13.06.2019

Uuden sukupolven amaryylilääke. Koostumus, julkaisumuodot

Tyypin 2 diabetes on yleinen sairaus, jossa verensokeri on liian korkea. Nykyaikaiset lääkkeet taistelevat menestyksekkäästi tautia vastaan. Yksi niistä on Amaryl, jonka käyttöohjeita käsitellään artikkelissa. Asiantuntijat luokittelevat amaryylilääkettä hypoglykeemisten lääkkeiden ryhmään, jotka voivat vähentää tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavien ihmisten veren imusolmukkeiden glukoosipitoisuutta.

Yleensä endokrinologi määrää Amarylin pääasiallisena lääkkeenä veren imusolmukkeen glukoositason alentamiseen. Joskus diabeteksen tabletteja määrätään indikaatioiden mukaan kompleksisessa hoidossa yhdessä insuliinin ja metmorfiinin kanssa.

Amarylin ytimessä, kuten käyttöohjeessa todetaan, on aine, jolla on kansainvälinen ei-salainen nimi (INN) - glimepiridi. Hän on vastuussa tarvittavasta insuliinin tuotannosta, jotta hän puolestaan alkaa suorittaa päätehtävän - alentaa sokeritasoja. Tämä johtuu insuliinin vapautumisesta haiman soluista, jotka reagoivat itse glukoosin toimintaan. Tarkemmin sanottuna insuliinin tuotanto johtuu sen vuorovaikutuksesta kaliumkanavaproteiinien (ATP-kanavien) ryhmien kanssa, jotka sijaitsevat solujen pinnalla. Glimepiridi pystyy selektiivisesti sitoutumaan proteiineihin ja säätelemään ATP-kanavien toimintaa, ne avautuvat ja sulkeutuvat hallitusti.

Glimepiridillä voi olla toinen tärkeä vaikutus. Se vapauttaa verestä kalsiumia, joka pääsee kudossoluihin ja estää ateroskleroottisten plakkien muodostumisen verisuonten seinämille.

Jos potilaan enimmäisannos on riittämätön, metmorfiini yhdistetään hoitoon. Jälkimmäinen estää glukoneogeneesin prosessia maksassa, vähentää glukoosin imeytymistä suolistosta. Se lisää myös glukoosin käyttöä ja itse kudosten herkkyyttä. Lääkärin määräämällä tavalla insuliini voidaan liittää hoitoon yhdessä metformiinin kanssa tai siitä erikseen.

Aktiivinen komponentti imeytyy kehossa täysin. Ruoalla on lievä vaikutus imeytymiseen, se voi hidastaa sen nopeutta hieman. Glimepiridin, kuten useimpien uusimman sukupolven lääkkeiden, erittyminen tapahtuu suoliston ja munuaisten kautta. Todettiin, että aine ei pysy muuttumattomana virtsassa. Tutkimukset eivät määritä glimepiridin kertymistä elimistöön.

Amaryl M on kahden vaikuttavan aineen metformiinin ja glimepiridin yhdistelmä, sen käyttöohjeet osoittavat kaikki lääkkeen tarvittavat ominaisuudet. Apteekeissa lääkettä myydään yleensä: 1 mg glimepiridia + 250 mg metformiinia, 2 mg glimepiridia + 500 mg metformiinia.

Vapautuslomakkeet

Lääke on saatavana soikeina tabletteina (1-4 mg). Tabletin toisella puolella on teksti HD125. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 15 kappaletta. Itse läpipainopakkaukset on pakattu pahvilaatikoihin. Voit ostaa lääkkeen kahden, neljän, kuuden tai kahdeksan läpipainopakkauksen pakkauksissa. Tabletit ovat väriltään erilaisia: vaaleanpunaiset sisältävät 1 mg; vihreä 2 mg, Amaryl 3 mg - väriltään oranssi ja Amaryl 4 mg - vaaleansininen tabletti.

Osana yhtä tablettia:

kolmannen sukupolven glimepiridi - pääkomponentti, joka alentaa glukoosia, sulfamidista vapautuva aine;
povidoni - kemiallinen alkuaine, enterosorbentti;
laktoosi, jossa on vesimolekyyli (monohydraatti);
mikrokiteinen selluloosa;
natriumkarboksimetyylitärkkelys - elintarvikelisäaine, sakeuttamisaine, joka lisää tahmeutta;
indigokarmiini - elintarviketurvallinen väriaine
magnesiumstearaatti (stabiloiva vaahdonestoaine).

Lääke Amaryl on kätevä käyttää, tabletti tarvitsee ottaa vain kerran aamulla. Käyttöohjeet ja hinta ovat melko edullisia jokaiselle potilaalle, jolla on tämä hormonaalinen sairaus.

Vasta-aiheet

Kaikesta tehokkuudestaan huolimatta Amarylilla on useita vasta-aiheita, pillereiden ottaminen on otettava huomioon.

Ensimmäisen tyypin diabetes mellitus. Toisin kuin tyypin 2 diabetekselle, sille on ominaista absoluuttinen insuliinin puute, joka johtuu haiman solujen tuhoutumisesta.
Diabeettinen ketoasidoosi on diabeteksen, yleensä tyypin 1, komplikaatio. Hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöt, jotka johtuvat akuutista insuliinin puutteesta.
Diabeettinen kooma tai prekooma johtuu insuliinin puutteesta tai syömishäiriöistä, rasvaisten ruokien, hiilihydraattien ja alkoholin väärinkäytöstä.
Merkittävä aineenvaihduntahäiriö.
Vaikeat maksan ja munuaisten sairaudet, jotka rikkovat näiden elintärkeiden elinten toimintaa. Erityisesti otetaan huomioon olosuhteet, jotka johtavat näiden toimintojen rikkomiseen - infektiot, sokki jne.
Hemodialyysin suorittaminen.
Iskemia, hengityshäiriöt, sydäninfarkti, sepelvaltimotauti. Nämä tilat voivat johtaa kudosten hypoksiaan.
Maitohappoasidoosi on harvinainen diabeteksen komplikaatio, joka aiheuttaa ylimääräistä maitohappoa kehossa.
Loukkaantumiset, palovammat, leikkaukset, septikemia (yksi verenmyrkytystyypeistä).
Kehon ehtyminen, tahallinen nälkä - alle 1000 kaloria sisältävien ruokien ja juomien nauttiminen päivässä.
Suolen tukos, suoliston pareesi, ripuli, oksentelu.
Alkoholin väärinkäyttö, akuutti alkoholimyrkytys.
Laktaasipuutos (laktoosin tuotantoon tarvittava entsyymi), galaktoosi-intoleranssi (yksi sokereista).
Vauvan odotus, imetys.
Ikä enintään 18 vuotta, koska tätä asiaa ei ole tutkittu riittävästi.
Yksilöllinen intoleranssi yhdelle tai useammalle Amaryl-komponentille.

Välittömästi Amarylin nimeämisen jälkeen tarvitaan alustavaa lääkkeen vaikutuksen ja potilaan yleisen tilan hallintaa.

Aluksi ilman hallintaa voi esiintyä hypoglykemiaa, joka voi aiheuttaa vakavia terveysvaikutuksia.

Potilaat eivät kuitenkaan välttämättä ole saatavilla lääkärin valvonnassa. Jotkut esimerkiksi eivät halua tai pysty ottamaan yhteyttä lääkäriin. Tämä koskee erityisesti vanhuksia. Myös täällä voidaan katsoa potilaita, jotka eri syistä eivät noudata ruokavaliotaan, alkoholisteja. Ihmiset, jotka tekevät monotonista raskasta fyysistä työtä.

Lääkärin valvonnassa Amaryl-valmistetta tulee ottaa potilaille, joilla on heikentynyt kilpirauhasen toiminta sekä lisämunuaiset ja joilla on muita yleisiä hormonaalisia häiriöitä. Tässä tapauksessa tarvitaan tiukkaa verensokerin valvontaa ja hypoglykemian oireiden diagnosointia, ja annoksen muuttamista saattaa olla tarpeen.

Erityistä huomiota tulee kiinnittää Amarylin käyttöön tilanteessa, jossa potilaat käyttävät samanaikaisesti muita lääkkeitä. Lääkärin on ymmärrettävä niiden yhteensopivuus ja kerrottava potilaille pääsysäännöt.

Annostus

Diabeteslääkkeen Amaryl määrää yksinomaan asiantuntija - endokrinologi. Hän tekee tapaamisia vasta sen jälkeen, kun on määrittänyt potilaan veren glukoositason. Endokrinologit ottavat huomioon samalla tavalla kuin ihminen elää - hänen ruokavalionsa, fyysisen aktiivisuutensa, ikänsä, sivutaudit ja monet muut tekijät.

Pienin annos on 1 mg. Yksi tabletti tulee ottaa kerran päivässä aamulla ennen ensimmäistä aamiaista tai sen aikana. Tabletteja ei suositella pureskelemaan, mutta ne tulee huuhdella vedellä (vähintään puoli lasia). Tarvittaessa lääkäri voi määrätä suuren annoksen - 2-3 mg; 4 mg:aa pidetään suurena tavanomaisena annoksena, 6 ja 8 mg määrätään erittäin harvinaisissa tapauksissa. Älä nosta annosta äkillisesti, uusien tapaamisten välillä tulee olla vähintään seitsemän päivää. Kun käytät Amaryl-diabeteksen lääkettä ja erityisesti annosta muutetaan, on tarpeen tehdä kontrollitestejä.

Sopeuttamista tarvitaan yleensä potilaan elämäntapojen muutosten vuoksi. Esimerkiksi alkoholin juominen, ruokavalion rikkominen, äkillinen painonnousu tai -pudotus. Näitä ovat hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöt, yliannostus, munuaisten ja maksan toiminnan komplikaatiot.

Kun Amaryl M on määrätty, annos määritetään samaa periaatetta. Yleensä tämä lääke otetaan myös kerran päivässä. Yli 65-vuotiaiden potilaiden annosvalinnassa kiinnitetään erityistä huomiota. Lääke on määrätty tutkittuaan huolellisesti vanhusten sivusairauksia, erityisesti maksan ja munuaisten toimintaa.

Amaryl-annosta ei saa suurentaa seuraavalla annoksella, jos potilas ei ole ottanut päivittäistä tablettia unohtamisen vuoksi. Tämä päivä jää ilman lääkettä, ja seuraavana päivänä sinun on otettava vakioannos.

Pillereiden ottamisen jälkeen potilaan on ehdottomasti syötävä, muuten sokeritaso laskee normaalin alapuolelle. Seuraavia aterioita ei myöskään pidä jättää väliin, muuten hoidon päinvastainen vaikutus voidaan havaita. Tämän tyyppiset valmisteet on tarkoitettu kestämään pitkään. Jos diabeteslääkkeellä ei ole toivottua vaikutusta, määrätään yhdistetty Amaryl M tai annetaan muita hypoglykeemisiä lääkkeitä - metformiinia ja insuliinia.

Sivuvaikutukset

Viimeaikaiset kliiniset tutkimukset glimepiridistä, joka on Amarylin pääasiallinen vaikuttava aine, ovat tunnistaneet sivuvaikutuksia. Ne voivat ilmetä aineenvaihdunnassa, ruuansulatuksessa, näkökyvyssä, sydän- ja verisuonijärjestelmässä ja immuunijärjestelmässä. Lisäksi valoherkkyys (kehon ultraviolettisäteilyalttiuden lisääntyminen), hyponatremia (veren natriumionien määrän väheneminen) ovat mahdollisia.

Hypoglykemia voi ilmetä pitkään aineenvaihduntahäiriöillä, sen oireita ovat:

migreenit, huimaus, tajunnan menetys, joskus kooman kehittymiseen;
jatkuva halu syödä;
halu pahoinvointiin ja oksenteluun;
heikkous, unettomuus tai jatkuva halu nukkua;
äkillinen aggression ilmentymä;
tarkkaavaisuuden väheneminen, pääreaktioiden hidastuminen;
delirium (mielen häiriö, johon liittyy tajunnan heikkeneminen);
masennus;
tietoisuuden hämmennys;
puhehäiriöt (afasia)
näön hämärtyminen;
vapina, kouristukset;
elinten herkkyyden rikkominen;
itsensä hallinnan menetys;
vaikeuksia hengittää;
voimakas hikoilu, ihon tahmeus;
ahdistuskohtaukset;
sykkeen nousu;
verenpaineen nousu;
sydämen rytmihäiriöt, sinusrytmihäiriöt.

Näkemys. Huomattava näön heikkeneminen, yleensä Amaryl-hoidon alussa. Tämä tapahtuu linssien turvotuksen rikkomisen vuoksi, tämä prosessi riippuu suoraan veren glukoosin määrästä. Linssien taitekerroin heikkenee, näkö heikkenee.

Ruoansulatus. Potilas voi tuntea pahoinvointia, oksentelua, vatsan täyteyden tunnetta, akuuttia mahakipua, turvotusta, ripulia. Saattaa olla vastenmielisyyttä ruokaa kohtaan.

Maksa, sappitiehyet. Ehkä hepatiitti, kolestaasi ja keltaisuus voivat heikentää merkittävästi potilaan terveyttä ja jopa uhata elämää maksan vajaatoiminnan etenemisen vuoksi. Amaryl-hoidon lopettamisen jälkeen maksan toiminta saattaa kuitenkin palautua nopeasti.

