Izoniazid (tablete): upute za upotrebu. Uslovi skladištenja

Lijek nema efekta. Izoniazid ima baktericidni učinak na intracelularnu i ekstracelularnu Mycobacterium tuberculosis, posebno na štapiće koji se aktivno razmnožavaju.

Lijek se dobro i brzo apsorbira u probavnom traktu. Nakon 1-4 sata nakon uzimanja lijeka u krvi, postiže se njegova maksimalna koncentracija. Terapeutska koncentracija izoniazida (tj. one koja zaustavlja vitalnu aktivnost bacila tuberkuloze) u krvi se održava nakon uzimanja jedne doze oralno 6-24 sata. Lijek prodire u sva tkiva i tjelesne tekućine. Veže se za proteine ​​krvi u maloj količini - do 10%. Izlučuje se iz organizma urinom i izmetom (mala količina).

Obrazac za oslobađanje

  • Tablete i praškovi od 0,1 g (100 mg), 0,2 g (200 mg), 0,3 g (300 mg).
  • Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu 10%, u 1 ampuli od 5 ml.
  • Sirup - sadrži 100 mg izoniazida u 5 ml, dostupan je u tamnim staklenim bocama od 200 ml.

Uputstvo za primjenu Izoniazida

Indikacije za upotrebu

Koristi se izoniazid u liječenju aktivne tuberkuloze u svim oblicima i na bilo kojoj njegovoj lokalizaciji. Lijek je posebno efikasan kod akutnog, svježeg tuberkuloznog procesa. Uključeno u kombinovanu terapiju tuberkuloznog meningitisa, može se kombinovati sa drugim lekovima protiv tuberkuloze. Kod mješovitih infekcija može se kombinirati s antibioticima i sulfa lijekovima.
Izoniazid je propisan za prevenciju tuberkuloze:
  • zdrave osobe bilo koje dobi koje su u bliskom kontaktu sa oboljelima od bacilarne tuberkuloze (BC+);
  • djeca i adolescenti koji imaju porodični, stanski ili porodični kontakt sa pacijentima sa aktivnom nebacilarnom tuberkulozom (BC-);
  • djeca i adolescenti koji su u kontaktu sa oboljelima od bacilarne tuberkuloze (BC+) u predškolskim ustanovama i školama;
  • odrasli i adolescenti s pozitivnom reakcijom kože na tuberkulin (Mantouxov test) preko 5 mm ili s povećanjem tuberkulinskog testa za 6 mm ili više; kod djece mlađe od 4 godine - sa uzorkom preko 10 mm;
  • djeca i adolescenti s primarnom infekcijom tuberkuloze;
  • djeca i adolescenti zaraženi tuberkulozom i pacijenti sa šećernom bolešću, ili koji se liječe imunosupresivima i kortikosteroidima; ili koji su imali teške infekcije (pneumonija, veliki kašalj, ospice i druge);
  • odrasli s rezidualnim tuberkuloznim promjenama i koji primaju imunosupresive, kortikosteroide; pacijenti sa šećernom bolešću, peptičkim ulkusom, silikozom I-II stadijuma, kroničnim nespecifičnim plućnim bolestima, mentalnim bolestima, alkoholizmom;
  • HIV-inficirani pacijenti sa imunosupresijom (sa smanjenjem imuniteta);
  • stočari nefunkcionalnih farmi ili lica koja u sopstvenom domaćinstvu imaju goveda bolesna od tuberkuloze.


Hemoprofilaksa se uvijek propisuje nakon rendgenskog pregleda i konsultacija sa ftizijatrom kako bi se isključila aktivna tuberkuloza kod bolesnika.

Kontraindikacije

  • Individualna netolerancija na lijek;
  • epilepsija i sklonost konvulzijama;
  • prethodni poliomijelitis;
  • mentalna bolest;
  • bolesti perifernog nervnog sistema;
  • miksedem (bolest povezana s nedovoljnom funkcijom štitne žlijezde);
  • ekcem tokom egzacerbacije;
  • bolest optičkog živca;
  • bubrežna i jetrena insuficijencija;
  • bronhijalna astma;
  • plućna srčana insuficijencija III stadijum;
  • hipertenzija II-III stadijum;
  • teška ateroskleroza, koronarna bolest srca.
Flebitis je kontraindikacija samo za intravensku primjenu izoniazida. Kod ateroskleroze, hipertenzije, bronhijalne astme, plućnog zatajenja srca, prihvatljiva je primjena izoniazida u dozi koja ne prelazi 10 mg po 1 kg težine pacijenta.

Nuspojave

  • Alergijske manifestacije: osip na koži, svrab, groznica, bol u zglobovima.
  • Iz nervnog sistema: razdražljivost, agitacija, psihoza, depresija, nesanica, vrtoglavica, slabost, glavobolja, utrnulost ekstremiteta, optički neuritis, polineuritis, povećana učestalost napadaja kod pacijenata sa epilepsijom.
  • Sa strane probavnog sistema: mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, toksična upala jetre (hepatitis).
  • Sa strane kardiovaskularnog sistema: porast krvnog pritiska, palpitacije, stežući bol iza grudne kosti (angina pektoris).
  • Iz endokrinog sistema (u vrlo rijetkim slučajevima): krvarenje iz materice kod žena i povećanje grudi kod muškaraca (ginekomastija).
  • Ostale reakcije: sklonost krvarenju, atrofija mišića.
Za smanjenje nuspojava izoniazida, pacijentima se propisuju vitamini B, glutaminska kiselina, Atrifos, hepatoprotektori. Nuspojave prestaju kada se tok liječenja privremeno prekine ili se doza smanji. S pojavom hepatitisa izazvanog lijekovima, Isoniazid se ukida.

Tretman izoniazidom

Kako uzimati Isoniazid?
Izoniazid se uzima oralno, ubrizgava (intramuskularno, intravenozno), intrakavernozno (šupljina je šupljina koja nastaje u plućima zbog tuberkuloznog procesa), inhalacijom.

Izoniazid se uzima iznutra nakon jela (jer se apsorpcija lijeka smanjuje kada se uzima istovremeno s hranom).

