03.03.2020
Препарат цефтриаксон показания к применению. Цефтриаксон инструкция по применению внутривенно
«Цефтриаксон» – препарат, обладающий противомикробными свойствами. Это сильнодействующее лекарство, которое применяется строго по назначению врача. Уколы «Цефтриаксон» показаны при инфекционных заболеваниях бактериальной природы, сопровождающиеся стремительным развитием воспалительных процессов внутри организма. Чтобы препарат принес пользу и не навредил здоровью, требуется строго соблюдать инструкцию, а также следовать всем рекомендациям врача, который назначил средство.
«Цефтриаксон» продаётся в форме порошка. Это кристаллическое, белое или слегка желтоватое вещество. Оно упаковано в ампулы и предназначено для дальнейшего приготовления раствора. В состав входит натриевая соль цефтриаксона. Именно это вещество и будет проявлять противомикробную активность. В аптеках представлены ампулы с разным количеством активного вещества.
Это может быть:
- 0,25 г;
- 0,5 г;
Дозировка и объём ампул подбирается врачом после полноценного анализа больного и получения ответов по сданным им анализам.
К какой группе антибиотиков относится
«Цефтриаксон» – это химическое вещество, относящиеся к категории цефалоспоринов. Это препарат третьего поколения. Такие лекарства имеют расширенный спектр действия, улучшенные фармакокинетические параметры.

Они наиболее устойчивы к ферментам, которые выделяются бактериями. Следовательно, их эффективность будет выше, по сравнению с некоторыми другими группами антибиотиков, в частности, с препаратами пенициллинового ряда.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Антибиотик «Цефтриаксон» считается универсальным средством, которое помогает бороться с разными видами бактерий.

Его эффект обусловлен способностью химического соединения в его составе ингибировать образование клеточных стенок у бактерий. В результате патогенные микроорганизмы гибнут. Масштабы их колоний стремительно уменьшаются. Болезнь отступает, а состояние человека стабилизируется. При помощи этого антибиотика можно уничтожить три типа бактерий.
- Анаэробные микроорганизмы. Антибиотик активен практически против всех микробов, живущих в условиях отсутствия кислорода.
- Аэробные грамположительные микробы. Чаще всего лекарство используются против стрептококков различных групп.
- Аэробные грамотрицательные микробы. Антибиотик быстро уничтожает ксибелл, диплококков, протеев и наиболее распространённые бактерии – кишечную палочку.
При попадании внутри тела лекарство устремляется в системный кровоток. Там оно связывается с плазменными белками. Концентрация активного вещества сохраняется высокой на протяжении длительного периода. Этот показатель может достигать 96%. При внутримышечном введении он составляет 8 – 9 часов, а при внутривенном увеличиваться вплоть до 15 часов.
Выводится из организма отработанное лекарство в неизмененном виде. В процессе удаления антибиотика участвуют почки, а также печень. Около половины вещества вместе с желчью выводится в просвет ЖКТ и утилизируется с остатками переваренной пищи.
Для чего назначают препарат взрослым и детям
«Цефтриаксон» назначают для лечения патологий, связанных с проникновением внутрь организма патогенных бактерий. Перед назначением врач должен убедиться, что присутствующий внутри организма штамм микробов чувствителен к выбранному препарату. В противоположном случае терапия должного эффекта не окажет.

Основными показаниями для использования антибиотика являются:
- гонорея;
- сальмонеллёз;
- болезнь Лайма;
- сифилис;
- менингит бактериальной природы;
- эндокардит;
- сепсис;
- инфицированные раны;
- инфицированные ожоги.
Чаще всего лекарство назначают при инфекциях ЛОР-органов – тонзиллите, гайморите, пневмонии, бронхите, абсцессе лёгкого.
В перечень показаний входят и патологии мочевыделительной системы, в частности цистит, пиелонефрит. Не обойтись без лекарства при лечении воспалительных процессов, сопряжённых с инфицированием бактериями в брюшной полости, например, перитонита.
Инструкция по применению уколов Цефтриаксон
Средство может назначаться взрослым пациентам или детям. Возраст больного напрямую влияет на дозировку препарата. Тактика же введения лекарственного средства будет единой.

Кристаллическое лекарство разводится и превращается в раствор, который вводят внутримышечно. Допускается использовать воду для инъекций, но лучше всего разводить «Цефтриаксон» веществом, обладающим умеренным обезболивающим эффектом – лидокаином. На 0,5 г препарата берут 2 мл растворителя (1% лидокаин).
Важно! Растворённый в лидокаине «Цефтриаксон» вводят исключительно внутримышечно. Вводить такой раствор в вену запрещено.
Для взрослых
Дозировка для взрослых пациентов и детей, достигших 12 лет, – 1 – 2 грамма активного вещества в сутки. Этот объём можно вводить однократно или же делить его на два приёма с интервалом в 12 часов.

После согласования с лечащим врачом допускается увеличение дозы до 4 граммов в сутки при условии, что состояние пациента расценивается как тяжёлое.
«Цефтриаксон» может использоваться как профилактическое средство для предупреждения проникновения внутрь организма патогенных агентов, например, перед хирургическим вмешательством. В этом случае пациенту показано однократно ввести минимальную дозу лекарства (1 или 2 грамма, в зависимости от веса).
Для детей
Для лечения бактериальной инфекции у детей «Цефтриаксон» назначается в зависимости от веса. Тем, кто имеет массу тела более 50 кг, вводят дозу, подходящую для взрослого человека.

Обычная дозировка для детей до 12 лет варьирует в пределах от 20 до 75 мг на 1 кг массы тела. Чем тяжелее заболевания и ярче выражены симптомы, тем больше будет дозировка. Инъекции проводятся один или два раза в сутки.
Уколы Цефтриаксон при беременности и лактации
Иммунитет женщины, ожидающей ребёнка, нередко ослабевает, что приводит к проникновению внутрь организма болезнетворных бактерий. При развитии инфекционного заболевания требуется сразу начинать лечение, пока колония не стала слишком большой.

