Суспензия Макропен для детей: инструкция по применению, показания и противопоказания. Чем хорош антибиотик Макропен

Содержание

При инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательной и мочеполовой системы, мягких тканей пациентам рекомендован пероральный прием антибиотиков полным курсом. В числе эффективных средств указанной фармакологической группы – таблетки и гранулы Макропен (Macropen). Медицинский препарат относится к макролидам. Антибиотик характеризуется системным действием в организме, поэтому перед началом курса лечения необходима консультация специалиста. Важно минимизировать риск возникновения побочных эффектов.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Макропен имеет 2 лекарственные формы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для применения внутрь; гранулы для приготовления однородной суспензии. Белые круглые таблетки фасуют на блистеры по 8 шт. В 1 картонной упаковке содержится 2 блистера, инструкция по применению. Оранжевые гранулы имеют мягкий банановый вкус. Их распределяют по 20 г во флаконы из темного стекла. Дозировочную ложечку прилагают в каждой упаковке. Особенности химического состава:

Фармакологические свойства

Макропен – это системный антибиотик группы макролидов, который ингибирует синтез белков бактериальных клеток. При употреблении лекарства в малых дозах обеспечен бактериостатический эффект, при повышении суточной дозировки – выраженное бактерицидное действие. Согласно инструкции по применению, антибиотик активен в отношении таких возбудителей инфекционных заболеваний:

• гемофильная палочка;
• коринобактерии дифтерии;
• клостридии;
• листерии;
• микоплазмы;
• моракселлы;
• стафилококки;
• стрептококки;
• хламидии;
• Хеликобактер пилори;
• уреаплазмы.

Действующее вещество медикамента нарушает целостность мембран патогенной флоры, препятствует ее дальнейшему размножению и жизнеспособности. При пероральном применении мидекамицин быстро всасывается из пищеварительного тракта и проникает в кровь. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает спустя 1–2 часа, терапевтический эффект поддерживается на протяжении 6 часов. Процесс метаболизма протекает в печени. Выводится антибиотик с желчью, незначительно – почками с мочой.

Показания к применению Макропена

• мочеполовая система: хламидиоз, цистит, уретрит, микоплазмоз, уреаплазмоз;
• дыхательная система: средний отит, тонзиллит, фарингит, гнойная ангина, бронхит, гайморит, пневмония, фронтит, ларинготрахеит, тонзиллофарингит, синусит;
• мягкие ткани, подкожная клетчатка: фурункулез, карбункулы, флегмона, пиодермия, абсцессы;
• энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная активностью патогенного возбудителя Хеликобактер Пилори;
• дифтерия, коклюш (в составе комплексной терапии);
• низкая эффективность лечения антибиотиками пенициллинового ряда.

Способ применения и дозировка

Подробная инструкция по применению Макропена определяет суточные дозы лекарства в зависимости от характера заболевания, формы выпуска антибиотика. Таблетки и суспензия предназначены для применения внутрь курсом 6–14 дней. По инструкции, разовую дозу положено принимать перед едой или спустя 2 часа после приема пищи, предварительно разбавить водой. Это общее правило для применения гранул и таблеток.

Таблетки­

Такую форму выпуска назначают перорально. Принимать таблетки Макропен предстоит каждые 8 часов. Курс медикаментозной терапии длится 5–7 дней, индивидуально корректируется лечащим врачом. Суточные дозировки Макропена зависят от веса и возраста пациента:

Суспензия

Для приготовления лечебной суспензии гранулы Макропена требуется предварительно развести в 100 мл воды, перемешать до формирования однородного состава без осадка с выраженным банановым вкусом. Такое лекарство чаще назначают детям, суточные дозы зависят от веса маленького пациента:

Особые указания

Макропен при бронхите обеспечивает положительную динамику уже на 2–3 сутки после начала курса, но пациенту требуется пройти лечение до конца. В противном случае болезнетворная инфекция в организме вновь прогрессирует, заболевание рецидивирует. В инструкции по применению указаны и другие рекомендации, актуальные для пациентов:

1. Если после 7 дней лечения положительная динамика основного заболевания вовсе отсутствует, требуется обратиться к лечащему врачу и заменить указанный медикамент аналогом.
2. При острой диарее, обострившейся в начале курса Макропена, требуется пройти дополнительную диагностику на предмет выявления скрытой формы псевдомембранозного колита.
3. Макропен не нарушает работу нервной системы, не тормозит психомоторные функции организма. При лечении разрешено заниматься всеми видами работ, требующими повышенной концентрации внимания, управлять транспортными средствами.