U slučaju loše podnošljivosti lijeka ili u prisustvu hroničnih bolesti probavnog sistema, lijek se primjenjuje kao intravenske ili intramuskularne injekcije. Nakon davanja lijeka intravenozno, pacijent treba ležati u krevetu 1-1,5 sati.

Intrakavernozni i inhalacijski Isoniazid se primjenjuje kod određenih oblika tuberkuloze. Izbor načina primjene lijeka određuje liječnik.

U toku terapije isoniazidom treba se pridržavati određene dijete: isključiti upotrebu sireva (posebno češirskog ili švajcarskog), određenih vrsta ribe (sardinela, tunjevina). Upotreba ovih proizvoda povećava rizik od neželjenih reakcija zbog supresije enzima (monoamin oksidaze i diamin oksidaze) i metaboličkih poremećaja biološki aktivnih supstanci sadržanih u siru i ribi.

Doziranje izoniazida
Unutra, odraslima se propisuju doze od 600 mg do 900 mg dnevno (ili brzinom od 5-15 mg / kg tjelesne težine) za 1 ili 3 doze. Najveća pojedinačna doza je 600 mg, najveća dnevna doza je 900 mg. Tok liječenja je dug (u zavisnosti od oblika tuberkuloze i dinamike kliničkih i radioloških simptoma tokom liječenja).

Dnevnu dozu odabire liječnik ovisno o obliku tuberkuloze i težini procesa, o brzini metabolizma izoniazida u tijelu pacijenta i podnošljivosti lijeka, o prisutnosti popratnih bolesti. Kako bi se spriječio razvoj rezistencije Mycobacterium tuberculosis na lijek, propisuje se u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.

Intramuskularno i intravenozno kod odraslih i adolescenata, Isoniazid se propisuje kao 10% rastvor od 5-12 mg/kg dnevno. Ovisno o obliku tuberkuloze i prisutnosti ili odsustvu izlučivanja bakterija, dnevna doza izoniazida može doseći 15 mg/kg tjelesne težine pacijenta. Tok tretmana je od 2 do 5 mjeseci. Pola sata nakon primjene Isoniazida, vitamin B 6 se primjenjuje intramuskularno u dozi od 100-125 mg (radi smanjenja neželjenih reakcija), ili se vitamin uzima oralno u dozi od 60-100 mg. Glutaminska kiselina se takođe propisuje u dnevnoj dozi od 1,0-1,5 g.

Izoniazid se ubrizgava u tuberkuloznu šupljinu u dnevnoj dozi od 10-15 mg/kg tjelesne težine pacijenta u obliku 10% otopine.

Istovremeno s isoniazidom, oralno se primjenjuje piridoksin (vitamin B 6) u dozi od 10 mg na svakih 100 mg izoniazida kako bi se smanjio rizik od neželjenih reakcija (polineuropatija), iako su rijetke kod djece.

Ukoliko se kod djeteta javi mučnina, bol u desnom hipohondrijumu, gubitak apetita, potrebno je obratiti se ljekaru. Rijetke nuspojave kod djece uključuju alergijske reakcije, napade, oštećenje pamćenja, psihoze.

Mnogi roditelji, nakon što su pročitali upute za lijek, odbijaju svom djetetu profilaktički tečaj isoniazida, navodeći činjenicu da dijete nema nikakvih manifestacija bolesti. Ne znaju da tokom prva 2 mjeseca možda neće biti očiglednih manifestacija tuberkuloze (bolest teče u latentnom, latentnom obliku). Izoniazid će u ovom slučaju pomoći imunološkom sistemu djeteta da se nosi sa Mycobacterium tuberculosis. U slučaju razvoja bolesti, dijete će morati uzimati lijekove u većim dozama i duže nego radi prevencije.

Indikacije za profilaktičku terapiju izoniazidom su navedene gore (videti odeljak Indikacije za upotrebu).

izoniazid tokom trudnoće

Izoniazid može proći kroz placentu i u majčino mlijeko. Stoga je upotreba ovog lijeka dozvoljena tijekom trudnoće i dojenja samo pod strogim indikacijama.

Doze lijeka ne smiju prelaziti 10 mg po 1 kg težine trudnice i dojilje.

Interakcije sa lekovima izoniazida

  • Kombinirana primjena izoniazida i paracetamola pojačava toksične efekte oba lijeka na jetru i bubrege.
  • Etanol ubrzava metabolizam (transformaciju u tijelu) izoniazida i pojačava njegov toksični učinak na jetru.
  • Isoniazid povećava koncentraciju teofilina i alfentanila kada se uzimaju istovremeno.
  • Nuspojave izoniazida povećavaju disulfiram i cikloserin.
  • Izoniazid povećava toksične efekte rifampicina na jetru.
  • Izoniazid povećava koncentraciju i pojačava toksično dejstvo karbamazepina, benzodiazepina, teofilina, derivata indandiona i kumarina, fenitoina.
  • Glukokortikosteroidi smanjuju koncentraciju izoniazida u krvi.
  • Izoniazid smanjuje koncentraciju ketokonazola u krvi.
  • Antacidi (lijekovi koji smanjuju kiselost sadržaja želuca) ometaju apsorpciju i koncentraciju izoniazida. Ukoliko je neophodno koristiti ih, antacide treba uzeti 1 sat nakon upotrebe Izoniazida.
  • Izoniazid, kada se koristi zajedno sa enfluranom, može povećati toksične efekte na bubrege.
Izoniazid se mora primjenjivati ​​s oprezom istovremeno s lijekovima koji imaju toksični učinak na bubrege i jetru.

