Beta-lactam antibiotikum: virkningsmekanisme og klassificering. Omfang af beta-lactam-antibiotika Beta-lactam-antibiotika omfatter

Antibiotika er en gruppe lægemidler med en etiotropisk virkningsmekanisme. Med andre ord påvirker disse lægemidler direkte årsagen til sygdommen (i dette tilfælde den forårsagende mikroorganisme) og gør dette på to måder: de ødelægger bakterier (bakteriedræbende lægemidler - penicilliner, cephalosporiner) eller forhindrer deres reproduktion (bakteriostatisk - tetracykliner, sulfonamider) ). Der er et stort antal lægemidler, der er antibiotika, men den største gruppe blandt dem er beta-lactamer. Det handler om dem, der vil blive diskuteret i denne artikel.

Klassificering af antibakterielle midler

I henhold til virkningsmekanismen er disse lægemidler opdelt i seks hovedgrupper:

Denne klassificering er dog ikke særlig bekvem. I klinisk praksis accepteres følgende opdeling af antibakterielle lægemidler:

Beta-lactam antibiotika. Struktur og virkningsmekanisme

Dette er en gruppe lægemidler med en bakteriedræbende virkning og en ret bred liste over indikationer for brug. Beta-lactam antibiotika omfatter penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Alle er kendetegnet ved høj effektivitet og relativt lav toksicitet, hvilket gør dem til de lægemidler, der oftest ordineres til behandling af mange sygdomme.
Virkningsmekanismen for beta-lactam-antibiotika skyldes deres struktur. Der er ikke behov for unødvendige detaljer her, det er kun værd at nævne det vigtigste element, som gav navnet til hele gruppen af ​​stoffer. Beta-lactamringen er en del af deres molekyler og giver en udtalt bakteriedræbende effekt, som manifesteres ved at blokere syntesen af ​​elementer i patogencellevæggen. Men mange bakterier er i stand til at producere et særligt enzym, der forstyrrer ringens struktur og derved fratager antibiotikaen dets hovedvåben. Derfor er brugen af ​​lægemidler, der ikke har beskyttelse mod beta-lactamase i behandlingen, ineffektiv. Nu er antibiotika af beta-lactam-gruppen ved at blive mere udbredt, de er beskyttet mod virkningen af ​​et bakterielt enzym. De omfatter stoffer, der blokerer syntesen af ​​beta-lactamase, for eksempel clavulonsyre. Sådan skabes beskyttede beta-lactam-antibiotika (Amoxiclav). Andre bakterielle enzymhæmmere omfatter Sulbactam og Tazobactam.

Lægemidler fra penicillingruppen: historisk baggrund

Lægemidlerne i denne serie var de første antibiotika, hvis terapeutiske virkning blev kendt for folk. I lang tid blev de meget brugt til at behandle forskellige sygdomme og var i de første brugsår nærmest et vidundermiddel. Det blev dog hurtigt klart, at deres effektivitet gradvist aftog, da udviklingen af ​​bakterieverdenen ikke står stille. Mikroorganismer er i stand til hurtigt at tilpasse sig forskellige vanskelige eksistensforhold og føder en generation af antibiotika-resistente bakterier.
Forekomsten af ​​penicilliner har ført til den hurtige vækst af stammer af mikrober, der er ufølsomme over for dem, derfor er lægemidler fra denne gruppe nu ineffektive og næsten aldrig brugt i deres rene form. De bruges bedst i kombination med stoffer, der forstærker deres bakteriedræbende virkning, samt undertrykker bakteriers forsvarsmekanismer.

Penicillin præparater

Disse er beta-lactam-antibiotika, hvis klassificering er ret omfattende:

En kort oversigt over lægemidler, der tilhører penicillingruppen

Naturlige penicilliner er i stand til med succes at undertrykke aktiviteten af ​​både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Af sidstnævnte er streptokokker og det forårsagende middel til meningitis mest følsomme over for denne gruppe af beta-lactam-antibiotika. Andre bakterier har nu fået forsvarsmekanismer. Naturlige penicilliner er også effektive mod anaerobe: clostridier, peptokokker, peptostreptokokker osv. Disse lægemidler er de mindst toksiske og har et relativt lille antal uønskede virkninger, hvor listen hovedsageligt er reduceret til allergiske manifestationer, selvom en overdosis kan udvikle en krampeangreb. syndrom, udseendet af symptomer på forgiftning fra fordøjelsesorganerne.
Med antistafylokok-penicilliner er sådan et beta-lactam-antibiotikum som "Oxacillin" af største betydning. Dette er et lægemiddel med snæver anvendelse, da det primært er beregnet til kampen mod Staphylococcus aureus. Det er mod dette patogen (herunder penicillin-resistente stammer), at Oxacillin er mest effektivt. Bivirkninger ligner dem fra andre repræsentanter for denne gruppe af lægemidler. Penicilliner med udvidet spektrum er udover gram-positive, gram-negative flora og anaerobe også aktive mod patogener fra tarminfektioner. Bivirkningerne er de samme som dem, der er anført ovenfor, selvom disse lægemidler er mere tilbøjelige til at forårsage fordøjelsesbesvær. Beta-lactam antibiotikum "Azlocillin" (en repræsentant for den fjerde gruppe af penicilliner) er designet til at bekæmpe Pseudomonas aeruginosa. Men på nuværende tidspunkt har dette patogen vist resistens over for lægemidler i denne serie, hvilket gør deres anvendelse ikke så effektiv.
Beskyttede penicilliner er allerede blevet nævnt ovenfor. På grund af det faktum, at disse lægemidler omfatter stoffer, der hæmmer bakteriel beta-lactamase, er de mere effektive til behandling af mange sygdomme. Den sidste gruppe er en kombination af flere repræsentanter for penicillin-serien, der gensidigt forstærker hinandens handling.

Fire generationer af bakterieudryddere

Beta-lactam antibiotika er cephalosporiner. Disse lægemidler, ligesom penicilliner, adskiller sig i bredden af ​​virkningsspektret og ubetydeligheden af ​​bivirkninger. Der er fire grupper (generationer) af cephalosporiner:

Cephalosporiner og beta-lactam-antibiotika generelt er karakteriseret ved en udtalt bakteriedræbende virkning.
Af de negative reaktioner på administrationen af ​​disse lægemidler fortjener forskellige allergiske reaktioner mest opmærksomhed (fra mindre udslæt til livstruende tilstande, såsom anafylaktisk shock), i nogle tilfælde er fordøjelsessygdomme mulige.

Backup facilitet

Imipenem er et beta-lactam antibiotikum, der tilhører gruppen af ​​carbapenemer. Han, såvel som den ikke mindre berømte "Meropenem", med hensyn til effektiviteten af ​​virkningen på mikrofloraen, der er resistent over for andre lægemidler, kan give odds selv til tredje og fjerde generation af cephalosporiner. Et beta-lactam-antibiotikum fra gruppen af ​​carbapenemer er et lægemiddel, der anvendes i særligt alvorlige tilfælde af sygdommen, når patogener ikke kan behandles med andre lægemidler.

Backup nummer to

"Aztreonam" er den mest fremtrædende repræsentant for monobactamer, den er karakteriseret ved et ret smalt spektrum af virkning. Dette beta-lactam antibiotikum er mest effektivt mod Gram-positive aerober. Det skal dog bemærkes, at Aztreonam, ligesom Imipenem, er praktisk talt ufølsom over for beta-lactamase, hvilket gør det til det foretrukne lægemiddel til alvorlige former for sygdomme forårsaget af disse patogener, især når behandling med andre antibiotika er ineffektiv.

Virkningsspektrum for beta-lactam antibiotika

Opsummering af ovenstående skal det bemærkes, at stofferne fra disse grupper har indflydelse på et stort antal forskellige patogener. Virkningsmekanismen for beta-lactam-antibiotika er sådan, at der ikke er nogen chance for, at mikrober kan overleve: blokering af cellevægssyntese er en dødsdom for bakterier.
Gram-positive og gram-negative organismer, aerober og anaerober Alle disse repræsentanter for den patogene flora har et meget effektivt lægemiddel. Selvfølgelig er der højt specialiserede lægemidler blandt disse antibiotika, men de fleste er stadig klar til at bekæmpe flere patogener af infektionssygdomme på én gang. Beta-lactam-antibiotika er i stand til at modstå selv repræsentanter for den nosokomiale flora, som er den mest modstandsdygtige over for behandling.

Hvad er hospitalsstammer?

Vi taler om mikroorganismer til stede i medicinske institutioner. Kilderne til deres udseende er patienter og medicinsk personale. Latente, træge former for sygdomme er særligt farlige. Hospitalet er et ideelt sted, hvor bærere af alle mulige former for infektionssygdomme samles. Og overtrædelsen af ​​sanitære regler og forskrifter er grobund for denne flora til at finde en niche for tilværelsen, hvor den kunne leve, formere sig og opnå resistens over for stoffer. Hospitalsstammernes høje resistens skyldes først og fremmest, at bakterier efter at have valgt en hospitalsinstitution som levested får mulighed for at komme i kontakt med forskellige lægemidler. Naturligvis opstår virkningen af ​​lægemidler på mikroorganismer tilfældigt, ikke beregnet til at ødelægge, og i små doser, og dette bidrager til, at repræsentanter for hospitalets mikroflora kan udvikle beskyttelse mod mekanismer, der er skadelige for dem, lære at modstå dem. Sådan opstår stammer, som er meget svære at bekæmpe, og nogle gange virker det umuligt. Antibiotika af beta-lactam-serien forsøger på en eller anden måde at løse dette vanskelige problem. Blandt dem er der repræsentanter, der er i stand til ganske vellykket at håndtere selv de mest lægemiddelufølsomme bakterier. Disse er reservelægemidler. Deres brug er begrænset, og de tildeles kun, når det virkelig er nødvendigt. Hvis disse antibiotika bruges urimeligt ofte, vil det højst sandsynligt ende med et fald i deres effektivitet, for så vil bakterierne være i stand til at interagere med små doser af disse lægemidler, studere dem og udvikle metoder til beskyttelse.

Hvornår ordineres beta-lactam antibiotika?

Indikationer for brugen af ​​denne gruppe lægemidler skyldes primært deres virkningsspektrum. Det er mest hensigtsmæssigt at ordinere et beta-lactam antibiotikum mod infektion,

hvis årsagsmiddel er følsomt over for virkningen af ​​dette lægemiddel. Penicilliner har vist sig i behandlingen af ​​pharyngitis, tonsillitis, lungebetændelse, skarlagensfeber, meningitis, bakteriel endocarditis, actinomycosis, anaerobe infektioner, leptospirose, salmonellose, shigellose, infektionssygdomme i hud og blødt væv. Glem ikke medicin, der kan bekæmpe Pseudomonas aeruginosa. Cephalosporiner har et lignende virkningsspektrum, og derfor er indikationerne for dem næsten de samme som for penicilliner. Det skal dog siges, at effektiviteten af ​​cephalosporiner, især de sidste to generationer, er meget højere. Monobactamer og carbapenemer er designet til at bekæmpe de mest alvorlige og svære at behandle sygdomme, inklusive dem, der er forårsaget af hospitalsbelastninger. De er også effektive ved sepsis og septisk shock.

Uønsket handling

Som allerede nævnt har beta-lactam-antibiotika (lægemidler, der tilhører denne gruppe, er anført ovenfor) et relativt lille antal virkninger, der er skadelige for kroppen. Anfald er sjældne, og symptomerne på et forstyrret fordøjelsessystem udgør ikke en trussel mod livet. Alvorlige allergiske reaktioner på introduktion af lægemidler blandt beta-lactam-antibiotika kan blive rigtig farlige. Udslæt, kløe, rhinitis og conjunctivitis udgør ikke en trussel mod livet, selvom de er meget ubehagelige. Det, du egentlig skal være bange for, er så alvorlige reaktioner som Quinckes ødem (især i strubehovedet, som er ledsaget af alvorlig kvælning op til manglende evne til at trække vejret) og anafylaktisk shock. Derfor er det kun muligt at administrere lægemidlet efter at have udført en allergitest. Krydsreaktioner er mulige. Beta-lactam-antibiotika, hvis klassificering indebærer tilstedeværelsen af ​​et stort antal grupper af lægemidler, ligner hinanden meget i struktur, hvilket betyder, at hvis en af ​​dem er intolerant, vil alle de andre også blive opfattet af kroppen som et allergen.

Et par ord om de faktorer, der øger bakteriernes resistens

Det gradvise fald i effektiviteten af ​​antibakterielle lægemidler (herunder beta-lactam-antibiotika) skyldes deres urimeligt hyppige og ofte forkerte ordination. Et ufuldstændigt behandlingsforløb, brugen af ​​små terapeutiske doser bidrager ikke til genopretning, men de gør det muligt for mikroorganismer at "træne", opfinde og udvikle metoder til beskyttelse mod lægemidler. Så er det underligt, at sidstnævnte bliver ineffektive over tid? Selvom antibiotika nu ikke udleveres på apoteker uden recept, kan du stadig få dem. Og det betyder, at selvmedicinering og problemerne forbundet med det (brug af det samme lægemiddel hele tiden, urimelig afbrydelse af terapiforløbet, forkert valgte doser osv.) vil forblive, hvilket skaber betingelser for dyrkning af resistente stammer .
Hospitalsfloraen vil heller ikke gå nogen steder, den har evnen til aktivt at kontakte forskellige lægemidler og opfinde nye måder at modvirke dem på. Hvad skal man gøre? Må ikke selvmedicinere, følg lægens anbefalinger: tag medicin så længe som nødvendigt og i de rigtige doser. Selvfølgelig er det sværere at bekæmpe den nosokomielle flora, men det er stadig muligt. Styrkelse af sanitære standarder og deres strenge gennemførelse vil reducere sandsynligheden for at skabe gunstige betingelser for reproduktion af resistent flora.

