Kliinisen tehon ja käyttötiheyden suhteen ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID, NSAID tai NSAID) ovat yksi johtavista paikoista. Tämä johtuu niiden kyvystä pysäyttää nopeasti tulehdusprosessi, pysäyttää kipu, poistaa turvotusta, tulehdusta ja kuumetta. Tulehduskipulääkkeet eivät sisällä hormoneja, eivät aiheuta riippuvuutta, riippuvuutta, eivät johda vakavien sairauksien kehittymiseen. Mutta pitkäaikaisessa käytössä potilailla havaittiin erilaisia ​​haittavaikutuksia. Komplikaatioiden riskin vähentämiseksi on kehitetty nykyaikaisempia selektiivisiä tulehduskipulääkkeitä.

NSAID-lääkkeiden vaikutusmekanismi

NSAID:t vaikuttavat syklo-oksigenaaseihin (COX) ja estävät niiden toimintaa. COX on avainentsyymi aineenvaihdunnan säätelijöiden synteesissä, ja se on vastuussa prostanoidien tuotannosta, joista osa tukee tulehdusreaktiota ja on suora syy kivulle.

• COX-1 on rakenteellinen entsyymi, jota on jatkuvasti läsnä terveen ihmisen kudoksissa ja joka suorittaa hyödyllisiä, fysiologisesti tärkeitä toimintoja. Sisältyy mahalaukun, suoliston, munuaisten ja muiden elinten limakalvoihin;

• COX-2 on syntetisoiva entsyymi, normaaleissa olosuhteissa sitä ei esiinny useimmissa kudoksissa, pieninä määrinä sitä löytyy vain munuaisista, aivoista, selkäytimestä, luukudoksesta ja naisen sukuelimistä. Tulehduksen myötä COX-2:n taso kehossa ja prostanoideihin liittyvien prostaglandiinien synteesinopeus lisääntyvät, mikä edistää kipua ja tulehdusprosessin kehittymistä.

NSAID-lääkkeiden luokitus

Tulehduskipulääkkeet luokitellaan rakenteen, kemiallisten ominaisuuksien ja farmakologisen vaikutuksen yleisyyden perusteella.

Kemiallisen alkuperän mukaan ne jaetaan perinteisesti happamiin valmisteisiin, jotka perustuvat heikkoon orgaaniseen happoon, ja ei-happamiin valmisteisiin - muiden yhdisteiden johdannaisiin. Ensimmäiseen ryhmään kuuluvat lääkkeet, jotka ovat seuraavien happojen johdannaisia:

• salisyyli - siitä ne imeytyvät nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta asetyylisalisyylihappo, joka tunnetaan yleisesti nimellä aspiriini;

• etikka - edustaa sen sukulaisia ​​yhdisteitä, kuten indometasiini, aseklofenaakki, voimakas kipulääke, jolla on myös kasvainten vastainen vaikutus;

• propioni - sen johdannaiset Ibuprofeeni, Ketoprofeeni sisältyvät tärkeimpien ja tärkeimpien lääkkeiden luetteloon;

• enoli - pyratsolonit: analgin, fenyylibutatsoni ja oksikaamit: lornoksikaami, tenoksikaami, selektiivisesti COX-meloksikaami.

Kliininen merkitys ihmisille on luokittelu vaikutusmekanismin mukaan, joka perustuu COX-aktiivisuuden eston selektiivisyyteen.

Kaikki tulehduskipulääkkeet on jaettu kahteen ryhmään:

1. Ei-selektiiviset - lääkkeet, jotka tukahduttavat molempia syklo-oksigenaasientsyymityyppejä kerralla, johon liittyy vakavia sivuvaikutuksia. Tähän ryhmään kuuluu suurin osa huumeista.
2. Selektiiviset - nykyaikaiset ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, jotka on suunniteltu lisäämään tehokkuutta ja vähentämään altistumisen selektiivisyydestä johtuvia negatiivisia vaikutuksia. Täydellistä selektiivisyyttä ei ole vielä saavutettu, eikä sivuvaikutusten mahdollisuutta voida sulkea pois. Mutta minimaalisesti vaikuttavat COX-1-lääkkeet ovat parempia, koska. ovat turvallisempia. Ne on jaettu selektiivisiin - pääasiassa salpaaviin COX-2-lääkkeisiin, kuten nimesulidiin ja erittäin selektiivisiin COX-2-entsyymin estäjiin - koksibeihin: selekoksibi, etorikoksibi, Dynastat.

Terapian ominaisuudet

Universaalin vaikutusspektrin ansiosta - tulehduskipulääkkeiden kyvyllä samanaikaisesti olla analgeettinen, antipyreettinen vaikutus, estää tulehdusprosessia, minimoida negatiivisten seurausten kehittymisen, niitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä oireenmukaiseen hoitoon.

Useimmiten tulehduskipulääkkeitä määrätään seuraavissa tapauksissa:

• vammat, mustelmat, leikkauksen jälkeinen aika;

• neurologiset häiriöt;

• tarttuvat taudit;

• koliikki munuaisten ja sappiteiden (maksa), suolitukos;

• paksusuolen pahanlaatuiset kasvaimet;

• yli 38 asteen lämpötila, kuukautiset, hammassärky, migreeni;

• kardiologian käytännössä tromboosien, verisuonisairauksien hoitoon, aivohalvausten ehkäisyyn, sydänkohtauksiin.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Tulehduskipulääkkeiden hoidossa henkilökohtainen lähestymistapa on tärkeä, koska. sama lääke aiheuttaa eri reaktion jokaisen ihmisen kehossa.

Äärimmäisen varovaisesti ja huolellisella seurannalla tulee lähestyä vanhusten ja sydänvioista kärsivien, verisairauksien, keuhkoastman, munuaisten tai maksan vajaatoiminnan hoitoa.

Tulehduskipulääkkeiden valinnan tulee perustua lääkärin tai potilaan henkilökohtaiseen kokemukseen - aiemmin tunnistettuun yksilölliseen intoleranssiin.

Huolimatta useimpien tulehduskipulääkkeiden suhteellisesta turvallisuudesta ja niiden kliinisestä tehosta, käytöllä on useita vasta-aiheita, jotka on myös otettava huomioon:

• eroosion esiintyminen, mahalaukun, ruokatorven, pohjukaissuolen haavaiset vauriot;

• allerginen reaktio lääkkeen yksittäisiin komponentteihin;

• raskaus, imetysaika.

1. Lyhytikäinen - puoliintumisaika on enintään 4-5 tuntia.
2. Pitkäikäinen - puolet farmakologisesta vaikutuksesta menettääkseen lääke tarvitsee 12 tuntia tai enemmän.

Eliminaatioaika riippuu lääkkeen kemiallisesta koostumuksesta ja aineenvaihduntanopeudesta - potilaiden aineenvaihdunnasta.

Hoito on suositeltavaa aloittaa vähiten myrkyllisillä lääkkeillä ja pienillä annoksilla. Jos annosta nostetaan asteittain toleranssin sisällä, 7-10 päivän kuluessa. vaikutusta ei havaita, vaihda toiseen lääkkeeseen.

Aineen kyky erittyä nopeasti elimistöstä ja selektiivisesti estää COX-entsyymejä vähentää ei-toivottujen sivureaktioiden riskiä. Nämä ovat:

• virtsaamishäiriö, proteinuria, heikentynyt munuaisten verenkierto, munuaisten vajaatoiminta;

• vähentynyt veren hyytyminen verenvuodon, mustelmien, harvinaisissa tapauksissa sydän- ja verisuonikomplikaatioiden muodossa;

• pahoinvointi, ripuli, ruoansulatusvaikeudet, eroosio ja mahahaavat, pohjukaissuoli 12;

• erilaiset ihottumat, kutina, turvotus;

• väsymys, uneliaisuus, huimaus, koordinaatiohäiriö.

Tulehduskipulääkkeitä ei tule määrätä henkilöille, joiden ammatillinen toiminta vaatii tarkkuutta, reaktionopeutta, lisääntynyttä huomiota ja liikkeiden koordinaatiota.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hoitoa suoritettaessa on myös tärkeää ottaa huomioon tulehduskipulääkkeiden kyky olla vuorovaikutuksessa keskenään ja muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti seuraavien aineiden kanssa:

• vähentää verenpaineessa käytettävien diureettien ja verenpainelääkkeiden tehoa;

• parantaa oraalisten diabeteslääkkeiden, epäsuorien antikoagulanttien - antikoagulanttien, veren ohenemista aktivoivien aineiden vaikutusta;

• lisätä sydämen vajaatoimintaan määrätyn digoksiinin ja aminoglykosidien, jotka ovat bakteereja tappavia antibiootteja, toksisuutta;

• steroidihormonit, rauhoittavat lääkkeet, kultavalmisteet, immunosuppressantit, huumausainekipulääkkeet vahvistavat tulehduskipulääkkeiden kipua lievittävää ja tulehdusta ehkäisevää vaikutusta.

• ruoan saanti;

• kolestyramiini;

Mitkä ovat vapautusmuodot

Lisätäkseen käytön tehokkuutta ja mahdollisuutta valita lääke tietylle potilaalle, joka perustuu yleiseen kuvaukseen hänen terveydentilastaan, sairauden kulun tyypistä ja ominaisuuksista, NSAID-lääkkeitä valmistetaan kaikissa annosmuodoissa.

• kapselit tai tabletit - tarjoavat aktiivisen aineen nopean imeytymisen ja hyvän imeytymisen;

• injektioliuokset: lihaksensisäinen, ihonalainen, - mahdollistaa nopean tulehduksen pisteen saavuttamisen, eliminoi pääsyn muihin elimiin ja minimoi sivuvaikutukset;

• peräsuolen peräpuikot - peräpuikot eivät ärsytä mahalaukun limakalvoa ja ohutsuolea;

• voiteet, geelit, voiteet - käytetään nivelten hoidossa kohdennetun vaikutuksen aikaansaamiseksi taudin keskukseen.

Suosituimmat tulehduskipulääkkeet

Suosituimpia, klassisia reseptivapaita lääkkeitä ovat:

• Aspiriini - sillä on kaikki ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille ominaiset ominaisuudet. Se on osa erilaisia ​​lääkkeitä, sitä käytetään yksinään ja yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Todettiin, että se edistää hedelmättömyyden hoitoa, vähentää syöpäriskiä. Vaurioittaa mahalaukun limakalvoa, verenvuotoa.

• Parasetamoli - vilustumisen, infektioiden hoitoon, anestesia- ja kuumetta alentava aineena lasten ensiapulaukkuun. Ei ole tulehdusta ehkäisevää vaikutusta. Alhainen toksisuus, erittyy munuaisten kautta 1-4 tunnissa.

• Ibuprofeeni on turvallinen ja hyvin tutkittu lääke, jolla on hallitseva analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus. Vaikutuksensa ansiosta se häviää jonkin verran muille tämän ryhmän tulehduskipulääkkeille.

• Diklofenaakki on voimakas anti-inflammatorinen, pidempivaikutteinen analgeetti, jolla on laaja valikoima sovelluksia kirurgiasta ja urheilulääketieteestä onkologiaan, gynekologiaan ja oftalmologiaan. On alhaiset kustannukset. Pitkäaikainen käyttö lisää sydänkohtauksen riskiä.

• Ketoprofeeni - sillä on kipua lievittävä ja antipyreettinen vaikutus, ensimmäisen antoviikon loppuun mennessä saavutetaan myös anti-inflammatorinen vaikutus. Sitä käytetään nivelsairauksiin, vammoihin ja erilaisiin kipuoireyhtymiin.

  Melbek) - nukuttaa, lievittää tulehdusta, kuumetta, on tarkoitettu niveltulehdukseen, nivelrikkoon, kuukautiskipuihin. Suurilla annoksilla ja pitkään käytössä sen selektiivisyys heikkenee, mikä vaatii säännöllistä lääkärin valvontaa. Se on pitkäikäinen lääke, jonka avulla voit ottaa sen kerran päivässä.

• Selekoksibi (Celebrex, Dilaks) - anti-inflammatorisen ja analgeettisen vaikutuksen vuoksi sitä käytetään suoliston polypoosin, ruston ja pienten nivelten vaurioihin liittyvien sairauksien hoitoon, vähentämään kipua kuukautisten aikana. Lääke on vaaraton ruoansulatuskanavalle.

• Lornoksikaami (Xefocam, Larfix) on vahva anti-inflammatorinen ja antireumaattinen aine, joka kuuluu oksikaameihin. Pitkäaikaisessa käytössä tarvitaan säännöllistä lääkärin valvontaa, koska. Tulehduskipulääkkeet voivat vaikuttaa maha-suolikanavan limakalvoon, munuaisten verenkiertoon, hematopoieettiseen järjestelmään ja verihiutaleiden määrään veressä.

• Nimesulidi (Nise, Mesulid, Aulin) on halpa lääke, jolla on monimutkainen vaikutus ongelmaan. Sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia, se lievittää akuuttia kipua, mm. posttraumaattinen, kuukautisten, lihasten ja hampaiden, estää ruston tuhoutumista, parantaa liikkuvuutta. Se on määrätty sidekudoksen systeemisiin sairauksiin, polvinivelen bursiittiin, tulehdukseen ja jännekudoksen rappeutumiseen. Resepti esitetään useissa annosmuodoissa.

Viime vuosina steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden arsenaali on täydennetty merkittävällä määrällä uusia lääkkeitä ja etsitään lääkkeitä, joissa yhdistyvät korkea tehokkuus ja parempi siedettävyys.

Artikkeli esittelee ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden nykyaikaisen luokituksen. Tarkastellaan viimeisintä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa saatua tietoa niiden farmakodynamiikasta, farmakokinstiikasta ja lääkevuorovaikutuksista sekä kliinisen käytön yleisistä periaatteista.

Kipuoireyhtymään liittyy paljon kehossa tapahtuvia patologisia muutoksia. Tällaisten oireiden torjumiseksi on kehitetty NSAID-lääkkeitä tai ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä.

Ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet (NSAID) ovat joukko lääkkeitä, joita käytetään laajalti kliinisessä käytännössä, ja monet niistä voidaan ostaa ilman reseptiä. Yli 30 miljoonaa ihmistä ympäri maailmaa käyttää tulehduskipulääkkeitä päivittäin, ja 40 % näistä potilaista on yli 60-vuotiaita. Noin 20 % sairaalapotilaista saa tulehduskipulääkkeitä.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden suuri "suosio" johtuu siitä, että niillä on tulehdusta, kipua lievittävää ja kuumetta alentava vaikutus ja ne helpottavat potilaita, joilla on vastaavat oireet (tulehdus, kipu, kuume), jotka on todettu monia sairauksia.

Viimeisten 30 vuoden aikana tulehduskipulääkkeiden määrä on lisääntynyt merkittävästi, ja nyt tähän ryhmään kuuluu suuri määrä lääkkeitä, jotka eroavat toiminnan ja käytön ominaisuuksista.

Noin 25 vuotta sitten kehitettiin vain 8 ryhmää tulehduskipulääkkeitä. Nykyään luku on noussut 15:een. Tarkkaa määrää eivät kuitenkaan lääkärit osaa nimetä. Markkinoille ilmestyneet NSAID-lääkkeet saivat nopeasti suuren suosion. Lääkkeet ovat korvanneet opioidikipulääkkeet. Koska ne, toisin kuin jälkimmäinen, eivät provosoineet hengityslamaa.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat laaja ja kemiallisesti monipuolinen lääkeryhmä. Vanhan ja uuden sukupolven tulehduskipulääkkeet jaetaan ei-happojohdannaisiin ja happoihin.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) luokitus aktiivisuuden ja kemiallisen rakenteen mukaan

Uusimman sukupolven tulehduskipulääkkeet

Kaikki tulehduskipulääkkeet on jaettu kahteen suureen ryhmään: syklo-oksigenaasin tyypin 1 ja tyypin 2 estäjiin, lyhennettynä COX-1 ja COX-2.

COX-2-estäjät: uuden sukupolven tulehduskipulääkkeet

Tällä tulehduskipulääkkeiden ryhmällä on selektiivisempi vaikutus kehoon, minkä vuoksi maha-suolikanavan sivuvaikutuksia on paljon vähemmän ja näiden lääkkeiden siedettävyys paranee. Lisäksi on yleisesti hyväksyttyä, että jotkin COX-1-valmisteet voivat vaikuttaa haitallisesti rustokudoksen tilaan. COX-2-ryhmän lääkkeistä puuttuu tämä ominaisuus, ja niiden uskotaan olevan hyviä niveltulehduslääkkeitä.

Kaikki ei kuitenkaan ole niin ruusuista: monet tämän ryhmän varoista voivat vaikuttaa haitallisesti sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttamatta mahalaukkuun.

Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat lääkkeet, kuten meloksikaami, nimesulidi, selekoksibi, etorikoksibi (Arcoxia) ja muut.

Viime vuosina on luotu uuden sukupolven lääkkeitä, joita käytetään laajalti lääketieteessä. Tämä ryhmä niin sanottuja selektiivisiä lääkkeitä NSAID-lääkkeitä. Niiden erittäin tärkeä etu on, että niillä on selektiivisempi vaikutus elimistöön, ts. ne hoitavat sen, mikä on hoidettavaa, ja aiheuttavat samalla vähemmän haittaa terveille elimille. Joten maha-suolikanavan sivuvaikutuksia, veren hyytymishäiriöitä havaitaan paljon vähemmän, ja näiden lääkkeiden sietokyky kasvaa. Lisäksi uuden sukupolven tulehduskipulääkkeitä voidaan käyttää aktiivisesti nivelsairauksien, erityisesti niveltulehduksen, hoidossa, koska toisin kuin ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet, niillä ei ole negatiivista vaikutusta nivelrustosoluihin, ja siksi ne ovat kondroneutraaleja.

Tällaisia ​​​​moderneja tulehduskipulääkkeitä ovat Nimesulidi, Meloksikaami, Movalis, Artrozan, Amelotex, Nise ja muut.

Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet osteokondroosiin ovat erittäin tehokkaita kivun lievittämisessä. Usein niitä käytetään kuumetta alentavana lääkkeenä ja kivun lievittämiseen leikkauksen jälkeen.

Luettelo suosituista ja tehokkaista ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä:

Nimesulidi (Nise, Nimesil)

Sitä on käytetty suurella menestyksellä vertebrogeenisen selkäkivun, niveltulehduksen jne. hoidossa. Poistaa tulehduksen, hyperemiaa, normalisoi lämpötilaa. Nimesulidin käyttö vähentää nopeasti kipua ja parantaa liikkuvuutta. Sitä käytetään myös voiteena ongelma-alueelle levitettäväksi. Jos tämä aiheuttaa kutinaa ja punoitusta, tämä ei ole vasta-aihe käytölle. Nimesulidia ei ole parempi käyttää potilailla imetyksen aikana eikä raskauden viimeisen kolmanneksen aikana.

Selekoksibi

Tämä lääke lievittää suuresti potilaan tilaa osteokondroosin, artroosin ja muiden sairauksien kanssa, lievittää kipua hyvin ja taistelee tehokkaasti tulehdusta vastaan. Selekoksibin sivuvaikutukset ruoansulatusjärjestelmään ovat vähäisiä tai niitä ei ole ollenkaan.

meloksikaami

Tunnetaan myös nimellä movalis. Sillä on kuumetta alentava, voimakas kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus. Tämän lääkkeen tärkein etu on, että sitä voidaan käyttää melko pitkän ajan säännöllisessä lääkärin valvonnassa.

Meloksikaamia on saatavana liuoksena lihaksensisäiseen injektioon, tabletteina, peräpuikkoina ja voiteina. Meloksikaami (Movalis) -tabletit ovat erittäin käteviä, koska ne ovat pitkävaikutteisia, ja yksi tabletti riittää päivän aikana.

Xefocam

Tämä on erittäin voimakas kipua lievittävä lääke - sitä voidaan verrata morfiiniin vaikutuksen voimakkuuden suhteen - vaikutus kestää noin 12 tuntia. Samaan aikaan ei ollut riippuvuutta keskushermoston osasta eikä riippuvuutta lääkkeestä.

Luettelo uuden sukupolven ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä (NSAID)

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden laaja käyttö lääketieteessä johtuu niiden voimakkaasta terapeuttisesta vaikutuksesta. He pystyvät poistamaan monille sairauksille ominaiset oireet: kipu, kuume, tulehdus. Viime vuosina tämän ryhmän lääkkeiden luetteloa on täydennetty luettelolla uuden sukupolven ei-steroidisista tulehduskipulääkkeistä (NSAID), joiden tehokkuus on lisääntynyt paremman siedettävyyden taustalla.

Mikä on NSAID

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID, NSAID) kuuluvat lääkeryhmään, joka on tarkoitettu akuuttien ja kroonisten patologioiden oireenmukaiseen hoitoon. Ne eivät kuulu steroidihormoneihin, niillä on voimakas terapeuttinen vaikutus tulehdusta, vaihtelevaa kipua ja kuumetta vastaan.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden vaikutus johtuu entsyymien (syklo-oksigenaasi) tuotannon vähenemisestä, jotka laukaisevat kehossa reaktiivisia prosesseja vasteena patologisten tekijöiden vaikutuksille.

Anti-inflammatoriset tulehduskipulääkkeet, vaikka ne ovat kemialliselta rakenteeltaan samankaltaisia, voivat vaihdella vaikutuksen voimakkuuden, sivuvaikutusten esiintymisen ja vakavuuden suhteen. Lääkkeen valinnan tekee lääkäri patologian tyypin ja sen kliinisten ilmentymien perusteella. Uuden sukupolven tulehduskipulääkkeille on tunnusomaista korkea terapeuttinen tulos ja alhainen toksisuus. Tämä johtuu niiden laajasta käytöstä lääketieteessä.

Ei-narkoottisia kipulääkkeitä, tulehduskipulääkkeitä käytetään menestyksekkäästi kaikkialla maailmassa tuki- ja liikuntaelimistön patologioiden hoitoon, kivun poistamiseen erilaisissa sairauksissa ja olosuhteissa (premenstruaalinen oireyhtymä, postoperatiivinen ajanjakso jne.). Tulehduskipulääkkeet vaikuttavat veren hyytymiseen, ohentaen sitä (lisäämällä plasman tilavuutta), vähentävät muodostuneita elementtejä (kolesteroliplakkeja), joita käytetään useiden sydän- ja verisuonisairauksien (ateroskleroosi, sydämen vajaatoiminta ja muut) hoidossa.

Luokitus

Tulehduskipulääkkeet luokitellaan useiden kriteerien mukaan.

Kuulumalla lääkkeiden sukupolveen:

• Ensimmäinen sukupolvi. Tämän ryhmän lääkkeet ovat olleet pitkään läsnä farmakologisilla markkinoilla: Aspiriini, Ibuprofeeni, Diklofenaakki, Voltaren, Naprokseeni ja muut.
• Uusi sukupolvi. Tähän ryhmään kuuluvat Nise, Nimulid, Movalis, Arcoxia ja muut.

Kemiallisen koostumuksen mukaan NSAID-lääkkeet voidaan luokitella hapoiksi tai ei-happojohdannaisiksi.

