Cefalosporini III generacije. Cefalosporini 3. generacije Antibiotici 3. generacije cefalosporini

Cefalosporinski antibiotici su visoko efikasni lijekovi. Otkriveni su sredinom prošlog stoljeća, ali su posljednjih godina razvijeni novi alati. Već postoji pet generacija takvih antibiotika. Najčešći su cefalosporini u obliku tableta, koji odlično rade kod raznih infekcija i dobro ih podnose i mala djeca. Jednostavni su za upotrebu, a liječnici ih često propisuju za liječenje zaraznih bolesti.

Istorija cefalosporina

40-ih godina prošlog stoljeća, talijanski naučnik Brodzu, koji je proučavao patogene tifusa, otkrio je gljivicu koja je imala antibakterijsko djelovanje. Bilo je pokazalo se da je prilično efikasan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije su ovi naučnici iz ove gljive izolovali supstancu, nazvanu cefalosporin, na osnovu koje su stvoreni antibakterijski lekovi, ujedinjeni u grupu cefalosporina. Zbog njihove otpornosti na penicilinazu, počeli su se koristiti u slučajevima kada se penicilin pokazao nedjelotvornim. Cefaloridin je bio prvi cefalosporinski antibiotik.

Do danas postoji već pet generacija cefalosporina, koje kombiniraju više od 50 lijekova. Osim toga, stvoreni su polusintetički lijekovi koji su stabilniji i imaju širok spektar djelovanja.

Djelovanje cefalosporinskih antibiotika

Antibakterijsko djelovanje cefalosporina je zbog njihove sposobnosti da unište enzime koji čine osnovu membrane bakterijske stanice. Svoju aktivnost pokazuju isključivo protiv mikroorganizama koji rastu i razmnožavaju se.

Lijekovi prve i druge generacije pokazali su svoju efikasnost protiv streptokoknih i stafilokoknih infekcija, ali su uništene djelovanjem beta-laktamaza koje proizvode gram-negativne bakterije. Posljednje generacije cefalosporinskih antibiotika su se pokazale otpornijima i koriste se za razne infekcije, ali su se pokazale nedjelotvornima protiv streptokoka i stafilokoka.

Klasifikacija

Cefalosporini podijeljeni u grupe prema različitim kriterijumima: efikasnost, spektar delovanja, način primene. Ali najčešća je klasifikacija po generacijama. Razmotrimo detaljnije listu cefalosporinskih lijekova i njihovu svrhu.

Lijekovi prve generacije

Najpopularnija droga je Cefazolin, koji se koristi protiv stafilokoka, streptokoke i gonokoke. U zahvaćeno područje ulazi uz pomoć parenteralne primjene, a najveća koncentracija aktivne tvari postiže se ako se lijek primjenjuje tri puta dnevno. Indikacija za upotrebu Cefazolina je negativan učinak stafilokoka i streptokoka na zglobove, meka tkiva, kožu, kosti.

Treba napomenuti da je to relativno nedavno lijek se široko koristio za liječenje mnogih zaraznih bolesti. Ali s pojavom modernijih lijekova 3. - 4. generacije, više se nije propisivao za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Lijekovi 2. generacije

Antibiotike serije cefalosporina 2. generacije karakterizira povećana aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. Lijekovi kao što su Zinacef, Kimacef djeluju protiv:

Cefuroksim- lijek koji nije aktivan protiv mororganele, Pseudomonas aeruginosa, većine anaerobnih mikroorganizama i providence. Kao rezultat parenteralne primjene, prodire u većinu tkiva i organa, zbog čega se antibiotik koristi u liječenju upalnih bolesti moždanih ovojnica.

Suspenzija Ceklor prepisuje se čak i za decu, a odlikuje se prijatnim ukusom. Lijek se može proizvoditi u obliku tableta, suhog sirupa i kapsula.

Cefalosporinski lijekovi 2. generacije propisuju se u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje upale srednjeg uha i sinusitisa;
  • liječenje postoperativnih stanja;
  • kronični bronhitis u obliku egzacerbacije, pojava pneumonije stečene u zajednici;
  • infekcija kostiju, zglobova, kože.

Lijekovi 3. generacije

U početku su se cefalosporini treće generacije koristili u stacionarnim uslovima liječenje teških zaraznih bolesti. Trenutno se takvi lijekovi koriste i u ambulantama zbog povećane otpornosti patogena na antibiotike. Lijekovi treće generacije se propisuju u sljedećim slučajevima:

Cefiksim i Ceftibuten, namenjene za unutrašnju upotrebu, koriste se za lečenje gonoreje, šigeloze, egzacerbacija hroničnog bronhitisa.

Cefatoksim, koji se koristi parenteralno, pomaže u sljedećim slučajevima:

Lijek se odlikuje visokim stupnjem prodiranja u organe i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim se može koristiti u liječenju novorođenčadi u slučaju razvoja meningitisa, dok se kombinira sa ampicilinima.

Lijekovi 4. generacije

Antibiotici ove grupe pojavili su se sasvim nedavno. Takvi lijekovi se prave samo u obliku injekcija, jer u ovom slučaju imaju bolji učinak na organizam. Cefalosporini 4. generacije ne oslobađaju se u tabletama, jer ovi lijekovi imaju posebnu molekularnu strukturu, zbog koje aktivne komponente ne mogu prodrijeti u ćelijske strukture crijevne sluznice.

Lijekovi 4. generacije imaju povećanu otpornost i pokazuju veću efikasnost protiv patogenih infekcija kao što su enterokoki, gram-pozitivne koke, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije.

Antibiotici parenteralnih oblika propisuju se za liječenje:

Jedan od lijekova 4. generacije je Imipenem, ali morate biti svjesni da Pseudomonas aeruginosa može brzo razviti otpornost na ovu supstancu. Koristite ovaj antibiotik za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Sljedeći droga - Meronem, njegove karakteristike su slične Imipenemu i imaju sljedeća svojstva:

  • visoka aktivnost protiv gram-negativnih bakterija;
  • niska aktivnost protiv streptokoknih infekcija i stafilokoka;
  • nema antikonvulzivni učinak;
  • koristi se za intravenoznu mlaznu ili kap po kap, ali se treba suzdržati od intramuskularne injekcije.

Drug Azaktam ima baktericidni učinak, ali njegova upotreba uzrokuje razvoj sljedećih nuspojava:

  • stvaranje tromboflebitisa i samo flebitisa;
  • žutica, hepatitis;
  • dispeptički poremećaji;
  • neurotoksične reakcije.

