Соматостатин механизм действия. Cоматостатин – инструкция по применению, дозировка и передозировка

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Соматостатин

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T 1/2 — 2-3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД . Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H 2 -блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Соматостатин

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Фармакологическое действие:
Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином.
Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и сокращает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект продукта при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно сокращает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Соматостатин способ применения и дозы:
Соматостатин вводят внутривенно - сначала медленно струйно на протяжении 3-5 мин в “ударной” дозе 250 мкг, потом переходят на непрерывную инфузию со скоростью 250 мкг/ч (что соответствует примерно введению 3,5 мкг/кг/ч). Активное вещество непосредственно перед введением разводят прилагаемым растворителем. Для приготовления раствора, предназначаемого для"инфузии на протяжении 12 ч, используют ампулу, содержащую 3000 мкг активного вещества. Для его разведения используют изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. Раствор соматостатина в изотоническом растворе хлорида калия сохраняет стабильность на протяжении 72 ч. Приготовленный раствор продукта хранят в холодильнике.
Для лечения выраженных острых кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, применяют продукт как указано выше. При перерыве между двумя инфузиями продукта, превышающем 3-5 мин (смена системы для внутривенного введения или перфузионного шприца), производят дополнительную медленную внутривенную инфузию соматостатина в дозе 250 мкг для обеспечения непрерывности лечения. После остановки кровотечения (обычно это происходит менее, чем через 12-24 ч) продолжают лечение продуктом еше на протяжении 48-72 ч во избежание рецидива (повтора) кровотечения. Обычно общая продолжительность лечения составляет до 120ч.
При вспомогательном лечении свищей поджелудочной железы, желчных или кишечных свишей, осуществляют непрерывное введение соматостатина одновременно с полным парентеральным (минуя желудочно-кишечный тракт) питанием. При этом доза продукта составляет 250 мкг/ч. При закрытии свиша лечение продуктом продолжают еше на протяжении 1-3 дней и прекращают постепенно во избежание эффекта “отмены” (ухудшения самочувствия в последствии резкого прекращения приема соматостатина).
Для профилактики осложнений в последствии хирургических вмешательств на поджелудочной железе соматостатин вводят в начале хирургического вмешательства со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение на протяжении 5 дней.
При вспомогательном лечении диабетического кетоацидоза глрел&рат вводит "to скорость” 100-500 мкг/ч вместе с"инсулином (инъекция “ударной” дозы в 10 ЕД и одновременная инъекция со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии (снижение повышенного содержания сахара в крови) происходит на протяжении 4 ч, а исчезновение ацидоза (закисления) - на протяжении 3 ч.

Соматостатин противопоказания:
Беременность; период, следующий непосредственно за родами; кормление грудью; высокая восприимчивость к соматостатину.
Следует избегать повторных курсов лечения продуктом в целях снижения до минимума возможности возникновения сенсибилизации (повышенной чувствительности к продукту).

Соматостатин побочные действия:
Головокружения и ощущение приливов крови к лицу (очень не часто); тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).
В начале лечения возможно временное снижение уровня сахара в крови (вследствие ингибируюшего /подавляющего/ действия продукта на секрецию /выделение/ инсулина и глюкагона). Поэтому у заболевших сахарным диабетом в этот период определяют содержание глюкозы в крови через 3-4 ч. Одновременно, по возможности, исключают прием углеводов. В случае надобности вводят инсулин.

Форма выпуска:
Сухое вещество для инъекций в ампулах по 250 и 3000 мкг в комплекте с растворителем - 0,09% раствором натрия хлорида в ампулах по 2 мл.

Дополнительно:
Стиламин.

Условия хранения:
При температуре, не превышающей +25 *С.

Внимание!
Перед применением медикамента "Соматостатин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Соматостатин ».

В организме человека соматостатин находится в двух формах – с 14 и 28 аминокислотами в составе. Первая обнаруживается преимущественно в головном мозге и образуется гипоталамусом, а вторая в поджелудочной железе и стенке кишечника. В головном мозге соматостатина находится всего 25% от всего количества, а основная масса работает в пищеварительной системе. Рецепторы к этому гормону широко распространены во внутренних органах, мозговой ткани.

Начало синтеза соматостатина приходится на третий месяц внутриутробного развития . В это время его основная роль – это регуляция образования гормона роста . Чем больше образуется ростовых факторов (соматотропин, инсулиноподобный фактор роста), тем больше синтезируется гипоталамусом соматостатина. Он подавляет выделение соматотропного рилизинг-фактора и останавливает в гипофизе выведение, но не образование гормона роста.

При нарушении выработки этого гормона развивается гигантизм и акромегалия. Рецепторы к гормону перестают образовываться при болезни Альцгеймера.

