Farmakološki efekti iritansa i njihovi mehanizmi. Nadražujuće tvari: farmakološke karakteristike A) Preparati mentola iz listova peperminta

Tema: " Nadražujuće tvari"
Plan:

1) Opšte karakteristike iritansa.

2) Mehanizam djelovanja.

3) Mehanizam refleksnog, "ometajućeg" djelovanja.

4) Klasifikacija.

5) Aplikacija.
Iritansi uključuju lijekove koji pobuđuju završetke aferentnih živaca, izazivaju refleksne i lokalne efekte: crvenilo kože, poboljšanje opskrbe krvlju, trofizam tkiva, smanjenje boli i upale. Primjenjuje se spolja u obliku utrljavanja, masti, balzama, kapi za nos.

Mehanizam djelovanja: iritiraju, pobuđuju završetke aferentnih nerava (receptora) ugrađenih u kožu, koji selektivno reaguju na određene vrste podražaja (bol, temperatura). Kao rezultat toga dolazi do lokalnog (lokalnog) oslobađanja autokoida, biološki aktivnih supstanci (kinini, histamin, prostaglandini), koji imaju lokalni vazodilatacijski, hiperemični (uzrokuju crvenilo) učinak uz poboljšanu ishranu tkiva, poboljšanu cirkulaciju krvi. Istovremeno, duboke krvne žile (na primjer, koronarne) se refleksno šire. Kao rezultat "ometajućeg" djelovanja iritansa, bol u područjima upale se smanjuje ili potpuno nestaje.

Mehanizam refleksne, "ometajuće" akcije: str U prisustvu upale impulsi bola kontinuirano ulaze u odgovarajući segment kičmene moždine, odatle ulaze u više dijelove centralnog nervnog sistema, gdje stvaraju žarište uporne ekscitacije nervnih centara, tzv. dominantan fokus". Kada se iritirajuće sredstvo nanese na odgovarajuće područje kože, javlja se novi tok impulsa drugačije prirode. U centralnom nervnom sistemu stvara se novo dominantno žarište ekscitacije, a staro nestaje, osjećaji bola slabe ili potpuno nestaju. Stoga se iritansi nanose na područje kože koje prima aferentnu inervaciju iz istog segmenta kičmene moždine kao i oboljeli organ.

klasifikacija:

1. Nadražujuće tvari koje sadrže eterična ulja biljaka:

A) Preparati mentola iz listova peperminta:

"Validol" tablete, kapi za nos "Pinosol" (mentol i ulje bora),

tinktura paprene metvice, 10% rastvor ulja mentola, alkoholni rastvor Menovazin (mentol, novokain, anestezin).

Preparati mentola, kada se nanose na sluzokože i kožu, pobuđuju receptore za hladnoću, izazivaju osjećaj hladnoće, refleksno suženje površinskih krvnih žila i slabljenje osjetljivosti na bol na mjestu primjene. Međutim, tonus krvnih žila i glatkih mišića duboko lociranih organa može se proširiti. Na tome se zasniva mehanizam djelovanja Validol tableta. Uzima se sublingvalno, mentol koji se nalazi u njemu iritira hladne receptore oralne sluznice, što uzrokuje refleksno širenje koronarnih žila i smanjenje bolova u srcu. Primjenjuje se kod bolova u srcu zbog grča koronarnih žila sa blagim napadima angine.

Tinktura od mente se uzima oralno, 15-20 kapi na ¼ šolje vode za grčeve bilijarnog trakta. Uljna 10% otopina mentola se ukapava u nos kod rinitisa kako bi se smanjila upala i olakšalo nosno disanje. Masti koje sadrže 1-2% mentola i "Menovazin" koriste se kod kožnih oboljenja praćenih svrabom, za trljanje kod neuralgije, bolova u mišićima, zglobovima, migrene (utrljati u sljepoočnice) kao i drugih iritansa.

B) Kombinovani lekovi:

aerosoli "Ingalipt"(streptocid, norsulfazol, ulje eukaliptusa, ulje peperminta); "Kameton" ( kamfor, mentol, ulje eukaliptusa), masti "Efkamon", "Gevkamen" ( mentol, kamfor, ulje karanfilića, eukaliptus), "Ben Gay"(mentol, metil salicilat), "Bom Benge"(kamfor, mentol, ulje eukaliptusa).

Iz plodova paprike izoluje se kapsaicin, koji je deo kombinovanih masti. Espol, Kapsitrin, Nikoflex, tinkture paprike, biber gips. Pepper flaster se koristi za duže izlaganje.

