Keftriaksonilääkkeen käyttöaiheet. Keftriaksonin ohjeet laskimoon

"Keftriaksoni" on lääke, jolla on antimikrobisia ominaisuuksia. Tämä on voimakas lääke, jota käytetään tiukasti lääkärin ohjeiden mukaan. Keftriaksoni-injektiot on tarkoitettu bakteeriluonteisille tartuntataudeille, joihin liittyy kehon tulehdusprosessien nopea kehittyminen. Jotta lääke hyödyttää eikä vahingoita terveyttäsi, sinun on noudatettava tiukasti ohjeita sekä noudatettava kaikkia lääkkeen määrääneen lääkärin suosituksia.

Keftriaksonia myydään jauheena. Se on kiteinen, valkoinen tai hieman kellertävä aine. Se on pakattu ampulleihin ja on tarkoitettu liuoksen jatkovalmistukseen. Koostumus sisältää keftriaksonin natriumsuolaa. Juuri tällä aineella on antimikrobista aktiivisuutta. Apteekeissa esitellään ampulleja, joissa on eri määriä vaikuttavaa ainetta.

Se voisi olla:

  • 0,25 g;
  • 0,5 g;

Lääkäri valitsee ampullien annoksen ja tilavuuden potilaan täydellisen analyysin jälkeen ja saatuaan vastaukset läpäisseiden testien perusteella.

Mihin antibioottiryhmään se kuuluu?

Keftriaksoni on kemikaali, joka kuuluu kefalosporiinien luokkaan. Tämä on kolmannen sukupolven tuote. Tällaisilla lääkkeillä on laajennettu vaikutusspektri, parannetut farmakokineettiset parametrit.

Ne ovat vastustuskykyisimpiä bakteerien erittämille entsyymeille. Siksi niiden tehokkuus on suurempi verrattuna joihinkin muihin antibioottiryhmiin, erityisesti penisilliinivalmisteisiin.

Farmakologiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Antibioottia "Ceftriaxone" pidetään yleisenä lääkkeenä, joka auttaa torjumaan erilaisia ​​bakteereja.

Sen vaikutus johtuu sen koostumuksessa olevan kemiallisen yhdisteen kyvystä estää soluseinien muodostumista bakteereissa. Tämän seurauksena patogeeniset mikro-organismit kuolevat. Heidän pesäkkeidensä laajuus pienenee nopeasti. Sairaus väistyy ja henkilön tila tasaantuu. Tällä antibiootilla voidaan tappaa kolmen tyyppisiä bakteereja.

  1. Anaerobiset mikro-organismit. Antibiootti tehoaa lähes kaikkiin hapen puutteessa eläviin mikrobeihin.
  2. Aerobiset grampositiiviset mikrobit. Useimmiten lääkettä käytetään eri ryhmien streptokokkeja vastaan.
  3. Aerobiset gramnegatiiviset mikrobit. Antibiootti tuhoaa nopeasti xybellit, diplokokit, proteat ja yleisimmät bakteerit - Escherichia colin.

Kun lääke ruiskutetaan kehoon, se ryntää systeemiseen verenkiertoon. Siellä se sitoutuu plasman proteiineihin. Vaikuttavan aineen pitoisuus pysyy korkeana pitkään. Tämä luku voi nousta 96 prosenttiin. Lihaksensisäisellä injektiolla se on 8 - 9 tuntia ja suonensisäisellä lisäyksellä 15 tuntiin.

Käytetty lääke erittyy elimistöstä muuttumattomana. Munuaiset, samoin kuin maksa, ovat mukana antibiootin poistoprosessissa. Noin puolet aineesta yhdessä sapen kanssa erittyy maha-suolikanavan onteloon ja hyödynnetään sulatetun ruoan jäännösten mukana.

Miksi lääke on määrätty aikuisille ja lapsille

"Keftriaksoni" on määrätty sellaisten patologioiden hoitoon, jotka liittyvät patogeenisten bakteerien tunkeutumiseen kehoon. Ennen reseptin määräämistä lääkärin tulee varmistaa, että kehon sisällä oleva mikrobikanta on herkkä valitulle lääkkeelle. Muuten terapialla ei ole toivottua vaikutusta.

Tärkeimmät indikaatiot antibioottien käytölle ovat:

  • tippuri;
  • salmonelloosi;
  • Lymen tauti;
  • kuppa;
  • bakteeriperäinen aivokalvontulehdus;
  • endokardiitti;
  • sepsis;
  • tartunnan saaneet haavat;
  • tartunnan saaneita palovammoja.

Useimmiten lääkettä määrätään ylempien hengitysteiden infektioihin - tonsilliittiin, sinuiittiin, keuhkokuumeeseen, keuhkoputkentulehdukseen, keuhkojen paiseeseen.

Käyttöaiheiden luettelo sisältää myös virtsateiden patologiat, erityisesti kystiitti, pyelonefriitti. Et voi tehdä ilman lääkettä vatsaontelon bakteeriinfektioon liittyvien tulehdusprosessien, esimerkiksi vatsakalvontulehduksen, hoidossa.

Keftriaksoni-injektioiden käyttöohjeet

Lääkettä voidaan antaa aikuisille potilaille tai lapsille. Potilaan ikä vaikuttaa suoraan lääkkeen annokseen. Lääkkeiden antotaktiikka on sama.

Kiteinen lääke laimennetaan ja muunnetaan liuokseksi, joka annetaan lihakseen. Injektionesteisiin käytettävää vettä saa käyttää, mutta keftriaksoni on parasta laimentaa aineella, jolla on kohtalainen kipua lievittävä vaikutus - lidokaiini. 0,5 g:lle lääkettä otetaan 2 ml liuotinta (1 % lidokaiinia).

Tärkeä! Lidokaiiniin liuotettu keftriaksoni annetaan yksinomaan lihakseen. Tällaisen liuoksen injektoiminen laskimoon on kielletty.

Aikuisille

Annostus aikuisille potilaille ja yli 12-vuotiaille lapsille - 1 - 2 grammaa vaikuttavaa ainetta päivässä. Tämä tilavuus voidaan antaa kerran tai jakaa kahteen annokseen 12 tunnin välein.

Sovittuaan hoitavan lääkärin kanssa annosta saa nostaa 4 grammaan päivässä, mikäli potilaan tilaa pidetään vakavana.

"Keftriaksonia" voidaan käyttää profylaktisena aineena estämään patogeenisten aineiden tunkeutuminen kehoon esimerkiksi ennen leikkausta. Tässä tapauksessa potilaan osoitetaan antavan lääkkeen vähimmäisannos kerran (1 tai 2 grammaa painosta riippuen).

Lapsille

Lasten bakteeri-infektion hoitoon Ceftriaxone määrätään painon mukaan. Yli 50 kg painaville annetaan aikuiselle sopiva annos.

Tavallinen annos alle 12-vuotiaille lapsille vaihtelee 20-75 mg painokiloa kohden. Mitä vakavampi sairaus ja mitä voimakkaammat oireet ovat, sitä suurempi annos on. Injektiot annetaan kerran tai kahdesti päivässä.

Keftriaksoni-injektiot raskauden ja imetyksen aikana

Lapsia odottavan naisen immuniteetti heikkenee usein, mikä johtaa patogeenisten bakteerien tunkeutumiseen kehoon. Tartuntataudin kehittyessä hoito on aloitettava välittömästi, kunnes pesäke kasvaa liian suureksi.

Erityistä huomiota tulee kiinnittää terveyteen ensimmäisen kolmanneksen aikana. Tänä aikana sikiön kaikkien sisäelinten muniminen tapahtuu aktiivisesti. Raskaana oleva nainen ei saa ottaa mitään lääkkeitä ilman lääkärin lupaa. Tämä voi aiheuttaa kohdunsisäisen kehityksen patologioita. "Keftriaksoni" sisältyy mahdollisesti vaarallisten lääkkeiden luetteloon raskauden aikana, joten se hylätään ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Et voi tehdä injektioita ja imetystä. Tarvittaessa hoito tällä antibiootilla, vauva siirretään keinotekoiseen ruokintaan.

Voinko juoda alkoholia lääkkeen käytön aikana

Alkoholi ja antibioottilääkkeet eivät sovi yhteen. Injektiota määräävä lääkäri varoittaa tästä välittömästi. Alkoholin nauttiminen hoidon aikana on kiellettyä samanaikaisesti useista syistä.

  1. Sekä antibiootti että etyylialkoholi moninkertaistavat maksan kuormituksen. Tämä keho on pakotettu poistamaan valtavan määrän myrkkyjä, mikä häiritsee sen työtä. Riski rauhasen kudosten vaurioitumisesta ja sen solujen kuolemasta kasvaa.
  2. Antibioottihoidon aikana käytetty alkoholi lisää sivuvaikutusten riskiä. Tämän seurauksena lääke on siedetty paljon huonommin kuin sen ohjeet antavat ymmärtää.
  3. Alkoholi vähentää jopa niin voimakkaiden lääkkeiden tehoa. Tämän seurauksena bakteeripesäke ei tuhoudu kokonaan, ja jonkin ajan kuluttua jäljellä olevat mikrobiyksiköt muodostavat uuden, antibiooteille vastustuskykyisen pesäkkeen.

Alkoholista tulee luopua nopean ja tehokkaan hoidon saamiseksi lääkkeellä. Alkoholijuomia saa juoda pieninä annoksina vasta päivä viimeisen pistoksen jälkeen.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

"Keftriaksonia" aikuisille ja lapsille määrätään usein osana bakteeriluonteisten sairauksien monimutkaista hoitoa. On tärkeää ymmärtää, kuinka tämä lääke vaikuttaa muiden lääkkeiden kanssa.

Joten tämä antibiootti on yhteensopimaton muiden antimikrobisten lääkkeiden kanssa. Tämä tarkoittaa, että lääkäri määrää vain yhden lääkkeen. On mahdotonta täydentää injektioita millään tableteilla antibiootilla.

"Keftriaksoni" vaikuttaa negatiivisesti maha-suolikanavan viimeisten osien mikroflooran tilaan. Sillä ei ole selektiivisyyttä ja se tuhoaa jopa hyödylliset bakteerit. Siksi hoidon aikana voidaan tarvita rinnakkain eubiootteja. Ne yhdistyvät hyvin syklosporiinien kanssa. Lääkäri voi määrätä yhden tehokkaimmista lääkkeistä suoliston mikroflooran palauttamiseksi - Linex, Acipol.

Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannostus

Antibiootit ovat tehokkaita lääkkeitä, joita voidaan käyttää patogeenisten bakteerien poistamiseen. Hoito on suoritettava äärimmäisen varovaisesti, koska terveydentilan huononemisen riski on edelleen suuri lääkkeiden maksan ja munuaisten negatiivisen vaikutuksen vuoksi.

"Keftriaksonia" ei ole määrätty:

  • yksilöllinen suvaitsemattomuus;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • vakavat maksan patologiat;
  • raskauden ensimmäinen kolmannes;
  • imetys.

Lääkettä ei saa antaa keskosille. Kaikissa muissa tapauksissa se on erinomainen apulainen bakteeri-infektioista eroon pääsemisessä.

Hoidon aikana on tärkeää noudattaa ohjeita, koska annoksen ylittäminen tai kurssin lisääminen voi aiheuttaa sivuvaikutuksia tai yliannostusoireita.

Todennäköisimpien sivuvaikutusten luettelo sisältää:

  • kuume;
  • nokkosihottuma;
  • virtsan määrän väheneminen;
  • päänsärkyä;
  • ilmavaivat;
  • ripuli;
  • nenäverenvuoto.

Useimmiten antibioottien käytön taustalla kehittyy dysbakterioosi, jolle on ominaista vuorottelevat suolistohäiriöt. Sen ehkäisemiseksi määrätään aineita, jotka stimuloivat oman hyödyllisen mikroflooran kasvua.

Yliannostuksen merkit kehittyvät, jos suositeltu tilavuus ylitetään huomattavasti. Yleensä ne liittyvät keskushermoston virittymiseen. Potilaalle voi kehittyä kouristuksia, raajojen halvaantuminen. On tärkeää ottaa yhteyttä lääkäriin ja kertoa hänelle käyttämästäsi lääkkeestä.

Keftriaksonianalogit injektioissa

Keftriaksoni on voimakas antibiootti. Injektoitava muoto mahdollistaa aineiden pääsyn lähes välittömästi verenkiertoon, mikä varmistaa tavoitteen nopean saavuttamisen. Lääkärit määräävät usein tämän lääkkeen vaikeiden patologioiden tai lääkkeiden heikon tehon vuoksi tablettien muodossa.

Voidaan käyttää myös analogeja, joiden luettelo sisältää:

  • "Cefson";
  • "Ificief";
  • "Kefaksoni";
  • "Chizon";
  • "Medaxon".

Kaikilla näillä lääkkeillä on samanlainen koostumus ja samanlainen vaikutusmekanismi. Lääkäri päättää keftriaksonin korvaamisesta toisella lääkkeellä. Hän myös selittää, kuinka lääkettä käytetään oikein sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi.

Kolmannen sukupolven kefalosporiinien farmakologiseen ryhmään kuuluu antibiootti keftriaksoni. Sen latinankielinen nimi on Ceftriaxonum. Se on tehokas kefalosporiineille herkkien mikrobien aiheuttamia tulehdus- ja tartuntatauteja vastaan. Valmistettu jauheena injektioliuoksen valmistamiseksi. Lääkettä annetaan suonensisäisesti ja lihakseen.

Koostumus ja käyttöaiheet

Lääkkeen koostumus sisältää vaikuttavaa ainetta, jota kutsutaan natriumsuolaksi. Yksi pullo jauhetta sisältää 1 g vaikuttavaa ainetta. Lääke on tehokas aivokalvontulehdukseen, keuhkokuumeeseen, monimutkaiseen keuhkoputkentulehdukseen, keuhkopussintulehdukseen, eturauhastulehdukseen. Muut hoidon indikaatiot:

  • munuaistulehdus;
  • ihovaurioita;
  • ruoansulatuskanavan tarttuvat patologiat;
  • komplikaatiot synnytyksen jälkeen;
  • niveltulehdus ja muut tuki- ja liikuntaelinten infektiot;
  • infektio ylemmissä hengitysteissä;
  • tippuri;
  • paleltuma, jossa on märkivä prosessi;
  • sepsis.

Keftriaksonin käyttöohjeissa valmistaja ilmoitti luettelon tiloista, joissa hoito on kielletty. Lääkettä ei määrätä raskauden alkuvaiheessa, vastasyntyneille, joilla on pieni paino, eikä myöskään silloin, kun lääkkeen komponenttien kanssa ei ole yhteensopivuutta. Tableteissa ja ampulleissa olevaa keftriaksonia ei voida käyttää munuaissairauksiin, allergioihin penisilliineille.

