्था को फिर से अनुभव करने की इच्छा व्यक्ति की मानसिक निर्भरता का कारण है। इस प्रकार, यह उत्साह है जो मादक पदार्थों की लत के विकास के लिए जिम्मेदार है। एक इंजेक्शन के बाद भी उत्साह आ सकता है।

मॉर्फिन का चौथा औषधीय प्रभाव हाइपोथैलेमस पर इसके प्रभाव से जुड़ा है। मॉर्फिन थर्मोरेगुलेटरी सेंटर को रोकता है, जिससे मॉर्फिन विषाक्तता के मामले में शरीर के तापमान में तेज कमी आ सकती है। इसके अलावा, हाइपोथैलेमस पर मॉर्फिन का प्रभाव इस तथ्य से भी संबंधित है कि, सभी मादक दर्दनाशक दवाओं की तरह, यह एंटीडाययूरेटिक हार्मोन की रिहाई को उत्तेजित करता है, जिससे मूत्र प्रतिधारण होता है। इसके अलावा, यह प्रोलैक्टिन और वृद्धि हार्मोन की रिहाई को उत्तेजित करता है, लेकिन ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन की रिहाई में देरी करता है। मॉर्फिन के प्रभाव में भूख कम हो जाती है।

5 वां प्रभाव - मॉर्फिन, इस समूह की अन्य सभी दवाओं की तरह, मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों पर एक स्पष्ट प्रभाव डालता है। यह क्रिया अस्पष्ट है, क्योंकि यह कई केंद्रों को उत्तेजित करती है, और एक संख्या दब जाती है।

बच्चों में श्वसन अवसाद सबसे आसानी से होता है। श्वसन केंद्र का अवरोध कार्बन डाइऑक्साइड की संवेदनशीलता में कमी के साथ जुड़ा हुआ है।

मॉर्फिन कफ रिफ्लेक्स के केंद्रीय लिंक को रोकता है और इसमें एक स्पष्ट एंटीट्यूसिव गतिविधि होती है।

मॉर्फिन की तरह नारकोटिक एनाल्जेसिक, IV वेंट्रिकल के निचले हिस्से के केमोरिसेप्टर ट्रिगर (स्टार्टर) ज़ोन में न्यूरॉन्स की उत्तेजना में योगदान कर सकते हैं, जिससे मतली और उल्टी हो सकती है। मॉर्फिन बड़ी खुराक में उल्टी केंद्र को कम कर देता है, इसलिए मॉर्फिन के बार-बार प्रशासन से उल्टी नहीं होती है। इस संबंध में, मॉर्फिन विषाक्तता में इमेटिक्स का उपयोग बेकार है।

6 वां प्रभाव - जहाजों पर मॉर्फिन और इसकी दवाओं का प्रभाव। चिकित्सीय खुराक का रक्तचाप और हृदय पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, जहरीली खुराक हाइपोटेंशन का कारण बन सकती है। लेकिन मॉर्फिन परिधीय रक्त वाहिकाओं, विशेष रूप से केशिकाओं के फैलाव का कारण बनता है, आंशिक रूप से प्रत्यक्ष क्रिया के माध्यम से और आंशिक रूप से हिस्टामाइन की रिहाई के माध्यम से। इस प्रकार, यह त्वचा के लाल होने, उसके तापमान में वृद्धि, सूजन, खुजली, पसीना आने का कारण बन सकता है।

जीआईटी और अन्य चिकनी पेशी अंगों पर मॉर्फिन का प्रभाव

जठरांत्र संबंधी मार्ग पर मादक दर्दनाशक दवाओं (मॉर्फिन) के प्रभाव को मुख्य रूप से एन केंद्र के न्यूरॉन्स की गतिविधि में वृद्धि के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है। योनि, और कुछ हद तक जठरांत्र संबंधी मार्ग की दीवार के तंत्रिका तत्वों पर प्रत्यक्ष प्रभाव के कारण। इस संबंध में, मॉर्फिन आंत, इमोसेकल और गुदा दबानेवाला यंत्र की चिकनी मांसपेशियों की एक मजबूत ऐंठन का कारण बनता है और साथ ही साथ गतिशीलता को कम करता है, क्रमाकुंचन (जीआईटी) को कम करता है। मॉर्फिन का स्पस्मोडिक प्रभाव ग्रहणी और बड़ी आंत के क्षेत्र में सबसे अधिक स्पष्ट होता है। लार का स्राव, गैस्ट्रिक जूस का हाइड्रोक्लोरिक एसिड और आंतों के म्यूकोसा की स्रावी गतिविधि कम हो जाती है। मल का मार्ग धीमा हो जाता है, उनमें से पानी का अवशोषण बढ़ जाता है, जिससे कब्ज हो जाता है (मॉर्फिन रुकावट - सभी 3 मांसपेशी समूहों के स्वर में वृद्धि)। मॉर्फिन और इसके एनालॉग्स पित्ताशय की थैली के स्वर को बढ़ाते हैं, ओड्डी के स्फिंक्टर की ऐंठन के विकास में योगदान करते हैं। इसलिए, हालांकि एनाल्जेसिक प्रभाव पित्त शूल के साथ रोगी की स्थिति को कम करता है, रोग प्रक्रिया का कोर्स ही बढ़ जाता है।

अन्य चिकनी मांसपेशियों के गठन पर मॉर्फिन का प्रभाव

मॉर्फिन गर्भाशय और मूत्राशय, मूत्रवाहिनी के स्वर को बढ़ाता है, जो "मूत्र जल्दबाजी" के साथ होता है। इसी समय, आंत का दबानेवाला यंत्र कम हो जाता है, जो मूत्राशय से आग्रह करने के लिए अपर्याप्त प्रतिक्रिया होने पर मूत्र प्रतिधारण की ओर जाता है।

मॉर्फिन ब्रोंची और ब्रोन्किओल्स के स्वर को बढ़ाता है।

मॉर्फिन के उपयोग के लिए संकेत

1) तीव्र दर्द, दर्द के झटके के विकास की धमकी। उदाहरण: गंभीर आघात (ट्यूबलर हड्डियों का फ्रैक्चर, जलन), पश्चात की अवधि में राहत। इस मामले में, मॉर्फिन का उपयोग एनाल्जेसिक, एंटी-शॉक एजेंट के रूप में किया जाता है। उसी उद्देश्य के लिए, मॉर्फिन का उपयोग मायोकार्डियल रोधगलन, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, तीव्र पेरिकार्डिटिस, सहज न्यूमोथोरैक्स के लिए किया जाता है। अचानक शुरू होने वाले दर्द से राहत पाने के लिए मॉर्फिन को नसों के द्वारा दिया जाता है, जिससे शॉक का खतरा जल्दी कम हो जाता है।

इसके अलावा, एक एनाल्जेसिक के रूप में मॉर्फिन का उपयोग शूल के लिए किया जाता है, उदाहरण के लिए, आंतों, वृक्क, यकृत, आदि। हालांकि, यह स्पष्ट रूप से याद रखना चाहिए कि इस मामले में मॉर्फिन को एंटीस्पास्मोडिक एट्रोपिन के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, और केवल तभी जब डॉक्टर सुनिश्चित हो निदान की शुद्धता के बारे में।

2) मानवीय लक्ष्य के साथ निराशाजनक रूप से मरने वाले रोगियों में पुराना दर्द (उदाहरण: धर्मशाला - निराशाजनक कैंसर रोगियों के लिए अस्पताल; समय के अनुसार प्रवेश)। सामान्य तौर पर, पुराना दर्द मॉर्फिन के उपयोग के लिए एक contraindication है। केवल निराशाजनक, मरने वाले ट्यूमर वाहक, बर्बाद, मॉर्फिन का प्रशासन अनिवार्य है।

3) एनेस्थीसिया के दौरान, एनेस्थीसिया से पहले, यानी एनेस्थिसियोलॉजी में प्रीमेडिकेशन के साधन के रूप में।

4) खांसी के लिए एक एंटीट्यूसिव के रूप में जो रोगी के जीवन के लिए खतरा है। इस संकेत के लिए, मॉर्फिन निर्धारित है, उदाहरण के लिए, बड़े ऑपरेशन, छाती की चोटों के लिए।

5) एक्यूट लेफ्ट वेंट्रिकुलर फेलियर में, यानी कार्डियक अस्थमा के साथ। इस मामले में, प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना में कमी और पैथोलॉजिकल डिस्पेनिया के कारण होता है। यह परिधीय वाहिकाओं के विस्तार का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप फुफ्फुसीय धमनियों की प्रणाली से फैली हुई परिधीय वाहिकाओं में रक्त का पुनर्वितरण होता है। यह रक्त प्रवाह में कमी और फुफ्फुसीय धमनी और सीवीपी में दबाव में कमी के साथ है। इस प्रकार, हृदय का कार्य कम हो जाता है।

6) तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा में।

मॉर्पिन के दुष्प्रभाव

मॉर्फिन के औषधीय प्रभावों की चौड़ाई भी इसकी कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निर्धारित करती है। ये हैं, सबसे पहले, डिस्फोरिया, कब्ज, शुष्क मुँह, बादल सोच, चक्कर आना, मतली और उल्टी, श्वसन अवसाद, सिरदर्द, थकान, पारेषण, मंदनाड़ी। कभी-कभी कंपकंपी और प्रलाप के साथ-साथ एलर्जी के रूप में असहिष्णुता होती है।