Immuunijärjestelmä. Allergisia oireita (urtikaria, ihottuma) havaitaan. Nämä reaktiot ovat yleensä hyvin siedettyjä, mutta joissakin tapauksissa esiintyy vaikeaa hengenahdistusta. Paine laskee, anafylaksia on mahdollinen (akuutti reaktio allergeeniin). Allerginen vaskuliitti (immuunipatologinen verisuonten tulehdus) todettiin.

Hinta

Lääkkeen hinta on alhainen, mutta se voi vaihdella eri yritysten apteekeissa. Esimerkiksi joidenkin suurten verkkoapteekkien hinnat, joista voit ostaa Amaryl, näkyvät taulukossa.

Analogit

Lääkettä käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Se ei kuitenkaan välttämättä sovellu potilaalle sivusairauksien tai muiden syiden vuoksi. Amarylin analogit perustuvat myös vaikuttavaan aineeseen glimepiridiin. Ne voivat vaihdella pakkauksessa olevien tablettien lukumäärän, valmistuspaikan, apuaineiden ja potilaiden yksilöllisen intoleranssin suhteen. Amarylin analogeihin asiantuntijat sisältävät seuraavat lääkkeet.

Glemaz. Vaikuttava aine on samanlainen - glimepiridi. Lääke on saatavana tabletteina, se määrätään pitkäaikaista hoitoa suunniteltaessa lääkärin valvonnassa. Toisin kuin Amaryl, saatavilla on vain 4 mg:n tabletteja. Keskihinta on 650 ruplaa.
Glemauno. Lääkkeen vaikutus on samanlainen kuin Amarylin. Siinä on ei niin pitkä luettelo sisäänpääsyä koskevista varoituksista. Tapaamisen aikana ohjeistetaan kuitenkin olemaan tekemättä huomiota vaativaa toimintaa. Lääke vapautuu vain reseptillä. 2 mg:n keskihinta on 476 ruplaa.
Glimepiridi. Amarilin kaltainen lääke pystyy alentamaan sokeritasoa potilaan veren imusolmukkeissa. Yleensä tabletit otetaan myös kerran päivässä ennen tiheää hiilihydraattiaamiaista, pestään vedellä riittävän paljon. Jos teho ei ole riittävä, annostellaan lisää insuliinia. Arviot siitä ovat myönteisiä, kustannuksilla lääke on halvempi kuin vastaavat lääkkeet. Keskihinta on 2 mg 139 ruplaa.

Yliannostus

Yliannostus on vaarallista hypoglykemian esiintymisen vuoksi - veren glukoosipitoisuus vähenee kriittisesti, hypoglykeeminen kooma on mahdollinen. Tämä tila voi kestää yhdestä päivästä kolmeen päivään. Jos yliannostuksen oireita ilmaantuu, potilaalle tarjotaan runsaasti hiilihydraatteja sisältäviä ruokia. Voit syödä sokeripalan, juoda mehua tai makeaa teetä. Jos potilas on menettänyt tajuntansa, dekstroosia ja glukagonia annetaan parenteraalisesti ohittaen maha-suolikanavan.

Jos potilaan tila huononee yliannostuksen jälkeen, kutsutaan ambulanssi ja tarvittaessa suoritetaan sairaalahoito.

Käyttöohjeissa Amaryl arvioidaan uuden sukupolven lääkkeiden lääkkeeksi tyypin 2 diabeteksen torjuntaan. Yksi tämän päivän lupaavimmista oli sulfonyyliurearyhmän Glibenclamide-HB-419. Sen vaikutuksen koki yli puolet toisen tyypin diabeetikoista.

Amaryl on parannettu versio Glibenklamidista, joka on suunniteltu täyttämään "makean taudin" hallinnan uudet vaatimukset.

Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet

Amaryl on hypoglykeeminen lääke, joka auttaa hallitsemaan verensokeritasoja. Lääkkeen vaikuttava aine on glimepiridi. Kuten edeltäjänsä Glibenklamidi, Amaryl on myös sulfonyyliurearyhmästä, joka tehostaa insuliinin synteesiä haiman Langerhansin saarekkeiden β-soluista.

Aiotun tuloksen saavuttamiseksi ATP:n kaliumkanava estetään lisääntyneellä herkkyydellä. Kun sulfonyyliurea sitoutuu β-solukalvoilla sijaitseviin reseptoreihin, K-AT-vaiheen aktiivisuus muuttuu. Kalsiumkanavien estäminen ATP / ADP-suhteen lisääntymisellä sytoplasmassa aiheuttaa kalvon depolarisaation. Tämä edistää kalsiumreittien vapautumista ja sytosolisen kalsiumin pitoisuuden nousua.

Tuloksena tällaisesta erittyvien rakeiden eksosytoosin stimulaatiosta, joka on prosessi, jossa solut erittävät yhdisteitä solujen väliseen ympäristöön, on insuliinin vapautuminen vereen.

Glimepiridi on kolmannen sukupolven sulfonyyliurea. Se stimuloi nopeasti haimahormonin eritystä ja lisää proteiini- ja lipidisolujen insuliiniherkkyyttä.

Perifeeriset kudokset imevät intensiivisesti glukoosia solukalvojen kuljetusproteiinien avulla. Insuliinista riippumattomassa diabeteksessa sokereiden siirtyminen kudoksiin hidastuu. Glimepiridi edistää kuljetusproteiinien kasvua ja tehostaa niiden aktiivisuutta. Tällainen voimakas haimavaikutus auttaa vähentämään insuliiniresistenssiä (epäherkkyyttä) hormonille.

Amaryyli estää maksan glykogeenisynteesiä, koska fruktoosi-2,6-bisfosfaatin tilavuus lisääntyy, ja siinä on verihiutaleiden esto (tromboosin esto), antiaterogeeninen ("haitallisen" kolesterolin vähentäminen) ja antioksidanttinen (palauttava, nuorentava) ominaisuus. Hapetusprosessit hidastuvat endogeenisen β-tokoferolin pitoisuuden ja antioksidanttientsyymien toiminnan lisääntymisen vuoksi.

Pienetkin Amaryl-annokset parantavat merkittävästi glukometrin suorituskykyä.

Lääkkeen farmakokinetiikka

Osana Amaryla tärkein vaikuttava aine on glimepiridi sulfonyyliurearyhmästä. Täyteaineina käytetään povidonia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia, mikrokiteistä selluloosaa ja väriaineita E172, E132.

Maksaentsyymit prosessoivat amaryyliä 100%, joten edes lääkkeen pitkäaikainen käyttö ei uhkaa sen ylimäärän kertymistä elimiin ja kudoksiin. Prosessoinnin tuloksena muodostuu kaksi glipemiridin johdannaista: hydroksimetaboliitti ja karboksimetaboliitti. Ensimmäisellä metaboliitilla on farmakologisia ominaisuuksia, jotka tarjoavat vakaan hypoglykeemisen vaikutuksen.

Veressä aktiivisen komponentin enimmäispitoisuus havaitaan kahden ja puolen tunnin kuluttua. Lääke, jolla on absoluuttinen biologinen hyötyosuus, ei rajoita diabeetikkoa niiden elintarvikkeiden valinnassa, joilla hän "takavaa" lääkkeen. Assimilaatio on joka tapauksessa 100 %.

Lääke tulee ulos melko hitaasti, kudosten ja biologisten nesteiden vapautumisnopeus lääkkeestä (puhdistuma) on 48 ml / min. Puoliintumisaika on 5-8 tuntia.

Merkittäviä parannuksia glykeemisissä indikaattoreissa havaitaan jopa maksan toiminnallisissa ongelmissa, erityisesti aikuisiässä (yli 65 vuotta) ja maksan vajaatoiminnassa, aktiivisen komponentin pitoisuus on normaali.

Kuinka käyttää Amaryl

Lääke vapautuu soikeiden tablettien muodossa, joissa on jakoliuska, jonka avulla voit helposti jakaa annoksen puoliksi. Tablettien väri riippuu annoksesta: 1 mg glimepiridia on vaaleanpunaista, 2 mg on vihertävää, 3 mg on keltaista.

Tätä mallia ei valittu sattumalta: jos tabletit voidaan erottaa värin perusteella, tämä vähentää tahattoman yliannostuksen riskiä erityisesti iäkkäillä potilailla.

Tabletit on pakattu 15 kpl läpipainopakkauksiin. Jokainen laatikko voi sisältää 2-6 tällaista levyä.

Amarylin käytön ominaisuudet:

Amaryl tabletteja (30 kpl pakkauksessa) on myynnissä hintaan:

260 hieroa. - 1 mg;
500 ruplaa. - 2 mg;
770 ruplaa. - 3 mg;
1020 hieroa. - 4 mg.

Löydät 60, 90 120 tabletin pakkaukset.

Säilytä Amaryl-laatikoita huoneenlämmössä (jopa 30 astetta) enintään kolme vuotta. Ensiapulaukun tulee olla lasten ulottumattomissa.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Diabeetikoilla, erityisesti "kokemuksella", on yleensä koko joukko samanaikaisia komplikaatioita: verenpainetauti, sydämen ja verisuonten ongelmat, aineenvaihduntahäiriöt, munuaisten ja maksan patologiat. Tällaisella pakkauksella sinun ei tarvitse ottaa vain sokeria alentavia lääkkeitä.

Verisuonten ja sydämen poikkeavuuksien ehkäisemiseksi määrätään aspiriinia sisältäviä lääkkeitä. Se syrjäyttää Amarylin proteiinirakenteista, mutta sen taso veressä pysyy muuttumattomana. Monimutkaisen käytön kokonaisvaikutus saattaa parantua.

Amarylin vaikutusta tehostetaan lisäämällä sitä insuliiniin, allopuriiniin, kumariinijohdannaisiin, anabolisiin steroideihin, guanetidiiniin, kloramfenikoliin, fluoksetiiniin, fenfluramiiniin, pentoksifylliiniin, fenyramidoliin, fibriinihappojohdannaisiin, fenyylibutatsoniin, mikonatsoliin, proatsapropaaneihin, fenyylibutatsoniin, fenyylibutatsoniin, proatsapropaaneihin Tetrasykliini, tritokvaliini ja sulfonamidit.

Epinefriinin, glukokortikosteroidien, diatsoksidin, laksatiivien, glukagonin, barbituraattien, asetatsolamidin, salureettien, tiatsididiureettien, nikotiinihapon, fenytoiinin, fenotiatsiinin, rifampisiinin, klooripromatsiinin, litium-progestogeenin ja estro-progestogeenin suolojen lisääminen.

Amarylin ja histamiini H2-reseptorin salpaajien, reserpiinin ja klonidiinin yhdistelmä antaa odottamattoman tuloksen eroilla glukometrin lukemissa mihin tahansa suuntaan. Samanlainen tulos tarjoaa alkoholin ja Amarylin saannin.

Lääke ei vaikuta ACE:n estäjien (ramipriili) ja antikoagulanttien (varfariini) aktiivisuuteen.

Yhteensopivuus hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa

Jos jokin hypoglykeeminen lääke on korvattava Amarylilla, määrätään vähimmäisannos (1 mg), vaikka potilas sai edellistä lääkettä suurimmalla annoksella. Ensin diabeettisen organismin reaktiota seurataan kahden viikon ajan ja sitten annosta säädetään.

Jos ennen Amaryl-valmistetta käytettiin diabeteslääkettä, jolla on korkea puoliintumisaika, hoidon lopettamisen jälkeen on pidettävä useiden päivien tauko hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi.

Kun perinteinen sokerikompensaatiojärjestelmä metformiinilla ei täysin hallitse diabetesta, voit käyttää lisäksi Amaryl 1 mg:aa. Jos tulokset eivät ole tyydyttäviä, nopeus säädetään vähitellen 6 mg:aan / vrk.

Jos Amaryl + Metformin -ohjelma ei täytä odotuksia, se korvataan insuliinilla säilyttäen samalla Amaryl-normin. Insuliiniruiskeet aloitetaan myös pienimmällä annoksella. Jos glukometrin lukemat eivät ole rohkaisevia, lisää insuliinin määrää. Lääkkeiden rinnakkaiskäyttö on edelleen suositeltavaa, sillä sen avulla voit vähentää hormonien saantia 40 % puhtaaseen hormonihoitoon verrattuna.

Amarylin lisäksi endokrinologilla on myös endokrinologin käytössä vaihtoehtoja analogeihin: Amaperide, Glemaz, Diapiride, Diameprid, Glimepiride, Diaglizid, Reklid, Amix, Glibamide, Glampid, Gliri, Panmicron, Glibenclamide, Maniglid, Oltar , Gliklada, Glibetik, Glianov, Diabrex, Glimaril, Gliclazide, Manil, Maninil, Glimed, Glioral, Olior, Glinez, Glirid, Gluktam, Glipomar, Glurenorm, Diabeton, Diabrezid.

Lääke kehitettiin tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sitä käytetään sekä monoterapiassa että kompleksisessa hoidossa rinnakkain metformiinin tai insuliinin kanssa.

Amarylin aktiivinen komponentti voittaa istukan esteen, lääke pääsee äidinmaitoon. Tästä syystä se ei sovellu raskaana oleville ja imettäville äideille. Jos nainen haluaa tulla äidiksi jo ennen lapsen hedelmöittymistä, hänet on siirrettävä insuliiniinjektioihin ilman Amaryla. Tällaiset tapaamiset säilytetään ruokinnan ajan, jos Amaryl-hoidon tarve on edelleen olemassa, imetys lopetetaan.

