Инвега: инструкция по применению. Атипичный нейролептик инвега в терапии шизофрении и шизоаффективного расстройства

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Палиперидон (paliperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого цвета, капсуловидной формы, с надписью "PAL 3"; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К - 81.43 мг, макрогол 7000К - 73.7 мг, - 30 мг, повидон (К29-32) - 10 мг, гиэтиллоза - 10.45 мг, стеариновая кислота - 0.75 мг, бутилгидрокситолуол - 0.11 мг, железа оксид красный - 1 мг, железа оксид желтый - 0.03 мг, макрогол 3350 - 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) - 44.55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) - 33 мг, карнаубский воск - 0.03 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью "PAL 6"; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К - 78.45 мг, макрогол 7000К - 73.7 мг, натрия хлорид - 30 мг, (К29-32) - 10 мг, гиэтиллоза - 10.45 мг, стеариновая кислота - 0.75 мг, бутилгидрокситолуол - 0.11 мг, железа оксид красный - 1.01 мг, макрогол 3350 - 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) - 44.55 мг, краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный) - 18 мг, карнаубский воск - 0.03 мг.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью "PAL 9"; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К - 75.45 мг, макрогол 7000К - 73.7 мг, натрия хлорид - 30 мг, повидон (К29-32) - 10 мг, гиэтиллоза - 10.45 мг, стеариновая кислота - 0.75 мг, бутилгидрокситолуол - 0.11 мг, железа оксид черный - 0.01 мг, железа оксид красный - 1 мг, макрогол 3350 - 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) - 44.55 мг, краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный) - 15 мг, карнаубский воск - 0.03 мг.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью "PAL 12"; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К - 72.43 мг, макрогол 7000К - 73.7 мг, натрия хлорид - 30 мг, повидон (К29-32) - 10 мг, гиэтиллоза - 10.45 мг, стеариновая кислота - 0.75 мг, бутилгидрокситолуол - 0.11 мг, железа оксид красный - 1 мг, железа оксид желтый - 0.03 мг, макрогол 3350 - 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) - 44.55 мг, краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый) - 12 мг, карнаубский воск - 0.03 мг.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Фармакологическое действие

Механизм действия

Палиперидон – это центрально действующий антагонист дофаминовых D 2 -рецепторов, обладающий такжевысоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-HT 2A -рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа 1 - и альфа 2 -адренергических рецепторов и Н 1 -гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета 1 - и бета 2 -адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действи е обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе, основаны на результатах исследований у взрослых пациентов.

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/сут).

Абсорбция

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в стабильно возрастала, и максимальная концентрация (C max) достигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4–5 дней приема препарата один раз в сутки.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23%-33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C max и AUC увеличились, в среднем на 42 и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C max и AUC увеличились, в среднем на 60 и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме крови.

Распределение

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения – 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа 1 -кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo , ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo , получить не удалось. Несмотря на то, что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo

Особые группы

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина (КК). Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до <80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК от 30 до <50 мл/мин) и на 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК от 10 до <30 мл/мин). Средний конечный период полувыведения палиперидона составил 24, 40 и 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) этот показатель составлял 23 ч.

Подростки

Системное воздействие палиперидона на подростков было сравнимо с таковым у взрослых. Концентрация палиперидона в плазме крови у подростков с массой тела <51 кг на 23% выше, чем у подростков с массой тела ≥51 кг, что не клинически значимо. Возраст не влияет на концентрацию палиперидона в плазме.

Пожилые пациенты

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты в возрасте 65 лет и старше, показали, что кажущийся клиренс палиперидона в равновесном состоянии после приема препарата Инвега в этой группе был на 20% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–45 лет. Вместе с тем, после внесения поправки на возрастное снижение клиренса креатинина, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Расовая принадлежность

Изменений доз для пациентов различной расовой принадлежности не требуется. Популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие расовых различий в фармакокинетике палиперидона при применении препарата Инвега. Не обнаружено различий в фармакокинетике в исследованиях на японцах и европиоидах.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% ниже, чем у мужчин. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и клиренсе креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и клиренс креатинина, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Курение

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом изофермента CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro , популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Показания

— шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых;

— профилактика обострений шизофрении у взрослых;

— лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет;

— терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

C осторожностью

Судорожные состояния в анамнезе и заболевания, снижающие порог судорожной готовности

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.

Дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта (возможность обструкции)

Таблетки Инвега не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета желудочно-кишечного тракта (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Эффективность и безопасность палиперидона не оценивали у пожилых пациентов с деменцией. Мета-анализ 17 плацебо-контролируемых исследований показал, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, такие как рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, наблюдался более высокий уровень смертности по сравнению с пациентами, получавшими плацебо . Плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшие рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакцийи постуральную гипотензию с частыми падениями.

Дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг один раз в сутки. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении больших доз препарата. В случае, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.

Подростки (12-17 лет)

Рекомендуемая доза у подростков составляет 3 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг один раз в сутки. Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг один раз в сутки. Увеличение дозы, если оно необходимо, должно проводиться только после оценки клинического состояния больного. В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 4 суток. Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижения дозы. Применение Инвега у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≥ 50, но <80 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 3 мг один раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 6 мг один раз в сутки после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК≥10, но <50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг один раз в сутки. Применение препарата Инвега у пациентов с КК<10 мл/мин не изучалось, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат этим пациентам.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов с деменцией в связи с повышенным риском возникновения инсульта.

Эффективность и безопасность препарата Инвега у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Особые группы пациентов

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Побочные действия

Ниже указаны нежелательные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % и < 10 %), нечастые (≥0,1 % и <1 %), редкие (≥0,01 % и <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %).

Инфекции: частые – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечастые – инфекции мочевыводящих путей, акародерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, цистит, инфекции уха, грипп, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, тонзиллит.