Lekovi pete generacije

Cefalosporini pete generacije imaju baktericidni učinak, doprinoseći uništavanju zidova patogena. Takvi antibiotici djeluju protiv mikroorganizama koji su razvili rezistenciju na cefalosporine treće generacije i lijekove iz skupine aminoglikozida.

Zinforo - ovaj lijek se koristi za liječenje pneumonije stečene u zajednici, komplikovanih infekcija mekih tkiva i kože. Njegove nuspojave su glavobolja, proljev, svrab, mučnina. Zinforo treba uzimati s oprezom kod pacijenata sa konvulzivnim sindromom.

Zefter- takav lijek se proizvodi u obliku praha, od kojeg se priprema otopina za infuziju. Propisuje se za lečenje priraslica i komplikovanih infekcija kože, kao i za infekciju dijabetičkog stopala. Pre upotrebe, prašak treba rastvoriti u rastvoru glukoze, fiziološkom rastvoru ili vodi za injekcije.

Lijekovi 5. generacije su aktivni protiv Staphylococcus aureus i pokazuju mnogo širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporinskih antibiotika.

Dakle, cefalosporini su prilično velika grupa antibakterijskih lijekova koji se koriste za liječenje bolesti kod odraslih i djece. Lijekovi ove grupe su veoma popularni zbog niske toksičnosti, efikasnosti i pogodnog oblika primjene. Postoji pet generacija cefalosporina, od kojih se svaka razlikuje po svom spektru djelovanja.

Postoje četiri generacije cefalosporina.

Mehanizam djelovanja: kršenje sinteze peptidoglikana - strukturne osnove bakterijskog staničnog zida - zbog acetilacije transpeptidaza. Predstavnici različitih generacija razlikuju se jedni od drugih po spektru djelovanja. Većina lijekova iz grupe cefalosporina je kiselo labilna ili se slabo apsorbira u crijevima i daju se parenteralno.

oralni primijeniti cefaleksin, cefaklor, cefradin i cefuroksim. Cefalosporini lako prodiru u različita tkiva i životne sredine (pluća, karlični organi, perikard, peritoneum, pleura, sinovijalne membrane). Od velikog značaja je sposobnost brojnih cefalosporina (ceftriakson, cefuroksim, ceftazidim, cefotaksim) da prodru u cerebrospinalnu tečnost. Izuzeci su ceftriakson i cefoperazon, koji se prvenstveno izlučuju žuči.

Cefalosporini prve generacije karakteriziraju relativno uzak spektar antimikrobnog djelovanja (gram-pozitivne koke, sa izuzetkom enterokoka, neke gram-negativne bakterije E. Coli. P. Mirabilis). Glavna karakteristika cefalosporina 1. generacije je visoka antistafilokokna aktivnost, uključujući i protiv stvaranja penicilinaze. Cefalosporini 1. generacije su nefrotoksični (posebno cefaloridin), uzrokuju tubularnu renalnu nekrozu kada se primjenjuju u visokim dozama (do 6 g/dan), posebno kod pacijenata s kroničnim zatajenjem bubrega ili koji istovremeno primaju diuretike petlje ili aminoklizide.

Cefazolin (kefzol) najčešće korišćeni cefalosporinski antibiotik 1. generacije. Cefazolin dobro prodire kroz placentnu barijeru, ulazi u fetalni krvotok u terapijskim koncentracijama. Nije bilo negativnog efekta cefazolina na fetus i na tok trudnoće. Pokazuje sinergizam kada se kombinuje sa vankomicinom protiv metilcilin rezistentnih sojeva Staphylococcus aureus (MRSA), u kombinaciji sa aminokolikozidima - protiv enterokoka.

Cefalosporini 2. generacije imaju širok spektar djelovanja u odnosu na lijekove 1. generacije i stvaraju veće koncentracije u krvi i tkivima. Cefalosporini 2. generacije su otporni na beta-laktaze, pa su stoga efikasniji protiv stafilokoka, gram-negativnih bakterija (E. coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigel, Klebsiella). Cefalosporini druge generacije su nedjelotvorni kod infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, indopozitivnim sojevima Proteusa. Svi lijekovi iz ove grupe mogu dovesti do pseudomembranoznog kolitisa. Moguća leukopenija, trombocitopenija, povećanje protrombinskog vremena (posebno uz primjenu cefamandola, cefoperazona, cefotetana). Ovaj neželjeni efekat se eliminiše upotrebom vitamina K.

cefuroksim (zinacef) inferiorniji u odnosu na druge lijekove ove generacije po svom djelovanju na St. Aureus, ali aktivniji na St. Pyogenes. Koristi se parenteralno, jer se samo 10% doze apsorbira kada se uzima oralno. Cefuroksim - acetil je namijenjen za oralnu primjenu (apsorbira se 40% doze), bioraspoloživost se povećava kada se uzima nakon jela. Izlučuje se urinom. Ima nisku toksičnost.

cefaclor (ceclor, alphacet) namenjen za oralnu primenu. Farmakokinetički parametri su slični cefaleksinu. Nasuprot tome, veoma je efikasan protiv H. Ipfluepzae, M, Satarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Koristi se za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, infekcije mokraćnih puteva. Prepisuje se 250 mg svakih 8 sati. Dnevna doza - 4g.

Cefalosporini 3. generacije visoko efikasan protiv gram-negativne flore, uključujući i problematične mikroorganizme otporne na druge antibiotike (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). U poređenju sa lijekovima 1. i 2. generacije, imaju manji učinak na gram-pozitivne koke, uglavnom stafilokoke. Međutim, očuvana je visoka aktivnost protiv streptokoka, gonokoka, meningokoka. Enterokoki, klamidija, mikloplazma nisu osjetljivi na cefalosporine 3. generacije.

Među lijekovima ove generacije, cefodizim ima imunostimulacijski učinak.

Za razliku od ranijih cefalosporina, lijekovi 3. generacije prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i u alternativni agensi se mogu koristiti za infekcije CNS-a. Cefalosporini treće generacije prolaze kroz placentnu barijeru (posebno cefoperazon i ceftazidim). Međutim, strogo kontrolirane studije na ljudima nisu provedene. Stoga, lijekove 3. generacije tokom trudnoće treba koristiti kada je to apsolutno neophodno.