Особенно внимание нужно уделять своему здоровью в первом триместре. В этот период происходит активная закладка всех внутренних органов плода. Беременная не должна принимать никаких медикаментов без разрешения врача. Это может спровоцировать патологии внутриутробного развития. «Цефтриаксон» входит в список потенциально опасных при беременности медикаментов, поэтому в первом триместре от него отказываются.
Нельзя делать уколы и при лактации. При необходимости лечения этим антибиотиком малыша переводят на искусственное вскармливание.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Алкоголь и антибиотические препараты несовместимы. Об этом сразу предупредит врач, назначающий инъекции. Пить спиртное во время курса терапии запрещено одновременно по нескольким причинам.

- И антибиотик, и этиловый спирт многократно увеличивают нагрузку на печень. Этот орган вынужден выводить огромное количество токсинов, что нарушает его работу. Возрастает риск повреждения тканей железы и отмирания её клеток.
- Алкоголь, употребляемый в ходе антибиотикотерапии, повышает риск развития побочных эффектов. В результате лекарство переносится гораздо хуже, чем предполагает инструкция к нему.
- Спиртное снижает эффективность даже таких мощных лекарств. В результате колония бактерий уничтожается не полностью, а через некоторое время оставшиеся единицы микробов формируют новую, резистентную к антибиотику колонию.
Для быстрого и эффективного лечения препаратом от употребления алкоголя стоит отказаться. Спиртные напитки разрешено пить в минимальных дозах только лишь спустя сутки после последнего укола.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
«Цефтриаксон» взрослым и детям нередко назначают в составе комплексной терапии заболеваний бактериальной природы. Важно понимать, как это лекарство будет взаимодействовать с другими препаратами.

Так, этот антибиотик несовместим с иными препаратами с противомикробным действием. Это означает, что врач назначит только лишь один медикамент. Дополнять уколы какими-либо таблетированными формами антибиотиков нельзя.
«Цефтриаксон» негативно влияет на состоянии микрофлоры конечных отделов ЖКТ. Он не обладает избирательностью и уничтожает даже полезные бактерии. Потому в ходе терапии параллельно может потребоваться приём эубиотиков. Они хорошо сочетаются с циклоспоринами. Врач может назначить один из наиболее эффективных препаратов для восстановления кишечной микрофлоры – «Линекс», «Аципол».
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Антибиотики – мощные лекарства, которые можно использовать для устранения патогенных бактерий. Лечение нужно проводить крайне осторожно, так как риск ухудшить состояние здоровья остаётся высоким из-за негативного влияния препаратов на печень и почки.

«Цефтриаксон» не назначают при:
- индивидуальной непереносимости;
- почечной недостаточности;
- тяжёлых патологиях печени;
- первом триместре беременности;
- лактации.
Лекарство нельзя давать недоношенным детям. Во всех остальных случаях оно станет отличным помощником для избавления от бактериальных инфекций.
Во время терапии важно придерживаться инструкции, так как превышение дозы или увеличение курса может спровоцировать побочные эффекты или симптомы передозировки.
В список наиболее вероятных побочных эффектов вошли:
- лихорадка;
- крапивница;
- уменьшение количества мочи;
- головные боли;
- метеоризм;
- диарея;
- кровотечения из носа.
Чаще всего на фоне приёма любых антибиотиков развивается дисбактериоз, характеризующийся чередованием кишечных расстройств. Для его профилактики назначаются средства, стимулирующие рост собственной полезной микрофлоры.
При существенном превышении рекомендуемого объёма развиваются признаки передозировки. Как правило, они связаны с возбуждением ЦНС. У пациента могут развиваться судороги, паралич конечностей. Важно обратиться к врачу и проинформировать его о принимаемом лекарстве.
Аналоги Цефтриаксона в уколах
«Цефтриаксон» – мощный антибиотик. Инъекционная форма позволяет практически мгновенно ввести вещества в кровоток, что обеспечивает быстрое достижение цели. Медики часто назначают это средство при тяжёлых патологиях или низкой эффективности лекарств в форме таблеток.

Могут применяться и аналоги, в список которых вошли:
- «Цефсон»;
- «Ифицеф»;
- «Цефаксон»;
- «Хизон»;
- «Медаксон».
Все перечисленные лекарства имеют сходный состав и близкий механизм действия. Решение, о необходимости замены «Цефтриаксона» иным препаратом принимает врач. Он же разъяснит, как правильно использовать препарат, чтобы свести риск развития побочных эффектов к минимуму.
В фармакологическую группу цефалоспоринов 3 поколения входит антибиотик Цефтриаксон. Его название на латинском языке - Ceftriaxonum. Он эффективен против воспалительных и инфекционных заболеваний, спровоцированных микробами, чувствительными к цефалоспоринам. Выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Препарат вводится внутривенно и внутримышечно.

Состав и показания
В состав лекарства входит действующее вещество под названием натриевая соль. В одном флаконе порошка содержится 1 г активного компонента. Препарат эффективен от менингита, пневмонии, осложненного бронхита, плеврита, простатита. Другие показания к терапии:
- воспаление почек;
- поражение кожи;
- инфекционные патологии органов ЖКТ;
- осложнения после родов;
- артрит и прочие инфекционные поражения опорно-двигательного аппарата;
- инфекция в ЛОР-органах;
- гонорея;
- обморожение с гнойным процессом;
- сепсис.

