Mistä somatostatiinihormoni vastaa, sen synteettiset analogit. Hormoni somatostatiini: ominaisuudet ja toiminnot

Somatostatiini on peptidihormoni, jota tuotetaan enimmäkseen haimassa, Langerhansin soluissa.

Se löydettiin ensin hypotalamuksen soluista, ja sitten sen esiintyminen muissa kudoksissa.

Tämä vaikuttava aine toimii joidenkin muiden ihmisen endokriinisen järjestelmän peptidiyhdisteiden estäjänä.

Endokriinisen järjestelmän elin - haima - koostuu useista solutyypeistä, jotka osallistuvat kehon eksokriiniseen ja endokriiniseen toimintaan.

Suurin osa haimasta on vastuussa ruoansulatuksen laadusta vastaavien aineiden tuotannosta. Endokriinisen kudoksen määrä siinä on vain yksi prosentti parenkyymin kokonaistilavuudesta ja sitä kutsutaan Langersin saarekkeiksi. Ne koostuvat neljästä solutyypistä:

1. A-muodostelmat tuottaa glukagonia.
2. B-muodostelmia ovat vastuussa insuliinin pitoisuudesta.
3. AT D-muodostelmia somatostatiinin eritystä tapahtuu.
4. AT PP-solut tuotetaan haiman polypeptidiä.

Endokrinologian käytännössä tunnetaan sairauksia, jotka syntyvät solutoiminnan häiriintymisen seurauksena. , tuottaa erilaisia ​​hormoneja. Somatostatiinin synteesin lisääntyminen kuuluu ICD-10-alaluokkaan IV.

Somatostatiini

Monimutkainen proteiiniyhdiste, joka koostuu yli 50 aminohappotähteestä, tuotetaan seuraavien kehon järjestelmien solumuodostelmissa:

• hypotalamus;
• haima;
• ruoansulatuskanavan osastot;
• hermoston kudoksissa.

Sen vaikutus ulottuu verenkiertoon ja ravintolissiin.

Hormonien toiminnot

Vaikuttava aine vaikuttaa ensisijaisesti maha-suolikanavassa. Se vaikuttaa masentavasti seuraaviin peptideihin:

• glukagoni;
• gastriini;
• insuliini;
• somatomediini-C;
• kolekystokiniini;
• vasoaktiivinen suoliston peptidi.

Ei vähemmän aktiivinen somatostatiini käyttäytyy suhteessa kasvuhormooniin sekä insuliiniin.

Vuorovaikutus glukagonin kanssa

Maksasolut tuottavat glukagonia, joka on vastuussa verensokeritason noususta. Kun signaali hypoglykemiasta vastaanotetaan, glukagoni alkaa aktiivisesti hajottaa varastoituja hiilihydraatteja glukoositilaan.

Tällaisesta aktiivisesta aineesta tulee insuliiniantagonisti. Sen toiminta on suunniteltu pysäyttämään somatostatiini.

Vuorovaikutus gastriinin ja insuliinin kanssa

Gastriini on vaikuttava aine, jota tuottavat mahan ja haiman solut, sen määrä vaikuttaa ruoansulatusprosessiin.

Sen lisääntyminen vaikuttaa suolahapon määrän lisääntymiseen mahassa. Somatostatiini, jolla on patologinen gastriinipitoisuuden nousu, alkaa estää sen synteesiä. Tässä tapauksessa vuorovaikutus tapahtuu maha-suolikanavassa.

Somatostatiini alentaa insuliinin pitoisuutta haimassa ja verenkierrossa.

Vuorovaikutus somatomediini-C:n kanssa

Kasvuhormonin välittäjällä - somatomediini-C:llä tai kuten sitä kutsutaan myös IGF-1:ksi, joka muodostuu aivolisäkkeessä, on omat säätelijät.

Tämä on somatoliberiini, joka lisää sen pitoisuutta, ja somatostatiini, joka alentaa sitä. Lisäksi tämän hormonin pitoisuuden nousuun veressä vaikuttavat:

• stressi;
• unen määrä;
• proteiiniruokaa.

Kaikki nämä tekijät lisäävät somatomediini-C:n synteesiä ja sen vaikutusta elimistöön maksan ja ruston kautta.

Vuorovaikutus kasvuhormonin kanssa

Somatostatiini, joka muodostuu hypotalamuksen soluissa, on vuorovaikutuksessa somatotropiinin kanssa, jota kutsutaan myös somatokriniiniksi. Kasvuhormoni vastaa seuraavista prosesseista kehossa:

• putkimaisten luiden kasvu pituussuunnassa;
• glukoosipitoisuuden nousu veressä;
• polttaa ihonalaista rasvaa.

