Najbezopasniji antihistaminici. Šta su tablete za alergije?

Postoji nekoliko grupa lijekova koji se koriste kod alergijskih bolesti. To:

• antihistaminici;
• lijekovi za stabilizaciju membrane - pripravci kromogličke kiseline () i ketotifena;
• lokalni i sistemski glukokortikosteroidi;
• intranazalni dekongestivi.

U ovom članku ćemo govoriti samo o prvoj grupi - antihistaminicima. To su lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore i kao rezultat toga smanjuju težinu alergijskih reakcija. Do danas postoji više od 60 antihistaminika za sistemsku upotrebu. Ovisno o hemijskoj strukturi i dejstvu na ljudski organizam, ovi lekovi se kombinuju u grupe o kojima ćemo govoriti u nastavku.

Šta je histamin i histaminski receptori, princip djelovanja antihistaminika

Histamin je biogeni spoj koji nastaje kao rezultat niza biohemijskih procesa, jedan je od medijatora uključenih u regulaciju vitalnih funkcija tijela i ima vodeću ulogu u nastanku mnogih bolesti.

U normalnim uslovima, ova supstanca je u organizmu u neaktivnom, vezanom stanju, međutim, kod različitih patoloških procesa (peludna groznica i sl.), količina slobodnog histamina se višestruko povećava, što se manifestuje nizom specifičnih i nespecifičnim simptomima.

Slobodni histamin ima sljedeće efekte na ljudski organizam:

• uzrokuje spazam glatkih mišića (uključujući mišiće bronha);
• širi kapilare i snižava krvni pritisak;
• uzrokuje stagnaciju krvi u kapilarama i povećanje propusnosti njihovih zidova, što podrazumijeva zgušnjavanje krvi i oticanje tkiva oko zahvaćene žile;
• refleksno uzbuđuje stanice medule nadbubrežne žlijezde - kao rezultat toga se oslobađa adrenalin, što doprinosi sužavanju arteriola i povećanju brzine otkucaja srca;
• pojačava lučenje želučanog soka;
• igra ulogu neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu.

Spolja, ovi efekti se manifestuju na sljedeći način:

• javlja se bronhospazam;
• nosna sluznica nabubri - pojavljuje se nazalna kongestija i iz nje se oslobađa sluz;
• pojavljuje se svrab, crvenilo kože, na njoj se formiraju sve vrste elemenata osipa - od mrlja do plikova;
• probavni trakt na povećanje razine histamina u krvi reagira grčem glatkih mišića organa - javljaju se izraženi grčeviti bolovi u cijelom trbuhu, kao i povećanje lučenja probavnih enzima;
• sa strane kardiovaskularnog sistema, a može se primetiti.

U tijelu postoje posebni receptori za koje histamin ima afinitet - H1, H2 i H3-histaminski receptori. U nastanku alergijskih reakcija ulogu igraju uglavnom H1-histaminski receptori, koji se nalaze u glatkim mišićima unutrašnjih organa, posebno u bronhima, u unutrašnjoj membrani - endotelu - žila, u koži, a takođe i u centralnom nervnom sistemu.

Antihistaminici djeluju upravo na ovu grupu receptora, blokirajući djelovanje histamina putem kompetitivne inhibicije. Odnosno, lijek ne istiskuje histamin koji je već vezan za receptor, već zauzima slobodni receptor, sprječavajući histamin da se veže za njega.

Ako su svi receptori zauzeti, tijelo to prepoznaje i daje signal za smanjenje proizvodnje histamina. Dakle, antihistaminici sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina, a ujedno su i sredstva za sprečavanje pojave alergijskih reakcija.

Klasifikacija antihistaminika

Razvijeno je nekoliko klasifikacija lijekova ove grupe, ali nijedna od njih nije općenito prihvaćena.

Ovisno o karakteristikama hemijske strukture, antihistaminici se dijele u sljedeće grupe:

• etilendiamini;
• etanolamini;
• alkilamini;
• derivati ​​kinuklidina;
• derivati ​​alfakarbolina;
• derivati ​​fenotiazina;
• derivati ​​piperidina;
• derivati ​​piperazina.

U kliničkoj praksi se sve više koristi klasifikacija antihistaminika po generacijama, koje se trenutno razlikuju po 3:

1. Antihistaminici prve generacije:

• difenhidramin (difenhidramin);
• doksilamin (donormil);
• klemastin (tavegil);
• hloropiramin (suprastin);
• mebhidrolin (diazolin);
• prometazin (pipolfen);
• kifenadin (fenkarol);
• ciproheptadin (peritol) i drugi.

1. Antihistaminici druge generacije:

• acrivastin (semprex);
• dimetinden (fenistil);
• terfenadin (histadin);
• azelastin (alergodil);
• loratadin (lorano);
• cetirizin (cetrin);
• bamipin (soventol).

1. Antihistaminici treće generacije:

• feksofenadin (telfast);
• deslorathodin (erius);
• levocetirizin.

Antihistaminici prve generacije

Prema dominantnom neželjenom dejstvu, lekovi iz ove grupe nazivaju se i sedativi. Oni stupaju u interakciju ne samo sa histaminskim receptorima, već i sa nizom drugih receptora, što određuje njihov individualni učinak. Djeluju kratko, zbog čega im je potrebno više doza u toku dana. Efekat dolazi brzo. Dostupan u različitim oblicima doziranja - za oralnu primjenu (u obliku tableta, kapi) i za parenteralnu primjenu (u obliku otopine za injekcije). Pristupačno.

Uz produženu primjenu ovih lijekova, njihova antihistaminska efikasnost je značajno smanjena, što zahtijeva periodičnu promjenu lijeka - jednom u 2-3 tjedna.

Neki antihistaminici 1. generacije uključeni su u kombinovane lijekove za liječenje prehlade, kao i tablete za spavanje i sedativi.

Glavni efekti antihistaminika prve generacije su:

• lokalni anestetik - povezan sa smanjenjem propusnosti membrane za natrij; najmoćniji lokalni anestetici iz lijekova ove grupe su prometazin i difenhidramin;
• sedativ - zbog visokog stupnja prodiranja lijekova ove grupe kroz krvno-moždanu barijeru (to jest, u mozak); stepen ozbiljnosti ovog efekta kod različitih lijekova je različit, najizraženiji je kod doksilamina (često se koristi kao tableta za spavanje); sedativni učinak se pojačava uz istovremenu upotrebu alkoholnih pića ili psihotropnih lijekova; kada se uzimaju izuzetno visoke doze lijeka, umjesto efekta sedacije, primjećuje se izrazito uzbuđenje;
• anti-anksiozni, umirujući efekat je takođe povezan sa prodiranjem aktivne supstance u centralni nervni sistem; maksimalno izražen u hidroksizinu;
• protiv mučnine i antiemetika - neki predstavnici lijekova ove grupe inhibiraju funkciju lavirinta unutrašnjeg uha i smanjuju stimulaciju receptora vestibularnog aparata - ponekad se koriste za Menierovu bolest i bolest kretanja u transportu; ovaj efekat je najizraženiji kod lekova kao što su difenhidramin, prometazin;
• djelovanje slično atropinu - uzrokuje suhoću sluznice usne i nosne šupljine, ubrzan rad srca, smetnje vida, zadržavanje mokraće, zatvor; može pogoršati bronhijalnu opstrukciju, dovesti do egzacerbacije glaukoma i opstrukcije u - kod ovih bolesti se ne koriste; ovi efekti su najizraženiji u etilendiaminima i etanolaminima;
• antitusik - lijekovi ove skupine, posebno difenhidramin, djeluju direktno na centar za kašalj koji se nalazi u produženoj moždini;
• antiparkinsonski efekat se postiže inhibicijom efekata acetilholina antihistaminikom;
• antiserotoninski učinak - lijek se veže za serotoninske receptore, olakšavajući stanje pacijenata koji pate od migrene; posebno izražen kod ciproheptadina;
• proširenje perifernih žila - dovodi do smanjenja krvnog tlaka; maksimalno izražen u fenotiazinskim preparatima.

S obzirom na to da lijekovi iz ove grupe imaju niz nuspojava, nisu lijekovi izbora za liječenje alergija, ali se i dalje često koriste za to.

Ispod su pojedinačni, najčešće korišteni, predstavnici lijekova ove grupe.

difenhidramin (difenhidramin)

Jedan od prvih antihistaminika. Ima izraženu antihistaminsku aktivnost, osim toga ima i lokalni anestetički učinak, a također opušta glatke mišiće unutrašnjih organa i slab je antiemetik. Njegovo sedativno djelovanje je slično učincima neuroleptika. U visokim dozama ima i hipnotički efekat.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Njegovo poluvrijeme je oko 7 sati. Podvrgava se biotransformaciji u jetri, izlučuje se bubrezima.