Макропен для детей

В детском возрасте это самый безопасный антибиотик, который, согласно инструкции по применению, разрешено использовать практически с первых дней жизни. Побочные явления возникают крайне редко, терапевтический эффект Макропена устойчивый и положительный. При лечении ребенка врачи исключают развитие дисбактериоза, главное – соблюдать дозировку. При использовании гранул врач напоминает, что банановая суспензия не вызывает у ребенка отвращения. Маленький пациент без осложнений переносит предписанное лечение.

Лекарственное взаимодействие

Макропен при ангине или другом инфекционно-воспалительном заболевании рекомендуют в составе комплексной терапии. Прежде чем начать курс, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции по применению:

1. В комплексе с другими представителями группы макролидов повышается риск развития побочных эффектов и симптомов передозировки.
2. При одновременном применении с Циклоспорином повышается риск нефротоксичности, при сочетании с Варфарином высока вероятность кровотечения.
3. В комплексе с Карбамазепином снижается трансформация последнего в печени, повышается риск интоксикации. Пациента беспокоят такие симптомы: задержка мочи, атаксия, судороги.
4. Одновременное применение с Эргометрином и эрготамином способствует возникновению спазма периферических сосудов (в организме пациента развивается ишемия, прогрессирует гангрена конечностей).

Побочные действия

При назначении пациенту Макропена могут возникнуть побочные эффекты, которые только ухудшают общее состояние здоровья. Таковы подробно описаны в инструкции по применению:

• пищеварительный тракт: рвотные позывы, диарея, боли в животе, тошнота, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, усиление слюноотделения, желтуха;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, ангионевротический отек, мелкая сыпь, гиперемия и отечность кожи;
• стоматит;
• эозинофилия (повышение числа эозинофилов).

Противопоказания

Антибактериальный препарат Макропен разрешено использовать по показаниям не всем пациентам, здоровью некоторых лекарство может даже навредить. Подробная инструкция содержит список медицинских противопоказаний:

• гиперчувствительность организма к мидекамицину;
• печеночная недостаточность тяжелой стадии;
• возраст до 3 лет (для применения таблеток);
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

Условия продажи и хранения

Это рецептурный препарат, который можно приобрести в аптеке. Согласно инструкции по применению, хранить Макропен рекомендуется в сухом, темном месте при температуре ниже 25 градусов. Гранулы желательно растворять в воде непосредственно перед применением. Готовую суспензию можно хранить 7 дней при комнатной температуре, 14 суток – в холодильнике. Срок годности указан на упаковке. Просроченное лекарство требуется утилизировать.

Аналоги Макропена

Не всем подходит указанный антибиотик. При возникновении побочных явлений лучше подобрать ему замену. Надежные аналоги Макропена и их характеристика:

1. Кларитромицин. Действующее вещество – кларитромицин. Форма выпуска – желтые таблетки для применения внутрь и мелкие гранулы для приготовления суспензии. По инструкции, антибиотик назначают при инфекциях ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Суточные дозы составляют по 250–500 мг дважды за день, курс – 6–14 дней.
2. Азитромицин. Действующее вещество – азитромицина дигидрат. Формы выпуска – капсулы и порошок для применения перорально. По инструкции, рекомендуется употреблять антибиотик 1 раз за день. Суточные дозы подробно описаны в инструкции, зависят от поставленного врачом диагноза. Курс лечения – 7–10 дней.
3. Джозамицин. Это порошок белого цвета для растворения в воде перед пероральным применением. Антибиотик разрешено выпивать только после приема пищи. Максимальная доза для пациентов старше 14 лет составляет 3 г за 3 приема. Курс лечения длится от 6 до 14 суток.

Цена­

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска антибиотика, количества таблеток в упаковке, репутации аптеки, в которой совершена покупка. Средняя цена Макропена составляет 250–400 рублей.

Видео

Антибактериальный препарат широко спектра действия. Кроме таблеток, выпускается в форме суспензии, которую можно назначать детям. Назначается преимущественно для лечения заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей. Не подходит для длительных курсов терапии.