Et par ord til afslutning

Et meget stort emne er beta-lactam antibiotika. Farmakologi (videnskaben om lægemidler og deres virkning på kroppen) afsætter flere kapitler til dem, som ikke kun omfatter en generel beskrivelse af gruppen, men også indeholder en beskrivelse af dens mest berømte repræsentanter. Denne artikel hævder ikke at være komplet, den forsøger kun at introducere hovedpunkterne for at vide, hvad der simpelthen er nødvendigt om disse stoffer. Vær sund og glem ikke: før du bruger dette eller det antibiotikum, skal du omhyggeligt læse instruktionerne og nøje følge anbefalingerne, og endnu bedre, konsultere en specialist.

Beta-lactam-antibiotika har deres oprindelse i det mest prudse land - England, hvor en farmaceut, der tjente ved kongernes hof, brugte skimmelsvamp som behandling af forskellige inflammatoriske processer i huden. Det er svært at forestille sig, men tidligere kunne en person dø af den enkleste ridse eller snit, da der ikke var noget universalmiddel for de enkleste stoffer. Opdageren af ​​penicillin som antibiotikum er den skotske læge A. Fleming, der arbejdede som bakteriolog på et hospital i London. Penicillins virkningsmekanisme var så kraftig, at den kunne dræbe en farlig bakterie - Staphylococcus aureus, som før var årsagen til mange menneskers død.

Penicillin blev i lang tid brugt til diagnostiske formål, indtil det begyndte at blive brugt som et antibakterielt lægemiddel.

Beta-lactam antibiotika har en bakteriedræbende virkning, ødelægger patogene organismer på cellulært niveau. Blandt disse skelnes penicillingruppen, cephalosporiner, carbapenem og monobactam. Alle lægemidler relateret til beta-lactamer har en lignende kemisk struktur, samme destruktive virkning på bakterien og individuel intolerance over for komponenterne hos nogle mennesker.

Antibiotika af beta-lactam-gruppen har vundet stor popularitet på grund af den minimale negative indvirkning på kroppens mikroflora, mens de i vid udstrækning påvirker en række patogener, der bliver en hyppig årsag til bakteriel infektion.

Penicillin som antibiotikum er det første i en række beta-lactamer. Over tid er antallet af penicillinpræparater udvidet kraftigt, og nu er der mere end 10 sådanne lægemidler. Penicillin produceres i naturen af ​​forskellige typer skimmelsvamp - penicillium. Alle lægemidler i penicillin-serien er absolut ikke effektive som behandling af virusinfektioner, Kochs bacille, svampeinfektioner og mange gram-negative mikrober.

Klassificering af denne gruppe:

1. naturlig penicillin. Det omfatter benzylpenicilliner (Procaine og Benzathine), Phenoxymethylpenicillin, Benzathine phenoxymethylpenicillin.
2. Semisyntetisk penicillin. Oxacillin (et antistafylokoklægemiddel), Ampicillin og Amoxicillin (en gruppe bredspektrede antibiotika), antipseudomonale lægemidler (Carbenicillin, Azlocillin osv.), hæmmerbeskyttede lægemidler (Amoxicillin clavulanat, Ampicillin sulbactam osv.).

Alle lægemidler i denne gruppe deler lignende egenskaber. Alle lactamer har således lav toksicitet, høj bakteriedræbende virkning og en bred vifte af doseringer, på grund af hvilke de kan bruges til at behandle forskellige sygdomme hos små børn og ældre. Antibiotika udskilles hovedsageligt gennem urinvejene, især gennem nyrerne.

Benzylpenicillin startede en serie af naturlige antibiotika, som stadig bruges som behandling for mange sygdomme. Det har en række fordele - det er velegnet til behandling af meningokokinfektioner, streptokokinfektioner, har lav toksicitet og er overkommeligt på grund af dets lave omkostninger. Blandt manglerne kan man fremhæve erhvervet immunitet eller resistens over for stafylokokker, pneumokokker, bakterioider og gonokokker.

Det manifesterer sig efter langvarig brug af antibakterielle lægemidler eller som et resultat af et behandlingsforløb, der ikke er afsluttet til slutningen, som et resultat af, at organismer udvikler immunitet mod penicillin, og i fremtiden vil stoffet ikke længere være i stand til at være negativt påvirke bakterien.

Rækken af ​​organismer, der er ramt af penicillin, genopbygges: listeria, bleg treponema, borrelia, difteripatogener, clostridia osv.

Penicillin skal kun administreres intramuskulært, da det simpelthen kollapser, når det kommer ind i mave-tarmkanalen. Når det absorberes i blodet, begynder dets virkning efter 40 minutter.

Takket være lactamer kan du slippe af med mange infektioner ved at observere den korrekte dosis. Ellers kan der opstå bivirkninger i form af allergiske reaktioner (udslæt, feber, anafylaktisk shock osv.). For at reducere sandsynligheden for uønskede virkninger udføres en lægemiddelfølsomhedstest, patientens historie studeres omhyggeligt, og patienten overvåges også efter lægemiddeladministration. I nogle tilfælde kan der opstå kramper og elektrolytforstyrrelser.

Antibiotika af penicillin-serien bør ikke tages sammen med sulfonamider.

Indikationer for brug af benzylpenicillin:

• pneumokok lungebetændelse;
• skarlagensfeber;
• meningitis hos voksne og børn 3 år og ældre;
• borreliosis (en infektionssygdom forårsaget af et flåtbid);
• leptospirose;
• syfilis;
• stivkrampe;
• bakteriel angina osv.

Megacillin hører også til de naturlige antibiotika beta-lactamer. Det ligner penicillin, men kan tages i mave-tarmkanalen. Det kan give diarré, så det er nødvendigt at tage gavnlige bakterier (lakto- og bifidobakterier) med.

Velegnet som behandling for tonsillitis, pharyngitis. Lægemidlet tages også til behandling af huden.

Som profylakse anvendes Megacillin, hvis der er risiko for pneumokokinfektion og gigtfeber.

Benzylpenicillin procain administreres kun intramuskulært, en gang dagligt, da virkningen af ​​lægemidlet ved optagelse i kroppen vedvarer i 24 timer Lægemidlet bruges til mild pneumokok lungebetændelse, tonsillitis, pharyngitis.

Ud over den negative påvirkning af bakterier har det en smertestillende effekt på kroppen. Brug ikke stoffet, hvis der er en individuel intolerance over for novocain. Benzylpenicillin procain bruges som miltbrandprofylakse.

Cephalosporin-serien af ​​beta-lactam-antibiotika er afledt af cephalosporinsvampe. På grund af deres lave toksicitet er de blandt de mest almindeligt anvendte midler blandt alle antimikrobielle stoffer. Cephalosporiner ligner penicilliner i deres virkning på bakterier og allergiske reaktioner, som kan ses hos nogle patienter.

Ifølge klassificeringen er cephalosporiner opdelt i 4 generationer:

• 1. generations lægemidler: Cefazolin, Cefadroxil;
• 2. generations lægemidler: Cefuroxim, Cefaclor;
• 3. generations lægemidler: Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazon, Ceftibuten;
• 4. generations lægemiddel: Cefepime.

Cefazolin til intramuskulær administration og Cefadroxil og Cefalexin til oral administration skelnes blandt 1. generations lægemidler. Den injicerbare version har en stærkere effekt på mikroorganismer i modsætning til orale midler.

Antibiotika af 1. generation af cephalosporiner har et begrænset virkningsspektrum mod gram-negative bakterier, listeria, enterokokker. De bruges som behandling for milde former for streptokok- eller stafylokokkinfektioner.

2. generations cephalosporiner ligner generelt 1. generations antibiotika, med én forskel - de har en mere aktiv effekt på gram-negative bakterier.

Lægemidlet Ceftriaxone bruges til at behandle mange infektionssygdomme, det tilhører den tredje gruppe af cephalosporiner. Det administreres hovedsageligt intramuskulært, begynder at virke 25-50 minutter efter at have kommet ind i blodbanen.

Lægemidlet Cefotoxime har lignende egenskaber. Begge antibiotika har en destruktiv effekt på bakterieceller fra streptokokker og pneumokokker.

4. generations cephalosporiner er blandt de mest kraftfulde antibiotika i forhold til deres virkning på bakterier og mikroorganismer. Stoffet i denne gruppe trænger hurtigere ind i membranen og bruges som behandling for mange sygdomme (sepsis, ledinfektioner, LDP-infektioner, intraabdominale infektioner osv.).

Carbapenemer er beta-lactam-antibiotika, der bruges til at behandle alvorlige former for forskellige sygdomme. Klassificering af virkning: gram-positive mikroorganismer, gram-negative, anaerobe. Carbapenemer bruges til at behandle sygdomme forårsaget af bakterier såsom:

• coli;
• enterobacter;
• citrobacter;
• morganella;
• streptokokker;
• meningokokker;
• gonokokker.

Bakteriers resistens efter langvarig brug af carbapenem observeres praktisk talt ikke, hvilket er deres kendetegn sammenlignet med andre antibiotika. Deres bivirkninger ligner penicillinlægemidler (Quinckes ødem, udslæt, kvælning). I nogle tilfælde forårsager det dannelsen af ​​blodpropper i de venøse kar.

Gastrointestinale lidelser, svimmelhed, bevidsthedstab, rysten i hænderne kan observeres. For at eliminere de negative symptomer, der er opstået, mens du tager et antibiotikum, er det nogle gange nok blot at reducere dosis af lægemidlet.

Præparater af denne gruppe kan ikke bruges i amningsperioden, nyfødte, mennesker i moden alder. Under graviditeten ordineres antibiotika, hvis der er en trussel mod liv og sundhed for en gravid kvinde eller en baby i livmoderen.

Carbapenemer kan ikke kombineres med penicilliner, cephalosporiner og monobakter.

Blandt monobactamgruppen anvendes kun ét antibiotikum i medicinsk praksis, som kaldes Aztreonam. Bruges til at behandle mange infektionssygdomme, sepsis. Det administreres kun intramuskulært, det har en destruktiv virkning på bakteriecellernes vægge.

Lægemidlet bør ikke anvendes i tilfælde af individuel intolerance over for beta-lactam-antibiotika for at undgå udvikling af allergiske reaktioner.

Antibiotika kan have både en positiv effekt på kroppen og en negativ, derfor for at undgå negative konsekvenser ordineres sådanne lægemidler kun af en læge efter en grundig undersøgelse af anamnesen.

GidoMed.ru

Antibiotika er en gruppe lægemidler med en etiotropisk virkningsmekanisme. Med andre ord virker disse lægemidler direkte på årsagen til sygdommen (i dette tilfælde den patogene mikroorganisme) og gør dette på to måder: de ødelægger mikrober (bakteriedræbende lægemidler - penicilliner, cephalosporiner) eller forhindrer deres reproduktion (bakteriostatisk - tetracykliner, sulfonamider).

Der er et stort antal lægemidler, der er antibiotika, men den mest omfattende gruppe blandt dem er beta-lactamer. Det handler om dem, der vil blive diskuteret i denne artikel.

I henhold til virkningsmekanismen er disse lægemidler opdelt i seks hovedgrupper:

1. Antibiotika, der forstyrrer syntesen af ​​cellemembrankomponenter: penicilliner, cephalosporiner osv.
2. Lægemidler, der forstyrrer den normale funktion af cellevæggen: polyener, polymyxiner.
3. Lægemidler, der hæmmer proteinsyntesen: makrolider, tetracykliner, aminoglykosider mv.
4. Undertrykkelse af RNA-syntese på stadiet af RNA-polymerasevirkning: rifampiciner, sulfonamider.
5. Undertrykkelse af RNA-syntese på stadiet af DNA-polymerasevirkning: actinomyciner osv.
6. DNA-synteseblokkere: antracykliner, nitrofuraner osv.

Denne klassificering er dog ikke særlig bekvem. I klinisk praksis accepteres følgende opdeling af antibakterielle lægemidler:

1. Penicilliner.
2. Cephalosporiner.
3. Makrolider.
4. Aminoglykosider.
5. Polymyxiner og polyener.
6. Tetracykliner.
7. Sulfonamider.
8. Derivater af aminoquinoloner.
9. Nitrofuraner.
10. Fluoroquinoloner.

Dette er en gruppe lægemidler med en bakteriedræbende virkning og en ret bred liste over indikationer for brug. Beta-lactam antibiotika omfatter penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Alle er kendetegnet ved høj effektivitet og relativt lav toksicitet, hvilket gør dem til de mest almindeligt ordinerede lægemidler til behandling af mange sygdomme.

Virkningsmekanismen for beta-lactam-antibiotika skyldes deres struktur. Overdrevne detaljer er ubrugelige her, det er kun værd at nævne det vigtigste element, som gav navnet til hele gruppen af ​​stoffer. Beta-lactamringen, som er en del af deres molekyler, giver en udtalt bakteriedræbende virkning, som manifesteres ved at blokere syntesen af ​​elementer i patogenets cellevæg. Men mange bakterier er i stand til at producere et særligt enzym, der forstyrrer ringens struktur og derved fratager antibiotikaen dets hovedvåben. Derfor er brugen af ​​lægemidler, der ikke har beskyttelse mod beta-lactamase i behandlingen, ineffektiv.

