Sympatomimeettien lääkkeiden nimet. Sympatomimeettiset aineet

Sympatomimeetit ovat aineita, jotka lisäävät norepinefriinin vapautumista adrenergisten kuitujen päistä.

Sympatomimeetteihin kuuluvat efedriini, amfetamiini, tyramiini.

efedriini(Efedriini) - efedra-alkaloidi (Kuzmicheva-ruoho). Kemiallisen rakenteen ja farmakologisten vaikutusten suhteen efedriini on samanlainen kuin adrenaliini, mutta eroaa siitä merkittävästi vaikutusmekanismiltaan.

Efedriini tehostaa norepinefriinin vapautumista adrenergisten hermosäikeiden päistä ja stimuloi vain hieman suoraan adrenergisiä reseptoreita. Siten efedriinin tehokkuus riippuu välittäjäaineen varastoista adrenergisten kuitujen päissä. Välittäjävarantojen ehtyessä toistuvien efedriiniinjektioiden yhteydessä tai sympatolyyttien vaikutuksen taustalla efedriinin vaikutus heikkenee.

Verisuonten denervaatiokokeissa efedriinillä on vain heikko verisuonia supistava vaikutus, ja adrenaliini vaikuttaa tavallista voimakkaammin johtuen adrenoreseptoreiden määrän lisääntymisestä sympaattisen denervaation aikana (kuva 31).

Efedriini eroaa epinefriinistä siinä, että se on vähemmän aktiivinen, vakaampi (tehokas suun kautta annettuna) ja sen vaikutusaika on pidempi.

Efedriini supistaa verisuonia ja stimuloi sydäntä. Tässä suhteessa efedriini lisää verenpainetta; vaikutuksen kesto - 1-1,5 tuntia.

Kun efedriiniä annetaan hyvin usein, sen vaikutus heikkenee nopeasti. Tätä ilmiötä kutsutaan "takyfylaksiaksi" (nopea riippuvuus).

Efedriinin verisuonia supistava vaikutus ilmenee myös paikallisesti käytettynä - kun sen liuoksia levitetään limakalvoille. Limakalvotulehduksissa verisuonten kaventuminen johtaa tulehduksen vaikutusten vähenemiseen.

Efedriini rentouttaa keuhkoputkien lihaksia.

Efedriini stimuloi keskushermostoa, erityisesti elintärkeitä keskuksia - hengityselimiä ja vasomotorisia. Sillä on kohtalaisia ​​psykoaktiivisia ominaisuuksia.

Riisi. 31. Efedriinin ja adrenaliinin vaikutus verisuonten sävyyn. E- efedriini; adr- adrenaliini. Kun verisuonten hermotus säilyy, efedriini ja adrenaliini voivat aiheuttaa saman verisuonten sävyn nousun. Verisuonten denervaatiossa efedriinin vaikutus heikkenee merkittävästi ja adrenaliinin vaikutus tehostuu.

Efedriinin käyttöaiheet:

1) keuhkoastma(hyökkäysten pysäyttämiseksi lääke ruiskutetaan ihon alle, niiden estämiseksi se määrätään suun kautta);

2) allergiset sairaudet(heinänuha, seerumitauti jne.);

3) nuha(nenään pisaroiden muodossa);

4) valtimoiden hypotensio kirurgisten toimenpiteiden aikana (erityisesti spinaalipuudutuksessa) vammojen kanssa; mahdollinen intramuskulaarinen tai suonensisäinen anto;

5) Keskushermoston masennus(erityisesti narkolepsia);

6) enureesi(keskushermoston stimulaatio helpottaa virtsaamishalukkuuteen heräämistä);

7) myasthenia gravis.

Efedriini määrätään suun kautta ja ruiskutetaan myös ihon alle, lihakseen tai laskimoon. Efedriinin sivuvaikutukset:

- hermostunut jännitys;

- käsien vapina, unettomuus;

- Sydämenlyönti;

- kohonnut verenpaine;

- virtsanpidätys;

- ruokahalun menetys.

Efedriini on vasta-aiheinen verenpainetaudin, ateroskleroosin, vakavien orgaanisten sydänsairauksien ja unihäiriöiden hoidossa. Efedriini voi aiheuttaa riippuvuutta.

Amfetamiini(Amfetamiini; fenamiini) on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin efedriini. Kuitenkin paljon suuremmassa määrin sillä on stimuloiva vaikutus korkeampaan hermostoon, ja sillä on selvä psykostimuloiva vaikutus. Kun fenamiinia käytetään psykostimulanttina, lääkkeen sympatomimeettinen vaikutus ilmenee takykardian, kohonneen verenpaineen muodossa.

Sillä on sympatomimeettinen vaikutus tyramiini, jota löytyy monista elintarvikkeista (juusto, viini, olut, savustetut lihat). Normaaliolosuhteissa MAO inaktivoi tyramiinin pääasiassa suolen seinämässä. Kuitenkin, kun näitä tuotteita käytetään MAO-estäjien toiminnan taustalla, tyramiinin sympatomimeettinen vaikutus ilmenee - verenpaineen merkittävä nousu on mahdollista.

Lääkkeet, jotka estävät adrenergisiä synapseja

Adrenosalpaajat

Adrenosalpaajat ovat aineita, jotka estävät adrenoreseptoreja. Erityyppisten adrenergisten reseptorien mukaan tämä aineryhmä on jaettu:

1) a-salpaajat;

2) p-salpaajat;

3) α-, β-salpaajat.

α-salpaajat

α1-adrenergiset salpaajat

α1-salpaajat sisältävät pratsosiini(Prazosin; minipress, polpressiini), teratsosiini(Teratsosiini; Cornam) doksatsosiini(Doksatsosiini; tonokardiin, cardura). Nämä lääkkeet laajentavat valtimo- ja laskimoverisuonia; alentaa verenpainetta. Rentouta virtsarakon kaulan, eturauhasen ja eturauhasen virtsaputken sileät lihakset. Pratsosiini vaikuttaa 6 tuntia, teratsosiini ja doksatsosiini - 18-24 tuntia.

Näitä lääkkeitä käytetään verenpainetautiin. Lisäksi ne ovat tehokkaita hyvänlaatuiseen eturauhasen liikakasvuun liittyvässä virtsan pidättymisessä.

α1-salpaajien sivuvaikutukset:

- kohtalainen refleksitakykardia;

- ortostaattinen hypotensio;

- nenän tukkoisuus (nenän limakalvon verisuonten laajeneminen);

- perifeerinen turvotus;

- toistuva virtsaaminen.

Tamsulosiini(tamsulosiini; omnic) salpaa pääasiassa α1A-adrenergisiä reseptoreita ja rentouttaa siksi selektiivisesti virtsarakon kaulan, eturauhasen ja eturauhasen virtsaputken sileät lihakset; verenpaine ei muutu merkittävästi. Tamsulosiinia käytetään suun kautta virtsaretentioon potilailla, joilla on hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu.

Alfutsosiini(alfutsosiini; dalfatsi) - a1-salpaaja. Sillä on selvä rentouttava vaikutus virtsarakon, virtsaputken ja eturauhasen kolmion sileisiin lihaksiin. Lääkettä määrätään suun kautta 1-2 kertaa päivässä hyvänlaatuiseen eturauhasen liikakasvuun.

α2-adrenergiset salpaajat

Yohimbine(Yohimbine) on alkaloidi, joka on peräisin Länsi-Afrikasta kotoisin olevan puun (Corynanthe yohimbe) kuoresta. Keskushermoston presynaptisten α2-adrenergisten reseptorien salpauksen yhteydessä johimbiinilla on keskushermostovaikutus, joka lisää erityisesti seksuaalista halua. Perifeeristen α 2 -adrenergisten reseptorien salpauksen ansiosta se laajentaa verisuonia, lisää verenkiertoa paisuville ja parantaa erektiota.

Johimbiinilla on antidiureettinen vaikutus (mahdollisesti stimuloiva antidiureettisen hormonin eritystä).

Johimbiinia käytetään impotenssin lääkkeenä. Määritä sisällä 1-3 kertaa päivässä.

Johimbiinin sivuvaikutukset:

- lisääntynyt kiihtyvyys;

- vapina;

- jonkin verran verenpaineen laskua;

- takykardia;

- huimaus;

- päänsärky;

- ripuli.

α1-, α2-adrenergiset salpaajat

Fentolamiini(Fentolamiini) salpaa postsynaptisia α1-adrenergisiä reseptoreita ja ekstrasynaptisia α2-adrenergisiä reseptoreita. Siksi fentolamiini vähentää sympaattisen hermotuksen ja veressä kiertävän adrenaliinin ja noradrenaliinin stimuloivaa vaikutusta verisuonissa ja saa ne laajentumaan.

Samaan aikaan fentolamiini estää noradrenergisten päiden presynaptisia α 2 -adrenergisiä reseptoreita ja lisää norepinefriinin vapautumista. Tämä rajoittaa fentolamiinin verisuonia laajentavaa vaikutusta (kuva 32).

Riisi. 32. Fentolamiinin vaikutus verisuonten adrenergiseen hermotukseen. Fentolamiini estää presynaptisia α2-adrenergisiä reseptoreita ja lisää norepinefriinin vapautumista. Fentolamiini estää postsynaptiset α1-adrenergiset reseptorit ja häiritsee norepinefriinin toimintaa.

Fentolamiini laajentaa valtimo- ja laskimoverisuonia, alentaa verenpainetta ja aiheuttaa vakavaa takykardiaa. Takykardiaa esiintyy refleksiivisesti ja myös välittäjän – norepinefriinin – lisääntyneen vapautumisen vuoksi sydämessä (liittyy presynaptisten α2-adrenergisten reseptorien salpaukseen) (kuva 33).

Riisi. 33. Fentolamiinin vaikutus norepinefriinin vapautumiseen sydämessä. Fentolamiini estää presynaptisia α 2 -adrenergisiä reseptoreita ja lisää norepinefriinin vapautumista, mikä stimuloi sinoatriumsolmukesolujen β 1 -adrenergisiä reseptoreita ja lisää sydämen sykettä.

Fentolamiinilla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus feokromosytoomassa (lisämunuaisytimen kasvain, joka vapauttaa liiallisia määriä adrenaliinia vereen). α1- ja α2-adrenergisten reseptorien salpauksen taustalla kasvaimen erittämä adrenaliini alentaa edelleen verenpainetta stimuloimalla suonten β2-adrenergisiä reseptoreita (kuvio 34).

Feokromosytooma poistetaan yleensä kirurgisesti. Fentolamiinia käytetään hypertensiivisten kriisien ehkäisyyn ennen leikkausta, leikkauksen aikana ja tapauksissa, joissa leikkaus ei ole mahdollista.

Lisäksi fentolamiinia käytetään ääreisverisuonten kouristuksiin (Raynaudin oireyhtymä, hävittävä endarteriitti).

Riisi. 34. Fentolamiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen vertailu essentiaaliseen verenpaineeseen ja feokromosytoomaan. Feokromosytooman kanssa α 1 - ja α 2 -adrenergisten reseptorien salpauksen taustalla se stimuloi β 2 -adrenergisiä reseptoreita ja alentaa edelleen verenpainetta.

Fentolamiinin sivuvaikutukset:

Vaikea takykardia;

Huimaus;

Nenän tukkoisuus (nenän limakalvon turvotus verisuonten laajentumisesta);

ortostaattinen hypotensio;

Lisääntynyt sylkirauhasten ja mahalaukun rauhasten eritys;

Ejakulaatiohäiriö.

Feokromosytoomassa beetasalpaajia käytetään vähentämään takykardiaa fentolamiinin annon jälkeen. On mahdotonta määrätä beetasalpaajia ennen fentolamiinia, koska beetasalpaajat lisäävät verenpainetta feokromosytoomassa.

Proroxan(Proroxan) salpaa sentraalisia ja perifeerisiä postsynaptisia α1-adrenergisiä reseptoreita ja presynaptisia α2-adrenergisiä reseptoreita. Sillä on verenpainetta alentava ja rauhoittava vaikutus. Vähentää raittiutta riippuvuudessa opioideista, alkoholista. Proroxania annetaan ihon alle tai lihakseen hypertensiivisten kriisien yhteydessä. Inside on määrätty hypertensiivisten kriisien ja matkapahoinvoinnin ehkäisyyn.

β-salpaajat

β-adrenergiset salpaajat ovat ensilinjan aineita hoidettaessa:

1) takyarytmiat ja ekstrasystolat;

2) angina pectoris;

3) hypertensio.

Samaan aikaan ne ovat vasta-aiheisia kroonisissa obstruktiivisissa keuhkosairauksissa, hävittävissä verisuonisairauksissa, eteiskammioblokauksessa. Nämä aineet vähentävät fyysistä aktiivisuutta ja aiheuttavat dyslipidemiaa. β-salpaajat jaetaan:

1) β1-, p2-salpaajat;

2) p1-salpaajat;

3) β-salpaajat, joilla on sisäinen sympatomimeettinen vaikutus.

β1-, p2-salpaajat

β 1 -, β 2 -salpaajia (ei-selektiivisiä β-salpaajia) ovat propranololi, nadololi, penbutololi, timololi.

propranololi(propranololi; anapriliini, obzidaani, inderaali) johtuen β1-adrenergisten reseptorien salpauksella:

1) estää sydämen toimintaa:

a) heikentää sydämen supistuksia;

b) hidastaa sydämen supistuksia (vähentää sinussolmun automatismia);

c) vähentää atrioventrikulaarisen solmun ja Purkinjen (sydämen kammioissa) automatismia;

d) estää atrioventrikulaarista johtumista;

2) vähentää munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen reniinin eritystä.

Erääntynyt β2-adrenergisten reseptorien salpauksella:

1) kaventaa verisuonia (mukaan lukien sepelvaltimot);

2) lisää keuhkoputkien sileiden lihasten sävyä;

3) lisää myometriumin supistumisaktiivisuutta;

4) vähentää adrenaliinin hyperglykeemistä vaikutusta.

Propranololi on lipofiilinen, tunkeutuu helposti keskushermostoon. Propranololin vaikutuksen kesto on noin 6 tuntia.Lääkettä annetaan suun kautta 3 kertaa päivässä; retard-kapselit - 1 kerta päivässä. Hätätapauksissa propranololia annetaan hitaasti suonensisäisesti.

Propranololin käyttöaiheet:

1) angina pectoris; sydämen supistusten heikkenemisestä ja hidastumisesta johtuen propranololi vähentää sydämen hapenkulutusta vasospastisessa angina pectoriksessa, propranololi on vasta-aiheinen.

2) Sydäninfarktin ehkäisy. Sydäninfarktin akuutin vaiheen jälkeen, kun potilaan tila on vakaa, propranololin käyttö estää toistuvat sydänkohtaukset ja vähentää potilaiden kuolleisuutta (ilmeisesti sydämen hapentarpeen väheneminen, sepelvaltimoverenkierron uudelleenjakautuminen eduksi sydänlihaksen iskeemisestä alueesta; antiarytminen vaikutus) on tärkeä.

3) sydämen rytmihäiriöt. Propranololi vähentää sinussolmun automaattisuutta, atrioventrikulaarisen solmun automaattisuutta ja johtavuutta sekä Purkinjen kuitujen automaattisuutta. Tehokas supraventrikulaarisiin takyarytmioihin: sinustakykardia, kohtauksellinen eteistakykardia, eteisvärinä ja lepatus (normalisoi kammioiden supistusten rytmiä). Sitä voidaan käyttää kammion ekstrasystoloihin, jotka liittyvät automatismin lisääntymiseen.

4) Verenpainetauti. Propranololi vähentää sydämen minuuttitilavuutta (heikentää ja hidastaa sydämen supistumista) ja yksittäisessä systolisessa verenpaineessa voi alentaa verenpainetta ensimmäisellä käyttökerralla. Useimmiten propranololin kertakäytöllä verenpaine kuitenkin laskee hieman, koska estämällä verisuonten β 2 -adrenergiset reseptorit propranololi aiheuttaa verisuonten supistumista ja lisää perifeeristä verisuonten kokonaisvastusta.