Koristi se za sve vrste alergijskih bolesti, kao sedativ i hipnotik, kao i u kompleksnoj terapiji radijacijske bolesti. Manje se koristi za povraćanje trudnica, morsku bolest.

Unutrašnjost se propisuje u obliku tableta od 0,03-0,05 g 1-3 puta dnevno tokom 10-14 dana, ili jedna tableta prije spavanja (kao tableta za spavanje).

Intramuskularno se ubrizgava 1-5 ml 1% rastvora, intravenski kap po kap - 0,02-0,05 g leka u 100 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida.

Može se koristiti kao kapi za oči, rektalne supozitorije ili kreme i masti.

Nuspojave ovog lijeka su: kratkotrajna utrnulost sluzokože, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, suha usta, slabost, pospanost. Nuspojave nestaju same od sebe, nakon smanjenja doze ili potpunog prestanka uzimanja lijeka.

Kontraindikacije su trudnoća, dojenje, hipertrofija prostate, glaukom zatvorenog ugla.

kloropiramin (suprastin)

Ima antihistaminsko, antiholinergično, miotropno antispazmodičko djelovanje. Takođe ima antipruritično i sedativno dejstvo.

Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi se opaža 2 sata nakon uzimanja. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformira se u jetri, izlučuje se bubrezima i fecesom.

Prepisuje se za sve vrste alergijskih reakcija.

Koristi se oralno, intravenozno i ​​intramuskularno.

Unutra se uzima 1 tableta (0,025 g) 2-3 puta dnevno, uz obrok. Dnevna doza se može povećati na najviše 6 tableta.

U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje parenteralno - intramuskularno ili intravenozno, 1-2 ml 2% otopine.

Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su opća slabost, pospanost, smanjena brzina reakcije, poremećena koordinacija pokreta, mučnina, suha usta.

Pojačava dejstvo hipnotika i sedativa, kao i narkotičkih analgetika i alkohola.

Kontraindikacije su slične onima za difenhidramin.

klemastin (tavegil)

Po strukturi i farmakološkim svojstvima vrlo je blizak difenhidraminu, ali djeluje duže (u roku od 8-12 sati nakon primjene) i aktivnije je.

Sedativni efekat je umjereno izražen.

Primjenjuje se oralno 1 tableta (0,001 g) prije jela sa dosta vode, 2 puta dnevno. U teškim slučajevima dnevna doza se može povećati za 2, maksimalno - 3 puta. Tok tretmana je 10-14 dana.

Može se koristiti intramuskularno ili intravenozno (unutar 2-3 minute) - 2 ml 0,1% otopine po dozi, 2 puta dnevno.

Nuspojave sa ovim lijekom su rijetke. Moguća je glavobolja, pospanost, mučnina i povraćanje, zatvor.

Budite oprezni pri imenovanju osoba čija profesija zahtijeva intenzivnu mentalnu i fizičku aktivnost.

Kontraindikacije su standardne.

mebhidrolin (diazolin)

Pored antihistaminika, ima i antiholinergičke i. Sedativni i hipnotički efekti su izuzetno slabi.

Kada se uzima oralno, polako se apsorbira. Poluvrijeme eliminacije je samo 4 sata. Biotransformiše se u jetri, izlučuje urinom.

Koristi se oralno, nakon jela, u jednoj dozi od 0,05-0,2 g, 1-2 puta dnevno tokom 10-14 dana. Maksimalna pojedinačna doza za odraslu osobu je 0,3 g, dnevna - 0,6 g.

Generalno dobro podnosi. Ponekad može uzrokovati vrtoglavicu, iritaciju želučane sluznice, zamagljen vid, zadržavanje mokraće. U vrlo rijetkim slučajevima - kada se uzima velika doza lijeka - usporavanje brzine reakcija i pospanost.

Kontraindikacije su upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, glaukom zatvorenog ugla i hipertrofija prostate.

Antihistaminici druge generacije

Svrha razvoja lijekova ove grupe bila je da se minimiziraju sedativne i druge nuspojave uz zadržavanje ili čak jače antialergijsko djelovanje. I uspjelo je! Antihistaminski lijekovi 2. generacije imaju visok afinitet specifično za H1-histaminske receptore, gotovo bez efekta na holinske i serotoninske receptore. Prednosti ovih lijekova su:

• brz početak djelovanja;
• dugotrajno djelovanje (aktivna tvar se vezuje za protein, što osigurava njegovu dužu cirkulaciju u tijelu; osim toga, akumulira se u organima i tkivima, a također se polako izlučuje);
• dodatni mehanizmi antialergijskog djelovanja (suzbijaju nakupljanje eozinofila u respiratornom traktu povezano s unosom alergena, a također stabiliziraju membrane mastocita), uzrokujući širi spektar indikacija za njihovu upotrebu (,);
• uz produženu upotrebu, efikasnost ovih lijekova se ne smanjuje, odnosno nema efekta tahifilakse - nema potrebe povremeno mijenjati lijek;
• budući da ovi lijekovi ne prodiru ili prodiru u izuzetno malim količinama kroz krvno-moždanu barijeru, njihov sedativni učinak je minimalan i primjećuje se samo kod pacijenata koji su posebno osjetljivi u tom pogledu;
• ne stupaju u interakciju s psihotropnim lijekovima i etil alkoholom.

Jedan od najštetnijih efekata antihistaminika 2. generacije je njihova sposobnost da izazovu fatalne aritmije. Mehanizam njihovog nastanka povezan je sa blokadom kalijumovih kanala srčanog mišića antialergijskim sredstvom, što dovodi do produžavanja QT intervala i pojave aritmije (obično ventrikularne fibrilacije ili treperenja). Ovaj efekat je najizraženiji kod lekova kao što su terfenadin, astemizol i ebastin. Rizik od njegovog razvoja značajno raste kod predoziranja ovim lijekovima, kao i u slučaju kombinacije uzimanja s antidepresivima (paroksetin, fluoksetin), antifungalnim lijekovima (itrakonazol i ketokonazol) i nekim antibakterijskim sredstvima (antibiotici iz grupe makrolida). - klaritromicin, oleandomicin, eritromicin), neki antiaritmici (dizopiramid, kinidin), kada pacijent konzumira sok od grejpfruta i teški.

Glavni oblik oslobađanja antihistaminika 2. generacije je tabletiran, dok su parenteralni odsutni. Neki lijekovi (kao što su levokabastin, azelastin) dostupni su u obliku krema i masti i namijenjeni su lokalnoj primjeni.

Razmotrite glavne lijekove ove grupe detaljnije.

Acrivastin (semprex)

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno, počinje djelovati u roku od 20-30 minuta nakon uzimanja. Poluvrijeme eliminacije je 2-5,5 sati, u maloj količini prodire kroz krvno-moždanu barijeru, izlučuje se urinom nepromijenjen.

Blokira H1-histaminske receptore, u maloj mjeri ima sedativni i antiholinergički učinak.

Koristi se za sve vrste alergijskih oboljenja.

Na pozadini prijema, u nekim slučajevima moguća je pospanost i smanjenje brzine reakcije.

Lijek je kontraindiciran u trudnoći, za vrijeme dojenja, kod teških, teških koronarnih bolesti i, kao i kod djece mlađe od 12 godina.

Dimetinden (Fenistil)

Pored antihistaminika, ima slab antiholinergički, anti-bradikininski i sedativni učinak.

Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, dok je bioraspoloživost (stepen svarljivosti) oko 70% (u poređenju sa upotrebom kožnih oblika lijeka, ova brojka je znatno niža - 10%). Maksimalna koncentracija supstance u krvi se opaža 2 sata nakon ingestije, poluživot je 6 sati za uobičajeni i 11 sati za retardirani oblik. Kroz krvno-moždanu barijeru prodire, izlučuje se žučom i urinom u obliku metaboličkih proizvoda.

Nanesite lijek iznutra i lokalno.

Unutra, odrasli uzimaju 1 kapsulu retarda noću ili 20-40 kapi 3 puta dnevno. Tok tretmana je 10-15 dana.

Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.

Nuspojave su rijetke.

Kontraindikacija je samo 1. trimestar trudnoće.

Pojačava dejstvo alkohola, tableta za spavanje i sredstava za smirenje na centralni nervni sistem.

terfenadin (histadin)

Osim antialergijskog, ima i slab antiholinergički učinak. Nema izraženo sedativno dejstvo.

