Antiepileptisk lægemiddel. Gabapentin minder strukturelt om neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Det er et lipofilt stof. Dets virkningsmekanisme adskiller sig dog fra virkningsmekanismen for nogle andre lægemidler, der interagerer med GABA-receptorer, herunder valproinsyrelægemidler, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transferasehæmmere, GABA-genoptagelseshæmmere, GABA-agonister og GABA-prodrugs: det har ikke GABAerge egenskaber og påvirker ikke GABA-optagelse og stofskifte. Foreløbige undersøgelser tyder på, at gabapentin binder til α2-δ-underenheden af ​​spændingsstyrede calciumkanaler og hæmmer calciumionflux, som spiller en vigtig rolle ved neuropatisk smerte. Andre mekanismer involveret i virkningen af ​​gabapentin ved neuropatisk smerte er: et fald i glutamatafhængig neuronal død, en stigning i GABA-syntese og undertrykkelse af frigivelsen af ​​monoamin-neurotransmittere. Gabapentin binder sig ikke til receptorer for andre almindelige lægemidler eller transmittere i klinisk relevante koncentrationer, herunder GABAA- og GABAB-, benzodiazepin-, glutamat-, glycin- eller NMDA-receptorerne.

I modsætning til phenytoin og carbamazepin interagerer gabapentin ikke med natriumkanaler in vitro. Gabapentin svækkede delvist virkningerne af NMDA-glutamatreceptoragonisten i nogle in vitro-tests, men kun ved koncentrationer over 100 µmol, hvilket ikke opnås in vivo. Gabapentin reducerer en smule frigivelsen af ​​monoamin-neurotransmittere og modificerer aktiviteten af ​​enzymerne GABA-syntetase og glutamatsyntetase in vitro. Brugen af ​​gabapentin til rotter førte til en stigning i GABA-metabolismen i nogle områder af hjernen; denne effekt lignede valproinsyres, selvom den blev observeret i andre dele af hjernen. Betydningen af ​​disse virkninger af gabapentin for dets antikonvulsive aktivitet er ikke blevet fastslået. Hos dyr trænger gabapentin let ind i hjernevævet og forhindrer anfald forårsaget af maksimalt elektrisk stød, kemikalier, herunder hæmmere af GABA-syntese, og også forårsaget af genetiske faktorer.

Farmakokinetik

Sugning

Absorptionen er hurtig. Efter oral administration nås Cmax efter 3 timer Ved gentagen administration nås Cmax cirka 1 time hurtigere end med en enkelt dosis. Biotilgængeligheden af ​​gabapentin er ikke proportional med dosis: den falder med stigende dosis.

Den absolutte biotilgængelighed af gabapentin kapsler er omkring 60 %. Fødeindtagelse (inklusive højt fedtindhold) påvirker ikke farmakokinetikken signifikant, i sådanne tilfælde er der en stigning i AUC og C max med 14 %.

Når du tager lægemidlet i en dosis på 300-4800 mg, stiger gennemsnitsværdierne af C max og AUC, når dosis stiger. Afvigelsen fra linearitet for begge indikatorer er meget lille ved doser, der ikke overstiger 600 mg; ved høje doser er stigningen ikke så signifikant.

Farmakokinetiske parametre for gabapentin med gentagen administration af lægemidlet hver 8. time er vist i tabel 1.

Fordeling

Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (mindre end 3%), Vd - 57,7 liter. Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er 20 % af C ss i plasma.

Trænger gennem BBB, udskilles i modermælk.

Metabolisme

Gabapentin metaboliseres praktisk talt ikke i den menneskelige krop og inducerer ikke oxidative leverenzymer med blandet funktion, der er involveret i lægemiddelmetabolisme.

avl

Elimination fra plasma efter intravenøs administration er lineær. T 1/2 - 5-7 timer, afhænger ikke af dosis. Eliminationshastighedskonstanten, plasmaclearance og renal clearance af gabapentin er direkte proportional med CC. Gabapentin udskilles uændret via nyrerne. Fjernet fra plasma under hæmodialyse.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Efter enkelt oral administration af gabapentin er plasmakoncentrationerne af lægemidlet hos børn i alderen 4 til 12 år de samme som hos voksne. Ved gentagne doser blev ligevægtstilstanden nået efter 1-2 dage og varede ved gennem hele behandlingsforløbet.

Plasmaclearance af gabapentin er reduceret hos ældre patienter og hos patienter med nedsat nyrefunktion. Med CC mindre end 30 ml/min er T 1/2 omkring 52 timer Hos patienter med nedsat nyrefunktion og patienter i hæmodialyse anbefales dosisjustering.

Frigivelsesformular

Kapsler hård gelatine, Coni-Snap ® , størrelse #3, lyserød-brun hætte og hvid krop; indholdet af kapslerne er et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver.

Hjælpestoffer: magnesiumstearat, prægelatineret stivelse, talkum, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​hætten på gelatinekapslen: jernfarve, rød oxid (E172), jernfarve, gul oxid (E172), titaniumdioxid (E171), gelatine.
Sammensætningen af ​​gelatinekapsellegemet: titaniumdioxid (E171), gelatine.

10 stk. - blister (5) - pakker af pap.
10 stk. - blister (10) - pakker af pap.

Dosering

Tebantin ® indgives oralt uanset fødeindtagelse eller sammen med mad. Kapsler bør tages uden at tygge med en tilstrækkelig mængde væske. Ved tredobbelt administration skal man huske på, at tiden mellem to doser ikke bør overstige 12 timer.

Med delvise kramper hos voksne og børn over 12 år opnås den antiepileptiske effekt, når lægemidlet anvendes i en dosis på 900-1200 mg / dag. Den optimale terapeutiske effekt opnås inden for få dage efter titrering.

På den 4. dag kan den daglige dosis øges til 1200 mg, fordelt på 3 doser dagligt (400 mg 3 gange om dagen).

B. Alternativt doseringsregime: startdosis den første dag - 300 mg 3 gange, dvs. 900 mg/dag Derefter kan den daglige dosis øges til 1200 mg.

Afhængigt af den opnåede effekt kan dosis øges med 300-400 mg / dag, men ikke overstige den samlede daglige dosis på 2400 mg (i 3 opdelte doser), hvilket skyldes utilstrækkelige data om lægemidlets effektivitet og sikkerhed ved højere doser.

Brugen af ​​lægemidlet som en ekstra terapi til børn i alderen 3-12 år og vejer mere end 17 kg

På grund af utilstrækkelige data om effekt og sikkerhed anbefales lægemidlet ikke til børn under 3 år og anbefales ikke til børn i alderen 3 til 12 år som monoterapi.

Den anbefalede daglige dosis af lægemidlet er 25-35 mg / kg / dag i 3 opdelte doser. Tabel 2 viser de anbefalede daglige doser af Tebantin ® afhængig af barnets kropsvægt. En effektiv terapeutisk dosis opnås ved titrering i henhold til følgende skema:

1. dag - 10 mg/kg/dag

2. dag - 20 mg/kg/dag

3. dag - 30 mg / kg / dag, ifølge metoden angivet i tabellen. Derefter kan den daglige dosis Tebantin ® om nødvendigt øges til 35 mg/kg/dag i 3 opdelte doser. Data fra langtids kliniske studier har bekræftet den gode tolerabilitet af Tebantin ® ved doser på 40-50 mg/kg/dag.

Tabel 2. Startdoser af gabapentin til børn i alderen 3-12 år og vejer mere end 17 kg.

Tabel 3 Vedligeholdelsesdoser af gabapentin til børn i alderen 3-12 år og vejer mere end 17 kg.

Ved behandling af neuropatiske smerter hos voksne (over 18 år) bestemmes den optimale terapeutiske dosis af Tebantin ® ved titrering under hensyntagen til effektivitet og tolerabilitet. Afhængig af patientens individuelle respons kan den maksimale dosis nå 3600 mg/dag.

A. På den 1. dag - 300 mg gabapentin om dagen (300 mg 1 gang / dag eller 100 mg 3 gange / dag).

På den anden dag - 600 mg gabapentin om dagen (300 mg 2 gange om dagen eller 200 mg 3 gange om dagen).

På den 3. dag - 900 mg gabapentin om dagen (300 mg 3 gange om dagen).

B. Alternativt doseringsregime ved stærke smerter: startdosis på dag 1 - 300 mg 3 gange, dvs. 900 mg/dag Derefter inden for 7 dage kan den daglige dosis øges til 1800 mg / dag.

I nogle tilfælde, for at opnå den ønskede smertestillende effekt, kan dosis øges til maksimalt 3600 mg / dag, fordelt på 3 doser. I kliniske undersøgelser blev dosis øget til 1800 mg i løbet af den første uge og til 2400 mg og 3600 mg i løbet af henholdsvis anden og tredje uge.

For svækkede patienter, patienter med lav kropsvægt eller dem, der har gennemgået organtransplantation, kan dosis øges strengt med 100 mg/dag.

Ældre patienter, i overensstemmelse med det aldersrelaterede fald i CC, patienter med nyreinsufficiens (CC mindre end 80 ml/min) såvel som patienter i hæmodialyse bør den terapeutiske dosis vælges individuelt (tabel 4).

* den daglige dosis skal opdeles i 3 doser

** Tag hver anden dag 100 mg af lægemidlet 3 gange om dagen.

For patienter i hæmodialyse, som ikke tidligere har taget gabapentin, anbefales det at ordinere en ladningsdosis på 300-400 mg, derefter ordinere 200-300 mg af lægemidlet hver 4. time af en hæmodialysesession. På dialysefrie dage bør Tebantine ® ikke tages.

Overdosis

Symptomer: svimmelhed, dobbeltsyn, taleforstyrrelse, døsighed, sløvhed og diarré. Symptomer på akut, livstruende forgiftning blev ikke observeret selv efter et dagligt indtag på 49 g af lægemidlet.

Behandling: symptomatisk terapi. Patienter med svær nyreinsufficiens kan være indiceret til hæmodialyse.

Interaktion

Interaktioner mellem gabapentin og phenytoin, carbamazepin, valproinsyre og phenobarbital er ikke blevet observeret. Farmakokinetikken for gabapentin ved steady state er ens hos raske forsøgspersoner og hos patienter, der får andre antiepileptika.

Gabapentin påvirker ikke farmakokinetikken og effektiviteten af ​​orale præventionsmidler indeholdende norethisteron og/eller ethinylestradiol. Imidlertid er en reduktion/ophør af den svangerskabsforebyggende virkning af disse lægemidler mulig, når Tebantin kombineres med andre antiepileptiske lægemidler, der reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler.

Midler, der neutraliserer surhedsgraden i maven, der indeholder magnesium eller aluminium, reducerer biotilgængeligheden af ​​gabapentin med 24%. Tebantin ® kapsler skal tages 2 timer efter indtagelse af antacida.

Kombinationen af ​​cimetidin med gabapentin reducerer en smule udskillelsen af ​​sidstnævnte via nyrerne, hvilket sandsynligvis ikke har nogen klinisk betydning.

Andre lægemidler, der påvirker centralnervesystemet, såvel som ethanol, kan øge gabapentins bivirkninger på centralnervesystemet (f.eks. døsighed, ataksi).

Probenecid påvirker ikke den renale udskillelse af gabapentin.

Samtidig administration af gabapentin og morfin, når morfin i form af 60 mg kapsler med kontrolleret frigivelse blev taget 2 timer før indtagelse af gabapentin, var der en stigning i gabapentin AUC med 44 % sammenlignet med gabapentin monoterapi, som blev ledsaget af en stigning i smertetærskel (koldpressortest). Den kliniske betydning af disse ændringer er ikke blevet fastslået. Ved brug af gabapentin, 2 timer efter administration af morfin, blev der ikke observeret ændringer i morfins farmakokinetiske parametre. Bivirkningerne af morfin i kombination med gabapentin adskilte sig ikke fra dem, der blev observeret ved indtagelse af morfin med placebo.

Når gabapentin sættes til andre antikonvulsiva, er der rapporteret falsk positive resultater ved bestemmelse af totalprotein i urin ved hjælp af semikvantitative tests. Når positive resultater opnås ved hjælp af sådanne test, anbefales det at bruge en mere specifik metode til udfældning med sulfosalicylsyre eller en biuret-test.

Bivirkninger

Ved behandling af partielle anfald

Generelt: rygsmerter, brystsmerter, feber, træthed, influenzalignende syndrom, asteni, utilpashed.

Fra nervesystemet: døsighed, svimmelhed, hovedpine, amnesi, ataksi, depression, følelsesmæssig labilitet, øget nervøs excitabilitet, nystagmus (dosisafhængig), tremor, muskeltrækninger, hyperkinesi, dysartri, nedsat koordination, hallucinationer, bevægelsesforstyrrelser (choreoathetose, dyskinesi, dystoni), nedsat tænkning, forvirring, tics, paræstesi (dosisafhængig), hyperkinesi, styrkelse, svækkelse eller fravær af reflekser, angst, rastløshed, fjendtlighed, søvnløshed.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavesmerter, dyspepsi, øget appetit, tør mund eller hals, forstoppelse, diarré, tandlæsioner, pancreatitis, hepatitis, gulsot, øget levertransaminaseaktivitet, flatulens, anoreksi, tandkødsbetændelse.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: hjertebanken, symptomer på vasodilatation. Når det administreres med andre lægemidler - en stigning i blodtrykket.

Fra det hæmopoietiske system: leukopeni, trombocytopeni.

Fra bevægeapparatet: artralgi, myalgi, frakturer.

På den del af åndedrætssystemet: pharyngitis, rhinitis, når det administreres med andre antiepileptiske lægemidler - hoste, lungebetændelse.

Fra sanserne: synsnedsættelse (amblyopi, diplopi), tinnitus.

Fra urinsystemet: urininkontinens, akut nyresvigt, når det administreres sammen med andre antiepileptiske lægemidler - urinvejsinfektion.

Fra reproduktionssystemet: impotens, en stigning i mælkekirtlernes volumen, gynækomasti.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, nældefeber, feber, angioødem, erythema multiforme exudative (inklusive Stevens-Johnsons syndrom).

Andet: purpura, vægtøgning, misfarvning af tandemaljen, hævelse af ansigtet, perifert ødem, generaliseret ødem, acne, alopeci, udsving i blodsukkerkoncentrationen hos patienter med diabetes mellitus.

Ved behandling af neuropatisk smerte

Generelt: utilsigtet skade, asteni, rygsmerter, influenzalignende syndrom, hovedpine, infektioner, smerter af forskellig lokalisering.

Fra fordøjelsessystemet: forstoppelse, diarré, dyspepsi, mundtørhed, flatulens, kvalme, opkastning, mavesmerter.

Fra nervesystemet: gangforstyrrelser, desorientering, paræstesi, døsighed, nedsat tænkning, tremor.

Fra åndedrætssystemet: åndenød, pharyngitis.

Dermatologiske reaktioner: hududslæt.

Fra sanserne: amblyopi.

Fra siden af ​​stofskiftet: perifert ødem, vægtøgning.

Derudover er fjendtlighed og hyperkinesi blevet rapporteret hos børn under 12 år, når de tager gabapentin som tillægsbehandling.

Efter brat seponering af gabapentinbehandling var de hyppigst observerede angst, søvnløshed, kvalme, smerter af forskellig lokalisering og øget svedtendens.

• akut pancreatitis;
• monoterapi til børn i alderen 3 til 12 år;
• børns alder op til 3 år;
• laktationsperiode (amning);
• laktasemangel, laktoseintolerance, malabsorption af glucose/galactose (dosisform af lægemidlet indeholder laktose);
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Med forsigtighed bør lægemidlet ordineres til patienter med nyreinsufficiens.

Applikationsfunktioner

Brug under graviditet og amning

Der er ingen data om brugen af ​​lægemidlet til gravide kvinder, så Tebantin ® bør kun anvendes under graviditet, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.

Gabapentin udskilles i modermælk. Virkningen af ​​gabapentin på ammede spædbørn er ukendt, derfor bør Tebantin® kun anvendes under amning, hvis fordelene for moderen klart opvejer risikoen for spædbarnet.

Ansøgning om krænkelser af nyrefunktionen

Med forsigtighed bør lægemidlet ordineres til patienter med nyreinsufficiens. Hos patienter med nedsat nyrefunktion og patienter i hæmodialyse anbefales dosisjustering.

Brug til børn

Kontraindiceret til børn under 3 år.

Brugen af ​​lægemidlet Tebantin ® som monoterapi hos børn i alderen 3 til 12 år er kontraindiceret.

Anvendes til ældre patienter

specielle instruktioner

I processen med at vælge den optimale terapeutiske dosis er der ikke behov for at måle koncentrationen af ​​lægemidlet i plasma.

Lægemidlet er ineffektivt til behandling af fravær epileptiske anfald.

Ved brug af gabapentin er kontrol af blodsukkerniveauet nødvendigt hos patienter med diabetes mellitus; nogle gange er der behov for at ændre dosis af et hypoglykæmisk lægemiddel.

Ved de første tegn på akut pancreatitis (langvarige mavesmerter, kvalme, gentagne opkastninger) bør behandling med gabapentin seponeres. En grundig undersøgelse af patienten (kliniske og laboratorieundersøgelser) bør udføres med henblik på tidlig diagnose af akut pancreatitis.

Med laktoseintolerance skal det bemærkes, at 1 caps. (100 mg) indeholder 22,14 mg laktose, 1 kap. (300 mg) - 66,42 mg lactose og 1 kapsel. (400 mg) - 88,56 mg lactose.

Dosisreduktion, seponering eller erstatning med et andet alternativ bør ske gradvist over en periode på mindst 1 uge. Pludselig ophør af behandlingen kan fremkalde status epilepticus.

I tilfælde af manifestation hos voksne af døsighed, ataksi, svimmelhed, øget træthed, kvalme og/eller opkastning, vægtøgning og hos børn med døsighed, hyperkinesi og fjendtlighed, bør du stoppe med at tage lægemidlet og konsultere din læge.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og virkningen af ​​gabapentin hos børn under 3 år som supplerende behandling for epilepsi og hos børn under 12 år som monoterapi er ikke blevet fastlagt.

Sikkerheden og effekten af ​​neuropatisk smertebehandling hos patienter under 18 år er ikke blevet fastlagt.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer

I behandlingsperioden bør patienter afholde sig fra at køre bil og deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner.

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Tebantine. Anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin, såvel som udtalelser fra læger fra specialister om brugen af ​​Tebantin i deres praksis præsenteres. En stor anmodning om aktivt at tilføje dine anmeldelser om lægemidlet: hjalp medicinen eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke erklæret af producenten i annotationen. Tebantinanaloger i nærværelse af eksisterende strukturelle analoger. Anvendes til behandling af epilepsi, kramper, neuropatiske smerter ved neuralgi og polyneuropati hos voksne, børn og under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet.

Tebantine- et antiepileptisk lægemiddel. Gabapentin (den aktive ingrediens i Tebantin) ligner strukturelt neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Det er et lipofilt stof. Dets virkningsmekanisme adskiller sig dog fra virkningsmekanismen for nogle andre lægemidler, der interagerer med GABA-receptorer, herunder valproinsyrelægemidler, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transferasehæmmere, GABA-genoptagelseshæmmere, GABA-agonister og GABA-prodrugs: det har ikke GABAerge egenskaber og påvirker ikke GABA-optagelse og stofskifte. Foreløbige undersøgelser tyder på, at gabapentin binder til alfa2-omega-underenheden af ​​spændingsstyrede calciumkanaler og hæmmer calciumionflux, som spiller en vigtig rolle ved neuropatisk smerte. Andre mekanismer involveret i virkningen af ​​gabapentin ved neuropatisk smerte er: et fald i glutamatafhængig neuronal død, en stigning i GABA-syntese og undertrykkelse af frigivelsen af ​​monoamin-neurotransmittere. Gabapentin binder i klinisk relevante koncentrationer ikke til receptorer for andre almindelige lægemidler eller transmittere, herunder GABAA- og GABAB-, benzodiazepin-, glutamat-, glycin- eller NMDA-receptorerne.

I modsætning til phenytoin og carbamazepin interagerer Tebantin ikke med natriumkanaler. Gabapentin svækkede delvist virkningerne af NMDA-glutamatreceptoragonisten i nogle in vitro-tests, men kun ved koncentrationer over 100 µmol, hvilket ikke opnås in vivo. Gabapentin reducerer en smule frigivelsen af ​​monoamin-neurotransmittere og modificerer aktiviteten af ​​enzymerne GABA-syntetase og glutamatsyntetase in vitro. Brugen af ​​gabapentin til rotter førte til en stigning i GABA-metabolismen i nogle områder af hjernen; denne effekt lignede valproinsyres, selvom den blev observeret i andre dele af hjernen. Betydningen af ​​disse virkninger af gabapentin for dets antikonvulsive aktivitet er ikke blevet fastslået. Hos dyr trænger gabapentin let ind i hjernevævet og forhindrer anfald forårsaget af maksimalt elektrisk stød, kemikalier, herunder hæmmere af GABA-syntese, og også forårsaget af genetiske faktorer.

Forbindelse

Gabapentin + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Absorptionen er hurtig. Ved gentagen administration nås Cmax ca. 1 time hurtigere end med en enkelt dosis. Biotilgængeligheden af ​​gabapentin er ikke proportional med dosis: den falder med stigende dosis. Den absolutte biotilgængelighed af gabapentin kapsler er omkring 60 %. Fødeindtagelse (inklusive højt fedtindhold) påvirker ikke farmakokinetikken signifikant, i sådanne tilfælde er der en stigning i AUC og Cmax med 14 %. Når lægemidlet tages i en dosis på 300-4800 mg, stiger den gennemsnitlige Cmax og AUC, når dosis stiger. Afvigelsen fra linearitet for begge indikatorer er meget lille ved doser, der ikke overstiger 600 mg; ved høje doser er stigningen ikke så signifikant. Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (mindre end 3%). Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er 20 % af Css i plasma. Trænger gennem blod-hjerne-barrieren (BBB), der udskilles i modermælken. Gabapentin metaboliseres praktisk talt ikke i den menneskelige krop og inducerer ikke oxidative leverenzymer med blandet funktion, der er involveret i lægemiddelmetabolisme. Elimination fra plasma efter intravenøs administration er lineær. Eliminationshastighedskonstanten, plasmaclearance og renal clearance af gabapentin er direkte proportional med CC. Gabapentin udskilles uændret via nyrerne. Fjernet fra plasma under hæmodialyse.

Indikationer

• partielle anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne og børn over 12 år som monoterapi eller supplerende terapi;
• partielle kramper med eller uden sekundær generalisering hos børn i alderen 3 til 12 år som supplerende terapi;
• neuropatiske smerter (med neuralgi og polyneuropati) hos patienter over 18 år.

Frigivelsesformular

Kapsler 100 mg, 300 mg og 400 mg (nogle gange fejlagtigt kaldet tabletter).

Brugsanvisning og doseringsregime

Tebantin indgives oralt uanset fødeindtagelse eller sammen med mad. Kapsler bør tages uden at tygge med en tilstrækkelig mængde væske. Ved tredobbelt administration skal man huske på, at tiden mellem to doser ikke bør overstige 12 timer.

Ved delvise kramper hos voksne og børn over 12 år opnås den antiepileptiske effekt, når lægemidlet anvendes i en dosis på 900-1200 mg dagligt. Den optimale terapeutiske effekt opnås inden for få dage efter titrering.

På den 4. dag kan den daglige dosis øges til 1200 mg fordelt på 3 doser dagligt (400 mg 3 gange dagligt).

B. Alternativt doseringsregime: startdosis den første dag - 300 mg 3 gange, dvs. 900 mg om dagen. Derefter kan den daglige dosis øges til 1200 mg.

Afhængigt af den opnåede effekt kan dosis øges med 300-400 mg dagligt, men ikke overstige den samlede daglige dosis på 2400 mg (i 3 opdelte doser), hvilket er forbundet med utilstrækkelige data om lægemidlets effektivitet og sikkerhed ved højere doser.

Brugen af ​​lægemidlet som en ekstra terapi til børn i alderen 3-12 år og vejer mere end 17 kg

På grund af utilstrækkelige data om effekt og sikkerhed anbefales lægemidlet ikke til børn under 3 år og anbefales ikke til børn i alderen 3 til 12 år som monoterapi.

• 1. dag - 10 mg/kg pr. dag;
• 2. dag - 20 mg/kg pr. dag;
• 3. dag - 30 mg / kg pr. dag.

Derefter kan den daglige dosis af Tebantin om nødvendigt øges til 35 mg/kg pr. dag i 3 opdelte doser. Data fra langtids kliniske studier har bekræftet den gode tolerabilitet af Tebantin ved doser på 40-50 mg/kg pr. dag.

Ved behandling af neuropatisk smerte hos voksne (over 18 år) bestemmes den optimale terapeutiske dosis af Tebantin ved titrering under hensyntagen til effektivitet og tolerabilitet. Afhængig af patientens individuelle respons kan den maksimale dosis nå 3600 mg pr. dag.

A. På den 1. dag - 300 mg gabapentin om dagen (300 mg 1 gang om dagen eller 100 mg 3 gange om dagen).

På den anden dag - 600 mg gabapentin om dagen (300 mg 2 gange om dagen eller 200 mg 3 gange om dagen).

På den 3. dag - 900 mg gabapentin om dagen (300 mg 3 gange om dagen).

B. Alternativt doseringsregime ved stærke smerter: startdosis på dag 1 - 300 mg 3 gange, dvs. 900 mg om dagen. Derefter inden for 7 dage kan den daglige dosis øges til 1800 mg pr. dag.

I nogle tilfælde kan dosis for at opnå den ønskede smertestillende effekt øges til maksimalt 3600 mg pr. dag, fordelt på 3 doser. I kliniske undersøgelser blev dosis øget til 1800 mg i løbet af den første uge og til 2400 mg og 3600 mg i løbet af henholdsvis anden og tredje uge.

For svækkede patienter, patienter med lav kropsvægt eller dem, der har gennemgået organtransplantation, kan dosis øges strengt med 100 mg pr. dag.

Ældre patienter, i overensstemmelse med det aldersrelaterede fald i CC, patienter med nyreinsufficiens (CC mindre end 80 ml / min), samt patienter i hæmodialyse, bør den terapeutiske dosis vælges individuelt.

For patienter i hæmodialyse, som ikke tidligere har taget gabapentin, anbefales det at ordinere en ladningsdosis på 300-400 mg, derefter ordinere 200-300 mg af lægemidlet hver 4. time af en hæmodialysesession. På dialysefrie dage bør Tebantine ikke tages.

Side effekt

• rygsmerter;
• brystsmerter;
• feber;
• øget træthed;
• influenzalignende syndrom;
• asteni;
• utilsigtet skade;
• utilpashed;
• døsighed;
• svimmelhed;
• hovedpine;
• amnesi;
• ataksi;
• depression;
• følelsesmæssig labilitet;
• øget nervøs excitabilitet;
• nystagmus (dosisafhængig);
• rysten;
• muskeltrækninger;
• hyperkinesis;
• dysartri;
• manglende koordinering;
• hallucinationer;
• motoriske lidelser (choreoathetose, dyskinesi, dystoni);
• nedsat tænkning;
• forvirring;
• tics;
• paræstesi (dosisafhængig);
• hyperkinesi;
• styrkelse, svækkelse eller fravær af reflekser;
• angst;
• angst;
• fjendtlighed;
• søvnløshed;
• kvalme, opkastning;
• mavesmerter;
• dyspepsi;
• øget appetit;
• tør mund eller hals;
• forstoppelse, diarré;
• skader på tænderne;
• pancreatitis;
• hepatitis;
• gulsot;
• øget aktivitet af levertransaminaser;
• flatulens;
• anoreksi;
• tandkødsbetændelse;
• hjerteslag;
• symptomer på vasodilatation;
• stigning i blodtryk;
• leukopeni, trombocytopeni;
• artralgi;
• myalgi;
• brud;
• dyspnø;
• pharyngitis;
• rhinitis;
• når det administreres sammen med andre antiepileptiske lægemidler - hoste, lungebetændelse;
• synsnedsættelse (amblyopi, diplopi);
• støj i ørerne;
• ufrivillig vandladning;
• akut nyresvigt;
• når det administreres sammen med andre antiepileptiske lægemidler - urinvejsinfektion;
• impotens;
• en stigning i volumenet af mælkekirtlerne;
• gynækomasti;
• udslæt;
• nældefeber;
• feber;
• angioødem;
• erythema multiforme exudative (herunder Stevens-Johnsons syndrom);
• purpura;
• vægtøgning;
• misfarvning af tandemalje;
• hævelse af ansigtet;
• perifert ødem;
• generaliseret ødem;
• acne
• alopeci;
• udsving i blodsukkerkoncentrationen hos diabetespatienter.

Efter brat seponering af gabapentinbehandling kan der udvikles et abstinenssyndrom, hvor følgende symptomer er noteret: angst, søvnløshed, kvalme, smerter af forskellig lokalisering, øget svedtendens.

Kontraindikationer

• akut pancreatitis;
• monoterapi til børn i alderen 3 til 12 år;
• børns alder op til 3 år;
• laktationsperiode (amning);
• laktasemangel, laktoseintolerance, malabsorption af glucose/galactose (dosisform af lægemidlet indeholder laktose);
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Brug under graviditet og amning

Der er ingen data om brugen af ​​lægemidlet til gravide kvinder, så Tebantin bør kun anvendes under graviditet, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.

Gabapentin udskilles i modermælk. Virkningen af ​​gabapentin på ammede spædbørn er ukendt, derfor bør Tebantin kun anvendes under amning, hvis fordelene for moderen klart opvejer risikoen for spædbarnet.

Brug til børn

Kontraindiceret til børn under 3 år.

Tebantin er kontraindiceret som monoterapi til børn i alderen 3 til 12 år.

Sikkerheden og effekten af ​​neuropatisk smertebehandling hos patienter under 18 år er ikke blevet fastlagt.

Anvendes til ældre patienter

Ældre patienter, i overensstemmelse med det aldersrelaterede fald i CC, bør dosis vælges individuelt.

specielle instruktioner

I processen med at vælge den optimale terapeutiske dosis er der ikke behov for at måle koncentrationen af ​​lægemidlet i plasma.

Lægemidlet er ineffektivt til behandling af fravær epileptiske anfald.

Ved brug af gabapentin er kontrol af blodsukkerniveauet nødvendigt hos patienter med diabetes mellitus; nogle gange er der behov for at ændre dosis af et hypoglykæmisk lægemiddel.

Når de første tegn på akut pancreatitis viser sig (langvarige smerter i bughulen, kvalme, gentagne opkastninger), bør behandlingen med Tebantin seponeres. En grundig undersøgelse af patienten (kliniske og laboratorieundersøgelser) bør udføres med henblik på tidlig diagnose af akut pancreatitis.

Med laktoseintolerance skal det bemærkes, at 1 kapsel (100 mg) indeholder 22,14 mg laktose, 1 kapsel (300 mg) - 66,42 mg laktose og 1 kapsel (400 mg) - 88,56 mg laktose.

Dosisreduktion, seponering eller erstatning med et andet alternativ bør ske gradvist over en periode på mindst 1 uge. Pludselig ophør af behandlingen kan fremkalde status epilepticus.

I tilfælde af manifestation hos voksne af døsighed, ataksi, svimmelhed, øget træthed, kvalme og/eller opkastning, vægtøgning og hos børn med døsighed, hyperkinesi og fjendtlighed, bør du stoppe med at tage lægemidlet og konsultere din læge.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer

I behandlingsperioden bør patienter afholde sig fra at køre bil og deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner.

lægemiddelinteraktion

Interaktioner mellem gabapentin og phenytoin, carbamazepin, valproinsyre og phenobarbital er ikke blevet observeret. Farmakokinetikken for gabapentin ved steady state er ens hos raske forsøgspersoner og hos patienter, der får andre antiepileptika.

Gabapentin påvirker ikke farmakokinetikken og effektiviteten af ​​orale præventionsmidler indeholdende norethisteron og/eller ethinylestradiol. Imidlertid er en reduktion/ophør af den svangerskabsforebyggende virkning af disse lægemidler mulig, når Tebantin kombineres med andre antiepileptiske lægemidler, der reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler.

Midler, der neutraliserer surhedsgraden i maven, der indeholder magnesium eller aluminium, reducerer biotilgængeligheden af ​​gabapentin med 24%. Tebantin-kapsler skal tages 2 timer efter indtagelse af antacida.

Kombinationen af ​​cimetidin med gabapentin reducerer en smule udskillelsen af ​​sidstnævnte via nyrerne, hvilket sandsynligvis ikke har nogen klinisk betydning.

Andre lægemidler, der påvirker centralnervesystemet, såvel som ethanol (alkohol), kan øge Tebantins bivirkninger på centralnervesystemet (f.eks. døsighed, ataksi).

Probenecid påvirker ikke den renale udskillelse af gabapentin.

Samtidig administration af gabapentin og morfin, når morfin i form af 60 mg kapsler med kontrolleret frigivelse blev taget 2 timer før indtagelse af gabapentin, var der en stigning i gabapentin AUC med 44 % sammenlignet med gabapentin monoterapi, som blev ledsaget af en stigning i smertetærskel (koldpressortest). Den kliniske betydning af disse ændringer er ikke blevet fastslået. Ved brug af gabapentin, 2 timer efter administration af morfin, blev der ikke observeret ændringer i morfins farmakokinetiske parametre. Bivirkningerne af morfin i kombination med gabapentin adskilte sig ikke fra dem, der blev observeret ved indtagelse af morfin med placebo.

Når gabapentin sættes til andre antikonvulsiva, er der rapporteret falsk positive resultater ved bestemmelse af totalprotein i urin ved hjælp af semikvantitative tests. Når positive resultater opnås ved hjælp af sådanne test, anbefales det at bruge en mere specifik metode til udfældning med sulfosalicylsyre eller en biuret-test.

Tebantins analoger

Strukturelle analoger til det aktive stof:

• Gabagamma;
• Gabapentin;
• Gapentek;
• Catena;
• Convalis;
• Neurontin;
• Egipentin;
• Eplirontin.

Analoger til den terapeutiske virkning (antiepileptika):

• Actinerval;
• Algerika;
• acetazolamid;
• Benzobarbital;
• Benzonal;
• Valparin;
• natriumvalproat;
• Valproinsyre;
• Wimpat;
• Gabitril;
• Hexamidin;
• Depakine;
• Depamid;
• diazepam;
• Diacarb;
• Difenin;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovelon;
• carbamazepin;
• Karbasan retard;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsan;
• Lamictal;
• Lamitor;
• Lamotrigin;
• Levetiracetam;
• Lethyram;
• Sangtekster;
• Mazepin;
• Neurontin;
• Pregabalin;
• Relium;
• Sibazon;
• Suxilep;
• Tegretol;
• Topiramat;
• Trileptal;
• Phenobarbital;
• Finlepsin;
• Finlepsin retard;
• Chloracon;
• Encorate;
• Epimax;
• Epitop.

I mangel af analoger af lægemidlet til det aktive stof, kan du følge nedenstående links til de sygdomme, som det tilsvarende lægemiddel hjælper med, og se de tilgængelige analoger for den terapeutiske effekt.

Catad_pgroup Antiepileptika

Tebantine - officiel* brugsanvisning

*registreret af Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation (ifølge grls.rosminzdrav.ru)

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

Tebantine®

Internationalt ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

Forbindelse

1 kapsel indeholder:

kapsel indhold:

aktivt stof: gabapentin 100 mg, 300 mg eller 400 mg;
Hjælpestoffer: magnesiumstearat, talkum, prægelatineret stivelse, lactosemonohydrat;
sammensætning af den hårde gelatinekapsel:
kasket: jernfarve rødt oxid E172, jern farvestof gult oxid E172, titaniumdioxid E171, gelatine;
ramme: jernfarve, rød oxid E172 (for en dosis på 300 mg og 400 mg), jernfarve, gul oxid E172 (for en dosis på 300 mg og 400 mg), titaniumdioxid E171, gelatine.

Beskrivelse

Kapselindhold
Hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver.

Kapsler 100 mg
Størrelse #3 Coni-Snap ® kapsler, hætte: rosabrun, krop: hvid.

Kapsler 300 mg
Størrelse #1 Coni-Snap ® kapsler, hætte: lyserødbrun, krop: lysegul.

Kapsler 400 mg
Størrelse #0 Coni-Snap ® kapsler, hætte: rosabrun, krop: gullig orange.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATC kode:

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Gabapentin minder strukturelt om neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Det er et lipofilt stof. Dets virkningsmekanisme adskiller sig dog fra virkningsmekanismen for nogle andre lægemidler, der interagerer med GABA-receptorer, herunder valproinsyrelægemidler, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transferasehæmmere, GABA-genoptagelseshæmmere, GABA-agonister og GABA-prodrugs: det har ikke GABAerge egenskaber og gør det. ikke påvirke optagelsen og metabolismen af ​​GABA.

Foreløbige undersøgelser tyder på, at gabapentin binder til α2B-underenheden af ​​spændingsstyrede calciumkanaler og hæmmer calciumionflux, som spiller en vigtig rolle ved neuropatisk smerte. Andre mekanismer involveret i virkningen af ​​gabapentin ved neuropatisk smerte er: et fald i glutamatafhængig neuronal død, en stigning i GABA-syntese og undertrykkelse af frigivelsen af ​​monoamin-neurotransmittere. Gabapentin binder i klinisk relevante koncentrationer ikke til receptorer for andre almindelige lægemidler eller transmittere, herunder GABA og GABAβ, benzodiazepin, glutamat, glycin eller N-methyl-D-aspartat-receptorer. I modsætning til phenytoin og carbamazepin interagerer gabapentin ikke med natriumkanaler in vitro.

Gabapentin svækkede delvist virkningerne af glutamatreceptoragonisten N-methyl-D-aspartat i nogle in vitro-tests, men kun ved koncentrationer over 100 µmol, hvilket ikke opnås in vivo. Gabapentin reducerer en smule frigivelsen af ​​monoamin-neurotransmittere og modificerer aktiviteten af ​​enzymerne GABA-syntetase og glutamatsyntetase in vitro. Brugen af ​​gabapentin til rotter førte til en stigning i GABA-metabolismen i nogle områder af hjernen; denne effekt lignede valproinsyres, selvom den blev observeret i andre dele af hjernen. Betydningen af ​​disse virkninger af gabapentin for dets antikonvulsive aktivitet er ikke blevet fastslået. Hos dyr trænger gabapentin let ind i hjernevævet og forhindrer anfald forårsaget af maksimalt elektrisk stød, kemikalier, herunder hæmmere af GABA-syntese, og også forårsaget af genetiske faktorer.

Farmakokinetik

Absorptionen er hurtig. Efter oral administration nås den maksimale plasmakoncentration (Cmax) efter 3 timer. Ved gentagen administration nås den maksimale koncentration af Cmax ca. 1 time hurtigere (tmax) end med en enkelt dosis. Biotilgængeligheden af ​​gabapentin er ikke proportional med dosis: den falder med stigende dosis. Den absolutte biotilgængelighed af gabapentin kapsler er omkring 60 %. Fødevarer, inklusive dem med et højt fedtindhold, påvirker ikke farmakokinetikken signifikant, i sådanne tilfælde er der en stigning på ~14 % i AUC og Cmax.

Når du tog lægemidlet i en dosis på 300 til 4800 mg, steg den gennemsnitlige Cmax og AUC, efterhånden som dosis steg. Afvigelsen fra linearitet for begge indikatorer er meget lille ved doser, der ikke overstiger 600 mg; ved høje doser er stigningen ikke så signifikant.

Efter enkelt oral administration af gabapentin er plasmakoncentrationerne af lægemidlet hos børn i alderen 4 til 12 år de samme som hos voksne. Ved gentagne doser blev ligevægtstilstanden nået efter 1-2 dage og varede ved gennem hele behandlingsforløbet.

Følgende er de farmakokinetiske parametre for gabapentin, når lægemidlet gentages hver 8. time:

Cmax - maksimal koncentration i blodet
Tmax - tid til at nå Cmax
T1 / 2 - halveringstid
AUC - areal under koncentration-tidskurven
Ae er mængden af ​​gabapentin, der udskilles i urinen

Metabolisme: Gabapentin metaboliseres praktisk talt ikke i menneskekroppen og inducerer ikke oxidative leverenzymer med blandet funktion, der er involveret i lægemiddelmetabolisme.

Distribution: Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (mindre end 3%), fordelingsvolumenet er 57,7 liter. Koncentrationen af ​​gabapentin i CSF er 20 % af plasmakoncentrationen ved ligevægt. Passerer gennem blod-hjerne-barrieren, trænger ind i modermælken.

Elimination: Eliminationen af ​​gabapentin fra plasma er lineær. Halveringstiden (T1/2) er 5-7 timer, afhænger ikke af dosis. Eliminationshastighedskonstanten, plasmaclearance og renal clearance af gabapentin er direkte proportional med kreatininclearance. Gabapentin udskilles uændret via nyrerne. Fjernet fra plasma under hæmodialyse.

Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er angivet på emballagen.

Vilkår for udlevering fra apoteker

På recept.

Produceret:

OJSC "Gedeon Richter"

1103 Budapest, st. Demrei, 19-21, Ungarn.

Forbrugerkrav skal sendes til: Moskvas repræsentationskontor for JSC "Gedeon Richter"

119049 Moskva, 4. Dobryninsky-bane, bygning 8

I tilfælde af emballering / emballering af lægemidlet hos CJSC "GEDEON RICHTER - RUS", skal forbrugerkrav sendes til:
140342 Rusland, Moskva-regionen, pos. Shuvoe

1 kapsel Tebantin indeholder det aktive stof - gabapentin 100 mg 300 mg og 400 mg.