मॉर्फिन के उपयोग के लिए मतभेद

कोई निरपेक्षता नहीं है, लेकिन सापेक्ष मतभेदों का एक पूरा समूह है:

1) प्रारंभिक बचपन (3 वर्ष तक) - श्वसन अवसाद का खतरा;

2) गर्भवती महिलाओं में (विशेषकर गर्भावस्था के अंत में, प्रसव के दौरान);

3) विभिन्न प्रकार की श्वसन विफलता (वातस्फीति, ब्रोन्कियल अस्थमा, काइफोस्कोलियोसिस, मोटापा) के साथ;

4) गंभीर सिर की चोटों के साथ (इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि; इस मामले में, मॉर्फिन, इंट्राकैनायल दबाव में और वृद्धि, उल्टी का कारण बनता है; उल्टी, बदले में, इंट्राकैनायल दबाव बढ़ाता है और इस प्रकार एक दुष्चक्र बनता है)।

हमारे देश में, मॉर्फिन - मॉर्फिलोंग के आधार पर दीर्घकालिक प्रभाव वाला एक बहुत शक्तिशाली एनाल्जेसिक बनाया गया है। यह मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड युक्त एक नई दवा है और संकीर्ण रूप से विभाजित पॉलीविनाइलपायरोलिडोन है। परिणामस्वरूप मॉर्फिलोंग कार्रवाई की लंबी अवधि (इसके एनाल्जेसिक प्रभाव के 22-24 घंटे) और प्रभाव की अधिक तीव्रता प्राप्त करता है। कम स्पष्ट दुष्प्रभाव। यह मॉर्फिन पर इसका लाभ है (मॉर्फिन की कार्रवाई की अवधि की तुलना में अवधि 4-6 गुना अधिक है)। एक एनाल्जेसिक लंबे समय तक उपाय के रूप में प्रयोग किया जाता है:

1) पश्चात की अवधि में;

2) एक स्पष्ट दर्द सिंड्रोम के साथ।

OMNOPON (ओम्नोपोनम amp में। 1 मिली - 1% और 2% घोल)। ओमनोपोन 5 अफीम अल्कलॉइड के मिश्रण के रूप में एक नई गैलेनिक अफीम की तैयारी है। इसमें फेनेंथ्रीन और आइसोक्विनोलिन श्रृंखला (पैपावरिन) दोनों के 48-50% मॉर्फिन और 32-35% अन्य अल्कलॉइड होते हैं। इस संबंध में, omnopon का कम स्पस्मोडिक प्रभाव होता है। सिद्धांत रूप में, ओम्नोपोन का फार्माकोडायनामिक्स मॉर्फिन के समान है। हालांकि, ओम्नोपोन अभी भी एट्रोपिन के साथ प्रयोग किया जाता है। उपयोग के लिए संकेत लगभग समान हैं।

मॉर्फिन के अलावा, कई सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक दवाओं ने चिकित्सा पद्धति में आवेदन पाया है। ये दवाएं 2 लक्ष्यों के साथ बनाई गई थीं:

1) अफीम के बागानों से छुटकारा पाने के लिए;

2) ताकि मरीजों में लत न बने। लेकिन यह लक्ष्य विफल रहा, क्योंकि सभी मादक दर्दनाशक दवाओं में क्रिया के सामान्य तंत्र होते हैं (अफीम रिसेप्टर्स के माध्यम से)।

PROMEDOL में काफी रुचि है, जो कि पाइपरिडीन से प्राप्त एक सिंथेटिक दवा है।

प्रोमेडोलम (तालिका - 0.025; amp। 1 मिली - 1% और 2% घोल)। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, यह मॉर्फिन से 2-4 गुना कम है। कार्रवाई की अवधि 3-4 घंटे है। शायद ही कभी मतली और उल्टी का कारण बनता है, कुछ हद तक श्वसन केंद्र को कम करता है। मॉर्फिन के विपरीत, प्रोमेडोल मूत्रवाहिनी और ब्रांकाई के स्वर को कम करता है, गर्भाशय ग्रीवा को आराम देता है और गर्भाशय की दीवार के संकुचन को थोड़ा बढ़ाता है। इस संबंध में, शूल के लिए प्रोमेडोल पसंद किया जाता है। इसके अलावा, इसका उपयोग बच्चे के जन्म के दौरान किया जा सकता है (संकेतों के अनुसार, क्योंकि यह मॉर्फिन की तुलना में भ्रूण की सांस को कुछ हद तक कम करता है, और गर्भाशय ग्रीवा को भी आराम देता है)।

1978 में, एक सिंथेटिक एनाल्जेसिक दिखाई दिया - MORADOL, जो इसकी रासायनिक संरचना के संदर्भ में फेनेंथ्रीन का व्युत्पन्न है। ऐसी ही एक सिंथेटिक दवा है ट्रामल। Moradol (butorphanol tartrate) जब इंट्रामस्क्युलर और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एनाल्जेसिक प्रभावकारिता का एक उच्च स्तर प्रदान करता है, जबकि एनाल्जेसिया मॉर्फिन की शुरूआत (30-60 मिनट के बाद, मॉर्फिन - 60 मिनट के बाद) की तुलना में तेजी से होता है। कार्रवाई 3-4 घंटे तक चलती है। साथ ही, इसके काफी कम दुष्प्रभाव होते हैं और, सबसे महत्वपूर्ण बात, लंबे समय तक उपयोग के साथ भी शारीरिक निर्भरता विकसित होने का बहुत कम जोखिम होता है, क्योंकि मोराडोल शायद ही कभी उत्साह का कारण बनता है (यह मुख्य रूप से अन्य डेल्टा ओपियेट रिसेप्टर्स पर कार्य करता है)। इसके अलावा, यह बड़ी खुराक में भी सीमित सीमा तक श्वास को कम करता है। उपयोग करें: मॉर्फिन के समान संकेतों के लिए, लेकिन लंबे समय तक उपयोग की आवश्यकता के मामले में। चिकित्सीय खुराक में, यह श्वसन केंद्र को कम नहीं करता है, यह मां और भ्रूण के लिए सुरक्षित है।

पाइपरिडीन-फेनेंथ्रीन डेरिवेटिव का एक अन्य सिंथेटिक प्रतिनिधि FENTANIL है। Fentanyl में बहुत अधिक एनाल्जेसिक गतिविधि होती है, गतिविधि में मॉर्फिन (100-400 बार) से आगे निकल जाती है। Fentanyl की एक विशिष्ट विशेषता दर्द से राहत की छोटी अवधि (20-30 मिनट) है। प्रभाव 1-3 मिनट में विकसित होता है। इसलिए, न्यूरोलेप्टिक ड्रॉपरिडोल (टैलोमोनल) के साथ संयोजन में न्यूरोलेप्टानल्जेसिया के लिए फेंटेनाइल का उपयोग किया जाता है।

इस प्रकार के एनाल्जेसिया का उपयोग तब किया जाता है जब रोगी को सचेत होना चाहिए, उदाहरण के लिए, रोधगलन के साथ। संज्ञाहरण का बहुत ही रूप बहुत सुविधाजनक है, क्योंकि रोगी दर्द की जलन (एनाल्जेसिक प्रभाव) का जवाब नहीं देता है और पूरी उदासीनता के साथ होने वाली हर चीज का इलाज करता है (न्यूरोलेप्टिक प्रभाव, जिसमें एक सुपर-शामक और एक मजबूत शांत प्रभाव होता है)।

अफीम अल्कलॉइड कोडीन अलग है (तालिका 0.015 में कोडीनम)। एनाल्जेसिक के रूप में, यह मॉर्फिन की तुलना में बहुत कमजोर है। अफीम रिसेप्टर्स के लिए इसका कमजोर संबंध है। कोडीन का एंटीट्यूसिव प्रभाव मॉर्फिन की तुलना में कमजोर है, लेकिन अभ्यास के लिए काफी पर्याप्त है।

कोडीन के लाभ:

1) मॉर्फिन के विपरीत, मौखिक रूप से लेने पर यह अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है;

2) कोडीन श्वसन को कम करता है;

3) कम उनींदापन का कारण बनता है;

4) कम स्पस्मोडिक गतिविधि है;

5) कोडीन के प्रति व्यसन अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है।

कोडीन के उपयोग के लिए संकेत:

1) सूखी, कच्ची, अनुत्पादक खांसी के साथ;

2) तीन चरण की योजना के अनुसार कैंसर रोगी (डब्ल्यूएचओ) में पुराने दर्द के खिलाफ लड़ाई का दूसरा चरण। कोडीन (हर 5 घंटे में 50-150 मिलीग्राम) प्लस एक गैर-मादक दर्दनाशक, प्लस सहायक (ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एंटीडिपेंटेंट्स, एंटीकॉन्वेलेंट्स, साइकोट्रोपिक, आदि)।

मॉर्फिन और मॉर्फिन जैसी दवाओं के साथ तीव्र जहर

तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता दवा की अधिक मात्रा के साथ-साथ व्यसन वाले रोगियों में बड़ी खुराक के आकस्मिक सेवन के साथ हो सकती है। इसके अलावा, मॉर्फिन का उपयोग आत्मघाती उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। वयस्कों के लिए, घातक खुराक 250 मिलीग्राम है।

तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता में, नैदानिक ​​​​तस्वीर विशेषता है। मरीज की हालत बेहद गंभीर है। सबसे पहले, नींद विकसित होती है, संज्ञाहरण के चरण में गुजरती है, फिर कोमा, जिससे श्वसन केंद्र का पक्षाघात हो जाता है।

नैदानिक ​​​​तस्वीर में मुख्य रूप से श्वसन अवसाद होता है, इसका धीमा होना। त्वचा पीली, ठंडी, सियानोटिक है। विषाक्तता के अंत में शरीर के तापमान और पेशाब में कमी होती है - रक्तचाप में कमी। ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, पुतली का एक तेज संकुचन (पुतली का बिंदु आकार), हाइपोक्सिया के अंत में, पुतली का विस्तार होता है। मृत्यु श्वसन अवसाद या सदमे, फुफ्फुसीय एडिमा और द्वितीयक संक्रमण के कारण होती है।

तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता वाले रोगियों का उपचार उन्हीं सिद्धांतों पर आधारित है, जैसे कि बार्बिटुरेट्स के साथ तीव्र नशा का उपचार। सहायता के उपाय विशिष्ट और गैर-विशिष्ट हैं।

सहायता के विशिष्ट उपाय विशिष्ट मॉर्फिन प्रतिपक्षी की शुरूआत के साथ जुड़े हुए हैं। सबसे अच्छा प्रतिपक्षी नालोक्सोन (नारकन) है। हमारे देश में व्यावहारिक रूप से कोई नालोक्सोन नहीं है, और इसलिए एक आंशिक प्रतिपक्षी, NALORFIN, का अधिक बार उपयोग किया जाता है।

नालोक्सोन और नालोर्फिन अफ़ीम रिसेप्टर्स पर मॉर्फिन और इसकी दवाओं के प्रभाव को समाप्त करते हैं और सामान्य सीएनएस फ़ंक्शन को बहाल करते हैं।

नैरोर्फिन, मॉर्फिन का एक आंशिक प्रतिपक्षी, अपने शुद्ध रूप (एकल दवा) में मॉर्फिन की तरह काम करता है (एक एनाल्जेसिक प्रभाव का कारण बनता है, लेकिन कमजोर, श्वसन को दबाता है, ब्रैडीकार्डिया देता है, विद्यार्थियों को संकुचित करता है)। लेकिन प्रशासित मॉर्फिन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, नेलोर्फिन खुद को इसके विरोधी के रूप में प्रकट करता है। नालोर्फिन आमतौर पर 3 से 5 मिलीग्राम की खुराक में / में प्रयोग किया जाता है, यदि आवश्यक हो, 30 मिनट के बाद इंजेक्शन दोहराते हैं। इसका प्रभाव सचमुच "सुई की नोक" पर होता है - प्रशासन के पहले मिनट के दौरान। ओवरडोज के मामले में ये दवाएं, मॉर्फिन के साथ जहर वाला व्यक्ति जल्दी से वापसी सिंड्रोम विकसित कर सकता है।

गैर-विशिष्ट सहायता उपाय अवशोषित जहर को हटाने के साथ जुड़े हुए हैं। इसके अलावा, गैस्ट्रिक पानी से धोना मॉर्फिन के पैरेन्टेरल प्रशासन के साथ भी किया जाना चाहिए, क्योंकि यह आंशिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा द्वारा आंतों के लुमेन में स्रावित होता है। रोगी को गर्म करना आवश्यक है, यदि आक्षेप होता है, तो निरोधी का उपयोग करें।

गहरे श्वसन अवसाद के साथ, फेफड़ों का कृत्रिम वेंटिलेशन किया जाता है।

क्रॉनिक मॉर्पिन पॉइज़निंग, एक नियम के रूप में, इसकी लत के विकास से जुड़ा है। व्यसन, नशीली दवाओं की लत का विकास स्वाभाविक रूप से मादक दर्दनाशक दवाओं के बार-बार प्रशासन के साथ होता है। शारीरिक और मानसिक निर्भरता के बीच भेद।

नारकोटिक एनाल्जेसिक पर गठित शारीरिक निर्भरता की एक अभिव्यक्ति, जब मॉर्फिन के बार-बार प्रशासन को रोक दिया जाता है, तो वापसी या वापसी सिंड्रोम की घटना होती है। वापसी सिंड्रोम में कई विशिष्ट लक्षण होते हैं: मॉर्फिन के अंतिम इंजेक्शन के 6-10-12 घंटे बाद, मॉर्फिन के आदी व्यक्ति को राइनोरिया, लैक्रिमेशन, भयानक जम्हाई, ठंड लगना, हंस बंप, हाइपरवेंटिलेशन, हाइपरथर्मिया, मायड्रायसिस, मांसपेशियों में दर्द, उल्टी विकसित होती है। , दस्त, क्षिप्रहृदयता, कमजोरी, पसीना, नींद विकार, मतिभ्रम, चिंता, बेचैनी, आक्रामकता। ये लक्षण 2-3 दिनों तक रहते हैं। इन घटनाओं को रोकने या समाप्त करने के लिए, व्यसनी कुछ भी करने के लिए तैयार है, यहां तक ​​​​कि अपराध भी। का लगातार उपयोग नशा व्यक्ति को शारीरिक और मानसिक पतन की ओर ले जाता है।

वापसी के विकास का तंत्र इस तथ्य से जुड़ा है कि मादक दर्दनाशक दवाएं, प्रतिक्रिया सिद्धांत (एंडोक्रिनोलॉजी के रूप में) पर अफीम रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, रिलीज को रोकती हैं, और शायद अंतर्जात ओपियेट पेप्टाइड्स का संश्लेषण, धीरे-धीरे उनकी गतिविधि को बदल देता है। एनाल्जेसिक के उन्मूलन के परिणामस्वरूप, पहले से प्रशासित एनाल्जेसिक और अंतर्जात पेप्टाइड दोनों की कमी है। एक संयम सिंड्रोम विकसित होता है।

शारीरिक निर्भरता से पहले मानसिक निर्भरता विकसित होती है। मानसिक निर्भरता के उद्भव का आधार उत्साह, बेहोश करने की क्रिया और किसी व्यक्ति को परेशान करने वाले पर्यावरणीय प्रभावों के प्रति उदासीन रवैया है। इसके अलावा, मॉर्फिन का बार-बार प्रशासन उदर गुहा में मॉर्फिन उपयोगकर्ता के लिए बहुत सुखद संवेदनाओं का कारण बनता है, अधिजठर क्षेत्र और निचले पेट में असामान्य गर्मी की संवेदनाएं, तीव्र संभोग के दौरान उन लोगों की याद ताजा करती हैं।

मानसिक और शारीरिक निर्भरता के अलावा, मादक द्रव्यों के सेवन का एक तीसरा संकेत है - सहिष्णुता, स्थिरता, लत का विकास। इस संबंध में, व्यसनी को लगातार एनाल्जेसिक की खुराक बढ़ाने के लिए मजबूर किया जाता है।

मॉर्फिन की लत का उपचार शराब या बार्बिटुरेट्स की लत के उपचार से मौलिक रूप से अलग नहीं है। नशा करने वालों का उपचार विशेष संस्थानों में किया जाता है, लेकिन परिणाम अभी भी उत्साहजनक (कुछ प्रतिशत) नहीं हैं। अभाव सिंड्रोम (वापसी) का बार-बार विकास, लत से छुटकारा।

कोई विशेष उपकरण नहीं है। फोर्टिफाइंग, विटामिन का प्रयोग करें। व्यसन को रोकना इसका इलाज करने की तुलना में आसान है। नशीली दवाओं की लत विकसित होने का खतरा दवा में इन दवाओं के उपयोग को सीमित करने का मुख्य कारण है। फार्मेसियों से उन्हें केवल विशेष नुस्खे पर जारी किया जाता है, दवाओं को "ए" सूची के अनुसार संग्रहीत किया जाता है।

गैर-नारकोटिक एनाल्जेसिक दर्द निवारक, एनाल्जेसिक हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालते हैं, नशीली दवाओं की लत और संज्ञाहरण का कारण नहीं बनते हैं। दूसरे शब्दों में, मादक दर्दनाशक दवाओं के विपरीत, उनके पास शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं होता है; उनके प्रयोग से उत्साह, व्यसन और नशीली दवाओं पर निर्भरता नहीं होती है।

वर्तमान में, दवाओं के एक बड़े समूह को संश्लेषित किया गया है, जिनमें से तथाकथित:

1) पुरानी या क्लासिक गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं

2) नई, अधिक आधुनिक और अधिक विरोधी भड़काऊ कार्रवाई - तथाकथित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - एनएसएआईडी।

रासायनिक संरचना के अनुसार, पुराने या क्लासिक गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं को 3 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है:

1) सैलिसिलिक एसिड (ऑर्थो-हाइड्रॉक्सीबेन्जोइक एसिड) के डेरिवेटिव - सैलिसिलेट्स:

ए) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - (एस्पिरिन, एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम);

बी) सोडियम सैलिसिलेट (नाट्री सैलिसिलेस)।

इस समूह में अधिक दवाएं: सैलिसिलेमाइड, मिथाइल सैलिसिलेट, साथ ही डिफ्लुनिसल, बेनॉर्टन, टोसिबेन।

2) पाइराजोलोन डेरिवेटिव्स:

ए) एमिडोपाइरिन (एमिडोपाइरिनम, तालिका में 0, 25 पर) - संयुक्त उत्पादों में उपयोग किए जाने वाले मोनोप्रेपरेशन के रूप में बंद;

बी) एनलगिन (एनलगिनम, टैब में। 0, 5; amp। 1; 2 मिली - 25% और 50% घोल);

सी) ब्यूटाडियोन (ब्यूटाडियोनम, तालिका में 0.15);

3) एनिलिन डेरिवेटिव:

ए) फेनासेटिन (फेनासेटिनम - संयुक्त गोलियों में);

बी) पेरासिटामोल (पैरासिटामोलम, टैब में। 0, 2)।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के 3 मुख्य औषधीय प्रभाव होते हैं।

1) एनाल्जेसिक या एनाल्जेसिक प्रभाव। गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की एनाल्जेसिक गतिविधि कुछ प्रकार के दर्द में प्रकट होती है: मुख्य रूप से तंत्रिका संबंधी, मांसपेशियों, जोड़ों के दर्द के साथ-साथ सिरदर्द और दांत दर्द में भी।

चोटों, पेट की सर्जरी, घातक ट्यूमर से जुड़े गंभीर दर्द के साथ, वे व्यावहारिक रूप से अप्रभावी हैं।

2) ज्वरनाशक या ज्वरनाशक प्रभाव, ज्वर की स्थिति में प्रकट।

3) विरोधी भड़काऊ कार्रवाई, इस समूह के विभिन्न यौगिकों में अलग-अलग डिग्री के लिए व्यक्त की गई।

चलो सैलिसिलेट्स से शुरू करते हैं। इस समूह की मुख्य दवा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या एस्पिरिन (बच्चों के लिए तालिका 0.1 में एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम; 0.25; 0.5) (एए) है।

सैलिसिलेट्स लंबे समय से ज्ञात हैं, वे पहले से ही 130 वर्ष से अधिक पुराने हैं, वे पहली दवाएं थीं जिनमें एक विशिष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, जो एक एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव के साथ संयुक्त होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का पूर्ण संश्लेषण 1869 में किया गया था। सैलिसिलेट तब से चिकित्सा पद्धति में व्यापक हो गए हैं।

एए (एस्पिरिन) सहित सैलिसिलेट्स के 3 मुख्य औषधीय प्रभाव होते हैं।

1) संवेदनाहारी या एनाल्जेसिक प्रभाव। मॉर्फिन की तुलना में यह प्रभाव कुछ हद तक कम स्पष्ट होता है, विशेष रूप से आंत के दर्द में। एए एसिड निम्न प्रकार के दर्द के लिए एक प्रभावी दवा है: सिरदर्द; दांत दर्द; मांसपेशियों और तंत्रिका ऊतकों (माइलगिया, नसों का दर्द) से निकलने वाला दर्द, जोड़ों के दर्द (गठिया) के साथ-साथ छोटे श्रोणि से निकलने वाला दर्द।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का एनाल्जेसिक प्रभाव, विशेष रूप से सैलिसिलेट्स में, विशेष रूप से सूजन में स्पष्ट होता है।

2) एए का दूसरा प्रभाव ज्वरनाशक (ज्वरनाशक) है। यह प्रभाव बुखार को कम करने के लिए है, लेकिन शरीर के सामान्य तापमान को नहीं। आमतौर पर, एंटीपीयरेटिक दवाओं के रूप में, सैलिसिलेट्स को 38.5-39 डिग्री के तापमान से शुरू होने का संकेत दिया जाता है, यानी ऐसे तापमान पर जो रोगी की सामान्य स्थिति का उल्लंघन करता है। यह प्रावधान खासकर बच्चों पर लागू होता है।

निचले शरीर के तापमान पर, सैलिसिलेट को ज्वरनाशक के रूप में अनुशंसित नहीं किया जाता है, क्योंकि बुखार संक्रमण के प्रति शरीर की रक्षा प्रतिक्रिया की अभिव्यक्तियों में से एक है।

3) सैलिसिलेट का तीसरा प्रभाव, और इसलिए एए, विरोधी भड़काऊ है। विरोधी भड़काऊ प्रभाव संयोजी ऊतक में सूजन की उपस्थिति में प्रकट होता है, अर्थात्, विभिन्न प्रसार प्रणालीगत ऊतक रोगों या कोलेजनोज (गठिया, संधिशोथ, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, आर्थ्राल्जिया, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस) के साथ।

एए का विरोधी भड़काऊ प्रभाव ऊतकों में सैलिसिलेट के निरंतर स्तर तक पहुंचने के बाद शुरू होता है, और यह 1-2 दिनों के बाद होता है। रोगी में दर्द की प्रतिक्रिया की तीव्रता कम हो जाती है, एक्सयूडेटिव घटना घट जाती है, जो चिकित्सकीय रूप से सूजन और एडिमा में कमी से प्रकट होती है। आमतौर पर दवा के उपयोग की अवधि के दौरान प्रभाव बना रहता है। सैलिसिलेट्स द्वारा सूजन के एक्सयूडेटिव और प्रोलिफ़ेरेटिव चरणों के प्रतिबंध (अवरोध) से जुड़ी सूजन में कमी एनाल्जेसिक प्रभाव का एक कारण तत्व है, अर्थात सैलिसिलेट्स का विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी उनके एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाता है।

यह कहा जाना चाहिए कि सैलिसिलेट्स में, सभी 3 सूचीबद्ध औषधीय प्रभाव गंभीरता में लगभग बराबर हैं।

उपरोक्त प्रभावों के अलावा, सैलिसिलेट्स का रक्त प्लेटलेट्स पर एक एंटीग्रेगेटरी प्रभाव भी होता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ, सैलिसिलेट्स का भी एक डिसेन्सिटाइज़िंग प्रभाव होता है।

सैलिसिलेट्स की क्रिया का तंत्र

सैलिसिलेट्स की क्रिया विभिन्न वर्गों के प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के निषेध (अवरोध) से जुड़ी है। इन अत्यधिक सक्रिय यौगिकों की खोज 1930 में स्वीडिश वैज्ञानिकों ने की थी। आम तौर पर, प्रोस्टाग्लैंडीन ट्रेस मात्रा में ऊतकों में मौजूद होते हैं, हालांकि, मामूली प्रभाव (विषाक्त पदार्थ, कुछ हार्मोन) के साथ भी, ऊतकों में उनकी एकाग्रता तेजी से बढ़ जाती है। उनके मूल में, प्रोस्टाग्लैंडीन श्रृंखला में 20 कार्बन परमाणुओं के साथ चक्रीय फैटी एसिड होते हैं। वे मुक्त फैटी एसिड से उत्पन्न होते हैं, मुख्य रूप से एराकिडोनिक एसिड से, जो भोजन के साथ शरीर में प्रवेश करते हैं। एराकिडोनिक एसिड में रूपांतरण के बाद वे लिनोलिक और लिनोलेनिक एसिड से भी बनते हैं। ये असंतृप्त अम्ल फॉस्फोलिपिड्स का हिस्सा हैं। फॉस्फोलिपिड्स से, उन्हें फॉस्फोलिपेज़ 2 या फ़ॉस्फ़ोलिपेज़ ए की कार्रवाई के तहत जारी किया जाता है, जिसके बाद वे प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण के लिए एक सब्सट्रेट बन जाते हैं। कैल्शियम आयन प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण की सक्रियता में शामिल होते हैं।

प्रोस्टाग्लैंडिंस सेलुलर, स्थानीय हार्मोन हैं।

प्रोस्टाग्लैंडिंस (पीजी) के जैवसंश्लेषण में पहला कदम एराकिडोनिक एसिड का ऑक्सीकरण है, जो माइक्रोसोमल झिल्ली से जुड़े पीजी-साइक्लोजनेज-पेरोक्सीडेज कॉम्प्लेक्स द्वारा किया जाता है। PGG-2 की एक गोलाकार संरचना दिखाई देती है, जो पेरोक्सीडेज की क्रिया के तहत PGH-2 में गुजरती है। प्राप्त उत्पादों से - चक्रीय एंडोपरॉक्साइड्स - पीजी-आइसोमेरेज़ के प्रभाव में, "शास्त्रीय" प्रोस्टाग्लैंडीन - पीजीडी -2 और पीजीई -2 बनते हैं (सूचकांक में दो का अर्थ है श्रृंखला में दो दोहरे बंधनों की उपस्थिति; अक्षर इंगित करते हैं साइक्लोपेंटेन रिंग के साइड रेडिकल्स का प्रकार और स्थिति)।

पीजी-रिडक्टेस के प्रभाव में, पीजीएफ -2 बनता है।

अन्य पीजी के संश्लेषण को उत्प्रेरित करने वाले एंजाइम पाए गए हैं; विशेष जैविक गुणों वाले: पीजी-आई-आइसोमेरेज़, -ऑक्सोसाइक्लेज़, प्रोस्टेसाइक्लिन (पीजी I-2) और पीजी-थ्रोम्बोक्सेन-ए-आइसोमेरेज़ के गठन को उत्प्रेरित करते हुए, थ्रोम्बोक्सेन ए -2 (टीएक्सए -2) के संश्लेषण को उत्प्रेरित करते हैं।