Iz sjemenki gorušice izoluje se glikozid sinigrin, koji je dio gorušice. Gorušice se vlaže samo toplom vodom, jer. na toplom vremenu sinegrin se inaktivira, na hladnom se ne aktivira, a na toplom se cijepa da nastane iritirajuća supstanca aliltiocijanat. Kada se nanose na mišiće potkoljenice, senf flasteri izazivaju refleksno širenje koronarnih žila i snižavaju krvni pritisak, kao distrakcija stavljaju se između lopatica kod bolova u grudima kod bronhitisa, kod upale grla na potiljku i grlu , kod bolova u mišićima u lumbalnoj regiji i rebrima, kod nekih ginekoloških oboljenja u području ispod pupka.

Pročišćeno eterično ulje terpentina (terpentin) se dobija destilacijom smole običnog bora, koja se koristi samostalno, kao deo terpentinske masti i drugih masti.

pčelinji otrov "Apizatron", "Apifor", "Ungativen";

zmijski otrov "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".

3. Sintetički iritansi:

10% rastvor amonijaka (amonijaka) koristi se za nesvesticu, 1-2 kapi se nanese na pamučni štapić i ostavi da zamiriše pacijentu, pri čemu se iritiraju receptori gornjih disajnih puteva, što refleksno pobuđuje centralni nervni sistem i svest. vraća.

Za trljanje koristite mravlji alkohol, masti "kapsicum" "finalgon"(butoksietil ester nikotinske kiseline). Finalgon se nanosi u maloj količini, ne više od graška, raspoređuje se na kožu posebnim aplikatorom, a u slučaju jakih bolova uklanja se suhom krpom.

primjena: u kompleksnom liječenju artritisa, miozitisa, neuritisa, neuralgije, akutnih i kroničnih plućnih bolesti, kamfor alkohol se koristi za liječenje dekubitusa radi poboljšanja lokalne cirkulacije krvi.

Nuspojave: uz produženi kontakt nadražujućih sredstava s kožom, moguća je opekotina, praćena upalom, stoga, ako se pojavi jaka bol, potrebno je zaustaviti djelovanje lijeka.
Kontrolna pitanja za konsolidaciju:
1. Koja je razlika između mehanizma delovanja iritirajućih agenasa, od omotača, adstringentnih, adsorbujućih sredstava?

2. Šta su kombinovani preparati mentola?

3. Koja je posebnost djelovanja mentolnih preparata?

4. Šta je suština ometajućeg efekta iritansa?

5. Koje mjere opreza treba poduzeti kada koristite iritanse?
Preporučena literatura:
Obavezno:

1. V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakologija na recept", udžbenik za farmaceutske škole i fakultete / priredio V.M. Vinogradova-4 ed.corr.- St. Petersburg: Spec. Lit., 2006-864s.: Il.
Dodatno:

1. M.D. Gaevyj, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gaeva "Farmakologija sa formulacijom": Udžbenik. - Rostov n/a: Izdavački centar "Mart", 2006 - 480s.

2.M.D. Mashkovsky "Lijekovi" - 16. izdanje, revidirano, ispravljeno. I dodaj.-M.: Novi talas: Izdavač Umerenkov, 2010.- 1216 str.

3. Priručnik VIDAL, Lijekovi u Rusiji: Priručnik. M.: AstraPharmService, 2008 - 1520s.

4. Atlas lijekova. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Izdavačka kuća Eksmo, 2008. - 992 str., ilustr.

5. N.I. Fedyukovich Priručnik o lekovima: u 14 časova Ch. P.. - Mn.: Interpressservis; Kuća knjige, 2008. - 544 str.

6.D.A.Kharkevich Farmakologija sa zajedničkom formulacijom: udžbenik za medicinske škole i fakultete. - M,: GEOTAR - MED, 2008, - 408 str., ilustr.
Elektronski izvori:

1.Elektronska biblioteka po disciplinama. Predavanje na temu "Iritansi".

Iritansi su supstance koje se dobro otapaju u mastima, lako prodiru u kožu, sluzokožu i iritiraju nervne završetke. To je praćeno primanjem impulsa u različitim dijelovima centralnog nervnog sistema i pojavom refleksnih reakcija odgovora.

Na mjestima iritacije kože ljekovitom tvari razvija se karakteristična lokalna reakcija u obliku:

Kod iritacije velikih površina kože, kao i kod velike jačine podražaja, dolazi do refleksnog pobuđivanja disanja, povećanja krvnog tlaka i promjene srčanog ritma. Ovi refleksi su centralni, jer bliski u vitalnim centrima produžene moždine (respiratorni, vazomotorni, centar n. vagus). Centralni refleksi pri primeni iritirajućih supstanci koriste se za uzbuđivanje centralnog nervnog sistema (kod nesvestice; senf kupke, senf umotavanje kod pedijatrije kod upale pluća; trljanje celog tela pacijenta nadražujućim supstancama pri niskim temperaturama).