Основные функции соматостатина:

• регуляция выделения , подавляет образование ;
• тормозит продукцию норадреналина, гипоталамических гормонов-стимуляторов активности щитовидной железы, надпочечников (тиролиберина и кортиколиберина);
• напрямую изменяет синтез тиреотропных гормонов, альдостерона, и норадреналина надпочечников;

В норме с мочой выделяется за час 120-200 пг соматостатина . При опухоли гипофиза (соматостатиноме) этот показатель возрастает примерно в 40 раз. Повышенный уровень гормона сопровождается такими проявлениями :

• сахарный диабет;
• поносы с потерей жиров;
• боли в животе;
• потеря веса;

У медикаментов, которые синтезированы по подобию соматостатина , имеются все его основные свойства, а также большая продолжительность нахождения в крови , чем у природного гормона. Существует ряд препаратов , в которых немного изменена последовательность аминокислот:

• лантреотид – Соматулин;
• пасиреотид – Сигнифор.

С ними подавляется секреция:

• гормона роста;

Показания к применению препаратов:

• акромегалия;
• , вырабатывающая гормон роста;
• опухоли органов пищеварения, способные вырабатывать гормоны;
• гастринома (опухоль в желудке);
• (опухолевое разрастание клеток поджелудочной железы);
• диарея при ВИЧ-инфекции;
• кровотечение из варикозно измененных вен пищевода при циррозе печени.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. При беременности назначение возможно по жизненным показаниям. На период применения кормящими матерями необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.

Следует учитывать, что при акромегалии соматостатин может восстановить способность к зачатию у женщин, поэтому на протяжении всего курса нужно использовать контрацептивы.

Читайте подробнее в нашей статье о гормоне соматостатине.

Читайте в этой статье

Структура и образование

В организме человека соматостатин находится в двух формах – с 14 и 28 аминокислотами в составе. Первая обнаруживается преимущественно в головном мозге и образуется , а вторая в поджелудочной железе и стенке кишечника. В головном мозге соматостатина находится всего 25% от всего количества, а основная масса работает в пищеварительной системе. Рецепторы к этому гормону широко распространены во внутренних органах, мозговой ткани.

Начало синтеза соматостатина приходится на третий месяц внутриутробного развития. В это время его основная роль – это регуляция образования гормона роста. Чем больше образуется ростовых факторов (соматотропин, инсулиноподобный фактор роста), тем больше синтезируется гипоталамусом соматостатина. Он подавляет выделение соматотропного рилизинг-фактора и останавливает в гипофизе выведение, но не образование гормона роста.

При нарушении выработки этого гормона развивается гигантизм и акромегалия, которые сопровождаются чрезмерно высоким ростом. Высказано предположение, что соматостатин является причиной остановки дыхания во сне (апноэ сна) у пациентов с акромегалией и развития синдрома внезапной младенческой смерти. Рецепторы к гормону перестают образовываться при болезни Альцгеймера.

Основные функции соматостатина

Помимо главной задачи – регуляции выделения гормона роста, соматостатин также обладает следующими свойствами:

• подавляет образование дофамина (отвечает за чувство удовлетворения);
• тормозит продукцию норадреналина, гипоталамических гормонов-стимуляторов активности , надпочечников (тиролиберина и кортиколиберина);
• напрямую изменяет синтез тиреотропных гормонов, альдостерона, адреналина и норадреналина надпочечников;
• препятствует образованию ренина почками;
• снижает поступление в кровь инсулина, глюкагона, участвующих в обмене глюкозы;
• угнетает продукцию пепсина, соляной кислоты, секретина, гастрина, препятствует сокращениям желудка, желчного пузыря, кишечника, замедляет процессы пищеварения и продвижения пищи по желудочно-кишечному тракту;
• замедляет деление клеток иммунной системы, костей, хрящей, сужает кровеносные сосуды в этих тканях;
• уменьшает показатели артериального давления, частоту пульса;
• регулирует ритм дыхания, влияет на его остановку при тяжелой патологии.

К чему приводит избыток гормона поджелудочной железы

В норме с мочой выделяется за час 120-200 пг соматостатина. При опухоли гипофиза (соматостатиноме) этот показатель возрастает примерно в 40 раз. Повышенный уровень гормона сопровождается такими проявлениями:

• образование камней в желчном пузыре из-за снижения его сократимости;
• сахарный диабет (соматостатин препятствует выделению инсулина);
• поносы с потерей жиров (стеаторея) при снижении количества ферментов, переваривающих липиды в кишечнике, ухудшении процессов всасывания;
• боли в животе;
• потеря веса;
• снижение эритроцитов и гемоглобина;
• пониженная кислотность желудочного сока.