Neopravdano raširena upotreba cefalosporina 3. generacije posljednjih godina dovela je do širokog širenja gram-negativnih bakterija koje proizvode beta-laktamazu.

cefatoksim (Claforan) veoma efikasan protiv porodice Enterobacteriaceae, koje ne proizvode beta-laktamazu. Po svom djelovanju na gram-pozitivnu floru inferioran je u odnosu na cefalosporine 1. generacije. Ne pokazuje klinički značajnu antipseudomonasnu aktivnost. Poluvrijeme eliminacije je 1 sat. Metabolizira se u jetri sa stvaranjem aktivnih metabolita, koji se izlučuju bubrezima.

Ceftriakson (Longacef) visoko efikasan protiv N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Poluvrijeme eliminacije antibiotika je 8,5 sati. Terapeutska koncentracija u krvi traje duže od jednog dana nakon jedne intravenske ili intramuskularne injekcije, što vam omogućava da unesete praparat 1 put dnevno. Lijek se izlučuje uglavnom putem žuči, može doprinijeti progresiji žučnog kamenca. Kontraindicirano kod bolesti bilijarnog trakta.

cefoperazon (cefobid) ima izraženu aktivnost protiv P aeruginosa. U poređenju sa cefatoksimom, ima manji učinak na gram-pozitivne koke i gram-negativne štapiće. Lijek se aktivno vezuje za proteine ​​plazme i karakterizira ga relativno mali volumen distribucije. Izlučuje se uglavnom putem žuči. Kada se kombinuje sa alkoholom, ima efekat sličan teturamu, koji traje 48 sati nakon povlačenja.

ceftaizidim - spektar djelovanja je sličan ceftriaksonu, približno 10 puta aktivniji protiv Pseudomonas aeruginosa. To je rezervni lijek (imenovanje je opravdano kod dokazane infekcije Pseudomonas aeruginosa).

Cefalosporini 4. generacije odlikuju se visokom stabilnošću protiv različitih hromozomskih i plazmidnih beta-laktamaza.

Ceflosporini 4. generacije indicirani su u liječenju teških bolničkih infekcija: bubrega i urinarnog trakta, trbušne šupljine i karličnih organa, kože i mekih tkiva, donjih respiratornih puteva, kao i infekcija u jedinicama intenzivne njege i kod pacijenata sa agranulocitozom.

Cefalosporini III generacije imaju veću aktivnost od lijekova I-II generacije protiv gram-negativnih bakterija iz porodice Enterobacteriaceae, uključujući mnoge bolničke multirezistentne sojeve. Neki od cefalosporina treće generacije (ceftazidim, cefoperazon) su aktivni protiv P.aeruginosa. Što se tiče stafilokoka, njihova aktivnost je nešto niža od aktivnosti cefalosporina prve generacije.

Kao i svi drugi cefalosporini, lijekovi 3. generacije nemaju efekta na MRSA i enterokoke, imaju nisku antianaerobnu aktivnost i uništavaju ih β-laktamaze proširenog spektra.

Parenteralni cefalosporini treće generacije prvobitno su se koristili samo u liječenju teških infekcija u bolnici, ali se sada, zbog rasta rezistencije na antibiotike, često koriste ambulantno.

U teškim i mješovitim infekcijama, parenteralni cefalosporini III generacije se koriste u kombinaciji s aminoglikozidima II-III generacije, metronidazolom, vankomicinom.

Oralni cefalosporini treće generacije koriste se za umjerene vanbolničke infekcije uzrokovane gram-negativnom florom, kao i kao drugi stupanj postupne terapije nakon primjene parenteralnih lijekova.

III GENERACIJA PARENTERALNIH CEFALOSPORINA

CEFOTAXIM

Claforan

Prvi, takozvani "osnovni", cefalosporin III generacije, koji je našao široku primjenu.

Spektar aktivnosti
Farmakokinetika

Dobro prodire u različita tkiva, prolazi kroz BBB. Ne istiskuje bilirubin iz njegove povezanosti s albuminom plazme, stoga je poželjniji kod novorođenčadi. Metabolizira se u jetri, a metabolit (deacetilcefotaksim) ima antimikrobno djelovanje. Izlučuju ga bubrezi. T 1/2 - oko 1 sat, metabolit - oko 1,5 sat.

Indikacije
  • GI infekcije.
  • bakterijski meningitis.
  • Sepsa.
  • Gonoreja.
Doziranje
odrasli

Parenteralno - 3-8 g / dan u 2-3 injekcije; kod meningitisa - 12-16 g / dan u 4 injekcije; kod akutne gonoreje - 0,5 g intramuskularno jednom.

Djeca

Parenteralno - 50-100 mg / kg / dan u 3 injekcije; kod meningitisa 200 mg / kg / dan u 4 injekcije. Kod meningitisa kod novorođenčadi kombinuje se s ampicilinom koji djeluje protiv listerije.

Obrazac za oslobađanje

CEFTRIAXONE

Rocefin, Lendacin, Forcef, Ceftriabol

By spektar aktivnosti slicno .

Glavne razlike:
  • među cefalosporinima ima najduži T 1/2 (5-7 sati), stoga se primjenjuje 1 put dnevno, kod meningitisa - 1-2 puta dnevno;
  • visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme;
  • dvostruki put eliminacije, stoga u slučaju bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagođavanje doze (korekcija se provodi samo kod pacijenata sa jetrenom i bubrežnom insuficijencijom).
Indikacije
  • Teške infekcije gornjih disajnih puteva (akutni i kronični sinusitis, akutni otitis srednjeg uha - ako je potrebno parenteralno liječenje).
  • Teške NDP infekcije (u zajednici stečene i bolničke pneumonije).
  • Teške vanbolničke i nozokomijalne infekcije urinarnog trakta.
  • Intraabdominalne i karlične infekcije (u kombinaciji s antianaerobnim lijekovima).
  • Crijevne infekcije (šigeloza, salmoneloza).
  • Teške infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • bakterijski meningitis.
  • Bakterijski endokarditis.
  • Sepsa.
  • Gonoreja.
  • Borelioza (Lajmska bolest).
Upozorenje

Ne smije se koristiti kod infekcija žučnih puteva, jer može precipitirati u obliku žučnih soli (pseudoholelitijaza).

Doziranje
odrasli

Parenteralno - 1,0-2,0 g / dan u 1 injekciji; kod meningitisa - 2,0-4,0 g / dan u 1-2 injekcije; kod akutne gonoreje - 0,25 g intramuskularno jednom. Kada se primjenjuje intramuskularno, razrijediti u 1% otopini lidokaina.

