Kumpi on parempi amoksisilliini vai metronidatsoli. Antibioottien lääkkeiden yhteensopimattomuus Eri ryhmien antibioottien yhteensopivuustaulukko

Kliinisessä käytännössä antimikrobisten aineiden käyttö voi olla empiiristä (lääkkeet valitaan ottaen huomioon väitetyn taudinaiheuttajan vaikutusspektri) tai etiologista, perustuen bakteriologisen kylvön tuloksiin kasviston herkkyydestä antibakteerisille lääkkeille.

Monet tartuntataudit, kuten keuhkokuume tai pyelonefriitti, vaativat antibioottien yhdistelmän.

Tällaisen hoidon suunnitelmien pätevän laatimisen kannalta on välttämätöntä ymmärtää selvästi lääkkeiden farmakologisten yhteisvaikutusten tyypit ja tietää, mitä lääkkeitä voidaan käyttää yhdessä ja mitkä ovat kategorisesti vasta-aiheisia.

Myös monimutkaista hoitoa laadittaessa ei oteta huomioon vain taustalla olevaa sairautta ja sen aiheuttajaa, vaan myös:

• potilaan ikä, raskauden ja imetyksen esiintyminen;
• kliiniset vasta-aiheet ja allergiset reaktiot historiassa;
• munuaisten ja maksan toiminta;
• krooniset sairaudet ja potilaan otetut peruslääkkeet (verenpainelääkitys, diabetes mellituksen korjaus, kouristuslääkkeet jne.), määrätyt antibiootit (jäljempänä lyhenne ABP) tulee yhdistää hyvin suunniteltuun hoitoon.

Lääkkeiden farmakodynaamisen vuorovaikutuksen tulos voi olla:

• synergismi (lisääntynyt farmakologinen vaikutus);
• antagonismi (lääkkeiden vaikutusten vähentäminen tai täydellinen poistaminen kehossa);
• sivuvaikutusten riskin vähentäminen;
• lisääntynyt myrkyllisyys;
• vuorovaikutuksen puute.

Puhtaat bakterisidiset (tuhoavat patogeenin) ja bakteriostaattiset aineet (estävät patogeenisen kasviston edustajien kasvua ja lisääntymistä) eivät yleensä yhdisty keskenään. Tämä johtuu ensisijaisesti niiden toimintamekanismista. Bakterisidiset lääkkeet vaikuttavat tehokkaimmin organismeihin kasvu- ja lisääntymisvaiheessa, joten bakteriostaattisten aineiden käyttö voi aiheuttaa lääkeresistenssin kehittymistä.

On tärkeää ymmärtää, että tämä jakautuminen bakteereihin kohdistuvan vaikutuksen tyypin mukaan ei ole ehdoton, ja eri sivutuoteilla voi olla erilaisia ​​vaikutuksia määrätystä annoksesta riippuen.

Esimerkiksi bakteriostaattisen aineen päivittäisen annoksen tai käyttöajan pidentäminen johtaa sen bakterisidiseen vaikutukseen.

Myös toiminnan selektiivisyys tiettyihin patogeeneihin on mahdollista. Bakteereja tappavina antibiootteina penisilliineillä on bakteriostaattinen vaikutus enterokokkeja vastaan.

Taulukko antibioottien yhteensopivuudesta vaikutustyypin mukaan

Antibioottien yhdistelmä toistensa kanssa, ottaen huomioon annoksen ja kasviston vaikutuksen tyypin, mahdollistaa toiminnan laajentamisen ja hoidon tehokkuuden lisäämisen. Esimerkiksi Pseudomonas aeruginosan antibakteerisen resistenssin estämiseksi on mahdollista yhdistää antipseudomonaalisia kefalosporiineja ja karbapeneemejä tai aminoglykosideja fluorokinolonien kanssa.

1. Järkevät antibioottien yhdistelmät enterokokkien hoitoon: penisilliinien lisääminen aminoglykosidien kanssa tai trimetopriimin käyttö yhdessä sulfametoksatsolin kanssa.
2. Toisen sukupolven yhdistelmälääkkeellä on laaja vaikutusalue: yhdistäminen ja Tinidazole ®.
3. Kefalosporiinien ja metronidatsolin ® yhdistelmä on tehokas. Tetrasykliinejä yhdistetään gentamisiinin kanssa tehostamaan vaikutusta solunsisäisiin patogeeneihin.
4. Aminoglykosideja yhdistetään rifampisiinin kanssa tehostamaan vaikutusta hammastappeihin (usein toistuviin ylempien hengitysteiden infektioihin). Yhdessä myös kefalosporiinien kanssa tehostaakseen enterobakteereja.

Antibioottien yhteensopivuus keskenään: taulukko

Penisilliinit

Tämän sarjan antibiootteja ei määrätä samanaikaisesti allopurinolin kanssa "ampisilliini-ihottuman" kehittymisriskin vuoksi.

Antibioottien additiivinen synergismi (vaikutustulosten summaus) tapahtuu, kun niitä annetaan makrolidien ja tetrasykliinien kanssa. Tällaiset yhdistelmät ovat erittäin tehokkaita yhteisössä hankitussa keuhkokuumeessa. Aminoglykosidien nimittäminen on sallittua - erikseen, koska kun lääkkeet sekoitetaan, niiden inaktivoitumista havaitaan.

Suun kautta otettavia lääkkeitä määrätessään naisten on selvennettävä, käyttävätkö he ehkäisyvalmisteita, koska penisilliinit häiritsevät niiden vaikutusta. Ei-toivotun raskauden estämiseksi on suositeltavaa käyttää estoehkäisymenetelmiä antibioottihoidon ajan.

Penisilliinejä ei määrätä sulfonamidien kanssa, koska niiden bakterisidinen vaikutus on heikentynyt jyrkästi.
On tärkeää muistaa, että niiden antaminen potilaille, jotka käyttävät antikoagulantteja, verihiutaleita ja ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä pitkään, ei ole toivottavaa mahdollisen verenvuodon vuoksi.

Bentsyylipenisilliinisuolaa ei yhdistetä kaliumia ja kaliumia säästävien diureettien kanssa, koska hyperkalemiariski kasvaa.

Penisilliinit ja fluorokinolonit ovat yhteensopivia

On mahdollista yhdistää suojattuja tai laajennetun spektrin penisilliinejä suun kautta käytettäväksi paikalliseen fluorokinolonien (tipat) antamiseen ja yhdistettyyn systeemiseen käyttöön (Levofloxacin ® ja Augmentin ® keuhkokuumeeseen).

Kefalosporiinit

Ristiallergisten reaktioiden suuren riskin vuoksi ensimmäistä sukupolvea ei määrätä yhdessä penisilliinien kanssa. Ole varovainen määrätä potilaita, jotka eivät siedä beetalaktaamiantibiootteja. historiassa.

Yhdistelmä antikoagulanttien, trombolyyttien ja verihiutalelääkkeiden kanssa vähentää hyytymistä, voi aiheuttaa verenvuotoa, yleensä maha-suolikanavan hypoprotrombinemiasta johtuen.
Yhdistetty anto aminoglykosidien ja fluorokinolonien kanssa johtaa voimakkaaseen nefrotoksiseen vaikutukseen.

Antibioottien käyttö antasidien ottamisen jälkeen vähentää lääkkeen imeytymistä.

karbapeneemit

Ertapenem ® on kategorisesti yhteensopimaton glukoosiliuoksen kanssa. Karbapeneemejä ei myöskään määrätä samanaikaisesti muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa voimakkaan antagonistisen vuorovaikutuksen vuoksi.

Aminoglykosidit

Fysikaalisen ja kemiallisen yhteensopimattomuuden vuoksi niitä ei sekoiteta samassa ruiskussa beetalaktaamien ja hepariinin kanssa.

Useiden aminoglykosidien samanaikainen käyttö johtaa vakavaan nefro- ja ototoksisuuteen. Näitä lääkkeitä ei myöskään voida yhdistää polymyksiinin ®, amfoterisiinin ® ja vankomysiinin ® kanssa. Ei anneta yhdessä furosemidin kanssa.

Lihasrelaksanttien ja opioidianalgeettien yhteiskäyttö voi aiheuttaa hermo-lihassalpauksen ja hengityspysähdyksen.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet hidastavat aminoglykosidien erittymistä munuaisten verenkierron hidastumisesta johtuen.

Kinolonit (fluorokinolonit) ryhmä

Samanaikainen käyttö antasidien kanssa vähentää antibiootin imeytymistä ja biologista hyötyosuutta.

Niitä ei määrätä samanaikaisesti tulehduskipulääkkeiden ja nitroimidatsolijohdannaisten kanssa hermoston korkean toksisuuden ja mahdollisen kohtausten esiintymisen vuoksi.

Ne ovat nitrofuraanin antagonisteja ja johdannaisia, joten tätä yhdistelmää ei ole määrätty.

Ciprofloxacin ® , Norfloxacin ® , Pefloxacin ® ei käytetä yhdessä natriumbikarbonaatin, sitraattien ja hiilihappoanhydraasin estäjien kanssa kristalluria- ja munuaisvaurion riskin vuoksi. Häiritsee myös epäsuorien antikoagulanttien aineenvaihduntaa, voi aiheuttaa verenvuotoa.
Vastaanotto glukokortikosteroidihoitoa saaville potilaille lisää merkittävästi jänteen repeämän mahdollisuutta.

Rikkoo insuliinin ja sokeria alentavien tablettien toimintaa, niitä ei määrätä diabeetikoille.

Makrolidit

Älä käytä yhdessä antasidien kanssa tehon heikkenemisen vuoksi. Rifampisiini ® -hoito vähentää makrolidien pitoisuutta veressä. Ei myöskään yhteensopiva amfinekolin ® ja linkosamidien kanssa. Ei suositella käytettäväksi potilaille, jotka saavat statiineja.

Sulfonamidit

Niillä on selvä myrkyllinen vaikutus yhdessä antikoagulanttien, diabeteslääkkeiden ja kouristuslääkkeiden kanssa.

Ei määrätty estrogeenia sisältävien ehkäisyvalmisteiden kanssa kohdun verenvuotoriskin vuoksi.

On kiellettyä yhdistää luuytimen toimintaa heikentäviin lääkkeisiin.

Sulfametoksatsoliini/trimetopriimi ® (Biseptol ®) ja muut sulfonamidiantibiootit ovat yhteensopivia polymyxin B ®:n, gentamysiinin ® ja sisomysiinin ®, penisilliinien kanssa.

Tetrasykliinit

Ei määrätty yhdessä rautavalmisteiden kanssa. Tämä johtuu molempien lääkkeiden heikentyneestä imeytymisestä ja sulavuudesta.

Yhdistelmä A-vitamiinin kanssa voi aiheuttaa aivopseudotumor-oireyhtymän.
Ei yhdistetty epäsuorien antikoagulanttien ja antikonvulsanttien, rauhoittavien aineiden kanssa.

Antibioottien vuorovaikutukset ruoan, alkoholin ja yrttien kanssa

Suolahapon eritystä mahassa lisäävien tuotteiden (mehut, tomaatit, tee, kahvi) ottaminen johtaa puolisynteettisten penisilliinien ja erytromysiinin ® imeytymisen vähenemiseen.

Maitotuotteet, joissa on runsaasti kalsiumia: maito, juusto, raejuusto, jogurtit estävät merkittävästi tetrasykliinien ja siprofloksasiini ®:n imeytymistä.

Kloramfenikolia ®, metronidatsolia ®, kefalosporiineja, sulfonamideja alkoholin kanssa käytettäessä voi kehittyä antabuse-tyyppinen oireyhtymä (takykardia, sydänkipu, ihon punoitus, oksentelu, pahoinvointi, vaikea päänsärky, tinnitus). Tämä komplikaatio on hengenvaarallinen tila ja voi johtaa kuolemaan.

Näitä lääkkeitä ei tule yhdistää edes lääkeyrttien alkoholipitoisten tinktuuroiden kanssa.

Sulfonamidien ja tetrasykliinien yhdistelmä mäkikuisman kanssa voi lisätä jyrkkää ihon herkkyyttä ultraviolettisäteille (lääkkeiden valoherkkyys).

Kaikki antibiootit vaikutusmekanismin mukaan on jaettu 2 luokkaan, joilla on bakterisidinen JA Bakteriostaattinen vaikutus. Ensimmäinen luokka sisältää lääkkeet, jotka voivat tappaa mikro-organismeja: penisilliinit, kefalosporiinit, aminoglykosidit ja muut. Valmistelut toinen luokka estää mikro-organismien kehittymistä ja lisääntymistä: kloramfenikoli, tetrasykliini, erytromysiini ja muut.

Tällä hetkellä kotitalouslääketieteessä käytetään jopa 30 eri antibioottiryhmää, joista 200 lääkettä. Taulukossa. Kuva 4 esittää tärkeimmät nykyaikaiset antibakteeriset lääkkeet, joita on käytetty viime vuosina Venäjällä.