Свойства синтетического аналога

У медикаментов, которые синтезированы по подобию соматостатина имеются все его основные свойства, а также большая продолжительность нахождения в крови, чем у природного гормона. Существует ряд препаратов, в которых немного изменена последовательность аминокислот:

• октреотид – Октра, Сандостатин, Октрестатин;
• лантреотид – Соматулин;
• пасиреотид – Сигнифор.

На фоне лечения этими медикаментами подавляется секреция:

• гормона роста;
• инсулина, глюкагона и пищеварительных ферментов, выделяемых под влиянием приема пищи;
• тиреотропного гормона гипофиза.

В отличие от природного гормона синтетические в большей степени подавляют синтез инсулина и процесс переваривания пищи, не вызывают ответного возрастания образования гормона роста при акромегалии.

Показания к применению

Соматостатин назначается при таких заболеваниях:

• после операций на поджелудочной железе для уменьшения риска абсцессов, нагноения, острого панкреатита;
• акромегалия – снижает уровень соматотропина гипофиза и инсулиноподобного фактора (ИФР-1) наполовину у 90% пациентов, избавляет от утомляемости, потливости, головных и суставных болей. Рекомендуется при отказе от операции, при лучевой терапии, пока не начнется ее действие;
• аденома гипофиза, вырабатывающая гормон роста – сокращает размеры;
• опухоли органов пищеварения, способные вырабатывать гормоны – симптоматическое облегчение состояния. Уменьшается понос, приливы жара, восстанавливается баланс электролитов. У некоторых больных останавливается рост новообразования, метастазирование;
• гастринома (опухоль в желудке) – снижает образование соляной кислоты, прекращает понос;
• инсулинома (опухолевое разрастание клеток поджелудочной железы) – восстанавливает содержание глюкозы в крови;
• диарея при ВИЧ-инфекции – нормализация частоты стула;
• кровотечение из варикозно измененных вен пищевода при циррозе печени останавливает потерю крови, предупреждает рецидивы.

Противопоказания

При наличии заболеваний, которые подлежат лечению синтетическими аналогами соматостатина противопоказание может быть только индивидуальная непереносимость. При беременности назначение возможно по жизненным показаниям. На период применения кормящими матерями необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.

Побочные действия

К самым частым последствиям применения препаратов, содержащих аналоги соматостатина, относятся:

При наличии сахарного диабета важно чаще измерять содержание глюкозы в крови, так как возможно потребуется коррекция доз инсулина или антидиабетических таблеток.

Соматостатин образуется гипоталамусе и поджелудочной железой. Обладает свойством подавлять выделение гормона роста гипофизом, при его недостатке развивается акромегалия. В пищеварительной системе снижает образование инсулина, глюкагона и пищеварительных ферментов. Эти свойства используются для лечения избыточного роста тела и при опухолях, которые обладают способностью к образованию инулина, гастрина, секретина.

Показан при кровотечении из вен пищевода, неукротимом поносе у больных СПИДом, аденоме гипофиза, вырабатывающей соматотропин.

Полезное видео

Смотрите на видео о гормоне роста (соматотропине):

Похожие статьи

Если выявлена акромегалия, причины и симптомы могут несколько отличаться при заболевании и синдроме, а также у детей, женщин и мужчин. Помогут в диагностике гормоны, УЗИ, КТ, МРТ. Лечение сугубо индивидуальное.

Соматостатин, также известный как гормон роста-ингибирующий гормон (GHIH), вырабатывается многими тканями в человеческом организме, главным образом в нервной и пищеварительной системах.

Гормон представляет собой пептидное вещество, регулирующее эндокринную систему.

Инструкция по применению синтезированного соматостатина описывает его как гормон, обладающий широким спектром действия на различные органы и системы организма.

Соматостатин – пептидный (содержащий аминокислоты) гормон, регулирующий широкий спектр физиологических функций, действуя путем ингибирования (замедления) высвобождения гормона роста из передней доли гипофиза.

Также соматостатин ингибирует высвобождение тиреостимулирующего гормона (тиреотропина, ТТГ) и адренокортикотропного гормона (кортикотропина, АКТГ) из гипофиза, и гормонов глюкагона и инсулина из поджелудочной железы.

Соматостатин регулирует желудочную секрецию и секрецию двенадцатиперстной кишки. Гормон может также действовать как нейротрансмиттер в нервной системе, и играть определенную роль в восприятии боли.

Биологически активный выход соматостатина осуществляется в двух молекулярных формах – соматостатина-14 и соматостатина-28. Оба этих гормона являются продуктами пост-трансляционной обработки препрогормонов (их предвестников).

В человеческом организме имеется три органа, отвечающих за выработку гормона соматостатина:

1. желудочно-кишечный тракт;
2. гипоталамус;
3. островки Лангерганса в поджелудочной железе.

Гипоталамус – область мозга, регулирующая секрецию гормонов из гипофиза, расположенного под ним.

