Нексиум 10 инструкция по применению. Фармакологические свойства Нексиума

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.06 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 0.2 мг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 0.62 мг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 0.57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.25-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.45 мг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 0.3 мг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 0.81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.25-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТC max в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТC max у взрослых.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

— наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;

— детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 ги кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко: алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия;

Очень редко: мышечная слабость.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница;

Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;

Нечасто: сухость во рту;

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко: гепатит (с желтухой или без);

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки;

Редко: гипонатриемия;

Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства

Редко: недомогание, потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Aнтидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования AДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация - время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Беременность и лактация

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата не требуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30°C, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей. Срок годности - 3 года.

• 28 пакетов в уп 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (4) - пачки картонные 7 - блистеры (2) - пачки картонные. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40мг в стеклянном флаконе объёмом 5 мл - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой - 14 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой - 28 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 20мг - 14 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Лекарственная,форма: пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Бледно-желтые гранулы различного размера (основная масса - тонкоизмельченные гранулы и более крупные - пеллеты). Могут встречаться коричневатые гранулы. Лиофилизат в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа). Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "20 mG" на одной стороне и "А/ЕН" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 таб. эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, ?что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг. 1 таб. эзомепразола магния тригидрат 44.5 мг, ?что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг. Один пакет содержит: активное вещество: эзомепразол магний тригидрат 11,1 мг, эквивалентный 10 мг эзомепразола; вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 9,5 мг, тальк 8,4 мг; сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250 - 0,355 мм) 7,4 мг, гипролоза 32,2 мг, гипромеллоза 1,7 мг, триэтилцитрат 0,95 мг, магния стеарат 0,65 мг, глицерола моностеарат 40-55 0,48 мг, Полисорбат 80 0,27 мг, декстроза 2813 мг, кросповидон 75 мг, ксантановая камедь 75 мг, лимонная кислота безводная 4,9 мг, краситель оксид железа желтый 1,8 мг эзомепразол натрия 42.5 мг, что соответствует содержанию эзомепразол 40 мг Вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, натрия гидроксид, азот д/и, вода д/и. эзомепразола магния тригидрат22.3 мг, что соответствует содержанию эзомепразола20 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат. эзомепразола магния тригидрат44.5 мг, что соответствует содержанию эзомепразола40 мг Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный (E172), магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид (E171), тальк, триэтилцитрат.

Нексиум показания к применению

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; - длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива; - симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori; длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива; пациенты, длительно принимающие НПВС: - заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС; - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска; синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

Нексиум противопоказания

• - наследственная непереносимость фруктозы; - глюкозо-галактозная мальабсорбция; - сахаразо-изомальтазная недостаточность; - детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов); - детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; - совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром; - повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсу

Нексиум дозировка

• 10 мг 20 мг 40 мг

Нексиум побочные действия

• Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нексиум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нексиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нексиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы и гастрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нексиум - ингибитор Н-К-АТФ-азы. Эзомепразол (действующее вещество препарата Нексиум) является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос - фермент H-K-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки. средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг в сутки излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, получающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение антисекреторных препаратов, в т.ч. ингибиторов протонного насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

При проведении двух сравнительных исследований с ранитидином наблюдалась более выраженная эффективность препарата Нексиум в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Состав

Эзомепразола магния тригидрат (Эзомепразол) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата Нексиум внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;
• симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

• заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и схема приема

Взрослые и дети 12 лет и старше

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "по необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по необходимости".

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие

• головная боль;
• боль в животе;
• диарея;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• запор;
• дерматит;
• сыпь;
• крапивница;
• сонливость;
• бессонница;
• головокружение;
• сухость во рту;
• периферические отеки;
• реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
• бронхоспазм;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• депрессия;
• возбуждение;
• нарушение вкуса;
• стоматит;
• кандидоз ЖКТ;
• алопеция;
• фотосенсибилизация;
• недомогание;
• потливость;
• нечеткость зрения;
• галлюцинации;
• агрессивное поведение;
• энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени;
• интерстициальный нефрит;
• гинекомастия;
• токсический эпидермальный некролиз;
• многоформная эритема.