Mikrobilääkehoidon järkevää rakentamista varten tarvitaan tietoa tartunnanaiheuttajien luonteesta ja niiden herkkyydestä yksittäisille lääkkeille. "Klassisen menetelmän" haittana on, että tutkimukset ovat erittäin työläitä ja vievät melko paljon aikaa (tulokset saadaan vasta 2 päivän kuluttua), vaikka menetelmä antaa luotettavimman tiedon. Nopeutetut herkkyysmenetelmät ovat vähemmän tarkkoja, mutta antavat vastauksen 8–18 tunnissa. Gram-värjäytyneen haavan sivelynäytteen bakterioskopia mahdollistaa mikrobien ryhmän kuuluvuuden määrittämisen ja tämän perusteella.

Taulukko 4

Nykyajan lääkkeet varten Märkivän infektion hoito

(Strachunsky L. S. et ai., 2002)

Syy hakea antibiootti nopeasti (taulukko 5). Anaerobisen ei-klostridiaalisen infektion (ANI) pikadiagnosointiin sekä haavan erittymien bakterioskopiaan käytetään kaasukromatografiaa, joka perustuu anaerobisten mikro-organismien spesifisten aineenvaihduntatuotteiden (haihtuvien rasvahappojen) tunnistamiseen. Mikrobiologian menetelmää käytetään yhä laajemmin -

Taulukko 5

Ohjeellinen kaavio mikrobilääkkeiden valinnasta kliinisestä materiaalista tehdyn kokeen bakterioskopian tulosten perusteella

Tšekkiläinen ANI-diagnostiikka, ehdottaneet P. I. Buchin et ai. (1993), joka on kuvattu yksityiskohtaisesti seuraavassa luvussa. Kliinisen kuvan suuntautuminen ja patologisen prosessin lokalisointi ovat vähiten luotettavia, vaikka niitä ei pidä vähätellä. Joten esimerkiksi Pseudomonas aeruginosan ulkoisten merkkien läsnä ollessa karbenisilliini, yksi nykyaikaisista aminoglykosideista (tobramysiini jne.), paikallisesti - polymyksiini; toisen linjan lääkkeet: atlosilliini (siprofloksaani), keftatsidiimi (fortum), kefoperatsoni (kefobidi), imipeneemi tai nykyaikaiset kinolonit (tarivid jne.). Kasvojen ja kaulan pehmytkudosten märkivä-inflammatorisissa sairauksissa stafylokokit, streptokokit, ei-klostridiaaliset anaerobit ovat pääasiassa mukana patologisessa prosessissa.

Tämän periaatteen mukainen likimääräinen antibakteeristen aineiden valinta suoritetaan käyttämällä taulukossa esitettyjä tietoja. 5. Nykyaikaisten märkivien infektiotyyppien polyetiologian, monien kantojen vastustuskyvyn vuoksi on usein tarpeen käyttää antibakteeristen aineiden yhdistelmää. Yhdistelmäkemoterapian indikaatioita ovat:

Märkivien infektiokomplikaatioiden ja tuntemattoman etiologian sairauksien empiirinen hoito;

sekalainen luonne märkivä infektiot, joihin liittyy erilaisia ​​mikrobiryhmiä;

Vakavat märkivä-septiset komplikaatiot ja moniresistenttien patogeenien aiheuttamat sairaudet (mediastiniitti, sepsis jne.).

Jos mahdollista, määrätään pariyhdistelmiä, koska suurempi määrä lääkkeitä lisää dramaattisesti sivuvaikutusten esiintymistiheyttä ja sillä on usein ei-toivottu vaikutus. Joitakin tietoja yksittäisten lääkkeiden yhteensopivuudesta on esitetty taulukossa. 6.

Paikallisten infektiomuotojen hoidossa useimmissa tapauksissa antibiootteja ei tarvita tai määrätään lyhyt kurssi (enintään 4 päivää). Joskus ne rajoittuvat tablettivalmisteiden - fenoksimetyylipenisilliinin, oksasilliininatriumsuolan, dikloksasilliinin, ampisilliinin, karfesilliinin, doksisykliinin ja muiden - oraaliseen antoon, tai ne turvautuvat paikalliseen antibioottien antamiseen sekoitettuna paikallispuudutusliuokseen "lyhyiden lohkojen" muodossa.

Sepsiksen antibakteerinen hoito aloitetaan heti diagnoosin vahvistamisen jälkeen, odottamatta laboratoriotutkimusten tuloksia. Samalla valitaan suurimmat annokset laajakirjoisia lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia mikrobeja vastaan, esimerkiksi nykyaikaiset aminoglykosidit yhdessä SH-GU-sukupolvien kefalosporiinien tai SHTU-sukupolvien atlosilliinin kanssa, tai kefalosporiineja ja atslosilliinia on määrätty. Jos sepsis kehittyy sen jälkeen vammoja ja operaatiot sisällä maxillo-kasvojen alueella, jossa haavassa saattaa olla ei-klostridiaalisia anaerobeja, sitten metronidatsolia tai klindamysiiniä, linkomysiinihydrokloridia tulisi lisätä kefalosporiineihin tai nykyaikaisiin aminoglykosideihin.

Voittaakseen märkivän aiheuttajien vastustuskyvyn infektiot antibioottien perusperiaatteena on määrätä ne tiukkojen indikaatioiden mukaan. Toinen periaate on tarkoituksenmukaisuus

Kapeakirjoisen kemoterapeuttisen lääkkeen erityinen käyttö on edullisempaa kuin laajakirjoinen lääke (edellyttäen, että ne ovat yhtä tehokkaita eristettyä patogeeniä vastaan). Kolmas ehto sisältää antibakteeristen aineiden arsenaalin jatkuvan laajentamisen, koska kliiniseen käytäntöön tuodaan jatkuvasti uusia lääkkeitä, joille sairaalakannat eivät ehdi kehittää vastustuskykyä. Samanaikaisesti antibioottien paikallista käyttöä, erityisesti resistenttien kantojen muodostumista edistäviä, tulisi minimoida tiukkojen käyttöaiheiden sanelemana. Yhden tai toisen antibiootin ennaltaehkäisevän käytön väliaikainen lopettaminen (6-12 kuukaudeksi) on suositeltavaa, samalla kun sen käyttöä terapeuttisiin tarkoituksiin rajoitetaan merkittävästi. Tänä aikana tietylle lääkkeelle vastustuskykyisten patogeenien prosenttiosuus vähenee useita kertoja. Ei pieni merkitys antibiooteille vastustuskykyisten kantojen leviämisen torjunnassa kuuluu perinteisille toimenpiteille tiukan epidemian vastaisen järjestelmän ylläpitämiseksi kirurgisissa sairaaloissa.

Antibakteeristen aineiden annosta valittaessa on otettava huomioon sisäelinten tila, erityisesti niiden, jotka suorittavat eritystoimintoa. Maksan ja munuaisten toiminnallisen toiminnan estymisen myötä jopa keskisuurten terapeuttisten annosten käyttö voi aiheuttaa kehossa sairas kemoterapialääkkeiden vaarallinen taso. Koska maksa erittää pääasiassa rifampisiinia, levomysetiiniä, monomysiiniä, erytromysiiniä, on parempi kieltäytyä näiden lääkkeiden käytöstä, jos on merkkejä sen toiminnan rikkomisesta. Munuaiset osallistuvat useimpien antibioottien - penisilliinien, kefalosporiinien, aminoglykosidien ja muiden - eliminaatioon. Siksi hematuria munuaisten toimintaa, joka määritetään tarkimmin endogeenisen kreatiniinipuhdistuman perusteella, tai lääkkeiden munuaistoksisen vaikutuksen ilmenemismuotoja (hematuria, albuminuria, sylindruria) pitäisi toimia syynä annosten pienentämiseen ja yksittäisten injektioiden välisten intervallien pidentämiseen. Nykyiset järjestelmät eivät aina tarjoa optimaalista hoito-ohjelmaa antibioottien antamiseen, ja turvallisten annosten laskemiseksi on joskus tarpeen määrittää kemoterapialääkkeiden pitoisuus suoraan verta.

Koska antibiootit pystyvät nopeasti luomaan sokkipitoisuuksia kehossa, niiden suonensisäinen antaminen tunnustetaan optimaalisena tapana ehkäistä ja hoitaa. Lääkkeen paikallinen anto on erittäin tehokasta, jolloin sitä syntyy erittäin korkeita pitoisuuksia suoraan mahdollisen infektion pesäkkeisiin. Endolymfaattinen reitti, jossa antimikrobisia lääkkeitä viedään rintakehän imusuoniseen, tunnustetaan lupaavalta; Käytetty tekniikka mahdollistaa useimpien märkivän infektion taudinaiheuttajien vähimmäisinhibiittorin ylittävän lääkepitoisuuden luomisen. 1/2 päivittäisestä annoksesta ruiskutetaan imusuonen; toista puoliskoa käytetään suonensisäisten, lihaksensisäisten injektioiden muodossa; päivittäiset kertainjektiot suoritetaan 2-8 päivän kuluessa. Tämän märkivän infektion torjunnassa erittäin tehokkaan tekniikan laajaa käyttöä haittaavat kuitenkin imusuonten katetroimiseen liittyvät tekniset vaikeudet.

Sivu 9/9

Taulukko 8
Tärkeimmät myrkylliset ja allergiset reaktiot antibakteerisille lääkkeille

Nimitykset:+ + + + havaitaan hyvin usein; + + + todettu usein; ++ harvoin havaittu; + erittäin harvinainen; - ei huomioitu.

Antibakteeristen lääkkeiden yhteensopivuus on esitetty taulukossa. yhdeksän.

Taulukko 9
Yhteensopivuus antibakteeristen lääkkeiden kanssa

Merkintä. ++ lääkkeen kokonaisvaikutus, + joskus vaikutus lisääntyy; + joskus toiminta heikkenee. - lisääntynyt yleinen toksisuus.
* Tämä viittaa toiminnan tehostamiseen eri vaikutusspektristen penisilliinien yhdistelmällä (ampiox)

Valittaessa lääkkeitä hoitoon on otettava huomioon niiden yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Lääkkeet voivat vuorovaikuttaa suun kautta otettuna, muuttaen liukoisuutta tai imeytymistä, kun ne lisätään liuottimeen (saostuminen), kun ne sitoutuvat veren seerumin albumiineihin, biotransformaatiotuotteiden vuorovaikutuksen kautta, kun ne erittyvät munuaisten kautta jne. Nämä tiedot on esitetty taulukossa. 10, 11, 12 ja 13.

Taulukko 10
Antibakteeristen lääkkeiden vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa suun kautta otettuna

Taulukko 11
Antibakteeristen lääkkeiden yhteensopimattomuus liuottimen ja liuokseen samanaikaisesti lisättyjen aineiden kanssa

pöytä 12
Muutokset lääkkeiden vaikutuksessa plasman "kilpailun" tai vuorovaikutuksen seurauksena biotransformaation aikana

Lisäksi levomysetiinin käytön taustalla raudan, B12-vitamiinin ja foolihapon vaikutus vähenee.

pöytä 13
Muutokset antibakteeristen lääkkeiden vaikutuksessa yhteisvaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa, kun ne erittyvät munuaisten kautta

Optimaalisen annoksen, antotavan ja hoidon keston valinta perustuu tulehdusprosessin vaikeusasteeseen ja sijaintiin. Mitä vakavampi sairaus on, sitä suurempi lääkkeen annos tulee olla. Vakavan tulehdusprosessin hoidossa parenteraalinen anto on parempi, sepsiksen yhteydessä suonensisäinen anto on pakollista (kun tila paranee, voit siirtyä lihaksensisäiseen ja lääkkeen oraaliseen antoon). Septisen prosessin hoidon keston tulee olla vähintään 6 viikkoa, ja prosessi on paikallinen, kunnes tulehduksellinen infiltraatti resorptio, jota varten hoito määrättiin. Antibakteerinen lääke peruutetaan ilman annoksen ennakkoa pienentämistä (jotta ei synny "riippuvuutta" lääkkeeseen). Pitkän antibioottihoidon jälkeen suositellaan kolibakteriiinia, bifidumbakteriiinia ja acidophilus-valmistetta normaalin mikroflooran palauttamiseksi. Kaikissa stafylokokki-infektiotapauksissa antibioottihoito yhdistetään immunoterapian kanssa (aiheiden mukaan - aktiivinen tai passiivinen). Märäiset komplikaatiot eliminoidaan riittävällä kirurgisella toimenpiteellä.
Antibakteerinen hoito suoritetaan vain mikrobiflooran aiheuttamille infektiosairauksille. Antibioottia tulee käyttää täydessä terapeuttisessa annoksessa, riittävän pitkään, ottaen huomioon aiheuttajan mahdollinen herkkyys sille. Samanaikaisesti suoritetaan koko terapeuttisten toimenpiteiden kompleksi, jonka tarkoituksena on sekä poistaa tulehdusprosessin paikalliset ilmentymät että vahvistaa potilaan kehon luonnollista puolustusta, normalisoimalla homeostaasia.