Ei ole hyväksyttävää käyttää lääkettä diabeettisessa koomassa ja koomaa edeltävässä tilassa. Vakavissa diabeteksen komplikaatioissa (kuten ketoasidoosi) Amaryla ei lisätä. Lääke ei sovellu diabeetikoille, joilla on ensimmäinen sairaustyyppi.

Munuaisten ja maksan toiminnallisissa häiriöissä Amaryl ei ole hyödyllinen, Amaryl ja hemodialyysipotilaat eivät ole indikoituja, samoin kuin yksilöllinen intoleranssi glipemiridille tai muille sulfonamidi- ja sulfonyyliurea-luokan lääkkeille.

Suolen pareesin tai suolitukoksen yhteydessä lääkkeiden imeytyminen häiriintyy, joten Amaryl-valmistetta ei määrätä tällaisten ongelmien pahenemisen aikana. Vaativat siirtymistä insuliiniin ja lukuisia vammoja, leikkauksia, sairauksia, joihin liittyy korkea kuume, vakavia palovammoja.

Vastaanotto Amaryl voi liittyä hypoglykeemisiä reaktioita. Joskus potilaat valittavat huimausta, osalla unen laadun heikkenemistä, hermostuneisuutta, liiallista hikoilua ja puhehäiriöitä. Diabetesissa esiintyy usein hallitsematonta nälkää, dyspeptisiä häiriöitä ja epämukavuutta maksan alueella. Mahdolliset sydämen rytmihäiriöt, ihottuma. Joskus verenkierto huononee.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö sekä vakava yliannostus voivat aiheuttaa hypoglykemian, jonka oireet on kuvattu edellisessä osassa.

Diabeetikolla tulee olla muistiinpano-ohje, jossa on lyhyt kuvaus hänen sairaudestaan ja jotain nopeista hiilihydraateista (karkkia, keksejä). Myös makea mehu tai tee sopii, mutta ilman keinotekoisia makeutusaineita. Vakavissa tapauksissa uhri on kiireellisesti vietävä sairaalaan mahahuuhtelua ja imeytysaineiden (aktiivihiilen jne.) lisäämistä varten.

Sivuvaikutukset

Harvinaisissa tapauksissa Amarylin käyttöön liittyy sivuvaikutuksia osittaisen näön menetyksen, verenkiertoelimistön ongelmien, aineenvaihduntahäiriöiden ja ruoansulatuskanavan häiriöiden muodossa.

Yksi yleisimmistä:

Pääsy Amaryl vaikuttaa negatiivisesti psykomotoristen reaktioiden nopeuteen - auton ajaminen sekä keskittymistä vaativa työ, varsinkin hoidon alkuvaiheessa, eivät ole yhteensopivia Amaryl-hoidon kanssa.

Lääkäreiden ja diabeetikkojen mielipiteet Amarylista

HYVÄKSYTTY

Puheenjohtajan määräyksestä

Lääketieteellinen ja

Farmaseuttinen toiminta

terveysministeriö

Kazakstanin tasavalta

Lähettäjä "__" ____________ 20

№ ____________

Ohjeet lääketieteelliseen käyttöön

lääkettä

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistettu nimi

Glimepiridi

Annostusmuoto

Tabletit 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg

Yhdiste

Yksi 1 mg tabletti sisältää

vaikuttava aine- glimepiridi 1 mg,

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, punainen rauta(III)oksidi (E172).

Yksi 2 mg:n tabletti sisältää

vaikuttava aine- glimepiridi 2 mg,

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, keltainen rauta(III)oksidi (E172), indigokarmiinialumiinilakka (E132).

Yksi 3 mg:n tabletti sisältää

vaikuttava aine- glimepiridi 3 mg,

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, keltainen rauta(III)oksidi (E172).

Yksi 4 mg:n tabletti sisältää

vaikuttava aine- glimepiridi 4 mg,

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, indigokarmiinialumiinilakka (E132).

Yksi 6 mg:n tabletti sisältää

vaikuttava aine- glimepiridi 6 mg,

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, natriumamylopektiiniglykolaatti (tyyppi A), povidoni 25000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, auringonlaskunkeltainen (E110).

Kuvaus

Tabletit 1 mg

Tabletit, pitkänomaiset, tasapintaiset molemmin puolin, vaaleanpunaiset, molemmilla puolilla jakoviiva ja merkintä NMK / yrityksen logo tai yrityksen logo / NMK.

Tabletit 2 mg

Tabletit, pitkänomaiset, tasapintaiset molemmilla puolilla, vihreät, molemmilla puolilla jakoviiva ja merkintä NMM / yrityksen logo tai yrityksen logo / NMM.

Tabletit 3 mg

Tabletit, pitkänomaiset, tasapintaiset molemmilta puolilta, väriltään vaaleankeltaiset, molemmilla puolilla jakoviiva ja merkintä NMN / yrityksen logo tai yrityksen logo / NMN.

Tabletit 4 mg

Tabletit, pitkulaiset, litteät molemmilta puolilta, väriltään vaaleansininen, molemmilla puolilla jakoviiva ja merkintä NMO / yrityksen logo tai yrityksen logo / NMO.

Tabletit 6 mg

Tabletit, pitkänomaiset, tasapintaiset molemmilta puolilta, väriltään oranssi, jakoviiva molemmilla puolilla ja merkintä NMR / yrityksen logo tai yrityksen logo / NMR.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Lääkkeet diabeteksen hoitoon.

Hypoglykeemiset lääkkeet suun kautta annettavaksi.

Sulfonyyliurean johdannaiset. Glimepiridi.

ATX-koodi A10BB12

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Imu

Glimepiridille on ominaista täydellinen biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen. Syömisellä ei ole merkittävää vaikutusta lääkkeen imeytymiseen, ja siihen liittyy vain lievä imeytymisnopeuden hidastuminen. Seerumin huippupitoisuudet (Cmax) saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen (keskimäärin 0,3 μg/ml useilla 4 mg:n vuorokausiannoksilla), mikä osoittaa lineaarisen suhteen annoksen ja Cmax- ja AUC-arvojen välillä (pitoisuus-ajan alapuolella oleva pinta-ala) käyrä).

Jakelu

Glimepiridin jakautumistilavuus on erittäin pieni (noin 8,8 litraa), mikä vastaa suunnilleen albumiinin jakautumistilaa. korkea proteiineihin sitoutumisen aste (> 99 %) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml/min). Prekliinisissä tutkimuksissa glimepiridin on havaittu erittyvän äidinmaitoon. Glimepiridi pystyy kulkeutumaan istukan läpi. Veri-aivoesteen läpäisyaste on alhainen.

Biotransformaatio ja erittyminen

Keskimääräinen hallitseva seerumin puoliintumisaika, joka on tärkeä seerumipitoisuuksille toistuvissa annosteluolosuhteissa, on noin 5-8 tuntia. Kun lääkettä oli otettu suurina annoksina, havaittiin hieman pidemmät puoliintumisajat. Radioaktiivisesti leimatun glimepiridin kerta-annoksen jälkeen 58 % radioaktiivisuudesta havaittiin virtsassa ja 35 % ulosteissa. Virtsasta ei löytynyt muuttumatonta ainetta. Virtsasta ja ulosteista löydettiin kaksi metaboliittia, jotka ovat todennäköisimmin maksan aineenvaihdunnan tuotteita (pääentsyymi CYP2C9): hydroksijohdannainen ja karboksijohdannainen. Glimepiridin oraalisen annon jälkeen näiden metaboliittien terminaaliset puoliintumisajat olivat 3-6 tuntia ja 5-6 tuntia.

Yksittäisillä ja useilla annoksilla saatujen tulosten vertailu kerran päivässä -ohjelmassa ei paljastanut merkittäviä eroja farmakokineettisissä parametreissa, joille oli tunnusomaista erittäin alhainen yksilöiden välinen vaihtelu arvoissa. Glimepiridin merkittävää kertymistä ei havaittu.

Erikoispopulaatiot

Farmakokineettisten parametrien arvot olivat samanlaiset miehillä ja naisilla sekä nuorilla ja iäkkäillä (yli 65-vuotiailla) potilailla. Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma oli alhainen, glimepiridin puhdistuma lisääntyi ja seerumin keskimääräinen pitoisuus pieneni, mikä todennäköisimmin johtui nopeammasta eliminaatiosta vähäisemmän proteiineihin sitoutumisen vuoksi. Lisäksi havaittiin kahden päämetaboliitin erittymisen heikkenemistä munuaisten kautta. Yleensä näillä potilailla ei odoteta lääkkeen kertymisen lisäriskiä.

Farmakokineettisten parametrien arvot viidellä ei-diabeettisella potilaalla sappitieleikkauksen jälkeen olivat samanlaiset kuin terveillä henkilöillä.

Lapset ja nuoret

Tutkimus, jossa arvioitiin glimepiridin farmakokinetiikkaa, turvallisuutta ja siedettävyyttä 1 mg:n kerta-annoksena täyteen vatsaan 30:llä tyypin 2 diabetesta sairastavalla lapsipotilaalla (4 10-12-vuotiasta lasta ja 26 12-17-vuotiasta lasta). kohtalaiset AUC(0-seq.), Cmax- ja t1/2-arvot, jotka ovat samanlaisia kuin aiemmin aikuisilla havaitut.

Farmakodynamiikka

Glimepiridi on oraalisesti vaikuttava hypoglykeeminen aine, joka kuuluu sulfonyyliureajohdannaisten ryhmään. Sitä voidaan käyttää insuliinista riippumattomassa diabetes mellituksessa.

Glimepiridin vaikutus on pääasiassa haiman beetasolujen insuliinierityksen stimulointi.

Kuten muidenkin sulfonyyliureajohdannaisten tapauksessa, sen vaikutus perustuu haiman beetasolujen herkkyyden lisäämiseen glukoosin insuliinierityksen fysiologiselle ärsykkeelle. Lisäksi glimepiridillä näyttää olevan voimakas haiman ulkopuolinen vaikutus, joka on tyypillistä myös muille sulfonyyliureajohdannaisille.

insuliinin eritystä

Sulfonyyliureat säätelevät insuliinin eritystä sulkemalla beetasolukalvojen ATP-herkkiä kaliumkanavia. Kaliumkanavien sulkeminen stimuloi beetasolujen depolarisaatiota, mikä kalsiumkanavien avautumisen vuoksi johtaa lisääntyneeseen kalsiumin sisäänvirtaukseen soluihin. Tämä johtaa insuliinin erittymiseen eksosytoosin kautta.

Glimepiridi sitoutuu suurella syrjäytysnopeudella beetasolukalvoproteiiniin, joka liittyy ATP-herkkiin kaliumkanaviin, mutta eroaa sulfonyyliurean normaalista sitoutumiskohdasta.

Ekstrapankreaattinen toiminta

Ekstrapankreaattinen vaikutus koostuu esimerkiksi perifeeristen kudosten insuliiniherkkyyden parantamisesta ja maksan insuliininkulutuksen vähentämisestä.

Glukoosin assimilaatio verestä perifeeristen lihasten ja rasvakudosten kautta tapahtuu solukalvoissa sijaitsevien erityisten kuljetusproteiinien ansiosta. Glukoosin kuljetus näissä kudoksissa on tekijä, joka rajoittaa kudosten glukoosinottonopeutta. Glimepiridi lisää erittäin nopeasti aktiivisten glukoosin kantajamolekyylien lukumäärää lihas- ja rasvasolujen solukalvoissa, mihin liittyy stimuloitunut glukoosin otto.

Glimepiridi tehostaa spesifisen glykosyylifosfatidyyli-inositolifosfolipaasi C:n aktiivisuutta, mikä ilmeisesti selittää lääkkeiden aiheuttaman lipogeneesin ja glykogeneesin yksittäisissä rasva- ja lihassoluissa. Glimepiridi estää maksan glukoosin tuotantoa lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin solunsisäisiä pitoisuuksia, mikä puolestaan estää glukoneogeneesiä.

Yleiset ominaisuudet

Terveillä henkilöillä pienin tehokas suun kautta otettava annos on noin 0,6 mg. Glimepiridillä on annoksesta riippuva toistettava vaikutus. Fysiologinen vaste intensiiviseen fyysiseen rasitukseen, joka ilmenee insuliinin erityksen vähenemisenä, säilyy glimepiridiä käytettäessä.

Vaikutuksen luonteessa ei ollut merkittäviä eroja otettaessa lääkettä 30 minuuttia ennen ateriaa ja välittömästi ennen ateriaa. Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla voidaan saavuttaa riittävä aineenvaihdunta 24 tunnin ajan käyttämällä lääkettä kerran vuorokaudessa.

Vaikka glimepiridin hydroksimetaboliitti aiheuttaa pienen mutta merkittävän seerumin glukoositason laskun terveillä yksilöillä, se on vastuussa vain pienestä osasta lääkkeen kokonaisvaikutusta.

Yhdistelmähoito yhdessä metformiinin kanssa

Yhdessä tutkimuksessa potilailla, jotka eivät saaneet riittävästi metformiinin hallintaa enimmäisannoksilla, glimepiridin samanaikainen käyttö osoitti metabolisen kontrollin paranemisen verrattuna metformiinimonoterapiaan.

