Препараты от сахарного диабета амарил аналог. Глимепирид или амарил что лучше

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амарил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амарила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амарила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Амарил - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины 3 поколения.

Глимепирид (действующее вещество препарата Амарил) снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Амарил усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Амарил уменьшает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза Амарила составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества (Амарил).

Глимепирид микронизированный + Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Глимепирид

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Глимепирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, а их вариабельность у разных пациентов была незначительной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками (в виде метаболитов) и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

У пациентов разного пола и различных возрастных групп фармакокинетические показатели у глимепирида являются одинаковыми.

Метформин

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками.

Фармакокинетика препарата Амарил М с фиксированными дозами глимепирида и метформина

Значения Cmax и AUC при приеме комбинированного препарата с фиксированными дозами (таблетка, содержащая глимепирид 2 мг + метформин 500 мг) соответствуют критериям биоэквивалентности при сравнении с этими же показателями при приеме той же комбинации в виде отдельных препаратов (таблетка глимепирида 2 мг и таблетка метформина 500 мг).

Кроме этого, было показано дозопропорциональное увеличение Cmax и AUC глимепирида при увеличении его дозы в комбинированных препаратах с фиксированными дозами с 1 мг до 2 мг при постоянной дозе метформина (500 мг) в составе этих препаратов.

Кроме этого, не наблюдалось никаких значимых различий в отношении безопасности, включая профиль нежелательных эффектов, между пациентами, принимавшими препарат Амарил М 1 мг + 500 мг и пациентами, принимавшими препарат Амарил М 2 мг + 500 мг.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа (в дополнение к диете, физической нагрузке и снижению массы тела):

• инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином);
• когда гликемический контроль не может быть достигнут с помощью монотерапии глимепиридом или метформином (Амарил М);
• при замене комбинированной терапии глимепиридом и метформином на прием одного комбинированного препарата (Амарил М).

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг и 3 мг (Амарил).

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг + 250 мг, 2 мг + 500 мг (Амарил М с Метформином).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Амарил

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела;
• изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Таблетки Амарил М

Как правило, доза препарата Амарил М определяется целевой концентрацией глюкозы в крови пациента. Следует применять наименьшую дозу, достаточную для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил М необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль процентного содержания гликозилированного гемоглобина в крови.

Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности тканей к инсулину, то в ходе лечения препаратом Амарил М может уменьшиться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил М.

Амарил М следует принимать 1 или 2 раза в сутки во время приема пищи.

Максимальная доза метформина на один прием составляет 1000 мг. Максимальная суточная доза: для глимепирида - 8 мг, для метформина - 2000 мг.

Только у небольшого количества пациентов более эффективна суточная доза глимепирида более 6 мг.

Для того чтобы избежать развития гипогликемии, начальная доза препарата Амарил М не должна превышать суточные дозы глимепирида и метформина, которые уже принимает пациент. При переводе пациентов с приема комбинации отдельных препаратов глимепирида и метформина на Амарил М его доза определяется на основании уже принимаемых доз глимепирида и метформина в виде отдельных препаратов. При необходимости увеличения дозы суточную дозу препарата Амарил М следует титровать с шагом только в 1 таблетку препарата Амарил М 1 мг+250 мг или 1/2 таблетки препарата Амарил М 2 мг+500 мг.

Обычно лечение препаратом Амарил М проводится длительно.

Известно, что метформин выводится, главным образом, почками, а поскольку риск развития тяжелых нежелательных реакций на метформин у пациентов с нарушением функции почек выше, его можно применять только пациентам с нормальной функцией почек. В связи с тем, что с возрастом функция почек снижается, у пациентов пожилого возраста метформин следует применять с осторожностью. Следует тщательно подобрать дозу и обеспечить тщательный и регулярный мониторинг функции почек.