Нарушения со стороны иммунной системы : нечастые – анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы : нечастые – анемия, снижение гематокрита, нейтропения, снижение количества лейкоцитов; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – агранулоцитоз.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечастые – гиперпролактинемия; очень редкие – неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : нечастые – увеличение активности креатинфосфокиназы, анорексия, гипергликемия; редкие – сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; очень редкие – диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики : частые – бессонница (в т.ч. начальная и средняя бессонница), мания; нечастые – "кошмарные" сновидения, нарушения сна, депрессия.

: очень частые – головная боль; частые - акатизия, дистония, дизартрия, повышение мышечного тонуса, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор, слюнотечение; нечастые – цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение, дискинезия, судороги, обморок, нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, парестезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, гипокинезия, опистотонус.

Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, повышением активности креатинфосфокиназы, миоглобинурией, рабдомиолизом, острой почечной недостаточностью.

: нечастые – конъюнктивит, сухость глаз, фотофобия, слезотечение; с неизвестной частотой: синдром дряблой радужки (интраоперационный).

Нарушение со стороны органа слуха и лабриринтные нарушения : нечастые – боль в ушах, вертиго, звон в ушах.

: нечастые – брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия, "приливы" крови, повышение артериального давления, снижение артериального давления; редкие – фибрилляция предсердий; очень редкие – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : частые – тошнота, диарея, запор, дискомфорт в верхнем отделе живота, диспепсия, повышенный аппетит; нечастые – пониженный аппетит, воспаление губы, дисфагия, недержание кала, непроходимость тонкой кишки, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, зубная боль, дисгевзия; очень редкие – панкреатит, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие - желтуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечастые – боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель, одышка, гипервентиляция легких, свистящее дыхание; редкие – синдром апноэ во сне.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частые – миалгия, скелетно-мышечная боль, нечастые – мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, скованность в суставе, опухание сустава, мышечная слабость, боль в шее.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – сыпь, зуд, акне, сухость кожи, экзема, эритема, себорейный дерматит, обесцвечивание кожи; редкие – отек Квинке, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения.

: нечастые – снижение либидо, аноргазмия, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла, дискомфорт в груди, сексуальная дисфункция, вагинальные выделения, нарушение эякуляции, нагрубание молочных желез; очень редкие – приапизм.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния : очень редкие – синдром "отмены" у новорожденных.

Другие : частые – увеличение массы тела; нечастые – снижение массы тела, озноб, отек лица, нарушение походки, отеки (в т.ч. генерализованные отеки, периферические отеки, мягкие отеки), увеличение температуры тела, лихорадка, жажда, дискомфорт в области груди; очень редкие – гипотермия.

Лабораторные тесты: нечастые – увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови.

Информация о дозозависимых побочных эффектах приведена в таблице 1.

Таблица 1. Побочные эффекты, зарегистрированные у ≥2% взрослых пациентов с шизофренией, получающих препарат Инвега в клинических исследованиях.

Таблица 2. Побочные эффекты, зарегистрированные у ≥2% подростков (12-17 лет) с шизофренией, получающих препарат Инвегав клинических исследованиях.

* Экстрапирамидные расстройства включают: окулогирный криз, мышечная ригидность, скелетно-мышечная ригидность, скованность в затылке, кривошея, тризм, брадикинезия, зубчатое колесо жесткости, дискинезия, дистония, экстрапирамидные расстройства, гипертония, гипокинезия, непроизвольные мышечные сокращения, паркинсонизма походки, паркинсонизм, тремор и беспокойство. Сонливость включает в себя сонливость седативный эффект и гиперсомнию. Бессонница включает в себя бессонницу и начальную бессонницу. Тахикардия включает в себя тахикардию, синусовую тахикардию, и увеличение частоты сердечных сокращений. Гипертония включает гипертонию и повышение кровяного давления. Гинекомастия включает в себя гинекомастию и набухание груди.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, однако по профилю высвобождения и фармакокинетическим характеристикам препарат Инвега значительно отличается от лекарственных форм рисперидона для приема внутрь с немедленным высвобождением. Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении рисперидона, могут наблюдаться при применении палиперидона.

Пожилые пациенты

В клинических исследованиях, проведенных с участием пожилых пациентов с шизофренией, профиль безопасности препарата был такой же, как и для более молодых пациентов. Препарат Инвега не был изучен у пациентов с деменцией. В исследованиях с другими антипсихотическими препаратами были отмечены увеличение риска смерти и цереброваскулярных нарушений. У пожилых пациентов с деменцией повышен риск возникновения инсульта.

Другие зафиксированные случаи

Экстрапирамидный симптом

В проведенных клинических исследованиях не было различий при приеме плацебо, дозировки 3 мг и дозировки 6 мг. Дозозависимые экстрапирамидные симптомы были зафиксированы при приеме высоких доз препарата Инвега (9 мг и 12 мг). При клинических исследованиях шизоаффективных расстройств случаи экстрапирамидного синдрома были выявлены при более высоких дозах препарата Инвега, чем при приеме плацебо, у всех групп пациентов без явной взаимосвязи с дозировками. Экстрапирамидные расстройства включали объединенный анализ и следующие симптомы: дискинезия, дистония, гиперкинезия, паркинсонизм и тремор.