Nu bliver antibiotika af beta-lactam-gruppen, beskyttet mod virkningen af ​​et bakterielt enzym, mere almindelige. De omfatter stoffer, der blokerer syntesen af ​​beta-lactamase, for eksempel clavulonsyre. Sådan skabes beskyttede beta-lactam-antibiotika (såsom Amoxiclav). Andre bakterielle enzymhæmmere omfatter Sulbactam og Tazobactam.

Lægemidlerne i denne serie var de første antibiotika, hvis terapeutiske virkning blev kendt for folk. I lang tid blev de meget brugt til at behandle forskellige sygdomme og var i de første brugsår nærmest et vidundermiddel. Det blev dog hurtigt klart, at deres effektivitet gradvist aftog, da udviklingen af ​​bakterieverdenen ikke står stille. Mikroorganismer er i stand til hurtigt at tilpasse sig en række komplekse eksistensbetingelser, hvilket giver anledning til generationer af antibiotika-resistente bakterier.

Forekomsten af ​​penicilliner har ført til den hurtige vækst af stammer af mikrober, der er ufølsomme over for dem, derfor er præparater fra denne gruppe nu ineffektive og næsten aldrig brugt i deres rene form. De bruges bedst i kombination med stoffer, der forstærker deres bakteriedræbende virkning, samt undertrykker bakteriers forsvarsmekanismer.

Disse er beta-lactam-antibiotika, hvis klassificering er ret omfattende:

1. Naturlige penicilliner (for eksempel "Benzylpenicillin").
2. Antistafylokok ("Oxacillin").
3. Penicilliner med udvidet spektrum (Ampicillin, Amoxicillin).
4. Antipseudomonal ("Azlocillin").
5. Beskyttede penicilliner (kombineret med clavulonsyre, Sulbactam, Tazobactam).
6. Præparater, der omfatter flere antibiotika af penicillin-serien.

Naturlige penicilliner er i stand til med succes at undertrykke aktiviteten af ​​både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Af sidstnævnte er streptokokker og det forårsagende middel til meningitis mest følsomme over for denne gruppe af beta-lactam-antibiotika. Resten af ​​bakterierne har nu fået forsvarsmekanismer. Naturlige penicilliner er også effektive mod anaerobe: clostridier, peptokokker, peptostreptokokker osv. Disse lægemidler er de mindst toksiske og har et relativt lille antal uønskede virkninger, hvis liste hovedsageligt reduceres til allergiske manifestationer, men i tilfælde af en overdosis, udviklingen af ​​et krampagtigt syndrom og forekomsten af ​​symptomer på forgiftning med siden af ​​fordøjelsessystemet.

Af antistafylokokpenicilliner er beta-lactam antibiotikum Oxacillin af største betydning. Dette er et lægemiddel til snæver brug, da det primært er beregnet til at bekæmpe Staphylococcus aureus. Det er mod dette patogen (herunder penicillin-resistente stammer), at Oxacillin er mest effektivt. Bivirkninger ligner dem fra andre repræsentanter for denne gruppe af lægemidler.

Penicilliner med udvidet spektrum er udover gram-positive, gram-negative flora og anaerobe også aktive mod patogener fra tarminfektioner. Bivirkninger er de samme som dem, der er anført ovenfor, selvom disse lægemidler er lidt mere tilbøjelige til at forårsage fordøjelsesbesvær.

Beta-lactam antibiotikum "Azlocillin" (en repræsentant for den fjerde gruppe af penicilliner) er designet til at bekæmpe Pseudomonas aeruginosa. Men på nuværende tidspunkt har dette patogen vist resistens over for lægemidler i denne serie, hvilket gør deres anvendelse ikke så effektiv.

Beskyttede penicilliner er allerede blevet nævnt ovenfor. På grund af det faktum, at disse lægemidler omfatter stoffer, der hæmmer bakteriel beta-lactamase, er de mere effektive til behandling af mange sygdomme.

Den sidste gruppe er en kombination af flere repræsentanter for penicillin-serien, der gensidigt forstærker hinandens handling.

Cephalosporiner er også beta-lactam-antibiotika. Disse lægemidler, ligesom penicilliner, adskiller sig i bredden af ​​virkningsspektret og ubetydeligheden af ​​bivirkninger.

Der er fire grupper (generationer) af cephalosporiner:

1. De lyseste repræsentanter for den første generation er Cefazolin og Cefalexin. De er primært beregnet til bekæmpelse af stafylokokker, streptokokker, meningokokker og gonokokker samt nogle gram-negative mikroorganismer.
2. Anden generation er beta-lactam antibiotikum Cefuroxim. Dens ansvarsområde omfatter hovedsageligt gram-negativ mikroflora.
3. Cefotaxim, Ceftazidim er repræsentanter for den tredje gruppe af denne klassifikation. De er meget effektive mod enterobakterier og er også i stand til at ødelægge den nosokomiale flora (hospitalsstammer af mikroorganismer).
4. Det vigtigste lægemiddel i fjerde generation er Cefepime. Det har alle fordelene ved ovennævnte lægemidler, derudover er det ekstremt modstandsdygtigt over for virkningen af ​​bakteriel beta-lactamase og har aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporiner og beta-lactam-antibiotika generelt er karakteriseret ved en udtalt bakteriedræbende virkning.

Af de negative reaktioner på administrationen af ​​disse lægemidler fortjener forskellige allergiske reaktioner mest opmærksomhed (fra mindre udslæt til livstruende tilstande, såsom anafylaktisk shock), i nogle tilfælde er fordøjelsessygdomme mulige.

Imipenem er et beta-lactam antibiotikum, der tilhører gruppen af ​​carbapenemer. Han, såvel som den ikke mindre berømte "Meropenem", med hensyn til effektiviteten af ​​virkningen på mikrofloraen, der er resistent over for andre lægemidler, kan give odds selv til tredje og fjerde generation af cephalosporiner.

Et beta-lactam-antibiotikum fra carbapenem-gruppen er et lægemiddel, der anvendes i særligt alvorlige tilfælde af sygdomme, hvor patogener ikke kan behandles med andre lægemidler.

"Aztreonam" er den mest fremtrædende repræsentant for monobactamer, den er karakteriseret ved et ret smalt spektrum af virkning. Dette beta-lactam antibiotikum er mest effektivt mod gram-negative aerober. Det skal dog bemærkes, at Aztreonam, ligesom Imipenem, er praktisk talt ufølsom over for beta-lactamaser, hvilket gør det til det foretrukne lægemiddel til alvorlige former for sygdomme forårsaget af disse patogener, især når behandling med andre antibiotika er ineffektiv.

Opsummering af ovenstående skal det bemærkes, at stofferne fra disse grupper har indflydelse på et stort antal forskellige patogener. Virkningsmekanismen for beta-lactam-antibiotika er sådan, at den ikke giver mikrober nogen chance for at overleve: blokering af cellevægssyntese er en dødsdom for bakterier.

Gram-positive og gram-negative organismer, aerober og anaerober... Der er et yderst effektivt præparat til alle disse repræsentanter for den patogene flora. Selvfølgelig er der højt specialiserede lægemidler blandt disse antibiotika, men de fleste er stadig klar til at bekæmpe flere patogener af infektionssygdomme på én gang. Beta-lactam-antibiotika er i stand til at modstå selv repræsentanter for den nosokomiale flora, som er den mest modstandsdygtige over for behandling.

Vi taler om mikroorganismer, der findes i medicinske institutioner. Kilderne til deres udseende er patienter og medicinsk personale. Latente, træge former for sygdomme er særligt farlige. Hospitalet er et ideelt sted, hvor bærere af alle mulige former for infektionssygdomme samles. Og overtrædelser af sanitære regler og forskrifter er grobund for denne flora til at finde en niche for tilværelsen, hvor den kunne leve, formere sig og opnå resistens over for stoffer.

Hospitalsstammernes høje resistens skyldes først og fremmest, at bakterier efter at have valgt en hospitalsinstitution som levested får mulighed for at komme i kontakt med forskellige lægemidler. Naturligvis opstår virkningen af ​​lægemidler på mikroorganismer tilfældigt, uden det formål at ødelægge dem, og i små doser, og dette bidrager til, at repræsentanter for hospitalets mikroflora kan udvikle beskyttelse mod destruktive mekanismer for dem, lære at modstå dem. Sådan opstår stammer, som er meget svære at bekæmpe, og nogle gange virker det umuligt.

Antibiotika af beta-lactam-serien forsøger på en eller anden måde at løse dette vanskelige problem. Blandt dem er der repræsentanter, der med stor succes kan håndtere selv de mest lægemiddelufølsomme bakterier. Disse er reservelægemidler. Deres brug er begrænset, og de tildeles kun, når det virkelig er nødvendigt. Hvis disse antibiotika bruges urimeligt ofte, vil det højst sandsynligt ende med et fald i deres effektivitet, for så vil bakterierne være i stand til at interagere med små doser af disse lægemidler, studere dem og udvikle metoder til beskyttelse.

Indikationer for brugen af ​​denne gruppe lægemidler skyldes primært deres virkningsspektrum. Det er mest tilrådeligt at ordinere et beta-lactam-antibiotikum til en infektion, hvis patogen er følsomt over for virkningen af ​​dette lægemiddel.

Penicilliner har vist sig i behandlingen af ​​pharyngitis, tonsillitis, lungebetændelse, skarlagensfeber, meningitis, bakteriel endocarditis, actinomycosis, anaerobe infektioner, leptospirose, salmonellose, shigellose, infektionssygdomme i hud og blødt væv. Glem ikke medicin, der kan bekæmpe Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporiner har et lignende virkningsspektrum, og derfor er indikationerne for dem næsten de samme som for penicilliner. Det skal dog siges, at effektiviteten af ​​cephalosporiner, især de sidste to generationer, er meget højere.

Monobactamer og carbapenemer er designet til at bekæmpe de mest alvorlige og svære at behandle sygdomme, inklusive dem, der er forårsaget af hospitalsbelastninger. De er også effektive ved sepsis og septisk shock.

Som allerede nævnt har beta-lactam-antibiotika (lægemidler, der tilhører denne gruppe, er anført ovenfor) et relativt lille antal virkninger, der er skadelige for kroppen. Sjældent forekommende konvulsivt syndrom og symptomer på en lidelse i fordøjelsessystemet udgør ikke en trussel mod livet. Alvorlige allergiske reaktioner på introduktion af lægemidler blandt beta-lactam-antibiotika kan blive rigtig farlige.

Udslæt, kløe, rhinitis og conjunctivitis udgør ikke en trussel mod livet, selvom de er meget ubehagelige. Det man virkelig bør frygte er så alvorlige reaktioner som Quinckes ødem (især i strubehovedet, som er ledsaget af alvorlig kvælning op til manglende evne til at trække vejret) og anafylaktisk shock. Derfor er det kun muligt at administrere lægemidlet efter at have udført en allergitest.

Krydsreaktioner er også mulige. Beta-lactam-antibiotika, hvis klassificering indebærer tilstedeværelsen af ​​et stort antal grupper af lægemidler, ligner hinanden meget i struktur, hvilket betyder, at hvis en af ​​dem er intolerant, vil alle de andre også blive opfattet af kroppen som et allergen.

Det gradvise fald i effektiviteten af ​​antibakterielle lægemidler (herunder beta-lactam-antibiotika) skyldes deres urimeligt hyppige og ofte forkerte ordination. Et ufuldstændigt behandlingsforløb, brugen af ​​små terapeutiske doser bidrager ikke til genopretning, men de giver mikroorganismer mulighed for at "træne", opfinde og udvikle metoder til beskyttelse mod lægemidler. Så er det underligt, at sidstnævnte bliver ineffektive over tid?

Selvom antibiotika nu ikke udleveres på apoteker uden recept, kan du stadig få dem. Og det betyder, at selvmedicinering og problemerne forbundet med det (brug af det samme lægemiddel hele tiden, uberettiget afbrydelse af terapiforløbet, forkert valgte doser osv.) vil forblive, hvilket skaber betingelser for dyrkning af resistente stammer .

Hospitalsfloraen vil heller ikke gå nogen steder, idet den har mulighed for aktivt at komme i kontakt med forskellige lægemidler og opfinde nye måder at modvirke dem på.

Hvad skal man gøre? Du må ikke selvmedicinere, følg anbefalingerne fra den behandlende læge: tag medicin så længe som nødvendigt og i de korrekte doser. Selvfølgelig er det sværere at bekæmpe den nosokomielle flora, men det er stadig muligt. Skærpelsen af ​​sanitære standarder og deres strenge gennemførelse vil reducere sandsynligheden for at skabe gunstige betingelser for reproduktion af resistent flora.

Et meget omfattende emne er beta-lactam antibiotika. Farmakologi (videnskaben om lægemidler og deres virkning på kroppen) afsætter flere kapitler til dem, som ikke kun omfatter en generel beskrivelse af gruppen, men også indeholder en beskrivelse af dens mest berømte repræsentanter. Denne artikel hævder ikke at være komplet, den forsøger kun at gøre dig bekendt med de vigtigste punkter, som du simpelthen behøver at vide om disse stoffer.

