Koji su lijekovi antiholinergici. Zloupotreba antiholinergika

Antiholinergički (antiholinergični) lijekovi

Vidi također bellazone, hyoscyamine, hyoscine, ipratropium bromid, dinezin, meclozine, norakine, oksitropium bromide, pirenzepin, tropacin, cyclodol, etpenal.

Prema savremenoj klasifikaciji, antiholinergici se dijele na alkaloide atropinske grupe (atropin sulfat, listovi kokošije, homatropin hidrobromid, listovi droge, preparati beladone, skopolamin, platifilin hidrotartrat) i sintetičke antiholinergike (aprofen, arpenal bromid, metapracin, prifinijum bromid, propantelin bromid, spazmolitin, troventol).

APROFEN (Apropheniun)

Farmakološki efekat. Ima izraženo periferno i centralno antiholinergičko dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Endarteritis (upala unutrašnje obloge arterije), angiospazmi (vazospazmi), slabost porođaja, spastična diskinezija (poremećena pokretljivost) gastrointestinalnog trakta, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, spastični kolitis (upala debelog creva, karakteriziran svojim oštrim kontrakcijama), holecistitis (upala žučne kese).

Način primjene i doza. Unutar nakon jela 0,025 g 2-4 puta dnevno; subkutano ili intramuskularno - 0,5-1 ml 1% otopine. Veće doze za odrasle: unutarnje pojedinačne - 0,03 g, dnevne - 0,1 g; pod kožu i intramuskularno: jednokratno - 0,02 g, dnevno - 0,06 g.

Nuspojava. Suha usta, smetnje akomodacije (poremećaj vidne percepcije), vrtoglavica, osjećaj intoksikacije, slabost, pospanost.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,025 g u pakovanju od 10 komada; ampule od 1 ml 1% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja.

ARPENAL (Arpenalum)

Farmakološki efekat. Ima blokirajući učinak na H- i M-holinergičke strukture.

Indikacije za upotrebu. Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, pilorospazam (grč mišića pilorusa), kolelitijaza, bubrežne i jetrene kolike, bronhijalna astma, parkinsonizam itd.

Način primjene i doza. Unutra, 0,05-0,1 g 2-4 puta dnevno. Tok tretmana je 3-4 sedmice.

Nuspojava. Vrtoglavica, glavobolja, osjećaj intoksikacije, suha usta, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije).

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,05 g u pakovanju od 50 komada.

Uslovi skladištenja.

Atropin sulfat (Atropini sulfas)

Sinonimi: Atropin sulfat, Atromed.

Farmakološki efekat. Glavna farmakološka karakteristika atropin sulfata je njegova sposobnost da blokira M-holinergičke receptore; takođe deluje (iako mnogo slabije) na H-holinergičke receptore. Dakle, atropin sulfat se odnosi na neselektivne blokatore M-holinergičkih receptora.

Unošenje atropina u organizam praćeno je smanjenjem lučenja pljuvačnih, želučanih, bronhijalnih, znojnih žlijezda, gušterače, povećanjem otkucaja srca (zbog smanjenja inhibitornog učinka na srce vagusnog živca) , smanjenje tonusa glatkih mišićnih organa (bronhi, trbušni organi itd.). Djelovanje atropina je izraženije kod povećanog tonusa vagusnog živca.

Pod uticajem atropina dolazi do snažnog širenja zenica. Midriatički efekat (dilatacija zjenica) zavisi od opuštanja vlakana kružnog mišića šarenice, koji je inerviran parasimpatičkim vlaknima. Istovremeno s širenjem zjenice zbog kršenja odljeva tekućine iz komora, moguće je povećanje intraokularnog tlaka.

Opuštanje cilijarnog mišića cilijarnog tijela oka dovodi do paralize akomodacije (poremećaj vidne percepcije).

Indikacije za upotrebu. Atropin se koristi za peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, pilorospazam (grč mišića pilorusa želuca), holelitijazu, sa grčevima creva i mokraćnih puteva, bronhijalnu astmu, za smanjenje lučenja pljuvačke, želuca i bronhijalne žlijezde, sa bradikardijom (rijetkim pulsom), koja se razvila kao posljedica povećanog tonusa vagusa.

Za bolove povezane sa grčevima glatkih mišića, atropin se često primjenjuje zajedno s analgeticima (lijekovi protiv bolova) (analgin, promedol, morfij, itd., 256, 255).

U anestetičkoj praksi atropin se koristi prije anestezije i operacije te tijekom operacije za sprječavanje bronho- i laringospazma (naglo sužavanje lumena bronha i larinksa), ograničavanje lučenja pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda i smanjenje drugih refleksnih reakcija i nuspojava. povezana s ekscitacijom vagusnog živca.

Atropin se koristi i u rendgenskom pregledu gastrointestinalnog trakta, ako je potrebno, za smanjenje tonusa i motoričke aktivnosti želuca i crijeva.

U vezi sa sposobnošću smanjenja lučenja znojnih žlijezda, atropin se ponekad koristi za pretjerano znojenje.

Atropin je efikasan antidot (protuotrov) kod trovanja holinomimetičkim i antiholinesteraznim supstancama, uključujući FOS (organofosforne supstance); Koristi se kod akutnog trovanja FOS-om, obično u kombinaciji sa reaktivatorima holinesteraze.

U oftalmološkoj praksi atropin se koristi za širenje zjenice u dijagnostičke svrhe (za pregled fundusa, određivanje prave refrakcije itd.), kao i u terapeutske svrhe kod akutnih bolesti: kod iritisa (upala šarenice), iridociklitisa ( kombinovana upala rožnjače i šarenice). membrane oka), keratitis (upala rožnjače) itd., kao i povrede oka. Opuštanje mišića oka uzrokovano atropinom doprinosi njegovom funkcionalnom odmoru i ubrzava eliminaciju patološkog procesa.

Način primjene i doza. Nanesite atropin unutra (prije jela), parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) i lokalno (u obliku kapi za oči). Unutrašnjost propisana za odrasle u prašcima, tabletama i rastvorima (0,1%), 0,00025 g (0,25 mg) -0,0005 g (0,5 mg) -0,001 g (1 mg) po prijemu 1-2 puta dnevno. Pod kožu, intramuskularno i intravenozno, ubrizgava se 0,00025-0,0005-0,001 g (0,25-0,5-1 ml 0,1% rastvora).

Djeci se, ovisno o dobi, propisuje 0,00005 g (0,05 mg) -0,0005 g (0,5 mg) po prijemu.

U slučaju primjene atropina za liječenje čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, lijek se propisuje oralno, odabirom doze pojedinačno (obično dok se ne pojave lagana suha usta). U zavisnosti od osetljivosti na atropin, doza može odgovarati 6-8-10-12-15 kapi 0,1% rastvora po dozi 2-3 puta dnevno. Dodijelite 30-40 minuta prije jela ili jedan sat nakon jela. U slučajevima pogoršanja bolesti, atropin se prvo daje u obliku supkutanih injekcija.

U oftalmološkoj praksi koriste se 0,5-0,1% otopine (kapi za oči). U terapijske svrhe propisuju se 1-2 kapi 2-6 puta dnevno. U teškim slučajevima, 1% atropinska mast se nanosi uveče preko ivica kapaka. Nanesite i kapi za oči sa atropinom.

U terapijske svrhe, preporučljivo je koristiti atropin kao dugodjelujući midrijatik (proširuje zjenicu) sredstvo; u dijagnostičke svrhe je svrsishodnije koristiti midrijatske agense manje dugog djelovanja. Atropin izaziva maksimalno proširenje zenice za 30-40 minuta nakon ugradnje (instilacije); efekat traje do 7-10 dana. Akomodacijska paraliza (poremećaj vidne percepcije) nastaje nakon 1-3 sata i traje do 8-12 dana. Istovremeno, homatropin izaziva maksimalnu midrijazu nakon 40-60 minuta; Midriatički efekat i paraliza akomodacije traju 1-2 dana. Midriatički efekat uz upotrebu platifilina traje 5-6 sati.

U slučaju trovanja holinomimetima i antiholinesteraznim supstancama, u venu se ubrizgava 0,1% rastvor atropina, najbolje zajedno sa reaktivatorima holinesteraze.

Uz bronhospazam (naglo sužavanje lumena bronha), atropin se može koristiti u obliku finog aerosola (0,25 ml 0,1% otopine se inhalira 2-3 minute).

Nuspojava. Suva usta, proširene zjenice, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije), atonija (gubitak tonusa) crijeva, vrtoglavica, tahikardija (ubrzan rad srca), otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak), teški poremećaji mokrenja sa adenomom (benignim tumorom) prostate.

