Соматостатин гормон функции. Соматостатин: инструкция по применению

Соматостатин МНН

Описание действующего вещества (МНН) Соматостатин.

Фармакология: Фармакологическое действие - соматостатиноподобное .

Показания: Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия: Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие: Увеличивает эффект гистаминовых H2-блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы: В/в. После первоначального медленного (в течение 3-5 мин) струйного введения в ударной дозе 250 мкг/ч (приблизительно соответствует 3,5 мкг/кг/ч) продолжают капельную инфузию. Непосредственно перед первым введением разводят прилагаемым растворителем. Раствор для длительной инфузии (в течение 12 ч) готовят, используя ампулу, содержащую 3 мг активного вещества и раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Рекомендуется использование перфузионного шприцевого насоса. При перерыве между двумя инфузиями, превышающем 3-5 мин (смена системы для в/в введения или перфузионного насоса шприца), производят дополнительную медленную в/в инфузию в дозе 250 мкг. После остановки кровотечения (через 12-24 ч) продолжают лечение в течение 48-72 ч; обычно общая длительность составляет до 120 ч. При свищах поджелудочной железы, желчных или кишечных непрерывно вводят в дозе 250 мкг/ч одновременно с полным парентеральным питанием до закрытия свища и еще в течение 1-3 дней (во избежание развития синдрома отмены терапию прекращают постепенно). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе вводят в начале операции со скоростью 250 мкг/ч и продолжают введение в течение 5 дней. При кетоацидозе - со скоростью 100-500 мкг/ч вместе с инсулином (инъекция ударной дозы в 10 ЕД и одновременная инфузия со скоростью 1-4,9 ЕД/ч). Нормализация гликемии происходит в течение 4 ч, а коррекция ацидоза - в течение 3 ч.

Меры предосторожности: В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

Особые указания: Раствор в физиологическом растворе сохраняет стабильность в течение 72 ч (хранят в холодильнике).

Соматостатин — это гормон, который имеет пептидную структуру. Этот гормон оказывает терапевтическое влияние на большинство функций, которые постоянно происходят в человеческом организме. Лекарственный препарат синтетического происхождения, под названием соматостатин, по своему составу и структуре схож с естественным соматостатином, который вырабатывается в организме человека.

Соматостатин препятствует выделению гастрина и способствует уменьшению эндокринной секреции поджелудочной железы, а также оказывает подавляющее воздействие на секрецию гормона, который стимулирует выработку инсулина, что объясняется благоприятным воздействием при диабетическом кетоацидозе. Если кровоток повышен, то лекарственный препарат значительно уменьшает его во внутренних органах не вызывая заметных колебаний артериального давления.

Процесс лечения препаратом должен проводиться только в стационаре и под наблюдением специалиста. Во время применения соматостатина лечащий врач должен держать под контролем уровень глюкозы в крови пациента, особенно это касается тех больных, у которых диагностирован сахарный диабет.

Это необходимо, поскольку препарат способствует угнетению всасывания питательных веществ из кишечно-желудочного тракта. Во время такой терапии специалист должен позаботиться о том, чтобы пациент был обеспечен парентеральным питанием, при котором введение питательных веществ осуществляется непосредственно в венозную систему.

Известно, что процессом естественной регуляции выброса гормона роста управляет гипоталамус с помощью соматостатина и соматолиберина. Соматостатин тормозит выработку гормона соматомедин-С, тогда, когда его становится слишком много или когда организм в нем больше не нуждается. А соматолиберин, наоборот, способствует стимулированию его выработки. Существует несколько факторов, которые влияют на усиление выработки гормона соматомедин-С: стрессовые ситуации, сон, злоупотребление белковыми продуктами питания и соматокринин.

Соматомедин-С – это белок, который содержит в себе шестьдесят семь различных аминокислот. Если этот белок повышен, то у детей могут появиться проблемы, связанные с нормальной функцией роста. Соматомедин-С, или как его еще иначе называют, инсулиноподобный фактор роста, вырабатывается в печени и в других тканях человеческого организма.