सैलिसिलेट्स की कार्रवाई के तहत प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी, दमन मुख्य रूप से पीजी संश्लेषण एंजाइमों के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है, अर्थात् साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) का निषेध। उत्तरार्द्ध एराकिडोनिक एसिड से प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडीन (विशेष रूप से पीजीई -2) के संश्लेषण में कमी की ओर जाता है, जो भड़काऊ मध्यस्थों - हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन की गतिविधि को प्रबल करता है। प्रोस्टाग्लैंडिंस को हाइपरलेगिया पैदा करने के लिए जाना जाता है, यानी वे रासायनिक और यांत्रिक उत्तेजनाओं के लिए दर्द रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।

इस प्रकार, सैलिसिलेट्स, प्रोस्टाग्लैंडीन (PGE-2, PGF-2, PGI-2) के संश्लेषण को रोकते हैं, हाइपरलेगिया के विकास को रोकते हैं। दर्द उत्तेजनाओं के प्रति संवेदनशीलता की दहलीज बढ़ जाती है। एनाल्जेसिक प्रभाव सूजन में सबसे अधिक स्पष्ट है। इन शर्तों के तहत, प्रोस्टाग्लैंडीन और अन्य "भड़काऊ मध्यस्थों" की रिहाई और बातचीत सूजन के फोकस में होती है। प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन और हाइपरमिया, पीजीएफ -2 और टीएक्सए -2 के फोकस में धमनी के विस्तार का कारण बनते हैं - शिराओं का संकुचन - ठहराव, दोनों प्रोस्टाग्लैंडीन संवहनी दीवार की पारगम्यता को बढ़ाते हैं, द्रव और सफेद रक्त तत्वों के उत्सर्जन में योगदान करते हैं, वृद्धि करते हैं संवहनी दीवार और अन्य भड़काऊ मध्यस्थों पर प्रभाव। TxA-2 प्लेटलेट थ्रोम्बी के गठन को बढ़ावा देता है, एंडोपरॉक्साइड मुक्त कट्टरपंथी प्रतिक्रियाएं शुरू करते हैं जो ऊतकों को नुकसान पहुंचाते हैं। इस प्रकार, पीजी सूजन के सभी चरणों के कार्यान्वयन में योगदान देता है: परिवर्तन, एक्सयूडीशन, प्रसार।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं, विशेष रूप से सैलिसिलेट्स द्वारा रोग प्रक्रिया के विकास में भड़काऊ मध्यस्थों की भागीदारी का दमन, लिपोक्सीजेनेस मार्ग के माध्यम से एराकिडोनिक एसिड के उपयोग और ल्यूकोट्रिएन्स (लिमिटेड -4, एलटीएस -4) के बढ़ते गठन की ओर जाता है। ), जिसमें एनाफिलेक्सिस का धीरे-धीरे प्रतिक्रिया करने वाला पदार्थ शामिल है, जो वाहिकासंकीर्णन और एक्सयूडीशन की सीमा का कारण बनता है। सैलिसिलेट्स द्वारा प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध दर्द को दबाने, भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम करने, साथ ही साथ शरीर के तापमान को कम करने की उनकी क्षमता की व्याख्या करता है। सैलिसिलेट्स का एंटीपीयरेटिक प्रभाव बुखार को कम करना है, लेकिन शरीर के सामान्य तापमान को नहीं। की एकाग्रता में वृद्धि सेरेब्रल तरल पदार्थ में पीजीई -2, जो गर्मी उत्पादन में वृद्धि और गर्मी हस्तांतरण में कमी से प्रकट होता है। सैलिसिलेट्स, पीजीई -2 के गठन को रोकते हैं, थर्मोरेग्यूलेशन केंद्र के न्यूरॉन्स की सामान्य गतिविधि को बहाल करते हैं। नतीजतन, त्वचा की सतह से गर्मी विकीर्ण करने और पसीने की प्रचुर मात्रा में वाष्पित होने से गर्मी हस्तांतरण बढ़ता है। यह व्यावहारिक रूप से नहीं बदलता है। सैलिसिलेट्स का हाइपोथर्मिक प्रभाव केवल तभी अलग होता है जब उनका उपयोग बुखार की पृष्ठभूमि के खिलाफ किया जाता है। नॉर्मोथर्मिया के साथ, वे व्यावहारिक रूप से करते हैं शरीर का तापमान न बदलें।

सैलिसिलेट्स और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) के उपयोग के लिए संकेत

1) एए का उपयोग नसों का दर्द, मायलगिया, आर्थ्राल्जिया (जोड़ों के दर्द) के लिए एक एनाल्जेसिक के रूप में किया जाता है। आमतौर पर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग दर्द और पुराने दर्द के रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है। दवा कई प्रकार के दर्द के लिए प्रभावी है (उथले के साथ, पश्चात और प्रसवोत्तर दर्द की मध्यम तीव्रता, साथ ही नरम ऊतक की चोट के कारण दर्द, सतही नसों के थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, सिरदर्द, कष्टार्तव, अल्गोमेनोरिया)।

2) बुखार के लिए एक ज्वरनाशक के रूप में, उदाहरण के लिए, आमवाती एटियलजि, संक्रामक और भड़काऊ मूल के बुखार के लिए। शरीर के तापमान को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की नियुक्ति केवल बहुत उच्च तापमान पर करने की सलाह दी जाती है, जो रोगी की स्थिति (39 और अधिक डिग्री) पर प्रतिकूल प्रभाव डालती है; यानी ज्वर ज्वर के साथ।

3) भड़काऊ प्रक्रियाओं वाले रोगियों के उपचार के लिए एक विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में, विशेष रूप से गठिया और मायोसिटिस के साथ, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है। यह भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम करता है, लेकिन इसे बाधित नहीं करता है।

4) एक एंटीह्यूमेटिक एजेंट के रूप में, कोलेजनोज (गठिया, संधिशोथ, एसएलई, आदि) के साथ, यानी प्रणालीगत फैलाना संयोजी ऊतक रोगों के साथ। इस मामले में, सभी प्रभावों का उपयोग किया जाता है, जिसमें डिसेन्सिटाइजिंग प्रभाव भी शामिल है।

जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है, तो सैलिसिलेट 24-48 घंटों के लिए सूजन के लक्षणों को नाटकीय रूप से कम कर देता है। कम दर्द, सूजन, गतिहीनता, स्थानीय तापमान में वृद्धि, जोड़ की लाली।

5) लैमेलर-फाइब्रिन थ्रोम्बी के गठन की रोकथाम के लिए एक एंटी-एग्रीगेटिंग एजेंट के रूप में। इस प्रयोजन के लिए, एस्पिरिन का उपयोग छोटी खुराक में किया जाता है, लगभग 150-300 मिलीग्राम / दिन। मायोकार्डियल रोधगलन की रोकथाम के लिए, दवा की ऐसी खुराक के दैनिक सेवन ने इंट्रावास्कुलर जमावट की रोकथाम और उपचार के लिए खुद को साबित कर दिया है।

6) एएसए (600-900 मिलीग्राम) की छोटी खुराक - जब रोगनिरोधी रूप से उपयोग किया जाता है, तो वे खाद्य असहिष्णुता के लक्षणों को रोकते हैं। इसके अलावा, एए डायरिया के साथ-साथ विकिरण बीमारी के लिए भी प्रभावी है।

दुष्प्रभाव

1) एएसए के उपयोग में सबसे आम जटिलता गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन है (साइटोप्रोटेक्टिव प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के दमन का एक परिणाम, विशेष रूप से पीजीआई -2 प्रोस्टेसाइक्लिन में), कटाव का विकास, कभी-कभी रक्तस्राव के साथ। इस जटिलता की दोहरी प्रकृति: एए - एसिड, जिसका अर्थ है कि यह श्लेष्म झिल्ली को ही परेशान करता है; म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध, - प्रोस्टेसाइक्लिन, दूसरा योगदान कारक।

एक रोगी में, सैलिसिलेट अपच, मतली, उल्टी का कारण बनता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ, उनका अल्सरोजेनिक प्रभाव हो सकता है।

2) सैलिसिलेट लेते समय एक लगातार जटिलता रक्तस्राव (रक्तस्राव और रक्तस्राव) है, जो सैलिसिलेट्स द्वारा प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध और विटामिन के के संबंध में विरोध का परिणाम है, जो प्रोथ्रोम्बिन, प्रोकोवर्टिन, IX और X जमावट की सक्रियता के लिए आवश्यक है। कारक, साथ ही संवहनी दीवारों की सामान्य संरचना को बनाए रखने के लिए। इसलिए सैलिसिलेट्स का उपयोग न केवल रक्त के थक्के को बाधित करता है, बल्कि रक्त वाहिकाओं की नाजुकता को भी बढ़ाता है। इस जटिलता को रोकने या समाप्त करने के लिए, विटामिन के की तैयारी का उपयोग किया जाता है। अक्सर, विकासोल, लेकिन फाइटोमेनाडियोन को निर्धारित करना बेहतर होता है, विटामिन के का एक एनालॉग, जो तेजी से अवशोषित होता है, अधिक प्रभावी और कम विषाक्त होता है।

3) उच्च खुराक में, एए मस्तिष्क संबंधी लक्षणों का कारण बनता है, जो टिनिटस द्वारा प्रकट होता है, कानों में बजता है, सुनवाई हानि, चिंता, और अधिक गंभीर मामले में - मतिभ्रम, चेतना की हानि, आक्षेप, श्वसन विफलता।