• Salisylaatit: Aspiriini.
• Pyratsolidiinit: metamitsolinatrium-tulehduskipulääkkeet (analgiini). Huolimatta kemiallisen rakenteen eroista kipulääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden välillä, niillä on yhteisiä farmakologisia ominaisuuksia.
• Propionihappoaineet: tulehduskipulääkkeet Ibuprofeeni, Ketoprofeeni.
• Keinot indoletikkahappoa: Indometasiini.
• Antraniilihappoaineet: Mefenaminaatti.
• Keinot fenyylietikkahappo: tulehduskipulääkkeet Diklofenaakki.

Ei-happamia aineita ovat Nimesulide, Nabumeton.

• Epäselektiiviset COX-1:n ja COX-2:n estäjät (syklo-oksigenaasientsyymit) - estävät molempia entsyymejä. Klassiset tulehduskipulääkkeet kuuluvat tähän lajiin. Ero tämän ryhmän tulehduskipulääkkeiden välillä on COX-1:n esto, jota on jatkuvasti kehossa. Niiden tukahduttamiseen voi liittyä negatiivisia sivuvaikutuksia.
• Selektiiviset NSAID-COX-2-estäjät. Näiden lääkkeiden käyttö on edullista, koska ne vaikuttavat yksinomaan entsyymeihin, jotka ilmenevät vastauksena kehon patologisiin prosesseihin. Niiden lisääntynyt vaikutus sydämeen ja verisuoniin on kuitenkin havaittu (ne voivat aiheuttaa verenpaineen nousua).
• Selektiiviset NSAID-COX-1-estäjät. Tällaisten lääkkeiden ryhmä on merkityksetön (aspiriini), koska vaikuttamalla COX-1:een vaikuttava aine yleensä vaikuttaa myös COX-2:een.

Tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorisen vaikutuksen vahvuuden mukaan voidaan erottaa indometasiini, flurbiprofeeni ja diklofenaakki. Amidopyriinillä, aspiriinilla on heikompi vaikutus.

Analgeettisen vaikutuksen voimakkuuden mukaan tulehduskipulääkkeiden luokitus sisältää lääkkeet, joilla on suurin vaikutus: Ketorolakki, Ketoprofeeni, Diklofenaakki ja muut. Naprokseenilla, Ibuprofeenilla, Aspiriinilla on minimaalinen kipua lievittävä vaikutus.

Luettelo huumeista

Farmakologiassa esitetään laaja valikoima NSAID-lääkkeitä eri annosmuodoissa. Niiden toiminnalle on tunnusomaista terapeuttisen vaikutuksen voimakkuus, kesto, sivuvaikutusten esiintyminen, käyttötapa. Nykyaikaiset tehokkaat tulehduskipulääkkeet erottuvat niiden ottamisen negatiivisten seurausten minimaalisesta riskistä, nopeasta ja pitkäkestoisesta tuloksesta.

Tabletit

NSAID-valmisteiden tablettien annostusmuotoa pidetään yleisimpana. Sillä on korkea lääkkeen aktiivisten komponenttien imeytyminen systeemiseen verenkiertoon, mikä varmistaa lääkkeiden terapeuttisen tehon. Tableteissa olevat tulehduskipulääkkeet vaikuttavat kuitenkin potilaan ruoansulatuskanavaan enemmän kuin muissa muodoissa ja aiheuttavat joissakin tapauksissa kielteisiä sivuvaikutuksia.

Arcoxia

Lääkkeen vaikuttava aine on etorikoksibi. Sillä on analgeettisia, anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ominaisuuksia. COX-2:n selektiivinen suppressio vähentää sairauksien kliinisiä oireita ilman, että sillä on kielteisiä vaikutuksia ruoansulatuskanavaan ja verihiutaleiden toimintaan.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, ruoansulatuskanavan haavaiset vauriot, sisäinen verenvuoto, hemostaasihäiriöt, vakavat sydämen sairaudet, vakavat munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, sepelvaltimotauti, ääreisvaltimoiden sairaudet, raskaus, imetys, ikä enintään 16 vuotta.

Sivuvaikutukset: ylävatsan kipu, dyspepsia, ulostehäiriöt, mahahaava, päänsärky, kohonnut verenpaine, yskä, turvotus, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, bronkospasmi, kehon ylireaktio lääkkeeseen.

denebol

Lääkkeen vaikuttava aine on rofekoksibi. Estämällä COX-2:n lääkkeellä on voimakas kipua lievittävä, dekongestantti, anti-inflammatorinen ja kuumetta alentava vaikutus. COX-2:n vaikutuksen puuttuminen varmistaa lääkkeen hyvän sietokyvyn, sen käytön negatiivisten seurausten vähimmäismäärän.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, onkologia, astma, raskaus, imetys, ikä enintään 12 vuotta.

Sivuvaikutukset: suolistosairaudet, dyspepsia, vatsakipu, hallusinaatiot, sekavuus, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, verenpainetauti, verenkiertohäiriöt (sepelvaltimot ja aivot), jalkojen turvotus, yliherkkyysreaktiot.

Xefocam

Vaikuttava aine on lornoksikaami. Sillä on analgeettisia, anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ominaisuuksia. Lääke estää syklo-oksigenaasientsyymien toimintaa, estää prostaglandiinien tuotantoa, vapaiden radikaalien vapautumista. Ei vaikuta keskushermoston opioidireseptoreihin, hengitystoimintaan. Ei ole riippuvuutta ja riippuvuutta lääkkeistä.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö, raskaus, imetys, vaikea sydänsairaus, nestehukka, alle 18-vuotiaat.

Haittavaikutukset: näön heikkeneminen, kuulon heikkeneminen, maksan, munuaisten vajaatoiminta, päänsärky, kohonnut verenpaine, vilunväristykset, peptiset haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavasta, dyspepsia, yliherkkyysreaktiot.

Movalis

Vaikuttava aine on meloksikaami. Lääkkeellä on voimakkaita anti-inflammatorisia, antipyreettisiä, kipua lievittäviä ominaisuuksia. Sillä on pitkäkestoinen vaikutus ja mahdollisuus pitkäaikaiseen käyttöön. Sivuvaikutuksia on vähemmän kuin käytettäessä muita tulehduskipulääkkeitä. Ei vaikuta verihiutaleiden hemostaasijärjestelmän tilaan.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat (akuutti kausi), verenvuoto maha-suolikanavassa, selvä munuaisten ja maksan toimintahäiriö, hemostaasihäiriöt, raskaus, imetys, ikä enintään 12 vuotta.

Haittavaikutukset: yliherkkyysoireet, päänsärky, perforaatio ja verenvuoto maha-suolikanavasta, paksusuolentulehdus, gastropatia, vatsakipu, maksan toiminnan muutokset, kohonnut verenpaine, akuutti munuaisten vajaatoiminta, virtsanpidätys.

Nimesulidi

Lääkkeen vaikuttava aine on nimesulidi. Estää selektiivisesti COX-2:ta vähentäen prostaglandiinien tuotantoa. Samalla se vaikuttaa myös niiden esiasteisiin (lyhytikäiset prostaglandiinit H2). Tämä johtuu tulehduskipulääkkeiden voimakkaista kipua lievittävistä, kuumetta ehkäisevistä ja anti-inflammatorisista ominaisuuksista. Lääke aktivoi glukokortikoidikeskuksia, mikä vähentää tulehdusta kudoksissa. Se on tehokas akuutissa kipuoireyhtymässä nopean analgeettisen vaikutuksen vuoksi.

Vasta-aiheet: raskaus, ikä enintään 12 vuotta, haavaumat ja verenvuoto ruoansulatuskanavassa, yliherkkyys, vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset: päänsärky, gastralgia, dyspepsia, limakalvojen haavaumat, oliguria, hematuria, yliherkkyysreaktiot, verenkuvan muutokset.

Selekoksibi

Koksibiluokan tulehduskipulääkkeillä on kipua lievittävä, tulehdusta lievittävä, kuumetta alentava vaikutus. Sitä käytetään pääasiassa reumatologiassa niveltulehduksen, niveltulehduksen ja selkärankareuman hoitoon. Poistaa tehokkaasti ja nopeasti kipua lihaksissa, selässä, leikkauksen jälkeisenä aikana. Sitä käytetään primaarisen dysmenorrean hoitoon.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, sepelvaltimotauti, vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö, raskaus, imetys, ikä enintään 18 vuotta.

Sivuvaikutukset: haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavasta, munuaisten, maksan toimintahäiriö, bronkospasmi, yskä, yliherkkyysreaktiot, ylävatsan kipu, dyspepsia, päänsärky.

Tätä annosmuotoa käytetään ulkoisesti. Sillä on paikallinen terapeuttinen vaikutus ilman, että se adsorboituu elimistöön eikä aiheuta systeemisiä sivuvaikutuksia oikein käytettynä.

Apizartron

Lääkkeen aktiiviset komponentit: metyylisalisylaatti, mehiläismyrkky, allyyli-isotiosyanaatti, Roymakur-akvasolit, rypsiöljy, kamferilla denaturoitu etanoli. Voideella on kipua lievittävä, tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Lääkkeen paikalliset ärsyttävät ja verisuonia laajentavat vaikutukset parantavat verenkiertoa vaurioituneella alueella. Sitä käytetään nivelkipujen, lihaskipujen, hermotulehdusten, nyrjähdysten ja muiden ongelmien hoitoon. Kun voide on levitetty iholle, on suositeltavaa pitää hoidettu alue lämpimänä.

Vasta-aiheet: akuutti niveltulehdus, ihosairaudet, vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö, raskaus, yliherkkyys.

Sivuvaikutukset: paikalliset yliherkkyysreaktiot.

Ben Gay

Lääkkeen vaikuttavat aineet ovat metyylisalisylaatti, mentoli. Voiteella on ärsyttävä vaikutus ihon reseptoreihin, verisuonia laajentava vaikutus kapillaareihin. Voiteen käyttö lievittää lihaskouristuksia, vähentää kipua, jännitystä, parantaa verenkiertoa kudoksissa. Hoidon seurauksena liikerata kasvaa, tulehdus vaurioituneella alueella vähenee.

Vasta-aiheet: herkkyys lääkkeen komponenteille, ihovauriot, ihotaudit, ikä enintään 12 vuotta, raskaus, imetys.

Sivuvaikutukset: paikalliset yliherkkyysreaktiot (kutina, nokkosihottuma, punoitus, hilseily, ärsytys).

Kapsikam

Lääkkeen aktiiviset komponentit ovat nonivamidi, dimetyylisulfoksidi, kamferi, tärpätti, bentsyylinikotinaatti. Voiteella on kipua lievittävä, ärsyttävä, lämmittävä ominaisuus. Vaikuttavalle alueelle levittämisen seurauksena verenkierto paranee. Kipuoireyhtymän väheneminen havaitaan puolen tunnin kuluttua levittämisestä ja kestää noin 6 tuntia. Pieni määrä lääkettä imeytyy systeemiseen verenkiertoon.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, ihovauriot, ihotaudit, raskaus, imetys, lasten ikä.

Sivuvaikutukset: paikalliset yliherkkyysreaktiot (kutina, kudosten turvotus, ihottuma).

Mataren Plus

Kerman aktiivinen komponentti on meloksikaami, jota on täydennetty pippuritinktuuralla. Sillä on analgeettisia, turvotusta estäviä, tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia. Voiteen lämmittävä vaikutus parantaa verenkiertoa kudoksissa. Sitä käytetään nivelten ja selkärangan patologioihin, vammoihin, nyrjähdyksiin.

Vasta-aiheet: ihovauriot tai sen sairaudet, yliherkkyys komponenteille, ikä enintään 12 vuotta.

Sivuvaikutukset: paikalliset yliherkkyysreaktiot, jotka ilmenevät ärsytyksenä, ihottumana, kutinana, polttajana, hilseilynä.

Finalgon

Voiteen vaikuttavat aineet ovat nonivamidi, nikoboksyyli. Lääkkeellä on analgeettisia, verisuonia laajentavia, hyperemiavaikutuksia. Lääkkeen yhdistetty vaikutus parantaa kudosten verenkiertoa, nopeuttaa entsymaattisia reaktioita, aineenvaihduntaprosesseja. Kliinisten ilmentymien väheneminen havaitaan jo muutaman minuutin kuluttua voiteen levittämisestä iholle ja tulee maksimissaan puolen tunnin kuluttua.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, ikä alle 12 vuotta, vaurioitunut iho tai sen herkät alueet (alavatsa, niska jne.), ihotaudit.

Sivuvaikutukset: yliherkkyysoireet, parestesia, polttaminen käyttöalueella, yskä, hengenahdistus.

Kynttilät

Peräpuikkoja käytetään usein gynekologisessa, urologisessa käytännössä. Niillä on vähemmän negatiivista vaikutusta mahalaukun limakalvoon. Suunniteltu rektaaliseen antamiseen.

denebol

Lääkkeen vaikuttava aine on rofekoksibi. Peräpuikot levitetään peräsuolen kautta, ne on määrätty tulehdusperäiseen akuuttiin kipuoireyhtymään, primaarisen dysmenorrean hoitoon. Kynttilät asetetaan kahdesti päivässä, kurssi ei saa ylittää 6 viikkoa.

Vasta-aiheet: onkologiset sairaudet, keuhkoastma, ikä enintään 12 vuotta, raskaus, imetys, yliherkkyys.

Sivuvaikutukset: vatsakipu, suolistohäiriöt, hallusinaatiot, sekavuus, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, verenkiertohäiriöt (sepelvaltimot ja aivot), verenpainetauti, jalkojen turvotus, yliherkkyysreaktiot.

Melbeck

Selektiivisen tulehduskipulääkkeen aktiivinen komponentti on meloksikaami. Lääkkeellä on analgeettisia, antipyreettisiä, anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Sitä käytetään erilaisten tuki- ja liikuntaelinten sairauksien oireenmukaiseen hoitoon, mukaan lukien merkittävän kipuoireyhtymän (nivelrikon ja nivelreuman) lievitykseen. Tehokas lievittää lihaksia, hammassärkyä.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö, akuutit haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, astma, raskaus, imetys, ikä enintään 18 vuotta.

Sivuvaikutukset: dyspeptiset oireet, suolistohäiriöt, vatsakipu, mahahaavat, kohonnut verenpaine, näön hämärtyminen, päänsärky, yliherkkyysreaktiot.

Movalis

Peräpuikkojen vaikuttava aine on meloksikaami. Tulehduskipulääkkeet ovat enolihapon johdannaisia. Lääkkeellä on voimakkaita anti-inflammatorisia, analgeettisia, kuumetta ehkäiseviä ominaisuuksia. Usein määrätään nivelrikkoon, nivelreumaan, selkärankareumaan.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat, verenvuoto ruoansulatuskanavassa (paheneminen), vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta, vakava sydämen toimintahäiriö, raskaus, imetys, ikä enintään 12 vuotta.

Haittavaikutukset: perforaatio maha-suolikanavassa, dyspepsia, gastriitti, paksusuolitulehdus, vatsakipu, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt, ripuli, sytopeniat, bronkospasmi, päänsärky, sydämentykytys, kohonnut verenpaine, yliherkkyysreaktiot.

Revmoxicam

Lääkkeen vaikuttava aine on meloksikaami. Peräpuikoilla on voimakkaita anti-inflammatorisia, antipyreettisiä, kipua lievittäviä ominaisuuksia. Lääke vähentää tehokkaasti kipua, tulehdusta tuki- ja liikuntaelinten sairauksissa. Ei vaikuta kondrosyyttien toimintaan ja proteoglykaanin tuotantoon, mikä on tärkeää nivelsairauksissa.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat, verenvuoto ruoansulatuskanavassa, vaikea munuaisten, maksan toimintahäiriö, sydämen vajaatoiminta, tulehdus peräsuolessa, raskaus, imetys, ikä enintään 15 vuotta.

Sivuvaikutukset: dyspeptiset ilmenemismuodot, ylävatsan kipu, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, verenpainetauti, turvotus, rytmihäiriöt, maksan toimintahäiriöt.

Tenoksikaami

Rektaalisten peräpuikkojen vaikuttava aine on tenoksikaami. Lääkkeellä on anti-inflammatorisia, antipyreettisiä, analgeettisia ominaisuuksia. Poistaa kipua lihaksissa, selkärangassa, nivelissä. Auttaa lisäämään liikelaajuutta, pääsemään eroon aamujäykkyydestä ja nivelten turvotuksesta. Potilaan tilan normalisoituminen havaitaan viikon kuluessa hoidosta.

Vasta-aiheet: haavaumat, verenvuoto ruoansulatuskanavassa, yliherkkyys lääkkeen komponenteille, vaikea munuaisten toimintahäiriö, raskaus, imetys.

Sivuvaikutukset: dyspeptiset oireet, vatsakipu, päänsärky, yliherkkyysreaktiot, maksan toimintahäiriöt, mahahaavat, paikallinen ärsytys, kipu ulostamisen aikana.

Sitä käytetään paikallisiin vaikutuksiin vaurioituneella alueella. Aktiiviset komponentit imeytyvät minimaalisesti systeemiseen verenkiertoon, mikä takaa lääkkeen hyvän siedettävyyden, negatiivisten seurausten puuttumisen. Saattaa aiheuttaa yliherkkyysoireita käyttöalueella.

Amelotex

Vaikuttava aine on meloksikaami. Sillä on voimakkaita paikallisia kipua lievittäviä ja tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia. Se erottuu siitä, että sillä ei ole negatiivista vaikutusta rustokudokseen, mikä varmistaa geelin laajan käytön luuston rappeutumis-dystrofisissa muutoksissa.

Vasta-aiheet: ihovauriot käyttöalueella, ihosairaudet, ikä alle 18 vuotta, raskaus, imetys, yliherkkyys.

Sivuvaikutukset: kutina, kirvely, kuorinta, hyperemia, ihottuma, valoherkkyys.

denebol

Lääkkeen aktiiviset komponentit ovat rofekoksibi, metyylisalisylaatti, mentoli, pellavansiemenöljy. Lääkkeellä on paikallinen kipua lievittävä, anti-inflammatorinen vaikutus. Metyylisalisylaatti lisää verenkiertoa vaurioituneella alueella poistaen turvotusta ja mustelmia. Sitä käytetään tuki- ja liikuntaelinten patologioihin (niveltulehdus, niveltulehdus, neuralgia, osteokondroosi jne.), vammoihin. Geeliä levitetään ulkoisesti 3-4 kertaa päivässä kevyin hierovin liikkein.

Sivuvaikutukset: kutina, polttaminen, kuoriutuminen, ihon ärsytys käyttöalueella.

Geelin aktiivinen komponentti on nimesulidi, jolla on ulkoisesti käytettynä kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus. Sitä käytetään selkärangan, nivelten, lihaskipujen, vammojen, nyrjähdysten paikalliseen hoitoon. Hoidon seurauksena kipu levossa ja liikkuessa, jäykkyys (aamuisin) ja nivelten turvotus vähenevät. Lääkkeen imeytyminen systeemiseen verenkiertoon on vähäistä.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat, verenvuoto ruoansulatuskanavassa, ihovauriot ja ihotaudit, vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö, raskaus, imetys, ikä enintään 7 vuotta.

Sivuvaikutukset: kehon hyperreaktiot. Pitkäaikaisella hoidolla ja levittämällä geeliä suurelle kehon alueelle voidaan havaita systeemisiä negatiivisia ilmiöitä.

Nimid

Lääkkeen vaikuttava aine on nimesulidi. Ulkoisesti käytettynä aktiivisen komponentin imeytyminen systeemiseen verenkiertoon on minimaalista, mikä takaa aineen hyvän siedettävyyden, alhaisen toksisuuden. Sitä käytetään lievittämään kipua, tulehdusoireita selkärangan ja nivelten patologioissa, vammoissa, pehmytkudostulehduksissa jne.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, ihovauriot, ihotaudit lääkkeen käyttöalueella, ikä enintään 12 vuotta, raskauden kolmas kolmannes.

Sivuvaikutukset: paikalliset ja yleiset yliherkkyysreaktiot.

Nimulid

Lääkkeen vaikuttava aine on nimesulidi. Lääkettä käytetään paikallisesti, sillä on analgeettisia, tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia. Geeliä levitetään ohuena kerroksena kipeälle alueelle. Älä käytä enempää kuin 4 kertaa päivässä, vältä joutumista silmiin. Terapia on yleensä pitkä. Ulkoisessa käytössä aktiivisen komponentin imeytyminen systeemiseen verenkiertoon on minimaalinen, mikä varmistaa selkeiden sivuvaikutusten puuttumisen.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, vaurioitunut iho tuotteen käyttöalueella.

Haittavaikutukset: kutina, polttaminen, kuorinta, ihon ärsytys lääkkeen käyttökohdassa.

injektiot

Parenteraalista antomuotoa käytetään usein akuutin kivun poistamiseen. Sitä käytetään yleensä hoidon ensimmäisinä päivinä, minkä jälkeen siirrytään muihin annosmuotoihin.

denebol

Lääke toimitetaan ampulleissa, joissa on lihaksensisäistä injektiota varten tarkoitettu liuos. Vaikuttava aine on rofekoksibi. Lääkkeen antaminen suonensisäisesti on kielletty. Sitä käytetään nopeaan analgeettiseen vaikutukseen erilaisissa sairauksissa ja tiloissa (niveltulehdus, trauma, migreeni, neuralgia, algomenorrea). Sillä on turvotusta estäviä, anti-inflammatorisia, kuumetta alentavia ominaisuuksia.

Vasta-aiheet: onkologia, raskaus, imetys, ikä enintään 12 vuotta, yliherkkyys, sydänkohtauksen ja aivohalvauksen jälkeinen tila, etenevä ateroskleroosi, pahanlaatuinen verenpainetauti.

Sivuvaikutukset: dyspeptiset oireet, vatsakipu, sekavuus, hallusinaatiot, munuaisten, maksan toimintahäiriöt, verenpainetauti, verenkiertohäiriöt (aivo- ja sepelvaltimot), kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, yliherkkyysreaktiot.

Xefocam

Lääke on jauheena liuoksen valmistamiseksi. Käyttöönotto tehdään lihakseen tai suonensisäisesti. Parenteraalista käyttöä suositellaan akuuttiin kipuoireyhtymään (leikkauksen jälkeen, iskias). Lääkkeellä on nopea kipua lievittävä vaikutus (neljännestunnin kuluttua).

Vasta-aiheet: yliherkkyys, hemostaasihäiriöt, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, vaikea maksan ja munuaisten toimintahäiriö, astma, sydämen vajaatoiminta, verenvuotohalvaus, raskaus, imetys, ikä enintään 18 vuotta.

Sivuvaikutukset: päänsärky, aseptinen aivokalvontulehdus, kuulon heikkeneminen, näön heikkeneminen, munuaisten, maksan toimintahäiriöt, dyspeptiset oireet, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, yliherkkyysilmiöt.

meloksikaami

Lääke on tarkoitettu lihaksensisäiseen injektioon. Eroaa terapeuttisen vaikutuksen nopeudessa, sillä on anti-inflammatorinen, kuumetta alentava, analgeettinen vaikutus. Injektiot tehdään yksinomaan lihakseen, suonensisäinen käyttö on kielletty. Parenteraalinen anto on tarkoitettu hoidon ensimmäisinä päivinä, sitten siirrytään tablettimuotoihin.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, vakava sydämen toimintahäiriö, maha-suolikanavan haavaumat, sisäinen verenvuoto, vaikea munuaisten ja maksan toimintahäiriö, raskaus, imetys, ikä enintään 12 vuotta.