Побочное действие

• развитие гипогликемии, которая может носить затяжной характер;
• головная боль;
• острое чувство голода;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• анорексия;
• металлический привкус во рту;
• слабость;
• вялость;
• расстройства сна;
• беспокойство;
• агрессивность;
• снижение концентрации внимания;
• снижение бдительности и замедление психомоторных реакций;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• речевые расстройства;
• афазия;
• нарушения зрения;
• тремор;
• парез;
• нарушение чувствительности;
• головокружение;
• беспомощность;
• потеря самоконтроля;
• делирий;
• судороги;
• сонливость и потеря сознания вплоть до развития комы;
• поверхностное дыхание и брадикардия;
• повышенное потоотделение;
• липкость кожных покровов;
• повышенная тревожность;
• тахикардия;
• повышение АД;
• чувство усиленного сердцебиения;
• стенокардия;
• нарушения сердечного ритма;
• временное ухудшение зрения, особенно в начале лечения, из-за колебания концентрации глюкозы в крови;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения;
• снижение концентрации витамина В12 в сыворотке крови за счет уменьшения его кишечной абсорбции;
• аллергические или псевдоаллергические реакции (например, зуд, крапивница или высыпания);
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• фотосенсибилизация;
• лактацидоз.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз (в т.ч. в анамнезе), диабетическая кома и прекома;
• острый или хронический метаболический ацидоз;
• тяжелое нарушение функции печени (отсутствие опыта применения; для обеспечения адекватного гликемического контроля необходимо лечение инсулином);
• пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие опыта применения);
• почечная недостаточность и нарушение функции почек;
• острые состояния, при которых возможно нарушение функции почек (дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ);
• острые и хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок);
• склонность к развитию лактацидоза, лактацидоз в анамнезе;
• стрессовые ситуации (тяжелые травмы, ожоги, хирургические операции, тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, септицемия);
• истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал в сутки);
• нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника, диарее, рвоте);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, планирование беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт клинического применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидным препаратам или бигуанидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амарил и Амарил М противопоказаны к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Изучение безопасности и эффективности препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с сахарным диабетом 2 типа не проводилось. Использование препарата противопоказано у данной возрастной группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (у них часто имеется бессимптомное снижение функции почек), в ситуациях, когда может ухудшиться функция почек, таких как начало приема ими гипотензивных препаратов или диуретиков, а также нетсероидных противовспалительных препаратов (НПВП) (повышенный риск развития лактатацидоза и других побочных эффектов метформина).

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

• нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
• передозировка глимепирида;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств;
• прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы Амарила или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения Амарилом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глимепирида с другими лекарственными препаратами

Когда пациенту, принимающему глимепирид, одновременно назначают или отменяют другие лекарственные препараты, возможны нежелательные реакции: усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Исходя из клинического опыта применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины, следует учитывать перечисленное ниже лекарственное взаимодействие.

С лекарственными средствами, являющимися индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глимепирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения его гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).

С лекарственными средствами, усиливающими гипогликемическое действие глимепирида: инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные препараты производные хинолона, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидные противомикробные препараты, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид: повышение риска развития гипогликемии при одновременном применении данных препаратов с глимепиридом и риск ухудшения гликемического контроля при их отмене без коррекции дозы глимепирида.

С лекарственными препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие: ацетазоламид, барбитураты, глюкокортикостероиды (ГКС), диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы: риск ухудшения гликемического контроля при совместном применении с этими препаратами и повышение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида.

С блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином: возможно как усиление, так и уменьшение гипогликемического эффекта глимепирида. Необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин в результате блокирования реакций симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию могут делать развитие гипогликемии более незаметным для пациента и врача и тем самым повышать риск ее возникновения.

С этанолом: острое и хроническое употребление этанола может непредсказуемо либо ослаблять, либо усиливать гипогликемический эффект глимепирида.

С непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина: глимепирид может как усиливать, так и уменьшать эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.

С секвестрантами желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Взаимодействие метформина с другими лекарственными препаратами

С этанолом (алкоголем): при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае пропуска или недостаточного приема пищи, наличия печеночной недостаточности. Следует избегать приема алкоголя (этанола) и содержащих этанол препаратов.

С йодсодержащими контрастными веществами: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактацидоза. Прием метформина следует прекратить до исследования или во время исследования и не возобновлять в течение 48 ч после него; возобновление приема метформина возможно только после исследования и получения нормальных показателей функции почек.

С антибиотиками, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом (гентамицин): увеличение риска развития лактацидоза.

Сочетания препаратов с метформином, которые требуют соблюдения осторожности

С ГКС (системными и для местного применения), бета2-адреностимуляторами и диуретиками, имеющими внутреннюю гипергликемическую активность: следует проинформировать пациента о необходимости проведения более частого мониторинга утренней концентрации глюкозы в крови, особенно в начале комбинированной терапии. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены вышеуказанных препаратов.

С ингибиторами АПФ: ингибиторы АПФ могут уменьшать концентрацию глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены ингибиторов АПФ.