Obrazac za oslobađanje. prah; ampule od 1 ml 0,1% rastvora u pakovanju od 10 komada; 1% rastvor (kapi za oči) u bočicama od 5 ml; folije za oči od 0,0016 g u pakovanju od 30 komada.

Uslovi skladištenja.

Atropin sulfat je takođe deo preparata neoefrodal, perfilon, solutan, spasmoveralgin, til.

CRNI LIST (Folia Hyoscyami)

Bazalni i stabljični listovi samonikle i kultivisane dvogodišnje zeljaste biljke crne kokošije (Hyoscyamus niger) fam. velebilja (Solanaceae). Sadrži najmanje 0,05% alkaloida atropinske grupe (hiosciamin, skopolamin, itd.).

Farmakološki efekat. Imaju analgetsko i antispazmodičko (uklanjanje grčeva) dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Kao antispazmodik i analgetik (umjesto ekstrakta beladone).

Način primjene i doza. Imaju ograničenu upotrebu u obliku ekstrakta. U prašcima, pilulama i napitcima (0,02-0,05 g po dozi).

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,4 g, dnevna - 1,2 g.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom mestu.

BIJELJENO ULJE (Oleum Hyoscyami)

Indikacije za upotrebu. Kod neuralgije (bol koji se širi duž živca), miozitisa (upala mišića), reumatoidnog artritisa (infektivno-alergijska bolest iz grupe kolagenoza, koju karakterizira kronična progresivna upala zglobova).

Način primjene i doza. Koristi se spolja za trljanje.

Obrazac za oslobađanje. U bočicama od 25 g.

Uslovi skladištenja.

Izbijeljeno ulje je također dio preparata kapsin, saliment.

HOMATROPIN HIDROBROMID (Homatropini hydrobromidum)

Sinonimi: Homatropin hidrobromid.

Farmakološki efekat. Sličan je atropinu, ali je manje aktivan i njegovo djelovanje je kraće.

Indikacije za upotrebu. U oftalmologiji, za širenje zjenice i kao sredstvo za izazivanje paralize akomodacije (pri pregledu fundusa).

Način primjene i doza. Koristite 0,25-1% vodeni rastvor (kapi za oči). Dilatacija zenica se javlja brzo i nestaje nakon 10-20 sati.

Nuspojave i kontraindikacije. Isto kao i kod upotrebe atropin sulfata.

Obrazac za oslobađanje. prah; 0,25% rastvor u bočicama od 5 ml.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

DURMANALISTYA (Folia Datura stramonii)

Listovi zeljaste samonikle i kultivisane jednogodišnje biljke Datura obična (Datura stramonium L), fam. velebilja (Solanaceae), koji sadrži alkaloide atropinske grupe.

Farmakološki efekat. Uglavnom se poklapa sa svojstvima atropina.

Indikacije za upotrebu. Bronhijalna astma.

Način primjene i doza. Rijetko se koriste samostalno. Udahnite dim koji nastaje spaljivanjem 1/2 čajne žličice praha ili popušite cigaretu koja sadrži prah od lista Datura. Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,6 g.

Nuspojave i kontraindikacije. Vidi Atropin.

Obrazac za oslobađanje. U pakovanju od 100 gr.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom mestu.

Dope ulje (Oleum Stramonii)

Indikacije za upotrebu. Kod neuralgije (bol koji se širi duž živca), reumatizma.

Način primjene i doza. Koristi se spolja za trljanje.

Obrazac za oslobađanje. U bočicama od 25 ml.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom mestu.

Ulje datura je također dio kompleksnog terpentinskog linimenta.

BEAUTY DRUGS

Belladonna je višegodišnja kultivisana zeljasta biljka (Belladonna) (Atropa Belladonnae L.) porodice. Noćurica (Solanaceae).

Biljka sadrži alkaloide atropinske grupe (hiocijamin, skopolamin, apoatropin itd.). Sadržaj alkaloida u listovima (u smislu hiocijamina) mora biti najmanje 0,3% prema zahtjevima Državne farmakopeje; kada je sadržaj alkaloida veći od 0,3% za pripremu doznih oblika, listovi se uzimaju u odgovarajućoj manjoj količini.

Farmakološka svojstva beladone uglavnom se poklapaju sa svojstvima atropina.

Na bazi biljnih sirovina beladone proizvode se brojni lijekovi:

DRAGEE "BELLOID" (Belloid)

Indikacije za upotrebu. Uzimati kod povećane razdražljivosti, nesanice, autonomne distonije, Meniereovog sindroma, neurogenih poremećaja povezanih sa menstrualnim poremećajima, hipertireoze (bolesti štitnjače).

Način primjene i doza. 1-2 tablete (pelete) 3 puta dnevno.

Nuspojava. U nekim slučajevima, suha usta, mučnina, povraćanje, proljev.

Kontraindikacije. Isto kao i za Bellataminal tablete.

Obrazac za oslobađanje. Draže u pakovanju od 50 komada. Sastav jedne dražeje: 0,3 mg ergotoksina, 0,1 mg alkaloida beladone (belladonna) i 0,03 g butiletilbarbiturne kiseline.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

GREDA LIŠĆA (Folia Atropae Belladonnae)

Listovi višegodišnje kultivisane zeljaste biljke beladone (belladonna) - Atropa belladonna L., sakupljeni u fazi početka pupanja pre masovnog plodonošenja, fam. velebilja -Solanaceae.

Farmakološki efekat. Farmakološka svojstva beladone uglavnom se poklapaju sa svojstvima atropina.

Indikacije za upotrebu. Preparati od beladone (ekstrakti, tinkture) koriste se kao antispazmodici (ublažavaju grčeve) i protiv bolova kod čira na želucu, kamena u žuči i drugih oboljenja praćenih grčevima glatkih mišića trbušnih organa, sa bradikardijom (rijetkim pulsom) zbog pretjerane ekscitacije mišića. nerv.

Način primjene i doza. Unutra u obliku tinkture 5-10 kapi.

Nuspojava. Suva usta, vrtoglavica, poremećaj akomodacije (poremećena vizuelna percepcija), tahikardija (ubrzani rad srca).

Kontraindikacije. Kontraindikovana kod glaukoma (povećan intraokularni pritisak).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

Obrazac za oslobađanje. U kutijama.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

Tinktura beladone (Tinctura Belladonnae)

Pripremljeno od listova beladone (1:10) u 40% alkohola; sadrži 0,027-0,033% alkaloida.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kao antispazmodik (uklanja grčeve) i analgetik kod čira na želucu, kolelitijaze i drugih bolesti praćenih grčevima glatkih mišića trbušnih organa, uz bradikardiju (rijetki puls) zbog prenadraženosti vagusnog živca.

Način primjene i doza. Odrasli: 5-10 kapi po prijemu; djeca 1-5 kapi po prijemu, ovisno o dobi.

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 0,5 ml (23 kapi), dnevna - 1,5 ml (70 kapi).

Obrazac za oslobađanje. U bočicama od 10 ml.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

BELLATAMINAL TABLETE (Tabulettae "Bellataminalum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek, čije djelovanje je posljedica svojstava njegovih sastavnih komponenti. Smanjuje ekscitabilnost centralnog i perifernog adrenergičkog i holinergičkog sistema organizma, deluje umirujuće na centralni nervni sistem.

Indikacije za upotrebu. Primjenjuje se kod povećane razdražljivosti, nesanice, neuroza u menopauzi, neurodermatitisa (kožne bolesti uzrokovane disfunkcijom centralnog nervnog sistema), autonomne distonije.

Način primjene i doza. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno (poslije jela).

Nuspojava. Suva usta, vrtoglavica.

Kontraindikacije. Zbog sadržaja ergotamina, koji može izazvati kontrakciju materice i krvnih sudova, tablete su kontraindicirane u trudnoći i tokom porođaja, kod grčeva (naglog suženja lumena) sudova srca i perifernih sudova, u uznapredovalom stadiju ateroskleroza. Kontraindikovana i kod glaukoma (povećan intraokularni pritisak).

Obrazac za oslobađanje. Obložene tablete koje sadrže: količina alkaloida beladone - 0,0001 g (0,1 mg), fenobarbitala - 0,02 g (20 mg), ergotamin tartrata - 0,0003 g (0,3 mg).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

Beladonna je takođe uključena u preparate antastman, bellergal, valerijana, Poljska, tinktura belladonna, valerijana, pelin, tinktura belladonna i pepermint, Zelenin kapi, antiastmatična kolekcija, svijeće "anuzol", svijeće "betiol", solutan, tablete "becarbon", Bellalgin tablete, Bepasal tablete, Besalol tablete, želučane tablete sa ekstraktom beladone, theofedrin, theofedrin N, gusti ekstrakt beladone, suvi ekstrakt beladone.