Pri nanošenju iritirajućih supstanci na kožu mogu se javiti i trofični refleksi, tj. nervni utjecaji koji mijenjaju metaboličke procese u određenim tkivima. Kičmenu moždinu karakteriše segmentacija. Isti segment inervira unutrašnji organ i određeno područje kože. Kod bolesti unutrašnjih organa na koži se pojavljuju zone hiperestezije, tj. javljaju se viscero-kutani refleksi. Projekcione zone unutrašnjih organa na površini kože nazivaju se Zakharyin-Ged zone. Primenom iritacije lekovitom supstancom na projekcijsku zonu organa na koži izazivamo kožno-visceralne reflekse koji će dovesti do širenja krvnih sudova u unutrašnjem organu, poboljšati njegovu prokrvljenost, izbaciti produkte raspadanja i toksine. , što će se kao rezultat manifestirati protuupalnim djelovanjem. Indukcija kožno-visceralnih (segmentalnih) refleksa ima široku primjenu kod upalnih bolesti respiratornog trakta (trljanje, senf flasteri).

Koristeći iritirajuće supstance, možete dobiti efekat "odvlačenja pažnje". Stalni tok impulsa ulazi u CNS iz patološkog žarišta, a žarište ekscitacije se formira u moždanoj kori (dominantno prema Ukhtomskom). Reakcioni tok impulsa na periferiju dovodi do osjećaja boli i pogoršanja patološkog stanja. Nanošenjem iritirajuće supstance na kožu u blizini patološkog žarišta, šaljemo tok impulsa u centralni nervni sistem i formiramo veštačko žarište ekscitacije. Kao rezultat interferencije valova, fokus patološke ekscitacije blijedi, protok impulsa na periferiju prestaje i počinje analgetski učinak. Ovo dejstvo iritirajućih supstanci koristi se kod angine pektoris, artritisa i drugih bolesti praćenih bolom.

Ako su određena područja kože iritirana, može doći do refleksne preraspodjele krvi i normalna opskrba krvlju pojedinih organa se uspostavlja. Tako se, na primjer, nametanje senfnih flastera na kožu stopala, teladi koristi za smanjenje dotoka krvi u cerebralne žile u hipertenzivnoj krizi i opasnosti od moždanog udara. Vruće senfne kupke za stopala kod prehlade doprinose širenju krvnih žila u respiratornom traktu, što poboljšava trofizam potonjeg.

Iritansi (senf kupke, obloge) mogu se koristiti kod male djece za liječenje upale pluća, bronhitisa u kompleksnoj farmakoterapiji. Međutim, treba napomenuti da dječja koža ima izraženiju sposobnost upijanja i veću osjetljivost na ovu grupu tvari.

Kao iritansi koriste se biljni lijekovi koji sadrže eterična ulja, otrove zmija, pčela itd.

list paprene mente - Folium Menthae piperitae

Sadrži do 1% eteričnog ulja, koje uključuje mentol. Koristi se u obliku infuzije, tinkture, ulja mente kao sedativ, antispazmodik, antiemetik, analgetik, osvježavajući, dezodorans.

mentol - Mentol

Terpenski alkohol. Kada se nanese na kožu i sluzokože, izaziva selektivnu iritaciju hladnih receptora, praćeno osjećajem hladnoće, peckanja, peckanja. To uzrokuje vazokonstrikciju, smanjenje ekscitabilnosti receptora boli. Ima slab antiseptički efekat. Mentol se propisuje odraslima i starijoj deci sa upalnim oboljenjima gornjih disajnih puteva (curenje iz nosa, faringitis, traheitis) za mazanje (1 i 2%) i inhalacije, u obliku kapi za nos (mentolno ulje 1-2%), u obliku tableta Pectussin". Kod neuralgije, mijalgije, artritisa koristi se 2% rastvor alkohola, za otklanjanje svraba kože, 0,5% rastvor alkohola ili 1% mentolna mast. Za malu djecu, podmazivanje nazofarinksa mentolom je kontraindicirano, jer. moguća refleksna depresija i zastoj disanja. Iznutra, mentol se propisuje kao sedativ, s početnim oblicima angine pektoris (u obliku validola), dio je mnogih kombiniranih lijekova. Validol, djelujući na mukoznu membranu usne šupljine, refleksno ublažava grč koronarnih žila.

Oblik oslobađanja: kristalni prah; mentol ulje 1 i 2%; rastvor mentol alkohola 1 i 2%.

list eukaliptusa - Folium Eucalypti

Sadrži od 1,5 do 2,5% eteričnog ulja, koristi se kao decokcija, infuzija, tinktura, kao protuupalno i antiseptično sredstvo za bolesti gornjih disajnih puteva (na usta, inhalacije, ispiranje). Lijek "Chlorophyllipt" se koristi u / u, iznutra, izvana kao antibakterijski agens.