Kun propranololia määrätään järjestelmällisesti 1-2 viikon ajan, vasokonstriktio korvataan niiden laajentumisella; verenpaine laskee merkittävästi. Vasodilataatio selittyy:

1) baroreseptorin masennusrefleksin palautuminen (heikentynyt verenpainepotilailla);

2) sydämeen ja verisuoniin kohdistuvien keskussympaattisten vaikutusten estäminen;

3) propranololin estävä vaikutus reniinin erittymiseen (salpaa β1-adrenergiset reseptorit);

4) presynaptisten β 2 -adrenergisten reseptorien salpaus (norepinefriinin vapautuminen sympaattisten kuitujen kautta vähenee).

Propranololia käytetään myös:

Hypertrofisen kardiomyopatian kanssa;

Tyreotoksikoosin kanssa (oireenmukainen hoito);

Olennainen (perhe)vapina (estää luurankolihasten β2-adrenergiset reseptorit);

Migreenin ehkäisyyn (estää aivoverisuonten laajentumisen ja sykkeen);

Lievittää vieroitusoireita alkoholin nauttimisen jälkeen;

Ahdistuneisuuden, jännityksen kanssa (vähentää takykardiaa).

Feokromosytooman hoidossa α-salpaajilla propranololia käytetään verenpaineen alentamisen jälkeen poistamaan alfa-salpaajien aiheuttamaa takykardiaa. Propranololia ei saa käyttää ennen alfasalpaajia, koska propranololi nostaa verenpainetta feokromosytoomassa (salpaamalla verisuonten β2-adrenergiset reseptorit, se eliminoi adrenaliinin verisuonia laajentavan vaikutuksen).

Propranololin sivuvaikutukset:

Sydämen supistusten liiallinen heikkeneminen (mahdollinen sydämen vajaatoiminta);

Heikkous fyysisen rasituksen aikana, lisääntynyt väsymys;

bradykardia;

Atrioventrikulaarisen johtumisvaikeudet (vasta-aiheinen II-III asteen eteiskammiolohkossa);

Silmien kuivuminen (kyynelnesteen tuotannon väheneminen), kseroftalmia;

raajojen kylmyyden tunne (äärisuonten supistuminen);

Lisääntynyt keuhkoputkien sävy (bronkospasmi saattaa kehittyä potilailla, joilla on keuhkoastma);

myometriumin lisääntynyt sävy ja supistumisaktiivisuus;

Vähentynyt glukoositoleranssi, hypoglykemia (adrenaliinin hyperglykeemisen vaikutuksen eliminointi, joka liittyy β2-adrenergisten reseptorien aktivoitumiseen); propranololi tehostaa hypoglykeemisten aineiden vaikutusta.

Lisäksi pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakrampit, uneliaisuus, painajaiset, masennus, desorientaatiokohtaukset, hallusinaatiot, impotenssi, hiustenlähtö, ihottumat ovat mahdollisia. Propranololi lisää VLDL-tasoa veriplasmassa ja alentaa HDL-tasoa.

Propranololin käytölle on ominaista selvä vieroitusoireyhtymä: lääkkeen käytön jyrkän lopettamisen yhteydessä sepelvaltimon vajaatoiminnan paheneminen, verenpainetauti on mahdollista.

Propranololi on vasta-aiheinen sydämen vajaatoiminnalle, sairas poskiontelooireyhtymälle, vaikealle bradykardialle, II-III asteen atrioventrikulaariselle blokaukselle, vasospastiselle angina pectorialle (Prinzmetalin angina), ääreisverisuonten kouristuksille, keuhkoastmille ja krooniselle obstruktiiviselle keuhkosairaudelle (COPD), feokromosytoomalle (pheokromosytooma, propheo ja propheokolooma). kohottaa verenpainetta). paine; käytetään vain α-salpaajien taustalla), raskaus. Propranololi tehostaa diabetes mellituksessa käytettävien hypoglykeemisten aineiden vaikutusta.

Nadolol(Nadolol; Korgard) eroaa propranololista pitkäaikaisvaikutuksellaan - jopa 24 tuntia.Se määrätään suun kautta 1 kerran vuorokaudessa verenpainetaudin, angina pectoriksen systemaattiseen hoitoon.

Timolol(Timololia) käytetään verenpainetaudin, angina pectoriksen, migreenin ehkäisyyn. Lääkettä annetaan suun kautta 2 kertaa päivässä.

Timololimaleaatti(Timololimaleaattia) käytetään avokulmaglaukoomaan silmätippoina 1-2 kertaa päivässä (timololilla, toisin kuin propranololilla, ei ole paikallispuudutusta).

Silmänsisäisen paineen lasku timololin vaikutuksesta liittyy silmänsisäisen nesteen tuotannon vähenemiseen. Silmänsisäinen neste muodostuu siliaarisen (siliaarisen) kehon epiteelin solujen erittämisen ja veriplasman suodattamisen seurauksena verisuonten endoteelin läpi. Timololi:

1) salpaa sädekehän epiteelin β2-adrenergiset reseptorit ja vähentää silmänsisäisen nesteen eritystä;

2) se aiheuttaa verisuonten β 2 -adrenergisten reseptorien salpauksen yhteydessä niiden ahtautumista ja vähentää suodattumista (taulukko 6).

Kun timololiliuosta on tiputettu sidekalvopussiin, silmänpaine alkaa laskea 20 minuutin kuluttua, maksimivaikutus saavutetaan 2 tunnin kuluttua; toiminnan kesto - noin 24 tuntia.

Taulukko 6. Glaukoomassa käytetyt lääkkeet

1 Dortsolamidi (Dorsolamidi; Trusopt) estää hiilihappoanhydraasia, joka osallistuu silmänsisäisen nesteen muodostukseen. Määritä silmätippojen muodossa 1 tippa 3 kertaa päivässä.

2 Latanoprosti (Latanoprost; ksalataani) - prostaglandiini F 2a -lääke; lisää silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta silmämunan suonikalvon läpi (uveoskleraalinen ulosvirtaus). Määritä silmätippojen muodossa, 1 tippa yöllä.

β1 -Adrenosalpaajat

β 1 -adrenergiset estäjät (kardioselektiiviset β-salpaajat) - metoprololi, atenololi, talinololi, betaksololi, bisoprololi, esmololi, nebivololi - estävät pääasiassa β 1 ​​-adrenergisiä reseptoreita ja vähemmässä määrin β 2 -adrenergisiä reseptoreita.

Koska β1-salpaajilla ei ole absoluuttista spesifisyyttä β1-adrenergisille reseptoreille, niiden sivuvaikutukset ovat yleensä samanlaisia ​​kuin propranololin. Verrattuna ei-selektiivisiin (ei-selektiivisiin) beetasalpaajiin, tämän ryhmän lääkkeet:

Vähemmässä määrin ne lisäävät keuhkoputkien sävyä (keuhkoastman kanssa ne ovat edelleen vasta-aiheisia);

Vähentää perifeeristen alusten sävyä;

Vähemmässä määrin ne vaikuttavat verensokeritasoihin.

β 1 -adrenergisten reseptoreiden salpauksen yhteydessä nämä aineet heikentävät ja hidastavat sydämen supistuksia, vähentävät reniinin eritystä.

Käytä β 1 -salpaajia angina pectorikseen, sydämen rytmihäiriöihin, verenpainetautiin.

Lyhytaikaiseen hoitoon voidaan soveltaa metoprololi(metoprololi; betalokki), talinololi(Talinolol; cordanum), jotka vaikuttavat 6-8 tuntia ja joita määrätään 3 kertaa päivässä (ne tuottavat metoprololitabletteja, joiden lääke vapautuu viivästyneesti - hidastettuja tabletteja, joita määrätään 1 kerran päivässä).

Systemaattiseen pitkäaikaiseen hoitoon suositellaan atenololia, betaksololia, bisoprololia, nebivololia. Näitä lääkkeitä määrätään 1 kerran päivässä.

Atenolol(Atenololi; tenormiini), toisin kuin propranololi, on hydrofiilinen yhdiste, tunkeutuu huonosti veri-aivoesteeseen ja siksi sillä on vähemmän vaikutusta keskushermostoon. Voimassa 24 tuntia Käytetään kohonneen verenpaineen, angina pectoriksen, sydäninfarktin, supraventrikulaaristen takyarytmioiden hoitoon.

betaksololi(Betaksolol; lokren) vaikuttaa noin 36 tuntia. Sitä käytetään verenpainetaudin hoitoon.

Silmätippojen muodossa (1 tippa 2 kertaa päivässä) betaksololia (Betoptik-lääke) käytetään avokulmaglaukoomaan. Kun betaksololiliuosta on tiputettu sidekalvopussiin, silmänpaine alkaa laskea 30 minuutin kuluttua, maksimivaikutus saavutetaan 2 tunnin kuluttua; toiminnan kesto - noin 12 tuntia.

bisoprololi(Bisoprololi; Concor) käytetään verenpainetautiin, angina pectorikseen, supraventrikulaarisiin rytmihäiriöihin, krooniseen sydämen vajaatoimintaan (yhdessä ACE-estäjien kanssa).

Nebivolol(Nebivolol; nebilet) on kardioselektiivinen beetasalpaaja, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Lääke on rasemaatti: D-isomeerillä on β1-adrenerginen estovaikutus ja L-isomeeri on vasodilataattori (edistää NO:n vapautumista endoteelistä). Vähentää sydämen supistusten voimakkuutta ja tiheyttä, perifeeristä verisuonten kokonaisvastusta ja verenpainetta. Sillä on verihiutaleita estäviä, antioksidantteja, ateroskleroottisia ominaisuuksia. Käytännössä ei vaikutusta keuhkoputkien sävyyn, lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan; ei vieroitusoireyhtymää. Nebivololia määrätään suun kautta 1 kerran päivässä verenpainetaudin (vaikutus kehittyy 2-5 päivän kuluessa) ja angina pectoriksen hoitoon.

Esmolol(Esmolol; breviblok) - lyhytvaikutteinen β 1 -salpaaja ( t 1/2 - 9 min). Laskimonsisäisen annon jälkeen vaikutus alkaa 2 minuutin kuluttua ja loppuu 15-20 minuutin kuluttua. Lyhyt vaikutuksen kesto liittyy esmololin nopeaan hydrolyysiin erytrosyyttien sytosolin esteraasien toimesta. Esmolol-liuosta annetaan suonensisäisenä boluksena tai tiputuksena supraventrikulaarisiin takyarytmioihin (eteisvärinä, eteislepatus), myös silloin, kun välkkymistä (värinä) tai eteislepatusta esiintyy kirurgisten toimenpiteiden aikana tai sen jälkeen (kammioiden supistusten rytmin normalisoimiseksi).

β-salpaajat, joilla on luontainen sympatomimeettinen vaikutus

erityisesti beetasalpaajat, joilla on luontainen sympatomimeettinen vaikutus pindololi(Pindolol; whisken), - eivät itse asiassa kuulu β-salpaajiin. Nämä aineet stimuloivat heikosti β 1 - ja β 2 -adrenergisiä reseptoreja, eli ne ovat näiden reseptoreiden osittaisia ​​agonisteja. Koska osittaiset agonistit häiritsevät täysien agonistien toimintaa, nämä aineet heikentävät täydellisten agonistien - norepinefriinin ja epinefriinin - vaikutusta β-adrenergisiin reseptoreihin. Tässä tapauksessa esiintyy samat vaikutukset kuin todellisilla beetasalpaajilla. Mitä voimakkaampi sympaattisen hermotuksen vaikutus on, sitä selvempi on näiden lääkkeiden estovaikutus. Päinvastoin, sympaattisen hermotuksen matalalla sävyllä nämä aineet eivät ole kovin tehokkaita.

Käytännön merkitystä on sillä, että β-salpaajat, joilla on sisäinen sympatomimeettinen vaikutus, eivät aiheuta liiallista bradykardiaa, vähemmässä määrin kuin ei-selektiiviset β-salpaajat, lisää keuhkoputkien sävyä, perifeeristen verisuonten sävyä ja vähemmän tehosta hypoglykeemisten aineiden vaikutusta.

Käytä beetasalpaajia, joilla on sisäinen sympatomimeettinen vaikutus valtimoverenpaineessa ja angina pectorissa.

β1-salpaajia, joilla on luontainen sympatomimeettinen vaikutus, ovat asebutololi ja seliprololi.

Asebutololi(Asebutololi) - β 1 -salpaaja, jolla on sisäinen sympatomimeettinen vaikutus. Lepotilassa sillä on vain vähän vaikutusta sydämen supistusten voimakkuuteen ja tiheyteen. Kun sympaattiset vaikutukset aktivoituvat (fyysinen tai henkinen stressi), se vähentää sydämen supistusten voimakkuutta ja tiheyttä, vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta. Keskisuurilla annoksilla asebutololi ei vaikuta merkittävästi keuhkoputkien ja ääreisverisuonten sävyyn. Lääkettä määrätään suun kautta 1-2 kertaa päivässä verenpainetautiin, rasitusrintakipuihin, takyarytmioihin ja ekstrasystolaan.

Celiprolol(Celiprolol) - β 1 -salpaaja, jolla on sisäinen sympatomimeettinen ja heikko α 1 -salpaaja. Määritä sisälle 1 kerta päivässä hypertensiota varten.

α-, β-salpaajat

Carvedilol(Carvedilol; dilatrend) salpaa β 1 ​​-, β 2 - adrenoreseptoreita ja vähemmässä määrin α-adrenergisiä reseptoreita.

Agadrenoreseptoreiden salpauksen yhteydessä se alentaa nopeasti verenpainetta, ja β-adrenergisten reseptorien salpauksen vuoksi se ei aiheuta takykardiaa.

Sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia.

Karvedilolia määrätään suun kautta 1-2 kertaa päivässä verenpainetaudin, stabiilin angina pectoriksen ja myös kohtalaisen kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Karvedilolin sivuvaikutukset:

- bradykardia;

- ortostaattinen hypotensio;

- huimaus;

- virtsaamishäiriö;

- ripuli.

Karvedilolin lisäksi tähän lääkeryhmään kuuluu labetaloli (labetaloli).

Sympatolyytit

Sympatolyytit ovat aineita, jotka estävät sympaattisen hermotuksen noradrenergisten kuitupäätteiden tasolla. Noradrenergisten säikeiden päiden salpausmekanismit eri sympatolyytit ovat erilaisia, mutta niiden toiminnan lopputulos on sama: sympatolyytit vähentävät välittäjän - norepinefriinin - vapautumista noradrenergisista hermopäätteistä.

Toisin kuin adrenosalpaajat, sympatolyytit eivät vaikuta adrenoreseptoreihin eivätkä heikennä adrenomimeettien toimintaa. Päinvastoin, sympatolyyttien taustalla adrenomimeetit toimivat tavallista voimakkaammin, koska välittäjän vapautumisen vähenemisen myötä adrenoreseptoreiden määrä kasvaa.

Estämällä noradrenergiset hermopäätteet sympatolyytit eliminoivat sympaattisen hermotuksen stimuloivan vaikutuksen sydämeen ja verisuoniin. Tämän seurauksena sydämen supistukset heikkenevät ja hidastuvat, verisuonet laajenevat - verenpaine laskee.

Sympaattisen hermotuksen estäessä sympatolyyttiset lääkkeet, parasympaattisen hermotuksen vaikutukset tulevat vallitseviksi. Tämä voi ilmetä bradykardiana, maha-suolikanavan peristaltiikan stimulaationa, maharauhasten lisääntyneenä erityksenä.

Sympatolyyttejä ovat guanetidiini ja reserpiini.