Analogi izoniazida

Sinonimi lijeka (sadrže isti aktivni sastojak):
  • Isoniazid 200;
  • Isoniazid-Akos;
  • Isoniazid-Ferein;
  • Isoniazid-N.S.;
  • Nidrazide;
  • Rimicid;
  • Tubazid;
  • GINK;
  • Hemiazid;
  • Andrazid;
  • Hydranisil;
  • Cotinazine;
  • Eutison;
  • izokotin;
  • Ditubin;
  • Pelazid;
  • Isotebeside;
  • Izonicid;
  • Picazid;
  • Tebexin;
  • pirazidin;
  • Zonazid;
  • Rimifon;
  • Tibizide;
  • Neoteben;
  • Nicoside.
Analozi (lijekovi sličnog djelovanja):
  • Ftivazid;
  • Metazid;
  • etionamid;
  • Protionamid.

Odabrali smo stvarne recenzije o lijeku Isoniazid, koje objavljuju naši korisnici. Recenziju najčešće pišu majke mladih pacijenata, ali opisuju i ličnu istoriju upotrebe lijeka na sebi.

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza.

Rasprava o lijeku Isoniazid u evidenciji majki

Nas za 3 mjeseca. će biti 4. test, oni nas gledaju. Zlo nedostaje. Štaviše, iz gluposti (gluposti), popili smo kurs izoniazida, ali se mantoux i dalje povećao ... općenito, užas. Konsultovao sam se sa 2 ftiziologa. Jedan mi je savjetovao da pijem, drugi je rekao da je sva ova kemoprofilaksa 3 mjeseca općenito beskorisna. Morate uraditi dijaskintest. (izgleda...

Oksim (prašak za injekcije) Ciprofloksacin (tablete, rastvor za injekciju, kapi za oči) Eritromicin (tablete, mast, sirup, ampule) Lijekovi protiv TBC Isoniazid (tablete, rastvor za injekcije) Lomefloxacin (tablete) Pirazinamid (tablete) Prothion ) Rifabutin (kapsule) Rifampicin (kapsule, prašak za injekcije) Streptomicin (prašak za injekcije) Ethambutol (tablete, dražeje) Etionamid (kapi) Antivirusni aciklovir (tablete, mast, krema, prašak za injekcije) Ganciklovir (kapsule i nješke) Didanozin (tablete, prašak za oralni rastvor) Zidovudin (kapsule, sirup, injekcija)...

Omastija kod dječaka, galaktoreja kod djevojčica Diazepam Sedacija, akumulacija kod djece Doksepin Blijedilo, gubitak odgovora Estrogeni Feminizacija Indometacin Konvulzije Izoniazid Razvoj piridoksina (vitamina B6) nedostatak nitrofurantoina Hemoliza kod djece sa deficijentom glukoze-6-hidrogena hemolifaze glukoze-6-hidrogenaze , povećan rizik od krvarenja Oralni kontraceptivi Povećanje grudi, smanjena proizvodnja mlijeka i sadržaja proteina, feminizacija, gubitak težine Fenobarbitalna sedacija, smanjen odgovor, methemoglobinemija, smanjeni refleks sisanja...

Izoniazid je injektiran 6 dana tri puta dnevno. Ne, mi retko koristimo Miramistin, koji su još antiseptici? Grgljamo furatsilinom 6-8 puta dnevno - pomaže. Amoksicilin su prepisala dva različita ljekara

Sestra u RD je prekršila tehniku ​​uvođenja BCG i imali smo ogroman ljubičasti konus na ramenu + kao komplikacija ožiljka od kelodija, na kraju moramo da pijemo antibiotike 3 mjeseca (izoniazid je jako jak lijek) I vraticu se na ovo konacno je moja cerka pocela da se deblja, i naravno, morala sam da zaboravim na GV, posto nije bilo mleka. A isto tako sam zaboravila da napisem da su pukotine na bradavicama bile takve velicine da su posle 2,5 meseca imali su ogromne pukotine koje su vec zarasle.uzeo URAAAAAA....pusli su nas kuci,ali nije bilo drago mi je da je sve u redu od smjese....osip se pojavio po cijelom licu Alice izgledao kao gepard ....dosli su u policiju ...

Nnost i dojenje: Kontraindikovana je upotreba leka tokom trudnoće i dojenja. Interakcije s lijekovima MIDZO se ne primjenjuje istovremeno s metronidazolom, izoniazidom, fenotoinom i drugim inhibitorima aldehid dehidrogenaze, koji mogu pojačati reakciju s alkoholom. Nakon uzimanja disulfirama, prije prepisivanja MIDZO. mora biti pauza od najmanje 10 dana. MIDZO nije kompatibilan sa lekovima iz grupe aldehida (paraldehid i...

Pitali su me. Prije trudnoće sam pila izoniazid, ovo je najjači lijek za tuberkulozu, ko ne zna. Uzeli smo ga sa cijelom ekipom u svrhu prevencije. Činjenica je da je tokom prolećnog lekarskog pregleda jednoj ženi ustanovljeno nešto u plućima. I odmah je bila izolovana. Radili smo u istoj kancelariji sa njom. Pio sam ovaj lijek 1,5 mjesec. Onda je ostala trudna. Moj ginekolog je znao za to. Kada je zatrudnela, odmah me poslala kod genetičara. A ima i genetičar sa takvim pitanjem - Šta ćeš ??? Nav...

Djeca skoro nikad ne obolijevaju (proučena statistika). Ne, dobro, ako se razboliš - leči, ali čemu (osim finansijskih interesa) sve ove invazivne metode prevencije - mantoux, diaskin, grip, izoniazid. Koliko god puta naišao na ovu temu, roditelji baciju profilaksu u wc šolju, kažu da piju. Nakon nekog vremena, ftizijatar je imao kontrolu - nikakve aktivne epruvete, navijače, izoniazid tog tipa nije pomogao. Usput, tuba prevencija. - dobra ishrana, posebno punomasna. Možeš na more na ljeto, ali sunce...

Moram duže da uzimam neki od sledećih lekova, prvo se posavetujte sa stručnim lekarom. anestetici za opštu anesteziju * ​​indometacin izoniazid litijum * metronidazol (flagil) ** alkoholni antidepresivi aspirin kodein lekovi protiv trovanja morfijum oralni kontraceptivi (koji sadrže samo progesteron) fenobarbitol prozak diazepam * Možete dojiti bebu nakon 6-12 sati. * Neki stručnjaci smatraju da su litijum i dojenje potpuno nekompatibilni; drugi vjeruju da se može koristiti poduzimajući mjere opreza praćenjem njegove koncentracije u krvi. ** Pošto veliki broj...