U stomatološkoj praksi odvar i infuzija lišća eukaliptusa se široko koriste kao antiseptik za ispiranje usta kod upalnih procesa (gingivitis, parodontalna bolest itd.).

senf flasteri - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Listovi papira premazani odmašćenim prahom senfa. Koristi se kao protuupalno sredstvo i sredstvo za ometanje. Kada se navlaži toplom vodom, oslobađa se eterično ulje gorušice. Nanose se na kožu (neoštećenu) 5-15 minuta dok se ne pojavi izraženo crvenilo. Rezultirajuće refleksne reakcije pružaju terapeutski učinak.

Prečišćeno terpentinsko ulje - Oleum Tereb Inthinae rectificatum; Sinonim: terpentin

Eterično ulje dobiveno destilacijom smole iz bijelog bora. Ima lokalni iritirajući, ometajući (sredstvo za ublažavanje bolova), antiseptički učinak. Koristi se spolja u obliku masti i linimenata za utrljavanje kod reume, neuralgije, mijalgije, za inhalaciju i rjeđe unutra kod truležnog bronhitisa i drugih upalnih oboljenja pluća.

Kontraindikacije: bolesti parenhima jetre i bubrega.

Oblik izdavanja: boce od 50 ml; mast 20% na 50,0; kompleksni terpentinski liniment u bocama od 80 ml.

Sintetički iritanti uključuju lijekove: otopina amonijaka 10%, kloroform, Finalgon mast, Diprilif, Fastum-gel itd.

Mast "Finalgon" - Unguentum “Finalgon”

Zbog aktivnih sastojaka izaziva produženo širenje kapilara i hiperemiju kože, što dovodi do ometajućeg, analgetskog i protuupalnog djelovanja. Dodijeliti za bolove u mišićima i zglobovima, tendovaginitis, neuritis, sportske ozljede. Mast se nanosi lokalno 2-3 puta dnevno.

Nuspojave: individualna netolerancija.

Oblik izdavanja: tube od 30 i 50 g.

rastvor amonijaka 10% - Sol. Ammonii caustici; Sinonim: amonijak

Koristi se za inhalaciju kao sredstvo za pobuđivanje vitalnih centara produžene moždine pri nesvjestici, oralno za izazivanje gag refleksa (5-10 kapi na 100 ml vode), dio je amonijum linimenta (trljanje kod neuralgije, mijalgije , itd.).

Oblik izdavanja: boce od 25-50 ml; amp. 10% 1 ml.

Biber flaster, mravlji alkohol, preparati kamfora (mast, ulje, alkohol), kompleksni linimenti i masti (Kapsin, Saliniment, Bom-Benge, Efkamon i dr.), preparati koji sadrže otrove pčela i zmija.

Djelovanje lijekova koji sadrže pčelinji i zmijski otrov povezano je s iritacijom receptora i pojavom refleksnih reakcija, sa specifičnim djelovanjem biološki aktivnih supstanci koje se nalaze u njima (histamin, enzimi, organske kiseline itd.), koje utiču na regulacijske procese u tijela, kao što su imunološke reakcije, mikrocirkulacija, zgrušavanje krvi, itd.

Ovi lijekovi se koriste za smanjenje boli i upale kod poliartritisa, miozitisa, radikulitisa, kao desenzibilizirajuća sredstva za alergijske bolesti, za „razrješavanje“ cikatricijalnih promjena u tkivima.

Mast "Apizartron new" - Ung. Apisartron neu

Sadrži pčelinji otrov. Koristi se za trljanje kod reume, mijalgije, išijasa itd.

Oblik izdavanja: aluminijumske tube od 25 i 100 g.

Vipraksin za injekcije - Vipraxinum pro injectionibus

Otopina zmijevog otrova. Koristi se za neuralgiju, artralgiju, mijalgiju, poliartritis, itd. Obično se primjenjuje intradermalno na mjesto najvećeg bola. Možete unijeti n/c, in/m.

Oblik izdavanja: ampule od 1 ml.

Mast "Viprosal" - Unguentum "Viprosalum"

Sadrži otrov zmije. Dodijeliti spolja kod neuralgije, mijalgije, artralgije. Osušite 1-2 puta dnevno na mjestima najjače bolove.

Oblik izdavanja: tube od 25 i 50 g.

Kod upotrebe preparata koji sadrže otrov pčela i zmija, moguće su alergijske reakcije.

Lijekovi koji pobuđuju završetke osjetljivih nervnih vlakana i izazivaju refleksne ili lokalne efekte: poboljšanje opskrbe krvlju i trofizma tkiva, ublažavanje bolova.

Iritansi se primenjuju spolja, često u obliku trljanja. Imaju nespecifično stimulativno djelovanje na živčane završetke (receptore) ugrađene u kožu, koji selektivno reagiraju na određene vrste podražaja (bol, temperatura i sl.).