Увеличение массы тела

В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией, сравнивалось соотношение случаев повышения массы тела более чем на 7% от постоянной массы тела. Приблизительно одинаковое соотношение было выявлено при приеме препарата Инвега 3 мг и 6 мг в сравнении с плацебо и более высокая вероятность увеличения массы тела была выявлена для препарата Инвега 9 мг и 12 мг в сравнении с плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов с шизоаффективными расстройствами, у более высокого процента пациентов, принимавших препарат Инвега (5%), было отмечено повышение массы тела более 7% в сравнении с пациентами, принимавшими плацебо (1%). В этом исследовании 27 пациентов разделили на 2 группы, увеличение массы тела более 7% при приеме низких доз препарата Инвега (3 мг и 6 мг) составляло 3%, для пациентов, принимавших высокие дозы препарата Инвега (9 мг и 12 мг), - 7%, и 1% - в группе, где пациенты принимали плацебо.

Лабораторные показатели

В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией увеличение концентрации пролактина в сыворотке, было отмечено при приеме препарата Инвега у 67% пациентов. Побочные реакции, которые могут предполагать увеличение уровня пролактина (например, аменорея, галакторея, гинекомастия) были отмечены более чем в 2% случаев. Максимальное значение увеличения концентрации пролактина в сыворотке были замечены на 15-й день лечения, и оставались выше обычного уровня до окончания лечения.

Классовые эффекты

При приеме антипсихотических препаратов, могут встречаться следующие побочные явления увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия), неожиданная и необъяснимая смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия по типу "пируэт" При приеме антипсихотических препаратов были выявлены случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.

Передозировка

В целом, объективные и субъективные симптомы передозировки палиперидона представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого лекарственного средства, т. е. сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочков наблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега является препаратом с пролонгированным высвобождением действующего вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением и/или симпатомиметических средств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить м-холиноблокаторы. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Инвега с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

Палиперидон, скорее всего, не участвует в клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Исходя из этого, нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. В исследованиях in vitro палиперидон не индуцировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2C19 или CYP3A4.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов дофамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетическое взаимодействие палиперидона и лития маловероятно.

Одновременное назначение препарата Инвега в дозировке 12 мг 1 раз/сут и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (в дозировке 500–2000 мг 1 раз в день) не влияет на фармакокинетику вальпроата. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих постоянную дозу вальпроата, концентрация вальпроата в плазме крови не отличалась от таковой для пациентов, принимавших вместе с вальпроатом препарат Инвега в дозировке 3–15 мг.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Исследования in vitro выявили минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo . Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании на взрослых добровольцах взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором изофермента CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

Совместное применение палиперидона с 200 мг карбамазепина два раза в сутки вызывало уменьшение C max и AUC палиперидона примерно на 37%. Данное уменьшение вызвано увеличением клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного Р-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет незначительное влияние на CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и увеличена при необходимости. И, наоборот, при отмене карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и уменьшена при необходимости.

Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

При одновременном назначении препарата Инвегав дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (2 таблетки по 500 мг 1 раз в день) наблюдалось увеличение C max и AUC палиперидона на 50%. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата Инвега при одновременном назначении с вальпроатом на основании клинической оценки пациента.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение уровней палиперидона в крови.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Поздняя дискинезия

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Удлинение интервала QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Инвега наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией установлена не полностью. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Пациенты с факторами риска развития сахарного диабета (например, ожирение, семейная история диабета) должны пройти контроль уровня глюкозы в крови натощак в начале лечения и периодически во время лечения. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Пациенты, у которых при лечении атипичными нейролептиками развиваются симптомы гипергликемии, должны пройти контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях симптомы гипергликемии исчезли при прекращении приема атипичных антипсихотических препаратов, однако для некоторых пациентов требуется антидиабетическое лечения, несмотря на прекращение приема подозреваемого препарата.

Увеличение массы тела

При лечении атипичными антипсихотиками наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

Как и другие антагонисты D 2 -допаминовых рецепторов, палиперидон повышает уровень пролактина и это повышение сохраняется в течение всего приема препарата. Действие палиперидона сравнимо с таковым у рисперидона, препарата обладающего наибольшим влиянием на уровень пролактина среди других антипсихотических препаратов.

Гиперпролактинемия, независимо от этиологии, может подавлять экспрессию ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) гипотоламуса, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию, ослабляя половой стероидогенез у женщин и у мужчин. У пациентов, принимавших препараты, увеличивающих уровень пролактина, были зарегистрированы галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. Продолжительная гиперпролактинемия ассоциированная с гипогонадизмом может привести к снижению плотности костной ткани у женщин и у мужчин.

Исследования на культурах тканей in vitro показали, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у людей пролактин-зависима. Это следует учитывать при назначении препаратов, повышающих уровень пролактина, пациентам с выявленным ранее раком молочной железы. Клинические и эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между приемом атипичных антипсихотических препаратов и образованием опухолей у людей. Однако имеющиеся данные слишком ограничены, чтобы делать окончательные выводы.

Ортостатическая гипотензия

Палиперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими артериальной гипотензии (например, обезвоживание, гиповолемия и терапия ).

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Приапизм

Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.

Суицидальные попытки

Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата Инвега. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам, с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Инвега должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, при возникновении таких симтомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1×10 9 /л) должны прекратить применение препарата Инвега до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Инвега и должны быть предприняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов α 1 -адренорецепторов.

ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α 1- адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α 1 -адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Беременность и уход за ребёнком

Пациент должен уведомить своего врача о беременности или её планировании во время лечения препаратом Инвега. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега кормящим матерям.

Употребление алкоголя

Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега.

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, например, болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.

Таблетки Инвега производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе со стороны лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В желудочно-кишечном тракте цветная оболочка быстро растворяется, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, в свою очередь, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.

Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.

Беременность и лактация

В настоящее время нет данных о безопасности палиперидона для беременных женщин и внутриутробного развития плода. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно.

В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома "отмены" различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Следовательно, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, то необходимо снижать дозу постепенно.