Kada sam bio u školi, prema rezultatima Mantouxa, takođe sam bio evidentiran kao tubinficiran i prepisane su mi neke tablete (kako sam ja shvatio, isti Isoniazid). Moja baka - medicinska sestra - im je zabranila da piju. I tako živim, ne liječim))) Ali ozbiljno, bilo bi vrlo zanimljivo pročitati koliki je postotak djece u Sovjetskom Savezu dobio profilaksu protiv tuberkuloze zbog ...

Uppa. Prilikom testiranja ovih lijekova na životinjama otkriveno je njihovo teratogeno ili embriotoksično djelovanje. Kontrolisana ispitivanja nisu sprovedena ili efekat leka nije proučavan (izoniazid, fluorokinoloni, gentamicin, antidepresivi, antiparkinsonici). Ove lijekove treba koristiti samo ako je potencijalna korist veća od potencijalnog rizika. . 4 grupa. Primjena lijekova ove grupe povezana je sa određenim rizikom za fetus, ali je korist od njihove primjene veća od mogućih nuspojava (antikonvulzivi, doksiciklin, kanamicin, diklofenak). . 5 grupa. Dokazano je teratogeno dejstvo lekova ove grupe...

Vjerovatnoća da će se tijelo za 3 mjeseca snaći. Hepatitis koji se može pojaviti je uzrokovan lijekovima i liječi se. Postoje posebni lijekovi koji se mogu koristiti nakon kursa izoniazida za obnavljanje (podizanje) jetre. Hofitol takođe štiti jetru. Nakon završetka kursa lijekova, čim dođe ljeto, obavezno idemo na more i trudit ću se što više provoditi vrijeme u prirodi, davati više voća itd. A kada bismo sada odbili da uzimamo lekove, onda bi se svako lečenje najverovatnije odložilo za leto, a zimi je teže podići telo. Ljeti sunce liječi. Nešto slično tome. Zato, pijemo, molimo se za dobre rezultate, čekamo ljeto i tako manje p...

br. Imamo licencu za liječenje BCG komplikacija samo kod ftizijatara i to samo u državi. institucije. Ako je potrebna operacija, ftizijatar će Vas uputiti, osim losiona pio se i izoniazid, ali ne zadugo - lagano smo prošli. Za sada radite losione sa rifampicinom - ako doktor vidi da to ne pomaže puno, dodaće izoniazid.

Izoniazid: upute za upotrebu i recenzije

latinski naziv: Izoniazid

ATX kod: J04AC01

Aktivna supstanca: izoniazid (izoniazid)

Proizvođač: AS-Pharm, Tatkhimfarmpreparaty, Bryntsalov-A, PharmSintez, Biochemist, Biosintez, Veropharm, Rozpharm, Akrikhin, OAO Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko, itd., Rusija

Opis i ažuriranje fotografija: 20.09.2017

Izoniazid je lijek protiv tuberkuloze.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblici:

  • Tablete (100, 200 ili 300 mg - 10 komada u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju od 2, 5 ili 10 pakovanja, 50 ili 100 komada u tamnim staklenim teglama, u kartonskom pakovanju 1 banka; 100 i 300 mg - 20 kom u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju 5 pakovanja, 25 kom u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju 2 ili 4 pakovanja; 150 mg - 10 kom u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju 5 ili 10 pakovanja, 100 i 150 mg - 100, 500 ili 1000 komada u polimernim teglama, 200 mg - 100, 500 ili 1000 komada u polimernim ili polipropilenskim teglama, 300 mg - 100 komada u teglama polipropilen ili polietilen, u limenci, kartonskom snopu100 . 1000 komada u plastičnim vrećicama, u polimernim limenkama 1 vrećica);
  • Rastvor za injekciju 10% (5 ml u ampulama - u pakovanju od 5, 10 ili u kutiji od 10 ampula; u blister pakovanju 5 ampula, u kartonskom pakovanju 2 pakovanja).

Aktivna supstanca je izoniazid:

  • 1 tableta - 100, 150, 200 ili 300 mg;
  • 1 ml rastvora - 100 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Izoniazid je lijek protiv tuberkuloze i ima bakteriostatski učinak. Spada u prolijekove, jer se pod dejstvom mikobakterijske katalaze-peroksidaze izoniazid metabolizira u aktivni metabolit. Potonji se vezuje za enoil-(acil-noseći protein)-reduktazu sintaze masnih kiselina I, dok ometa transformaciju delta2-nezasićenih masnih kiselina u mikolnu kiselinu. Mikolna kiselina spada u kategoriju masnih kiselina razgranatog lanca, koje u interakciji sa arabinogalaktanom (polisaharidom) učestvuju u formiranju komponenti ćelijskog zida Mycobacterium tuberculosis.

Takođe, izoniazid je inhibitor mikobakterijske katalaze-peroksidaze, koja pomaže u smanjenju zaštitnih svojstava mikroorganizma u odnosu na vodonik peroksid i reaktivne vrste kiseonika. Isoniazid pokazuje aktivnost protiv određenih sojeva Mycobacterium kansasii (za infekcije uzrokovane ovim patogenom, preporučuje se određivanje individualne osjetljivosti na lijek).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene pojedinačne doze izoniazida od 300 mg, maksimalna koncentracija djelatne tvari postiže se nakon 1-2 sata i iznosi 3-7 μg/ml. Supstanca se blago veže za proteine ​​(oko 10%). Volumen distribucije varira od 0,57 do 0,76 l/kg. Izoniazid je dobro raspoređen u cijelom tijelu, nalazi se u svim tkivima i tekućinama, uključujući ascitičnu, pleuralnu i cerebrospinalnu. U visokim koncentracijama, supstanca se akumulira u sputumu, pljuvački, plućnom tkivu, mišićima, jetri i bubrezima, a također prodire kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko.