Guanetidiini(Guanetidiini; oktadiini, ismeliini) on tehokas pitkävaikutteinen verenpainetta alentava lääke. Lääkettä annetaan suun kautta 1 kerran päivässä. Tässä tapauksessa verenpainetta alentava vaikutus kehittyy vähitellen, saavuttaa maksiminsa seitsemäntenä kahdeksantena hoitopäivänä ja kestää lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen jopa kaksi viikkoa.

Guanetidiinin sympatolyyttisen vaikutuksen mekanismi liittyy sen kykyyn vangita noradrenergisten kuitujen päitä. Guanetidiini tunkeutuu rakkuloihin ja syrjäyttää norepinefriinin niistä. Vesikkeleihin kerääntyvä guanetidiini estää norepinefriinin synteesiä. Guanetidiinin vaikutus vesikkeleihin on peruuttamaton. Siten guanetidiini aiheuttaa merkittävää norepinefriinivarastojen ehtymistä noradrenergisissa hermopäätteissä, mikä johtaa sympaattisen hermotuksen vaikutusten heikkenemiseen.

Guanetidiinin vaikutus systemaattisella käytöllä kehittyy muutamassa päivässä, koska noradrenergisen siirtymisen häiritsemiseksi on tarpeen vähentää adrenergisten kuitujen päissä olevia noradrenaliinivarastoja yli puoleen. Lääkkeen lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa kaksi viikkoa (aika, joka tarvitaan uusien rakkuloiden muodostumiseen).

Guanetidiini alentaa silmänpainetta.

Guanetidiini ei vaikuta lisämunuaisten katekoliamiinien tasoon, koska niillä ei ole hermosolujen takaisinottomekanismia. Guanetidiini ei vaikuta keskushermostoon, koska se ei tunkeudu veri-aivoesteeseen.

Guanetidiinin korkeasta tehokkuudesta huolimatta sen käyttöä rajoittavat sivuvaikutukset:

- vaikea ortostaattinen hypotensio;

- bradykardia;

- nenän tukkoisuus;

- HCl:n erityksen lisääntyminen;

- ripuli;

- siemensyöksyn rikkominen.

Feokromosytoomassa guanetidiini ei alenna, vaan lisää verenpainetta.

Trisykliset masennuslääkkeet häiritsevät guanetidiinin toimintaa häiritsemällä guanetidiinin ottoa noradrenergisten päiden kautta.

Guanetidiinia käytetään vain vaikeissa hypertension muodoissa.

Guanetidiini-silmätippoja käytetään primaarisessa avokulmaglaukoomassa.

Reserpiini(Reserpiini) on rauwolfia-alkaloidi (Intiasta kotoisin oleva kasvi).

Reserpiinillä on kyky kerääntyä rakkuloiden kalvoihin noradrenergisten kuitujen päissä. Jossa:

1) dopamiinin pääsy vesikkeleihin häiriintyy, ja sen seurauksena norepinefriinin synteesi vähenee;

2) noradrenaliinin takaisinotto rakkuloiden kautta estyy.

Tämän seurauksena norepinefriinin pitoisuus noradrenergisten kuitujen päissä vähenee, minkä seurauksena virityksen välitys noradrenergisissa synapseissa häiriintyy - sympaattisen hermotuksen vaikutukset vähenevät (kuva 35).

Riisi. 35. Reserpiinin vaikutusmekanismi. Reserpiini kertyy rakkuloiden kalvoihin ja estää dopamiinin (DA) pääsyn ja norepinefriinin (NA) takaisinoton vesikkeleihin.

Reserpiinin vaikutus vesikkeleihin on peruuttamaton, ja lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen sen vaikutus kestää enintään kaksi viikkoa (aika, joka tarvitaan uusien vesikkelien muodostumiseen).

Sympaattisen hermotuksen vaikutusten tukahduttamisen yhteydessä parasympaattisen hermotuksen vaikutukset ovat toiminnallisesti vallitsevia. Tämä ilmenee oireina, kuten mioosi, bradykardia, mahalaukun rauhasten lisääntynyt eritys, maha-suolikanavan lisääntynyt liikkuvuus.

Toisin kuin guanetidiini, reserpiini vähentää katekoliamiinien (adrenaliinin ja norepinefriinin) pitoisuutta lisämunuaisissa.

Toisin kuin guanetidiini, reserpiini läpäisee veri-aivoesteen ja vähentää norepinefriinin, dopamiinin ja serotoniinin (5-hydroksitryptamiini) pitoisuutta keskushermostossa.

Keskushermoston norepinefriinin tason laskun vuoksi reserpiinillä on rauhoittava vaikutus.

Dopamiinipitoisuuden lasku ilmenee heikosta antipsykoottisena vaikutuksena, parkinsonismina, lisääntyneenä prolaktiinin erityksenä ja siihen liittyvänä gonadotrooppisten hormonien erityksen vähenemisenä.

Serotoniinin ja norepinefriinin tason lasku voi johtaa masennuksen kehittymiseen.

Verenpainetta alentavan kyvyn mukaan reserpiini on huonompi kuin guanetidiini, mutta se vastaa vaikutuksen kestoa. Lääkettä käytetään verenpainetaudin lievissä muodoissa.

Useimmat potilaat sietävät reserpiiniä yleensä hyvin. Toisin kuin guanetidiini, se ei käytännössä aiheuta ortostaattista hypotensiota. Lääkettä voidaan määrätä pitkään (riippuvuus reserpiiniin ei kehity).

Reserpiinin systemaattisella nimeämisellä joillakin potilailla voi kuitenkin olla sivuvaikutuksia:

Subjektiivisesti epämiellyttävä rauhoittava vaikutus (hajamielisyys, keskittymiskyvyttömyys);

Uneliaisuus;

Masennus;

Parkinsonismin ilmiöt;

Gynekomastia;

Impotenssi;

Munasarjasyklin häiriöt;

Nenän tukkoisuus;

kuiva suu;

Lisääntynyt mahalaukun rauhasten eritys (vasta-aiheinen mahahaavassa);

Jos masennuksen merkkejä ilmenee, lääke on lopetettava. Reserpiinin masennuksen oireiden vähentämiseksi käytetään MAO-estäjiä.

Samanaikaisesti MAO-estäjien toiminnan taustalla reserpiiniä ei tule käyttää. Reserpiini estää noradrenaliinin imeytymisen vesikkeleihin. Siksi, kun MAO estetään, norepinefriini kerääntyy noradrenergisten päiden sytoplasmaan, vapautuu päistä ja sillä on stimuloiva vaikutus postsynaptisiin adrenoreseptoreihin. Tältä osin MAO-estäjien taustalla reserpiini toimii paradoksaalisesti: se ei alenna, vaan lisää verenpainetta, sillä ei ole rauhoittavaa, vaan jännittävää vaikutusta.

4718 0

Oireiseen hoitoon kuuluu erilaisten lääkeryhmien, kuten antikolinergisten lääkkeiden (katso Allerginen nuha), β-agonistien (ks. Bronkiaalinen astma), metyyliksantiinien, antikolinergisten lääkkeiden, yskänlääkkeiden (ks. Krooninen keuhkoputkentulehdus), sympatomimeettien käyttö.

Sympatomimeetit

Kuitenkin tieteellisesti perusteltu käsite niiden käytöstä liittyy Ahlquistin työhön, joka ehdotti ensimmäisenä α- ja β-reseptoreiden olemassaoloa, jotka osoittavat niin erilaisia ​​fysiologisia vaikutuksia vasteena samojen katekoliamiinien altistumiseen.

Tämä oletus vahvistettiin a-adrenergisten reseptoreiden löydöllä verisuonten, sydänlihaksen, keskushermoston, maksan ja distaalisten hengityselinten sileistä lihaksista.

β1-adrenergiset reseptorit ovat osa sydämen rakenteita. β2-adrenergiset reseptorit hallitsevat keskikokoisia, pieniä keuhkoputkia, epiteelisoluja, rauhasrakenteita ja hengitysteiden syöttösoluja.

Tämän ohella β2-adrenergisten reseptorien maksimitiheys havaitaan keskellä ja erityisesti pienissä keuhkoputkissa, ne hallitsevat a-adrenergisiä reseptoreja. Kuitenkin kvantitatiivisesti ja laadullisesti β2-adrenergiset reseptorit muuttuvat normaaleissa ja patologisissa olosuhteissa. Havaitaan desensibilisaatioilmiö - β2-adrenergisten reseptorien lukumäärän väheneminen tai niiden muuttuminen a-adrenergisiksi reseptoreiksi pitkittyneen stimulaation aikana agonisteilla.

β2-agonisteilla suoraan β-adrenergisten reseptorien kautta on antispasmodinen vaikutus, ne estävät useiden tulehduksellisten sytokiinien vapautumisen epiteelisoluista, makrofageista.

Yleisiin sympatomimeetteihin kuuluvat epinefriini ja efedriini. Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään hätähoidossa anafylaktisen shokin tapauksissa - ne poistavat hypotension, bronkospasmin ja niillä on kardiotoninen vaikutus. Efedriinillä, hitaasti hajoavana lääkkeenä, joka on osa bronkolitiinia, ei ole vain keuhkoputkia laajentava, vaan myös kongestiivinen (lievittää limakalvojen turvotusta) vaikutus.

Isoprenaliinilla (novodriini, isuprel, isadriini) on kardiotoninen ja keuhkoputkia laajentava vaikutus.

Suurin keuhkoputkia laajentava vaikutus hengitettäessä isoprenaliiniaerosoleja ilmenee 1-3 minuutin kuluttua, kestää enintään 1-1,5 tuntia, annos per hengitys on 0,5 mg lääkettä.

Pitkäaikaista muotoa sublingvaalitablettien (saventriini) muodossa, joka sisältää 30 mg isoprenaliinia, käytetään kardiologisessa käytännössä salpausten (Adams-Stokes-kohtausten jne.) hoidossa kardiogeenisen sokin kanssa.

Selektiivisiä sympatomimeettejä ovat salbutamoli (ventoliini), fenoteroli (berotek), terbutaliini (brikanili) ja pitkäkestoiset muodot - salbutamoli (volmax), saventoli (saltos), salmeteroli, formoteroli.

Salbutamolia (ventolin) määrätään lisäämään hengitysvaikeuksia potilaille, joilla on krooninen keuhkoputkentulehdus. Tämä on turvallisin lääke, keuhkoissa se ei muutu metaboliitiksi (toisin kuin isoprenaliini ja adrenaliini), jolla on beetasalpaava vaikutus.

Salbutamolin keuhkoputkia laajentava vaikutus ilmenee 4-5 minuutin kuluttua eliminaation puoliintumisajalla 3-4 tuntia.Inhalaatiolla vain 20 % lääkkeestä pääsee pieniin keuhkoputkiin, jotka ovat erittäin mukana astmakohtausten ilmaantuessa keuhkoastmassa. Siksi lääkkeen aerosolien käyttö kuivan jauheen muodossa, joka on ruiskutettu dishaler-laitteella, mahdollistaa salbutamolin mikrokiteiden syvemmän tunkeutumisen ja paremman pidättymisen pienissä keuhkoputkissa.

Salbutamolin uutta pidennettyä tablettien muodossa olevaa muotoa, Volmaxia, jolla on osmoottisesti kontrolloitu lääkeaineen vapautumismekanismi, käytetään menestyksekkäästi estämään öisiä keuhkoastman kohtauksia sekä kroonisen keuhkoputkentulehduksen palautuvan tukkeuman tapauksessa.

Intal plus (kromoglykaattidinitraatti 1 mg + salbutamoli 100 mg) on ​​tarkoitettu keuhkoastmapotilaiden hoitoon.

Fenoteroli (berotek) - mitattu aerosoli (1 hengitys - 200 mcg) on ​​sama affiniteetti β2-adrenergisiin reseptoreihin kuin salbutamolilla, mutta eroaa jälkimmäisestä 10 kertaa suuremmalla affiniteetilla β1-adrenergisiin reseptoreihin. Berotek 100:lla (1 hengitys 100 mcg) on ​​vähemmän haittavaikutuksia, kuten Ditek (0,05 mg fenoterolia + 1 mg natriumkromoglykaattia), sydän- ja verisuonijärjestelmästä.

Terbutaliini - 1 hengitys - 100 mcg tai 250 mcg, keuhkoputkia laajentava vaikutus kestää jopa 4,5 tuntia.

β2-sympatomimeettien pitkäaikaiset muodot voivat pidentää keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta jopa 12 tuntiin.

Salmeteroli (Serevent) annoksella 50 mcg 2 kertaa päivässä tarjoaa selvemmän terapeuttisen vaikutuksen verrattuna salbutamoliin, eufilliinin pitkittyneisiin muotoihin, sillä on korkea β2-selektiivisyys, ylittää salbutamolin lipofiilisyydessä 10 000 kertaa, tunkeutuen solukalvoon, vähentää keuhkoastmaa sairastavien potilaiden keuhkoputken limakalvon reseptorien suurta herkkyyttä metakoliinille ja histamiinille.

Sympatomimeettien luokitus on annettu taulukossa. 9.

Taulukko 9. Sympatomimeettien luokitus

Adrenergisiin reseptoreihin kohdistuvan affiniteetin asteesta riippuen adrenomimeetit luokitellaan: α-, β-agonistit (adrenaliinihydrokloridi (β1, β2, α1, α2), norepinefriinihydrotartraatti (α1, α2, β1) (α-adrenergiset agonistit) α1), oksimetatsoliini (α1), guanfasiini (α2), metyylidopa (α2), klonidiini (α2), tetritsoliini (α1, α2), ksylometatsoliini (α1, α2), nafatsoliini (α1, α2)) salbutamoli (β2) (β2), fenoteroli (β2), klenbuteroli (β2), orsiprenaliini (β2), dobutamiini (β1)). Terapeuttisilla annoksilla on stimuloiva vaikutus dopaminergisiin reseptoreihin, suurilla annoksilla - β-adrenergisiin reseptoreihin, suurilla annoksilla - on β- ja α-adrenergiset reseptorit.

Adrenomimeettiset lääkkeet kiihottaa α1-, α2-, β1-, β2-adrenergisiä reseptoreita. Sympatomimeeteillä on epäsuora farmakologinen vaikutus, joka voimistaa norepinefriinin vapautumista adrenergisten hermojen päistä tai estää niiden takaisinottoa. β- ja α-agonistien farmakologinen vaikutus ilmenee lähes kaikkien verisuonten kapenemisena, lisääntyneenä sydänlihaksen supistumiskykynä, lisääntyneenä sydämen sykkeenä, parantuneena johtavuutena ja lisääntyneenä sydänlihaksen automatismina, keuhkoputkien laajentumisena. Adrenergisten reseptorien aktivaatio lisää solunsisäisen kalsiumin ja cAMP:n pitoisuutta. α1-adrenomimeetit, jotka reagoivat verisuonen seinämän postsynaptisten adrenoseptoreiden kanssa, aiheuttavat sileän lihaksen supistumista, vasokonstriktiota ja verenpaineen nousua. Toinen α1-agonistien vaikutus on vähentää nenän limakalvon eritystä. Keskusvaikutteiset α2-agonistit (klonidiini, guanfasiini, metyylidopa), tunkeutuvat veri-aivoesteeseen, stimuloivat aivojen vasomotorisen keskuksen presynaptisia adrenoreseptoreita, vähentävät välittäjän vapautumista synaptiseen rakoon ja vähentävät sympaattisten impulssien virtausta keskushermosto, mikä johtaa verenpaineen laskuun. β-adrenergisten reseptoreiden virityksellä kalvon adenylaattisyklaasia aktivoituu ja kalsiumpitoisuus solun sisällä kasvaa. Epäselektiiviset β-agonistit lisäävät sydämenlyöntien tiheyttä ja voimakkuutta, samalla kun keuhkoputkien ja verisuonten sileät lihakset rentoutuvat ja systolinen verenpaine nousee, keskimääräinen ja diastolinen päinvastoin laskevat. Selektiivisten β2-agonistien ryhmän adrenomimeettisilla lääkkeillä on hallitseva vaikutus keuhkoputkien sileisiin lihaksiin, joten niitä käytetään laajalti keuhkoastmassa ja obstruktiivisissa keuhkosairauksissa. Selektiivisillä β1-adrenergisilla agonisteilla on suurempi vaikutus sydänlihakseen, mikä aiheuttaa positiivisia inotrooppisia, bathmotrooppisia, kronotrooppisia vaikutuksia eivätkä vähennä niin merkittävästi perifeeristä verisuonten kokonaisvastusta (OPVR). Adrenomimeettisiä lääkkeitä α1-agonistien ryhmästä perifeerisinä verisuonia supistavina aineina käytetään laajalti sokissa, kollapsissa, nuhassa ja sidekalvotulehduksessa. α2-agonisteja verenpainetta alentavina lääkkeinä käytetään verenpainetaudissa.