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno (bioraspoloživost iznosi 70%). Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se opaža nakon 60 minuta. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri sa stvaranjem feksofenadina, izlučuje se izmetom i urinom.

Antihistaminski efekat se razvija nakon 1-2 sata, dostiže maksimum nakon 4-5 sati i traje 12 sati.

Indikacije su iste kao i za druge lijekove iz ove grupe.

Dodijelite 60 mg 2 puta dnevno ili 120 mg 1 put dnevno ujutro. Maksimalna dnevna doza je 480 mg.

U nekim slučajevima, prilikom uzimanja ovog lijeka, kod pacijenta se javljaju nuspojave kao što su eritem, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, suhe sluzokože, galaktoreja (otok mlijeka iz mliječnih žlijezda), pojačan apetit, mučnina, povraćanje, u slučaju predoziranje - ventrikularne aritmije.

Kontraindikacije su trudnoća i dojenje.

azelastin (alergodil)

Blokira H1-histaminske receptore, a također sprječava oslobađanje histamina i drugih medijatora alergije iz mastocita.

Brzo se apsorbira u probavnom traktu i iz sluzokože, poluvrijeme eliminacije je čak 20 sati. Izlučuje se u obliku metabolita u urinu.

Koriste se, u pravilu, za alergijski rinitis i.

Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su suhoća i iritacija nazalne sluznice, krvarenje iz nje i poremećaji okusa tijekom intranazalne primjene; iritacija konjunktive i osjećaj gorčine u ustima - kada koristite kapi za oči.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djeca do 6 godina.

loratadin (lorano, klaritin, lorizal)

Blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Učinak nakon jedne doze lijeka traje jedan dan.

Nema izraženog sedativnog efekta.

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, dostiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1,3-2,5 sata, a pola se izlučuje iz organizma nakon 8 sati. Biotransformisan u jetri.

Indikacije su bilo koje alergijske bolesti.

Obično se dobro podnosi. U nekim slučajevima mogu se javiti suha usta, pojačan apetit, mučnina, povraćanje, znojenje, bol u zglobovima i mišićima, hiperkineza.

Kontraindikacija je preosjetljivost na loratadin i dojenje.

Budite oprezni imenovati trudnice.

bamipin (soventol)

Blokator H1-histaminskih receptora za lokalnu upotrebu. Propisuje se kod alergijskih lezija kože (urtikarija), kontaktnih alergija, kao i kod promrzlina i opekotina.

Gel se nanosi u tankom sloju na zahvaćena područja kože. Nakon pola sata moguće je ponovno nanijeti lijek.

cetirizin (Cetrin)

Metabolit hidroksizina.

Ima sposobnost da slobodno prodire u kožu i brzo se akumulira u njoj - to dovodi do brzog početka djelovanja i visoke antihistaminske aktivnosti ovog lijeka. Nema aritmogenog efekta.

Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža 1 sat nakon uzimanja. Poluvrijeme eliminacije je 7-10 sati, ali se u slučaju poremećene funkcije bubrega produžava na 20 sati.

Spektar indikacija za upotrebu je isti kao i za druge antihistaminike. Međutim, zbog karakteristika cetirizina, on je lijek izbora u liječenju bolesti koje se manifestuju kožnim osipom - urtikarija i alergijski dermatitis.

Uzmite 0,01 g uveče ili 0,005 g dva puta dnevno.

Nuspojave su rijetke. Ovo je pospanost, vrtoglavica i glavobolja, suha usta, mučnina.

Antihistaminici treće generacije

Ovi lijekovi su aktivni metaboliti (metaboliti) prethodne generacije. Lišeni su kardiotoksičnog (aritmogenog) efekta, ali su zadržali prednosti svojih prethodnika. Osim toga, antihistaminici 3. generacije imaju niz učinaka koji pojačavaju njihovo antialergijsko djelovanje, zbog čega je njihova učinkovitost u liječenju alergija često veća od supstanci od kojih su proizvedeni.

Feksofenadin (Telfast, Allegra)

To je metabolit terfenadina.

Blokira H1-histaminske receptore, sprečava oslobađanje medijatora alergije iz mastocita, ne stupa u interakciju sa holinergičkim receptorima i ne depresira centralni nervni sistem. Izlučuje se nepromijenjen sa izmetom.

Antihistaminski učinak razvija se u roku od 60 minuta nakon jedne doze lijeka, dostiže maksimum nakon 2-3 sata, traje 12 sati.

Nuspojave kao što su vrtoglavica, glavobolja, slabost su rijetke.

Desloratadin (erius, edem)

To je aktivni metabolit loratadina.

Ima antialergijsko, antiedematozno i ​​antipruritično djelovanje. Kada se uzima u terapijskim dozama, praktički nema sedativni učinak.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se 2-6 sati nakon uzimanja. Poluvrijeme eliminacije je 20-30 sati. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom i izmetom.

U 2% slučajeva, na pozadini uzimanja lijeka, može se pojaviti glavobolja, povećan umor i suha usta.

U slučaju zatajenja bubrega imenovati s oprezom.

Kontraindikacije su preosjetljivost na desloratadin. Kao i periodi trudnoće i dojenja.

Levocetirizin (Aleron, L-cet)

Derivat cetirizina.

Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je 2 puta veći nego kod njegovog prethodnika.

Olakšava tok alergijskih reakcija, ima antiedematozno, protuupalno, antipruritično djelovanje. Praktično ne stupa u interakciju sa serotoninskim i holinergičkim receptorima, nema sedativni učinak.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, njegova bioraspoloživost je 100%. Djelovanje lijeka se razvija 12 minuta nakon jedne doze. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 50 minuta. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Dodeljuje se sa majčinim mlekom.

Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti na levocetirizin, teške bubrežne insuficijencije, teške intolerancije galaktoze, nedostatka enzima laktaze ili poremećene apsorpcije glukoze i galaktoze, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Nuspojave su rijetke: glavobolja, pospanost, slabost, umor, mučnina, suha usta, bol u mišićima, palpitacije.

Antihistaminici i trudnoća, dojenje

Terapija alergijskih bolesti kod trudnica je ograničena, jer su mnogi lijekovi opasni za fetus, posebno u prvih 12-16 sedmica trudnoće.

Prilikom propisivanja antihistaminika trudnicama treba uzeti u obzir stepen njihove teratogenosti. Sve ljekovite tvari, a posebno antialergijske, podijeljene su u 5 grupa ovisno o tome koliko su opasne za fetus:

A - posebne studije su pokazale da nema štetnog djelovanja lijeka na fetus;

B - pri provođenju eksperimenata na životinjama nisu pronađeni negativni učinci na fetus, nisu provedene posebne studije na ljudima;

C - eksperimenti na životinjama su otkrili negativan učinak lijeka na fetus, ali nije dokazan u odnosu na ljude; lijekovi ove grupe trudnici se propisuju samo kada očekivani učinak premašuje rizik od štetnog djelovanja;

D - dokazano je negativno djelovanje ovog lijeka na ljudski fetus, međutim njegova primjena je opravdana u određenim situacijama opasnim po život majke, kada su sigurniji lijekovi bili nedjelotvorni;

X - lijek je svakako opasan za fetus, a njegova šteta premašuje svaku teoretski moguću korist za majčino tijelo. Ovi lijekovi su apsolutno kontraindicirani kod trudnica.

Sistemski antihistaminici u trudnoći se koriste samo kada je očekivana korist veća od mogućeg rizika za fetus.

Nijedan od lijekova iz ove grupe nije uvršten u kategoriju A. Kategorija B uključuje lijekove 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija - loratadin, cetirizin. Kategorija C uključuje alergodil, pipolfen.

Cetirizin je lijek izbora za liječenje alergijskih bolesti tokom trudnoće. Takođe se preporučuju loratadin i feksofenadin.

Primjena astemizola i terfenadina je neprihvatljiva zbog njihovog izraženog aritmogenog i embriotoksičnog djelovanja.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin prolaze kroz placentu i stoga su strogo kontraindicirani kod trudnica.

Što se tiče perioda laktacije, može se reći sledeće... Opet, nekontrolisano uzimanje ovih lekova od strane dojilje je neprihvatljivo, jer nisu sprovedene studije na ljudima o stepenu njihovog prodiranja u majčino mleko. Po potrebi, u ovim lekovima, mladoj majci je dozvoljeno da uzima onaj koji njeno dete sme da uzima (u zavisnosti od starosti).

U zaključku, želio bih napomenuti da iako su u ovom članku detaljno opisani najčešće korišteni lijekovi u terapijskoj praksi i naznačene njihove doze, pacijent ih treba početi uzimati tek nakon konsultacije s liječnikom!