METACIN (Methacinuni)

Sinonimi: Metacin jodid.

Farmakološki efekat. Aktivni M-antiholinergik, selektivno djeluje periferno antiholinergično.

Indikacije za upotrebu. Bolesti praćene grčevima glatkih mišića (peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kronični gastritis, bubrežne i hepatične kolike i dr.), u anesteziologiji za smanjenje lučenja pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda i dr.

Način primjene i doza. Unutra, 0,002-0,004 g 2-3 puta dnevno, parenteralno (zaobilazeći probavni trakt) - 0,5-2 ml 0,1% rastvora.

Najveća pojedinačna doza za odrasle kada se uzima oralno - 0,005 g, dnevno - 0,015 g, jednokratno parenteralno - 0,002 g, dnevno - 0,006 g.

Nuspojava. U slučaju predoziranja, suha usta, zatvor, otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak), hipertrofija (povećanje volumena) prostate.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,002 g u pakovanju od 10 komada; ampule od 1 ml 0,1% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

PLATIFILLINA HYDROTARTRATE (Platyphyllini hydrotartras)

Tartar kamena so alkaloida sadržanog u širokolisnoj ambroziji (Senecio platyphyllus).

Farmakološki efekat. Ima pretežno M-antiholinergički, kao i vazodilatacijski i umirujući učinak.

Indikacije za upotrebu. Grčevi glatkih mišića trbušnih organa, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, bronhijalna astma, hipertenzija (uporni porast krvnog tlaka), kolike (crijevne, bubrežne, jetrene) itd.; u oftalmologiji za proširenje zjenica.

Način primjene i doza. Unutra, 0,0025-0,005 g 2-3 puta dnevno, subkutano - 1-2 ml 0,2% rastvora. U očnoj praksi za dijagnostiku se koristi 1% otopina, a u terapeutske svrhe 2% otopina.

Veće doze za odrasle unutar i ispod kože: jednokratna - 0,01 g, dnevna -0,03 g.

Nuspojava. Suha usta, poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije), palpitacije, otežano mokrenje.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak). Organske bolesti jetre i bubrega.

Obrazac za oslobađanje. prah; tablete od 0,005 g u pakovanju od 10 komada; ampule od 1 ml 0,2% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

TABLETE "PALYUFIN" (Tabulettae "Palunnum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek - antispazmodik (uklanja grčeve) i antiholinergički agens.

Indikacije za upotrebu. Isto kao i za platifilin.

Način primjene i doza.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod platifilina.

Obrazac za oslobađanje. Sastav tableta: platifilin hidrotartrat - 0,005 g, fenobarbital i papaverin hidrohlorid - po 0,12 g.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na suvom mestu.

TEPAFILLIN TABLETE (Tabulettae "ThepaphyUinum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek - antispazmodik (uklanja grčeve), antiholinergik, vazodilatator.

Indikacije za upotrebu. Isto kao i za platifilin.

Način primjene i doza. Dodijelite 1 tabletu 2-3 puta dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao kod platifilina.

Obrazac za oslobađanje. Sastav tableta: platifilin hidrotartrat - 0,003 g, papaverin hidrohlorid i fenobarbital - po 0,03 g, teobromin - 0,25 g.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na suvom mestu.

Prifinium bromid (Prifinium bromide)

Sinonimi: Riabal za djecu.

Farmakološki efekat. Antiholinergično sredstvo, koje djeluje uglavnom na M-holinergičke receptore probavnog trakta. Smanjuje lučenje (oslobađanje) hlorovodonične kiseline i smanjuje peptičku (sekretornu) aktivnost želudačnog soka. Smanjuje egzokrinu aktivnost (lučenje probavnih sokova) pankreasa. Smanjuje tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, pospješuje pražnjenje želuca, djeluje korektivno u slučaju povećane motoričke (motorne) aktivnosti probavnog trakta.

Indikacije za upotrebu. Povraćanje: često kod dojenčadi i djece; s akutnim gastroenteritisom (upala sluznice želuca i tankog crijeva); u febrilnim stanjima (naglo povećanje tjelesne temperature); s intrakranijalnom hipertenzijom (povećan intrakranijalni tlak); sa terapijom zračenjem; sa netolerancijom na lekove. Abdominalni bolni sindrom (abdominalni bol): funkcionalne bolesti debelog crijeva, praćene ili ne praćene opstrukcijom i nadimanjem; grčevi glatkih mišića gastrointestinalnog trakta psihogene prirode; kao dodatak etiološkom (koji utiče na neposredni uzrok bolesti) liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta.

Način primjene i doza. Otopina lijeka namijenjena je samo za oralnu primjenu. Prosječna dnevna doza je 1 mg/kg tjelesne težine djeteta. Prilikom određivanja dnevne doze treba uzeti u obzir da jedna pipeta napunjena do crvene linije sadrži dozu od 2 mg (0,4 ml). Učestalost primjene lijeka - 3 puta dnevno.

Nuspojava. Suva usta, proširene zenice, poremećaj akomodacije (poremećena vizuelna percepcija), pospanost

Kontraindikacije. Povišen intraokularni pritisak, disfunkcija urinarnog trakta, koja se manifestuje u zadržavanju mokraće.

Obrazac za oslobađanje. Otopina za oralnu primjenu u bočicama od 50 ml s pipetom od 0,4 ml. (50 ml rastvora sadrži 0,25 g prifinijum bromida; u napunjenoj pipeti - 0,002 g).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i tamnom mestu.

PROPANTELIN BROMID (Propantelin bromid)

Sinonimi: Pro-Bantin, Aklobrom, Bropantil, Ketaman, Lenigastril, Mefatelin, Neo Gastrosedal, Pantelin, Progastron, Propantel, Spaztil, Suprantil itd.

Farmakološki efekat. Ima periferno antiholinergičko i antispazmodičko (uklanjanje grčeva) dejstvo.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kod funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja, peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog creva, grčeva mokraćovoda i bešike itd.

Način primjene i doza. Dodijelite unutar 1-2 tablete (15-30 mg) 2-3 puta dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i za metacin.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,015 g (15 mg) u staklenim tubama od 20 komada.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na tamnom mestu.

SKOPOLAMIN (skopolamin)

Sinonimi: Skopolamin hidrobromid, Hyoscine hidrobromid.

Farmakološki efekat. Blizu atropinu po svom dejstvu na periferne holinergičke sisteme. Kao i atropin, uzrokuje proširene zjenice, paralizu akomodacije (poremećaj vidne percepcije), ubrzan rad srca, opuštanje glatkih mišića i smanjenje sekrecije probavnih i znojnih žlijezda.

Takođe ima centralno antiholinergičko dejstvo. Obično izaziva sedativni (smirujući) učinak: smanjuje motoričku aktivnost, može imati hipnotički učinak. Karakteristično svojstvo skopolamina je amnezija (gubitak pamćenja) koju uzrokuje.

Indikacije za upotrebu. Ponekad se koriste u psihijatrijskoj praksi kao sedativ, u neurološkoj praksi za liječenje parkinsonizma, u hirurškoj praksi, zajedno sa analgeticima (morfij, promedol, 256), za pripremu za anesteziju, ponekad kao antiemetik i sedativ za more i zrak bolesti, kao i za irit (upala šarenice), iridociklitis (kombinovana upala rožnjače i šarenice) i u dijagnostičke svrhe za proširenje zjenica umjesto atropina.

Način primjene i doza. Dodijelite skopolamin unutar (obično u otopinama) i ispod kože u pojedinačnim dozama od 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) ili 0,5-1 ml 0,05% otopine. U očnoj praksi (za proširenje zjenice i paralizu akomodacije) koristi se 0,25% vodeni rastvor (1-2 kapi u oko 2 puta dnevno) ili 0,25% mast.

Veće doze za odrasle unutar i ispod kože: pojedinačna - 0,0005 g, dnevna -0,0015 g.

U oftalmološkoj praksi, uz 0,25% vodenu otopinu, koristi se lijek produženog (dugotrajnog) djelovanja - otopina skopolamin hidrobromida 0,25%.