Существует определенный ряд причин, по которым специалист принимает решение о том, что пациентку необходимо назначение соматостатина. При следующих выявленных видах заболеваний врач назначает применение препарата:

• Кровотечения при язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Возможные кровотечения при гастрите;
• Терапия, направленная на излечение болезней, связанных поджелудочной железы;
• Профилактика возможных осложнений, которые могут возникать после оперативного вмешательства;
• Лечение, носящее в себе вспомогательный характер возникновения, при диагнозе — диабетический кетоацидоз.

Гормон, имеющий пептидную структуру, используется и для научного тестирования, которое требует подавления выработки глюкагона и инсулина. Это далеко не полный список показаний к применению лекарственного препарата, однако, можно сделать вывод, что у него достаточно широкий спектр действия.

Соматостатин, согласно инструкции по применению, вводится внутривенно, притом, что сначала медленно в течение пяти минут, а затем следует переходить уже на непрерывное введение инъекции. Само активное вещество должно разводиться специальным растворителем только перед тем, как делается укол.

Для приготовления раствора, который предназначен для инъекции, используется хлорид натрия или пятипроцентный раствор глюкозы. Приготовленная смесь сохраняет свои фармакологические свойства еще в течение семидесяти двух часов при условии хранения его в холодильнике.

После внутривенного введения соматостатин полностью всасывается в течение тридцати минут. Стоит отметить, что в зависимости от того, какая именно причина послужила началом применения лекарственного препарата, различаются и способы введения инъекций.

Лучше всего не экспериментировать с дозировками и не заниматься самолечением, а обратиться непосредственно к квалифицированному специалисту, который поставит и правильный диагноз и назначит дозу. Для каждого вида заболевания, при котором используется препарат соматостатин, характерен и свой срок проводимой терапии.

Помимо показаний существуют и противопоказания, к которым относятся: беременность и послеродовой период, период лактации и повышенная чувствительность к соматостатину. Перед тем как назначить лекарство любой специалист обязан предупредить своего пациента о противопоказаниях, однако, если по какой-то причине это не было сделано, всегда можно почитать прилагаемую инструкцию и изучить ее самостоятельно.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства соматостатин может повлечь за собой возможное развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны нервной системы пациенты могут заметить головокружения;
• Касательно системы пищеварения возможно возникновение чувства тошноты и рвоты;
• Аллергические реакции, проявляющиеся в виде зуда и сыпи;
• Проблемы с сердечнососудистой системой.

Также в самом начале использования соматостатина у некоторых пациентов может наблюдаться заметное уменьшение уровня сахара в крови из-за того, что препарат оказывает подавляющее воздействие на выделение инсулина и глюкагона. Поэтому люди, у которых диагностирован сахарный диабет, подвергаются глюкозному контролю каждые несколько часов.

Может осуществляться исключение из ежедневного рациона углеводов, а при необходимости вводится инсулин. Если соединить все имеющиеся отзывы о соматостатине, то можно увидеть, что большинство специалистов и пациентов отзываются о нем только с положительной стороны.

Соматостатин выпускается в виде сухого порошка для проведения инъекций, в комплекте прилагается специальный растворитель натрия хлорида. Раствор представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха. Храниться препарат должен при температуре не больше двадцати пяти градусов в труднодоступном для детей месте. Если по каким-то причинам выясняется, что пациенту нельзя применять препарат, то в таком случае специалист может предложить аналоги соматостатина.

В настоящее время в современной медицинской практике аналоги соматостатина являются лекарственными препаратами первой линии в медикаментозном лечении. К аналогам относятся: октреотид и сандостатин, стоит отметить, что цена на данные препараты достаточно высокая и может колебаться в пределах двух тысяч рублей. Цена зависит от формы выпуска, фирмы изготовителя, страны, а также от региона, в котором оно продается. После истечения срока, указанного на упаковке не рекомендуется дальнейшее использование препарата соматостатин.