Antibiootteja on kuvattu yli 6000, joista lääketieteessä on käytetty noin 50. Eniten käytettyjä ovat beeta-talaktaamit (penisilliinit ja kefalosporiinit), makrolidit (erytromysiini, oleandomysiini jne.), ansamakrolidit (rifampisiini), aminoglykosidit (streptomysiini) , kanamysiini, gentamysiini, tobramysiini, sisomisiini jne.), tetrasykliinit, polypeptidit (basitrasiini, polymyksiinit jne.), polyeenit (nystatiini, amfoterisiini B jne.), steroidit (fusidiini), antrasykliinit (daunorubisiini jne.) .

Kemiallisen ja mikrobiologisen muuntamisen avulla on luotu niin sanottuja puolisynteettisiä antibiootteja, joilla on uusia lääketieteen kannalta arvokkaita ominaisuuksia: happo- ja entsyymiresistenssi, laajempi antimikrobisen aktiivisuuden kirjo, parempi jakautuminen kudoksiin ja kehon nesteisiin sekä vähemmän sivuvaikutuksia. .

Antibiootit jaetaan antimikrobisen vaikutuksen tyypin mukaan bakteriostaattisiin ja bakteereja tappaviin, mikä on käytännön merkitystä valittaessa tehokkainta hoitokeinoa. Joten esimerkiksi vakavissa septisissä prosesseissa antibioottien käyttö, joilla on voimakas bakterisidinen vaikutus, on pakollista.

Antibioottien vaikutusmekanismin merkitys solu- ja molekyylitasolla mahdollistaa paitsi kemoterapeuttisen vaikutuksen suunnan ("kohde"), myös sen spesifisyyden arvioinnin. Esimerkiksi beetalaktaamit (penisilliinit ja kefalosporiinit) vaikuttavat tiettyihin bakteerien soluseinän proteiineihin, joita eläimillä ja ihmisillä ei ole. Siksi beetalaktaamien toiminnan selektiivisyys on niiden ainutlaatuinen ominaisuus, joka määrittää korkean kemoterapeuttisen indeksin (korkea ero terapeuttisten ja toksisten annosten välillä) ja alhaisen toksisuustason, mikä mahdollistaa näiden lääkkeiden antamisen suurina annoksina. ilman sivuvaikutusten riskiä.

Antibioottien vertailevassa analyysissä ne arvioidaan tehokkuuden ja turvallisuuden indikaattoreiden mukaan, jotka määräytyvät kehossa tapahtuvan antimikrobisen vaikutuksen vakavuuden, mikro-organismien resistenssin kehittymisnopeuden hoidon aikana, ristiresistenssin puuttumisen perusteella. muut kemoterapialääkkeet, tunkeutumisaste leesioihin, terapeuttisten pitoisuuksien muodostuminen kudoksiin ja nesteisiin, potilas ja niiden ylläpidon kesto, vaikutuksen säilyminen erilaisissa ympäristöolosuhteissa. Tärkeitä ominaisuuksia ovat myös säilytyskestävyys, helppokäyttöisyys erilaisilla antotavoilla, korkea kemoterapeuttinen indeksi, toksisten sivuvaikutusten puuttuminen tai lievä vakavuus sekä potilaan allergisaatio.

Antibiootin terapeuttisen vaikutuksen määrää aktiivisuus taudin aiheuttajaa vastaan. Samanaikaisesti antibioottihoito on kussakin tapauksessa kompromissi haittavaikutusten kehittymisen riskin ja odotetun terapeuttisen vaikutuksen välillä.

Antibakteerisen vaikutuksen kirjo on tärkein ominaisuus valittaessa tehokkain antibiootti tietyssä kliinisessä tilanteessa. Vakavissa sairauksissa antibioottihoito aloitetaan yleensä ja sitä jatketaan, kunnes taudinaiheuttaja on eristetty ja sen herkkyys antibiooteille on määritetty (antibiogrammi). Bakteriologista diagnoosia selvitettäessä alkuhoitoa säädetään ottaen huomioon antibioottien ominaisuudet ja eristetyn taudinaiheuttajan antibiogrammi.

Useimmissa tapauksissa lääkärin on valittava optimaalinen lääke useiden lääkkeiden joukosta, jotka ovat samanlaisia ​​​​vaikutuskirjossa. Esimerkiksi pneumokokkien aiheuttamissa infektioissa (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.) on mahdollista käyttää useita antibakteerisia lääkkeitä (penisilliinit, makrolidit, tetrasykliinit, sulfonamidit jne.). Tällaisissa tapauksissa on tarpeen ottaa käyttöön antibiootin lisäominaisuuksia valinnan tarkoituksenmukaisuuden perustelemiseksi (siedettävyys, solu- ja kudosesteiden läpi tunkeutumisaste infektion keskukseen, ristiallergian esiintyminen tai puuttuminen jne. ). Vaikeissa infektioissa taudin alkuvaiheessa on aina suosittava bakteereja tappavia antibiootteja (penisilliinit, kefalosporiinit, aminoglykosidit); bakteriostaatteja (tetrasykliinejä, levomysetiiniä, makrolideja, sulfonamideja jne.) tulee käyttää vain jälkihoitovaiheessa tai keskivaikeassa sairaudessa. Tarve valita yksi antibakteerinen lääke monien samanlaisten ominaisuuksien joukosta koskee lähes kaikkia sairauksia. Riippuen taudin kulun ominaisuuksista (vakavuus, akuutti tai krooninen kulku), antibioottisietokyky, patogeenin tyyppi ja sen antibioottiherkkyys, määrätään ensimmäisen tai toisen linjan (vaihtoehtoisia) lääkkeitä. Taulukossa on pääluettelo tarttuvissa tulehdussairauksissa tehokkaista antibiooteista, aikuisten ja lasten päivittäiset annokset sekä näiden lääkkeiden antotavat. 1, suositellut antibioottiyhdistelmät ovat taulukossa. 2.

Pöytä 1. Antibioottien päivittäiset annokset ja antotavat 1

Jatkoa

1 Annosalueet ilmoitetaan sairauden vaikeusasteen ja lääkkeen siedettävyyden mukaan.

2 Bentsyylipenisilliinin käyttöohjeiden mukaan (hyväksytty Neuvostoliiton terveysministeriön vuonna 1982). Lihaksensisäinen anto annetaan päivittäisenä annoksena aikuisille enintään 2 000 000 IU, alle 1-vuotiaille lapsille - 30 000 IU / kg, 1 - 6-vuotiaille - 250 000 IU - 14-vuotiaille - 500 000 IU.

1 Jokainen antibiootti yhdistelmänä tulee käyttää täydellä annoksella.

Antibioottihoidon tehtävänä on saavuttaa terapeuttinen pitoisuus veressä ja kudoksissa ja pitää se vaaditulla tasolla. Lääkkeen tehokkaat pitoisuudet infektiokohdassa saadaan aikaan paitsi sen käytön terapeuttisessa annoksessa, myös antomenetelmällä (suun kautta, parenteraalisesti, paikallisesti jne.). Hoitoprosessissa antomenetelmien peräkkäinen muutos on mahdollista, esimerkiksi suonensisäisesti ja sitten sisäisesti, sekä paikallisten ja yleisten antibioottien yhdistelmä. Vaikeissa taudin tapauksissa antibiootteja määrätään parenteraalisesti, mikä varmistaa lääkkeen nopean tunkeutumisen vereen ja kudoksiin.

Betapaktaamiantibiooteissa (betalaktaamissa) yhdistyvät kaksi ryhmää: penisilliinit ja kefalosporiinit, jotka ovat tehokkain väline nykyaikaisessa antibioottihoidossa. Niillä on bakterisidinen vaikutus, korkea aktiivisuus ensisijaisesti grampositiivisia bakteereja vastaan, antibakteerinen vaikutus alkaa nopeasti ja niillä on vallitseva vaikutus proliferaatiovaiheessa oleviin bakteereihin. Beetalaktaamit pystyvät tunkeutumaan soluun ja vaikuttamaan sen sisällä oleviin patogeeneihin; hoidon aikana niille kehittyy hitaasti mikrobiresistenssi. Betalaktaamiantibioottien toksisuus makro-organismille on alhainen ja sietokyky on hyvä myös pitkäaikaisella suurilla annoksilla.

Penisilliinit. Penisilliineille on ominaista korkea kemoterapeuttinen teho ja antimikrobisen vaikutuksen selektiivisyys. Toimenpide on suunnattu "kohteisiin" mikro-organismien soluissa, joita ei ole eläinsoluista; antibioottien vaikutus on erittäin selektiivinen, mikä tuo ne lähemmäksi ihanteellisia lääkkeitä. Penisilliinien antimikrobinen vaikutus on samanlainen kuin fysiologisesti aktiivisten aineiden, kuten lysotsyymin, vaikutus, jotka antavat elimistön immuunivasteita.

Penisilliinien haittoja ovat herkistymisen mahdollisuus ja allergisten reaktioiden kehittyminen, nopea erittyminen kehosta, vallitseva vaikutus on vain mikrobisolujen jakautumisvaiheessa. Puolisynteettisten penisilliinien luomisen ansiosta luonnollisen antibiootin positiiviset ominaisuudet säilyivät ja saavutettiin merkittäviä etuja vaikutusspektrin, farmakokinetiikan ja muiden käytännön kannalta tärkeiden ominaisuuksien suhteen.

Penisilliinit sisältävät seuraavat pääryhmät: 1) biosynteettiset (bentsyylipenisilliini, sen suolat ja esterit, fenoksimetyylipenisilliini); 2) puolisynteettinen: a) aktiivinen pääasiassa lastenvaunupositiivisia bakteereja vastaan ​​(metisilliini, isoksatsolyyliryhmän valmisteet - oksasilliini, dikloksasilliini, kloksasilliini jne.); b) laaja kirjo vaikutus (ampisilliini, amoksisilliini, tikarsilliini, karbenisilliini, atlosilliini, metslosilliini, piperasilliini jne.).

biosynteettiset penisilliinit. bentsyylipenisilliini, siihen perustuvat valmisteet ja fenoksimetyylipenisilliini ovat edelleen erittäin tehokkaita antibiootteja herkkien stafylokokkien, pneumokokkien, streptokokkien, gonokokkien, pernaruttobasillien, anaerobisten bakteerien, corynebacterium diphtherian, aktinomykeettien ja treponeemien aiheuttamien infektioiden hoidossa. Penisilliiniresistenttien stafylokokkien (60-80 % resistenteistä kannoista) leviäminen liittyy penisilliini-beetalaktamaasia (penisillinaasi) tuhoavan entsyymin muodostavien mikrobien valintaan. Pääsääntöisesti suurin osa streptokokeista, pneumokokeista ja gonokokeista pysyy herkkiä penisilliinille. Puolisynteettisten penisilliinien ja muiden varaantibioottien käyttöönoton ansiosta on mahdollista saada hyviä hoitotuloksia penisilliiniresistenttien stafylokokkien hoidossa.

kah. Muihin penisilliinille kohtalaisen vastustuskykyisiin mikro-organismeihin vaikuttavat tehokkaasti uudet puolisynteettiset penisilliinit ja kefalosporiinit sekä herkkyystutkimusten perusteella määrätyt muiden ryhmien antibiootit.

Bentsyylipenisilliinillä ja fenoksimetyylipenisilliinillä on lähes yksiselitteinen antibakteerinen vaikutus. Fenoksimetyylipenisilliinin etuna on mahdollisuus antaa suun kautta, koska se pysyy stabiilina mahan happamassa ympäristössä.

Luonnollisia penisilliinejä määrätään nielurisatulehduksen, tulirokon, akuutin ja kroonisen keuhkokuumeen, sepsiksen, haavainfektioiden, subakuutin septisen endokardiitin, ihon ja pehmytkudosten n-jug-infektioiden, välikorvantulehduksen, akuutin ja kroonisen osteomyeliitin, kupan, tippuriin, munuaisten ja virtsateiden infektiot infektioiden hoidossa synnytys-gynekologisessa käytännössä, sisään korva-, nenä- ja kurkkuklinikka, silmätulehdukset. Nosologisten muotojen mukaan penisilliini on yleisimmin indikoitu antibiootti eri ikäryhmien lasten hoidossa.

Resistenttien mikro-organismien laajasta levinneisyydestä huolimatta luonnolliset penisilliinit ovat edelleen suosituimpia antibiootteja stafylokokki-, pneumokokki-, streptokokki- ja muiden patogeenien herkkien kantojen aiheuttamien infektioiden hoidossa. Penisilliinit suositellaan määrättäväksi ilman antibiogrammia määrittämällä tulirokko, erysipelas, karbunkuli, kuppa. Patogeenin herkkyyden vahvistaminen on pakollista aivokalvontulehduksen, endokardiitin, sepsiksen ja muiden vakavien märkivien prosessien yhteydessä ja erittäin toivottavaa keuhkojen ja hengitysteiden sekä virtsateiden sairauksissa.

