Согласно статистике, таблетки от аллергии пользуются наибольшим спросом среди потребителей. Эти препараты устраняют специфические симптомы, вызванные аллергией.

На современном аптечном рынке антигистаминные средства представлены в трех разных поколениях, кроме того, они могут быть гормоносодержащими и гомеопатическими. Каждая группа препаратов имеет свои особенности, недостатки и преимущества, что позволяет их применять в различных случаях.

Как «работают» таблетки от аллергии?

Аллергия - это ответная реакция иммунной системы на контакт с раздражителями. В результате аллергенной реакции гистамин - медиатор аллергии, переходит в активное состояние. По сути, гистамин - это биологически активное вещество, которое находится в большинстве тканей человека. В норме он неактивен и совершенно безвреден. При трансформации в активное состояние, гистамин начинает негативно влиять на состояние дыхательной, мышечной и нервной систем, а также другие ткани.

На фоне активности гистамина могут отмечаться следующие патологические реакции в организме: активное выделение желудочного сока в пищеварительном тракте, слезотечение и обильные слизистые выделения из носа, расширение сосудов с последующим отеком тканей, мышечные спазмы, провоцирующие расстройства дыхания, боли в сердце, диарею и пр.

Таблетки против аллергии имеют в своем составе компоненты, блокирующие гистаминовые рецепторы, вследствие чего медиатор аллергии перестает оказывать свое негативное воздействие.

Противоаллергические препараты классифицируются на три поколения - первое, второе и третье. Также существуют препараты от аллергии последнего поколения. Рассмотрим все эти группы более подробно.

Первое поколение

Таблетки от аллергии этого поколения еще недавно были единственными антигистаминными средствами. Недостатком этих препаратов является непрочная и обратимая связь с гистаминовыми рецепторами, вследствие чего лекарство необходимо употреблять часто и в завышенных дозировках, что чревато нежелательными системными явлениями.

Препараты первого поколения оказывают определенное воздействие на отдельные участки головного мозга и могут вызывать следующий перечень побочных эффектов:

• сухость в полости рта;
• сонливость, заторможенность, нарушение внимания вследствие угнетения ЦНС;
• возбудимость, гиперактивность;
• учащенный пульс, аритмия;
• запоры;
• ухудшение зрения.

Терапевтический эффект от препаратов этого поколения наступает достаточно в короткие сроки, но длиться он будет недолго. Кроме того, высока вероятность развития привыкания к этим лекарственным средствам, в результате чего они быстро теряют свою эффективность, а организм требует назначения более сильных препаратов.

В настоящее время таблетки от аллергии первого поколения практически не назначаются специалистами, но мы предлагаем рассмотреть этот список:

Название средства	Действие
Супрастин	Наиболее безопасный и действенный препарат при аллергии, который помогает от зуда, высыпаний на кожных покровах, отека и пр. Действующее вещество препарата в минимальном количестве попадает в кровоток, поэтому риск передозировки и развитие побочных эффектов незначительны. Вызывает сонливость. Цены на Супрастин варьируются в пределах 180 рублей.
Димедрол	Зффективен в отношении аллергии, оказывает обезболивающее и противокашлевое действие, но обладает массой побочных эффектов. Стоимость около 75 рублей.
	Эффективный и не дорогой препарат, вызывающий немного побочных эффектов. Но аллергические реакции могут возникнуть на его компоненты. Цена около 160 рублей.
Диазолин	Во многом схож с Димедролом, но не провоцирует развитие сонливости. Негативно влияет на слизистую пищеварительного тракта. Цена около 70 рублей.
Фенкарол	Эффективность данного препарата невысока. Цена 380 рублей.

Второе поколение

Противоаллергические препараты второго поколения имеют в своем составе компоненты, которые являются родственными гистаминовым рецепторам. Что это означает? Эти компоненты не могут оказать воздействия на другие виды рецепторов, кроме гистаминовых, и участки головного мозга. Они создают продолжительный терапевтический эффект - до 12 часов, и не провоцируют формирования привыкания.

Но таблетки второго поколения нежелательно назначать в детском возрасте, людям пожилого возраста и тем, кто страдает заболеваниями сердца и сосудов, поскольку эти препараты негативно влияют на функциональную активность сердечной мышцы.