Izoniazid se metaboliše u jetri acetilacijom, formirajući neaktivne metabolite. U jetri se izoniazid acetilira N-acetiltransferazom. Krajnji proizvod procesa je N-acetil izoniazid, koji se zatim pretvara u monoacetilhidrazin i izonikotinsku kiselinu. Monoacetilhidrazin karakterizira hepatotoksični učinak zbog stvaranja aktivnog intermedijarnog metabolita uz učešće citokroma P 450 sistema N-hidroksilacijom.

Brzina acetilacije određena je genetskim faktorima. Kod pacijenata kod kojih je proces acetilacije spor, u tijelu je prisutno malo N-acetiltransferaze.

Izoniazid je induktor izoenzima CYP2E1. Za brze acetilatore poluvrijeme je oko 0,5-1,6 sati, za spore ovaj parametar se povećava na 2-5 sati. Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom poluvrijeme se često produžava na 6,7 ​​sati.Ovaj pokazatelj za djecu uzrasta 1,5-15 godina je 2,3-4,9 sati, a kod novorođenčadi dostiže 7,8-19,8 sati, što je zbog nesavršenosti procesa acetilacije u ovoj kategoriji pacijenata. Iako vrijednost poluživota značajno varira zbog individualnog intenziteta procesa acetilacije, njegova prosječna vrijednost je 3 sata sa oralnom primjenom od 600 mg i 5,1 sat sa oralnom primjenom od 900 mg. Uz ponovljenu primjenu, vrijednost poluživota se smanjuje na 2-3 sata.

Izoniazid se izlučuje uglavnom urinom: 75-95% lijeka se izlučuje u roku od 1 dana, uglavnom u obliku neaktivnih metabolita - izonikotinske kiseline i N-acetilsonijazida. Istovremeno, koncentracija N-acetilsoniazida u brzim acetilatorima iznosi 93% prihvaćene doze lijeka, au sporim ne prelazi 63%. Male količine izoniazida se izlučuju fecesom. Tokom hemodijalize, supstanca se uklanja iz krvi (do 73% lijeka tokom petosatne sesije).

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Isoniazid je indiciran za prevenciju i liječenje svih aktivnih oblika tuberkuloze, uključujući tuberkulozni meningitis (kao dio kombiniranog liječenja).

Za prevenciju tuberkuloze, lijek se propisuje djeci mlađoj od 4 godine sa pozitivnom reakcijom kože na tuberkulin (više od 10 mm), osobama koje su u bliskom kontaktu sa bolesnikom od tuberkuloze, pacijentima s reakcijom na tuberkulozu. tuberkulina više od 5 mm i kada ukazuje na neprogresivnu tuberkulozu rendgenski podaci.

Kontraindikacije

Upotreba lijeka je kontraindicirana kod pacijenata sa sljedećim patologijama:

  • Poliomijelitis, epilepsija i konvulzivni napadi u anamnezi;
  • Oštećena funkcija bubrega i/ili jetre;
  • Ateroskleroza.

Upute za upotrebu Izoniazida: način i doziranje

Tablete izoniazida se uzimaju na usta.

Otopina se primjenjuje intramuskularno (in/m), intrakavernozno i ​​inhalacijom.

Dozu izoniazida i period liječenja određuje liječnik individualno na osnovu kliničkih indikacija, uzimajući u obzir starost, prirodu i oblik bolesti.

  • Tablete: 300 mg 1 put dnevno ili brzinom od 15 mg na 1 kg težine pacijenta dnevno 2-3 puta tjedno (prema režimu liječenja);
  • Rješenje: po stopi od 5 mg na 1 kg težine 1 put dnevno ili 15 mg na 1 kg (također 1 put dnevno) 2-3 puta sedmično.

Dnevna doza za intrakavernoznu primjenu je 10-15 mg na 1 kg težine, za inhalaciju - 5-10 mg na 1 kg dnevno u 1-2 doze.

Za odrasle, maksimalna dnevna doza za svaki oblik doziranja je 300 mg.

Nuspojave

Upotreba Izoniazida može izazvati nuspojave:

  • Sa strane kardiovaskularnog sistema: bol u srcu;
  • Sa strane probavnog sistema: hepatitis izazvan lijekovima, mučnina, povraćanje;
  • Od nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja; rijetko - poremećaji sna, euforija, psihoza, periferni neuritis;
  • Alergijske reakcije: svrab, osip na koži;
  • Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - menoragija kod žena, ginekomastija kod muškaraca.

Predoziranje

Simptomi predoziranja isoniazidom pojavljuju se unutar 0,5-3 sata nakon primjene. To uključuje: vrtoglavicu, smetnje vida, vizuelne halucinacije, nejasan govor, mučninu, povraćanje. U slučaju akutnog predoziranja, opaženi su teški neopravljivi konvulzivni napadaji, acetonurija, teška metabolička acidoza, hiperglikemija, depresija CNS-a, brzo prelazak iz stupora u komu i respiratorni distres sindrom.

Kod teškog predoziranja izoniazidom (doza u količini od 80-150 mg/kg), nedovoljno liječenje dovodi do stanja neurotoksikacije, koje najčešće završava smrću. Uz adekvatan tretman, prognoza ostaje povoljna.

Ako je lijek uzet u dozi većoj od 80 mg/kg, a nema prijetećih simptoma, potrebno je intravenski ubrizgati piridoksin u istoj dozi. Ako je doza uzetog izoniazida nepoznata, onda se odraslima u trajanju od 30-60 minuta intravenozno ubrizgava 5000 mg piridoksina, a djeci - antidot brzinom od 80 mg / kg.

Ako se jave klinički simptomi, potrebno je paziti da se spriječi aspiracija želudačnog sadržaja, održava aktivnost kardiovaskularnog sistema i adekvatna plućna ventilacija. Ako je poznata doza uzetog lijeka, ista količina piridoksina se primjenjuje intravenozno kao bolus tijekom 3-5 minuta. Ako količina uzetog lijeka ostane nepoznata, tada se odraslima daje intravenozno piridoksin u količini od 5000 mg, a djeci u količini od 80 mg/kg. Ako se napadaj nastavi, doza piridoksina se ponavlja. U izolovanim slučajevima potrebna je doza antidota veća od 10.000 mg.