β1-adrenergisten agonistien ryhmän adrenomimeettisiä lääkkeitä käytetään sydäntä stimuloivan vaikutuksensa vuoksi elvytys- ja tehohoidossa, erityisesti:

• kardiogeeninen shokki
• asystole (sydänpysähdys)
• myrkytys sydämen glykosideilla
• bradyarytmiat

Tokolyytteinä ja keuhkoputkia laajentavina lääkkeinä β2-agonisteja käytetään laajalti kroonisen obstruktiivisen keuhkoputkentulehduksen, keuhkoastman ja ennenaikaisen synnytyksen riskin hoidossa.

Sympatomimeettien ryhmän adrenomimeettisiä lääkkeitä määrätään laajalti urtikariaan, keuhkoastmaan, nuhaan, seerumitautiin, narkolepsiaan, hypotensioon, myrkytykseen huume- ja hypnoottisilla lääkkeillä, enureesilla, diagnostisessa tarkoituksessa pupillien laajentumiseen. Adrenomimeettiset lääkkeet voivat aiheuttaa hypertension kehittymistä, aiheuttaa huimausta, päänsärkyä, kudosiskemiaa perifeeristen tai viskeraalisten verisuonten kapenemisen vuoksi. β-agonistien käyttö voi pahentaa yleistilaa potilailla, joilla on angina pectoris, tyreotoksikoosi ja diabetes mellitus. β2-agonistien nimeämisen myötä kliinisesti selvä hypokalemia on mahdollista. Monet adrenomimeetit (salbutamoli) läpäisevät istukan läpi esteen hyvin ja voivat aiheuttaa takykardiaa ja sekundaarista sikiön hypoglykemiaa, joka johtuu hypoglykemiasta raskaana oleville naisille.

Epäselektiiviset β-agonistit voivat edistää ahdistuneisuuden, rytmihäiriöiden, unettomuuden ja kiihtyneisyyden kehittymistä. Suun kuivuminen, vapina ja virtsanpidätys ovat myös mahdollisia.

α-, β-agonisteilla on vasta-aiheita raskauden ja verenpainetaudin aikana. Selektiivisten β2-adrenergisten agonistien ryhmän adrenomimeettisilla lääkkeillä on vasta-aiheita sydänlihastulehdukselle, yliherkkyydelle ja allergioille, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminnalle sekä ei-selektiivisten β-agonistien yhdistettyyn käyttöön.

Hyvä tietää

© VetConsult+, 2015. Kaikki oikeudet pidätetään. Kaikkien sivustolle lähetettyjen materiaalien käyttö on sallittua edellyttäen, että linkki resurssiin tarjotaan. Kun kopioit tai käytät osittain materiaalia sivuston sivuilta, muista sijoittaa hakukoneille avoin hyperlinkki, joka sijaitsee artikkelin alaotsikossa tai ensimmäisessä kappaleessa.

Alfa-agonistit - Luettelo lääkkeistä ja lääkevalmisteista

Kuvaus farmakologisesta vaikutuksesta

Alfa-agonistit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat alfa-adrenergisiin reseptoreihin, jotka ovat kaikkien kehon solujen kalvojen pinnalla olevia proteiineja. Nämä reseptorit ovat herkkiä adrenaliinin ja sen rakenteeltaan ja toiminnaltaan samankaltaisten aineiden vaikutukselle. Adrenaliinilla on seuraavat vaikutukset: supistaa verisuonia, nostaa verenpainetta, nopeuttaa sykettä, keuhkoputket laajenevat, monet lihakset supistuvat, verensokeri nousee, verenkierto munuaisten läpi lisääntyy ja virtsaa muodostuu enemmän. Alva-adrenomimeeteilla on adrenaliinin kaltainen stimuloiva vaikutus näihin reseptoreihin, ja sen seurauksena niillä on erilainen vaikutus kehossa riippuen tietystä lääketyypistä. Adrenergisille reseptoreille on kuitenkin olemassa monimutkainen luokittelu, joiden vaikutukset voivat vaihdella suuresti, joten adrenomimeettien vaikutus niihin voi vaihdella. Esimerkiksi Clafilin, joka kuuluu adrenomimeetteihin, ei aiheuta verisuonten supistumista, vaan laajentumista, joten tähän ryhmään kuuluu valtava määrä lääkkeitä, joiden monimutkaisuuksia vain asiantuntija voi ymmärtää. Myös näiden systeemisten lääkkeiden annettaessa esiintyvien monimutkaisten prosessien ja sivuvaikutusten vuoksi niitä käytetään vain tehohoidossa ja tehohoidossa. Toinen asia on systeemiset adrenomimeetit, esimerkiksi flunssalääkkeet, jotka vähentävät nenän limakalvon turvotusta ja hyperemiaa, parantavat hengitystä.

Etsi huume

Lääkkeet, joilla on farmakologinen vaikutus "Alfa-adrenomimeettinen"

• Vizin Classic (silmätipat)
• Vizofrin (silmätipat)
• Galatsoliini (nenägeeli)
• Galatsoliini (nenätipat)
• Irifrin (silmätipat)
• Xymelin (nenätipat)
• Xymelin (nenäsumute)
• Mezaton (injektioneste, liuos)
• Nazivin (nenätipat)
• Nazivin (nenäsumute)
• Nazivin Sensitive (nenätipat)
• Nazivin Sensitive (nenäsumute)
• Nazik (nenäsuihke)
• Nazik lapsille (nenäsumute)
• Nazol (nenäsumute)

• Nafatsolin-fereiini (nenätipat)
• Nafthyzinum (ainejauhe)
• Nafthyzinum (nenäsumute)
• Nafthyzinum (nenätipat)
• Neosynefriini-POS (silmätipat)
• Nesopin (nenäsumute)
• Norepinephrine Agetan (konsentraatti suonensisäistä liuosta varten)
• Nosolin (nenätipat)
• Nosolin balsami (nenätipat)
• Snoop (nenäsuihke)
• Tizin Xylo (nenäsumute)
• Tizin Xylo BIO (nenäsuihke)
• Fazin (nenätipat)
• Cyclo 3 (kerma)
• Cyclo 3 -linnoitus (kapseli)

Huomio! Tämän lääkitysoppaan tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille, eikä niitä tule käyttää itselääkityksen perustana. Lääkkeiden kuvaukset on tarkoitettu vain tiedoksi, eikä niitä ole tarkoitettu hoidon määräämiseen ilman lääkärin osallistumista. On olemassa vasta-aiheita. Potilaat tarvitsevat asiantuntijan neuvoja!

Jos olet kiinnostunut muista alfa-agonisteista ja valmisteista, niiden kuvauksista ja käyttöohjeista, synonyymeistä ja analogeista, tiedot koostumuksesta ja vapautumismuodosta, käyttöaiheista ja sivuvaikutuksista, käyttötavat, annokset ja vasta-aiheet, huomautukset lasten, vastasyntyneiden ja raskaana olevien naisten lääkehoito, lääkkeiden hinta ja arvostelut tai jos sinulla on muita kysymyksiä ja ehdotuksia - kirjoita meille, yritämme varmasti auttaa sinua.

Aiheet

• Peräpukamien hoito Tärkeää!
• Emättimen epämukavuuden, kuivuuden ja kutinan ongelmien ratkaiseminen Tärkeää!
• Nuhakuumeen kattava hoito Tärkeää!
• Selän, lihasten, nivelten hoito Tärkeää!
• Munuaissairauksien kokonaisvaltainen hoito Tärkeää!

Muut palvelut:

Olemme sosiaalisissa verkostoissa:

Meidän kumppanimme:

Alfa-agonistit: kuvaukset ja käyttöohjeet EUROLAB-portaalissa.

Tavaramerkki ja tavaramerkki EUROLAB™ rekisteröity. Kaikki oikeudet pidätetään.

Adrenomimeetit: ryhmät ja luokittelu, lääkkeet, vaikutusmekanismi ja hoito

Adrenomimeetit muodostavat suuren ryhmän farmakologisia lääkkeitä, joilla on stimuloiva vaikutus sisäelimissä ja verisuonten seinämissä sijaitseviin adrenoreseptoreihin. Niiden vaikutuksen vaikutuksen määrää vastaavien proteiinimolekyylien viritys, joka aiheuttaa muutoksen elinten ja järjestelmien aineenvaihdunnassa ja toiminnassa.

Adrenoreseptoreita on kaikissa kehon kudoksissa; ne ovat spesifisiä proteiinimolekyylejä solukalvojen pinnalla. Adrenaliinin ja norepinefriinin (elimistön luonnolliset katekoliamiinit) vaikutus adrenoreseptoreihin aiheuttaa erilaisia ​​terapeuttisia ja jopa myrkyllisiä vaikutuksia.

Adrenergisella stimulaatiolla voi esiintyä sekä kouristuksia että verisuonten laajentumista, sileiden lihasten rentoutumista tai päinvastoin poikkijuovaisen lihaksen supistumista. Adrenomimeetit muuttavat rauhassolujen limaneritystä, lisäävät lihaskuitujen johtavuutta ja kiihtyneisyyttä jne.

Adrenomimeettien toiminnan välittämät vaikutukset ovat hyvin erilaisia ​​ja riippuvat tietyssä tapauksessa stimuloidun reseptorin tyypistä. Kehossa on α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 reseptoreita. Adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutus ja vuorovaikutus kunkin näiden molekyylien kanssa ovat monimutkaisia ​​biokemiallisia mekanismeja, joita emme viivyttele, vaan täsmennetään vain tärkeimmät vaikutukset tiettyjen adrenoreseptoreiden stimulaatiosta.

α1-reseptorit sijaitsevat pääasiassa pienissä valtimotyyppisissä verisuonissa (arterioleissa), ja niiden stimulaatio johtaa verisuonten kouristukseen, hiussuonien seinämien läpäisevyyden heikkenemiseen. Näitä proteiineja stimuloivien lääkkeiden toiminnan tulos on verenpaineen nousu, turvotuksen väheneminen ja tulehdusreaktion voimakkuus.

α2-reseptorilla on hieman erilainen merkitys. Ne ovat herkkiä sekä adrenaliinille että norepinefriinille, mutta niiden yhdistelmä välittäjäaineen kanssa aiheuttaa päinvastaisen vaikutuksen, eli sitoutumalla reseptoriin adrenaliini vähentää omaa eritystään. Vaikutus α2-molekyyleihin johtaa verenpaineen laskuun, vasodilataatioon ja niiden läpäisevyyden lisääntymiseen.

Sydämen katsotaan olevan β1-adrenergisten reseptorien hallitseva sijainti, joten niiden stimulaation vaikutus muuttaa sen työtä - lisääntyneet supistukset, lisääntynyt pulssi, johtumisen kiihtyvyys sydänlihaksen hermosäikeitä pitkin. β1-stimulaation tulos on myös verenpaineen nousu. β1-reseptorit sijaitsevat sydämen lisäksi munuaisissa.

β2-adrenergiset reseptorit ovat läsnä keuhkoputkissa, ja niiden aktivoituminen aiheuttaa keuhkoputken puun laajenemisen ja kouristuksen poistumisen. β3-reseptoreita esiintyy rasvakudoksessa, ne edistävät rasvan hajoamista vapauttamalla energiaa ja lämpöä.

Adrenomimeetteja on eri ryhmiä: alfa- ja beetaagonistit, sekavaikutteiset lääkkeet, selektiiviset ja ei-selektiiviset.

Adrenomimeetit pystyvät sitoutumaan reseptoreihin itse, toistaen täysin endogeenisten välittäjien (adrenaliini, norepinefriini) - suoravaikutteisten lääkkeiden - vaikutuksen. Muissa tapauksissa lääke vaikuttaa epäsuorasti: se tehostaa luonnollisten välittäjien tuotantoa, estää niiden tuhoutumisen ja takaisinoton, mikä auttaa lisäämään välittäjän pitoisuutta hermopäätteissä ja tehostamaan sen vaikutuksia (epäsuora toiminta).

Adrenomimeettien nimeämisaiheet voivat olla:

• Akuutti sydämen vajaatoiminta, sokki, äkillinen verenpaineen lasku, sydämenpysähdys;
• Bronkiaalinen astma ja muut hengityselinten sairaudet, joihin liittyy bronkospasmi; akuutit tulehdusprosessit nenän ja silmien limakalvoissa, glaukooma;
• hypoglykeeminen kooma;
• Paikallispuudutuksen anto.

Ei-selektiiviset adrenomimeetit

Epäselektiivisen vaikutuksen adrenomimeetit pystyvät virittämään sekä alfa- että beetareseptoreita aiheuttaen monenlaisia ​​muutoksia monissa elimissä ja kudoksissa. Näitä ovat epinefriini ja norepinefriini.

Adrenaliini aktivoi kaiken tyyppisiä adrenergisiä reseptoreita, mutta sitä pidetään ensisijaisesti beeta-agonistina. Sen tärkeimmät vaikutukset:

1. Ihon, limakalvojen, vatsaelinten verisuonten kaventuminen ja aivojen, sydämen ja lihasten verisuonten luumenin lisääntyminen;
2. Lisääntynyt sydänlihaksen supistumiskyky ja syke;
3. Keuhkoputkien luumenin laajeneminen, liman muodostumisen väheneminen keuhkoputkien rauhasissa, turvotuksen väheneminen.

Adrenaliinia käytetään pääasiassa hätä- ja hätähoitoon akuuteissa allergisissa reaktioissa, mukaan lukien anafylaktinen sokki, sydämenpysähdys (intrakardiaalinen), hypoglykeeminen kooma. Adrenaliinia lisätään anestesialääkkeisiin niiden vaikutuksen keston pidentämiseksi.

Norepinefriinin vaikutukset ovat monella tapaa samankaltaisia ​​kuin adrenaliini, mutta vähemmän ilmeisiä. Molemmat lääkkeet vaikuttavat samalla tavalla sisäelinten sileisiin lihaksiin ja aineenvaihduntaan. Norepinefriini lisää sydänlihaksen supistumiskykyä, supistaa verisuonia ja lisää painetta, mutta syke voi jopa hidastua muiden sydänsolureseptorien aktivoitumisen vuoksi.

Norepinefriinin pääkäyttöä rajoittaa tarve nostaa verenpainetta shokin, trauman tai myrkytyksen sattuessa. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava hypotension, riittämättömän annoksen aiheuttaman munuaisten vajaatoiminnan ja pistoskohdan ihonekroosin riskin vuoksi, mikä johtuu pienten pienten verisuonten kaventumisesta.

Alfa-agonistit

Alfa-adrenergisiä agonisteja edustavat lääkkeet, jotka vaikuttavat pääasiassa alfa-adrenergisiin reseptoreihin, kun taas ne ovat selektiivisiä (vain yksi tyyppi) ja ei-selektiivisiä (ne vaikuttavat sekä α1- että α2-molekyyleihin). Norepinefriiniä pidetään ei-selektiivisenä lääkkeenä, joka myös stimuloi beetareseptoreita.

