Дифенгидрамин мазь. Лекарственные формы для местного применения

Формула: C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.

Фармакологические свойства

Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию. В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие. Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие. При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии. Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.

Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено. После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки. Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.

Показания

Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).

Способ применения дифенгидрамина и дозы

Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые - 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания - за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница - перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг. Внутримышечно - 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно - 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года - внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет - 5 – 15 мг, 6 – 12 лет - 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки. Детям до 3 лет - суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет - 10 мг, 5 – 7 лет - 15 мг, 8 – 14 лет - 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли. Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется. Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы. Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии. Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дифенгидрамина

Нервная система и органы чувств: усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения: онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система: задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания: сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие: озноб, потливость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами

Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей - судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин

Комбинированные препараты:
Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;
Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;
Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.

Аллерган Б, Бенадрил, Бензгидрамин, Алледрил, Аллергивал, Амидрил, Диабенил, Димедрил, Димидрил, Рестамин

Рецепт

Rp: Dimedroli 0,05
D.t.d: № 20 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Dimedroli l%- 1,0
D.t.d. №3 in amp.
S. Вводить в/м по 1 мл.

Фармакологическое действие

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 - рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 - гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), в меньшей степени - при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.

Способ применения

Внутрь.
Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день.
Курс лечения - 10-15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг.
При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном.
Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки.
При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Ректально.
Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг.
В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Димедрол гель используют наружно. На пораженные участки кожи наносят несколько раз в день тонким слоем.

Показания

Крапивница
- поллиноз
- вазомоторный ринит
- зудящие дерматозы
- острый иридоциклит
- аллергический конъюнктивит
- ангионевротический отек
- капилляротоксикоз
- сывороточная болезнь
- аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей
- комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита;
- простудные заболевания
- нарушения сна
- премедикация
- обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения);
- паркинсонизм
- хорея
- морская и воздушная болезнь
- рвота, синдром Меньера;
- проведение местной анестезии у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

Противопоказания

Гиперчувствительность
- кормление грудью
- детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности)
- закрытоугольная глаукома
- гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция.
- стеноз шейки мочевого пузыря
- беременность
- бронхиальная астма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- снотворные
- седативные средства
- транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
- Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
- Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
- Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5 или 10 шт.
Раствор для инъекций 1% 1 мл
дифенгидрамин 10 мг
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 10 шт.
Таблетки 1 таб.
дифенгидрамин 50 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Действующее вещество

Дифенгидрамин (diphenhydramine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.

Фармакокинетика

— сывороточная болезнь;

— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).

Противопоказания

— повышенная чувствительность дифенгидрамину;

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;

— стеноз шейки мочевого пузыря;

— эпилепсия;

— детский возраст до 7 месяцев.

Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.

С осторожностью: , беременность, период лактации.

Дозировка

В/в или в/м.

Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.

Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.

Нельзя использовать и аналептики.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Средство группы этаноламинов, конкурентный антагонист Н1-рецепторов. Блокируя последние, препятствует развитию физиологических эффектов гистамина. Оказывает седативное и снотворное действие, обладает умеренно выраженной антиэметической, холинолитической и местноанестезирующей активностью (за счет снижения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия). Потенцирует действие анальгетиков и депримирующих психотропных средств. Действие на ЦНС обусловлено центральной М-холинолитической активностью и, вероятно, воздействием на Н3-рецепторы мозга. Угнетает кашлевой центр.
Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема внутрь. Начало действия — через 15-30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Продолжительность действия — 4-6 ч. Максимальный седативный эффект развивается через 1-3 ч после приема. Активно связывается с белками плазмы крови. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, которая затем конъюгируется; образует также и другие метаболиты. Период полувыведения — 2-8 ч. Экскретируется с мочой (преимущественно в неизмененном виде) в течение 24-48 ч после приема.

Показания к применению препарата Дифенгидрамин

Крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, геморрагический васкулит, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, лекарственная аллергия и другие заболевания аллергической природы. Оказывает положительный эффект при бессоннице, хорее, вертиго , неукротимой рвоте беременных, синдроме Меньера, болезни движения (воздушной и морской болезни).
Местно — при укусах насекомых, легких солнечных и термических ожогах, ссадинах, кожном зуде.

Применение препарата Дифенгидрамин

Внутрь взрослым — по 0,03-0,05 г 1-3 раза в сутки, детям в возрасте до 1 года — по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет — по 0,015-0,03 г на прием. Максимальная суточная доза для взрослых — 0,25 г, в/м — 0,15 г.
В/м взрослым — 0,01-0,05 г. Можно вводить в/в капельно (0,02-0,05 г в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида).
Ректально — суппозитории — 1-2 раза в сутки.
Местно — 1% гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в сутки и слегка втирают.

Противопоказания к применению препарата Дифенгидрамин

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину. Не назначают новорожденным.

Побочные эффекты препарата Дифенгидрамин

головная боль , сонливость, бессонница, повышенная утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, головокружение , артериальная гипотензия, сердцебиение, синусовая тахикардия, ксеростомия, тошнота, боль в области живота, запор, диарея, задержка мочи, сухость глаз, нечеткость зрения , фотосенсибилизация, контактный дерматит.

Особые указания по применению препарата Дифенгидрамин

Может ухудшать состояние пациентов с БА, ХОБЛ, закрытоугольной глаукомой, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, илеусом, пилоростенозом, заболеваниями печени, обструкцией желчных протоков, гипертрофией предстательной железы, задержкой мочи. Дифенгидрамин может вызывать сухость глаз и создавать неудобство при ношении контактных линз.
В связи с тем что дифенгидрамин оказывает седативное и снотворное действие, его не назначают до или во время работы водителям, а также лицам, профессиональная деятельность которых требует адекватных психических и двигательных реакций.
Не рекомендуется применять в период беременности, особенно в III триместр. При назначении дифенгидрамина следует сопоставить возможный терапевтический эффект для матери с потенциальным риском для плода. Применение дифенгидрамина в период кормления грудью может вызывать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста.
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействия препарата Дифенгидрамин

Потенцирует действие анальгетиков и психотропных средств, поэтому не рекомендуется назначать дифенгидрамин одновременно с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, барбитуратами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами, агонистами опиатных рецепторов. Потенцирует эффекты М-холиноблокирующих средств.

Список аптек, где можно купить Дифенгидрамин:

• Санкт-Петербург