Yhdistelmähoito yhdessä insuliinin kanssa

Tällä hetkellä tietoa yhdistelmähoidosta yhdessä insuliinin kanssa on melko vähän. Potilaille, joiden sairaus ei ole riittävässä hallinnassa glimepiridin enimmäisannoksella, voidaan antaa samanaikaisesti insuliinihoitoa. Kahdessa tutkimuksessa yhdistelmähoitoon liittyi aineenvaihdunnan hallinnan parantuminen samankaltaisesti kuin pelkällä insuliinilla; yhdistelmähoito vaati kuitenkin pienemmän keskimääräisen insuliiniannoksen käyttöä.

Erikoispopulaatiot

Lapset ja nuoret

24 viikkoa kestänyt aktiivinen kontrollitutkimus (glimepiridi enintään 8 mg päivässä tai metformiini enintään 2 000 mg päivässä) suoritettiin 285 lapsella (8–17-vuotiaat), joilla oli tyypin 2 diabetes mellitus.

Glimepiridi ja metformiini liittyivät HbA1c:n merkittävään laskuun lähtötasosta (glimepiridi, 0,95 (SD 0,41); metformiini, 1,39 (SD 0,40)). Keskimääräiset HbA1c-muutokset lähtötasosta glimepiridiryhmässä eivät kuitenkaan täyttäneet metformiinin tehokkuuden kriteeriä. Ero hoitoryhmien välillä oli 0,44 % metformiinin hyväksi. Eron 95 %:n luottamusvälin yläraja (1,05) oli yli 0,3 %:n non-inferiority-rajan.

Lasten glimepiridihoidon aikana ei havaittu merkkejä uusista haittavaikutuksista verrattuna aikuispotilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus, havaittuihin oireisiin. Ei ole tietoa lääkkeen pitkäaikaisen käytön tehosta ja turvallisuudesta lapsipotilailla.

Käyttöaiheet

Tyypin 2 diabeteksen hoitoon tapauksissa, joissa ruokavalio, liikunta ja painonpudotustoimenpiteet eivät yksin riitä taudin hallintaan.

Annostelu ja hallinnointi

Suun kautta annettavaksi.

Diabeteksen onnistuneen hoidon perusta on oikea ruokavalio, säännöllinen liikunta sekä säännölliset veri- ja virtsaparametrit. Tabletit tai insuliini eivät korvaa tarvetta noudattaa potilaalle suositeltua ruokavaliota.

Annos määräytyy veren ja virtsan glukoosipitoisuuksien analyysien perusteella.

Aloitusannos on 1 mg glimepiridia vuorokaudessa. Jos tällä saavutetaan riittävä kontrollitaso, tätä annosta tulee käyttää ylläpitohoidossa.

Lääkkeen eri käyttötapoja varten on olemassa sopivia vapautumismuotoja.

Jos hallinta on riittämätön, on tarpeen nostaa annosta asteittain 1-2 viikon välein vaiheiden välillä glykeemisen hallinnan indikaattoreiden perusteella enintään 2, 3 tai 4 mg glimepiridia päivässä.

Yli 4 mg:n glimepiridiannokset päivässä antavat parempia tuloksia vain poikkeustapauksissa. Suurin suositeltu annos on 6 mg glimepiridia vuorokaudessa.

Potilaille, joiden sairautta ei saada riittävästi hallintaan metformiinin suurimmalla vuorokausiannoksella, voidaan antaa samanaikaisesti glimepiridihoitoa.

Samalla kun käytetty metformiiniannos säilyy, glimepiridihoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella, jota seuraa titraus enimmäisvuorokausiannokseen asti, riippuen halutusta aineenvaihdunnan hallinnan tasosta. Tällainen yhdistelmähoito tulee aloittaa vain tarkassa lääkärin valvonnassa.

Potilaille, jotka eivät saavuta riittävää kontrollitasoa käyttämällä Amaryl-valmistetta suurimmalla vuorokausiannoksella, voidaan tarvittaessa määrätä samanaikainen insuliinihoito. Säilyttäen nykyisen glimepiridin annoksen, insuliinihoito tulee aloittaa pienellä annoksella, jota nostetaan halutun metabolisen hallinnan tason mukaan. Tällainen yhdistelmähoito tulee aloittaa vain tarkassa lääkärin valvonnassa.

Yleensä yksi vuorokausiannos glimepiridiä riittää potilaalle. Tämä annos on suositeltavaa ottaa välittömästi ennen runsasta aamiaista tai sen aikana, ja jos aamiainen jätetään väliin, välittömästi ennen ensimmäistä pääateriaa tai sen aikana.

Jos potilas unohtaa ottaa annoksen, se kompensoidaan suurentamalla seuraavaa annosta.

Tabletit tulee niellä kokonaisina nesteen kanssa.

Jos potilaalle kehittyy hypoglykeeminen reaktio, kun hän ottaa 1 mg glimepiridia kerran vuorokaudessa, tämä osoittaa, että vain sopiva ruokavalio saattaa riittää taudin hallintaan tällä potilaalla.

Hoidon aikana glimepiridin tarve saattaa pienentyä, kun diabetes mellituksen hallinta paranee ja insuliiniherkkyys lisääntyy. Siksi hypoglykemian välttämiseksi on muistettava tarve pienentää annosta ajoissa tai lopettaa hoito tällaisissa tapauksissa. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen myös, jos kehon paino tai elämäntapa muuttuvat tai muut tekijät, jotka lisäävät hypo- tai hyperglykemian kehittymisen riskiä.

Amaryl®-hoitoon siirtyminen muista suun kautta otetuista hypoglykeemisistä aineista

Amaryl®-hoitoon vaihtaminen muista suun kautta otettavista hypoglykeemisistä aineista on yleensä sallittua. Vaihdettaessa Amaryl®:iin on otettava huomioon edellisen lääkkeen annos ja puoliintumisaika. Joissakin tapauksissa, erityisesti käytettäessä diabeteslääkkeitä, joilla on pitkä puoliintumisaika (esimerkiksi klooripropamidi), suositellaan useiden päivien pesujaksoa, jotta voidaan minimoida additiivisesta vaikutuksesta johtuva hypoglykeemisten reaktioiden riski.

Vaihtaminen insuliinista Amaryl®:iin

Poikkeustapauksissa, kun tyypin 2 diabetespotilaita hoidetaan insuliinilla, siirtyminen Amaryl®-hoitoon voi olla aiheellista. Tällainen siirtymä tulee tehdä lääkärin tiiviissä valvonnassa.

Erikoispopulaatiot

Potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta: katso kohta "Vasta-aiheet".

Lapset ja nuoret

Tietoja glimepiridin käytöstä alle 8-vuotiailla potilailla ei ole saatavilla. Glimepiridin käytöstä monoterapiana on vain vähän tietoa 8–17-vuotiaista lapsista (ks. kohdat "Farmakokinetiikka" ja "Farmakodynamiikka"). Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta lapsiväestössä, joten tätä käyttöä ei suositella.

Sivuvaikutukset

Seuraavassa on luettelo haittavaikutuksista, jotka on havaittu kliinisissä tutkimuksissa Amarylin ja muiden sulfonyyliureajohdannaisten käytön yhteydessä. Reaktiot on lueteltu esiintymistiheyden mukaan alenevassa järjestyksessä (erittäin yleinen: ≥ 1/10; yleinen: ≥ 1/100 -< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Trombosytopenia, leukopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi, erytropenia, hemolyyttinen anemia ja pansytopenia, jotka ovat yleensä palautuvia ja häviävät lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

hypoglykemia; Tällaiset hypoglykeemiset reaktiot ovat enimmäkseen välittömiä, voivat olla vakavia eikä niitä ole aina helppo korjata. Näiden reaktioiden kehittyminen, kuten muidenkin hypoglykeemisten hoito-ohjelmien tapauksessa, riippuu yksilöllisistä tekijöistä, kuten ruokailutottumuksista ja annostuksesta (katso lisätietoja kohdasta "Erikoisohjeet").

Harvoin

Leukosytoklastinen vaskuliitti, lievät yliherkkyysreaktiot, jotka voivat edetä vakaviksi reaktioksi, joihin liittyy hengitysvaikeuksia, verenpaineen lasku ja joskus jopa shokki

Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, turvotus, epämukava tunne ja kipu vatsassa, jotka harvinaisissa tapauksissa johtavat hoidon keskeyttämiseen

Maksan toimintahäiriö (esim. kolestaasi ja keltaisuus), hepatiitti ja maksan vajaatoiminta

Vähentynyt natriumpitoisuus veressä

Taajuus tuntematon

Mahdollinen ristiallergeenisuus sulfonyyliureajohdannaisten, sulfonamidien tai vastaavien aineiden kanssa

Verensokeriarvojen muutoksista johtuvia tilapäisiä näköhäiriöitä saattaa esiintyä erityisesti hoidon alussa.

Kohonneet maksaentsyymitasot

Ihon yliherkkyysreaktio, joka ilmenee kutinana, ihottumana, urtikariana ja valoherkkyytenä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys glimepiridille, muille sulfonyyliureoille, sulfonamideille tai jollekin apuaineelle

Insuliiniriippuvainen diabetes mellitus

diabeettinen kooma

Ketoasidoosi

Vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta. Jos munuaisten tai maksan toiminta on vakavasti heikentynyt, potilas on siirrettävä insuliiniin

Lapset ja nuoret alle 18-vuotiaat

Huumeiden vuorovaikutukset

Jos glimepiridiä otetaan samanaikaisesti tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa, siihen voi liittyä sen hypoglykeemisen vaikutuksen ei-toivottua lisääntymistä tai heikkenemistä. Tältä osin muita lääkkeitä tulee käyttää vasta ilmoitettuaan siitä lääkärille (tai hänen määräämällä tavalla).

Glimepiridi metaboloituu sytokromi P450 2C9:n (CYP2C9) vaikutuksesta. Sen metaboliaan tiedetään vaikuttavan samanaikaisen induktorien (esim. rifampisiinin) tai CYP2C9:n estäjien (esim. flukonatsolin) käytön.

Julkaistut in vivo -interaktiotutkimukset osoittavat, että flukonatsoli, yksi vahvimmista CYP2C9:n estäjistä, liittyy noin kaksinkertaiseen glimepiridin AUC-arvon nousuun.

Glimepiridistä ja muista sulfonyyliureajohdannaisista saatujen kokemusten perusteella näyttää tarpeelliselta korostaa seuraavia yhteisvaikutuksia.

Verensokeritasoja alentavan vaikutuksen vahvistaminen ja vastaavasti hypoglykemian kehittyminen joissakin tapauksissa voidaan havaita jonkin seuraavista lääkkeistä:

Fenyylibutatsoni, atsapropatsoni ja oksifenbutatsoni

Insuliini ja suun kautta otettavat diabeteslääkkeet, kuten metformiini

Salisyylihapon suolat ja para-aminosalisyylihapon valmisteet

Anaboliset steroidit ja miessukupuolihormonit

kloramfenikoli, jotkin pitkävaikutteiset sulfonamidit, tetrasykliinit, kinoloniantibiootit ja klaritromysiini

Kumariinin antikoagulantit

Fenfluramiini

disopyramidi

Fibratov

ACE:n estäjät

fluoksetiini, MAO:n estäjät

Allopurinoli, probenesidi, sulfinpyratsoni

Sympatolyyttiset aineet

Syklofosfamidi, trofosfamidi ja ifosfamidit

mikonatsoli, flukonatsoli

Pentoksifylliini (parenteraalinen, suuret annokset)

Tritoqualina

Verensokeritasoja alentavan vaikutuksen heikkeneminen ja vastaavasti kohonnut verensokeri voidaan havaita jonkin seuraavista lääkkeistä käytön taustalla:

Estrogeenit ja progestogeenit

Salureetit ja tiatsididiureetit

Tyreotrooppiset aineet, glukokortikoidit

Fenotiatsiinin, klooripromatsiinin johdannaiset

Adrenaliini ja sympatomimeetit

Nikotiinihappo (suurina annoksina) ja nikotiinihappojohdannaiset

Laksatiivit (pitkäaikaisessa käytössä)

Fenytoiini, diatsoksidi

Glukagoni, barbituraatit ja rifampisiini

Asetatsolamidi

H2-reseptoriantagonistit, beetasalpaajat, klonidiini ja reserpiini voivat johtaa sekä lisääntymiseen että heikkenemiseen veren glukoosipitoisuutta alentavien vaikutusten kanssa.

Sympatolyyttisten lääkkeiden, kuten beetasalpaajien, klonidiinin, guanetidiinin ja reserpiinin vaikutuksen alaisena hypoglykemian aiheuttaman adrenergisen vastasäätelyn merkit voivat vähentyä tai puuttua.

Alkoholin kulutus voi lisätä tai vähentää arvaamatonta glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Glimepiridi pystyy sekä tehostamaan että heikentämään kumariinijohdannaisten vaikutusta.

erityisohjeet

Amaryl® tulee ottaa välittömästi ennen ateriaa tai sen aikana.