Sivuvaikutukset: dyspepsia, ylävatsan kipu, suoliston häiriöt, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavasta, maksan ja munuaisten toimintahäiriöt, päänsärky, turvotus, bronkospasmi, yliherkkyysreaktiot.

Movalis

Lääke on tarkoitettu annettavaksi lihakseen. Vaikuttava aine on meloksikaami. Sitä pidetään suosituna, usein määrättynä ja tehokkaana lääkkeenä tuki- ja liikuntaelimistön sairauksien hoidossa sen voimakkaiden lääkeominaisuuksien ja alhaisen toksisuuden vuoksi. Inhiboi aktiivisesti COX-2-entsyymejä (ja hieman COX-1:tä), mikä vähentää prostaglandiinien biosynteesiä. Sillä on kondroneutraalisuutta, sitä käytetään usein nivelsairauksiin.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, vaikea munuaisten, maksan toimintahäiriö, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, raskaus, imetys, ikä enintään 15 vuotta.

Sivuvaikutukset: dyspeptiset oireet, vatsakipu, suolistohäiriöt, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, munuaiset, maksan toimintahäiriöt, anemia, päänsärky, turvotus, kohonnut verenpaine, allergiset reaktiot.

Revmoxicam

Lääke on ruiskeena, vaikuttava aine on meloksikaami. Indikoitu käytettäväksi luuston rappeuttavissa patologioissa (mukaan lukien niveltulehdus, nivelreuma, spondylartriitti). Lääkettä annetaan yksinomaan lihakseen. Lääkäri määrittää annoksen ja hoidon keston patologian tyypin ja potilaan tilan perusteella.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, vaikea munuaisten, maksan toimintahäiriö, sydämen vajaatoiminta, tulehdus peräsuolessa, raskaus, imetys, ikä enintään 15 vuotta.

Sivuvaikutukset: dyspeptiset ilmenemismuodot, vatsakipu, haavaumat, verenvuoto maha-suolikanavassa, verenpainetauti, turvotus, rytmihäiriöt, maksan toimintahäiriöt.

Pisarat

Silmäkäytännössä NSAID-lääkkeiden käyttö paikalliseen käyttöön on yleistä. Suurimmassa osassa tapauksista lääkkeiden vaikuttavat aineet ovat glukokortikosteroidien vaihtoehtona diklofenaakki tai indometasiini.

Broxinac

Vaikuttava aine on bromfenaakki. Silmätippoja käytetään tulehduksen ja kivun hoitoon kaihileikkauksen jälkeen. Terapeuttinen vaikutus (kipulääke ja anti-inflammatorinen) säilyy koko päivän.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, ikä alle 18 vuotta, raskaus, imetys, verenvuototaipumus.

Sivuvaikutukset: epämukavuus, kipu, kutina silmänympärysihossa, niiden hyperemia, iiriksen tulehdus, eroosio, sarveiskalvon perforaatio, sen oheneminen, päänsärky, verkkokalvon verenvuoto, näön heikkeneminen, turvotus, yliherkkyysreaktiot.

diklofenaakki

Tippojen aktiivinen komponentti on diklofenaakkinatrium. Lääkkeellä on voimakas paikallinen analgeettinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Sitä käytetään mioosin estämiseen, kystisen makulaturvotuksen ehkäisyyn ja hoitoon kaihileikkauksen aikana, ei-infektioperäisen tulehduksen hoidossa.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, raskaus, lapsuus ja vanhuus, verenvuototaipumus, hemostaasihäiriöt.

Haittavaikutukset: polttaminen, kutina, silmäalueen hyperemia, näön hämärtyminen levityksen jälkeen, pahoinvointi, oksentelu, yliherkkyysreaktiot.

DIKLO-F

Vaikuttava aine on diklofenaakki. Lääkkeen käyttö vähentää silmän tulehdusta (infektion, trauman, leikkauksen jälkeen), vähentää mioosia leikkausten aikana, prostaglandiinien tuotantoa silmän etukammion nesteessä. Lääkkeen imeytyminen systeemiseen verenkiertoon on vähäistä, eikä sillä ole kliinistä merkitystä.

Vasta-aiheet: hemostaasin häiriöt, ruoansulatuskanavan haavaisten leesioiden paheneminen, yliherkkyys.

Haittavaikutukset: polttaminen, näön hämärtyminen levityksen jälkeen, sarveiskalvon sameneminen, kutina, silmien punoitus, yliherkkyysreaktiot.

Indocollier

Vaikuttava aine on indometasiini. Lääkkeellä on voimakkaita paikallisia anti-inflammatorisia ja analgeettisia ominaisuuksia. Lääkkeen systeeminen imeytyminen on minimaalista, mikä takaa sen hyvän siedettävyyden. Sitä käytetään silmäleikkauksen jälkeisen tulehduksen, ei-tarttuvaa alkuperää olevan sidekalvotulehduksen, kaihien aiheuttaman mioosin estämiseen leikkauksen aikana.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, hemostaasihäiriöt.

Sivuvaikutukset: polttaminen, näön hämärtyminen tippoja käytettäessä, yliherkkyysreaktiot.

Nevanak

Tilojen aktiivinen komponentti on nepafenaakki. Paikallisesti käytettynä vaikuttava aine joutuu sarveiskalvoon, jossa se muuttuu amfenakiksi, joka estää syklo-oksigenaasin toimintaa. Sitä käytetään kaihien aiheuttaman leikkauksen jälkeisen kivun, tulehduksen ja makulaturvotuksen (diabetespotilailla) hoitoon ja ehkäisyyn.

Vasta-aiheet: yliherkkyys, ikä enintään 18 vuotta, raskaus, imetys.

Haittavaikutukset: pisteellinen keratiitti, vieraan esineen tunne silmässä, kuorien muodostuminen silmäluomien reunoihin, poskiontelotulehdus, kyynelvuoto, hyperemia, yliherkkyysreaktiot.

Indikaatioita

Indikaatioita tulehduskipulääkkeiden käyttöön ovat:

• Nivelsairaudet. Useimmissa tapauksissa niillä on kuitenkin vain oireenmukainen vaikutus vaikuttamatta patologian kulkuun. Tulehduskipulääkkeitä käytetään niveltulehdukseen (reuma, kihti, psoriaattinen), reuma, selkärankareuma, Reiterin oireyhtymä. NSAID-lääkkeiden käyttö niveltulehdukseen helpottaa suuresti taudin kliinisiä ilmenemismuotoja.
• Osteokondroosi, iskias, iskias, trauma, nivelrikko, myosiitti. Tulehduskipulääkkeiden käyttö tyrälle auttaa poistamaan kipua.
• Pehmytkudosten tulehdusprosessit, bursiitti, niveltulehdus.
• Munuais- ja maksakoliikki. Lääkkeitä käytetään kivunlievitykseen.
• Kuume. Lääkkeiden antipyreettistä vaikutusta käytetään yli 38 asteen lämpötiloissa. Tätä tarkoitusta varten lapsille käytetään usein tulehduskipulääkkeitä, pääasiassa peräpuikkojen tai siirappien muodossa.
• Eri etiologioiden kipu (päänsärky, hammassärky, leikkauksen jälkeinen).
• Sepelvaltimotaudin, ateroskleroosin, sydämen vajaatoiminnan monimutkaisessa hoidossa valtimotromboosin estämiseksi.
• Dysmenorrea ja muut gynekologiset sairaudet. Niitä käytetään lievittämään kipua ja vähentämään verenhukkaa.

Toimintamekanismi

Useimpien akuuttien ja kroonisten sairauksien oireita ovat tulehdus, kipu, kuume. Bioaktiiviset aineet - prostaglandiinit - osallistuvat suoraan näiden ilmiöiden muodostumiseen kehossa. Niiden tuotanto riippuu syklo-oksigenaasientsyymeistä, joita esiintyy kahdessa isoformissa COX-1 ja COX-2, joihin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden inhiboiva vaikutus kohdistuu.

• Anti-inflammatorinen vaikutus saavutetaan vähentämällä tulehdusvälittäjien tuotantoa, vähentämällä verisuonten seinämien läpäisevyyttä;
• Tulehduksen estäminen vähentää hermoreseptorien ärsytystä, mikä auttaa poistamaan kipua;
• Vaikutus kehon lämmönsäätelyyn aiheuttaa lämpötilan laskun kuumeen aikana.

Ero uuden sukupolven lääkkeiden ja klassisten tulehduskipulääkkeiden välillä on toiminnan selektiivisyys. Klassiset lääkkeet eivät yleensä tukahduta vain suoraa tulehdusvälittäjä COX-2:ta, vaan myös COX-1:tä, joka on jatkuvasti läsnä kehossa, tarjoten suojaavan vaikutuksen mahalaukun limakalvolle, verihiutaleiden elinkelpoisuuteen. Tämän seurauksena on monia kielteisiä sivuvaikutuksia, erityisesti ruoansulatuskanavassa. Nykyaikaiset turvalliset tulehduskipulääkkeet, jotka estävät vain COX-2:ta, vähentävät merkittävästi sivuvaikutusten riskiä.

Annostus

Lääkkeen valinnan tekee lääkäri sairauden tyypin ja halutun terapeuttisen vaikutuksen perusteella. Tässä otetaan huomioon potilaan historia, pääsyn vasta-aiheet, lääkkeen siedettävyys. Lääkäri määrää myös annoksen, on suositeltavaa aloittaa pienimmällä tehokkaalla annoksella. Hyvällä sietokyvyllä normi nousee 2-3 päivän kuluttua.

Lääkkeiden terapeuttiset annokset vaihtelevat, kun taas on taipumus nostaa lääkkeiden päivittäistä ja kerta-annosta (Ibuprofeeni, Naprokseeni), joilla on vähimmäismäärä sivuvaikutuksia. Aspiriinin, indometasiinin, fenyylibutatsonin ja piroksikaamin enimmäissaannin rajoitukset päivässä säilyvät. Myös tämän ryhmän huumeiden ottamisen taajuus vaihtelee ja vaihtelee 1-3-4 kertaa päivässä.

Joissakin patologioissa näiden lääkkeiden käytön tehokkuus havaitaan vain suurilla lääkkeiden annoksilla, kun taas useiden tulehduskipulääkkeiden yhdistelmä on epäkäytännöllinen (paitsi parasetamoli, joka yhdistetään muihin lääkkeisiin tehon tehostamiseksi).

Tapoja vastaanottaa

NSAID-lääkkeitä käytettäessä on otettava huomioon niiden ominaisuudet ja noudatettava tiettyjä käyttösääntöjä:

• Paikalliset aineet (geelit, voiteet), joita pidetään turvallisimpina tulehduskipulääkkeinä, levitetään kipeälle alueelle. On tarpeen odottaa imeytymistä ja vasta sitten pukea vaatteet päälle. Vesitoimenpiteet voidaan suorittaa muutaman tunnin kuluttua.
• NSAID-lääkkeitä käytettäessä on välttämätöntä noudattaa tiukasti lääkärin määräämää annosta, joka ei ylitä päivittäistä annosta. Jos oireet jatkuvat, on suositeltavaa kääntyä lääkärin puoleen lääkkeen vaihtamiseksi tehokkaampaan.
• Suun kautta annettavat annosmuodot otetaan mieluiten ruokailun jälkeen, minimoiden ruoansulatuskanavan limakalvolle aiheutuva haitallinen vaikutus. Nopeamman vaikutuksen saavuttamiseksi on mahdollista käyttää puoli tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen. Kapseleiden suojakuorta ei poisteta, sinun on juotava tuote riittävällä määrällä vettä.
• Käytettäessä peräpuikkoja havaitaan nopeampi terapeuttinen vaikutus kuin tablettimuodossa. Tätä antotapaa käytetään pienille lapsille. Tätä varten lapsi asetetaan vasemmalle puolelle ja peräpuikko asetetaan rektaalisesti, pakarat puristetaan. Varmista 10 minuutin kuluessa, että lääke ei tule ulos.
• Injektio vaatii steriiliyttä ja tiettyjä lääketieteellisiä taitoja.
• Lääkkeitä käytettäessä on neuvoteltava lääkärin kanssa, koska tulehduskipulääkkeiden toiminta on suunnattu enemmän oireiden poistamiseen kuin hoitoon. Joissakin tapauksissa kipua lievittävä vaikutus voi peittää vaarallisten sairauksien oireet (gynekologiset, ruoansulatuskanavan jne.).
• On tarpeen ottaa huomioon lääkkeiden mahdollinen yhteisvaikutus muiden otettujen lääkkeiden kanssa. Tulehduskipulääkkeiden ja antibioottien (aminoglykosidien) yhteinen käyttö digoksiinilla lisää jälkimmäisten toksisuutta. Hoidon aikana verenpainelääkkeiden terapeuttinen vaikutus voi heikentyä. Tulehduskipulääkkeet voivat lisätä epäsuorien antikoagulanttien ja hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta.

Vasta-aiheet

NSAID-lääkkeitä määrättäessä ja otettaessa on otettava huomioon niiden käytön mahdolliset vasta-aiheet:

• voimakas allergia tulehduskipulääkkeille historiassa (bronkospasmi, ihottuma);
• haavaumat, verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• raskauden ja imetyksen aika;
• vakava sydänsairaus;
• maksan ja munuaisten vakava patologia;
• hemostaasin rikkomukset;
• vanhuus (pitkän hoidon kanssa);
• alkoholismi;
• lasten ikä (joillekin annosmuodoille ja valmisteille);

Sivuvaikutukset

Uuden sukupolven tulehduskipulääkkeet minimoivat negatiivisten vaikutusten riskiä ärsyttämättä ruoansulatuskanavan limakalvoja ja hyaliinirustoa. Kuitenkin joitain tulehduskipulääkkeiden käytön sivuvaikutuksia, erityisesti pitkäaikaisessa hoidossa, esiintyy edelleen:

• yliherkkyysreaktiot;
• ruoansulatushäiriöt: ulostehäiriö, dyspepsia, gastropatia;
• nesteen kertyminen kudoksiin, turvotus;
• proteiinin esiintyminen virtsassa;
• verenvuoto, pääasiassa maha-suolikanavassa;
• maksan indikaattoreiden lisääntynyt aktiivisuus;
• aplastinen anemia, agranulosytoosi;
• päänsärky, heikkous, huimaus, kohonnut verenpaine;
• kuiva yskä, bronkospasmi.

Lisää kommentti Peruuta vastaus

Uusia artikkeleita

Se, miten lumbago ilmenee, on kaikkien tiedossa.

Sappirakko on normaalisti päärynän muotoinen.

Sipulit ovat osa valtavaa määrää kulinaaria.

Tärkeää jokaiselle lapsia suunnittelevalle perheelle.

Trikomoniaasi (trichomoniasis) on virtsa- ja sukupuolielinten sairaus.

Riisi. yksi. Arakidonihapon aineenvaihdunta

PG:llä on monipuolinen biologinen aktiivisuus:

a) ovat tulehdusvasteen välittäjät: aiheuttaa paikallista verisuonten laajenemista, turvotusta, eritystä, leukosyyttien migraatiota ja muita vaikutuksia (pääasiassa PG-E 2 ja PG-I 2);

6) herkistää reseptoreita kivun (histamiini, bradykiniini) ja mekaanisten vaikutusten välittäjiin, alentaen kipuherkkyyden kynnystä;

sisään) lisää hypotalamuksen lämmönsäätelykeskusten herkkyyttä endogeenisten pyrogeenien (interleukiini-1 ja muut) toimintaan, jotka muodostuvat kehossa mikrobien, virusten, toksiinien (pääasiassa PG-E 2) vaikutuksesta.

Viime vuosina on todettu, että on olemassa ainakin kaksi syklo-oksigenaasi-isoentsyymiä, joita NSAID-lääkkeet estävät. Ensimmäinen isoentsyymi - COX-1 (COX-1 - englanti) - ohjaa prostaglandiinien tuotantoa, joka säätelee ruoansulatuskanavan limakalvon eheyttä, verihiutaleiden toimintaa ja munuaisten verenkiertoa, ja toinen isoentsyymi - COX-2 - osallistuu prostaglandiinien synteesi tulehduksen aikana. Lisäksi COX-2 puuttuu normaaleissa olosuhteissa, mutta se muodostuu joidenkin kudostekijöiden vaikutuksesta, jotka käynnistävät tulehdusreaktion (sytokiinit ja muut). Tältä osin oletetaan, että tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorinen vaikutus johtuu COX-2:n estämisestä ja niiden ei-toivotut reaktiot johtuvat COX-estämisestä. NSAID-lääkkeiden luokitus selektiivisyyden mukaan eri syklo-oksigenaasimuotojen suhteen on esitetty kohdassa. NSAID-lääkkeiden aktiivisuuden suhde COX-1:n / COX-2:n salpaamiseen mahdollistaa niiden mahdollisen toksisuuden arvioimisen. Mitä pienempi tämä arvo, sitä selektiivisempi lääke COX-2:een nähden ja siten vähemmän myrkyllinen. Esimerkiksi meloksikaamille se on 0,33, diklofenaakille - 2,2, tenoksikaamille - 15, piroksikaamille - 33, indometasiinille - 107.

Taulukko 2. NSAID-lääkkeiden luokitus selektiivisyyden perusteella syklo-oksigenaasin eri muodoille
(Lääkehoidon näkökulmat, 2000, lisäyksillä)

Muut tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismit

Anti-inflammatorinen vaikutus voi liittyä lipidien peroksidaation estämiseen, lysosomikalvojen stabiloitumiseen (molemmat mekanismit estävät solurakenteiden vaurioitumisen), ATP:n muodostumisen vähenemiseen (tulehdusreaktion energian saanti vähenee), neutrofiilien aggregaatio (tulehdusvälittäjien vapautuminen niistä on heikentynyt), reumatekijän tuotannon estyminen nivelreumapotilailla. Analgeettinen vaikutus liittyy jossain määrin kipuimpulssien johtumisen rikkomiseen selkäytimessä ().

Päätehosteet

Anti-inflammatorinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet estävät pääasiassa erittymisvaihetta. Tehokkaimmat lääkkeet -,, - vaikuttavat myös proliferaatiovaiheeseen (vähentää kollageenisynteesiä ja siihen liittyvää kudoskleroosia), mutta heikommin kuin eksudatiivisessa vaiheessa. Tulehduskipulääkkeillä ei käytännössä ole vaikutusta muutosvaiheeseen. Tulehdusta ehkäisevästi kaikki tulehduskipulääkkeet ovat huonompia kuin glukokortikoidit., jotka estämällä fosfolipaasi A 2 -entsyymiä estävät fosfolipidien aineenvaihduntaa ja häiritsevät sekä prostaglandiinien että leukotrieenien muodostumista, jotka ovat myös tärkeimpiä tulehduksen välittäjiä ().

Analgeettinen vaikutus

Suuremmassa määrin se ilmenee matalan ja keskivaikean intensiteetin kipuina, jotka ovat paikallisia lihaksissa, nivelissä, jänteissä, hermorungoissa, sekä päänsärkynä tai hammassärkynä. Vaikeassa viskeraalisessa kivussa useimmat tulehduskipulääkkeet ovat vähemmän tehokkaita ja heikompia kuin morfiiniryhmän lääkkeiden (huumauskipulääkkeet) analgeettinen vaikutus. Samanaikaisesti useat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet melko korkeaa analgeettista aktiivisuutta koliikissa ja leikkauksen jälkeisessä kivussa. Tulehduskipulääkkeiden tehokkuus munuaiskoliikkipotilailla, joita esiintyy virtsakivitautia sairastavilla potilailla, liittyy suurelta osin PG-E 2:n tuotannon estoon munuaisissa, munuaisten verenvirtauksen ja virtsan muodostumisen vähenemiseen. Tämä johtaa paineen laskuun munuaisaltaassa ja virtsanjohtimissa tukoskohdan yläpuolella ja tarjoaa pitkäaikaisen analgeettisen vaikutuksen. Tulehduskipulääkkeiden etuna huumausainekipulääkkeisiin nähden on, että ne älä paina hengityskeskusta, älä aiheuta euforiaa ja huumeriippuvuutta, ja koliikkia, sillä on myös merkitystä, että he niillä ei ole spastista vaikutusta.

Antipyreettinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeet toimivat vain kuumeen hoitoon. Ne eivät vaikuta normaaliin ruumiinlämpöön, joten ne eroavat "hypotermisistä" lääkkeistä (klooripromatsiini ja muut).

Aggregaatiota estävä vaikutus

Verihiutaleissa tapahtuvan COX-1:n eston seurauksena endogeenisen proaggregantin tromboksaanin synteesi vaimenee. Sillä on vahvin ja pisin aggregaatiota estävä aktiivisuus, mikä peruuttamattomasti tukahduttaa verihiutaleiden aggregoitumiskyvyn koko sen elinkaaren ajan (7 päivää). Muiden tulehduskipulääkkeiden aggregaatiota estävä vaikutus on heikompi ja palautuva. Selektiiviset COX-2-estäjät eivät vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon.

Immunosuppressiivinen vaikutus

Se ilmentyy kohtalaisesti, ilmenee pitkäaikaisessa käytössä ja sillä on "toissijainen" luonne: vähentämällä kapillaarien läpäisevyyttä NSAID-lääkkeet vaikeuttavat immunokompetenttien solujen kosketusta antigeeniin ja vasta-aineiden kosketukseen substraatin kanssa.

FARMAKOKINETIIKKA

Kaikki tulehduskipulääkkeet imeytyvät hyvin maha-suolikanavassa. Lähes täysin sitoutunut plasman albumiiniin, samalla syrjäyttäen joitain muita lääkkeitä (katso luku), ja vastasyntyneillä - bilirubiiniin, mikä voi johtaa bilirubiinienkefalopatian kehittymiseen. Vaarallisimpia tässä suhteessa ovat salisylaatit ja. Useimmat tulehduskipulääkkeet tunkeutuvat hyvin nivelten nivelnesteeseen. Tulehduskipulääkkeet metaboloituvat maksassa ja erittyvät munuaisten kautta.

KÄYTTÖOHJEET

1. Reumaattiset sairaudet

Reuma (reumakuume), nivelreuma, kihti ja psoriaattinen niveltulehdus, selkärankareuma (Bekhterevin tauti), Reiterin oireyhtymä.

On pidettävä mielessä, että nivelreumassa tulehduskipulääkkeillä on vain oireenmukainen vaikutus vaikuttamatta taudin etenemiseen. Ne eivät pysty pysäyttämään prosessin etenemistä, aiheuttamaan remissiota ja estämään nivelen epämuodostuman kehittymistä. Samaan aikaan tulehduskipulääkkeiden tuoma helpotus nivelreumapotilaille on niin merkittävä, ettei kukaan heistä tule toimeen ilman näitä lääkkeitä. Suurilla kollagenoosilla (systeeminen lupus erythematosus, skleroderma ja muut) tulehduskipulääkkeet ovat usein tehottomia.

2. Ei-reumaattiset tuki- ja liikuntaelimistön sairaudet

Nivelrikko, myosiitti, jännetulehdus, trauma (kotitalous, urheilu). Usein näissä olosuhteissa paikallisten tulehduskipulääkkeiden (voiteet, voiteet, geelit) käyttö on tehokasta.