Kontraindikacije. Kontraindikacije su iste kao i za imenovanje atropina. Potrebno je uzeti u obzir vrlo široku razliku u individualnoj osjetljivosti na skopolamin: relativno često obične doze ne izazivaju sedaciju, već uzbuđenje, halucinacije (obmane, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti) i druge nuspojave.

Obrazac za oslobađanje. prah; 0,05% rastvor u ampulama od 1 ml; 0,25% rastvor sa metilcelulozom u bočicama od 5 i 10 ml.

Uslovi skladištenja. Lista A. U dobro zatvorenoj posudi i zaštićeno od svjetlosti.

TABLETE "AERON" (Tabulettae "Aeronum")

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek, čije je djelovanje povezano s posebnostima farmakoloških svojstava njegovih komponenti - skopolamina i hiozijamina.

Indikacije za upotrebu. Aeron tablete se koriste za prevenciju i lečenje morske i vazdušne bolesti, kao i za prevenciju i ublažavanje (ublažavanje napada Menierove bolesti. Ponekad se koriste za smanjenje suza i salivacije prilikom plastičnih operacija na licu i prilikom operacija na gornjim disajnim putevima .

Način primjene i doza. U slučaju zračne i morske bolesti tablete se propisuju oralno: 1-2 tablete se uzimaju profilaktički 30-60 minuta prije polaska, a kasnije, po potrebi, nakon 6 sati, još jedna tableta. Ako se Aeron nije koristio profilaktički, tada pri prvim osjećajima bolesti (mučnina, vrtoglavica, glavobolja) uzmite 1-2 tablete, a zatim dajte jednu tabletu 2 puta dnevno.

Veće doze za odrasle: pojedinačna - 2 tablete, dnevna - 4 tablete.

U rijetkim slučajevima, uz uporno povraćanje, umjesto Aerona, mogu se propisati supozitorije koje sadrže onoliko kamfora skopolamina i hiosciamina koliko ih ima u jednoj Aeron tableti.

Kod Meniereove bolesti propisuje se 1 tableta 2-3 puta dnevno. Za hirurške intervencije na licu 20-30 minuta prije operacije propisuju se 2 tablete odmah i nakon operacije po 1 tableta 2 puta dnevno prva 2 dana.

Nuspojava. Kod upotrebe aerona moguća su žeđ, suha usta i grlo. Piće i kofein su propisani za ublažavanje ovog stanja.

Kontraindikacije. Ne propisivati ​​pacijentima sa glaukomom (povišenim intraokularnim pritiskom).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,0005 g u pakovanju od 10 komada. Sastojci: skopolamin kamforat - 0,0001 g i hiosciamin kamforat - 0,0004 g.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

SPAZMOLITIK (Spasmolytinum)

Sinonimi: Difacil, Adifenin, Trazentin, Vagospasmil, Vegantin.

Farmakološki efekat. Ima perifernu M-antiholinergičku aktivnost; pored toga, ima blokirajući efekat na N-holinergičke sisteme. Ima antispazmodičnu aktivnost: opušta glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova; također uzrokuje lokalnu anesteziju (gubitak osjeta na mjestu injekcije).

Indikacije za upotrebu. Koristi se za pilorospazam (grč piloričnih mišića želuca), spastične kolike, kolelitijazu, bubrežnu koliku, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, za anginu pektoris, endarteritis (upala unutrašnje obloge arterija), kao i što se tiče neuralgije (bol koji se širi duž živca), neuritisa (upale živca), radikulitisa. Postoje dokazi o efikasnosti lijeka kod dermatoza svraba (kožne bolesti), kao i migrene.

Način primjene i doza. Dodijelite unutra nakon jela 0,05-0,1 g 2-3-4 puta dnevno. Tok tretmana je 3-4 sedmice.

Nuspojava. Prilikom upotrebe antispazmodika (kao i drugih antiholinergika), dozu treba odabrati pojedinačno. U slučaju predoziranja mogu se pojaviti vrtoglavica, glavobolja, osjećaj intoksikacije (zbog centralnog djelovanja), suha usta (zbog perifernog antiholinergičkog djelovanja) i poremećaj akomodacije (poremećaj vidne percepcije).

Imajući nadražujuće djelovanje na želučanu sluznicu, antispazmodik može uzrokovati dispeptične simptome (probavne smetnje).

Osjećaj intoksikacije ili vrtoglavice može se spriječiti ili ublažiti davanjem kofeina: 0,1-0,2 g natrijum kofein benzoata oralno ili 1 ml 20% rastvora pod kožu.

Kontraindikacije. Kontraindikovana kod glaukoma (povećan intraokularni pritisak).

Antispazmodike i njemu bliske lekove (arpenal i sl.) ne smeju da uzimaju pre i tokom rada vozači transporta i druga lica čija profesija zahteva brzu psihičku i fizičku reakciju.

Obrazac za oslobađanje. Puder.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

TROVENTOL (Troventolum)

Sinonimi: Truvent.

Farmakološki efekat. To je antiholinergična supstanca, koja djeluje uglavnom na M-holinergičke receptore. U poređenju sa atropinom, dejstvo troventola na holinergičke receptore bronhijalnih mišića je jače i duže sa manje izraženim dejstvom na holinergičke receptore drugih organa (srce, creva, pljuvačne žlezde). Troventol ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru (barijeru između krvi i moždanog tkiva). Selektivno djelovanje troventola određuje njegove prednosti u odnosu na atropin kao bronhodilatatora i bolju podnošljivost.

Indikacije za upotrebu. Troventol kao vrlo aktivan bronhodilatator (proširivanje lumena bronhija) koristi se kod kroničnog opstruktivnog bronhitisa (upala bronha, u kombinaciji sa otežanim prolazom zraka kroz njih), bronhospazma (oštrog suženja lumena bronhija) kod kronične upale pluća, s bronhospazmom povezanim s prehladom (uključujući i broj starijih pacijenata).

Troventol je najefikasniji kod bronhospazma uzrokovanog hiperaktivnošću holinergičkog sistema, kada adrenomimetici (vidi Orciprenalin) i metilksantini (vidi Teofilin) ​​nisu dovoljno efikasni.

Način primjene i doza. Troventol se koristi u obliku inhalacije iz aerosol limenki. Postoje cilindri sa dvije doze: 12,5 i 25 mg po cilindru. Svaki put kada pritisnete ventil balona sa 12,5 mg, oslobađa se pojedinačna doza troventola 40 mcg (0,04 mg), a kada pritisnete ventil balona sa 25 mg - 80 mcg (0,08 mg).

Profilaktička i terapijska doza lijeka može varirati kod različitih pacijenata od 40 do 160 mcg. Dnevna doza je 120 i 480 mcg, respektivno.

Počnite sa imenovanjem od 40 mcg, odnosno jednim dahom kada pritisnete ventil balona sa 12,5 mg. Ako je učinak nedovoljan, proizvode se dva udisaja (dva klika), tj. pojedinačna doza se povećava na 80 mcg. Ovisno o kliničkom učinku i podnošljivosti lijeka, pojedinačna doza se povećava na 80-160 mcg, dok se radi pogodnosti koristi balon sa 25 mg troventola (1-2 klika). Uz dovoljan učinak od pojedinačne doze od 40 mcg, nastavite koristiti balon sa 12,5 mg troventola.

Inhalacije se ponavljaju svakih 4-6 sati.

Nuspojava. Inhalacije troventola se obično dobro podnose, međutim, zbog antiholinergičkog dejstva, moguća su suha usta, grlobolja i manji poremećaji u akomodaciji (poremećaj vidne percepcije). Ako je potrebno, u tim slučajevima smanjite dozu ili povećajte intervale između inhalacija, a kod ozbiljnih nuspojava privremeno zaustavite inhalaciju.

Kontraindikacije. Glaukom (povećan intraokularni pritisak); trudnoća.

Obrazac za oslobađanje. Aerosol aluminijumske limenke kapaciteta 21 g koje sadrže troventol 12,5 ili 25 mg.

Uslovi skladištenja. Lista A. Na mestu zaštićenom od toplote i direktne sunčeve svetlosti na temperaturi koja ne prelazi +30°C.

TROPIKAMID (Tropikamid)

Sinonimi: Midrum.

Farmakološki efekat. Odnosi se na midriatična (proširujuća zjenica) sredstva. Blokira M-holinergičke receptore sfinktera šarenice i cilijarnog mišića (strukturne formacije oka), uzrokujući midrijazu (dilataciju zenica) i paralizu akomodacije (poremećaj motoričke funkcije cilijarnog mišića oka, praćeno oštećenjem vizuelna percepcija). Djelovanje lijeka dolazi brzo, relativno je kratko. Sklonost povećanju intraokularnog pritiska je manje izražena nego kod atropina. Proširenje zenica se opaža 5-10 minuta nakon upotrebe lijeka; maksimalna midrijaza i cikloplegija (akomodacijska paraliza) se uočavaju nakon 20–45 minuta i perzistiraju 1–2 sata.Početna širina zjenica se obnavlja nakon 6 sati.nuspojave zbog sistemskog djelovanja lijeka.