Selektiivisiä alfa1-agonisteja ovat mezatoni, etyyliefriini, midodriini. Tämän ryhmän lääkkeillä on hyvä anti-shokkivaikutus lisääntyneen verisuonten sävyn, pienten valtimoiden kouristusten vuoksi, joten niitä määrätään vakavaan hypotensioon ja sokkiin. Niiden paikalliseen käyttöön liittyy verisuonten supistuminen, ne voivat olla tehokkaita allergisen nuhan, glaukooman hoidossa.

Aineet, jotka aiheuttavat alfa2-reseptoreiden viritystä, ovat yleisempiä, koska niitä voidaan käyttää pääasiassa paikallisesti. Tämän adrenergisten agonistien luokan tunnetuimmat edustajat ovat naftysiini, galatsoliini, ksylometatsoliini, viziini. Näitä lääkkeitä käytetään laajasti nenän ja silmien akuutin tulehduksen hoitoon. Indikaatioita heidän nimittämiseensä ovat allerginen ja tarttuva nuha, sinuiitti, sidekalvotulehdus.

Nopeasti alkavan vaikutuksen ja näiden varojen saatavuuden vuoksi ne ovat erittäin suosittuja lääkkeinä, jotka voivat nopeasti päästä eroon sellaisesta epämiellyttävästä oireesta kuin nenän tukkoisuus. Sinun tulee kuitenkin olla varovainen käyttäessäsi niitä, koska kohtuuttomalla ja pitkäaikaisella innostuksella tällaisia ​​tippoja kohtaan ei kehitty vain lääkeresistenssi, vaan myös limakalvon atrofisia muutoksia, jotka voivat olla peruuttamattomia.

Paikallisten reaktioiden mahdollisuus limakalvon ärsytyksen ja surkastumisen muodossa sekä systeemiset vaikutukset (kohonnut paine, sydämen sykkeen muutokset) eivät salli niiden käyttöä pitkään, ja ne ovat myös vasta-aiheisia pikkulapsille, ihmiset, joilla on korkea verenpaine, glaukooma, diabetes. On selvää, että sekä verenpainepotilaat että diabeetikot käyttävät edelleen samoja nenätippoja kuin kaikki muutkin, mutta heidän tulee olla erittäin varovaisia. Lapsille valmistetaan erikoistuotteita, jotka sisältävät turvallisen annoksen adrenomimeettia, ja äitien tulee huolehtia siitä, ettei lapsi saa niitä liikaa.

Keskusvaikutuksen selektiivisillä alfa2-agonisteilla ei ole vain systeemistä vaikutusta kehoon, vaan ne voivat läpäistä veri-aivoesteen ja aktivoida adrenoseptoreita suoraan aivoissa. Niiden tärkeimmät vaikutukset ovat:

• Matala verenpaine ja syke;
• Normalisoi sydämen rytmi;
• Niillä on rauhoittava ja voimakas analgeettinen vaikutus;
• Vähentää syljen ja kyynelnesteen eritystä;
• Vähentää veden eritystä ohutsuolessa.

Metyylidopaa, klonidiinia, guanfasiinia, katapresaania ja dopegitia käytetään laajalti valtimotaudin hoidossa. Niiden kyky vähentää syljen eritystä, antaa anestesiavaikutuksen ja rauhoittaa, mahdollistaa niiden käytön lisälääkkeinä anestesian aikana ja anestesia-aineina spinaalipuudutuksessa.

Beeta-agonistit

Beeta-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa sydämessä (β1) ja keuhkoputkien, kohdun, virtsarakon ja verisuonten seinämien sileissä lihaksissa (β2). P-agonistit voivat olla selektiivisiä, vaikuttaen vain yhteen reseptorityyppiin, ja ei-selektiivisiä.

Beeta-agonistien vaikutusmekanismi liittyy beeta-reseptorien aktivoitumiseen verisuonten seinämissä ja sisäelimissä. Näiden lääkkeiden tärkeimmät vaikutukset ovat sydämen supistusten tiheyden ja voimakkuuden lisääminen, paineen nousu ja sydämen johtumisen parantaminen. Beeta-adrenergiset agonistit rentouttavat tehokkaasti keuhkoputkien ja kohdun sileitä lihaksia, joten niitä käytetään menestyksekkäästi keuhkoastman, keskenmenon uhan ja kohonneen kohdun sävyn hoidossa raskauden aikana.

Ei-selektiivisiä beeta-agonisteja ovat isadriini ja orsiprenaliini, jotka stimuloivat β1- ja β2-reseptoreita. Isadrinia käytetään hätäkardiologiassa sydämen sykkeen lisäämiseen vaikeassa bradykardiassa tai eteiskammioblokauksessa. Aiemmin sitä määrättiin myös keuhkoastmaan hoitoon, mutta nyt sydämen haittavaikutusten todennäköisyyden vuoksi etusija annetaan selektiivisille beeta2-agonisteille. Isadrin on vasta-aiheinen sepelvaltimotaudissa, joka on usein iäkkäiden potilaiden keuhkoastmaan liittyvä sairaus.

Orciprenaliini (Alupent) on määrätty astman keuhkoputkien tukkeuman hoitoon, kiireellisissä sydänsairauksissa - bradykardia, sydämenpysähdys, eteiskammiosalpaus.

Selektiivinen beeta1-adrenerginen agonisti on dobutamiini, jota käytetään kardiologian hätätilanteissa. Se on tarkoitettu akuutin ja kroonisen dekompensoidun sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

Selektiivisiä beeta2-adrenergisiä stimulantteja on käytetty laajalti. Tämän vaikutuksen lääkkeet rentouttavat pääasiassa keuhkoputkien sileitä lihaksia, joten niitä kutsutaan myös keuhkoputkia laajentaviksi.

Keuhkoputkia laajentavilla aineilla voi olla nopea vaikutus, ja niitä käytetään sitten keuhkoastman kohtausten pysäyttämiseen ja tukehtumisoireiden nopeaan lievitykseen. Yleisin salbutamoli, terbutaliini, valmistettu inhalaatiomuodoissa. Näitä lääkkeitä ei voida käyttää jatkuvasti ja suurina annoksina, koska sivuvaikutukset, kuten takykardia, pahoinvointi, ovat mahdollisia.

Pitkävaikutteisilla keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä (salmeteroli, volmax) on merkittävä etu edellä mainittuihin lääkkeisiin verrattuna: niitä voidaan määrätä pitkään keuhkoastman perushoitona, ne antavat kestävän vaikutuksen ja estävät hengenahdistuksen ja tukehtumisen syntymistä. hyökkää itseensä.

Salmeterolilla on pisin vaikutusaika, 12 tuntia tai enemmän. Lääke sitoutuu reseptoriin ja pystyy stimuloimaan sitä monta kertaa, joten suuren salmeteroliannoksen määrääminen ei ole tarpeen.

Kohdun sävyn vähentämiseksi ennenaikaisen synnytyksen vaarassa, sen supistumisen häiriintymisessä supistuksen aikana ja akuutin sikiön hypoksian todennäköisyyden vuoksi, määrätään ginipraalia, joka stimuloi myometriumin beeta-adrenergisiä reseptoreita. Ginipralin sivuvaikutuksia voivat olla huimaus, vapina, sydämen rytmihäiriöt, munuaisten toiminta, hypotensio.

Epäsuoran toiminnan adrenomimetiikka

Suoraan adrenergisiin reseptoreihin sitoutuvien aineiden lisäksi on muita, jotka vaikuttavat epäsuorasti estämällä luonnollisten välittäjien (adrenaliini, norepinefriini) hajoamista, lisäämällä niiden vapautumista ja vähentämällä "ylimääräisen" adrenostimulantien määrän takaisinottoa.

Epäsuorista adrenergisista agonisteista käytetään efedriiniä, imipramiinia, monoamiinioksidaasin estäjien ryhmän lääkkeitä. Viimeksi mainittuja määrätään masennuslääkkeiksi.

Efedriini on vaikutukseltaan hyvin samankaltainen kuin adrenaliini, ja sen etuja ovat suun kautta antamisen mahdollisuus ja pidempi farmakologinen vaikutus. Ero on aivoihin kohdistuvassa stimuloivassa vaikutuksessa, joka ilmenee virityksestä, hengityskeskuksen sävyn lisääntymisestä. Efedriiniä määrätään lievittämään keuhkoastman kohtauksia, hypotensiolla, sokilla, paikallinen nuhan hoito on mahdollista.

Joidenkin adrenomimeettien kyky tunkeutua veri-aivoesteen läpi ja vaikuttaa sinne suoraan mahdollistaa niiden käytön psykoterapeuttisessa käytännössä masennuslääkkeinä. Laajalti määrätyt monoamiinioksidaasin estäjät estävät serotoniinin, norepinefriinin ja muiden endogeenisten amiinien tuhoutumisen, mikä lisää niiden pitoisuutta reseptoreissa.

Nialamidia, tetrindolia, moklobemidia käytetään masennuksen hoitoon. Trisyklisten masennuslääkkeiden ryhmään kuuluva imipramiini vähentää välittäjäaineiden takaisinottoa lisäämällä serotoniinin, norepinefriinin ja dopamiinin pitoisuutta hermoimpulssien siirtokohdassa.

Adrenomimeeteilla ei ole vain hyvä terapeuttinen vaikutus monissa patologisissa tiloissa, vaan ne ovat myös erittäin vaarallisia sivuvaikutuksineen, mukaan lukien rytmihäiriöt, hypotensio tai hypertensiivinen kriisi, psykomotorinen agitaatio jne., joten näitä lääkeryhmiä tulee käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. lääkäri. Niitä tulee käyttää erittäin varoen henkilöille, jotka kärsivät diabetes melliuksesta, vaikeasta aivojen ateroskleroosista, hypertensiosta ja kilpirauhasen sairaudesta.

Onko sinulla kysyttävää? Pyydä heitä meille Vkontaktelle

Jaa kokemuksesi tästä asiasta Peruuta vastaus

Huomio. Sivustomme on tarkoitettu vain tiedoksi. Tarkempia tietoja saadaksesi, diagnoosin määrittämiseksi ja sen hoitamiseksi, ota yhteyttä klinikaan ja varaa aika lääkärin kanssa. Sivuston materiaalien kopioiminen on sallittua vain aktiivisen linkin sijoittamisen yhteydessä lähteeseen. Lue ensin sivustosopimus.

Jos löydät tekstistä virheen, valitse se ja paina Shift + Enter tai napsauta tästä, niin yritämme korjata virheen nopeasti.

rubrikaattori

Tilaa uutiskirje

Tilaa uutiskirjeemme

Kiitos viestistäsi. Korjaamme virheen lähiaikoina.

Farmakologinen ryhmä - Beeta-agonistit

Alaryhmän lääkkeet eivät sisälly. Kiihottua

Kuvaus

Tähän ryhmään kuuluvat adrenomimeetit, jotka kiihottavat vain beeta-adrenergisiä reseptoreita. Niistä ei-selektiiviset beeta 1 -, beeta 2 -adrenomimeetit (isoprenaliini, orsiprenaliini) ja selektiiviset: beeta 1 -adrenomimeetit (dobutamiini) ja beeta 2 -adrenomimeetit (salbutamoli, fenoteroli, terbutaliini jne.) Beeta-adrenergisten reseptorien virittymisen seurauksena kalvon adenylaattisyklaasi aktivoituu ja solunsisäisen kalsiumin taso nousee. Epäselektiiviset beeta-agonistit lisäävät sydämen supistusten voimakkuutta ja tiheyttä samalla, kun ne rentouttavat keuhkoputkien sileitä lihaksia. Ei-toivotun takykardian kehittyminen rajoittaa niiden käyttöä bronkospasmin lievittämisessä. Päinvastoin, selektiivisiä beeta2-agonisteja käytetään laajalti keuhkoastman ja kroonisten obstruktiivisten keuhkosairauksien (krooninen keuhkoputkentulehdus, emfyseema jne.) hoidossa, koska niillä on vähemmän sivuvaikutuksia (sydämeen). Beeta 2-agonisteja määrätään sekä parenteraalisesti että suun kautta, mutta inhalaatiot ovat tehokkaimpia.

Selektiivisillä beeta 1 -adrenergisilla agonisteilla on suurempi vaikutus sydänlihakseen aiheuttaen positiivisen ino-, krono- ja bathmotrooppisen vaikutuksen, ja ne vähentävät vähemmän selvästi OPSS:ää. Niitä käytetään adjuvantteina akuutissa ja kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa.

Valmistelut

• ensiapupakkaus
• Verkkokauppa
• Tietoja yrityksestä
• Yhteystiedot

• Kustantajan yhteystiedot:
• Sähköposti:
• Osoite: Venäjä, Moskova, st. 5. Magistralnaya, 12.

Kun viitataan sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuihin tietomateriaaleihin, vaaditaan linkki tietolähteeseen.

©. VENÄJÄN HUUMEIDEN REKISTERI ® RLS ®

Kaikki oikeudet pidätetään

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua

Terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitettu tieto

Adrenomimetiikkalääkkeiden luettelo

Adrenomimeetit ovat lääkkeitä, jotka stimuloivat adrenoseptoreita. Vallitsevan stimuloivan vaikutuksen mukaan tietyntyyppisiin adrenergisiin reseptoreihin adrenomimeetit voidaan jakaa kolmeen ryhmään:

1) pääasiassa stimuloivat alfa-adrenergisiä reseptoreita (alfa-adrenergisiä agonisteja);

2) pääasiallisesti stimuloivat beeta-adrenergisiä reseptoreita (beeta-adrenergiset agonistit);

3) stimuloivat alfa- ja beeta-adrenergisiä reseptoreja (alfa, beeta-agonistit).

Adrenomimeetteilla on seuraavat käyttöaiheet.

1) Akuutti verisuonten vajaatoiminta, johon liittyy vaikea valtimoiden hypotensio (romahdus, tarttuva tai toksinen alkuperä, sokki, mukaan lukien traumaattiset, kirurgiset toimenpiteet jne.). Näissä tapauksissa käytetään norepinefriinin, mezatonin, efedriinin liuoksia. Norepinefriini ja mezaton annetaan suonensisäisesti, tiputuksena. Mezaton ja efedriini - lihakseen injektioiden välillä. Kardiogeenisessa sokissa, jossa on vaikea hypotensio, a-adrenergisten agonistien käyttö vaatii suurta varovaisuutta: niiden antaminen, joka aiheuttaa valtimoiden kouristuksia, pahentaa entisestään kudosten verenkierron häiriöitä.

2) Sydämenpysähdys. On tarpeen lisätä 0,5 ml 0,1-prosenttista adrenaliiniliuosta vasemman kammion onteloon, samoin kuin sydänhieronta ja mekaaninen ilmanvaihto.

3) Bronkiaalinen astma. Hyökkäyksen poistamiseksi suoritetaan isadriinin, novodriinin, euspiraanin, alupentin (orsiprenaliinisulfaatti, astmapentti), adrenaliinin, salbutamolin liuosten hengittäminen tai adrenaliinin, efedriinin lihaksensisäinen injektio sekä salbutamolin, isadriinin nieleminen (sublinguaalisesti). Hyökkäysten välisenä aikana määrätään efedriiniä, teofedriinia jne.

4) Nenän limakalvojen (nuha) ja silmien tulehdukselliset sairaudet (sidekalvotulehdus). Paikallisesti levitettynä tippoina (erityksen ja tulehduksen vähentämiseen) efedriini-, naftysiini-, mezaton-, galatsoliini- jne.

5) Paikallinen anestesia. Lisää paikallispuudutusaineliuoksiin 0,1 % adrenaliiniliuosta tai 1 % mezatonliuosta niiden vaikutuksen pidentämiseksi.

6) Yksinkertainen avokulmaglaukooma. Levitä 1-2 % (yhdessä pilokarpiinin kanssa) adrenaliiniliuosta vasokonstriktorivaikutuksen aikaansaamiseksi, nesteen erittymisen vähentämiseksi, mikä johtaa silmänsisäisen paineen laskuun.