3. Neurologiset sairaudet. Neuralgia, iskias, iskias, lumbago.

4. Munuais-, maksakoliikki.

5. Kipuoireyhtymä eri etiologiat, mukaan lukien päänsärky ja hammassärky, leikkauksen jälkeinen kipu.

6. Kuume(yleensä kehon lämpötilassa yli 38,5 ° C).

7. Valtimotromboosin ehkäisy.

8. Dysmenorrea.

Tulehduskipulääkkeitä käytetään primaarisessa dysmenorreassa lievittämään kipua, joka liittyy PG-F 2a:n liiallisesta tuotannosta johtuvaan kohdun sävyn kohoamiseen. NSAID-lääkkeiden analgeettisen vaikutuksen lisäksi ne vähentävät verenhukkaa.

Hyvä kliininen vaikutus havaittiin käytettäessä, ja erityisesti sen natriumsuolaa,,,. Tulehduskipulääkkeitä määrätään ensimmäisen kivun ilmaantumisen yhteydessä 3 päivän aikana tai kuukautisten aattona. Haittavaikutukset ovat harvinaisia, kun otetaan huomioon lyhytaikainen käyttö.

VASTA-AIHEET

Tulehduskipulääkkeet ovat vasta-aiheisia maha-suolikanavan erosiivisissa ja haavaisissa vaurioissa, erityisesti akuutissa vaiheessa, vakavissa maksan ja munuaisten toimintahäiriöissä, sytopenioissa, yksilöllisissä intoleranssissa, raskaudessa. Tarvittaessa turvallisin (mutta ei ennen synnytystä!) Ovat pienet annokset ().

Tällä hetkellä on tunnistettu erityinen oireyhtymä - NSAID-gastroduodenopatia(). Se liittyy vain osittain tulehduskipulääkkeiden (useimmat niistä ovat orgaanisia happoja) paikalliseen vahingolliseen vaikutukseen limakalvolle ja johtuu pääasiassa COX-1-isoentsyymin estymisestä lääkkeiden systeemisen vaikutuksen seurauksena. Siksi gastrotoksisuutta voi esiintyä millä tahansa tulehduskipulääkkeiden antoreitillä.

Mahalaukun limakalvon tappio etenee 3 vaiheessa:
1) prostaglandiinien synteesin estäminen limakalvossa;
2) prostaglandiinivälitteisen suojaavan liman ja bikarbonaattien tuotannon vähentäminen;
3) eroosioiden ja haavaumien ilmaantuminen, jotka voivat monimutkaistaa verenvuotoa tai perforaatiota.

Vauriot paikallistuvat useammin vatsaan, pääasiassa antrumin tai prepylorisen alueen alueelle. NSAID-gastroduodenopatian kliiniset oireet puuttuvat lähes 60 %:lla potilaista, erityisesti vanhuksilla, joten diagnoosi vahvistetaan monissa tapauksissa fibrogastroduodenoskopialla. Samaan aikaan monilla potilailla, joilla on dyspeptisiä vaivoja, limakalvovaurioita ei havaita. Kliinisten oireiden puuttuminen NSAID-gastroduodenopatiassa liittyy lääkkeiden analgeettiseen vaikutukseen. Siksi potilaat, erityisesti iäkkäät, joilla ei esiinny maha-suolikanavan haittavaikutuksia tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisen käytön yhteydessä, katsotaan ryhmäksi, jolla on lisääntynyt riski saada NSAID-gastroduodenopatian vakavia komplikaatioita (verenvuoto, vaikea anemia) ja he tarvitsevat erityisesti huolellinen seuranta, mukaan lukien endoskooppinen tutkimus (1).

Gastrotoksisuuden riskitekijät: naiset, yli 60-vuotiaat, tupakointi, alkoholin väärinkäyttö, suvussa esiintynyt haavainen sairaus, samanaikainen vakava sydän- ja verisuonisairaus, glukokortikoidien, immunosuppressanttien, antikoagulanttien samanaikainen käyttö, pitkäaikainen NSAID-hoito, suuret annokset tai kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikainen käyttö. Niillä on suurin gastrotoksisuus ja ().

Menetelmät tulehduskipulääkkeiden siedettävyyden parantamiseksi.

I. Lääkkeiden samanaikainen anto suojaavat maha-suolikanavan limakalvoja.

Kontrolloitujen kliinisten tutkimusten mukaan PG-E 2:n synteettinen analogi, misoprostoli, on erittäin tehokas, mikä voi estää haavaumien kehittymisen sekä mahassa että pohjukaissuolessa (). Tulehduskipulääkkeiden ja misoprostolin yhdistelmiä on saatavilla (katso alla).

Taulukko 3 Erilaisten lääkkeiden suojaava vaikutus tulehduskipulääkkeiden aiheuttamia maha-suolikanavan haavaumia vastaan ​​(Mukaan Mestari G.D. et ai., 1997 () lisäyksineen)

+ ehkäisevä vaikutus
0 ei ehkäisevää vaikutusta
– vaikutusta ei ole määritelty
* Viimeaikaiset tiedot viittaavat siihen, että famotidiini on tehokas suurilla annoksilla

Protonipumpun estäjä omepratsoli on teholtaan suunnilleen sama kuin misoprostoli, mutta se on paremmin siedetty ja lievittää refluksia, kipua ja ruoansulatushäiriöitä nopeammin.

H 2 -salpaajat pystyvät ehkäisemään pohjukaissuolihaavan muodostumista, mutta ne ovat pääsääntöisesti tehottomia mahahaavoja vastaan. On kuitenkin näyttöä siitä, että suuret famotidiiniannokset (40 mg kahdesti vuorokaudessa) vähentävät sekä maha- että pohjukaissuolihaavojen ilmaantuvuutta.

Riisi. 2. Algoritmi NSAID-gastroduodenopatian ehkäisyyn ja hoitoon.
Tekijä: Loeb D.S. et ai., 1992 () lisäyksineen.

Sytoprotektiivinen lääke sukralfaatti ei vähennä mahahaavojen riskiä, ​​eikä sen vaikutusta pohjukaissuolihaavaan ole täysin selvitetty.

II. NSAID-lääkkeiden käyttötaktiikoiden muuttaminen, johon sisältyy (a) annoksen pienentäminen; (b) siirtyminen parenteraaliseen, rektaaliseen tai paikalliseen antamiseen; (c) otetaan enteroliuokseen liukenevia annosmuotoja; (d) aihiolääkkeiden (esim. sulindaakin) käyttö. Kuitenkin, koska NSAID-gastroduodenopatia ei ole niinkään paikallinen kuin systeeminen reaktio, nämä lähestymistavat eivät ratkaise ongelmaa.

III. Selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käyttö.

Kuten edellä todettiin, on olemassa kaksi syklo-oksigenaasi-isoentsyymiä, jotka tulehduskipulääkkeet estävät: COX-2, joka vastaa prostaglandiinien tuotannosta tulehduksen aikana, ja COX-1, joka säätelee ruoansulatuskanavan limakalvon eheyttä ylläpitävien prostaglandiinien tuotantoa. munuaisten verenkiertoa ja verihiutaleiden toimintaa. Siksi selektiivisten COX-2-estäjien pitäisi aiheuttaa vähemmän haittavaikutuksia. Ensimmäiset tällaiset lääkkeet ovat ja. Nivelreumaa ja nivelrikkoa sairastavilla potilailla tehdyt kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että ne ovat paremmin siedettyjä eivätkä ne ole tehokkuudeltaan huonompia ().

Mahahaavan kehittyminen potilaalla edellyttää tulehduskipulääkkeiden poistamista ja haavaumia ehkäisevien lääkkeiden käyttöä. Tulehduskipulääkkeiden käytön jatkaminen esimerkiksi nivelreumassa on mahdollista vain rinnakkaisen misoprostolin antamisen ja säännöllisen endoskooppisen seurannan taustalla.

II. Tulehduskipulääkkeillä voi olla suora vaikutus munuaisten parenkyymiin aiheuttaen interstitiaalinen nefriitti(ns. "kipulääke nefropatia"). Vaarallisin tässä suhteessa on fenasetiini. Vakavat munuaisten vauriot ovat mahdollisia vakavan munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen asti. Akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen NSAID-lääkkeiden käytön seurauksena vakavasti allerginen interstitiaalinen nefriitti.

Nefrotoksisuuden riskitekijät: yli 65-vuotiaat, maksakirroosi, aikaisempi munuaissairaus, verenkierron väheneminen, tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö, samanaikainen diureettien käyttö.

Hematotoksisuus

Tyypillisin pyratsolidiineille ja pyratsoloneille. Pelkisimmät komplikaatiot niiden sovelluksessa - aplastinen anemia ja agranulosytoosi.

koagulopatia

Tulehduskipulääkkeet estävät verihiutaleiden aggregaatiota ja niillä on kohtalainen antikoagulanttivaikutus estämällä protrombiinin muodostumista maksassa. Tämän seurauksena verenvuotoa voi kehittyä, useammin maha-suolikanavasta.

Maksatoksisuus

Transaminaasien ja muiden entsyymien aktiivisuudessa saattaa esiintyä muutoksia. Vaikeissa tapauksissa - keltaisuus, hepatiitti.

Yliherkkyysreaktiot (allergiat)

Ihottuma, angioödeema, anafylaktinen sokki, Lyell- ja Stevens-Johnsonin oireyhtymät, allerginen interstitiaalinen nefriitti. Iho-oireita havaitaan useammin pyratsolonien ja pyratsolidiinien käytön yhteydessä.

Bronkospasmi

Yleensä se kehittyy potilailla, joilla on keuhkoastma ja useammin aspiriinia käytettäessä. Sen syitä voivat olla allergiset mekanismit sekä endogeenisen bronkodilataattorin PG-E 2:n synteesin estyminen.

Raskauden pitkittyminen ja synnytyksen viivästyminen

Tämä vaikutus johtuu siitä tosiasiasta, että prostaglandiinit (PG-E2 ja PG-F2a) stimuloivat myometriumia.

SÄÄDÖT PITKÄN KÄYTTÖÖN

Ruoansulatuskanava

Potilaita tulee varoittaa maha-suolikanavan leesioiden oireista. 1-3 kuukauden välein ulosteen piilevä veritesti () tulee tehdä. Jos mahdollista, suorita ajoittain fibrogastroduodenoskopia.

Tulehduskipulääkkeitä sisältäviä peräpuikkoja tulee käyttää potilailla, joille on tehty maha-suolikanavan yläosan leikkaus, ja potilaille, jotka saavat useita lääkkeitä samanaikaisesti. Niitä ei tule käyttää peräsuolen tai peräaukon tulehdukseen eikä äskettäisen peräaukon verenvuodon jälkeen.

Taulukko 4 NSAID-lääkkeiden pitkäaikaisen käytön laboratorioseuranta

munuaiset

On tarpeen seurata turvotuksen esiintymistä, mitata verenpainetta, erityisesti potilailla, joilla on korkea verenpaine. Kerran 3 viikossa suoritetaan kliininen virtsatesti. 1-3 kuukauden välein on tarpeen määrittää seerumin kreatiniinitaso ja laskea sen puhdistuma.

Maksa

Käytettäessä tulehduskipulääkkeitä pitkäaikaisesti, maksavaurion kliiniset merkit on tunnistettava nopeasti. Maksan toimintaa on seurattava 1-3 kuukauden välein ja transaminaasiaktiivisuus on määritettävä.

hematopoieesi

Kliinisen havainnoinnin ohella kliininen verikoe tulee tehdä 2-3 viikon välein. Erityistä valvontaa tarvitaan määrättäessä pyratsolonia ja pyratsolidiinijohdannaisia ​​().

ANTO- JA ANNOSTUSSÄÄNNÖT

Lääkkeiden valinnan yksilöllistäminen

Jokaiselle potilaalle tulee valita tehokkain lääke, jolla on paras sietokyky. Lisäksi tämä voi olla mikä tahansa NSAID, mutta tulehduskipulääkkeenä on tarpeen määrätä I-ryhmän lääkettä. Potilaiden herkkyys jopa yhden kemiallisen ryhmän tulehduskipulääkkeille voi vaihdella suuresti, joten yhden lääkkeen tehottomuus ei tarkoita koko ryhmän tehottomuutta.

Käytettäessä tulehduskipulääkkeitä reumatologiassa, erityisesti korvattaessa yhtä lääkettä toisella, on otettava huomioon, että anti-inflammatorisen vaikutuksen kehittyminen jää analgeetin jälkeen. Jälkimmäinen havaitaan ensimmäisinä tunteina, kun taas anti-inflammatorinen - 10-14 päivän säännöllisen käytön jälkeen ja määrättäessä tai oksikaamia vielä myöhemmin - 2-4 viikossa.

Annostus

Kaikki uudet lääkkeet tälle potilaalle on määrättävä ensin. pienimmällä annoksella. Hyvällä sietokyvyllä 2-3 päivän kuluttua päivittäistä annosta suurennetaan. Tulehduskipulääkkeiden terapeuttiset annokset vaihtelevat laajasti, ja viime vuosina on ollut taipumus nostaa kerta- ja päiväannoksia lääkkeistä, joille on tunnusomaista paras sietokyky ( , ), säilyttäen samalla rajoitukset enimmäisannoksille , , , . Joillakin potilailla terapeuttinen vaikutus saavutetaan vain käytettäessä erittäin suuria annoksia tulehduskipulääkkeitä.

Vastaanottoaika

Pitkällä kurssilla (esimerkiksi reumatologiassa) tulehduskipulääkkeet otetaan aterioiden jälkeen. Mutta nopean analgeettisen tai kuumetta alentavan vaikutuksen saavuttamiseksi on parempi määrätä ne 30 minuuttia ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen 1/2-1 lasillisen vettä kera. 15 minuutin ottamisen jälkeen on suositeltavaa olla makuulle esofagiitin kehittymisen estämiseksi.

Tulehduskipulääkkeiden ottamisen hetki voidaan määrittää myös taudin oireiden (kipu, nivelten jäykkyys) enimmäisvakavuusajan perusteella, toisin sanoen ottaen huomioon lääkkeiden kronofarmakologia. Tässä tapauksessa voit poiketa yleisesti hyväksytyistä ohjelmista (2-3 kertaa päivässä) ja määrätä tulehduskipulääkkeitä milloin tahansa vuorokauden aikana, mikä usein antaa sinun saavuttaa suuremman terapeuttisen vaikutuksen pienemmällä päiväannoksella.

Vakavan aamujäykkyyden yhteydessä on suositeltavaa ottaa nopeasti imeytyviä tulehduskipulääkkeitä mahdollisimman aikaisin (välittömästi heräämisen jälkeen) tai määrätä pitkävaikutteisia lääkkeitä yöksi. Suurin imeytymisnopeus ruoansulatuskanavassa ja sen vuoksi nopeampi vaikutus on vesiliukoisella ("poreevalla") aineella.

Monoterapia

Kahden tai useamman tulehduskipulääkkeen samanaikainen käyttö ei ole suositeltavaa seuraavista syistä:
– tällaisten yhdistelmien tehokkuutta ei ole objektiivisesti todistettu;
- useissa tällaisissa tapauksissa lääkkeiden pitoisuus veressä laskee (esimerkiksi se vähentää , , , , , pitoisuutta), mikä johtaa vaikutuksen heikkenemiseen;
- ei-toivottujen reaktioiden riski kasvaa. Poikkeuksena on mahdollisuus käyttää yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa analgeettisen vaikutuksen tehostamiseksi.

Joillekin potilaille voidaan antaa kaksi NSAID-lääkettä eri vuorokaudenaikoina, esimerkiksi nopeasti imeytyvä NSAID aamulla ja iltapäivällä ja pitkävaikutteinen NSAID illalla.

LÄÄKEMUOTOTIEDOT

Melko usein tulehduskipulääkkeitä saaville potilaille määrätään muita lääkkeitä. Tässä tapauksessa on otettava huomioon mahdollisuus niiden vuorovaikutukseen keskenään. Niin, Tulehduskipulääkkeet voivat tehostaa epäsuorien antikoagulanttien ja oraalisten hypoglykeemisten aineiden vaikutusta.. Samaan aikaan, ne heikentävät verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta, lisäävät aminoglykosidiantibioottien, digoksiinin toksisuutta ja eräät muut lääkkeet, joilla on merkittävä kliininen merkitys ja joka sisältää useita käytännön suosituksia (). Tulehduskipulääkkeiden ja diureettien samanaikaista käyttöä tulee mahdollisuuksien mukaan välttää toisaalta diureettisen vaikutuksen heikkenemisen ja toisaalta munuaisten vajaatoiminnan riskin vuoksi. Vaarallisin on yhdistelmä triamtereenin kanssa.

Monet lääkkeet, jotka määrätään samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden kanssa, voivat puolestaan ​​vaikuttaa niiden farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan:
– alumiinia sisältävät antasidit(almagel, maalox ja muut) ja kolestyramiini vähentää tulehduskipulääkkeiden imeytymistä maha-suolikanavassa. Siksi tällaisten antasidien samanaikainen anto saattaa edellyttää tulehduskipulääkkeiden annoksen suurentamista, ja kolestyramiinin ja tulehduskipulääkkeiden ottamisen välillä on oltava vähintään 4 tunnin tauko.
– natriumbikarbonaatti parantaa tulehduskipulääkkeiden imeytymistä maha-suolikanavassa;
– tulehduskipulääkkeiden anti-inflammatorista vaikutusta tehostavat glukokortikoidit ja "hidasvaikutteiset" (perus) tulehduskipulääkkeet(kultavalmisteet, aminokinoliinit);
– NSAID-lääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta tehostavat huumausainekipulääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet.

OTC NSAID-KÄYTTÖ

Maailmankäytännössä useiden vuosien ajan reseptivapaaseen käyttöön , , , ja niiden yhdistelmät ovat laajalti käytössä. Viime vuosina , , ja ovat sallittuja ilman reseptiä.

Taulukko 5 NSAID-lääkkeiden vaikutus muiden lääkkeiden vaikutukseen.
Kirjailija: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () lisäyksineen

Käyttöaiheet: antaa analgeettista ja antipyreettistä vaikutusta vilustumiseen, päänsärkyyn ja hammassärkyyn, lihas- ja nivelkipuun, selkäkipuun ja kuukautiskipuihin.

On tarpeen varoittaa potilaita, että tulehduskipulääkkeillä on vain oireenmukainen vaikutus, eikä niillä ole antibakteerista tai virustenvastaista vaikutusta. Siksi, jos kuume, kipu ja yleisen kunnon heikkeneminen jatkuvat, heidän on otettava yhteys lääkäriin.

YKSITTÄISTEN VALMISTEIDEN OMINAISUUDET

NSAID-lääkkeet, JOLLA ON TODISTETTU TULEKSESSA ALUSTAVA AKTIIVISUUS

Tähän ryhmään kuuluvilla tulehduskipulääkkeillä on kliinisesti merkittävä anti-inflammatorinen vaikutus, joten he havaitsevat laaja sovellus ensisijaisesti tulehdusta ehkäisevinä aineina mukaan lukien aikuisten ja lasten reumatologiset sairaudet. Monia lääkkeitä käytetään myös mm kipulääkkeet ja antipyreetit.

ASETYYLISALISYYLIHAPPO
(Aspiriini, Aspro, Kolfarit)

Asetyylisalisyylihappo on vanhin NSAID. Kliinisissä tutkimuksissa se toimii yleensä standardina, johon verrataan muita tulehduskipulääkkeitä tehon ja siedettävyyden suhteen.

Aspiriini on asetyylisalisyylihapon kauppanimi, jonka on ehdottanut Bayer (Saksa). Ajan myötä se on tunnistettu niin tähän lääkkeeseen, että sitä käytetään nykyään geneerisenä lääkkeenä useimmissa maailman maissa.

Farmakodynamiikka

Aspiriinin farmakodynamiikka riippuu päiväannos:

pienet annokset - 30-325 mg - estävät verihiutaleiden aggregaatiota;
keskimääräisillä annoksilla - 1,5-2 g - on analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus;
suurilla annoksilla - 4-6 g - on tulehdusta estävä vaikutus.

Yli 4 g:n annoksella aspiriini lisää virtsahapon erittymistä (urikosurinen vaikutus), kun sitä määrätään pienempinä annoksina, sen erittyminen viivästyy.

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin maha-suolikanavassa. Aspiriinin imeytymistä tehostetaan murskaamalla tabletti ja ottamalla se lämpimän veden kanssa sekä käyttämällä "poretabletteja", jotka liuotetaan veteen ennen ottamista. Aspiriinin puoliintumisaika on vain 15 minuuttia. Mahalaukun limakalvon, maksan ja veren esteraasien vaikutuksesta salisylaatti lohkeaa aspiriinista, jolla on tärkein farmakologinen aktiivisuus. Salisylaatin enimmäispitoisuus veressä kehittyy 2 tuntia aspiriinin ottamisen jälkeen, sen puoliintumisaika on 4-6 tuntia. Se metaboloituu maksassa, erittyy virtsaan, ja virtsan pH:n noustessa (esimerkiksi antasidien määrättäessä) erittyminen lisääntyy. Suuria aspiriiniannoksia käytettäessä on mahdollista kyllästää metaboloivat entsyymit ja pidentää salisylaatin puoliintumisaikaa 15-30 tuntiin.

Vuorovaikutuksia

Glukokortikoidit nopeuttavat aineenvaihduntaa ja aspiriinin erittymistä.

Kofeiini ja metoklopramidi tehostavat aspiriinin imeytymistä maha-suolikanavassa.

Aspiriini estää mahalaukun alkoholidehydrogenaasia, mikä johtaa kehon etanolin tason nousuun, jopa sen kohtalaisella (0,15 g / kg) käytöllä ().

Haittavaikutukset

Gastrotoksisuus. Jopa pieninä annoksina - 75-300 mg / vrk (verihiutaleita estävänä aineena) käytettynä - aspiriini voi vahingoittaa mahalaukun limakalvoa ja johtaa eroosioiden ja/tai haavaumien kehittymiseen, joita usein monimutkaistaa verenvuoto. Verenvuotoriski on annoksesta riippuvainen: kun sitä annetaan annoksella 75 mg / vrk, se on 40% pienempi kuin 300 mg:n annoksella ja 30% pienempi kuin 150 mg:n annoksella (). Jopa lievästi, mutta jatkuvasti vuotavat eroosiot ja haavaumat voivat johtaa systemaattiseen verenhukkaan ulosteessa (2-5 ml/vrk) ja raudanpuuteanemian kehittymiseen.

Jonkin verran vähemmän gastrotoksisuutta on annosmuodoissa, joissa on suolistoliukoinen päällyste. Jotkut aspiriinia käyttävät potilaat voivat sopeutua sen gastrotoksisiin vaikutuksiin. Se perustuu mitoottisen aktiivisuuden paikalliseen lisääntymiseen, neutrofiilien infiltraation vähenemiseen ja verenkierron paranemiseen ().

Lisääntynyt verenvuoto verihiutaleiden aggregaation ja maksan protrombiinin synteesin estämisen vuoksi (jälkimmäinen - aspiriiniannoksella yli 5 g / vrk), joten aspiriinin käyttö yhdessä antikoagulanttien kanssa on vaarallista.

Yliherkkyysreaktiot: ihottumat, bronkospasmi. Erityinen nosologinen muoto erottuu - Fernand-Vidalin oireyhtymä ("aspiriinitriadi"): nenän polypoosin ja / tai sivuonteloiden, keuhkoastman ja täydellisen aspiriinin intoleranssin yhdistelmä. Siksi aspiriinia ja muita tulehduskipulääkkeitä suositellaan käytettäväksi erittäin varoen potilailla, joilla on keuhkoastma.

