Antivirale midler ordineres i stigende grad af læger til forskellige tilstande og bruges i hjemmepraksis til selvbehandling af mennesker. Hvad er disse stoffer, hvor effektive og harmløse er de, er det værd at bruge dem? Måske er det stadig bedre at vende tilbage til traditionelle folkelige antivirale midler - løg, mælk med honning? Trods alt har de længe effektivt behandlet "forkølelse", infektions- og virussygdomme, ledsaget af et fald i ? Dette vil blive diskuteret i vores artikel.

Antivirale lægemidler adskilles fra anti-infektionsmedicin i en separat gruppe. Dette gøres på grund af det faktum, at ingen andre antibakterielle lægemidler (herunder de velkendte) er i stand til at have en effektiv effekt på udviklingen af ​​vira. En sådan usårbarhed af virussen er forbundet med deres små og strukturelle træk. Til sammenligning, lad os prøve at sammenligne f.eks. størrelsen af ​​vores planet og et æble. Så planeten i vores eksempel er en mellemstor mikrobe, og æblet, vi er vant til, er en virus.

Virus består af nukleinsyrer - kilder til information til selvreproduktion og deres omgivende kapsler. I "ejerens" krop kan de under gunstige forhold formere sig meget hurtigt, herunder ved at "indlejre" deres information i cellerne i den syge organisme, som selv begynder at reproducere disse patogene former. De sædvanlige beskyttende kræfter af menneskelig immunitet (blodceller) er ofte magtesløse foran dem. Antallet af fundne patogene vira er mere end 500.

Det første lægemiddel med antivirale egenskaber blev opnået tilbage i 1946, det blev kaldt Thiosemicarbazon. Som hovedkomponent var det en del af Faringosept, og i mange år blev det brugt i klinisk medicin til at bekæmpe betændelsessygdomme i halsen. Så opdagede de Idoxuridin, som bruges mod virussen.

Bemærk:Et gennembrud inden for virologi var opdagelsen af ​​humant interferon, et protein, der undertrykker vira's vitale aktivitet.

Siden begyndelsen af ​​80'erne i det sidste århundrede begyndte aktivt arbejde med at skabe stoffer, der stimulerer kroppens evne til at syntetisere interferon.

Det videnskabelige arbejde fortsætter i vor tid. Desværre er prisen på antivirale lægemidler ret høje.

Ak, et stort antal forfalskninger er dukket op på det farmaceutiske marked i disse dage - lægemidler, der ikke har beskyttende eller stimulerende egenskaber, faktisk "placebo - dummies."

Typer af antivirale lægemidler

Alle tilgængelige antivirale lægemidler kan opdeles i 2 grupper:

1. Immunstimulerende midler- lægemidler, der dramatisk kan øge produktionen af ​​interferoner på kort tid.
2. Antiviral- medicin, der kan have en direkte hæmmende virkning på virussen og blokere dens reproduktion.

I henhold til handlingen på forskellige typer vira skelner de:

• antivirale lægemidler, der har en effekt på;
• medicin rettet mod herpesvirus;
• midler, der hæmmer aktiviteten af ​​retrovira;

Bemærk: en gruppe lægemidler beregnet til behandling (immundefektvira) kan skelnes separat.

Et effektivt antiviralt middel mod influenza er Amantadin. Amantadine er et billigt og effektivt antiviralt middel. I små doser er det i stand til at undertrykke reproduktionen af ​​influenza A-virus på et tidligt tidspunkt.

Amantadin blokerer for indtrængen af ​​nødvendige stoffer gennem virusmembranen og forsinker dets frigivelse i værtscellens cytoplasma. Dette lægemiddel forstyrrer også den normale proces med udvikling af en nyligt syntetiseret virus. Ak, med langvarig brug af dette lægemiddel kan der dannes resistens mod influenzavirus.

Et andet lægemiddel mod influenza, Remantadine (Rimantadine), har en lignende virkning.

Begge disse værktøjer er udstyret med en række uønskede (bivirkninger).

På baggrund af deres modtagelse kan du opleve:

• problemer med mave og tarme - med opkastning og appetitforstyrrelser;
• dårlig og nervøs søvn, nedsat koncentration og opmærksomhed;
• store doser kan bidrage til udseendet af ændret bevidsthed, krampeanfald, illusoriske fænomener op til hallucinationer;

Vigtig: forsigtighed er påkrævet, når det tages af gravide kvinder. De kan tidligst ordineres til børn i en alder af syv.

Ifølge klinisk statistik undgår profylaktisk medicin under en influenza A-epidemi udviklingen af ​​sygdommen i 70-90 % af infektionerne.

Med udviklet influenza forkorter brugen af ​​Amantadine eller Rimantadine sygdommens varighed, letter forløbet og reducerer perioden med virusisolering af patienter.

Anti-influenza middel Arbidol

Arbidol er et andet lægemiddel, der hører til de bedste antivirale midler, der anvendes mod influenza. . Det har både en direkte effekt på undertrykkelsen af ​​virusets reproduktive kvaliteter og på aktiveringen af ​​kroppens immunsystemer, især T-lymfocytter og makrofager, der kan bekæmpe influenza. Derudover øger Arbidol aktiviteten og antallet af NK-celler, specifikke "dræber"-vira. Ud over disse egenskaber er det en udtalt antioxidant. Det har en forebyggende effekt på grund af penetrering i både inficerede celler og raske. Det har en bredere antiviral effekt. Omfanget af dets terapeutiske virkning omfatter også influenzavirus B, C, såvel som det forårsagende middel til fugleinfluenza.