В таблице представлен список таблеток от аллергии второго поколения:

Препарат	Особенности
Фенистил	Имеет много общего с антигистаминными средствами предыдущего поколения, но «работает» более длительное время и имеет намного меньше нежелательных эффектов. Стоимость около 350 рублей.
Кларитин	Распространенный и не менее эффективный противоаллергический препарат, наиболее безопасный в этой группе. Не оказывает седативного воздействия и не вступает в реакцию с другими лекарственными средствами. Стоимость около 180 рублей.
Семпрекс	Средство достаточно эффективное, но «работает» очень недолго, требуя частого приема препарата. Цена около 120 рублей.
	По праву считается первопроходцем в этой группе антигистаминов, результативен в отношении аллергии, но отрицательно влияет на работу сердечной системы. Цена около 100 рублей.

Третье поколение

Препараты третьего поколения разработаны совсем недавно. Они имеют свои специфические отличия от противоаллергических средств предыдущих поколений. Эти таблетки от аллергии не вызывающие сонливость и не влияющие на сердечно-сосудистую систему, отличаются более быстрым и длительным эффектом. Они разрешены в детском и пожилом возрасте, а также лицам, чья трудовая деятельность имеет отношение к серьезным механизмам или требует высокой концентрации внимания.

Какие таблетки от аллергии входят в эту группу?

Название препарата	Действие
	Эффективный и безопасный препарат среди представителей своей группы. Телфаст не влияет на психомоторные реакции, не вызывает угнетения ЦНС, не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Но эти таблетки от аллергии для детей не назначаются до достижения ими 6-летнего возраста. Стоимость примерно 570 рублей.
Цетиризин	Хорошие таблетки от аллергии на коже. Препарат не скапливается в тканях, быстро попадает к месту поражения и отлично устраняет признаки дерматитов и высыпаний на кожных покровах. Средство может назначаться детям с 2 лет. Стоимость около 120 рублей.
Фексофенадин	Аналогичное средство препарата Телфаст. Не влияет отрицательно на головной мозг и нервную систему, достаточно действенный и безопасный. Цена 280 рублей.
Цетрин	Безопаснейшее и действенное средство для борьбы с аллергией. Назначается взрослым и детям с 2 лет. Не вызывает побочных эффектов, таких как угнетение ЦНС. Стоимость примерно 180 рублей.
Препарат, почти не вызывающий нежелательных эффектов, работающий в течение 24 часов. Не рекомендуется при проблемах с мочевыводящей системой. Цена около 250 рублей.

Таблетки от аллергии нового поколения

Таблетки от аллергии нового поколения, или, как его называют чаще, - последнего, «работают» лучше вышезаявленных лекарств и не оказывают отрицательного воздействия на функциональность сердечно-сосудистой системы. Перечислим их.

• Эриус - препарат, блокирующий гистаминовые рецепторы, вследствие чего возникает угнетение возможных негативных реакций в организме, вызываемых аллергеном. Таблетки Эриус стоят около 600 рублей.
• Ксизал - блокатор гистаминовых рецепторов, практически не провоцирующий развитие побочных реакций. Разрешен детям с 2 лет. Цена около 500 рублей.

Важно помнить, что эти таблетки от аллергии, несмотря на то, что на аптечном рынке они новинка, имеют свой список противопоказаний. Их перечень незначителен, как правило, они не рекомендуются при беременности и имеют ограничения к применению в детском возрасте.

Независимо от того, к какому поколению относятся антигистаминные средства, выбирать их самостоятельно для лечения аллергии нельзя. Лечение, назначенное специалистом, позволит добиться успешного выздоровления в короткие сроки и уберечь кошелек от приобретения неподходящих и ненужных лекарственных средств.

Гормональные и гомеопатические препараты

Гормональные таблетки от аллергии можно отнести к третьему поколению антигистаминов. Они содержат химические компоненты, которые могут оказать системное влияние на организм человека. Назначают гормоносодержащие препараты при аллергических состояниях в исключительных случаях, когда терапевтический эффект от антигистаминных препаратов отсутствует и аллергические проявления сильно выражены.