С препаратами, усиливающими гипогликемическое действие метформина: инсулин, препараты сульфонилмочевины, анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол), ингибиторы МАО: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, так как возможно усиление гипогликемического действия метформина.

С препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие метформина: эпинефрин, ГКС, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, тиазидные диуретики и диуретики других групп, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. возможно ослабление гипогликемического действия.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С фуросемидом: в клиническом исследовании по взаимодействию метформина и фуросемида при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение этих препаратов влияет на их фармакокинетические показатели. Фуросемид увеличивал Cmax метформина в плазме крови на 22%, a AUC на 15% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса метформина. При применении с метформином Cmax и AUC фуросемида снижались на 31% и 12%, соответственно, по сравнению с монотерапией фуросемидом, а терминальный T1/2 уменьшился на 32% без каких-либо существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информация о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствует.

С нифедипином: в клиническом исследовании взаимодействия метформина и нифедипина при их однократном приеме у здоровых добровольцев было показано, что одновременное применение нифедипина повышает Cmax и AUC метформина в плазме крови на 20% и 9%, соответственно, а также повышает количество метформина, выделяющееся почками. Метформин оказывал минимальный эффект на фармакокинетику нифедипина.

С катионными препаратами (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин): катионные препараты, выводящиеся с помощью канальцевой секреции в почках, теоретически способны взаимодействовать с метформином в результате конкуренции за общую канальцевую транспортную систему. Такое взаимодействие между метформином и пероральным циметидином наблюдали у здоровых добровольцев в клинических исследованиях взаимодействия метформина и циметидина при однократном и многократном применении, где отмечалось 60% увеличение Cmax в плазме и общей концентрации метформина в крови и 40% увеличение плазменного и общего AUC метформина. При однократном приеме изменений T1/2 не было. Метформин не влиял на фармакокинетику циметидина. Несмотря на то, что такое взаимодействие остается чисто теоретическими (за исключением циметидина), следует обеспечить тщательный мониторинг пациентов и проводить коррекцию дозы метформина и/или взаимодействующего с ним лекарственного препарата в случае одновременного приема катионных препаратов, выводящихся из организма секреторной системой проксимальных канальцев почек.

С пропранололом, ибупрофеном: у здоровых добровольцев в исследованиях по однократному приему метформина и пропранолола, а также метформина и ибупрофена не наблюдалось изменений их фармакокинетических показателей.

Аналоги лекарственного препарата Амарил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амарил М;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид;
• Глюмедекс;
• Меглимид.

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

• Авандамет;
• Антидиаб;
• Арфазетин;
• Астрозон;
• Багомет;
• Багомет Плюс;
• Виктоза;
• Галвус;
• Галвус Мет;
• Гилемал;
• Глемаз;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глидиаб;
• Гликлазид;
• Гликон;
• Глимепирид;
• Глитизол;
• Глиформин;
• Глюкобай;
• Глюконорм;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Гуарем;
• Диабеталонг;
• Диабетон;
• Диабефарм;
• Диаглитазон;
• Инвокана;
• Маниглид;
• Манинил;
• Меглимид;
• Метглиб;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Метформина гидрохлорид;
• НовоНорм;
• НовоФормин;
• Пиоглит;
• Реклид;
• Силубин ретард;
• Сиофор;
• Старликс;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Форсига;
• Хлорпропамид;
• Эуглюкон;
• Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Из-за дороговизны препарата Амарил аналоги применяются намного чаще для нормализации показателей глюкозы в крови у диабетиков с инсулиннезависимым типом заболевания. Этот препарат идеально подходит для поддержания уровня гликемии при специальной диете и занятиях спортом.

Однако позволить себе это гипогликемическое средство не каждый сможет. Поэтому в данной статье будет раскрыто фармакологическое действие Амарила и названы его основные аналоги, производящиеся в России.

Фармакологическое действие препарата

Амарил представляет собой пероральный гипогликемический препарат, который способствует снижению содержания сахаров в крови путем стимулирования высвобождения и активации процессов синтезирования инсулина специфическими бета-клетками расположенными в тканях поджелудочной железы.

Основной механизм стимуляции процессов синтеза заключается в том, что Амарил повышает отзывчивость бета клеток на повышение концентрации глюкозы в кровяном русле человека.

В малых дозировках этот препарат способствует небольшому усилению высвобождения инсулина. Амарил обладает свойством повышать чувствительность клеточных мембран клеток инсулинозависимых тканей к инсулину.