Vigtig:det antivirale lægemiddel har egenskaberne af et allergen, hvilket er en manifestation af en bivirkning. Anbefalet som antiviralt middel til børn fra 3 år.

At tage denne medicin har også en positiv effekt på komplikationer af influenza, SARS, viral oprindelse osv.

Funktioner ved brugen af ​​det antivirale middel Oseltamivir

– i en syg persons krop omdannes det til et aktivt carboxylat, som har en hæmmende (hæmmende) effekt på enzymerne af influenzavirus A, B.

Dets vigtigste kendetegn er, at det virker på stammer, der er resistente over for Amantadine. På baggrund af virkningen af ​​Oseltamivir mister vira deres evne til aktivt at sprede sig. Antallet af influenza A-vira, der er resistente over for det, er meget mindre end med tidligere lægemidler. Mest effektiv mod influenza B-virus. Udskilles uændret af nyrerne.

Dette lægemiddel mod influenza kan være ledsaget af mave-tarmsygdomme, som reduceres kraftigt, hvis lægemidlet tages sammen med mad. Anbefales til behandling af alle alderskategorier. Herunder bruges det som en del af antivirale midler til børn. Oseltamivir i den akutte periode med influenza reducerer signifikant muligheden for at vedhæfte bakterielle komplikationer - med omkring 40-50%.

Bemærk:betragtede lægemidler er effektive antivirale midler til forkølelse.

Medicin med anti-herpetiske egenskaber

Den mest almindelige er type 1 herpesvirus, som viser sig på huden, mundslimhinden, i spiserøret, i hjernens membraner.

Type 2 giver oftest patologiske problemer i kønsområdet, balder og endetarm.

Det allerførste lægemiddel i denne gruppe var Vidarabine, opnået i 1977. Men sammen med effektivitet havde det alvorlige bivirkninger og kontraindikationer. Derfor var brugen kun berettiget i meget alvorlige tilfælde og blev brugt af sundhedsmæssige årsager.

I begyndelsen af ​​80'erne dukkede Acyclovir op. Hovedeffekten af ​​dette lægemiddel er at undertrykke syntesen af ​​viralt DNA ved at inkorporere acyclovirtiphosphat i patologisk DNA, som stopper væksten af ​​virussen. Valaciclovir virker på lignende måde. . Men herpesvirus udvikler ofte resistens over for disse lægemidler.

Acyclovir, når det administreres internt, trænger godt ind i alle væv i kroppen. Tolerabiliteten af ​​lægemidlet er normalt god, men tarmlidelser kan forekomme med,. Nogle gange er der hovedpine, nedsat bevidsthed. Tilfælde af udvikling af nyresvigt er beskrevet.

Det bruges både internt og eksternt i form af salver.

Meget sjældnere udvikles resistensen af ​​herpesvirus ved brug af Famciclovir og Penciclovir. Virkningsmekanismen på vira i disse lægemidler svarer til Acyclovirs. Bivirkningerne er de samme som ved Acyclovir.

Ganciclovir ligner også Aciclovir i aktion. Det bruges til at behandle alle typer herpesvirus.

Bemærk:Ganciclovir er et specifikt lægemiddel til behandling af cytomegalovirus.

Vigtig: ved brug af lægemidlet er konstant overvågning af blodprøven nødvendig, da dette lægemiddel kan forårsage undertrykkelse af den hæmatopoietiske funktion og forårsage skade på centralnervesystemet. Brug under graviditet er forbudt på grund af den skadelige virkning på fosteret.

Valaciclovir er indiceret til helvedesild.

Mekanismen for antiviral virkning af Idoxuridin er under undersøgelse. Dette lægemiddel bruges topisk til behandling af herpetiske udbrud. Men det giver udover antiviral effekt hyppige bivirkninger i form af smerte, kløe og hævelse.

Præparater af Interferon-gruppen

Interferoner er proteiner, der udskilles af kropsceller, der er påvirket af vira. Deres hovedhandling er overførsel af information om behovet for at aktivere kroppens beskyttende egenskaber til indførelse af patologiske organismer.

Antivirale lægemidler i denne gruppe omfatter:

• – et antiviralt middel, fremstillet i form af stikpiller og salver, er blevet brugt siden 1996. Videnskabelig dokumentation og kliniske forsøg er ikke bestået, men i praktisk medicin har det vist sig at være et effektivt lægemiddel til behandling af herpessår hos voksne og børn.

Bemærk: kontraindiceret hos gravide kvinder og kvinder under amning. Forskning i dens handling er i gang. Har en høj omkostning.

Arbejdet med at søge efter nye billige antivirale midler stopper ikke. Positive fremskridt på dette område indikerer behovet for at udvikle dette område af farmakologi yderligere.

Afslutningsvis er det værd at bemærke, at gruppen af ​​antivirale midler stadig er under udvikling, langt fra alle de spørgsmål, der er af interesse for læger, er blevet afklaret. Virkningsmekanismen, effektiviteten og bivirkningerne af eksisterende lægemidler er ikke altid klart kendt, og jagten på nye effektive måder at bekæmpe vira på fortsætter.