Kojem lekaru se obratiti

Ako se pojave akutni simptomi alergije, možete se obratiti liječniku opće prakse ili pedijatru, a potom i alergologu. Po potrebi se imenuje konsultacija oftalmologa, dermatologa, ORL doktora, pulmologa.

Proljeće. Priroda se budi... Jaglaci cvjetaju... Breza, joha, topola, lješnjak puštaju koketne minđuše; zujanje pčela, bumbara, sakupljanje polena... Počinje sezona (od lat. pollinis polen) ili peludna groznica - alergijske reakcije na polen biljaka. Ljeto dolazi. Cvetaju žitarice, kiselkasti pelin, mirisna lavanda... Tada dolazi jesen i ambrozija postaje „gospodarica“, čiji je polen najopasniji alergen. Tokom cvatnje korova, do 20% populacije pati od suzenja, kašlja, alergija. A evo i dugo očekivane zime za alergičare. Ali ovdje mnogi čekaju alergiju na hladnoću. Opet proljeće... I tako cijele godine.

I van sezone alergije na životinjsku dlaku, kozmetiku, kućnu prašinu i još mnogo toga. Plus alergije na lekove, hranu. Osim toga, posljednjih godina sve češće se postavlja dijagnoza "alergija", a manifestacije bolesti su izraženije.

Olakšajte stanje pacijenata lijekovima koji ublažavaju simptome alergijskih reakcija, a prije svega - antihistaminicima (AHP). Histamin, koji stimuliše H1 receptore, može se nazvati glavnim krivcem bolesti. Uključen je u mehanizam nastanka glavnih manifestacija alergija. Stoga se antihistaminici uvijek propisuju kao antialergijski lijekovi.

Antihistaminici - blokatori H1 histaminskih receptora: svojstva, mehanizam djelovanja

Posrednik (biološki aktivni medijator) histamin utiče na:

• Koža, koja uzrokuje svrab, hiperemiju.
• Respiratorni trakt, uzrokujući edem, bronhospazam.
• Kardiovaskularni sistem, što uzrokuje povećanu vaskularnu permeabilnost, srčanu aritmiju, hipotenziju.
• Gastrointestinalni trakt, stimulirajući želučanu sekreciju.

Antihistaminici ublažavaju simptome uzrokovane endogenim oslobađanjem histamina. Sprječavaju razvoj hiperreaktivnosti, ali ne utječu ni na senzibilizirajuće djelovanje (preosjetljivost) alergena, niti na infiltraciju sluznice eozinofilima (vrsta leukocita: njihov sadržaj u krvi raste s alergijom).

antihistaminici:

Treba imati na umu da medijatori uključeni u patogenezu (mehanizam nastanka) alergijskih reakcija ne uključuju samo histamin. Osim toga, acetilholin, serotonin i druge tvari su "krivi" za upalne i alergijske procese. Stoga lijekovi koji imaju samo antihistaminsko djelovanje zaustavljaju samo akutne manifestacije alergija. Sistematsko liječenje zahtijeva kompleksnu terapiju desenzibilizacije.

Generacije antihistaminika

Prema modernoj klasifikaciji, postoje tri grupe (generacije) antihistaminika:
H1 blokatori histamina prve generacije (tavegil, difenhidramin, suprastin) - prodiru kroz poseban filter - krvno-moždanu barijeru (BBB), djeluju na centralni nervni sistem, djelujući sedativno;
H1 blokatori histamina II generacije (fenkarol, loratadin, ebastin) - ne izazivaju sedaciju (u terapijskim dozama);
H1 blokatori histamina III generacije (Telfast, Erius, Zyrtec) su farmakološki aktivni metaboliti. Ne prolaze kroz BBB, minimalno utiču na centralni nervni sistem, stoga ne izazivaju sedaciju.

Karakteristike najpopularnijih antihistaminika prikazane su u tabeli:

Prednosti antihistaminika treće generacije

Ova grupa uključuje farmakološki aktivne metabolite nekih lijekova prethodnih generacija:

• feksofenadin (telfast, feksofast) - aktivni metabolit terfenadina;
• levocetirizin (ksizal) - derivat cetirizina;
• desloratadin (erius, desal) je aktivni metabolit loratadina.

Najnoviju generaciju lijekova odlikuje značajna selektivnost (selektivnost), djeluju isključivo na periferne H1 receptore. Otuda i beneficije:

1. Efikasnost: brza apsorpcija plus visoka bioraspoloživost određuju brzinu uklanjanja alergijskih reakcija.
2. Praktičnost: ne utiču na performanse; odsustvo sedacije plus kardiotoksičnost eliminira potrebu za prilagođavanjem doze kod starijih pacijenata.
3. Sigurnost: ne izaziva ovisnost - to vam omogućava da propisujete duge kurseve terapije. Praktično nema interakcije sa istovremeno uzimanim lekovima; apsorpcija ne zavisi od unosa hrane; aktivna tvar se izlučuje „kao što jeste“ (nepromijenjena), odnosno ciljni organi (bubrezi, jetra) ne trpe.

Propisivati ​​lijekove za sezonski i kronični rinitis, dermatitis, alergijski bronhospazam.

Antihistaminici 3. generacije: nazivi i doze

Bilješka: doze su za odrasle.

Feksadin, telfast, feksofast uzimaju 120-180 mg 1 put dnevno. Indikacije: simptomi peludne groznice (kihanje, svrab, rinitis), idiopatski (crvenilo, pruritus).

Levocetirizin-teva, xyzal uzimaju se 5 mg x 1 put dnevno. Indikacije: hronični alergijski rinitis, idiopatska urtikarija.

Desloratadin-teva, Erius, Desal se uzimaju 5 mg x 1 put dnevno. Indikacije: sezonska peludna groznica, hronična idiopatska urtikarija.

Antihistaminici treće generacije: nuspojave

Sa svojom relativnom sigurnošću, blokatori H1 histaminskih receptora treće generacije mogu uzrokovati: agitaciju, konvulzije, dispepsiju, bol u trbuhu, mijalgiju, suha usta, nesanicu, glavobolju, astenični sindrom, mučninu, pospanost, dispneju, tahikardiju, oštećenje vida, debljanje, paronirija (neobični snovi).

Antihistaminici za djecu

Xyzal kapi se propisuju za djecu: stariju od 6 godina u dnevnoj dozi od 5 mg (= 20 kapi); od 2 do 6 godina u dnevnoj dozi od 2,5 mg (= 10 kapi), češće 1,25 mg (= 5 kapi) x 2 puta dnevno.
Levocetirizin-teva - doza za djecu stariju od 6 godina: 5 mg x 1 put dnevno.

Erius sirup je dozvoljen za djecu od 1 do 6 godina: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupa) x 1 put dnevno; od 6 do 11 godina: 2,5 mg (= 5 ml sirupa) x 1 put dnevno;
adolescenti od 12 godina: 5 mg (= 10 ml sirupa) x 1 put dnevno.

Erius je u stanju da inhibira razvoj prve faze alergijske reakcije i upale. U slučaju kroničnog tijeka urtikarije dolazi do obrnutog razvoja bolesti. Terapeutska efikasnost Eriusa u liječenju kronične urtikarije potvrđena je placebom kontroliranom (slijepom) multicentričnom studijom. Stoga se Erius preporučuje za primjenu kod djece od jedne godine.

Bitan: Studija o efikasnosti Erius pastila u pedijatrijskoj grupi nije sprovedena. Ali farmakokinetički podaci otkriveni u studiji o određivanju doza lijeka uz sudjelovanje pedijatrijskih pacijenata ukazuju na mogućnost korištenja pastila od 2,5 mg u dobnoj skupini od 6-11 godina.

Feksofenadin 10 mg se propisuje adolescentima od 12 godina.

Doktor govori o lijekovima protiv alergija i njihovoj upotrebi u pedijatriji:

Prepisivanje antihistaminika tokom trudnoće

Tokom trudnoće se ne propisuju antihistaminici treće generacije. U izuzetnim slučajevima dozvoljena je upotreba telfasta ili feksofasta.

Bitan: Podaci o upotrebi lijekova grupe feksofenadin (Telfast) od strane trudnica nisu dovoljni. Budući da studije provedene na eksperimentalnim životinjama nisu otkrile znakove štetnog djelovanja Telfasta na cjelokupni tok trudnoće i intrauterini razvoj, lijek se smatra uvjetno sigurnim za trudnice.