U slučaju predoziranja isoniazidom, maksimalna sigurna doza piridoksina nije poznata. Ako upotreba piridoksina ne daje terapeutski učinak, propisuje se diazepam.

U stanju predoziranja potrebno je pratiti nivo uree, glukoze, elektrolita i parcijalni pritisak gasova u krvi. Prilikom dijagnosticiranja metaboličke acidoze, natrijum bikarbonat može izazvati povećanje hiperkapnije (neophodno je stalno praćenje stanja). Ako se acidoza i konvulzije ne zaustave natrijum bikarbonatom, diazepamom i piridoksinom, neophodna je dijaliza.

specialne instrukcije

Izoniazid se ne smije propisivati ​​u dozi većoj od 10 mg na 1 kg težine bolesnika kod teških oblika arterijske hipertenzije i/ili kardiopulmonalne insuficijencije, raširene ateroskleroze, koronarne bolesti srca, bolesti nervnog sistema, psorijaze, bronhijalne astme, miksedem, ekcem u akutnoj fazi.

Prilikom propisivanja doze lijeka treba uzeti u obzir stupanj utjecaja genetskih faktora na acetilaciju izoniazida u jetri, za to je potrebno odrediti brzinu inaktivacije prema njegovom sadržaju u urinu i krvi. Kod pacijenata sa visokom stopom inaktivacije preporučljivo je propisati veće doze lijeka.

Kako bi se spriječio brzi razvoj rezistencije Kochovih bacila, primjena izoniazida se kombinira s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.

Nakon injekcije lijeka, pacijent treba pridržavati se mirovanja u krevetu 1-1,5 sati.

Za smanjenje nuspojava izoniazid se propisuje u kombinaciji sa glutaminskom kiselinom (na usta), piridoksinom (na usta ili intramuskularno), tiaminom (IM).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Vozači i operateri koji rade sa složenim mehanizmima treba da uzmu u obzir mogućnost nuspojava iz centralnog nervnog sistema koji mogu narušiti brzinu reakcije i koncentraciju.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće, izoniazid je kontraindiciran u dozi većoj od 10 mg/kg dnevno. Prilikom primjene lijeka u dnevnoj dozi manjoj od 10 mg/kg tjelesne težine, treba uzeti u obzir da tvar prodire kroz placentnu barijeru i može izazvati razvoj krvarenja (zbog hipovitaminoze K), hipospadije i mijelomeningokele, kao i zastoj u psihomotornom razvoju fetusa. Izoniazid prelazi u majčino mlijeko, stoga, zbog rizika od razvoja perifernog neuritisa i hepatitisa kod djeteta, treba prekinuti dojenje ili prekinuti primjenu lijeka.

interakcija s lijekovima

U kombinaciji s paracetamolom, rifampicinom, povećava se vjerojatnost razvoja hepatotoksičnog učinka, posebno kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre.

Isoniazid, kada se uzima istovremeno, inhibira metabolizam fenitoina i karbamazepina, što doprinosi povećanju razine njihove koncentracije u krvnoj plazmi i toksičnim efektima.

Analogi

Analozi Isoniazida su: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-NS, Izozid 200, Nidrazid, Rimitsid, Tubazid.

Uslovi skladištenja

Čuvati: tablete - na suvom, tamnom mestu, rastvor - na tamnom mestu na temperaturi od 1-10°C. Čuvati dalje od djece.

Rok upotrebe: tablete - 6 godina, rastvor - 2 godine.

Tableta sadrži 0,1, 0,2 ili 0,3 grama aktivnog sastojka. Ampule zapremine 5 ml sadrže rastvor od 500 mg koncentracije 10%.

Obrazac za oslobađanje

Isoniazid je dostupan u obliku tableta, kao rastvor i prah.

Tablete su pakirane po 10 komada u posebnim blisterima. Pakovanje sadrži 50, 100, 500 ili 1000 tableta.

Rastvor je dostupan u ampulama od 5 ml. Pakovanje sadrži 5 ili 10 ampula.

farmakološki efekat

Čemu služe izoniazid tablete?

Sredstvo protiv tuberkuloze. Aktivna komponenta je glavni predstavnik među derivatima izonikotinske kiseline, a našla je svoju primenu u terapiji protiv tuberkuloze. Drugi lijekovi iz ove grupe (na primjer) smatraju se derivatima hidrazida izonikotinske kiseline. U odnosu na mikobakterije - uzročnika - aktivna komponenta izoniazida pokazuje visoku bakteriološku aktivnost. U odnosu na druge uzročnike zaraznih bolesti, izražen kemoterapijski učinak nije uočen.

Aktivna tvar ima baktericidni učinak na ekstracelularne i intracelularne oblike. Mycobacterium tuberculosis . Najviše od svega, oblici mikobakterija koji se aktivno dijele podliježu djelovanju lijeka. Ne postoji tačan opis mehanizma djelovanja. Postoji mišljenje da se princip djelovanja lijeka temelji na sposobnosti suzbijanja procesa sinteze mikolnih kiselina, koje su dio ćelijskog zida mikroorganizma.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivni sastojak se dobro apsorbira iz lumena probavnog trakta. 1-4 sata nakon uzimanja, u krvi se bilježi maksimalna koncentracija aktivne tvari. Tuberkulostatska koncentracija (nivo aktivne komponente u krvi, koja potiskuje vitalnu aktivnost uzročnika tuberkuloze) održava se 6-24 sata. Izoniazid lako prolazi krvno-moždanu barijeru i prodire u različite tečnosti i tkiva u telu. Glavni put eliminacije je kroz bubrežni sistem.

Indikacije za upotrebu izoniazida

Lijek je propisan za liječenje aktivne tuberkuloze.