Vær sund og glem ikke: før du bruger dette eller det antibiotikum, skal du omhyggeligt læse instruktionerne og nøje følge anbefalingerne, og endnu bedre, konsultere en specialist.

fb.ru

Beta-lactam-antibiotika er antimikrobielle midler, der kombinerer 4 grupper af antibiotiske stoffer af forskellig oprindelse og spektrum af antimikrobiel aktivitet, men forenet af et fælles træk - indholdet af beta-lactamringen i den molekylære formel.

En lignende kemisk struktur bestemmer den generelle mekanisme for den skadelige virkning, hovedsageligt på gram-positive mikroorganismer, som består i at beskadige syntesen af ​​muræner, hovedbygningskomponenten i den prokaryote membran. Udviklingen af ​​krydsallergi på grund af en fælles strukturel komponent er ikke udelukket.

Det bemærkes, at lactamringen er meget følsom over for de destruktive virkninger af beta-lactamase-proteiner. Hver af repræsentanterne for de 4 klasser er kendetegnet ved sin grad af stabilitet og kan afvige betydeligt i naturlige og semisyntetiske repræsentanter.

I øjeblikket er lactamantibiotika grundlaget for al antimikrobiel terapi og bruges overalt til lægemiddelbehandling af en lang række sygdomme.

Generel klassificering af beta-lactam antibiotika:

1. Penicilliner:
   - naturlig;
   - semisyntetisk.
2. Cephalosporiner, 5 generationer.
3. Carbapenemer.
4. Monobactamer.

Penicilliner

Penicilliner er de første antimikrobielle stoffer, der ved et uheld blev opdaget af Alexander Fleming og skabte en stærk revolution i medicinens verden. Den naturlige producent er Penicilla svampe - jord kosmopolitter. Når den minimale hæmmende koncentration er nået, har lactamantibiotika bakteriedræbende virkning. Penicillin er absolut sikkert for pattedyr, da de mangler hovedmålet for eksponering - peptidoglycan (murein). Imidlertid er individuel intolerance over for lægemidlet og udvikling af en allergisk reaktion mulig.

Mikroorganismer har udviklet systemer til beskyttelse mod de skadelige virkninger af penicilliner:

• aktiv syntese af beta-lactamaser;
• omlejring af peptidoglycan-proteiner.

Derfor har videnskabsmænd modificeret stoffets kemiske formel, og i det 21. århundrede er semisyntetiske penicilliner, som er skadelige for en lang række gram-positive og gram-negative bakterier, blevet udbredt. Der er ikke et eneste område af medicin, hvor de ikke ville være anvendelige.

Den britiske bakteriolog A. Fleming havde, som han selv senere indrømmet, ikke planer om at revolutionere medicinen med opdagelsen af ​​antibiotika. Det lykkedes dog, og helt tilfældigt. Men heldet giver som bekendt kun forberedte sind, hvilket han var. I 1928 havde han allerede etableret sig som en kompetent mikrobiolog og gennemførte en omfattende undersøgelse af bakterier fra Staphylococcaceae-familien. A. Fleming adskilte sig dog ikke i sin forkærlighed for den ideelle orden.

Efter at have forberedt petriskåle med kulturer af stafylokokker til slagtning, efterlod han dem på sit bord i laboratoriet og tog på ferie i en måned. Da han vendte tilbage, bemærkede han, at der ikke var nogen bakterievækst, hvor skimmelsvampen var faldet fra loftet ned på koppen. Den 28. september 1928 blev den største opdagelse i medicinens historie gjort. Det var muligt at opnå stoffet i sin rene form i 1940 gennem fælles indsats fra Fleming, Flory og Cheyne, som de blev tildelt Nobelprisen for.

Det er ordineret til sygdomme forårsaget af gram-positive og gram-negative kokker og stænger, spirochetes og nogle anaerobe bakterier. For eksempel:

• lungebetændelse;
• purulent pleurisy;
• blodforgiftning med smitstoffer;
• meningokokinfektioner;
• osteomyelitis;
• inflammatoriske processer i urinvejene;
• tonsillitis;
• difteri;
• ØNH-sygdomme;
• erysipelas;
• streptokoklæsioner;
• ondartet karbunkel, actinomycosis.

Individuel intolerance og allergi over for alle lactam antimikrobielle lægemidler. Det er forbudt at sprøjte ind i lumen mellem membranen i rygmarven og periosteum til personer med diagnosen epilepsi.

Bivirkninger omfatter gastrointestinale lidelser (kvalme, opkastning, løs afføring) og centralnervesystemet (svaghed, døsighed, irritabilitet). Candidiasis i skeden og mundhulen samt dysbakteriose. Ødem er muligt. Det bemærkes, at hvis doseringen og behandlingens varighed observeres, er bivirkninger sjældne.

Patienter med patologier i nyrernes, hjertets og gravides funktion ordineres kun, hvis fordelen ved antibiotikumet væsentligt opvejer de mulige risici. I mangel af lindring af symptomerne på sygdommen efter en uges terapi anbefales det at ordinere en alternativ gruppe lægemidler. Det er blevet fastslået, at den kombinerede brug af et antibiotikum og et immunstimulerende middel har den mest positive effekt på menneskekroppen.

Selvmedicinering med lactam-lægemidler er forbudt på grund af den hurtige udvikling af resistens af patogene stammer over for dem.

For børn er en korrektion af den daglige dosis påkrævet og et fald fra 12 gdage (voksne) til 300 mgsut.

Den mest omfattende gruppe, førende i antallet af lægemidler. Til dato er der udviklet 5 generationer af lægemidler. Hver efterfølgende generation er karakteriseret ved større resistens over for lactamaser og en udvidet liste over antimikrobiel aktivitet.

Af særlig interesse er 5. generation, men mange af de opdagede lægemidler er stadig på stadiet af prækliniske og kliniske forsøg. Det antages, at de vil være aktive mod en stamme af Staphylococcus aureus, resistent over for alle kendte antimikrobielle midler.

De blev opdaget i 1948 af den italienske videnskabsmand D. Brotzu, som var engageret i undersøgelsen af ​​tyfus. Han bemærkede, at der i nærvær af C. acremonium ikke blev observeret nogen vækst af S. typhi-kultur på petriskålen. Senere blev stoffet opnået i sin rene form og bruges aktivt i mange områder af medicin og bliver forbedret af mikrobiologer og farmakologiske virksomheder.

Det er ordineret af en læge efter isolering, identifikation af det forårsagende middel til inflammation og bestemmelse af følsomhed over for antibiotika. Selvmedicinering er uacceptabelt, dette kan føre til alvorlige konsekvenser for den menneskelige krop og spredning af ukontrolleret resistens af prokaryoter. Effektiv mod stafylokokker og streptokokinfektioner i dermis, knoglevæv og led, herunder MRSA (5. generation).

Kontraindikationer ligner penicilliner. Samtidig er forekomsten af ​​bivirkninger lavere end i den tidligere gruppe. Mærker i patientens anamnese om allergi over for penicilliner tjener som en advarsel om brug.

Hyppig gentagen intravenøs administration er fyldt med dannelsen af ​​overskydende varme i patientens krop og smertefulde fornemmelser af glatte muskler. For nylig er der begyndt at dukke op isolerede rapporter om, at 5. generations cephalosporiner påvirker hæmatopoiesen negativt.

Ingen af ​​cephalosporin-stofferne er kompatible med alkohol. Overtrædelse af denne regel medfører akut forgiftning af hele organismen. Den tilladte dosis pr. dag for børn er fra 50 til 100 mg, med meningitis er en stigning til 200 mg tilladt. Tildel til nyfødte børn som en komponent i kombineret lægemiddelbehandling med ampicillin.

Der er ikke påvist nogen sammenhæng mellem fødeindtagelse og lægemiddelindtagelse. Når du tager lactam-antibiotika oralt, anbefales det at drikke det med rigeligt vand. På trods af, at der ikke er udført særlige undersøgelser med det formål at fastslå sikkerheden af ​​cephalosporiner til gravide kvinder, er det ikke desto mindre med succes brugt til kvinder i position. Samtidig blev der ikke noteret nogen komplikationer af graviditetsforløbet og patologier hos fosteret. Det kan dog ikke bruges uden en læges recept. Modtagelsen er begrænset under amning, da stoffet trænger ind i modermælken og kan ændre barnets tarmmikroflora.

Ledere i graden af ​​modstand mod virkningen af ​​laktamaser. Dette faktum forklarer den enorme liste over patogene bakterier, som carbapenemer er skadelige for. En undtagelse er NDM-1 enzymet fundet i E. coli og K. pneumoniae kulturer. De udviser bakteriedræbende aktivitet mod repræsentanter for Enterohacteriaceae- og Staphylococcaceae-familierne, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerobe bakterier.

Toksiciteten overstiger ikke tilladte grænser, og deres farmakokinetiske parametre er ret høje. Effektiviteten af ​​det antimikrobielle stof er blevet etableret og bekræftet i løbet af uafhængige undersøgelser i behandlingen af ​​inflammation af varierende sværhedsgrad og lokalisering. Mekanismen for deres virkning, som alle lactamer, er rettet mod at hæmme biosyntesen af ​​cellevæggen af ​​prokaryoter.

40 år efter begyndelsen af ​​"penicillin-æraen" slog forskerne alarm om de voksende niveauer af resistens og begyndte aktivt arbejdet med at søge efter nye antimikrobielle midler, hvoraf et af resultaterne var opdagelsen af ​​en gruppe carbapenemer. Først opdagede de imipenem, som opfyldte alle kravene til bakteriedræbende stoffer. Siden opdagelsen i 1985 er mere end 26 millioner patienter blevet helbredt af den. Carbapenemer har ikke mistet deres betydning på nuværende tidspunkt, og der er intet område inden for medicin, hvor de ikke ville blive brugt.

Værktøjet er indiceret til indlagte patienter med infektioner i forskellige organsystemer, med:

• hospitals lungebetændelse;
• blodforgiftning;
• feber
• betændelse i slimhinden i hjertet og blødt væv;
• infektioner i maveregionen;
• osteomyelitis.

Sikkerheden af ​​stoffet er blevet bekræftet af adskillige undersøgelser. Forekomsten af ​​negative symptomer (kvalme, opkastning, udslæt, krampeanfald, døsighed, smerter i temporalområdet, afføringsforstyrrelse) er mindre end 1,8 % af det samlede antal patienter. Negative virkninger stopper med det samme, når du holder op med at tage medicinen. Der er isolerede rapporter om et fald i koncentrationen af ​​neutrofiler i blodet under behandling med carbapenemer.

Beta-lactam-antibiotika er med succes blevet brugt til effektiv terapi i mere end 70 år, men det er nødvendigt at nøje følge lægens ordinationer og brugsanvisninger. Carbapenemer er ikke forenelige med alkohol, og det er værd at begrænse dets indtag 2 uger før og efter lægemiddelbehandling. Afsløret fuldstændig uforenelighed med ganciclovir. Med den kombinerede brug af disse lægemidler observeres kramper.

Sikkerheden for nyfødte er ikke blevet fastlagt, så brugen er udelukket. Det bemærkes, at hos børn øges halveringstiden af ​​det aktive stof.

Gravide og ammende kvinder er ordineret til livstruende patologier.

Et karakteristisk træk er fraværet af en aromatisk ring forbundet med beta-lactamringen. En sådan struktur garanterer dem fuldstændig immunitet over for laktamaser. De har i højere grad bakteriedræbende aktivitet mod gramnegative aerobe prokaryoter. Denne kendsgerning forklares af de særlige kendetegn ved strukturen af ​​deres cellevæg, som består af et tyndere lag af peptidoglycan sammenlignet med gram-positive mikrober.

Et vigtigt træk ved monobactamer er, at de ikke forårsager krydsallergi over for andre lactamantibiotika. Derfor er deres anvendelse tilladt i tilfælde af individuel intolerance over for andre lactamantibiotika.

Det eneste lægemiddel, der er blevet introduceret i medicinsk praksis, er aztreonam med et begrænset aktivitetsspektrum. Aztreonam betragtes som et "ungt" antibiotikum og blev godkendt i 1986 af ministeriet for fødevare- og lægemiddeladministration.

Det er karakteriseret ved et snævert virkningsspektrum og tilhører gruppen af ​​antibiotika, der anvendes i inflammatoriske processer forårsaget af gram-negative patogene bakterier:

• blodforgiftning;
• hospitals- og samfundserhvervet lungebetændelse;
• urinvejsinfektioner, abdominale organer, dermis og blødt væv.

For at opnå maksimale resultater anbefales kombineret behandling med lægemidler, der ødelægger gram-positive mikrobielle celler. Udelukkende parenteral administration.

Begrænsning til udnævnelsen af ​​aztreonam er kun individuel intolerance og allergi. Uønskede reaktioner fra kroppen er mulige, manifesteret i form af gulsot, abdominal ubehag, forvirring, søvnforstyrrelser, udslæt og kvalme. Som regel forsvinder de alle, når behandlingen stoppes. Enhver, selv de mest ubetydelige negative reaktioner fra kroppen - dette er en grund til straks at konsultere en læge og justere behandlingen.

Kære venner, hej!

I dag vil vi fortsætte den dengang indledte samtale om antibiotika.

Vi har allerede diskuteret, hvad antibiotika er, hvordan de virker, hvad de er, hvorfor mikrober bliver resistente over for dem, og hvad rationel antibiotikabehandling bør være.

I dag vil vi tale om to populære grupper af antibiotika, overveje deres generelle egenskaber, indikationer for brug, kontraindikationer og de mest almindelige bivirkninger.