Kasvuhormoni on luonnollinen luonnollinen anabolinen aine.

Somatokriniini vastaa somatotropiinin tuotannosta hypotalamuksessa ja somatostatiini on vastuussa estymisestä.

Sen lisäksi, että nämä hormonit vaikuttavat somatotropiinin eritykseen, sen tuotantoa lisäävät seuraavat tekijät:

1. Pitkä uni.
2. Ghreliinin käyttö.
3. Fyysiset kuormat.
4. Autoimmuunisairauksien hoito glukokortikosteroideilla.
5. Korkean estrogeenipitoisuuden sisältävien lääkkeiden tai tuotteiden käyttö.
6. Kilpirauhasen liikatoiminnan sairaudet.
7. Hypoglykemia.

Seuraavien stimuloivien aminohappojen käyttö lisäravinnoksi lisää myös kasvuhormonin tasoa:

• arginiini;
• ornitiini;
• lysiini;
• glutamiini.

Muut olosuhteet täydentävät somatostatiinin toimintaa suhteessa kasvuhormoniin:

1. Verensokeritason nousu.
2. Nostaa verenkierron rasvahappojen määrää.
3. Palaute IGF-1:n määrän noususta veressä.

Potilaan on myös saatava oikea määrä hyödyllisiä aineita, jotka toimitetaan hänelle parenteraalisesti eli tiputtimien avulla.

Lääkkeiden annostelutavat riippuvat aina sairaudesta, johon niitä käytetään. Käytetään seuraavia somatostatiinihoitotaktiikoita:

1. Verenvuodon aikana sen käyttöönotto aloitetaan hitaasti, asteittain lisäämällä nopeutta.
2. Hoidossa käytetään ihonalaisia ​​injektioita, annostus ei saa ylittää 1,5 mg / kg.
3. Diabeteksen komplikaatioiden estämiseksi suonensisäisiä injektioita käytetään rinnakkain ihonalaisten insuliiniinjektioiden kanssa.

Tämä lääke auttaa ratkaisemaan tiettyjen hormonien tuotannon heikkenemiseen liittyvien postoperatiivisten komplikaatioiden ongelman. Tässä tapauksessa riittää, että se annetaan potilaalle ihon alle kolme kertaa vuorokaudessa ohjeen mukaan.

sivuominaisuudet

Hormonaalinen lääkitys aiheuttaa seuraavat:

• migreeni;
• kuumia aaltoja;
• pyörtymistä edeltävä tila;
• dyspeptiset häiriöt;
• verensokeritasot voivat laskea;
• ihoallergia;
• häiriöt sydänlihaksen työssä.

Somatostatiiniin perustuvan lääkkeen arvostelujen perusteella se on useimmiten hyvin siedetty ja aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia.

Hormoni eristettiin ensin hypotalamuksesta tekijänä, joka estää somatotropiinin eritystä. Myöhemmin havaittiin, että haiman D-soluihin muodostuu paljon suurempi määrä somatostatiinia. Se syntetisoidaan prohormonina, jonka molekyylipaino on noin 11 500 Da.

CAMP lisää merkittävästi prekursorigeenin transkription nopeutta. Posttranslationaalinen modifikaatio johtaa ensin peptidin muodostumiseen, joka koostuu 28, sitten - 14 aminohaposta. Molekyyli sisältää syklin, joka muodostuu disulfidisidoksesta kysteiinitähteiden välillä asemissa 3 ja 14. Molekyylipaino on 1 640 Da. Molemmat yhdisteet ovat biologisesti aktiivisia, mutta vaihtelevissa määrin.

Somatostatiinia syntetisoituu hypotalamuksen ja haiman saarekkeiden lisäksi mahalaukun ja suoliston kudoksissa sekä hermoston eri osissa, istukassa, lisämunuaisissa ja verkkokalvossa. Oletetaan, että siellä se toimii hormonina ja välittäjäaineena, mikä estää eritysprosesseja, vähentää sileiden lihasten ja hermosolujen toimintaa. Lisäksi somatostatiini-14 rekisteröidään pääasiassa hermokudoksessa ja somatostatiini-28 - pääasiassa suolistossa.

Toimintamekanismi

Vastaanoton tyyppi: kalvon läpäisevä. Sille on olemassa viisi tyyppiä G-proteiineihin liittyviä reseptoreja. Niillä on erilainen affiniteetti hormonin eri rakenteellisiin muotoihin. Signaalinsiirron tulos - keskittymisen lasku leiri ja Sa 2+ solujen sytosolissa.