Glavne indikacije za upotrebu:

  • tuberkulozni meningitis (kombinovana terapija);
  • prevencija razvoja tuberkuloze kod osoba koje su bile u kontaktu sa bolesnim pacijentom;
  • prevencija razvoja tuberkuloze kod osoba koje su dale pozitivnu reakciju na (više od 5 mm) uz potvrđenu rendgensku sliku, što ukazuje na neprogresivni proces;
  • prevencija razvoja tuberkuloze kod djece mlađe od 4 godine koja su dala pozitivnu reakciju na tuberkulin (više od 10 mm) s visokim rizikom od diseminacije.

Visoke doze su toksične, pa se psi truju izoniazidom.

Kontraindikacije

  • napadi u istoriji;
  • u istoriji;
  • patologija bubrežnog/hepatičnog sistema .

Nuspojave izoniazida

Krvni sistem (hemostaza, hematopoeza) i kardiovaskularni sistem:

  • bol u predelu srca;
  • povećan plućni krvni pritisak;
  • povećana težina ishemijskih procesa u miokardu u starijih osoba;
  • trombocitopenija ;
  • agranulocitoza ;
  • povišen krvni pritisak;
  • sideroblastična anemija ;
  • (sa nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze);
  • aplastična anemija .

Čulni organi, nervni sistem:

  • intoksikaciona psihoza;
  • generalizirane konvulzije;
  • polineuritis;
  • paraliza udova;
  • atrofija i optički neuritis;
  • euforija;
  • nesanica;
  • razdražljivost;
  • amnezija;
  • periferni neuritis;
  • povećana učestalost napadaja kod osoba s epilepsijom.

Probavni trakt:

  • povraćati;
  • mučnina;
  • suvoća u ustima;
  • toksični hepatitis;
  • povećana aktivnost ALT, AST,;
  • prodromalni simptomi hepatitisa (neuobičajena slabost ili umor, povraćanje, gubitak apetita i mučnina);
  • hiperbilirubinemija.

Urinarni trakt:

  • menoragija;
  • ginekomastija;

Alergijske reakcije:

  • kožni osip , osip ;
  • eozinofilija.

Ostale reakcije:

  • trzaji mišića;
  • (sa intravenskim injekcijama);
  • "Cushingoid";
  • mišićna atrofija ;
  • hiperglikemija.

Nuspojave Tubazida su slične, jer. aktivni sastojak je ista aktivna supstanca.

Izoniazid, uputstvo za upotrebu (Metod i doziranje)

Doza lijeka odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir oblik osnovne bolesti, popratne patologije i prirodu tijeka bolesti.

Upute za upotrebu Izoniazida za odrasle pacijente i adolescente: 2-3 puta sedmično, 15 mg/kg dnevno ili 300 mg dnevno.

Upute za upotrebu Tubazida za djecu: 20-40 mg/kg 2-3 puta sedmično ili 10-20 mg/kg dnevno.

Intramuskularno se primjenjuje u dozi od 15 mg/kg 2-3 puta sedmično ili 5 mg/kg dnevno. Za djecu, lijek se daje u dozi od 20-40 mg/kg 2-3 puta sedmično ili 10-20 mg/kg dnevno. Trajanje terapije se određuje na individualnoj osnovi.

Tretman inhalacijom: 5-10 mg/kg dnevno, podijeljeno u 1-2 doze.

Kada se uzima per os i intravenozno, maksimalna dnevna doza je 300 mg (za odrasle pacijente).

Predoziranje

Akutno predoziranje

Visoke doze mogu uzrokovati razvoj metabolička acidoza , zovi epileptički napadi koji nisu podložni standardnoj terapiji. U teškim slučajevima može doći i do smrti.

Prvi znaci trovanja se bilježe u roku od 30 minuta nakon uzimanja lijeka:

  • tahikardija;
  • povraćati;
  • vrtoglavica;
  • nerazumljiv govor .

Kod akutnog trovanja, epileptički napad se može razviti brzinom munje bez prethodnih simptoma. Za razvoj napadaja dovoljno je uzeti 20 mg/kg Izoniazida. Kod teškog trovanja nastaje koma koja može trajati 24-36 sati.

Akutne toksične manifestacije trovanja:

  • hipertermija;
  • arterijska hipotenzija ;
  • glikozurija ;
  • hiperglikemija;
  • akutno zatajenje bubrega;
  • ketonurija .

Hronična predoziranja

Dugotrajna terapija visokim dozama uzrokuje hepatocite. U prvim mjesecima liječenja kod pacijenata se često bilježi povećanje ALT i AST. Tokom godine mogu se otkriti laboratorijski znaci hepatitis A . Uz pravilnu taktiku liječenja i adekvatno doziranje, klinički značajan hepatitis se razvija u samo 0,1% pacijenata. Stopa mortaliteta od oštećenja jetre tokom liječenja antituberkulozom iznosi 0,001%.

Često se razvija na pozadini dugotrajne terapije visokim dozama optički neuritis , polineuropatija . Neurotoksični efekat se manifestuje u nedostatku piridoksina i značajno je pojačan stvaranjem neaktivnih kompleksa hidrazona sa piridoksinom. Tipične manifestacije polineuropatije su senzorni poremećaji tipa "čarape" i "rukavice" u distalnim ekstremitetima sa postepenim širenjem na više. Dodatno se razvija slabost mišića, mijalgija . Oštećenjem vidnog živca, vizualna percepcija se pogoršava, u teškim slučajevima a centralni skotom . Neurotoksičnost dovodi do razvoja psihoze, ataksija , i koma.

Liječenje predoziranja

Prva pomoć je usmjerena na zaustavljanje epileptičnog napadaja, vraćanje prohodnosti dišnih puteva, stabilizaciju osnovnih fizioloških parametara i provođenje infuzijske terapije.

S razvojem teške acidoze preporučuje se intravenska primjena. soda bikarbona . Učinkovit unos enterosorbenata za uklanjanje aktivne tvari iz probavnog trakta. Neurološke manifestacije se zaustavljaju uvođenjem (sa razvojem kome, metaboličke acidoze i konvulzivnog sindroma). Prilikom prve injekcije maksimalna doza piridoksina je 5 g. Da bi se pojačao efekat vitamina B6, prepisuje se benzodiazepini . Uz pomoć hemodijalize moguće je ubrzati izlučivanje antituberkuloznih lijekova (rijetko se koriste u praksi).