Så lad os gå!

Lad os først forstå, hvad der er...

Beta-lactamer

Beta-lactamer er en gruppe antibiotika, der indeholder en beta-lactam ring i deres kemiske formel.

Det ser sådan ud:

Beta-lactamringen binder antibiotikummet til et mikrobielt enzym, der er nødvendigt for syntesen af ​​cellevæggen.

Efter dannelsen af ​​denne forening bliver dens syntese umulig. Som følge heraf ødelægges bakteriehjemmets grænser, væske fra miljøet begynder at trænge ind i cellen, og bakterien dør uden selv at have tid til at ringe til en notar. 🙂

Men sidste gang sagde vi allerede, at bakterier er ret kreative fyre, der elsker livet meget. De bliver slet ikke opvarmet af udsigten til at briste som en sæbeboble af hævelse af dem selv, kære, når cellevæggen ødelægges af et antibiotikum.

For at forhindre dette, kommer de med forskellige tricks-dryuchki. En af dem er produktionen af ​​enzymer (beta-lactamaser eller penicillinaser), som kombineres med beta-lactamringen af ​​antibiotikummet og gør det inaktivt. Som følge heraf kan antibiotikummet ikke udføre sin terrorhandling.

Men i den mikrobielle verden sker alt som hos mennesker: Der er bakterier, der er mere kreative og mindre kreative, dvs. hos nogle er evnen til at producere beta-lactamase højere, hos andre er den lavere. Derfor virker antibiotikaen på nogle bakterier, men ikke på andre.

Nu hvor jeg har forklaret dig disse ekstremt vigtige ting, kan du gå direkte videre til analysen af ​​antibiotikagrupper.

De mest almindeligt ordinerede beta-lactamer er penicilliner og cephalosporiner.

Penicilliner

Penicilliner opdeles i naturlige og semisyntetiske.

Naturlig omfatter benzylpenicillin, bicillin, phenoxymethylpenicillin.

De virker på et meget begrænset udvalg af bakterier: streptokokker, der forårsager skarlagensfeber, erysipelas i huden; patogener af gonoré, meningitis, syfilis, difteri.

Benzylpenicillinødelægges af saltsyren i maven, så det er meningsløst at tage det gennem munden. Det indgives kun parenteralt, og for at opretholde den ønskede koncentration i blodet indgives det hver 4. time.

Forståelse af alle ulemperne ved benzylpenicillin fortsatte eksperter med at arbejde på at forbedre denne gruppe og på gården. markedet gik Bicillin. Det bruges også kun parenteralt, men det skaber et depot af antibiotika i muskelvæv, derfor har det en langtidsvirkning. Det administreres 1-2 gange om ugen, og Bicillin-5 er endnu mindre almindeligt: ​​1 gang på 4 uger.

Nå, så var der phenoxymethylpenicillin - oral penicillin.

Selvom det heller ikke er specielt syrefast, er det mere end benzylpenicillin.

Men på stafylokokker, som er årsag til mange infektioner, virker det stadig ikke.

Og alt sammen fordi stafylokokker producerer de samme beta-lactamase-enzymer, som gør antibiotikaen inaktiv. Derfor har alle naturlige penicilliner praktisk talt ingen effekt på det.

Det var nødvendigt at skabe noget, der også ville ødelægge dette "dyr".

Derfor blev der udviklet et semisyntetisk penicillin - Oxacillin, som er resistent over for beta-lactamase fra de fleste stafylokokker.

Men igen opstod et problem: dets aktivitet mod andre bakterier viste sig at være rent symbolsk. Og i betragtning af at identifikationen af ​​patogenet, der forårsagede en bestemt sygdom, sjældent udføres i vores land (i det mindste på ambulant basis), er brugen af ​​oxacillin slet ikke berettiget.

År gik. Arbejdet med penicilliner fortsatte. Hvert næste lægemiddel var på en eller anden måde de foregående overlegent, men problemerne forblev.

Og endelig dukkede Ampicillin op på apoteker, stadig højt elsket af mange patienter og muligvis læger. Det var allerede et bredspektret penicillin: det virkede på streptokokker og nogle stafylokokker, E. coli, patogener, meningitis og gonoré.

I kombination med oxacillin (Ampioks) er dets effektivitet øget.

Og efter ham kom Amoxicillin på markedet. Sammenlignet med ampicillin optages det i tarmen 2 gange bedre, og dets biotilgængelighed afhænger ikke af fødeindtagelsen. Derudover trænger det bedre ind i bronko-lungesystemet.

Kun problemet med dannelsen af ​​bakteriel resistens over for disse midler varede stadig.

Og så var der "beskyttede" penicilliner, der reducerede mikrobernes strategi til ingenting. De yderligere stoffer, der er inkluderet i deres sammensætning, binder til bakteriernes beta-lactamaser og neutraliserer dem.

De mest populære i gruppen af ​​"beskyttede" penicilliner er amoxicillinpræparater med clavulansyre ( Augmentin, Amoxiclav, Panklav, Flemoklav og osv.).

De arbejder sådan her.

Clavulansyre tilbyder beta-lactamaser en "hånd og hjerte", dvs. forbinder med dem. De bliver "bløde og luftige" og glemmer helt deres store mission om at gøre antibiotikaen inaktiv.

Mens clavulansyre "forstumper" beta-lactamaser, binder amoxicillin i mellemtiden, uden støj og støv, mikrobenzymet involveret i syntesen af ​​cellevæggen. Cellevæggen er ødelagt. Gennem den strømmer væske fra omgivelserne ind i cellen, og ... voila ... bakterien dør i sin bedste alder af ascites af hævelse af sig selv.

Indikationer for brug af penicilliner

Venner, for ikke at klumpe alt sammen, nævner jeg her de indikationer, hvor denne gruppe oftest bruges.

Så her er indikationerne for brugen af ​​penicilliner:

• Infektioner i luftvejene og ENT-organer: tonsillitis, bronkitis, lungebetændelse.
• Urinvejsinfektioner: , pyelonefritis.
• Tilstand efter tandudtrækning.
• Mavesår i maven, da amoxicillin er inkluderet i Helicobacter pylori-udryddelsesregimerne.

De mest almindelige bivirkninger af penicilliner er:

• Allergiske reaktioner.
• Candidiasis, tarmdysbiose.
• Dysfunktion (amoxicillin + clavulansyre).
• Kvalme, opkastning, (oftest når du tager amoxicillin med clavulansyre).

Når du sælger amoxicillin med clavulansyre, anbefales det at tage det med måltider.

De vigtigste kontraindikationer til brugen af ​​penicilliner

Jeg vil kun nævne én absolut kontraindikation:

Overfølsomhed over for penicilliner og andre beta-lactam antibiotika.

Gravid, ammende, børn (kun efter recept!)

• Børn - i aldersdoser.
• Gravide kvinder kan.
• Sygepleje - vær forsigtig: barnet kan udvikle udslæt, candidiasis.

Cephalosporiner

De hører også til beta-lactam-antibiotika og virker også bakteriedræbende. Sammenlignet med penicilliner er de mere resistente over for beta-lactamaser, så mange læger foretrækker denne gruppe i deres recepter.

Derudover virker de på de bakterier, der ikke er følsomme eller lidt følsomme over for penicilliner. Især klarer de stafylokokker, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas aeruginosa osv.

Cephalosporiner er blevet isoleret fra en svamp Cephalosporium acremonium i midten af ​​det 20. århundrede og også ligesom penicilliner ved et uheld.

Fem generationer af cephalosporiner er nu kendt. Hvorfor åbnede de så mange, spørger du?

Ja, alligevel: at få det perfekte cephalosporin, der ville opfylde alle lægers og patienters behov.

Men der er ingen grænse for perfektion, og jeg tror, ​​at dette arbejde aldrig vil ende.

Se på eksempler på cephalosporiner fra forskellige generationer:

Generationer adskiller sig fra hinanden i virkningsspektret og niveauet af antimikrobiel aktivitet.

For eksempel fungerer de første generationer godt for gram-positive bakterier og er ret svage for gram-negative.

Og de sidste repræsentanter for cephalosporiner er aktive mod en bred vifte af både gram-positive og gram-negative bakterier.

Kan du i øvrigt huske, hvad gram-positive og gram-negative bakterier er?

Så vil jeg tilføje en dråbe mikrobiologi til vores samtale.

Hvad er gram-positive og gram-negative bakterier?

For lang tid siden, i 1800-tallet, boede der i Danmark en biolog ved navn Gram. Og så en dag, en skønne dag for hele lægevidenskaben, udførte han et eksperiment, hvor han farvede en gruppe bakterier på en særlig måde.

Før ham forsøgte mange videnskabsmænd på en eller anden måde at systematisere dette selskab af mikroorganismer, der er uvenlige for mennesker, men der kom ikke noget godt ud af det.

Og så... er det gjort! Som et resultat blev den ene del af bakterierne lys lilla (de blev navngivet Gram-positive efter forfatteren), mens andre forblev farveløse (Gram-negative), og et ekstra farvestof var nødvendigt for at farve sidstnævnte. På billederne er gram-positive bakterier afbildet i lilla eller blå, og gram-negative er lyserøde:

Det viste sig, at gram-positive mikrober har en tykkere cellevæg, som absorberer farvestoffet godt.

Hos gram-negative bakterier er cellevæggen tyndere, men den indeholder lipopolysaccharider, som giver den en særlig styrke og beskytter mod indtrængning af antibiotika, spyt, mavesaft og lysozym. Derfor er gramnegative bakterier mere modstandsdygtige over for antibiotika.

Se på repræsentanterne for begge:

Men tilbage til at tale om cephalosporin-lægemidler.

De adskiller sig også i biotilgængelighed. For eksempel i cefixim (Supraks) er det 40-50%, og i cephalexin når det 95%.

Deres adfærd i kroppen er også anderledes. For eksempel passerer 1. generations lægemidler ikke godt gennem blod-hjerne-barrieren, så de bruges ikke til meningitis, og 3. generations lægemidler er lykkedes mere end deres farmaceutiske modstykker i denne sag. gruppe.

Så valget af cephalosporin afhænger direkte af patogenet, den kliniske situation og sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Indikationer for brug af cephalosporiner

1. generations cephalosporiner bruges oftest i følgende tilfælde:

• Infektioner forårsaget af stafylokokker eller streptokokker (med penicilliners ineffektivitet).
• Ukomplicerede hud- og bløddelsinfektioner af mild til moderat sværhedsgrad.

2. generations cefalosporiner:

• Infektioner i luftvejene og ENT-organer - med penicilliners ineffektivitet eller overfølsomhed over for dem.
• Hud- og bløddelsinfektioner.
• Gynækologiske infektioner.
• Ukomplicerede urinvejsinfektioner.

3. generations cefalosporiner:

• Komplicerede hud- og bløddelsinfektioner.
• Alvorlige urinvejsinfektioner.
• Pseudomonas aeruginosa infektioner.
• Nosokomielle infektioner.
• Meningitis, sepsis.

4. generations cefalosporiner:

• Nosokomielle infektioner.
• Alvorlige luftvejsinfektioner.
• Alvorlige infektioner i hud, blødt væv, knogler og
• Sepsis.

5. generations cefalosporiner:

• Komplicerede infektioner i huden og dens vedhæng, herunder en inficeret diabetisk fod.

Generelle kontraindikationer til udnævnelse af cephalosporiner

• historie med cefalosporiner.
• Ved ordination af cephalosporiner af 1. generation - en allergi over for penicilliner, da der i nogle tilfælde er en krydsallergi: dvs. en person med en allergisk reaktion på penicilliner kan give det til 1. generations cefalosporiner.

Mest almindelige bivirkninger

• Allergiske reaktioner. Men deres hyppighed er mindre end ved brug af penicilliner.
• Kvalme, opkastning, diarré (til orale præparater).
• Nefrotoksicitet.
• Øget blødning.
• Oral og vaginal candidiasis.

OPMÆRKSOMHED!

Antacida reducerer absorptionen af ​​orale cephalosporiner i mave-tarmkanalen, så der bør gå mindst 2 timer mellem at tage et antacida og et cephalosporin.

Gravid, ammende, børn (strengt ordineret af en læge!)

• Gravide kvinder kan.
• Fodring forsigtigt.
• I pædiatrisk praksis er denne gruppe også meget brugt.

For i dag slutter vi måske vores samtale.

Det er ikke nemt at skille antibiotika ad.

Næste gang fortsætter vi dette emne.

Hvis du vil tilføje noget, så kommenter, spørg - skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Og jeg siger farvel til dig.

Indtil næste møde på bloggen "!".

Med kærlighed til dig, Marina Kuznetsova

Og hvis du endnu ikke har abonneret på nye blogartikler, så kan du gøre det allerede nu. Det vil ikke tage mere end 3 minutter.

En tilmeldingsformular er tilgængelig i slutningen af ​​hver artikel og øverst på siden. Indtast dit navn og din e-mail i formularen og følg instruktionerne.

Hvis noget ikke er klart, så se, hvordan du gør det.