Stillet over for en virussygdom er det vigtigt ikke at ty til selvmedicinering. Det er nødvendigt at bruge lægemidler med dokumenteret effektivitet og sikkerhed, kun efter anbefaling af en læge.

Bemærk: Forældre til små børn bør være særligt forsigtige. Antivirale lægemidler er ikke altid nødvendige for at behandle en baby.

Dr. Komarovsky fortæller om funktionerne ved at ordinere og bruge antivirale lægemidler til børn i en videoanmeldelse:

Antivirale lægemidler er forbindelser af naturlig eller syntetisk oprindelse, der bruges til at behandle og forebygge virusinfektioner. Virkningen af ​​mange af dem er selektivt rettet mod forskellige stadier af udviklingen af ​​en viral infektion og livscyklus af vira.

I øjeblikket er mere end 500 vira kendt for at forårsage menneskelige sygdomme. Virus indeholder enkelt- eller dobbeltstrenget ribonukleinsyre (RNA) eller deoxyribonukleinsyre (DNA) indesluttet i en proteinkappe kaldet en capsid. Nogle af dem har også en ydre skal af lipoproteiner. Mange vira indeholder enzymer eller gener, der tillader reproduktion i værtscellen. I modsætning til bakterier har vira ikke deres eget stofskifte: de bruger værtscellens metaboliske veje.

RNA-holdige vira syntetiserer enten messenger-RNA (mRNA), eller RNA'et udfører selv funktionen af ​​mRNA. Det syntetiserer virale proteiner, herunder RNA-polymerase, med deltagelse af hvilken virussens mRNA dannes. Transskription af genomet af nogle RNA-vira udføres i værtscellens kerne. Under virkningen af ​​revers transkriptase af retrovira, på basis af viralt RNA, syntetiseres DNA komplementært til det (provirus), som er integreret i værtscellens genom. Efterfølgende dannes der under transkriptionen både cellulært RNA og mRNA af virussen, hvorpå virale proteiner syntetiseres for at samle nye vira. Vira og de sygdomme, de forårsager, er vist i tabel. en.

De vigtigste virkningsmekanismer af antivirale lægemidler

Under infektionsstadiet adsorberes virussen på cellemembranen og trænger ind i cellen. I denne periode anvendes lægemidler, der forstyrrer denne proces: opløselige falske receptorer, antistoffer mod membranreceptorer, inhibitorer af virusfusion med cellemembranen.

På stadiet med virusgennemtrængning, når virionet er deproteiniseret, og nukleoproteinet er "afklædt", er ionkanalblokkere og capsidstabilisatorer effektive.

På det næste trin begynder intracellulær syntese af virale komponenter. På dette stadium er inhibitorer af virale DNA-polymeraser, RNA-polymeraser, revers transkriptase, helicase, primase og integrase effektive. Oversættelsen af ​​virale proteiner påvirkes af interferoner (IFN), antisense-oligonukleotider, ribozymer og inhibitorer af regulatoriske proteiner. Proteolytisk spaltning påvirkes af protasehæmmere.

IFN og inhibitorer af strukturelle proteiner påvirker aktivt samlingen af ​​virussen.

Det sidste trin af replikationscyklussen inkluderer frigivelse af afkomsvirioner fra cellen og døden af ​​den inficerede værtscelle. På dette stadium er neuraminidasehæmmere, antivirale antistoffer og cytotoksiske lymfocytter effektive.

Der er forskellige klassifikationer af antivirale midler. Denne artikel præsenterer en klassificering i henhold til virkningen på en bestemt virus (tabel 2).

Overvej anti-influenza og anti-herpetiske lægemidler.

Klassificering af antivirale lægemidler godkendt til brug i Rusland.

• En gruppe af lægemidler mod influenza:
  - Amantadin;
  - Arbidol;
  - Oseltamivir;
  — Rimantadine.
• Lægemidler, der virker på herpesvirus:
  - Alpizarin;
  - Acyclovir;
  - Bonafton;
  - Valaciclovir;
  - Ganciclovir;
  - Glycyrrhizinsyre;
  - Idoxuridin;
  - Penciclovir;
  - Riodoxol;
  - Tebrofen;
  - Tromantadin;
  - Famciclovir;
  - Florenal.
• Antiretrovirale lægemidler:
  - Abacavir;
  - Amprenavir;
  - Atazanavir;
  - Didanosin;
  - Zalcitabin;
  - Zidovudin;
  - Indinavirsulfat;
  - Lamivudin;
  - Nelfinavir;
  - Ritonavir;
  - Saquinavir;
  - Stavudin;
  - Fosfasid;
  - Efavirenz.
• Andre antivirale lægemidler:
  - Inosin pranobex;
  - Interferon alfa;
  - Interferon alfa-2;
  - Interferon alfa-2b;
  - Interferon beta-1a;
  - Interferon beta-1b;
  - Yodantipyrin;
  - Ribavirin;
  - Tetraoxo-tetrahydronaphthalen (Oxolin);
  - Tiloron;
  - Flacoside.