Antihistaminici: od difenhidramina do eriusa

Mnogi ljudi koji pate od alergija duguju prvoj generaciji antihistaminika poboljšanje dobrobiti. "Bočna" pospanost je uzeta zdravo za gotovo: ali nos ne teče i oči ne svrbe. Da, kvalitet života je patio, ali šta da se radi - bolest. Najnovija generacija antihistaminika omogućila je velikoj kohorti alergičara ne samo da se riješe simptoma alergije, već i da žive normalnim životom: voze auto, bave se sportom, bez rizika da zaspu u pokretu. .

Antihistaminici 4. generacije: mitovi i stvarnost

Često se u reklamiranju lijekova za liječenje alergija izmiče pojam “antihistaminik nove generacije”, “antihistaminik četvrte generacije”. Štaviše, u ovu nepostojeću grupu često su uključeni ne samo antialergijski lijekovi najnovije generacije, već i lijekovi pod novim robnim markama koji pripadaju drugoj generaciji. Ovo nije ništa drugo do marketinški trik. U službenoj klasifikaciji naznačene su samo dvije grupe antihistaminika: prva generacija i druga. Treća grupa su farmakološki aktivni metaboliti, za koje je dodijeljen pojam "H1 histamin blokatori III generacije".

Postoje tri (prema nekim autorima - četiri) generacije antihistaminika. Prvi uključuje lijekove koji, osim antialergijskog, imaju i sedativno/hipnotičko djelovanje. Drugi uključuje lijekove s minimalno izraženim sedativnim djelovanjem i snažnim antialergijskim djelovanjem, ali u nekim slučajevima izazivaju ozbiljne, po život opasne aritmije. Antihistaminici nove – treće generacije su metabolički produkti (metaboliti) lijekova druge generacije, a njihova efikasnost je 2-4 puta veća od one njihovih prethodnika. Imaju niz jedinstvenih pozitivnih svojstava i ne izazivaju takve nuspojave kao što su pospanost i negativni učinci na srce. Riječ je o lijekovima treće generacije o kojima će biti riječi u ovom članku.

Antihistaminici nove (treće) generacije: mehanizam djelovanja i efekti

Lijekovi ove grupe djeluju isključivo na H1-histaminske receptore, odnosno imaju selektivno djelovanje. Njihovo antialergijsko djelovanje obezbjeđuju i sljedeći mehanizmi djelovanja. Dakle, ovi lijekovi:

• inhibiraju sintezu medijatora sistemske alergijske upale, uključujući hemokine i citokine;
• smanjiti broj i poremetiti funkciju adhezivnih molekula;
• inhibiraju hemotaksiju (proces oslobađanja leukocita iz vaskularnog kreveta u oštećeno tkivo);
• inhibiraju aktivaciju ćelija alergije, eozinofila;
• inhibiraju stvaranje superoksidnog radikala;
• smanjuju povećanu reaktivnost (hiperreaktivnost) bronhija.

Svi navedeni mehanizmi djelovanja pružaju snažno antialergijsko i, u određenoj mjeri, protuupalno djelovanje: uklanjaju svrab, smanjuju propusnost kapilarnog zida, oticanje i hiperemiju tkiva. Ne izazivaju pospanost, ne djeluju toksično na srce. Ne vezuju se za holinergičke receptore, stoga ne izazivaju takve nuspojave kao što su zamagljen vid i. Imaju visok sigurnosni profil. Upravo zahvaljujući ovim svojstvima antihistaminici nove generacije mogu se preporučiti za dugotrajno liječenje određenog broja pacijenata.

Nuspojave

U pravilu, pacijenti dobro podnose ove lijekove. Međutim, povremeno, u pozadini njihove upotrebe, mogu se razviti sljedeći neželjeni efekti:

• umor;
• suva usta (vrlo rijetko);
• halucinacije;
• pospanost, nesanica, uznemirenost;
• , otkucaji srca;
• mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastriju, u izolovanim slučajevima -;
• bol u mišićima;
• alergijske reakcije: kožni osip, sa ili bez njega, kratak dah, Quinckeov edem, anafilaktičke reakcije.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu antihistaminika treće generacije

Indikacije za upotrebu lijekova ove grupe su:

• alergijski rinitis (i tokom cijele godine i sezonski);
• (također, sezonski i tokom cijele godine);
• hronični;
• alergijski;

Antihistaminici nove generacije su kontraindicirani samo u slučaju individualne preosjetljivosti pacijentovog tijela na njih.

Predstavnici nove generacije antihistaminika

Ova grupa lijekova uključuje:

• feksofenadin;
• cetirizin;
• Levocetirizin;
• Desloratadine.

Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Feksofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Oblik oslobađanja: filmom obložene tablete od 120 i 180 mg.

Farmakološki aktivni metabolit lijeka druge generacije, terfenadin.

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira u digestivnom traktu, dostižući maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1-3 sata.Gotovo se ne vezuje za proteine ​​krvi, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Poluvrijeme eliminacije je 11-15 sati.Izlučuje se uglavnom putem žuči.

Antialergijski učinak lijeka razvija se u roku od 60 minuta nakon pojedinačne doze, unutar 6 sati učinak se povećava i traje tijekom dana.

Odraslima i djeci starijoj od 12 godina preporučuje se uzimanje 120-180 mg (1 tableta) jednom dnevno, prije jela. Tabletu treba progutati bez žvakanja sa 200 ml vode. Tijek liječenja određuje se pojedinačno ovisno o karakteristikama toka bolesti. Čak i nakon redovne upotrebe feksofenadina tokom 28 dana, nije bilo znakova netolerancije.

Za pacijente koji pate od teške ili, lijek treba koristiti s oprezom.

U trudnoći se ne smije koristiti, jer klinička ispitivanja na ovoj kategoriji pacijenata nisu provedena.

Lijek prelazi u majčino mlijeko, pa ga ni dojilje ne bi trebale uzimati.

Cetirizin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Oblik oslobađanja: filmom obložene tablete, oralna otopina i kapi, sirup.

Metabolit hidroksizina. Najjači antagonist H1-histaminskih receptora.

Primjena ovog lijeka u prosječnim terapijskim dozama značajno poboljšava kvalitetu života pacijenata koji boluju od sezonskog i kroničnog alergijskog rinitisa.

Nakon uzimanja, efekat se javlja nakon 2 sata i traje dan ili više.

Kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega, dozu cetirizina treba prilagoditi ovisno o veličini klirensa kreatinina: kod blagog zatajenja bubrega propisuje se 10 mg antihistaminika 1 put dnevno, što je puna doza; umjereni stepen - 5 mg 1 put dnevno (pola doze); ako klirens kreatinina odgovara teškom stepenu bubrežne insuficijencije, preporučuje se uzimanje 5 mg cetirizina svaki drugi dan, a za pacijente na hemodijalizi sa terminalnim stadijumom zatajenja bubrega uzimanje lijeka je potpuno kontraindicirano.

Kontraindikacije za primjenu cetirizina su i individualna preosjetljivost na njega i urođena patologija metabolizma ugljikohidrata (sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze i drugi).

Cetirizin, uzet u normalnim dozama, može izazvati privremene neželjene reakcije kao što su umor, pospanost, uznemirenost centralnog nervnog sistema, vrtoglavica i glavobolja. U nekim slučajevima, na pozadini njegovog prijema, primjećuju se suha usta, poremećaj akomodacije oka, otežano mokrenje i povećana aktivnost jetrenih enzima. U pravilu, nakon prestanka uzimanja lijeka, ovi simptomi nestaju sami od sebe.

Tokom perioda lečenja, trebalo bi da prestanete sa uzimanjem.

Osobe koje pate od konvulzivnog sindroma i epilepsije treba da uzimaju lek s krajnjim oprezom zbog povećanog rizika od pojave.

Tokom trudnoće koristiti ako je apsolutno neophodno. Ne uzimati tokom dojenja jer se izlučuje u majčino mleko.

Levocetirizin (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Prezentacija: film tablete, oralne kapi, sirup (doziranje za djecu).

Derivat cetirizina. Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je nekoliko puta veći nego kod njegovog prethodnika.
Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, a stepen apsorpcije ne zavisi od unosa hrane, ali se njegova brzina smanjuje u prisustvu hrane u želucu. Kod nekih pacijenata, djelovanje lijeka počinje unutar 12-15 minuta nakon primjene, ali kod većine pacijenata se razvija kasnije, nakon 30-60 minuta. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 50 minuta i traje 48 sati, a poluvrijeme je od 6 do 10 sati. Izlučuje se putem bubrega.

Kod osoba koje pate od teške bubrežne insuficijencije, poluživot lijeka je produžen.

Dodeljuje se sa majčinim mlekom.