Djeca

Parenteralno - 20-75 mg / kg / dan u 1-2 injekcije; kod meningitisa - 100 mg / kg / dan u 2 injekcije (ne više od 4,0 g / dan). Kod akutnog srednjeg uha - 50 mg / kg / dan intramuskularno 3 dana (ne više od 1,0 g po injekciji).

Obrazac za oslobađanje

Bočice od 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g i 2,0 g praška za rastvor za injekcije.

CEFTAZIDIM

Fortum, Kefadim

Glavne razlike od:
  • visoko aktivan protiv P.aeruginosačesto su bolji od piperacilina, aminoglikozida i ciprofloksacina;
  • manje aktivan protiv gram-pozitivnih koka (stafilokoki, pneumokoki);
Indikacije
  • Pseudomonas aeruginosa, uključujući meningitis.
  • bolnička pneumonija.
  • Teške vanbolničke i nozokomijalne infekcije urinarnog trakta.
  • Intraabdominalne i karlične infekcije (u kombinaciji s antianaerobnim lijekovima).
  • Neutropenična groznica.
Doziranje
odrasli

Intravenozno - 2,0-4,0 g / dan u 2 injekcije, sa meningitisom - 6,0 g / dan u 3 injekcije.

Djeca

Intravenozno - 30-100 mg / kg / dan u 2-3 injekcije, kod meningitisa - 200 mg / kg / dan u 3 injekcije.

Obrazac za oslobađanje

Bočice od 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g i 2,0 g praška za rastvor za injekcije.

CEPHOPERAZONE

Cefobid

Glavne razlike od:
  • deluje na P.aeruginosa, ali nešto slabiji od ceftazidima;
  • ima dvostruki put izlučivanja: žučom (uglavnom) i urinom, stoga u slučaju zatajenja bubrega nije potrebno prilagođavanje doze;
  • lošije prodire kroz BBB;
  • ima duži T 1/2 (2 sata).
Indikacije
  • Teške infekcije gornjih disajnih puteva (akutni i kronični sinusitis - ako je potrebno parenteralno liječenje).
  • Teške NDP infekcije (u zajednici stečene i bolničke pneumonije).
  • Teške vanbolničke i nozokomijalne infekcije urinarnog trakta.
  • Intraabdominalne i karlične infekcije (u kombinaciji s antianaerobnim lijekovima).
  • Teške infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Neutropenična groznica.
Upozorenja

Može izazvati hipoprotrombinemiju. Ne možete piti alkoholna pića zbog rizika od razvoja efekta sličnog disulfiramu, koji traje nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Zbog činjenice da cefoperazon ne prodire u BBB dovoljno dobro, ne treba ga koristiti za meningitis.

Doziranje
odrasli

Parenteralno - 4-12 g / dan u 2-3 injekcije (za infekciju Pseudomonas aeruginosa se daje svakih 6-8 sati).

Djeca

Parenteralno - 50-100 mg / kg / dan u 2-3 injekcije.

Obrazac za oslobađanje

Bočice od 1,0 g i 2,0 g praška za rastvor za injekcije sa dodatkom rastvarača (voda za injekcije).

CEFOPERAZONE/SUlbactam

Sulperazon

To je kombinacija cefoperazona 1:1 sa inhibitorom β-laktamaze sulbaktamom i jedini je cefalosporin zaštićen inhibitorima.

U poređenju sa cefoperazonom, mnogo je aktivniji protiv mikroorganizama koji formiraju β-laktamazu - gram-negativne bakterije iz porodice Enterobacteriaceae, Acinetobacter. Za razliku od drugih cefalosporina, ima dobar učinak na B. fragilis i drugi anaerobi koji ne stvaraju spore, pa se za infekcije trbušne šupljine i male karlice može koristiti kao monoterapija. U pogledu aktivnosti protiv Pseudomonas aeruginosa odgovara cefoperazonu.

Po ostalim parametrima (farmakokinetika, nuspojave), cefoperazon/sulbaktam se praktički ne razlikuje od cefoperazona.

Indikacije
  • Teške vanbolničke i bolničke infekcije (uključujući Pseudomonas aeruginosa):
    • URT (akutni i kronični sinusitis - ako je potrebno parenteralno liječenje);
    • NDP (u zajednici stečena i bolnička pneumonija, apsces pluća);
    • ZhVP (akutni holecistitis, holangitis);
    • MVP (akutni pijelonefritis);
    • intraabdominalni i karlični;
    • kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Neutropenična groznica.
  • Sepsa
Doziranje
odrasli

Parenteralno - 2,0-4,0 g / dan u 2-3 injekcije. U teškim slučajevima - do 8 g / dan.

Djeca

Parenteralno - 40-80 mg / kg / dan u 2-4 injekcije. U teškim slučajevima - do 160 mg / kg / dan.

Obrazac za oslobađanje

Bočice sa 2,0 g praška za rastvor za infuziju.

Oralni cefalosporini 3. generacije

CEFIXIM

Cefspan, Suprax

Spektar aktivnosti

H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae i porodice Enterobacteriaceae. Djeluje na streptokoke, uključujući GABHS, ali aktivnost protiv pneumokoka i stafilokoka je niža od aktivnosti cefuroksima.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost kada se uzima oralno je oko 50%. Izlučuje se uglavnom urinom, a dijelom i žuči. T 1/2 - 3-4 sata.

Indikacije
  • H.influenzae ili M.catarrhalis.
  • Šigeloza.
  • Gonoreja.
Doziranje
odrasli

Unutra - 0,4 g / dan u 1-2 doze, bez obzira na unos hrane.

Djeca starija od 6 mjeseci

Unutra - 8 mg / kg / dan u 1-2 doze, bez obzira na unos hrane.

Obrazac za oslobađanje

Kapsule od 0,1 g, 0,2 g i 0,4 g; prašak za suspenziju 100 mg/5 ml.

CEFTIBUTEN

Cedex

Među oralnim cefalosporinima, ima najveću otpornost na β-laktamaze, ali ga uništava ESBL.

Spektar aktivnosti

U poređenju sa oralnim cefalosporinima druge generacije, aktivniji je protiv gram-negativne flore - H.influenzae, M.catarrhalis, porodice Enterobacteriaceae. Ima slabiji učinak na pneumokoke i stafilokoke od cefuroksima.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost je veća od one kod cefiksima (65%). Izlučuje se uglavnom putem bubrega. T 1/2 - 2,5-3 sata.