Являясь производным сульфонилмочевины, Амарил способен оказывать влияние на процесс выработки инсулина. Это обеспечивается тем, что действующее соединение препарата вступает во взаимодействие с АТФ каналами бета-клеток. Амарил вступает в связь с белками на поверхности мембраны клетки избирательно. Такое свойства препарата позволяет увеличить чувствительность клеток тканей к инсулину.

Поглощение излишней глюкозы осуществляется в основном клетками мышечных тканей организма.

Помимо этого применение препарата ингибирует процесс высвобождения глюкозы клетками печеночной ткани. Этот процесс происходит за счет повышения содержания фруктозо-2,6-биофосфата, который способствует ингибированию глюконеогенеза.

Активация синтеза инсулина происходит за счет того что действующее вещество препарата способствует усилению притока ионов калия внутрь бета-клеток, а избыток калия в клетке ведет к усилению продуцирования гормона.

При использовании комбинированной терапии в комплексе с метформином у пациентов наблюдается улучшение матаболического контроля уровня сахара в организме.

Проведение комбинированной терапии в комплексе с инсулиновыми инъекциями. Этот способ контроля применяется в тех случаях, когда не достигается оптимальный уровень метаболического контроля при приеме одного препарата. При проведении такого типа медикаментозной терапии сахарного диабета требуется обязательная корректировка дозы вводимого инсулина.

Количество применяемого инсулина при таком типе терапии значительно снижается.

Фармокинетика применения препарата

Уровень сахара

При единовременном приеме препарата при суточной дозе 4 мг максимальная его концентрация наблюдается спустя 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 100%. Прием пищи не оказывает особого влияния на процесс абсорбции, исключение составляет некоторое несущественное замедление скорости процесса.

Для действующего вещества препарата характерно наличие способности проникать в состав грудного молока и через плацентарный барьер. Что ограничивает возможности применения препарата в период беременности и кормления новорожденного грудью.

Метаболизация действующего вещества осуществляется в тканях печени. Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме, является CYP2C9. В процессе осуществления метаболизма основного действующего соединения образуется два метаболита, которые в дальнейшем выводятся с калом и мочой.

Выведение препарата осуществляется почками в объеме 58% и около 35% при помощи кишечника. Активное вещество препарата в составе мочи не обнаруживается в неизмененном виде.

По результатам проведенных исследований установлено, что фармокинетика не зависит от пола пациента и его возрастной группы.

При наличии у больных нарушений в работе почек и выделительной системы у пациента наблюдается повышение клиренса глимепирида и снижение его средних показателей концентрации в кровяной сыворотке, что обуславливается более ускоренным выведением препарата осуществляемого из-за более низкого связывания действующего соединения с белками

Общая характеристика препарата

Амарил считается производным сульфонилмочевины третьего поколения. Странами-производителями препарата являются Германия и Италия. Препарат изготовляют в таблетированной форме по 1, 2, 3 либо 4 мг. В 1 таблетке Амарила содержится главный компонент – глимепирид и прочие вспомогательные вещества.

Воздействие глимепирида в основном направлено на понижение величины глюкозы в крови благодаря стимулированию выработки инсулина бета-клетками. Кроме того, активное вещество оказывает инсулиномиметическое действие и увеличивает чувствительность рецепторов клеток к сахаропонижающему гормону.

Когда пациент перорально принимает Амарил, наибольшая концентрация глимепирида достигается через 2,5 часа. Лекарство можно принимать независимо от времени употребления пищи. Однако прием еды в небольшой степени влияет на активность глимепирида. В основном этот компонент выводится из организма через кишечник и почки.

Лечащий специалист назначает таблетки Амарил больному диабетом 2 типа в качестве монотерапии либо при комбинировании с гипогликемическими средствами.

Тем не менее, прием лекарства не исключает продолжение соблюдения правильного питания, исключающего жиры и легкоусвояемые углеводы, и активного образа жизни.

Инструкция по применению лекарства

Приобрести препарат без рецепта врача нельзя. Перед использованием лекарственного средства необходимо посетить доктора и задать ему все интересующие вопросы. Именно он может определить дозировки препарата и назначить схему терапии исходя из уровня глюкозы пациента.