Lægemidler mod influenza (tabel 2)

Arbidol er et derivat af indolcarboxylsyre. Lægemidlets virkningsmekanisme består af undertrykkelse af reproduktionen af ​​influenzavirus, virkningen på syntesen af ​​IFN, stigningen i antallet af T-lymfocytter og den funktionelle aktivitet af makrofager samt antioxidantvirkningen.

Lægemidlet trænger uændret ind i både uinficerede og inficerede celler og bestemmes i de nukleare og cytoplasmatiske fraktioner. Arbidol hæmmer processen med fusion af den virale lipidkappe med endosommembraner (ved pH 7,4), hvilket fører til frigivelsen af ​​det virale genom og starten på transkription. I modsætning til amantadin og rimantadin hæmmer Arbidol frigivelsen af ​​selve nukleocapsiden fra de ydre proteiner, neuraminidase og lipidmembranen. Arbidol virker således i de tidlige stadier af viral reproduktion.

Lægemidlet har ingen stammespecificitet (i cellekulturer undertrykker det reproduktionen af ​​influenza A-virus med 80 %, influenza B-virus med 60 % og influenza C-virus med 20 %, og påvirker også fugleinfluenzavirus, men svagere end reproduktion hos mennesker stammer af influenzavirus).

Syntesen af ​​IFN øges fra at tage 1 tablet til 3 tabletter. En yderligere stigning i niveauet af IFN, når du tager Arbidol, ses dog ikke. En hurtig stigning i IFN-syntese kan have en forebyggende effekt, når du tager stoffet før influenzastart.

Arbidol har en immunmodulerende virkning, hvilket fører til en stigning i det samlede antal T-lymfocytter og T-hjælpere. Desuden blev normaliseringen af ​​disse parametre observeret hos patienter med et initialt reduceret antal CD3- og CD4-celler, og hos personer med normal funktion af den cellulære immunitet var der praktisk talt ingen ændringer i antallet af T-lymfocytter og T- hjælpere. Samtidig fører brugen af ​​Arbidol ikke til et signifikant fald i det absolutte antal T-suppressor-lymfocytter - således er lægemidlets stimulerende aktivitet ikke forbundet med hæmning af suppressorcellernes funktion. Arbidol øger det samlede antal makrofager med absorberede bakterier og fagocyttallet. Det antages, at aktiverende stimuli for fagocytiske celler var cytokiner og især IFN, hvis produktion øges under påvirkning af lægemidlet. Indholdet af naturlige dræbere, NK-celler, stiger også, hvilket gør det muligt at karakterisere stoffet som en inducer af naturlig dræberaktivitet.

Lægemidlet absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen (GIT). T 1/2 er 16-21 timer Det udskilles uændret i fæces (38,9%) og urin (0,12%). I løbet af den første dag udskilles 90 % af den administrerede dosis.

Lægemiddelinteraktioner mellem Arbidol og andre lægemidler er ikke beskrevet i litteraturen.

Næsten de eneste bivirkninger af lægemidlet er allergiske reaktioner. Lægemidlet er godkendt til brug fra 2 års alderen.

Arbidol har et ret bredt spektrum af antiviral aktivitet og bruges til at forebygge og behandle influenza type A og B, inklusive dem, der er kompliceret af bronkitis og lungebetændelse; akutte luftvejssygdomme (ARVI); kronisk bronkitis, lungebetændelse, tilbagevendende herpetisk infektion; i den postoperative periode - for at normalisere immunstatus og forhindre komplikationer.

Amantadin og rimantadin er derivater af adamantan. Begge lægemidler undertrykker, selv i små doser, reproduktionen af ​​virus A. Deres antivirale aktivitet skyldes to mekanismer.

For det første virker de på et tidligt stadium af viral reproduktion og undertrykker "afklædningen" af virussen. Det primære mål for disse lægemidler er influenza A-virus M2-protein, som danner en ionkanal i dens skal. Undertrykkelse af funktionen af ​​dette protein fører til, at protoner fra endosomer ikke kan komme ind i virussen, dissociationen af ​​ribonukleotidet og frigivelsen af ​​virussen til cytoplasmaet blokeres.

For det andet kan de også virke på virussamlingsstadiet, tilsyneladende på grund af ændringer i hæmagglutininbehandlingen. Denne mekanisme er mulig i nogle virusstammer.

Blandt vilde stammer er resistens over for lægemidler sjælden, men resistente stammer opnås fra patienter, der tager dem. Følsomheden og resistensen af ​​vira over for amantadin og rimantadin krydser.

Begge lægemidler absorberes godt, når de tages oralt og har et stort distributionsvolumen. Det meste af amantadin udskilles uændret i urinen. Halveringstiden (T 1/2) hos unge er 12-18 timer, hos ældre næsten fordobles den, og ved nyresvigt stiger den endnu mere. Derfor skal dosis af lægemidlet reduceres selv med en lille ændring i nyrefunktionen. Rimantadin metaboliseres aktivt i leveren, T 1/2 i gennemsnit 24-36 timer, 60-90% af lægemidlet udskilles i urinen som metabolitter.