Indikacije za upotrebu. U dijagnostičke svrhe, ako je potrebno, midrijaza i cikloplegija, uključujući pri pregledu fundusa i određivanju refrakcije (refrakcijske moći oka). Kod preosjetljivosti na druge lijekove koji šire zenicu (atropin, skopolamin, 95). U sklopu kompleksne terapije upalnih procesa i modrica adhezija - spajanje očnih tkiva sa okolnim tkivima).

Način primjene i doza. U dijagnostičke svrhe koriste se 0,5% ili 1% otopine u jednoj dozi od 1-2 kapi prema shemi, ovisno o vrsti studije. Kada se koristi 0,5% otopina lijeka, optimalno vrijeme za proučavanje refrakcije oka je 25-40 minuta, 1% otopina - 25-50 minuta. Za liječenje se 0,5% otopina koristi do 6 puta dnevno.

Kapi za oči se ukapaju u donju konjunktivnu vrećicu (šupljinu između stražnje površine donjeg kapka i prednje površine očne jabučice). Da bi se smanjio resorptivni učinak lijeka (učinak lijeka koji se manifestira nakon njegove apsorpcije u krv), preporučuje se lagani pritisak na područje suznih vrećica 2-3 minute nakon ukapavanja. Meka kontaktna sočiva se ne smiju nositi tokom liječenja. Za otklanjanje hipertermije (groznice) preporučuju se hladne obloge.

Nuspojava. Kod primjene visokih doza lijeka moguće je povećanje intraokularnog tlaka (napad glaukoma), poremećaji akomodacije (poremećena vizualna percepcija), fotofobija (fotofobija). Moguća sistemska dejstva (češće kod dece): glavobolja, psihopatske reakcije, tahikardija (ubrzan rad srca), snižavanje krvnog pritiska, kolaps (oštar pad krvnog pritiska), hipertermija (groznica), prolazno peckanje, suva usta, alergijske reakcije.

Kontraindikacije. Glaukom, posebno zatvorenog ugla. Preosjetljivost na komponente lijeka.

Obrazac za oslobađanje. Kapi za oči (0,5%) u bočici s kapaljkom od 10 ml; kapi za oči (0,5% i 1%) u bočicama od 10 ml.

Uslovi skladištenja. Na hladnom mestu.

Antiholinergici(holino [ receptori ]+ engleski. blokirati blok, odlaganje; sinonimi: antiholinergici, antiholinergici) - lijekovi koji eliminiraju efekte acetilholina i tvari s holinomimetskim djelovanjem zbog blokade holinergičkih receptora. Ovisno o dominantnom djelovanju na m- ili n-holinergičke receptore (vidi. Receptori ) H. s. dijele se na m-, n- i m + n-antiholinergike. Ova podpodjela je uslovna (većina H. s. može blokirati oba tipa receptora) i odražava samo izbor preferencijalnih indikacija za upotrebu H. s.

Atropin sulfat- prah; tablete 0,5 mg; 0,1% rastvor u ampulama i špric-tubama po 1 ml; 1% mast za oči i folije za oči (1.6 mg atropin sulfat u svakom). Odrasli se propisuju unutar 0,25-0,5 mg 1-2 puta dnevno, subkutano na 0,25-1 ml 0,1% rastvor. Doze za djecu zavise od dobi (od 0,05 do 0,5 mg unutra). Najviša dnevna doza za odrasle 3 mg.

Kod teškog trovanja organofosfornim jedinjenjima atropin se daje intravenozno do 3 ml 0,1% rastvor (uz upotrebu reaktivatori holinesteraze ); injekcije se ponavljaju svakih 5-10 min prije pojave znakova m-antiholinergičkog djelovanja (prestanak bronhoreje, proširene zjenice itd.)

Homatropin hidrobromid- prah (za pripremu vodenih rastvora); 0,25% rastvor u bočicama od 5 ml(kapi za oči). Uglavnom se koriste u oftalmološkoj praksi. Kada se ukapa u oko, brzo dolazi do proširenja zenica i traje do 12-20 h.

Ipratropijum bromid(atrovent) i sl troventol koriste se isključivo za ublažavanje i prevenciju bronhospazma - vidi. Bronhodilatatori .

Belladonna (belladonna) listovi(u sastavu preparata za grudi), tinktura i ekstrakti (gusti i suvi) koriste se uglavnom za grčeve glatkih mišića, vagotonsku bradikardiju i druge manifestacije autonomne disfunkcije, rjeđe (zbog pojave pirenzepina) za hiperacid e i peptiku čir. Odraslim se propisuje tinktura od listova beladone (1:10 u 40% etil alkoholu) po 10 kapi po dozi (za djecu 1-5 kapi, ovisno o dobi) 2-3 puta dnevno. Ekstrakti beladone se uglavnom koriste kao sastavni deo kombinovanih lekova za različite namene u tabletama ili dražejima (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N i dr.) ili u supozitorijama („Anuzol“, „Betiol“).

Metacin- tablete 2 mg i 0,

Pirenzepin(gastrozepin, gastrocepin) - tablete od 25 i 50 mg; ampule od 10 mg suve materije, rastvorene pre upotrebe sa isporučenim rastvaračem. Blokirajući m1-holinergičke receptore, selektivno inhibira lučenje hlorovodonične kiseline i pepsinogena u želucu. Kod peptičkog ulkusa i hiperacid e, odraslima se propisuje 50 mg 2 puta dnevno tokom 4-8 nedelja, intramuskularno i intravenozno (polako) primenjeno 10 mg svakih 8-12 h, a sa Zolinger-Ellisonovim sindromom - 20 mg.

Platifilina hidrotartrat- prah; tablete 5 mg; 0,2% rastvor u ampulama od 1 ml za supkutanu injekciju. Osim toga, ima miotropno antispazmodičko djelovanje. Dodijelite odrasle unutra prije jela za 2,5-5 mg, subkutano, 1-2 ml 0,2% rastvor (za ublažavanje grčeva), kao i u svijećama (10 mg); u oftalmološkoj praksi koriste se 1% -2% rastvori (kapi za oči). Veće doze: za odrasle, jednokratna 10 mg, dnevno 30 mg; doze za djecu zavise od dobi (0,2-3 mg zakazivanje).

Propantelin bromid(Pro-Bantin) - 15 tableta mg. Osim toga, ima miotropno antispazmodičko djelovanje. Imenovan u 15-30 mg 2-3 puta dnevno.

Skopolamin hidrobromid- prah; 0,05% rastvor u ampulama od 1 ml za potkožne injekcije. Indikacije su uobičajene za m-holinolitike. U vezi sa centralnim antiholinergičkim djelovanjem, koristi se za liječenje a. Uz individualnu visoku osjetljivost na lijek, njegova upotreba u normalnim dozama može uzrokovati amneziju, mentalnu agitaciju, halucinacije. Dodijelite odraslima subkutano na 0,

Spasmolitin- prah. Osim toga, ima miotropni antispazmodični i lokalni anestetički učinak. Koristi se kod grčeva glatkih mišića, kao i kod neuralgije, ah, ah, ponekad i kod migrene. Dodijelite odrasle unutra na 0,05-0,1 G 2-4 puta dnevno. U slučaju predoziranja mogući su osjećaj intoksikacije, vrtoglavica, glavobolja, smanjena koncentracija pažnje.

Chlorosil- tablete 2 mg. Po djelovanju sličan metacinu. U liječenju peptičkog ulkusa imenovati 2-4 mg 2-3 puta dnevno tokom 3-4 nedelje.

Fubromegan- prah, tablete od 0,03 G. Ima i m- i n-antiholinergičko (ganglioblokirajuće) djelovanje. Indikovan je za holinergičke krize, za peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva, posebno u slučajevima njegove kombinacije sa arterijskom hipertenzijom. Manje često, lijek se koristi za x. Dodijelite odrasle unutra prije jela za 30-90 mg(počevši od 30 mg) 2-3 puta dnevno.

KLASIFIKACIJA LIJEKOVA KOJI BLOKUJU HOLINORECEPTORE.