Таблетки Амарил принимаются внутрь, не разжевывая, и запиваются достаточным количеством воды. Если больной забыл выпить лекарство, удваивать дозу запрещено. Во время лечения нужно регулярно проверять уровень сахара, а также концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Первоначально больной принимает разово 1 мг в сутки. Постепенно с промежутками в одну-две недели дозировка лекарства может увеличиваться на 1 мг. Например, 1 мг, затем 2мг, 3мг, и так до 8 мг в сутки.

Диабетики, у которых наблюдается хороший контроль гликемии, принимают суточную дозу до 4 мг.

Зачастую препарат принимается разово перед утренней трапезой либо, в случае пропуска употребления таблеток, перед основным приемом блюда. При этом специалист должен учитывать образ жизни диабетика, время приема еды и его физическую активность. Корректировка дозировки препарата может понадобиться при:

1. уменьшении веса;
2. изменении привычного образа жизни (питание, нагрузки, время приема еды);
3. прочих факторах.

Следует обязательно проконсультироваться с доктором и начинать с минимальной дозы (1 мг) употребление Амарила, если пациенту необходима:

• замена другого сахаропонижающего препарата Амарилом;
• комбинация — глимепирид и метформин;
• комбинация — глимепирид и инсулин.

Не желательно принимать лекарство пациентам с дисфункцией почек, а также почечной и/или печеночной недостаточностью.

Противопоказания и негативные реакции

Содержащийся в лекарстве Амарил глимепирид, а также дополнительные компоненты не всегда влияют позитивно на организм диабетика.

Так же, как и прочие средства, препарат содержит противопоказания.

Принимать таблетки запрещается больным в следующих ситуациях:

• инсулинозависимый тип диабета;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• (нарушение обмена углеводов), состояние диабетической прекомы и комы;
• пациенты, не достигшие 18-летнего возраста;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• развитие глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• нарушения работы печени и почек, в частности больные проходящие процедуру гемодиализа;
• индивидуальная непереносимость содержимого препарата, производных сульфонилмочевины, сульфаниламидных средств.

В прилагаемой инструкции сказано, что в первые недели терапии Амарил нужно принимать с осторожностью во избежание развития гипогликемического состояния. Кроме того, при нарушении всасывания пищи и лекарств из пищеварительного тракта, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, интеркуррентных болезнях и при наличии риска развития гипогликемического состояния препарат Амарил используется осторожно.

При неправильном употреблении таблеток (к примеру, пропуск приема) возможно развитие серьезных реакций:

1. Гипогликемическое состояние, признаками которого являются головные боли и головокружения, нарушение внимания, агрессия, спутанность сознания, сонливость, обморок, тремор, судороги и ухудшение зрения.
2. Адренергическая контррегуляция как ответ на стремительное понижение глюкозы, проявляющееся беспокойством, учащенным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и появлением холодного пота.
3. Расстройство пищеварения – приступы тошноты, рвоты, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, развитие гепатита, увеличение активности ферментов печени, желтуха или холестаз.
4. Нарушение системы кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и некоторые другие патологии.
5. Аллергия, проявляющаяся кожными высыпаниями, зудом, крапивницей, иногда анафилактическим шоком и аллергическим васкулитом.

Возможно появление и других реакций – фотосенсибилизации и гипонатриемии.

Стоимость, отзывы и аналоги

Цена препарата Амарил напрямую зависит от формы его выпуска. Так как лекарство является импортным, соответственно, его стоимость достаточно велика. Ценовые диапазоны таблеток Амарил следующие.

• 1 мг 30 таблеток – 370 руб.;
• 2 мг 30 таблеток – 775 руб.;
• 3 мг 30 таблеток – 1098 руб.;
• 4 мг 30 таблеток – 1540 руб.;

Что касается мнения диабетиков по поводу эффективности лекарства, то они положительны. При длительном использовании препарата уровень глюкозы приходит в норму. Хоть в списке содержится много возможных побочных действий, процент их наступления очень мал. Однако есть и негативные отзывы пациентов, связанные с высокой стоимостью лекарства. Многим из них приходится искать заменители Амарила.