Tämä mekanismi on kasvuhormonin, glukagonin, insuliinin, gastriinin, sekretiinin, kolekystokiniinin, kalsitoniinin, lisäkilpirauhashormonin, reniinin ja immunoglobuliinien erittymisen eston taustalla. Siksi somatostatiini hidastaa ravintoaineiden virtausta maha-suolikanavasta vereen, suolahapon muodostumista ja mahalaukun tyhjenemistä, estää haiman eksokriinista toimintaa, vähentää sapen eritystä, vähentää verenkiertoa koko maha-suolikanavassa ja vaikeuttaa sitä. imemään sokereita.

Viime vuosina on todettu, että somatostatiinireseptoreita on läsnä monissa kasvainsoluissa, jotka syntetisoivat hormoneja. Tätä seikkaa käytetään kehitettäessä menetelmiä rinta-, kilpirauhas- ja haimasyövän, munuaissyövän ja feokromosytooman varhaiseen diagnosointiin.

Kliinisessä käytännössä somatostatiinia käytetään ruoansulatuskanavan sairauksien ja akuutin verenhukan hoitoon. Näihin tarkoituksiin käytetään kemiallisella synteesillä saatua hormonia.

Patologia

Hänen epäonnistuminen voi johtua haiman morfologisesta vauriosta. Yleensä se yhdistetään hypoinsulinismiin, joten se ei ilmene kliinisesti.

Ylivaikutus somatostatiini on äärimmäisen harvinaista vastaavien solujen kasvaimen seurauksena.

Haiman polypeptidi

Se on suhteellisen hiljattain löydetty haiman F-solutuote. Sille ei ole vielä yhteistä nimeä. Molekyyli koostuu 36 aminohaposta, Mm 4 200 Da. Ihmisillä sen eritystä stimuloivat proteiinipitoiset ruoat, nälkä, liikunta ja akuutti hypoglykemia. Somatostatiini ja suonensisäinen glukoosi vähentävät sen erittymistä. Sen uskotaan vaikuttavan glykogeenipitoisuuteen maksassa ja maha-suolikanavan erityksessä.

Patologia hormonin muodostuminen on erittäin harvinaista, joten erityisiä kliinisiä oireita ei ole kuvattu hyvin.

Somatostatin INN

Vaikuttavan aineen (INN) kuvaus somatostatiini.

Farmakologia: farmakologinen vaikutus - somatostatiinin kaltainen .

Käyttöaiheet: Akuutti verenvuoto ylemmästä maha-suolikanavasta (mukaan lukien ruokatorven suonikohjut), haiman fistelit, sappi- ja suolistofistelet (apuhoito), diabeettinen ketoasidoosi (lisähoito), leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisy haimaleikkausten aikana.

Vasta-aiheet: Yliherkkyys, raskaus, varhainen synnytyksen jälkeinen ajanjakso, imetys (imettäminen tulisi lopettaa).

Haittavaikutukset: Huimaus, kasvojen punoitus (erittäin harvinainen), bradykardia, pahoinvointi ja oksentelu (vain injektionopeudella yli 50 mikrogrammaa / min).

Vuorovaikutus: Lisää histamiini-H2-salpaajien (suolahapon erityksen väheneminen), heksobarbitaalin ja pentetratsolin (nukahtamisen nopeuttaminen ja unen pidentämisen) vaikutusta. Farmaseuttisesti yhteensopimaton (yhdessä ruiskussa) muiden lääkkeiden kanssa.