Лекарственная форма

Макропен – антибиотик, предназначенный для борьбы инфекционными и воспалительными заболеваниями. Он выпускается в 2 формах:

1. Суспензия. Разновидность препарата назначается детям. Лекарство представляет собой мелкие гранулы, которые используются для приготовления суспензии для приема внутрь. Они имеют легкий запах банана без видимых примесей. Средство находится во флаконе. Он помещен в картонную коробку. К препарату прилагается дозировочная ложка.
2. Таблетки. Разновидность лекарственного средства покрыта специальной защитной пленкой. Таблетки помещены в блистер по 8 штук, который в свою очередь находится в картонной коробке. В одной упаковке средства содержится 2 блистера. К лекарственному средству прилагается инструкция.

Описание и состав

Макропен является антибиотиком, входящим в группу макролидов. Воздействуя на возбудителей инфекций, препарат подавляет синтез белков в клетках. Если использовать средство в низких дозах, оно способствует приостановлению роста и размножения патогенных микроорганизмов. Если повысить количество принимаемого лекарства, оно полностью уничтожает возбудителя болезни. Средство эффективно борется со следующими типами возбудителей инфекций:

• Микоплазмы;
• Хламидии;
• Уреаплазмы;
• Стрептококки;
• Стафилококки;
• Хеликобактер пилори;
• Клостридии;
• Коринебактерии ;
• Листерии.

Главное активное вещество препарата - мидекамицин. Его действие дополняют:

• метилпарагидроксибензоат;
• пропилпарагидроксибензоат;
• кислота лимонная;
• натрия гидрофосфат безводный;
• ароматизатор банановый;
• краситель «Солнечный закат» желтый FCF (Е110);
• гипромеллоза;
• пеногаситель силиконовый;
• натрия сахаринат;
• маннитол.

Фармакологическая группа

Препарат входит в состав 06.020 фармакологической группы. Средство является антибиотиком группы макролидов.

Показания к применению

для взрослых

Макропен в форме суспензии назначается детям, масса тела которых меньше 30 кг. Взрослым врач предпишет употребление препарата в форме таблеток. Они способны помочь в борьбе со следующими заболеваниями:

• при язвенной болезни желудка, возбудителем которой является бактерия хеликобактер пилори (в составе комплексной терапии);
• при инфекционно-воспалительных процессах верхних и нижних дыхательных путей ( , ларинготрахеите, гайморите, синусите, тонзиллите, );
• при наличии инфекций подкожно-жировой клетчатки и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, карбункулы);
• при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов мочеполовой системы (уретрит, микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз).

для детей

Врач выпишет суспензию детям при наличии следующих проблем:

• при и коклюше (в составе комплексной терапии);
• инфекции дыхательных путей ( , бактериальном , );
• инфекционных процессов, протекающих в мочевом пузыре, почках и мочеточниках;
• при воспалительных заболеваниях подкожно-жировой клетчатки или кожи.

В препарат запрещен в любой форме. В последующем врач может назначить девушке применение Макропена в таблетках. Использование препарата возможно только при наличии жизненно важных показателей. В иной ситуации от использования средства лучше отказаться.

Противопоказания

Перед назначением средства, выполняется обследование пациента и устанавливается чувствительность возбудителя к Макропену. Принимать средство запрещено при наличии:

• индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• тяжелой формы печеночной и почечной недостаточности.

С осторожностью средство нужно использовать при наличии тяжелых аллергических реакций.

Применения и дозы

для взрослых

Взрослым препарат в форме суспензии не назначается. Если присутствует показания к употреблению средства, врач предпишет прием Макропена в форме таблеток. Средство нужно принимать по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Точная дозировка зависит от тяжести заболевания, особенностей организма и наличия осложнений. Употреблять средство нужно за 1 час до или после приема еды. Таблетку можно измельчать или разжевывать.

Длительность терапии не должна превышать 7 суток. Если средство не дало положительный эффект, нужно обратиться к специалисту для повторного уточнения чувствительности возбудителя инфекции к выбранному препарату.

для детей

Суспензия назначается детям, масса тела которых не превышает 30 кг. Точная дозировка зависит от веса ребёнка. Если его масса тела составляет:

• 3-5 кг, необходимо давать по 3,75 мл 2 раза в сутки;
• 5-10 кг – по 7,05 мл 2 раза в сутки;
• 10-15 кг – по 10 мл 2 раза в сутки;
• 15-20 кг – по 15 мл 2 раза в сутки;
• 20-30 кг - по 22,5 мл 2 раза в сутки.

Средство нужно давать утром и вечером. Употребление средства может быть разделено на 3 приема. При этом общий объём дозировки не должен быть увеличен. Чтобы не допустить ошибок, рекомендуется получить предварительную консультацию у специалиста.