7) Hypoglykeeminen kooma. Glykogenolyysin tehostamiseksi ja verensokerin lisäämiseksi 1 ml 0,1-prosenttista adrenaliiniliuosta annetaan lihakseen tai laskimoon 1 ml 0,1-prosenttista adrenaliiniliuosta 10 ml:ssa 40-prosenttista glukoosiliuosta.

Adrenomimeettien sivuvaikutukset:

Terävä verisuonia supistava vaikutus, joka voi johtaa hypertensiiviseen kriisiin, aivohalvaukseen, akuuttiin sydämen heikkouteen ja keuhkopöhön kehittymiseen (tyypillistä a-agonisteille - norepinefriini, mezaton jne.);

Neurotoksiset komplikaatiot - kiihtymys, unettomuus, vapina, päänsärky (tyypillistä alfa-, beeta-agonisteille - efedriini, adrenaliini; beeta-agonistit - isadriini jne.);

Rytmihäiriötä aiheuttava vaikutus, joka johtaa erilaisiin sydämen rytmihäiriöihin (tyypillinen adrenaliinille, efedriinille, isadriinille).

Vasta-aiheet: alfa-agonisteille ja alfa-, beeta-agonisteille - verenpainetauti, aivo- ja sepelvaltimoiden ateroskleroosi, kilpirauhasen liikatoiminta, diabetes mellitus; beeta-agonisteille - krooninen sydämen vajaatoiminta, vaikea ateroskleroosi.

LÄÄKKEET, JOTKA STIMULOIVAT EDULLISIA ALFA-ADRENOREEPTOJA (ALFA-ADRENOMIMIMETIIKKEET)

Alfaagonistien ryhmään kuuluu norepinefriini, adrenergisten synapsien päävälittäjä, jota lisämunuaisen ydin erittää pieninä määrinä (10-15 %). Norepinefriinillä on hallitseva stimuloiva vaikutus alfa-adrenergisiin reseptoreihin, jossain määrin se stimuloi beeta- ja vielä vähemmän - beeta-2-reseptoreita. Sydän- ja verisuonijärjestelmään norepinefriinin vaikutus ilmenee voimakkaana lyhytaikaisena verenpaineen nousuna, joka johtuu verisuonten alfa-adrenergisten reseptorien virityksestä. Toisin kuin adrenaliini, paineen vaikutuksen jälkeen ei esiinny verenpainetta alentavaa reaktiota, koska noradrenaliini on heikko vaikutus verisuonten beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Vasteena paineen nousuun tapahtuu refleksibradykardia, joka eliminoituu atropiinilla. Sydämen refleksivaikutus vagushermon kautta neutraloi norepinefriinin stimuloivaa vaikutusta sydämeen, aivohalvausmäärä kasvaa, mutta sydämen minuuttitilavuus ei käytännössä muutu tai pienenee. Norepinefriini vaikuttaa muihin elimiin ja järjestelmiin, kuten lääkkeisiin, jotka stimuloivat sympaattista hermostoa. Järkevin tapa viedä norepinefriiniä kehoon on suonensisäinen tiputus, joka mahdollistaa luotettavan paineen vasteen. Ruoansulatuskanavassa norepinefriini tuhoutuu; ihonalaisesti annettuna se voi aiheuttaa kudosnekroosia.

NORADRENALINA HYDROTARTRAATTI. Norepinefriinihydrotartraatin vapautumismuoto: 1 ml ampullit 0,2 % liuosta.

Esimerkki norepinefriinihydrotartraatin reseptistä latinaksi:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulli.

S. Suonensisäiseen tiputukseen; laimenna 1-2 ml 500 ml:aan 5 % glukoosiliuosta.

MEZATON - vaikuttaa pääasiassa a-adrenergisiin reseptoreihin. Mezaton aiheuttaa perifeeristen verisuonten supistumista ja verenpaineen nousua, mutta on vähemmän tehokas kuin norepinefriini. Mezaton voi myös aiheuttaa refleksibradykardiaa. Mezatonilla on lievästi stimuloiva vaikutus keskushermostoon. Mezaton on vakaampi kuin norepinefriini ja se on tehokas annettuna suun kautta, suonensisäisesti, ihonalaisesti ja paikallisesti. Mezatonin käyttöaiheet, sivuvaikutukset ja käytön vasta-aiheet on esitetty tämän osan yleisessä osassa. Mezatonin vapautumismuoto: jauhe; 1 ml ampulleja 1 % liuosta. Lista B.

Esimerkki mezatonin reseptistä latinaksi:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 jauhe 2-3 kertaa päivässä.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampulli.

S. Liuota ampullin sisältö 40 ml:aan 40 % glukoosiliuosta. Anna suonensisäisesti, hitaasti (shokkitilassa).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampulli.

S. Pistä ihon alle tai lihakseen 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5ml

D.S. Silmätipat. 1-2 tippaa päivässä molempiin silmiin.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D.S. Nenätipat.

FETANOLI - se on kemialliselta rakenteeltaan lähellä mesatonia, koska se on fedyylialkyyliamidien johdannainen. Pidempään mezatoniin verrattuna fetanoli lisää verenpainetta, muuten sillä on mezatonille ominaisia ​​ominaisuuksia. Fetanolin vapautumismuoto: jauhe; tabletit 0,005 g - ampullit, joissa on 1 ml 1-prosenttista liuosta. Lista B.

Esimerkki fetanolin reseptistä latinaksi:

Rep.: Tab. Fetanoli 0,005 N. 20

D.S. 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Rp.: Sol. Fetanoli 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampulli. S. 1 ml ihonalaisesti.

NAFTHIZINE (farmakologiset analogit: nafatsoliini, sanoriini) - käytetään akuutin nuhan, poskiontelotulehduksen, allergisen sidekalvotulehduksen, nenäontelon ja kurkun sairauksien hoitoon. Naftyzinumilla on tulehdusta estävä vaikutus. Naftysiinin vasokonstriktiivinen vaikutus on pidempi kuin norepinefriinin ja mezatonin. Naftysiinin vapautumismuoto: 10 ml pullot 0,05 % ja 0,1 % liuoksia; 0,1 % emulsio.

Esimerkki naftysiinireseptistä latinaksi:

Rp.: Sol. Nafthyzini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 tippaa nenäonteloon 2-3 kertaa päivässä.

GALATSOLIINI - toiminnaltaan samanlainen kuin nafthyzinum. Galatsoliinia käytetään nuhaan, poskiontelotulehdukseen, nenäontelon ja kurkun allergisiin sairauksiin. Galazolinin vapautumismuoto: pullot, joissa on 10 ml 0,1-prosenttista liuosta. Lista B.

Esimerkki Galazolinin reseptistä latinaksi:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10 ml

D.S. 1-2 tippaa nenäonteloon 1-3 kertaa päivässä.

BEETA-ADRENOREEPTOJA VALMISTISIIN STIMULOIVAT LÄÄKKEET (BETA-ADRENOMIMIMETIIKKEET)

ISADRIN (farmakologiset analogit: isoprenaliinihydrokloridi, novodriini, euspiraani) on tyypillinen beeta-adrenerginen agonisti, joka stimuloi beeta1- ja beeta2-adrenergisiä reseptoreita. Isadriinin vaikutuksen alaisena tapahtuu keuhkoputkien luumenin voimakas laajeneminen beeta2-adrenergisten reseptorien virittymisen vuoksi. Stimuloimalla sydämen beeta-adrenergisiä reseptoreja isadriini tehostaa sen toimintaa, lisää sydämen supistusten voimakkuutta ja tiheyttä. Isadrin vaikuttaa verisuonten beeta-adrenergisiin reseptoreihin, mikä laajentaa niitä ja alentaa verenpainetta. Isadrin vaikuttaa myös sydämen johtumisjärjestelmään: se helpottaa eteiskammioiden johtumista, lisää sydämen automatismia Isadrinilla on keskushermostoa stimuloiva vaikutus. Isadrine vaikuttaa aineenvaihduntaan kuin adrenaliini. Isadrinia käytetään eri etiologian keuhkoputkien kouristusten lievittämiseen sekä eteiskammioiden salpaukseen. Isadrin määrää 0,5-1% liuoksen inhaloitavana tai sublingvaalisesti 1/2-1 tabletin, joka sisältää 0,005 g lääkettä. Isadrinin vapautumismuoto: 0,005 g:n tabletit; novodriini - pullot, joissa on 100 ml 1-prosenttista liuosta, aerosoli 25 g, ampullit, joissa on 1 ml 0,5-prosenttista liuosta; euspiran - pullot, joissa on 25 ml 0,5-prosenttista liuosta. Lista B.

Esimerkki izadrinin reseptistä latinaksi:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tabletti (pidä suussa, kunnes se on täysin imeytynyt).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml inhalaatioon.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D.S. 0,5 ml inhalaatioon.

DOBUTAMIINI - stimuloi selektiivisesti sydämen beeta-adrenergisiä reseptoreja, sillä on voimakas inotrooppinen vaikutus sydänlihakseen, lisää sepelvaltimoverenkiertoa, parantaa verenkiertoa. Dobutamiinin käytön sivuvaikutukset: takykardia, rytmihäiriöt, kohonnut verenpaine, sydämen kipu. Dobutamiini on vasta-aiheinen subaortan ahtaumassa. Dobutamiinin vapautumismuoto: 20 ml:n pullot, joissa on 0,25 g lääkettä.

Esimerkki dobutamiinireseptistä latinaksi:

Rp.: Dobutamiini 0,25

S. Laimenna injektiopullon sisältö ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä ja laimenna sitten isotonisella natriumkloridiliuoksella. Ruiskuta nopeudella 10 mcg/kg ruumiinpainoa minuutissa.

DOBUTREX on yhdistelmävalmiste, joka sisältää 250 mg dobutamiinia ja 250 mg mannitolia (yhdessä injektiopullossa). Mannitolin, kaliumia säästävän diureetin, lisääminen eliminoi dobutamiinin sivuvaikutukset kuten kohonnut verenpaine ja parantaa potilaiden yleiskuntoa. Dobutrexia käytetään aikuisilla sydänlihaksen supistumisen lyhytaikaiseen lisääntymiseen sydämen vajaatoiminnan aikana (orgaanisen sydänsairauden, kirurgisten toimenpiteiden jne. yhteydessä). Dobutrexia annetaan suonensisäisesti tietyllä nopeudella (laskettu kullekin potilaalle erityisen kaavan mukaan). Sivuvaikutukset ja käytön vasta-aiheet ovat samat kuin dobutamiinilla. Dobutrexin vapautumismuoto: pullot, joissa on 0,25 g lääkettä (liuottimella).

SALBUTAMOL (farmakologiset analogit: ventolin jne.) - stimuloi beeta2-adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat keuhkoputkissa, antaa voimakkaan keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen. Salbutamolia määrätään suun kautta ja hengitettynä keuhkoastmaan ja muiden hengityselinten sairauksiin, joihin liittyy keuhkoputkien lihasten spastinen tila. Salbutamolin vapautumismuoto: aerosoliinhalaattorit ja 0,002 g:n tabletit.

Salbutamolin reseptiesimerkki latinaksi:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 tabletti 2 kertaa päivässä keuhkoastmaan hoitoon.

SALMETIROL (farmakologiset analogit: serevent) on pitkävaikutteinen beeta-2-adrenergisten reseptoreiden stimulantti. Salmetirolilla on keuhkoputkia laajentava ja tonisoiva vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään. Salmetirolia käytetään bronkospasmin poistamiseen keuhkoastmassa ja muissa sairauksissa, joissa on bronkospastinen oireyhtymä. Salmetirolia annetaan inhalaatiolla aerosolina 2 kertaa päivässä. Salmetirolin sivuvaikutukset ja vasta-aiheet ovat samat kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden. Vapautusmuoto almetirolista: aerosolipurkit annostelijalla (120 annosta).

ORCIPRENALINA SULFAATTI (farmakologiset analogit: alupent, astmapentti jne.) - beeta-agonisti. Stimuloimalla keuhkoputkien beeta2-adrenergisiä reseptoreita orsiprenaliinisulfaatilla on keuhkoputkia laajentava vaikutus. Vaikea takykardia ja verenpaineen lasku eivät aiheuta. Orsiprenaliinisulfaattia käytetään keuhkoastman, emfyseeman ja muiden bronkospastisen oireyhtymän sairauksien hoitoon. Orsiprenaliinisulfaattia määrätään myös atrioventrikulaaristen johtumishäiriöiden hoitoon. Lääke annetaan ihon alle, lihakseen (1-2 ml 0,05-prosenttista liuosta), hengitettynä aerosolina (0,75 mg:n kerta-annoksena) ja myös suun kautta 2-1 tablettina 3-4 kertaa päivässä. . Kun orsiprenaliinisulfaattia annetaan suonensisäisesti, verenpaineen lasku on mahdollista. Orsiprenaliinisulfaatin vapautumismuoto: 0,02 g:n tabletit; 1 ml ampulleja 0,05 % liuosta; 20 ml pullot 2 % aerosoliliuosta (alupent); injektiopullot, joissa on 20 ml 1,5-prosenttista aerosoliliuosta (asthmopent). Lista B.

Esimerkki orsiprenaliinisulfaatin reseptistä latinaksi:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5-1 ml suonensisäisesti eteiskammioiden salpauksella.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D.S. Inhalaatio: 1-2 inhalaatiota astmakohtauksen yhteydessä.

HEXOPRENALIN (farmakologiset analogit: ipradol, heksoprenaliinisulfaatti) - verrattuna orsiprenaliinisulfaattiin, sillä on selektiivisempi ja voimakkaampi vaikutus keuhkoputkien beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin. Heksoprenaliini ei käytännössä anna sydän- ja verisuonivaikutusta terapeuttisilla annoksilla. Heksoprenaliinia määrätään lievittämään ja ehkäisemään bronkospasmia aikuisille ja lapsille, joilla on krooninen obstruktiivinen hengitysteiden sairaus. Lääke heksoprenaliini annetaan inhaloimalla aerosoliannostelijalla (1 annos - 0,2 mg); laskimoon (2 ml, joka sisältää 5 mikrogrammaa heksoprenaliinia) tai suun kautta (1-2 tablettia 3 kertaa päivässä - aikuiselle). Lapsille annosta pienennetään iän mukaan. Heksoprenaliinin käytön vasta-aiheet ovat tyypillisiä tämän ryhmän lääkkeille. Heksoprenaliinin vapautumismuoto: aerosoli annostelijalla (pullossa, jossa on 93 mg lääkettä - noin 400 annosta); 2 ml:n ampullit (5 μg lääkettä); 0,5 mg:n tabletit. Lista B.

TRONTOKVINOL HYDROCHLORIDE (farmakologiset analogit: inoliini) - katso Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet.

FENOTEROL HYDROBROMI D (farmakologiset analogit: berotek, partusisten) - stimuloi beeta 2-adrenergisiä reseptoreita. Sillä on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus, ja siksi sitä käytetään keuhkoastmaan, astmaattisen keuhkoputkentulehduksen ja muiden hengityselinten sairauksiin, joissa on bronkospastinen komponentti. Fenoterolihydrobromidilla on tokolyyttisiä ominaisuuksia (stimuloi kohdun beeta 2 - iadreno -reseptoreita), nimellä "partusisten" käytetään kohtulihasten rentouttamiseen (katso kohta "Kohdun lääkkeet"). Bronkospasmin poistamiseksi käytetään berotek-inhalaatiota - 1-2 annosta aerosolia (lisäkäyttö on mahdollista vasta 3 tunnin kuluttua); profylaktisiin tarkoituksiin määrätä 1 annos 3 kertaa päivässä (aikuisille), pienennä annosta lapsille iän mukaan. Vasta-aiheet fenoterolihydrobromidin käytölle: raskaus. Fenoterolihydrobromidin vapautumismuoto: 15 ml aerosolitölkit (300 annosta).

