Rifamysiini (Rifamycin) - käyttöohjeet, farmakologinen vaikutus, käyttöaiheet, annostus ja antotapa, vasta-aiheet, sivuvaikutukset. Otofa drops - viralliset * käyttöohjeet

Rifamysiini / rifamysiini - uudet ohjeet lääkkeen käyttöön, voit lukea lääkkeen Rifamycin / rifamysiini farmakologiset vaikutukset, sivuvaikutukset, annokset. Arvostelut rifamysiinistä / rifamysiinistä -

Rifamysiiniryhmän antibiootti, joka on johdettu säteilevästä Streptomyces mediterranei -sienestä.
Lääkkeen vaikuttava aine: RIFAMYSIINI / RIFAMYSIINI

Farmakologinen vaikutus Rifamysiini / rifamysiini

Rifamysiiniryhmän antibiootti, joka on johdettu säteilevästä Streptomyces mediterranei -sienestä. Sillä on bakterisidinen vaikutus. Vaikutusmekanismi liittyy RNA-synteesin suppressioon muodostamalla komplekseja DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin kanssa.
Alhaisina pitoisuuksina se on aktiivinen Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; suurempina pitoisuuksina se on aktiivinen Escherichia colia, Proteus spp.
Aktiivinen puolisynteettisille penisilliineille ja kefalosporiineille resistenttejä mikro-organismeja vastaan. Ei ristireagoi muiden antibioottien kanssa (lukuun ottamatta rifampisiinia).

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Imeytyy nopeasti lihakseen annettuna. Cmax saavutetaan 30 minuutin kuluttua, terapeuttinen pitoisuus säilyy 6-8 tuntia.4-kertaisella annoksella Cmax kasvaa 1,5-3 kertaa ja on korkeampi laskimoon annettaessa kuin lihaksensisäisellä injektiolla, mutta laskee nopeammin. Ei kerry. Yhteys plasman proteiinien kanssa on 60-70 %. Jakauma: suurin pitoisuus - maksassa, vähemmän - munuaisissa, keuhkoissa, askites- ja pleuranesteissä. Se viipyy pitkään tulehduspesäkkeissä. Ei läpäise BBB:tä. Tunkeutuu istukan esteen läpi. Se metaboloituu aktiiviseksi metaboliitiksi. T1 / 2 - 2 tuntia Erittyy sapen mukana (60-90% 8-24 tunnin kuluessa), pieni määrä - munuaisten kautta. Osittainen reabsorptio tapahtuu suolistossa, mikä johtaa pitkäaikaiseen verenkiertoon kehossa. Kolestaasin yhteydessä plasmatasot nousevat.
Kun sitä käytetään paikallisesti korvatippoina, se imeytyy vähän systeemiseen verenkiertoon.

Käyttöaiheet:

Rifamysiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit, mm. gonorrea, tuberkuloosi.

Lääkkeen annostus ja käyttötapa.

In / m aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset, jotka painavat yli 25 kg - 500-750 mg 8 ja 12 tunnin välein; alle 6-vuotiaat lapset - 125 mg 12 tunnin välein.
Aikuisille ja yli 25 kg painaville lapsille / lapsille - 500 mg päivässä; alle 25 kg painaville lapsille - päiväannos on 10-30 mg / kg, antotiheys on 2-4 kertaa päivässä.
Paikalliseen käyttöön tuberkuloosivaurioiden hoidossa kerta-annos on 125 mg.

Rifamysiinin / rifamysiinin sivuvaikutukset:

Ruoansulatusjärjestelmästä: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, anoreksia, erosiivinen gastriitti, pseudomembranoottinen enterokoliitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia, hepatiitti.
Allergiset reaktiot: urtikaria, eosinofilia, angioedeema, bronkospasmi, nivelsärky, kuume.
Hemopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia.
Lisääntymisjärjestelmästä: dysmenorrea.
Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta: päänsärky, näön heikkeneminen, ataksia, disorientaatio, lihasheikkous.
Virtsateistä: nefronekroosi, interstitiaalinen nefriitti.
Muut: herpes, flebiitti (suonensisäisesti annettuna), porfyrian induktio.
Paikallisesti annosteltuna korvatippoina: allergiset reaktiot, tärykalvon vaaleanpunainen värjäys (näkyy otoskoopin aikana).

Vasta-aiheet lääkkeelle:

Keltaisuus, äskettäinen (alle 1 vuoden) tarttuva hepatiitti, vakava munuaisten vajaatoiminta, raskaus, imetys, yliherkkyys rifamysiineille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Rifamysiinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.
Kliinisiä tutkimuksia rifamysiinin paikallisen käytön turvallisuudesta korvatippojen muodossa raskauden ja imetyksen aikana ei ole tehty.

Erityiset ohjeet rifamysiinin / rifamysiinin käyttöön.