Epäsäännöllisillä aterioilla tai säännöllisten aterioiden väliin jättämisellä Amaryl-hoito voi johtaa hypoglykemian kehittymiseen. Mahdollisia hypoglykemian oireita ovat: päänsärky, kyltymätön nälkä, pahoinvointi, oksentelu, väsymys, uneliaisuus, unihäiriöt, levottomuus, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, huomio- ja reaktiokyvyn heikkeneminen, masennus, sekavuus, puhe- ja näköhäiriöt, afasia, vapina, pareesi, aistihäiriöt, huimaus, avuttomuus, itsehallinnan menetys, delirium, aivokouristukset, uneliaisuus ja tajunnan menetys aina koomaan, pinnallinen hengitys ja bradykardia. Lisäksi voi esiintyä merkkejä adrenergisesta vastasääntelystä, kuten hikoilu, kostea iho, ahdistuneisuus, takykardia, kohonnut verenpaine, sydämentykytys, angina pectoris ja sydämen rytmihäiriöt.

Vakavan hypoglykemian kohtauksen kliininen kuva saattaa muistuttaa aivohalvausta.

Oireet voidaan melkein aina lievittää välittömästi nauttimalla hiilihydraatteja (sokeria). Sokerinkorvikkeet eivät tässä tapauksessa ole tehokkaita.

Käytännössä muiden sulfonyyliureajohdannaisten käyttö osoittaa, että hypoglykemian uusiutuminen on mahdollista huolimatta toteutettujen toimenpiteiden alkuperäisestä onnistumisesta.

Vaikea tai pitkittynyt hypoglykemia, joka saadaan vain tilapäisesti hallintaan normaaleilla sokerimäärillä, vaatii välitöntä lääkärinhoitoa ja joissakin tapauksissa jopa sairaalahoitoa.

Hypoglykemian kehittymiseen vaikuttavia tekijöitä ovat:

Potilaan haluttomuus tai (useammin iäkkäillä potilailla) kyvyttömyys olla vuorovaikutuksessa terveydenhuollon ammattilaisten kanssa

Aliravitsemus, epäsäännölliset ateriat, aterioiden väliin jättäminen tai paastojaksot

Ruokavalion muutokset

Tasapainon puute harjoituksen ja hiilihydraattien saannin välillä

Alkoholin juominen, varsinkin kun se yhdistetään aterioiden väliin jättämiseen

Munuaisten toimintahäiriö

Vakava maksan toimintahäiriö

Amarylin yliannostus

Tietyt kompensoimattomat endokriiniset häiriöt, jotka vaikuttavat hiilihydraattiaineenvaihduntaan tai hypoglykemian vastasääntelyyn (kuten tietyissä kilpirauhashäiriöissä ja adenohypofyysissä tai lisämunuaisen vajaatoiminnassa)

Tiettyjen muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö (katso kohta "Lääkeinteraktiot").

Amaryl-hoidossa tarvitaan säännöllistä veren ja virtsan glukoosipitoisuuden seurantaa. Lisäksi on suositeltavaa määrittää glykoituneen hemoglobiinin taso.

Amaryl-hoidon aikana tarvitaan säännöllistä maksa- ja hematologisten parametrien (erityisesti leukosyyttien ja verihiutaleiden määrän) seurantaa.

Stressitilanteissa (esimerkiksi onnettomuuksien, hätätoimenpiteiden, tartuntataudit, joissa ruumiinlämpö on kohonnut jne.) tilapäinen siirtyminen insuliiniin voi olla tarpeen.

Tähän mennessä ei ole saatu kokemusta Amarylin käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai dialyysipotilaita. Potilaille, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, vaihtaminen insuliiniin on aiheellista.

Potilailla, joilla on G6PD:n (glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin) puutos, hoito sulfonyyliureajohdannaisilla voi johtaa hemolyyttisen anemian kehittymiseen. Koska glimepiridi kuuluu sulfonyyliureajohdannaisten luokkaan, sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on G6PD-puutos, ja tulee harkita sellaisen vaihtoehtoisen aineen käyttöä, joka ei liity sulfonyyliureajohdannaisiin.

Amaryl® sisältää laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen synnynnäinen sairaus, kuten galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Amaryl® 6 mg tabletit sisältävät alumiinilakkaväriainetta Sunset Yellow FCF (E110), joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

Raskaus

Diabetekseen liittyvät riskit

Raskauden aikana verensokeritasojen poikkeavuuksiin liittyy lisääntynyt synnynnäisten epämuodostumien ilmaantuvuus ja perinataalinen kuolleisuus. Siksi teratogeenisuuden riskin välttämiseksi veren glukoosipitoisuutta tulee seurata tarkasti koko raskauden ajan. Tällaisissa olosuhteissa insuliinin käyttö on välttämätöntä. Raskautta suunnittelevien potilaiden tulee ilmoittaa tästä lääkärilleen.

Glimepiridiin liittyvät riskit

Tällä hetkellä ei ole relevanttia tietoa glimepiridin käytöstä raskaana oleville naisille. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet lisääntymistoksisuuden esiintymisen, mikä ilmeisesti liittyi glimepiridin farmakologiseen vaikutukseen (hypoglykemiaan).

Näin ollen glimepiridia ei tule käyttää koko raskauden ajan.

Jos potilas suunnittelee raskautta glimepiridihoidon aikana tai jos raskaus on todettu, hänet on siirrettävä insuliinihoitoon mahdollisimman pian.

Imetys

Ei tiedetä, erittyykö lääke rintamaitoon. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että glimepiridi erittyy äidinmaitoon. Koska muut sulfonyyliureajohdannaiset voivat erittyä äidinmaitoon, ja ottaen huomioon myös rintaruokittujen imeväisten hypoglykemian riski, on suositeltavaa pidättäytyä imettämisestä glimepiridihoidon aikana.

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa ei ole tehty.

Hypoglykemian tai hyperglykemian seurauksena tai esimerkiksi näköhäiriöiden vuoksi potilaan keskittymis- ja reaktiokyky voi heikentyä. Tämä voi aiheuttaa riskin tilanteissa, joissa nämä kyvyt ovat erityisen tärkeitä (esimerkiksi autoa ajettaessa tai työskennellessä koneiden kanssa).

Potilaiden tulee saada asianmukaisia neuvoja varotoimenpiteistä, joita on noudatettava hypoglykemian välttämiseksi ajon aikana. Tämä on erityisen tärkeää henkilöille, jotka ovat huonosti perillä tai eivät ole tietoisia hypoglykemian oireista, sekä potilaille, joilla on usein hypoglykemiakohtauksia. Tällaisissa olosuhteissa potilasta saatetaan joutua neuvomaan pidättäytymään ajamasta autoa tai käyttämästä koneita.

Yliannostus

Ylimääräisen annoksen nauttimisen jälkeen voi kehittyä hypoglykemia, joka kestää 12–72 tuntia, ja se voi uusiutua ensimmäisen toipumisen jälkeen. Hypoglykemian oireet voivat olla poissa jopa 24 tunnin ajan nielemisen jälkeen. Yleensä suositellaan sairaalahoitoa. Potilas voi kokea oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja kipua ylävatsan alueella. Lisäksi hypoglykemiaan liittyy usein useita neurologisia oireita, kuten levottomuutta, vapinaa, näköhäiriöitä, koordinaatiohäiriöitä, uneliaisuutta, koomaa ja kohtauksia.

Hoito on pääasiassa estämään imeytymistä oksentamalla ja sen jälkeen juomalla vettä tai limonadia aktiivihiilellä (adsorbentti) ja natriumsulfaatilla (laksatiivilla). Jos lääkettä on nielty suuria määriä, mahahuuhtelu on aiheellista ja sen jälkeen aktiivihiilen ja natriumsulfaatin nauttiminen. Vakavan (vakavan) yliannostuksen sattuessa sairaalahoito tehohoidossa on aiheellista. Glukoosi on aloitettava mahdollisimman pian: tarvittaessa bolusinjektiolla 50 ml 50-prosenttista liuosta ja sen jälkeen 10-prosenttista liuosta, samalla kun verensokeritasoa seurataan tarkasti. Tulevaisuudessa määrätään oireenmukaista hoitoa.

Rekisteröintitodistuksen haltija

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Saksa

Sen organisaation osoite, joka hyväksyy kuluttajien väitteet tuotteiden (tavaroiden) laadusta Kazakstanin tasavallan alueella

Hypoglykeeminen synteettinen ja muut keinot.

MAJATALO

Glimepiridi.

Tabletit.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 135,85 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 8 mg, povidoni 25 000 - 1 mg, mikrokiteinen selluloosa - 20 mg, magnesiumstearaatti - 1 mg, indigokarmiini (E132) - 0,15 mg.

15 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pahvipakkaukset.

Tabletit ovat sinisiä, pitkulaisia, litteitä, molemmilla puolilla jakouurre, kaiverrus "NMO" ja tyylitelty " h" molemmin puolin.

Hypoglykeeminen aine III sukupolven sulfonyyliurearyhmän oraaliseen antamiseen.

Glimepiridi metaboloituu sytokromi P4502C9:n (CYP2C9) vaikutuksesta, mikä on otettava huomioon, kun sitä annetaan samanaikaisesti CYP2C9:n indusoijien (esim. rifampisiini) tai estäjien (esim. flukonatsoli) kanssa.

Hypoglykeemisen vaikutuksen voimistuminen ja joissakin tapauksissa tähän liittyvä hypoglykemian mahdollinen kehittyminen voi ilmetä, kun sitä käytetään yhdessä jonkin seuraavista lääkkeistä: insuliini ja muut suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, ACE:n estäjät, anaboliset steroidit ja miessukupuolihormonit, kloramfenikoli, kumariinijohdannaiset, syklofosfamidi, disopyramidi, fenfluramiini, feniramidoli, fibraatit, fluoksetiini, MAiethididi, guaani estäjät, flukonatsoli, para-aminosalisyylihappo, pentoksifylliini (suuret parenteraaliset annokset), fenyylibutatsoni, atsapropatsoni, oksifenbutatsoni, probenesidi, kinolonit, salisylaatit, sulfiinipyratsoni, klaritromysiini, sulfonamidit, tetrasykliinit, tritokvaliini.

Hypoglykeemisen vaikutuksen heikkeneminen ja siihen liittyvä veren glukoosipitoisuuden nousu voi ilmaantua, kun niitä käytetään yhdessä jonkin seuraavista lääkkeistä: asetatsolamidi, barbituraatit, kortikosteroidit, diatsoksidi, diureetit, epinefriini ja muut sympatomimeettiset aineet, glukagoni, laksatiivit (pitkäaikaisessa käytössä), nikotiinihappo (suurina annoksina), estrogeenit ja progestogeenit, fenotiatsiinit, fenytoiini, rifampisiini, jodia sisältävät kilpirauhashormonit.

H2-histamiinireseptorin salpaajat, beetasalpaajat, klonidiini ja reserpiini voi sekä vahvistaa että heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta. Sympatolyyttisten aineiden, kuten beetasalpaajien, klonidiinin, guanetidiinin ja reserpiinin vaikutuksen alaisena hypoglykemian aiheuttaman adrenergisen vastasäätelyn merkit voivat vähentyä tai puuttua.

Glimepiridin käytön taustalla voidaan havaita kumariinijohdannaisten vaikutuksen lisääntymistä tai heikkenemistä.

Yksittäinen tai krooninen alkoholinkäyttö voi sekä vahvistaa että heikentää glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta.

Toistuvasti annettaessa glimepiridiä 4 mg:n vuorokausiannoksella seerumin Cmax saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua ja se on 309 ng / ml. Glimepiridin annoksen ja plasman Cmax-arvon sekä annoksen ja AUC:n välillä on lineaarinen suhde. Suun kautta annettuna glimepiridillä on täydellinen absoluuttinen hyötyosuus. Syömisellä ei ole merkittävää vaikutusta imeytymiseen, lukuun ottamatta sen nopeuden lievää hidasta. Glimepiridille on ominaista erittäin pieni jakautumistilavuus (noin 8,8 l), joka on suunnilleen sama kuin albumiinin jakautumistilavuus, korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin (yli 99 %) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml/min). . Keskimääräinen T 1 / 2, määritettynä seerumipitoisuuksilla lääkkeen toistuvan annon olosuhteissa, on noin 5-8 tuntia. Suurien annosten ottamisen jälkeen T 1 / 2 -arvo nousee hieman.

Suun kautta annetun glimepiridin kerta-annoksen jälkeen 58 % annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 35 % annoksesta erittyy suoliston kautta. Muuttumatonta glimepiridia ei havaita virtsasta.

Virtsasta ja ulosteista tunnistettiin kaksi metaboliittia, jotka johtuvat metaboliikasta maksassa (pääasiassa CYP2C9:n kautta), joista toinen oli hydroksijohdannainen ja toinen karboksijohdannainen. Glimepiridin oraalisen annon jälkeen näiden metaboliittien terminaalinen puoliintumisaika oli 3-5 ja 5-6 tuntia.

Glimepiridi erittyy äidinmaitoon ja läpäisee istukan.

Glimepiridin kerta- ja toistuvan (kerran vuorokaudessa) annon vertailu ei paljastanut merkittäviä eroja farmakokineettisissä parametreissa; eri potilaiden välillä havaitaan hyvin vähän vaihtelua. Lääkkeen merkittävää kertymistä ei ole.

Farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset eri sukupuolta olevilla ja eri ikäryhmillä olevilla potilailla. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (alhainen kreatiniinipuhdistuma), on taipumus lisätä glimepiridin puhdistumaa ja pienentää sen keskimääräisiä seerumipitoisuuksia, mikä suurella todennäköisyydellä johtuu lääkkeen nopeammasta eliminaatiosta sen vähäisemmän proteiineihin sitoutumisen vuoksi. . Näin ollen tässä potilasryhmässä ei ole ylimääräistä riskiä lääkkeen kumuloitumisesta.