Продолжительный прием гормональных препаратов противопоказан, так как они быстро вызывают привыкание. Отзывы о применении этих лекарственных средств свидетельствуют о том, что частым осложнением их приема является язвенная болезнь желудка. Также эти препараты оказывают влияние на иммунную систему, существенно снижая ее защитные силы. Нередко увеличивается артериальное давление и происходят нарушения в работе сердца.

Лечебный курс гормональными противоаллергическими препаратами может продолжаться не более 5 суток. В раннем возрасте лечение гормоносодержащими препаратами в виде таблеток противопоказано. В список этих препаратов входят: Кестин, Преднизолон, Гидрокортизон, Ультралан и др.

Также для лечения аллергии подходят гомеопатические препараты, не имеющие каких-либо противопоказаний к применению и побочных эффектов. Их можно назначать с рождения детям и будущим мамам, кормление ребенка грудью также не является противопоказанием в этом случае.

Гомеопатическая противоаллергическая терапия не вызывает привыкания, не требует увеличения дозы препарата, и, что самое главное, - она побуждает организм к самостоятельной выработке антител к некоторым специфическим раздражителям. Но есть и своя «ложка дегтя» - данные препараты синтезируются из растительных и животных компонентов, а, значит, сами средства способны вызвать аллергическую реакцию.

Гомеопатическое лечение действует по накопительному механизму. Регулярный прием препарата для получения необходимого лечебного эффекта должен проводиться на протяжении 8 и более месяцев.

Какие гомеопатические препараты от аллергии назначаются чаще всего:

• Люффель - натуральное средство, созданное на основе травянистых лиан. Препарат эффективен в отношении аллергического ринита. Средство противопоказано людям, страдающим расстройствами эндокринной системы.
• Ринитал - препарат, направленный на борьбу с поллинозом, сенной лихорадкой и круглогодичным аллергическим ринитом. Средство устраняет отечность тканей, зуд и раздражение.

Таблетки от аллергии для детей

Если аллергией страдает ребенок, необходимо максимально ответственно подойти к выбору лекарственного препарата. Аллергические реакции у детей могут наступить в любом возрасте, даже на этапе новорожденности. Если не лечить аллергию, заболевание может осложниться такими состояниями, как бронхиальная астма, аутоиммунные расстройства и другие патологии, вплоть до инвалидности.

Стоит ли говорить, что самолечение в детском возрасте - не лучшее решение. Назначать и контролировать курс лечения должен специалист.

Перечислим в таблице препараты, разрешенные в детском возрасте, в том числе и с рождения.

Название препарата	Форма выпуска	Особенности применения
Димедрол	Таблетки, раствор для инъекций, суппозитории.	Димедрол в форме суппозиториев и инъекций разрешен со второго месяца жизни ребенка. В виде таблеток препарат назначается строго с 3 лет. Применяется от аллергии на лице и кожных покровах, при холодовой аллергии и пр.
	Таблетки, драже, раствор для инъекций.	Таблетки и инъекции Пипольфена можно применять с 2-месячного возраста ребенка, драже только с 6 лет. Показания к применению: кожная аллергия, аллергический ринит и пр.
Фенистил	Капли для внутреннего применения, капсулы, гель для наружного применения.	Капли назначаются с первого месяца жизни новорожденного. Гель также можно применять с рождения, но под контролем врача. Капсулы можно с 12 лет. Назначается при пищевой аллергии, кожной аллергии и холодовой аллергии, закапывая препарат ребенку за 20 минут до выхода на улицу.
	Таблетки.	Препарат разрешен с 2-летнего возраста. Работает от холодовой и против аллергии на коже, снимая симптомы зуда и отечности тканей.
Диазолин	Таблетки.	Диазолин можно применять с 1 года. Перед применением, таблетку рекомендуется измельчить до состояния порошка. Назначается при аллергическом конъюнктивите - аллергии на глазах, при кожных реакциях, поллинозе.

Важно учитывать, что основная цель лечения аллергии направлена на обнаружение и устранение аллергена или специфического раздражителя, а не прием противоаллергических средств.