Odraslima i djeci starijoj od 6 godina preporučuje se upotreba tabletnog oblika lijeka. 1 tableta (5 mg) uzima se oralno bez žvakanja, uz dosta vode. Višestrukost prijema - 1 put dnevno. Ako se levocetirizin propisuje u obliku kapi, njegova doza za odrasle pacijente i djecu od 6 godina i stariju je 20 kapi 1 put dnevno. Djeca mlađa od 6 godina propisuju se u obliku sirupa ili kapi, čija doza ovisi o dobi djeteta.

Osobe sa teškom bubrežnom insuficijencijom treba da izračunaju klirens kreatinina pre prepisivanja leka. Ako ova vrijednost ukazuje na oštećenu funkciju bubrega prvog stupnja, tada je preporučena doza antihistaminika 5 mg dnevno, odnosno puna doza. U slučaju umjerenog oštećenja funkcije bubrega, to je 5 mg 1 put u 48 sati, odnosno svaki drugi dan. U slučaju teškog oštećenja bubrega, lijek treba uzimati u dozi od 5 mg 1 put u 3 dana.

Trajanje tijeka liječenja uvelike varira i odabire se pojedinačno ovisno o bolesti i težini njenog tijeka. Dakle, kod peludne groznice, tijek liječenja je u pravilu 3-6 mjeseci, kod kroničnih alergijskih bolesti - do 1 godine, u slučaju potencijalnog kontakta s alergenom - 1 sedmica.

Kontraindikacije za primjenu levocetirizina, osim individualne netolerancije i teške kronične bubrežne insuficijencije, su urođene (netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze i dr.), kao i trudnoća i dojenje.

Nuspojave su slične onima kod drugih lijekova iz ove grupe.

Uzimanje levocetirizina, strogo je kontraindikovano piti alkoholna pića.

Desloratadin (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Prezentacija: 5 mg filmom obložene tablete i oralna otopina koja sadrži 0,5 mg aktivnog sastojka po ml (dozni oblik za djecu). Neki lijekovi, posebno Allergomax, dostupni su i u obliku spreja za nos.

Alergija je patološki proces koji nastaje kada organizam neadekvatno reaguje na različite supstance (strane agense). Razvoj civilizacije i obilje hemikalija u proizvodima i okolnom svijetu izaziva široko širenje bolesti. U posljednje vrijeme ljudi su sve više izloženi suncu, što je u principu neprirodno za ljude.

Doktori još ne znaju tačno koji su duboki uzroci neadekvatnog odgovora organizma na iritanse, pa lijekovi protiv alergija mogu samo ublažiti simptome, a ne potpuno izliječiti pacijenta. Posebnu pažnju treba obratiti na djecu koja pate od alergijskih reakcija. Uostalom, ova bolest narušava imuni sistem i može dovesti do kvara u drugim organima i sistemima.

Lijekovi protiv alergija pomažu u ublažavanju osipa na koži, svraba, curenja iz nosa i kašlja. Postoji niz lijekova koji se koriste za liječenje alergijskih reakcija, ali ih treba početi uzimati tek nakon konsultacije sa ljekarom.

Šta može izazvati alergije?

Prije nego što odlučite šta ćete piti za alergije, trebate potražiti savjet ljekara. On će moći utvrditi faktor koji je izazvao razvoj bolesti, te će na osnovu ovih informacija i glavnih simptoma propisati ispravan tretman.
Alergijska reakcija može biti uzrokovana sljedećim faktorima:

• Lijekovi, posebno ako se uzimaju prečesto ili predugo
• Prašina, uključujući kućnu prašinu, u kojoj žive grinje
• Polen biljaka u periodu cvatnje izaziva peludnu groznicu (posebna vrsta alergije)
• Nagle promjene temperature (hladno i)
• Dlaka životinja, posebno mačaka, pasa, glodara i zečeva, kao i ptičje perje
• Ubodi pčela, osa i komaraca
• buđ pečurke
• Kućna hemikalija, parfemi i kozmetika, zbog obilja hemijskih komponenti, mogu izazvati alergijsku reakciju ne samo kod deteta, već i kod odrasle osobe.
• Prehrambeni proizvodi. Alergije na hranu najčešće su kod djece, ali se mogu javiti i kod odraslih. Najčešća je neodgovarajuća reakcija na kravlje mlijeko, citrusno voće, crveno voće i povrće, morske plodove, žitarice i orašaste plodove.

Lijekovi protiv alergija dio su kompleksnog liječenja, koji se često propisuje za ublažavanje stanja pacijenta:

• Prije svega, pokušavaju minimizirati ili potpuno eliminirati kontakt s alergenom. Ako to nije moguće, pacijent mora stalno uzimati antihistaminike.
• Lijekovi protiv alergija brzo ublažavaju simptome bolesti: svrab, osip na koži, kijanje, rinitis i alergijski kašalj.
• Također se preporučuje provođenje imunoterapije, koja potiče proizvodnju blokirajućih antitijela na vanjske podražaje.
• Kod teških i dugotrajnih alergija koriste se lijekovi s kortikosteroidima. Ali ovo je ekstremna mjera, jer se takvi lijekovi mogu uzimati samo u ograničenim količinama i kratko vrijeme, a liječenje treba postepeno prekinuti. Lijekovi s kortikosteroidima koriste se samo ako ne postoji drugi način da se eliminiraju znakovi alergije.
• Tijelo pacijenta nastoji da se što više očisti od toksina. Za to se propisuju preparati sorbenta, kao što su aktivni ugljen, Enterosgel, Polysorb i Polyphepan.
• Rjeđe se koristi pročišćavanje krvi, na primjer, takve invazivne metode kao što je plazmafereza.

Najbolji lijekovi za alergije

Simptomi alergije uključuju proizvodnju velikih količina histamina. Stoga se za prevladavanje upale očiju, kože i dišnih organa propisuju antihistaminici. Trenutno postoje tri generacije ovih lijekova.

U nastavku ćemo dati podatke o lijekovima koji postoje na modernom farmakološkom tržištu, razmotriti njihove pozitivne i negativne strane. Treba napomenuti da su informacije navedene u ovom članku isključivo informativne prirode i samo kvalificirani liječnik može propisati unos ovog ili onog lijeka.

Trenutno se antihistaminici (metaboliti) 3. generacije smatraju najefikasnijim lijekom za alergije. Brzo uklanjaju znakove alergijske reakcije, ne izazivaju pospanost, kardiotoksične ili sedativne učinke. Osim toga, ne remete funkcionisanje centralnog nervnog sistema, pa se mogu davati deci od dve godine i odraslima koji rade sa mehanizmima i kojima je potrebna stalna pažnja.

U rijetkim slučajevima, upotreba metabolita može uzrokovati pospanost. Ali ovaj efekat se primećuje samo kod ljudi sa preosetljivošću ili kod onih koji pate od hroničnog umora. Stoga ovaj simptom nije razlog za prestanak uzimanja lijekova.

Lijekovi nove generacije protiv alergija uključuju cetirizin, loratadin, ebastin, acelastin, astemizol, akrivastin i druge. Cetirizin () i loratadin se smatraju najefikasnijim za oralnu primjenu. Kao vanjsko sredstvo, Acelastin se najčešće koristi u obliku spreja za nos i kapi za oči.

Glavna prednost metabolita je da se mogu uzimati duže vrijeme, na primjer, za liječenje dugotrajnih alergijskih manifestacija:

• Alergijski kontaktni dermatitis
• cjelogodišnji alergijski rinitis
• i odrasli
• Urtikarija
• Alergijski konjuktivitis

Prednosti antihistaminika treće generacije su očigledne:

1. Ne utiču na brzinu reakcije i nemaju sedativna svojstva. Također, ovi lijekovi ne ometaju mentalnu i fizičku aktivnost. Možete ih uzimati bez obzira na obrok, a poboljšanje dolazi prilično brzo. Djelovanje lijeka traje dva dana, a djelovanje lijeka se ne mijenja čak ni pri dužem korištenju.
2. Neki lijekovi mogu uzrokovati nuspojave. Na primjer, Terfenadin i Astemizol se ne smiju uzimati istovremeno s antibioticima i antimikoticima. Takođe, ne možete ih piti sa sokovima od citrusa. To može uzrokovati kardiotoksične učinke i poremetiti funkciju jetre. Stoga se ova sredstva ne propisuju starijim osobama i pacijentima s oboljenjima jetre i kardiovaskularnog sistema. Za takve pacijente, Loratadin i Cetrin se smatraju prihvatljivijim.
3. Za lokalno liječenje koristi se lijek Acelastin, koji počinje djelovati u roku od 20 minuta nakon primjene i nema nuspojava.