Pitkävaikutteisia penisilliinejä kutsutaan depopenisilliineiksi. Näistä tärkein bentsatiinipenisilliinit (bisilliinit); käytetään myös novokaiinin (prokaiinin) suoloja. Bisilliinit tarjoavat pitkäaikaisen antibiootin pitoisuuden veressä, mutta alhaisella tasolla. Pisin depopenisilliinien havaitsemisaika veren seerumissa on 10-14 päivää yhden injektion jälkeen; On ehdotettu eri suolojen ja penisilliinijohdannaisten yhdistelmiä, jotka tarjoavat yhdistelmän korkeista antibioottipitoisuuksista ensimmäisenä päivänä annon jälkeen ja sen jälkeen niiden pitkäaikaisen ylläpidon alhaisella tasolla. Bisilliinit ovat yleisimmin käytössä reuman ehkäisyssä, kupan hoidossa asianmukaisten järjestelmien mukaisesti.

Penisillinaasiresistentit puolisynteettiset penisilliinit - metisilliini Ja oksasilliiniryhmä - Antimikrobisen vaikutuksen ja alhaisen toksisuuden spektrin ja mekanismin osalta ne ovat lähellä bentsyylipenisilliiniä, mutta toisin kuin se, ne ovat aktiivisia penisilliiniä muodostavia stafylokokkeja vastaan. Metisilliini, oksasilliini ja muut puolisynteettiset penisilliinit ovat tehokkaita moniresistenttien stafylokokkien aiheuttamien vaikeiden, eri lokalisoitujen infektioiden hoidossa.

Puolisynteettiset laajakirjoiset penisilliinit - ampisilliini ja karbenisilliini - laajentavat merkittävästi mahdollisuuksia hoitaa gram-negatiivisten patogeenien aiheuttamia prosesseja, jotka ovat resistenttejä sellaisille perinteisille antibiooteille kuin tetrasykliineille, kloramfenikolille, streptomysiinille jne.

Ampisilliini vähemmän kuin bentsyylipenisilliini, aktiivinen grampositiivisia kokkeja (stafylokokit, pneumokokit, streptokokit) vastaan. Useimmat meningokokit ja gonokokit ovat herkkiä ampisilliinille. Antibiootti on erittäin aktiivinen monia gramnegatiivisia bakteereja vastaan ​​(Proteus, Salmonella, Shigeyapa, monet Escherichia- ja Haemophilus influenzae-, Klebsiella-kannat). Kuitenkin ampisilliini, kuten

beetalaktamaasi tuhoaa bentsyylipenisilliinin, ja siksi se on tehoton infektioissa, joita aiheuttavat penisillinaasia muodostavat stafylokokkikannat, sukunegatiiviset bakteerit (E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter). Pseudomonas aeruginosa on resistentti ampisilliinille.

Ampisilliini on haponkestävä ja siksi aktiivinen sekä suun kautta että parenteraalisesti annettuna.

karbenisilliini sillä on laajempi antimikrobinen kirjo kuin ampisilliinilla; se vaikuttaa Pseudomonas aeruginosaan, indolipositiivisiin Proteus-, serratia-kantoihin. Se on kuitenkin vähemmän aktiivinen kuin ampisilliini Escherichia colia, Klebsiellaa ja Staphylococcus aureusta vastaan; herkkä mahahapon vaikutukselle ja sitä annetaan vain parenteraalisesti (laskimoon tai lihakseen). On olemassa suun kautta annettavia karbenisilliinijohdannaisia ​​(karfesilliini), joiden pitoisuudet veressä ovat alhaisemmat kuin parenteraalisesti annettaessa, ja niitä käytetään kohtalaisiin infektioihin (pääasiassa virtsateiden vaurioihin).

Uusi puolisynteettisten penisilliinien ryhmä ovat acilure ja dopenisilliinit, jotka ylittävät merkittävästi edellä käsiteltyjen klassisten penisilliinijohdannaisten vaikutuskirjon ja tehokkuuden. Tämä ryhmä sisältää atlosilliini, metslosilliini, piperasilliini. Nämä antibiootit säilyttivät kaikki laajakirjoisten penisilliinien (ampisilliinin) edut: korkea bakterisidinen aktiivisuus, toiminnan selektiivisyys, suotuisat farmakokineettiset ominaisuudet ja alhainen toksisuus. Atslosilliini on lääke, jolla on suunnattu vaikutus Pseudomonas-bakteeriin (Pseudomonas aeruginosa), 4-8 kertaa karbenisilliinin aktiivisuus. Metslosilliinillä ja piperasilliinilla on vielä laajempi vaikutusalue.

Kefalosporiinit ovat bakteereja tappavia antibiootteja, joilla on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta ja jotka kattavat suuren joukon niin kutsuttuja ongelmapatogeenejä, mukaan lukien penisillinaasia muodostavat stafylokokit, enterobakteerit, erityisesti Klebsiella; pääsääntöisesti kefalosporiinit ovat hyvin siedettyjä, niiden allergeeninen vaikutus on suhteellisen vähäinen (ei ole täydellistä ristiallergiaa penisilliinien kanssa).

Kefalosporiinit on ryhmitelty seuraaviin pääryhmiin. yksi. Ensimmäisen sukupolven valmisteet (klassikko): a) parenteraaliseen antamiseen, ei resistentti beetalaktamaasille (kefalotiini, kefaloridiini, kefasetriili, kefapyriini); suun kautta annettavaksi (kefaleksiini, kefradiini, kefaklori, kefadroksiili, kefatritsiini); b) kefalosporiinit, joilla on selvempi vastustuskyky beetalaktamaaseille (kefatsoliini). 2. II sukupolven lääkkeet: kefamandoli, kefoksitiini, kefuroksiimi. 3. Kolmannen sukupolven kefalosporiinit: kefotaksiimi, keftsulodiini, kefoperatsoni, keftatsidiimi, keftriaksoni, moksalaktaami, kefotiami, keftitsoksiimi jne.

Vaikka kaikille kefalosporiineille on tunnusomaista yksi vaikutusmekanismi ja patogeenisten mikro-organismien vastustuskyky niille, yksittäiset edustajat eroavat toisistaan ​​merkittävästi farmakokinetiikassa, antimikrobisen vaikutuksen vakavuudessa ja stabiilisuudessa beetalaktamaaseille.

Yleiset kefalosporiinien käyttöaiheet: 1) penisilliineille epäherkkien patogeenien, kuten Klebsiellan ja muiden enterobakteerien aiheuttamat infektiot (antibiogrammin mukaan); 2) penisilliiniallergioissa kefalosporiinit ovat ensimmäisen linjan varaantibiootti; 3) vakavassa infektiossa ja empiirisessä hoidossa ennen etiologisen tekijän toteamista yhdessä aminoglykosidien tai puolisynteettisten penisilliinien, erityisesti asyylireidopenisilliinien (atslosilliini, metslosilliini, piperasilliini) kanssa.

Kefalosporiinien käyttö ei ole tarkoitettu streptokokkien, pneumokokkien, enterokokkien, meningokokkien, shigellan, salmonellan aiheuttamiin infektioihin.

Ensimmäisen sukupolven valmisteet Vanhin ja samalla yleisimmin käytetty kefalosporiini on kefalotiini. Pääaihe kefalotiinin määräämiselle ovat stafylokokkien aiheuttamat infektiot, joissa tällä potilaalla on allergisia ilmiöitä penisilliinivalmisteille. Kefalotiini on parempi kuin penisilliinivalmisteet keskivaikeissa virtsa- ja hengitystieinfektioissa ja muissa paikoissa. Kefalotiini on parempi kuin oksasilliiniryhmä sen kyvyn suhteen tunkeutua imusolmukkeisiin, ja se inaktivoituu helposti kehossa.

kefaleksiini - yleisimmin käytetty ensimmäisen sukupolven kefalosporiini suun kautta antamisen vuoksi. Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja täydellisesti (ruoan saannista riippumatta). Maksimipitoisuus saavutetaan 1-1,5 tunnin kuluttua.Kefaleksiinin vaikutusspektri on lähellä kefalotiinia, mutta parenteraalisesti käytetty kefalotiini on teholtaan parempi kuin kefaleksiini. Lääke oli hyvin siedetty, vakavia sivuvaikutuksia ei rekisteröity. Lievät maha-suolikanavan sivuvaikutukset ovat mahdollisia, mutta ne ovat ohimeneviä.

Pääasiallinen kefaleksiinin käyttöaihe on tarjoilu! hengitystieinfektiot. Lääke on aktiivinen stafylokokkeja, hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, neisseriaa, korynebakteereja ja klostridioita vastaan. Ei vaikuta enterobakteereihin. Se on erittäin vastustuskykyinen beetalaktamaaseille.

Kefaleksiini on tärkein lääke avohoidossa, myös lasten hoidossa. Sitä voidaan yhdistää aminoglykosidien ja laajakirjoisten penisilliinien (ampisilliini) kanssa.

Kefatsoliini(keftsoli, kefametsiini) on vastustuskykyinen beetalaktamaasimikro-organismeille, sillä on laaja vaikutus ja aktiivisuus Escherichia colia vastaan; ja Klebsiell. Erityisen menestyksekkäästi käytetty lyhytaikaisten kurssien muodossa infektioiden ehkäisyyn kirurgisten toimenpiteiden aikana. Se on hyvin siedetty lihakseen annettuna, antaa korkeita pitoisuuksia sappiteihin ja sappirakkoon.

II sukupolven kefalosporiinit. Tämän ryhmän pääjäsenet ovat kefamandoli(mandokef), kefoksitiini(metoksitiini), kefuroksiimi(cinasef). Toiminnan pääpaino on enterobakteerien aiheuttamassa infektiossa. Cefamandol on tehokas kefalotiiniresistenttejä Escherichia coli -kantoja vastaan; muiden enterobakteereiden kanssa, erityisesti indol-negatiivisen proteuksen kanssa, se on parempi kuin kefoksitiini ja kefuroksiimi, se on erittäin tehokas Haemophilus influenzaen, oksasipliiniresistenttien stafylokokkien aiheuttamissa infektioissa. Kefoksitiini on erityisen aktiivinen Providencialla ja Serratialla sekä Proteus vulgariksella. Sen ominaisuus on myös aktiivisuus anaerobisia mikro-organismeja, erityisesti bakteroideja vastaan. Kefuroksiimi vaikuttaa joissakin tapauksissa ampisilliiniresistentteihin enterobakteereihin, sitrobakteereihin ja proteus mirabilisiin.

Toisen sukupolven kefalosporiinien pääedustaja, kefamandoli, on tarkoitettu ylempien hengitysteiden, virtsateiden ja sappiteiden infektioiden hoitoon; peritoniitin hoito yhdessä anaerobisiin infektioihin vaikuttavien lääkkeiden, kuten metronidatsolin, kanssa.

Kefamandolia voidaan yhdistää menestyksekkäästi penisilliinien (atslosilliini, metslosilliini, piperasilliini), aminoglykosidien kanssa.

Monet antibiootit luokitellaan kolmannen sukupolven kefalosporiineiksi, joista joillakin on todellakin merkittäviä kliinisiä etuja.

Kefoperatsoni tarkoitettu Pseudomonas aeruginosan aiheuttamiin infektioihin, sappitiesairauksiin sen suuren pitoisuuden vuoksi sappirakossa.

Kefotaksiimi(klaforaani) on III sukupolven kefaposporiinien tärkein edustaja. Sille on ominaista korkea antimikrobinen aktiivisuus, laaja vaikutuskirjo, mukaan lukien Klebsiella, Enterobacter, indolipositiivinen Proteus, Providencia ja Serratia. Elimistössä jopa 30 % antibiootista inaktivoituu, mikä selittää joskus havaitun eron korkean in vitro -aktiivisuuden ja klinikan tehokkuuden välillä. Tämä koskee erityisesti bakteroideja, pseudomonadeja, enterokokkeja ja stafylokokkeja. Kefotaksiimi säilyttää arvonsa oikein valituissa käyttöaiheissa erittäin tehokkaana varaantibioottina.

Keftriaksoni(rosefiini) eroaa kefotaksiimista potilaan kehossa saavutettujen pitoisuuksien keston suhteen (8 tuntia tai enemmän yhden injektion jälkeen), mikä mahdollistaa sen antamisen 1- 2 kertaa per päivä. Lääke on erittäin stabiili varastoinnin aikana; 40-60 % antibiootista erittyy sappeen ja virtsaan.

kefzulodiini- ensimmäinen kapeakirjoinen kefalosporiini, joka on erittäin aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Lisäksi se vaikuttaa stafylokokkeihin, heplolyyttisiin streptokokkeihin, pneumokokkeihin, Neisseriaan, korynebakteereihin ja klostridioihin. Se on erittäin vastustuskykyinen beetapaktamaaseille.

Lamoksaktaami(moksalaktaami) on ensimmäinen edustaja oksabetalaktaamiantibiooteista, joilla on laaja vaikutus (E. coli, indolipositiivinen Proteus, Providencia, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroides, Pseudomonas). Heikompi vaikutus stafylokokkeihin ja enterokokkeihin. Lääke on erittäin vastustuskykyinen beetapaktaamille, tunkeutuu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen, vatsaonteloon.Lamoksaktaamin laajan käytön prosessissa havaittiin sivuvaikutuksia - verenvuotoa, jonka estämiseen käytetään K-vitamiinia.