Синтетический 14-ами-нокислотный пептид, по структуре и действию сходный с естественным соматостатином. Соматостатин препятствует выделению гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой), желудочного сока, пепсина (фермента, разрушающего белки) и уменьшает как эндокринную, так и экзокринную секрецию поджелудочной железы (выделение поджелудочной железой гормонов и пищеварительных соков), в том числе, подавляет секрецию глюкагона (гормона поджелудочной железы, стимулирующего выделение инсулина), что объясняет положительный эффект препарата при диабетическом кетоацидозе (закислении из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел). Препятствует также выделению гормона роста. Помимо этого, соматостатин значительно уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления.

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1″14) дисульфид

Химические свойства

Соматостатин – пептидный гормон , который вырабатывается гипоталамусом и дельта-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе.

По своему химическому строению гормон существует в двух формах, которые отличаются длиной N-конца последовательности аминокислот .

Синтетический соматостатин представляет собой циклический пептид из 14 аминокислот .

Выпускается данное вещество в виде растворов для инъекционного введения различной концентрации, лиофилизата для приготовления суспензии, которую затем вводят внутримышечно.

Фармакологическое действие

Соматостатиноподобное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает способностью подавлять выработку различных гормонов роста , а именно соматотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом; соматотропного и тиреоидного гормона гипофизом . Также вещество ингибирует выработку , некоторых пептидов , снижает содержание , , , , инсулиноподобного фактора роста и вазоактивного интестинального пептида .

Благодаря перечисленным выше свойствам лекарственного средства уменьшается объем крови во внутренних органах, снижается перистальтика кишечника и желудка. Если в верхних отделах желудочно-кишечного тракта имеются кровотечения, прием соматостатина приводит к его остановке.

После внутривенного или внутримышечного введения вещество расщепляется с помощью эндо- и аминопептидаз . Период полувыведения короткий – порядка 2-3 минут.

Показания к применению

Препараты Соматостатина назначают:

• для остановки острых кровотечений из ЖКТ при варикозном расширении вен пищевода , геморрагическом гастрите ;
• в качестве профилактического средства после операций на поджелудочной железе;
• при кишечных и желчных свищах , свищах поджелудочной железы;
• для диагностики, если необходимо снизить интенсивность выработки гормонов роста, глюкагона или инсулина .

Противопоказания

• если у пациента на препарат;
• беременным женщинам;
• в раннем послеродовом периоде;
• при кормлении грудью.

Побочные действия

Гормон соматостатин обычно хорошо переносится.

Однако могут проявиться: , брадикардия , болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота и тошнота при быстром введении, приливы крови к лицу.

Соматостатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество вводят внутривенно и внутримышечно.

В зависимости от цели использования и клинической ситуации выбирают различные дозировки и продолжительность введения средства.

Перед использованием р-ор разводят в или 5% .

Как правило, внутривенно вводят 250 мкг лекарства струйно медленно, затем переходят на капельное введение. Средняя скорость 3,5 мкг на кг веса пациента в минуту.

Если между двумя инфузиями необходимо сделать перерыв более 5 минут, то рекомендуется ввести дополнительно 250 мкг средства медленно внутривенно.

Продолжительность лечения, если было необходимо остановить кровотечение из ЖКТ , составляет до 120 часов. Обычно кровотечение останавливается уже через 12 часов-сутки, но в качестве профилактики ввод лекарства рекомендуется производить еще 2-3 суток.

Для лечения свищей препарат вводят непрерывно по 250 мкг в час, сочетая с парентеральным питанием до тех пор, пока свищ не закроется. Терапию продолжают еще 24-72 часа, лекарство отменяют, постепенно снижая дозу.

В качестве профилактического средства в послеоперационный период Соматостатин продолжают вводить в течение 5 суток после операции. Также показано введение 250 мкг средства в час.

При кетоацидозе используют 100-500 мкг лекарства в час + инъекции инсулина. Как правило, нормализуется за 4 часа.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством, так как оно используется обычно в условиях стационара и под наблюдением мед. персонала, что значительно снижает вероятность возникновения передозировки.

Взаимодействие

При сочетании лекарственного средства с гексобарбиталом усиливается снотворное действие последнего.