Glimepiridi vähentää veren glukoosipitoisuutta pääasiassa stimuloimalla insuliinin vapautumista haiman beetasoluista. Sen vaikutus liittyy pääasiassa haiman beetasolujen kyvyn parantumiseen reagoida fysiologiseen glukoosistimulaatioon. Glibenklamidiin verrattuna pieniannoksinen glimepiridi vapauttaa vähemmän insuliinia ja vähentää samalla veren glukoosipitoisuutta. Tämä tosiasia osoittaa, että glimepiridillä on haiman ulkopuolisia hypoglykeemisiä vaikutuksia (lisääntynyt kudosherkkyys insuliinille ja insuliinimimeettinen vaikutus).

insuliinin eritystä. Kuten kaikki muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi säätelee insuliinin eritystä olemalla vuorovaikutuksessa ATP-herkkien kaliumkanavien kanssa beetasolukalvoilla. Toisin kuin muut sulfonyyliureajohdannaiset, glimepiridi sitoutuu selektiivisesti proteiiniin, jonka molekyylipaino on 65 kilodaltonia (kDa), joka löytyy haiman beetasolujen kalvoista. Tämä glimepiridin ja sen sitoutumisproteiinin vuorovaikutus säätelee ATP-herkkien kaliumkanavien avautumista tai sulkemista.

Glimepiridi sulkee kaliumkanavat. Tämä aiheuttaa beetasolujen depolarisaatiota ja johtaa jänniteherkkien kalsiumkanavien avautumiseen ja kalsiumin pääsyyn soluun. Tämän seurauksena solunsisäisen kalsiumpitoisuuden kasvu aktivoi insuliinin erittymistä eksosytoosin kautta.

Glimepiridi sitoutuu sitoutuvaan proteiiniin ja vapautuu siitä paljon nopeammin ja siksi useammin kuin glibenklamidi. Oletetaan, että tämä glimepiridin nopea vaihtonopeus sen sitovan proteiinin kanssa on vastuussa sen voimakkaasta vaikutuksesta beetasolujen herkistymisessä glukoosille ja suojaavan niitä herkistymiseltä ja ennenaikaiselta uupumukselta.

Kudosten insuliiniherkkyyttä lisäävä vaikutus. Glimepiridi tehostaa insuliinin vaikutuksia perifeeristen kudosten glukoosin ottoon.

insulinomimeettinen vaikutus. Glimepiridillä on samanlaiset vaikutukset kuin insuliinilla perifeeristen kudosten glukoosinottoon ja maksan glukoosineritykseen.

Glukoosin imeytyminen perifeerisiin kudoksiin tapahtuu kuljettamalla sitä lihassoluihin ja rasvasoluihin. Glimepiridi lisää suoraan glukoosia kuljettavien molekyylien määrää lihassolujen ja adiposyyttien plasmakalvoissa. Lisääntynyt glukoosin saanti soluihin johtaa glykosyylifosfatidyyli-inositoli-spesifisen fosfolipaasi C:n aktivoitumiseen. Tämän seurauksena solunsisäinen kalsiumpitoisuus laskee, mikä aiheuttaa proteiinikinaasi A -aktiivisuuden vähenemisen, mikä puolestaan johtaa glukoosiaineenvaihdunnan stimulaatioon.

Glimepiridi estää glukoosin vapautumista maksasta lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin pitoisuutta, mikä estää glukoneogeneesiä.

Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon ja ateroskleroottisten plakkien muodostumiseen. Glimepiridi vähentää verihiutaleiden aggregaatiota in vitro ja in vivo. Tämä vaikutus näyttää liittyvän COX:n selektiiviseen estoon, joka on vastuussa tromboksaani A:n, tärkeän endogeenisen verihiutaleiden aggregaatiotekijän, muodostumisesta.

Lääkkeen antiaterogeeninen vaikutus. Glimepiridi edistää lipiditasojen normalisoitumista, vähentää malonialdehydipitoisuutta veressä, mikä vähentää merkittävästi lipidien peroksidaatiota.

Vähentää oksidatiivisen stressin vakavuutta, jota jatkuvasti esiintyy tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavilla potilailla. Glimepiridi lisää endogeenisen α-tokoferolin pitoisuutta, katalaasin, glutationiperoksidaasin ja superoksididismutaasin aktiivisuutta.

sydän- ja verisuonivaikutukset. ATP-herkkien kaliumkanavien (katso edellä) kautta sulfonyyliureajohdannaiset vaikuttavat myös sydän- ja verisuonijärjestelmään. Perinteisiin sulfonyyliureajohdannaisiin verrattuna glimepiridillä on huomattavasti pienempi vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään, mikä selittyy sen vuorovaikutuksen erityisellä luonteella siihen sitoutuvan ATP-herkän kaliumkanavaproteiinin kanssa.

Terveillä vapaaehtoisilla pienin tehokas glimepiridin annos on 0,6 mg. Glimepiridin vaikutus on annoksesta riippuvainen ja toistettava. Fysiologinen vaste rasitukseen (insuliinin erityksen väheneminen) säilyy glimepiridin käytön aikana.

Vaikutuksessa ei ole merkittäviä eroja sen mukaan, otettiinko lääke 30 minuuttia ennen ateriaa vai juuri ennen ateriaa. Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla voidaan saavuttaa riittävä aineenvaihduntahallinta 24 tunnin ajan yhdellä lääkeannoksella. Lisäksi kliinisessä tutkimuksessa 12 16 potilaasta, joilla oli munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 4–79 ml/min), saavutti myös riittävän aineenvaihdunnan hallinnan.

Yhdistelmähoito metformiinin kanssa. Glimepiridin ja metformiinin yhdistelmähoito voidaan aloittaa potilailla, joiden aineenvaihdunta on riittämätön, kun käytetään glimepiridin enimmäisannosta. Kaksi tutkimusta ovat osoittaneet parantuneen aineenvaihdunnan hallinnassa yhdistelmähoidolla verrattuna hoitoon kummallakin näistä lääkkeistä yksinään.

Yhdistelmähoito insuliinin kanssa. Samanaikainen insuliinihoito voidaan aloittaa potilailla, joilla on riittämätön aineenvaihduntahallinta, kun käytetään glimepiridin enimmäisannoksia. Kaksi tutkimusta osoittavat, että tällä yhdistelmällä saavutetaan sama parannus aineenvaihdunnan hallinnassa kuin pelkkä insuliini; yhdistelmähoito vaatii kuitenkin pienemmän insuliiniannoksen.

Sovellus lapsille. Tietoja lääkkeen pitkäaikaisesta tehosta ja turvallisuudesta käytettäessä lapsilla ei ole saatavilla.

Tyypin 2 diabetes mellitus (monoterapiana tai osana yhdistelmähoitoa metformiinin tai insuliinin kanssa).

yliherkkyys glimepiridille tai jollekin lääkkeen apuaineelle, muille sulfonyyliureajohdannaisille tai sulfanilamidilääkkeille (yliherkkyysreaktioiden kehittymisen riski);

tyypin 1 diabetes mellitus;

diabeettinen ketoasidoosi, diabeettinen prekooma ja kooma;

vaikea maksan toimintahäiriö (kliinisen kokemuksen puute);

vaikea munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien hemodialyysipotilailla (kliinisen kokemuksen puute);

raskaus;

imetys;

lasten ikä (kliinisen käyttökokemuksen puute);

harvinaiset perinnölliset sairaudet, kuten galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Huolellisesti:

tila ensimmäisten hoitoviikkojen aikana (hypoglykemian riski kasvaa). Jos hypoglykemian kehittymiselle on riskitekijöitä (katso kohta "Erityisohjeet"), glimepiridin annosta tai kaikkea hoitoa voidaan tarvita.

rinnakkaiset sairaudet hoidon aikana tai potilaan elämäntapojen muuttamisen yhteydessä (ruokavalion ja ateriaaikojen muutokset, fyysisen aktiivisuuden lisääntyminen tai väheneminen);

glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;

ruoan ja lääkkeiden imeytymishäiriö maha-suolikanavassa (suolitukos, suolen pareesi).

Hypoglykemian tai hyperglykemian kehittyessä, erityisesti hoidon alussa tai hoidon muuttamisen jälkeen, tai kun lääkettä ei oteta säännöllisesti, huomiokyky ja psykomotoristen reaktioiden nopeus ovat mahdollisia. Tämä voi heikentää potilaan kykyä ajaa ajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Glimepiridi on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille. Suunniteltu raskaus tai raskauden alkaessa nainen on siirrettävä insuliinihoitoon.

Glimepiridi erittyy äidinmaitoon, joten sitä ei tule ottaa imetyksen aikana. Tässä tapauksessa on tarpeen vaihtaa insuliinihoitoon tai lopettaa imetys.

sisällä, kokonaisena, pureskelematta, riittävällä määrällä nestettä (noin 0,5 kuppia).

Yleensä Amaryl®-lääkkeen annos määräytyy veren glukoosin tavoitepitoisuuden mukaan. On käytettävä pienintä annosta, joka riittää saavuttamaan haluttu metabolinen hallinta.

Amaryl ® -hoidon aikana on tarpeen määrittää säännöllisesti veren glukoosipitoisuus. Lisäksi suositellaan glykoituneen hemoglobiinin säännöllistä seurantaa.

Lääkkeen väärää käyttöä, esimerkiksi seuraavan annoksen väliin jättämistä, ei saa koskaan korvata ottamalla seuraavaa suurempaa annosta.

Potilaan toiminnasta lääkkeen ottamisen virheissä (erityisesti seuraavan annoksen tai aterioiden väliin jäämisen yhteydessä) tai tilanteissa, joissa lääkkeen ottaminen ei ole mahdollista, tulee potilaan ja lääkärin kanssa keskustella etukäteen.

Aloitusannos ja annoksen säätäminen

Aloitusannos on 1 mg glimepiridia kerran vuorokaudessa.

Vuorokausiannosta voidaan tarvittaessa suurentaa asteittain (1-2 viikon välein). On suositeltavaa, että annosta suurennetaan verensokeripitoisuuksia säännöllisesti seuranneen ja seuraavan annoksen korotusvaiheen mukaisesti: 1 mg–2 mg–3 mg–4 mg–6 mg (≤8 mg).

Annosalue potilailla, joilla on hyvin hallinnassa oleva diabetes mellitus

Tavallinen vuorokausiannos potilailla, joilla on hyvin hallinnassa oleva diabetes mellitus, on 1-4 mg glimepiridia. Yli 6 mg:n vuorokausiannos on tehokkaampi vain pienellä määrällä potilaita.

Annostusohjelma

Lääkkeen ottoajan ja annosten jakautumisen päivälle määrää lääkäri riippuen potilaan elämäntavasta kulloinkin (ruokailuaika, fyysinen aktiivisuus).

Yleensä yksi lääkeannos päivän aikana riittää. On suositeltavaa, että tässä tapauksessa koko lääkeannos otetaan välittömästi ennen täyttä aamiaista tai, jos sitä ei otettu tällä hetkellä, välittömästi ennen ensimmäistä pääateriaa. On erittäin tärkeää, ettei aterioita jätetä väliin tablettien ottamisen jälkeen.

Koska aineenvaihdunnan hallinnan parantuminen liittyy lisääntyneeseen insuliiniherkkyyteen, glimepiridin tarve saattaa pienentyä hoidon aikana. Hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi on tarpeen vähentää annoksia ajoissa tai lopettaa Amaryl ® -valmisteen käyttö.

Tilat, jotka saattavat myös vaatia glimepiridin annoksen muuttamista:

Potilaan painon lasku;

Muutokset potilaan elämäntavoissa (muutos ruokavaliossa, ruokailuajat, fyysisen aktiivisuuden määrä);

Muiden tekijöiden esiintyminen, jotka johtavat taipumukseen hypoglykemian tai hyperglykemian kehittymiseen (katso kohta "Erikoisohjeet").

Hoidon kesto

Glimepiridihoito on yleensä pitkäkestoista.

Potilaan siirto toisesta oraalisesta hypoglykeemisestä aineesta Amaryl ®:iin

Amaryl ® -annosten ja muiden suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden välillä ei ole tarkkaa yhteyttä. Kun toinen oraalinen hypoglykeeminen lääke vaihdetaan Amaryl®:iin, on suositeltavaa, että määräysmenettely on sama kuin alkuperäisessä Amaryl®-reseptissä, ts. hoito tulee aloittaa pienellä 1 mg:n annoksella (vaikka potilas siirrettäisiin Amaryl ® -hoitoon toisen suun kautta otettavan hypoglykeemisen lääkkeen enimmäisannoksesta). Annoksen nostaminen tulee tehdä vaiheittain glimepiridivasteen perusteella, kuten edellä suositellaan.

On tarpeen ottaa huomioon edellisen suun kautta otetun hypoglykeemisen aineen vaikutuksen voimakkuus ja kesto. Hoito voi olla tarpeen keskeyttää, jotta vältetään vaikutusten kertyminen, mikä voi lisätä hypoglykemian riskiä.

Käytä yhdessä metformiinin kanssa

Potilailla, joilla on riittämättömästi hallinnassa oleva diabetes mellitus, voidaan aloittaa hoito näiden kahden lääkkeen yhdistelmällä ottamalla joko glimepiridin tai metformiinin suurimmat vuorokausiannokset. Tässä tapauksessa aiempaa hoitoa joko glimepiridillä tai metformiinilla jatketaan samalla annostasolla, ja metformiinin tai glimepiridin lisäannos aloitetaan pienellä annoksella, joka sitten titrataan aineenvaihdunnan hallinnan tavoitetasosta riippuen enimmäisvuorokausiannokseen asti. Yhdistelmähoito tulee aloittaa tiukassa lääkärin valvonnassa.

Käytä yhdessä insuliinin kanssa

Potilaille, joilla on riittämättömästi hallinnassa oleva diabetes mellitus, glimepiridin enimmäisvuorokausiannoksia otettaessa voidaan antaa insuliinia samanaikaisesti. Tässä tapauksessa viimeinen potilaalle määrätty glimepiridiannos pysyy ennallaan. Tässä tapauksessa insuliinihoito alkaa pienillä annoksilla, jotka kasvavat vähitellen verensokeripitoisuuden hallinnassa. Yhdistelmähoito vaatii huolellista lääkärin valvontaa.

Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Lääkkeen käytöstä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vain vähän tietoa. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voivat olla herkempiä glimepiridin hypoglykeemiselle vaikutukselle (ks. kohdat "Farmakokinetiikka", "Vasta-aiheet").

Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Lääkkeen käytöstä maksan vajaatoiminnassa on vain vähän tietoa (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Sovellus lapsille. Tiedot lääkkeen käytöstä lapsilla eivät riitä.

Aineenvaihdunnan puolelta: Amaryl®-lääkkeen hypoglykeemisen vaikutuksen seurauksena voi kehittyä hypoglykemia, joka, kuten muidenkin sulfonyyliureajohdannaisten, voi pitkittyä.

Hypoglykemian oireita ovat: päänsärky, nälkä, pahoinvointi, oksentelu, väsymys, uneliaisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, valppaus ja reaktionopeus, masennus, sekavuus, puhehäiriöt, afasia, näköhäiriöt, vapina, pareesi, aistihäiriöt , huimaus, itsehallinnan menetys, delirium, aivokouristukset, uneliaisuus tai tajunnan menetys, aina koomaan, pinnallinen hengitys, bradykardia.

Lisäksi hypoglykemian seurauksena voi ilmetä adrenergisen vastasäätelyn oireita, kuten kylmän nihkeän hien ilmaantuminen, ahdistuneisuus, takykardia, kohonnut verenpaine, angina pectoris, sydämentykytys ja sydämen rytmihäiriöt.

Vakavan hypoglykemian kliininen kuva voi olla samanlainen kuin aivohalvauksen. Hypoglykemian oireet häviävät lähes aina sen eliminoitumisen jälkeen.

Näköelimen puolelta: hoidon aikana (erityisesti sen alussa) saattaa ilmetä ohimeneviä näköhäiriöitä veren glukoosipitoisuuden muutoksista. Niiden syynä on tilapäinen muutos linssien turvotuksessa, riippuen veren glukoosipitoisuudesta, ja tästä johtuen - linssien taitekertoimen muutos.

Ruoansulatuskanavasta: harvinaisissa tapauksissa - pahoinvointi, oksentelu, raskauden tai täyteyden tunne epigastriumissa, vatsakipu, ripuli; joissakin tapauksissa - hepatiitti, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus ja/tai kolestaasi ja keltaisuus, jotka voivat edetä hengenvaaralliseen maksan vajaatoimintaan, mutta voivat taantua, kun lääke lopetetaan.

Hematopoieettisesta ja lymfaattisesta järjestelmästä: harvoin - trombosytopenia; joissakin tapauksissa - leukopenia, hemolyyttinen anemia, erytrosytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi ja pansytopenia. Lääkkeen markkinoille tulon jälkeen on raportoitu vaikeaa trombosytopeniaa, jonka verihiutaleiden määrä on alle 10 000 / µl, ja trombosytopeenista purppuraa (esiintymistiheys tuntematon).

Yleiset rikkomukset: harvinaisissa tapauksissa allergiset ja pseudoallergiset reaktiot ovat mahdollisia, kuten kutina, urtikaria, ihottuma. Tällaiset reaktiot voivat muuttua vakaviksi reaktioksi, johon liittyy hengenahdistusta, jyrkkä verenpaineen lasku, joka voi joskus edetä anafylaktiseksi sokiksi. Jos nokkosihottuman oireita ilmaantuu, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Joissakin tapauksissa voi esiintyä seerumin natriumpitoisuuden laskua, allergista vaskuliittia, valoherkkyyttä.

Oireet: akuutti yliannostus sekä pitkäaikainen hoito liian suurilla glimepiridiannoksilla voivat johtaa vakavan hengenvaarallisen hypoglykemian kehittymiseen.

Hoito: heti, kun yliannostus havaitaan, on välittömästi ilmoitettava lääkärille. Hypoglykemia voidaan melkein aina saada nopeasti hallintaan nauttimalla välittömästi hiilihydraatteja (glukoosia tai sokeripaloja, makeaa hedelmämehua tai teetä). Tässä suhteessa potilaalla tulee aina olla mukanaan vähintään 20 g glukoosia (4 palaa sokeria). Makeutusaineet ovat tehottomia hypoglykemian hoidossa.

Ennen kuin lääkäri päättää, että potilas on poissa vaarasta, potilas tarvitsee huolellista lääketieteellistä seurantaa. On muistettava, että hypoglykemia voi uusiutua sen jälkeen, kun verensokeriarvot ovat palautuneet.

Jos diabeetikko on eri lääkäreiden hoidossa (esimerkiksi tapaturman jälkeisen sairaalahoidon aikana, sairaana viikonloppuisin), hänen on välttämättä ilmoitettava heille sairaudestaan ja aiemmasta hoidosta.

Joskus saattaa olla tarpeen viedä potilas sairaalaan, vaikka vain varotoimenpiteenä. Merkittävä yliannostus ja vakava reaktio, johon liittyy oireita, kuten tajunnanmenetys tai muu vakava neurologinen häiriö, ovat lääketieteellisiä hätätilanteita ja vaativat välitöntä hoitoa ja sairaalahoitoa.

Jos potilas on tajuton, on tarpeen lisätä tiivistettyä dekstroosiliuosta (glukoosi) (aikuisille, alkaen 40 ml:sta 20-prosenttista liuosta). Vaihtoehtona aikuisille glukagonin suonensisäinen, s/c tai IM anto on mahdollista esimerkiksi annoksella 0,5–1 mg.

Imeväisten tai pienten lasten Amaryl®:n vahingossa nauttimisesta johtuvan hypoglykemian hoidossa dekstroosiannos on säädettävä huolellisesti vaarallisen hyperglykemian mahdollisuuden kannalta, ja dekstroosin anto on suoritettava veren jatkuvassa seurannassa. glukoosipitoisuus.

Amaryl ®:n yliannostuksen yhteydessä saattaa olla tarpeen suorittaa mahahuuhtelu ja aktiivihiili.

Kun verensokeripitoisuus on palautunut nopeasti, on tarpeen antaa IV-infuusio pienemmän pitoisuuden dekstroosiliuoksella hypoglykemian toistumisen estämiseksi. Tällaisten potilaiden veren glukoosipitoisuutta tulee seurata jatkuvasti 24 tunnin ajan. Vakavissa tapauksissa, joissa hypoglykemia on pitkittynyt, riski veren glukoosipitoisuuden alenemisesta hypoglykeemiselle tasolle voi jatkua useita päiviä.

Tietyissä kliinisissä stressitilanteissa, kuten traumassa, leikkauksessa, kuumeisissa infektioissa, aineenvaihdunnan hallinta saattaa heikentyä diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, ja heidät on ehkä siirrettävä väliaikaisesti insuliinihoitoon riittävän aineenvaihdunnan hallinnan ylläpitämiseksi.

Hoidon ensimmäisinä viikkoina hypoglykemian kehittymisen riski voi lisääntyä, ja siksi verensokeripitoisuuksien erityisen huolellinen seuranta on tällä hetkellä tarpeen.

Hypoglykemian riskiin vaikuttavia tekijöitä ovat:

Potilaan haluttomuus tai kyvyttömyys (useammin havaittu iäkkäillä potilailla) tehdä yhteistyötä lääkärin kanssa;

Aliravitsemus, epäsäännölliset ateriat tai aterioiden väliin jättäminen;

Epätasapaino harjoituksen ja hiilihydraattien saannin välillä;

Ruokavalion muutos;

Alkoholin juominen, erityisesti yhdessä aterioiden väliin jättämisen kanssa;

Vaikea munuaisten vajaatoiminta;

Vaikea maksan vajaatoiminta (vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on aiheellista siirtyä insuliinihoitoon, ainakin kunnes aineenvaihdunta on hallinnassa);

glimepiridin yliannostus;

Jotkut dekompensoituneet endokriiniset häiriöt, jotka häiritsevät hiilihydraattiaineenvaihduntaa tai adrenergistä vastasäätelyä vasteena hypoglykemialle (esim. jotkin kilpirauhasen ja aivolisäkkeen etuosan häiriöt, lisämunuaisten vajaatoiminta);

Tiettyjen lääkkeiden samanaikainen otto (katso kohta "Vuorovaikutus");

Glimepiridin vastaanotto, jos sen vastaanottoaiheita ei ole.

Hoito sulfonyyliureajohdannaisilla, mukaan lukien glimepiridi, voi johtaa hemolyyttisen anemian kehittymiseen, joten potilailla, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, on noudatettava erityistä varovaisuutta määrättäessä glimepiridia ja on parempi käyttää hypoglykeemisiä aineita, jotka eivät ole sulfonyyliureajohdannaiset.

Jos yllä mainitut hypoglykemian kehittymisen riskitekijät ovat olemassa, glimepiridin annosta tai kaikkea hoitoa voidaan tarvita. Tämä koskee myös toistuvia sairauksia hoidon aikana tai muutoksia potilaiden elämäntapoissa.

Hypoglykemian oireet, jotka kuvastavat kehon adrenergistä vastasäätelyä vasteena hypoglykemiaan (katso kohta "Haittavaikutukset"), voivat olla lieviä tai puuttua hypoglykemian asteittaisen kehittymisen myötä iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on autonomisen hermoston neuropatia tai potilaat, jotka saavat beetasalpaajia, klonidiinia, reserpiiniä, guanetidiinia ja muita sympatolyyttisiä aineita.

Hypoglykemia voidaan korjata nopeasti ottamalla välittömästi nopeasti imeytyviä hiilihydraatteja (glukoosia tai sakkaroosia).

Kuten muidenkin sulfonyyliureajohdannaisten kohdalla, hypoglykemian alkuvaiheessa onnistuneesta hoidosta huolimatta hypoglykemia saattaa uusiutua. Siksi potilaiden tulee pysyä jatkuvassa valvonnassa.

Vakavassa hypoglykemiassa tarvitaan lisäksi välitöntä hoitoa ja lääkärin valvontaa ja joissakin tapauksissa potilaan sairaalahoitoa.

Glimepiridihoidon aikana maksan toimintaa ja ääreisveren kuvaa (erityisesti leukosyyttien ja verihiutaleiden määrää) on seurattava säännöllisesti.

Koska tietyt sivuvaikutukset, kuten vaikea hypoglykemia, vakavat muutokset verikuvassa, vakavat allergiset reaktiot, maksan vajaatoiminta, voivat tietyissä olosuhteissa olla hengenvaarallisia, jos haittavaikutuksia tai vakavia reaktioita kehittyy, potilaan tulee välittömästi ilmoittaa niistä hoitavalle lääkärille. äläkä missään tapauksessa jatka lääkkeen käyttöä ilman hänen suositusta.

Alle 30 °C:n lämpötilassa.

Yksi yleisimmistä sulfonyyliurearyhmän diabeteslääkkeistä on Amaryl.

Aktiivisten ja lisäkomponenttien ansiosta lääke auttaa alentamaan glukoosipitoisuutta ja vähentämään tehokkaasti diabeteksen oireiden vakavuutta.

Diabeteslääke Amaryl on hyväksytty suun kautta. Lääkkeen yleisesti hyväksytty kansainvälinen nimi on Amaryl. Lääke on valmistettu Saksassa, valmistaja on Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Tältä sivulta löydät kaikki tiedot Amarylistä: tämän lääkkeen täydelliset käyttöohjeet, apteekkien keskihinnat, lääkkeen täydelliset ja epätäydelliset analogit sekä arvostelut ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Amaryla. Haluatko jättää mielipiteesi? Kirjoita kommentteihin.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Suun kautta otettava hypoglykeeminen lääke.

Apteekkien jakeluehdot

Vapautuu reseptillä.

hinnat

Kuinka paljon Amaryl on arvoinen? Apteekkien keskihinta riippuu julkaisumuodosta:

Amaryl tabletit 1 mg, 30 kpl. - alkaen 262 ruplaa.
Amaryl tabletit 2 mg, 30 kpl. - alkaen 498 ruplaa.
Amaryl tabletit 3 mg, 30 kpl. - alkaen 770 ruplaa.
Amaryl tabletit 4 mg, 30 kpl. - alkaen 1026 ruplaa.

Julkaisumuoto ja koostumus

Amaryl on saatavana tabletteina useissa annoksissa: 1, 2, 3 ja 4 mg. Sen ominaisuudet johtuvat vaikuttavasta aineesta - glimepiridistä, sulfonyyliureajohdannaisesta. Apuaineina käytetään laktoosimonohydraattia, povidonia, magnesiumstearaattia, mikrokiteistä selluloosaa ja väriaineita E172 tai E132.

Annostuksesta riippumatta kaikissa tableteissa on erotteluriski ja kaiverrus. Erottava piirre - itse tabletin väri: 1 mg on vaaleanpunainen, 2 mg on vihreä, 3 mg on vaaleankeltainen ja 4 mg on sininen.

farmakologinen vaikutus

Glimepiridi - lääkkeen vaikuttava aine - vaikuttaa positiivisesti haimaan, auttaa säätelemään insuliinin tuotantoa ja sen pääsyä vereen. Insuliini puolestaan alentaa sokerin määrää veressä.

Glimepiridin vaikutuksesta kalsium verestä pääsee kudossoluihin ja auttaa estämään ateroskleroottisten plakkien muodostumista verisuonten seinämille.

Metformiini auttaa myös alentamaan verensokeria, mutta eri tavalla: se parantaa maksan verenkiertoa ja muuttaa verensokerin glykogeeniksi, joka on diabeetikoille turvallinen aine. Lisäksi metmorfiini edistää glukoosin parempaa imeytymistä lihassoluihin.

Glimepiridin on havaittu olevan tehokkaampi yhdessä metformiinin kanssa. Tästä syystä luotiin Amaryl M - lääke, joka on kätevä sekä potilaille että lääkäreille.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Amaryl on määrätty tyypin 2 diabetes mellitukseen (insuliinista riippumaton diabetes).

Vaikuttava aine glimepiridi stimuloi insuliinin tuotantoa haimassa ja sen pääsyä vereen. Insuliini puolestaan vähentää sokerin määrää veressä. Glimepiridi parantaa kaliumaineenvaihduntaa soluissa ja auttaa myös estämään ateroskleroottisten plakkien muodostumista verisuonten seinämille.

Vasta-aiheet

Ohjeiden mukaan Amaryl on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

Harvinaiset perinnölliset sairaudet (laktaasin puutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö);
Yliherkkyys lääkkeen aktiivisille tai apukomponenteille;
tyypin 1 diabetes;
Vaikea maksan toimintahäiriö;
Diabeettinen prekooma ja kooma, diabeettinen ketoasidoosi;
Raskaus ja imetys;
Vaikea maksan toimintahäiriö (mukaan lukien hemodialyysipotilaat);
Lapsuus.

Amaryl-valmistetta käytettäessä tulee noudattaa varovaisuutta, kun:

Ruoan ja lääkkeiden imeytymisen häiriintyminen maha-suolikanavasta (suolen pareesi, suoliston tukkeuma);
Hypoglykemian kehittymisen riskitekijöiden esiintyminen;
Muut sairaudet hoidon aikana tai potilaan elämäntapojen muutoksen yhteydessä (ruokavalion tai ruokailuaikojen muutos, fyysisen aktiivisuuden väheneminen tai lisääntyminen);
Glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amaryl on vasta-aiheinen raskauden aikana. Suunniteltu raskaus tai raskauden alkaessa nainen on siirrettävä insuliinihoitoon.

Glimepiridin on havaittu erittyvän äidinmaitoon. Imetyksen aikana nainen on siirrettävä insuliiniin tai imetys on lopetettava.

Käyttöohjeet Amaryl

Käyttöohjeet osoittavat, että Amaryl-tabletit otetaan suun kautta, niitä ei pureskella, ne pestään vedellä noin 150 ml. On tärkeää muistaa syödä lääkkeen ottamisen jälkeen. Lääkäri määrittää aloitus- ja ylläpitoannoksen yksilöllisesti, riippuen veren seerumin glukoosipitoisuudesta ja sen erittymisestä virtsaan.

Ensinnäkin lääkettä käytetään 1 mg / vrk, tarvittaessa voit nostaa päivittäistä annosta vähitellen 6 mg:aan. Annosta suurennetaan 1-2 viikon välein kaavion mukaan: 1 mg / vrk - 2 mg / vrk - 3 mg / vrk - 4 mg / vrk - 6 mg / vrk Amaryl. On suositeltavaa, että Amaryl-annoksia ei ylitetä enempää kuin 6 mg/vrk. Lääkkeen käyttötiheyden ja -ajan määrää lääkäri yksilöllisesti, mikä riippuu potilaan elämäntavasta. Yleensä amaryylin päivittäinen annos määrätään 1 kerran päivässä raskaan ensimmäisen aterian (aamiaisen) aikana tai ennen sitä. Jos aamuannosta ei ole otettu, niin toisen aterian aikana tai ennen sitä. Terapia on pitkä.

Amaryyli-metformiini-yhdistelmän käyttö. Potilaille, jotka käyttävät metformiinia ja joilla seerumin glukoosipitoisuus ei ole laskenut riittävästi, voit aloittaa amaryylin lisäannoksen. Jos metformiinin päivittäinen annos ei muutu, amaryylihoito alkaa annoksella 1 mg / vrk. Myöhemmin Amaryl-annosta voidaan suurentaa halutun seerumin glukoositason laskun saavuttamiseksi enintään 6 mg:aan/vrk.

Amaryyli-insuliiniyhdistelmän käyttö. Veren seerumin glukoosipitoisuuden stabiloimiseksi tapauksissa, joissa monoterapia tai amaryyli-metformiini-yhdistelmän käyttö on tehotonta, käytetään insuliinin ja amaryylin yhdistelmää. Samanaikaisesti amaryyliannos jätetään ennalleen ja insuliinihoito aloitetaan pienillä annoksilla. Jatkossa on mahdollista lisätä annettavan insuliinin määrää. Hoitoon tulee liittää veren seerumin glukoosipitoisuuden seuranta. Hoito suoritetaan hoitavan lääkärin valvonnassa. Insuliini-amaryylihoito voi vähentää injektoitavan insuliinin tarvetta noin 40 %.

Toisen diabeteslääkkeen vaihtaminen Amaryliin. Hoito aloitetaan annoksella 1 mg/vrk Amaryl-valmistetta riippumatta edellisen lääkkeen annoksesta (vaikka se olisikin suurin). Amaryylin terapeuttisesta vaikutuksesta riippuen annosta voidaan suurentaa yllä olevien sääntöjen mukaisesti. Joissakin tapauksissa on tarpeen peruuttaa amaryyli mahdollisen hypoglykemian vuoksi (varsinkin jos ennen amaryyliä käytettiin lääkettä, jolla on korkea puoliintumisaika, klooripropramidia). Hoito keskeytetään useiksi päiviksi (todennäköisen additiivisen vaikutuksen vuoksi).

Insuliinin korvaaminen amaryylillä. Tapauksissa, joissa tyypin 2 diabetesta sairastavia potilaita hoidetaan insuliinilla, mutta heidän haiman beetasolujen insuliinia erittävä toiminta säilyy ennallaan, potilas voidaan siirtää Amaryliin insuliinia lukuun ottamatta. Tässä tapauksessa amaryylihoito alkaa annoksella 1 mg / vrk.

Sivuvaikutukset

Amarylin käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Ruoansulatusjärjestelmä: harvoin - vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, täyteyden ja raskauden tunne epigastriumissa; joissakin tapauksissa - kolestaasin ja/tai maksaentsyymien lisääntyminen, hepatiitti, keltaisuus, hengenvaarallinen maksan vajaatoiminta.
Näköelin: hoidon alussa ohimenevät näköhäiriöt ovat mahdollisia, jotka johtuvat veren glukoositason muutoksesta.
Hematopoieettinen järjestelmä: joissakin tapauksissa - granulosytopenia, leukopenia, pansytopenia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi ja erytrosytopenia; harvoin - trombosytopenia. Vaikeaa trombosytopeniaa ja trombosytopeenista purppuraa on raportoitu Amarylin käytön yhteydessä markkinoille tulon jälkeen.
Allergiset oireet: harvoin - pseudoallergiset ja allergiset reaktiot (urtikaria, ihottuma ja kutina). Tällaiset reaktiot ovat yleensä lieviä, mutta voivat muuttua vakaviksi reaktioiksi, joihin liittyy jyrkkä verenpaineen lasku, hengenahdistus, anafylaktinen sokki, allerginen vaskuliitti (harvinaisissa tapauksissa).
Metabolia: Kuten muutkin sulfonyyliureajohdannaiset, pitkittynyt hypoglykemia on mahdollista. Tämän häiriön oireita ovat pahoinvointi, päänsärky, oksentelu, nälkä ja väsymys, keskittymiskyvyn heikkeneminen, uneliaisuus, pareesi, unihäiriöt, itsehallinnan menetys, ahdistuneisuus, bradykardia, aggressiivisuus, aistihäiriöt, valppauden ja reaktionopeuden menetys, näköhäiriöt, masennus, delirium, sekavuus, puhehäiriöt, afasia, vapina, huimaus, aivokouristukset, pinnallinen hengitys, tajunnan menetys koomaan asti. Lisäksi voi esiintyä merkkejä adrenergisesta vastasäätelystä vasteena hypoglykemiaan (ahdistuneisuus, kylmän kylmän hien ilmaantuminen, angina pectoris, takykardia, sydämen rytmihäiriöt, sydämentykytys ja verenpainetauti). Vakavan hypoglykemian kliininen kuva muistuttaa aivohalvausta.
Muut: joissakin tapauksissa - valoherkkyys, hyponatremia.

Yliannostusoireet: vaikea, henkeä uhkaava hypoglykemia (pitkäaikaisen hoidon aikana suurilla glimepiridiannoksilla ja lääkkeen akuutilla yliannostuksella).

Yliannostus

Amarylin yliannostustapauksessa voi esiintyä pahoinvointia, vatsakipua ja oksentelua. Voi esiintyä hypoglykemiaa, jossa voi kehittyä vapinaa, ahdistusta, näköhäiriöitä, uneliaisuutta, koordinaatiohäiriöitä, kouristuksia, koomaa.

Yliannostustapauksessa mahahuuhtelu on aiheellista, minkä jälkeen enterosorbenttien käyttö. Glukoosin anto tulee aloittaa mahdollisimman pian. Jatkohoito on oireenmukaista. Vakavan yliannostuksen sattuessa tarvitaan sairaalahoitoa tehohoitoyksikössä.

erityisohjeet

Lääkärin, joka määrää potilaalle Amaryl tai Amaryl M, tulee varoittaa mahdollisista sivuvaikutuksista ja mikä tärkeintä hypoglykemian esiintymisestä, jos potilas ottaa lääkkeen mutta unohtaa syödä. Tällöin potilasta kehotetaan aina kantamaan makeisia tai sokeria paloina, jotta verensokeritasoa voidaan nostaa nopeasti.

Veren ja virtsan glukoositasojen systemaattisen tarkistamisen lisäksi veren koostumusta ja maksan toimintaa seurataan säännöllisesti Amaryl- ja Amaryl M -hoidon aikana.

Stressiolosuhteissa, johon liittyy adrenaliinin vapautumista vereen, Amaryl ja Amaryl M:n tehokkuus laskee. Tällaisia tilanteita voivat olla onnettomuudet, konfliktit perheessä tai työssä, sairaudet, joihin liittyy korkea lämpötilan nousu. Tällaisissa tapauksissa potilas siirretään väliaikaisesti insuliiniin.

huumeiden vuorovaikutus

Vahvistaa hypoglykeemistä vaikutusta käytettäessä Amaryla samanaikaisesti insuliinin, muiden hypoglykeemisten lääkkeiden, joidenkin antibioottien (tetrasykliinit, sulfonamidit, klaritromysiinin), suurien pentoksifylliiniannosten, fluoksetiinin, flukonatsolin, anabolisten steroidien, ACE:n estäjien (kaptopriili, rampriili, enalapriili) kanssa. lisinopriili jne.). Käänteinen vaikutus on amaryylin yhdistelmä barbituraattien, laksatiivien, diureettien, suurien nikotiinihappoannosten, rifampisiinin kanssa.

Amaryylin hypoglykeemisen vaikutuksen vahvistaminen ja vähentäminen voi aiheuttaa beetasalpaajia (karvediloli, atenololi, bisoprololi, metoprololi jne.), reserpiiniä, klonidiinia, kumariinijohdannaisia ja alkoholia.

Kovettumista ja halkeamia

1 0 0

Jos löydät virheen, valitse tekstiosa ja paina Ctrl+Enter.

Uuden sukupolven amaryylilääke. Koostumus, julkaisumuodot

Vapautuslomakkeet

Vasta-aiheet

Annostus

Sivuvaikutukset

Hinta

Analogit

Yliannostus

Lääkkeen farmakologiset ominaisuudet

Lääkkeen farmakokinetiikka

Kuinka käyttää Amaryl

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Yhteensopivuus hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa

Sivuvaikutukset

Lääkäreiden ja diabeetikkojen mielipiteet Amarylista

MAJATALO

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Apteekkien jakeluehdot

hinnat

Julkaisumuoto ja koostumus

farmakologinen vaikutus

Käyttöaiheet

Vasta-aiheet

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Käyttöohjeet Amaryl

Sivuvaikutukset

Yliannostus

erityisohjeet

huumeiden vuorovaikutus

Toimittajan valinta