Kao iritansi koriste se:

1. Preparati koji sadrže eterična ulja lista paprene metvice (aktivni sastojak je mentol), lista eukaliptusa (ulje eukaliptusa je u sastavu preparata “ingalipt”, “eucamon”, “pektusin”), plodova paprike (sadrže kapsaicin koji je u sastav masti "kapsitrin", nikofleks"), sjemenke gorušice (gorušic papir), kao i kamfor alkohol, pročišćeno terpentinsko ulje (terpentin), balzam "Zlatna zvijezda" (sadrži ulja eukaliptusa, karanfilića, mente, cimeta i druge supstance ) .

2. Preparati koji sadrže pčelinji otrov (apizatron, apifor) i zmijski otrov (vipraksin, viprosal).

3. Sintetički preparati: hloroform, 10% rastvor amonijaka (amonijak), mravlji alkohol, finalgon mast.

Farmakološki efekti iritansa mogu biti različiti, na primjer, preparati koji sadrže mentol, kada se nanose na sluznicu ili kožu, izazivaju osjećaj hladnoće povezan sa selektivnim pobuđivanjem receptora za hladnoću. U tom slučaju dolazi do refleksne vazokonstrikcije i slabljenja osjetljivosti na bol na mjestu primjene.

Senf flasteri su popularni iritans sa pretežno reflektovanim efektom. Prije upotrebe senfne žbuke treba navlažiti toplom vodom (ne višom od 40 ° C). Glikozid sinigrin sadržan u prahu senfa razgrađuje enzim mirozin da bi se formirao iritirajući amilizotiocijanat. Ako se senfne žbuke stave u vruću vodu, one gube svojstva, jer se mirozin inaktivira na visokim temperaturama. Opseg različitih iritirajućih sredstava i postupaka je vrlo velik. Koriste se u kompleksnom liječenju artritisa, miozitisa, neuritisa i neuralgija, akutnih i kroničnih plućnih bolesti, kod nekih ginekoloških oboljenja, regionalnih poremećaja cirkulacije u ekstremitetima, bolesti mišićno-koštanog sistema itd.

DROGS.

senf flasteri(Charta sinpis) su listovi papira 8 × 12 cm, premazani slojem odmašćenog praha gorušice. Koristi se za upalne bolesti unutrašnjih organa, mišića, nerava, zglobova.

Rastvor amonijaka(Solutio Ammonii caustici) je bistra, isparljiva tečnost oštrog, karakterističnog mirisa. Koriste se za nesvjesticu, ali treba imati na umu da velika količina pare amonijaka može uzrokovati naglo smanjenje otkucaja srca, zastoj disanja.

F. w.: ampule od 1 ml.

Prečišćeno terpentinsko ulje(Oleum Terebinthinae rectificatum) eterično ulje dobiveno destilacijom smole iz bijelog bora.

F. w.: boce od 50 ml, terpentinska mast 50,0, terpentinski liniment 80 ml.

Mentol(Mentol) bezbojni kristali sa jakim mirisom mente i rashladnim ukusom. Lokalno sa neuralgijom, mijalgijom, bolovima u zglobovima (2% rastvor alkohola, 10% rastvor ulja); kod migrene (mentol olovka, koja se utrlja po koži u području sljepoočnice); s upalnim bolestima gornjih dišnih puteva - curenje iz nosa, faringitis, laringitis (kapi u nos, podmazivanje, udisanje).

U grupu iritansa spadaju lijekovi koji pobuđuju završetke osjetilnih nerava. U tom slučaju nastaju refleksi, mijenja se funkcija različitih dijelova nervnog sistema, kako segmentnog aparata, tako i centara produžene moždine (respiratorne, vazomotorne). Moguće je i da nadražujući lijekovi stimuliraju biološki aktivne točke kože i refleksno djeluju na hipotalamus, gdje počinju da se formiraju enkefalini koji smanjuju intenzitet boli.

Lijekovi imaju:

1. Lokalno nadražujuće dejstvo povezan sa oslobađanjem histamina i drugih biološki aktivnih supstanci, vazodilatacijom, eksudacijom, poboljšanjem mikrocirkulacije.