Reyen syndrooma- kehittyy, kun aspiriinia määrätään lapsille, joilla on virusinfektio (flunssa, vesirokko). Se ilmenee vakavana enkefalopatiana, aivoturvotuksena ja maksavauriona, joka ilmenee ilman keltaisuutta, mutta korkea kolesteroli- ja maksaentsyymitaso. Antaa erittäin korkean kuolleisuuden (jopa 80 %). Siksi aspiriinia ei tule käyttää akuuttien hengitystieinfektioiden hoitoon 12 ensimmäisen elinvuoden lapsilla.

Yliannostus tai myrkytys lievissä tapauksissa se ilmenee "salisyylismin" oireina: tinnitus (merkki "saturaatiosta" salisylaatilla), stupor, kuulon heikkeneminen, päänsärky, näköhäiriöt, joskus pahoinvointi ja oksentelu. Vakavassa myrkytyksessä kehittyy keskushermoston ja vesi-elektrolyyttiaineenvaihdunnan häiriöitä. On hengenahdistusta (johtuen hengityskeskuksen stimulaatiosta), happo-emäshäiriöitä (ensin hengitysalkaloosi hiilidioksidin häviämisen vuoksi, sitten metabolinen asidoosi kudosaineenvaihdunnan estämisestä), polyuria, hypertermia, kuivuminen. Sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy, sydämen vajaatoiminta, keuhkopöhö voi kehittyä. Herkimpiä salisylaatin myrkylliselle vaikutukselle ovat alle 5-vuotiaat lapset, joilla se ilmenee aikuisten tavoin vakavina happo-emästilan häiriöinä ja neurologisina oireina. Myrkytyksen vakavuus riippuu otetun aspiriiniannoksesta ().

Lievää tai kohtalaista myrkytystä esiintyy annoksella 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg johtaa vakavaan myrkytykseen ja yli 500 mg/kg:n annokset ovat mahdollisesti tappavia. Avustustoimenpiteet näkyy .

Taulukko 6 Akuutin aspiriinimyrkytyksen oireet lapsilla. (Applied Therapeutics, 1996)

Taulukko 7 Toimenpiteet aspiriinimyrkytyksen auttamiseksi.

• Mahahuuhtelu
• Aktiivihiilen lisääminen - jopa 15 g
• Runsas juoma (maito, mehu) - jopa 50-100 ml / kg / päivä
• Polyionisten hypotonisten liuosten (1 osa 0,9 % natriumkloridia ja 2 osaa 10 % glukoosia) suonensisäinen anto
• Romahduksen yhteydessä - kolloidisten liuosten suonensisäinen anto
• Asidoosin kanssa - natriumbikarbonaatin suonensisäinen anto. Ei ole suositeltavaa syöttää ennen veren pH:n määrittämistä, etenkään lapsille, joilla on anuria
• Kaliumkloridin suonensisäinen anto
• Fyysinen jäähdytys vedellä, ei alkoholilla!
• Hemosorptio
• Vaihtosiirto
• Munuaisten vajaatoimintaan hemodialyysi

Indikaatioita

Aspiriini on yksi suosituimmista lääkkeistä nivelreuman, mukaan lukien nuorten niveltulehduksen, hoidossa. Viimeisimpien reumatologiaohjeiden suositusten mukaan nivelreuman anti-inflammatorinen hoito tulee aloittaa aspiriinilla. Samalla on kuitenkin pidettävä mielessä, että sen tulehdusta estävä vaikutus ilmenee käytettäessä suuria annoksia, joita monet potilaat saattavat sietää huonosti.

Aspiriinia käytetään usein analgeettisena ja antipyreettisenä aineena. Kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että aspiriinilla voi olla vaikutusta moniin kipuihin, mukaan lukien kipu pahanlaatuisissa kasvaimissa (). Aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden analgeettisen vaikutuksen vertailuominaisuudet esitetään artikkelissa

Huolimatta siitä, että useimmat tulehduskipulääkkeet in vitro kykenevät estämään verihiutaleiden aggregaatiota, aspiriinia käytetään klinikalla laajimmin verihiutaleiden aggregaatiota estävänä aineena, koska kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet sen tehokkuuden angina pectorissa, sydäninfarktissa, ohimenevässä aivoverisuonionnettomuudessa ja joissakin tapauksissa. muut sairaudet. Aspiriinia määrätään välittömästi epäillyn sydäninfarktin tai iskeemisen aivohalvauksen yhteydessä. Samaan aikaan aspiriinilla on vain vähän vaikutusta laskimotromboosiin, joten sitä ei tule käyttää postoperatiivisen tromboosin ehkäisyyn leikkauksessa, jossa hepariini on ensisijainen lääke.

On osoitettu, että aspiriini vähentää paksusuolensyövän ilmaantuvuutta pitkällä aikavälillä systemaattisella (pitkäaikaisella) annoksella pieninä annoksina (325 mg/vrk). Ensinnäkin aspiriiniprofylaksia on tarkoitettu henkilöille, joilla on riski saada paksusuolen syöpä: suvussa (kolorektaalisyöpä, adenooma, adenomatoottinen polypoosi); paksusuolen tulehdukselliset sairaudet; rinta-, munasarja-, endometriumin syöpä; paksusuolen syöpä tai adenooma ().

Taulukko 8 Aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden analgeettisen vaikutuksen vertailuominaisuudet.
Drugs of Choice from the Medical Letter, 1995

Annostus

Aikuiset: ei-reumaattiset sairaudet - 0,5 g 3-4 kertaa päivässä; reumaattiset sairaudet - aloitusannos on 0,5 g 4 kertaa päivässä, sitten sitä lisätään 0,25-0,5 g päivässä joka viikko;
verihiutaleiden estoaineena - 100-325 mg / vrk yhdessä annoksessa.

Lapset: ei-reumaattiset sairaudet - alle 1-vuotiaat - 10 mg / kg 4 kertaa päivässä, yli vuoden - 10-15 mg / kg 4 kertaa päivässä;
reumaattiset sairaudet - paino enintään 25 kg - 80-100 mg / kg / vrk, paino yli 25 kg - 60-80 mg / kg / vrk.

Vapautuslomakkeet:

- 100, 250, 300 ja 500 mg:n tabletit;
- "poretabletit" ASPRO-500. Sisältyy yhdistelmävalmisteisiin alkaseltzer, aspiriini C, aspro-C forte, sitramoni P ja muut.

LYSIINI MONOASETyyliLSALISYLAATTI
(Aspisol, Laspal)

Haittavaikutukset

Fenyylibutatsonin laajaa käyttöä rajoittavat sen toistuvat ja vakavat haittavaikutukset, joita esiintyy 45 %:lla potilaista. Lääkkeen vaarallisin masennusvaikutus luuytimeen, mikä johtaa hematotoksiset reaktiot- aplastinen anemia ja agranulosytoosi, jotka usein aiheuttavat kuoleman. Aplastisen anemian riski on suurempi naisilla, yli 40-vuotiailla, pitkäaikaisessa käytössä. Kuitenkin jopa nuorten lyhytaikaisella annoksella voi kehittyä kohtalokas aplastinen anemia. Myös leukopenia, trombosytopenia, pansytopenia ja hemolyyttinen anemia havaitaan.

Lisäksi ruoansulatuskanavan haittavaikutukset (eroosivat ja haavaiset vauriot, verenvuoto, ripuli), nesteen kertyminen elimistöön, johon liittyy turvotusta, ihottumat, haavainen suutulehdus, sylkirauhasten suureneminen, keskushermoston häiriöt (letargia, agitaatio, vapina), hematuria, proteinuria, maksavaurio.

Fenyylibutatsonilla on kardiotoksisuutta (sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla paheneminen on mahdollista) ja se voi aiheuttaa akuutin keuhkooireyhtymän, joka ilmenee hengenahdistuksena ja kuumeena. Useat potilaat kokevat yliherkkyysreaktioita bronkospasmin, yleistyneen lymfadenopatian, ihottuman, Lyell- ja Stevens-Johnsonin oireyhtymien muodossa. Fenyylibutatsoni ja erityisesti sen metaboliitti oksifenbutatsoni voivat pahentaa porfyriaa.

Indikaatioita

Fenyylibutatsonia tulee käyttää varata tulehduskipulääkkeitä muiden lääkkeiden tehottomuudella, lyhyt kurssi. Suurin vaikutus havaitaan Bechterew'n taudissa, kihdissä.

Varoitukset

Älä käytä fenyylibutatsonia ja sitä sisältäviä yhdistelmävalmisteita ( reopyriitti, pyrabutoli) kipulääkkeinä tai antipyreetteinä laajassa kliinisessä käytännössä.

Kun otetaan huomioon mahdollisuus kehittää hengenvaarallisia hematologisia komplikaatioita, on tarpeen varoittaa potilaita heidän varhaisista ilmenemismuodoistaan ​​ja noudattaa tiukasti pyratsolonien ja pyratsolidiinien määräämistä koskevia sääntöjä ().

Taulukko 9 Fenyylibutatsonin ja muiden pyratsolidiinin ja pyratsolonin johdannaisten käyttöä koskevat säännöt

1. Määrää vasta perusteellisen historian, kliinisen ja laboratoriotutkimuksen jälkeen punasolujen, leukosyyttien ja verihiutaleiden määrittämiseksi. Nämä tutkimukset on toistettava, jos epäillään hematotoksisuutta.
2. Potilaita tulee varoittaa hoidon välittömästä keskeyttämisestä ja kiireellisestä lääkärinhoidosta, jos seuraavat oireet ilmaantuvat:
   • kuume, vilunväristykset, kurkkukipu, stomatiitti (agranulosytoosin oireet);
   • dyspepsia, ylävatsan kipu, epätavallinen verenvuoto ja mustelmat, tervamaiset ulosteet (anemian oireet);
   • ihottuma, kutina;
   • merkittävä painonnousu, turvotus.
3. Viikoittaisen kurssin tehokkuuden arvioimiseen riittää. Jos vaikutusta ei ole, lääke on lopetettava. Yli 60-vuotiailla potilailla fenyylibutatsonia ei saa käyttää kauempaa kuin 1 viikko.

Fenyylibutatsoni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on hematopoieettisia häiriöitä, maha-suolikanavan eroosiivisia ja haavaisia ​​vaurioita (mukaan lukien heidän historiansa), sydän- ja verisuonitauteja, kilpirauhasen patologiaa, maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sekä allergioita aspiriinille ja muille tulehduskipulääkkeille. Se voi pahentaa systeemistä lupus erythematosusta sairastavien potilaiden tilaa.

Annostus

Aikuiset: aloitusannos - 450-600 mg / vrk 3-4 annoksena. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen käytetään ylläpitoannoksia - 150-300 mg / vrk 1-2 annoksena.
Lapsissa alle 14-vuotiaat eivät koske.

Vapautuslomakkeet:

- 150 mg:n tabletit;
- voide, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Fenyylibutatsonin ja klofeksamidin ekvimolaarinen yhdiste. Klofeksamidilla on pääasiassa kipua lievittävä ja vähemmän tulehdusta estävä vaikutus, joka täydentää fenyylibutatsonin vaikutusta. Klofezonin siedettävyys on jonkin verran parempi kuin. Haittavaikutukset kehittyvät harvemmin, mutta varotoimia on noudatettava ().

Käyttöaiheet

Käyttöaiheet ovat samat kuin

Annostus

Aikuiset: 200-400 mg 2-3 kertaa päivässä suun kautta tai peräsuolen kautta.
Lapset yli 20 kg:n paino: 10-15 mg/kg/vrk.

Vapautuslomakkeet:

- 200 mg:n kapselit;
- peräpuikot 400 mg;
- voide (1 g sisältää 50 mg klofesonia ja 30 mg klofeksamidia).

INDOMETASIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometasiini on yksi tehokkaimmista tulehduskipulääkkeistä.

Farmakokinetiikka

Maksimipitoisuus veressä kehittyy 1-2 tunnin kuluttua tavanomaisten lääkemuotojen nauttimisesta ja 2-4 tuntia pitkittyneiden ("hidastettujen") annosmuotojen ottamisen jälkeen. Syöminen hidastaa imeytymistä. Rektaalisesti annettaessa se imeytyy jonkin verran huonommin ja maksimipitoisuus veressä kehittyy hitaammin. Puoliintumisaika on 4-5 tuntia.

Vuorovaikutuksia

Indometasiini, enemmän kuin muut tulehduskipulääkkeet, heikentää munuaisten verenkiertoa, joten se voi heikentää merkittävästi diureettien ja verenpainelääkkeiden vaikutusta. Indometasiinin ja kaliumia säästävän diureetin triamtereenin yhdistelmä on erittäin vaarallinen., koska se provosoi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä.

Haittavaikutukset

Indometasiinin suurin haittapuoli on toistuva haittavaikutusten kehittyminen (35–50 %:lla potilaista), ja niiden esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat päivittäisestä annoksesta. 20 prosentissa tapauksista lääke peruutetaan haittavaikutusten vuoksi.

Kaikkein ominaisin neurotoksiset reaktiot: päänsärky (aivojen turvotuksen aiheuttama), huimaus, stupor, refleksitoiminnan estyminen; gastrotoksisuus(korkeampi kuin aspiriini); munuaistoksisuus(ei tule käyttää munuaisten ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon); yliherkkyysreaktiot(mahdollinen ristiallergia).

Indikaatioita

Indometasiini on erityisen tehokas selkärankareuma- ja akuuttien kihtikohtausten hoidossa. Käytetään laajasti nivelreumassa ja aktiivisessa reumatismissa. Nuorten nivelreumassa se on varalääke. Indometasiinin käytöstä lonkka- ja polvinivelten nivelrikossa on laaja kokemus. Äskettäin on kuitenkin osoitettu, että nivelrikkopotilailla se nopeuttaa nivelruston tuhoutumista. Erityinen indometasiinin käyttöalue on neonatologia (katso alla).

Varoitukset

Voimakkaan anti-inflammatorisen vaikutuksensa vuoksi indometasiini voi peittää infektioiden kliiniset oireet, joten sen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on infektioita.

Annostus

Aikuiset: aloitusannos - 25 mg 3 kertaa päivässä, maksimi - 150 mg / vrk. Annosta lisätään vähitellen. Retard-tabletit ja peräsuolen peräpuikot määrätään 1-2 kertaa päivässä. Joskus niitä käytetään vain yöllä, ja toinen NSAID määrätään aamulla ja iltapäivällä. Voide levitetään ulkoisesti.
Lapset: 2-3 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen.

Vapautuslomakkeet:

- enteropäällysteiset tabletit 25 mg; - tabletit "hidastettu" 75 mg; - 100 mg:n peräpuikot; - voide, 5 ja 10%.

Indometasiinin käyttö neonatologiassa

Indometasiinia käytetään ennenaikaisilla vauvoilla avoimen valtimotiehyen farmakologiseen sulkemiseen. Lisäksi 75-80%:ssa lääkkeestä voit saavuttaa valtimotiehyen täydellisen sulkemisen ja välttää leikkauksen. Indometasiinin vaikutus johtuu PG-E 1:n synteesin estymisestä, mikä pitää valtimotiehyen auki. Parhaat tulokset havaitaan lapsilla, joilla on III-IV keskosaste.

Indikaatiot indometasiinin nimittämisestä valtimotiehyen sulkemiseen:

1. Syntymäpaino ennen vuotta 1750
2. Vakavat hemodynaamiset häiriöt - hengenahdistus, takykardia, kardiomegalia.
3. Perinteisen 48 tunnin sisällä suoritetun hoidon tehottomuutta (nesteenrajoitus, diureetit, sydämen glykosidit).

Vasta-aiheet: infektiot, synnytystrauma, koagulopatia, munuaispatologia, nekrotisoiva enterokoliitti.

Ei-toivotut reaktiot: pääasiassa munuaisten puolelta - verenvirtauksen heikkeneminen, lisääntynyt kreatiniini ja veren urea, vähentynyt glomerulusten suodatus, diureesi.

Annostus

Sisällä 0,2-0,3 mg / kg 2-3 kertaa 12-24 tunnin välein. Jos vaikutusta ei ole, indometasiinin jatkokäyttö on vasta-aiheista.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetiikka

Se on "aihiolääke", maksassa se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi. Sulindaakin aktiivisen metaboliitin huippupitoisuus veressä havaitaan 3-4 tunnin kuluttua nauttimisesta. Sulindakin puoliintumisaika on 7-8 tuntia ja aktiivisen metaboliitin 16-18 tuntia, mikä tarjoaa pitkäaikaisen vaikutuksen ja mahdollisuuden ottaa 1-2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset

Annostus

Aikuiset: sisällä, peräsuolen kautta ja lihakseen - 20 mg / vrk yhdessä annoksessa (johdanto).
Lapset: annoksia ei ole vahvistettu.

Vapautuslomakkeet:

- 20 mg:n tabletit;
- 20 mg:n kapselit;
- 20 mg:n peräpuikot.

LORNOKSIKAAM ( Xefocam)

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet oksikaamiryhmästä - klooritenoksikaami. COX:n estämisessä se ohittaa muut oksikaamit ja estää COX-1:n ja COX-2:n suunnilleen samassa määrin, sillä se on väliasemassa tulehduskipulääkkeiden luokituksessa, joka perustuu selektiivisyysperiaatteeseen. Sillä on voimakas kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus.

Lornoksikaamin analgeettinen vaikutus muodostuu kipuimpulssien muodostumisen rikkomisesta ja kivun havaitsemisen heikkenemisestä (erityisesti kroonisessa kivussa). Suonensisäisesti annettuna lääke pystyy lisäämään endogeenisten opioidien pitoisuutta ja aktivoimaan siten kehon fysiologisen antinosiseptiivisen järjestelmän.

Farmakokinetiikka

Ruoka imeytyy hyvin maha-suolikanavassa ja vähentää hieman biologista hyötyosuutta. Plasman huippupitoisuudet havaitaan 1-2 tunnin kuluttua, kun taas lihakseen annettaessa plasman huippupitoisuus havaitaan 15 minuutin kuluttua. Se tunkeutuu hyvin nivelnesteeseen, jossa sen pitoisuudet saavuttavat 50 % plasman tasosta ja pysyy siinä pitkään (jopa 10-12 tuntia). Metaboloituu maksassa, erittyy suoliston (pääasiassa) ja munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 3-5 tuntia.

Haittavaikutukset

Lornoksikaami on vähemmän gastrotoksinen kuin ensimmäisen sukupolven oksikaamit (piroksikaami, tenoksikaami). Tämä johtuu osittain lyhyestä puoliintumisajasta, mikä luo mahdollisuuksia palauttaa PG:n suojaava taso maha-suolikanavan limakalvolla. Kontrolloiduissa tutkimuksissa havaittiin, että lornoksikaami on siedettävämpi kuin indometasiini, eikä se ole käytännössä huonompi kuin diklofenaakki.

Indikaatioita

- Kipuoireyhtymä (akuutti ja krooninen kipu, mukaan lukien syöpä).
Suonensisäisesti annettuna lornoksikaami 8 mg:n annoksena ei ole analgeettisen vaikutuksen vakavuuden suhteen huonompi kuin meperidiini (samanlainen kuin kotimainen promedoli). Kun lornoksikaamia otetaan suun kautta potilaille, joilla on postoperatiivista kipua, 8 mg lornoksikaamia vastaa suunnilleen 10 mg ketorolaakia, 400 mg ibuprofeenia ja 650 mg aspiriinia. Vaikeassa kipuoireyhtymässä lornoksikaamia voidaan käyttää yhdessä opioidianalgeettien kanssa, mikä mahdollistaa jälkimmäisen annoksen pienentämisen.
- Reumaattiset sairaudet (nivelreuma, psoriaattinen niveltulehdus, nivelrikko).

Annostus

Aikuiset:
kipuoireyhtymän kanssa - sisällä - 8 mg x 2 kertaa päivässä; on mahdollista ottaa 16 mg:n kyllästysannos; i / m tai / in - 8-16 mg (1-2 annosta 8-12 tunnin välein); reumatologiassa - sisällä 4-8 mg x 2 kertaa päivässä.
Annokset lapsille alle 18-vuotiaat ei ole perustettu.

Vapautuslomakkeet:

- 4 ja 8 mg:n tabletit;
- 8 mg:n injektiopullot (injektioliuoksen valmistusta varten).

MELOXICAM ( Movalis)

Se edustaa uuden sukupolven tulehduskipulääkkeitä - selektiivisiä COX-2-estäjiä. Tämän ominaisuuden ansiosta meloksikaami estää selektiivisesti tulehduksen muodostumiseen osallistuvien prostaglandiinien muodostumista. Samalla se estää COX-1:tä paljon heikommin, joten sillä on vähemmän vaikutusta munuaisten verenkiertoa säätelevien prostaglandiinien synteesiin, suojaavan liman tuotantoon mahassa ja verihiutaleiden aggregaatioon.

Kontrolloidut tutkimukset potilailla, joilla on nivelreuma, ovat osoittaneet tämän anti-inflammatorisen vaikutuksen suhteen se ei ole huonompi kuin meloksikaami, ja se aiheuttaa huomattavasti vähemmän ei-toivottuja reaktioita maha-suolikanavasta ja munuaisista ().

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna biologinen hyötyosuus on 89 %, eikä se riipu ruuasta. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 5-6 tunnin kuluttua. Tasapainopitoisuus syntyy 3-5 päivässä. Puoliintumisaika on 20 tuntia, joten voit määrätä lääkkeen kerran päivässä.

Indikaatioita

Nivelreuma, nivelrikko.

Annostus

Aikuiset: sisäisesti ja lihakseen 7,5-15 mg kerran päivässä.
Lapsissa lääkkeen tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.

Vapautuslomakkeet:

- 7,5 ja 15 mg:n tabletit;
- 15 mg:n ampullit.

NABUMETHONE ( Relafen)

Annostus

Aikuiset: 400-600 mg 3-4 kertaa päivässä, valmisteet "hidastavat" - 600-1200 mg 2 kertaa päivässä.
Lapset: 20-40 mg/kg/vrk jaettuna 2-3 annokseen.
Vuodesta 1995 lähtien Yhdysvalloissa ibuprofeeni on hyväksytty käsikauppaan yli 2-vuotiaille lapsille, joilla on kuumetta ja kipua, annoksella 7,5 mg/kg enintään 4 kertaa päivässä, enintään 30 mg/kg. /päivä.

Vapautuslomakkeet:

- 200, 400 ja 600 mg:n tabletit;
- tabletit "hidastettu" 600, 800 ja 1200 mg;
- kerma, 5%.

NAPROXEN ( Naprosiini)

Yksi yleisimmin käytetyistä tulehduskipulääkkeistä. Se on ylivoimainen anti-inflammatorisessa aktiivisuudessa. Tulehdusta ehkäisevä vaikutus kehittyy hitaasti, maksimissaan 2-4 viikon kuluttua. Sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Antiaggregatorinen vaikutus ilmenee vain, kun lääkettä määrätään suuria annoksia. Sillä ei ole urikosurista aktiivisuutta.

Farmakokinetiikka

Se imeytyy hyvin suun kautta ja peräsuoleen annon jälkeen. Maksimipitoisuus veressä havaitaan 2-4 tunnin kuluttua nielemisestä. Puoliintumisaika on noin 15 tuntia, joten voit määrittää sen 1-2 kertaa päivässä.