Лактация

Палиперидон в клинически значимых дозах проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность препарата Инвега для лечения шизофрении

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности

Латинское название: Invega
Код АТХ: N05A Х13
Действующее вещество: палиперидон
Производитель: Janssen-Cilag (Италия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре 15-30°C
Срок годности: 2 года.

Инвега – препарат продолжительного действия в виде таблеток. Применяется для:

• Терапии шизофрении (вкл. острую форму) у пациентов с 12 лет, предупреждения обострений (у взрослых пациентов)
• Лечения у взрослых шизоаффективных нарушений (монокурсом или в сочетании с др. ЛС).

Лекарственная форма и состав препарата

Препарат производится в виде таблеток с пролонгированным эффектом, заключенных в пленочную оболочку. Производителем предусмотрел несколько дозировок Инвега: 3 мг, 6 мг, 9 и 12 мг.

Таблетки 3 мг

• Активный компонент: 3 мг палиперидона
• Вспомогательные: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный и желтый), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, белый краситель (гипромеллоза, Е 171, моногидрат лактозы, Е 1518), Е 903 (карнаубский воск).

ЛС в виде таблеток с постепенным высвобождением активного вещества – пилюли капсулоподобной формы под белой оболочкой. Выпускные отверстия для активного вещества могут быть видимыми или нет. На одной из сторон таблетки имеется надпись черным цветом – PAL 3. Препарат помещен в блистеры по 7 таблеток или во флаконы из ПЭТ по 30 штук. В пачке из картона – 4 или 8 блистеров вместе с аннотацией либо 1 флакон с сопроводительной инструкцией.

Таблетки 6 мг

• Активное вещество: 6 мг палиперидона
• Вспомогательные компоненты: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, бежевый краситель (гипромеллоза, Е 171, ПЭГ, Е 172 (красный и желтый)), Е 903.

Таблетки в виде бледно-оранжевых капсул. Надпись чернилами на одной из поверхностей – PAL 6. Выпускные выходы для активного вещества могут быть видимыми или скрытыми. Препарат фасуется по 7 таблеток в блистеры или по 30 в ПЭТ-флаконы. В пачке – 4 или 8 пластинок или 1 емкость, описание-инструкция.

Таблетки 9 мг

• Активный компонент: 9 мг палиперидона
• Дополнительные ингредиенты: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный и черный), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, розовый краситель (гипромеллоза, Е 171, ПЭГ-400, Е 172 (красный)), Е 903.

ЛС – эллипсоподобные розовые таблетки, могут быть с сероватым оттенком. Маркировка – PAL 9. Расфасовка идентична – в блистеры или банки.

Таблетки 12 мг

• Активный компонент: 12 мг палиперидона
• Вспомогательные ингредиенты: макрогол-200К, макрогол-7000К, хлористый натрий, повидон, гидроксиэтилцеллюлоза, стеариновая кислота, E 321, Е 172 (красный и желтый), макрогол-3350, ацетилцеллюлоза, темно-желтый пигмент (гипромеллоза, Е 171, ПЭГ-400, Е 172 (желтый)), Е 903.

Капсулоподобные темно-желтые пилюли с маркировкой PAL 12, видимыми или незаметным отверстиями для ЛС. Расфасованы в блистеры и банки из ПЭТ.

Маркировка на всех таблетках сделана черными пищевыми чернилами.

Лечебные свойства

Цена 3 мг: (28 шт.) – 6620 руб. Цена 6 мг: (28 табл.) – 6822 руб. Цена 9 мг: (28 табл.) – 7808 руб.

Эффективность терапии Инвеги достигается благодаря свойствам его главного компонента – палиперидона. Вещество является антагонистом D2-рецепторов дофамина центрального действия. Такое же влияние оказывает на серотониновые нервные окончания, в меньшей степени – на α-адренергические и Н1-гистаминовые рецепторы.

Антипсихотическое действие достигается через механизм блокирования Д2-дофаминергических окончаний мезолимбической, мезокортикальной систем. В отличие от традиционных нейролептических ЛС, вещество меньше угнетает моторику и возбуждает каталепсию.

Согласно инструкции по применению, Инвега значительно меньше провоцирует экстрапирамидные расстройства, лучше справляется с шизофренией и ее симптомами. Помимо этого, лекарство положительно влияет на качество и структуру сна: сокращает количество ночных пробуждений, уменьшает время засыпания. Также медпрепарат устраняет рвотные позывы, может способствовать росту содержания в крови пролактина.

После приема одной таблетки уровень содержания палиперидона растет равномерно, максимальный уровень достигается по прошествии суток. Неизменная концентрация образуется после приема одинаковых дозировок на протяжении 4-5 суток.

Активное вещество распределяется по тканям и жидкостям с высокой скоростью. Связывание с плазменными белками – приблизительно 74 %.

Выведение из организма наблюдается спустя неделю после приема с мочой (80 %) и калом (11 %).

Инструкция по применению Инвега: способ и дозировка

Таблетки Инвега, согласно инструкции, нужно глотать целиком, не разжевывая или измельчая. Схему приема назначает лечащий врач в соответствии с диагнозом и особенностями пациента.

Терапия шизофрении

Взрослым (с 18 лет): 1 раз в день 6 мг (с утра) вне зависимости от приема еды, подросткам (12-17 л.) – 3 мг х 1 р./д. В плавном повышении дозировки нет необходимости. В зависимости от отклика организма суточная норма может быть изменена в пределах 3-12 мг. Усиление эффекта носит дозозависимый характер. При необходимости увеличения количества препарата изменения можно производить один раз в 5 суток не больше чем на 3 мг.

Шизоаффективные нарушения

Взрослые (18+): 6 мг х 1 р./д. (с утра). В плавном повышении дозировки нет потребности. Суточной нормой считается 6-12 мг. Если есть необходимость увеличить дозировку, то измененять ее можно один раз в 4 суток не больше чем на 3 мг. Поддерживающая терапия не проводится, поскольку ее особенности не исследовались.

Пациенты с печеночной дисфункцией: терапия назначается больным с легкой или средней формой патологии в той же дозировке, что и для обычных пациентов. Особенности терапии больных с тяжелыми патологиями печени не изучались.

Пациенты с дисфункциями почек

При легкой и средней форме: 3 мг х 1 р./д., при необходимости ее можно довести до 6 мг.

Особенности применения Инвеги у больных с тяжелыми поражениями почек не изучались. Поэтому назначать можно лишь в случаях, когда показания клиренса креатинина составляют 10 мл/мин или больше (но менее 50 мл/мин). При более тяжелых нарушениях лекарство запрещено к использованию.

Пожилые больные

Дозировку определяют в зависимости от состояния функций почек. При нормальном состоянии органа лечение проводят с применением той же дозировки, что и для взрослых. При снижении функциональности схему терапии подбирают индивидуально.

Если у пациента наблюдается деменция, то лечение должно проводиться с осторожностью, поскольку у людей этой группы повышается угроза инсульта. Изучение терапии шизоаффективных нарушений не проводилось.

Дети, подростки

Особенности терапии шизофрении у детей, не достигших 12 лет, не изучались. Нюансы лечения шизоаффективных нарушений у пациентов до 18 лет также не исследовались.

При беременности и грудном вскармливании

На данный момент доказанные данные безопасности Инвега для развития беременности и внутриутробного формирования ребенка отсутствуют. Поэтому применять лекарство беременным запрещено. Назначение может быть сделано врачом в случае крайней необходимости, когда нечем заменить Инвегу и предполагаемая польза для женщины в разы превышает возможную угрозу для эмбриона/плода. Влияет или нет активное вещество на характер родовой деятельности также пока не выяснено.

В случае назначения таблеток беременным на последних сроках беременности надо учитывать, что медикамент может спровоцировать у новорожденных синдром отмены препарата и экстрапирамидные нарушения. Признаками патологии являются ажитированное состояние, гипо- или гипертония, тремор, выраженная сонливость, расстройства дыхательной функции, ослабление или отсутствие сосательного рефлекса. Поэтому такие дети должны с первых моментов жизни быть под врачебным наблюдением.

Если женщине, принимающей Инвегу, показано прерывание беременности, то отмену лекарства нужно проводить постепенно.

Активное вещество лекарства проникает в грудное молоко и может воздействовать на детский организм. На время терапии кормящим женщинам нужно отказаться от лактации.

Противопоказания и меры предосторожности

Терапия таблетками Ивегин запрещена при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся компонентам
• Возрасте до 15 лет
• Беременности, лактации.

Назначения, при которых требуется осторожность:

• Судорожные состояния, случавшиеся раньше, и болезни, увеличивающие риск возникновения судорог.
• Дисфагия (расстройство глотания) и суженный просвет ЖКТ (при таком состоянии возможно возникновение обструкции). Предостережение связано с тем, что таблетки в процессе нахождения в ЖКТ не изменяют своей формы. Поэтому если у пациента слишком сужены проходы в органах пищеварения или имеются расстройства глотательного рефлекса, это может спровоцировать нежелательные последствия. Чтобы этого избежать врач должен быть уверен в способности больного принимать таблетки целиком.
• Пожилые больные, страдающие деменцией. Безопасность и эффективность Инвеги у таких больных не оценивалась. Клинические наблюдения показали, что у пациентов этой категории чаще случались цереброваскулярные расстройства – инсульты, острые нарушения кровообращения ГМ ишемического типа, которые заканчивались смертельным исходом.
• При назначении Инвеги пациентам, страдающим болезнями Паркинсона или диффузных телец Леви, нужно тщательно взвешивать пользу применения ЛС и возможные побочные явления. У больных этой группы риска имеется высокая степень предрасположенности к развитию злокачественного нейролептического синдрома либо выраженной чувствительности к активному веществу. Кроме того, у них чаще, чем у других пациентов развиваются экстрапирамидные расстройства, случаются обмороки, заторможенность реакций, помрачение сознания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии препаратом Инвега нужно соблюдать осторожность при его совмещении с ЛС, удлиняющими QT-интервал (например, с Хинидином, Амиодароном, Соталолом, Мефлохином и пр.).

Активное вещество палиперидон не проявляет активности в реакциях с ЛС, метаболизирующихся с помощью цитохрома Р450.

Поскольку Инвега воздействует на центральную НС, нужно проявлять повышенную осторожность при совмещении с лекарствами с тем же эффектом (анксиолитиками, противопсихотическими ЛС, снотворными, наркотическими анальгетиками, этанолом). В противном случае следует ожидать усиление подавления функций ЦНС и развитие непредсказуемых последствий.

Палиперидон способен блокировать эффект леводопы и прочих антагонистов допамина. Если нет возможности отменить совместное лечение этими ЛС, то каждый из препаратов нужно назначать в наименьшей дозировке.

Побочный эффект Инвеги в виде ортостатической гипотензии может усиливаться при совмещении лекарства с противопсихотическими ЛС, трициклическими антидепрессантами.

При совмещении Инвеги с ЛС, провоцирующими судороги или снижающими их порог, нужно соблюдать осторожность, так как возможна интесификация побочного действия. К таким ЛС относятся ТЦА, лекарства на основе фенотиазина, бутирофенона, Трамадол, препараты СИОЗС.

Особенности взаимодействия Инвеги с медикаментами лития не изучалось, но считается, что реакции между ними маловероятны.

Медпрепараты, воздействующие на период прохождения в ЖКТ, могут воздействовать на усвоение палиперидона.

Крайне нежелательно совмещать Инвегу с лекарствами, содержащими рисперидин, поскольку палиперидон является его активным метаболитом. Совместный прием может спровоцировать увеличение концентрации палиперидона и последующую передозировку.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции у взрослых пациентов чаще всего проявляются в виде болей головы, бессонницы, сонливости или седации, тахикардии, тремора, повышенной тревожности, головокружения, увеличения массы тела, запора/диареи, тошноты, рвоты, общей слабости, депрессии, сухости ротовой полости, зубной боли, гипертензии, болей в спине, кашля, удлинения QT- интервала, инфекций органов дыхания.

При увеличении дозировки чаще всего наблюдаются боли головы, сонливость, тахикардия, паркинсонизм, головокружение, дрожание конечностей, седация, боли в костях и мышцах.

У пациентов, получавших помимо Инвеги терапию антидепрессантами, побочные эффекты встречались чаще и интенсивнее, чем у больных, проходивших монотерапию только Инвегой.

Основные реакции организма на воздействия палиперидона, проявляющиеся с различной частотой и интенсивностью:

• Кроветворная система: уменьшение количества лейкоцитов/гематокрита, анемия, тромбоцитопения, нейтропения, повышенное количество эозинофилов
• Инфекции: бронхит, инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей, синусит, грипп, отит, цистит, инфекции глаз
• Иммунная система: реакции сверхчувствительности, анафилаксия
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, синдром гиперсекреции АДГ, присутствие глюкозы в моче
• Метаболические процессы, пищеварение: повышенный или сниженный аппетит, увеличение/снижение веса, СД, гипергликемия, повышенный уровень ТГ в крови, увеличение талии, кетоацидоз диабетического типа, гипогликемия, высокий уровень холестерина, гиперисулинемия
• Психика: бессонница, расстройства режима сна, ажитация, депрессивное состояние, повышенная тревожность, кошмарные сновидения, понижение либидо, помрачение сознания
• НС: седация, паркинсонизм, головокружение, дистония, дрожание конечностей, судороги, потеря сознания, поздняя дискинезия, ЗНС, судороги, психомоторная сверхактивность, нарушения внимания, расстройства речи, дисгевзия, измененная походка и осанка, диабетическая кома, равномерные покачивания головы
• Органы зрения: снижение четкости, конъюнктивит, светобоязнь, сухости роговицы и конъюнктивы, глаукома, расстройства подвижности глазных яблок, нистагм, отечность, усиленное слезотечение
• Органы слуха, вестибулярный аппарат: шум и боль в ушах, вертиго
• ССС: блокада сердца, расстройства проводимости, пролонгированный QT-интервал, тахикардия, синусовая аритмия, учащение сердечного ритма, редко – фибрилляция предсердий, СПОТ, ортостатическая гипо- или гипертензия, эмболия легких, тромбоз вен, ишемия
• Респираторная система: фаринголарингеальные боли, кашель, заложенность носа, апноэ, дыхание со свистом, кровотечение из носа, гипервентиляция легких, аспирационное воспаление легких, нарушения проходимости дыхательных путей, охриплость
• ЖКТ: боли/дискомфортные ощущения в животе, тошнота, приступы рвоты, диарея/запор, сухость во рту, диспептические явления, отек языка, нарушение глотания, вздутие живота, непроходимость кишечника, панкреатит, энкопрез (недержание кала), каловые камни, поражение губ (отек, шелушение, воспаление), повышение уровня содержания трансаминаз, ГГТ, печеночных ферментов, желтуха
• Кожные покровы, п/к клетчатка: высыпания, зуд, выпадение волос, крапивница, угри, экзема, отек Квинке, медикаментозная сыпь, сухость дермы, гиперкератоз, изменение пигментации, себорейный дерамтит, активизация сальных желез, перхоть
• Локомоторная система: боли в мышцах/костях/спине/суставах/шее, спазмы и/или слабость мышц, опухание и ограниченная подвижность суставов, рабдомиолиз, изменение осанки
• Прочие нарушения: недержание/задержка мочи, поллакиурия
• Последствия лечения при беременности: синдром отмены, экстрапирамидные расстройства у новорожденных.

Передозировка

После приема палиперидона в слишком больших количествах интоксикация организма проявляется многократно усиленными побочными реакциями:

• Выраженной сонливостью
• Седативным состоянием
• Тахикардией
• Гипотонией
• Удлинением QT-интервала
• Экстрапирамидными явлениями
• Двунаправленная тахикардия желудочков
• Желудочковая фибрилляция.

Если таблетки Инвеги применялись в комплексной терапии, то проявления передозировки могут сочетать признаки интоксикации несколькими лекарствами.

При назначении терапии для устранения передозировки нужно учитывать, что препарат оказывает пролонгированный эффект, и его действия носят длительный характер. Специального антидота пока не изобретено, и поэтому нужно обеспечить поддерживающую терапию. В первую очередь требуются мероприятия по устранению патологий дыхания и поддержанию нормальной проходимости дыхательных путей, оксигенации и вентиляции.

При обеспечении нормальных функций ССС лечение должно проводиться с постоянным контролем показателей ЭКГ. Некоторым больным могут назначить промывание желудка, прием активированного угля и слабительных медикаментов. Если есть признаки тяжелых форм экстрапирамидных расстройств, то пациенту прописывают противохолинергические ЛС.

Лечение и наблюдение за состоянием больного должны проводиться до полного исчезновения всех проявлений передозировки.

Аналоги

Инвега аналоги и заменители: Абилифай, Амдоал, Зилаксера, Ксеплион, Ридонекс, Рилептид, Рисдонал, Риспаксол, Рисперидон, Рисполепт, Рисполюкс, Риссет, Торендо, Торендо-ку, Тревикта.

BELUPO (Хорватия)

Цена: табл. 10 мг (30 шт.) – 2850 руб., 15 мг (30 шт.) – 3409 руб., 30 мг (30 шт.) – 5821 руб.