Соматостатин, вырабатываемый в гипоталамусе , ингибирует секрецию гипофизарного гормона роста, а также тиреотропного гормона (ТТГ), стимулирующего выработку гормонов Т3 и Т4, отвечающих за энергетический обмен в организме.

Соматостатин, вырабатываемый поджелудочной железой , ингибирует секрецию других ее гормонов, таких как инсулин и глюкагон. Соматостатин также секретируются поджелудочной железой в ответ на множество факторов, связанных с приемом пищи, таких как высокие уровни глюкозы и аминокислот в крови.

Соматостатин, продуцируемый в желудочно-кишечном тракте паракринными клетками, расположенными по всему органу, действует локально, уменьшая желудочную секрецию, желудочно-кишечную подвижность и замедляя секрецию желудочно-кишечных гормонов, включая гастрин и секретин.

Показания и противопоказания

Химические эквиваленты соматостатина используются медициной практике в качестве врачебной терапии для контроля чрезмерной гормональной секреции при акромегалии и других эндокринных заболеваниях и для лечения некоторых желудочно-кишечных патологий (в том числе и новообразований).

Поскольку соматостатин регулирует множество физиологических процессов в организме, слишком малый уровень этого гормона может привести к множеству проблем, в том числе слишком большой секреции гормона роста (акромегалии).

Препарат также используется при:

• кровотечениях из-за варикозного расширении вен пищевода;
• кровотечениях желудка или двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом гастрите;
• кишечных и панкреатических свищах;
• гиперсекреции эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта;
• для снижения уровня осложнений после хирургической операции на поджелудочной железе;
• вспомогательной терапии при диабетическом кетоацидозе.

Использование соматостатина при акромегалии несколько ограничено. Препарат широко используются для лечения гипофиз и нейроэндокринных опухолей.

Противопоказано применение препарата при беременности, в период лактации, а также при повышенной чувствительности к любому его компоненту.

Следует проявлять осторожность при приеме этого лекарственного средства через контроль уровней глюкозы в крови.

Побочные действия

Чрезмерный уровень соматостатина в крови приводит к резкому снижению секреции многих эндокринных гормонов.

Примером этого является подавление секреции инсулина из поджелудочной железы, что приводит к повышению уровня глюкозы в крови и риску развития диабета.

Поскольку соматостатин подавляет многие функции желудочно-кишечного тракта, чрезмерный его уровень также может приводить к образованию желчных камней, непереносимости жиров в пищевом рационе и развитию диареи.

Способ и дозировка

Соматостатин выпускается под различными торговыми марками в виде растворов различной концентрации для инъекционного введения.

Обычная дозировка при лечении полостных кровотечений при портальной гипертензии (синдрома повышенного кровяного давления в системе воротной вены) составляет 250 мкг в виде болюсной инъекции через 3-5 мин, а затем путем непрерывной инфузии 3,5 мкг/кг/ч до прекращения кровотечений.

При акромегалии применяемая дозировка составляет 30-60 мг в виде внутримышечных инъекций.

Первоначальное быстрое высвобождение препарата наблюдается через 1-2 часа после инъекции с последующей фазой продленного обострения через два дня. Период полураспада составляет 5,2 ВВ± 2,5 дня, биодоступность препарата в этом случае составляет 30-60%.

Принимать соматостатин следует только по указанию врача. Дозировка препарата зависит от возраста, состояния здоровья и реакции организма на лечение.

Лекарственные средства на основе соматостатина следует принимать регулярно, чтобы получить максимальную терапевтическую пользу. Для этого лучше всего принимать соматостатин в одно и то же время.

Передозировка

При передозировке препарата возможны специфические реакции:

• тошнота;
• гиперемия (переполнение кровью кровеносных сосудов какого-либо органа);
• брадикардия (нарушения синусового ритма сердца, или синусовая аритмия).

Взаимодействие

В период приема соматостатина нельзя останавливать прием или изменять дозировку любого принимаемого лекарственного средства без одобрения врача.

Возможно взаимодействие соматостатина с Гексабарбитоном и другими лекарственными препаратами.

При приеме соматостатина необходимо иметь под рукой список всех рецептурных и безрецептурных лекарственных средств и пищевых продуктов растительного происхождения на случай возникновения непредвиденных реакций, чтобы сообщить о них своему лечащему врачу.

Соматостатин занимает заметное место в терапевтической желудочно-кишечной эндокринологии.

Разработка синтетических аналогов этого препарата привело к возможности лечения многих клинических нарушений, включающих акромегалию, гормон-секретирующих опухолей желудочно-кишечного тракта, а также кровотечений при портальной гипертензии.

Учитывая широкий спектр действия этого гормона, не удивительно, что он является предметом современных научных исследований и его активного применения в различных клинических сферах.

Видео на тему

Подписывайтесь на наш Телеграмм канал @zdorovievnorme

Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения: