Тетрациклин детям инструкция по применению. Тетрациклин — инструкция по применению, побочные эффекты, стоимость и аналоги

Тетрациклин - антибиотик противомикробного действия. Этот бюджетный медикамент тетрациклиновой группы впервые был синтезирован в середине прошлого столетия, и с тех пор занимает лидирующие позиции в перечне ведущих препаратов. На рынке современных медицинских товаров он представлен в четырех вариантах:

• глазная мазь (1%);
• линимент, предназначенный для наружного использования (3%);
• твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести и применяемая для приготовления инъекционных растворов;
• таблетки.

Круг активности

Принцип действия антибиотика основан на его способности подавлять белковый синтез в микробных клетках, вследствие чего происходит остановка процесса размножения бактерий в человеческом организме.

Несмотря на то, что в результате многолетнего применения лекарства у многих патогенных агентов появилась невосприимчивость к тетрациклину, значительная часть из них продолжает сохранять чувствительность к действию препарата.

Наиболее эффективно медикамент воздействует на микроорганизмы следующих видов:

• грамположительные - стафилококки (в том числе и золотистый стафилококк), пневмококки, инфекции листерий (среди которых возбудитель сибирской язвы);
• грамотрицательные - гемофилы (вызывающие слизисто-гнойный коньюктивит, менингит и иные инвазивные инфекции, а также мягкий шанкр); кишечная и коклюшная палочки, некоторые виды шигелл, клебсиелл; кроме того - бактерии, являющиеся причиной возникновения туляремии, чумы, бортонеллеза и ряда других опасных недугов.

В случае наличия у пациента противопоказаний к лечению пенницилинами, тетрациклин назначают для борьбы с хламидиями, микоплазмами, нейсериями, клостридиями и др.

Фармакокинетика

Лекарственное средство характеризуется хорошей всасываемостью:

1. После принятия препарата тетрациклин в виде таблетки наибольшая концентрация вещества сосредотачивается в организме спустя 2–3 часа, затем уровень снижается. Пища замедляет всасывание медикамента в 2 раза.
2. Внутривенное вливание увеличивает биодоступность антибиотика до 100% и ускоряет достижение максимальных позиций вещества в крови.
3. Количество лекарственного средства в кровотоке при инъекциях составляет около 40% от исходной дозы препарата.

Тетрациклин отличается быстрым проникновением в биологические жидкости и органы, при этом исследования подтверждают отсутствие у медикамента свойств накапливаться в больших объемах в наиболее уязвимых системах и тканях.

Процесс выделения из организма осуществляется в основном при помощи почек, в меньшей степени - через кишечник.

Распределение в органах

В теле человека тетрациклин аккумулируется неравномерно. Пиковые концентрации препарата после его принятия наблюдаются в селезенке, легких, лимфатических узлах и почках. Несколько меньшее количество - в костной и опухолевой тканях.

Следует отметить, что отрицательными сторонами антибиотика являются способность проникать:

• в грудное молоко;
• в организм формирующегося плода через плаценту.

Барьер между ЦНС и кровеносной системой практически не позволяет препарату поступать в мозговые оболочки, т. е. для лечения этих отделов принимать его неуместно.

Применение: тетрациклин и его формы

Назначение медикаментозного средства в таблетках происходит в случаях выявления таких болезней, как:

Прием лекарства осуществляется перорально.

Глазная мазь, содержащая в одном грамме 0,01 г антибиотика, воздействует на участки век, инфицированные возбудителями следующих заболеваний:

• трахома;
• кератит;
• коньюнктивит;
• блефарит.

Средство используют путем закладывания за нижнее веко.

Линимент тетрациклиновый, в состав которого входит 0,03 грамма действующего вещества, применяется наружно. От чего помогает препарат? По большей части его назначают для устранения угревой сыпи и гнойничковых инфекций, экзем.

Показаниями к применению инъекций тетрациклина гидрохлорида являются тяжелые заболевания, при которых необходимо создать высокую концентрацию антибиотика в крови за короткий период.

Дозировка таблеток

Наиболее полную информацию об использовании антибиотика можно узнать из инструкции к препарату тетрациклин. Аннотация прилагается ко всем упаковкам, независимо от формы выпуска.

Говоря вкратце о режиме дозирования, следует отметить, что максимальное количество лекарственного средства, разрешенное к применению в течение 24 часов - 4 грамма.

Взрослым пациентам антибиотик назначается по двум схемам:

• от полуграмма до 1 г дважды на протяжении суток;
• от четверти грамма до 0,5 г - каждые 6 часов.

Для ребенка восьмилетнего возраста и старше доза препарата рассчитывается, исходя из веса больного.

Чаще всего способом задействования лекарства становится четырехразовый прием в количестве до 12,5 миллиграмм на каждый килограмм массы тела.

• избавляясь от угревой сыпи, следует принимать 0,5–2 грамма тетрациклина, распределив дозу на 24 часа;
• для выздоровления при обнаружении раннего сифилиса понадобится употреблять по полграмма антибиотика 15 дней подряд (4 р./сут.).

Таблетки нужно запивать молоком (водой) в больших количествах, чтобы не спровоцировать эрозии ЖКТ. Протяженность терапии - до 10 дней.

Тетрациклин, мазь - инструкция по применению

При использовании линимента требуется тщательно соблюдать методики его нанесения.

При задействовании 3% средства медикамент аккуратно распределяют тонким слоем по поверхности зараженного участка до 2 раз в сутки. Препарат фиксируют стерильной повязкой.

Однопроцентную тетрациклиновую мазь вначале выдавливают на чистую поверхность, а затем закладывают за нижнее веко (повторение терапии возможно до 5 процедур в день).

Главное правило при использовании линимента - тщательное отслеживание положения тубы: наконечник не должен касаться слизистой, кожных покровов.

Время лечения в среднем составляет около 7 дней, но при необходимости может быть продлено до 14–30.

Особенности внутривенного и внутримышечного введения

Приготовление инъекций проводится в больничных условиях (гидрохлорид тетрациклина разводят в растворе новокаина). Следует знать, что для лиц с низким болевым порогом введение препарата окажется весьма болезненным.

В среднем инъекции назначаются недельным курсом (количество уколов - 2–3 в сутки).

Поступление препарата в кровь также осуществляется при помощи капельницы. Раствор готовят с использованием глюкозы или натрия хлорида. Длительность инфузий может составлять от 1 до 2 часов. Продолжительность лечения - до 5 дней.

Побочные явления

В ряде случаев введение медикамента внутримышечно и внутривенно, применение антибиотика в таблетках может сопровождаться:

• внутричерепной гипертензией, головокружением;
• тошнотой и приступами рвоты, снижением аппетита, изменениями в ЖКТ и ротовой полости, расстройствами функций кишечника, гепатоксическим действием;
• гемолитической анемией, снижением уровня тромбоцитов, нейтропенией;
• гиперемией кожи, анафилактоидными реакциями, возникновением лекарственной красной волчанки и сыпи, фотосенсибилизацией;
• повышением уровня креатинина и выводимых почками азотистых продуктов обмена;
• кандидозом;
• у детей - сменой цвета зубной эмали.

Побочные явления при использовании мазей заключаются чаще всего в проявлении зуда, аллергий на кожном покрове, отеков.

Противопоказания, условия хранения

Как инъекции, так и иные виды препарата тетрациклин - таблетки, мази - инструкция по применению категорически запрещает к использованию при наличии у больного печеночной недостаточности, лейкопении, микоза.

Помимо вышеперечисленного, медикамент противопоказан:

• беременным и лактирующим женщинам;
• детям младше восьми лет;
• лицам, у которых наблюдается высокая чувствительность к составным частям лекарства.

Тетрациклин в нераспечатанном блистере (тубе, ампуле) можно хранить 3 года; от момента использования - 60 дней (в сухом, закрытом от детей и притененном от яркого света месте).

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Тетрациклин – антибактериальный препарат с широким спектром действия. Сам по себе тетрациклин плохо растворяется водой, с трудом растворяется в спиртосодержащих средах, поэтому используются или таблетированные формы лекарства, или мази.

Применяемые производные тетрациклина в виде гидрохлорида характеризуются гораздо лучшими способностями растворяться водными средами, поэтому могут применяться не только энтерально, но и вводиться при помощи внутримышечных инъекций, внутрь полостей.

Тетрациклин и его производные проявляют активность по отношению ко многим грамположительным, отрицательным микробам, спирохетам, риккетсиям, лептоспирам, крупным вирусным агентам – трахомы, орнитоза. Нечувствительны к препарату: синегнойная палочка, грибы, вирусы гриппа, полиомиелита.

Вещество тетрациклин - продукт жизнедеятельности микроорганизма под названием Streptomyces aurefaciens.

В основе механизма действия лежит проникновение тетрациклина внутрь микробной клетки и подавление синтеза её белков. Основной эффект действия в организме - бактериостатический.

Показания

Для назначения Тетрациклина внутрь имеется достаточно широкий перечень показаний. Его применяют как основное терапевтическое средство при патологических процессах, обусловленных патогенными чувствительными микроорганизмами, при:

• Воспалительного характера болезнях верхних и нижних отделов дыхательного тракта: лёгких, бронхиального дерева.
• Гнойных, септических поражениях плевры, эндокарда.
• Дизентерии, обусловленной бактериальной и амебной инфекцией.
• Для лечения ангин различной этиологии, скарлатины, коклюша, сыпного, возвратного тифа, эффективен по отношению к возбудителю бруцеллёзного процесса, туляремии.
• Микробных инфекционных заболеваниях мочеполового тракта.
• Воспалительных процессах внепеченочных желчных протоков, желчного пузыря.
• Гонорее.
• Гнойном менингите.
• Применяют с целью профилактики раневых инфекций после выполненного оперативного вмешательства.
• Эффективен по отношению к возбудителю холеры.

Местное назначение мазей показано для лечения:

• Инфекций глаз.
• Флегмон.
• Маститов.
• Для профилактики вторичной инфекции ожогов кожи.

На фоне тяжелых септических поражений, Тетрациклин рекомендовано использовать в комбинации с другими антибактериальными лекарственными средствами.

Побочные эффекты

Тетрациклин нечасто вызывает побочные негативные реакции, отмечается достаточно хорошая переносимость его пациентами. В то же время, что характерно при применении многих антибактериальных средств, приём препарата может вызывать нежелательные эффекты:

• Снижение аппетита, явления анорексии, диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты.
• Диарею, нарушение перистальтики кишечного тракта.
• Поражения эпителия слизистых ротовой полости, обусловленные химиотерапевтическим воздействием – признаки глоссита, стоматита, повреждение слизистой оболочки желудка, кишечника.
• Возможны клинические проявления аллергии на приём лекарства, вплоть до отёка Квинке.

Что следует знать о Тетрациклине?

Перед тем как принимать Тетрациклин, следует знать некоторые важные особенности воздействия лекарственного средства на организм:

• Тетрациклин способствует повышению чувствительности кожных покровов к воздействию ультрафиолетового излучения, проявляя фотосенсибилизирующий эффект.


• При назначении Тетрациклина, а также его лекарственных производных во время формирования зубов у детей (например, на фоне беременности, особенно во втором-третьем триместре, во время грудного вскармливания), возможна кумуляция препарата в зубной эмали, что обусловливает появление желтого налёта на зубах.
• При бесконтрольном длительном приёме лекарства возможно массивное поражение кожных покровов, слизистых грибковой инфекцией – кандидоз.
• Биодоступность составляет порядка 75%, т. е. большая часть препарата достаточно быстро попадает в кровь, распределяясь в большинстве жидкостных полостей организма, основная часть выводится почками, в меньшем количестве – через кишечник.
• Способен накапливаться в костях, печени, зубах, вызывая кумулятивный эффект.
• Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком, образуя прочные соединения с кальцием. При грудном вскармливании способен вызывать гипоплазию зубной эмали у ребёнка, изменение её цвета, нарушение роста костного скелета.
• Образует прочные комплексы с солями кальция, магния, железа, именно поэтому категорически не рекомендуется одновременно с приёмом препарата употребление молока, молочных продуктов. Нельзя запивать таблетки Тетрациклина молоком.
• Не рекомендуется одномоментный приём препаратов, содержащих магний, железо, антацидных средств, снижающих уровень кислотности желудочного сока.
• Одновременный приём Тетрациклина и экстрогенсодержащих противозачаточных лекарственных препаратов снижает эффективность контрацепции.
• При одновременном применении препаратов витамина А и Тетрациклина возможно повышение внутричерепного давления.

Противопоказания

Учитывая особенности накопления, выведения, взаимодействия препарата, Тетрациклин противопоказан в следующих случаях:

• При наличии повышенной чувствительности к препарату, а также при имеющейся гиперчувствительности к другим препаратам тетрациклиновой группы.
• Применение препарата при уже имеющихся грибковых поражениях кожных, слизистых покровов также является противопоказанным.
• Не назначается во время беременности, кормлении грудью.
• Не применяется у детей до 8 лет.
• При тяжелой сопутствующей патологии почек, поскольку большая часть препарата выводится из организма почками.
• На фоне снижения уровня лейкоцитов в общем анализе крови.