Yderligere komponenter i forhold til massen af ​​det aktive stof:

• 1,33 mg - 3,99 mg - 5,32 mg - magnesiumstearat;
• 3,99 mg - 11,97 mg - 15,96 mg - talkum;
• 5,54 mg - 16,62 mg - 22,16 mg - prægelatineret stivelse;
• 22,14 mg - 66,42 mg - 88,56 mg - laktosemonohydrat.

Skal:

• farvestoffer (jernoxid gul og rød);
• gelatine;
• titandioxid.

Frigivelsesformular

Tebantin fås i form af kapsler på 100 mg, 300 mg og 400 mg. Pakken indeholder 50 eller 100 kapsler.

farmakologisk effekt

Antikonvulsiv, smertestillende.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Tebantin er et lægemiddel, der udviser antiepileptisk, smertestillende (med neuropati ) aktivitet, såvel som at have anxiolytiske og neurobeskyttende virkninger.

Gabapentin er det aktive stof i lægemidlet og tilhører de strukturelle analoger af GABA ( gamma-aminosmørsyre ). Molekyler af Gabapentin er lipofile, på grund af hvilke de let trænger ind i blod-hjerne-barrieren. Det har endnu ikke været muligt fuldt ud at bestemme lægemidlets virkningsmekanisme, men det er kendt, at Gabapentin ændrer funktionen af ​​calciumkanaler og er involveret i frigivelsen neurotransmittere. I gennemførte (in vitro) undersøgelser påvirker lægemidlet Tebantin glutamatsyntetaser og GABA-syntetaser , ændre deres aktivitet, og også øges GABA syntese i hjernens struktur.

Spisning påvirker ikke absorptionen af ​​Gabapentin. Biotilgængelighed inden for 60%. Ved indtagelse af en enkelt dosis observeres maksimal plasmakoncentration efter 180 minutter og reduceres til 120 minutter ved gentagen administration. Terapeutisk koncentration nås på den anden brugsdag og opretholdes under hele behandlingsforløbet. T1 / 2 - 5,2-6,1 timer. 63,6 % af den administrerede dosis udskilles via nyrerne. En lille del af Gabapentin undergår transformation i leveren uden at ændre dets aktivitet. enzymer Trænger igennem GEB og findes i mælken fra en ammende mor. tyve% plasmakoncentration defineret i ledvæske. Output under proceduren . Hos ældre og patienter med lidelser nyrefunktion , er halveringstiden for Gabapentin øget. I tilfælde af overtrædelse leverfunktion lægemiddeludskillelse falder proportionalt med faldet CC (kreatininclearance).

Indikationer for brug Tebantin

Indikationer for brug af tabletter af lægemidlet Tebantin tyder på deres brug i behandlingen af ​​patienter og . På epilepsi, voksne og patienter over 12 år, er lægemidlet ordineret som i monoterapi, og i kombination med andre behandlinger partielle epileptiske anfald sekundær generalisering.

Også barndomspatienter (fra 3 til 12 år) ordineres Tebantin som et hjælpemiddel i behandlingen delvise anfald , herunder anfald ledsaget af sekundær generalisering. Virkningen af ​​Gabapentin hos børn under 3 år såvel som hos patienter under 12 år som monoterapi er ikke blevet undersøgt. Tebantin kan gives til patienter med neuropati og neuropatisk smertesyndrom.

Kontraindikationer

• patientens alder er op til 3 år;
• amning;
• overfølsomhed til Tebantins bestanddele.

Bivirkninger

CNS (centralnervesystemet):

• sløret syn ( amblyopi, diplopi );
• krænkelse af tankeprocesser;
• følelsesmæssig labilitet;
• følelse af angst;
• irritabilitet og øget nervøs ophidselse ;
• bevidsthedsforstyrrelse;
• tics;
• nedsat følsomhed;
• hypo- eller areflexia;
• fjendtlighed og hyperkinesi (hos patienter under 12 år).

Det kardiovaskulære system:

• ændring i blodtrykket (i enhver retning);
• vasodilatation.

GIT (mave-tarmkanalen):

• kvalme ;
• flatulens;
• opkastning ;
• hæmoragisk pancreatitis;
• anoreksi;
• eller ;
• øget appetit;
• tandkødsbetændelse;
• følelse af tørhed i mundhulen;
• misfarvning af tandemalje eller deres nederlag.

Cirkulært system:

• leukopeni.

Muskuloskeletale system:

• myalgi;
• overdreven skrøbelighed af knogler;
• artralgi.

Åndedrætsorganerne:

• hoste;

sanseorganer:

• tinnitus.

Allergiske manifestationer:

• multiform eksudativt erytem;
• Stevens-Johnsons syndrom;

Hud:

• udslæt i form af acne.

genitourinært system:

Laboratorieindikatorer:

• krænkelse af indholdet af glukose i blodet;
• øget aktivitet af transaminaser.

• hævelse af ansigtet;
• vægtøgning;
• mavesmerter;
• perifert ødem;
• rygsmerter;
• asteni;
• varme;
• purpura;
• iboende symptomer .

Tebantin, brugsanvisning (metode og dosering)

Tebantine er indiceret til oral administration. Tabletterne sluges hele, uanset måltidet. Dosering gabapentin og varigheden af ​​terapiforløbet bestemmes udelukkende af den behandlende læge, afhængigt af patologien og sygdomsforløbet. For patienter, der lider epilepsi dosis af lægemidlet vælges individuelt.

For voksne og unge over 12 år anbefales en gennemsnitlig daglig vedligeholdelsesdosis på 900-1200 mg. Vedligeholdelsesdosis bestemmes over flere dages behandling ved hjælp af følgende skema: 1. behandlingsdag - den daglige dosis er 300 mg af det aktive stof Gabapentin (1 kapsel Tebantin 300 mg). 2. behandlingsdag - den daglige dosis er 600 mg (1 kapsel á 300 mg eller 2 kapsler á 100 mg fordelt på tre doser). 3. behandlingsdag - den daglige dosis er 900 mg (1 kapsel 300 mg fordelt på tre doser). Fra den 4. behandlingsdag ordineres en daglig dosis på 900 mg (kan øges til 1200 mg) af Gabapentin.

Der er en alternativ ordning til at vælge en individuel dosis af Tebantin, som anbefaler at tage den første daglige dosis på 900 mg (300 mg tre gange dagligt). Derefter titreres den indledende dosis, øges den dagligt med 300-400 mg og stoppes, når den ønskede terapeutiske effekt er opnået. Således afledt, er den individuelle dosis opdelt i tre doser pr. dag. Den maksimale dosis Tebantin pr. dag er 2400 mg, hvad angår det aktive stof. Der er ingen data om sikkerhed og effekt af doser over den maksimale dosis.

Patienter i alderen 5 til 12 år med epilepsi anbefale at starte behandlingen med den første daglige dosis på 10 mg/kg kropsvægt, fordoble den (20 mg/kg) på den anden behandlingsdag. På den tredje dag øges dosis til 25-35 mg / kg og forbliver på dette niveau med en mulig justering af den behandlende læge i henhold til den opnåede effekt. På epilepsi til børn i alderen 3-4 år, den anbefalede daglige dosis gabapentin svarer til 40 mg/kg kropsvægt. Den terapeutiske dosis bestemmes gradvist over 3 dage, fra den første daglige dosis på 10 mg / kg til den ønskede dosis, hvorved startdosis øges med højst en fordobling på 1 dag. Den maksimale daglige dosis for patienter i denne alder bør ikke overstige 50 mg/kg kropsvægt.

Voksne patienter til terapi neuralgi , som regel anbefales det at udføre et behandlingsforløb i daglige doser på 900-1800 mg. Ifølge indikationerne og med god tolerance af lægemidlet kan dosis af Tebantin øges til 3600 mg. Terapi begynder med en dosis på 300 mg pr. dag, gradvist at øge dosis af lægemidlet hver efterfølgende dag med 300 mg, indtil en daglig dosis på 900 mg nås (dag 3). Hvis den daglige dosis på 900 mg er ineffektiv, kan den fordobles (op til 1800 mg) i 7 dage. Dosis gabapentin , som overstiger 300 mg pr. dag, er opdelt i flere doser (hovedsageligt tre doser). Et alternativt terapiregime er at ordinere en daglig dosis af lægemidlet, som er 900 mg fordelt på tre doser (3 kapsler á 300 mg).