В инструкции по применению Цефтриаксона производитель указал перечень состояний, когда терапия запрещена. Медикамент не назначают на ранних сроках беременности, новорожденным детям с маленьким весом, а также когда нет совместимости с компонентами лекарства. Цефтриаксон в таблетках и ампулах нельзя применять при патологиях почек, аллергии на пенициллины.
Относительные показания к внутримышечному и внутривенному вводу инъекции:
- болезни кровеносной системы, при которых нарушается свертываемость;
- печеночная и почечная недостаточность легкой степени;
- грудное вскармливание;
- 2−3 триместр беременности.
Схема терапии
Дозировка раствора рассчитывается врачом индивидуально для взрослого и ребенка. При этом учитывается диагноз, наличие осложнений, возраст и вес пациента. Инъекция вводится в объеме 500−2000 мг дважды в сутки.
При внутривенном применении порошок разводят 5% раствором глюкозы либо изотоническим раствором натрия хлорида. Если препарат назначен внутримышечно, его лучше разбавлять 1% раствора лидокаина. Укол делают после полного растворения порошка.

Ребенку старше 12 лет и взрослому пациенту терапия проводится однократно в сутки по 1−2 г. Суточная доза не должна превышать 4 г. Если вес новорожденного малыша меньше 4500 г, Цефтриаксон должен применяться по 20 мг/кг. Терапия пожилым лицам требует постоянного наблюдения со стороны врачей. Специалисты решают по ходу терапии, сколько дней колоть медикамент.
Если пациент страдает от сифилиса, ему также назначается Цефтриаксон. Эффект лекарства заключается в быстром подавлении процесса образования клеточных мембран. Его вводят 1 раз в день. Для устранения нейросифилиса терапия длится 20 дней. При остром менингите дозировка повышается до 5 г в день.
Приготовление раствора
Антибиотик можно развести 1% и 2% раствором Лидокаина либо водой для инъекции. Во втором случае укол делают в мышцу, при этом пациент испытывает сильную боль. Вода используется в качестве раствора, если у пациента выявлена аллергия на Лидокаин. Медики советуют разводить порошок 1% раствором Лидокаина.
Если развести лекарство Новокаином, снизится активность антибиотика. Одновременно повысится вероятность развития у пациента анафилактического шока. Цефтриаксон+Новокаин не провоцирует боль. Исключение - применение инъекции, приготовленной несколько дней назад. Перед проведением домашней терапии пациент должен знать, что стабильность раствора сохраняется до 6 часов после приготовления.

Препарат разводится в следующей пропорции: 1 г Цефтриаксона и 5 мл Новокаина. Если порошок растворяется в Лидокаине 1%, на 0,5 г медикамента потребуется 2 мл раствора. На 1 г Цефтриаксона потребуется 3,6 мл растворителя. Полученный состав вводят в ягодичную мышцу. Пациент должен знать: Цефтриаксон, разбавленный Лидокаином, не вводится в вену. Укол можно ставить только в мышцу.
Если для разведения 1 г порошка используется 2% Лидокаин, потребуется добавить 1,8 мл воды для инъекции. На 0,25 г препарата используют 0,9 мл растворителя, приготовленного по аналогичной схеме.
Инъекции детям
Если терапия Цефтриаксоном назначена ребенку, Новокаин не используется в качестве растворителя. В противном случае наступит анафилактический шок. На фоне Лидокаина возникают судороги, нарушается работа сердца. Для предупреждения подобных явлений рекомендуется разводить порошок обычной водой для инъекции. Сама манипуляция выполняется медленно, аккуратно, чтобы снизить болевой порог.

Если лекарство вводится в вену, на 1 г потребуется 10 мл стерильной воды. Инъекция выполняется медленно, около 4 минут. Длительность инфузионной терапии - 30 минут. Чтобы приготовить раствор из 2 г порошка, берут 40 мл раствора декстрозы, 5% фруктозу либо 0,9% NaCl.
Борьба с ангиной, гайморитом
Положительный механизм воздействия Цефтриаксона наблюдается при борьбе с ангиной, гайморитом, а также при различных поражениях носоглотки. При ангине лекарство вводится в вену с помощью капельницы. Можно делать уколы в мышцу. Порошок разводится перед применением.
Если острая ангина с воспалением либо нагноением выявлена у ребенка, показана терапия Цефтриаксоном. Аналогичное решение принимается, когда заболела беременная женщина, а пенициллины неэффективны.

При гайморите назначаются антибиотики в комплексе с муколитиками, сосудосуживающими средствами. Цефтриаксон РЛС вводят в мышцу 2 раза в день по 0,5 г. Предварительно порошок разбавляется Лидокаином либо водой. Терапия длится 7 дней.
Если выявлена гонорея, показано однократное введение в мышцу 250 мг медикамента. Для профилактики инфекционного процесса больному выписывают Цефтриаксон МННА в дозе 0,5 г. Бактериальный менингит устраняют врачи путем ввода 100 мг/кг цефалоспорина.
В аннотации к медикаменту указана длительность терапии с учетом вида возбудителя и проявляемой клинической картины. Для устранения представителей рода Neisseria пациент должен пройти четырехдневное лечение. Энтеробактерии можно убить за 10 дней.
Беременность и лактация
В первые месяцы беременности Цефтриаксон противопоказан, так как безопасность терапии для плода не установлена. На последующих сроках лечение показано, если ожидаемая польза превышает вероятные риски для малыша. Терапия проводится в стационаре.
Лекарство быстро проникает к плоду, что может привести к поражению нервной системы, сердца, почек и печени. Терапия Цефтриаксоном при грудном вскармливании противопоказана, так как раствор выделяется с грудным молоком. Если лечение неизбежно, ребенка переводят на искусственное питание.
Побочные эффекты
Во время терапии у пациентов с высокой чувствительностью к цефалоспоринам могут проявиться побочные эффекты. При поражении нервной системы развивается заторможенность, вялость, парестезия . От приема антибиотика страдают органы пищеварения, развивается стоматит в ротовой полости , беспокоит изжога с отрыжкой , нарушаются функции печени.
Цефтриаксон вызывает аллергию, сыпь, дерматит. Во время терапии изменяются показатели крови, выявляется лейкопения, снижается уровень тромбоцитов, развивается гранулоцитопения, нарушается работа мочевыделительной системы.
Другие побочные эффекты:
- дисбактериоз влагалища;
- грибковые патологии;
- бронхоспазмы;
- тахикардия;
- гематомы;
- флебит.