Ved indtagelse af begge lægemidler bemærkes oftest mindre dosisafhængige lidelser i mave-tarmkanalen (kvalme, appetitløshed) og centralnervesystemet (CNS) (irritabilitet, søvnløshed, nedsat koncentration). Når du tager høje doser af amantadin, er en signifikant neurotoksisk effekt mulig: forvirring, hallucinationer, epileptiske anfald, koma (disse virkninger kan forstærkes, mens du tager H1-blokkere, M-antikolinergika, psykofarmaka og ethanol). Sikkerheden ved brug under graviditet er ikke fastlagt. Tilladt at bruge fra 7 års alderen.

Lægemidlerne bruges til at forebygge og behandle influenza A. Indtagelse af dem under influenzaepidemier undgår infektion i 70-90 % af tilfældene. Hos mennesker med ukompliceret influenza A, behandling med lægemidler i 5 dage i aldersspecifikke doser, startet på et tidligt stadium af sygdommen, reducerer varigheden af ​​feber og generelle symptomer med 1-2 dage, fremskynder helbredelse og forkorter nogle gange periode med virusudslip.

Oseltamivir er en inaktiv precursor, der i kroppen omdannes til dens aktive metabolit, oseltamivircarboxylat. Det er en overgangsanalog af sialinsyre og en selektiv hæmmer af neuraminidase af influenza A og B. Derudover undertrykker den stammer af influenza A-virus, der er resistente over for adamantanderivater.

Influenzavirusneuraminidase spalter de terminale rester af sialinsyrer og ødelægger således receptorerne placeret på overfladen af ​​celler og nye vira, dvs. fremmer frigivelsen af ​​virussen fra cellen ved slutningen af ​​reproduktionen. Den aktive metabolit af oseltamivir forårsager ændringer i det aktive sted for neuraminidase og hæmmer dets aktivitet. Vira aggregerer på celleoverfladen, og deres spredning bremses.

Resistente stammer af influenza A-virus findes hos 1-2 % af patienterne, der tager lægemidlet. Der er indtil dato ikke fundet resistente stammer af influenza B-virus.

Når det tages oralt, absorberes lægemidlet godt. Fødeindtagelse påvirker ikke dets biotilgængelighed, men mindsker risikoen for bivirkninger på mave-tarmkanalen. Lægemidlet gennemgår enzymatisk hydrolyse i mave-tarmkanalen og leveren med dannelsen af ​​en aktiv metabolit. Fordelingsvolumenet af lægemidlet nærmer sig volumenet af væske i kroppen. T 1/2 af oseltamivir og dets aktive metabolit er henholdsvis 1-3 og 6-10 timer. Begge forbindelser udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret.

Når det tages oralt, er let ubehag i maven og kvalme mulig, som aftager, når du tager stoffet sammen med måltider. Mave-tarmsygdomme forsvinder normalt efter 1-2 dage, selvom patienten fortsætter med at tage stoffet. Klinisk signifikante interaktioner mellem oseltamivir og andre lægemidler er ikke blevet identificeret. Lægemidlet bruges til børn ældre end 1 år.

Oseltamivir bruges til at behandle og forebygge influenza. Profylaktisk brug af oseltamivir under epidemier reducerer forekomsten blandt både dem, der er vaccineret med influenzavaccinen og blandt de uvaccinerede. Ved behandling af influenza med dette lægemiddel sker genopretning 1-2 dage tidligere, og antallet af bakterielle komplikationer reduceres med 40-50%.

Antiherpetiske lægemidler

Før man går videre til en diskussion af antiherpetiske lægemidler, er det nødvendigt at huske de forskellige herpesvirus og de sygdomme, de forårsager (tabel 4). Desværre er der i arsenalet af moderne antivirale midler ingen lægemidler, der virker på alle herpesvirus samtidigt (tabel 5).

Herpes simplex virus type 1 forårsager skade på hud, mund, spiserør og hjerne; herpes simplex virus type 2 påvirker vulva, endetarm, hud og hjernehinde. Det første godkendte antiherpetika var vidarabin (1977). Men på grund af dets høje toksicitet blev det brugt til at behandle sygdomme forårsaget af herpes simplex-virus og Varicella-zostervirus, kun for vitale tegn. Siden 1982 er acyclovir blevet brugt til at behandle patienter med et mindre alvorligt sygdomsforløb.

Acyclovir er en acyklisk analog af guanosin, og valacyclovir er L-valinesteren af ​​acyclovir. Aciclovir hæmmer viral DNA-syntese efter phosphorylering af viral thymidinkinase inde i inficerede celler. Acyclovirtrifosfatet, der dannes i cellen, inkorporeres i DNA-kæden, der syntetiseres i værtscellen, hvilket fører til ophør af væksten af ​​den virale DNA-kæde. DNA-molekylet, som inkluderer acyclovir, binder til DNA-polymerase og inaktiverer det irreversibelt.

Viral resistens kan skyldes nedsat viral thymidinkinaseaktivitet og ændret viral DNA-polymerase. Ændringer i enzymaktivitet skyldes mutationer.