Противопоказания

• наследственная непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
• детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптомов и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии "по необходимости", должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии "по необходимости", следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме терапии "по необходимости". При совместном приеме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама, который является субстратом CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг вызывало повышение остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и Т1/2 - на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепромазолом могут приводит к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Аналоги лекарственного препарата Нексиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Эзомепразол.

Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

• Акриланз;
• Веро Омепразол;
• Гастрозол;
• Демепразол;
• Желкизол;
• Зероцид;
• Зипантола;
• Золиспан;
• Золсер;
• Зульбекс;
• Контролок;
• Крисмел;
• Кросацид;
• Ланзабел;
• Ланзап;
• Ланзоптол;
• Лансопразол;
• Лансофед;
• Ланцид;
• Лосек;
• Лоэнзар сановель;
• Нольпаза;
• Омез;
• Омез Инста;
• Омезол;
• Омекапс;
• Омепразол;
• Омепрус;
• Омефез;
• Омипикс;
• Онтайм;
• Ортанол;
• Оцид;
• Пантаз;
• Панум;
• Париет;
• Пептазол;
• Пептикум;
• Промез;
• Пулореф;
• Рабелок;
• Рабепразол;
• Ромесек;
• Санпраз;
• Улзол;
• Улкозол;
• Ультера;
• Ультоп;
• Хайрабезол;
• Хелицид;
• Хелол;
• Цисагаст;
• Эпикур.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нексиум (непатентованное международное наименование – эзомепразол) – медпрепарат, действие которого направлено на сокращение выработки соляной кислоты желудочными железами.

Вследствие подавления секреторной активности средство способствует уменьшению уровня кислотности и используется в комплексной терапии разнообразных состояний, связанных с излишним выделением кислоты. О том, как принимать препарат и как правильно выбрать дозу, расскажет инструкция по применению Нексиума либо лечащий врач.

Такой препарат, как Нексиум МНН, выпускается в следующих формах:

• Пилюли по 20 mg и 40 mg.
• Гранулы, пеллеты по 10 мг.
• Лиофилизат по 40 мг. Эта форма применяется исключительно для инъекций.

Следовательно, препарат — «Нексиум» имеет 2 основные вариации применения:

1. Перорально.
2. Инъекции.

Чаще всего применяют таблетки Нексиум, так как это наиболее привычный и удобный вариант. Редкое применение пеллет объясняется тем, что в состав вмещается меньшее количество действующего вещества. Как правило, препарат в пилюлях Нексиум используется для детей или больных, которые не в состоянии проглотить пилюлю. Препарат «лиофилизат» Нексиум используется при невозможности употребления средства перорально.

В состав медикамента включено действующее вещество эзомепразол в разных дозировках. К примеру, таблетки Нексиум содержат 20 мг-40 мг действующего компонента, гранулы – по 10 мг, а для инъекций – 40 мг во флакончике. Следовательно, существует вероятность встретить такое название, как «Нексиум 40, 20 или 10 мг» и «Nexium порошок». Такого рода терминология неофициальная, но достаточно широко используется.

В состав 1 пилюли умещается:

1. Эзомепразол.
2. Моностеарат глицерола, гипролоза, гипромеллоза, краситель (Е172), целлюлоза, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, диоксид титана, тальк, триэтилцитрат.

В состав 1 пакета гранул входит практически аналогичное количество вспомогательных компонентов. К этой форме приплюсовывается декстроза.

В состав 1 флакона лиофилизата входит: эзомепразол, дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия.

В аптечные пункты пилюли Nexium поступают в упаковках, которые снабжены проверкой первого вскрытия. Можно купить упаковку с 1, 2 либо 4 блистерами по 7 пилюль в каждой. Пеллеты -гранулы в пакетиках-саше (10 мг) компонуются по 10 или 28 штук. Для инъекций такое лекарство, как «Нексиум», продается по 10 флаконов в упаковке.

Пеллеты или гранулы обладают желтоватым или коричневым цветом. Пилюли – овальной формы с розоватым окрасом, на лицевой стороне надпись «40 mg» либо «20 mg», в зависимости от количества действующего вещества, на обратной стороне буквы «А/ЕI». Лимфолизат представлен массой белого цвета.

Важно! Медпрепарат отпускается строго по рецепту.