På ineffektivitet og fraværet af kontraindikationer gradvist (inden for 7 dage) øge dosis til 1800 mg. Dette behandlingsregime bruges normalt til akutte smerter. Brugsanvisning Tebantin 300 mg med neuralgi, angiver den maksimale daglige dosis af lægemidlet, som er 3600 mg. Det skal huskes, at med en alvorlig generel tilstand af patienten, lav vægt, og også efter organtransplantationer , kan den daglige dosis af lægemidlet øges med ikke mere end 100 mg pr. dag. Det kan være nødvendigt at justere dosis af Tebantin hos ældre patienter. Med patologier i nyrerne, den daglige dosis gabapentin , såvel som varigheden af ​​behandlingsforløbet, bestemmes udelukkende af den behandlende læge og afhænger af indikatorerne CC (kreatininclearance i ml/min).

• QC 80 og derover - ikke mere end 3600 mg;
• KK 50-79 - ikke mere end 1800 mg;
• KK 30-49 - ikke mere end 900 mg;
• KK 15-29 - ikke mere end 600 mg;
• QC mindre end 15 - ikke mere end 300 mg.

Den daglige dosis af lægemidlet er opdelt i tre gange. Hvis det ikke er nødvendigt at bruge den maksimale dosis, ordineres Tebantin 100 mg tre gange dagligt og tages hver anden dag (300 mg dagligt med en pause på 24 timer). Ved udnævnelse gabapentin patienter med CC mindre end 15, der gennemgår proceduren hæmodialyse og tidligere ikke tager dette lægemiddel, anbefales en ladningsdosis af lægemidlet (300-400 mg).

Efter hver session hæmodialyse , hvilket er 4 timer, tage 200-300 mg af lægemidlet. På dage fri fra hæmodialyse Tebantine accepteres ikke. Annullering af lægemidlet Tebantin, samt overførsel af patienten til et andet lægemiddel med antiepileptisk aktivitet , udføres gradvist på grund af risikoen for epileptiske anfald.

Overdosis

Overdosering med Tebantin er blevet observeret svimmelhed, udvikling af døsighed, dysartri, dobbeltsyn og diarré. Akutte tilfælde forgiftning , som kunne true patientens liv, blev ikke opdaget, selv ved en tidoblet overdosis.

bestemt modgift ingen. Understøttende symptomatisk behandling er indiceret. Aftal eventuelt hæmodialyse.

Interaktion

Når Tebantin tages i kombination med andre antiepileptika ( , Phenytoin, Phenobarbital, ) deres koncentration i blodet ændres ikke. Når tildelt med orale præventionsmidler Gabapentin påvirker dog ikke deres effektivitet, når det anvendes i kombination med andre antiepileptika, der reducerer virkningen af ​​oral præventionsmidler kan reducere deres effekt.

Renal elimination af Gabapentin reduceres med Cimetidin. Antacida, lægemidler indeholdende magnesium eller aluminium (syreneutraliserende) kan påvirke biotilgængeligheden af ​​Gabapentin og reducere den med 24%. I denne forbindelse anbefales det at tage Tebantin ikke tidligere end 2 timer efter påføring. antacida.

• Brugsanvisning TEBANTIN
• Ingredienser af TEBANTIN
• Indikationer for TEBANTIN
• Opbevaringsbetingelser for lægemidlet TEBANTIN
• Holdbarhed af lægemidlet TEBANTIN

ATC kode: Nervesystemet (N) > Antiepileptika (N03) > Antiepileptika (N03A) > Andre antiepileptika (N03AX) > Gabapentin (N03AX12)

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Kapsler hård gelatine, størrelse #3, Coni-Snap, lyserødbrun (L570) hætte og hvid (L500) krop; indholdet af kapslerne er et hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse, talkum, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​gelatinekapslen: rød jernoxid, gul jernoxid, titaniumdioxid, gelatine.

10 stk. - blærer (5) - papkasser.
10 stk. - blærer (10) - papkasser.

Beskrivelse af lægemidlet TEBANTIN baseret på officielt godkendte instruktioner til brug af lægemidlet og lavet i 2009. Dato for opdatering: 19/01/2009

farmakologisk effekt

Antiepileptisk lægemiddel. Gabapentin minder strukturelt om neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Det er et lipofilt stof. Ved terapeutiske koncentrationer binder det sig ikke til GABAA-, GABAB-, benzodiazepin-, glutamat-, glycin- og NMDA-aspartatreceptorer. Viser høj aktivitet mod hjernereceptorer forbundet med α- og δ-strukturer af spændingsfølsomme calciumkanaler.

Nye peptidreceptorer er blevet identificeret in vitro i hjernevæv, som kan mediere den antikonvulsive aktivitet af gabapentin og dets derivater (strukturen og funktionen af ​​gabapentin-receptorer er ikke fuldt ud forstået).

Farmakokinetik

Sugning

Tiden til at nå C max er 3 timer, uanset dosis, ved gentagne doser falder tiden til at nå C max til 1 time Biotilgængeligheden er ikke proportional med dosis:

• falder med stigende dosis og efter gentagne doser på 300-600 mg gabapentin 3 gange / dag er omkring 60%, og efter at have taget 1600 mg - omkring 30%. Fødeindtagelse (inklusive rig på fedtstoffer) påvirker ikke biotilgængeligheden signifikant, i dette tilfælde er der en stigning i AUC og C max med 14 %.

Når du tager lægemidlet i en dosis på 300-4800 mg, stiger gennemsnitsværdierne af C max og AUC, når dosis stiger. Afvigelsen fra linearitet for begge indikatorer er meget lille ved doser, der ikke overstiger 600 mg.

Fordeling

Gabapentin binder sig ikke til plasmaproteiner, Vd - 57,7 liter. Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er 20 % af C ss i plasma.

Lægemidlet trænger gennem BBB, udskilles i modermælk.

Metabolisme

Tegn på biotransformation af gabapentin i den menneskelige lever er ubetydelige. Gabapentin forårsager ikke induktion af leverenzymer involveret i oxidative processer.

avl

Elimination fra plasma efter intravenøs administration er lineær. T 1 / 2 - 5-7 timer T 1 / 2 og renal clearance afhænger ikke af dosis af lægemidlet, og efter gentagen administration forbliver uændret. 80 % af den administrerede dosis udskilles i urinen og 20 % i fæces. Efter oral administration af 400 mg gabapentin udskilles 63,6 % af den administrerede dosis i urinen.

De gennemsnitlige farmakokinetiske parametre opnået ved steady state er vist i tabellen (Tebantin blev brugt ved 300 mg eller 400 mg hver 8. time).

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Når du tager en enkelt dosis gabapentin, svarer plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet hos børn fra 4 til 12 år til den hos voksne patienter. Ved gentagne doser nås mætningsstadiet efter 1-2 dage og varer ved i hele behandlingsforløbet. Hos børn i alderen 1 måned til 5 år er AUC-værdien ca. 30 % mindre end i den ældre aldersgruppe, når lægemidlet tages én gang i en dosis på 10 mg/kg kropsvægt, og når det tages i en daglig dosis på 10- 65 mg / kg, divideret med 3 modtagelser.

Aldersrelateret nyreinsufficiens hos ældre patienter såvel som i nyresygdomme, manifesteret i et fald i CC, fører til et fald i plasmaclearance af gabapentin og en stigning i dets eliminationstid. I forhold til faldet i CC falder den konstante eliminationshastighed af gabapentin, plasma og renal clearance.

Indikationer for brug

• epilepsi: til behandling af partielle epileptiske anfald, inkl. forekommer med sekundær generalisering (hos voksne og børn over 12 år - i form af monoterapi eller som en del af kombinationsterapi; hos børn fra 3 til 12 år - som en del af kombinationsterapi);
• neuropatisk smertesyndrom (postherpetisk neuralgi, trigeminusneuralgi) hos voksne.

Doseringsregime

På epilepsi voksne og børn over 12 år lægemidlet er ordineret i en gennemsnitlig dosis på 900-1200 mg / dag. Startdosis (den første dag) er 300 mg 3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 3,6 g (for 3 lige store doser). Det maksimale interval mellem doser ved ordinering af lægemidlet 3 gange om dagen bør ikke overstige 12 timer.

Det ønskede terapeutiske niveau af lægemidlet i blodet kan opnås på få dage ved at bruge følgende doseringsregimer:

(300 mg 3 gange om dagen).

På den fjerde dag øges dosis til 1,2 g i 3 doser, dvs. 400 mg 3 gange om dagen.