Indikacije
  • Egzacerbacija hroničnog bronhitisa uzrokovana H.influenzae ili M.catarrhalis.
  • MEP infekcije uzrokovane multirezistentnom florom.
  • Oralna faza postupne terapije nakon primjene parenteralnih cefalosporina III-IV generacije.
Doziranje
odrasli

Unutra - 0,4 g / dan u jednom trenutku, bez obzira na obrok.

Djeca

Unutra - 9 mg / kg / dan u 1-2 doze, bez obzira na unos hrane.

Obrazac za oslobađanje

Kapsule od 0,4 g; prašak za suspenziju 180 mg/5 ml.

Objavljeno: 15.05.2004

Cefalosporinski antibiotici su vodeći u pogledu recepta za liječenje u bolnicama. Oko 85% svih antibiotika su cefalosporini. Svoju široku rasprostranjenost duguju širokom spektru djelovanja, maloj vjerovatnoći toksičnih efekata, visokoj efikasnosti i dobroj podnošljivosti od strane pacijenata. Ovi lijekovi su baktericidni i djeluju na bakterije, inhibiraju sintezu ćelijskog zida i uništavaju ga, što cefalosporinskom antibiotiku omogućava brzo djelovanje, a pacijentu brz oporavak.

Cefalosporine je u prvoj polovini prošlog veka otkrio italijanski lekar Brodzu, a prvi predstavnici ovih antibiotika izolovani su iz gljive. Prvi cefalosporini pripadali su isključivo preparatima prirodnog porekla, a za njihovu proizvodnju uzgajane su gljive iz kojih se dobija antibakterijska supstanca. Do danas, ova grupa uključuje i polusintetičke lijekove koji imaju veću stabilnost spoja u odnosu na čisto organski sastav.

Antibiotski lijekovi iz grupe cefalosporina danas uključuju 5 generacija lijekova. Imaju različite varijacije jedinjenja i različita svojstva, uključujući pokazivanje efikasnosti protiv različitih vrsta bakterija.

Prednost cefalosporinskih lijekova je njihova efikasnost protiv širokog spektra infektivnih agenasa. Posebno se lijekovi ove grupe koriste u slučajevima kada su penicilinski pripravci bili nemoćni. Osim toga, cefalosporini postoje u različitim oblicima doziranja - lijekovi prvih generacija proizvode se u obliku tableta, a najnoviji omogućavaju parenteralno davanje lijeka, tj. direktno u ljudski cirkulacijski sistem, što značajno povećava brzinu lijeka.

Nedostacima cefalosporina može se smatrati prilično velika vjerojatnost nuspojava (razne studije pokazuju do 11% slučajeva), kao i nemogućnost upotrebe lijeka protiv enterokoka i listerije. Osim toga, kao i svi drugi antibiotici, cefalosporini mogu imati toksično djelovanje u obliku dispeptičkih poremećaja (drugim riječima, disbakterioze) i hematoloških reakcija.

Cefalosporini prve generacije

Antibiotici serije cefalosporina 1. generacije karakteriziraju relativno uski spektar djelovanja, posebno niska efikasnost protiv gram-negativnih bakterija. Najčešće se ovi lijekovi primjenjuju kod bolesti vezivnog i pokrovnog tkiva (kože, kostiju, zglobova, respiratorne sluznice) koje nisu komplikovane drugim infekcijama, uzrokovanim grupama bakterija poput streptokoka i stafilokoka. Međutim, ovi lijekovi su nedjelotvorni protiv upale srednjeg uha i sinusitisa zbog slabe propusnosti tkiva ovih organa.

Lista lijekova prve generacije u ovoj seriji sastoji se od tvari za intramuskularnu injekciju (Cefazolin), kao i tableta, čiji nazivi zvuče kao Cefalexin i Cefadroxil. Način uzimanja antibiotika može varirati ovisno o konkretnom slučaju bolesti: lokalizaciji infektivnog žarišta, stanju crijeva pacijenta, sposobnosti ubrizgavanja itd. Odluku o propisivanju ovog ili onog oblika uzimanja lijeka donosi ljekar koji prisustvuje.

Cefalosporini II generacije

Sljedeći lijekovi iz serije cefalosporina imaju snažniji učinak na gram-negativne bakterije u odnosu na prvu generaciju, ali su nešto inferiorniji od nje po širini djelotvornosti protiv gram-pozitivnih bakterija. Osim toga, lijekovi druge generacije su efikasni protiv anaerobnih patogena.

Ova grupa cefalosporinskih preparata propisuje se za bolesti urinarnog trakta, kože, kostiju, zglobova, a koristi se i za lečenje bolesti respiratornog sistema - upale pluća, bronhitisa, tonzilitisa, faringitisa itd. Kao i njihovi prethodnici, lijekovi su nedjelotvorni u liječenju infekcija sinusa. Međutim, mogu se koristiti za liječenje meningitisa, jer. oni su u stanju da prodru kroz krvno-moždanu barijeru mozga.

Druga generacija cefalosporinskih antibiotika uključuje otopine za parenteralnu primjenu - Cefopetan i Cefuroxime, kao i tablete antibiotika - Cefaclor i Cefuroxime-axetil. Treba napomenuti da od ovih lijekova najširi spektar djelovanja imaju Cefoxitin i Cefotetan, zbog čega se češće propisuju.

Cefalosporini 3. generacije

Ova generacija antibiotika grupe cefalosporina jedna je od najobimnijih po broju imena koja su u njoj uključena. U poređenju sa ranijim generacijama, odlikuju se efikasnijom penetracijom u tkivo i dobrim farmakokinetičkim parametrima, čime se povećava mogućnost upotrebe ovih lekova. Osim toga, ovi lijekovi su postali efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa i enterobakterija. Međutim, njihov nedostatak u odnosu na drugu generaciju je gubitak efikasnosti u odnosu na jednu od anaerobnih vrsta.

U početku su se antibiotici ove generacije koristili isključivo u bolnici za liječenje teških infekcija, a danas su se proširile bakterije koje su postale rezistentne na lijek, pa se cefalosporini treće generacije propisuju i za ambulantno liječenje. U pravilu se tablete koriste za ambulantno liječenje umjerenih infekcija, a otopine za parenteralnu primjenu se koriste za teške bolesti u bolničkom okruženju.

Cefalosporini treće generacije najčešće se propisuju za gonoreju, kronični bronhitis, infekcije urinarnog trakta i šigelozu. Treća generacija cefalosporinskih antibiotskih preparata obuhvata lekove kao što su Cefotaksim, Cefoperazon, Ceftriakson, Cefoperazon, koji su dostupni u obliku rastvora za injekcije. Postoje i supstance za oralnu upotrebu: Cefributen, Cefditoren, Cefpodoxime i Cefixime.