Käytä varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta keltaisuuden riskin vuoksi.
Hoidon aikana potilaiden iho, yskös, hiki, ulosteet, kyynelneste, virtsa saavat oranssinpunaisen värin. Voi värjätä pehmeät piilolinssit pysyvästi. Sisältää sulfiitteja, jotka on otettava huomioon määrättäessä lääkettä potilaille, jotka ovat yliherkkiä rikille.

Rifamysiinin / rifamysiinin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

Antasidit, opiaatit, antikolinergiset aineet ja ketokonatsoli vähentävät rifamysiinin biologista hyötyosuutta (jos niitä käytetään samanaikaisesti suun kautta).
Isoniatsidin ja/tai pyratsiiniamidin samanaikainen käyttö lisää maksan toimintahäiriöiden esiintymistiheyttä ja vakavuutta (potilailla, joilla on aikaisempi maksasairaus).
Samanaikaisessa käytössä rifamysiini vähentää suun kautta otettavien antikoagulanttien, oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden, digitalislääkkeiden, rytmihäiriölääkkeiden (disopyramidi, kinidiini, meksiletiini, tokainidi), kortikosteroidien, dapsonin, hydantoiinien, seksoliinitsoiinien (fenytoiinin, hedantopintsoliinin), hormonit, teofylliini, kloramfenikoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli, syklosporiini A, atsatiopriini, beetasalpaajat, hitaat kalsiumkanavan salpaajat, enalapriili, simetidiini (rifamysiini aiheuttaa joidenkin maksaentsyymijärjestelmien induktion, nopeuttaa aineenvaihduntaa).

"Rifamysiini" käytetään seuraavien sairauksien hoitoon ja/tai ehkäisyyn (nosologinen luokitus - ICD-10):

Molekyylikaava: C37-H47-N-O12

CAS-koodi: 6998-60-3

farmakologinen vaikutus

Farmakologia: Farmakologinen vaikutus - antibakteerinen, laajakirjoinen antibakteerinen, bakterisidinen. Se sitoutuu DNA-riippuvaiseen RNA-polymeraasiin, estää RNA-synteesiä.

Paikallisesti käytettynä sillä on alhainen systeeminen imeytyminen maha-suolikanavasta, se imeytyy huonosti, a / m-annoksella - nopeasti, luo C_max 30 minuutin kuluttua; terapeuttinen pitoisuus säilyy 6-8 tuntia T_1/2 - 2 tuntia Kun annoksia kasvatetaan 4 kertaa, C_max kasvaa 1,5-3 kertaa. Kun / käyttöönoton C_max suurempi kuin a / m, mutta laskee nopeammin. Ei kerry. Se sitoutuu plasman proteiineihin 60-70 %. Se jakautuu kehossa epätasaisesti: maksimipitoisuus on maksassa, vähemmän munuaisissa, keuhkoissa, askites- ja pleuranesteissä. Se viipyy pitkään tulehduspesäkkeissä. Ei läpäise BBB:tä. Läpäisee istukan esteen. Biotransformoituu aktiivisen metaboliitin muodostuessa, minkä jälkeen ilmestyy inaktiivisia johdannaisia. 60-90 % annetusta annoksesta erittyy sappeen ja ulosteeseen 8-24 tunnin kuluessa.Osittainen reabsorptio tapahtuu suolistossa, mikä aiheuttaa pitkittynyttä verenkiertoa elimistössä. Plasman tasot nousevat kolestaasissa. Se erittyy virtsaan pieninä määrinä.

Aktiivinen stafylokokkeja, hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, Mycobacterium tuberculosis -bakteeria, meningokokkeja, gonokokkeja vastaan; suurempina pitoisuuksina se vaikuttaa E. coliin, Proteus spp.

Käyttöaiheet

Sovellus: Tuberkuloosi, sepsis, hengitysteiden ja ENT-elinten infektio- ja tulehdukselliset sairaudet (keuhkokuume, mukaan lukien paise, tonsilliitti, nielutulehdus, poskiontelotulehdus, kroonisen välikorvatulehduksen paheneminen, mukaan lukien tärykalvon jatkuva perforaatio, yksittäiset märkivä vauriot tympaniassa) , sappiteiden infektio- ja tulehdukselliset sairaudet, erysipelas, hematogeeninen osteomyeliitti; postoperatiivisten infektioiden ehkäisy.

Vasta-aiheet

Vasta-aiheet: Yliherkkyys, vaikea maksan toimintahäiriö (injektiota varten), varhainen raskaus, tromboflebiitti.

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutukset: Allergiset reaktiot, flebiitti (annettaessa laskimonsisäisesti), tärykalvon vaaleanpunainen värjäytyminen (kun tiputetaan korvaan).