Если антибиотик вводится в мышцу, в области укола может образоваться плотный инфильтрат. При наличии потливости, головокружения, резкой слабости при вводе раствора внутривенно рекомендуется посоветоваться с врачом.
Если дозировка рассчитана неверно, могут проявиться признаки передозировки, нарушаются функции печени, почек, развивается интоксикация. В таком случае показана отмена препарата. Пациенту назначают симптоматическую и поддерживающую терапию.
Комплексное лечение
Если Цефтриаксон принимается одновременно с петлевым диуретиком, аминогликозидом , наблюдается токсическое поражение структуры почек. Готовое лекарство фармацевтически несовместимо с гепарином.
Если у пациента в прошлом была непереносимость антибиотика - представителя пенициллинового ряда, при назначении Цефтриаксона могут проявиться отрицательные симптомы. Для предупреждения такого состояния перед терапией проводится проба на чувствительность.

Уколы ставят 3 дня после нормализации температуры, исчезновения признаков болезни. При терапии пациент должен отказаться от алкоголя. В противном случае повысится риск развития токсического поражения печени. Если лекарство выписали пациенту с тяжелым заболеванием почек либо хронической недостаточностью, уделяется особое внимание общему состоянию. При незначительном ухудшении самочувствия показана отмена препарата.
Так как Цефтриаксон провоцирует головокружение и сонливость, во время терапии необходимо воздержаться от управления транспортным средством и выполнения работы, требующей концентрации внимания.
Препарат в порошке отпускается в аптеке по рецепту врача. Его рекомендуется хранить во флаконах в прохладном месте. Раствор готовится перед введением. Срок годности средства не превышает 2 года. Цена Цефтриаксона за 1 флакон колеблется в пределах 35−50 рублей. В регионах препарат может стоить около 70 рублей.
Аналоги
Если антибиотик противопоказан к приему, ему заменяют аналогами. Чаще цефалоспорин 3 поколения заменяют порошком Роцефином, Азараном, Цераксоном, Цефотаксим . В состав первого аналога входит 250 мг цефтриаксона. Порошок растворяют стерильной водой либо Лидокаином. Активный его компонент ингибирует биосинтез компонентов клеточных стенок возбудителя болезни путем угнетения синтеза пептидогликановых молекул.
Вещество уменьшает активность транспептидаз, отвечающих за катализ реакции переноса пептидогликана к муреину. На фоне таких процессов нарушается строение клеток. Роцефин действует бактерицидно на стафилококки, стрептококки, актинобактерии. Если тест на пробу показал, что возбудитель болезни устойчив к Роцефину, пациенту назначают антибиотик Азаран.