В детском возрасте индивидуальная гиперчувствительность организма может возникнуть к любым медикаментозным средствам, косметике, шерсти животных и пр. наиболее подвержены аллергическим заболеваниям дети, имеющие наследственную предрасположенность к данному состоянию. Дифференцировать аллергическое заболевание среди других патологий непросто, поэтому диагноз должен быть поставлен врачом.

Таблетки от аллергии при беременности

Будущие мамы точно так же сталкиваются с аллергией, вынашивая ребенка. Какие таблетки от аллергии при беременности разрешены женщинам в положении - вопрос неоднозначный. На современном аптечном рынке практически не встречается антигистаминных препаратов, которые были полностью безопасны для беременных и при лактации.

Но аллергическое заболевание - это состояние, которое может стать причиной аутоиммунных нарушений, поэтому с ним нужно бороться. Вот почему антигистаминные препараты будущим мамам пить необходимо.

Лучшие таблетки от аллергии помогают быстро справиться с реакцией гиперчувствительности организма с минимальным риском для развивающегося плода. Такие препараты не должны обладать тератогенным эффектом, поэтому их можно назначать не только при беременности, но и новорожденным, и во время грудного вскармливания.

Итак, в таблице представлены самые эффективные антигистаминные средства, разрешенные при беременности, а также те которые запрещены к применению:

Разрешенные таблетки	Особенности применения
Кромоглин	Можно применять со 2 триместра под врачебным контролем.
Кларитин	Возможен прием со 2 триместра (аналог Лоратадин).
Супрастин	Может назначаться кратковременными курсами или разово с 13 по 36 неделю гестации.
Цетиризин	Прием препарата возможен в случае необходимости.
Запрещенные таблетки	Причина опасности
Димедрол	Недостаточно эффективен, повышает возбудимость матки, угрожает прерыванием беременности.
	Может стать причиной неврологических и двигательных нарушений у плода и у родившегося ребенка, поэтому его нельзя назначать беременным и от аллергии при грудном вскармливании.
	Проникает через плацентарный барьер, способствуя развитию неврологических и прочих патологий развития плода.

Таблица препаратов и их дешевые аналоги

В приведенной ниже таблице мы составили список антигистаминных средств, которые чаще всего назначает врач, и подобрали к ним более доступные аналоги - препараты с тем же действующим веществом.

Действующее вещество	Дорогостоящие препараты	Дешевые аналоги
Цетиризин	Зиртек - 225 руб. Цетрин - 350 руб.	Цетиризин Гексал - 60 руб. Цетиризин Тева - 110 руб.
Фексофенадин	Аллегра - 800 руб.	Фексадин - 350 руб. Гифаст - 240 руб.
Лоратадин	Кларитин - 250 руб.	Лоратадин - 40 руб. Кларотадин - 120 руб.

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение - это действие, в том числе, и гистамина.

Подберем и запишем
к врачу бесплатно

Скачать бесплатное приложение

Загрузить на Google Play

Доступно в App Store

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм - все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

• Н1 - рецепторы первого типа - расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
• Н2 - рецепторы второго типа - в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
• Н3 - рецепторы третьего типа - находятся в центральной нервной системе.
• Н4- рецепторы четвертого типа - в костном мозге, тканях кишечника, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция - от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.
Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют . Именно Н1 - блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы - это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 - блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 - блокаторов.

Первое поколение : димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.

Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство - могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение : акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют « препаратами третьего поколения» .

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

• левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

• Отсутствие кардиотоксичности;
• Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
• Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи - достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: сонливость, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, тошнота, повышение температуры.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.

Дезлоратадин

Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет - таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

Catad_tema Аллергология - статьи

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Какие бывают антигистаминные средств

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Правильный выбор антигистаминного средства позволяет надолго избавиться от неприятных симптомов аллергии, предотвратить появление аллергических реакций и справиться со множеством связанных с возникновением аллергии заболеваний. Несмотря на огромное разнообразие данного вида препаратов на прилавках современных аптек, выбрать наиболее подходящее и действительно хорошее антигистаминное средство не так уж и сложно.

Антигистаминные средства первого поколения

Эффективность антигистаминных средств первого поколения при наличии уже развитых ярко выраженных проявлениях невысока. Однако даже это обстоятельство ничуть не влияет на популярность их использования. Антигистаминные препараты первого поколения являются обязательными компонентами множества комплексных препаратов, направленных на простудных заболеваний и на усиление эффективности местных обезболивающих препаратов.