Как принимать?

Соблюдение правил приёма лекарственного препарата поможет избежать нежелательных побочных эффектов:

• При приёме внутрь взрослыми, суточную дозу лекарства делят на 3–4 приёма через равные временные промежутки. Принятую таблетку необходимо запить достаточно большим количеством воды. Принимать лекарственное средство необходимо во время приёма пищи или сразу после. Нельзя запивать таблетки молочными продуктами, учитывая особенности взаимодействия с ионами кальция и возможность образования стойких соединений препарата с кальцием.


• Детям старше восьмилетнего возраста необходимую терапевтическую дозу лекарственного средства назначают путём расчётов исходя из массы тела ребёнка.
• При развитии тяжелых инфекционных процессов, лечение рекомендуется начинать с инъекционного введения препаратов тетрациклинового ряда с последующим переходом на таблетированные формы.
• Следует продолжить приём препарата на протяжении не менее двух дней после исчезновения симптомов болезни, курс лечения от 7 до 10 дней, согласно рекомендациям лечащего врача.
• Следует учитывать, что недопустимо принимать антибиотик в дозировке, меньше назначаемой, в связи с возникновением не только недостаточного лечебного эффекта, но и с возникающим риском возможного формирования устойчивости микроорганизмов по отношению к антибактериальному действию лекарственного препарата.

Помните, что назначать приём препарата должен врач!

Инструкция по применению:

Тетрациклин – бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Тетрациклин выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой: розовые, круглой формы, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке одна или две упаковки; по 40 шт. в темных стеклянных банках, в картонной пачке одна банка);
• : желтая, однородная (по 10 г или 15 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке одна туба);
• мазь глазная 1%: желтоватого или желтовато-коричневого цвета, однородная (по 2, 3, 5 или 10 г в тубах алюминиевых, в картонной пачке одна туба).

Состав на 1 таблетку, покрытую оболочкой:

• действующее вещество: тетрациклин – 0,1 г;
• вспомогательные компоненты: магния карбонат основной, кальция стеарат, крахмал кукурузный, желатин, сахароза, тропеолин О, тальк, декстрин, краситель кислотный красный 2С.

Состав на 1 г мази для наружного применения:

• действующее вещество: тетрациклин – 0,03 г;
• вспомогательные компоненты: церезин, вазелин, парафин нефтяной твердый, натрия метабисульфит, ланолин безводный.

Состав на 1 г мази глазной:

• действующее вещество: тетрациклин – 0,01 г;
• вспомогательные компоненты: вазелин, ланолин безводный.

Показания к применению

Тетрациклин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, применяют при следующих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• бронхит, трахеит, пневмония, эмпиема плевры;
• отит, стоматит, тонзиллит, фарингит, гингивит;
• эндометрит, эндокардит, простатит;
• кишечные инфекции, пиелонефрит, холецистит;
• остеомиелит;
• коклюш, риккетсиоз, орнитоз, бруцеллез, актиномикоз, гонорея, сифилис;
• блефарит, конъюнктивит, трахома;
• гнойные инфекции мягких тканей;
• угревая сыпь, фурункулез, фолликулит, инфицированная экзема.

Тетрациклин в форме мази для наружного применения назначают при гнойных инфекциях мягких тканей, угревой сыпи, фурункулезе, фолликулите и инфицированной экземе.

Тетрациклин в форме глазной мази применяют при бактериальных (в том числе хламидийных) инфекциях глаз, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами:

• трахома;
• блефарит;
• кератит;
• мейбомит (ячмень);
• блефароконъюнктивит;
• кератоконъюнктивит.

Противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой

• лейкопения;
• детский возраст до 8 лет;
• второй и третий триместры беременности;

Тетрациклин в форме таблеток с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Мазь для наружного применения 3%

• грибковые поражения кожи;
• детский возраст до 11 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Мазь глазная 1%

• нарушения функции почек и/или печени;
• детский возраст до 8 лет;
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Тетрациклина принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Детям и подросткам в возрасте 8–18 лет препарат назначают по 6,25–12,5 мг/кг массы тела четыре раза в сутки или по 12,5–25 мг/кг массы тела два раза в сутки.

• угревая сыпь: по 0,5–2 г в сутки в несколько приемов. При улучшении состояния, которое наблюдается примерно через 3 недели, дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей дозы, составляющей 0,125–1 г в сутки. Адекватная ремиссия заболевания может быть получена при использовании Тетрациклина через день или при прерывистом лечении;
• неосложненные эндоцервикальные, ректальные и уретральные инфекции, возбудителем которых является Chlamydia trachomatis: по 0,5 г четыре раза в сутки, курс лечения – не менее 7 дней;
• бруцеллез: по 0,5 г четыре раза в сутки (каждые 6 часов) на протяжении 3 недель; в течение первой недели дополнительно проводят внутримышечные инъекции стрептомицина (по 1 г два раза в сутки), в течение второй недели стрептомицин вводят один раз в сутки;
• сифилис: по 0,5 г четыре раза в сутки, курс лечения составляет 15 (при раннем сифилисе) или 30 (при позднем сифилисе) дней;
• неосложненная гонорея: начальная доза составляет 1,5 г в сутки, затем препарат вводят по 0,5 г четыре раза в сутки на протяжении 4 дней.

Мазь для наружного применения 3%

Тетрациклин в форме мази наносят на участки кожи, пораженные инфекцией, либо используют в виде марлевой повязки, которую накладывают на проблемную область. Кратность нанесения мази составляет 1–2 раза в сутки. Марлевую повязку меняют каждые 12–24 часа. Терапевтический курс варьирует от 2–3 дней до 2–3 недель.

Мазь глазная 1%

Тетрациклин в форме глазной мази применяют местно. Препарат закладывают за веко. Разовая доза составляет полоску мази длиной 0,5–1 см.

При трахоме мазь закладывают каждые 2–4 часа или чаще на протяжении 1–2 недель. При уменьшении воспаления кратность применения Тетрациклина снижается до 2–3 раз в сутки. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца.

При блефароконъюнктивите и блефарите мазь применяют 3–4 раза в сутки. Курс лечения – 5–7 дней.

При кератоконъюнктивите и кератите кратность применения препарата составляет 2–3 раза в сутки, а курс лечения – 5–7 дней. При отсутствии улучшений на 3-й–5-й день терапии необходимо обратиться за консультацией к врачу.

При ячмене глазную мазь закладывают на ночь. Продолжительность курса – до исчезновения признаков воспаления.

Побочные действия

При приеме Тетрациклина внутрь возможны побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: тошнота, эзофагит, рвота, гастрит, дисфагия, анорексия, глоссит, гипертрофия сосочков языка, изъязвление двенадцатиперстной кишки и желудка, панкреатит, диарея, кишечный дисбактериоз, гепатотоксическое действие, повышение активности ферментов печени;
• система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• нервная система: неустойчивость или головокружение, повышение внутричерепного давления;
• иммунопатологические и аллергические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, отек Квинке, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции;
• мочевыделительная система: гиперкреатининемия, азотемия;
• прочие реакции: изменение цвета эмали зубов у детей, кандидоз, гипербилирубинемия, суперинфекция, недостаточность витаминов группы B.

При применении мази для наружного применения и глазной мази могут наблюдаться аллергические реакции (покраснение, легкое жжение и зуд кожи), отек и гиперемия век, фотосенсибилизация и преходящее затуманивание зрения.

Особые указания

В период лечения Тетрациклином необходимо ограничить инсоляцию, так как возможно развитие светочувствительности.

При длительном применении препарата следует периодически контролировать функцию печени, почек и органов кроветворения.

Тетрациклин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому при вероятности смешанной инфекции ежемесячно (в течение 4 месяцев) необходимо проводить серологический анализ.

У детей в период развития зубов возможна гипоплазия эмали и долговременное окрашивание зубной эмали в желто-серо-коричневый цвет. Такой эффект обусловлен тем, что тетрациклины взаимодействуют с кальцием и образуют с ним стойкие комплексы в любой костнообразующей ткани.

Для предотвращения гиповитаминоза во время лечения Тетрациклином желательно дополнительно принимать пивные дрожжи, витамин К и витамины группы В.

Лекарственное взаимодействие

При наружном и местном применении Тетрациклина лекарственное взаимодействие не описано.

При приеме тетрациклина внутрь следует учитывать возможные взаимодействия:

• магний-, алюминий- и кальцийсодержащие антациды, колестирамин и препараты железа снижают всасывание тетрациклина;
• химотрипсин повышает концентрацию тетрациклина и продолжительность его циркуляции;
• ретинол увеличивает вероятность повышения внутричерепного давления.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами снижается протромбиновый индекс; с пенициллинами и цефалоспоринами – уменьшается эффективность этих препаратов; с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами – снижается контрацептивное действие и повышается риск развития прорывных кровотечений.

Аналоги

Аналогами Тетрациклина являются: Тетрациклин-АКОС , Тетрациклин-ЛекТ.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте при температуре не более 15 °C (мазь глазная), 20 °C (мазь для наружного применения) или 25 °C (таблетки, покрытые оболочкой). Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Таблетки тетрациклина относятся к антибактериальным препаратам в основе которых, в качестве активного вещества, содержится тетрациклина гидрохлорид в количестве ста миллиграммов на одну таблетку. Кроме активного вещества в таблетки входят: крахмал, магний, кальций и желатин. Хранится при температуре до 25 о С, не более трёх лет.

Фармакологическое действие

Тетрациклин очень эффективный препарат, который, благодаря своему антибиотическому действию, подавляет синтез белков, разрушительно действующих на вещества, вырабатываемые защитными системами организма в большинстве, патогенных для человека, бактериях таких, как:

• Стрептококки;
• Листерии;
• Клостидии;
• Анаэробы;
• Спирохеты;
• Цианобактенрии;
• Зелёные серобактерии;
• Зелёные не-серобактерии;
• Сибирская язва;
• Гемофильная инфекция;
• Хламидии трахоматис;
• Хламидии psittaci;
• Дизентерийная амеба и множество других вредных микроорганизмов.

Некоторые, из перечисленных штаммов, не подвержены воздействию пенициллина, поэтому таблетки тетрациклина помогают в случаях, когда по тем или иным причинам, применение пенициллиновой группы или аналогичных препаратов против бактерий ѕрр., гонококков, актиномицетов СПП невозможно.

Но действия не всех микроорганизмов поддаются блокированию таблетками тетрациклина. К этому лекарству проявляют устойчивость:

• Протеус СПП;
• Бактерии serratia ѕрр;
• Большинство штаммов бактероидов spp. и грибов;
• Вирусы;
• Бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Стрептококка pyogenes и 74 процента штаммов Стрептококк faecalis).

При приёме таблеток тетрациклина перорально на голодный желудок, максимальная концентрация активного вещества в плазме крови будет достигнута через 2-3 часа и составит 75-77 процентов биологической активности, а, если препарат принимать вместе с пищей, биологическая активность снизится до 55-65 процентов. В последующие восемь часов концентрация будет плавно уменьшаться. Чтобы препарат оказывал лечебное противодействие бактериям достаточно содержания 1 мг/л, при этом предельно допустимая концентрация не более 3,5 мг/л. На достижение терапевтического содержания вещества в крови может уйти 2-3 дня.

Из-за разной проницаемости различных оболочек и сред, тетрациклина гидрохлорид распределён в организме неравномерно. Примерно равная концентрация активного вещества находится в плазме крови, в слюнных, асцитических и плевральных жидкостях, женском молоке, в предстательной и щитовидной железах. Наибольшее количество содержится в лимфатической системе, селезёнке, в органах, наиболее активно участвующих в процессах метаболизма: почки, лёгкие, печень. А также в тканях костей, опухолевых образованиях в эмали, дентине молочных зубов. Плацента тоже не является преградой для тетрациклина. А вот оболочки центральной нервной системы пропускают этот препарат в очень незначительных количествах, в связи с чем, лечение болезней ЦНС этим препаратом не столь эффективны, как других систем организма.

Время полувыведения составляет 8-11 часов, при затруднённом мочеиспускании этот период может увеличиваться до четырёх суток. От 2 до 12 часов после приёма, присутствует в моче в большой концентрации. В течение этого периода почки выводят около 20 процентов принятой дозы лекарства. Остальная часть подвергается метаболизму в печени и выводится вместе с желчью в кишечник, там какое-то количество всасывается обратно, обеспечивая кишечно-печеночную циркуляцию, которая увеличивает время действия тетрациклина.

Очистка крови от следов препарата гемодиализом не эффективна.

Показания к применению

«Тетрациклин-ЛекТ» широко используется для борьбы со многими вирусными и бактериальными инфекциями, вызывающих целый букет патологий, которым подвержен человеческий организм. Это болезни органов дыхания, кожных покровов, слизистых и мягких тканей, мочеполовой и лимфатической систем, поражение жизненно-важных органов и клеток тела. Однако многие формы дрожжевых грибков очень устойчивы к воздействию тетрациклина гидрохлорида. А так как он подавляет, конкурирующую с ними микрофлору, «дрожжи» активно размножаются. Не допустить такого эффекта можно, принимая комбинированное антибактериальное средство - тетрациклин с нистатином в таблетках. Нистатин - препарат активно воздействующий как раз на ту форму бактерий, которые устойчивы к действию тетрациклина. Таким образом эти два вещества являются оптимальным дополнением друг друга.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов;
• Детям до 8 лет;
• Тяжёлые болезни почек и печени;
• Пониженные лейкоциты;
• Неусвояемость организмом фруктозы, изомальтазы, сахарозы;

И хотя тетрациклину FDA присвоена категория D, всё же рекомендуется от него воздерживаться беременным женщинам и молодым матерям во время кормления грудью. Чтобы не подвергать плод и младенца воздействию накопительного эффекта активного вещества, который может привести к нарушениям развития скелета, зубных тканей или вызвать у ребёнка гиперреакцию на солнечное излучение и молочницу.

Особые указания

1. Так как компоненты таблеток тетрациклина могут вызывать повышенную реакцию на солнечное излучение, рекомендуется не загорать в период лечения;
2. Продолжительное применение предполагает усиленный контроль за работой печени, почек и состояния костного мозга;
3. По наблюдениям врачей, препарат подавляет симптоматические проявления сифилиса. И, если существует опасность заражения во время приёма лекарства, необходимо раз в месяц сдавать анализ на серологическое исследование в течение четырёх месяцев;
4. Во время приёма тетрациклина, зубная эмаль может немного истончиться и приобрести жёлто-серый или жёлто-коричневый оттенки. Это не опасно и проходит после окончания курса лечения. Но нелишне будет обогатить свой рацион пивными дрожжами, витаминами группы В, К и продуктами с повышенным содержанием кальция.

В инструкции по применению тетрациклина дана средняя норма для взрослого человека, которая составляет до 0,5 г через каждые 6 часов или до 1 г два раза в сутки. Предельное количество - 4 г. При этом курс лечения не должен превышать десяти дней.

Для детей, которым исполнилось 8 лет до 12,5 мг/кг через каждые 6 часов или до 25 мг/кг два раза в сутки.

Побочное действие

Пищеварительная система может отреагировать отсутствием аппетита, поносом, рвотой, воспалением языка, воспалением слизистых оболочек ротовой полости и пищевода, язвенными высыпаниями в желудке и кишечнике, нарушением нормальной работы почек, печени и ЖКТ.

В центральной нервной системе сбои выражаются в высоком внутричерепном давлении, мигренях, дезориентации в пространстве, неустойчивом положение тела.

Желтушный оттенок кожи, пониженная сворачиваемость крови, повышение температуры, при этом общая слабость, озноб, возможен тремор, тахикардия, резкое понижение давления и другие последствия изменения состава крови.

Повышение в крови креатинина и снижение азота, нарушение функций почек.

Аллергические высыпания и покраснения на кожных покровах, воспаление слизистых оболочек, возможен отёк Квинке.

Проявления, связанные с недостатком витаминов, воспаление пищевода, потемнение зубной эмали, стоматит.

Передозировка

При передозировке применяется симптоматическое лечение плюс снижение дозировки или полная отмена тетрациклина.

Взаимодействие с другими лекарствами

Уменьшает действенность бактерицидных антибиотиков, которые нарушают синтез клеточной стенки:пенициллин, цефалоспорин.

Понижает эффективность противозачаточных таблеток, содержащих эстроген; при одновременном приёме с ретинолом может повыситься внутричерепное давление.

Усвоению тетрациклина гидрохлорида противостоят антациды, в составе которых присутствуют: алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин, наоборот, увеличивает концентрацию и период циркуляции.

Состав

каждая таблетка содержит:

активное вещество: тетрациклин - 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав оболочки: сахар, декстрин, желатин, магния карбонат основной, тальк, кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Абсорбция - 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы - 55-65%. ТС m ах при пероральном приеме - 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. C max - 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: С m ах определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС - селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. При интактных мозговых оболочках в СМЖ не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в СМЖ составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Тш - 6-11 ч, при анурии - 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20%» дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник -20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания к применению

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности. Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже:

инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae . Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков;

инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.);

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes , Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции);

инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы;

пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci ;

инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis , такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема;

паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis ;

возвратный тиф, вызванный Borrelia sp .;

бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi ;

туляремия, вызванная Francisella tularensis;

чума, вызванная Yersinia pestis;

холера, вызванная Vibrio cholerae;

бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами);

инфекции, вызванные Campylobacter fetus;

в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica ;

инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli , Klebsiella и т.д.;

другие инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli , Enterobacter aerogenes , Shigella sp ., Acinetobacter sp ., Klebsiella sp . и Bacteroides sp .;

при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии.

Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций:

сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно;

острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme ;

инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae;

сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis ;

инфекции, вызванные Listeria monocytogenes;

актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes;

инфекции, вызванные Clostridium species .

Противопоказания

Гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета), системная красная волчанка, одновременное использование с витамином А.

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым - по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4000 мг.

При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей - 500-1000 мг. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза - 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения - 9000 мг).

Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis : 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Детям старше 8 лет - из расчета дозы - по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Инфекции и инвазии: неизвестно: как и при приеме всех антибиотиков – чрезмерно быстрый рост нечувствительных микроорганизмов может стать причиной развития кандидоза, псевдомембранозного колита (рост Clostridium difficile ), глоссита, стоматита, вагинита, стафилококкового энтероколита, раздражения в аногенитальной области.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия, анафилактоидная пурпура, перикардит, обострение системной красной волчанки, лекарственная сыпь.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно: при длительном приеме тетрациклинов возможно обесцвечивание щитовидной железы. Неизвестно, возникает ли нарушение функции щитовидной железы.

Со стороны нервной системы: неизвестно: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно: нарушение зрения, потеря зрения.

Со стороны органа слуха: редко: нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно: выпячивание родничков у новорожденных, доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых. Лечение следует прекратить в случае развития повышенного внутричерепного давления, например, в случае сильной и постоянной головной боли, головокружения, шума в ушах, нарушения зрения, включая затуманенное зрение и диплопию.

Со стороны пищеварительной системы: редко: дисфагия. Были отмечены случаи развития эзофагита и язвы пищевода у пациентов, принимавших пероральную форму тетрациклинов непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Неизвестно: раздражение желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт, панкреатит, анорексия, изменение цвета и гипоплазия зубной эмали у детей и взрослых. В случае раздражения желудка, таблетки следует принимать с пищей.

Со стороны печени: редко: кратковременное повышение тестовых значений функции печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность; неизвестно: гепатотоксичность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: серьезные кожные реакции; неизвестно: эритематозная и макулопапулезная сыпь, фотосенсибилизация, зуд, буллезные дерматозы, обесцвечивание кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестно: увеличение мышечной слабости у больных с миастенией.

Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность, нефрит; неизвестно: увеличение азота мочевины в крови, почечная дисфункция, особенно у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол - риск развития повышения

внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al 3+ , Mg 2+ и Са 2+ , препараты железа и колестирамин. Прием тетрациклина и препаратов, содержащих эти катионы, должен быть максимально разделен по времени: интервал между приемами должен быть не менее 2-3 часов. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции. Не следует назначать одновременно с тетрациклинами потенциально гепатотоксичные препараты (эритромицин, хлорамфеникол, сульфонамиды). Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.

Тетрациклин может увеличить гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом.

Сочетание с диуретиками может неблагоприятно отразиться на функции почек.

Тетрациклин может увеличивать сывороточную концентрацию препаратов лития, дигоксина, способствовать увеличению риска токсических проявлений метотрексата.

Меры предосторожности

Концентрация тетрациклина в плазме не должна превышать 15 мкг/мл, в противном случае отмечаются серьезные побочные реакции.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Антианаболическое действие тетрациклина может вызывать увеличение азота мочевины в крови. У больных со значительными нарушениями функций почек повышенная концентрация тетрациклина в сыворотке крови может привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Тетрациклин может способствовать увеличению мышечной слабости у пациентов с миастенией.

Оболочка таблеток содержит пищевые азокрасители (Е 104 и Е 122), которые могут вызвать аллергическую реакцию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.