Нейролептическое ЛС на основе свойств арипипразола. Препарат в виде таблеток применяется для терапии и поддерживающего лечения шизофрении, устранения острых приступов маниакальных эпизодов у больных биполярным расстройством 1 типа. Лекарство показано только для взрослых.

Схема дозирования и продолжительность курса – индивидуально.

Плюсы:

• Устраняет приступы
• Помогает
• Хорошее качество.

Минусы:

• Противопоказания
• Высокая цена.

В 1 таблетке палиперидона 3, 6, 9 или 12 мг. Макрогол, натрия хлорид, повидон, гиэтеллоза, кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый и красный, макрогол, ацетат целлюлозы, краситель, воск карнаубский, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке пролонгированного действия 3 мг, 6 мг, 9 мг и 12 мг.

Фармакологическое действие

Нейролептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2 . Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов . По сравнению с классическими нейролептиками меньше подавляет двигательную активность и провоцируют каталепсию .

Устраняет негативные и продуктивные симптомы , при этом почти не вызывает экстрапирамидных побочных реакций. Оказывает влияние на сон: уменьшает период до засыпания, число пробуждений, увеличивает продолжительность и качество сна. Вызывает увеличение уровня в крови. Оказывает умеренное противорвотное действие.

Фармакокинетика

При приеме одной дозы концентрация действующего вещества в крови возрастает и достигает максимума через сутки. Равновесные концентрации достигаются через 4–5 дней регулярного приема. Палиперидон - активный метаболит . Его особенности высвобождения обеспечивают меньшие колебания концентраций палиперидона .

Быстро распределяется в тканях, на 74% связывается с белками крови. Через неделю после приема одной таблетки 59% выделяется с мочой. Не подвергается метаболизму в печени, поэтому выделяется в неизмененном виде. Исследованиями in vitro показано, что изоферменты цитохрома Р450 играют определенную роль в метаболизме, но не значимую. Период полувыведения - 23 часа.

Поскольку активное вещество не подвергается метаболизму в печени, то снижать дозу у больных с умеренными нарушениями функции печени не надо. Однако доза должна быть снижена при тяжелых нарушениях функции почек. Фармакокинетика палиперидона у подростков сравнима с таковой у взрослых.

Показания к применению

• профилактика обострений и лечение у взрослых пациентов;
• лечение шизофрении у подростков;
• шизоаффективные расстройства .

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• (только по жизненным показаниям);
• период кормления грудью.

С осторожностью назначается препарат при судорожных состояниях, старческой деменции (возможны цереброваскулярные побочные эффекты), в связи с риском экстрапирамидных расстройств .

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции:

• назофарингит ;
• , мания ;
• увеличение веса;
• мышечная боль;
• тошнота, дискомфорт в животе, или запор, повышенный аппетит;
• акатизия , ;
• , повышение тонуса мышц;
• слюнотечение .

Нечасто встречающиеся побочные реакции:

• инфекции уха, ;
• анафилактическая реакция ;
• анемия , нейтропения , лейкопения ;
• гиперпролактинемия ;
• анорексия , гипогликемия и гипергликемия ;
• нарушения сна, «кошмарные» сновидения;
• судороги , нарушение внимания, парестезии , психомоторная гиперактивность;
• конъюнктивит , сухость глаз, слезотечение;
• боль и звон в ушах;
• брадикардия , АВ блокада , увеличение интервала QT , повышение или снижение ;
• , недержание кала, ;
• артралгия , опухание сустава и скованность;
• дизурия , недержание мочи;
• снижение либидо , выделения из сосков, гинекомастия ,
• сексуальная дисфункция, изменения менструального цикла;
• периферические отеки , жажда, .

Инвега, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь утром, независимо от приема пищи. Дозировка Инвега зависит от тяжести заболевания и возраста больных.

При шизофрении взрослым назначают Инвега 6 мг раз в сутки. Если требуется повышение дозы рекомендуется увеличивать ее на 3 мг раз в 5 дней. У некоторых больных эффект наступает при более низких или высоких дозах - в диапазоне 3–12 мг в день. Подросткам рекомендуют 3 мг в сутки. Однако могут потребоваться и более высокие дозы, увеличение которых проводят раз в 5 суток.

При шизоаффективных расстройствах рекомендуемая доза составляет 6 мг в сутки, в утренние часы. Также возможно увеличение дозы до 12 мг в сутки, которое проводится постепенно.

При умеренном нарушении функции печени нет необходимости снижать дозу. При тяжелых - доза не более 3 мг в сутки. У пожилых пациентов доза зависит от функции почек. Безопасность препарата при лечении шизофрении у детей до 12 лет не изучалась. При переводе пациентов с палиперидона на прочие нейролептики нужно следить за состоянием больного.

Передозировка

Симптомы передозировки: и чрезмерная седация, артериальная гипотензия , экстрапирамидные нарушения и фибрилляция желудочков . Положение усугубляется, поскольку это препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества. Лечение симптоматическое с поддержанием адекватной оксигенации , вентиляции и функции ССС . Тяжелые экстрапирамидные симптомы купируются м-холиноблокаторами . Специфического

Фармакологическая группа: ; атипичные антипсихотические лекарственные препараты
Фармакологическое действие: Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Воздействие на рецепторы: дофаминовые D2-рецепторы (антагонист) серотониновые 5-НТ2-рецепторы (антагонист) α1- и α2-адренорецепторы (антагонист) гистаминовые Н1-рецепторы (антагонист).