Efter at have abonneret, vil du modtage en e-mail med et link til at downloade nyttigt til arbejdet. Hvis du pludselig ikke har modtaget den, så tjek din spam-mappe eller skriv til mig, så finder vi ud af det.

antibiotikum amoxicillin cefazolin

Introduktion

2 Generelle karakteristika

1 Data til analyse

2 Amoxicillin (Amoxicillin)

3 Cefazolin (Cefazolin)

Litteratur

Introduktion

Antibiotika (antibiotiske stoffer) er metaboliske produkter af mikroorganismer, der selektivt hæmmer vækst og udvikling af bakterier, mikroskopiske svampe og tumorceller. Dannelsen af ​​antibiotika er en af ​​manifestationerne af antagonisme. I den videnskabelige litteratur blev udtrykket introduceret i 1942 af Waksman - "antibiotikum - mod livet." Ifølge N.S. Egorov: "Antibiotika er specifikke affaldsprodukter fra organismer, deres modifikationer, som har høj fysiologisk aktivitet mod visse grupper af mikroorganismer (bakterier, svampe, alger, protozoer), vira eller ondartede tumorer, som forsinker deres vækst eller fuldstændig undertrykker udvikling."

Antibiotikas specificitet i sammenligning med andre metaboliske produkter (alkoholer, organiske syrer), som også hæmmer væksten af ​​visse mikrobielle arter, ligger i deres ekstremt høje biologiske aktivitet. Der er flere tilgange til klassificering af antibiotika: efter type producent, struktur, art af handling. Ved kemisk struktur skelnes antibiotika af acyklisk, alicyklisk struktur, quinoner, polypeptider osv. Ifølge spektret af biologisk virkning kan antibiotika opdeles i flere grupper:

antibakteriel, med et relativt snævert virkningsspektrum, hæmmer udviklingen af ​​gram-positive mikroorganismer og et bredt spektrum af virkning, hæmmer udviklingen af ​​både gram-positive og gram-negative mikroorganismer;

svampedræbende, en gruppe af polyenantibiotika, der virker på mikroskopiske svampe;

antitumor, der virker på humane og animalske tumorceller, såvel som på mikroorganismer.

I øjeblikket er der beskrevet over 6.000 antibiotika, men kun omkring 150 bruges i praksis, da mange er meget giftige for mennesker, andre inaktiveres i kroppen mv.

Beta-lactam antibiotika ( ?-lactam antibiotika, ?-lactamer) - en gruppe antibiotika, der er forenet af tilstedeværelsen i strukturen ?-lactam ring.

Beta-lactamer omfatter undergrupper af penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer og monobactamer. Ligheden i den kemiske struktur forudbestemmer den samme virkningsmekanisme for alle ?-lactamer (krænkelse af syntesen af ​​bakteriecellevæggen), samt krydsallergi over for dem hos nogle patienter.

?-lactamase.

På grund af den høje kliniske effekt og lave toksicitet ?-lactam-antibiotika danner grundlaget for antimikrobiel kemoterapi på nuværende tidspunkt og indtager en førende position i behandlingen af ​​de fleste infektioner.

Beta-lactam-antibiotika, som rumligt ligner reaktionssubstratet D-alanyl-D-alanin, danner en kovalent acylbinding med det aktive sted af transpeptidase og hæmmer det irreversibelt. Derfor kaldes transpeptidaser og lignende enzymer involveret i transpeptidering også penicillinbindende proteiner.

Næsten alle antibiotika, der hæmmer syntesen af ​​bakteriecellevæggen, er bakteriedræbende - de forårsager bakteriers død som følge af osmotisk lysis. I nærvær af sådanne antibiotika afbalanceres cellevægsautolyse ikke af reparationsprocesser, og væggen ødelægges af endogene peptidoglycanhydrolaser (autolysiner), som sikrer dens omlejring under normal bakteriel vækst.

Objektiv:

At studere gruppen af ​​beta-lactam-antibiotika, at udføre en sammenlignende beskrivelse af lægemidler ved hjælp af eksemplet med amoxicillin og cefazolin.

At studere gruppen af ​​lægemidler beta-lactam antibiotika.

Giv en klassificering af beta-lactam antibiotika.

Begrund valget af lægemidler taget til en sammenlignende undersøgelse.

Udfør en sammenlignende analyse af de udvalgte lægemidler i henhold til følgende kriterier:

Handelsnavn;

Frigivelse af lægemiddelorme;

Producent firmaer.

Kapitel 1. Beta-lactam antibiotika

1 Klassificering af beta-lactam antibiotika

Klassificeringen af ​​beta-lactam antibiotika inkluderer 4 klasser af lægemidler:

penicilliner:

naturlig: benzylpenicillin, bicilliner.

semisyntetisk: - smalspektrum: methicillin, oxacillin - bredspektret: ampicillin, amoxicillin - carboxypenicilliner: carbenicillin, ticarcillin - let ødelægges ?-laktamaser. - ureidopenicilliner: azlocillin, mezlocillin, piperacillin - let ødelægges ?-laktamaser. - forstærkede penicilliner (indeholder beta-lactamasehæmmere, der beskytter antibiotikumet mod ødelæggelse af bakterielle enzymer, men som ikke selv har bakteriedræbende virkning). Beta-lactamasehæmmere omfatter clavulansyre, sulbactam, tazobactam. De mest berømte kombinationer af antibiotika og beta-lactamase-hæmmere:

amoxicillin + clavulansyre = amoxiclav, augmentin,

ampicillin + sulbactam = sultamicillin, unazin, ampiside, sulacillin Cephalosporiner har 4 generationer. ?-lactamringen af ​​cephalosporiner er arrangeret noget anderledes end penicilliners (forskellen er forbundet med områderne omkring ringen), og er derfor mere modstandsdygtig over for virkning ?-lactamase (sammenlignet med penicilliner). Monobactamer: aztreonam. aztreonam er det eneste antibiotikum af alle 4 klasser, der er resistent over for New Delhi metallo-beta-lactamase, men nedbrydes af nogle andre beta-lactamaser. Virkningsspektret er snævrere - det virker kun på gram-negative bakterier og påvirker ikke gram-positive (stafylo-, streptokokker osv.).

Carbapanems: imipenem, meropenem. Disse er dyre moderne antibiotika med det bredeste virkningsspektrum af alle kendte antibiotika. Resistent over for en række beta-lactamaser, men ikke alle. Ubrugelig til behandling af MRSA-infektioner. Anvendes på intensivafdelinger på hospitaler til behandling af alvorlige infektioner, når andre lægemidler er ineffektive.

2 Generelle karakteristika

Penicilliner, cephalosporiner og monobactamer er følsomme over for den hydrolyserende virkning af specielle enzymer - ?-lactamaser produceret af en række bakterier. Carbapenemer er kendetegnet ved en væsentlig højere modstandsdygtighed over for ?- lactamase.

På grund af den høje kliniske effekt og lave toksicitet ?-lactam-antibiotika danner grundlaget for antimikrobiel kemoterapi på nuværende tidspunkt og indtager en førende position i behandlingen af ​​de fleste infektioner. Penicillin gruppe

Fremstillet af forskellige typer svampe penicillium (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum osv.). Som et resultat af disse svampes vitale aktivitet dannes forskellige typer penicillin.

En af de mest aktive repræsentanter for denne gruppe - benzylpenicillin - har følgende struktur:

Andre typer penicillin adskiller sig fra benzylpenicillin ved, at de indeholder andre radikaler i stedet for benzylgruppen.

Ifølge den kemiske struktur er penicillin en syre, der kan opnås forskellige salte fra den. Grundlaget for molekylet for alle penicilliner er 6-aminopenicillansyre, en kompleks heterocyklisk forbindelse bestående af to ringe: thiazolidin og beta-lactam.

Præparater af penicillingruppen er effektive ved infektioner forårsaget af gram-positive bakterier (streptokokker, stafylokokker, pneumokokker), spiroketter og andre patogene mikroorganismer.

Et karakteristisk træk ved nogle semisyntetiske penicilliner er deres effektivitet mod stammer af mikroorganismer, der er resistente over for benzylpenicillin.

Resistensen af ​​resistente stammer af mikroorganismer over for penicillingruppen skyldes deres evne til at producere specifikke enzymer - beta-lactamaser (penicillinase), der hydrolyserer beta-lactamringen af ​​penicilliner, hvilket fratager dem antibakteriel aktivitet.

For nylig er der ikke kun opnået antibiotika, der er resistente over for virkningen af ​​beta-lactamaser, men også forbindelser, der ødelægger disse enzymer.

Præparater af penicillingruppen er ikke effektive mod vira (forårsager til influenza, poliomyelitis, kopper osv.), Mycobacterium tuberculosis, det forårsagende middel til amoebiasis, rickettsiae, svampe og de fleste patogene gramnegative mikroorganismer.

Præparater af denne gruppe har en bakteriedræbende effekt på mikroorganismer, der er i vækstfasen. Den antibakterielle virkning er forbundet med penicilliners specifikke evne til at hæmme biosyntesen af ​​mikroorganismers cellevæg. Deres mål er transpeptidaser, som fuldender syntesen af ​​cellevægspeptidoglycan. Transpeptidaser er et sæt enzymproteiner lokaliseret i den cytoplasmatiske membran af en bakteriecelle. Individuelle beta-lactamer adskiller sig i graden af ​​affinitet for et bestemt enzym, som kaldes penicillinbindende proteiner.

Bivirkninger: hovedpine, feber, nældefeber, udslæt på hud og slimhinder, ledsmerter, eosinofili.

3 Individuelle repræsentanter for penicilliner

Benzylpenicillinnatriumsalt: virker på gram-positive mikroorganismer (stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, difteri-patogener, anaerobe sporedannende baciller, miltbrandbaciller), gramnegative kokker (gonokokker, meningokokker), spiroketter, nogle actinomy-bakterier; ineffektiv mod de fleste gram-negative bakterier, rickettsiae, vira, protozoer, svampe; stammer af stafylokokker, der danner enzymet penicillinase, er resistente over for virkningen af ​​benzylpenicillin, den lave aktivitet af benzylpenicillin mod bakterier i tarmgruppen, Pseudomonas aeruginosa og andre mikroorganismer er også til en vis grad forbundet med deres produktion af penicillinase. Og også: Benzylpenicillin kaliumsalt; Benzylpenicillin novocainsalt; Bicillin; Phenoxymethylpenicillin.

Oxacillin natriumsalt (semisyntetisk penicillin):

Effektiv mod stammer af mikroorganismer, der er resistente over for penicillin, på grund af dets resistens over for penicillinase; virker på spiroketter; bruges til infektioner forårsaget af penicillinase-dannende stammer af stafylokokker, der er resistente over for benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin; lægemidlet er også ordineret til blandede infektioner, når der er samtidig følsomme og resistente over for benzylpenicillin gram-positive mikroorganismer.

Ampicillin (semisyntetisk antibiotikum):

aktiv mod mikroorganismer, der er påvirket af benzylpenicillin; derudover virker det på en række gram-negative mikroorganismer (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia - det er Friedlanders pind, Pfeiffers pind - det er influenzabacillus) og betragtes derfor som et bredspektret antibiotikum og bruges for sygdomme forårsaget af blandet infektion; ampicillin virker ikke på penicillinase-dannende stafylokokker, da det ødelægges af penicillinase; Såvel som:

Ampicillin trihydrat;

Ampicillin natriumsalt.

Ampiox (indeholder ampicillin og oxacillin):

lægemidlet kombinerer spektret af antimikrobiel virkning af ampicillin og oxacillin, på grund af indholdet af sidstnævnte er det effektivt mod penicillinasedannende stafylokokker; især indiceret i tilfælde af et alvorligt sygdomsforløb, med et uidentificeret antibiogram og et uidentificeret patogen, med en blandet infektion forårsaget af stammer af mikroorganismer, der er følsomme og ufølsomme over for benzylpenicillin og gram-negative bakterier, i behandlingen af ​​gonoré, ampiox er anvendes i tilfælde forårsaget af stammer af gonokokker, der er resistente over for benzylpenicillin.

Unazin (indeholder sulbactamnatrium og ampicillinnatrium):

Sulbactamnatrium er et derivat af hovedkernen af ​​penicilliner:

Sulbactamnatrium har ikke en udtalt antibakteriel aktivitet, men hæmmer irreversibelt beta-lactamase (et enzym, der ødelægger beta-lactam-kernen af ​​penicilliner). Når det bruges sammen med penicilliner, beskytter sulbactamnatrium sidstnævnte mod hydrolyse og inaktivering.

Unazin virker på gram-positive og gram-negative aerober og anaerobe, herunder penicillin-resistente stammer; Carbenicillin dinatriumsalt (semi-syntetisk derivat af penicillin): effektiv mod gram-positive og gram-negative mikroorganismer, lægemidlet virker ikke på stammer af stafylokokker, der producerer penicillinase; bruges til sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer, der er følsomme over for dette antibiotikum; brug af lægemidlet ved infektioner forårsaget af gram-positive mikroorganismer er ikke tilrådeligt. Carfecillin: Virkningsspektret svarer til carbenicillin. Microcid: opnået fra dyrkningsvæsken fra Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai); virker på gram-positive og gram-negative mikroorganismer; bruges eksternt til inficerede sår, sår, forbrændinger.

Cephalosporin gruppe

Dette er en gruppe naturlige antibiotika produceret af svampe af slægten Cephalosporium og deres syntetiske derivater.

Denne gruppe af antibiotika er baseret på 7-aminocephalosporansyre (7-ACA):

Førstegenerations cephalosporiner har høj antistafylokokaktivitet, herunder penicillinasedannende stammer. De er effektive mod alle typer streptokokker (med undtagelse af enterokokker), gonokokker.