2. Anestetičko djelovanje. Analgetski učinak iritansa, s jedne strane, objašnjava se činjenicom da u segmentima kičmene moždine dolazi do interferencije impulsa bola iz zahvaćenog organa i mjesta iritacije, eliminira dominantno žarište, koje podržava patološki proces, hiperalgezija, napetost mišića. Osim toga, nakon apsorpcije biološki aktivnih supstanci iz zone iritacije kože, izlaganja protoku uzlaznih aferentnih impulsa na mozak, dolazi do izmjene medijatora koje oslobađaju antinociceptivni faktori (β-endorfin, enkefalini, anandamid-2-arahidonilglicerol) promjene, smanjuje se oslobađanje medijatora boli (supstanca P, somatostatin, holecistokinin), povećava se lučenje oslobađajućih hormona hipotalamusa, adrenokortikotropnih i tireostimulirajućih hormona, povećava se lučenje glukokortikoida, a upalna reakcija se potiskuje. Impulsi boli iz zone iritacije kože ulaze u zadnje rogove segmenata kičmene moždine, prelaze na bočne rogove ovih segmenata i pobuđuju jezgra preganglionskih vlakana simpatičkih živaca. Lijep impuls poboljšava dotok krvi u pluća, skeletne mišiće, smanjuje upale.

3. stimulacija vitalnih centara. Opće refleksno djelovanje usmjereno je na povećanje tonusa respiratornih i vazomotornih centara. U ovom slučaju dolazi do produbljivanja disanja, povećanja krvnog tlaka.

4. Ekspektorantno djelovanje. Neka ulja imaju ekspektoransni učinak koji luče bronhalne žlijezde i pomažu u uklanjanju sluzi.

5. antivirusno i imunomodulatorno djelovanje, jer lokalna primjena iritansa pospješuje sintezu interferona.

Prema farmakološkim svojstvima, iritansi se razlikuju.

Iritirajuća svojstva imaju različiti biljni lijekovi. Uobičajeni iritans su senf flasteri - papir obložen odmašćenim prahom sjemenki gorušice. Takođe proizvode senf flastere-pakete (senf flastere-vrećice). Gorušica sadrži glikozid sinegrin koji se pod uticajem enzima mirozina aktivira u toploj vodi (40 °C), razgrađuje se stvaranjem esencijalnog gorušičinog ulja, tiocijanalila, kao i glukoze i kalijum disulfata. Eterično ulje gorušice dobro se otapa u lipidima, pa lako prodire u kožu i iritira završetke perifernih nerava. Posebno se široko koristi djelovanje senfnih flastera na segmentni aparat. Na primjer, iritacija određenih područja kože grudnog koša pobuđuje centre simpatičkog nervnog sistema u kičmenoj moždini, čime se povećava trofički efekat na pluća i poboljšava njihova funkcija.

Gorušica se propisuje za bolesti gornjih disajnih puteva, ponekad se stavlja na potiljak za snižavanje krvnog pritiska, a na područje srca kod angine pektoris.

Značajan broj eteričnih ulja su derivati ​​terpena (hidroaromatična jedinjenja). Dakle, terpentinsko ulje (terpentin) sadrži pinen, koji uzrokuje iritirajuća svojstva ovog lijeka. Linimenti i masti s terpentinskim uljem propisuju se kod neuralgije, mijalgije, a koriste se i za inhalaciju kod bronhitisa kao ekspektorans.

Blizu pinenu je mentol, koji selektivno iritira receptore za hladnoću, izaziva lokalni vazokonstriktorni refleks i smanjenje ekscitabilnosti receptora boli. Koriste se lokalno (za neuralgiju, mijalgiju, artralgiju), kao i ispod jezika u sastavu validola, korvaldina, valokordina, korvalola. Djelovanje mentola na oralnu sluznicu refleksno pomaže u otklanjanju spazma koronarnih žila.

Mentol je dio mnogih masti i linimenata: "Ben-Gay", "Bom-Benge", "Fast Relief", "Deep Relief".

Sredstva koja utječu uglavnom na centre produžene moždine uključuju rastvor amonijaka (amonijak). Njegovo udisanje izaziva intenzivnu iritaciju završetaka trigeminalnog živca, što rezultira ekscitacijom formiranja mreže, povećanjem vaskularnog tonusa i stimulacijom disanja. U rastvorima, lek se može primeniti lokalno kao livada za tretiranje ruku hirurga.

Uz nadražujuće lijekove, biber flaster se široko koristi kod neuralgije, radikulitisa, mijalgije.

Plod kapsaicina, koji sadrži kapsaicin i, poput kanabinoidnih medijatora, je agonist vaniloidnih citoreceptora (VR, u CNS-u), što rezultira lokalnim djelovanjem. Tinktura paprike ima analgetski učinak u slučaju sindroma boli na pozadini poremećaja mišićno-koštanog sistema, povećava cirkulaciju krvi i hiperemiju tkiva, potiče oslobađanje endorfina i enkefalina.

Indikacije: miozitis, neuralgija, artralgija, išijas, lumbago, alopecija, oralno za povećanje apetita. Capsicum u sastavu linimenta biber-kamfor, ESPOLI, Nicoflex.