BERODUAL on yhdistelmävalmiste, joka koostuu 0,05 mg:sta berotekista (fenoterolihydrobromidia) ja 0,02 mg:sta ipratropiumbromidia (atroventtia). Berodualilla on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus johtuen saapuvien komponenttien erilaisesta toimintamekanismista. Berodualia käytetään keuhkoastmaan ja muihin bronkopulmonaalisiin sairauksiin, joihin liittyy keuhkoputkien lihasten spastinen tila (katso kohta "Keinot, jotka vaikuttavat hengitystoimintoihin"). Berodualin vapautumismuoto: aerosoli 15 ml (300 annosta).

CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE (farmakologiset analogit: klenbuteroli, kontraspasmiini, spiropentti) on tyypillinen beeta-2-agonisti. Klenbuterolihydrokloridi rentouttaa keuhkoputkien lihaksia. Klenbuterolihydrokloridia käytetään keuhkoastman, astmaattisen keuhkoputkentulehduksen, emfyseeman jne. hoitoon. Klenbuterolihydrokloridin käytön sivuvaikutukset: joskus voi esiintyä pientä sormien vapinaa, mikä vaatii annoksen pienentämistä. Klenbuterolihydrokloridin käytön vasta-aiheet: ei suositella käytettäväksi ensimmäisen 3 kuukauden aikana. Klenbuterolihydrokloridia määrätään 15 ml 2-3 kertaa päivässä, lapsille annosta pienennetään iän mukaan. Klenbuterolihydrokloridin vapautumismuoto: 100 ml:n pullot 0,1-prosenttista siirappia.

TERBUTALIINISULFAATTI (farmakologiset analogit: brikanili, arubentseeni, brikaryyli) - stimuloi henkitorven ja keuhkoputkien beeta-2-adrenergisiä reseptoreita. Terbutaliinisulfaatilla on keuhkoputkia laajentava vaikutus. Terbutaliinisulfaattia käytetään keuhkoastmaan, keuhkoputkentulehdukseen, emfyseemaan jne. Terbutaliinisulfaattia annetaan suun kautta 1-2 tablettia 2-3 kertaa päivässä. Terbutaliinisulfaattia voidaan antaa ihonalaisesti tai suonensisäisesti 0,5-1 ml (enintään 2 ml) päivässä. Lapsille annosta pienennetään iän mukaan. Haittavaikutukset: voi esiintyä vapinaa, joka häviää itsestään. Terbutaliinisulfaatin vapautumismuoto: 2,5 mg:n tabletit ja 1 ml:n (0,5 mg) ampullit.

ALFA- JA BETA-ADRENOREEPTOJA STIMULOIVAT LÄÄKKEET (ALFA- JA BETA-ADRENOMIMIMETIIKKEET)

Alfa- ja beeta-agonisteista voidaan erottaa 2 lääkeryhmää:

Suoravaikutteiset alfa- ja beeta-adrenergiset agonistit, jotka stimuloivat suoraan adrenergisiä reseptoreita;

Epäsuoran toiminnan alfa- ja beetaagonistit, jotka vaikuttavat adrenoreseptoreihin epäsuorasti endogeenisten katekoliamiinien kautta.

ADRENALIN (farmakologiset analogit: epinefriini) on lisämunuaisytimen hormoni, tyypillinen suoravaikutteisten alfa-, beeta-agonistien edustaja. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään adrenaliinisuoloja: hydrokloridia ja hydrotartraattia. Stimuloimalla alfa- ja beeta-adrenoreseptoreita adrenaliini vaikuttaa useisiin eri järjestelmiin ja elimiin, mutta voimakkaimmin sydän- ja verisuonijärjestelmään. Adrenaliini stimuloi sydämen beeta-adrenergisiä reseptoreja, lisää sydämen supistusten tiheyttä ja voimakkuutta sekä lisää sydämen aivohalvausta ja minuuttitilavuutta. Samaan aikaan sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy, mikä näkyy erityisen selvästi sepelvaltimoiden patologisissa muutoksissa, kun adrenaliinin antaminen on vasta-aiheista sydänlihaksen hypoksian kehittymisen vuoksi. Adrenaliinin vaikutuksesta systolinen verenpaine nousee, mikä liittyy lisääntyneeseen sydämen toimintaan ja verisuonten alfa-adrenergisten reseptorien stimulaatioon (jälkimmäinen on tärkeää käytettäessä suuria adrenaliiniannoksia). Keskisuurten adrenaliiniannosten käyttöönoton myötä perifeerinen verisuonten kokonaisvastus laskee, diastolinen paine laskee, mutta keskimääräinen valtimopaine nousee systolisen paineen nousun vuoksi. Adrenaliini supistaa suoliston, ihon, munuaisten verisuonia, laajentaa sepelvaltimoita ja luurankolihasten verisuonia, muuttaa hieman aivo- ja keuhkosuonien sävyä. Verenpaineen nousu vasteena adrenaliinin antoon korvataan lievällä laskulla, mikä selittyy lääkkeen pidemmällä vaikutuksella verisuonten beeta 2-adrenergisiin reseptoreihin. Adrenaliinilla on voimakas vaikutus keuhkoputkiin: stimuloimalla B 2 -adrenoreseptoreita se rentouttaa keuhkoputkien sileät lihakset, lievittää bronkospasmia. Adrenaliini vaikuttaa maha-suolikanavaan alfa-adrenergisten reseptorien kautta, mikä heikentää sen sävyä ja liikkuvuutta. Alfa-adrenergisten reseptorien virityksestä johtuen sulkijalihasten sävy kasvaa, sylkirauhasten eritys lisääntyy (viskoosisen, paksun syljen erottuminen). Myös virtsarakon sulkijalihasten sävy nousee, virtsanjohtimien ja sappitiehyen sävy laskee. Adrenaliini säätelee hiilihydraatti- ja rasva-aineenvaihduntaa. Adrenaliini ei tunkeudu hyvin veri-aivoesteen läpi, mutta annettuna sillä on lievästi keskushermostoa stimuloiva vaikutus. Adrenaliini vaikuttaa silmään iiriksen säteittäislihaksessa sijaitsevien A-drenoreseptoreiden kautta, joiden viritys johtaa tämän lihaksen supistumiseen ja pupillien laajentumiseen. Tässä tapauksessa akkomodaatio on hieman häiriintynyt ja silmänsisäinen paine laskee silmänsisäisen nesteen muodostumisen vähenemisen ja mahdollisesti sen ulosvirtauksen lisääntymisen vuoksi. Adrenaliinin vapautumismuoto: adrenaliinihydrokloridi - 1 ml ampullit ja 30 ml pullot 0,1-prosenttista liuosta, adrenaliinihydrotartraatti - 1 ml ampullit 0,18-prosenttista liuosta. Lista B.

Esimerkki adrenaliinireseptistä latinaksi:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5 ml ihon alle 1-2 kertaa päivässä.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrokloridi 0,1% 10ml

Pilocarpini hydrochloridi 0.1

M.D.S. Silmätipat. 2 tippaa 2-3 kertaa päivässä (glaukooman hoitoon).

EFEDRiini (farmakologiset analogit: neofedriini jne.) on efedrakasvin alkaloidi. Lääketieteessä käytetään efedriinihydrokloridia; toisin kuin adrenaliini, efedriini vaikuttaa synapsin presynaptiseen osaan, stimuloi norepinefriinin vapautumista, mikä vaikuttaa adrenoreseptoreihin. Toinen efedriinin vaikutusmekanismin komponentti on sen kyky vaikuttaa suoraan heikosti stimuloivaan vaikutukseen adrenoreseptoreihin. Yleisesti ottaen efedriini, jolla on samat vaikutukset kuin adrenaliini, on huomattavasti heikompi kuin se aktiivisuudessa. Poikkeuksena on efedriinin keskushermostoa stimuloiva vaikutus, joka ylittää adrenaliinin vaikutuksen, koska efedriini läpäisee paremmin veri-aivoesteen. Kun efedriiniä tuodaan toistuvasti kehoon lyhyen ajan kuluttua, takyfylaksia on mahdollista. Tämä vaikutus liittyy kerrostuneen norepinefriinin pitoisuuden vähenemiseen synapsin presynaptisessa osassa sen lisääntyneen vapautumisen seurauksena efedriinin vaikutuksesta. Jotta noradrenaliinivarat täyttyisivät ja lääkkeellä olisi terapeuttinen vaikutus, efedriiniä tulee antaa yli 30 minuutin annosten välillä.

Efedriinin vaikutus silmään eroaa hieman adrenaliinista: se, kuten adrenaliini, laajentaa pupillia, mutta ei vaikuta akkomodaatioon eikä silmänpaineeseen. Efedriinillä on pidempi vaikutus verenpaineeseen kuin adrenaliinilla. Toisin kuin adrenaliini, se pysyy aktiivisena suun kautta otettuna. Efedriinin deaminaatio tapahtuu maksassa, mutta se on vastustuskykyinen MAO:n vaikutukselle. Se erittyy munuaisten kautta noin puolet kerran annetusta annoksesta – muuttumattomana. Efedriiniä käytetään keuhkoastman, nokkosihottuman ja muiden allergisten sairauksien, nuhan, valtimoverenpaineen hoitoon, silmäkäytännössä pupillin laajentamiseen diagnostisiin tarkoituksiin jne. Efedriinin käytön sivuvaikutukset: takykardia, pahoinvointi, unettomuus, hermostunut jännitys, vapina, viive virtsa. Efedriinin käytön vasta-aiheet: ateroskleroosi ja verenpainetauti, kilpirauhasen liikatoiminta, orgaaninen sydänsairaus, raskaus. Efedriinin vapautumismuoto: jauhe; tabletit 0,025 g ja 0,01 g; 0,01 g:n tabletit difenhydramiinin kanssa (kukin 0,01 g); 1 ml:n ampullit ja ruiskuputket 5-prosenttisella liuoksella; 10 ml:n injektiopullot 2 % ja 3 % liuoksia. Yhden reseptin mukaan vapauta enintään 0,6 g (puhtaan aineen suhteen), jätä resepti apteekkiin! Lista B.

Esimerkki efedriinireseptistä latinaksi:

Rep.: Tab. Efedrinihydrokloridi 0,025 N. 10

D.S. 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.

Rp.: Sol. Efedrinihydrokloridi 5 % 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulli.

S. 0,5-1 ml ihon alle 1-2 kertaa päivässä.

Rp.: Sol. Efedrinihydrokloridi 2 % (3 %) 10 ml

D.S. Nenätipat. 5 tippaa 3-4 tunnin välein.

DEPHEDRIN - vaikutukseltaan samanlainen kuin efedriini, mutta vähemmän aktiivinen, mutta myös vähemmän myrkyllinen. Defedriiniä käytetään lievän ja keskivaikean keuhkoastman ja astmaattisen keuhkoputkentulehduksen hoitoon. Defedriiniä annetaan suun kautta 0,03-0,06 g 2-3 kertaa päivässä. Hoitopäivien kurssi. Defedriinin sivuvaikutukset ja käytön vasta-aiheet ovat samat kuin efedriinillä. Defedriinin vapautumismuoto: 0,03 g:n tabletit. Luettelo B.

THEOPHEDRIN - yhdistelmävalmiste, joka sisältää efedriinihydrokloridia 0,02 g, teofylliiniä 0,05 g, teobromiinia 0,05 g, kofeiinia 0,05 g, amidopyriiniä 0,2 g, fenasetiinia 0,2 g, fenobarbitaalia 0,02 g, terapeuttista tetra-uutetta 0,02 g. ja profylaktinen aine keuhkoastmaa varten. Anna 1/2 tai 1 tabletti 1 kerran päivässä. Teofedriinin vapautumismuoto: tabletit. Lista B.

EFATIN - aerosolivalmiste, joka sisältää efedriinihydrokloridia 0,05 g, atropiinisulfaattia 0,02 g, novokaiinia 0,04 g, etanolia enintään 10 ml, kylmäainetta. Efatiinia käytetään keuhkoastman hoitoon astmaattisten tilojen lievittämiseen keuhkoputkentulehduksessa, keuhkokuumeessa, emfyseemassa jne. Efatiinia käytetään inhalaatioina 1-5 kertaa päivässä. Efatiinin käytön vasta-aiheet ovat samat kuin lääkkeen komponenteilla. Efatiinin vapautumismuoto: 30 ml:n aerosolipurkit ruiskulla. Lomake A.

KOFFEX on yhdistelmävalmiste, joka sisältää efedriinihydrokloridia, ammoniumkloridia ja ipecac-siirappia. Coffexilla on keuhkoputkia laajentava ja yskäystä eristävä vaikutus. Coffex on määrätty keuhkojen ja ylempien hengitysteiden sairauksiin. Offexin vapautuslomake: 100 ml pullot.

SOLUTAN on yhdistelmävalmiste, joka sisältää efedriinihydrokloridia (17,5 mg / 1 ml), belladonna-juuren alkaloidia - radobeliinia (0,1 mg / ml) ja muita komponentteja. Solutania käytetään yskänlääkkeenä ja keuhkoputkia laajentavana aineena keuhkoastman ja keuhkoputkentulehduksen hoitoon (tipat 3 kertaa päivässä). Solutaanin käytön sivuvaikutukset: pupillien laajentuminen, suun kuivuminen. Solutan on vasta-aiheinen glaukoomassa. Solutan vapautumismuoto: 50 ml pullot. Lista B.

Sympatomimeettiset aineet

farmakologiset aineet, joiden toiminta periaatteessa osuu samaan aikaan (sympaattisen hermoston kiihottamisen vaikutusten kanssa (katso Sympaattinen hermosto); vasokonstriktio, keuhkoputkien laajentuminen jne. Koska ne vaikuttavat adrenoreseptoreihin eli reseptorimuodostelmiin, jotka ovat herkkiä norepinefriinille ja adrenaliinille Niitä kutsutaan yleensä adrenomimeettisiksi. On olemassa suoria SS:tä, eli ne vaikuttavat suoraan adrenergisiin rakenteisiin (paitsi norepinefriini ja adrenaliini, ne sisältävät mezatonin, joka on synonyymi simpatolille) ja epäsuoraa SS:tä, jotka joko edistävät "vapauttamisen" välittäjää (katso välittäjät ) tai estää sen sieppausprosessin (näitä ovat: tyramiini, fenamiini, synonyymit amfetamiinille, efedriini, imitsiini, synonyymit imipramiini, melipramiini), viimeksi mainitut lisäävät välittäjän määrää ja aiheuttavat siten sympatomimeettisiä vaikutuksia.

Adrenaliinia, norepinefriiniä, mezatonia käytetään kliinisessä käytännössä supistamaan verisuonia verenvuodon aikana (paikallisesti), lisäämään verenpainetta romahduksen aikana jne. Efedriiniä käytetään ääreisverisuonten supistukseen (paikallisesti esim. nenässä, jossa vuotava nenä) , estää keuhkoastman hyökkäykset. Fenamiinilla on perifeerisen sympatomimeettisen vaikutuksen (verisuonten supistuminen, sydämen sykkeen nousu) lisäksi keskushermostoa stimuloiva vaikutus, ja siksi sitä käytetään hermoston toiminnan kiihdyttämiseen. Imitsiini kuuluu farmakologisten ominaisuuksiensa mukaan masennuslääkkeisiin, joten sitä käytetään masennukseen liittyvien neuropsykiatristen häiriöiden hoidossa (katso masennus).

Lit.: Zakusov V.V., farmakologia, 2. painos, M., 1966; Anichkov S. V., Selektiivinen välittäjävälineiden toiminta, L., 1974; Goodman L. S., Gilman A., The pharmacological basic oftherapys, 3 painos, N. Y. - L. - Toronto, 1965.

V. V. Zakusov.

Suuri Neuvostoliiton tietosanakirja. - M.: Neuvostoliiton tietosanakirja. 1969-1978 .