для беременных и в период лактации

Будущим мамам препарат в форме суспензии не назначается. Если употребление средства жизненно необходимо, врач пропишет прием Макропена в форме таблеток. Дозировка определяется индивидуально.

Побочные действия

В результате использования препарата может возникнуть ряд побочных явлений:

• тошнота;
• аллергические высыпания на коже;
• отсутствие аппетита;
• позывы к ;
• увеличение печени;
• усиленное слюноотделение.

В редких ситуациях возможно возникновение ангионевротического отека. Если наблюдаются побочные явления, употребление средства стоит прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Средство запрещено принимать одновременно с другими антибиотиками, входящими в группу макролидов. Нарушение правила повысит вероятность возникновения побочных эффектов и передозировки.

Если одновременно с Макропеном применяются Циклоспорин и , произойдет процесс замедления выведения лекарственных средств из организма. Это может привести к возникновению негативных реакций. Если специалист предписывает совместное употребление средств, доза должна быть скорректирована с учетом лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Принимать Макропен дольше 7 суток не рекомендуется. Нарушение правила приведет к развитию чувствительности возбудителя болезни к активному веществу лекарства. Если средство не даёт желаемый эффект, стоит обратиться к врачу для подбора альтернативного препарата.

Если в результате лечения Макропеном у человека развилась устойчивая диарея, потребуется вновь посетить специалиста для предотвращения развития псевдомембранозного колита.

Нельзя отменять лечение препаратом или снижать дозу без рекомендации врача при малейшем улучшении. Это может привести к развитию устойчивости возбудителя к средству и возобновлению клинической картины заболевания.

Лекарство не оказывает воздействие на функционирование нервной системы человека и не тормозит скорость течения психомоторных реакций.

Передозировка

Если человек превышает установленную дозу, это может стать причиной усиления побочных эффектов препарата и угнетения функции печени и почек. Если пациент принял внутрь слишком большое количество Макропена, стоит незамедлительно промыть желудок и дать принять энтеросорбенты. Если присутствует необходимость, проводится симптоматическое лечение. Передозировка средством случается крайне редко.

Условия хранения

Приобрести препарат удастся только по рецепту врача. Средство нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре воздуха не более 25 градусов по Цельсию. Срок годности обозначается на упаковке. Если он превышен, средство нужно утилизировать. Употребление просроченного препарата опасно для здоровья.

Аналоги

Не имеется аналогов суспензии Макропен по действующему веществу, существуют только его заменители по фармакологической группе:

1. Азитрокс является заменителем препарата Макропен по клинико-фармакологической группе. Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии в 5 мл, которой содержится по 100 мг или 200 мг . Прописывают препарат детям в суточной дозировке из расчета 5-10 мг на кг веса. Курс терапии может варьировать от 2 до 5 дней.
2. представляет собой комбинированное лекарственное средство, содержащее в качестве действующих компонентов и клавулановая кислота. Выпускается препарат в нескольких лекарственных формах, в том числе и в виде порошка для изготовления суспензии. Медикамент рекомендован при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к антибиотику возбудителями у детей с самого рождения.
3. Амписид относится к заменителям Макропена по терапевтической группе. Одной из форм выпуска медикамента является суспензия. В качестве действующего вещества она содержит сультамициллин, который отличается широким спектром действия. Дозировку медикамента подбирают исходя из веса ребенка. Детям с массой тела до 30 кг его прописывают в суточной дозировке 25-50 мг на кг веса, ее нужно поделить на 2 приема. При весе свыше 30 кг лекарство прописывают в разовой дозировке 375-750 мг, кратность приема дважды в день.
4. содержит в качестве терапевтического компонента . Выпускается препарат в таблетках в дозировке по 125, 250 и 500 мг. Их можно глотать целиком, дробить, разжевывать, растворять в воде с образованием сиропа (в 20 мл воды) и суспензии (100 мл воды). Препарат разрешен к применению детям, которым исполнилось год.

Цена препарата

Стоимость Макропена составляет в среднем 313 рублей. Цены колеблются от 219 до 640 рублей.

Мидекамицина ацетат (midecamycin)

Состав и форма выпуска препарата

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, без видимых примесей; приготовленная водная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, .