4) ब्रोन्कियल अस्थमा या प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस से पीड़ित व्यक्तियों में, सैलिसिलेट्स ब्रोन्कोस्पास्म हमलों में वृद्धि का कारण बन सकते हैं (जो कि एंटीस्पास्मोडिक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के दमन और ल्यूकोट्रिएन के प्रमुख गठन का परिणाम है, जिसमें एनाफिलेक्सिस के धीरे-धीरे प्रतिक्रिया करने वाले पदार्थ शामिल हैं। सामान्य अग्रदूत - एराकिडोनिक एसिड)।

5) कुछ रोगियों में हाइपोग्लाइसेमिक स्थितियां हो सकती हैं - पीजीई -2 के संश्लेषण के दमन का परिणाम और जिससे पैनक्रिया के आइलेट ऊतक के बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन की रिहाई पर इसके अवरोधक प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है।

6) गर्भावस्था के अंत में एए का उपयोग करते समय, प्रसव में 3-10 दिनों की देरी हो सकती है। जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने संकेत के अनुसार गर्भावस्था के अंत में सैलिसिलेट्स (एए) लिया, उनमें गंभीर फुफ्फुसीय संवहनी रोग विकसित हो सकते हैं। इसके अलावा, गर्भावस्था के दौरान लिया गया सैलिसिलेट्स (एए) सामान्य ऑर्गोजेनेसिस के पाठ्यक्रम को बाधित कर सकता है, विशेष रूप से, डक्टस बॉटलिस के गैर-बंद होने की ओर ले जाता है (सामान्य ऑर्गोजेनेसिस के लिए आवश्यक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के निषेध के कारण)।

7) शायद ही कभी (1:500), लेकिन सैलिसिलेट्स से एलर्जी होती है। असहिष्णुता त्वचा पर चकत्ते, पित्ती, खुजली, एंजियोएडेमा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा द्वारा प्रकट हो सकती है।

सैलिसिलिक एसिड फलों (सेब, अंगूर, संतरे, आड़ू, प्लम) सहित कई पदार्थों में एक घटक है, कुछ साबुन, सुगंध और पेय (विशेष रूप से सन्टी रस) का हिस्सा है।

सैलिसिलेट्स में, एए के अलावा, सोडियम सैलिसिलेट का उपयोग किया जाता है - यह दवा एक एनाल्जेसिक प्रभाव देती है, जो एस्पिरिन का केवल 60% है; इसके एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव और भी कमजोर हैं, इसलिए इसका उपयोग अपेक्षाकृत कम ही किया जाता है। यह मुख्य रूप से प्रणालीगत विसरित ऊतक रोगों के लिए, कोलेजनोज़ (आरए, गठिया) के लिए उपयोग किया जाता है। ऐसी ही एक दवा मिथाइल सैलिसिलेट है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का दूसरा समूह पाइरोजोलोन डेरिवेटिव हैं। दवाओं के इस समूह में AMIDOPIRINE, BUTADION और ANALGIN शामिल हैं।

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum पाउडर; टैब। 0, 25)। पाइरोस - आग। यह एक शक्तिशाली एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक है।

दवा पूरी तरह से और तेजी से आंत से अवशोषित होती है और शरीर में लगभग पूरी तरह से चयापचय होती है। हालांकि, उच्च विषाक्तता के कारण, विशेष रूप से, हेमटोपोइजिस पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव, क्लिनिक में एमिडोपाइरिन का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है; इसे एक स्वतंत्र एजेंट के रूप में उपयोग से बाहर रखा गया है और इसे केवल कुछ संयुक्त तैयारियों में शामिल किया गया है।

ANALGIN (Analginum; पाउडर; टैब में। 0, 5; amp में। 1 और 2 मिली - 25% और 50% घोल)। एनालगिन रासायनिक और औषधीय रूप से एमिडोपाइरिन के समान है। एनालगिन पानी में अत्यधिक घुलनशील है, इसलिए इसे पैरेन्टेरली भी प्रशासित किया जा सकता है। एमिडोपाइरिन की तरह, इस दवा में ज्वरनाशक और विशेष रूप से विरोधी भड़काऊ प्रभावों की तुलना में अधिक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

तंत्रिकाशूल, मायोसिटिस, सिरदर्द, दांत दर्द के मामले में एनालगिन का उपयोग अल्पकालिक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभावों के लिए किया जाता है। इस मामले में, एक नियम के रूप में, एक टैबलेट फॉर्म का उपयोग किया जाता है। अधिक स्पष्ट मामलों में, जब जल्दी से प्रभाव डालना आवश्यक होता है, तो एनालगिन इंजेक्शन का उपयोग किया जाता है। उसी समय, एनालगिन शरीर के ऊंचे तापमान को जल्दी से कम कर देता है। एनालगिन को ज्वर ज्वर के मामले में केवल एक ज्वरनाशक के रूप में निर्धारित किया जाता है, जब दवा होती है प्राथमिक चिकित्सा। यह याद रखना अच्छा है कि आप 1 मिली या उससे अधिक का इंजेक्शन नहीं लगा सकते हैं, क्योंकि एक लाइटिक तापमान में गिरावट हो सकती है, जिससे तापमान में गिरावट आएगी।बच्चे को 0.3-0.4 मिली दिया जाता है। एक नियम के रूप में, में इस मामले में, डिम्ड को एनलगिन समाधान में जोड़ा जाता है

घूमना। एनालगिन के साथ उपचार जटिलताओं के जोखिम से जुड़ा है (मुख्य रूप से रक्त की तरफ से), और इसलिए एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक के रूप में इसका उपयोग उचित नहीं है, जब सैलिसिलेट या अन्य एजेंट समान रूप से प्रभावी होते हैं।

BARALGIN (Baralginum) - जर्मनी में विकसित। गुदा दवा के बहुत करीब। टैबलेट के रूप में, यह बुल्गारिया से स्पास्मोलगॉन के रूप में आता है। बरालगिन में एनालगिन होता है, जिसमें 2 और सिंथेटिक पदार्थ मिलाए जाते हैं (जिनमें से एक में पैपावरिन जैसा प्रभाव होता है, दूसरे में कमजोर गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव होता है)। इससे यह स्पष्ट है कि बरालगिन मुख्य रूप से गुर्दे, यकृत, आंतों के शूल के लिए संकेतित है। इसका उपयोग मस्तिष्क वाहिकाओं की ऐंठन के लिए, सिरदर्द के लिए और माइग्रेन के लिए भी किया जाता है। टैबलेट और इंजेक्शन दोनों रूपों में उपलब्ध है।

वर्तमान में, एनलगिन (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, आदि) युक्त संयुक्त तैयारी की एक पूरी श्रृंखला उपलब्ध है।

BUTADION (ब्यूटाडियोनम; तालिका में 0.15 पर)। ऐसा माना जाता है कि एनाल्जेसिक गतिविधि में ब्यूटाडियन लगभग एनालगिन के बराबर होता है, और विरोधी भड़काऊ गतिविधि में इससे काफी अधिक होता है। इसलिए इसका उपयोग एक विरोधी भड़काऊ दवा के रूप में किया जाता है। इस संकेत के अनुसार, आमवाती और गैर-संधिशोथ मूल के अतिरिक्त-आर्टिकुलर ऊतकों (बर्साइटिस, टेंडिनिटिस, सिनोवाइटिस) के घावों के लिए ब्यूटाडियन निर्धारित है। एंकिलोज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, रूमेटोइड गठिया, ऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए संकेत दिया गया।

रक्त में ब्यूटाडियोन की अधिकतम सांद्रता, साथ ही साथ अन्य पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव, लगभग 2 घंटे के बाद पहुँच जाते हैं। दवा सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन (98%) से बांधती है। ब्यूटाडियोन के साथ दीर्घकालिक उपचार से यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों की उत्तेजना होती है। इसके कारण, हाइपरबिलीरुबिनमिया वाले बच्चों में कभी-कभी छोटी खुराक (0.005 ग्राम / किग्रा प्रति दिन) में ब्यूटाडियन का उपयोग किया जाता है। ब्यूटाडियन अंतिम नलिकाओं में पेशाब के पुन: अवशोषण को कम कर देता है, जो इन लवणों के शरीर से इन लवणों को हटाने में योगदान देता है। इस संबंध में, उनका उपयोग गाउट के लिए किया जाता है।

दवा विषाक्त है, इसलिए दुष्प्रभाव:

1) सभी पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव की तरह, लंबे समय तक उपयोग के साथ यह एनोरेक्सिया, अधिजठर में भारीपन की संवेदना, नाराज़गी, मतली, उल्टी, दस्त, पेप्टिक अल्सर पैदा कर सकता है। यह हेपेटाइटिस का कारण बन सकता है, इसलिए इसे केवल 5-7 दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है;

2) सभी पाइराज़ोलोन दवाओं की तरह, ब्यूटाडियोन हेमटोपोइजिस (ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया) को एग्रानुलोडिटोसिस से रोकता है;

3) ब्यूटाडियोन के साथ उपचार के दौरान, सूजन विकसित हो सकती है, क्योंकि यह शरीर में सोडियम आयनों को बनाए रखती है, और इसलिए पानी (नेट्रियूरिसिस को कम करता है); इससे कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर या यहां तक ​​कि पल्मोनरी एडिमा भी हो सकती है।