Suhteelliset käyttöaiheet lihakseen ja suonensisäiseen injektioon:

  • verenkiertoelimistön sairaudet, joissa hyytyminen on heikentynyt;
  • lievä maksan ja munuaisten vajaatoiminta;
  • imetys;
  • 2-3 raskauskolmanneksen.

Hoito-ohjelma

Lääkäri laskee liuoksen annoksen erikseen aikuiselle ja lapselle. Tässä otetaan huomioon diagnoosi, komplikaatioiden esiintyminen, potilaan ikä ja paino. Injektio annetaan 500-2000 mg:n tilavuudessa kahdesti päivässä.

Kun jauhe annetaan suonensisäisesti, se laimennetaan 5-prosenttisella glukoosiliuoksella tai isotonisella natriumkloridiliuoksella. Jos lääkettä määrätään lihakseen, on parempi laimentaa se 1-prosenttisella lidokaiiniliuoksella. Injektio tehdään jauheen täydellisen liukenemisen jälkeen.

Yli 12-vuotiaalle lapselle ja aikuispotilaalle hoito suoritetaan kerran vuorokaudessa 1-2 g. Vuorokausiannos ei saa ylittää 4 g Jos vastasyntyneen vauvan paino on alle 4500 g, keftriaksonia tulee käytetään 20 mg/kg. Vanhusten hoito vaatii jatkuvaa lääkärin seurantaa. Asiantuntijat päättävät hoidon aikana, kuinka monta päivää lääkettä pistetään.

Jos potilas sairastaa kuppaa, hänelle annetaan myös keftriaksonia. Lääkkeen vaikutus on nopeasti tukahduttaa solukalvojen muodostuminen. Sitä annetaan 1 kerran päivässä. Neurosyfiliksen poistamiseksi hoito kestää 20 päivää. Akuutissa aivokalvontulehduksessa annosta nostetaan 5 grammaan päivässä.

Liuoksen valmistus

Antibiootti voidaan laimentaa 1 % ja 2 % lidokaiiniliuoksella tai injektionesteisiin käytettävällä vedellä. Toisessa tapauksessa injektio tehdään lihakseen, kun potilas kokee voimakasta kipua. Vettä käytetään liuoksena, jos potilas on allerginen lidokaiinille. Lääkärit suosittelevat jauheen laimentamista 1-prosenttisella lidokaiiniliuoksella.

Jos laimentat lääkettä Novocainilla, antibiootin aktiivisuus vähenee. Samanaikaisesti anafylaktisen shokin todennäköisyys kasvaa. Keftriaksoni + Novokaiini ei aiheuta kipua. Poikkeuksena on muutama päivä sitten valmistetun injektion käyttö. Ennen kotihoidon aloittamista potilaan tulee tietää, että liuoksen stabiilisuus säilyy 6 tuntia valmistuksen jälkeen.

Lääke laimennetaan seuraavassa suhteessa: 1 g keftriaksonia ja 5 ml novokaiinia. Jos jauhe liukenee 1 % lidokaiiniin, 0,5 g lääkettä vaatii 2 ml liuosta. 1 g keftriaksonia varten tarvitaan 3,6 ml liuotinta. Tuloksena oleva koostumus ruiskutetaan pakaralihakseen. Potilaan tulee tietää: Lidokaiinilla laimennettua keftriaksonia ei ruiskuteta laskimoon. Injektio voidaan pistää vain lihakseen.

Jos 2-prosenttista lidokaiinia käytetään laimentamaan 1 g jauhetta, on lisättävä 1,8 ml injektionesteisiin käytettävää vettä. 0,25 g:aan valmistetta käytetään 0,9 ml liuotinta, joka on valmistettu samanlaisen kaavion mukaisesti.

Injektiot lapsille

Jos lapselle määrätään keftriaksonihoitoa, novokaiinia ei käytetä laimentimena. Muuten tapahtuu anafylaktinen sokki. Lidokaiinin taustalla esiintyy kouristuksia, sydämen toiminta häiriintyy. Tällaisten ilmiöiden estämiseksi on suositeltavaa laimentaa jauhe tavallisella injektionesteisiin käytettävällä vedellä. Itse manipulointi suoritetaan hitaasti, huolellisesti kipukynnyksen alentamiseksi.

Jos lääke ruiskutetaan laskimoon, tarvitaan 10 ml steriiliä vettä 1 grammaa kohti. Injektio suoritetaan hitaasti, noin 4 minuuttia. Infuusiohoidon kesto on 30 minuuttia. Liuoksen valmistamiseksi 2 g:sta jauhetta ota 40 ml dekstroosiliuosta, 5 % fruktoosia tai 0,9 % NaCl:a.

Taistele angina pectoris, sinuiittia vastaan

Keftriaksonin positiivinen vaikutusmekanismi havaitaan torjuttaessa tonsilliittiä, sinuiittia sekä erilaisia ​​nenänielun vaurioita. Angina pectoriksen yhteydessä lääke ruiskutetaan laskimoon tiputtimella. Voit pistää lihakseen. Jauhe laimennetaan ennen käyttöä.

Jos lapsella havaitaan akuutti tonsilliitti, johon liittyy tulehdusta tai märkimistä, keftriaksonihoito on aiheellinen. Samanlainen päätös tehdään, kun raskaana oleva nainen sairastuu ja penisilliinit ovat tehottomia.

Sinuiitin kanssa antibiootteja määrätään yhdessä mukolyyttien, vasokonstriktorien kanssa. Ceftriaxone RLS ruiskutetaan lihakseen 2 kertaa vuorokaudessa, 0,5 g. Jauhe laimennetaan ensin lidokaiinilla tai vedellä. Hoito kestää 7 päivää.

Jos gonorrea havaitaan, yksi 250 mg:n lääkeinjektio lihakseen on tarkoitettu. Tartuntaprosessin estämiseksi potilaalle määrätään Ceftriaxone INNA:ta 0,5 g:n annoksella Lääkärit eliminoivat bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen injektoimalla kefalosporiinia 100 mg/kg.

Lääkkeen merkintä osoittaa hoidon keston ottaen huomioon taudinaiheuttajan tyypin ja kliinisen kuvan. Neisseria-suvun edustajien poistamiseksi potilaalle on suoritettava neljän päivän hoito. Enterobakteerit voidaan tappaa 10 päivässä.

Raskaus ja imetys

Keftriaksoni on vasta-aiheinen raskauden ensimmäisinä kuukausina, koska hoidon turvallisuutta sikiölle ei ole varmistettu. Seuraavina jaksoina hoito on aiheellista, jos odotettu hyöty on suurempi kuin vauvalle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Hoito suoritetaan sairaalassa.

Lääke tunkeutuu nopeasti sikiöön, mikä voi johtaa hermoston, sydämen, munuaisten ja maksan vaurioihin. Keftriaksonihoito imetyksen aikana on vasta-aiheista, koska liuos erittyy äidinmaitoon. Jos hoitoa ei voida välttää, lapsi siirretään keinotekoiseen ravintoon.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana potilailla, jotka ovat erittäin herkkiä kefalosporiineille, voi esiintyä sivuvaikutuksia. Kun hermosto on vaurioitunut, se kehittyy letargia, letargia, parestesia. Ruoansulatuselimet kärsivät antibioottien saannista, kehittyvät stomatiitti suuontelossa, huolestuttaa närästys ja röyhtäily, heikentynyt maksan toiminta.

Keftriaksoni aiheuttaa allergioita, ihottumaa, ihottumaa. Hoidon aikana veriarvot muuttuvat, leukopeniaa havaitaan, verihiutaleiden määrä laskee, granulosytopenia kehittyy ja virtsatiejärjestelmä häiriintyy.

Muut sivuvaikutukset:

  • emättimen dysbakterioosi;
  • sieni-patologiat;
  • bronkospasmi;
  • takykardia;
  • hematoomat;
  • flebiitti.

Jos antibioottia ruiskutetaan lihakseen, pistoskohtaan voi muodostua tiheä infiltraatti. Jos esiintyy hikoilua, huimausta, voimakasta heikkoutta annettaessa liuosta suonensisäisesti, on suositeltavaa kääntyä lääkärin puoleen.

Jos annos on laskettu väärin, voi ilmaantua yliannostuksen merkkejä, maksan ja munuaisten toiminta heikkenee ja myrkytys kehittyy. Tässä tapauksessa lääkkeen lopettaminen on indikoitu. Potilaalle määrätään oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.

Monimutkainen hoito

Jos keftriaksonia otetaan samanaikaisesti silmukan kanssa diureetti, aminoglykosidi, havaitaan myrkyllisiä vaurioita munuaisten rakenteelle. Valmis lääke on farmaseuttisesti yhteensopimaton hepariini.

Jos potilaalla on aiemmin ollut intoleranssi antibiootille - penisilliinisarjan edustajalle, keftriaksonia määrättäessä voi ilmaantua negatiivisia oireita. Tämän tilan estämiseksi tehdään herkkyystesti ennen hoitoa.

Injektiot annetaan 3 päivän kuluttua lämpötilan normalisoitumisesta, taudin merkit häviävät. Hoidon aikana potilaan tulee luopua alkoholista. Muuten toksisten maksavaurioiden riski kasvaa. Jos lääkettä määrätään potilaalle, jolla on vaikea munuaissairaus tai krooninen vajaatoiminta, yleistilaan on kiinnitettävä erityistä huomiota. Kun hyvinvointi heikkenee hieman, lääkkeen lopettaminen on aiheellista.

Koska keftriaksoni aiheuttaa huimausta ja uneliaisuutta, on hoidon aikana vältettävä ajamista ja keskittymistä vaativaa työtä.

Jauhemainen lääke jaetaan apteekissa reseptillä. On suositeltavaa säilyttää se injektiopulloissa viileässä paikassa. Liuos valmistetaan ennen antoa. Tuotteen säilyvyysaika ei ylitä 2 vuotta. Keftriaksonin hinta 1 pullolle vaihtelee 35-50 ruplaa. Alueilla lääke voi maksaa noin 70 ruplaa.

Analogit

Jos antibiootti on vasta-aiheinen, se korvataan analogeilla. Useammin kolmannen sukupolven kefalosporiinit korvataan jauheella Rocefiini, Azaran, Ceraxon, Cefotaxime. Ensimmäisen analogin koostumus sisältää 250 mg keftriaksonia. Jauhe liuotetaan steriiliin veteen tai lidokaiiniin. Sen aktiivinen komponentti estää patogeenin soluseinien komponenttien biosynteesiä estämällä peptidoglykaanimolekyylien synteesiä.

Aine vähentää transpeptidaasien aktiivisuutta, jotka vastaavat peptidoglykaanin mureiinin siirtoreaktion katalyysistä. Tällaisten prosessien taustalla solujen rakenne häiriintyy. Rocefiini vaikuttaa bakterisidisesti stafylokokeihin, streptokokkeihin ja aktinobakteereihin. Jos näytetesti osoitti, että patogeeni on resistentti Rocephinille, potilaalle määrätään antibiootti Azaran.

Se otetaan parenteraalisesti. Se estää mikrobien solukalvon synteesiä. Lääke on resistentti grampositiivisten ja gramnegatiivisten bakteerien tuottamille b-laktamaaseille. Azaran on aktiivinen grampositiivisia aerobisia mikrobeja vastaan. Jos lääke on tehoton, se korvataan kefaksonilla.

Se sisältää natriumsuolaa. Aine on suunniteltu annettavaksi parenteraalisesti. Se vaikuttaa bakteerien soluseiniin häiriten niiden kasvua ja kehitystä. Eri ryhmien kannat ovat herkkiä kefaksonin vaikutuksille. Lääke on tehokas anaerobisten bakteerien aiheuttamissa patologioissa. Beetalaktamaasia tuottavat viruskannat ovat epäherkkiä lääkkeelle.

Parenteraalisen annon taustalla kehossa syntyy korkeita terapeuttisia pitoisuuksia. Vaikuttava aine sitoutuu palautuvasti veren proteiineihin. Suoliston mikroflooran vaikutuksesta lääke inaktivoituu. Lääkkeen puoliintumisaika on jopa 8 tuntia. Jos munuaisten, maksan toimintakyky on heikentynyt, puoliintumisaika pitenee.

Kuvaus

P jauhe lähes valkoisesta valkoiseen, kellertävä, hygroskooppinen.

Sävellys

Jokainen injektiopullo sisältää: vaikuttavaa ainetta - keftriaksonia (keftriaksonin natriumsuolan muodossa) - 500 mg tai 1000 mg.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön. Kolmannen sukupolven kefalosporiinit. ATS-koodi: J01 DD04.

farmakologinen vaikutus

Keftriaksonin bakterisidinen vaikutus johtuu mikro-organismien solukalvojen synteesin tukahduttamisesta. Keftriaksoni asetyloi kalvoon sitoutuneita transpeptidaaseja ja häiritsee peptidoglykaanien ristisitoutumista, mikä on tarpeen bakteerisolukalvon lujuuden ja jäykkyyden varmistamiseksi.

Keftriaksoni on aktiivinen in vitro useimpia gramnegatiivisia ja grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Keftriaksoni on erittäin vastustuskykyinen useimmille grampositiivisten ja gramnegatiivisten bakteerien beetalaktamaaseille (sekä penisillinaaseille että kefalosporinaaseille).

Hankitun resistenssin esiintyvyys voi vaihdella maantieteellisesti ja ajan myötä yksittäisten lajien osalta, joten paikalliset tiedot keftriaksoniresistenssistä tulee ottaa huomioon hoidettaessa vakavia infektioita.

Yleensä herkkiä lajeja

Gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus aureusa (metisilliinille herkät kannat), Staphylococcus coagulase-negativea (metisilliinille herkät kannat), Streptococcus pyogenes (ryhmä A), Streptococcus agalactiae (ryhmä B), Streptococcus, Streptococcusto pneumoniaan.

Gram-negatiiviset aerobit: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Lajit, jotka voivat muuttua vastustuskykyisiksi

Gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.

Gram-negatiiviset aerobit: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Anaerobit: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

kestävääErilaisia

Gram-positiiviset aerobit: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Gram-negatiiviset aerobit: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Anaerobit: Clostridium difficile.

Muut: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

Huomautus:

a Kaikki metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä keftriaksonille. b vastustuskyky >50 % ainakin yhdellä alueella.

c-kannat, jotka tuottavat laajan valikoiman beetalaktamaasia, ovat aina resistenttejä.