Cefalosporini IV generacije

Serija cefalosporina također uključuje lijekove 4. generacije. Lista lijekova uključenih u njega je mala - uključuje tvari za parenteralnu primjenu Cefepima i Cefpira. Ovim antibioticima moguće je efikasnije liječiti meningealne infekcije u sklopu kompleksne terapije, tk. Cefalosporini 4. generacije nemaju nuspojave u vidu antikonvulzivnog dejstva.

Lijekovi 4. generacije su efikasniji protiv gram-negativnih bakterijskih vrsta, ali nisu tako efikasni protiv gram-pozitivnih patogena kao njihovi prethodnici. Lijekovi su efikasni protiv anaerobnih bakterija, isključujući B. fragilis.

Uprkos poboljšanju djelovanja antibiotika, ova generacija još uvijek ne uspijeva da se riješi nedostataka prethodnih lijekova. Na primjer, nuspojave četvrte generacije su teški toksični efekti na jetru, što rezultira žuticom ili hepatitisom uzrokovanim lijekovima, vjerojatnost dispeptičkih poremećaja, kao i neurotoksični učinak, koji može dovesti do negativnih posljedica za nervni sistem pacijenta.

Cefalosporini 5. generacije

Porodica cefalosporina može se pohvaliti najnovijim lijekovima, pete generacije, koji su po prvi put djelotvorni protiv MRSA, odnosno MRSA, bakterije koja se prije razvoja ove grupe lijekova smatrala izuzetno teškom za liječenje. Ovaj infektivni agens može izazvati izuzetno opasna stanja za ljudski organizam, posebno sepsu. Osim toga, antibiotik najnovije grupe cefalosporina može se boriti protiv bakterija koje su stekle otpornost na lijekove treće generacije.

Najnoviji cefalosporini uključuju lijekove za parenteralnu primjenu - Ceftobiprol i Ceftaroline. Koriste se za liječenje različitih bolesti, uključujući liječenje teških infekcija kompliciranih dodatkom sekundarnih bakterijskih patogena. Koriste se isključivo u bolnici, tk. zahtijevaju uvođenje u tijelo od strane kvalifikovanog osoblja. Osim toga, antibiotici mogu uzrokovati teške posljedice po stanje pacijenata, koje najbolje prati ljekar koji prisustvuje.

Kontraindikacije za upotrebu cefalosporina

Bez obzira koliko je propisani lijek odličan antibiotik, uvijek će postojati okolnosti u kojima njegova primjena postaje nemoguća. Na primjer, postoji individualna netolerancija na lijekove, koja se može naslijediti ili manifestirati spontano, kao posebna reakcija organizma na nepoznatu supstancu.

Ne možete prepisivati ​​antibiotike osobama s patologijama jetre i djeci s visokim nivoom bilirubina u krvi. Antibiotici snažno negativno utiču na stanje jetre, jer. upravo njegovim silama dolazi do glavnog metabolizma tvari i uklanjanja toksičnih proizvoda iz tijela. Za osobe sa oboljenjima jetre, antibiotska terapija se propisuje sa velikom pažnjom i to samo u bolnici, pod nadzorom specijaliste.

Trudnice, posebno u ranim fazama, takođe su nepoželjne da uzimaju antibiotike, jer. mogu ili poremetiti razvoj nerođenog djeteta ili izazvati pobačaj zbog toksičnog djelovanja na tijelo. Odluka o liječenju antibioticima tokom trudnoće donosi se tek kada infekcija prijeti životu majke.

Ljudima s bubrežnim oboljenjima i drugim teškim kroničnim bolestima (posebno epilepsijom) antibiotici se propisuju samo u bolnici, počevši od malih doza i uz obaveznu selekciju korektivne terapije, jer. antibiotici mogu pogoršati bolest.

Nuspojave cefalosporina

Najčešća nuspojava pri upotrebi cefalosporinskih lijekova je pojava alergijskih reakcija. Kod nekih ljudi može biti izuzetno intenzivan, izazivajući Quinckeov edem, gušenje i druge ozbiljne posljedice, pa je važno biti pod nadzorom ljekara kada prvi put uzimaju antibiotik ili odmah potražiti ljekarsku pomoć. pomozi.

Kod osoba sa poremećajima nervnog sistema, uzimanje antibiotika može izazvati konvulzije, sve do razvoja grand mal napadaja. U riziku su pacijenti sa neurološkim oboljenjima i oni koji su zadobili povrede glave.

Osim toga, česta posljedica primjene antibiotika (uglavnom oralnom primjenom, ali ne nužno) je narušavanje prirodne mikroflore. Ako je mikroflora poremećena u crijevima, tada pacijent može osjetiti jake bolove, crijevne smetnje, mučninu, povraćanje, probleme sa stolicom. Žene mogu razviti drozd dok uzimaju antibiotike.

Često, kada se daju parenteralno, pacijenti primjećuju prilično dugotrajnu bol na mjestu injekcije, što je povezano s prilično agresivnim djelovanjem antibiotika na meka tkiva. Rizik od razvoja takve nuspojave moguće je smanjiti silama medicinskog osoblja koje proizvodi injekciju, metodično mijenjajući mjesto ubrizgavanja, ako je to moguće u konkretnom slučaju liječenja.

Zaključak

Cefalosporini su opsežna grupa lijekova, koja trenutno ima do pedeset različitih ljekovitih spojeva. Najpopularniji je za stacionarno liječenje, i to zasluženo, s obzirom na njegovu visoku efikasnost i širinu mogućnosti primjene. Međutim, kao i svaki drugi lijek, cefalosporinski antibiotici zahtijevaju veliku pažnju pri upotrebi. Neprihvatljivo je uzimati ih samostalno bez liječničkog recepta, a ako postoji takav recept, pacijent se mora striktno pridržavati režima i medicinskih preporuka.

Jedna od najčešćih klasa antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Po mehanizmu djelovanja inhibitori su sinteze ćelijskog zida i imaju snažno baktericidno djelovanje. Zajedno sa penicilinima, karbapenemi i monobaktami čine grupu beta-laktamskih antibiotika.

Zbog širokog spektra djelovanja, visoke aktivnosti, niske toksičnosti i dobre podnošljivosti od strane pacijenata, ovi lijekovi su vodeći po učestalosti propisivanja za liječenje stacionarnih pacijenata i čine oko 85% ukupne količine antibakterijskih sredstava.