Ulje eukaliptusa se propisuje za inhalaciju kod bolesti respiratornog trakta. Dio je Ingalipta, inhalacionog lijeka za bronhitis, efkamona, koji se lokalno koristi za radikulitis, miozitis. Balzam "Zlatna zvijezda", koji uključuje ulje karanfilića, cimet, prepisuje se za glavobolje, ubode insekata.

droge

Nadražujućim lijekovima nazivaju se lijekovi koji u kontaktu s osjetljivim nervnim završecima izazivaju njihovu depolarizaciju i ekscitaciju, dajući lokalni iritirajući učinak, praćen refleksnim reakcijama u vidu poboljšanja opskrbe krvlju i trofizma tkiva, te ublažavanja boli.

Neurohumoralno djelovanje. Zbog resorptivnog učinka biološki aktivnih supstanci koje su nastale u području iritacije kože, kao i pojačanih aferentnih impulsa iz neurona retikularne ljekarne. U ovom slučaju dolazi do promjene u razmjeni moždanih medijatora:

Oslobađaju se antinociceptivni faktori: -endorfin, enkefalin.

Smanjuje se oslobađanje nociceptivnih medijatora: supstance P, somatostatina, holecistokinina.

Povećava se lučenje oslobađajućih hormona, ACTH, TSH, što u konačnici povećava aktivnost hipotalamus-hipofizno-tiroidnog i hipotalamus-hipofizno-nadbubrežnog sistema, koji djeluju protuupalno.

M entol (mentol) To je alkohol serije terpena, ima veoma jak miris mente i rashlađujući ukus. Lokalno djelovanje je povezano s djelovanjem samo na receptore za hladnoću, pa odmah nakon primjene izaziva osjećaj hladnoće, pretvarajući se u laganu terminalnu anesteziju. Istovremeno se na mjestu primjene mentola razvija vazokonstrikcija kože i sluzokože i smanjuje se edem. Dakle, lokalno djelovanje mentola ima niz značajnih razlika od djelovanja drugih iritansa.

Refleksno djelovanje je povezano s razvojem kožno-visceralnih refleksa, čiji refleksni luk ne utječe na mozak, već se zatvara na nivou kičmene moždine. Manifestira se u obliku širenja grčevitih žila unutarnjih organa i skeletnih mišića, kao i kontrakcije žila moždanih ovojnica. Ranije su pokušali koristiti mentol za zaustavljanje napada angine (kao dio Validol tableta za sublingvalnu upotrebu). Međutim, njegov efekat je bio uporediv sa placebo efektom. To se objašnjava činjenicom da se napadi klasične angine pektoris ne temelje na funkcionalnom spazmu, već na organskom sužavanju lumena žila aterosklerotskim plakovima.

Dodatni efekti:

U malim dozama, pri oralnoj primjeni, ima karminativno (karminativno) djelovanje, koje karakterizira umjerena stimulacija gastrointestinalnog motiliteta i opuštanje sfinktera, što rezultira poboljšanim pražnjenjem plinova.

Prilikom uzimanja velikih doza može imati resorptivni efekat, koji se manifestuje smanjenjem krvnog pritiska i depresijom centralnog nervnog sistema.

Na mjestu primjene ima neselektivni antiseptički učinak zbog rastvaranja membrana bakterijskih stanica u lipidima i narušavanja njihovog normalnog funkcioniranja.

Indikacije za upotrebu i režimi doziranja:

Kod upalnih bolesti gornjih disajnih puteva (rinitis, faringitis, laringitis, traheitis) - u obliku inhalacija, pastila i instilacija u nos 4-6 puta dnevno.

Kod neuralgije, mijalgije i artralgije - u obliku trljanja 2% otopine alkohola ili 10% uljne suspenzije 3-4 puta dnevno.

Kod migrene - trljanje refleksnih zona trigeminalnog živca (temporalni, čelo) olovkom tokom napada.

Za zaustavljanje mučnine - resorpcija pastila ili tableta.

Za otklanjanje neželjenog dejstva nitroglicerina (crvenilo lica i glavobolja zbog vazodilatacije moždanih ovojnica) - u obliku tablete pod jezik istovremeno sa uzimanjem nitroglicerina.

NE: Gutanje velikih doza uzrokuje bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, vrtoglavicu. Kod djece prve godine života, u kontaktu sa sluzokožom nazofarinksa, može izazvati refleksnu depresiju i zastoj disanja. Ponekad izaziva alergijske reakcije u obliku kontaktnog dermatitisa.

PV: prah, mentol ulje 1 i 2% u bočicama od 10 ml, alkoholni rastvor mentola 1 i 2%, mentol olovka ( olovkaMentholi). Kombinirani lijekovi: mast "Gevkamen" ( « Geucamenum» ), Pectussin tablete ( « pectus sinum» ), validol (25-30% rastvor mentola u metil esteru izovalerinske kiseline) tablete od 60 mg itd.