Annostus ja käyttötapa

Annostelu ja hallinnointi: V / m tai / in; aikuiset - 0,5 g 8-12 tunnin välein, lapset - 0,01-0,03 g / kg päivässä. Hoitojakso on 5-7 päivää.

Paikallisesti: fistelien, onteloiden pesu, empyeeman hoito, vieminen keuhkoputkiin; 5 tippaa tiputetaan ulkoiseen kuulokäytävään aikuisille (3 tippaa lapsille) 3 kertaa päivässä tai kaadetaan useita minuutteja 2 kertaa päivässä. Voit huuhdella tärykalvon ullakkokanyylin kautta.

Varotoimet: Sisältää sulfiitteja, mikä tulee ottaa huomioon potilailla, jotka ovat yliherkkiä rikille.

Erityisohjeet: Ennen käyttöä korvatipat tulee lämmittää pitämällä injektiopulloa kädessäsi. Vältä liuoksen joutumista vaatteisiin (voi tahrata).

Otofa, Rifogal.

Koostumus ja vapautumismuoto

Rifamysiinin natriumsuola. Liuos intramuskulaariseen injektioon tai paikalliseen käyttöön [1 ampullissa (1,5 ml) - 125 mg; b 1 ampulli (3 ml) - 250 mg]; liuos suonensisäiseen antamiseen (1 ampeerissa - 500 mg).

farmakologinen vaikutus

Rifamysiini on laajakirjoinen antibiootti, joka on johdettu säteilevästä Streptomyces mediterraneista sienestä. Alhaisina pitoisuuksina se on aktiivinen stafylokokkeja, hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, mycobacterium tuberculosis -bakteeria ja grampositiivisia kokkeja (meningokokkeja ja gonokokkeja) vastaan; suurempina pitoisuuksina - Escherichia colia, Proteusta vastaan.

Aktiivinen puolisynteettisille penisilliineille ja kefalosporiineille resistenttejä mikro-organismeja vastaan. Toimii bakterisidisesti. Vaikutusmekanismi liittyy RNA-synteesin suppressioon muodostamalla komplekseja DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin kanssa. Ei ristireagoi muiden antibioottien kanssa (lukuun ottamatta rifampisiinia).

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna se imeytyy huonosti maha-suolikanavasta. /m-annosta käytettäessä Cmax muodostuu 30 minuutin kuluttua ja terapeuttinen pitoisuus säilyy 6-8 tuntia.Sitoutuminen plasman proteiineihin on 60-70 %. Suurin pitoisuus maksassa, vähemmän munuaisissa, keuhkoissa, keuhkopussin nesteessä. Rifamysiini viipyy pitkään tulehduspesäkkeissä. Ei kerry.

Ei läpäise BBB:tä. Tunkeutuu istukan läpi ja menee HRM:ään. T1 / 2 - 2 tuntia Metaboloituu maksassa aktiivisen metaboliitin muodostumisen jälkeen, jota seuraa siirtyminen inaktiiviseksi. 60-90 % erittyy sapen ja ulosteiden mukana, imeytyen osittain takaisin suolistossa, mikä saa aikaan pitkäaikaisen verenkierron.

Indikaatioita

Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat tartunta- ja tulehdustaudit, mukaan lukien tippuri.

Sovellus

In / m aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset, jotka painavat yli 25 kg - 500-750 mg 8 ja 12 tunnin välein; alle 6-vuotiaat lapset - 125 mg 12 tunnin välein Aikuisille / aikuisille ja yli 25 kg painaville lapsille - 0,5 g / vrk; alle 25 kg painaville lapsille - vuorokausiannos on 10-30 mg / kg, antotiheys on 2-4 r / vrk.

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on oltava varovainen, koska tällaisissa tapauksissa lääkkeen käyttöön voi liittyä keltaisuuden kehittymistä. Paikalliseen käyttöön tuberkuloosivaurioiden hoidossa kerta-annos on 125 mg.

* Venäjän federaation terveysministeriön rekisteröimä (grls.rosminzdrav.ru mukaan)

Rekisterinumero:

Kauppanimi: OTOFA

MAJATALO: Rifamysiini

Annosmuoto:

Yhdiste per 100 ml
Vaikuttava aine:
Rifamysiininatrium 2,6 g, joka vastaa .......... 2 000 000 ME
Apuaineet: makrogoli 400, askorbiinihappo, natriumedetaatti, kaliummetabisulfiitti, litiumhydroksidi, puhdistettu vesi

Kuvaus: kirkas punaoranssi neste.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATC-koodi:

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
Antibiootti rifamysiiniryhmästä paikalliseen käyttöön otolaryngologiassa. Rifamysiinin vaikutusmekanismi liittyy stabiilin kompleksin muodostumiseen DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin kanssa, mikä estää bakteerien kasvun. Aktiivinen kohti useimmat gram-positiiviset ja gram-negatiiviset bakteerit, jotka aiheuttavat välikorvan tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien kehittymistä.