Haittavaikutukset

Gastrotoksisuus on pienempi kuin ja. Nefrotoksisuutta havaitaan yleensä vain potilailla, joilla on munuaispatologia ja sydämen vajaatoiminta. Allergiset reaktiot ovat mahdollisia, tapaukset ristiallergiat kanssa.

Indikaatioita

Sitä käytetään laajalti reumaan, selkärankareuman, nivelreuman hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Potilailla, joilla on nivelrikko, se estää proteoglykanaasientsyymin toimintaa, mikä estää rappeuttavia muutoksia nivelrustossa, mikä on suotuisaa verrattuna. Sitä käytetään laajalti kipulääkkeenä, myös leikkauksen ja synnytyksen jälkeiseen kipuun sekä gynekologisiin toimenpiteisiin. Korkea tehokkuus havaittiin dysmenorreassa, paraneoplastisessa kuumeessa.

Annostus

Aikuiset: 500-1000 mg/vrk 1-2 annoksena suun kautta tai rektaalisesti. Vuorokausiannosta voidaan suurentaa 1500 mg:aan rajoitetuksi ajaksi (enintään 2 viikkoa). Akuutissa kipuoireyhtymässä (bursiitti, tendovaginiitti, dysmenorrea) ensimmäinen annos on 500 mg, sitten 250 mg 6-8 tunnin välein.
Lapset: 10-20 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna. Antipyreettisenä - 15 mg / kg annosta kohti.

Vapautuslomakkeet:

- 250 ja 500 mg:n tabletit;
- peräpuikot 250 ja 500 mg;
- suspensio, joka sisältää 250 mg / 5 ml;
– geeli, 10 %.

Naprokseeni-natrium ( Aliv, Apranax)

Indikaatioita

Käytetään kipulääke ja antipyreettinen. Nopean vaikutuksen saavuttamiseksi se annetaan parenteraalisesti.

Annostus

Aikuiset: sisällä 0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä, lihakseen tai laskimoon, 2-5 ml 50-prosenttista liuosta 2-4 kertaa päivässä.
Lapset: 5-10 mg/kg 3-4 kertaa päivässä. Hypertermian kanssa suonensisäisesti tai lihakseen 50-prosenttisena liuoksena: enintään 1 vuosi - 0,01 ml / kg, yli 1 vuosi - 0,1 ml / vuosi antoa kohti.

Vapautuslomakkeet:

- 100 ja 500 mg:n tabletit;
- 1 ml ampullit 25-prosenttista liuosta, 1 ja 2 ml 50-prosenttista liuosta;
- tippaa, siirappia, kynttilöitä.

AMINOFENATSONI ( Amidopyriini)

Sitä on käytetty vuosia analgeettisena ja kuumetta alentavana aineena. Myrkyllisempää kuin. Aiheuttaa useammin vakavia ihoallergisia reaktioita, erityisesti yhdistettynä sulfonamidien kanssa. Tällä hetkellä aminofenatsoni kielletty ja lopetettu, koska vuorovaikutuksessa ruoan nitriittien kanssa se voi johtaa syöpää aiheuttavien yhdisteiden muodostumiseen.

Tästä huolimatta apteekkiverkosto saa edelleen aminofenatsonia sisältäviä lääkkeitä ( omatsoli, anapiriini, pentalgin, pirabutoli, piranaali, pirkofeeni, reopyriini, teofedriini N).

PROPIFENATSONI

Sillä on voimakas analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavassa, maksimipitoisuus veressä kehittyy 30 minuutin kuluttua nauttimisesta.

Muihin pyratsolonijohdannaisiin verrattuna se on turvallisin. Sen käytön yhteydessä ei havaittu agranulosytoosin kehittymistä. Harvinaisissa tapauksissa verihiutaleiden ja leukosyyttien määrä vähenee.

Sitä ei käytetä monovalmisteena, se on osa yhdistelmävalmisteita saridon ja plivalgin.

FENASETIINI

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin maha-suolikanavassa. Metaboloituu maksassa, muuttuen osittain aktiiviseksi metaboliitiksi. Muut fenasetiinin metaboliitit ovat myrkyllisiä. Puoliintumisaika on 2-3 tuntia.

Haittavaikutukset

Fenasetiini on erittäin nefrotoksinen. Se voi aiheuttaa tubulointerstitiaalista nefriittiä munuaisten iskeemisistä muutoksista, jotka ilmenevät selkäkivuna, dysuriana, hematuriana, proteinuriana, sylindruriana ("kipulääke nefropatia", "fenasetiinimunuainen"). Vaikean munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä on kuvattu. Nefrotoksiset vaikutukset ovat selvempiä, jos niitä käytetään pitkäaikaisesti yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa, ja niitä havaitaan useammin naisilla.

Fenasetiinin aineenvaihduntatuotteet voivat aiheuttaa methemoglobiinin muodostumista ja hemolyysiä. Lääkkeellä on myös syöpää aiheuttavia ominaisuuksia: se voi johtaa virtsarakon syövän kehittymiseen.

Fenasetiini on kielletty monissa maissa.

Annostus

Aikuiset: 250-500 mg 2-3 kertaa päivässä.
Lapsissa ei päde.

Vapautuslomakkeet:

Sisältyy erilaisiin yhdistelmävalmisteisiin: tabletit pirkofeeni, sedalgiini, teofedriini N, kynttilät cefekon.

PARASETAMOLI
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamoli (yleinen nimi joissain maissa) asetaminofeeni) on aktiivinen metaboliitti. Fenasetiiniin verrattuna se on vähemmän myrkyllistä.

Estää enemmän prostaglandiinien synteesiä keskushermostossa kuin ääreiskudoksissa. Siksi sillä on pääosin "keskinen" analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus ja sillä on erittäin heikko "perifeerinen" anti-inflammatorinen vaikutus. Jälkimmäinen voi ilmetä vain pienellä peroksidiyhdisteiden pitoisuudella kudoksissa, esimerkiksi nivelrikossa, akuutissa pehmytkudosvauriossa, mutta ei reumaattisissa sairauksissa.

Farmakokinetiikka

Parasetamoli imeytyy hyvin oraalisesti ja peräsuolen kautta annettuna. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 0,5-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Kasvissyöjillä parasetamolin imeytyminen maha-suolikanavassa on merkittävästi heikentynyt. Lääke metaboloituu maksassa kahdessa vaiheessa: ensinnäkin sytokromi P-450 -entsyymijärjestelmien vaikutuksesta muodostuu maksatoksisia välituotteita, jotka sitten pilkkoutuvat glutationin mukana. Alle 5 % annetusta parasetamolista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 2-2,5 tuntia. Toiminnan kesto on 3-4 tuntia.

Haittavaikutukset

Parasetamolia pidetään yhtenä turvallisimmista tulehduskipulääkkeistä. Joten toisin kuin, se ei aiheuta Reyen oireyhtymää, sillä ei ole gastrotoksisuutta eikä se vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon. Toisin kuin eikä aiheuta agranulosytoosia ja aplastista anemiaa. Allergiset reaktiot parasetamolille ovat harvinaisia.

Äskettäin on saatu tietoa siitä, että parasetamolia käytettäessä yli 1 tablettia vuorokaudessa (1000 tablettia tai enemmän per elämä) riski vakavan analgeettisen nefropatian kehittymiseen, joka johtaa terminaaliseen munuaisten vajaatoimintaan, kaksinkertaistuu (). Se perustuu parasetamolin metaboliittien munuaistoksiseen vaikutukseen, erityisesti para-aminofenoli, joka kerääntyy munuaisten papilleihin, sitoutuu SH-ryhmiin aiheuttaen vakavia solujen toiminnan ja rakenteen häiriöitä niiden kuolemaan asti. Samaan aikaan aspiriinin systemaattiseen käyttöön ei liity tällaista riskiä. Parasetamoli on siten nefrotoksisempi kuin aspiriini, eikä sitä pidä pitää "täysin turvallisena" lääkkeenä.

Kannattaa myös muistaa noin maksatoksisuus parasetamolia otettuna erittäin suurina (!) annoksina. Sen samanaikainen anto yli 10 g:n annoksella aikuisilla tai yli 140 mg/kg lapsilla johtaa myrkytykseen, johon liittyy vakava maksavaurio. Syynä on glutationivarastojen ehtyminen ja parasetamolin aineenvaihdunnan välituotteiden kertyminen, joilla on maksatoksinen vaikutus. Myrkytysoireet on jaettu 4 vaiheeseen ().

Taulukko 10 Parasetamolimyrkytyksen oireet. (Merck Manualin mukaan, 1992)

Samanlainen kuva voidaan havaita käytettäessä normaaleja lääkeannoksia, jos samanaikaisesti käytetään sytokromi P-450 -entsyymien induktoreita, sekä alkoholisteilla (katso alla).

Avustustoimenpiteet parasetamolimyrkytys on esitetty. On pidettävä mielessä, että pakkodiureesi parasetamolimyrkytyksessä on tehotonta ja jopa vaarallista, peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi ovat tehottomia. Älä missään tapauksessa käytä antihistamiineja, glukokortikoideja, fenobarbitaalia ja etakrynihappoa, jolla voi olla sytokromi P-450 -entsyymijärjestelmiin indusoiva vaikutus ja se voi lisätä maksatoksisten metaboliittien muodostumista.

Vuorovaikutuksia

Metoklopramidi ja kofeiini tehostavat parasetamolin imeytymistä maha-suolikanavassa.

Maksaentsyymi-induktorit (barbituraatit, rifampisiini, difeniini ja muut) nopeuttavat parasetamolin hajoamista maksatoksisiksi metaboliiteiksi ja lisäävät maksavaurion riskiä.

Taulukko 11 Toimenpiteet parasetamolin myrkytyksen auttamiseksi

• Mahahuuhtelu.
• Sisällä aktiivihiiltä.
• Aiheuttaa oksentelua.
• Asetyylikysteiini (on glutationin luovuttaja) - 20% liuos sisällä.
• Glukoosi suonensisäisesti.
• K1-vitamiini (fytomenadioni) - 1-10 mg lihakseen, natiivi plasma, veren hyytymistekijät (3-kertainen protrombiiniaika).

Samanlaisia ​​vaikutuksia voidaan havaita henkilöillä, jotka käyttävät alkoholia järjestelmällisesti. Niillä on parasetamolin maksatoksisuutta jopa käytettäessä terapeuttisina annoksina (2,5-4 g / vrk), varsinkin jos se otetaan lyhyen ajan kuluttua alkoholin nauttimisesta ().

Indikaatioita

Parasetamolia pidetään tällä hetkellä tehokas kipu- ja kuumetta alentava lääke monenlaisiin sovelluksiin. Sitä suositellaan ensisijaisesti vasta-aiheisiin muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön: potilaille, joilla on keuhkoastma, henkilöille, joilla on ollut haavaumia, lapsille, joilla on virusinfektio. Analgeettisen ja antipyreettisen vaikutuksen suhteen parasetamoli on lähellä.

Varoitukset

Parasetamolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta, sekä potilaille, jotka käyttävät maksan toimintaan vaikuttavia lääkkeitä.

Annostus

Aikuiset: 500-1000 mg 4-6 kertaa päivässä.
Lapset: 10-15 mg/kg 4-6 kertaa päivässä.

Vapautuslomakkeet:

- 200 ja 500 mg:n tabletit;
- siirappi 120 mg / 5 ml ja 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 ja 1000 mg:n peräpuikot;
- "poretabletit" 330 ja 500 mg. Sisältyy yhdistelmävalmisteisiin soridoni, solpadeiini, tomapiriini, sitramoni P ja muut.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Lääkkeen tärkein kliininen arvo on sen voimakas analgeettinen vaikutus, jonka suhteen se ylittää monet muut tulehduskipulääkkeet.

On osoitettu, että 30 mg ketorolakia lihakseen annettuna vastaa suunnilleen 12 mg morfiinia. Samaan aikaan morfiinille ja muille huumausainekipulääkkeille tyypilliset haittavaikutukset (pahoinvointi, oksentelu, hengityslama, ummetus, virtsan kertymä) ovat paljon harvinaisempia. Ketorolakin käyttö ei johda lääkeriippuvuuden kehittymiseen.

Ketorolaacilla on myös antipyreettisiä ja aggregaatiota estäviä vaikutuksia.

Farmakokinetiikka

Melkein täydellisesti ja nopeasti imeytyy maha-suolikanavassa, oraalinen hyötyosuus on 80-100 %. Maksimipitoisuus veressä kehittyy 35 minuuttia nielemisen jälkeen ja 50 minuuttia lihaksensisäisen injektion jälkeen. Erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 5-6 tuntia.

Haittavaikutukset

Useimmin huomioitu gastrotoksisuus ja lisääntynyt verenvuoto aggregaatiota estävän vaikutuksen vuoksi.

Vuorovaikutus

Yhdistettynä opioidianalgeettien kanssa kipua lievittävä vaikutus tehostuu, mikä mahdollistaa niiden käytön pienempinä annoksina.

Ketorolaakin suonensisäinen tai nivelensisäinen antaminen yhdessä paikallispuudutusaineiden (lidokaiini, bupivakaiini) kanssa lievittää kipua paremmin kuin vain yhden lääkkeen käyttö artroskopian ja yläraajojen leikkausten jälkeen.

Indikaatioita

Sitä käytetään eri lokalisaatioiden kipuoireyhtymän lievittämiseen: munuaiskoliikki, trauma traumassa, neurologisissa sairauksissa, syöpäpotilailla (erityisesti luumetastaasien kanssa), leikkauksen ja synnytyksen jälkeisellä kaudella.

On näyttöä mahdollisuudesta käyttää ketorolakia ennen leikkausta yhdessä morfiinin tai fentanyylin kanssa. Tämän avulla voit pienentää opioidiannalgeettien annosta 25-50 % leikkauksen jälkeisen ajanjakson ensimmäisten 1-2 päivän aikana, minkä seurauksena maha-suolikanavan toiminta palautuu nopeammin, pahoinvointi ja oksentelu vähenevät ja potilaiden sairaalassa olon kesto ().

Sitä käytetään myös kivunlievitykseen operatiivisissa hammaslääketieteessä ja ortopedisissa hoitotoimenpiteissä.

Varoitukset

Ketorolakia ei tule käyttää ennen pitkäaikaisia ​​leikkauksia, joissa on korkea verenvuotoriski, eikä myöskään ylläpitopuudutukseen leikkausten aikana, synnytyskivun lievitykseen ja kivun lievitykseen sydäninfarktin yhteydessä.

Ketorolakin käyttöaika ei saa ylittää 7 päivää, ja yli 65-vuotiaille henkilöille lääkettä tulee antaa varoen.

Annostus

Aikuiset: suun kautta 10 mg 4-6 tunnin välein; suurin päivittäinen annos on 40 mg; hakemuksen kesto on enintään 7 päivää. Lihakseen ja laskimoon - 10-30 mg; suurin päivittäinen annos on 90 mg; hakemuksen kesto on enintään 2 päivää.
Lapset: suonensisäisesti ensimmäinen annos - 0,5-1 mg / kg, sitten 0,25-0,5 mg / kg 6 tunnin välein.

Vapautuslomakkeet:

- 10 mg:n tabletit;
- 1 ml ampullit.

YHDISTETYT HUUMEET

On olemassa useita yhdistelmävalmisteita, jotka sisältävät tulehduskipulääkkeiden lisäksi muita lääkkeitä, jotka erityisominaisuuksiensa vuoksi voivat tehostaa tulehduskipulääkkeiden kipua lievittävää vaikutusta, lisätä niiden biologista hyötyosuutta ja vähentää haittavaikutusten riskiä.

SARIDON

Koostuu ja kofeiinista. Analgeettien suhde valmisteessa on 5:3, jossa ne toimivat synergisteinä, koska parasetamoli tässä tapauksessa lisää propifenatsonin biologista hyötyosuutta puolitoista kertaa. Kofeiini normalisoi aivoverisuonten sävyä, nopeuttaa verenkiertoa stimuloimatta keskushermostoa käytetyllä annoksella, joten se tehostaa kipulääkkeiden vaikutusta päänsärkyyn. Lisäksi se parantaa parasetamolin imeytymistä. Saridonille on yleensä ominaista korkea hyötyosuus ja analgeettisen vaikutuksen nopea kehittyminen.

Indikaatioita

Eri lokalisaatioiden kipuoireyhtymä (päänsärky, hammassärky, kipu reumaattisissa sairauksissa, dysmenorrea, kuume).

Annostus

1-2 tablettia 1-3 kertaa päivässä.

Julkaisumuoto:

- tabletit, jotka sisältävät 250 mg parasetamolia, 150 mg propifenatsonia ja 50 mg kofeiinia.

ALKA-SELTZER

Ainesosat: , sitruunahappo, natriumbikarbonaatti. Se on aspiriinin hyvin imeytyvä liukoinen annosmuoto, jolla on parannetut organoleptiset ominaisuudet. Natriumbikarbonaatti neutraloi vapaata suolahappoa mahassa ja vähentää aspiriinin haavaumia aiheuttavaa vaikutusta. Lisäksi se voi parantaa aspiriinin imeytymistä.

Sitä käytetään pääasiassa päänsärkyyn, erityisesti ihmisillä, joilla on korkea vatsan happamuus.

Annostus

Julkaisumuoto:

- "poretabletit", jotka sisältävät 324 mg aspiriinia, 965 mg sitruunahappoa ja 1625 mg natriumbikarbonaattia.

FORTALGIN C

Lääke on "poretabletti", joista jokainen sisältää 400 mg ja 240 mg askorbiinihappoa. Sitä käytetään kipu- ja antipyreettisenä aineena.

Annostus

1-2 tablettia enintään neljä kertaa päivässä.

PLIVALGIN

Saatavana tabletteina, joista jokainen sisältää 210 mg ja 50 mg kofeiinia, 25 mg fenobarbitaalia ja 10 mg kodeiinifosfaattia. Lääkkeen kipua lievittävää vaikutusta tehostavat huumausaine analgeettinen kodeiini ja fenobarbitaali, jolla on rauhoittava vaikutus. Kofeiinin roolia käsitellään edellä.

Indikaatioita

Kipu eri paikoissa (päänsärky, hammas-, lihas-, nivel-, neuralgia, dysmenorrea), kuume.

Varoitukset

Toistuvassa käytössä, erityisesti suuremmilla annoksilla, voi esiintyä väsymyksen tunnetta, uneliaisuutta. Ehkä huumeriippuvuuden kehittyminen.

Annostus

1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä.

Reopiriini (Pyrabutol)

Koostumus sisältää ( amidopyriini) ja ( butadioni). Sitä on käytetty laajalti kipulääkkeenä useiden vuosien ajan. Kuitenkin hän ei suorituskykyetua ennen nykyaikaisia ​​tulehduskipulääkkeitä ja ylittää ne merkittävästi haittavaikutusten vakavuuden suhteen. Erityisesti suuri hematologisten komplikaatioiden riski siksi on välttämätöntä noudattaa kaikkia yllä olevia varotoimia () ja pyrkiä käyttämään muita kipulääkkeitä. Lihakseen annettuna fenyylibutatsoni sitoutuu kudoksiin injektiokohdassa ja imeytyy huonosti, mikä ensinnäkin hidastaa vaikutuksen kehittymistä ja toiseksi on syynä toistuvaan infiltraattien, paiseiden ja iskiashermon vaurioiden kehittymiseen. .

Tällä hetkellä fenyylibutatsonista ja aminofenatsonista koostuvien yhdistelmävalmisteiden käyttö on kielletty useimmissa maissa.

Annostus

Aikuiset: sisällä 1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä, lihakseen 2-3 ml 1-2 kertaa päivässä.
Lapsissa ei päde.

Vapautuslomakkeet:

- tabletit, jotka sisältävät 125 mg fenyylibutatsonia ja aminofenatsonia;
- 5 ml:n ampullit, jotka sisältävät 750 mg fenyylibutatsonia ja aminofenatsonia.

BARALGIN

Se on yhdistelmä ( analgin) kahdella kouristuksia estävällä lääkkeellä, joista toinen - pitofenoni - on myotrooppinen ja toinen - fenpiverinium - atropiinin kaltainen vaikutus. Sitä käytetään lievittämään sileiden lihasten kouristuksen (munuaiskoliikki, maksakoliikki ja muut) aiheuttamaa kipua. Kuten muutkin atropiinia muistuttavat lääkkeet, se on vasta-aiheinen glaukoomassa ja eturauhasen adenoomassa.

Annostus

Sisällä, 1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä, lihakseen tai laskimoon, 3-5 ml 2-3 kertaa päivässä. Suonensisäisesti 1-1,5 ml minuutissa.

Vapautuslomakkeet:

- tabletit, jotka sisältävät 500 mg metamitsolia, 10 mg pitofenonia ja 0,1 mg fenpiveriniumia;
- 5 ml ampullit, jotka sisältävät 2,5 g metamitsolia, 10 mg pitofenonia ja 0,1 mg fenpiveriniumia.

ARTROTECH

Se koostuu myös misoprostolista (PG-E 1:n synteettinen analogi), jonka sisällyttämisellä pyritään vähentämään diklofenaakille tyypillisten haittavaikutusten, erityisesti gastrotoksisuuden, esiintymistiheyttä ja vakavuutta. Artrotek vastaa teholtaan diklofenaakkia nivelreumassa ja nivelrikkossa, ja sen käytön myötä eroosioiden ja mahahaavojen kehittyminen on paljon harvinaisempaa.

Annostus

Aikuiset: 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.

Julkaisumuoto:

- tabletit, jotka sisältävät 50 mg diklofenaakkia ja 200 mg misoprostolia.

KIRJASTUS

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et ai. NSAID-indusoitu ruoansulatuskanavan vaurio // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Kliininen farmakologia. 7. painos Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgeettiset, kuumetta alentavat ja anti-inflammatoriset aineet ja lääkkeet, joita käytetään kihdin hoidossa. Teoksessa: Goodman & Gilman's. The pharmacological basic oftherapys, 9. painos, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. (Toimituksellinen artikkeli) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvän gastroduodenopatian hoito // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforaatiot, haavaumat ja verenvuodot suuressa, satunnaistetussa namubetonin monikeskustutkimuksessa verrattuna diklofenaakkiin, ibuprofeeniin, naprokseeniin ja piroksikaamiin // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (liite I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet – eroja ja yhtäläisyyksiä // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkoholismin lääketieteelliset häiriöt // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Verihiutaleiden vastaisen hoidon mahatoksisuus pieniannoksisella aspiriinilla // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Sovellettava terapia: Lääkkeiden kliininen käyttö. 6. painos Nuori L.Y., Koda-Kimble M.A. (Toim.). Vancouver. 1995.
11. Valitut lääkkeet Medical Letterista. New York. Tarkistettu toim. 1995.
12. Marcus A.L. Aspiriini ehkäisynä paksusuolen syöpää vastaan ​​// N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Suuren ibuprofeeniannoksen vaikutus potilailla, joilla on kystinen fibroosi // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaaminofeenin, aspiriinin ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvä munuaisten vajaatoiminnan riski // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck Manual of Diagnosis and Therapy. 16. painos Berkow R. (Toim.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Sen farmakodynaamisten ja farmakokineettisten ominaisuuksien uudelleenarviointi ja terapeuttinen käyttö kivunhoidossa // Drugs, 1997, 53: 139-188.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat osteokondroosin ensisijaisia ​​lääkkeitä: niitä määrätään välittömästi vaikeaan selkäkipuun. Useimmiten tulehduskipulääkkeitä käytetään tablettien tai lihaksensisäisten injektioiden muodossa. Voiteita käytetään harvemmin suhteellisen alhaisen kipua lievittävän vaikutuksen vuoksi.