Его принимают парентерально. Он угнетает синтез клеточной мембраны микробов. Медикамент устойчив относительно b-лактамаз, которые продуцируют грамположительные и грамотрицательные бактерии. Азаран активен против грамположительных аэробных микробов. Если медикамент неэффективен, его заменяют Цефаксоном.
В его состав входит натриевая соль. Вещество разработано для парентерального приема. Оно воздействует на стенки клеток бактерий, нарушая их рост и развитие. К воздействию Цефаксона чувствительны штаммы разных групп. Препарат эффективен при патологиях, вызванных анаэробными бактериями. Штаммы вирусов, продуцирующие бета-лактамазы, нечувствительны к лекарству.
На фоне парентерального ввода создаются высокие терапевтические концентрации в организме. Активное вещество обратимо связывается с белками крови. Под воздействием микрофлоры кишечника препарат инактивируется. На период полувыведения средства приходится до 8 часов. Если нарушена работоспособность почек, печени, период полувыведения увеличивается.
Описание
П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.
Фармакологическое действие
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Устойчивые виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Примечание:
a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.
c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.
Показания к применению
Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:
Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.
Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:
Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.
Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургические инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела
| Доза* | Кратность применения** | Показания |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. |
| 100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. |
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела
Острый средний отит
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифил ис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).
Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда
ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.
Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Приготовление растворов
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.
Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.
Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.
Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.
Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.
Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.
Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.
Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.
У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.
Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.
Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.
Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.
Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.
Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.
Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.
Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.
Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.
Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.
Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.
Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с
цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).
Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.
Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП"Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:Один флакон содержит: активное вещество : цефтриаксон в виде цефтриаксона натриевой соли - 0,5 г или 1,0 г, в пересчете на безводное вещество - 0,5395 г или 1,0790 г.
Описание: Почти белый или желтоватый кристаллический порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин АТХ:J.01.D.D.04 Цефтриаксон
Фармакодинамика:Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumonia** Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (про чие ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (про чие ), Providencia rettger * Providencia spp. (прочие ), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные ), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С . difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие ), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из - за образова ния β - лактамаз .
Примечание. Многие штаммы (3-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы |
|
| Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л | 16-32 | ||
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм | 20-14 |
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Фармакокинетика:Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.
После внутривенного болюсного введения 0,5 г и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 0,5 г, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым у взрослых.
Нарушение функции ночек или печени
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения цепочечного клиренса общего цефтриаксона.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения.
Пациенты старческого возраста
У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.
Показания:Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.
Периоперационная профилактика инфекций.
Противопоказания:Гиперчувствительность
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Недоношенные дети
Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Доношенные новорожденные (≤28-дневного возраста)
- Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
- Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел "Пострегистрационное наблюдение").
Лидокаин
Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие , нельзя вводить внутривенно.
С осторожностью:Период грудного вскармливания.
Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Беременность и лактация:Беременность
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y- коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания").
Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом .
Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.
Особые указания:Реакции гиперчувствительности
Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом необходимо установить наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим (3-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.
Гемолитическая анемия
Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии - нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.
Диарея, вызнанная Clostridium difficile
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении Цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост С. difficile. В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Суперинфекции
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
Изменения протромбинового времени
У пациентов, получавших препарат , описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую- либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом . В случае, если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. разделы "Противопоказания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Панкреатит
У больных, получавших препарат , описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препарата преципитатов в желчных путях.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе "Способ применения и дозы". Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел "Противопоказания").
Длительное лечение
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Мониторинг анализа крови
При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.
Серологические исследования
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г и 1,0 г.
Упаковка:По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконы стеклянные типа ФО, FLP -10, 10 R или 10Н, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.
1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.
Для стационаров: по 50 или 270 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона. Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года.
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: ×Антибактериальные препараты - огромная группа лекарств, в которую входят десятки наименований. Для человека неподготовленного к фармакологическим информационным нагрузкам сориентироваться на местности среди этого химического разнообразия очень непросто. И все же, наверное, почти все потребители, когда-либо сталкивавшиеся с назначением антибиотиков, - а это практически 100% нашей читательской аудитории - скорее всего, слышали о препарате Цефтриаксон. А некоторые, несомненно, его видели, разводили и вводили в толщу ягодичной мышцы.
О Цефтриаксоне ходит много легенд и слухов. Одни говорят, что он очень «сильный». Другие утверждают, что он крайне вредный. Третьи заявляют, что он незаменим и может использоваться при любой инфекции. И верно: Цефтриаксон занимает одно из почетных мест в перечне часто выписываемых антибактериальных препаратов. Его назначают при самых разных инфекциях взрослым, детям и даже беременным женщинам. Тысячи наших сограждан покорно разбавляют белый порошок в прозрачных флаконах, колдуя с иглами и шприцами, а затем испытывают далеко не самые приятные ощущения во время введения готового лекарства.
Однако же сегодня то тут, то там раздаются голоса скептиков, уверяющих, что далеко не всегда мучительность процедуры оправдывает результат лечения.
Все громче звучат заявления, утверждающие, что инъекционные антибиотики можно успешно заменять на пероральные, выпускаемые в виде таблеток или суспензий для внутреннего применения.
Насколько близки к истине последователи этой теории? Действительно ли можно со спокойным сердцем заменить Цефалоспорин для инъекций на не менее «сильные» таблетки? И вообще, что же это за лекарство, и почему оно пользуется столь большой популярностью как в среде врачей, так и в народных массах? На эти и множество других вопросов мы ответим в статье, посвященной антибиотику Цефтриаксону.
Взгляд в прошлое
И начнем мы близкое знакомство с Цефтриаксоном с истории создания. Оказывается, препарат, без которого сегодня не мыслят клинической практики миллионы врачей во всем мире, существует не так уж давно. Его появлением человечество обязано фармацевтам знаменитой швейцарской компании Хоффман Ля Рош. Это их стараниями в 1978 году был синтезирован новый цефалоспорин третьего поколения. Всего спустя четыре года оригинальный препарат под торговым названием Роцефин начал восхождение вверх по лестнице славы, которое, судя по всему, до сих пор не завершено. К 1987 году Роцефин побил рекорды продаж всех остальных препаратов, которые производились Хоффман Ля Рош. За свои очевидные заслуги Цефтриаксон был внесен в знаменитый перечень Всемирной организации здравоохранения, в который вошли все существующие на сегодняшний день наиболее важные для здоровья человека лекарства.
И сегодня Цефтриаксон продолжает занимать одну из ведущих позиций среди антибиотиков. В чем же кроется секрет его успеха? Разумеется, в благоприятном соотношении широкого спектра действия и высокой безопасности. Но - обо всем по порядку.
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
О цефалоспоринах
Итак, Цефтриаксон - это антибиотик, то есть активный в отношении ряда бактерий препарат. Он относится к группе цефалоспоринов, объединяющих пять поколений лекарств, в основе структурной формулы которых лежит бета-лактамное кольцо. Напомним, что к бета-лактамам наряду с цефалоспоринами относятся пенициллиновые антибиотики (например, Амоксициллин), а также менее известные и гораздо реже применяющиеся карбапенемы и монобактамы. Основное отличие цефалоспориновых антибиотиков от пенициллинов заключается в их большей устойчивости к бета-лактамазам - специальным ферментам, синтезируемым бактериями, которые разрушают бета-лактамное кольцо и, как следствие, сам препарат.

Цефалоспорины действуют в отношении возбудителей инфекции бактерицидно, разрушая клеточную стенку бактерий, что приводит к ее гибели. Первый цефалоспориновый препарат появился еще в 1948 году. С тех пор были синтезированы пять поколений лекарств, каждое из которых имело какое-либо существенное преимущество по сравнению с предыдущим. Так, препараты первого поколения эффективны в отношении преимущественно грамотрицательной флоры, несущей ответственность в основном за инфекции кишечника и мочеполовых путей. Немного более широким спектром действия отличаются цефалоспорины второго поколения, однако назвать их универсальными антибиотиками все-таки еще нельзя. К тому же препараты второго поколения (например, Цефаклор, Цефуроксим) для внутреннего применения имеют крайне низкую биодоступность (около 60%). Это значит, что при введении лекарства всасывается в кровь и начинает работать не более 60% от принятой дозы, и это свойство, безусловно, нельзя назвать положительным качеством препаратов. А вот начиная с третьего поколения ученым удалось синтезировать лекарства, покрывающие практически весь спектр бактериальной флоры.
Цефалоспорины третьего и выше поколений являются парентеральными, то есть вводимыми в виде инъекций для внутримышечного или внутривенного введения. И Цефтриаксон - типичный представитель этой подгруппы антибиотиков.
Состав и формы выпуска Цефтриаксона
Препарат представляет собой кристаллический порошок, как правило, белого цвета. Допускается наличие легкого желтоватого или оранжевого оттенка. Цефтриаксон отлично растворяется в воде и анестетиках с образованием прозрачного, слабожелтого или даже янтарного раствора. Препарат выпускают в виде динатриевой соли, поэтому иногда название лекарства выглядит более сложно: Цефтриаксон натрия. Однако далеко не все производители указывают этот нюанс, и в большинстве случаев лекарство называется просто «Цефтриаксон» (на латинском языке, который врачи используют для выписывания рецептов, - Ceftriaxonum).
Препарат достаточно быстро распадается в растворенном виде, поэтому он, как и многие другие антибиотики, выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора. Для удобства дозирования существует несколько форм выпуска Цефтриаксона: флаконы по 1 грамму (предназначены для лечения взрослых пациентов), а также по 0,5 г и даже по 0,25 г. Последние две формы применяются, как правило, в детской практике. Отметим, что разницы в составе между разными формами выпуска Цефтриаксона не существует, то есть, если в аптеке, к примеру, нет 1-граммовой дозировки, ее можно легко заменить двумя флаконами по 0,5 г. Однако подобные вариации могут затруднять разведение, а также усложнять подсчет дозы, если речь идет о применении антибиотика у детей.