Pregled najefikasnijih lijekova

Evo liste najefikasnijih lijekova 3. generacije, njihovih glavnih svojstava i analoga:

cetirizin

Smatra se najefikasnijim lijekom za alergije. Proizvod praktički ne apsorbira tijelo, ali istovremeno brzo uklanja manifestacije alergija na koži. Lijek se često propisuje djeci za borbu protiv ranog atopijskog sindroma, jer uzimanje cetirizina značajno smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja bolesti u budućnosti.

Olakšanje se javlja u roku od dva sata nakon uzimanja, a efekat traje dosta dugo. Stoga je često dovoljno uzeti 1 tabletu dnevno, a u početnoj fazi alergije Cetirizin se uzima svaki drugi dan ili čak dva puta sedmično.

Cetirizin ima blagi sedativni efekat, pa se retko daje osobama sa bubrežnim problemima. Alat je također pogodan za liječenje djece starije od dvije godine (u obliku sirupa ili suspenzije).

Donja tablica prikazuje popis analoga s njihovom približnom cijenom i oblikom izdavanja.

Tablete analognih lijekova su jeftinije. Kapi i sirupi su dozvoljeni za djecu i skuplji su lijekovi.

Loratadin

Trenutno je najpopularniji lijek 3. generacije za liječenje alergija. Pogodan je za sve starosne kategorije i praktično nema nuspojava. Loratadin nema sedativno dejstvo, ne utiče na rad srca i nervnog sistema. Većina pacijenata dobro podnosi lijek, jer dobro djeluje s drugim lijekovima.

Loratadin mogu uzimati djeca starija od godinu dana. Tabela ispod prikazuje listu analoga. Erius se smatra najmoćnijim od njih. Ne treba ga koristiti tokom trudnoće i za lečenje dece mlađe od jedne godine.

Feksofenadin

Metabolit koji ne utiče na metaboličke procese, ne izaziva pospanost, dobro reaguje sa drugim lekovima i ne utiče na funkcionisanje nervnog sistema. Iako se lijek smatra jednim od najsigurnijih, ne smiju ga uzimati djeca mlađa od šest godina.

Analogni lijekovi su Telfast (prosječna cijena 450 rubalja), Fexofast (200 rubalja) i Feksadin (160 rubalja). Svi su dostupni samo u tabletama.

Dimetinden

Po svojim svojstvima podsjeća na antihistaminike 1. generacije, ali ima duže djelovanje. Značajka lijeka je da se može koristiti i za unutrašnju upotrebu i kao vanjsko sredstvo za ublažavanje upale na koži. Fenistil kapi, gel i emulzija smatraju se analozima Dimetindena, čija se cijena kreće od 280 do 350 rubalja, ovisno o obliku oslobađanja.

Akrivastin, Astemizol, Terfenadin i njihovi analozi (Semprex, Gistalong i Trexil, respektivno) imaju kardiotoksične i druge nuspojave, kao i kratkoročne efekte. Stoga se sada praktički ne koriste za liječenje alergija.

Izbor lijekova ovisi o pacijentu

Ovisno o dobi i prisutnosti drugih bolesti kod pacijenta, propisuje se određena vrsta antialergijskih lijekova:

• Djeca od 1 do 4 godine mogu koristiti Loratadin i Cetrinisin.
• Pacijentima mlađim od 12 godina propisuju se Cetirizin, Loratadin i Dimetinden, kao i njihovi analozi Cetrin, Zirtek, Claritin i Fenistil.
• U trudnoći se mogu koristiti Loratadin i Feksofenadin, a tokom dojenja jedini lijek koji može prevladati alergijsku reakciju je Clemastin.
• Kod poremećaja jetre pacijentima se preporučuje uzimanje loratadina, feksofenadina i cetirizina, a za osobe s bubrežnom insuficijencijom, pored loratadina, prikladni su i astemizol i terfenadin.

Opis antihistaminika prve generacije

Takvi se agensi danas rijetko koriste zbog svojih nedostataka, koji su potpuno odsutni u metabolitima:

• Smanjite tonus mišića
• Uzrokuje pospanost i sedaciju
• Djelovanje lijeka se javlja brzo, ali traje ne više od pet sati.
• Djeca mogu osjetiti psihomotornu agitaciju. Ovaj efekat se može javiti i kod odraslih uz produženu upotrebu i nepridržavanje doza.
• Ne možete koristiti antihistaminike 1. generacije za osobe čiji je posao vezan za koncentraciju pažnje: vozače, studente i ljude koji rade s različitim mehanizmima.
• Pojačavaju dejstvo tableta za spavanje, analgetika i alkohola.
• U većini zemalja ovi lijekovi se ne proizvode zbog ozbiljnih nuspojava: zadržavanja mokraće, zatvora, suvih usta, tahikardije i smanjene vidne oštrine.

U nastavku je dat približni popis lijekova prve generacije koje je najbolje zamijeniti metabolitskim agensima:

• Tavegil se i dalje koristi zbog relativno dugog trajanja lijeka (do 8 sati). Međutim, nedavno su se počeli bilježiti slučajevi alergija na sam Tavegil.
• Difenhidramin se ne preporučuje za upotrebu, jer može imati nepredvidiv efekat na nervni sistem.
• Suprastin i kloropiramin su popularni jer ne izazivaju kardiotoksične efekte. A njegova sposobnost da se ne akumulira u krvi omogućava korištenje lijeka dugo vremena. Najčešće se sredstva koriste za liječenje urtikarije, za ublažavanje svraba i. Jedini nedostaci su blagi sedativni učinak i kratko trajanje djelovanja.
• Peritol se koristi za liječenje migrene, ali može uzrokovati povećanje apetita.
• Diazolin se ne koristi zbog činjenice da sredstvo izaziva iritaciju sluznice probavnih organa, inhibira mentalne i fizičke reakcije, uzrokuje pospanost, zadržavanje mokraće i vrtoglavicu.
• Fenkarol je po svojim svojstvima sličan difenhidraminu, ali ima manje sedativno djelovanje. Ovaj alat se koristi uglavnom nakon navikavanja na druge lijekove prve generacije.
• Pipolfen i Diprazin se koriste za ublažavanje refleksa usta, ali se sredstva moraju koristiti s oprezom zbog njihovog štetnog djelovanja na nervni sistem.

Lijekovi protiv alergija za djecu

Tablete protiv alergija za djecu koriste se samo kod starije djece, a za male pacijente uglavnom se koriste kapi, sirupi ili suspenzije.

Djeci koja pate od alergija propisuju se samo određene vrste lijekova. Među antihistaminici bebe starije od godinu dana mogu koristiti Lomilan, Loratadin, Claritin, Clarisens i Clarotadin. Nakon dvije godine dozvoljeno je uzimati Tsetrin, Zodak i Parlazin, ali samo u obliku kapi ili sirupa.

Za jačanje membrane mastocita Koriste se ketotifen sirup, sprejevi Kromoglin i Kromoheksal, kao i Intal. Ovi lijekovi sprječavaju uništavanje membrana mastocita, povećavajući zaštitu imunološkog sistema i sprječavajući pretjeranu proizvodnju histamina. Međutim, svi ovi lijekovi mogu se koristiti samo kod djece starije od godinu dana.

Kortikosteroidi koriste se vrlo rijetko, jer mogu uzrokovati nepopravljivu štetu djetetovom tijelu. Opasnost od uzimanja takvih lijekova leži u činjenici da se negativni učinak može pojaviti dugo nakon završetka tijeka liječenja. Prijem prednizolona, ​​betametazona, hidrokortizona i drugih hormonskih tableta, kapi, sprejeva i drugih treba provoditi pod nadzorom pedijatra i samo ako se drugi lijekovi ne mogu nositi s manifestacijama alergije.

Trenutno se u posebnoj literaturi razilaze mišljenja o tome koje antialergijske lijekove treba pripisati drugoj i trećoj generaciji. S tim u vezi, lista antihistaminika 2. generacije imat će svoje karakteristike, ovisno o tome kakvog se gledišta pridržavaju moderni farmaceuti.

Koji su kriterijumi za svrstavanje antihistaminika u drugu grupu?

Prema prvom gledištu, lijekovi druge generacije su svi oni antialergijski lijekovi koji su lišeni sedacije, jer ne prodiru u mozak kroz krvno-moždanu barijeru.

Drugo i najčešće gledište je da druga generacija antihistaminika treba da uključuje samo one koji, iako ne utiču na nervni sistem, mogu da izazovu promene u srčanom mišiću. Lijekovi koji ne djeluju na srce i nervni sistem klasificirani su kao antihistaminici treće generacije.