Сочетанный прием препарата с гистаминовыми H2-блокаторами снижает секрецию соляной кислоты .

Вещество усиливает действие пентетразола , ускоряет засыпание.

Средство нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор можно в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов и не ниже 10. Не допускать попадания средства в руки маленьким детям или замораживания.

Срок годности

Раствор Соматостатина в физ. растворе можно хранить в холодильнике в течение 2 суток.

Особые указания

В начале терапии лекарством иногда развивается гипо- или гипергликемия . Рекомендуется производить регулярный контроль уровня сахара в крови. Особую осторожность необходимо соблюдать при работе с больными .

Лечение препаратом можно производить исключительно в условиях стационара.

Во время прохождения терапии питание должно быть парентеральным.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Соматостатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Стиламин, Модустатин.

Гормон впервые выделен из гипоталамуса как фактор, подавляющий секрецию соматотропина. Позднее установлено, что гораздо большее количество соматостатина образуется в D-клетках поджелудочной железы. Он синтезируется в виде прогормона с молекулярной массой около 11 500 Да.

Скорость транскрипции гена предшественника значительно повышается под действием цАМФ. Посттрансляционная модификация приводит вначале к формированию пептида, состоящего из 28, затем - из 14 аминокислот. Молекула содержит цикл, образованный за счёт дисульфидной связи между остатками цистеина в положениях 3 и 14. Молекулярная масса составляет 1 640 Да. Биологической активностью обладают оба соединения, но в разной степени.

Помимо гипоталамуса и островков поджелудочной железы соматостатин синтезируется в тканях желудка и кишечника, а также в различных участках нервной системы, в плаценте, надпочечниках и сетчатке глаза. Предполагают, что там он играет роль гормона и нейромедиатора, вызывая торможение секреторных процессов, снижение активности гладкой мускулатуры и нейронов. Причём соматостатин-14 регистрируется в основном в нервной ткани, а соматостатин-28 - преимущественно в кишечнике.

Механизм действия

Вид рецепции: трансмембранный . Известно пять типов рецепторов для него, ассоциированных с G-белками. Они обладают неодинаковой степенью сродства к разным структурным формам гормона. Результат трансдукции сигнала - снижение концентрации цАМФ и Са 2+ в цитозоле клеток.

Этот механизм лежит в основе угнетения секреции соматотропина, глюкагона, инсулина, гастрина, секретина, холецистокинина, кальцитонина, паратгормона, ренина, иммуноглобулинов. Поэтому соматостатин замедляет поступление питательных веществ из желудочно-кишечного тракта в кровь, образование соляной кислоты и опорожнение желудка, подавляет экзокринную функцию поджелудочной железы, снижает секрецию жёлчи, уменьшает кровоток на всём протяжении ЖКТ, затрудняет всасывание сахаров.

В последние годы установлено, что рецепторы к соматостатину присутствуют во многих опухолевых клетках, синтезирующих гормоны. Это обстоятельство используется для разработки методов ранней диагностики рака молочной, щитовидной и поджелудочной желёз, почек, феохромоцитомы.

В клинической практике соматостатин используют при заболеваниях ЖКТ и при острых кровопотерях. Для этих целей применяют гормон, полученный методом химического синтеза.

Патология

Его недостаточность может возникнуть в результате морфологического поражения поджелудочной железы. Обычно она сочетается с гипоинсулинизмом, поэтому себя клинически не проявляет.

Избыточный эффект соматостатина как следствие опухоли соответствующих клеток встречается крайне редко.

Панкреатический полипептид

Это сравнительно недавно обнаруженный продукт F-клеток поджелудочной железы. Для него ещё нет общепринятого названия. Молекула состоит из 36 аминокислот, Мм 4 200 Да. У человека его секрецию стимулируют богатая белками пища, голод, физические нагрузки и острая гипогликемия. Соматостатин и внутривенно введённая глюкоза снижают его выделение. Предполагают, что он влияет на содержание гликогена в печени и на желудочно-кишечную секрецию.

Патология образования гормонавстречается крайне редко, поэтому специфические клинические проявления недостаточно хорошо описаны.