Sivuvaikutukset käytettäessä kefalosporiineja: allergiset reaktiot, palautuvat leukosyytit ja trombosytopenia; kipu pistoskohdassa (etenkin lihakseen annettavan kefalotiinin injektion yhteydessä), tromboflebiitti pistoskohdassa; kefaloridiinin (ja joskus kefalotiinin) yliannostus ja yhdistelmä mahdollisesti nefrotoksisten aineiden kanssa voivat johtaa munuaisvaurioihin; ruoansulatuskanavan häiriöt suun kautta annettuna (ilmenevät harvoin ja ovat ohimeneviä); väärät positiiviset reaktiot sokeriin virtsassa; kun kefalosporiinia ja alkoholia annetaan samanaikaisesti, havaitaan antabusin kaltaisia ​​reaktioita.

Aminopikosidit. Tähän ryhmään kuuluu suuri määrä sekä luonnollisia että puolisynteettisiä antibiootteja, joilla on samanlainen rakenne, antimikrobinen kirjo, vaikutusmekanismi ja sivuvaikutusten luonne. Tärkeimmät indikaatiot aminoglykosidien määräämiselle ovat gram-negatiivisten mikro-organismien aiheuttamat vaikeat infektiot, mukaan lukien muille antibiooteille resistentit, ja virtsatieinfektiot.

Kuten muidenkin antibioottien hoidossa, aminoglykosideja määrättäessä tulee pyrkiä alustavaan herkkyyden määrittämiseen antibiooteille (antibiootti-kopraamit).

Streptomysiini. Mycobacterium tuberculosis -bakteeria ja monia muita taudinaiheuttajia vastaan ​​vaikuttava antibiootti. Kuitenkin resistenssin nopean kehittymisen, korkean ototoksisuuden ja tehokkaampien lääkkeiden luomisen vuoksi tässä ryhmässä streptomysiinin käyttö on rajoitettu erittäin kapeisiin käyttöaiheisiin ja vain yhdessä muiden antibioottien kanssa. Streptomysiinin monoterapiaa pidetään tällä hetkellä merkityksettömänä. Tärkein indikaatio streptomysiinin käytölle on sen sisällyttäminen erilaisiin

tuberkuloosin yhdistetyn hoidon uudet suunnitelmat. Yhdessä penisilliinin kanssa streptomysiiniä käytetään viridesoivan streptokokin, enterokokin aiheuttaman septisen endokardiitin hoitoon. Tartuntataudeissa, kuten luomistauti, rutto, tularemia, melioidoosi, streptomysiiniä voidaan määrätä yhdessä tetrasykliinivalmisteiden kanssa.

Vasta-aiheet streptomysiinin nimeämiselle ovat: allergiat, kallonhermojen VIII parin vauriot, munuaisten eritystoiminnan vakavat häiriöt, yhdistelmät muiden oto- tai nefrotoksisten lääkkeiden kanssa, raskaus, streptomysiiniä ei käytetä vastasyntyneillä ja pienillä lapsilla. Streptomysiinin tärkein sivuvaikutus on ototoksisuus; kuulon heikkeneminen on usein peruuttamatonta, joten käytettäessä streptomysiiniä 4 viikon välein. audiometria tarvitaan. Vestibulaarisia häiriöitä edeltää päänsärky, pahoinvointi, nystagmus jne.

Neomysiini. Korkean oto- ja nefrotoksisuuden vuoksi neomysiiniä käytetään vain suun kautta suun antiseptisenä aineena ja annosmuotoina paikalliseen käyttöön (voiteet, jauheet, aerosolit), yhdessä muiden lääkkeiden (baitrasiini, polymyksiini) ja kortikosteroidien kanssa. Neomysiini vaikuttaa pääasiassa gram-negatiivisten patogeenien ja stafylokokkien aiheuttamiin infektioihin, on inaktiivinen Pseudomonas aeruginosaa, streptokokkeja, enterokokkeja vastaan. Mikro-organismit, jotka eivät ole herkkiä kneomysiinille, ovat täysin ristiresistenttejä kanamysiinille, paromomysiinille (monomysiinille) ja osittain streptomysiinille ja gentamysiinille.

Paromomysiini (monomysiini). Antimikrobisen aktiivisuuden kirjo on lähellä neomysiiniä ja kanamysiiniä, erittäin tehokas useimpia gramnegatiivisia, grampositiivisia ja happoresistenttejä bakteereja vastaan, inaktiivinen streptokokkeja, pneumokokkeja ja enterokokkeja vastaan. Monomysiinin kumulatiivinen oto- ja nefrotoksinen vaikutus on paljon voimakkaampi kuin muiden aminoglykosidien. Monomysiini on tarkoitettu ihon leishmaniaasin hoitoon, jossa lääkkeellä on jonkin verran vaikutusta (0,25 g 3 kertaa päivässä lihakseen). Voidaan käyttää suun kautta suoliston antiseptisenä aineena. Lääke liuotetaan veteen ja määrätään aikuisille annoksella 0,25 g 4-6 kertaa päivässä, lapsille 10-25 mg / (kg päivässä).

Kanamysiinillä on laaja aktiivisuuskirjo, joka kattaa suuren määrän grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja, mukaan lukien Proteus, Klebsiella, Enterobacteria, Staphylococcus. Aktiivinen Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan; tehoton Pseudomonas aeruginosa -bakteerissa. Kanamysiinin inaktivoivia entsyymejä muodostavien mikro-organismien laajan levinneisyyden vuoksi kanamysiinin käyttö on suositeltavaa vain silloin, kun infektoituneen taudinaiheuttajan herkkyys sille osoitetaan. Se säilyttää arvonsa toisen linjan lääkkeenä tuberkuloosin yhdistelmähoidossa kemoterapiassa. Paikallisesti (tablettien muodossa) käytetään suoliston antiseptisenä aineena. Kanamysiinin pohjalta valmistetaan puolisynteettistä antibioottia amikasiinia, joka on tällä hetkellä yksi tämän ryhmän tehokkaimmista lääkkeistä (katso alla).

Uusi aminoglykosidit. Tähän ryhmään kuuluu useita erittäin tehokkaita antibiootteja, sekä luonnollisia että puolisynteettisiä, jotka ovat vaikutukseltaan parempia kuin aiemmin hankitut lääkkeet.

Gentamysiini on tärkein ja laajimmin käytetty moderni aminoglykosidilääke, jolla on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta. Enterobakteerit, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, indolipositiivinen Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Serratia, grampositiiviset kokit, mukaan lukien Staphylococcus, ovat erittäin herkkiä gentamysiinille. Kohtalaista tai kannasta riippuvaista aktiivisuutta on havaittu streptokokkeja, pneumokokkeja, gonokokkeja ja salmonellaa vastaan. Enterokokit, meningokokit ja klostridit ovat suhteellisen resistenttejä gentamysiinille. Ristiresistenssi (yleensä epätäydellinen) havaitaan neomysiinille, streptomysiinille (monomysiinille) ja tobramysiinille. Gentamysiinin aktiivisuus kehossa vähenee Na-, K-, Mg-, Ca-ionien sekä erilaisten suolojen - karbonaattien, sulfaattien, kloridien, fosfaattien, nitraattien - läsnä ollessa. Anaerobisissa olosuhteissa gentamysiinin antimikrobinen vaikutus heikkenee jyrkästi. Gentamysiinin vaikutus riippuu väliaineen pH:sta; sen optimi on emäksisessä ympäristössä (pH 7,8). Huolimatta lievästä tunkeutumisesta sappiteihin, antibiootti aktivoituu sapen emäksisessä ympäristössä ja sillä voi olla vaikutusta, jos tartuntaprosessi on asianmukaisesti paikallistettu.

Gentamysiini ei käytännössä imeydy suun kautta annettuna. Se ei tunkeudu soluihin, se ei käytännössä metaboloidu elimistössä, se erittyy lähes kokonaan muuttumattomana virtsaan. Gentamysiinin puoliintumisaika (T 1/2) lihakseen annettuna on: vastasyntyneillä (enintään 4 viikkoa) - 3,3 tuntia, imeväisillä (enintään 12 kuukauden ikäisille) - 2 tuntia, alle 15-vuotiaille lapsille - 1,6 tuntia, aikuisille -2h. Gentamysiinin kemoterapeuttinen indeksi on alhainen, joten pitoisuutta 10 µg/ml ei saa ylittää toksisten vaikutusten välttämiseksi. Siksi on suositeltavaa, erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta, suorittaa hoito veren lääkepitoisuuden hallinnassa.

Gentamysiinin käytön pääasialliset indikaatiot ovat herkkien kantojen aiheuttamat vakavat septiset infektiot; yhdistelmä synergistisesti vaikuttavien laajakirjoisten puolisynteettisten penisilliinien (ampisilliini, karbenisilliini, atslosilliini) tai kefalosporiinien kanssa on mahdollista. Yhdistelmän tehokkuus perustuu siihen, että gentamysiini vaikuttaa mikrobeihin sekä lisääntymis- että lepotilassa. Lisäksi lääke on määrätty vakaviin munuaisten ja virtsateiden infektioihin.

Gentamisiinin pohjalta valmistetaan erilaisia ​​paikalliseen käyttöön tarkoitettuja annosmuotoja (voiteet, voiteet, aerosolit jne.). Gentamysiinin paikallinen anto on erittäin tehokasta vakavissa iho- ja pehmytkudosinfektioissa, erityisesti Pseudomonas aeruginosan aiheuttamissa infektioissa. Gentamysiinin päämääräysmenetelmä on lihaksensisäinen annostelu päivittäisinä annoksina aikuisille, keskimäärin 2-3 mg / kg; yleensä annos jaetaan 3 injektioon. Hoitojakso ei saa ylittää 7-10 päivää, toistetut kurssit ovat mahdollisia 7-10 päivän kuluttua. Hermo-lihassalpauksen vaaran ja sisäkorvan peripymphin korkeiden pitoisuuksien vuoksi, jos suonensisäinen anto on välttämätöntä, tulee käyttää hitaita infuusioita käyttämällä antibioottipitoisuuksia, jotka eivät ylitä 1 mg / 1 ml liuosta.

Munuaisten erittymistoiminnan heikkenemisen yhteydessä gentamysiini voi kumuloitua, joten toksisten vaikutusten estämiseksi on tarpeen säätää yksittäisiä annoksia. Pääsääntöisesti hoito aikuisilla alkaa 80 mg:n kyllästysannoksella, jonka jälkeen annosta pienennetään kreatiniinipuhdistumasta riippuen 50 % ja antotapaa muutetaan.

Gentamysiinin hoidossa esiintyvät sivuvaikutukset ovat yhteisiä aminoglykosideille luonnossa, ja ne ilmenevät oto- ja nefrotoksisuudesta. Erityistä varovaisuutta tarvitaan potilailla, joilla on munuaisvaurioita, vanhuksilla, kun niitä käytetään yhdessä muiden munuaistoksisten aineiden - kefaloridiinin, diuretiinien - kanssa. Neuromuskulaarisen salpauksen riski voi lisääntyä, kun sitä yhdistetään aineisiin, joilla on kurareen kaltainen vaikutus.

Sizomysiini. Gentamysiiniryhmän luonnollinen antibiootti. Vaikutusspektri on samanlainen kuin gentamysiinin ja tobramysiinin, mutta ylittää gentamysiinin antimikrobisessa vaikutuksessa proteiineihin, hammastuksiin, Klebsiellaan, Enterobacteriin, Pseudomonasiin. Mikro-organismit, jotka eivät ole herkkiä muille aminoglykosideille, eivät osoita täydellistä ristiresistenssiä sisomysiinin kanssa. Lääke on resistentti useimmille gentamysiiniresistenttien mikro-organismien muodostamille entsyymeille, mikä tarjoaa epätäydellisen ristiresistenssin ja mahdollisuuden saada hyvä vaikutus gentamysiinille vastustuskykyisten patogeenien aiheuttamissa infektioissa. Sisomysiinin terapeuttinen pitoisuus (4-6 µg/ml) saavutetaan ottamalla käyttöön keskimääräiset vuorokausiannokset antibioottia (3 mg/kg), ja se kattaa laajan joukon gramnegatiivisia mikro-organismeja ja stafylokokkeja, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille. Yhdessä puolisynteettisten laajakirjoisten penisilliinien ja kefalosporiinien kanssa sisomysiinin antimikrobinen vaikutus tehostuu.

Lihakseen annettuna sisomisiini imeytyy nopeasti, ja sen maksimipitoisuus veren seerumissa havaitaan 30 minuutin kuluttua. Puoliintumisaika (T 1 / 2) on 2-2,5 tuntia. Jos munuaisten eritystoiminta on heikentynyt, saattaa esiintyä lääkkeen kumuloitumista. Korkeimmat sisomysiinipitoisuudet löytyvät munuaisista; keuhkopussin ja vatsan ontelossa muodostuu pitoisuuksia, jotka ovat lähellä veressä olevia pitoisuuksia. Sizomysiini läpäisee heikosti veri-aivoesteen, erittyy elimistöstä muuttumattomana virtsaan (24 tunnin kuluessa 80-84 % annetusta annoksesta). Antibiootin pitoisuus virtsassa on noin 100 µg/ml ensimmäisen 8 tunnin aikana annettaessa 1 mg/kg.