REOPIRIN (Rheopyrinum) - एक दवा जो एमिडोपाइरिन और ब्यूटाडियोन का एक संयोजन है, एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक गतिविधि है। इसका उपयोग केवल गठिया, आमवाती घावों, लूम्बेगो, एडनेक्सिटिस, पैरामीट्राइटिस, नसों के दर्द के लिए एक विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में किया जाता है। इसके अलावा, यह शरीर से यूरेट लवण के उत्सर्जन में योगदान देता है, गाउट के लिए निर्धारित है। टैबलेट और इंजेक्शन योग्य खुराक रूपों (गेडॉन रिहटर) दोनों में उपलब्ध है।

हाल ही में, नए एनाल्जेसिक के एक समूह को संश्लेषित किया गया है, जिसे गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - एनएसएआईडी कहा जाता है।

एनिलिन डेरिवेटिव्स (या अधिक सटीक, पैरा-एमिनोफेनॉल)।

यहां दो दवाओं का उल्लेख किया जाना चाहिए: फेनासेटिन और पेरासिटामोल।

पेरासिटामोल एक सक्रिय एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक पदार्थ के रूप में 1893 में वॉन मेहरिंग द्वारा खोजा गया था। 1995 में, यह सुझाव दिया गया था कि पेरासिटामोल फेनासेटिन का एक मेटाबोलाइट है, और 1948 में, ब्रॉडी और एक्सेलरोड ने पेरासिटामोल की भूमिका को फेनासेटिन के मुख्य मेटाबोलाइट के रूप में साबित किया। हमारे समय में, पेरासिटामोल व्यापक रूप से रोगी को पूर्व-चिकित्सा औषधीय देखभाल के चरण में एक ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इस संबंध में, पेरासिटामोल ओटीसी बाजार (ओटीसी - जेवर द काउंटर) की विशिष्ट दवाओं में से एक है, यानी डॉक्टर के पर्चे के बिना बेची जाने वाली दवाएं। आधिकारिक तौर पर ओटीसी दवाओं को पेश करने वाली पहली फार्माकोलॉजिकल कंपनियों में से एक, और विशेष रूप से पेरासिटामोल (विभिन्न खुराक रूपों में पैनाडोल), स्टर्लिंग हेल्थ है। इस तथ्य के बावजूद कि वर्तमान में कई दवा कंपनियों द्वारा विभिन्न नामों (एसिटामिनोफेन, वत्सौ, यूएसए; डोलिप्रान, यूएसए-फ्रांस; मिराल्गन, यूगोस्लाविया; कैलपोल, वेलकम इंग्लैंड; डोफलगन, फ्रांस, आदि) के तहत पैरासिटामोल का उत्पादन किया जाता है, इसके लिए कुछ शर्तों की आवश्यकता होती है। शुद्ध उत्पाद प्राप्त करें। अन्यथा, दवा में फेनासेटिन और 4-पी-एमिनोफेनॉल होगा। यह ये जहरीले घटक थे जिन्होंने लंबे समय तक पेरासिटामोल को डॉक्टरों के चिकित्सा शस्त्रागार में अपना सही स्थान लेने की अनुमति नहीं दी थी। Paracetamol (Panadol) का उत्पादन पश्चिमी फर्मों द्वारा, विशेष रूप से Sterling Health द्वारा GMP शर्तों के तहत किया जाता है और इसमें अत्यधिक शुद्ध सक्रिय संघटक होता है।

पेरासिटामोल की क्रिया का तंत्र।

यह स्थापित किया गया है कि पेरासिटामोल प्रोस्टाग्लैंडीन बायोसिंथेसिस का एक कमजोर अवरोधक है, और प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण पर इसका अवरुद्ध प्रभाव - दर्द और तापमान प्रतिक्रिया के मध्यस्थ - परिधि की तुलना में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अधिक हद तक होता है। यह पेरासिटामोल के एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव और एक बहुत कमजोर विरोधी भड़काऊ प्रभाव की उपस्थिति की व्याख्या करता है। पेरासिटामोल व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है, आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है, और लगभग समान रूप से मस्तिष्क में वितरित किया जाता है। दवा लगभग 20-30 मिनट के बाद एक तेजी से ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव शुरू करती है और 4 घंटे तक कार्य करना जारी रखती है। दवा के पूर्ण उन्मूलन की अवधि औसतन 4.5 घंटे है।

दवा मुख्य रूप से गुर्दे (98%) द्वारा उत्सर्जित होती है, प्रशासित खुराक का मुख्य भाग यकृत में बायोट्रांसफॉर्म होता है। इस तथ्य के कारण कि पेरासिटामोल का गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, अर्थात, अल्सरजन्य प्रभाव का कारण नहीं बनता है। यह ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित लोगों में भी पेरासिटामोल का उपयोग करते समय ब्रोंकोस्पज़म की अनुपस्थिति की व्याख्या करता है। एस्पिरिन, हेमटोपोइएटिक प्रणाली और रक्त जमावट प्रणाली के विपरीत, दवा प्रभावित नहीं करती है।

इन लाभों के साथ-साथ पेरासिटामोल की चिकित्सीय कार्रवाई की व्यापक चौड़ाई ने अब इसे अन्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के बीच अपना सही स्थान लेने की अनुमति दी है। निम्नलिखित संकेतों के लिए पेरासिटामोल युक्त तैयारी का उपयोग किया जाता है:

1) विभिन्न मूल के कम और मध्यम तीव्रता का दर्द सिंड्रोम (सिरदर्द, दांत दर्द, नसों का दर्द, माइलियागिया, चोटों में दर्द, जलन)।

2) संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों में ज्वर ज्वर। यह बाल चिकित्सा अभ्यास में, बाल रोग में एक ज्वरनाशक के रूप में सबसे अच्छा है।

कभी-कभी एनिलिन डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए फेनासेटिन) को एक टैबलेट में अन्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, इस प्रकार संयुक्त दवाएं प्राप्त होती हैं। सबसे अधिक बार, फेनासेटिन को एए और कोडीन के साथ जोड़ा जाता है। निम्नलिखित संयुक्त तैयारी ज्ञात हैं: एस्फीन, सेडालगिन, सिट्रामोन, पिरकोफेन, पैनाडेन, सोलपेडिन।

पेरासिटामोल की तुलना में फेनासेटिन के प्रशासन के कारण दुष्प्रभाव कम और अधिक होते हैं। पेरासिटामोल के लिए गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट दुर्लभ हैं और आमतौर पर दवा के ओवरडोज (प्रति दिन 4.0 से अधिक) या लंबे समय तक (4 दिनों से अधिक) दवा के उपयोग से जुड़ी होती हैं। दवा लेने से जुड़े थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और हेमोलिटिक एनीमिया के केवल कुछ मामलों का वर्णन किया गया है। फेनासेटिन के उपयोग के साथ-साथ हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव के साथ मेथेमोग्लोबिनेमिया का सबसे अधिक बार रिपोर्ट किया गया विकास।

एक नियम के रूप में, आधुनिक गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं में, सबसे पहले, एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, इसलिए उन्हें अक्सर एनएसएआईडी कहा जाता है।

ये विभिन्न समूहों के रासायनिक यौगिक हैं, मुख्यतः विभिन्न अम्लों के लवण:

ए) एसिटिक एसिड डेरिवेटिव: इंडोमेथेसिन, सुलिंडैक, इबुफेनाक, सोफेनैक, प्रानोप्रोफेन;

बी) प्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव: इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन, केटोप्रोफेन, सर्गम, आदि;

सी) एंथ्रानिलिक एसिड डेरिवेटिव: फ्लुफेनामिक एसिड, मेफेनैनिक एसिड, वोल्टेरेन;

डी) निकोटिनिक एसिड के डेरिवेटिव: निफ्लुमिक एसिड, क्लोनिक्सिन;

ई) ऑक्सिकैम (एनोलिनिक एसिड): पाइरोक्सिकैम, आइसोक्सिकैम, सूडॉक्सकैम।

इंडोमेथेसिन (इंडोमेथेसिनम; कैप्सूल और ड्रेजेज 0.025; सपोसिटरीज - 0.05) एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा (एनएसएआईडी) है, जो इंडोलैसेटिक एसिड (इंडोल) का व्युत्पन्न है। इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधि है। यह सबसे मजबूत NSAIDs में से एक है और NSAID का संदर्भ है। NSAIDs - सैलिसिलेट्स के विपरीत, प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेटेज़ (COX) के प्रतिवर्ती निषेध का कारण बनते हैं।

इसके विरोधी भड़काऊ प्रभाव का उपयोग सूजन, गठिया, प्रसार (प्रणालीगत) संयोजी ऊतक रोगों (एसएलई, स्क्लेरोडर्मा, पेरिआर्थराइटिस नोडोसा, डर्माटोमायोसिटिस) के बाहरी रूपों में किया जाता है। भड़काऊ प्रक्रिया में दवा सबसे अच्छी है, रीढ़ के जोड़ों में अपक्षयी परिवर्तन के साथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के साथ, सोरियाटिक आर्थ्रोपैथी के साथ। क्रोनिक ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस में उपयोग किया जाता है। गाउट के तीव्र हमलों में बहुत प्रभावी, एनाल्जेसिक प्रभाव 2 घंटे तक रहता है।