Существенным недостатком антигистаминных средств первого поколения является наличие у них такого побочного действия как сонливость.

В качестве самостоятельного лекарственного средства они используются чаще всего для устранения неприятных ощущений и боли при ожогах, укусах , незначительных травмах и . Их активно применяют для облегчения состояния людей, подверженных укачиванию в и морской болезни. Использование антигистаминных средств первого поколения позволяет предотвратить появление эпизодических сезонных аллергических реакций, исключить развитие пищевой и лекарственной аллергии, а также устранить крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока.

Самыми популярными и эффективными антигистаминными первого поколения считаются: «Супрастин», «Тавегил», «Диазолин», «Фенистил» и «Димедрол».

Антигистаминные средства второго поколения

Антигистаминные средства второго поколения, такие как «Кетотифен» и , назначаются врачами крайне редко и используются чаще всего для лечения таких заболеваний как бронхиальная и атопический дерматит. Большинство врачей старается заменять препараты этой группы антигистаминными средствами третьего поколения.

Антигистаминные средства третьего поколения

Согласно утверждениям специалистов и отзывам пациентов, антигистаминные средства третьего поколения лишены многих недостатков, имеющихся у препаратов первого и второго поколения, поэтому применять их можно как для профилактики возникновения аллергических реакций, так и для длительного лечения аллергии.

Самым главным преимуществом антигистаминных средств третьего поколения считается отсутствие у них побочных эффектов со стороны нервной системы.

Чаще всего антигистаминные средства третьего поколения используются для лечения бронхиальной астмы, хронических и контактных дерматитах, крапивницы, поллинозов и . Также специалисты рекомендуют использовать антигистаминные препараты третьего поколения людям, важную роль в профессиональной деятельности которых играют концентрация внимания, ясность мышления и быстрота реакции.

Наиболее популярными антигистаминными средствами этой группы считаются: «Кларитин», «Кестин», «Зиртек», «Аллергодил», «Телфаст» и «Левобастин».

За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов , что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.

Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин , норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.

Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).

Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно , диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.

Циннаризин – показания к применению

2. Нарушения мозгового кровообращения:

• Постинсультные очаговые нарушения;
• Атеросклероз сосудов мозга;
• Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Старческая сосудистая деменция (слабоумие).

4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).

5. Профилактика приступов мигрени.

6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):

• "Перемежающаяся" хромота;
• Болезнь Рейно;
• Диабетическая ангиопатия;
• Трофические или варикозные язвы;
• Облитерирующий эндартериит;
• Облитерирующий тромбангиит;
• Неспецифический аорто-артериит;
• Синдром Лериша;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
• Ночные спазмы рук и ног;
• Похолодание конечностей;
• Акроцианоз.

Терапевтическое действие, показания к применению - видео

Циннаризин – инструкция по применению

Как принимать?

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность , период вскармливания , возраст до двух лет.

Передозировка

Симптомы : головная боль, гиперсомния, учащённое сердцебиение. При весе тела менее 30 кг при употреблении в количестве более 0,01 г возможны нарушения работы экстрапирамидной системы, тахикардия.
Лечение : антидоты неизвестны. Провокация рвоты сиропом рвотного корня (применение препаратов рвотного корня необходимо даже в случае спонтанной рвоты); промывание желудка, употребление активного угля и больших объёмов воды ; симптоматическое и общеукрепляющее лечение. Диализ неэффективен.

Особые указания и меры предосторожности

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы. Применение лоратадина беременным и в период грудного вскармливания допустимо, только если предполагаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует осторожно отнестись к сопутствующему употреблению ингибиторов энзимов печени (гуанидин, прозак), т.к. отсутствуют необходимые клинические испытания, подтверждающие допустимость подобных сочетаний.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, или при работе, требующей высокой концентрации.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы системы цитохром P450-зависимой монооксигеназы повышают уровень лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови (на 14-16%). Учитывая вероятность развития дозозависимого седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем употреблении препарата с другими антиаллергенами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиатных рецепторов, антипсихотическими препаратами, антидепрессантами , транквилизаторами , седативными и снотворными препаратами, а также при употреблении алкоголя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок годности обозначен на упаковке. Препарат продаётся в без рецепта.

Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией , лучше всего остановить свой выбор на однокомпонентных медикаментах, в состав которых входит одно единственное антигистаминное средство. Антигистаминные препараты действительно эффективны в борьбе с аллергическими реакциями любого происхождения.
Почему именно однокомпонентные средства данной категории используются специалистами чаще всего?
Данный факт очень легко объяснить: дело в том, что именно такие медикаменты переносятся пациентам намного легче, так как они вызывают те или иные побочные эффекты только в очень редких случаях.

Самым частым побочным эффектом, который может возникнуть на фоне использования данных фармацевтических средств, принято считать сонливость. В случае если этот эффект развился, тогда больному следует на время воздержаться от работы с опасными механизмами, а также от вождения автомобиля. Даже если больной не испытывает сонливости, данного рода лекарственные препараты в любом случае замедляют его реакцию. Плюс ко всему, не стоит забывать и о том, что использование данного рода медикаментов наряду с седативными средствами либо спиртными напитками только усилит действие первых.

Сила проявления сонливости на фоне курса терапии тем или иным антигистаминным препаратом определяется как используемым медикаментом, так и индивидуальными особенностями организма пациента. К числу данного рода медикаментов, которые реже других вызывают данный побочный эффект и их можно приобрести в аптеке без рецепта, можно причислить как клемастин , так и хлорфенирамина малеат, фенирамина малеат , а также бромфенирамина малеат . А вот такие медикаменты как доксиламина сукцинат и дифенгидрамина гидрохлорид наоборот очень часто вызывают развитие данного побочного эффекта.

На фоне использования тех или иных антигистаминных препаратов о себе могут дать знать и некоторые другие побочные эффекты, а именно сухость в горле, носу и ротовой полости. Бывают и такие случаи, когда у людей развивается головокружение , мигрень и тошнота . У других наблюдается затуманенное зрение, потеря координации, снижение артериального давления , понижение аппетита, расстройство желудка. При использовании данных медикаментов пожилыми людьми, страдающими гипертрофированной предстательной железой, вполне возможно развитие и затрудненного мочеиспускания. Порой данные лекарственные средства вызывают также беспокойство, нервозность и бессонницу . Кстати, бессонница очень часто развивается у детей.

Выбирая тот или иной антигистаминный препарат в борьбе с аллергическими патологиями, для начала воспользуйтесь помощью его минимальной дозы и убедитесь, что она нормально переносится Вашим организмом. Предупредить развитие тех или иных побочных эффектов помогут также достоверные сведения относительно противопоказаний, а также особых указаний к применению определенного антигистаминного препарата. Немаловажно в данном случае не отклонятся и от предписанных дозировок, так как определенные побочные реакций на фоне использования данного рода медикаментов могут развиться и в результате передозировки.

Аллергический конъюнктивит особенно часто дает о себе знать в весенний период. Человек вроде бы полностью здоров, при всем при этом его глаза постоянно слезятся, опухают и зудят.
В чем же дело?
Cкорее всего, на лицо аллергический конъюнктивит. Услышав такой диагноз , первое, что приходит в голову, это антигистаминные препараты. Действительно, именно эти фармацевтические средства применяются в борьбе с данным недугом.

Что же происходит с глазами при аллергическом конъюнктивите?
Примерно в конце весны люди могут наблюдать за тем как на деревьях начинают распускаться листья, вокруг все время летает пух, распускаются цветы. В результате, у людей, склонных к аллергическим реакциям, начинают краснеть и опухать глаза. Помимо этого данные симптомы сопровождаются также их жжение и зудом. Порой люди начинают бояться дневного света. В общем, у всех людей аллергический конъюнктивит проявляется по-разному. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология может быть вызвана реакцией не только на пух либо цветочную пыльцу, но и на шерсть животных, пыль, парфюмерные средства, средства бытовой химии и так далее.