M-, N-antiholinergici - ciklodol

M-antiholinergici - atropin, platifilin, skopolamin

N-antiholinergici:

ALI). Ganglioblokatori - benzoheksonijum, pentamin, higronij, arfonad

B). Mišićni relaksanti:

Tubokurarin, anatruksonijum, pipekuronijum, pancuronijum (nedepolarizujući);

Ditilin (depolarizirajući);

Dioxonium (mješovito djelovanje)

M-antiholinergici.

Mehanizam djelovanja: M-holinolitici, blokirajući M-holinergičke receptore, sprečavaju interakciju medijatora acetilholina s njima. M-holinolitici smanjuju ili eliminiraju efekte iritacije holinergičkih (parasimpatičkih) nerava i djelovanje supstanci s M-holinomimetičkim djelovanjem.

Atropin sulfat- alkaloid sadržan u brojnim biljkama: beladona (belladonna), droga, kokošinja. Dobija se i sintetički. To je M-holinergički blokator visoke selektivnosti djelovanja.

Farmakološki efekat:

Smanjuje uticaj nerva vagusa na srce  dovodi do stimulacije svih glavnih funkcija srca: automatizma, kontraktilnosti, provodljivosti;

Ublažava spazam glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, bronha, žučnih puteva i žučne kese, bešike;

Smanjuje lučenje bronhijalnih, nazofaringealnih, gastrointestinalnih, pljuvačnih, znojnih, suznih žlezda. To se manifestuje suhoćom usne sluznice, kože, promjenom boje glasa. Ozbiljno smanjenje znojenja može dovesti do povećanja temperature.

Akcija oka:

Dilatacija zjenica (midrijaza) - kružni mišić šarenice se opušta;

Povećani intraokularni pritisak (IOP) - pogoršanje odliva intraokularne tečnosti;

Paraliza akomodacije - cilijarni mišić se opušta, zinn ligament se rasteže, sočivo se rasteže i postaje ravnije, njegova refrakciona moć se smanjuje, oko je postavljeno na udaljenu tačku gledišta;

Djelovanje na centralni nervni sistem: - ima centralno antiholinergičko dejstvo, inhibira centre ekstrapiramidnog sistema (bazalna jezgra), što dovodi do smanjenja napetosti mišića i tremora (drhtanja) kod pacijenata sa parkinsonizmom (inferiorniji od skopolamina po efikasnosti) ;

U terapijskim dozama stimuliše respiratorni centar

U toksičnim dozama pobuđuje cerebralni korteks, može izazvati anksioznost, motoričko i mentalno uzbuđenje, halucinacije, konvulzije, zatim depresiju respiratornog centra, što dovodi do respiratorne paralize.

Ima određenu anestetičku aktivnost.

Primjena: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu; hiperacidni gastritis, holecistitis; pilorospazam, grč crijeva, urinarnog trakta; bronhijalna astma; vagalna blokada i aritmije; za premedikaciju; sa parkinsonizmom; u oftalmologiji - za odabir naočala, za pregled fundusa, s iridociklitisom; kao protuotrov kod trovanja holinomimetima i antiholinesteraznim agensima.

Nuspojave: suva usta, fotofobija, oštećen vid na blizinu, tahikardija, konstipacija (zatvor), otežano mokrenje.

Akutno trovanje atropinom:

Javlja se u slučaju predoziranja lijekom ili prilikom jedenja biljaka (voća) koje sadrže atropin - belladonna, kokošinja, droga. Češće se javlja kod djece, iako su nešto manje osjetljiva na djelovanje atropina kao rezultat višeg tonusa simpatičkog odjela autonomnog nervnog sistema. Klinička slika se razvija u fazama:

1) Faza ekscitacije- u početku se javlja blago uzbuđenje i euforija, zatim se javlja izraženo govorno-motoričko uzbuđenje, oslabljen je vid: bolesnik slabo vidi na blizinu, zjenice su proširene bez reakcije na svjetlost, fotofobija. Uočava se suhoća sluzokože, poremećeno je gutanje, promukao glas, afonija. Koža je suha, vruća, grimizni osip, otežano disanje, tahikardija (ponekad povišen krvni pritisak), oštećeno pamćenje i orijentacija, mogu se javiti halucinacije, delirijum (klinika "akutne psihoze").

2) Faza ugnjetavanja- postepeno se razvija iscrpljenost svih centara, nastupa opšta depresija, pacijenti umiru od zastoja disanja. Smrtnost u ovoj fazi dostiže 80%.

Mjere pomoći: - ispiranje želuca, adsorbenti, slani laksativi (uz oralno uzimanje otrova);

Uvođenje antidota (antiholinesterazni agensi - prozerin, galantamin);

Uklanjanje ekscitacije centralnog nervnog sistema (heksenal i/v 10 ml 10% rastvor; morfin s/c 1 ml 1% rastvor - ako nema depresije disanja; diazepam i/v 2 ml 0,5% rastvora);

Simptomatska terapija (srčani glikozidi, -blokatori);

u stadijumu depresije CNS-a - analeptici u terapijskim dozama (kordiamin, kamfor).

s dubokom respiratornom depresijom umjetna ventilacija pluća.

Platifilina hidrotartrat- širokolisni alkaloid. Po M-antiholinergičkoj aktivnosti inferioran je u odnosu na atropin.

Farmakološki efekat:

Ima, pored M-holinolitičkog djelovanja, direktno miotropno antispazmodičko djelovanje;

Ima slabo umirujuće dejstvo na nervni sistem;

Inhibira vazomotorni centar;

Širi krvne sudove, posebno cerebralne i koronarne;

Rijetko od atropina uzrokuje tahikardiju;

Izaziva kratko proširenje zjenice (akomodacija ima mali učinak).

Primjena: kao antispazmodik za grčeve želuca, crijeva, žučnih puteva i žučne kese, uretera; sa čirom na želucu; sa bronhijalnom astmom; sa spazmom cerebralnih i koronarnih arterija; ponekad se koristi u oftalmologiji kao zamjena za kratkodjelujući atropin.

Skopolamin hidrobromid- alkaloid koji se nalazi u mandragori i biljkama koje sadrže atropin. Djeluje kraće od atropina.

Farmakološki efekat:

Ima izraženo M-antiholinergičko djelovanje;

Slabije dejstvo na srce, bronhije i gastrointestinalni trakt, a jače na oko i lučenje niza žlijezda za izlučivanje;

U terapijskim dozama obično izaziva sedaciju, pospanost;

U visokim dozama izaziva san, anesteziju;

Inhibira ekstrapiramidni sistem i prijenos ekscitacije s piramidalnih puteva na motorne neurone.

Primjena: prema istim indikacijama kao i atropin; u psihijatrijskoj praksi; u oftalmologiji; sa parkinsonizmom; za prevenciju morske i zračne bolesti (dio Aeron tableta).

Svi M-holinergički blokatori su kontraindicirani kod glaukoma!

N-antiholinergici tiki

1. Ganglioblokatori:

Mehanizam djelovanja: blokiranjem H-holinergičkih receptora u simpatičkim i parasimpatičkim ganglijama sprječavaju provođenje impulsa u njima i izazivaju denervaciju organa.

Farmakološki efekat:

Proširiti krvne žile, smanjiti krvni tlak;

Uzrok tahikardije;

Poboljšati periferni protok krvi;

Inhibiraju peristaltiku i sekreciju u gastrointestinalnom traktu;

Proširite bronhije;

Narušiti akomodaciju, proširiti zenice, može izazvati napad glaukoma, ali ne nužno, jer. smanjuju lučenje intraokularne tekućine širenjem krvnih žila i smanjenjem filtracije;

Povećajte tonus miometrijuma

Primjena: hipertenzija (posebno kod hipertenzivnih kriza), kontrolirana hipotenzija, plućni edem, porođajna slabost, obliterirajući endarteritis, čir na želucu, kao antispazmodici (kolike, bronhijalna astma).

Nuspojave:

ortostatski kolaps;

tahikardija;

Usporavanje brzine protoka krvi;

Povećano stvaranje tromba;

Pareza crijeva do paralitičke opstrukcije;

Atonija mokraćnog mjehura;

suva usta;

Pogoršanje glaukoma

benzoheksonijum- bis-kvarterna amonijum so. Ima prilično visoku aktivnost, ali trajanje efekta je kratko (3-4 sata). Slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, pa je njegova parenteralna primjena najpoželjnija. Uz ponovljenu primjenu lijeka, reakcija na njega postupno se smanjuje, što zahtijeva povećanje doze.

Pentamin- ima slična svojstva kao benzoheksonijum, ali je nešto inferiorniji u odnosu na aktivnost i trajanje delovanja (2 sata).