Biotilgængeligheden af ​​acyclovir, når den tages oralt, er kun 10-30% og falder med stigende dosis. I modsætning til acyclovir når den orale biotilgængelighed af valacyclovir 70%. Lægemidlet bliver hurtigt og næsten fuldstændigt til acyclovir. Acyclovir trænger ind i mange biologiske væsker, herunder indholdet af vesikler i skoldkopper, cerebrospinalvæske, ophobes i mælk, fostervand og placenta. Dens koncentration i vaginalt indhold varierer meget. Serumkoncentrationen af ​​lægemidlet i moderen og den nyfødte er omtrent den samme. Lægemidlet absorberes praktisk talt ikke gennem huden. T 1/2 af acyclovir er i gennemsnit 2,5 timer hos voksne, 4 timer hos nyfødte og kan stige op til 20 timer hos patienter med nyreinsufficiens Lægemidlet udskilles næsten fuldstændigt af nyrerne uændret. Under graviditeten ændres lægemidlers farmakokinetik ikke.

Som regel tolereres acyclovir godt. Når du bruger en salve baseret på polyethylenglycol, er irritation af kønsslimhinden og en brændende fornemmelse mulig. Når det tages oralt, forårsager lægemidlet lejlighedsvis hovedpine, svimmelhed, udslæt og diarré. Nyresvigt og neurotoksiske virkninger er endnu mindre almindelige. Bivirkninger af valacyclovir ligner dem af acyclovir - kvalme, diarré, hovedpine; høje doser kan forårsage forvirring, hallucinationer, nyreskade og meget sjældent trombocytopeni. Ved intravenøs administration af store doser acyclovir kan der udvikles nyresvigt og CNS-skader.

Famciclovir i sig selv er inaktivt, men omdannes hurtigt til penciclovir ved dets første passage gennem leveren. Penciclovir er en acyklisk analog af guanosin. Lægemidlets virkningsmekanisme ligner virkningsmekanismen for acyclovir. Ligesom acyclovir virker penciclovir primært mod herpes simplex-vira og Varicella-zostervirus. Penciklavirresistens er sjælden i klinikken.

I modsætning til penciclovir, som kun har en oral biotilgængelighed på 5 %, absorberes famciclovir godt. Når du tager famciclovir, øges biotilgængeligheden af ​​penciclovir til 65-77%. At spise sammen med lægemidlet bremser absorptionen af ​​sidstnævnte, men generelt falder biotilgængeligheden ikke. Fordelingsvolumenet af penciclovir er 2 gange væskevolumenet i kroppen, T 1/21/2 stiger til 9,9 timer Lægemidlet fjernes let under hæmodialyse.

Acyclovir tolereres godt, men nogle gange kan hovedpine, kvalme, diarré, nældefeber og hos ældre forekomme hallucinationer og forvirring. Topiske præparater kan forårsage kontakteksem og sårdannelse.

Lægemidlets sikkerhed under graviditet såvel som dets interaktion med andre lægemidler er ikke blevet fastslået.

Ganciclovir er en acyklisk analog af guanosin. Lægemidlets virkningsmekanisme ligner virkningsmekanismen for acyclovir. Aktiv mod alle herpesvirus, men mest effektiv mod cytomegalovirus.

Biotilgængeligheden af ​​ganciclovir, når det tages oralt sammen med måltider, er 6-9 % og lidt mindre, når det tages på tom mave. Valganciclovir absorberes godt og hydrolyseres hurtigt til ganciclovir, hvis biotilgængelighed øges til 61 %. Når valganciclovir tages sammen med mad, øges biotilgængeligheden af ​​ganciclovir med yderligere 25 %. Ved normal nyrefunktion er T 1/2 2-4 timer Mere end 90% af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne. Ved nyresvigt stiger T 1/2 til 28-40 timer.

Den vigtigste dosisbegrænsende bivirkning af ganciclovir er hæmatopoiesisuppression (neutropeni, trombocytopeni). Hos 5-15 % af patienterne noteres læsioner af centralnervesystemet af varierende sværhedsgrad (fra hovedpine til kramper og koma). Ved intravenøs administration er flebitis, azotæmi, anæmi, udslæt, feber, ændringer i leverbiokemiske parametre, kvalme, opkastning, eosinofili mulig.

Hos laboratoriedyr havde lægemidlet en teratogene og embryotoksiske virkning, irreversibelt nedsat reproduktiv funktion. Cytostatika øger bivirkningen af ​​ganciclovir på knoglemarven.

Idoxuridin er en jodholdig analog af thymidin. Mekanismen for antiviral virkning er ikke fuldt ud forstået. Det er kendt, at phosphorylerede derivater af lægemidlet er inkorporeret i viralt og cellulært DNA, men kun hæmmer replikationen af ​​viralt DNA. Samtidig bliver DNA mere skrøbeligt, let ødelagt, og der opstår oftere fejl under dets transskription. Resistente stammer isoleres fra patienter med herpetisk keratitis behandlet med idoxuridin. Lægemidlet er kun tilladt til lokal brug. Når du bruger det, er smerter, kløe, betændelse og hævelse i øjenområdet, allergiske reaktioner mulige.

Fremskridt inden for antimikrobiel terapi i det 20. århundrede førte til næsten fuldstændig kontrol af bakterielle infektioner. Opgaven for infektionssygdomsspecialister og farmakologer i det 21. århundrede er at sikre kontrol over en virusinfektion. Ud over at være yderst effektive bør nye antivirale lægemidler tolereres godt. I øjeblikket udvikles nye midler med fundamentalt nye virkningsmekanismer. Midler til at undertrykke patologiske immunresponser og immunterapi med monoklonale antistoffer og vacciner kan vise sig at være lovende.