Можно ли избавиться от данного недуга без помощи лекарственных препаратов?
На самом деле оставить данную патологию без внимания невозможно, так как ей характерны симптомы, которые значительно ухудшают не только настроение, но еще и внешний облик больного, при этом значительно изменяя обычный образ жизни. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология «завладевает» сразу же двумя глазами.

В каких случаях без помощи антигистаминных препаратов уже не обойтись?
Прежде всего, стоит отметить, что в борьбе с данным недугом применяются антигистаминные препараты в форме глазных капель. Их использование крайне необходимо в тех случаях, когда развитие аллергического конъюнктивита уже началось. При помощи антигистаминных глазных капель удается в самую первую очередь предупредить высвобождение гистамина. В результате, гистамину не удается проникнуть в пространство между клетками, а, следовательно, и начать свое разрушительное воздействие.

В принципе, данного рода лекарственные средства рекомендуется использовать не столько для лечения, сколько для профилактики аллергического конъюнктивита. Объясняется это тем, что их использование в целях профилактики дает более сильное терапевтическое действие. Обращаем внимание читателей на тот факт, что антигистаминные препараты в форме глазных капель в борьбе с аллергическим конъюнктивитом ни в коем случае нельзя использовать больным, которые носят линзы. Если же их применение в таких случаях действительно необходимо, тогда линзы рекомендуется надевать примерно через пятнадцать минут после закапывания.

Каким образом проводится профилактика аллергического конъюнктивита?
Дабы предупредить развитие данной аллергической патологии рекомендуется использовать специальные противоаллергические средства в виде глазных капель. Согласитесь, лучше уж применять эти медикаменты и не ощущать симптомов данного недуга, нежели испытывать все признаки аллергического конъюнктивита и бороться с ними посредством других более серьезных фармацевтических средств.

Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических патологий либо реакций. Данные фармацевтические средства относятся к категории самых часто применяемых препаратов среди всех гистаминергических медикаментов. Если говорить об их применении во время беременности , то в данном случае сразу же стоит обратить внимание всех будущих мамочек на тот факт, что их использование возможно только после консультации аллерголога , а также под его строгим контролем. К огромному сожалению, все медикаменты данной группы применять в первом триместре беременности строго запрещено. Начиная со второго триместра их можно использовать только в том случае, если без их помощи действительно никак не обойтись. Сразу же отметим, что в списке антигистаминных препаратов нет ни одного медикамента, который можно было бы с уверенностью назвать полностью безопасным.

Прямо сейчас вниманию беременных женщин будет представлена информация относительно некоторых антигистаминных препаратов, а также их влияния на ход беременности. Начнем с димедрола . Данный медикамент категорически противопоказано использовать на протяжении всей беременности, так как ему свойственно вызывать преждевременные роды . То же самое касается и бетадрина . Если же говорить о дипразине , то он может быть назначен при беременности только в экстренных случаях. О том, каким именно образом данное антигистаминное средство влияет на ход беременности, до сих пор ничего не известно. Супрастин разрешается применять только во втором триместре беременности и то только по предписанию врача.

Что касается тавегила , то его категорически запрещено применять только в первом триместре беременности. В ходе клинических исследований над животными ученым удалось установить, что применение данного медикамента во втором и третьем триместре может стать причиной развития некоторых врожденных пороков. Ципрогептадин и бикарфен ни в коем случае нельзя применять во время беременности. Флонидан может быть назначен будущей мамочке только в крайне тяжелых случаях. А вот что касается зиртека , то данный медикамент во время беременности использовать разрешено, но только в строго указанных дозировках, так как только в таком случае ему не свойственно оказывать тератогенного действия. Фенирамин может быть прописан беременной женщине только со второго триместра беременности.

Дитек выпускается форме аэрозоля, несмотря на это данный медикамент является небезопасным для всех беременных женщин, несмотря на то, что в ходе многочисленных клинических исследований не удалось установить его прямого воздействия на рост и развитие плода. Крайне нежелательно использовать в данный период и такие антигистаминные препараты как кетотифен, гистаглобулин, зафирлукаст, кромолин-натрий и некоторые другие.

Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что практически все антигистаминные препараты являются опасными не только для беременной женщины, но еще и для плода. Именно поэтому рисковать лишний раз не стоит. Использование любого фармацевтического средства в обязательном порядке должно быть согласовано со специалистом.