Käyttöaiheet

Akuutti ulkokorvatulehdus; kroonisen välikorvatulehduksen paheneminen (mukaan lukien tärykalvon jatkuva perforaatio); tila välikorvan leikkauksen jälkeen.

VASTA-AIHEET
Yliherkkyys rifamysiinille. Varovasti: raskaus.

KÄYTTÖTAPA JA ANNOKSET
Aikuiset: Korvaa tiputetaan 5 tippaa 3 kertaa päivässä tai lääkettä kaadetaan korvaan muutaman minuutin ajaksi 2 kertaa päivässä.
Lääkettä voidaan käyttää täryontelon huuhtelemiseen ullakkokanyylin läpi.
Lapset: 3 tippaa tiputetaan korvaan 3 kertaa päivässä tai lääkettä kaadetaan korvaan usean minuutin ajan 2 kertaa päivässä.
Hoidon kesto - enintään 7 päivää.
Ennen korvatippojen käyttöä on suositeltavaa lämmittää pulloa pitämällä sitä kädessäsi, jotta vältytään kylmän nesteen joutumisesta korvaan.

SIVUVAIKUTUKSET
Paikalliset reaktiot: tärykalvon vaaleanpunainen väri (näkyy otoskoopin aikana). Harvinaiset allergiset ihoreaktiot.

YLIANNOSTUS
Koska imeytyminen systeemiseen verenkiertoon on vähäistä, yliannostus on epätodennäköistä.

ERITYISOHJEET
Lääkkeen joutumista vaatteisiin tulee välttää, tk. liuos voi jättää tahroja kankaaseen.

JULKAISUMUOTO
Korvatipat.
10 ml:n keltainen lasipullo, jossa on pipetti, asetetaan pahvilaatikkoon käyttöohjeineen.

Rakennekaava

venäläinen nimi

Aineen latinalainen nimi Rifamycin

kemiallinen nimi

21-(asetyylioksi)-5,6,9,17,19-pentahydroksi-23-metoksi-2,4,12,16,18,20,22-heptametyyli-2,7-(epoksipentadekatrienimino)naftofuraani-1,11 (2H)-dioni

Bruttokaava

Rifamysiini-aineen farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Farmakologia

Se sitoutuu DNA-riippuvaiseen RNA-polymeraasiin, estää RNA-synteesiä. Aktiivinen stafylokokkeja, hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, Mycobacterium tuberculosis -bakteeria, meningokokkeja, gonokokkeja vastaan; korkeammissa pitoisuuksissa vaikuttaa E. coli, Proteus spp..

Paikallisesti käytettynä sillä on alhainen systeeminen imeytyminen. Lihakseen annettuna se imeytyy nopeasti, T max - 30 minuuttia, terapeuttinen pitoisuus kestää 6-8 tuntia, T 1/2 - 2 tuntia.4-kertaisella annoksella C max kasvaa 1,5-3 kertaa. Kun / käyttöönoton C max on suurempi kuin / m, mutta laskee nopeammin. Ei kerry. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 60-70 %. Se jakautuu kehossa epätasaisesti: maksimipitoisuus on maksassa, vähemmän munuaisissa, keuhkoissa, askites- ja pleuranesteissä. Se viipyy pitkään tulehduspesäkkeissä. Ei läpäise BBB:tä. Läpäisee istukan esteen. Biotransformoituu aktiivisen metaboliitin muodostuessa, minkä jälkeen ilmestyy inaktiivisia johdannaisia. 60-90 % annetusta annoksesta erittyy sappeen ja ulosteeseen 8-24 tunnin kuluessa.Osittainen reabsorptio tapahtuu suolistossa, mikä aiheuttaa pitkittynyttä verenkiertoa elimistössä. Plasman tasot nousevat kolestaasissa. Se erittyy virtsaan pieninä määrinä.

Rifamysiini-aineen käyttö

Akuutti ja krooninen välikorvatulehdus (mukaan lukien tärykalvon yksittäiset märkivä vauriot ja sen perforaatio), tilat välikorvan kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Riittäviä ja tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia korvatippojen muodossa olevan rifamysiinin käytön turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole tehty.

rifamysiinin sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot, tärykalvon vaaleanpunainen värjäytyminen (kun tiputetaan korvaan).

Vuorovaikutus

Korvatippojen muodossa olevan rifamysiinin kliinisesti merkittäviä lääkevuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa ei ole tunnistettu.

Hallinnointireitit

paikallisesti.

Varotoimet Aine Rifamysiini

Sisältää sulfiitteja, mikä tulee ottaa huomioon potilailla, jotka ovat yliherkkiä rikille.

erityisohjeet

Ennen käyttöä korvatipat tulee lämmittää pitämällä pulloa kädessäsi. Vältä liuoksen joutumista vaatteisiin (voi tahrata).