20 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза белка в бактериальных клетках. В низких дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен в отношении Mycoplasma pneumoniae, Erysipelothrix spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma hominis.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Концентрации, превышающие обнаруживаемые в сыворотке, создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. В терапевтической концентрации в крови и тканях сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть – почками (<5%).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к мидекамицину возбудителями (особенно при наличии противопоказаний к применению антибиотиков пенициллинового ряда), в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, полости рта, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

Противопоказания

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в среднем по 400 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 1.6 г; детям - 30-50 мг/кг/сут в 2 приема. При тяжелых инфекциях кратность приема может быть увеличена до 3 раз/сут. Длительность лечения 7-14 дней.

Побочные действия

Редко: анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , варфарином - уменьшается их выведение; с алкалоидами спорыньи, карбамазепином - снижается интенсивность их метаболизма в печени.

Особые указания

Утверждена

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "__"_______ 201__ г.

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МАКРОПЕН®

Торговое название

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицина 421,0 мг (в пересчете на содержание мидекамицина 950 мкг/мг),

вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

Пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин и медиамицина ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл и от 1.31 мкг/мл до 3.3 мкг/мл, соответственно, в течение 1 - 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 - 329 литров у здоровых добровольцев.

47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Антибактериальное действие

Мидекамицин является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Средняя МИК90 (мкг/мл)

БактерияMDM-ацетатMDM

Streptococcus pneumoniae0.50.10

Streptococcus pyogenes0.670.20

Streptococcus viridans0.280.39

Staphylococcus aureus1.51.5

Listeria monocytogenes21.5

Bordetella pertussis0.250.20

Legionella pneumophila0.10.12 - 1

Moraxella catarrhalis2-

Helicobacter pylori0.5-

Propionibacterium acnes0.12-

Bacteroides fragilis5.53.13

Mycoplasma pneumoniae0.0240.0078

Ureaplasma urealyticum0.341.56

Mycoplasma hominis2.3-

Gardnerella vaginalis0.08-

Chlamydia trachomatis0.06-

Chlamydia pneumoniae0.5-

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МИК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет свыше 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.

Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и, что важнее всего, измененное место действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. aureus штаммов является также устойчивым к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

Инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину;

Энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter;

Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Во время лечения Макропеном могут отмечаться умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея). В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия), повышение активности трансаминаз и желтуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая печеночная недостаточность

Детский возраст до 6 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Макропен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Макропена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Макропена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, гайморита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Макропен - антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.

Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Состав

Мидекамицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Макропен быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
• инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (идеальная детская форма).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат следует принимать до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен назначают по 400 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена ниже:

• до 5 кг (прибл. 2 месяца) - по 3.75 мл (131.25 мг) 2 раза в сутки;
• до 10 кг (прибл. 1-2 года) - по 7.5 мл (262.5 мг) 2 раза в сутки;
• до 15 кг (прибл. 4 года) - по 10 мл (350 мг) 2 раза в сутки;
• до 20 кг (прибл. 6 лет) - по 15 мл (525 мг) 2 раза в сутки;
• до 30 кг (прибл. 10 лет) - по 22.5 мл (787.5 мг) 2 раза в сутки.

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.

С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочное действие

• снижение аппетита;
• стоматит;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• ощущение тяжести в эпигастрии;
• повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха;
• тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• кожный зуд;
• эозинофилия;
• бронхоспазм;
• слабость.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Особые указания

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.

Макропен не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Аналоги лекарственного препарата Макропен

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Макропен не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (Макролиды и азалиды):

• Азивок;
• Азимицин;
• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азитромицин;
• АзитРус;
• Азицид;
• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Бензамицин;
• Биноклар;
• Брилид;
• Вильпрафен;
• Вильпрафен солютаб;
• Грюнамицин сироп;
• Динабак;
• Зетамакс ретард;
• Зимбактар;
• Зитноб;
• Зитролид;
• Зитроцин;
• Илозон;
• Киспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомин;
• Класине;
• Клацид;
• Клеримед;
• Коатер;
• Криксан;
• Кситроцин;
• Олеандомицина фосфат;
• Ровамицин;
• Роксид;
• Роксилор;
• Роксимизан;
• Рокситромицин;
• Рулид;
• Рулицин;
• Сумазид;
• Сумаклид;
• Сумамед;
• Сумамед форте;
• Сумамецин;
• Сумамецин форте;
• Сумамокс;
• Суматролид солютаб;
• Фромилид;
• Хемомицин;
• Экозитрин;
• Экомед;
• Элрокс;
• Эритромицин;
• Эрифлюид;
• Эрмицед;
• Эспарокси.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.