N.M. Kiseleva, Medicinsk kandidat, lektor
L. G. Kuzmenko, doktor i lægevidenskab, professor
RSMU, Moskva

• Blokering af stadiet af penetration og frigivelse af det virale genom fra kapslen inde i værtscellen - Rimantadine, Amantadine.
• Blokering af replikationen af ​​viralt DNA eller RNA er den mest effektive medicin til at dræbe vira.
• Undertrykkelse af samlingsprocessen af ​​virale partikler i cellens cytoplasma og deres frigivelse til ydersiden - interferoner og inhibitorer af HIV-proteaser.

Disse virkningsmekanismer realiseres i den inficerede celle og kan ofte føre til dens død. I de fleste tilfælde beskadiger sådanne lægemidler ikke en sund celle. Dette skyldes, at stofskiftet i en virusinficeret celle ændres.

I modsætning til antibiotika, som gav medicin en ny udviklingsrunde med hensyn til effektiv ødelæggelse af bakterier, med minimale bivirkninger på den menneskelige krop, har de fleste antivirale lægemidler ikke samme effektivitet og sikkerhed.

Antivirale midler - klassificering

Den primære kliniske klassificering af disse lægemidler er baseret på deres primære formål. I henhold til dette kriterium skelnes der mellem følgende grupper:

Næsten alle moderne lægemidler er repræsentanter for disse hovedgrupper.

Der er folkelige antivirale midler, som er repræsenteret af forskellige planter. Kalina, hindbær, ribs er effektive mod de fleste vira af ARVI-patogener.

Brugen af ​​antivirale lægemidler

Brugen af ​​denne gruppe lægemidler er berettiget efter laboratoriediagnostik og etablering af den nøjagtige type virus, der forårsagede den infektionssygdomme. Til dato bruges flere hovedlægemidler til behandling af forskellige virusinfektioner:

Antivirale lægemidler har kun effekt på vira i replikationsstadiet. I tilfælde af integration af viralt DNA eller RNA i cellegenomet, men uden processen med dannelse af nye partikler, har lægemidlerne ingen effekt. Med hensyn til SARS og influenza har de kun effekt de første 48-72 timer fra sygdommens opståen (perioden med aktiv replikation).

Under brugen af ​​sådanne lægemidler er det meget vigtigt at observere doseringen, administrationshyppigheden og varigheden af ​​behandlingsforløbet. Der er også antivirale midler til børn i passende aldersdoser. I de fleste tilfælde er de repræsenteret af lægemidler fra den endogene interferonstimulatorgruppe, som har minimale bivirkninger - børns Amizon, Amiksin, Anaferon. I tilfælde af en alvorlig virusinfektion anvendes desuden rekombinant interferon (Laferon).

Terminologi

Antivirale midler- Disse er forbindelser af naturlig eller syntetisk oprindelse, der anvendes til behandling og forebyggelse af virusinfektioner. Virkningen af ​​mange af dem er selektivt rettet mod forskellige stadier af udviklingen af ​​en viral infektion og viruss livscyklus. I øjeblikket er mere end 500 vira kendt for at forårsage menneskelige sygdomme. Virus indeholder enkelt- eller dobbeltstrenget ribonukleinsyre (RNA) eller deoxyribonukleinsyre (DNA) indesluttet i en proteinkappe kaldet en capsid. Nogle af dem har også en ydre skal af lipoproteiner. Mange vira indeholder enzymer eller gener, der tillader reproduktion i værtscellen. I modsætning til bakterier har vira ikke deres eget stofskifte, så de bruger værtscellens metaboliske veje.

Klassificering af antivirale lægemidler

• Antiherpetisk(herpes)
• Anticytomegalovirus
• Anti-influenza(influenza)
  • M2 kanalblokkere
  • Neuraminidasehæmmere
• Antiretrovirale lægemidler
• Med et udvidet aktivitetsspektrum

De vigtigste virkningsmekanismer af antivirale lægemidler

Under infektionsstadiet adsorberes virussen på cellemembranen og trænger ind i cellen. I denne periode anvendes lægemidler, der forstyrrer denne proces: opløselige falske receptorer, antistoffer mod membranreceptorer, inhibitorer af virusfusion med cellemembranen.

På stadiet med virusgennemtrængning, når virionet er deproteiniseret, og nukleoproteinet er "afklædt", er ionkanalblokkere og capsidstabilisatorer effektive.

På det næste trin begynder intracellulær syntese af virale komponenter. På dette stadium er inhibitorer af virale DNA-polymeraser, RNA-polymeraser, revers transkriptase, helicase, primase og integrase effektive. Oversættelsen af ​​virale proteiner påvirkes af interferoner, antisense-oligonukleotider, ribozymer og inhibitorer af regulatoriske proteiner, som aktivt påvirker samlingen af ​​virussen.

Det sidste trin af replikationscyklussen inkluderer frigivelse af afkomsvirioner fra cellen og døden af ​​den inficerede værtscelle. På dette stadium er neuraminidasehæmmere, antivirale antistoffer og cytotoksiske lymfocytter effektive.