Prečišćeno terpentinsko ulje (OleumTerebinthinaerectificatum) To je eterično ulje (glavna komponenta je -pinen), dobijeno destilacijom smole iz bijelog bora (Pinussilvestris L.). Ima izgled bistre, bezbojne pokretne tečnosti karakterističnog mirisa i oštrog ukusa.

Ima lokalno i refleksno nadražujuće dejstvo, neurohumoralno dejstvo. Uglavnom se koristi spolja kao dio masti i linimenata za trljanje kod neuralgije, miozitisa, neuritisa. Ponekad se propisuje za inhalaciju (10-15 kapi na 200 ml vrele vode) za gnojni bronhitis, bronhiektazije.

NE: Mučnina, povraćanje, albumin i hematurija kada se uzimaju oralno. Kada se primjenjuje lokalno u visokim dozama, uzrokuje eritem i osip nalik vezikularnom ekcemu.

VW: bočice od 50,0; limenke terpentinske masti (Unguentum Terebimthinae) po 50,0; složeni terpentinski liniment (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) bočice od 80 ml.

rastvor amonijaka (SolutioAmoniikaustici) To je službena otopina 9,5-10,5% amonijaka u vodi oštrog karakterističnog mirisa, jako alkalne reakcije.

MD: Ima refleksno nadražujuće djelovanje kada se udiše para. Amonijak aktivira receptore osjetljivih završetaka trigeminalnog živca u nazofarinksu i pojačava protok impulsa od njih do jezgara respiratornog centra i aktivirajućeg dijela retikularne formacije moždanog stabla. To uzrokuje pojačano i produbljivanje disanja, povećanje vaskularnog tonusa.

primjena:

Kao sredstvo hitne pomoći kod sinkope za vraćanje bolesnika u svijest. Da biste to učinili, mali komad vate ili kuglica gaze se navlaži otopinom amonijaka i dovede do nozdrva 0,5-1 s.

Unutar kao emetik (5-10 kapi na ½ šolje vode) kod trovanja alkoholom i drogama (samo ako je pacijent pri svijesti).

Ranije se u hirurškoj praksi široko koristio za pranje ruku po metodi S.I. Spasokukotsky - I.G. Kochergin na temelju nespecifičnog antimikrobnog učinka amonijaka povezanog s oštećenjem lipida na bakterijskim membranama. Koristi se u količini od 25 ml na 5 litara tople prokuvane vode (0,5% rastvor).

NE: Prilikom udisanja visokih koncentracija para amonijaka moguć je refleksni zastoj disanja. Lokalno - koliktivne opekotine sluznice i kože. Pomoć za opekotine je ispiranje mjesta kontakta s amonijakom vodom u trajanju od 15 minuta ili 0,5-1,0% otopinom limunske kiseline. Ulja i masti na bazi ulja ne treba koristiti kao prvu pomoć 24 sata nakon opekotine.

VW: tečnost u bočicama od 10,40 i 100 ml, ampule od 1 ml. Kombinovani preparati: amonijačni liniment ( Linimentumammoniatum), amonijak-anis kapi ( LiquorAmoniianisatus) tečnost u bočicama od 25 ml.

1 O lijekovima iz grupe ekspektoransa, gorčine, koleretika i laksativa bit će riječi u relevantnim poglavljima o farmakologiji lijekova koji utiču na funkcije izvršnih organa.

2 Ovisnost količine ionizirane i nejonizirane frakcije glavne ljekovite supstance u tkivima pri različitim pH određuje se Henderson-Haselbachovim omjerom:
. Zamjenom redom minimalnih i maksimalnih vrijednosti pH i pK BH+ u jednačinu, lako je izračunati udio nejoniziranog lijeka.

3 Ranije korišten kao lokalni anestetik, kokain se po svom resorptivnom djelovanju razlikuje od drugih lokalnih anestetika: uzrokuje stimulaciju CNS-a, ubrzan rad srca, tahikardiju i povišen krvni tlak zbog vazokonstrikcije. Ova jedinstvenost je posljedica kombinacije lokalnog anestetika i simpatomimetičkog djelovanja u kokainu.

4 Antiaritmička svojstva lidokaina detaljnije su razmotrena u odgovarajućem odjeljku.

5 Ranije je farmaceutska industrija proizvodila tablete od 250 mg za oralno liječenje aritmija. Međutim, uzimanje tableta nije uticalo na tok aritmije, jer je njihova bioraspoloživost bila manja od 1% zbog intenzivnog metabolizma prvog prolaza.

6Trenutno Helicobacter pylori pripisuje se jedna od vodećih uloga u nastanku čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

7 U liječenju dijareje infektivne geneze (zadržavanje tečne stolice duže od 48 sati ili prisustvo povišene temperature) potrebno je i prepisivanje antibakterijskih sredstava i nadoknađivanje gubitaka tečnosti.