Hygronium- ganglioblokator kratkotrajnog djelovanja (10-20 min), te je stoga posebno pogodan za primjenu u anestetičkoj praksi kod kontrolirane hipotenzije. 5-6 puta manje otrovan od arfonada.

Primjena: U hirurgiji kontrolisana hipotenzija pogoduje izvođenju operacija na srcu i krvnim sudovima i poboljšava opskrbu krvlju perifernih tkiva. Smanjenje krvnog tlaka i smanjenje krvarenja iz žila kirurškog polja olakšavaju operacije kao što su tireoidektomija, mastektomija itd. U neurokirurgiji je važno da hipotonični učinak smanjuje mogućnost nastanka cerebralnog edema.

Arfonad- kratkotrajni ganglioblokator (10-20 min). Farmakološko djelovanje i upotreba slična higroniji. Arfonad također potiče oslobađanje histamina i ima direktan miotropni vazodilatacijski učinak. Otrovniji od higronija.

2. Mišićni relaksanti

Mišićni relaksanti (lijekovi slični kurareu) - lijekovi koji opuštaju skeletne mišiće kao rezultat blokade neuromuskularnog prijenosa. Agensi slični kurareu inhibiraju neuromuskularnu transmisiju na nivou postsinaptičke membrane, u interakciji sa H-holinergičkim receptorima završnih ploča. Međutim, neuromuskularni blok uzrokovan različitim lijekovima sličnim kurareu može imati drugačiji mehanizam. Ovo je osnova za klasifikaciju lijekova sličnih kurareu.

ALI). Antidepolarizirajući (nedepolarizirajući) agensi:

tubokurarin hlorid

Pankuronijum bromid

Pipekuronijum bromid

Anatruxonius

B). depolarizatori:

Ditilin

AT). mješovito djelovanje:

dioksonijum

Lijekovi slični kurareu opuštaju mišiće određenim redoslijedom: mišići lica i vrata  mišići udova i trupa  respiratorni mišići  dijafragma.

Širina paralitičkog djelovanja- ovo je raspon između doza u kojima tvari paraliziraju na njih najosjetljivije mišiće i doza potrebnih za potpuno prestanak disanja.

Klasifikacija mišićnih relaksansa o trajanju mioparalitičkog djelovanja:

Kratko djelovanje (5-10 min) - ditilin

Srednje trajanje (20-30 min) - atrakurijum, vekuronijum (novi lekovi)

Dugotrajno (45-60 min) - tubokurarin, pipekuronijum, pankuronijum

Antidepolarizirajući mišićni relaksanti

Mehanizam djelovanja: blokiraju H-holinergičke receptore postsinaptičke membrane neuromuskularne sinapse i sprječavaju depolarizirajući učinak ACh. Dakle, postoji kompetitivni antagonizam između agensa sličnog kurareu i ACh u smislu efekta na H-holinergičke receptore. Ako se, na pozadini neuromišićnog bloka uzrokovanog tubokurarinom, u području N-holinergičkih receptora završne ploče značajno poveća koncentracija ACh, to će dovesti do obnove neuromuskularne transmisije, tj. ACh kompetitivno djelujući će istisnuti tubokurarin povezan s holinergičkim receptorima. Ali ako se koncentracija tubokurarina ponovno poveća na određene vrijednosti, tada će se ponovno pojaviti učinak blokiranja.

Aktivnost i trajanje djelovanja antidepolarizirajućih lijekova sličnih kurareu mogu se promijeniti pod utjecajem anestetika:

etar i, u manjoj mjeri, halotan pojačavaju i produžavaju mioparalitički učinak;

dušikov oksid i ciklopropan ne utječu na njihovu aktivnost;

Lagano povećanje djelovanja antidepolarizirajućih lijekova moguće je kada se primjenjuju na pozadini heksenala i natrij tiopentala.

tubokurarin hlorid(tubarin, tubokuran) je kompetitivni antidepolarizirajući relaksans mišića. Slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu i prodire kroz BBB. Ima umjerenu ganglioblokirajuću aktivnost, snižava krvni tlak, a djeluje i depresivno na H-holinergičke receptore zone karotidnog sinusa i medule nadbubrežne žlijezde. Može stimulirati oslobađanje histamina, što je praćeno smanjenjem krvnog tlaka i povećanjem bronhijalnog tonusa.

Pipekuronijum bromid(arduan) - antidepolarizirajući mišićni relaksans. Po hemijskoj strukturi je steroidno jedinjenje, ali nema hormonsku aktivnost. U normalnim uslovima ne izaziva značajne promene u aktivnosti kardiovaskularnog sistema, u velikim dozama ima slab ganglioblokirajući efekat.

Pankuronijum bromid(pankuronijum, pavulon) je antidepolarizujući miorelaksant sa steroidnom strukturom. Po farmakološkom djelovanju sličan je pipekuroniju, ali se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i prodire kroz BBB. Djeluje 2 puta brže, u dozama 2-3 puta većim od pipekuronijuma. Uzrokuje tahikardiju.

Upotreba antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa: u anesteziologiji prilikom različitih hirurških intervencija (uzrokujući opuštanje skeletnih mišića, uvelike olakšavaju mnoge operacije na organima grudnog koša i trbušne šupljine, kao i na gornjim i donjim ekstremitetima), uz intubaciju dušnika, bronhopatija, smanjenje dislokacija i repozicija fragmenata kosti, ponekad se koristi u liječenju tetanusa, uz elektrokonvulzivnu terapiju.

Depolarizirajući mišićni relaksanti

Mehanizam djelovanja: pobuđuju H-holinergičke receptore i izazivaju trajnu depolarizaciju postsinaptičke membrane. U početku se razvoj depolarizacije manifestuje trzajima mišića – fascikulacijama (neuromuskularni prijenos se nakratko ublažava). Nakon kratkog vremenskog perioda javlja se mioparalitički efekat.

Ditilin(suksametonijum jodid) - je dvostruki ACh molekul. Uništava ga pseudoholinesteraza u plazmi. Djeluje brzo i kratko (7-10 minuta), što omogućava kontrolirano opuštanje mišića.

Nuspojave: ima određeni učinak na ravnotežu elektrolita: kao rezultat depolarizacije postsinaptičke membrane, joni kalija napuštaju skeletne mišiće, a njihov sadržaj u ekstracelularnoj tekućini i krvnoj plazmi se povećava. Ovo može biti uzrok srčane aritmije. Bol u mišićima; povećan intraokularni pritisak; histaminogeno djelovanje (urtikarija, bronhospazam); maligna hipertermija.

Primjena: isto kao i za druge miorelaksante (ne mogu se koristiti u slučaju oštećenja jetre - ima malo acetilholinesteraze i kod genetski determinisanog nedostatka pseudoholinesteraze - efekat se može pojačati i produžiti).

Mišićni relaksanti mješovitog djelovanja

Mehanizam djelovanja: prvo izazivaju kratkotrajnu depolarizaciju, koja je zamijenjena nedepolarizirajućim blokom.

dioksonijum- depolarizirajući nekonkurentni lijek. Kombinira depolarizirajuće i antidepolarizirajuće djelovanje. Vrijeme djelovanja 20-40 min.

Predoziranje mišićnim relaksansima opasno je zaustavljanjem disanja. Mišićni relaksanti takmičarskog tipa djelovanja imaju dobre antagoniste - antiholinesterazne agense: prozerin, galantamin, koji djeluju na principu kompetitivnog antagonizma; zbog nakupljanja acetilholina, mišićni relaksant se istiskuje iz sinaptičkog jaza, što dovodi do obnove neuromišićne provodljivosti.

Ditilin nema antagoniste. Upotreba prozerina je isključena, jer će akumulacija ACh produžiti, pojačati učinak ditilina. U slučaju predoziranja vrši se transfuzija svježe citrirane krvi bogate pseudoholinesterazom i pacijent se prebacuje na kontrolirano disanje.

Holinolitici su supstance koje blokiraju ili slabe dejstvo acetilholina, koji je odgovoran za prisustvo ekscitacije nervnog sistema. Ovisno o tome na koju strukturu tijela djeluju antiholinergički spojevi, razlikuju se ganglioblokirajući, kurare slični, centralni i atropin slični lijekovi.

Zbog sposobnosti da utiču na neuro-refleksnu regulaciju organizma, od velike su praktične važnosti.

Najčešći prirodni antiholinergici su:

• • • alkaloidi (atropin, skopolamin, platifilin);
    • lijekovi, koji uključuju belladonna, dope, henbane (koriste se samostalno iu kombinaciji).