Фармакологические свойства
Бактерицидное действие Цефтриаксона обусловлено его способностью нарушать биосинтез важного белка – составляющего клеточной стенки бактерий. Будучи бета-лактамным антибиотиком, Цефтриаксон остается устойчивым к действию ферментов, разрушающих бета-лактамное кольцо, что крайне выгодно отличает его от тех же пенициллинов, к примеру, Амоксициллина.
Спектр действия Цефтриаксона очень широк. Препарат эффективен при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Перечислим чувствительных к нему возбудителей.
- Грамотрицательные бактерии:
энтеробактерии, кишечные палочки, протей, клебсиеллы, псевдомонады (синегнойные палочки), сальмонеллы, ответственные за множество кишечных инфекций, а также гемофильные палочки, моракселлы, провоцирующие инфекции верхних дыхательных путей. Гонококки, ассоциированные с гонореей и др. - Грамположительные бактерии:
стафилококк эпидермальный, золотистый, пневмококк, стрептококки - возбудители инфекций верхних и нижних дыхательных путей, в том числе пневмонии, тонзиллита и т.д. - Анаэробные бактерии:
бактериоиды, клостридии, пептострептококки.
Немаловажно, что, к примеру, в отличие от пероральных цефалоспоринов второго поколения, Цефтриаксон всасывается быстро и полностью: его биодоступность достигает 100%. Всего через 1–3 часа после введения в крови достигается максимальная концентрация антибиотика, что, безусловно, положительно влияет на его эффективность. Половина дозы Цефтриаксона выводится в течение первых двух суток после введения с мочой и/или желчью.
Показания к назначению
В инструкции по применению Цефтриаксона приведен довольно внушительный перечень показаний к назначению. Кстати, после ознакомления с этим списком у читателя даже может возникнуть ощущение, что препарат легко справляется чуть ли не со всеми существующими бактериальными инфекциями. К сожалению, это не совсем так, однако Цефтриаксон и в самом деле может успешно применяться при различных патологиях - ведь его спектр активности обеспечивает широкие возможности. Среди показаний к назначению Цефтриаксона:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый бронхит , ассоциированный с бактериальной инфекцией, воспаление легких, гайморит , бактериальный тонзиллит, острый отит);
- перитонит, инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции суставов и костной ткани;
- инфекции кожи (например, фурункулез);
- инфекции мочевыводящей системы, в том числе пиелонефрит, воспаление мочевого пузыря ;
- инфекции полового тракта - воспаление предстательной железы, яичек;
- кишечные инфекции (сальмонеллез и другие).
Кроме того, уколы Цефтриаксона применяют в составе комбинированной антибиотикотерапии при сифилисе, гонорее (неосложненной), бактериальном (гнойном) менингите, брюшном тифе и других инфекционных заболеваниях. Препарат также назначают для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах. В таких случаях его применяют не курсом, как обычно, а однократно.
Несмотря на то что производитель Цефтриаксона (как, впрочем, и производители любых других антибиотиков) четко указывает заболевания, при которых может быть эффективен препарат, воспринимать их как инструкцию к действию самим пациентом ни в коем случае нельзя - слишком много нюансов следует учитывать при назначении лекарства. Почему же врачи и фармацевты настаивают на том, чтобы сами больные не занимались самолечением антибиотиками?
Антибактериальная вседозволенность: причины и следствия
Одна из наиболее сложных и пока - увы - нерешенных проблем отечественной медицины заключается в легкодоступности подавляющего большинства рецептурных препаратов. В то время как во всем цивилизованном мире гормональные, сердечно-сосудистые и, конечно, антибактериальные средства продаются исключительно по рецептам врача, в странах бывшего Советского Союза по не совсем понятным причинам эти сильнодействующие препараты находятся практически в свободном доступе. Официально антибиотики, конечно, относятся к рецептурной группе, однако на деле в аптеках России и других стран СНГ вряд ли потребуют документ, подтверждающий назначения врача.
Роль рецепта, выписанного на стандартном бланке и заверенного печатью врача, нередко играют карточки больных, страницы из блокнотов и жалкие клочки бумаги. Более того, антибиотики запросто отпускают даже без каких-либо письменных подтверждений назначения, просто «на слух». В то же время все специалисты, и аптекари в том числе прекрасно отдают себе отчет о возможных последствиях такой вседозволенности.
Особая опасность таится в применении антибактериальных средств по советам друзей, соседей, знакомых или по собственному практическому опыту. Наши соотечественники смело читают аннотации к препарату (и в том числе Цефтриаксона) и, основываясь на показаниях, изложенных в ней, самонадеянно делают выводы и характере своего заболевания и целесообразности приема антибиотиков. А ведь каждый случай индивидуален и уникален. Даже если речь идет действительно о бактериальной инфекции, вовсе не обязательно, что ее возбудитель проявит чувствительность по отношению к Цефтриаксону, поскольку возможности этого препарата хоть и велики, но, к сожалению, не безграничны.
Некорректное применение антибиотиков угрожает опасными последствиями.
В первую очередь , неверно назначенный препарат (в данном случае, применяемый без назначения врача) лишь усугубляет заболевание, так как терапевтического действия он не оказывает. Следовательно, несмотря на регулярные изматывающие инъекции, болезнь продолжает прогрессировать, а состояние пациента - ухудшаться.
Во-вторых , неадекватная антибиотикотерапия чревата развитием новых, устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий, что затрудняет дальнейшее лечение и ухудшает прогноз. Нередко антибактериальные препараты, которые обычно без проблем справляются с инфекцией, оказываются бессильными перед ней из-за того, что накануне (некоторое время назад) больной некорректно и бессистемно применял другие антибиотики.
Кроме того, даже изучив информацию по лекарству вдоль и поперек, потребитель без медицинского или фармацевтического образования не сможет сделать осознанный выбор между, к примеру, тем же Цефтриаксоном и другим антибиотиком, который применяется при данном инфекционном заболевании. Врач же этот выбор непременно делает, причем делает, учитывая целый комплекс различных нюансов. Приведем типичные примеры назначения Цефтриаксона при различных инфекционных заболеваниях.
Цефтриаксон при инфекциях дыхательных путей
Цефтриаксон применяют при воспалении легких или бактериальной ангине, это вовсе не означает, что этот антибиотик является препаратом выбора. Практически при всех заболеваниях респираторных путей, ассоциированных с бактериальной инфекцией, антибиотиками первой линии, то есть назначаемыми в первую очередь, являются пенициллины (Амоксициллин или его комбинация с клавулановой кислотой, к примеру, Аугментин). Если у пациента аллергия на пенициллины, как правило, назначают макролиды (азитромицин - Сумамед , кларитромицин - Фромилид, Клацид). И только в случае непереносимости или неэффективности препаратов этих двух групп речь заходит о цефалоспоринах и, в частности, Цефтриаксоне.
Тщательно взвешивая риск и предполагаемую пользу, назначают Цефтриаксон людям с почечной и печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифическим язвенным колитом, энтеритом. Нельзя использовать Цефтриаксон и для лечения недоношенных детей, а также новорожденных с гипербилирубинемией (желтухой).
При беременности Цефтриаксон применяют в случаях, когда польза превышает возможный вред для ребенка. Антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше прекратить грудное вскармливание.
Дозирование
Теперь пришло время разобраться, каким образом дозировать Цефтриаксон и, главное, как и чем его лучше разводить.
Дозировка Цефтриаксона для взрослых составляет 1–2 г лекарства однократно в сутки. В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 4 г, тогда кратность введения повышается вдвое (через каждые 12 часов, то есть два раза в сутки). Точную дозу должен подбирать лечащий врач, основываясь на тяжести инфекции, а также виде возбудителя, общем состояния здоровья, возрасте больного. С учетом этих же факторов определяется и длительность антибиотикотерапии, поэтому на вопрос, сколько же колоть Цефтриаксон, ответить односложно нельзя: как правило, его назначают не менее чем на 5 дней при легких инфекциях, и до 2–3 недель - при тяжелых.
Доза Цефтриаксона для лечения детей устанавливается в зависимости от веса ребенка и его возраста. Так, новорожденным, которым не исполнилось еще две недели, назначают 20–50 мг антибиотика на 1 килограмм веса в сутки. Дети старше 3 недель и до 12 лет жизни могут получать от 20 до 80 мг Цефтриаксона на 1 кг веса, желательно два раза в день.
В сутки ребенок не должен получать более 2 г Цефтриаксона.
Как разводить Цефтриаксон?
Мы подошли к одному из самых насущных вопросов, с которыми сталкиваются потребители, вынужденные вводить препарат дома, в амбулаторных условиях. Итак, как же правильно развести порошок Цефтриаксона, чтобы получить готовое к применению растворенное лекарство?
В первую очередь, нам понадобится совместимый с Цефтриаксоном растворитель, в качестве которого может выступать вода для инъекций, а также анестетики Лидокаин или Новокаин. Известно, что инъекции антибиотиков отличаются выраженной болезненностью, поэтому разводить Цефтриаксон (как и другой антибактериальный препарат) водой - слишком большое испытание для больного. В то же время использовать для приготовления раствора только анестетики тоже нецелесообразно: в таком случае активность лекарства может снижаться. Поэтому и врачи, и фармацевты сошлись во мнении, что лучшим соотношением безболезненность/эффективность будет отличаться раствор, приготовленный с помощью равных частей лидокаина и воды для инъекций. Новокаин используют гораздо реже.
Для растворения 1 грамма Цефтриаксона понадобится 2 мл воды для инъекций и 2 мл лидокаина 2%.
Обратите внимание, что в аптеках продается также лидокаин в концентрации 10%.
Теперь пошагово разберем инструкцию, каким образом превратить порошок Цефтриаксона в раствор для инъекций с помощью лидокаина и воды.
- Откройте обе ампулы с растворителем (вода и лидокаин 2%), нажав на точку, расположенную у горлышка ампулы.
- Вскройте центральную круглую часть алюминиевой оболочки, расположенной на флаконе с Цефтриаксоном. Ободок оболочки не снимайте!
- Протрите расположенную под центральной частью алюминиевой оболочки резиновую крышку 70% спиртом (или 95% спиртом, или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты).
- Наберите в шприц объемом 5 мл поочередно воду и Лидокаин.
- Введите полученный раствор во флакон с Цефтриаксона, проткнув иглой резиновую крышку. Вводить лучше в два этапа: сначала примерно половину растворителя, затем тщательно взболтать флакон, после чего добавить оставшийся растворитель.
- Изымите иглу из крышки и на протяжении нескольких минут взбалтывайте флакон с Цефтриаксоном до получения прозрачного раствора.