Kipu osteokondroosissa 70-80% tapauksista on luonteeltaan myogeenistä. Se johtuu paravertebraalisten lihasten kouristuksesta, mikrotraumatisaatiosta tai hapen nälästä. Siksi osteokondroosin kanssa yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa määrätään usein lihasrelaksantteja ja lääkkeitä, jotka parantavat kudosten mikroverenkiertoa.

Noin 20 %:ssa tapauksista kipuoireyhtymä johtuu selkärangan fasettinivelten toimintahäiriöstä. Ja vain 5 %:lla potilaista selkäkivun syy on nikamavälilevyjen vaurio. Lihasrelaksanttien käyttö näissä kahdessa potilasryhmässä antaa yleensä vähemmän selvän vaikutuksen. Siksi heille määrätään yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa kondroprotektoreita.

Vain kokenut lääkäri voi tunnistaa osteokondroosin kivun syyn. Kivun myogeenisyyden osoittavat yleensä ns. triggerpisteet, joihin kohdistuva paine aiheuttaa potilaalle vakavaa epämukavuutta. Patologiset muutokset välilevyissä ja nivelissä havaitaan vain magneettikuvauksen avulla.

Lääkkeiden vaikutusmekanismi

Tulehduskipulääkkeillä on kipua lievittävä, anti-inflammatorinen ja kuumetta alentava vaikutus. Jokaisen lääkkeen osalta kaikki nämä vaikutukset ilmaistaan ​​vaihtelevissa määrin: tulehdus lievittää parhaiten diklofenaakki ja indometasiini, ja kipu lievittää parhaiten ketorolakki, ketoprofeeni, metamitsoli. Aspiriinilla on myös verta ohentava ja verihiutaleita estävä vaikutus.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat turvallisin lääke osteokondroosiin. Kortikosteroidihormoniin verrattuna ne aiheuttavat vähemmän sivuvaikutuksia. Ja toisin kuin paikallispuudutteet, ne eivät vain lievitä kipua, vaan myös pysäyttävät tulehdusprosessin. Tulehduskipulääkkeitä ei tarvitse ruiskuttaa paravertebraalisiin kudoksiin, mikä liittyy tiettyyn riskiin.

Ensimmäinen ei-steroidinen tulehduskipulääke oli salisyylihappo. Se saatiin vuonna 1829 pajun kuoresta. Ennen tätä kipua vastaan ​​käytettiin vain opiaatteja, jotka lamaansivat hengitystä, aiheuttivat nopeaa riippuvuutta ja vaikuttivat negatiivisesti ihmisten psyykeen.

Tri Anton Epifanov selittää selvästi NSAID-lääkkeiden toiminnan luonteen:

Tulehduskipulääkkeiden käytön vaikutukset:

• kipulääke. Lääkkeet estävät hyvin lievää ja kohtalaista kipua lihaksissa ja nivelissä. Viskeraalisen kivun kanssa ne ovat kuitenkin vahvuudeltaan huonompia kuin huumausainekipulääkkeet;
• anti-inflammatorinen. Lääkkeet estävät tulehdusprosesseja ja estävät kollageenin synteesiä ja estävät kudosskleroosia. Kaikilla tulehduskipulääkkeillä on vähemmän voimakas anti-inflammatorinen vaikutus kuin kortikosteroideilla, mutta ne estävät kipua paremmin;
• antipyreettinen. Tulehduskipulääkkeet osteokondroosissa stabiloivat ruumiinlämpöä vain hypertermian tapauksessa. Ne eivät kuitenkaan vaikuta normaaliin lämpötilaan millään tavalla, mikä erottaa ne hypotermisistä aineista, kuten klooripromatsiinista;
• verihiutaleiden vastainen. Esiintyy lääkkeissä, jotka estävät COX-1:tä, ja puuttuvat selektiivisistä COX-2-estäjistä. Estämällä verihiutaleiden aggregaatiota NSAID-lääkkeet parantavat verenkiertoa kudoksissa. Aspiriinilla on voimakkain verihiutaleita estävä vaikutus. Osteokondroosissa tätä lääkettä käytetään harvoin.

Joskus ei-steroidiset lääkkeet osteokondroosiin ovat tehottomia. Tähän voi olla useita syitä. Ensinnäkin lääkkeet eivät välttämättä tunkeudu hyvin tulehduskohtaan huonon verenkierron vuoksi. Toiseksi kipua ei aiheuta tulehdusprosessi, vaan lihaskouristukset. Kolmanneksi kivun syy ei välttämättä ole osteokondroosi, vaan vakavampi patologia.

Koska tulehduskipulääkkeiden (tabletit, injektiot) systeeminen käyttö on tehotonta, on parempi antaa lääkkeet paikallisesti. Paravertebraalisissa salpauksissa voidaan käyttää sekä ei-steroidisia että steroidisia tulehduskipulääkkeitä. Ne ruiskutetaan potilaaseen yhdessä ei-huumeiden analgeettien (lidokaiini, bupivakaiini) kanssa. Myogeenisen kivun torjumiseksi käytetään lihasrelaksantteja (Tolperisone, Baclosan, Tizanidin).

Termi "ei-steroidinen" otettiin käyttöön erottamaan NSAID-lääkkeet ja kortikosteroidit. Jälkimmäiset ovat hormonaalisia lääkkeitä, jotka aiheuttavat paljon sivuvaikutuksia. Osteokondroosin yhteydessä niitä määrätään vain paikallisesti, voiteiden tai paikallisten injektioiden muodossa.

Mitä ovat selektiiviset ja ei-selektiiviset syklo-oksigenaasin estäjät

NSAID-ryhmän lääkkeet lievittävät kipua estämällä prostaglandiinien, aineiden, jotka lisäävät nosiseptoreiden herkkyyttä kivunvälittäjille, tuotantoa. Lääkkeet tekevät tämän estämällä prostaglandiinien synteesiin osallistuvia syklo-oksigenaaseja.

Useita näiden entsyymien ryhmiä on löydetty:

• COX-1. Se on läsnä terveen ihmisen kehossa ja suorittaa tärkeitä fysiologisia toimintoja. Tämän entsyymin esto johtaa ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin: bronkospasmiin, nesteen kertymiseen kehossa, gastriittien tai mahahaavojen pahenemiseen;
• COX-2. Se muodostuu vain tietyissä tilanteissa, esimerkiksi kehon tulehdusprosessien aikana. Tämän entsyymin aktiivisuuden suppressio on NSAID-lääkkeiden anti-inflammatorisen vaikutuksen taustalla;
• COX-3. Sillä on suuri rooli kivun ja kuumeen esiintymisessä, mutta se ei osallistu tulehdusprosessien kehittymiseen. COX-3:a estää parhaiten parasetamoli, jolla ei ole käytännössä mitään vaikutusta kaikkiin muihin syklo-oksigenaaseihin.

Epäselektiiviset COX-estäjät ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat välittömästi kaikkiin syklo-oksigenaasiryhmiin. Näillä lääkkeillä on selvä anti-inflammatorinen vaikutus, mutta ne aiheuttavat paljon sivuvaikutuksia. Ihmiset, joilla on keuhkoastma ja mahahaava, eivät saa ottaa niitä.

Mitä heikommin lääke estää tyypin 1 syklo-oksigenaasia, sitä turvallisempi se on. Ibuprofeeni ja diklofenaakki estävät hieman COX-1:tä, vaikka ne kuuluvatkin ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään. Nämä lääkkeet ovat paljon turvallisempia kuin aspiriini, ketoprofeeni, indometasiini ja piroksikaami.

Selektiivisillä syklo-oksigenaasiestäjillä on selektiivinen vaikutus. Esimerkiksi nimesulidi ja meloksikaami estävät vain toisen tyyppistä entsyymiä. Tästä johtuen lääkkeet aiheuttavat vähemmän sivuvaikutuksia, ja jopa peptistä haavaumaa ja keuhkoastmaa sairastavat voivat käyttää niitä.

Selektiivisillä estäjillä on erilainen farmakologinen aktiivisuus: jotkut niistä ovat vahvempia kuin toiset.

Lisää

Taistele kipua ja kuumetta vastaan ​​käyttämällä parasetamolia, joka estää COX-3:a. Jos sinulla on selvä tulehdusprosessi, yritä käyttää selekoksibia tai rofekoksibia - tehokkaita selektiivisiä COX-2:n estäjiä.

Tulehduskipulääkkeet, joita voidaan käyttää osteokondroosiin

Maassamme osteokondroosissa käytetään useimmiten useita tulehduskipulääkkeitä. Näitä ovat diklofenaakki, ketoprofeeni ja ibuprofeeni. Kaikki ne ovat joko ei-selektiivisiä tai heikkoja selektiivisiä syklo-oksigenaasin estäjiä. Nämä lääkkeet eivät ole korkealaatuisimpia ja tehokkaimpia kaikista tulehduskipulääkkeistä. Niiden laaja käyttö selittyy niiden saatavuudella ja alhaisella hinnalla.

Taulukko 1. NSAID-ryhmän lääkkeet, joita voidaan käyttää osteokondroosiin

Alexandra Bonina selittää lääkkeiden käytön periaatteet osteokondroosin hoidossa:

Samaa lääkettä voidaan valmistaa eri kauppanimillä. Lääkkeet, joissa on sama vaikuttava aine, eivät käytännössä eroa millään (lukuun ottamatta valmistajaa ja hintaa). Ei ole mitään järkeä maksaa enemmän ostamalla kalliimpaa lääkettä.

Kipulääkettä valitessasi kiinnitä huomiota vaikuttavaan ainesosaan, älä hintaan. Sen vaikutus riippuu lääkkeen koostumuksesta. Alkuperäiset lääkkeet ovat melkein aina parempia kuin geneeriset lääkkeet.

Mitä kipulääkettä käytetään niveltulehdukseen?

Niveltulehdus: lyhyesti tärkeimmistä

Sidekudossairaus, joka on systeeminen ja jota kutsutaan nivelreumaksi, on monien ihmisten tiedossa. Se voi vaikuttaa täysin kaikentyyppisiin niveliin ja aiheuttaa epämiellyttäviä, kivuliaita oireita. Valitettavasti edes lääketieteen ja -käytännön nykyinen kehitystaso ei salli lääkäreiden määrittää taudin syytä. Ainoa tunnettu tosiasia on, että tauti syntyy yleensä immuunijärjestelmän epäonnistumisten ja muutosten jälkeen. Vaarallisin on taudin kehittymisen alkuvaihe, joka menee ohi oireettomasti, huomaamattomasti, hyvässä kunnossa, minkä vuoksi potilas ei välttämättä ole pitkään aikaan edes tietoinen monimutkaisen sairauden olemassaolosta.

Sairauden ydin on siinä, että immuunijärjestelmän solut ottavat sen kehittymisen aikana virheellisesti kehon sidekudosten solut vieraasta alkuperästä peräisin oleviin elementteihin, minkä seurauksena ne tuhoavat. Koska tulehdusprosessi, muodonmuutos ja rakenteiden tuhoutuminen kestävät vuosia tai jopa kymmeniä vuosia, niihin liittyy jatkuva voimakas kipuoireyhtymä. Siksi kipulääkkeitä voidaan perustellusti kutsua välttämättömimmiksi lääkkeiksi.

Miten kipulääkkeet toimivat?

Nivelreuman kanssa on lähes mahdotonta tehdä ilman tätä lääkeryhmää. Kipulääkkeiden työn ydin on tukahduttaa kipuherkkyys alueella, jolla on vaikutusta ja joka tarvitsee epämiellyttäviä tuntemuksia, kun taas muuntyyppiset herkkyydet, kuten visuaalinen tai tunto, eivät kuulu vaikutuksen alle.

Sairauden hoito tapahtuu eri menetelmillä, useimmiten monimutkaisella tavalla lääkkeiden, fysioterapian, terapeuttisten harjoitusten, arjen toiminnan hallinnan, päivittäisen rutiinin ja ravinnon säätämisen avulla. Monimutkaisen ja tehokkaan hoidon perusta on lääkkeiden nauttiminen, jotka lääkäri määrää yksinomaan sairaalassa tarvittavien tutkimusten ja analyysien jälkeen. Se on niveltulehduksen kipulääke, josta tulee ensiapu potilaalle, koska vain poistamalla kipu on mahdollista käyttää muita keinoja.

Analgeettien luokitus

Nivelreuman särkylääkkeet ovat kysyttyjä nykymaailmassa, koska monet farmakologiset yritykset tuovat markkinoille huomattavan määrän niitä ja erilaisia. Erityisominaisuuksien perusteella kaikki kipulääkkeet voidaan ensinnäkin jakaa kahteen laajaan ryhmään: huumausaineisiin ja ei-narkoottisiin. Nivelreuman särkylääkkeet otetaan tiukasti aikataulun mukaan, kiinnittäen erityistä huomiota aikaväleihin tai tarpeen mukaan.

Molempien lääkkeiden tarkoituksena on lievittää kipua, ja niiden vaikutus kehoon on erilainen. Narkoottiset särkylääkkeet tai opioidit vaikuttavat nieltynä selkäytimen ja aivojen soluihin niin sanotusti "irrottamalla sairaat alueet yleisestä hermo-, kuitu- ja päätejärjestelmästä. Tämän vaikutuksen ansiosta kipuoireyhtymä pysähtyy, impulssit estyvät. Tämän tyyppisten kipulääkkeiden kiistaton etu on korkea tehokkuus ja lähes välitön vaikutus. Mutta tarvittaessa sinun tulee valmistautua sivuvaikutusten ja vaikutusten esiintymiseen. Opioideja ovat: Morfinologi, Omnopon, Kodeiini, Estosiini, Nalbufiini, Tramadoli, Fentanyyli. Ryhmä ei-huumeita kipulääkkeitä toimii eri tavalla ja vaikuttaa tiettyihin entsyymeihin, nimeltään COX-1 ja COX-2, jotka ovat pääoireita aiheuttava tekijä. Näitä ovat Pyramidon, Citramon, Ibuprofeen, Butadone, Phenacetin, Naproxen.

Äärimmäisen tärkeä haitta kaikille niveltulehdukseen käytettäville kipulääkkeille on, että ne eivät paranna tautia, vaan ainoastaan ​​lievittävät akuutteja oireita. Lisäksi tämän huumeryhmän pitkäaikaisessa käytössä voi ilmetä riippuvuutta, mikä johtaa siihen, että lääke joko lakkaa vaikuttamasta tai annosta on suurennettava merkittävästi.

tulehduskipulääkkeet

Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään laajalti osana tuki- ja liikuntaelinten sairauksien ja vaivojen, kuten niveltulehdus, osteokondroosi ja nivelreuma, monimutkaista hoitoa.

Näiden lääkkeiden etuna on, että ne vaikuttavat samanaikaisesti kahteen pääoireeseen, lievittävät kipua ja tulehdusta. Näitä ovat: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofeeni, Lornokicam, Diklofenaakki, Etodolakki, Flurbiprofeeni, Naprokseeni, Piroksikaami ja muut.
Voit ottaa näitä kipulääkkeitä useimpiin tuki- ja liikuntaelimistöön liittyviin sairauksiin, mutta ne ovat erityisen tehokkaita nivelreumassa. Niiden merkittävänä haittapuolena voidaan pitää kielteistä vaikutusta mahalaukkuun ja suolistossa, mikä johtuu limakalvoa ruoansulatuskanavan nesteeltä suojaavien prostaglandiinien tukkeutumisesta ja samalla liittyy kipuun ja tulehdusoireyhtymiin. Siten saadaan seuraava tilanne, steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden nauttimisen ansiosta taudin oireet vähenevät, mutta sivuvaikutuksena limakalvo voi tulla herkäksi ja haavoittuvaksi, riski saada haavaumia, verenvuotoa, ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt ja ongelmat lisääntyvät.

Tautia modifioivat reumalääkkeet (DMARD-lääkkeet)

DMARD-lääkkeitä pidetään suhteellisen uusina, mutta erittäin tehokkaina kipulääkkeinä käytettäväksi useiden erityisten sairauksien, kuten nivelreuman, hoidossa. Niiden käytön ansiosta tauti hidastaa etenemisnopeutta tai lakkaa kehittymästä, eikä se enää vaikuta kudoksiin syvällä tasolla. Tämän työkalun hämmästyttävä ominaisuus on kyky pitää nivelliitokset, rakenteet ja kudokset ehjinä.

Tautia modifioivia reumalääkkeitä voidaan määrätä potilaille, joilla on diagnosoitu ripulin peruuttamaton tuhoutuminen. Yleisimmin käytettyjä: atsatiopriini, leflunomidi, syklosporiini, metotreksaatti ja monet muut.

DMARD-lääkkeet ovat erittäin kilpailukykyisiä sekä perinteisten kipulääkkeiden että NSAID-lääkkeiden kanssa. Loppujen lopuksi tämäntyyppisistä lääkkeistä ei ole riippuvuustapauksia tai mitään yllä oleville lääkkeille ominaisia ​​sivuvaikutuksia.

Tautia modifioivat reumalääkkeet ovat hitaasti vaikuttavia kipulääkkeitä. Tästä syystä positiivisen tuloksen saavuttamiseksi on välttämätöntä ottaa DMARD-lääkkeitä pitkään. Mutta sitten useista hoitokursseista saatu vaikutus on varmasti merkittävä ja pitkäaikainen.

Biologiset aineet valmisteiden muodossa

Erityistä huomiota tulee kiinnittää uuden sukupolven nykyaikaisiin keinoihin, jotka ovat osoittautuneet nivelreuman hoidossa, eli biologisiin tekijöihin. Tämä on eräänlainen kipulääkkeitä, jotka muuttavat biologista vastetta, ja ne ovat peräisin geenitekniikan alalla elävistä organismeista (proteiinit, virukset, geenit).

Tämäntyyppisiä rahastoja ovat Embrel, Orencia, Kinneret, Rituxan, Actemra. Niiden saannin aikana saavutetaan tärkein tavoite, eli kehon solujen luonnollinen reaktio tarttuvaan infektioon tai tautiin stimuloidaan.

Tämä lääkeryhmä on erittäin tärkeä nivelreuman hoidossa. Riippuen lääkkeen muodostavista biologisista aineista, toimintaperiaate on seuraava:

• Valkosolujen tuottaman proteiinin estäminen solunulkoisella tasolla, mikä aiheutti tulehduksellisia prosesseja;
• Aktiivisten valkosolujen (T-lymfosyyttien) tukahduttaminen, jonka seurauksena peräkkäinen reaktio, joka aiheuttaa tulehdusprosessien kehittymisen, keskeytyy;
• Valkosolujen (eli B-ryhmän lymfosyyttien) tukos, jotka vastaavat potilaan kehossa olevien vasta-aineiden tuotannosta.

Biologisia aineita käytettäessä on muistettava, että tällaisten lääkkeiden käyttöön voi liittyä myös sivuvaikutuksia, kuten lisääntynyt riski saada tartuntatauteja.

Kortikosteroidit

Toinen nivelreuman oireiden lievittämiseen käytetty lääke on kortikosteroidit. Tämäntyyppinen lääkitys jäljittelee lisämunuaisten umpirauhasten tuottaman kortisolin ominaisuuksia ja vaikutuksia. Tämä vaikutus on erittäin tärkeä, koska se vaikuttaa kaikkiin kehon järjestelmiin, myös immuunijärjestelmään. Tähän ryhmään kuuluvat kipulääkkeet: Betametasoni, Deksametasoni, Triamsinololi, Prednisoloni, Diprospan.

Kortikosteroidien käytön positiivinen vaikutus havaitaan johtuen prostaglandiineiksi kutsuttujen fysiologisesti aktiivisten lipidien määrän vähenemisestä ja tiettyjen immuunivasteeseen osallistuvien lymfosyyttien (B- ja T-solujen) välisten vuorovaikutusten asteen rikkomisesta. Siten tulehdusprosessi on hallinnassa. Kortikosteroidilla nivelreuman kivunlievittäjänä on seuraavat edut:

• Kehon nopea vaikutus ja reagointi;
• Tehokas tulehdusta estävä vaikutus;
• Tehokkuus autoimmuunisairauksissa;
• Erilaisia ​​vapautumismuotoja (tabletit, suihkeet, juomat, injektiot, voiteet).

Kortikosteroidien käytön seurauksena havaittavissa sivuvaikutuksissa tärkein on kehon lisääntynyt alttius infektioille. Perinteisessä nivelreuman hoidossa tätä kipulääkettä määrätään pitkään ja pieninä annoksina.

Johtopäätös

Kipulääkkeet ovat välttämättömiä keinoja, jotka sisältyvät välttämättä tuki- ja liikuntaelinten sairauksien monimutkaiseen hoitoon. Niitä edustaa monipuolinen, laaja valikoima lääkkeitä, mukaan lukien sellaisia ​​​​tyyppejä kuin: ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ja biologiset aineet, sairautta modifioivat reumalääkkeet ja kortikosteroidit, tavanomaiset kipulääkkeet. Myönteisimpänä voidaan pitää sitä, että jokaiseen kliiniseen tapaukseen kokenut asiantuntija voi valita potilaalle ehdottoman sopivan lääkkeen, joka sopii yksilölliseen hoitoon.

Tulehdusprosessi liittyy lähes kaikissa tapauksissa reumaattiseen patologiaan, mikä heikentää merkittävästi potilaan elämänlaatua. Siksi yksi johtavista suunnista nivelsairauksien hoidossa on anti-inflammatorinen hoito. Useilla lääkeryhmillä on tämä vaikutus: ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), glukokortikoidit systeemiseen ja paikalliseen käyttöön, osittain vain osana monimutkaista hoitoa, kondroprotektorit.

Tässä artikkelissa tarkastelemme ensin mainittua lääkeryhmää - tulehduskipulääkkeitä.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID)

Tämä on lääkeryhmä, jonka vaikutukset ovat anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ja analgeettisia. Jokaisen niiden vakavuus eri lääkkeissä on erilainen. Näitä lääkkeitä kutsutaan ei-steroidisiksi, koska ne eroavat rakenteeltaan hormonaalisista lääkkeistä, glukokortikoideista. Jälkimmäisillä on myös voimakas anti-inflammatorinen vaikutus, mutta samalla niillä on steroidihormonien negatiivisia ominaisuuksia.

NSAID-lääkkeiden vaikutusmekanismi

Tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismi on COX-entsyymin syklo-oksigenaasin lajikkeiden ei-selektiivinen tai selektiivinen esto (esto). COXia löytyy monista kehomme kudoksista, ja se on vastuussa erilaisten biologisesti aktiivisten aineiden tuotannosta: prostaglandiinit, prostasykliinit, tromboksaani ja muut. Prostaglandiinit puolestaan ​​ovat tulehduksen välittäjiä, ja mitä enemmän niitä, sitä selvempi tulehdusprosessi. COX:ia estävät tulehduskipulääkkeet vähentävät prostaglandiinien tasoa kudoksissa ja tulehdusprosessi taantuu.