Терапевтическое влияние

Данное лекарственное средство призвано уменьшать выделение соляной кислоты. Такого рода воздействие имеет немалое значение, так как потребность в снижении кислотности является ключевым моментом в ходе лечения многих болезней. По механизму воздействия препарат причисляется к ингибиторам протонной помпы.

Характерной чертой лекарства является возможность устранять излишнюю выработку кислоты. Действовать средство начинает по истечении 1 часа после приема.

Стоит отметить, что эзомепразол не обладает стойкостью к кислой среде. По этой причине при изготовлении средств данной группы действующие компоненты облекаются в оболочку, на которую кислая среда не действует.

У многих пациентов возникает вопроскак принимать Нексиум: до еды или после? Следует обратить внимание, что после принятия пилюли отмечается стремительная ее абсорбация из ЖКТ.

Специалисты отмечают, если средство употреблять с едой, тогда всасывание активного вещества будет существенно заторможено, но на результативность лекарственного средства это практически не влияет. Аннотация гласит, что прием препарата и пищи нужно разделять примерно на 30–60 минут. Следовательно, нужно принимать Нексиум до еды либо после трапезы с интервалом 30–60 минут.

Применение медпрепарата по 40 мг в день в течение 4 недель позволяет в 78% излечить гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь. Если же лечение продлить до 8 недель, то процент излечившихся пациентов повышается до 90.

Применение лекарства по 20 мг в совокупности с антибиотиками способствует ликвидации Хеликобактер у 90% больных по истечении 2 недель. Помимо этого, пациентам, применявшим Nexium в процессе терапии язвы желудка либо ДПК, нельзя по завершении лечебных мероприятий пить иные вспомогательные средства для рубцевания изъязвления.

Когда назначается

Медпрепарат Нексиум и его показания к применению помогут избавится от симптомов и очагов воспаления. Nexium назначается для лечения и предупреждения ряда патологий.

К таким относятся:

1. Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь.
2. Язва желудка и ДПК.
3. Болезни желудка, возникшие на фоне продолжительного приема НВПС.
4. Иные болезни, связанные с повышенным выделением соляной кислоты.

1. Вспомогательные мероприятия при неизлечимом эзофагите, направленные на предупреждение обострения.
2. Устранение симптоматики.
3. Лечение эрозивной ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и ДПК:

1. Лечение болезни, спровоцированной Хеликобактер.
2. Предупреждение рецидивов.

Патологии желудка, возникшие у больных, длительно принимавших средства группы НПВС:

1. Терапия изъязвлений, вызванных приемом медпрепаратов из группы НВС.
2. Предупреждение рецидивов.

Показания к использованию лиофилизата:

1. ГЭРБ в совокупности с эзофагитом.
2. Рубцевание и предупреждение пептических язв.
3. Недопущение кровопотери из пептической язвы.

Важно! Лиофилизат Нексиум для детей назначается от 1 года.

Противопоказания

Нексиум имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. Средство не нужно применять:

1. При врожденной непереносимости фруктозы.
2. До 12 лет.
3. После 12 лет можно использовать лишь при наличии ГЭРБ.
4. При повышенной восприимчивости к компонентам.

Заменить Нексиум его аналогом следует в таких ситуациях:

1. Повышенная чувствительность к действующему веществу.
2. Болезни почек.
3. Период ГВ и беременность.

Правила применения и дозы

Прежде чем приступать к приему, необходимо ознакомиться с препаратом Нексиум и его инструкцией по применению. Применение лекарства предусмотрено для приема внутрь до или после еды. Лекарство нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Важно! Запрещено лекарство измельчать или разжевывать.

Для больных, у которых затруднено глотание, медикамент можно развести в 0, 5 ст. жидкости. Для больных, которые вовсе не имеют возможности глотать пилюли, введение производятся назогастральным зондом.

Пеллеты и гранулы применяются перорально. Для приема 10 мг средства нужно 1 пакет развести в 15 мл жидкости. Пациентам, принимающим 20 мг средства, потребуется растворить 2 пакета в 30 мл жидкости.

Лиофилизат предназначен для инъекций и инфузии. Дозировку и частоту применения определяет врач.

Негативное влияние

Нексиум имеет побочные действия, что следует учитывать при терапии.