Skema B. Den første dag kan du starte med at tage 300 mg 3 gange, dvs. 900 mg/dag Derefter kan den daglige dosis øges til 1,2 g.

Afhængig af den opnåede effekt kan dosis øges dagligt med 300-400 mg, indtil den maksimale daglige dosis, opdelt i 3 doser, er nået. I kliniske langtidsstudier blev doser op til 2,4 g/dag godt tolereret. I korttidsstudier er doser op til 3,6 g/dag blevet administreret til et lille antal patienter, som tåler disse doser godt.

Under behandlingen epilepsi på børn i alderen 3 til 12 år anbefalet daglig dosis til børn over 5 år er 25-35 mg/kg, for børn 3-4 år- 40 mg/kg. Den daglige dosis er opdelt i 3 doser. Den effektive dosis etableres inden for 3 dage, således at en dosis på den første dag ordineres med en hastighed på 10 mg / kg / dag, på den anden dag - 20 mg / kg / dag og på den tredje dag - 30 mg / kg / dag. Den maksimale daglige dosis i denne aldersgruppe er 35-40 mg/kg.

Startdoser af gabapentin til børn 3-12 år

Vedligeholdelsesdoser af gabapentin til børn 3-12 år

Lægemidlet bruges i lang tid (2-3 år), derefter reduceres dosis gradvist.

Under behandlingen neuropatisk smertesyndrom på voksne under hensyntagen til den opnåede effekt og tolerabiliteten af ​​lægemidlet, etableres den optimale terapeutiske dosis ved titrering. Afhængig af patientens individuelle respons kan den maksimale dosis nå 3,6 g/dag.

Skema A.

På den første dag - 300 mg gabapentin:

• (300 mg 1 gang/dag eller 100 mg 3 gange/dag).

På den anden dag - 600 mg gabapentin:

• (300 mg 2 gange/dag eller 200 mg 3 gange/dag).

På den tredje dag - 900 mg gabapentin:

• (300 mg 3 gange om dagen).

Skema B.

Ved meget intense smerter den første dag kan du tage 300 mg 3 gange, dvs. 900 mg/dag Så inden for en uge kan den daglige dosis øges til 1,8 g.

I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at øge dosis yderligere. Den maksimale daglige dosis på 3,6 g er opdelt i 3 doser.

Svækkede patienter, patienter med lav kropsvægt eller som har gennemgået organtransplantation, kan dosis øges strengt med 100 mg/dag.

Ældre patienter i overensstemmelse med det aldersrelaterede fald i QC, patienter med nyreinsufficiens (QC<80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе , skal dosis vælges individuelt i henhold til følgende skema.

* - tag hver anden dag 100 mg af lægemidlet 3 gange om dagen.

Patienter i hæmodialyse, som ikke tidligere har taget gabapentin, anbefales det at ordinere en mættende dosis på 300-400 mg, derefter hver 4. time af en hæmodialysesession, ordinere 200-300 mg af lægemidlet. Tag ikke gabapentin på dialysefrie dage.

Behandlingsforløbet varierer fra 1 uge til 1 måned, afhængigt af sværhedsgraden af ​​smertesyndromet. Behandlingens varighed afhænger af den kliniske respons på behandlingen.

Kapsler bør tages oralt, uden at tygge og drikke den nødvendige mængde væske, uanset måltidet. Ved daglig administration af lægemidlet bør intervallet mellem to doser ikke overstige 12 timer.

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet og det perifere nervesystem: døsighed (10,6%), svimmelhed (10,2%), nedsat koordination af bevægelser (ataksi), nystagmus, synsforstyrrelser (diplopi, amblyopi), hovedpine, tremor, dysartri, amnesi, nedsat tænkning, depression, angst, følelsesmæssig labilitet, nedsat bevidsthed , irritabilitet, øget nervøs excitabilitet, asteni, søvnløshed, tics, hypo- eller areflexia, nedsat følsomhed, ringen for ørerne, hos børn under 12 år - fjendtlighed og hyperkinesi.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: stigning eller fald i blodtrykket, en følelse af rødmen i ansigtet, opvarmning af ekstremiteterne.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, anoreksi, hæmoragisk pancreatitis, forstoppelse, diarré, mavesmerter, øget appetit, tør hals, tandkødsbetændelse, tandemaljelæsioner eller misfarvning, flatulens, øget levertransaminaseaktivitet.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni.

Fra bevægeapparatet: artralgi, øget knogleskørhed, myalgi, rygsmerter.

Fra åndedrætssystemet: hoste, pharyngitis, åndenød, rhinitis.

Allergiske reaktioner: erythema multiforme exudative, Stevens-Johnsons syndrom.

Dermatologiske reaktioner: acne, kløe, purpura.

Fra det genitourinære system: urininkontinens, impotens.

Fra det endokrine system:ændringer i blodsukkerniveauer inden for klinisk signifikante grænser (blodsukker<3.3 или >7,8 mmol/l med en hastighed på 3,5-5,5 mmol/l), vægtøgning.

Andre: perifert ødem, ansigtsødem, feber, influenzalignende symptomer.

Brug under graviditet og amning

På grund af mangel på tilstrækkelig klinisk erfaring med brug af gabapentin under graviditet, er brugen af ​​Tebantin i denne periode kun mulig efter en grundig vurdering af forholdet mellem mulige risici og fordele ved behandlingen.

Gabapentin udskilles i modermælk. På grund af manglende evne til at udelukke risikoen for alvorlige bivirkninger hos spædbørn, kan lægemidlet kun ordineres under amning, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for spædbarnet.

specielle instruktioner

I processen med at vælge den optimale terapeutiske dosis er der ikke behov for at måle koncentrationen af ​​lægemidlet i plasma.

Lægemidlet er ineffektivt ved generaliserede primære anfald, for eksempel med fravær.

Ved brug af gabapentin er kontrol af blodsukkerniveauet nødvendigt hos patienter med diabetes mellitus; nogle gange er der behov for at ændre dosis af et hypoglykæmisk lægemiddel.

Ved de første tegn på akut pancreatitis (langvarige mavesmerter, kvalme, gentagne opkastninger) bør behandling med gabapentin seponeres. En grundig undersøgelse af patienten (kliniske og laboratorieundersøgelser) bør udføres med henblik på tidlig diagnose af akut pancreatitis.

Med laktoseintolerance skal det bemærkes, at 1 kapsel (100 mg) indeholder 22,14 mg laktose, 1 kapsel (300 mg) - 66,42 mg og 1 kapsel (400 mg) - 88,56 mg laktose.

Seponering af lægemidlet, ændring af dosis eller erstatning med et andet alternativt middel bør ske gradvist over en periode på mindst 1 uge. Pludselig ophør af behandlingen kan fremkalde status epilepticus.

I tilfælde af døsighed, ataksi, svimmelhed, træthed, kvalme og/eller opkastning, vægtøgning hos voksne og døsighed, hyperkinesi og fjendtlighed hos børn, skal du stoppe med at tage lægemidlet og kontakte din læge.

I løbet af perioden med at tage gabapentin er et falsk-positivt resultat muligt, når der udføres en kvalitativ analyse for tilstedeværelsen af ​​protein i urinen ved hjælp af lakmuspapir. I sådanne tilfælde skal resultatet bekræftes med en anden analysemetode.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effekt af terapi for neuropatisk smertesyndrom i patienter under 18 år ikke installeret.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer

I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at køre køretøjer og deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: svimmelhed, dobbeltsyn, døsighed, dysartri og diarré.

Behandling: maveskylning, aktivt kul, symptomatisk behandling. Fjernelse af gabapentin fra kroppen er mulig ved hjælp af hæmodialyse.

lægemiddelinteraktion

Når Tebantin bruges samtidigt med andre antiepileptika (phenytoin, carbamazepin, valproinsyre og phenobarbital), ændrer Tebantin ikke deres plasmakoncentrationer.

Gabapentin påvirker ikke virkningen af ​​orale præventionsmidler, der indeholder norethindron og/eller ethinylestradiol, men når det administreres i kombination med andre antiepileptika, der vides at reducere virkningen af ​​orale præventionsmidler, bør der forventes et fald i den præventionsmæssige effekt.

Antacida indeholdende aluminium eller magnesium kan reducere biotilgængeligheden af ​​gabapentin med 24 %. Tebantin bør ikke tages tidligere end 2 timer efter indtagelse af antacida.

Cimetidin reducerer den renale elimination af gabapentin.

Ethanol og lægemidler, der påvirker centralnervesystemet, kan øge gabapentins bivirkninger fra centralnervesystemet.