Annostus ja annostelu: In / in. Ensimmäisen hitaan (yli 3-5 min) bolusinjektion jälkeen latausannoksella 250 µg/h (vastaa noin 3,5 µg/kg/h) tiputusinfuusiota jatketaan. Välittömästi ennen ensimmäistä antoa laimenna mukana toimitetulla liuottimella. Pitkäkestoinen infuusioliuos (12 tuntia) valmistetaan ampullilla, joka sisältää 3 mg vaikuttavaa ainetta ja natriumkloridiliuosta tai 5 % dekstroosiliuosta. Perfuusioruiskupumpun käyttöä suositellaan. Jos kahden infuusion välinen aika on yli 3-5 minuuttia (laskimonsisäisen antojärjestelmän tai ruiskun perfuusiopumpun vaihto), suoritetaan lisäksi hidas suonensisäinen infuusio annoksella 250 mikrogrammaa. Jatka hoitoa 48-72 tunnin ajan verenvuodon lopettamisen jälkeen (12-24 tunnin kuluttua); yleensä kokonaiskesto on enintään 120 tuntia. Haiman, sapen tai suolen fisteleissä sitä annetaan jatkuvasti annoksella 250 mcg/h samanaikaisesti täyden parenteraalisen ravinnon kanssa, kunnes fisteli sulkeutuu ja vielä 1-3 päivää välttää vieroitusoireyhtymän kehittymistä, hoito lopetetaan asteittain). Komplikaatioiden estämiseksi haiman kirurgisten toimenpiteiden jälkeen sitä annetaan leikkauksen alussa nopeudella 250 mcg/h ja sitä jatketaan 5 päivää. Ketoasidoosilla - nopeudella 100-500 mcg / h yhdessä insuliinin kanssa (10 IU:n kyllästysannoksen injektio ja samanaikainen infuusio nopeudella 1-4,9 IU / h). Glykemian normalisoituminen tapahtuu 4 tunnin kuluessa ja asidoosin korjaus - 3 tunnin kuluessa.

Varotoimet: Hoidon alussa voi kehittyä tilapäinen hyper- tai hypoglykemia (insuliinin ja glukagonin erityksen esto), minkä vuoksi verensokeriarvoja on seurattava 3-4 tunnin välein, erityisesti diabetes mellitus -potilailla. Toistuvia kursseja tulee välttää (herkistyminen on mahdollista).

Erityiset ohjeet: Liuos fysiologisessa suolaliuoksessa säilyy stabiilina 72 tuntia (jääkaapissa säilytettynä).

Keskustele lääkärisi kanssa ennen SOMATOSTATINin käyttöä. Nämä käyttöohjeet ovat vain tiedoksi. Katso lisätietoja valmistajan huomautuksesta.

farmakologinen vaikutus

Hormonipeptidirakenne. Se vaikuttaa moniin kehon toimintoihin. Se estää aivolisäkkeen kasvuhormonin erittymistä sekä TSH:n eritystä. Se estää haiman eksokriinista ja endokriinistä (insuliini ja glukagoni) eritystä sekä muiden maha-suolikanavan elinten eritysaktiivisuutta: somatostatiinin vaikutuksen taustalla, gastriinin, suolahapon, sekretiinin, kolekystokiniinin erittymistä, ruoansulatusentsyymit, bikarbonaatti, vasointestinaalinen peptidi, sappi. Se estää ravintoaineiden imeytymistä maha-suolikanavasta, vähentää suoliston motiliteettia ja heikentää merkittävästi verenkiertoa sisäelimissä. Toimii lyhyen aikaa.

SOMATOSTATIN: ANNOSTUS

Somatostatiinia annetaan suonensisäisesti. Annokset ja infuusion kesto määräytyvät kliinisen tilanteen mukaan. Useimmissa tapauksissa infuusionopeus on 3,5 mcg/kg/h.

huumeiden vuorovaikutus

Kun käytetään samanaikaisesti heksobarbitaalia, unen kesto pitenee.

SOMATOSTATIN: HAITTAVAIKUTUKSET

Ehkä: epämukavuuden tunne vatsaontelossa, pahoinvointi, bradykardia, kasvojen punoituksen tunne (pääasiassa kun somatostatiinin antonopeus ylitetään).

Indikaatioita

Akuutti verenvuoto ruoansulatuskanavasta (verenvuoto ruokatorven suonikohjuista, mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava, erosiivinen ja verenvuotoinen gastriitti); komplikaatioiden ehkäisy haimaleikkausten jälkeen; maha-suolikanavan fistelien hoito (haiman fistelit, sappitie, suolisto); diagnostisena työkaluna tapauksissa, joissa on tarpeen estää kasvuhormonin, insuliinin, glukagonin eritystä.

Vasta-aiheet

Varhainen synnytyksen jälkeinen ajanjakso, raskaus, imetys, yliherkkyys somatostatiinille.

erityisohjeet

Hoito somatostatiinilla suoritetaan vain sairaalaympäristössä.

Somatostatiinin käytön aikana on suositeltavaa valvoa veren glukoosipitoisuutta (erityisesti potilailla, joilla on diabetes mellitus). Koska somatostatiini estää ravintoaineiden imeytymistä maha-suolikanavasta, potilaalle tulee antaa parenteraalista ravintoa sen käytön aikana.