На самом деле, данный препарат имеет много синонимов и аналогов, производящихся в РФ, например:

1. Глимепирид – лекарство, содержащее тот же активный компонент, противопоказания и побочные эффекты. Разница состоит только в дополнительных веществах. Средняя цена препарата (2 мг №30) – 189 рублей.
2. Диаглинид – сахаропонижающее средство, по своему составу схоже с импортным препаратом НовоНорм. Активным веществом является репаглинид. Новонорм (Диаглинид) имеет практически те же противопоказания и негативные реакции. Чтобы понять лучше отличие этих двух аналогов, необходимо сравнить стоимость: цена средства Диаглинид (1 мг №30) – 209 рублей, а НовоНорм (1 мг №30) – 158 рублей.
3. Глидиаб – российский препарат, который также является аналогом известного средства . Средняя стоимость таблеток Глидиаб (80 мг №60) составляет 130 рублей, а цена лекарства Диабетон (30 мг №60) – 290 рублей.

Амарил – хорошее сахаропонижающее средство, но дорогое. Поэтому его можно заместить более дешевыми, как отечественными (Диаглинид, Глидиаб), так и импортными (НовоНорм, Диабетон) лекарствами. В составе содержаться или глимепирид, или другие вещества, способствующие понижению содержания глюкозы. Зная об аналогах, врач с пациентом смогут определиться, какой препарат лучше принимать. Видео в этой статье продолжит тему препарата Амарил при диабете.

Подобным эффектом обладают и аналоги этих лекарственных средств. Веществом, обуславливающим все основные лечебные действия лекарства, является глимепирид.

Соединениями, входящими в состав выступают:

• лактозы моногидрат;
• стеарат магния;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• повидон;
• красители (для Амарил таблетки).

Для средства с индексом «М» отличием является использование микронизированного глимепирида, вкупе с метформина гидрохлоридом и теми же вспомогательными веществами.

Препарат выпускается в форме таблеток с рисками. Препарат имеет несколько дозировок: от 1 до 4 мг активного вещества глимепирид.

Преимуществом и особенностью Амарила является то, что каждая дозировка окрашена в свой цвет. Так 1 мг имеет розовый оттенок, амарил 2 мг - зеленый. 3 и 4 мг имеют желтоватый и голубой оттенок соответственно. А также на каждой таблетке имеется градуировка и разделительная резьба, которая позволяет без особых усилий снизить дозировку препарата вдвое.

Амарил М в дополнение имеет 250 или 500 мг метформина гидрохлорида. Дозировка другого активного вещества глимепирид не превышает 2 мг. То есть 1 мг + 250 мг или 2 мг + 500 мг также в таблетированной форме.

Механизм действия и эффекты

Основной механизм обусловлен воздействием и повышением активности бета-клеток поджелудочной железы. В результате описанных ниже процессов, происходит усиление выделения инсулина из этих клеток.

Также клетки становятся гораздо чувствительнее к стимуляции их глюкозой при приёме пищи. При этом в отличие от такого вещества, как глибенкламид, глимепирид в меньших концентрациях вызывает не такой большой подъём уровня инсулина, при этом достигаемый эффект снижения количества глюкозы примерно одинаков.

Эти данные говорят за то, что у рассматриваемого вещества есть несколько гипогликемических эффектов, не связанных прямо с поджелудочной железой. Так, считается, что этот препарат повышает восприимчивость клеток и тканей к инсулину (важно, так как при сахарном диабете 2 типа развивается инсулинрезистентность периферических тканей) и имеет инсулиномиметический эффект.

Механизм действия основан на селективном присоединении глимепирида к белкам АТФ-чувствительных калиевых каналов. При присоединении происходит закрытие этих каналов. При этом изменяется потенциал клеток, открываются каналы для кальция и происходит поступление их в клетку. В результате этого запускается каскад химических реакций и усиливается выход инсулина.

Особенностью глимепирида является быстрое присоединение и отщепление его от белка, эта высокая активность препарата и является причиной улучшения реакции бета-клеток на глюкозу и определённую защиту от выброса большого количества инсулина, с возникновением истощения клетки.

Инсулиномиметическое действие обеспечивается путём увеличения числа молекул, которые транспортируют глюкозу через мембрану клеток. Повышенное поступление углеводов в клетки активирует каскад реакций, стимулирующих метаболизм глюкозы. Таким образом, периферические ткани лучше потребляют углевод.

Помимо своего основного действия, этот препарат обладает несколькими дополнительными эффектами. Например, включает в себя антиагрегантное действие, являясь ингибитором ЦОГ. Антиатерогенный эффект обусловлен снижением содержания малондиальдегида, уменьшением уровня перекисного окисления липидов, а также активацией некоторых антиоксидантных ферментов. Все эти механизмы уменьшают уровень биохимического стресса и способствуют нормализации липидного профиля.