समय से पहले के बच्चों में, इसका उपयोग (1-2 बार) कार्यशील धमनी डक्टस आर्टेरियोसस को बंद करने के लिए किया जाता है।

यह विषाक्त है, इसलिए, 25-50% मामलों में, स्पष्ट दुष्प्रभाव होते हैं (मस्तिष्क: सिरदर्द, चक्कर आना, टिनिटस, भ्रम, धुंधली दृश्य धारणाएं, अवसाद; जठरांत्र संबंधी मार्ग से: अल्सर, मतली, उल्टी, अपच; त्वचा: चकत्ते; रक्त: डिस्क्रेसिया; सोडियम आयन प्रतिधारण; हेपेटोटॉक्सिक)। 14 साल से कम उम्र के बच्चों की सिफारिश नहीं की जाती है।

अगला NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; तालिका 0, 2 में) - 1976 में इंग्लैंड में संश्लेषित किया गया था। इबुप्रोफेन फेनिलप्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है। विरोधी भड़काऊ गतिविधि, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव के संदर्भ में, यह सैलिसिलेट के करीब है और इससे भी अधिक सक्रिय है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित। एए की तुलना में रोगियों द्वारा बेहतर सहन किया जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति कम होती है। हालांकि, यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (अल्सर तक) को भी परेशान करता है। इसके अलावा, पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ - रोगी ब्रुफेन (इबुप्रोफेन) के प्रति संवेदनशील होंगे, विशेष रूप से एसएलई वाले रोगी।

92-99% के लिए प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है। यह धीरे-धीरे संयुक्त गुहा में प्रवेश करता है, लेकिन श्लेष ऊतक में रहता है, रक्त प्लाज्मा की तुलना में इसमें उच्च सांद्रता पैदा करता है और रद्द होने के बाद धीरे-धीरे इससे गायब हो जाता है। यह शरीर से जल्दी से निकल जाता है (टी 1/2 = 2-2.5 घंटे), और इसलिए दवा का लगातार प्रशासन आवश्यक है (दिन में 3-4 बार - भोजन से पहले पहली खुराक, और बाकी भोजन के बाद, लंबे समय तक लेने के लिए) प्रभाव)।

इसके लिए संकेत दिया गया है: आरए के रोगियों का उपचार, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस को विकृत करना, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गठिया। यह रोग के प्रारंभिक चरण में सबसे अधिक प्रभाव देता है। इसके अलावा, इबुप्रोफेन का उपयोग एक मजबूत ज्वरनाशक के रूप में किया जाता है।

ब्रुफेन के करीब एक दवा नैप्रोक्सेन (नेप्रोसिन; टैब। 0, 25) है जो नेफ्थिलप्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है। तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित, 2 घंटे के बाद रक्त में अधिकतम एकाग्रता। 97-98% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे हैं। यह ऊतकों और श्लेष द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। इसका एक अच्छा एनाल्जेसिक प्रभाव है। विरोधी भड़काऊ प्रभाव लगभग ब्यूटाडियोन (और भी अधिक) के समान है। ज्वरनाशक प्रभाव एस्पिरिन, ब्यूटाडियोन की तुलना में अधिक होता है। इसका दीर्घकालिक प्रभाव है, इसलिए इसे दिन में केवल 2 बार निर्धारित किया जाता है। रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया।

इसे लागाएं:

1) एक ज्वरनाशक के रूप में; इस संबंध में, यह एस्पिरिन से अधिक प्रभावी है;

2) आरए, पुरानी आमवाती रोगों और मायोसिटिस के लिए एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं, अपच संबंधी लक्षणों (नाराज़गी, पेट दर्द), सिरदर्द, पसीना, एलर्जी के रूप में महसूस की जाती हैं।

अगला आधुनिक NSAID SURGAM या थियोप्रोफेनिक एसिड है (टेबल्स 0, 1 और 0, 3) प्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है। इसमें एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। दवा के एंटीपीयरेटिक प्रभाव को भी नोट किया गया था। वही संकेत और दुष्प्रभाव।

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) फेनिलएसिटिक एसिड का व्युत्पन्न है। आज यह सबसे सक्रिय विरोधी भड़काऊ दवाओं में से एक है, ताकत के मामले में यह लगभग इंडोमेथेसिन के बराबर है। इसके अलावा, इसमें एक स्पष्ट एनाल्जेसिक, साथ ही साथ एंटीपीयरेटिक प्रभाव होता है। विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव के अनुसार, यह एस्पिरिन, ब्यूटाडियोन, इबुप्रोफेन की तुलना में अधिक सक्रिय है।

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, जब मुंह से लिया जाता है, तो रक्त में अधिकतम एकाग्रता 2-4 घंटों के बाद होती है। गहन रूप से पूर्व-प्रणालीगत उन्मूलन से गुजरता है, और स्वीकृत खुराक का केवल 60% ही संचार प्रणाली में प्रवेश करता है। 99% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य। जल्दी से श्लेष द्रव में प्रवेश करता है।

इसमें कम विषाक्तता है, लेकिन चिकित्सीय कार्रवाई की एक महत्वपूर्ण चौड़ाई है। अच्छी तरह से सहन किया, कभी-कभी केवल अपच और एलर्जी का कारण बनता है।

यह किसी भी स्थानीयकरण और एटियलजि की सूजन के लिए संकेत दिया गया है, लेकिन यह मुख्य रूप से गठिया, आरए और अन्य संयोजी ऊतक रोगों (बेचटेरेव रोग के साथ) के लिए उपयोग किया जाता है।

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) एक नई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा है जो अन्य NSAIDs से अलग है, जो ऑक्सीकैम का व्युत्पन्न है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से संतोषजनक रूप से अवशोषित। रक्त में अधिकतम सांद्रता 2-3 घंटों के बाद होती है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इसका आधा जीवन लगभग 38-45 घंटे होता है (यह अल्पकालिक उपयोग के साथ होता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ - 70 घंटे तक), इसलिए इसे दिन में एक बार इस्तेमाल किया जा सकता है।

साइड इफेक्ट: अपच, कभी-कभी रक्तस्राव।

पाइरोक्सिकैम इंटरल्यूकिन -1 के गठन को रोकता है, जो श्लेष कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है और तटस्थ प्रोटीयोलाइटिक एंजाइम (कोलेजनेज, इलास्टेज) और प्रोस्टाग्लैंडीन ई। आईएल -1 के उत्पादन को टी-लिम्फोसाइट्स, फाइब्रोब्लास्ट और सिनोवियल कोशिकाओं के प्रसार को सक्रिय करता है।

प्लाज्मा में, यह 99% प्रोटीन से बंधा होता है। रुमेटीइड गठिया के रोगियों में, यह श्लेष द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। 10 से 20 मिलीग्राम (1 या 2 गोलियां) की खुराक एनाल्जेसिक (घूस के 30 मिनट बाद) और ज्वरनाशक प्रभाव, और उच्च खुराक (20-40 मिलीग्राम) - विरोधी भड़काऊ (निरंतर उपयोग के 1 सप्ताह के अंत तक) का कारण बनती है। एस्पिरिन के विपरीत, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग के लिए कम परेशान करता है।

दवा का उपयोग आरए, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, ऑस्टियोआर्थराइटिस और गाउट के तेज होने के लिए किया जाता है।

उपरोक्त सभी एजेंट, सैलिसिलेट्स के अपवाद के साथ, अन्य एजेंटों की तुलना में अधिक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालते हैं।

वे अच्छी तरह से एक्सयूडेटिव सूजन और साथ में दर्द सिंड्रोम को दबाते हैं और परिवर्तनकारी और प्रोलिफेरेटिव चरणों को काफी कम सक्रिय रूप से प्रभावित करते हैं।

ये दवाएं एस्पिरिन और सैलिसिलेट्स, इंडोमेथेसिन, ब्यूटाडियोन की तुलना में रोगियों द्वारा बेहतर सहन की जाती हैं। यही कारण है कि इन दवाओं का मुख्य रूप से विरोधी भड़काऊ दवाओं के रूप में उपयोग किया गया है। इसलिए उन्हें नाम मिला - NSAIDs (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं)। हालांकि, इन नए एनएसएआईडी के अलावा, गैर-स्टेरायडल पीवीए में अब पुरानी दवाएं भी शामिल हैं - गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं।

सभी नए NSAIDs सैलिसिलेट और इंडोमेथेसिन की तुलना में कम विषैले होते हैं।

NSAIDs न केवल उपास्थि और हड्डी के ऊतकों में विनाशकारी प्रक्रियाओं पर एक निरोधात्मक प्रभाव डालते हैं, बल्कि कुछ मामलों में वे उन्हें उत्तेजित भी कर सकते हैं। वे प्रोटीज इनहिबिटर (कोलेजनेज, इलास्टेज) को संश्लेषित करने के लिए चोंड्रोसाइट्स की क्षमता को बाधित करते हैं और इस तरह उपास्थि और हड्डी की क्षति को बढ़ाते हैं। प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोककर, NSAIDs ग्लाइकोप्रोटीन, ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स, कोलेजन और उपास्थि पुनर्जनन के लिए आवश्यक अन्य प्रोटीन के संश्लेषण को रोकते हैं। सौभाग्य से, गिरावट केवल कुछ रोगियों में देखी जाती है, जबकि अधिकांश में, सीमित सूजन रोग प्रक्रिया के आगे के विकास को रोक सकती है।