Andengenerations cephalosporiner har også høj antistafylokokaktivitet, herunder mod penicillinasedannende stammer. De er aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Tredjegenerations cephalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum end første- og andengenerationscephalosporiner og er mere aktive mod gramnegative bakterier.

Med hensyn til kemisk struktur har grundlaget for disse antibiotika (7-ACC) elementer af lighed med grundlaget for strukturen af ​​antibiotika af penicillingruppen - 6-aminopenicillansyre, dog forskelle i strukturen af ​​cephalosporiner og penicilliner generelt skabe betingelser for resistens af cephalosporiner over for stafylokokkpenicillinase og deres høje effektivitet mod resistente over for benzylpenicillin fra penicillinasedannende bakterier.

Mekanismen for den baktericide virkning af cephalosporiner er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​bakterier, der er i reproduktionsstadiet, hvilket skyldes specifik hæmning af cellemembranenzymer.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, nedsat nyrefunktion. Forsigtighed tilrådes ved ordinering af cephalosporiner til patienter med overfølsomhed over for penicilliner.

4 Individuelle repræsentanter for cephalosporiner

Cephaloridin (semisyntetisk cephalosporin af første generation): virker på gram-positive og gram-negative kokkemikroorganismer (stafylokokker, pneumokokker, streptokokker, gonokokker, meningokokker), miltbrand; virker på stafylokokker, der er resistente over for penicilliner; effektiv mod spiroketter og leptospira; påvirker ikke mycobacterium tuberculosis, rickettsia, vira, protozoer.

Cefazolin (første generations cephalosporin): virker på gram-positive og gram-negative bakterier, inklusive stafylokokker, der danner og ikke danner penicillinase, hæmolytiske streptokokker, pneumokokker, salmonella, shigella, nogle typer af Proteus, mikrober af Klebseriella-gruppen, diphtheriella-gruppen baciller, gonokokker og andre mikroorganismer; påvirker ikke rickettsia, vira, svampe og protozoer; Såvel som:

Cephalexin (første generations cephalosporin):

Cephalotinnatriumsalt (tilhører førstegenerationscephalosporiner): har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet; virker på de fleste gram-positive og gram-negative mikroorganismer; i forhold til E. coli, Kl pneumoniae og Salmonella er den ringere i aktivitet end cefazolin;

Cefuroxim (førstegenerationscephalosporin): har et bredt spektrum af antibakteriel virkning og er mere effektivt end andre cephalosporiner mod stafylokokker, herunder beta-lactamasedannende stammer; det er også effektivt mod beta-lactamasedannende gonokokker.

Cefotaxime (tredje generation cephalosporin): effektiv mod gram-negative og gram-positive bakterier, der er resistente over for andre cephalosporiner, penicilliner; resistent over for beta-lactamase. Såvel som:

Ceftriaxon (3. generations cephalosporin):

Ceftazidim (tredje generations cephalosporin):

Cefoxitin (tredje generations cephalosporin): bredspektret antibiotikum; effektiv mod gram-positive og gram-negative mikroorganismer (aerobe og anaerobe), virker på alle typer af Proteus, Serratia, Escherichia coli, Bacteroides, Klebsiella, resistente over for cephalothin; effektiv mod mikroorganismer, der er resistente over for penicilliner, tetracycliner, erythromycin, chloramphenicol, kanamycin, gentamicin, sulfonamider; resistent over for beta-lactamaser.

Cefoperazon M (tredje generations cephalosporin): Ligner andre tredje generations cephalosporiner.

Nye karakteristiske egenskaber ? -lactam antibiotika

Beta-lactam-antibiotika (BLA'er) er grundlaget for moderne kemoterapi, da de indtager en førende eller vigtig plads i behandlingen af ​​de fleste infektionssygdomme. Med antallet af lægemidler, der anvendes i klinikken, er dette den største gruppe blandt alle antibakterielle midler. Deres mangfoldighed forklares af ønsket om at opnå nye forbindelser med et bredere spektrum af antibakteriel aktivitet, forbedrede farmakokinetiske egenskaber og resistens over for konstant nye mekanismer for mikrobiel resistens.

På grund af deres evne til at binde til penicillin (og andre UAV'er), har disse enzymer fået et andet navn - penicillinbindende proteiner (PBP'er). Molekyler af PBP'er er stift bundet til den cytoplasmatiske membran af en mikrobiel celle; de ​​udfører dannelsen af ​​tværbindinger.

BLA-binding til PBP'er fører til inaktivering af sidstnævnte, ophør af vækst og efterfølgende død af den mikrobielle celle. Aktivitetsniveauet af specifikke UAV'er i forhold til individuelle mikroorganismer er således primært bestemt af deres affinitet (affinitet) for PBP'er. Til praksis er det vigtigt, at jo lavere affiniteten af ​​de interagerende molekyler er, jo højere koncentrationer af antibiotikumet er nødvendige for at undertrykke enzymets funktion.

Praktisk talt vigtige egenskaber ved beta-lactamaser omfatter:

substratprofil (evnen til overvejende at hydrolysere visse UAV'er, såsom penicilliner eller cephalosporiner, eller begge lige meget);

lokalisering af kodende gener (plasmid eller kromosomalt). Denne egenskab definerer resistensepidemiologien. Ved plasmidlokalisering af gener sker der en hurtig spredning af resistens inden for og mellem arter, med kromosomal lokalisering observeres spredningen af ​​en resistent klon.

type udtryk (konstitutiv eller inducerbar). Med den konstitutive type syntetiserer mikroorganismer beta-lactamaser med en konstant hastighed, med den inducerbare type stiger mængden af ​​det syntetiserede enzym kraftigt efter kontakt med antibiotikummet (induktion);

følsomhed over for inhibitorer. Hæmmere omfatter stoffer af beta-lactam-natur, som har minimal antibakteriel aktivitet, men som er i stand til irreversibelt at binde sig til beta-lactamaser og dermed hæmme deres aktivitet (selvmordsinhibering).

Som et resultat, med den samtidige brug af BLA og beta-lactamase-hæmmere, beskytter sidstnævnte antibiotika mod hydrolyse. Doseringsformer, hvor antibiotika og beta-lactamasehæmmere kombineres, kaldes kombinerede eller beskyttede beta-lactamer. Tre inhibitorer er blevet introduceret i klinisk praksis: clavulansyre, sulbactam og tazobactam.

De individuelle egenskaber af individuelle UAV'er er således bestemt af deres affinitet for PSB, evnen til at trænge ind i mikroorganismernes eksterne strukturer og modstandsdygtighed over for hydrolyse af beta-lactamaser.

Hos nogle af de β-lactam-resistente bakteriestammer, der findes i klinikken, viser resistens sig på niveau med PBP'er, det vil sige, at målene reducerer affiniteten til de "gamle" β-lactamer. Derfor testes nye naturlige og semisyntetiske beta-lactamer for graden af ​​affinitet til PBP'er af disse stammer.Høj affinitet betyder, at nye beta-lactam strukturer er lovende.

Ved evaluering af nye beta-lactam-strukturer testes deres modstand mod virkningen af ​​forskellige beta-lactamaser - renicillaser og cephalosporinaser af plasmid og kromosomal oprindelse, isoleret fra forskellige bakterier. Hvis de fleste af de brugte beta-lactamaser ikke inaktiverer den nye beta-lactam struktur, så er det anerkendt som lovende for klinikken.

Kemikere har skabt semisyntetiske penicilliner, der er ufølsomme over for penicillinase, der er almindelige hos stafylokokker: methicillin, oxacillin og carbenicillin, som er ufølsomt over for enzymet fra Pseudomonas aeruginosa. Det var muligt at opnå disse semisyntetiske penicilliner, efter at 6APK (6-aminopenicillinsyre) var afledt af benzylpenicillin. Disse antibiotika blev opnået ved acylering deraf.

Mange beta-lactaser mister evnen til at hydrolysere beta-lactamringen af ​​antibiotika såsom cephamycin C i nærværelse af en methoxygruppe eller andre substituenter i 6 ?-position i penicilliner og i 7 ?-position i cephalosporiner.

Effektiviteten af ​​beta-lactamer mod gramnegative bakterier afhænger også af en sådan faktor som passagehastigheden gennem porintærskler. Fordele er kompakte molekyler, der kan passere gennem kation-selektive og anion-selektive kanaler såsom imipenem. Dets værdifulde egenskaber omfatter også resistens over for en række beta-lactamaser.

Betalactamer, hvor substituentmolekyler introduceret i kernen danner et kationisk center, er meget aktive mod mange tarmbakterier på grund af kationselektiviteten af ​​porinkanaler i bakterier, der lever i tarmkanalen, for eksempel lægemidlet ceftazidim.

Ofte påvirker modifikationer strukturen af ​​en fem- eller seksleddet ring fusioneret med beta-lactam. Hvis svovl erstattes i det med oxygen eller kulstof, kaldes sådanne forbindelser "ikke-klassiske" beta-lactamer (for eksempel imipenem). "Ikke-klassisk" omfatter også beta-lactamer, hvori beta-lactam-ringen ikke er fusioneret til en anden ring. De kaldes "monobactamer". Det mest kendte monobactam-lægemiddel er aztreonam.

Af stor interesse er naturlige forbindelser med høj antibakteriel aktivitet og et bredt spektrum af virkning. Ved kontakt med målet spaltes deres gamma-lactam ring, og der sker acylering af en af ​​aminosyreresterne i det aktive center af transpeptinaser. Betalactamer kan også inaktivere gamma-lactamer, men den større stabilitet af den fem-leddede gam-lactam-ring udvider mulighederne for kemisk syntese, det vil sige produktion af syntetiske gam-lactamer med rumlig beskyttelse af gam-lactam-ringen fra betalaktamer.

Rækken af ​​syntetiske beta-lactam-antibiotika vokser hurtigt og bliver brugt til at behandle en lang række infektioner.

Kapitel 2. Analyse af undersøgelsesgruppen af ​​lægemidler

1 Data til analyse

Figur 1. Antal virksomheder, der producerer amoxicillin og cefazolin

Dette diagram viser, at amoxicillin produceres af 12 virksomheder og cefazolin af 19 virksomheder.

Diagram 2. Antal amoxicillin- og cefazolinpræparater

Dette diagram viser, at amoxicillin har 328 lægemidler og cefazolin har 306 lægemidler.

Diagram 3. Producenter af amoxicillin

Dette diagram viser, at amoxicillin produceres mere af russiske producenter (10) end af udenlandske (2)

Diagram 4. Producenter af amoxicillin

Dette diagram viser, at cefazolin produceres mere af russiske producenter (16) end af udenlandske (3).

Diagram 5. Doseringsformer for amoxicillin

Dette diagram viser, at amoxicillin er tilgængelig i granulat (7), kapsler (43), tabletter (219) og pulvere (58).

2 Amoxicillin (Amoxicillin)

Farmakologisk gruppe:

Penicilliner

Frigivelsesformularer:

Kapsler 250 mg (16 stk. pr. pakke).

Kapsler 500 mg (16 stk. pr. pakke).

Granulat i et hætteglas (til fremstilling af suspension).

Indikationer:

Med luftvejsinfektioner (pharyngitis, bihulebetændelse, tracheitis, laryngitis, bronkitis, lungebetændelse).

Med infektioner i de øvre luftveje (tonsillitis, otitis media).

Med infektioner i urinvejene og kønsorganerne (cystitis, urethritis, pyelonefritis; endometritis, gonoré osv.). Med hudinfektioner (impetigo, erysipelas).

Med en række tarminfektioner (dysenteri, salmonellose, tyfus og paratyfus).

Med meningitis.

Med sepsis.

Med infektioner som listeriose, leptospirose, borreliose.

Kontraindikationer:

Allergiske sygdomme (høfeber, bronkial astma, allergi over for penicilliner);

Leversvigt;

Infektiøs mononukleose;

Dysbakteriose;

lymfatisk leukæmi;

Amning.

Bivirkninger:

Allergiske reaktioner (allergisk rhinitis, conjunctivitis, nældefeber; anafylaktisk shock).

På fordøjelsesorganerne (dysbakteriose; kvalme, opkastning, smagsforstyrrelse; stomatitis, glossitis; diarré).

På nervesystemet (søvnløshed, agitation, angst, depression, hovedpine, svimmelhed, kramper).

Hvordan tager man amoxicillin?

I enhver form tages de mundtligt. At spise påvirker ikke absorptionen af ​​lægemidlet fra mave-tarmkanalen, du kan tage det både før måltider og efter, på et tidspunkt, der er praktisk for patienten.

Dosering:

Den sædvanlige dosis af amoxicillin til voksne og børn over 12 år (som vejer over 40 kg) er 500 mg 3 gange dagligt. Men i hvert tilfælde bestemmer lægen dosis, og om nødvendigt (i tilfælde af alvorlig sygdom) kan den øges til 750-1000 mg 3 gange om dagen, og endnu mere. Den maksimalt tilladte daglige dosis for voksne er 6 g. For nogle sygdomme anvendes en ikke-standarddosis af amoxicillin. For eksempel ved akut gonoré ordineres mænd 3 g af lægemidlet én gang; kvinder får den samme dosis to gange. Ved tyfus anvendes amoxicillin i høj dosis: 1,5-2 g 3 gange dagligt. Med leptospirose bruges også høje doser af lægemidlet: 500-750 mg 4 gange om dagen. Efter forsvinden af ​​ydre tegn på enhver sygdom fortsætter behandlingen med amoxicillin i yderligere 2-3 dage for at undgå gentagelse af infektionen. I gennemsnit er behandlingsforløbet fra 5 til 12 dage.