Sintetičke droge danas se također široko koriste. Uključuju spojeve koji imaju raznovrsnije djelovanje, tako da su vrlo pogodni za primjenu u praksi, a značajno je smanjena i pojava nuspojava. Osim toga, većina antiholinergika ima analgetsko i antispazmodičko djelovanje. Osobine koje karakteriziraju grupu sličnih lijekova posjeduju i neki antihistaminici i lokalni anestetici antiholinergici. Među njima su diprazin i difenhidramin.

Holinolitici: klasifikacija, lista lijekova

Svi antiholinergici su po svojoj hemijskoj strukturi prilično raznoliki. Osim toga, ovisno o sposobnosti blokiranja različitih vrsta utjecaja acetilholina, postoje:

• • m-antiholinergici;
  • n-holinolitici.

m-antiholinergici

alkaloidi:

• • • atropin;
    • platifilin;
    • skopolamin.

Biljni antiholinergici:

• • • listovi beladone,
    • kokošinja,
    • droga,
    • kopile.

Polusintetički:

• • • homatropin

sintetički:

• • • arpenal
    • aprofen,
    • ipratropijum bromid,
    • pirenzepin,
    • metacin,
    • propentelin,
    • spazmolitin,
    • hlorosil itd.

Opseg upotrebe:

• • • bronhospazam;
    • preoperativna sedacija (prevencija hipersalivacije, bronho- i laringospazma);
    • poremećaji atrioventrikularne i intraatrijalne provodljivosti;
    • vagotonična bradikardija;
    • peptički ulkus duodenuma i želuca;
    • grčevi glatkih mišića (crijevne i jetrene kolike, pilorospazam itd.);
    • iritis, iridociklitis i ozljede oka (za opuštanje mišića oka);
    • parkinsonizam i neke druge bolesti centralnog nervnog sistema.
    • akutno trovanje antiholinesteraznim i holinomimetičkim otrovima.

M-holinolitici se također koriste u dijagnostičke svrhe, na primjer, pri pregledu gastrointestinalnog trakta rendgenskim snimkom ili pri pregledu fundusa (za proširenje zjenice).

Kontraindikacije:

• • • glaukom,
    • astmatični status,
    • atonski zatvor;
    • hipertrofija prostate i atonija mokraćne bešike.

Centralne antiholinergike (arpenal, aprofen, spazmolitin, skopolamin) ne smiju koristiti osobe prije ili za vrijeme vožnje ili uključene u procese koji zahtijevaju brzu reakciju i koncentraciju.

n-holinolitici

Predoziranje

Kada se primijeti dugotrajna primjena antiholinergika, njihov učinak može se smanjiti. Zbog toga, u procesu liječenja hroničnih bolesti, liječnici preporučuju ponekad promjenu lijekova.

U nekim slučajevima može se primijetiti toksična nuspojava. To se obično događa kod predoziranja i povećane osjetljivosti. Najčešći neželjeni efekti su sljedeći simptomi:

• • • razvoj tahikardije,
    • suva usta,
    • pojava neusklađenosti.

Ako se uzimaju centralni antiholinergici, to može izazvati pojavu takvih poremećaja funkcija nervnog sistema:

• • • glavobolje i vrtoglavice,
    • osećaj droge u glavi,
    • pojava halucinacija.

U procesu upotrebe treba voditi računa o dozama i ne zaboraviti na individualne karakteristike. Čak i predoziranje u malim dozama može uzrokovati tahikardiju i suha usta. Ako dođe do trovanja, potrebno je ubrizgati proserin intravenozno. Najozbiljnija kontraindikacija za upotrebu antiholinergika je prisustvo glaukoma.

Napravio sam ovaj projekat da vam govorim o anesteziji i anesteziji jednostavnim jezikom. Ako ste dobili odgovor na svoje pitanje i stranica vam je bila korisna, rado ću je podržati, pomoći će u daljnjem razvoju projekta i nadoknaditi troškove njegovog održavanja.

7742 0

Atropin(Atropini sulfas).

farmakološki efekat: je biljni alkaloid koji se nalazi u kokošinji, beladoni, nekim vrstama droge. Blokira M-holinergičke receptore perifernog nervnog sistema, takođe ima antiholinergički efekat na centralni nervni sistem. Smanjuje efekte parasimpatičke aktivacije, blokira efekte ekscitacije vagusnog živca. U visokim dozama pobuđuje centralni nervni sistem, izaziva poremećaje ponašanja, poremećaje percepcije (halucinacije) i pojavu delirijuma. Sprečava i eliminiše bronho- i laringospazam tokom anestezije, bradikardiju i refleksni zastoj srca, hipersekreciju pljuvačnih i bronhijalnih žlezda. Smanjuje motoričku i sekretornu funkciju gastrointestinalnog trakta, tonus glatkih mišićnih organa (mjehur, maternica, žučni kanali). Izaziva opuštanje mišića koji sužava zenicu (midrijaza), što može dovesti do povećanja intraokularnog pritiska. Treba imati na umu da midrijatski učinak atropina i rezultirajuća paraliza akomodacije traju dugo - do 10-12 dana.

Indikacije: koristi se za premedikaciju u dijagnostičkim procedurama: bronhoskopija, fluoroskopija gastrointestinalnog trakta u cilju smanjenja tonusa i motiliteta želuca i crijeva. U ordinaciji prilikom pregleda fundusa i utvrđivanja prave refrakcije u slučaju povreda oka za stvaranje funkcionalnog odmora.

U stomatologiji se koristi za smanjenje salivacije prije operacije i ortopedskih zahvata, posebno kod pacijenata s pojačanim lučenjem pljuvačke, na primjer, kod Parkinsonove bolesti.

Metode primjene: oralno u tabletama i rastvorima od 0,25-1 mg (0,00025-0,001 g) leka pre jela. Subkutano, intramuskularno, intravenozno u dozi od 0,25-1 ml 0,1% rastvora. U oftalmologiji se koriste 0,5 i 1% otopine, 1-2 kapi 2-6 puta dnevno. Najveće doze za odrasle za oralnu i parenteralnu primenu su: pojedinačna - 0,001 g, dnevna 0,003 g.

Nuspojava: u slučaju predoziranja javljaju se suha usta, tahikardija, ekscitacija CNS-a, halucinoza, retencija urina.

Kontraindikacije: glaukom, tahikardija.

: eliminira efekte holinomimetika i inhibitora holinesteraze. Jača Nuspojava neuroleptici (vidi Hlorprotiksen).

Obrazac za oslobađanje: 0,1% rastvor u ampulama od 1 ml; tablete od 0,0005 g (0,5 mg); 0,5-1% oralne otopine i kapi za oči.

Uslovi skladištenja: Lista A.

Platifilin(Platyphyllini hydrotartras).

farmakološki efekat: je M-antiholinergik iz grupe atropina. Ima periferni antiholinergički učinak, smanjuje provodljivost impulsa u autonomnim ganglijama. Ima antispazmodični učinak na glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova. Proširuje zjenicu, izaziva paralizu akomodacije, ali to djelovanje, za razliku od atropina, traje mnogo kraće i traje 5-6 sati.

Ostali efekti su slični onima atropina, iako je platifilin nešto manje aktivan. U terapijskim dozama djeluje sedativno.

Indikacije: vidi Atropin.

Način primjene: kod spastičnih bolova (bubrežne, jetrene i crevne kolike), kao i kod grčeva perifernih sudova, ubrizgava se potkožno 1-2 ml 0,2% rastvora. Unutar prije jela propisuje se u tabletama od 0,003-0,005 g ili kao otopina (10-15 kapi 0,5% otopine). Koristi se i u obliku kapi (1-2% rastvor), 1-2 kapi za proširenje zenica, rektalnih supozitorija od 0,01 g 2 puta dnevno za spastične bolove.

Nuspojava: tahikardija, proširenje zenice, povišen intraokularni pritisak, poremećaj akomodacije. U slučaju predoziranja moguća je ekscitacija centralnog nervnog sistema.

Kontraindikacije: glaukom, organska oboljenja jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima: smanjuje učinak holinomimetika i antiholinesteraza.

Obrazac za oslobađanje: prah, tablete od 0,005 g (5 mg); 0,2% rastvor u ampulama od 1 ml; 0,5-1-2% oralne otopine i kapi za oči; supozitorije od 0,01 g

Uslovi skladištenja: lista A.

Vodič za stomatologe za lijekove
Uredio zaslužni naučnik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije medicinskih nauka, profesor Yu. D. Ignatov