Prema trećem gledištu, samo jedan lijek sa antihistaminskim svojstvima, ketotifen, pripada drugoj generaciji, jer ima membranski stabilizirajući učinak. A svi oni lijekovi koji stabiliziraju membranu mastocita, ali ne izazivaju sedaciju, čine treću generaciju antihistaminika.

Zašto su antihistaminici dobili ovaj naziv?

Histamin je najvažnija supstanca, koja se uglavnom nalazi u mastocitima vezivnog tkiva i bazofilima krvi. Oslobađajući se pod uticajem različitih faktora iz ovih ćelija, povezuje se sa H1 i H2 receptorima:

• H 1 receptori u interakciji sa histaminom izazivaju bronhospazam, kontrakciju glatkih mišića, proširuju kapilare i povećavaju njihovu propusnost.
• H 2 receptori stimulišu povećanje kiselosti u želucu, utiču na rad srca.

Indirektno, histamin može uzrokovati jak svrbež stimulirajući oslobađanje kateholamina iz nadbubrežnih stanica, pojačati lučenje pljuvačnih i suznih žlijezda, a također i ubrzati pokretljivost crijeva.

Antihistaminici se vezuju za H1 i H2 receptore i blokiraju djelovanje histamina.

Lista lijekova druge grupe

Prema najčešćoj klasifikaciji antihistaminika, druga generacija uključuje:

• dimetinden,
• loratadin,
• ebastine,
• ciproheptadin,
• azelastin,
• acrivastine.

Svi ovi lijekovi ne prodiru u mozak, tako da ne izazivaju sedativni učinak. Međutim, mogući razvoj kardiotoksičnog djelovanja ograničava primjenu ove grupe lijekova kod starijih osoba i onih koji pate od srčanih oboljenja.

Pojačava oštećenje miokarda u liječenju antihistaminika druge generacije, istovremenom primjenom antifungalnih sredstava i nekih antibiotika s njima, na primjer, klaritromicina, eritromicina, itrakonazola i ketokonazola. Takođe treba da se uzdržite od pijenja soka od grejpfruta i antidepresiva.

Dimetinden (Fenistil)

Dostupan u obliku kapi, gela i kapsula za oralnu primjenu. Jedan je od rijetkih lijekova koji se mogu koristiti kod djece prve godine života, s izuzetkom neonatalnog perioda.

Fenistil se dobro apsorbira iznutra i ima izražen antialergijski učinak, koji nakon 1 doze traje oko 6-11 sati.

Lijek je efikasan kod svraba kože, ekcema, alergija na lijekove i hranu, ujeda insekata, svrbežnih dermatoza i eksudativno-kataralne dijateze kod djece. Njegova druga namjena je uklanjanje kućnih i blagih opekotina od sunca.

Karakteristike aplikacije. To je jedan od rijetkih lijekova druge generacije koji još uvijek prolazi krvno-moždanu barijeru, pa može usporiti reakciju pri vožnji. S tim u vezi, treba ga sa izuzetnim oprezom propisivati ​​vozačima, a još više ne koristiti tokom rada koji zahtijeva brzu reakciju.

Prilikom nanošenja gela na kožu potrebno je zaštititi ovo područje od izlaganja direktnoj sunčevoj svjetlosti.

Dimetinden je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i u neonatalnom periodu. Oprezno se koristi u drugom i trećem trimestru trudnoće, kod adenoma prostate, glaukoma zatvorenog ugla.

loratadin (klaritin, lomilan, lotaren)

Kao i drugi lekovi iz ove grupe, efikasno leči sve vrste alergijskih oboljenja, posebno alergijski rinitis, konjuktivitis, nazofaringitis, angioedem, urtikariju, endogeni svrab. Lijek je dostupan u obliku tableta i sirupa za oralnu primjenu, a također je dio višekomponentnih antialergijskih gelova i masti za lokalno liječenje.

Djelotvoran kod pseudoalergijskih reakcija, pollinoze, urtikarije, dermatoza koje svrbe. Kao pomoćno sredstvo propisuje se kod bronhijalne astme.

Karakteristike aplikacije. Može izazvati sedaciju kod starijih osoba i ne preporučuje se tokom trudnoće i dojenja. Mnogi lijekovi smanjuju efikasnost loratadina ili pojačavaju njegove nuspojave, pa se prije uzimanja uvijek trebate posavjetovati sa svojim ljekarom.

Ebastin (Kestin)

Takođe spada u grupu antihistaminika druge generacije. Njegova prepoznatljiva karakteristika je odsustvo interakcije s etanolom, tako da nije kontraindicirana u korištenju lijekova koji sadrže alkohol. Istovremena primjena s ketokonazolom povećava toksični učinak na srce, što može dovesti do fatalnih posljedica.

Ebastin se propisuje za alergijski rinitis, urtikariju i druge bolesti praćene prekomjernim oslobađanjem histamina.

ciproheptadin (peritol)

Ovaj lijek za liječenje alergijskih reakcija može se prepisivati ​​djeci od 6 mjeseci. Kao i drugi lijekovi iz ove grupe, ciproheptadin ima snažno i trajno djelovanje, eliminirajući simptome alergije. Posebnost peritola je ublažavanje migrenskih glavobolja, umirujuće djelovanje i smanjenje viška lučenja somatotropina u akromegaliji. Ciproheptadin se propisuje za toksikodermu, neurodermatitis, u kompleksnoj terapiji kroničnog pankreatitisa, serumske bolesti.

azelastin (alergodil)

Ovaj lijek dobro se nosi s takvim vrstama manifestacija alergije kao što su alergijski rinitis i konjuktivitis. Dostupan u obliku spreja za nos i kapi za oči. U pedijatriji se propisuje za djecu od 4 godine (kapi za oči) i od 6 godina (sprej). Trajanje terapije azelastinom po preporuci ljekara može trajati do 6 mjeseci.

Iz nazalne sluznice lijek se dobro apsorbira u opću cirkulaciju i ima sistemski učinak na organizam.

Acrivastin (semprex)

Lijek slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga nema sedativni učinak, međutim, vozači vozila i oni čiji rad zahtijeva brze i tačne radnje trebaju se suzdržati od uzimanja.

Acrivastine se razlikuje od ostalih predstavnika ove grupe po tome što počinje djelovati u prvih 30 minuta, a maksimalni učinak na kožu se opaža već 1,5 sata nakon primjene.

Lijekovi druge grupe, oko kojih postoje neslaganja u naučnoj zajednici

mebhidrolin (diazolin)

Većina stručnjaka pripisuje diazolin prvoj generaciji antihistaminika, dok drugi, zbog minimalno izraženog sedativnog učinka, ovaj agens svrstavaju u drugu generaciju. Bilo kako bilo, diazolin se široko koristi ne samo kod odraslih, već i u pedijatrijskoj praksi, smatrajući se jednim od najjeftinijih i najpristupačnijih lijekova.

Desloratadin (Eden, Erius)

Najčešće se naziva antihistaminikom treće generacije jer je aktivni metabolit loratadina.

Cetirizin (Zodak, Cetrin, Parlazin)

Većina istraživača ovaj lijek klasifikuje kao antihistaminik druge generacije, iako ga neki s povjerenjem svrstavaju u treću, jer je aktivni metabolit hidroksizina.

Zodak se dobro podnosi i rijetko izaziva nuspojave. Dostupan u obliku kapi, tableta i sirupa za oralnu primjenu. Uz jednu dozu lijeka, ima terapeutski učinak tokom cijelog dana, tako da se može uzimati samo 1 put dnevno.

Cetirizin ublažava simptome alergije, ne izaziva sedaciju, sprečava razvoj grčeva glatkih mišića i oticanje okolnih tkiva. Efikasan je kod peludne groznice, alergijskog konjunktivitisa, koprivnjače, ekcema, dobro se uklanja svrab.

Karakteristike aplikacije. Ako se lijek propisuje u velikim dozama, tada se trebate suzdržati od vožnje vozila, kao i od rada koji zahtijeva brzu reakciju. U kombinaciji s alkoholom, cetirizin može pojačati svoje negativno djelovanje.

Trajanje toka liječenja ovim lijekom može biti od 1 do 6 sedmica.

Feksofenadin (Telfast)

Većina istraživača također pripada trećoj generaciji antihistaminika, jer je aktivni metabolit terfenadina. Mogu ga koristiti oni čije su aktivnosti vezane za upravljanje vozilima, kao i oni koji boluju od srčanih oboljenja.