Палиперидон (торговое наименование Инвега), также известен как 9-гидроксирисперидон, антагонист дофамина из класса атипичных антипсихотических лекарственных препаратов. Разработан компанией Janssen Pharmaceutica. Инвега - расширенная форма Палиперидона для приема раз в сутки. Палиперидон пальмитат (торговое наименование ИНВЕГА SUSTENNA, в Европе известная как Xeplion) - пролонгированная инъекционная формула эфира Палиперидона пальмитоила, требующего инъекционного применения раз в месяц после начального периода титрования. Палиперидон используется для лечения мании, а в более низких дозах – для лечения биполярного расстройства. Он также используется для лечения шизофрении и шизоаффективных нарушений.

Фармакология

Палиперидон - основной активный метаболит антипсихотического Рисперидона. Хотя его специфический механизм действия все еще неизвестен, полагают, что Палиперидон и Рисперидон действуют похожим, если не идентичным, образом. Палиперидон действует как антагонист альфа1- и альфа2-адренорецепторов и гистаминовых H1-рецепторов. Не связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина. Имеет связи с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами. В 2006 году Палиперидон (Инвега) был одобрен FDA как средство для лечения шизофрении. Продается в аптеках как препарат для лечения шизофрении и биполярной мании. Планируется начать клинические испытания Палиперидона в лечении шизоаффективных расстройств. Препарат может использоваться по прямому назначению для лечения других заболеваний. Необходимо изучение воздействия препарата Рисперидон на людей с аутизмом и синдромом Аспергера. В 2009 году FDA одобрило инъекционные формы Палиперидона длительного действия, реализуемые как ИНВЕГА SUSTENNA в США и Xeplion в Европе. Препарат был одобрен в 2011 году в Европе как средство для лечения шизофрении. Ежемесячно в Европе (каждые 28 дней) выпускается раствор Палиперидона для инъекций объемом в 50, 75, 100 и 150 мг, а в США – в 25 мг. Доза инъекций в 75 мг в течение месяца эквивалентна 6 мг Палиперидона перорально. Доза Палиперидона в 6 мг (Инвега) перорально эквивалентна дозе Рисперидона от 2 до 3 мг.

Побочные действия Инвега

Побочные эффекты различаются в зависимости от размера дозы. Чем выше доза, тем больше побочных эффектов и тем выше их уровень, и наоборот. Кроме того, некоторые побочные эффекты возникают только после длительного использования Палиперидона. Перорально или инъекционно необходимо использовать как можно более низкие дозы Палиперидона. Кроме того, если препарат используется одновременно с другими психиатрическими средствами, очень сложно определить, какой именно из препаратов вызывает побочные эффекты. Кроме того, люди по-разному реагируют на разные препараты, и, соответственно, побочные эффекты могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пользователей. Помимо этого, некоторые побочные эффекты наблюдаются у всех пользователей Палиперидона, в то время как какие-то из них испытывает только небольшой процент пользователей. Обычно побочные эффекты исчезают после прекращения или сокращения приема препарата, однако некоторые из них могут сохраняться у пользователей на протяжении всей жизни. Чтобы предотвратить возможные симптомы психического расстройства, необходимо использовать психиатрические препараты в минимально возможных дозах. Зачастую многие лекарства используются в больших дозах во время госпитализации для того, чтобы сократить время и затраты на пациента, находящегося в психиатрической больнице, а после выписки, для поддержания пациента, как только его состояние стабилизируется, применяются гораздо меньшие дозы. Кроме того, некоторые побочные эффекты могут исчезать по мере адаптации организма к препарату. Наиболее распространенными побочными эффектами Палиперидона являются беспокойство и экстрапирамидные расстройства, в том числе непроизвольные движения, тремор и ригидность мышц. Некоторые пользователи сообщали о сексуальных дисфункциях при использовании препарата в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как Сертралин. На страничке сайта Инвега, посвященной важной информации по безопасности, содержится следующее предупреждение: Пожилые пациенты с психозами, связанными с деменцией, применяющие атипичные антипсихотические препараты, находятся в группе повышенного риска смертности по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Инвега (Палиперидон) не был одобрен для лечения пациентов с психозами, связанными с деменцией. Нейролептический злокачественный синдром – редкая, но потенциально опасная реакция на любые антипсихотические препараты. Другие факторы риска включают:

Часто встречающийся побочный эффект при приеме Инвега и других нейролептиков - это поздняя дискинезия. Риск развития поздней дискинезии увеличивается с увеличением дозы и его вероятность увеличивается при увеличении срока приема Инвега. Гиперпролактинемия, или повышенный уровень гормона пролактина, что может привести к отсутствию менструации; производству грудного молока, увеличению груди у мужчин и эректильной дисфункции. Экстрапирамидные эффекты - стойкие двигательные расстройства или мышечные нарушения, такие как беспокойство, тремор и ригидность мышц. Следует проявлять осторожность, прежде чем выписывать Инвега беременным и кормящим женщинам.

Редкие побочные эффекты включают в себя:

Ухудшение бдительности и снижение способности управлять автомобилем Риск у пациентов с эпилепсией или с историей болезни или состоянием здоровья, увеличивающим риск припадков.

Инвега инструкция

От 1 мг до 12 мг. Инъекции от 25 мг до 150 мг в месяц. Многие люди в профилактических целях успешно применяли низкие дозы препарата. Чтобы выйти из маниакальных эпизодов биполярного расстройства, рекомендуется применять высокие дозы сроком от 4 до 6 недель, а затем переходить к более низкой дозировке. Для предотвращения возникновения маниакальных эпизодов не требуется долгого применения препарата в высоких дозах. Если в организме происходят негативные изменения, необходимо прекратить прием препарата и начать использовать другие средства.

Доступность:

Инвега является антипсихотическим препаратом (нейролептиком). Применяется для лечения шизофрении, в т.ч. в фазе обострения у взрослых; для профилактики обострений шизофрении у взрослых; лечения шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет; для терапии шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых. Отпускается из аптек по рецепту.