Инструкция по применению

Применение и дозировка Амарил

Дозирование и кратность применения зависит от целевого уровня глюкозы натощак. Используется наименьшая эффективная дозировка. При этом требуется постоянный контроль концентрации сахара крови, также лучше периодически сдавать анализы на гликированный гемоглобин (этот показатель поможет контролировать среднее содержание глюкозы в крови за трёхмесячный период). При нарушении режима приёма препарата (пропущенный приём пищи, пропуск препарата, неправильная доза) не должна каким-либо образом восполняться в другое время.

Таблетки не разжёвываются, а проглатываются целиком вместе с достаточным количеством воды.

Начинают пить препарат 1 раз в день. Если эффект не достигается, то в течение нескольких недель может происходить увеличение принимаемой дозы препарата по схеме, рекомендованной врачом. Для большинства пациентов дозировка составляет от 1 до 4 мг.

Приём препарата производится перед первым полноценным употреблением пищи (обычно это завтрак). Важно соблюдать обговорённую с врачом кратность питания, так как его изменение повлияет на необходимую дозировку препарата и изменит уровень его эффективности.

Долговременное использование этого средства улучшает восприимчивость клеток организма к инсулину, что может привести к снижению необходимости в лекарстве. Следует вовремя уменьшить его дозу или вовсе отменить препарат, иначе есть риск развития гипогликемического состояния.

Аптеки в очередной раз хотят нажиться на диабетиках. Есть толковый современный европейский препарат, но о нём помалкивают. Это.

Также корригируют дозу при уменьшении веса, любых изменениях в привычках, предпочтениях и иных других изменениях привычного образа жизни.

Комбинации с метформином и инсулином

При высоком уровне глюкозы и декомпенсированном сахарном диабете применяется лечение, сочетая глимепирид с метформином или инсулином.

Старт терапии двух препаратов начинается с той же дозы первого лекарственного средства, а добавляемое лекарство применяют начиная с минимальных концентраций. Впоследствии дозы препаратов могут выйти на максимальные суточные. Применение комбинированной терапии должно проводиться под контролем лечащего врача и уровня глюкозы натощак.

Особенностью Амарила М является сочетание вещества глимепирида с метформином. Этот препарат может использоваться 1-2 раза в день. Начинать следует с тех же дозировок препаратов, что пациент принимал до этого.

Следует отметить, что использование Амарил м ограничено функциональными способностями почек. Поскольку основным путём выведения метформина являются почки, то их функциональная недостаточность может привести к накоплению метформина и негативным эффектам. Поэтому пациентам с почечной патологией следует контролировать дозировку этого препарата и проходить анализы на уровень креатинина и скорость клубочковой фильтрации.

Показания

Основным показанием является инсулиннезависимый сахарный диабет (СД 2 типа). Применяется и в виде монотерапии, и в комбинации с использованием метформина и инсулина. То есть использование этого препарата может быть как индивидуальное, так и в сочетании с чем-либо. Амарил м может являться заменой комбинации Амарила и метформина.

Противопоказания

Это средство не является препаратом, использовать который можно всем без исключения. Так, есть список состояний, когда принимать лекарственное средство нельзя.

1. Инсулинзависимый сахарный диабет.
2. Тяжёлые поражения главных органов дезинтоксикационной и выделительной систем – печени и почек.
3. Детский возраст.
4. Декомпенсированные состояний: кома, прекома, выраженный кетоацидоз диабетического генеза.
5. Беременность и период кормления грудью.
6. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
7. Хронический алкоголизм.

Важно в самом начале приема Амарила обращать внимание на все возможные осложнения и нежелательные эффекты. Например, гипогликемия. Важно посетить врача и повторно подобрать дозировку препарата и изменить образ жизни и питание.

Побочные действия

Побочные эффекты можно поделить на те, что являются последствиями гипогликемии и те, что связаны с действием компонентов препарата.

Что относится к гипогликемии:

• сонливость, необоснованная усталость;
• помутнение сознания, нарушение бдительности;
• повышенный аппетит и/или тошнота;
• снижение остроты зрения;
• дрожание рук;
• снижение частоты пульса;
• поверхностное дыхание;
• липкий пот;
• непродолжительные боли в сердце;
• чувство беспокойства.

При длительном состоянии гипогликемии наблюдается стойкое снижение зрения, которое постепенно восстанавливается с повышением концентрации глюкозы.

Со стороны компонентов препарата наблюдаются диспепсические расстройства, которые проявляются в виде:

• болевого синдрома в области эпигастрия или пупка;
• тошноты;
• рвоты.