Links

• L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov. Antivirale lægemidler. Vejledning til læger//

• V.A. Bulgakova et al. Evaluering af effektiviteten af ​​den kombinerede virkning immunomodulator inosine pranobex til forebyggelse af luftvejsinfektioner hos børn med allergi// PÆDIATRISK FARMAKOLOGI. 2010; BIND 7; nr. 5: 30-37

Noter

Wikimedia Foundation. 2010 .

Se, hvad "Antivirale stoffer" er i andre ordbøger:

Forberedelser "Campas" og "ATG-Fresenius"- Campas Lægemidlet Campas (Campath, det russiske navn "Alemtuzumab") tilhører den farmakologiske gruppe af antitumorlægemidler monoklonale antistoffer og er indiceret til patienter diagnosticeret med kronisk lymfatisk leukæmi. ... ... Encyclopedia of Newsmakers

I Antivirale naturlige og syntetiske forbindelser, der anvendes til forebyggelse og behandling af sygdomme forårsaget af vira. Til P. s. omfatter vacciner, interferoner og interferoninducere, antivirale lægemidler, herunder ... ... Medicinsk encyklopædi

1) mucoproteiner og lipoproteiner biol. væsker, der blokerer processen med vedhæftning af vira til cellemembraner; 2) kemi. stoffer, der hæmmer syntesen af ​​biomolekyler, der udgør virionet. Til DNA-hæmning, fluordeoxyuridin, aminopterin ... Ordbog for mikrobiologi

- (Vitale og essentielle lægemidler; indtil 2011 "ZhNVLS", Vitale og essentielle lægemidler) en liste over lægemidler godkendt af Den Russiske Føderations regering med henblik på statsregulering af priser på lægemidler ... ... Wikipedia

Chem. stoffer, der anvendes til behandling (terapeutiske antiseptika) og til forebyggelse (profylaktiske antiseptika) af virale, hudlæsioner, slimhinder og sår. Formaldehyd, pereddikesyre, hypochloritter, tinktur af jod, ... ... Ordbog for mikrobiologi

- (kemoterapeutiske midler) chem. stoffer af naturlig, syntetisk eller semisyntetisk oprindelse, som uændret eller efter omdannelse har en biostatisk eller biocid virkning på vira i det indre miljø ... ... Ordbog for mikrobiologi

Antivirale lægemidler til systemisk brug, ATC J 05 en gruppe lægemidler beregnet til behandling af en bred klasse af virusinfektioner. Sektion ATC (Anatomical Therapeutic Chemical Classification). Kode J ... ... Wikipedia

Antivirale lægemidler er lægemidler beregnet til behandling af forskellige virussygdomme: influenza, herpes, HIV-infektion osv. De bruges også til forebyggende formål. Ifølge kilderne til modtagelse og kemisk natur ... ... Wikipedia

Antivirale lægemidler er lægemidler beregnet til behandling af forskellige virussygdomme: influenza, herpes, HIV-infektion osv. De bruges også til forebyggende formål. Ifølge kilderne til modtagelse og kemisk natur ... ... Wikipedia

Bøger

• ORZ. Guide til fornuftige forældre, Komarovsky Evgeny Olegovich. Den nye bog af Dr. Komarovsky er ikke kun en omfattende guide om det mest presserende emne om børns akutte luftvejsinfektioner, men også en lærebog om sund fornuft, en bog hvis hovedopgave er at gøre...

Antivirale midler - hvad er de til?

tak skal du have

Siden giver kun referenceoplysninger til informationsformål. Diagnose og behandling af sygdomme bør udføres under tilsyn af en specialist. Alle lægemidler har kontraindikationer. Ekspertrådgivning er påkrævet!

Generel information

Måder til overførsel af sygdomme

• Gennem fælles husholdningsartikler;
• gennem luften ( af luftbårne dråber);
• Fra en inficeret seksuel partner til en sund en;
• Fra en smittet mor til et nyfødt barn.

Ved fodring passerer lægemidlet over i modermælk, så dets anvendelse i dette tilfælde er også uønsket. Dosering af lægemidler til børn beregnes individuelt i henhold til en særlig ordning. Der er tegn på, at udnævnelsen af ​​visse lægemidler fra denne gruppe er kontraindiceret for HIV-positive børn.

Den kombinerede virkning af antiherpetiske lægemidler med nogle andre kan føre til nedsat nyrefunktion, til neurotoksiske reaktioner.

Information om brugen af ​​antiherpetika

Hvis der opstår nye symptomer, bør du kontakte en læge for yderligere rådgivning. De områder af huden, der er ramt af herpes, skal forsigtigt tørres af med en våd svamp, så huden ikke bliver forurenet. Hvis herpes spildes ud på kønsorganerne, er det nødvendigt at afholde sig fra sex indtil genopretning. Samtidig forbliver herpesvirussen for evigt i vores krop efter infektion, og det vi kalder "genopretning" er faktisk en remission af sygdommen, og selve virussen er latent ( inaktiv) stat.

Antiretrovirale lægemidler

Det er karakteristisk for denne specifikke sygdom, at viruset under behandlingen hurtigt tilpasser sig og bliver resistent over for virkningen af ​​antiretroviral terapi. De fleste af stofferne i denne gruppe interfererer med andre lægemidler, der for eksempel er rettet mod at behandle