Popis lijekova radi praktičnosti predstavljen je u pet grupa generacija.

Prva generacija

Istorija otkrića i mehanizam akvizicije

Godine 1945. talijanski profesor Giuseppe Brotzu, proučavajući sposobnost samopročišćavanja otpadnih voda, izolirao je soj gljivice sposoban da proizvodi tvari koje inhibiraju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. U daljnjim istraživanjima, lijek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima sa teškim oblicima tifusne groznice, što je dovelo do brzog pozitivnog razvoja bolesti i brzog oporavka pacijenata.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cephalothin®, kreirala je 1964. godine američka farmaceutska kompanija Eli Lilly. .

Izvor preparata bio je cefalosporin C® - prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporane kiseline. U medicinskoj praksi koriste se polusintetički antibiotici dobijeni acilacijom na amino grupi 7-ACC.

Godine 1971. sintetiziran je cefazolin, koji je postao glavni antibakterijski lijek za cijelu deceniju.

Prvi lijek i predak druge generacije bio je cefuroksim ® dobiven 1977. godine. Najčešći antibiotik u medicinskoj praksi - ceftriakson ® , nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas "ne gubi tlo pod nogama".

Proboj u liječenju Pseudomonas aeruginosa može se nazvati prijem ceftazidima ® 1983. godine.

Uprkos sličnosti u strukturi sa penicilinima, što određuje sličan mehanizam antibakterijskog delovanja i prisustvo unakrsnih alergija, cefalosporini imaju prošireni spektar delovanja na patogenu floru, visoku otpornost na delovanje beta-laktamaza (enzima bakterijskog porekla koji uništavaju strukturu antimikrobnog agensa beta-laktamskim ciklusom).

Sinteza ovih enzima uzrokuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Opće karakteristike i farmakokinetika cefalosporina

Svi lijekovi u ovoj klasi su različiti:

  • baktericidni učinak na patogene;
  • laka podnošljivost i relativno mali broj neželjenih reakcija u poređenju sa drugim antimikrobnim agensima;
  • prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
  • visoka sinergija sa aminoglikozidima;
  • minimalno narušavanje crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina se takođe može pripisati dobroj bioraspoloživosti. Antibiotici serije cefalosporina u tabletama imaju visok stepen probavljivosti u digestivnom traktu. Apsorpcija sredstava se povećava kada se koriste tokom ili neposredno nakon obroka (izuzetak je cefaclor®). Parenteralni cefalosporini su efikasni i za IV i za IM put davanja. Imaju visok indeks distribucije u tkivima i unutrašnjim organima. Maksimalne koncentracije lijekova stvaraju se u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Ceftriakson ® i cefoperazon ® obezbeđuju visoke nivoe leka u žuči. Prisustvo dvostrukog puta eliminacije (jetra i bubrezi) omogućava njihovu efikasnu primenu kod pacijenata sa akutnim ili hroničnim zatajenjem bubrega.

Cefotaksim ® , cefepim ® , ceftazidim ® i ceftriakson ® su sposobni da prodru kroz krvno-moždanu barijeru i proizvode klinički značajne nivoe u cerebrospinalnoj tečnosti i indicirani su za upalu moždanih ovojnica.

Otpornost patogena na terapiju antibioticima

Lijekovi sa baktericidnim mehanizmom djelovanja najaktivniji su protiv organizama u fazi rasta i razmnožavanja. Budući da je zid mikrobnog organizma formiran od visokopolimernog peptidoglikana, oni djeluju na nivou sinteze njegovih monomera i remete sintezu transverzalnih polipeptidnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, različite vrste i klase mogu imati različite, nove strukture i načine funkcioniranja.

Mikoplazma i protozoa ne sadrže membranu, a neke vrste gljiva sadrže hitinski zid. Zbog ove specifične strukture, navedene grupe patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna rezistencija pravih virusa na antimikrobne agense je posljedica nepostojanja molekularne mete (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Otpornost na hemoterapeutske agense

Pored prirodnih, zbog specifičnih morfofizioloških karakteristika vrste, može se steći i otpornost.

Najznačajniji razlog za formiranje tolerancije je neracionalna antibiotska terapija.

Haotično, nerazumno samopropisivanje lijekova, učestalo ukidanje sa prelaskom na drugi lijek, upotreba jednog lijeka u kratkim vremenskim periodima, kršenje i podcjenjivanje doza propisanih u uputama, kao i prerano povlačenje antibiotika - olova na pojavu mutacija i pojavu rezistentnih sojeva koji ne odgovaraju na klasične sheme tretmana.

Kliničke studije su pokazale da dugi vremenski intervali između primjene antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na njegovo djelovanje.

Priroda stečene tolerancije

Mutacija-selekcija

  • Brza rezistencija, streptomicinski tip. Razvija se na rifampicinu ® , nalidiksnoj kiselini.
  • Sporo, penicilinskog tipa. Specifičan za cefalosporine.

mehanizam prenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju lijekove za kemoterapiju. Sinteza beta-laktamaza od strane mikroorganizama uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Otpornost i mikroorganizmi

Najčešće je otpor karakterističan za:

  • - i enterokoka;
  • coli;
  • klebsiella;
  • mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonade.

Cefuroksim ®

  1. Preporučuje se za liječenje umjerenih i akutnih bolesti.
  2. Ne koristi se kod oštećenja nervnog sistema i moždanih ovojnica.
  3. Koristi se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i pokrivanje lijekova za hirurške intervencije.
  4. Propisuje se za neteška upalna oboljenja kože i mekih tkiva.
  5. Uključuje se u kompleksno liječenje infekcija.

Često se koristi postupna terapija, uz imenovanje parenteralnog Cefuroxime® natrijuma, nakon čega slijedi prijelaz na oralnu primjenu Cefuroxime® axetil.

Cefaclor ®

Nije propisan za akutnu upalu srednjeg uha, zbog niske koncentracije u tečnim medijima. uho. Djelotvoran za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i.

Cefalosporinski antibiotici 3. generacije

Dobro savladava krvno-moždanu barijeru, može se koristiti kod upalnih, bakterijskih lezija nervnog sistema.

Ceftriakson ® i Cefoperazon ®

Oni su lijekovi izbora za liječenje pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Izlučuje se preko bubrega i jetre. Promjena i prilagođavanje doze potrebno je samo kod kombinirane bubrežne i jetrene insuficijencije.