Побочные эффекты Нексиума выражаются в следующем:

1. ЦНС. Часто препарат вызывает мигрень. Также может возникать расстройство вкусовых качеств. Порой наблюдается вялость, головокружение.
2. Временами может возникать бронхоспазм.
3. Со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, рвота, болезненные ощущения в брюшной полости, вздутие, расстройство стула.
4. Реакцией на препарат может стать раздражение, дерматит, высыпание.
5. Может нарушаться зрение.
6. Общее расстройство: сильное потоотделение, недомогания.

Признаки передозировки: слабость и расстройство системы пищеварения.

При беременности

Особое внимание необходимо уделить тому, что «Нексиум» прописывать при беременности нежелательно, так как проверенных сведений о его воздействии на организм женщины в этот период нет. Также нет сведений о том, попадает ли препарат в молоко матери. Следовательно, в период ГВ лекарство также использовать не стоит.

Аналоги

Помощью для людей, имеющих кислотозависимые патологии, стал выпуск медпрепарата Эманера. Несмотря на то, что аналоги Нексиума могут содержать разные активные компоненты, в составе данного аналога содержится эзомепразол. Следовательно, этот аналог считается отличной заменой Нексиума. Производится Эменера в капсулах, покрытых оболочкой. Средство имеет те же показания к применению, что и Nexium.

Фото, видео и отзывы о влиянии данного аналога на организм можно посмотреть на просторах Рунета. Следует отметить, что отзывы о данном медпрепарате разные, например, «не понравилась Эманера. От ощущения жжения не избавляет, дополнительно пью Гевискон».

Важно! Пациенты, продолжительное время принимающие средство, должны в обязательном порядке вовремя проходить консультации, поскольку большая дозировка препарата способна в значительной мере повысить риски переломов.

В состав Эманера входит сахароза, вследствие чего препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы.

Результативность воздействия любого кислотоблокирующего препарата обуславливается прежде всего генетическими особенностями больного, перечнем применяемых медпрепаратов. Не стоит самостоятельно подбирать медикаменты для лечения. Неправильно выбранный препарат или неверная дозировка может пагубно отразиться на здоровье. Назначение препарата и его дозировка должна подбираться индивидуально на основании обследования и осмотра.

Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата - два важнейших условия скорейшего выздоровления.

«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество - эзомепразол - специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты - главного «стимулятора» эрозии.

Форма выпуска

«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:

• стандартных таблеток с плёнчатой оболочкой (пилюли содержат по 20 мг и 40 мг реагента);
• гранул (пеллет), предназначенных для приготовления раствора перорального применения;
• лиофилизата - формы препарата, предусматривающей внутривенное введение.

Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.

Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию - например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).

Фармакологическая динамика

Как было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства - добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).

Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Показания к назначению

Основанием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:

• подтверждённое подозрение на рефлюкс-эзофагит;
• диагноз с формулировкой «язва двенадцатиперстной кишки»;
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты.

Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.

Способ применения таблеток «Нексиум»

Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда - в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.

Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего - выпивают полученный «коктейль».

«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза - до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

Данная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.

Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:

• с массой тела 10-20 кг: 1 пакетик/сутки в течение 8 недель;
• с массой тела более 20 кг: 2 пакетика/день на протяжении 2 месяцев.

Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.

Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).

Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:

• наличия тяжёлой почечной недостаточности;
• врождённой сверхчувствительности к ингредиентам;
• комбинированного сочетания диагнозов.

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).

При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.

Обязательные условия:

• лиофилизат разбавляют стерильным физиологическим раствором (из расчёта: 1 флакон препарата на 5 мл - при использовании шприца, и 1 флакон на 100 мл - при инфузии);
• момент введения должен быть максимально приближен к той минуте, когда было произведено смешивание;
• длительность инъекционной процедуры при дозе в 20-40 мг «Нексиума» - не менее трёх минут (для капельницы - 10-30 минут).

Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.

Вероятные побочные эффекты

На системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:

• в головных болях и расстройствах ЖКТ (>1 случая на 100 приёмов препарата);
• в кожных аллергиях, нарушениях сна и атипичной активности печёночных ферментов (>1/1000);
• в депрессиях, дисбалансе органов зрения и общем недомогании (>1 проявления на 10 000 применений);
• в панцитопении, эпидермальном некролизе и галлюцинациях.

Признаки передозировки

Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.

В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.

Лекарственное взаимодействие

Если проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.

Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).

Особые указания

Старту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги - словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.

При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Об эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.

Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.