Käyttöaiheet

Keftriaksoninatrium on tarkoitettu seuraavien infektioiden hoitoon aikuisilla ja lapsilla, mukaan lukien vastasyntyneet:

bakteeriperäinen aivokalvontulehdus; yhteisöstä hankittu keuhkokuume; sairaalan keuhkokuume; akuutti välikorvatulehdus; vatsansisäiset infektiot; monimutkaiset virtsatieinfektiot, mukaan lukien pyelonefriitti; luu- ja nivelinfektiot; ihon ja pehmytkudosten monimutkaiset infektiot; tippuri; kuppa; bakteerien aiheuttama endokardiitti.

Keftriaksonin natriumsuolaa voidaan käyttää:

Kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden pahenemisen hoito aikuisilla; levinneen Lymen borrelioosin hoito (taudin varhaisessa (vaihe II) ja myöhäisessä (vaihe III) jaksossa) aikuisilla ja lapsilla, mukaan lukien vastasyntyneet 15 päivän iästä alkaen; kirurgisten infektioiden ennaltaehkäisy; potilaiden, joilla on neutropenia ja kuume, hoitoon, joka oletettavasti liittyy bakteeri-infektioon; sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on jokin edellä mainituista infektioista tai joiden epäillään aiheuttavan bakteremiaa.

Keftriaksoninatriumia tulee antaa yhdessä muiden antibakteeristen aineiden kanssa, jos mahdolliset etiologiset tekijät eivät vastaa sen vaikutusalaa.

Viralliset ohjeet antibakteeristen aineiden asianmukaisesta käytöstä on otettava huomioon.

Annostelu ja hallinnointi

Annos riippuu infektion tyypistä, sijainnista ja vakavuudesta, patogeenin herkkyydestä, potilaan iästä sekä hänen maksan ja munuaisten toiminnan tilasta.

Alla olevissa taulukoissa esitetyt annokset ovat suositeltuja annoksia käytettäviksi näissä käyttöaiheissa. Erityisen vaikeissa tapauksissa tulee harkita korkeimpien annosten määräämistä ilmoitetuilta alueilta.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset (paino ≥50 kg)

** Kun lääkettä määrätään yli 2 g vuorokaudessa, otetaan huomioon mahdollisuus käyttää lääkettä 2 kertaa päivässä.

Käyttöaiheet aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille (paino 50 kg), jotka vaativat lääkkeen erityinen antotapa:

Akuutti välikorvatulehdus

Yleensä riittää yksi lääkkeen lihaksensisäinen injektio annoksella 1-2 g. Rajalliset tiedot viittaavat siihen, että vaikeissa tapauksissa tai aiemman hoidon vaikutuksen puuttuessa keftriaksonia annetaan lihakseen annoksella 1- 2 g päivässä 3 päivän ajan voi olla tehokas.

Leikkausinfektioiden ennaltaehkäisy

Kerta-annos ennen leikkausta 2 g:n annoksella.

Tippuri

Kertalihaksensisäinen injektio 500 mg:n annoksella.

Kuppa

Suositeltu annos 0,5 g tai 1 g kerran vuorokaudessa nostetaan 2 g:aan kerran vuorokaudessa neurosyfilisissä, hoidon kesto on 10-14 päivää. Annossuositukset kuppaan, mukaan lukien neurosyfilis, perustuvat rajoitettuun tietoon. Kansalliset ja paikalliset ohjeet on otettava huomioon.

Disseminoitu Lymen borrelioosi (varhainen (II) ja myöhäinen (III) vaihe)

Levitä 2 g:n annoksella kerran päivässä 14-21 päivän ajan. Hoidon suositeltu kesto vaihtelee. Kansalliset ja paikalliset ohjeet on otettava huomioon.

Käyttö lapsille

50 kg tai enemmän painavien lasten annokset vastaavat aikuisten potilaiden annoksia. Vastasyntyneet, imeväiset ja lapset 15 päivän ja 12 vuoden välillä (paino

Annos* Monipuolinen käyttö** Indikaatioita
50-80 mg/painokilo 1 kerta päivässä vatsansisäinen infektio. Komplisoituneet virtsatieinfektiot (mukaan lukien pyelonefriitti) Yhteisön aiheuttama keuhkokuume. Sairaalakeuhkokuume
50-100 mg / painokilo (maksimiannos - 4 g) 1 kerta päivässä Ihon ja pehmytkudosten komplisoituneet infektiot Luiden ja nivelten infektiot. Potilaat, joilla on bakteeri-infektion aiheuttama neutropenia ja kuume.
80-100 mg / painokilo (maksimiannos - 4 g) 1 kerta päivässä bakteeriperäinen aivokalvontulehdus.
100 mg/kg (enimmäisannos - 4 g) 1 kerta päivässä Bakteerien endokardiitti.

*Kun bakteremia todetaan, otetaan huomioon yllä olevan alueen suurimmat annokset.

**Kun määrätään yli 2 g:n päiväannos, harkitaan mahdollisuutta käyttää lääkettä 2 kertaa päivässä.

Käyttöaiheet vastasyntyneille, imeväisille ja 15 päivän ja 12 vuoden ikäisille lapsille (paino

Akuutti välikorvatulehdus

Rajalliset tiedot viittaavat siihen, että vaikeissa tapauksissa tai aiemman hoidon vaikutuksen puuttuessa keftriaksonin lihaksensisäinen antaminen annoksella 50 mg/kg päivässä kolmen päivän ajan voi olla tehokasta.

Kertainjektio ennen leikkausta annoksella 50-80 mg/painokilo.

Kuppa

Suositellut annokset ovat 75-100 mg/kg (enintään 4 g) ruumiinpainoa kerran vuorokaudessa, hoidon kesto on 10-14 päivää. Annossuositukset kuppaan, mukaan lukien neurosyfilis, perustuvat rajoitettuun tietoon. Kansalliset ja paikalliset ohjeet on otettava huomioon.

Disseminoitu Lymen borrelioosi (varhainen (II) ja myöhäinen (III) vaihe)

Levitä annoksella 50-80 mg / painokilo kerran päivässä 14-21 päivän ajan. Hoidon suositeltu kesto vaihtelee. Kansalliset ja paikalliset ohjeet on otettava huomioon.

0-14 päivän ikäiset vastasyntyneet

Keftriaksoni on vasta-aiheinen alle 41 viikon ikäisille keskosille (raskausaika + kronologinen ikä).

*Kun bakteremia todetaan, otetaan huomioon yllä olevan alueen suurimmat annokset. Älä ylitä päivittäistä enimmäisannosta 50 mg/kg.

Käyttöaiheet 0-14 päivän ikäisille vastasyntyneille, jotka vaativat erityistä lääkkeenanto-ohjelmaa:

Akuutti välikorvatulehdus

Yleensä riittää yksi lääkkeen lihaksensisäinen injektio annoksella 50 mg/kg.

Leikkausinfektioiden ennaltaehkäisy

Kertainjektio ennen leikkausta annoksella 20-50 mg/kg.

SiphilOn

Suositeltu annos on 50 mg / painokilo kerran vuorokaudessa, hoidon kesto on 10-14 päivää. Annossuositukset kuppaan, mukaan lukien neurosyfilis, perustuvat rajoitettuun tietoon. Kansalliset ja paikalliset ohjeet on otettava huomioon.

Hoidon kesto

Hoidon kesto riippuu taudin kulusta. Keftriaksonin käyttöä tulee jatkaa 48-72 tuntia sen jälkeen, kun potilaan ruumiinlämpö on normalisoitunut tai taudinaiheuttajan hävittäminen on vahvistettu.

Käyttö vanhuksilla

Kun munuaisten ja maksan toiminta on normaalia, iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta

Saatavilla olevat tiedot eivät viittaa tarpeeseen muuttaa keftriaksonin annosta lievän tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan vuoksi, mikäli munuaisten toiminta on normaalia. Tutkimuksia lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tehty.

Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Saatavilla olevat tiedot eivät viittaa tarpeeseen muuttaa keftriaksonin annosta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mikäli maksan toiminta ei ole heikentynyt. Jos kyseessä on preterminaalinen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma

Käyttö potilailla, joilla on vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta

Käytettäessä keftriaksonia potilailla, joilla on vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta, lääkkeen turvallisuuden ja tehon kliininen seuranta on välttämätöntä.

Käyttötapa

Keftriaksoni tulee antaa suonensisäisenä infuusiona vähintään 30 minuutin ajan (suositeltu reitti), hitaana suonensisäisenä boluksena 5 minuutin aikana tai lihaksensisäisenä injektiona (syvä injektio).

Laskimonsisäinen bolusanto tulee suorittaa 5 minuutin aikana, mieluiten suuriin laskimoon.

Imeväisille ja alle 12-vuotiaille lapsille vähintään 50 mg/kg:n laskimonsisäiset annokset tulee antaa infuusiona. Vastasyntyneillä infuusion keston tulee olla yli 60 minuuttia bilirubiinienkefalopatian mahdollisen riskin vähentämiseksi.

Lihaksensisäinen injektio tulee suorittaa suuriin lihaksiin, yhteen lihakseen ei saa antaa enempää kuin 1 g Keftriaksonia tulee antaa lihakseen tapauksissa, joissa

lääkettä ei ole mahdollista antaa suonensisäisesti tai lihaksensisäinen antotapa on potilaalle edullinen.

Yli 2 g:n annoksilla tulee käyttää suonensisäistä reittiä.

Keftriaksoni on vasta-aiheinen vastasyntyneille, joille on annettava kalsiumvalmisteita tai kalsiumia sisältäviä liuoksia, koska keftriaksoni-kalsium saostuu keuhkoihin ja munuaisiin.

Kalsiumia sisältäviä valmisteita (Ringerin liuos, Hartmannin liuos) ei saa käyttää keftriaksonin liuottamiseen sakan muodostumisvaaran vuoksi.

Keftriaksonin kalsiumsuolojen saostumia voi myös esiintyä, kun lääkettä sekoitetaan kalsiumia sisältävien liuosten kanssa samassa infuusiojärjestelmässä suonensisäistä antoa varten. Siksi keftriaksonia ja kalsiumia sisältäviä liuoksia ei saa sekoittaa tai käyttää samanaikaisesti.

Leikkausinfektioiden ennaltaehkäisyssä keftriaksonia tulee antaa 30–90 minuuttia ennen leikkausta.

Liuosten valmistus

Juuri valmistetut liuokset säilyttävät fysikaalisen ja kemiallisen stabiiliuutensa 6 tuntia enintään 25 °C:n lämpötilassa ja 24 tuntia 2-8 °C:n lämpötilassa valolta suojatussa paikassa.

Lihaksensisäinen injektio: Lihakseen annettavan liuoksen valmistamiseksi injektiopullon sisältö (500 mg tai 1000 mg) liuotetaan 2 ml:aan tai 3,5 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä.

Injektio tehdään syvälle pakaralihakseen. On suositeltavaa syöttää enintään 1000 mg yhteen pakaraan.

Laskimonsisäinen injektio: Laskimoon annettavan liuoksen pitoisuus on 100 mg/ml. Laskimonsisäisen injektion liuoksen valmistamiseksi injektiopullon sisältö (500 mg tai 1000 mg) liuotetaan 5 ml:aan tai 10 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä. Anna suonensisäisesti, mieluiten suuriin laskimoon, hitaasti 5 minuutin aikana. Laskimonsisäinen infuusio: pitoisuudet laskimonsisäistä infuusiota varten 50 mg / ml. Laskimonsisäisen infuusion tulee kestää vähintään 30 minuuttia. Infuusioliuoksen valmistamiseksi liuotetaan 2 g keftriaksonia 40 ml:aan jotakin seuraavista kalsiumionittomia infuusioliuoksia: 0,9 % natriumkloridiliuos, 0,45 % natriumkloridiliuos + 2,5 % glukoosiliuos, 5 % glukoosiliuos tai 10 %, 6 % dekstraaniliuos 5 % glukoosiliuoksessa, 6-10 % hydroksietyylitärkkelys. Keftriaksonia sisältäviä liuoksia ei saa sekoittaa muita antibiootteja sisältävien liuosten kanssa valmistuksen tai annon aikana mahdollisten yhteensopimattomuuksien vuoksi.

Sivuvaikutus

Haittavaikutusten ilmaantuvuus on annettu seuraavassa asteituksessa: hyvin usein (≥1/10); usein (≥1/100,

Yleisimmin raportoidut keftriaksonin haittavaikutukset ovat eosinofilia, leukopenia, trombosytopenia, ripuli, ihottuma ja seerumin maksaentsyymiarvojen nousu.

Infektiot ja invaasiot: harvoin: sukuelinten mykoosi; harvoin: pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (johtuu pääasiassa Clostridium difficilestä ); yleisyys tuntematon: superinfektio.

Verestä ja lymfaattisesta järjestelmästä: usein: eosinofilia, leukopenia, trombosytopenia; harvoin: granulosytopenia, anemia, koagulopatia; esiintymistiheys tuntematon: hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi.

Immuunijärjestelmästä: esiintymistiheyttä ei tunneta: anafylaktinen sokki, anafylaktiset reaktiot, anafylaktiset reaktiot, yliherkkyysreaktiot.

Hermosto: harvoin: huimaus, päänsärky; yleisyys tuntematon: kouristukset.

Kuulo- ja tasapainoelimen puolelta: esiintymistiheys tuntematon: vestibulaarinen huimaus.

Hengityselimistöstä, rintakehästä ja välikarsinasta:harvoin: bronkospasmi.

Ruoansulatuskanavasta: usein: ripuli, löysät ulosteet; harvoin: pahoinvointi, oksentelu; esiintymistiheys tuntematon: haimatulehdus, suutulehdus, glossiitti.

Maksan ja sappiteiden puolelta: usein: maksaentsyymien määrän nousu veren seerumissa (ACT, ALT, alkalinen fosfataasi); yleisyys tuntematon: keftriaksonin kalsiumsuolan saostuminen sappirakkoon, kernicterukseen.

Ihon ja ihonalaisen kudoksen sivulta: usein: ihottuma; harvoin: kutina; harvoin: urtikaria; Esiintymistiheys tuntematon: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta: harvoin: hematuria, glukosuria; esiintymistiheys tuntematon: oliguria, munuaisten sakka.

Yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa: harvoin: flebiitti, kipu pistoskohdassa, kuume; harvoin: turvotus, vilunväristykset.

Laboratorioindikaattorit: harvoin: veren seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu; esiintymistiheys tuntematon: väärä positiivinen Coombsin reaktio, väärä positiivinen galaktosemiatesti, väärä positiivinen virtsan glukoositesti. Keftriaksonihoidon aikana glukosuria tulee määrittää vain entsymaattisella menetelmällä.

Saostumien muodostumista munuaisissa on rekisteröity pääasiassa yli 3-vuotiailla lapsilla suurilla vuorokausiannoksilla (≥ 80 mg / kg / vrk) tai kumulatiivisella annoksella yli 10 g ja läsnä ollessa. muita riskitekijöitä (rajoitettu nesteen saanti, nestehukka, rajoitettu liikkuvuus, vuodelepo). Saostuminen voi olla oireenmukaista tai oireetonta, se voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan ja anuriaan, ja se palautuu keftriaksonihoidon lopettamisen jälkeen.

Keftriaksonin kalsiumsuolan saostumia sappirakkoon on havaittu ensisijaisesti potilailla, jotka ovat saaneet lääkettä suositeltua standardiannosta suurempina annoksina. Lapsilla prospektiivisissa tutkimuksissa, joissa käytettiin lääkkeen suonensisäistä käyttöä, havaittiin erilainen keftriaksonin kalsiumsuolan muodostumistaajuus sappirakossa, joissakin tutkimuksissa - yli 30%. Saostuman muodostumistaajuus on pienempi hitaalla infuusiolla (20-30 minuuttia). Tämä vaikutus on yleensä oireeton, mutta harvoissa tapauksissa saostumiseen liittyy kliinisiä oireita, kuten kipua, pahoinvointia ja oksentelua. Näissä tapauksissa suositellaan oireenmukaista hoitoa. Saostuminen palautuu yleensä, kun keftriaksonihoito lopetetaan.

Jos havaitset haittavaikutuksia, mukaan lukien ne, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, ota yhteys lääkäriin.

Vasta-aiheet

yliherkkyys keftriaksonille, muille kefalosporiineille tai jollekin apuaineista; anamneesissa vakavia yliherkkyysreaktioita (esim. anafylaktisia reaktioita) minkä tahansa muun tyyppisille beetalaktaamilääkkeille (penisilliinit, monobaktaamit, karbapeneemit); alle 41 viikon ikäiset keskoset (raskausikä + kronologinen ikä)*; täysiaikaiset vastasyntyneet (enintään 28 päivää): hyperbilirubinemia, keltaisuus, hypoalbuminemia tai asidoosi, tilat, joissa bilirubiinin sitoutumishäiriö * on mahdollista; jos ne vaativat (tai saattavat vaatia) kalsiumin tai kalsiumia sisältävien liuosten suonensisäistä antoa keftriaksonin kalsiumsuolan saostumisvaaran vuoksi.

*In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että keftriaksoni voi syrjäyttää bilirubiinin sen yhteydestä seerumin albumiiniin, mikä lisää bilirubiinienkefalopatian riskiä näillä potilailla.

Lidokaiinia ei saa käyttää liuottimena minkään antoreitin yhteydessä!

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi eivät vähennä keftriaksonin pitoisuutta seerumissa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Hoito: oireenmukainen hoito.

Varotoimenpiteet

Yliherkkyysreaktiot: Kuten muidenkin beetalaktaamiantibakteeristen aineiden kohdalla, keftriaksonille on raportoitu vakavia ja äkillisiä kuolemaan johtavia yliherkkyysreaktioita. Vakavien yliherkkyysreaktioiden ilmetessä keftriaksonihoito on lopetettava välittömästi ja aloitettava riittävät hoitotoimenpiteet. Ennen hoidon aloittamista on selvitettävä, onko potilaalla ollut vakavia yliherkkyysreaktioita keftriaksonille, muille kefalosporiineille tai muille beetalaktaameille. Varovaisuutta tulee noudattaa keftriaksonin kanssa potilailla, joilla on ollut lieviä yliherkkyysreaktioita muille beetalaktaamilääkkeille. Vakavia ihohaittavaikutuksia (Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi) on raportoitu, mutta näiden reaktioiden esiintymistiheyttä ei tunneta.

Yhteisvaikutukset kalsiumia sisältävien liuosten kanssa: Keftriaksonin liukenemattomien kalsiumsuolojen kerääntymistä keuhkojen ja munuaisten kudoksiin on kuvattu alle 1 kuukauden ikäisillä keskosilla ja täysiaikaisilla vastasyntyneillä, jotka ovat johtaneet kuolemaan. Ainakin yhdessä näistä tapauksista keftriaksonia ja kalsiumia annettiin eri aikoina ja eri IV-järjestelmillä. Käytettävissä olevien tieteellisten tietojen mukaan ei ole raportoitu vahvistetuista suonensisäisten kerrostumien muodostumisesta muilla potilailla kuin vastasyntyneillä, jotka ovat saaneet keftriaksonia ja kalsiumia sisältäviä liuoksia tai muita kalsiumia sisältäviä lääkkeitä. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että vastasyntyneillä on suurempi riski keftriaksonin kalsiumin saostumisesta verrattuna muihin ikäryhmiin kuuluviin potilaisiin.

Kaiken ikäisille potilaille kalsiumia sisältäviä liuoksia (esim. Ringerin liuosta ja Hartmannin liuosta) ei saa käyttää laimentimina keftriaksonin laimentamiseen suonensisäistä antoa varten, tai muita kalsiumia sisältäviä liuoksia tulee antaa samanaikaisesti keftriaksonin kanssa, edes käytettäessä erilaisia ​​laskimopääsyjä ja erilaisia ​​infuusiojärjestelmiä. Kuitenkin yli 28 päivän ikäisille potilaille keftriaksonia ja kalsiumia sisältäviä liuoksia voidaan antaa peräkkäin peräkkäin, jos infuusiosarjoissa on erilaiset laskimopäät tai jos infuusiosarjat vaihdetaan tai huuhdellaan perusteellisesti fysiologisella suolaliuoksella annettujen infuusioiden välillä. välttää sedimentaatiota.

Potilailla, jotka tarvitsevat pitkäaikaista kalsiumia sisältävää parenteraalista ravintoa, hoitavan lääkärin tulee harkita vaihtoehtoisten antibakteeristen aineiden käyttöä, joiden saostuminen ei ole todennäköistä. Jos keftriaksonin käyttöä ei ole mahdollista välttää jatkuvaa ravitsemusta tarvitsevalle potilaalle, voidaan parenteraalisen ravinnon ja keftriaksonin liuoksia antaa samanaikaisesti, mutta eri laskimonsisäisiä järjestelmiä käyttäen. Toinen vaihtoehto on keskeyttää parenteraalisen ravitsemusliuoksen antaminen keftriaksonin annon ajaksi ja huuhdella infuusioletku perusteellisesti näiden kahden liuoksen injektioiden välillä.

Käyttö lapsilla: Keftriaksonin turvallisuus ja tehokkuus lapsilla on osoitettu Annostus ja anto -osiossa kuvatuilla annoksilla. Tutkimukset ovat osoittaneet, että keftriaksoni, kuten jotkut muut kefalosporiinit, voi syrjäyttää bilirubiinin sen yhteydestä seerumin albumiiniin. Keftriaksonin käyttö on vasta-aiheista keskosille ja täysiaikaisille vauvoille, joilla on riski bilirubiinienkefalopatian kehittymiselle.

Immunologisesti välittynyt hemolyyttinen anemia: Kefalosporiineja, mukaan lukien keftriaksonilla, hoidetuilla potilailla on havaittu immunologisesti välittynyttä hemolyyttistä anemiaa. Vakavia hemolyyttisen anemian tapauksia on kuvattu aikuisilla ja lapsilla, mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset. Jos potilaalle kehittyy anemia keftriaksonihoidon aikana, sen kehittymisen todennäköisyys kefalosporiiniantibiootin käytön aikana on arvioitava ja sen anto on lopetettava, kunnes anemian etiologia on selvitetty.

Pitkäaikainen hoito: pitkäaikaisessa hoidossa kokonaisverenkuvaa tulee seurata säännöllisesti.

Koliitti / ei-herkkien organismien liikakasvu: Antibakteeriseen lääkkeeseen liittyvää paksusuolentulehdusta ja pseudomembranoottista paksusuolitulehdusta on raportoitu lähes kaikkien bakteerilääkkeiden, mukaan lukien keftriaksonin, yhteydessä. Koliitin vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen. Siksi on tärkeää harkita tätä diagnoosia potilailla, joilla on ripulia keftriaksonihoidon aikana tai sen jälkeen. Keftriaksonihoidon lopettamista ja erityistä Clostridium difficilen hoitoa tulee harkita. Tässä tapauksessa peristaltiikkaa estäviä lääkkeitä ei pidä käyttää. Kuten muitakin antibakteerisia aineita käytettäessä, keftriaksonihoidon aikana saattaa esiintyä ei-herkkien mikro-organismien aiheuttamia superinfektioita.

Vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta: vaikeassa munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa on suositeltavaa suorittaa kliininen turvallisuuden ja tehon seuranta.

Vaikutus laboratoriokokeisiin: keftriaksonihoidon aikana voi esiintyä vääriä positiivisia tuloksia Coombs-testistä, galaktosemiakokeista, glukoosin määrittämisestä virtsasta (määritettäessä glukoosi virtsasta ei-entsymaattisella menetelmällä). Glukoosin määritys virtsasta keftriaksonin käytön aikana tulee tehdä entsymaattisesti.

Natrium: Yksi injektiopullo Ceftriaxone Sodium 500 mg -valmistetta sisältää noin 1,8 mmol natriumia. Yksi injektiopullo keftriaksonin natriumsuolaa 1000 mg sisältää noin 3,6 mmol natriumia. Tämä on otettava huomioon potilailla, jotka noudattavat vähän natriumia sisältävää ruokavaliota.

Antibakteerinen vaikutuskirjo: Keftriaksonilla on rajoitettu antibakteerinen vaikutus, eikä se välttämättä sovellu yksittäiseksi lääkkeeksi tietyntyyppisten infektioiden hoitoon, ellei taudinaiheuttajaa ole jo varmistettu. Polymikrobiaalisissa infektioissa, joissa epäiltyihin patogeeneihin kuuluu keftriaksonille resistenttejä organismeja, lisäantibiootteja tulee harkita.

Sappikivitauti: jos ultraäänitutkimuksessa (ultraääni) havaitaan sameuksia, keftriaksonin kalsiumsuolan saostumisen mahdollisuus on arvioitava. Sappikiviksi erehtyneitä hämärtyneitä havaitaan sappirakon kaikututkimuksissa useammin käytettäessä keftriaksonia 1000 mg päivässä tai enemmän. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä keftriaksonia lastenlääketieteellisessä käytännössä. Tämä sakka häviää keftriaksonihoidon lopettamisen jälkeen. Keftriaksonin kalsiumsakkauksiin liittyy harvoin oireita. Oireisissa tapauksissa suositellaan konservatiivista hoitoa, ja keftriaksonihoidon lopettamista tulee harkita erityisen hyödyn ja riskin arvioinnin perusteella.

Sappien pysähdys: Keftriaksonilla hoidetuilla potilailla on raportoitu haimatulehdustapauksia, jotka mahdollisesti johtuvat sapen tukkeutumisesta. Useimmilla potilailla oli sapen staasin ja sappilietteen riskitekijöitä, kuten aiempi perushoito, vakava sairaus ja täydellinen parenteraalinen ravitsemus. Keftriaksonin käytöstä johtuvaa sappisaostumien muodostumista laukaisevaa tekijää tai kofaktoria ei pidä sulkea pois.

Munuaiskivitauti: Reversiibeliä munuaiskivitautia on raportoitu, joka hävisi keftriaksonihoidon lopettamisen jälkeen. Oireisissa tapauksissa ultraäänitutkimus (sonografia) on tarpeen. Lääkärin tulee päättää keftriaksonin käytöstä potilailla, joilla on aiemmin ollut munuaiskivitauti tai hyperkalsemia, erityisen hyöty-riskiarvioinnin perusteella.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus: Keftriaksoni läpäisee istukan. Tietoa keftriaksonin käytöstä raskaana oleville naisille on rajoitetusti. Eläinkokeissa keftriaksonilla ei ollut suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia alkion/sikiön kehitykseen, perinataaliseen ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Tämän perusteella keftriaksonin käyttö raskauden aikana on mahdollista, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski, erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Imetys: Keftriaksoni erittyy rintamaitoon pieninä pitoisuuksina, eikä terapeuttisilla annoksilla odoteta olevan vaikutusta imetettävään lapseen. Mahdollista ripulin ja limakalvojen sieni-infektion riskiä ei kuitenkaan voida sulkea pois. Herkistymisen mahdollisuus tulee ottaa huomioon. Joko lopeta imetys tai keskeytä keftriaksonihoito, koska imettämisestä on hyötyä lapselle ja hoidon hyödylle naiselle.

Hedelmällisyys: Tutkimukset eivät ole osoittaneet haitallisia vaikutuksia miesten ja naisten hedelmällisyyteen.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Keftriaksonihoidon aikana saattaa esiintyä haittavaikutuksia (esim. huimausta), jotka voivat vaikuttaa kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Potilaiden tulee olla varovaisia ​​ajaessaan ajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Kalsiumia sisältävät lääkevalmisteet: Kalsiumia sisältäviä liuottimia, kuten Ringerin tai Hartmannin liuosta, ei saa käyttää suonensisäistä antoa varten tarkoitettujen liuosten valmistamiseen injektiopulloissa olevasta jauheesta tai valmistetun liuoksen edelleen laimentamiseen, koska se on mahdollista sademäärä. On myös teoriassa mahdollista muodostaa sakka keftriaksonin ja kalsiumin vuorovaikutuksen vuoksi, kun keftriaksonia sekoitetaan kalsiumia sisältävien infuusioliuosten kanssa yhdessä laskimon sisäänkäynnissä. Keftriaksonia ei tule antaa samanaikaisesti kalsiumia sisältävien suonensisäisten liuosten kanssa, mukaan lukien jatkuvana kalsiumia sisältävien liuosten infuusiona, kuten parenteraalisina ravitsemusliuoksina Y-liitosten kautta.

On hyväksyttävää antaa keftriaksonia ja kalsiumia sisältäviä liuoksia potilaille, vastasyntyneitä lukuun ottamatta, peräkkäin peräkkäin, edellyttäen, että infuusiosarja huuhdellaan perusteellisesti suolaliuoksella injektioiden välillä saostumisen välttämiseksi. In vitro -tutkimukset aikuisten plasmalla ja vastasyntyneiden napanuoraverellä ovat osoittaneet, että vastasyntyneillä on lisääntynyt saostumisriski keftriaksonin ja kalsiumin yhteisvaikutuksen vuoksi.

Suun kautta otettavat antikoagulantit: Keftriaksonin samanaikainen käyttö oraalisten antikoagulanttien (K-vitamiiniryhmän lääkkeiden) kanssa voi tehostaa niiden vaikutusta ja lisätä verenvuotoriskiä.

Kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) säännöllistä seurantaa ja K-vitamiiniryhmän lääkkeiden asianmukaista annoksen titrausta suositellaan sekä keftriaksonihoidon aikana että sen jälkeen.

Aminoglykosidit: on olemassa ristiriitaisia ​​tietoja aminoglykosidien nefrotoksisuuden mahdollisesta lisääntymisestä, kun niitä käytetään samanaikaisesti

kefalosporiinit. Tällaisissa tapauksissa aminoglykosidipitoisuuden (ja munuaisten toiminnan) tarkka kliininen seuranta on välttämätöntä.

Kloramfenikoli: In vitro -tutkimuksessa on havaittu antagonismia kloramfenikolin ja keftriaksonin välillä.

Keftriaksonin ja suun kautta otettavien kalsiumia sisältävien lääkkeiden välisistä yhteisvaikutuksista ei ole raportoitu samoin kuin interaktioista lihakseen annetun keftriaksonin ja kalsiumia sisältävien lääkkeiden välillä, kun niitä annetaan suonensisäisesti tai suun kautta. Probenesidin samanaikainen käyttö ei vähennä keftriaksonin eliminaatiota.

Tehokkaat diureetit: käytettäessä samanaikaisesti suuria annoksia keftriaksonia ja voimakkaita diureetteja (esimerkiksi furosemidiä), munuaisten vajaatoimintaa ei havaittu.

Lomaehdot

Reseptillä.

Valmistaja

RUE "Belmedpreparaty"

Valko-Venäjän tasavalta, 220007, Minsk,

st. Fabritsiusa, 30, t./f.: (+37517) 220 37 16,

Annosmuoto:  jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen Sävellys:

Yksi injektiopullo sisältää: vaikuttava aine: keftriaksoni askeftriaksonin natriumsuola - 0,5 g tai 1,0 g vedettömänä aineena - 0,5395 g tai 1,0790 g.

Kuvaus: Melkein valkoinen tai kellertävä kiteinen jauhe. Farmakoterapeuttinen ryhmä:Antibiootti kefalosporiini ATX:  

J.01.D.D.04 Keftriaksoni

Farmakodynamiikka:

Keftriaksoni on kolmannen sukupolven parenteraalinen kefalosporiiniantibiootti. Keftriaksonin bakterisidinen vaikutus johtuu soluseinän synteesin suppressiosta. In vitro sillä on laaja kirjo vaikutus gram-negatiivisia ja grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Se on erittäin vastustuskykyinen useimmille grampositiivisten ja gramnegatiivisten bakteerien tuottamille β-laktamaaseille (sekä penisillinaaseille että kefalosporinaaseille).

Keftriaksoni on yleensä aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan.

Gram-positiiviset aerobit

Staphylococcus aureus(metisilliinille herkkä), koagulaasinegatiiviset stafylokokit, Streptococcus pyogenesβ-hemolyyttinen, ryhmät A), Streptococcus agalactiaeβ-hemolyyttiset, ryhmät B), β-hemolyyttiset streptokokit (ryhmät eivät A eikä B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Huomautus.Metisilliiniresistentti Stafylokokki spp. resistentti kefalosporiineille, mukaan lukien keftriaksoni. Yleensä, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium Ja Listeria monocytogenes ovat myös vakaita.

Gram-negatiiviset aerobit

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (pääosin, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkalisen kaltaiset bakteerit Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus(mukaan lukien C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (muu)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella-keuhkokuume** Moraxella catarrhalis(aiemmin ns Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp.(muu ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. ( muu ), Providencia rettger * Providencia spp. ( muut ), Salmonella typhi, Salmonella spp. ( ei-lavantauti ), Serratia marcescens* Serratia spp. ( muut ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(muut).

* Jotkut näiden lajien isolaatit ovat resistenttejä keftriaksonille, mikä johtuu pääasiassa kromosomaalisesti koodattujen β-laktamaasien muodostumisesta.

** Jotkut näiden lajien isolaatit ovat resistenttejä, koska ne muodostavat erilaisia ​​plasmidivälitteisiä β-laktamaaseja.

Huomautus.Monet edellä mainittujen mikro-organismien kannat, jotka ovat moniresistenttejä muille antibiooteille, kuten aminopenisilliineille ja ureidopenisilliineille, ensimmäisen ja toisen sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosideille, ovat herkkiä keftriaksonille.

Treponema pallidumherkkä keftriaksonille in vitro ja eläinkokeissa. Kliiniset tutkimukset osoittavat, että sillä on hyvä teho primaarista ja sekundaarista kuppaa vastaan. Hyvin harvoja poikkeuksia lukuun ottamatta kliiniset isolaatit R. aeruginosa vastustuskykyinen keftriaksonille.

Anaerobit

Bacteroidesspp. (sappiherkkä)*, Clostridium spp.(paitsi FROM. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. ( muut), Gaffkya anaerobica(aiemmin ns Peptococcus), Peptostreptokokki spp.

* Jotkut näiden lajien isolaatit ovat resistenttejä keftriaksonille johtuen β-laktamaasien muodostumisesta.

Huomautus.Monet kannat (3-laktamaasia muodostavat Bacteroides spp. (erityisesti, B. fragilis) ovat vakaat. kestävä ja Clostridium difficile. Herkkyys keftriaksonille voidaan määrittää levydiffuusio- tai agar- tai liemisarjalaimennusmäärityksellä käyttäen standardimenettelyä, kuten Institute of Clinical and Laboratory Standards (ICLS) suosittelemaa menetelmää. FIC on vahvistanut seuraavat kriteerit keftriaksonin testitulosten arvioimiseksi:

herkkä

Kohtalaisen herkkä

Kestävä

Laimennusmenetelmä Ylivoimainen pitoisuus, mg/l

16-32

Levymenetelmä(levy, jossa on 30 mikrogrammaa keftriaksonia)

Kasvun hidastusvyöhykkeen halkaisija,

mm

20-14

Keftriaksonikiekot tulee ottaa määritystä varten, koska in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että se on aktiivinen tiettyjä kantoja vastaan, jotka osoittavat resistenssiä, kun käytetään koko kefalosporiiniryhmälle suunniteltuja kiekkoja.

Mikro-organismien herkkyyden määrittämiseen voidaan käyttää IKLS-standardien sijasta muita hyvin standardoituja standardeja, esimerkiksi Saksan standardointiinstituuttia DIN (Deutsches Institut fur Normung) ja ICS:n (International Collaborative Study) kansainvälisiä suosituksia, jotka mahdollistavat tulkita riittävästi herkkyyden tilaa.

Farmakokinetiikka:

Keftriaksonin farmakokinetiikka on epälineaarinen. Kaikki tärkeimmät farmakokineettiset parametrit, jotka perustuvat lääkkeen kokonaispitoisuuksiin puoliintumisaikaa lukuun ottamatta, ovat annoksesta riippuvaisia ​​ja kasvavat vähemmän kuin suhteessa annoksen kasvuun. Epälineaarisuus on ominaista farmakokineettisille parametreille, jotka riippuvat keftriaksonin kokonaispitoisuudesta veriplasmassa (ei pelkästään vapaan keftriaksonin), ja se selittyy lääkkeen plasmaproteiineihin sitoutumisen kyllästymisellä.

Imu

Suurin plasmapitoisuus 1 g:n lääkkeen kertainjektion jälkeen lihakseen on noin 81 mg / l, ja se saavutetaan 2-3 tunnin kuluessa annosta. Käyrän "plasmapitoisuus - aika" alla olevat alueet laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen annon jälkeen ovat samat. Tämä tarkoittaa, että keftriaksonin biologinen hyötyosuus lihakseen annon jälkeen on 100 %.

Kun keftriaksonia annettiin suonensisäisenä boluksena 0,5 g ja 1 g, keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa oli 120 mg/l ja 200 mg/l. Keftriaksonia 0,5 g:n, 1 g:n ja 2 g:n laskimonsisäisen infuusion jälkeen lääkkeen pitoisuudet plasmassa olivat vastaavasti noin 80, 150 ja 250 mg/l. Lihakseen annetun injektion jälkeen keftriaksonin keskimääräinen maksimipitoisuus veriplasmassa on noinkaksi kertaa pienempi kuin vastaavan annoksen suonensisäisen annon jälkeen.

Jakelu

Keftriaksonin jakautumistilavuus on 7-12 litraa. 1-2 g:n annoksen jälkeen se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Yli 24 tunnin ajan sen pitoisuudet ylittävät reilusti useimpien tartunta-ainesten inhiboivat vähimmäispitoisuudet yli 60 kudoksessa ja nesteessä (mukaan lukien keuhkot, sydän, sappitie, maksa, risat, välikorva ja nenän limakalvot, luut ja selkäydin ).

Laskimonsisäisen annon jälkeen se tunkeutuu nopeasti aivo-selkäydinnesteeseen, jossa bakteereja tappavat pitoisuudet herkkiä mikro-organismeja vastaan ​​säilyvät 24 tunnin ajan.

Proteiinin sitominen

Keftriaksoni sitoutuu palautuvasti albumiiniin. Sitoutumisaste on noin 95 %, kun keftriaksonipitoisuus plasmassa on alle 100 mg/l. Plasman proteiineihin sitoutuneen keftriaksonin osuus pienenee pitoisuuden kasvaessa, koska sitoutuminen on kyllästävää ja noin 85 % pitoisuuksilla 300 mg/l.

Tunkeutuminen yksittäisiin kudoksiin

Keftriaksoni tunkeutuu aivokalvon läpi, suurimmassa määrin niiden tulehduksen aikana. Keskimääräinen keftriaksonin maksimipitoisuus aivo-selkäydinnesteessä saavuttaa 25 % plasman keftriaksonin pitoisuudesta potilailla, joilla on bakteeriperäinen aivokalvontulehdus, ja vain 2 % plasman pitoisuuteen potilailla, joilla ei ole tulehtunutta aivokalvoa. Keftriaksonin huippupitoisuus aivo-selkäydinnesteessä saavutetaan 4-6 tunnin kuluttua sen laskimonsisäisen annon jälkeen. läpäisee istukan esteen ja pieninä pitoisuuksina sisäänrintamaito.

Aineenvaihdunta

Keftriaksoni ei ole alttiina systeemiselle aineenvaihdunnalle, mutta suoliston mikrofloora muuttaa sen inaktiivisiksi metaboliiteiksi.

jalostukseen

Keftriaksonin plasman kokonaispuhdistuma on 10-22 ml/min. Munuaispuhdistuma on 5-12 ml/min. Keftriaksonista 50-60 % erittyy muuttumattomana munuaisten kautta ja 40-50 % muuttumattomana suoliston kautta. Keftriaksonin puoliintumisaika aikuisilla on noin 8 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Vastasyntyneet, imeväiset ja alle 12-vuotiaat lapset

Vastasyntyneillä keftriaksonin puoliintumisaika on pidentynyt muihin ikäryhmiin verrattuna. Ensimmäisen 14 elinpäivän aikana vapaan keftriaksonin pitoisuus veriplasmassa voi nousta edelleen alhaisen glomerulussuodatusnopeuden ja lääkkeen veriplasman proteiineihin sitoutumisen erityispiirteiden vuoksi. Lapsipotilailla eliminaation puoliintumisaika on lyhyempi kuin vastasyntyneillä ja aikuisilla. Plasman puhdistuma ja kokonaiskeftriaksonin jakautumistilavuus ovat suurempia vastasyntyneillä, imeväisillä ja alle 12-vuotiailla lapsilla kuin aikuisilla.

Yöllinen tai maksan toimintahäiriö

Potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, keftriaksonin farmakokinetiikka ei muutu merkittävästi, puoliintumisaika pitenee vain hieman (alle 2 kertaa), jopa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Keftriaksonin puoliintumisajan lievä pidentyminen munuaisten vajaatoiminnassa voi johtua ei-munuaisen puhdistuman kompensoivasta lisääntymisestä, joka johtuu plasman proteiineihin sitoutumisen vähentymisestä ja vastaavasta keftriaksonin kokonaisketjupuhdistuman lisääntymisestä. .

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, eliminaation puoliintumisaika ei pidennä. Tällaisilla potilailla on kompensoiva lisäysmunuaispuhdistuma. Syynä on myös vapaan keftriaksonin pitoisuuden nousu veriplasmassa, mikä myötävaikuttaa paradoksaaliseen lisääntymiseen lääkkeen kokonaispuhdistumassa jakautumistilavuuden lisääntymisen taustalla.

Iäkkäät potilaat

Yli 75-vuotiailla potilailla eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin kaksi tai kolme kertaa pidempi kuin aikuisilla potilailla.

Käyttöaiheet:

Keftriaksonille herkkien patogeenien aiheuttamat infektiot: sepsis; aivokalvontulehdus; levinnyt Lymen tauti (taudin II ja III vaiheet); vatsaelinten infektiot (peritoniitti, sappitie- ja maha-suolikanavan infektiot); luiden, nivelten, pehmytkudosten, ihon infektiot sekä haavainfektiot; infektiot immuunipuutteellisilla potilailla; munuaisten ja virtsateiden infektiot; hengitystieinfektiot, erityisesti keuhkokuume, ja ylempien hengitysteiden infektiot; sukupuolielinten tulehdukset, mukaan lukien tippuri.

Perioperatiivinen infektioiden ehkäisy.

Vasta-aiheet:

Yliherkkyys

Yliherkkyys keftriaksonille ja jollekin muulle lääkkeen aineosalle.

Yliherkkyys kefalosporiineille.

Aiemmat vakavat yliherkkyysreaktiot (esim. anafylaktiset reaktiot) muille β-laktaamiantibiooteille (penisilliinit, monobaktaamit ja karbapeneemit).

ennenaikaisia ​​vauvoja

Keftriaksonin käyttö on vasta-aiheista alle 41 viikon ikäisille keskosille (kumulatiivinen raskausaika ja kronologinen ikä).

Vastasyntyneet (≤28 päivän ikäiset)

- Hyperbilirubinemia, keltaisuus tai asidoosi, hypoalbuminemia vastasyntyneillä (tutkimukset in vitro ovat osoittaneet, että se voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestä seerumin albumiiniin, mikä lisää bilirubiinienkefalopatian kehittymisen riskiä näillä potilailla).

- Kalsiumia sisältävien liuosten suonensisäinen anto vastasyntyneille. Vastasyntyneet (≤28 päivää), joille on jo määrätty tai joiden odotetaan saavan suonensisäistä hoitoa kalsiumia sisältävillä liuoksilla, mukaan lukien pitkäaikaiset kalsiumia sisältävät infuusiot, esimerkiksi parenteraalisen ravinnon yhteydessä, koska keftriaksonin kalsiumsuolojen saostumisriski on Katso kohdat "Antotapa ja annokset" ja "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa".

On kuvattu yksittäisiä kuolemaan johtaneita tapauksia, joissa saostumien muodostuminen keuhkoihin ja munuaisiin vastasyntyneillä, jotka ovat saaneet myös kalsiumia sisältäviä liuoksia. Samanaikaisesti joissakin tapauksissa käytettiin yhtä laskimopääsyä ja saostumien muodostumista havaittiin suoraan laskimonsisäistä antojärjestelmää varten, ja ainakin yksi kuolemaan johtanut tapaus kuvattiin erilaisilla laskimopääsyillä ja eri aikoina. keftriaksonin ja kalsiumia sisältävien liuosten antamisesta. Samanlaisia ​​tapauksia havaittiin vain vastasyntyneillä (ks. alakohta "Rekisteröinnin jälkeinen seuranta").

Lidokaiini

Ennen keftriaksonin lihaksensisäistä injektiota lidokaiinilla on välttämätöntä sulkea pois lidokaiinin vasta-aiheet. Lidokaiinin käytön vasta-aiheet on esitetty lidokaiinin lääketieteellisen käytön ohjeissa. Keftriaksonia sisältäviä liuoksia ei saa antaa laskimoon.

Huolellisesti:

imetysaika.

Aiemmat ei-vakavat yliherkkyysreaktiot muille β-laktaamiantibiooteille (penisilliinit, monobaktaamit ja karbapeneemit).

Raskaus ja imetys:

Raskaus

Keftriaksoni läpäisee istukan. Käytön turvallisuutta raskauden aikana naisilla ei ole varmistettu. Prekliiniset lisääntymistutkimukset eivät paljastaneet lääkkeen alkiotoksisia, sikiötoksisia, teratogeenisiä vaikutuksia tai muita haitallisia vaikutuksia miesten ja naisten hedelmällisyyteen, synnytysprosessiin, sikiön perinataaliseen ja postnataaliseen kehitykseen. Raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, sitä tulee määrätä vain tiukoilla indikaatioilla, edellyttäen, että äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

imetysaika

Bakteriostaattiset antibiootit vähentävät keftriaksonin bakterisidistä vaikutusta.

Antagonismia kloramfenikolin ja keftriaksonin välillä on havaittu in vitro. Kalsiumia sisältäviä liuottimia, kuten Ringerin tai Hartmannin liuosta, ei saa käyttää lääkkeen suonensisäisten liuosten valmistuksessa ja niiden myöhemmässä laimentamisessa mahdollisen sakan muodostumisen vuoksi.

Keftriaksonin kalsiumsuolojen saostumien muodostumista voi tapahtua myös, kun lääkettä ja kalsiumia sisältäviä liuoksia sekoitetaan käyttämällä yhtä laskimoa. Älä käytä samanaikaisesti kalsiumia sisältävien liuosten kanssa suonensisäiseen antamiseen, mukaan lukien pitkäaikaiset kalsiumia sisältävien liuosten infuusiot, esimerkiksi parenteraalisen ravinnon yhteydessä Y-liittimen avulla. Kaikille potilasryhmille vastasyntyneitä lukuun ottamatta lääkkeen ja kalsiumia sisältävien liuosten peräkkäinen antaminen on mahdollista huuhtelemalla infuusiojärjestelmät perusteellisesti infuusioiden välillä yhteensopivalla nesteellä. Keftriaksonin ja kalsiumin yhteisvaikutuksen arvioimiseksi suoritettiin kaksi in vitro -tutkimusta: yksi aikuisten plasmasta ja toinen vastasyntyneen napanuoraveriplasma. Erilaisia ​​keftriaksonin yhdistelmiä, joiden alkupitoisuus on enintään 1 mM (maksimipitoisuus, joka saavutetaan in vivo infuusiona 2 g lääkettä vähintään 30 minuutin ajan) ja kalsiumia, jonka alkupitoisuus on enintään 12 mM (48 mg / dl) analysoitiin. Plasman keftriaksonipitoisuuksia on havaittu alentuneen kalsiumin pitoisuuksilla, jotka ovat 6 mM (24 mg/dl) tai suurempia aikuisten plasmassa ja 4 mM (16 mg/dl) tai suurempia vastasyntyneiden plasmassa, mikä viittaa lisääntyneeseen kalsiumsuolan muodostumisriskiin. keftriaksoni vastasyntyneillä (ks. kohdat "Annostus ja antotapa", "Vasta-aiheet").

Keftriaksoni on farmaseuttisesti yhteensopimaton amsakriinin, vankomysiinin, flukonatsolin ja aminoglykosidien kanssa.

K-vitamiiniantagonisteja käytettäessä lääkehoidon aikana verenvuodon riski kasvaa. On tarpeen seurata jatkuvasti veren hyytymisparametreja ja tarvittaessa säätää antikoagulantin annosta sekä lääkehoidon aikana että sen jälkeen.

Synergismi keftriaksonin ja aminoglykosidien välillä on osoitettu monille gramnegatiivisille bakteereille. Vaikka tällaisten yhdistelmien lisääntynyt teho ei aina ole ennustettavissa, se tulee harkita vakavissa, henkeä uhkaavissa infektioissa, kuten esim. Pseudomonas aeruginosa.

Erityisohjeet:

Yliherkkyysreaktiot

Kuten muiden β-laktaamiantibioottien yhteydessä, on raportoitu vakavia yliherkkyysreaktioita, myös kuolemaan johtaneita. Vakavan yliherkkyysreaktion kehittyessä lääkehoito tulee keskeyttää välittömästi ja ryhtyä asianmukaisiin kiireellisiin hoitotoimenpiteisiin. Ennen lääkkeen hoidon aloittamista on tarpeen selvittää, onko potilaalla esiintynyt yliherkkyysreaktioita keftriaksonille, kefalosporiineille tai vakavia yliherkkyysreaktioita muille (3-laktaamiantibiootit (penisilliinit, monobaktaamit ja karbapeneemit).

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä keftriaksonia potilaille, joilla on aiemmin esiintynyt lieviä yliherkkyysreaktioita muille β-laktaamiantibiooteille (penisilliinit, monobaktaamit ja karbapeneemit).

1 g lääkettä sisältää 3,6 mmol natriumia. Tämä tulee ottaa huomioon potilailla, jotka noudattavat natriumrajoitettua ruokavaliota.

Hemolyyttinen anemia

Kuten muidenkin kefalosporiinien kohdalla, autoimmuuni hemolyyttinen anemia voi kehittyä lääkehoidon aikana. Vaikeaa hemolyyttistä anemiaa on raportoitu aikuisilla ja lapsilla, mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset.

Jos keftriaksonilla hoidettavalle potilaalle kehittyy anemia, kefalosporiiniin liittyvän anemian diagnoosia ei voida sulkea pois ja hoito tulee keskeyttää, kunnes syy on selvitetty.

Clostridium difficilen aiheuttama ripuli

Kuten useimpien muiden antibakteeristen lääkkeiden kohdalla, ripulitapaukset ovat aiheuttaneet Clostridium difficile (C. difficile), vaikeusaste vaihtelee lievästä ripulista kuolemaan johtavaan paksusuolentulehdukseen. Hoito antibakteerisilla lääkkeillä tukahduttaa paksusuolen normaalin mikroflooran ja provosoi kasvua C. difficile. puolestaan C. difficile muodostaa toksiineja A ja B, jotka ovat tekijöitä aiheuttaman ripulin patogeneesissä C. difficile. Kannat C. difficile, liiallisesti tuottavat toksiinit ovat tartuntatauteja, joilla on suuri komplikaatio- ja kuolleisuusriski, koska niiden mahdollinen vastustuskyky mikrobilääkehoitoa kohtaan saattaa edellyttää kolektomiaa. Ole tietoinen mahdollisesta ripulin kehittymisestä C. difficile, kaikilla potilailla, joilla on ripuli antibioottihoidon jälkeen. Huolellinen historian kerääminen on välttämätöntä, kuten aiheuttamat ripulitapaukset C. difficile, yli 2 kuukautta antibioottihoidon jälkeen. Jos epäilet tai vahvistat ripulin, jonka aiheuttaa C. vaikea, voi olla tarpeen peruuttaa nykyinen ei-kohdennettu C.diffficile antibioottihoito. Kliinisten indikaatioiden mukaisesti tulee määrätä asianmukainen hoito lisäämällä nesteitä ja elektrolyyttejä, proteiineja ja antibioottihoitoa C: lle. vaikea, kirurginen hoito. Älä käytä lääkkeitä, jotka estävät suoliston motiliteettia.

Superinfektiot

Kuten muidenkin antibioottien kohdalla, superinfektioita voi kehittyä.

Muutokset protrombiiniajassa

Harvinaisia ​​tapauksia, joissa protrombiiniaika on muuttunut lääkettä saaneilla potilailla, on kuvattu. Potilaat, joilla on K-vitamiinin puutos (heikentynyt synteesi, aliravitsemus), voivat vaatia protrombiiniajan seurantaa hoidon aikana ja K-vitamiinin (10 mg / viikko) määräämistä protrombiiniajan pidentämisen kanssa ennen hoitoa tai sen aikana.

Keftriaksonin kalsiumsuolan saostuminen

Kuvataan kuolemaan johtaneita reaktioita, jotka johtuvat keftriaksoni-kalsiumsakkaiden kertymisestä vastasyntyneiden keuhkoihin ja munuaisiin. Teoreettisesti keftriaksonin ja kalsiumia sisältävien liuosten yhteisvaikutus suonensisäiseen annosteluun on mahdollista muissa potilasryhmissä, joten sitä ei tule sekoittaa kalsiumia sisältävien liuosten kanssa (mukaan lukien parenteraaliseen ravitsemukseen) ja antaa myös samanaikaisesti, mukaan lukien erillisten infuusioiden kautta eri paikoissa . Teoreettisesti keftriaksonin 5 puoliintumisajan laskennan perusteella keftriaksonin ja kalsiumia sisältävien liuosten annon välillä tulisi olla vähintään 48 tuntia. Tietoja keftriaksonin mahdollisesta yhteisvaikutuksesta suun kautta annettavien kalsiumia sisältävien lääkkeiden kanssa, samoin kuin keftriaksonin intramuskulaarista injektiota kalsiumia sisältävien lääkkeiden kanssa (laskimonsisäisesti tai suun kautta) ei ole saatavilla. Keftriaksonin käytön jälkeen, yleensä suositeltuja annoksia (1 g/vrk tai enemmän) ylittävinä annoksina, sappirakon ultraäänitutkimus paljasti keftriaksonin kalsiumsuolan saostumia, joiden muodostuminen on todennäköisimmin lapsipotilailla. Sakka aiheuttaa harvoin oireita ja häviää lääkehoidon päätyttyä tai lopettamisen jälkeen. Jos näihin tapahtumiin liittyy kliinisiä oireita, suositellaan konservatiivista ei-kirurgista hoitoa, ja päätös lääkkeen käytön lopettamisesta jätetään hoitavan lääkärin harkintaan ja sen tulee perustua yksilölliseen hyöty- ja riskiarviointiin. Huolimatta siitä, että intravaskulaaristen saostumien muodostumista koskevia tietoja on olemassa vain vastasyntyneillä käytettäessä keftriaksonia ja kalsiumia sisältäviä infuusioliuoksia tai muita kalsiumia sisältäviä lääkkeitä, lääkettä ei saa sekoittaa tai antaa lapsille ja aikuisille samanaikaisesti kalsiumia sisältävien infuusioliuosten kanssa. , jopa käyttämällä erilaisia ​​laskimoliitäntöjä (katso kohdat " Vasta-aiheet", "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa").

Haimatulehdus

Lääkettä saaneilla potilailla on raportoitu harvoin haimatulehdusta, joka on voinut kehittyä sappiteiden tukkeutumisen seurauksena. Suurimmalla osalla näistä potilaista oli jo sapen tukkoisuuden riskitekijöitä, kuten aiempi hoito, vakava sairaus ja täydellinen parenteraalinen ravitsemus. Samanaikaisesti on mahdotonta sulkea pois lääkkeen vaikutuksen alaisena sappitiehyissä muodostuneiden saostumien alkuroolia haimatulehduksen kehittymisessä.

Käyttö lapsille

Lääkkeen turvallisuus ja tehokkuus vastasyntyneillä, imeväisillä ja pikkulapsilla on määritetty kohdassa "Annostus ja antotapa" kuvatuille annoksille. Tutkimukset ovat osoittaneet, että muiden kefalosporiinien tapaan se voi syrjäyttää bilirubiinin yhteydestä seerumin albumiiniin. Lääkettä ei saa käyttää vastasyntyneille, etenkään keskosille, joilla on riski saada bilirubiinienkefalopatia (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Pitkäaikainen hoito

Pitkäaikaisessa hoidossa on tarpeen seurata säännöllisesti ääreisveren kuvaa, maksan ja munuaisten toiminnallisen tilan indikaattoreita.

Verikokeen seuranta

Pitkäaikaisessa hoidossa täydellinen verenkuva on otettava säännöllisesti.

Serologiset tutkimukset

Keftriaksonihoidossa voidaan havaita vääriä positiivisia tuloksia Coombs-testistä, galaktosemiatestistä ja glukoosin määrittämisestä virtsasta (glukosuria suositellaan määritettäväksi vain entsyymimenetelmällä).

Vaikutus kykyyn ajaa liikennettä. vrt. ja turkki.:

Ei ole olemassa tietoja, jotka osoittaisivat lääkkeen vaikutuksen ajoneuvojen ajamiseen ja työskentelyyn koneiden ja mekanismien kanssa. Lääkehoidon aikana on kuitenkin noudatettava varovaisuutta ajettaessa ajoneuvoja ja työskennellessä mekanismeilla huimauksen ja muiden haittavaikutusten mahdollisuuden vuoksi, jotka voivat vaikuttaa kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja.

Vapautusmuoto/annostus:

Jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen, 0,5 g ja 1,0 g.

Paketti:

0,5 g tai 1,0 g keftriaksonia FO-tyyppisissä lasipulloissa, FLP-10, 10 R tai 10N, suljettu kumitulpilla ja puristettu alumiinikorkilla.

1 tai 10 pulloa lääketieteellisen käytön ohjeineen laitetaan pahvilaatikkoon.

10 injektiopulloa lääketieteellisten käyttöohjeineen on sijoitettu pahvilaatikkoon, jossa on pahvisisäke injektiopullojen kiinnittämiseksi.

Sairaalat: 50 tai 270 injektiopulloa sekä yhtä monta lääketieteellistä käyttöä koskevia ohjeita laitetaan pahvilaatikkoon. Varastointiolosuhteet:

Valolta suojatussa paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys:

3 vuotta.

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Apteekista jakelun ehdot:×

Antibakteeriset lääkkeet - valtava lääkeryhmä, joka sisältää kymmeniä kohteita. Ihmisen, joka ei ole valmistautunut farmakologisiin tietokuormiin, on erittäin vaikeaa navigoida maastossa tämän kemiallisen monimuotoisuuden joukossa. Ja silti, luultavasti lähes kaikki kuluttajat, jotka ovat koskaan kohdanneet antibioottien määräämisen - ja tämä on lähes 100% lukijakunnastamme - ovat todennäköisesti kuulleet lääkkeestä Ceftriaxone. Ja jotkut epäilemättä näkivät hänet kasvatettuna ja ruiskutettuna pakaralihaksen paksuuteen.

Keftriaksonista liikkuu monia legendoja ja huhuja. Jotkut sanovat, että hän on erittäin "vahva". Toiset väittävät, että se on erittäin haitallista. Toiset taas väittävät, että se on välttämätön ja sitä voidaan käyttää mihin tahansa infektioon. Ja aivan oikein: keftriaksonilla on yksi kunniallisista paikoista usein määrättyjen antibakteeristen lääkkeiden luettelossa. Sitä on määrätty erilaisiin infektioihin aikuisille, lapsille ja jopa raskaana oleville naisille. Tuhannet maanmiehemme laimentavat valkeaa jauhetta velvollisuudentuntoisesti läpinäkyviin injektiopulloihin neuloilla ja ruiskuilla loihtien ja kokevat sitten kaukana miellyttävimmistä tuntemuksista valmiin lääkkeen käyttöönoton aikana.

Kuitenkin tänään siellä täällä kuullaan epäilijöiden ääniä, jotka vakuuttavat, että toimenpiteen kivulias ei aina oikeuta hoidon tulosta.

Yhä äänekkäämpiä ovat väitteet siitä, että injektoitavat antibiootit voidaan korvata menestyksekkäästi suun kautta annettavilla antibiooteilla, joita on saatavana tabletteina tai suspensioina sisäiseen käyttöön.

Kuinka lähellä tämän teorian kannattajat ovat totuutta? Onko todella mahdollista, rauhallisella sydämellä, korvata injektiokäyttöön tarkoitettu kefalosporiini yhtä "vahvilla" tableteilla? Ja yleensä, millainen lääke tämä on, ja miksi se on niin suosittu sekä lääkäreiden että massojen keskuudessa? Vastaamme näihin ja moniin muihin kysymyksiin keftriaksoni-antibioottia käsittelevässä artikkelissa.

Katsaus menneisyyteen

Ja aloitamme läheisen tutustumisen keftriaksonin kanssa luomisen historiasta. Osoittautuu, että lääke, jota ilman miljoonat lääkärit ympäri maailmaa eivät voi kuvitella kliinistä käytäntöä nykyään, on ollut olemassa ei niin kauan sitten. Ihmiskunta on ulkonäkönsä velkaa kuuluisan sveitsiläisen Hoffman La Rochen farmaseuteille. Heidän ponnistelunsa vuonna 1978 syntetisoitiin uusi kolmannen sukupolven kefalosporiini. Vain neljä vuotta myöhemmin alkuperäinen lääke, kauppanimellä Rocephin, on alkanut nousta kuuluisuuteen, jota ei ole ilmeisesti vielä saatu päätökseen. Vuoteen 1987 mennessä Rocephin oli rikkonut kaikkien muiden Hoffman La Rochen valmistamien lääkkeiden myyntiennätykset. Ilmeisten ansioidensa vuoksi keftriaksoni sisällytettiin Maailman terveysjärjestön kuuluisaan luetteloon, joka sisältää kaikki tärkeimmät nykyään olemassa olevat ihmisten terveyttä edistävät lääkkeet.

Ja tänään keftriaksoni on edelleen yksi johtavista antibioottien joukosta. Mikä on hänen menestyksensä salaisuus? Tietenkin suotuisassa suhteessa laajaan toiminta-alueeseen ja korkeaan turvallisuuteen. Mutta ensin asiat ensin.

>>Suositus: jos olet kiinnostunut tehokkaista tavoista päästä eroon kroonisesta nuhasta, nielutulehduksesta, nielurisatulehduksesta, keuhkoputkentulehduksesta ja jatkuvasta vilustumisesta, tutustu tällä sivustolla tämän artikkelin lukemisen jälkeen. Tiedot perustuvat kirjoittajan henkilökohtaiseen kokemukseen ja ovat auttaneet monia ihmisiä, toivomme, että ne auttavat myös sinua. Nyt takaisin artikkeliin.<<

Tietoja kefalosporiineista

Joten keftriaksoni on antibiootti, toisin sanoen lääke, joka on aktiivinen useita bakteereja vastaan. Se kuuluu kefalosporiinien ryhmään, joka yhdistää viisi sukupolvea lääkkeitä, joiden rakennekaava perustuu beetalaktaamirenkaaseen. Muista, että beetalaktaamit kefalosporiinien ohella sisältävät penisilliiniantibiootteja (esimerkiksi amoksisilliinia) sekä vähemmän tunnettuja ja paljon harvemmin käytettyjä karbapeneemejä ja monobaktaamia. Pääasiallinen ero kefalosporiiniantibioottien ja penisilliinien välillä on niiden suurempi vastustuskyky beetalaktamaaseille - bakteerien syntetisoimille erityisille entsyymeille, jotka tuhoavat beetalaktaamirenkaan ja sen seurauksena itse lääkkeen.

Kefalosporiinit toimivat bakteereja tappavasti tartunnanaiheuttajia vastaan ​​ja tuhoavat bakteerin soluseinän, mikä johtaa sen kuolemaan. Ensimmäinen kefalosporiinilääke ilmestyi vuonna 1948. Sen jälkeen on syntetisoitu viisi huumesukupolvea, joista jokaisella on ollut merkittävä etu edelliseen verrattuna. Näin ollen ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat tehokkaita pääasiassa gramnegatiiviseen kasvistoon, joka on pääasiallisesti vastuussa suolisto- ja virtsatieinfektioista. Toisen sukupolven kefalosporiineilla on hieman laajempi vaikutuskirjo, mutta niitä ei silti voida kutsua yleisiksi antibiooteiksi. Lisäksi sisäiseen käyttöön tarkoitettujen toisen sukupolven lääkkeiden (esimerkiksi kefaklori, kefuroksiimi) biologinen hyötyosuus on erittäin alhainen (noin 60 %). Tämä tarkoittaa, että kun lääkettä annetaan, enintään 60% annetusta annoksesta imeytyy vereen, eikä tätä ominaisuutta tietenkään voida kutsua lääkkeiden positiiviseksi laaduksi. Mutta kolmannesta sukupolvesta lähtien tutkijat ovat onnistuneet syntetisoimaan lääkkeitä, jotka kattavat melkein koko bakteeriflooran kirjon.

Kolmannen ja korkeamman sukupolven kefalosporiinit ovat parenteraalisia, toisin sanoen annetaan injektioina lihakseen tai laskimoon. Ja keftriaksoni on tämän antibioottien alaryhmän tyypillinen edustaja.

Keftriaksonin koostumus ja annostusmuodot

Lääke on kiteinen jauhe, yleensä valkoinen. Hieman kellertävä tai oranssi sävy on sallittu. Keftriaksoni liukenee hyvin veteen ja anestesia-aineisiin muodostaen kirkkaan, hieman kellertävän tai jopa meripihkan liuoksen. Lääkettä valmistetaan dinatriumsuolan muodossa, joten joskus lääkkeen nimi näyttää monimutkaisemmalta: Keftriaksoninatrium. Kaikki valmistajat eivät kuitenkaan ilmoita tätä vivahtelua, ja useimmissa tapauksissa lääkettä kutsutaan yksinkertaisesti "Ceftriaxone" (latinaksi, jota lääkärit käyttävät reseptien kirjoittamiseen - Ceftriaxonum).

Lääke hajoaa nopeasti liuenneessa muodossa, joten se, kuten monet muut antibiootit, on saatavana lyofilisoidun jauheen muodossa injektioliuoksen valmistamiseksi. Annostelun helpottamiseksi on olemassa useita keftriaksonin vapautumismuotoja: 1 gramman injektiopullot (tarkoitettu aikuisten potilaiden hoitoon) sekä 0,5 g ja jopa 0,25 g kukin. Kahta viimeistä muotoa käytetään pääsääntöisesti lapsilla harjoitella. Huomaa, että eri keftriaksonin vapautumismuotojen koostumuksessa ei ole eroa, eli jos apteekissa ei ole esimerkiksi 1 gramman annostusta, se voidaan helposti korvata kahdella 0,5 g:n pullolla. vaikeuttaa laimentamista ja vaikeuttaa myös annoksen laskemista, kun on kyse antibiootin käytöstä lapsille.


Farmakologiset ominaisuudet

Keftriaksonin bakterisidinen vaikutus johtuu sen kyvystä häiritä tärkeän proteiinin biosynteesiä, joka muodostaa bakteerin soluseinän. Beetalaktaamiantibioottina keftriaksoni pysyy vastustuskykyisenä beetalaktaamirenkaan tuhoavien entsyymien vaikutukselle, mikä erottaa sen erittäin suotuisasti samoista penisilliineistä, esimerkiksi amoksisilliinista.

Keftriaksonin vaikutuskirjo on hyvin laaja. Lääke on tehokas sekä grampositiivisten että gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamassa infektiossa. Luettelemme sille herkkiä taudinaiheuttajia.

  1. Gram-negatiiviset bakteerit:
    enterobakteerit, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa), Salmonella, joka on vastuussa monista suolistoinfektioista, sekä Haemophilus influenzae, Moraxella, jotka aiheuttavat ylempien hengitysteiden infektioita. Gonorreaan liittyvä tippuri jne.
  2. Gram-positiiviset bakteerit:
    staphylococcus epidermidis, aureus, pneumokokki, streptokokit - ylempien ja alempien hengitysteiden infektioiden patogeenit, mukaan lukien keuhkokuume, tonsilliitti jne.
  3. anaerobiset bakteerit:
    bakterioidit, klostridit, peptostreptokokit.

On tärkeää, että esimerkiksi toisin kuin toisen sukupolven suun kautta otettavat kefalosporiinit, keftriaksoni imeytyy nopeasti ja täydellisesti: sen hyötyosuus on 100 %. Vain 1-3 tunnin kuluttua annosta saavuttaa antibiootin maksimipitoisuus veressä, mikä luonnollisesti vaikuttaa positiivisesti sen tehoon. Puolet keftriaksoniannoksesta erittyy virtsan ja/tai sapen mukana kahden ensimmäisen päivän aikana annon jälkeen.

Indikaatioita tapaamiseen

Keftriaksonin käyttöohjeet tarjoavat melko vaikuttavan luettelon tapaamisen käyttöaiheista. Muuten, tämän luettelon lukemisen jälkeen lukija voi jopa saada tunteen, että lääke selviää helposti melkein kaikista olemassa olevista bakteeri-infektioista. Valitettavasti tämä ei ole täysin totta, mutta keftriaksonia voidaan todellakin käyttää menestyksekkäästi erilaisissa patologioissa - loppujen lopuksi sen aktiivisuusspektri tarjoaa runsaasti mahdollisuuksia. Keftriaksonin nimittämisaiheista:

  • ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot (bakteeri-infektioon liittyvä akuutti keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, bakteerinen tonsilliitti, akuutti välikorvatulehdus);
  • peritoniitti, sappitieinfektiot;
  • nivelten ja luukudoksen infektiot;
  • ihoinfektiot (esim. furunkuloosi);
  • virtsatieinfektiot, mukaan lukien pyelonefriitti, virtsarakon tulehdus;
  • sukupuolielinten tulehdukset - eturauhasen tulehdus, kivekset;
  • suolistoinfektiot (salmonelloosi ja muut).

Lisäksi keftriaksoni-injektioita käytetään osana yhdistettyä antibioottihoitoa kupan, tippurin (komplisoitumattoman), bakteeriperäisen (märkivän) aivokalvontulehduksen, lavantautien ja muiden tartuntatautien hoidossa. Lääkettä määrätään myös infektioiden ehkäisyyn kirurgisten toimenpiteiden aikana. Tällaisissa tapauksissa sitä ei käytetä kurssina, kuten tavallisesti, vaan kerran.

Huolimatta siitä, että keftriaksonin valmistaja (kuten muidenkin antibioottien valmistajat) ilmoittaa selvästi sairaudet, joissa lääke voi olla tehokas, potilaan ei missään tapauksessa pidä ottaa niitä toimintaohjeina - liian monta vivahteet tulee ottaa huomioon lääkettä määrättäessä. Miksi lääkärit ja farmaseutit vaativat, että potilaat eivät itse lääkitä antibiooteilla?

Antibakteerinen sallivuus: syyt ja seuraukset

Yksi kotimaisen lääketieteen monimutkaisimmista ja toistaiseksi - valitettavasti - ratkaisemattomista ongelmista on valtaosan reseptilääkkeiden helppo saatavuus. Kun kaikkialla sivistyneessä maailmassa myydään hormonaalisia, sydän- ja verisuonilääkkeitä ja tietysti antibakteerisia lääkkeitä vain reseptillä, entisen Neuvostoliiton maissa nämä voimakkaat lääkkeet ovat käytännössä vapaasti saatavilla syistä, jotka eivät ole täysin selviä. Virallisesti antibiootit kuuluvat tietysti reseptiryhmään, mutta todellisuudessa Venäjän ja muiden IVY-maiden apteekit eivät todennäköisesti vaadi lääkärin määräämää asiakirjaa.

Vakiolomakkeelle kirjoitetun ja lääkärin sinetillä varmentaman reseptin roolia ovat usein potilaskortit, muistivihkojen sivut ja säälittävät paperinpalat. Lisäksi antibiootit annostellaan helposti myös ilman kirjallista ajanvarausvahvistusta, vain "korvan mukaan". Samaan aikaan kaikki asiantuntijat, farmaseutit mukaan lukien, ovat hyvin tietoisia tällaisen sallivuuden mahdollisista seurauksista.

Erityinen vaara on antibakteeristen aineiden käyttö ystävien, naapureiden, tuttavien neuvojen tai oman käytännön kokemuksen perusteella. Kansalaisemme lukevat rohkeasti lääkkeen (mukaan lukien keftriaksoni) merkinnät ja tekevät niissä esitettyjen indikaatioiden perusteella ylimielisesti johtopäätöksiä sairautensa luonteesta ja antibioottien ottamisen suositeltavuudesta. Mutta jokainen tapaus on yksilöllinen ja ainutlaatuinen. Vaikka todella puhumme bakteeri-infektiosta, ei ole ollenkaan välttämätöntä, että sen patogeeni osoittaa herkkyyttä keftriaksonille, koska tämän lääkkeen mahdollisuudet, vaikkakin suuret, eivät valitettavasti ole rajattomat.

Antibioottien virheellinen käyttö uhkaa vaarallisia seurauksia.

Ensinnäkin, väärin määrätty lääke (tässä tapauksessa käytetty ilman lääkärin määräämää reseptiä) vain pahentaa sairautta, koska sillä ei ole terapeuttista vaikutusta. Näin ollen säännöllisistä uuvuttavasta injektiosta huolimatta sairaus etenee edelleen ja potilaan tila huononee.

Toiseksi riittämätön antibioottihoito on täynnä uusien antibiooteille vastustuskykyisten bakteerikantojen kehittymistä, mikä vaikeuttaa jatkohoitoa ja huonontaa ennustetta. Usein antibakteeriset lääkkeet, jotka yleensä selviävät tulehduksesta ongelmitta, osoittautuvat sen edessä voimattomiksi, koska potilas käytti edellisenä päivänä (jonkin aikaa sitten) väärin ja sattumanvaraisesti muita antibiootteja.

Lisäksi vaikka olisi tutkinut lääkkeen tietoja ylös ja alas, kuluttaja, jolla ei ole lääketieteellistä tai farmaseuttista koulutusta, ei voi tehdä tietoista valintaa esimerkiksi saman keftriaksonin ja toisen tähän tartuntatautiin käytettävän antibiootin välillä. . Lääkäri kuitenkin tekee tämän valinnan, ja hän tekee sen ottaen huomioon useita erilaisia ​​vivahteita. Tässä on tyypillisiä esimerkkejä keftriaksonin nimittämisestä erilaisissa tartuntataudeissa.

Keftriaksoni hengitystieinfektioiden hoitoon

Keftriaksonia käytetään keuhkokuumeeseen tai bakteeriperäiseen tonsilliittiin, tämä ei tarkoita ollenkaan, että tämä antibiootti olisi valittu lääke. Melkein kaikissa hengitysteiden sairauksissa, jotka liittyvät bakteeri-infektioon, ensimmäisen linjan antibiootit, toisin sanoen ensisijaisesti määrätyt, ovat penisilliinit (amoksisilliini tai sen yhdistelmä klavulaanihapon kanssa, esimerkiksi Augmentin). Jos potilas on allerginen penisilliineille, makrolideja määrätään yleensä (atsitromysiini - Sumamed, klaritromysiini - Fromilid, Klacid). Ja vain näiden kahden ryhmän lääkkeiden intoleranssin tai tehottomuuden tapauksessa puhumme kefalosporiineista ja erityisesti keftriaksonista.

Kun riskit ja suunnitellut hyödyt punnitaan huolellisesti, keftriaksonia määrätään ihmisille, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta, vaikeita maha-suolikanavan sairauksia, erityisesti haavaista paksusuolitulehdusta, enteriittiä. Et voi käyttää keftriaksonia ennenaikaisten vauvojen eikä vastasyntyneiden, joilla on hyperbilirubinemia (keltatauti), hoitoon.

Raskauden aikana keftriaksonia käytetään tapauksissa, joissa hyöty on suurempi kuin lapselle mahdollisesti aiheutuva haitta. Antibiootti erittyy äidinmaitoon, joten on parempi lopettaa imetys hoidon ajaksi.

Annostelu

Nyt on aika selvittää, kuinka keftriaksonia annostellaan ja mikä tärkeintä, miten ja millä se on parempi laimentaa.

Keftriaksonin annos aikuisille on 1-2 g lääkettä kerran päivässä. Vakavissa infektioissa annosta voidaan nostaa 4 grammaan, sitten antotiheys kaksinkertaistetaan (12 tunnin välein, toisin sanoen kahdesti päivässä). Hoitavan lääkärin tulee valita tarkka annos infektion vaikeusasteen sekä patogeenin tyypin, yleisen terveydentilan ja potilaan iän perusteella. Ottaen huomioon samat tekijät, määräytyy myös antibioottihoidon kesto, joten kysymykseen siitä, kuinka paljon keftriaksonia pistetään, ei voida vastata yhdellä sanalla: yleensä sitä määrätään vähintään 5 päivän ajaksi lieviin infektioihin, ja jopa 2–3 viikkoa vakavien infektioiden yhteydessä.

Keftriaksonin annos lasten hoitoon määräytyy lapsen painon ja iän mukaan. Joten vastasyntyneille, jotka eivät ole vielä kahden viikon ikäisiä, määrätään 20-50 mg antibioottia 1 painokiloa kohti päivässä. Yli 3 viikon ikäiset ja enintään 12-vuotiaat lapset voivat saada 20–80 mg keftriaksonia painokiloa kohden, mieluiten kahdesti päivässä.

Lapsi ei saa saada enempää kuin 2 g keftriaksonia päivässä.

Kuinka kasvattaa keftriaksonia?

Olemme tulleet yhteen kiireellisimmistä ongelmista, joita kuluttajat joutuvat antamaan lääkkeen kotona, avohoidossa. Joten kuinka laimentaa keftriaksonijauhe oikein, jotta liuennut lääke saadaan käyttövalmiiksi?

Ensinnäkin tarvitsemme keftriaksonin kanssa yhteensopivan liuottimen, joka voi olla injektionesteisiin käytettävä vesi, sekä lidokaiini- tai novokaiinipuudutusaineet. Tiedetään, että antibioottien injektioille on ominaista voimakas kipu, joten keftriaksonin (kuten muiden antibakteeristen lääkkeiden) laimentaminen vedellä on potilaalle liian iso testi. Samanaikaisesti on myös epäkäytännöllistä käyttää liuoksen valmistamiseen vain anestesia-aineita: tässä tapauksessa lääkkeen aktiivisuus voi laskea. Siksi sekä lääkärit että farmaseutit olivat yhtä mieltä siitä, että paras kivuttomuuden/tehokkuuden suhde eroaa liuoksessa, joka on valmistettu yhtä suurella osalla lidokaiinia ja injektiovettä. Novokaiinia käytetään paljon harvemmin.

Liottaaksesi 1 gramma keftriaksonia, tarvitset 2 ml injektionesteisiin käytettävää vettä ja 2 ml 2 % lidokaiinia.

Huomaa, että lidokaiinia myydään myös apteekeissa 10 %:n pitoisuutena.

Nyt analysoimme vaihe vaiheelta ohjeita siitä, kuinka keftriaksonijauhe muutetaan injektioliuokseksi lidokaiinilla ja vedellä.

  1. Avaa molemmat liuotinampullit (vesi ja lidokaiini 2 %) painamalla ampullin kaulassa olevaa pistettä.
  2. Avaa Ceftriaxone-injektiopullossa olevan alumiinikuoren pyöreä keskiosa. Älä irrota kuoren kehystä!
  3. Pyyhi alumiinikuoren keskiosan alla oleva kumisuojus 70-prosenttisella alkoholilla (tai 95-prosenttisella alkoholilla tai boori- (salisyyli)hapon alkoholiliuoksella).
  4. Vedä vettä ja lidokaiinia vuorotellen 5 ml:n ruiskuun.
  5. Ruiskuta saatu liuos Ceftriaxone-injektiopulloon lävistämällä kumikorkki neulalla. On parempi lisätä kahdessa vaiheessa: ensin noin puolet liuottimesta, sitten ravista pulloa perusteellisesti ja lisää sitten jäljellä oleva liuotin.
  6. Poista neula korkista ja ravista Ceftriaxone-injektiopulloa useita minuutteja, kunnes liuos on kirkas.

Liuennut keftriaksoni on väriltään vaaleankeltainen (joskus vain kellertävä). Siinä ei saa olla sedimenttiä ja liukenemattomia hiukkasia.

Kuinka pistää valmis antibiootti?

Samanlainen kysymys saattaa häiritä potilaita, jotka saavat keftriaksonia avohoidossa ja siten lihakseen, koska suonensisäisiä injektioita määrätään vain kiinteissä olosuhteissa. Vastauksena tähän on huomattava:

  1. Valmiita keftriaksoniliuosta ei saa säilyttää, muuten lääkkeen teho voi heikentyä.
  2. Älä käytä injektiota varten samaa neulaa, jolla liuotin injektoitiin injektiopulloon, vaan uutta. Ruiskun voi jättää ennalleen tai vaihtaa sen.
  3. Lihaksensisäinen injektiotekniikka sisältää neulan syvän työntämisen pakaran vasempaan yläkvadranttiin. On parempi syöttää antibiootti hitaasti. Ennen injektiota ja sen jälkeen injektioalue on käsiteltävä alkoholilla tai boori- (salisyyli)hapon alkoholiliuoksella.

Kun teknisiä kysymyksiä on käsitelty, puhutaan annosten noudattamisen tärkeydestä ja hoidon kulusta antibioottihoidon aikana. Tosiasia on, että monet potilaat, jotka ovat tunteneet helpotusta antibioottien käytön aloittamisen jälkeen, yrittävät tehdä muutoksia jatkojärjestelmään. Heitä alkaa piinata kiusallinen ajatus "näiden vahvojen ja vaarallisten antibioottien" lisäämisen hyödyttömyydestä. Mikä on täynnä antibakteeristen lääkkeiden luvatonta peruuttamista tai jopa annoksen pienentämistä?

Kuvittele bakteeripesäke, joka kehittyy tartuntaprosessin aikana. Se on heterogeeninen: mikrobiperheen joukossa on niitä, jotka ovat vahvempia, ja on myös heikkoja "esiintymiä". Kun antibiootti alkaa vaikuttaa, ne mikrobit joutuvat heti jakelun alle, joiden elinvoimaisuus on jo loppumassa. He eivät pysty taistelemaan olemassaolostaan ​​ja kuolevat hoidon ensimmäisinä päivinä tai jopa tunteina. Potilas tuntee olonsa helpottuneeksi ja saattaa virheellisesti ajatella, että antibioottien tehtävä on suoritettu. Ja olla väärässä.

Kun potilas mielivaltaisesti lopettaa antibioottihoidon tai pienentää sen annosta, valitut, vahvat ja rohkeat bakteerit, jotka selvisivät ensimmäisen iskun jälkeen, aktivoituvat ja lähtevät taisteluun. Kuluttaja, ikään kuin mitään ei olisi tapahtunut, lepää laakereillaan, ja mikrobit lisääntyvät intensiivisesti hänen kehossaan, mikä tarkoittaa, että tartuntatauti etenee. Kun potilas tai lääkäri tajuaa ja tajuaa, että hoito pitää aloittaa uudelleen, vanha antibiootti ei todennäköisesti kestä tautia, koska bakteerikannat ovat jo "tutkineet" siihen ja kehittäneet resistenssin.

Sivuvaikutukset

Tietenkin antibiooteilla on sivuvaikutuksia, mukaan lukien keftriaksoni. Tässä ovat yleisimmät haittatapahtumat, jotka liittyvät tämän lääkkeen hoitoon:

  • neurologiset reaktiot: päänsärky, joskus huimaus. Esiintyy alle 1 %:ssa tapauksista;
  • sydän- ja verisuonireaktiot: sydämentykytys;
  • hematopoieettiset häiriöt: lisääntynyt eosinofiilien määrä (6 %:lla potilaista), verihiutaleet (5 %:lla potilaista), leukosyyttien määrän lasku, harvoin - anemia (hemoglobiinin lasku) ja muut veren häiriöt kuva;
  • ruoansulatushäiriöt: ripuli (enintään 2,7 % potilaista), pahoinvointi, oksentelu, makuaistin häiriöt, ilmavaivat alle 1 %:lla tapauksista;
  • virtsaelinten toimintahäiriöt: muutokset joissakin munuaisparametreissa. Huomaa, että näitä reaktioita havaitaan melko harvoin (yleensä alle 1 % potilaista);
  • allergiat: harvoin (1 %:lla potilaista tai vähemmän) - kutina, urtikaria, kuume.

Joskus keftriaksonin käytön taustalla kehittyy sieni-infektio (kandidiaasi). Tämä vaikutus on harvinainen, alle 1 % tapauksista. Kroonisista sairauksista kärsivät heikentyneet potilaat ovat alttiita sille.

Niille, jotka ovat huolissaan mahdollisesta kehityksestä antibioottien ja erityisesti keftriaksonin käytön taustalla, huomaamme, että erittäin pienellä osalla potilaista lääke voi auttaa löysäämään ulostetta, mutta ei hypoteettisesti muuttuneen kasviston vuoksi, vaan johtuen suoliston motiliteetin stimulaatiosta. Antibioottihoidon ainoa vaarallinen suolistoseuraus voi olla paksusuolentulehdus, joka liittyy Clostridial-bakteerien nopeaan kasvuun. Tämä komplikaatio ilmenee kuitenkin hyvin harvoin, yleensä immuunipuutospotilailla (HIV-tartunnan saaneet, onkologiset potilaat jne.).

Keftriaksoni analogit

Keftriaksoni on kansainvälinen nimi lääkkeelle, jolla sitä valmistetaan kaikkialla maailmassa. Monet lääkeyritykset, erityisesti kotimaiset, eivät ota käyttöön kauppanimiä, ja sitten antibiootti myydään sen kansainvälisellä "nimellään". Näin tekevät esimerkiksi venäläiset LEKKO, Krasfarma, Synthesis, Biochemist sekä eräät intialaiset valmistajat. Eri lääkkeiden hinnat yhdellä nimellä Ceftriaxone ovat yleensä alhaiset. Tämän lisäksi apteekin valikoimassa on myös korkealaatuisempia keftriaksonin analogeja, jotka ovat paljon kalliimpia kuin kotimaiset ja intialaiset. Nämä sisältävät:

  • - alkuperäinen Hoffman La Rochen valmistama lääke. Sillä on moitteeton laatu ja vastaavat kustannukset;
  • Tercef - bulgarialainen keftriaksoni, jossa yhdistyy hyväksyttävä laatu ja kohtuullinen hinta;
  • Lendacin, Sloveniassa valmistettu lääke (KRKA);
  • Medakson, Kyproksen tuotannon analogi.

On huomattava, että tableteissa ei ole keftriaksonin analogeja, kuten ei ole muitakaan kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootteja, joilla on samanlainen spektri. Ja kun lääkäri määrää tämän nimenomaisen lääkkeen, sinulla ei käytännössä ole vaihtoehtoa - pistääkö vai ei, ellet tietenkään epäile lääkärin pätevyyttä. Pistä rohkeasti, tarkkaile annoksia ja toivu välittömästi!

Jos löydät virheen, valitse tekstiosa ja paina Ctrl+Enter.