Растворенный Цефтриаксон имеет светло-желтый цвет (иногда лишь желтоватый). Он не должен содержать осадка и нерастворенных частиц.
Как правильно колоть готовый антибиотик?
Подобный вопрос может тревожить больных, которые получают Цефтриаксон амбулаторно, а, следовательно, внутримышечно- ведь внутривенные инъекции назначают только в стационарных условиях. Отвечая на него, следует отметить:
- Готовый раствор Цефтриаксона хранить нельзя, в противном случае эффективность препарата может снижаться.
- Для введения инъекции следует пользоваться не той иглой, с помощью которого растворитель вводился во флакон, а новой. Шприц же можно оставить прежним, а можно и сменить.
- Техника внутримышечной инъекции предусматривает глубокое введение иглы в левый верхний квадрант ягодицы. Антибиотик лучше вводить не торопясь. До и после введения зону укола необходимо обработать спиртом или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты.
Разобравшись с техническими вопросами, поговорим о важности соблюдения дозировок и курса лечения во время антибиотикотерапии. Дело в том, что многие больные, почувствовав облегчение после начала применения антибиотиков, пытаются внести коррективы в дальнейшую схему. Их начинает терзать крамольная мысль о ненужности дальнейшего введения «этих сильных и опасных антибиотиков». Чем же чревата самовольная отмена или даже снижение дозировки антибактериальных препаратов?
Представьте себе колонию бактерий, развивающуюся во время инфекционного процесса. Она разнородна: среди семейства микробов есть те, кто сильнее, а есть и слабые «экземпляры». Когда начинает действовать антибиотик, «под раздачу» сразу же попадают те микробы, у которых жизненные силы и так на исходе. Они не в состоянии бороться за существование, и погибают в первые дни, а то и часы лечения. Больной чувствует облегчение и может ошибочно решить, что миссия антибиотиков выполнена. И ошибиться.
В то время как пациент самовольно прекращает антибиотикотерапию или снижает ее дозировки, отборные, сильные и смелые бактерии, оставшиеся в живых после первого удара, активизируются и вступают в бой. Потребитель, как ни в чем не бывало, почивает на лаврах, а в его организме усиленно размножаются микробы, а, значит, прогрессирует инфекционное заболевание. Когда сам больной или врач спохватятся и поймут, что лечение следует начинать заново, прежний антибиотик, скорее всего, окажется не в силах противостоять болезни, поскольку штаммы бактерий уже «познакомились» с ним и выработали устойчивость.
Побочные эффекты
Разумеется, антибиотики имеют побочные эффекты, и Цефтриаксон в том числе. Перечислим самые распространенные неблагоприятные события, связанные с лечением этим препаратом:
- неврологические реакции: головная боль, иногда головокружение. Встречаются менее чем в 1% случаев;
- сердечно-сосудистые реакции: сердцебиение;
- нарушения кроветворения: повышение количества эозинофилов (у 6% больных), тромбоцитов (у 5 % пациентов), снижение числа лейкоцитов, редко - анемия (падение гемоглобина) и другие нарушения картины крови;
- пищеварительные нарушения: диарея (не более чем у 2,7% пациентов), тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм менее чем в 1% случаев;
- нарушения функции мочеполовой системы: изменение некоторых почечных показателей. Отметим, что эти реакции наблюдаются достаточно редко (как правило, менее чем у 1% больных);
- аллергия: нечасто (у 1% пациентов и менее) - зуд, крапивница, лихорадка.
Иногда на фоне применения Цефтриаксона развивается грибковая инфекция (кандидоз). Этот эффект проявляется редко, менее чем в 1% случаев. К нему предрасположены ослабленные больные, которые страдают хроническими заболеваниями.
Для тех, кто тревожится о возможном развитии на фоне применения антибиотиков и Цефтриаксона в частности, отметим, что у крайне незначительной части больных препарат может способствовать послаблению стула, однако не за счет гипотетически измененной флоры, а вследствие стимуляции моторики кишечника. Единственным опасным кишечным следствием антибиотикотерапии может стать колит, ассоциированный с бурным ростом бактерий клостридий. Однако осложнение это проявляется очень редко, как правило, у больных с иммунодефицитом (ВИЧ-инфицированные, онкологические пациенты и т.д.).
Аналоги Цефтриаксона
Цефтриаксон - международное название препарата, под которым его производят во всем мире. Многие фармацевтические компании, особенно отечественные, не вводят торговые названия, и тогда антибиотик продается под своим международным «именем». Так поступают, например, российские фирмы ЛЕККО, Красфарма, Синтез, Биохимик, а также некоторые индийские производители. Цена у разных препаратов под единым названием Цефтриаксон, как правило, невысока. Наряду с этим в аптечном ассортименте есть и более высококачественные аналоги Цефтриаксона, которые гораздо дороже отечественных и индийских. К ним относятся:
- - оригинальный препарат производства компании Хоффман Ля Рош. Он имеет безупречное качество и соответствующую ему стоимость;
- Терцеф - болгарский Цефтриаксон, совмещающий приемлемое качество и умеренную цену;
- Лендацин, препарат производства Словении (KRKA);
- Медаксон, аналог производства Кипра.
Нужно отметить, что аналогов Цефтриаксона в таблетках не существует, как не существует других цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения с близким спектром. И когда врач выписывает именно этот препарат, выбора - колоть или не колоть - у вас практически нет, если, конечно, вы не сомневаетесь в компетенции доктора. Колите смело, соблюдайте дозы и немедленно выздоравливайте!