Tulehduskipulääkkeiden reseptisuunnitelma

Joillakin tulehduskipulääkkeillä on useita melko vakavia sivuvaikutuksia, kun taas muita tämän ryhmän lääkkeitä ei luonnehdita sellaisiksi. Tämä johtuu vaikutusmekanismin erityispiirteistä: lääkkeiden vaikutuksesta erityyppisiin syklo-oksigenaaseihin - COX-1, COX-2 ja COX-3.

Terveen ihmisen COX-1 löytyy melkein kaikista elimistä ja kudoksista, erityisesti ruoansulatuskanavasta ja munuaisista, joissa se suorittaa tärkeimmät tehtävänsä. Esimerkiksi COX:n syntetisoimat prostaglandiinit osallistuvat aktiivisesti mahalaukun ja suoliston limakalvon eheyden ylläpitämiseen, riittävän verenkierron ylläpitämiseen siinä, suolahapon erittymisen vähentämisessä, pH:n lisäämisessä, fosfolipidien ja liman erittymisessä, solujen lisääntymisen (lisääntymisen) stimuloinnissa. . COX-1:tä estävät lääkkeet aiheuttavat prostaglandiinien tason laskua ei vain tulehduksen kohdissa, vaan koko kehossa, mikä voi johtaa negatiivisiin seurauksiin, joista keskustellaan jäljempänä.

COX-2:ta ei yleensä ole terveissä kudoksissa tai sitä löytyy, mutta pieniä määriä. Sen taso nousee suoraan tulehduksen aikana ja sen painopisteessä. Lääkkeet, jotka selektiivisesti estävät COX-2:ta, vaikka niitä otetaan usein systeemisesti, vaikuttavat erityisesti fokukseen vähentäen siinä tulehdusprosessia.

COX-3 osallistuu myös kivun ja kuumeen kehittymiseen, mutta sillä ei ole mitään tekemistä tulehduksen kanssa. Erilliset tulehduskipulääkkeet vaikuttavat tähän nimenomaiseen entsyymityyppiin ja niillä on vain vähän vaikutusta COX-1:een ja 2:een. Jotkut kirjoittajat kuitenkin uskovat, että COX-3:a entsyymin itsenäisenä isoformina ei ole olemassa, ja se on COX-muunnos. -1: nämä kysymykset vaativat lisätutkimusta.

NSAID-lääkkeiden luokitus

Ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä on kemiallinen luokitus, joka perustuu vaikuttavan aineen molekyylin rakenteellisiin ominaisuuksiin. Biokemialliset ja farmakologiset termit eivät kuitenkaan todennäköisesti kiinnosta monia lukijoita, joten tarjoamme sinulle toisen luokituksen, joka perustuu COX-estämisen selektiivisyyteen. Hänen mukaansa kaikki tulehduskipulääkkeet on jaettu:
1. Ei-selektiivinen (vaikuttaa kaikkiin COX-tyyppeihin, mutta pääasiassa COX-1:een):

• indometasiini;
• ketoprofeeni;
• piroksikaami;
• Aspiriini;
• diklofenaakki;
• asyklofenaakki;
• Naprokseeni;
• Ibuprofeeni.

2. Ei-selektiivinen, vaikuttaa yhtälailla COX-1:een ja COX-2:een:

• Lornoksikaami.

3. Selektiivinen (estää COX-2:ta):

• meloksikaami;
• nimesulidi;
• etodolakki;
• rofekoksibi;
• Selekoksibi.

Joillakin edellä mainituista lääkkeistä ei käytännössä ole tulehdusta ehkäisevää vaikutusta, mutta niillä on suurempi kipua lievittävä (Ketorolac) tai kuumetta alentava vaikutus (Aspiriini, Ibuprofeeni), joten emme puhu näistä lääkkeistä tässä artikkelissa. Puhutaanpa niistä tulehduskipulääkkeistä, joiden tulehdusta ehkäisevä vaikutus on selkein.

Lyhyesti farmakokinetiikasta

Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä käytetään suun kautta tai lihakseen.
Suun kautta otettuna ne imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavassa, niiden biologinen hyötyosuus on noin 70-100%. Ne imeytyvät paremmin happamassa ympäristössä, ja mahalaukun pH:n siirtyminen emäksiselle puolelle hidastaa imeytymistä. Vaikuttavan aineen enimmäispitoisuus veressä määritetään 1-2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Lihakseen annettuna lääke sitoutuu veren proteiineihin 90-99 % muodostaen toiminnallisesti aktiivisia komplekseja.

Ne tunkeutuvat hyvin elimiin ja kudoksiin, erityisesti tulehduskohtaan ja nivelnesteeseen (sijaitsee nivelontelossa). Tulehduskipulääkkeet erittyvät elimistöstä virtsaan. Eliminaation puoliintumisaika vaihtelee suuresti lääkkeen mukaan.

Vasta-aiheet tulehduskipulääkkeiden käytölle

Tämän ryhmän valmisteet eivät ole toivottavia käytettäväksi seuraavissa olosuhteissa:

• henkilökohtainen yliherkkyys komponenteille;
• , samoin kuin muut ruoansulatuskanavan haavaiset vauriot;
• leuko- ja trombopenia;
• raskas ja;
• raskaus.

NSAID-lääkkeiden tärkeimmät sivuvaikutukset

Nämä ovat:

• haavainen vaikutus (tämän ryhmän lääkkeiden kyky provosoida maha-suolikanavan kehitystä);
• dyspeptiset häiriöt (epämukavuus vatsassa ja muut);
• bronkospasmi;
• myrkylliset vaikutukset munuaisiin (niiden toiminnan häiriintyminen, kohonnut verenpaine, nefropatia);
• toksiset vaikutukset maksaan (maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus veressä);
• myrkylliset vaikutukset vereen (muodostuneiden elementtien määrän väheneminen aplastiseen anemiaan asti, ilmentyy);
• raskauden pidentyminen;
• (ihottuma, anafylaksia).

NSAID-hoidon ominaisuudet

Koska tämän ryhmän lääkkeillä on enemmän tai vähemmän haitallista vaikutusta mahalaukun limakalvoon, suurin osa niistä on otettava ehdottomasti aterian jälkeen, juomalla runsaasti vettä ja mieluiten samanaikaisesti lääkkeiden kanssa. ruoansulatuskanavan ylläpitämiseksi. Yleensä protonipumpun estäjät toimivat tässä roolissa: Omepratsoli, Rabepratsoli ja muut.

Tulehduskipulääkkeitä tulee hoitaa mahdollisimman lyhyen ajan ja pienimmillä tehokkailla annoksilla.

Munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville henkilöille sekä iäkkäille potilaille määrätään yleensä keskimääräistä terapeuttista annosta pienempi annos, koska näiden potilasryhmien prosessit hidastuvat: vaikuttavalla aineella on sekä vaikutus että se erittyy. pidemmäksi ajaksi.
Harkitse NSAID-ryhmän yksittäisiä lääkkeitä yksityiskohtaisemmin.

Indometasiini (Indometasiini, Metindol)

Vapautusmuoto - tabletit, kapselit.

Sillä on voimakas anti-inflammatorinen, analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Estää verihiutaleiden aggregaatiota (liittymistä yhteen). Maksimipitoisuus veressä määritetään 2 tunnin kuluttua nauttimisesta, puoliintumisaika on 4-11 tuntia.

Määritä pääsääntöisesti 25-50 mg 2-3 kertaa päivässä.

Yllä luetellut sivuvaikutukset ovat tällä lääkkeellä varsin ilmeisiä, joten tällä hetkellä sitä käytetään suhteellisen harvoin ja väistyy tässä suhteessa muille, turvallisemmille lääkkeille.

Diklofenaakki (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen ja muut)

Vapautusmuoto - tabletit, kapselit, injektio, peräpuikot, geeli.

Sillä on voimakas anti-inflammatorinen, analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavassa. Vaikuttavan aineen huippupitoisuus veressä saavutetaan 20-60 minuutin kuluttua. Melkein 100 % imeytyy veren proteiinien kanssa ja kulkeutuu koko kehoon. Lääkkeen enimmäispitoisuus nivelnesteessä määritetään 3-4 tunnin kuluttua, sen puoliintumisaika siitä on 3-6 tuntia, veriplasmasta - 1-2 tuntia. Erittyy virtsaan, sappeen ja ulosteisiin.

Yleensä suositeltu diklofenaakin annos aikuisille on 50-75 mg 2-3 kertaa päivässä suun kautta. Päivittäinen enimmäisannos on 300 mg. Hidastettu muoto, joka vastaa 100 g lääkettä yhdessä tabletissa (kapselissa), otetaan kerran päivässä. Lihaksensisäisellä injektiolla kerta-annos on 75 mg, antotiheys on 1-2 kertaa päivässä. Geelin muodossa olevaa lääkettä levitetään ohuena kerroksena iholle tulehdusalueella, käyttötiheys on 2-3 kertaa päivässä.

Etodolak (Etolin linnoitus)

Vapautusmuoto - 400 mg:n kapselit.

Tämän lääkkeen anti-inflammatoriset, kuumetta alentavat ja analgeettiset ominaisuudet ovat myös melko selvät. Sillä on kohtalainen selektiivisyys - se vaikuttaa pääasiassa COX-2:een tulehduskohdassa.

Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Biologinen hyötyosuus ei riipu ruoasta ja antasideista. Vaikuttavan aineen enimmäispitoisuus veressä määritetään 60 minuutin kuluttua. 95 % sitoutuu veren proteiineihin. Plasman puoliintumisaika on 7 tuntia. Se erittyy elimistöstä pääasiassa virtsan mukana.

Sitä käytetään reumatologisen patologian hätä- tai pitkäaikaishoitoon: sekä minkä tahansa etiologian kipuoireyhtymän tapauksessa.
On suositeltavaa ottaa lääke 400 mg 1-3 kertaa päivässä aterioiden jälkeen. Jos pitkäkestoinen hoito on tarpeen, lääkkeen annosta on muutettava 2-3 viikon välein.

Vasta-aiheet ovat vakioita. Haittavaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin muiden tulehduskipulääkkeiden, mutta lääkkeen suhteellisen selektiivisyyden vuoksi niitä esiintyy harvemmin ja ne ovat vähemmän ilmeisiä.
Vähentää joidenkin verenpainelääkkeiden, erityisesti ACE:n estäjien, vaikutusta.

Aseklofenaakki (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Saatavana 100 mg:n tabletteina.

Diklofenaakin arvoinen analogi, jolla on samanlainen tulehdusta estävä ja kipua lievittävä vaikutus.
Suun kautta annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja lähes 100 % mahalaukun limakalvoon. Kun ruokaa otetaan samanaikaisesti, imeytymisnopeus hidastuu, mutta sen aste pysyy samana. Se sitoutuu plasman proteiineihin lähes täydellisesti ja leviää tässä muodossa koko kehoon. Lääkkeen pitoisuus nivelnesteessä on melko korkea: se saavuttaa 60% sen pitoisuudesta veressä. Keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on 4-4,5 tuntia. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta.

Sivuvaikutuksista tulee huomioida dyspepsia, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, huimaus: nämä oireet ovat melko yleisiä, 1-10 tapausta 100:sta. Muut haittavaikutukset ovat paljon harvinaisempia, erityisesti harvemmalla kuin yhdellä potilaalla per 10 000.

Sivuvaikutusten todennäköisyyttä voidaan vähentää määräämällä potilaalle pienin tehokas annos mahdollisimman pian.

Aseklofenaakin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella.
Vähentää verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Piroksikaami (Piroxicam, Fedin-20)

Vapautusmuoto - 10 mg:n tabletit.

Anti-inflammatoristen, analgeettisten ja antipyreettisten vaikutusten lisäksi sillä on myös verihiutaleita estävä vaikutus.

Imeytyy hyvin maha-suolikanavassa. Ruoan samanaikainen nauttiminen hidastaa imeytymistä, mutta ei vaikuta sen vaikutusasteeseen. Maksimipitoisuus veressä havaitaan 3-5 tunnin kuluttua. Konsentraatio veressä on paljon korkeampi, kun lääkettä annetaan lihakseen kuin suun kautta. 40-50 % tunkeutuu nivelnesteeseen, joka löytyy äidinmaidosta. Maksassa tapahtuu useita muutoksia. Erittyy virtsan ja ulosteiden kanssa. Puoliintumisaika on 24-50 tuntia.

Analgeettinen vaikutus ilmenee puolen tunnin kuluessa pillereiden ottamisesta ja kestää vuorokauden.

Lääkkeen annokset vaihtelevat sairauden mukaan ja vaihtelevat 10-40 mg päivässä yhtenä tai useampana annoksena.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset ovat vakioita.

Tenoksikaami (Texamen-L)

Vapautusmuoto - injektiokuiva-aine liuosta varten.

Levitä lihakseen 2 ml (20 mg lääkettä) päivässä. Akuutissa - 40 mg 1 kerran päivässä 5 päivää peräkkäin samaan aikaan.

Vahvistaa epäsuorien antikoagulanttien vaikutuksia.

Lornoksikaami (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Vapautusmuoto - 4 ja 8 mg:n tabletit, injektiokuiva-aine liuosta varten, joka sisältää 8 mg lääkettä.

Suositeltu suun kautta otettava annos on 8-16 mg päivässä 2-3 kertaa. Tabletti tulee ottaa ennen ateriaa runsaan veden kera.

Lihakseen tai suonensisäisesti annettuna 8 mg kerrallaan. Injektioiden lukumäärä päivässä: 1-2 kertaa. Injektioneste on valmistettava välittömästi ennen käyttöä. Suurin vuorokausiannos on 16 mg.
Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse pienentää lornoksikaamin annosta, mutta maha-suolikanavan haittavaikutusten todennäköisyyden vuoksi henkilöiden, joilla on gastroenterologinen patologia, tulee ottaa se varoen.

Meloksikaami (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox ja muut)

Vapautusmuoto - 7,5 ja 15 mg:n tabletit, 2 ml:n injektio ampullissa, joka sisältää 15 mg vaikuttavaa ainetta, peräsuolen peräpuikot, jotka sisältävät myös 7,5 ja 15 mg meloksikaamia.

Selektiivinen COX-2-estäjä. Harvemmin kuin muut NSAID-ryhmän lääkkeet, se aiheuttaa sivuvaikutuksia munuaisvaurion ja gastropatian muodossa.

Yleensä hoidon ensimmäisten päivien aikana lääkettä käytetään parenteraalisesti. 1-2 ml liuosta ruiskutetaan syvälle lihakseen. Kun akuutti tulehdusprosessi laantuu hieman, potilas siirretään meloksikaamin tablettimuotoon. Sisällä sitä käytetään ruokailusta riippumatta, 7,5 mg 1-2 kertaa päivässä.

Selekoksibi (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Vapautusmuoto - kapselit 100 ja 200 mg lääkettä.

Spesifinen COX-2-estäjä, jolla on voimakas anti-inflammatorinen ja analgeettinen vaikutus. Terapeuttisissa annoksissa käytettynä sillä ei käytännössä ole negatiivista vaikutusta maha-suolikanavan limakalvoon, koska sillä on erittäin alhainen affiniteetti COX-1:een, joten se ei aiheuta perustuslaillisten prostaglandiinien synteesin rikkomista. .

Yleensä selekoksibia otetaan annoksella 100-200 mg päivässä 1-2 annoksena. Päivittäinen enimmäisannos on 400 mg.

Sivuvaikutukset ovat harvinaisia. Jos lääkettä käytetään pitkään suurina annoksina, ruoansulatuskanavan limakalvon haavaumat, maha-suolikanavan verenvuoto ja agranulosytoosi ovat mahdollisia.

Rofekoksibi (Denebol)

Vapautusmuoto on injektioneste 1 ml:n ampulleissa, jotka sisältävät 25 mg vaikuttavaa ainetta, tabletteja.

Erittäin selektiivinen COX-2-inhibiittori, jolla on selkeitä anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia. Käytännössä ei vaikutusta maha-suolikanavan limakalvoon ja munuaiskudokseen.

Ole varovainen nimittämään naisia ​​raskauden 1. ja 2. kolmanneksella, imetyksen aikana, henkilöille, jotka kärsivät tai ovat vakavia.

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riski kasvaa käytettäessä suuria annoksia lääkettä pitkään sekä iäkkäillä potilailla.

Etorikoksibi (Arcoxia, Exinef)

Vapautusmuoto - 60 mg, 90 mg ja 120 mg tabletit.

Selektiivinen COX-2-estäjä. Se ei vaikuta mahalaukun prostaglandiinien synteesiin, se ei vaikuta verihiutaleiden toimintaan.

Lääke otetaan suun kautta ateriasta riippumatta. Suositeltu annos riippuu suoraan taudin vakavuudesta ja vaihtelee välillä 30-120 mg vuorokaudessa yhdessä annoksessa. Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annosta.

Sivuvaikutukset ovat erittäin harvinaisia. Yleensä ne havaitsevat potilaat, jotka ottavat etorikoksibia vähintään vuoden ajan (vakavien reumaattisten sairauksien hoitoon). Tässä tapauksessa esiintyvien haittavaikutusten valikoima on erittäin laaja.

Nimesulidi (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide ja muut)

Vapautusmuoto - 100 mg:n tabletit, rakeet suun kautta annettavaksi suspensioksi pussissa, joka sisältää 1 annoksen lääkettä - 100 mg kukin, geeli putkessa.

Erittäin selektiivinen COX-2-estäjä, jolla on voimakas anti-inflammatorinen, analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus.

Ota lääke sisällä 100 mg kahdesti päivässä aterioiden jälkeen. Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti. Geeliä levitetään vaurioituneelle alueelle ja hierotaan varovasti ihoon. Käyttökertoja - 3-4 kertaa päivässä.

Kun nimesulidia määrätään iäkkäille potilaille, lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa. Annosta tulee pienentää, jos potilaan maksan ja munuaisten toiminta on vakavasti heikentynyt. Voi olla maksatoksinen vaikutus, joka estää maksan toimintaa.

Nimesulidin käyttöä ei ehdottomasti suositella raskauden aikana, erityisesti kolmannen kolmanneksen aikana. Lääke on myös vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Nabumeton (Synmeton)

Vapautusmuoto - tabletit 500 ja 750 mg.

Ei-selektiivinen COX-estäjä.

Kerta-annos aikuiselle potilaalle on 500-750-1000 mg aterian aikana tai sen jälkeen. Erityisen vaikeissa tapauksissa annosta voidaan suurentaa 2 grammaan päivässä.

Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden.
Ei suositella ottamista raskauden ja imetyksen aikana.

Yhdistetyt ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet

On olemassa lääkkeitä, jotka sisältävät kahta tai useampaa NSAID-ryhmän vaikuttavaa ainetta tai tulehduskipulääkkeitä yhdessä vitamiinien tai muiden lääkkeiden kanssa. Tärkeimmät on lueteltu alla.

• Dolaren. Sisältää 50 mg diklofenaakkinatriumia ja 500 mg parasetamolia. Tässä valmisteessa diklofenaakin voimakas anti-inflammatorinen vaikutus yhdistetään parasetamolin kirkkaaseen kipua lievittävään vaikutukseen. Ota lääke sisällä 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä aterian jälkeen. Päivittäinen enimmäisannos on 3 tablettia.
• Neurodikloviitti. Kapselit, jotka sisältävät 50 mg diklofenaakkia, B1- ja B6-vitamiinia ja 0,25 mg B12-vitamiinia. Täällä diklofenaakin kipua lievittävää ja tulehdusta ehkäisevää vaikutusta tehostavat B-vitamiinit, jotka parantavat hermokudoksen aineenvaihduntaa. Lääkkeen suositusannos on 1-3 kapselia vuorokaudessa 1-3 annoksena. Ota lääke aterian jälkeen runsaan nesteen kanssa.
• Olfen-75, joka on valmistettu injektioliuoksena, sisältää 75 mg:n diklofenaakin lisäksi myös 20 mg lidokaiinia: koska jälkimmäinen on liuoksessa, lääkkeen injektioista tulee vähemmän kivuliaita. potilasta varten.
• Fanigan. Sen koostumus on samanlainen kuin Dolaren: 50 mg diklofenaakkinatriumia ja 500 mg parasetamolia. On suositeltavaa ottaa 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.
• Flamidez. Erittäin mielenkiintoinen, erilainen lääke. 50 mg diklofenaakkia ja 500 mg parasetamolia lisäksi se sisältää 15 mg serratiopeptidaasia, joka on proteolyyttinen entsyymi ja jolla on fibrinolyyttinen, tulehdusta ja turvotusta estävä vaikutus. Saatavana tabletteina ja geelinä paikalliseen käyttöön. Tabletti otetaan suun kautta aterian jälkeen vesilasillisen kera. Yleensä määrätä 1 tabletti 1-2 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 3 tablettia. Geeliä käytetään ulkoisesti levittämällä sitä vaurioituneelle ihoalueelle 3-4 kertaa päivässä.
• Maxigeesic. Lääke, joka on koostumukseltaan ja vaikutukseltaan samanlainen kuin edellä kuvattu Flamidez. Ero on valmistusyrityksessä.
• Diplo-P-Pharmeks. Näiden tablettien koostumus on samanlainen kuin Dolarenin koostumus. Annokset ovat samat.
• Dollari. Sama.
• Dolex. Sama.
• Oksalgin-DP. Sama.
• Cinepar. Sama.
• Diklokaiini. Kuten Olfen-75, se sisältää diklofenaakkinatriumia ja lidokaiinia, mutta molemmat vaikuttavat aineet ovat puolet annoksesta. Näin ollen se on toiminnassa heikompi.
• Dolaren geeli. Sisältää diklofenaakkinatriumia, mentolia, pellavansiemenöljyä ja metyylisalisylaattia. Kaikilla näillä komponenteilla on jossain määrin tulehdusta estävä vaikutus ja ne tehostavat toistensa vaikutuksia. Geeliä levitetään vaurioituneille ihoalueille 3-4 kertaa päivässä.
• Nimid forte. Tabletit, jotka sisältävät 100 mg nimesulidia ja 2 mg titsanidiinia. Tämä lääke yhdistää menestyksekkäästi nimesulidin anti-inflammatoriset ja analgeettiset vaikutukset titsanidiinin lihasrelaksantti (lihaksia rentouttava) vaikutukseen. Sitä käytetään akuuttiin kipuun, jonka aiheuttaa luustolihasten kouristukset (yleensä - juurien rikkoutuessa). Ota lääke sisään syömisen jälkeen, juo runsaasti nesteitä. Suositeltu annos on 2 tablettia päivässä jaettuna 2 annokseen. Hoidon enimmäiskesto on 2 viikkoa.
• Nizalid. Kuten nimid forte, se sisältää nimesulidia ja titsanidiinia samanlaisina annoksina. Suositellut annokset ovat samat.
• Alit. Liukoiset tabletit, jotka sisältävät 100 mg nimesulidia ja 20 mg disykloveriinia, joka on lihasrelaksantti. Se otetaan suun kautta aterian jälkeen nestelasillisen kera. On suositeltavaa ottaa 1 tabletti 2 kertaa päivässä enintään 5 päivän ajan.
• Nanogan. Tämän lääkkeen koostumus ja suositellut annokset ovat samanlaiset kuin edellä kuvatun Alit-lääkkeen.
• Oksigan. Sama.