Sizomysiiniä määrätään vakaviin tartunta- ja tulehdussairauksiin, jotka aiheutuvat muille antibiooteille resistenteistä gram-negatiivisista mikro-organismeista sekä puolisynteettisille penisilliineille resistenteistä stafylokokeista.

Lääke on tehokas sepsiksen, septisen endokardiitin, vatsakalvontulehduksen, virtsa- ja sappitieinfektioiden, hengityselinten (keuhkokuume, keuhkopussin empyeema, keuhkoabsessi), iho- ja pehmytkudosinfektioiden, tartunnan saaneiden palovammojen hoidossa. Sisomysiinin käyttöaiheita ovat myös märkivä-septiset sairaudet potilailla, joilla on leukemia, pahanlaatuiset kasvaimet, sytostaattien ja sädehoidon taustalla sekä muissa immuunipuutostiloissa. Useiden kirjoittajien mukaan sisomisiini vaikuttaa vähemmän kuin muut aminoglykosidit elimistön immuunijärjestelmään, mikä on perusta sen hallitsevalle käytölle (verrattuna muihin aminoglykosideihin) pediatriassa, myös vastasyntyneillä.

Määritä lihakseen tai suonensisäisesti. Munuaisten ja virtsateiden infektioissa kerta-annos sisomysiiniä on 1 mg/kg, päivittäinen 2 mg/kg. Toisin kuin gentamysiini ja muut aminoglykosidit, sisomisiinia ei anneta 3, vaan 2 kertaa päivässä. Vakavissa infektioissa (sepsis, peritoniitti, tuhoisa keuhkokuume) vuorokausiannos nostetaan 3 mg:aan / kg. Henkeä uhkaavissa olosuhteissa ensimmäisten 2-3 päivän aikana vuorokausiannosta voidaan nostaa enintään 4 mg:aan/kg.

Sisomysiinin päiväannos vastasyntyneille ja alle 1-vuotiaille lapsille on 4 mg / kg (enintään 5 mg / kg), 1 - 14-vuotiaille - 3 mg / kg (enintään 4 mg / kg), yli 14-vuotiaille - aikuisten annos. Hoitojakson kesto on 7-10 päivää. Munuaisten erittymistoiminnan vastaisesti on tarpeen pienentää annoksia ja pidentää injektioiden välisiä aikavälejä.

Tobramysiini. Luonnollinen aminoglykosidi, jonka antimikrobinen vaikutus ja farmakokinetiikka on samanlainen kuin gentamysiini. Vaikutus Pseudomonas aeruginosa -bakteeriin ylittää gentamysiinin aktiivisuuden; tälle mikro-organismille ei ole täydellistä ristiresistenssiä gentamysiinin kanssa.

Tobramysiinin käyttöaiheet ovat samanlaiset kuin gentamysiinin ja sisomysiinin; annokset ja injektioiden väliset aikavälit sekä toksisuus vastaavat gentamysiiniä.

Netilmisiini on sisomysiinin johdannainen. Vaikutuskirje on samanlainen kuin gentamysiini, mutta se on aktiivinen joitakin gentamysiiniresistenttejä patogeenejä vastaan.

Netilmisiini, kuten gentamysiini, vaikuttaa aktiivisesti useimpiin gram-negatiivisiin bakteereihin; gentamysiini on aktiivisempi serratiaa, Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Netilmisiinin tärkein ominaisuus on sen aktiivisuus gentamysiinille ja tobramysiinille resistenttien enterobakteeri- ja Pseudomonas aeruginosa -kantojen aiheuttamissa infektioissa. Näitä patogeenejä ovat: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella; gentamysiiniresistentit proteat, morganepla ja providencia ovat yleensä resistenttejä netilmisiinille. Yhdistettynä penisilliinien ja kefalosporiinien kanssa havaitaan antimikrobisen vaikutuksen lisääntyminen. Moniresistentit (mukaan lukien puolisynteettiset penisilliinit) stafylokokit ovat herkkiä netilmisiinille.

Netilmisiinin maksimipitoisuus lihaksensisäisen injektion jälkeen (noin 4 μg / ml) saavutetaan 30-40 minuutin kuluttua, puoliintumisaika on 2-2,5 tuntia. Laskimonsisäisessä annossa lääkkeen pitoisuus laskee nopeammin kuin gentamysiinin. Kuten muut aminoglykosidit, netilmisiini erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Se sitoutuu heikosti veren seerumin proteiineihin, tunkeutuu kudoksiin ja nesteisiin, paitsi aivo-selkäydinnesteeseen.

Netilmisiini sekä monoterapiana että yhdistelmänä beetalaktaamiantibioottien kanssa on erittäin tehokas munuais-, virtsa- ja sappiteiden, keuhkojen ja keuhkopussin infektioiden sekä vatsakalvontulehduksen hoito. Joissakin tapauksissa netilmisiini on tehokkaampi kuin gentamysiini; joidenkin kirjoittajien mukaan sen vaikutus on lähellä amikasiinin vaikutusta gentamysiiniresistenttien infektioiden hoidossa. Lääkkeen ototoksisuus on pienempi kuin gentamysiinin ja tobramysiinin.

Amikasiini. Kanamysiinin puolisynteettinen johdannainen; verrattuna muihin aminoglykosideihin, se on parhaiten suojattu aminoglykosideille vastustuskykyisten patogeenien muodostamilta inaktivoivilta entsyymeiltä. Vaikutuskirje on laajempi kuin gentamysiinillä ja tobramysiinillä; tehokas useimpia mikro-organismeja vastaan, jotka eivät ole resistenttejä vain perinteisille aminoglykosideille, vaan myös gentamysiinille tai tobramysiinille. Amikasiinin vaikutusspektri kattaa suuren joukon "ongelmapatogeenejä": Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratium, Providencia sekä meningokokit, gonokokit, Haemophilus influenzae. Sen amikasiinin tärkein ominaisuus on aktiivisuus enterobakteerien gentamysiinille vastustuskykyisimpiä (yli 80 %) ja Pseudomonas aeruginosaa (yli 25-85 %) vastaan. Resistenssi amikasiinille gram-negatiivisissa mikro-organismeissa, jopa tämän antibiootin laajan käytön taustalla, on erittäin harvinainen (jopa 1 % kannoista). Stafylokokit, mukaan lukien penisilliinille ja gentamysiinille resistentit, ovat yleensä herkkiä amikasiinille.

Amikasiini yhdistelmänä penisilliinien ja kefalosporiinien (karbenisipliini, metslosipliini, atslosilliini, kefotaksiimi, kefalotiini, kefatsopiini, keftatsidiimi, moksalaktaami, atstreonaami) kanssa on synergistinen vaikutus. On näyttöä amikasiinin ja trimetopriimin synergiasta suhteessa Klebsielpiin, serratiaan, Escherichia coliin, mutta ei Pseudomonas aeruginoaan.

Amikasiinin farmakokinetiikka on samanlainen kuin kanamysiinin. Lihaksensisäisen 0,5 g:n injektion jälkeen huippupitoisuus saavutetaan 1 tunnin kuluttua Puoliintumisaika on 2,3 tuntia Suonensisäisellä annoksella saavutetaan nopeasti korkea amikasiinipitoisuus veressä. Se erittyy lähes täysin muuttumattomana virtsaan. Erittimen vastaisesti

munuaisten toiminnan erittyminen viivästyy merkittävästi. Amikasiini sitoutuu heikosti seerumin proteiineihin, ei tunkeudu veri-aivoesteeseen.

Tärkeimmät indikaatiot amikasiinin antamiselle ovat muille aminoglykosideille resistenttien taudinaiheuttajien aiheuttamat vaikeat eri lokalisaatiot.

Levomysetiini (kloramfenikoli). Laajakirjoinen antibiootti, aktiivinen monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikrobeja, riketsiaa, spirokeetta, klamydiaa vastaan. Enterobakteereista herkkiä ovat Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, ruton patogeenit, Salmonella, Shigella. Monet mikro-organismit, jotka ovat resistenttejä penisilliineille, tetrasykliineille, aminoglykosideille ja muille antibiooteille, ovat yleensä resistenttejä myös klevomysetiinille. Levomysetiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti (jopa 90 %) suun kautta otettuna. Aika puolittaa pitoisuus (T 1 / 2) on 3,5 tuntia.Korkein pitoisuus havaitaan maksassa, munuaisissa; antibiootti läpäisee veri-aivoesteen, sitä löytyy aivo-selkäydinnesteestä pitoisuuksina, jotka ovat 30-50 % sen tasosta veressä. Anna annos 0,25-0,75 g per vastaanotto 3-4 kertaa päivässä.

Kun otetaan huomioon mahdollisuus kehittää vakavia hematotoksisia ilmiöitä - aplastinen anemia, pansytopenia, joka on peruuttamaton, ja vähintään yhtä tehokkaita, mutta hyvin siedettyjä antibiootteja, kloramfenikolin käyttöaiheet ovat rajalliset. Ne ovat lavantauti, herkkien patogeenien aiheuttama aivokalvontulehdus. Kloramfenikolia voidaan määrätä vatsakalvontulehdukseen, gram-negatiivisten mikro-organismien tai bakteroidien aiheuttamaan sepsikseen, jos muita lääkkeitä ei ole. Kloramfenikolin käyttöä avohoidossa ei ehdottomasti suositella.

Tetrasykliinit. Tähän ryhmään kuuluu useita luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja. Luonnollisista tetrasykliineistä käytetään tetrasykliiniä ja oksitetrasykliiniä, joilla on samanlaiset ominaisuudet. Tetrasykliinien käyttö on jyrkästi rajoitettua tehokkaampien antibioottien (puolisynteettiset penisilliinit, aminoglykosidit jne.) käyttöönoton ja mikro-organismien vastustuskykyisten muotojen laajan levinneisyyden vuoksi. Sivuvaikutusten vuoksi (kertyminen luihin ja hampaisiin) kaikkien tetrasykliinien käyttö on kielletty alle 8-vuotiailla lapsilla.

Tetrasykliinien käyttöaiheita ovat tällä hetkellä: ihoinfektiot, erityisesti akne, hengitystieinfektiot (krooninen keuhkoputkentulehdus), joissa ne ovat tehokkaita yhdessä ampisilliinin ja lääkkeiden, kuten biseptolin (septriini) kanssa - sulfonamidien yhdistelmä trimetopriimin kanssa; mykoplasmoosi - aktiivisuus erytromysiinin tasolla, luomistauti (yhdessä streptomysiinin kanssa), kolera, uusiutuva kuume, melioidoosi (yhdessä streptomysiinin kanssa), ornitoosi, riketsioosi, tularemia, trakooma, epäspesifinen uretriitti. Toisen linjan lääkkeiden käyttöaiheita ovat: aktinomykoosi, pernarutto, balantidiaasi, erysipeloidi, tippuri, leptospiroosi, listerioosi, kuppa, nokardioosi, rutto, chancroid jne. Tetrasykliinejä ei ole tarkoitettu käytettäväksi stafylokokkien, pneumokokkien ja meningiitin aiheuttamissa infektioissa. , ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin leikkauksessa. Tetrasykliinien käytön vasta-aiheet ovat: allergia tälle ryhmälle, myasthenia gravis, raskaus, lasten ikä (enintään 8 vuotta), vakavat maksa- ja munuaisvauriot.

Haittavaikutukset: maha-suolikanavan vauriot, superinfektio, sieni-infektiot, maksavaurio (yliannostuksen yhteydessä), laskeuma luissa ja kudoksissa, fotodermatoosi, kumulaatio munuaisten vajaatoiminnan kanssa, kandidiaasin kehittyminen.

Aiemmin yleiset kiinteät tetrasykliineihin perustuvat yhdistelmät, kuten oletetriini (tetraolean), ovat nykykäsityksen mukaan irrationaalisia sekä tehokkuuden että sivuvaikutusten kannalta.

Doksisykliini (vibramysiini) on puolisynteettinen oksitetrasykliinin johdannainen, tämän ryhmän laajimmin käytetty lääke. Sillä on useita etuja verrattuna luonnollisiin tetrasykliineihin. Imeytyvät paljon suurempina määrinä kuin luonnolliset tetrasykliinit; sitä käytetään yleensä 0,1 g:n annoksena kerran vuorokaudessa (tabletit tai kapselit).

Doksisykliini tulee ottaa aterioiden jälkeen potilaan ollessa pystyasennossa suuren nestemäärän kera. makuulla tai istuessa lääke voi viipyä ruokatorven limakalvolla ja aiheuttaa vaurioita (jopa haavaumiin).