Vapauttavia hormoneja erittyy hypotalamuksessa. Yksi tällainen aine on somatostatiini. Tämä hormoni hormonijärjestelmässä estää kasvuhormonin synteesiä ja vähentää kaikkia sen vaikutuksia. Somatostatiinia ei vapaudu vain aivoissa. Toinen sen tuotantopaikka on haiman saarekkeet (deltasolut).

Ruoansulatuskanavassa hormonilla on useita vaikutuksia. Yleensä se vaikuttaa proteiinien ja muiden aktiivisten aineiden erittymiseen estävästi.

Somatostatiini estää:

• glukagoni;
• gastriini;
• insuliini;
• insuliinin kaltainen kasvutekijä-1 (IGF-1);
• kolekystokiniini;
• vasoaktiivinen suoliston peptidi.

Hormonien ja peptidien lisäksi somatostatiini suppressoi myös mahalaukun ja haiman soluja. Tämän seurauksena mahalaukun ja haimanesteen määrä vähenee.

Farmaseutit syntetisoivat tämän hormonin käyttääkseen sen ominaisuuksia tiettyjen sairauksien hoidossa. Lääkettä käytetään diabeettisen kooman, maha-suolikanavan verenvuodon hoidossa ja ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä haimaleikkauksen jälkeen.

Endokrinologiassa somatostatiinianalogit, joilla on pidempi vaikutusaika, ovat löytäneet enemmän käyttöä. Niitä käytetään akromegalian ja gigantismin hoitoon. Tällainen hoito ei korvaa radikaalia interventiota (leikkausta tai sädehoitoa), vaan täydentää sitä.

Somatostatiini: käyttöaiheet, vasta-aiheet, käyttötapa

Lääke vapautuu ampulleissa liuoksen valmistamiseksi. Lasipakkaus sisältää jauhetta (250 mcg tai 3000 mcg). Lääkkeen liuottamiseksi käytä 2 ml suolaliuosta.

Käyttöaiheet:

• verenvuoto mahalaukun ja suoliston peptisellä haavalla;
• verenvuoto ruokatorven suonista;
• erosiivinen gastriitti;
• hemorraginen gastriitti;
• haiman fisteli;
• suolen fisteli;
• sappiteiden fisteli;
• haiman leikkaus;
• diabeettinen kooma (hyperosmolaarinen tai ketoasidoosi).

Hormonia ei pidä käyttää, jos olet allerginen tälle lääkkeelle, raskauden aikana ja heti synnytyksen jälkeen.

Käyttötapa - suonensisäisesti. Kussakin tapauksessa lääkkeen annos lasketaan ohjeiden mukaan, ottaen huomioon potilaan paino, kliininen kuva, samanaikaiset sairaudet.

Hormoni analogit

Somatostatiinianalogeja on saatavana ampulleissa. 1 ml liuosta sisältää 50 mikrog tai 100 mikrog vaikuttavaa ainetta.

Käyttöaiheet:

• akromegalian aktiivinen vaihe;
• haiman ja muiden ruoansulatuskanavan elinten endokriiniset kasvaimet;
• karsinoidit;
• vaikea ripuli potilailla, joilla on diagnosoitu AIDS;
• verenvuoto ruokatorven suonista;
• haava verenvuoto;
• akuutti haimatulehdus;
• komplikaatioiden ehkäisy haimaleikkausten jälkeen.

Somatostatiinianalogeja ei suositella käytettäväksi raskauden, imetyksen, sappikivitaudin ja diabeteksen hoidossa. Lisäksi lääkkeen käyttö on lopetettava, jos on yliherkkyyttä sen komponenteille.

Somatostatiinianalogit määrätään ohjeiden mukaan. Akromegaalia ja gigantismi vaativat yleensä ihonalaisen injektion. Suurin annos on 1,5 mg/kg. Hoidon kontrolloimiseksi on suositeltavaa tarkistaa kasvuhormonin ja IGF-1:n taso kerran kuukaudessa.

Verenvuodon yhteydessä hormonianalogeja määrätään suonensisäisesti. Infuusio suoritetaan jatkuvasti hitaasti useiden päivien ajan.

Komplikaatioiden ehkäisy leikkauksen jälkeisellä kaudella (interventiot haimaan) suoritetaan järjestelmän mukaisesti: ihonalaiset injektiot kolme kertaa päivässä viikon ajan.

Hoitava lääkäri valitsee kussakin tapauksessa annokset ja antotavan. Itselääkitys somatostatiinivalmisteilla ei ole ehdottomasti hyväksyttävää. Lääke vapautuu tiukasti reseptin mukaan.

(1 arvosanat, keskiarvo: 5,00 viidestä)