Cefoperazon ® praktično ne prolazi krvno-moždanu barijeru, stoga se ne koristi za meningitis.

Cefoperazon/sulbaktam ®

To je jedini cefalosporin zaštićen inhibitorima.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona® sa inhibitorom beta-laktamaze sulbaktamom.

Djelotvoran u anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentna terapija za upalne bolesti male karlice i trbušne šupljine. Također, aktivno se koristi za teške bolničke infekcije, bez obzira na lokalizaciju.

Cefalosporinski antibiotici dobro djeluju s metronidazolom® u liječenju intraabdominalnih i karličnih infekcija. Oni su lijekovi izbora za teške, komplikovane inf. urinarnog trakta. Koriste se kod sepse, infektivnih lezija koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Prepisuju se za neutropeničnu groznicu.

Lekovi pete generacije

Pokrivaju cijeli spektar djelovanja 4. i djeluju na floru rezistentnu na penicilin i MRSA.

Nije imenovan:

  • do 18 godina;
  • pacijenata sa anamnezom napadaja, epilepsije i zatajenja bubrega.

Ceftobiprol® (Zefthera®) je najefikasniji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Doziranje i učestalost upotrebe glavnih predstavnika grupe

Parenteralna primjena

Koristi se u / u i / m uvodu.

Ime Obračun za odrasle Doze cefalosporinskih antibiotika za djecu
(u koloni su naznačeni iz obračuna mg/kg po danu )
Cefazolin ® Propisuje se brzinom od 2,0-6,0 g / dan za tri injekcije.
U profilaktičke svrhe, propisati 1-2 g sat vremena prije početka operacije.
50-100, dijeljenje sa 2-3 puta.
Cefuroksim ® 2,25-4,5 g dnevno, u 3 primjene. 50-100 za 2 rublje.
Cefotaksim ® 3,0-8,0 g za 3 puta.
Kod meningitisa do 16 g u šest unosa.
Za gonoreju se propisuje 0,5 g intramuskularno, jednom.
Od 40 do 100 u dvije injekcije.
Meningitis - 100 za 2 rublje.
Ne više od 4,0 g dnevno.
Ceftriakson ® 1 g svakih 12 sati.
Meningitis - 2 g svakih dvanaest sati.
Gonoreja - 0,25 g jednom.
Za liječenje akutnog upale srednjeg uha koristi se doza od 50 u tri injekcije. ne prelazi 1 g odjednom.
Ceftazidim ® 3,0-6,0 g u 2 injekcije 30-100 za dva puta.
Kod meningitisa 0,2 g za dvije injekcije.
Cefoperazon ® Od 4 do 12 g za 2-4 injekcije. 50-100 za tri puta.
Cefepime ® 2,0-4,0 g za 2 puta. U dobi od preko dva mjeseca koristi se 50, podijeljeno u tri injekcije.
Cefoperazon/sulbaktam ® 4,0-8,0 g za 2 injekcije. 40-80 za tri primjene.
Ceftobiprol ® 500 mg svakih osam sati kao 120-minutna IV infuzija.

Koji antibiotici se klasifikuju kao oralni cefalosporini?

Ime Obračun za odrasle Doze cefalosporinskih antibiotika za djecu (u koloni su naznačene na bazi mg/kg dnevno)
Cefalexin ® 0,5-1,0 g četiri puta dnevno. Po cijeni od 45 za tri upotrebe.
imenovati 0,5 g dva puta dnevno. 12,5-25 dva puta dnevno.
Cefuroksim ® 0,25-0,5 g tokom obroka, dva puta dnevno. 30, za 2 upotrebe uz obroke.
Za liječenje upale srednjeg uha, doza se povećava za 40 u dvije doze.
Kod tonzilofaringitisa, tijek liječenja je 10 dana.
0,25 svakih dvanaest sati. Do 20 za 2 puta.
Cefaclor ® 0,25-0,5 g tri puta dnevno. 20-40 u tri doze.
Cefixime ® 0,4 g za 2 upotrebe. U dobi od preko šest mjeseci propisuje se 8 mg/kg, podijeljeno u dva puta.
Ceftibuten ® Pojedinačna doza 0,4 g. 9, za 1-2 upotrebe.

Neželjena dejstva i kombinacije lekova

  1. Imenovanje antacida značajno smanjuje efikasnost antibiotske terapije.
  2. Ne preporučuje se kombiniranje cefalosporina s antikoagulansima i antiagregacijskim lijekovima, tromboliticima - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
  3. Ne kombinirati s diureticima petlje zbog rizika od nefrotoksičnosti.
  4. Cefoperazon ® ima visok rizik od efekta sličnog disulfiramu sa alkoholom. Ostaje do nekoliko dana nakon potpunog prestanka uzimanja lijeka. Može izazvati hipoprotrombinemiju.

U pravilu ih pacijenti dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija na peniciline.

Najčešći dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Rijetko se može javiti hemolitička anemija.

Ceftriakson ® se ne propisuje novorođenčadi, zbog visokog rizika od razvoja kernikterusa (zbog istiskivanja bilirubina iz njegove povezanosti s albuminima krvne plazme), ne propisuje se pacijentima sa infekcijama žučnih puteva.

Različite starosne grupe

Cefalosporini 1-4 generacije se koriste za liječenje žena tokom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog djelovanja.

Peto - propisuje se u slučajevima kada je pozitivan učinak za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete. Malo prodire u majčino mlijeko, međutim, primjena tijekom dojenja može uzrokovati disbakteriozu oralne sluznice i crijeva kod djeteta. Takođe, ne preporučuje se upotreba pete generacije, Cefixime®, Ceftibuten®.
Kod novorođenčadi se preporučuju veće doze zbog odloženog izlučivanja putem bubrega. Važno je zapamtiti da je Cefipime ® dozvoljen tek od navršenih dva mjeseca, a Cefixime ® od šest mjeseci.
Kod starijih pacijenata potrebno je prilagoditi doze na osnovu rezultata ispitivanja funkcije bubrega i biohemijskog testa krvi. To je zbog usporavanja izlučivanja cefalosporina usljed starenja.

U slučaju patologije funkcije jetre potrebno je smanjiti doze i pratiti jetrene testove (ALAT, ASAT, timol test, nivo ukupnog, direktnog i indirektnog bilirubina).

Na našem sajtu možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletne liste njihovih lekova, klasifikacije, istoriju i druge važne informacije. Za to je kreiran odjeljak "" u gornjem meniju stranice.

Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.