Metasykliinillä ei ole etua muihin antibiootteihin verrattuna; kaikissa tapauksissa voidaan korvata doksisykliinillä.

ansamakrolidit. Rifampisiini. Puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti, joka kuuluu ansamysiinien ryhmään. Yksi tehokkaimmista antibiooteista tällä hetkellä tuberkuloosiinfektion hoidossa, mukaan lukien mykobakteerien epätyypillisten muotojen aiheuttamat antibiootit. Lisäksi rifampisiini on aktiivinen moniresistenttejä stafylokokkeja, streptokokkeja, enterokokkeja, gonokokkeja, meningokokkeja ja temophilussauvoja vastaan. Rifampisiini, varsinkin yksinään käytettynä, kehittää nopeasti resistenssin. Sen voittamiseksi on tarpeen käyttää lyhyitä kursseja tai käyttää antibioottia yhdessä. Rifampisiini on yleensä aktiivinen moniresistenttejä organismeja vastaan. Tämä on ainoa antimikrobinen lääke, joka tunkeutuu makro-organismin soluihin ja jolla on bakterisidinen vaikutus fagosytoosiin ja pysyviin patogeeneihin. Suun kautta annettuna se imeytyy nopeasti ja täydellisesti, maksimipitoisuus veressä havaitaan 2 tunnin kuluttua, laskimoon annettaessa 30 minuutin kuluttua.

Se diffundoituu hyvin makro-organismin ja elinten kudoksiin ja nesteisiin, joissa syntyy pitoisuuksia, jotka vastaavat tai ylittävät veriseerumissa saavutettuja pitoisuuksia. Sappirakossa havaitaan erittäin korkeita pitoisuuksia, munuaisissa - merkityksettömiä, keuhkopussin, askites-, nivelnesteissä, ysköksen terapeuttisissa pitoisuuksissa. Rifampisiini läpäisee veri-aivoesteen. Monet rifampisiinin yhdistelmät muiden antimikrobisten aineiden kanssa ovat synergistisiä. Pääsääntöisesti rifampisiinia määrätään yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden - PAS:n ja etambutolin kanssa. Synergismia esiintyy yleensä myös yhdessä erytromysiinin, linkomysiinin, tetrasykliinin, aminoglykosidien, nitrofuraanien ja trimetopriimin kanssa. Antagonistinen vaikutus todettiin yhdistettynä penisilliiniin, kefalosporiineihin, sulfonamidien kanssa.

Tärkeimmät indikaatiot rifampisiinin käyttöön: tuberkuloosin ja spitaalin eri muotojen yhdistetty kemoterapia; keuhkojen ja hengitysteiden infektiot, otolaryngologiset infektiot; munuaisten, virtsateiden ja sappiteiden infektiot; ei-itiöitä muodostavien anaeroobien (bakteerit, fusobakteerit, streptokokit) aiheuttamat infektiot: suosituin lääke meningokokkien kantamisen torjunnassa; maha-suolikanavan infektioiden kanssa vaihtoehtona kloramfenikolille; penisipiiniresistenttien patogeenien aiheuttaman gonorrean, osteomyeliitin, listerioosin hoidossa.

Rifampisiinin käytön vasta-aihe on taipumus välittömän tyyppisiin hyperergisiin reaktioihin. Rifampisiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Rifampisiinihoidolla hepatopatian kehittyminen on mahdollista erityisesti alkoholismista kärsivillä tai yhdistettynä muihin hepatotoksisiin lääkkeisiin. Rifampisiini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Joskus on sivuvaikutuksia maha-suolikanavasta, harvoin - allergioiden merkkejä.

Makrolidit, linkomysiini, fusidiini, vankomysiini. Makrolidiryhmä yhdistää useita antibiootteja, joilla on samanlainen rakenne ja vaikutusmekanismi ja jotka vaikuttavat pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja, pääasiassa kokkiryhmää, vastaan. Suurin käytännön arvo on erytromysiinillä.

Erytromysiini. Erittäin aktiivinen kapeakirjoinen antibiootti, yksi yleisimmin käytetyistä avohoidossa, erityisesti pediatriassa. Se vaikuttaa stafylokokkien, streptokokkien ja pneumokokkien aiheuttamiin infektioihin. Lisäksi pernaruton aiheuttajat aktinomykeetit, bakteroidit, hinkuyskän taudinaiheuttajat, kampylobakteerit, korynebakteerit, legionepla, mykoplasmat, gonokokit, meningokokit, treponemat ovat herkkiä sille. Useimmat gram-negatiiviset organismit eivät ole herkkiä keritromysiinille. Lääkkeen farmakokinetiikka riippuu monista tekijöistä (annosmuoto, maha-suolikanavan toimintatila jne.). Erytromysiini suositellaan määrättäväksi aterian alussa. Kun otetaan 0,5 g, saavutetaan alhaiset seerumipitoisuudet, jotka lisääntyvät hieman toistuvan lääkkeen antamisen yhteydessä. Erytromysiini tunkeutuu kudoksiin, elimiin ja löytyy solunsisäisesti, ja se kerääntyy erityisen voimakkaasti maksaan, sappirakkoon, eturauhaseen; ei tunkeudu ehjien aivokalvon läpi, mutta aivokalvontulehduksessa se voi tunkeutua aivo-selkäydinnesteeseen. Erytromysiini sitoutuu 60-90 % seerumin proteiineihin. Puoliintumisaika on 1,2 tuntia Se erittyy pääasiassa sappeen ja metaboloituu maksassa. enintään 5 % annetun antibiootin määrästä erittyy munuaisten mukana.

Erytromysiini on yksi hyvin siedetyistä antibiooteista, jolla on minimaaliset sivuvaikutukset. Ruoansulatuskanavan komplikaatioita havaitaan 2-3 prosentilla potilaista, allergisia ilmiöitä - 6,5 prosentilla. Erytromysiinillä on vähemmän vaikutusta normaaliin suoliston mikroflooraan kuin laajavaikutteisilla lääkkeillä. Erytromysiinin määräämiselle raskauden aikana ei ole vasta-aiheita. Tärkeimmät käyttöaiheet ovat kohtalaisen vakavia tartuntaprosesseja - keuhkot ja ylemmät hengitystiet, välikorvatulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus. Erytromysiini on tehokas herkkien taudinaiheuttajien aiheuttaman akneen, pyoderman ja eturauhastulehduksen hoidossa; Vaihtoehtoisena lääkkeenä penisilliiniallergian hoitoon erytromysiiniä käytetään estämään reumaa, kurkkumätä, kuppa ja tippuri. Lääke on yksi tehokkaimmista menetelmistä legionelloosin ja mykoplasmojen aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Oleandomysiinillä ei ole etuja erytromysiiniin verrattuna, ja se on yleensä vähemmän tehokas.

Linkomysiini. Vaikka linkomysiinin kemiallinen rakenne ei liity erytromysiiniin, sen biologiset ominaisuudet ovat lähellä makrolideja (usein niitä tarkastellaan yhdessä). Klindamysiini on linkomysiinin puolisynteettinen johdannainen, jolla on tiettyjä etuja alkuperäiseen luonnolliseen antibioottiin verrattuna. Linkomysiini on aktiivinen useimpia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan ​​- stafylokokit (mukaan lukien penisilliinille resistentit), streptokokit. Toisin kuin erytromysiini, se vaikuttaa ulosteen streptokokkeihin sekä pernarutto- ja nokardioosipatogeeneihin. Linkomysiinin synergismia gentamysiinin ja muiden aminoglykosidien kanssa havaitaan suhteessa lueteltuihin mikro-organismeihin. Toisin kuin erytromysiini, linkomysiini ei vaikuta meningokokkeihin, gonokokkeihin ja Haemophilus influenzaeen, ja se on vähemmän aktiivinen mykoplasmoja vastaan. Linkomysiinin ja erityisesti klindamysiinin tärkeä ominaisuus on niiden vaikutus ei-itiöitä muodostaviin fam-negatiivisiin bakteereihin (bakteroideihin).

Sen jälkeen, kun 0,5 g linkomysiiniä on lisätty sisälle, huippupitoisuus veressä saavutetaan 2-4 tunnissa.Parenteraalisella annolla saavutetaan korkeammat pitoisuudet. Klindamysiini imeytyy täydellisemmin suun kautta annettuna ja tarjoaa korkeampia (joskus kaksi kertaa suurempia) pitoisuuksia. sisään veren seerumi. Toisin kuin klindamysiinin, ruoka vaikuttaa linkomysiinin imeytymiseen (pitoisuuden jyrkkä lasku ruokailun jälkeen).

Linkomysiini ja klindamysiini tunkeutuvat eri kudoksiin ja kehon nesteisiin. Aivokalvontulehduksen yhteydessä linkomysiinin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä saavuttaa 40 % veren seerumin pitoisuudesta; lääke tunkeutuu aivojen paiseisiin; parenteraalisesti annettuna sitä löytyy korkeina pitoisuuksina sapessa, askitesnesteessä, tunkeutuu istukan esteen läpi luukudoksiin.

Tärkeimmät käyttöaiheet: eri lokalisoituneet stafylokokki-infektiot (hyviä tuloksia havaitaan tämän etiologian osteomyeliitillä ja septisellä niveltulehduksella), streptokokki- ja pneumokokki-infektiot, kurkkumätä, aklinomykoosi, krooninen keuhkoputkentulehdus, mykoplasman aiheuttama keuhkokuume, akne, akuutit paiseet. Linkomysiini ja erityisesti klindamysiini ovat tehokkaita bakteroidien aiheuttamien vakavien anaerobisten infektioiden hoidossa.

Linkomysiini ja klindamysiini aiheuttavat eri vaikeusasteisia maha-suolikanavan vaurioita (pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua). Ehkä ripulin ja haavaisen paksusuolitulehduksen kehittyminen linkomysiinin ja erityisesti klindamysiinin käytön yhteydessä. Lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen nämä oireet voidaan havaita 1- 2 viikkoa Vaarallisin potilaan elämää uhkaava komplikaatio on pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus, jota esiintyy kurssin kestosta riippumatta useammin määrättäessä lääkkeitä suun kautta kuin parenteraalisesti annettuna. Tämän antibioottihoidon lisäksi esiintyvän vaarallisen oireyhtymän etiologia liittyy myrkylliseen mikro-organismiin Clostridium difficile, joka lisääntyy intensiivisesti, kun normaali mikrofloora häiriintyy antibiootin vaikutuksen alaisena. Tämän komplikaation torjumiseksi käytetään metronitsadolia, sulfonamideja, vankomysiiniä, fusidiinia.

Vankomysiinillä ja muilla glykopeptidiryhmän antibiooteilla on kapea kirjo bakterisidisia vaikutuksia stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja, korynebakteereja ja joitain muita grampositiivisia patogeenejä vastaan. Gram-negatiiviset bakteerit ovat täysin vastustuskykyisiä. Vankomysiinin lisäksi tähän ryhmään kuuluvat tei-koplaniini ja muut Venäjällä tuotetut antibiootit risto-mysiini. Vankomysiini vähäisemmässä määrin kuin muut tämän ryhmän antibiootit, mutta voi myös aiheuttaa flebiittiä, vilunväristyksiä, kuumetta, eksanteemaa, nefrotoksisia ja ototoksisia ilmiöitä. Viime vuosina kiinnostus vankomysiiniin on herännyt uudelleen keinona torjua moniresistenttien stafylokokkien aiheuttamia vakavia infektioita (mukaan lukien puolisynteettisille penisilliineille resistentit, ns. metisilliinoresistentit). Vankomysiiniä käytetään potilailla, joilla on krooninen hemodialyysi ja samanaikaiset infektiot; penisilliinien ja kefalosporiinien allergioiden valintalääkkeenä; enterokokki-endokardiitti; valinnaisena lääkkeenä korynebakteeriryhmän aiheuttamiin infektioihin sydämen kirurgisten toimenpiteiden jälkeen immuunipuutoksen taustalla; penisilliiniresistenttien pneumokokkien aiheuttamissa infektioissa.

Tulevaisuudessa vankomysiinin ja muiden glykopeptidien merkitys voi kasvaa vaihtoehtoisina varaantibiootteina.

Vankomysiini on erittäin tehokas suun kautta otettuna (toisin kuin perinteinen suonensisäinen reitti) Clostridiumin tai Enterococcusin aiheuttaman pseudomembranoottisen enterokoliitin torjunnassa.

Sivuvaikutukset antibioottihoidossa voidaan luokitella kolmeen pääryhmään - allergisiin, toksisiin ja liittyy antibioottien kemoterapeuttiseen vaikutukseen. Allergiset reaktiot ovat tyypillisiä monille antibiooteille. Niiden esiintyminen ei riipu annoksesta, mutta ne lisääntyvät toistuvan kurssin ja annoksia suurennettaessa. Henkeä uhkaavia allergisia ilmiöitä ovat anafylaktinen sokki, kurkunpään angioödeema, ei-henkeä uhkaavat - ihokutina, nokkosihottuma, sidekalvotulehdus, nuha jne. Allergiset reaktiot kehittyvät useimmiten penisilliinien käytön yhteydessä, erityisesti parenteraalisesti ja paikallisesti. Erityistä huomiota tulee kiinnittää pitkävaikutteisten antibioottien määräämiseen. Allergiset ilmiöt ovat erityisen yleisiä potilailla, jotka ovat yliherkkiä muille lääkkeille.