Katso, mitä "sympatomimeettiset aineet" ovat muissa sanakirjoissa:

Sympatomimeettiset aineet- - lääkkeet, jotka jäljittelevät autonomisen hermoston sympaattisen jaon stimuloinnin vaikutuksia... Ensyklopedinen psykologian ja pedagogiikan sanakirja

I Psykotrooppiset lääkkeet (kreikaksi psychē soul, tietoisuus + tropos käännös, suunta; synonyymi psykofarmakologisille lääkkeille) psykotrooppiset lääkkeet, jotka vaikuttavat mielentoimintoihin, tunnesfääriin ja käyttäytymiseen. Erota seuraavat ...... Lääketieteellinen tietosanakirja

- (Spasmista ja lyysistä) erilaisten kemiallisten rakenteiden farmakologiset aineet, jotka aiheuttavat sisäelinten sileiden lihasten rentoutumista: verisuonet (katso Vasodilataattorit), keuhkoputket, maha-suolikanava, ... ... Suuri Neuvostoliiton tietosanakirja

ADRENOMIMEETISET LÄÄKKEET- (Adrenomimetica), sympatomimeettiset aineet, farmakologiset aineet, jotka toimivat adrenaliinin tavoin. Erottele A. kanssa. suora vaikutus (adrenaliini, norepinefriini, mezatoni), jotka vaikuttavat suoraan adrenoreseptoreihin, ja A. s. epäsuora ...... Eläinlääkintäensyklopedinen sanakirja

- (synonyymi ravintoaineallergialle) sairaus, jolle on tunnusomaista kehon lisääntynyt herkkyys ravinnon saantiin, mikä johtuu ruoka-antigeenien immuunireaktioista vastaavien vasta-aineiden tai herkistyneiden lymfosyyttien kanssa. Lääketieteellinen tietosanakirja

Vaikuttava aine ›› Guaifenesiini* + Pseudoefedriini* (Guaifenesiini* + Pseudoefedriini*) Latinankielinen nimi Sudafed Farmakologiset ryhmät: Adreno ja sympatomimeetit (alfa, beeta) yhdistelminä ›› Secretolytics ja motorisia toimintoja stimuloivat... …

Vaikuttava aine ›› Rilmenidiini * (Rilmenidiini *) Latinalainen nimi Albarel ATX: ›› C02AC06 Rilmenidiini Farmakologinen ryhmä: I1 imidatsoliinireseptorin agonistit Nosologinen luokitus (ICD 10) ›› I10 I15 Sairaudet, joille on ominaista ... ... Lääketieteen sanakirja

Vaikuttava aine ›› Doksatsosiini* (Doxazosin*) Latinalainen nimi Doxazosin ATX: ›› C02CA04 Doksatsosiini Farmakologiset ryhmät: Alfa-adrenergiset salpaajat ›› Eturauhasen aineenvaihduntaan vaikuttavat lääkkeet ja urodynamiikan korjaajat… … Lääketieteen sanakirja

NEUROVEGETATIIVINEN RINITIS KROONIS VASOMOTORINEN- kulta. Vasomotorisen nuhan neurovegetatiivinen muoto johtuu nenän normaalin fysiologian määräävistä hermostomekanismien häiriöistä, joiden seurauksena tavalliset ärsykkeet aiheuttavat nenän limakalvon hyperergisiä reaktioita. Tällaisilla potilailla... Taudin käsikirja

- (dysrophia hepatis toxica; synonyymi: akuutti keltainen maksan surkastuminen, hepatodystrofia, massiivinen maksanekroosi) kliininen ja morfologinen oireyhtymä, jolle on ominaista laaja (massiivinen tai submassiivinen) maksanekroosi, johon liittyy ... ... Lääketieteellinen tietosanakirja

Sympatomimeetit ovat aineita, jotka lisäävät norepinefriinin vapautumista adrenergisten kuitujen päistä.

Sympatomimeetteihin kuuluvat efedriini, amfetamiini, tyramiini.

efedriini- efedra-alkaloidi (Kuzmicheva-ruoho). Kemiallisen rakenteen ja farmakologisten vaikutusten suhteen efedriini on samanlainen kuin adrenaliini, mutta eroaa siitä merkittävästi vaikutusmekanismiltaan.

Efedriini tehostaa norepinefriinin vapautumista adrenergisten hermosäikeiden päistä ja stimuloi vain hieman suoraan adrenergisiä reseptoreita. Siten efedriinin tehokkuus riippuu välittäjäaineen varastoista adrenergisten kuitujen päissä. Verisuonten denervaatiokokeissa efedriinin vaikutus verisuoniin heikkenee merkittävästi (kuva 22).

Efedriinin vaikutusta heikentää välittäjävarantojen ehtyminen toistuvien efedriiniinjektioiden tai sympatolyyttien määräämisen yhteydessä.

Adrenergisten synapsien stimulointikeinona efedriini eroaa adrenaliinista alhaisemman aktiivisuuden, suuremman pysyvyyden (tehokas suun kautta otettuna) ja pidemmän vaikutusajan suhteen.

Efedriini supistaa verisuonia ja stimuloi sydäntä. Tässä suhteessa efedriini lisää verenpainetta; vaikutuksen kesto - 1-1,5 tuntia.

Hyvin usein (20-30 minuutin kuluttua) annettaessa efedriinin vaikutus vähenee nopeasti. Tätä ilmiötä kutsutaan "takyfylaksiaksi" (nopea riippuvuus).

Efedriinin verisuonia supistava vaikutus ilmenee myös paikallisesti käytettynä - kun sen liuoksia levitetään limakalvoille. Limakalvotulehduksissa verisuonten kaventuminen johtaa tulehdusilmiöiden vähenemiseen.

Efedriini rentouttaa keuhkoputkien lihaksia.

Efedriini stimuloi keskushermostoa, erityisesti elintärkeitä keskuksia - hengityselimiä ja vasomotorisia. Sillä on kohtalaisia ​​psykoaktiivisia ominaisuuksia.

Efedriinin käyttöaiheet:

1) keuhkoastma (kohtausten pysäyttämiseksi lääke ruiskutetaan ihon alle, niiden estämiseksi se määrätään suun kautta);

2) allergiset sairaudet (heinänuha, seerumitauti jne.);

3) nuha (nenätippojen muodossa);

4) verenpaineen alentaminen;

5) estämään valtimon hypotension subaraknoidaalisen anestesian aikana.

Efedriiniä käytettäessä sivuvaikutukset ovat mahdollisia: hermostunut jännitys, käsien vapina (vapina), unettomuus, sydämentykytys, kohonnut verenpaine, virtsanpidätys, ruokahaluttomuus jne.

Efedriini on vasta-aiheinen verenpainetaudin, ateroskleroosin, vakavien orgaanisten sydänsairauksien ja unihäiriöiden hoidossa. Efedriini voi aiheuttaa riippuvuutta.

Amfetamiini(fenamiini) on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin efedriini. Kuitenkin paljon suuremmassa määrin sillä on stimuloiva vaikutus korkeampaan hermostoon, ja sillä on selvä psykostimuloiva vaikutus. Kun fenamiinia käytetään psykostimulanttina, lääkkeen sympatomimeettinen vaikutus ilmenee takykardiana, kohonneena verenpaineena.

Riisi. 22. Efedriinin ja adrenaliinin vaikutus verisuonten sävyyn. E - efedriini; Osoite - adrenaliini.

Kun verisuonten hermotus säilyy, efedriini ja adrenaliini voivat aiheuttaa saman verisuonten sävyn nousun. Verisuonten denervaatiolla efedriinin vaikutus heikkenee merkittävästi ja adrenaliinin vaikutus tehostuu.

Tyramiinia löytyy monista elintarvikkeista (juusto, viini, olut, savustetut lihat). Normaaliolosuhteissa MAO-A ja MAO-B inaktivoivat tyramiinin pääasiassa suolen seinämässä. Kuitenkin, kun näitä tuotteita käytetään ei-selektiivisten MAO-estäjien toiminnan taustalla, tyramiinin sympatomimeettinen vaikutus ilmenee - verenpaineen merkittävä nousu on mahdollista.

B. Adrenergisiä synapseja estävät lääkkeet

Adrenosalpaajat

Adrenosalpaajat ovat aineita, jotka estävät adrenoreseptoreja. Erityyppisten adrenergisten reseptorien mukaisesti tämä aineryhmä on jaettu a-salpaajiin, β-salpaajiin ja a, β-salpaajiin.

A-salpaajat

K α 1 -adrenosalpaajat liittyvät pratsosiini(minipress, polpress-sin), teratsosiini(kornam), doksatsosiini(tonokardiin). Laajenna valtimo- ja laskimoverisuonia; alentaa verenpainetta. Rentouta virtsarakon kaulan, eturauhasen ja eturauhasen virtsaputken sileät lihakset. Lääkkeet määrätään suun kautta. Pratsosiini vaikuttaa 6 tuntia, teratsosiini ja doksatsosiini - 18-24 tuntia.

Lääkkeitä käytettäessä kohtalainen refleksitakykardia, ortostaattinen hypotensio, nenän tukkoisuus, perifeerinen turvotus ja tiheä virtsaaminen ovat mahdollisia.

α1-adrenergisiä salpaajia käytetään verenpainetautiin.

Lisäksi ne ovat tehokkaita hyvänlaatuiseen eturauhasen liikakasvuun liittyvässä virtsan pidättymisessä. Tässä tapauksessa on tarkoituksenmukaisempaa käyttää tamsulosiini(om-nick). Lääke salpaa pääasiassa 1A-adrenergisiä reseptoreita ja rentouttaa siksi selektiivisesti virtsarakon kaulan, eturauhasen ja virtsaputken eturauhasen osan sileät lihakset; verenpaine ei muutu merkittävästi.

α2 -Adrenosalpaaja johimbiini on alkaloidi, joka on peräisin Länsi-Afrikasta kotoisin olevan kasvin (Corinanthe yohimbe) kuoresta. Keskushermoston presynaptisten a 2-adrenergisten reseptorien salpauksen yhteydessä sillä on keskushermostoa stimuloiva vaikutus, erityisesti se auttaa lisäämään seksuaalista halua. Perifeeristen a 2 -adrenergisten reseptorien salpauksen seurauksena se laajentaa verisuonia, lisää verenkiertoa paisuville ja parantaa erektiota.

Levitä impotenssiin sisälle 1-3 kertaa päivässä.

Johimbiinin sivuvaikutukset: ärtyneisyys, vapina, jonkin verran verenpaineen laskua, takykardiaa, huimausta, päänsärkyä, ripulia.

α 1 α 2 - Adrenosalpaaja fentolamiini estää postsynaptiset α1-adrenergiset reseptorit ja ekstrasynaptiset α2-adrenergiset reseptorit. Fentolamiini vähentää sympaattisen hermotuksen ja veressä kiertävän adrenaliinin ja noradrenaliinin stimuloivaa vaikutusta verisuoniin.

Samaan aikaan fentolamiini estää adrenergisten päätteiden presynaptisia a2-adrenergisiä reseptoreita ja lisää norepinefriinin vapautumista. Tämä rajoittaa fentolamiinin verisuonia laajentavaa vaikutusta (kuva 23).

Riisi. 23. Fentopamiinin vaikutus verisuonten adrenergiseen hermotukseen

Fentolamiini estää presynaptisia a2-adrenergisiä reseptoreita ja lisää

norepinefriinin vapautuminen. Fentolamiini estää postsynaptiikan

a1-adrenergiset reseptorit ja häiritsee norepinefriinin toimintaa.

Fentolamiini laajentaa valtimo- ja laskimoverisuonia, alentaa verenpainetta ja aiheuttaa vakavaa takykardiaa. Takykardiaa esiintyy refleksiivisesti, samoin kuin norepinefriinin välittäjän lisääntyneestä vapautumisesta sydämessä (liittyy presynaptisten α2-adrenergisten reseptorien salpaukseen; kuva 24).

Fentolamiinilla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus feokromostomialla(lisämunuaisytimen kasvain, joka vapauttaa liiallisia määriä adrenaliinia vereen). α1α2-adrenergisten reseptorien salpauksen taustalla kasvaimen erittämä adrenaliini alentaa edelleen verenpainetta stimuloimalla verisuonten β2-adrenergisiä reseptoreita (kuvio 25).

Feokromosytooma poistetaan yleensä kirurgisesti. Fentolamiinia käytetään ennen leikkausta, leikkauksen aikana ja tapauksissa, joissa leikkaus ei ole mahdollista. Takykardian vähentämiseksi fentolamiinin annon jälkeen käytetään beetasalpaajia. On mahdotonta määrätä β-salpaajia ennen fentolamiinia, koska feokromosytooman tapauksessa β-salpaajat lisäävät verenpainetta (eliminoivat adrenaliinin vaikutuksen verisuonia laajentavan komponentin).

Lisäksi fentolamiinia käytetään ääreisverisuonten kouristuksiin (Raynaudin tauti, hävittävä endarteriitti).

Fentolamiinin sivuvaikutukset: vaikea takykardia, huimaus, nenän tukkoisuus (nenän limakalvon turvotus verisuonten laajenemisesta), lisääntynyt sylkirauhasten ja maharauhasten eritys, ripuli (fentolamiini estää presynaptisen a 2-adrenergisen kuitupäätteen ja lisää koliinisäikeiden päätteitä asetyylikoliinin vapautuminen), ortostaattinen hypotensio, siemensyöksyhäiriö.

Riisi. 24. Fentolamiinin vaikutus norepinefriinin vapautumiseen sydämessä. Fentolamiini estää presynaptisia a2-adrenergisiä reseptoreita ja lisää norepinefriinin vapautumista, mikä stimuloi sinoatriumsolmukkeen solujen β1-adrenergisiä reseptoreita ja lisää sykettä.

Riisi. 25. Fentolamiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen vertailu essentiaaliseen verenpaineeseen ja feokromosytoomaan.

Feokromosytoomassa adrenaliini 1- ja 2-adrenoreseptoreiden salpauksen taustalla stimuloi β2-adrenergisiä reseptoreita ja alentaa edelleen verenpainetta.

14.3.2. β -Adrenosalpaajat

jos D-salpaajat- 1. rivin keinot takyarriitin hoidossa-! myy ja ekstrasystolat, angina pectoris, hypertensio. Siinä

94 O- FARMAKOLOGIAT

Samaan aikaan ne ovat vasta-aiheisia kroonisissa obstruktiivisissa keuhkosairauksissa, hävittävissä verisuonisairauksissa, eteiskammioblokauksessa. Nämä aineet vähentävät fyysistä aktiivisuutta, aiheuttavat dyslipidemiaa (vähentävät HDL-tasoja).

β-salpaajat jaetaan:

1) β1β2-salpaajat,

2) β1 -salpaajat,

3) β-salpaajat, joilla on sisäinen sympatomimeettinen vaikutus.

K β 1 β 2 -adrenosalpaajat(ei-selektiivisiä beetasalpaajia) ovat propranololi, nadololi, timololi jne.

Propranololi (anapriliini, obsidaani, inderaali) β 1 -adrenergisten reseptorien salpauksen yhteydessä:

1) estää sydämen toimintaa:

Heikentää sydämen supistuksia

Se hidastaa sydämen supistuksia (vähentää poskiontelon automatismia

Vähentää atrioventrikulaarisen solmun ja kuitujen automatismia

Purkinje (sydämen kammioissa),

Estää atrioventrikulaarista johtumista;

2) vähentää munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen reniinin eritystä.

β2-adrenergisten reseptorien salpauksen yhteydessä:

1) supistaa verisuonia (mukaan lukien sepelvaltimot),

2) lisää keuhkoputkien sileiden lihasten sävyä,

3) lisää myometriumin supistumisaktiivisuutta,

4) vähentää adrenaliinin hyperglykeemistä vaikutusta. Propranololi on lipofiilinen, tunkeutuu helposti keskushermostoon. Kesto

propranololin vaikutus on noin 6 tuntia.Lääkettä annetaan suun kautta 3 kertaa päivässä; retard-kapselit - 1 kerta päivässä. Hätätapauksissa propranololia annetaan hitaasti suonensisäisesti.