Instruktioner til brug af amoxicillin til børn:

Amoxicillin er meget udbredt til behandling af børn i alle aldre, herunder nyfødte og for tidligt fødte børn. I dette tilfælde anvendes amoxicillin til børn under 5 år i form af en suspension. Suspension af amoxicillin Suspension af amoxicillin tilberedes hjemme: afkølet kogt vand tilsættes flasken med granulat (op til mærket på flasken) og rystes. Der dannes en tyk flydende masse af gullig farve med lugten og smagen af ​​jordbær eller hindbær. Den resulterende medicin kan opbevares i 14 dage ved stuetemperatur. Ryst hver gang før brug. En afmålt (eller almindelig teske) rummer 5 ml suspension; indholdet af amoxicillin i en sådan mængde suspension er 250 mg.

Indikationer:

Amoxicillin ordineres normalt til børn ambulant, dvs. i behandlingen af ​​milde former for forskellige sygdomme, oftest ved akutte luftvejsvirusinfektioner med bakterielle komplikationer, for eksempel:

Med akut otitis.

Med pharyngitis, tracheitis, bronkitis.

Til hudinfektioner (impetigo).

Med milde former for tarminfektioner.

Nogle gange - til behandling af mavesår og 12 duodenalsår, såvel som til forebyggelse af tilbagefald af denne sygdom.

Kontraindikationer:

Individuel intolerance over for lægemidlet; allergisk diatese og andre allergiske sygdomme; intestinal dysbakteriose;

Infektiøs mononukleose;

lymfatisk leukæmi;

alvorlig leversygdom.

Der skal udvises forsigtighed ved behandling af amoxicillin hos børn med øget blødning og nedsat nyrefunktion.

Dosering af amoxicillin til børn:

Amoxicillin, som ethvert andet antibiotika, bør kun ordineres til børn af en læge. Han ordinerer også dosis af lægemidlet, afhængigt af barnets alder og vægt og af sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Den gennemsnitlige dosis af amoxicillin til børn er som følger:

Børn under 2 år - 20 mg / kg kropsvægt / dag. Denne dosis er opdelt i 3 doser.

Børn 2-5 år - 125 mg (dvs. 1/2 scoop suspension) 3 gange dagligt.

Børn 5-10 år - 250 mg (1 ske af suspension) 3 gange om dagen.

Til nyfødte og for tidligt fødte børn ordinerer lægen amoxicillin strengt individuelt, i en lille dosis, med forlængede intervaller mellem doser af lægemidlet.

Amoxicillin under graviditet:

Amoxicillin ordineres kun til kvinder under graviditeten, hvis den forventede fordel ved dette lægemiddel for moderen opvejer muligheden for skade på fosteret. Selvom der ikke har været tilfælde af negative virkninger af amoxicillin på graviditets- og fødselsforløbet, er der ikke udført kvalificerede undersøgelser om dette emne. Derfor foretrækker læger ikke at tage risici.

Og i løbet af amningsperioden er moderens amoxicillin kontraindiceret: det trænger ind i modermælken og kan forårsage allergiske reaktioner hos barnet eller en krænkelse af tarmmikrofloraen.

Amoxicillin mod angina:

Med purulente former for angina (follikulær og lacunar) er amoxicillin ofte ordineret som et effektivt lægemiddel med et lille antal bivirkninger. Effektiviteten af ​​amoxicillin ved angina skyldes det faktum, at denne sygdom oftest er forårsaget af stafylokokker, en mikrobe, der er følsom over for virkningerne af dette antibiotikum.

Selvom amoxicillin i andre sygdomme er ordineret til patienten uanset fødeindtagelse, bør dette lægemiddel ved angina tages efter måltider for at forlænge dets direkte virkning på de betændte mandler.

Amoxicillin og alkohol:

Alkohol er uforeneligt med at tage amoxicillin. Kombinationen af ​​disse stoffer kan forårsage en alvorlig allergisk reaktion, op til patientens død. Derudover har både alkohol og amoxicillin en stærk giftig effekt på leveren. Dette organs arbejde kan være lammet. Selv efter afslutningen af ​​behandlingen med amoxicillin er det nødvendigt at afstå fra at tage alkoholholdige drikkevarer i 7-10 dage.

3. Cefazolin (Cefazolin)

Farmakologisk gruppe:

Cephalosporiner

Udgivelsesformular:

tørt pulver

Dosering:

Til dato er Cefazolin effektivt mod følgende patogener:

Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);

Epidermal Staphylococcus aureus (Staphylococcus epidermidis);

Beta-hæmolytiske streptokokker fra gruppe A;

Pyogen streptokokker (Streptococcus pyogenes);

Diplococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae);

Hæmolytisk streptokokker (Streptococcus hemolyticus);

Viridal streptokokker (Streptococcus viridans);

Escherichia coli (Escherichia coli);

Klebsiella (Klebsiella spp.);

Proteus (Proteus mirabilis);

Enterobakterier (Enterobacter aerogenes);

Haemophilus influenzae (Haemophilus influenzae);

Salmonella (Salmonella spp.);

Shigella (Shigella disenteriae, etc.);

Neisseria (Neisseria gonorrhoeae og Neisseria meningitidis);

Corynebacteria (Corynebacterium diphtheriae);

Det forårsagende middel til miltbrand (Bacillus anthracis);

Clostridia (Clostridium pertringens);

Spirochetes (Spirochaetoceae);

Treponemas (Treponema spp.);

Leptospira (Leptospira spp.).

Indikationer for brug:

Akut og kronisk bronkitis;

inficeret bronkiektasi;

Lungebetændelse forårsaget af bakterier (ikke svampe eller vira);

Bronkopneumoni;

Brystinfektioner, der udviklede sig efter operationen (for eksempel efter punktering osv.);

Pleuralt empyem;

lunge byld;

Mellemørebetændelse;

Tonsillitis;

Mastoiditis;

Akut og kronisk pyelonefritis;

prostatitis;

hudinfektioner;

cellulite;

Karbunkler;

inficeret koldbrand;

Infektion på såret eller forbrændingsoverfladen;

Infektion af huden eller blødt væv efter operationen;

øjeninfektion;

Osteomyelitis;

Septisk arthritis;

galdevejsinfektioner;

Infektion efter en abort;

livmoderinfektion;

Salpingitis;

bækken byld;

endocarditis;

Peritonitis.

Bivirkninger:

Mistet appetiten

Mavepine,

Hududslæt (urticaria)

Spasmer i luftvejene

En stigning i antallet af eosinofiler i blodet,

Quinckes ødem,

Smerter i leddene

allergisk nefritis,

Anafylaktisk shock,

Fald i antallet af neutrofiler, blodplader og leukocytter i blodet,

En stigning i koncentrationen af ​​urinstof og kreatinin i blodet,

Stærke smerter med antibiotika

Svimmelhed,

Følelse af stramhed i brystet

kramper,

Dysbakteriose,

Candidiasis.

Kontraindikationer:

Hvis du er allergisk over for andre antibiotika fra cephalosporingruppen, er Cefazolin strengt forbudt at bruge. Hvis en person er allergisk over for penicillin-antibiotika, administreres Cefazolin omhyggeligt efter at have forberedt et kit til at bekæmpe anafylaktisk shock, da der er krydsallergenicitet mellem disse to grupper af lægemidler. Antibiotikummet er også kontraindiceret til brug under graviditet og amning. Cefazolin administreres ikke til spædbørn under 1 måned, fordi der ikke er videnskabeligt dokumenterede sikkerhedsdata for nyfødte.

Under kursusarbejdet studerede jeg gruppen af ​​lægemidler beta-lactam antibiotika, udførte en sammenlignende beskrivelse af lægemidlerne ved at bruge eksemplet med amoxicillin og cefazolin.

Foretog en sammenlignende analyse af udvalgte lægemidler efter handelsnavn, doseringsform, producent.

Litteratur

1. #"retfærdiggøre">. #"retfærdiggøre">. #"retfærdiggøre">. #"retfærdiggøre">. https://ru.wikipedia.org/wiki/

M.D. Mashkovsky Medicines sekstende udgave, Moskva, 2012

V.M. Vinogradov Farmakologi med en recept, St. Petersborg, 2000

Egorov N.S. Fundamentalerne i doktrinen om antibiotika. Moskva: Højere skole, 1986

Gause G.F. Molekylær basis for antibiotisk virkning. / Per. fra engelsk. M.: "Mir", 1975.

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinisk farmakologi og farmakoterapi. Vejledning til læger. Moskva: Universum Publishing, 1997.

Vejledning

Har du brug for hjælp til at lære et emne?

Vores eksperter rådgiver eller yder vejledningstjenester om emner, der interesserer dig.
Indsend en ansøgning med angivelse af emnet lige nu for at finde ud af om muligheden for at få en konsultation.

Beta-lactam antibiotika er antimikrobielle lægemidler, der påvirker mange gram-negative og gram-positive, anaerobe og aerobe mikrober.

Klassifikation:

• penicilliner;
• cephalosporiner;
• ukonventionelle β-lactam antibiotika.

Den terapeutiske virkning af disse lægemidler er tilvejebragt af en β-lactamring, under påvirkning af hvilken enten transpeptidaseenzymet involveret i syntesen af ​​cellemembranen inaktiveres, eller virkningen af ​​penicillinbindende proteiner afsluttes. I begge tilfælde ødelægges den voksende bakterie. Mikrober, der er i hvile, påvirkes ikke af β-lactamer.

Eksponeringsaktiviteten påvirkes af β-lactamers evne til at trænge ind i den ydre membran af bakterier: hvis gram-positive mikrober let passerer dem, så beskytter lipopolysaccharidlaget af nogle gramnegative mikroorganismer mod indtrængning af lægemidlet, derfor ikke alle gram-negative bakterier påvirkes af β-lactam antibiotika.

En anden barriere er tilstedeværelsen af ​​lactamase-enzymet i mikrober, som hydrolyserer antibiotikummet og inaktiverer det. For at forhindre dette i at ske, inkluderer sammensætningen af ​​lægemidlet en β-lactamasehæmmer: clavulansyre, sulbactam eller tazobactam. Sådanne antibiotika kaldes kombinerede eller beskyttede β-lactamer.

Karakteristika for naturlige penicilliner:

1. De har et snævert spektrum af antimikrobiel aktivitet.
2. Modtagelig for virkningen af ​​beta-lactamaser.
3. Desintegreres under påvirkning af saltsyre i maven (kun indført intramuskulært).
4. De ødelægges hurtigt og udskilles fra kroppen, hvilket kræver injektioner af lægemidlet hver 4. time For at forlænge virkningen af ​​naturlige penicilliner blev deres tungtopløselige salte, for eksempel bicillin, skabt.
5. Inaktiv mod rickettsia, svampe, amøber, vira, tuberkulosepatogener.

Bruges til at behandle:

• øvre luftvejsinfektioner;
• sårinfektioner;
• sepsis;
• hud- og bløddelsinfektioner;
• osteomyelitis;
• urinvejsinfektioner, herunder syfilis og gonoré.

Semisyntetiske penicilliner: en kort beskrivelse

Penicillinase-stabile β-lactamer virker på penicillin-resistente mikrober.

Aminopenicilliner har en bredere antimikrobiel aktivitet end naturlige penicilliner. De ødelægges ikke i maven, så de kan bruges i form af tabletter. Aminopenicilliner, såvel som det kombinerede antibiotikum ampiox (ampicillin med oxacillin), er meget brugt til mikrobielle infektioner i de øvre luftveje.

Carboxypenicilliner og ureidopenicilliner (antipseudomonale penicilliner), på grund af eksponering for β-lactamaser og hurtigt udviklende bakteriel resistens over for dem, anvendes sjældent, hovedsageligt til at bekæmpe Pseudomonas aeruginosa.

Gruppe af cephalosporiner

Moderne medicin bruger 5 generationer af β-lactam antibiotika cephalosporiner:

Kort beskrivelse af gruppen

I generation af cephalosporiner har den mindste bredde af antimikrobiel aktivitet blandt andre cephalosporiner og påvirker gram-positive bakterier.

De bruges til at behandle infektioner forårsaget af streptokokker og stafylokokker. Cefazolin bruges også som profylaktisk før operation.

Præparater af anden generation er også aktive mod gram-negative bakterier og anaerobe mikroorganismer.

Disse antimikrobielle midler behandler intra-abdominale infektioner, gynækologiske sygdomme, både aerobe og anaerobe infektioner i blødt væv, purulente komplikationer af diabetes mellitus.

Ineffektiv ved nosokomielle (nosokomielle) infektioner.

De mest udbredte cephalosporiner er tredje generation. De bekæmper effektivt gram-negative bakterier og er indiceret til samfundserhvervede infektioner forårsaget af Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Nosokomielle sygdomme behandles effektivt med Ceftriaxone og Cefotaxime. For at øge effektiviteten af ​​behandlingen ordineres tredje generations cephalosporiner sammen med aminoglykosid-antibiotika.

De vigtigste mål for IV cephalosporiner er enterobakterier og Pseudomonas aeruginosa. De bruges til alvorlige infektionssygdomme i de indre organer og bevægeapparatet.

Listen over antibiotika i den femte generation er begrænset til Ceftobiprol medocaril, hvis største fordel er evnen til at bekæmpe methicillin-resistente Staphylococcus aureus.