Myrkyllisiä vaikutuksia antibioottihoidon aikana havaitaan paljon useammin kuin allergisia, niiden vakavuus johtuu annetun lääkkeen annoksesta, antoreitistä, vuorovaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa ja potilaan tilasta. Antibioottien järkevä käyttö edellyttää paitsi aktiivisimman, myös vähiten myrkyllisen lääkkeen valintaa vaarattomina annoksina. Erityistä huomiota tulee kiinnittää vastasyntyneisiin ja pieniin lapsiin, vanhuksiin (ikään liittyvien aineenvaihduntahäiriöiden, vesi- ja elektrolyyttiaineenvaihdunnan vuoksi). Neurotoksiset ilmiöt liittyvät joidenkin antibioottien (monomysiini, kanamysiini, streptomysiini, florimysiini, ristomysiini) mahdolliseen vaurioon kuulohermoissa, vaikutukseen vestibulaarilaitteeseen (streptomysiini, florimysiini, kanamysiini, neomysiini, gentamysiini). Jotkut antibiootit voivat aiheuttaa myös muita neurotoksisia vaikutuksia (näköhermovaurio, polyneuriitti, päänsärky, hermo-lihassalpaus). Antibiootin intragiomaalista antamista on huolehdittava suoran neurotoksisen vaikutuksen mahdollisuuden vuoksi.

Nefrotoksisia ilmiöitä havaitaan käytettäessä erilaisia ​​antibioottiryhmiä: polymyksiinit, amfoterisiini A, aminoglykosidit, griseofulviini, ristomysiini, jotkut penisilliinit (metisilliini) ja kefalosporiinit (kefaloridiini). Erityisen herkkiä nefrotoksisille komplikaatioille ovat potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten erittymistoiminto. Komplikaatioiden estämiseksi on tarpeen valita antibiootti, annokset ja sen käyttösuunnitelmat munuaisten toiminnan mukaisesti seuraamalla jatkuvasti lääkkeen pitoisuutta virtsassa ja veressä.

Antibioottien toksinen vaikutus ruoansulatuskanavaan liittyy paikalliseen limakalvoja ärsyttävään vaikutukseen ja ilmenee pahoinvoinnin, ripulin, oksentelun, ruokahaluttomuuden, vatsakipujen jne muodossa. Hematopoieesin estymistä havaitaan joskus jopa hypo- ja aplastinen anemia kloramfenikolin ja amfoterisiini B:n käytön yhteydessä; hemolyyttisiä anemioita kehittyy kloramfenikolin käytön yhteydessä. Embryotoksinen vaikutus voidaan havaita hoidettaessa raskaana olevia naisia ​​streptomysiinillä, kanamysiinillä, neomysiinillä, tetrasykliinillä; siksi mahdollisesti toksisten antibioottien käyttö raskaana oleville naisille on vasta-aiheista.

Antibioottien antimikrobiseen vaikutukseen liittyvät sivuvaikutukset ilmenevät superinfektioiden ja sairaalainfektioiden kehittymisenä, dysbakterioosina ja vaikutuksena potilaiden immuniteetin tilaan. Immuniteetin masennus

erityisesti kasvainten vastaisia ​​antibiootteja. Joillakin antibakteerisilla antibiooteilla, kuten erytromysiinillä, linkomysiinillä, on immunostimuloiva vaikutus.

Yleensä antibioottihoidon sivuvaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus eivät ole korkeammat ja joskus huomattavasti alhaisemmat kuin muiden lääkeryhmien nimittämisessä.

Järkevän antibioottien määräämisen perusperiaatteiden mukaisesti on mahdollista minimoida sivuvaikutukset. Antibiootteja tulee pääsääntöisesti määrätä, kun taudin aiheuttaja on eristetty tietystä potilaasta ja sen herkkyys useille antibiooteille ja kemoterapialääkkeille määritetään. Tarvittaessa määritä antibiootin pitoisuus verestä, virtsasta ja muista ruumiinnesteistä optimaalisten annosten, antoreittien ja -ohjeiden määrittämiseksi.

SYNTEETTISET KEMOTERAPEUTTISET AINEET. Sulfonamidit. Lääkkeitä on lyhyt-, keskipitkä- ja pitkävaikutteisia. Sulfonamidit ovat valmisteita, joilla on suhteellisen laaja aktiivisuus: ne inaktivoituvat veren seerumissa, märkivässä eksudaatissa, proteiinien hajoamistuotteissa eivätkä tunkeudu hyvin tulehduksen keskukseen. Niillä on bakteriostaattinen vaikutus; yleensä vaikutus bakteerisoluihin on vähemmän selvä kuin antibioottien. Allergiset ja toksiset ilmiöt kehittyvät suhteellisen usein. Sulfonamidien etuna avohoidon massakäytössä oli niiden alhainen hinta. Tällä hetkellä niiden käyttöaiheet ovat kuitenkin huomattavasti kavemmat (nokardian aiheuttamat infektiot, pehmeä chancre, vaihtoehtoinen trakooma). Alhainen tehokkuus resistenttien mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa, hoidon kesto, tulosten vaihtelevuus kumoavat sulfonamidien edun, sillä ne säilyttävät merkityksensä yhdistelmävalmisteiden komponentteina (pääasiassa trimetopriimin kanssa).

Kotrimoksatsoli on yleinen nimi sulfonamidien yhdistelmille trimetopriimin kanssa (synonyymit: septriini, baktriimi jne.). Trimetopriimin ja keskivaikutteisen sulfanyyliamidin - sulfametoksatsolin - yhdistelmällä on voimistunut vaikutus moniin patogeeneihin.

Kahden eri vaikutusmekanismin omaavan bakteriostaattisen aineen yhdistelmä lisää merkittävästi aktiivisuutta monia patogeenejä vastaan: stafylokokit, streptokokit, enterokokit, Neisseria, Proteus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Clostridium, Treponema a, Pseudomonas. Useissa kohtalaisen vaikeissa infektioissa sulfonamidien ja trimetopriimin yhdistelmät ovat vaihtoehto antibiooteille. Suun kautta annetun yhdistelmän molemmat komponentit imeytyvät nopeasti ja täydellisesti ja luovat optimaaliset pitoisuudet, jotka mahdollistavat kotrimoksatsolin antamisen 2 kertaa päivässä. Suuria pitoisuuksia löytyy munuaisista, keuhkoista, eturauhasesta. Lääke erittyy pääasiassa virtsaan (50 %), vain osa inaktivoituu. Sivuvaikutukset ovat samat kuin sulfonamidihoidossa: allergiset reaktiot, eksanteema, maha-suolikanavan häiriöt; hematotoksisia ilmiöitä - trombosytopeniaa, leukopeniaa - aiheuttaa trimetopriimi. Yleensä sivuvaikutuksia havaitaan keskimäärin 5 %:lla potilaista ja ne ovat palautuvia. Lääke on vasta-aiheinen raskaana oleville naisille. Hyviä tuloksia havaitaan akuuteissa ja kroonisissa munuaisten ja virtsateiden, keuhkojen ja hengitysteiden, sappiteiden ja maha-suolikanavan infektioissa. Salmonelloosissa kotrimoksatsoli ei vaikuta kloramfenikolia heikommin, mutta ilman vakavien hematotoksisten vaikutusten vaaraa. Moniresistenttien gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamissa vakavissa prosesseissa yhdistelmä aminoglykosidien (gentamysiini, tobramysiini, sisomysiini) kanssa on mahdollista.

Trimetopriimi yksinään, erityisesti virtsatie- ja hengitystieinfektioissa, on melkein yhtä tehokas kuin kotrimoksatsoli. Trimetopriimi voidaan yhdistää rifampisiinin (mukaan lukien rifaprimi) kanssa, mikä tarjoaa erittäin laajan antimikrobisen vaikutuksen kirjon.

kinolonit. Tässä ryhmässä yhdistyvät kahden sukupolven synteettiset antibakteeriset aineet: 1) kinolonikarboksyylihapot (nalidiksiini- ja oksoliinihapot, kinoksasiini, pipemidiinihappo jne.) ja 2) fluoria sisältävät kinolonikarboksyylihapot.

Nalidiksiinihappo (negram, nevigramon) on kapeaspektristen kinoponien ensimmäisen sukupolven pääedustaja. Lääke on aktiivinen monia Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Providencia, Serratia jne. vastaan. Nalidiksiinihappoa annetaan suun kautta keskimäärin 4 g:n vuorokausiannoksella (aikuisille). Metaboloituu maksassa. Organismissa saavutetut pitoisuudet vaihtelevat voimakkaasti eri potilailla; aineenvaihduntatuote erittyy munuaisten kautta, joissa saavutetaan terapeuttiset pitoisuudet.

Nalidiksiinihappoa käytetään pääasiassa virtsatieinfektioiden hoitoon. Lääkettä käytettäessä voi esiintyä sivuvaikutuksia: maha-suolikanavan häiriöt, munuaistoksisuus, kohonnut kallonsisäinen paine, hematotoksisuus jne. Uusien lääkkeiden luomisen myötä nalidiksiinihapon arvo on laskenut jyrkästi.

Fluoratut kinolonit. Tähän ryhmään kuuluu suuri määrä lääkkeitä, joilla on laaja antimikrobinen kirjo ja jotka ovat erittäin aktiivisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja, mykoplasmoja, legionellaa, klamydiaa ja muita patogeenejä vastaan. Tärkeimmät kinolonien edustajat käytännössä ovat siprofloksasiini, enoksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, nefloksasiini jne. Suun kautta otettuna kudoksissa ja elimissä on tarjolla korkeita pitoisuuksia, on olemassa myös muotoja parenteraaliseen käyttöön; Kinolonit eivät käytännössä metaboloidu elimistössä, ne tunkeutuvat hyvin elimiin ja kudoksiin (keuhkoihin, maksaan, munuaisiin). Kinoloneja määrättäessä on noudatettava varovaisuutta, erityisesti alle 18 kuukauden ikäisillä lapsilla mahdollisten, joskus vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Monissa indikaattoreissa kinolonien vaikutus on lähellä laajakirjoisten antibioottien vaikutusta ja joskus jopa ylittää ne.

Nitrofuraanit. Synteettiset antibakteeriset aineet, joita käytetään vain akuuttien virtsatieinfektioiden hoitoon, kroonisten infektioiden uusiutumisen estämiseen. Nitrofuraanilla on voimakas sivuvaikutus (keskushermostoon, maha-suolikanavaan, aiheuttaa allergioita, hematotoksisia). Erittäin tehokkaiden ja vähemmän myrkyllisten kemoterapeuttisten aineiden läsnä ollessa nitrofuraanien käyttö on epäkäytännöllistä.

Antifungaaliset lääkkeet.

Amfoterisiini B. Polyeeniryhmän antibiootti, annettu parenteraalisesti, aktiivinen blastomykoosissa, histoplasmoosissa, kryptokokkoosissa, kandidiaasissa, kokkidioosissa.

Nystatiini. Polyeeniantibiootti, käytetään paikallisesti ja suun kautta, pääasiassa ihon, limakalvojen ja maha-suolikanavan kandidoosivaurioiden hoitoon.

Griseofulviini. Antibiootti, jota käytetään suun kautta dermatofyyttiinfektioon; inaktiivinen systeemisissä mykooseissa.

Flucytosil. 5-fluorosytosiini on synteettinen huume pyrimidiiniryhmästä, jota käytetään suun kautta. Aktiivinen kryptokokkeja, Candidaa vastaan. Yhdessä amfoterisiini B:n kanssa sitä käytetään kryptokokkien aiheuttaman aivokalvontulehduksen hoitoon.

Ketokonatsolia (imidatsolien ryhmästä) käytetään suun kautta dermatofyyttiinfektioihin. Pitkäaikaisessa blastomykoosin, histoplasmoosin, kokkidiomykoosin ja uusiutumisen yhteydessä on mahdollista.

Mikonatsoli. Fuppyimidatsolilääke Saatavilla parenteraaliseen, paikalliseen ja vaginaaliseen käyttöön. Tehokas moniin dermatofyytteihin ja kandidiaasiin.

VIRUSKULUKEET. Luonnollisista ja synteettisistä kemoterapeuttisista aineista ei ole vielä löydetty erittäin tehokkaita keinoja tärkeimpien virusperäisten sairauksien hoitoon. Atsidotymidiinin ja joidenkin antibioottien (fusidiini, syklosporiini, antrasykliinit AIDSissa) vaikutusta tutkitaan.

Acyclovir. Nukleosidianalogi, joka on aktiivinen herpes simplex- ja varicella zoster -viruksia vastaan. Levitä suonensisäisesti, paikallisesti ja suun kautta.

Amantadiini (Remantadine): Synteettinen lääke, jota käytetään suun kautta tyypin A influenssan hoitoon. Jos se otetaan aikaisin (48 tunnin sisällä taudin alkamisesta), se lievittää influenssa A:ta.

Idoksiridiini on halogenoitu pyrimidiini, jota käytetään paikallisesti viruskeratiitin hoidossa.

Vidarabiini. Adeniini-arabinosidi on herpeslääke, jota käytetään suonensisäisesti herpeettisen enkefaliitin hoidossa ja paikallisesti herpeettisessä keratokonjunktiviitissa.