Trostruko povećanje enzima jetre ukazuje na razvoj hepatitisa izazvanog lijekovima i zahtijeva prekid liječenja. Vitamin B6 u takvim slučajevima je neefikasan. Piridoksin se koristi samo za prevenciju i liječenje polineuropatije (50 mg/dan).

Interakcija

Rizik od razvoja hepatotoksičnosti značajno se povećava kada se uzima istovremeno (posebno kod osoba koje pate od različitih bolesti jetrenog sistema). Sličan efekat se primećuje tokom lečenja, jer. Izoniazid može izazvati citokrom P450 , što doprinosi povećanju broja toksičnih metabolita.

Uslovi prodaje

Lijek se može kupiti u apoteci uz predočenje medicinskog obrasca na recept sa odgovarajućim pečatima ljekara i zdravstvene ustanove.

Recept na latinskom:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 u tab.
S.prema šemi.

Uslovi skladištenja

Usklađenost s temperaturnim režimom (do 25 stepeni) omogućava vam da održite efikasnost lijeka tokom perioda koji je naveo proizvođač. Čuvati dalje od djece.

Najbolje do datuma

Tablete se mogu čuvati 6 godina, ampule - 2 godine. Tiamin (intramuskularna injekcija).

Važno je zapamtiti da se metabolizam aktivne supstance odvija u jetrenom sistemu acetilacijom do metabolita koji nemaju aktivnost. Na stepen acetilacije utiče genetska predispozicija. Preporučuje se određivanje stope inaktivacije izoniazida prema nivou aktivne supstance u urinu i krvi zbog neujednačenog metabolizma kod pacijenata. Osobama s visokom stopom inaktivacije aktivne tvari prikazano je imenovanje velikih doza.

Izoniazid za pse

U određenim količinama, lijek ima toksični učinak na životinje. Smrtonosna doza za pse zavisi od težine. Aktivna tvar se brzo apsorbira iz probavnog trakta i ulazi u krvotok.

Glavni simptomi trovanja psa izoniazidom pojavljuju se nakon 30 minuta:

  • obilna salivacija;
  • djeca

    Izoniazid se u pedijatrijskoj praksi propisuje za liječenje i prevenciju tuberkuloze prema individualno odabranoj shemi. Paralelno se preporučuje davanje vitamina B6 (piridoksina) kako bi se smanjila težina nuspojava (najčešće se razvijaju polineuropatije). Doza piridoksina se izračunava iz doze antituberkuloznog sredstva - 10 mg vitamina na svakih 100 mg izoniazida.

    Tokom trudnoće (i dojenja)

    Tubazid može prodrijeti u majčino mlijeko i proći kroz placentu, tako da se lijek može prepisivati ​​u trudnoći i dojenju samo uz stroge, vitalne indikacije. Proračun doze za trudnicu / dojilje - ne više od 10 mg aktivne tvari po 1 kg težine.


Oblici doziranja

tablete 100mg


Proizvođači


Akrikhin KhFK (Rusija), Lugansk KhPZ (Ukrajina), Promed Exports Pvt.Ltd (Indija), Sanitas (Litvanija), Tjumenski hemijski i farmaceutski kombinat (Rusija)


Pharmgroup


Anti-tuberkuloza - grupa hidrazida izonikotinske kiseline


Međunarodni nevlasnički naziv


Izoniazid


Odmor


Izdaje se na recept


Sinonimi


Isoniazid 200, Isoniazid (Tubazid), Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, INH, Nidrazide


Compound


Aktivna supstanca je izoniazid.


farmakološki efekat


Anti-tuberkuloza. Inhibira DNK zavisnu RNA polimerazu i zaustavlja sintezu mikolnih kiselina Mycobacterium tuberculosis. Posebno je aktivan protiv mikroorganizama koji se brzo razmnožavaju (uključujući i one koji se nalaze unutar ćelije). Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu (prijem tokom obroka smanjuje apsorpciju). Prisutan je u efektivnim koncentracijama u mnogim tkivima i biološkim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Acetilira se u jetri, izlučuje žučom, izlučuje urinom. Izoniazid prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.


Indikacije za upotrebu


Tuberkuloza (liječenje svih oblika).


Kontraindikacije


Preosjetljivost, epilepsija, sklonost ka konvulzivnim napadima, poliomijelitis (uključujući anamnezu), teška insuficijencija jetre i bubrega, flebitis, ateroskleroza.


Nuspojava


Glavobolja, vrtoglavica, euforija, poremećaj sna, mučnina, povraćanje, bol u srcu, kožne alergijske reakcije, periferni neuritis, psihoze, toksični hepatitis, ginekomastija, menoragija.


Interakcija


Pojačava (međusobno) dejstvo drugih antituberkuloznih lekova. Vjerojatnost nuspojava smanjuju vitamin B6 i glutaminska kiselina, a povećavaju MAO inhibitori. Uz istovremenu primjenu s rifampicinom, paracetamol povećava rizik od hepatotoksičnosti. Uz istovremenu primjenu izoniazida s karbamazepinom ili fenitoinom, metabolizam potonjeg je potisnut, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u krvnoj plazmi i povećanja toksičnog učinka.


Predoziranje


Nema podataka.


Način primjene i doziranje


Doza i trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o obliku bolesti i podnošljivosti liječenja. Odrasli se propisuju 300 mg 2-3 puta dnevno, maksimalna pojedinačna doza je 600 mg, dnevna doza je 900 mg. Djeca - 5-15 mg / kg / dan, učestalost primjene - 1-2 puta dnevno, maksimalna dnevna doza - 500 mg.


specialne instrukcije


Da bi se usporio razvoj mikrobne rezistencije, propisuje se zajedno s drugim lijekovima protiv tuberkuloze.


Uslovi skladištenja


Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti, u zatvorenoj ambalaži, na temperaturi do 25°C.

Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.