Особенностью этих побочных симптомов является то, что при отмене лекарственного препарата все нежелательные эффекты исчезают бесследно.

Кроме того, может быть аллергия. Реакция может быть как легкой, так и тяжелой. Если в первом случае проявления будут неопасными – крапивница, зуд, то во втором случае возможен анафилактический шок (резкое падение артериального давления и одышка) или развитие аллергического васкулита.

Передозировка

Длительное, неконтролируемое использование препарата, нарушение режима дозирования с последующим приёмом большей концентрации лекарства может привести к развитию гипогликемии. Если состояние пациента позволяет (сознание относительно сохранено, реагирует на внешние раздражители) необходимо дать простые углеводы (сахар, шоколад, газировку). Сахарозаменители в этом случае запрещены.

Если же пациент находится без сознания, важно срочно вызвать скорую помощь для дальнейшей госпитализации. Уже в больнице будет проведено промывание желудка и применение адсорбирующих средств, которые выведут сахароснижающий препарат. А также будет обязательно проведено введение глюкозы для вывода из гипогликемического состояния.

Условия хранения

Температурный режим при хранении – менее 30 градусов. Не допускать попадания к детям. Срок годности составляет 3 года. Учитывая особенности препарата Амарил, инструкция по применению всегда должна быть рядом с таблетками. Это поможет избежать внезапной гипогликемии у членов семьи.

Примерная стоимость препарата составляетрублей, в зависимости от дозировок. В упаковке содержится 30 таблеток. Для Амарил м цена составляет около 600 рублей для таблеток 2 мг+500 мг.

Аналоги

В настоящее время достаточно часто встречаются препараты аналоги с подобным гипогликемическим действием. Вот лишь некоторые аналоги этого лекарства: Глемауно, Глемаз, Меглимид, Глюмедекс.

Отзывы

В большинстве своём, отзывы о препарате положительные. Отмечается его высокая эффективность в лечении сахарного диабета при правильно подобранной дозировке. У принимавших этот препарат возрастало качество жизни.

Сахарный диабет нередко называют «тихим убийцей». Ведь примерно 25% больных не подозревают о развитии серьезной патологии. Но диабет больше не приговор! Главный диабетолог Александр Короткевич рассказал, как лечить диабет раз и навсегда. Читать подробнее.

Отзывы также подтверждают, что чаще всего из побочных эффектов встречается гипогликемия. Для таких ситуаций пациенту хорошо бы иметь при себе что-то содержащее глюкозу (кусочек сахара, шоколадка).

Заключение

Средство является препаратом с хорошим гипогликемическим действием, а также некоторыми полезными дополнительными эффектами. Отмечается очень удобное решение с цветной градуировкой доз. Что позволяет особенно пожилым людям правильно выбрать, какую часть таблетки им необходимо принять. Таблетки Амарил являются препаратом выбора для лечения сахарного диабета второго типа и может назначаться только вашим лечащим врачом.

Как избавиться от диабета навсегда?

Статистика заболеваемости диабетом с каждым годом становится все печальнее! Российская диабетическая ассоциация заявляет, что каждый десятый житель нашей страны болен диабетом. Но жестокая правда заключается в том, что страшно не само заболевание, а его осложнения и тот образ жизни, к которому он приводит.

Глимепирид в лечении сахарного диабета 2 типа

Глимепирид оказался незаслуженно забытым препаратом в наши дни. Из всех сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, самым удобным является глимепирид. Всем привет! С вами Диляра Лебедева, автор блога «Сахар в норме!». Продолжаю обзор препаратов для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. На сей раз это глимепирид. Это название большинству из вас ничего не говорит, но я уверена, что вы его узнаете, когда услышите торговые названия.

Когда этот препарат только начал продаваться, он был одним из самых популярных. Но в настоящее время в связи с открытием инкретинов, о которых я писала в статье «Перспективное направление в лечении сахарного диабета», его стали забывать, в то время как препарат очень хороший, эффективный и достаточно безопасный.

Глимепирид относится к большой группе сахароснижающих препаратов, производных сульфонилмочевины, в которую входят манинил, диабетон (о которых я уже тоже писала, и вы можете перейти по ссылкам, чтобы прочитать) и другие, о которых только предстоит написать. Он является секретагогом, т. е. его действие заключается в стимулировании работы поджелудочной железы.

Кроме этого эффекта у глимепирида есть еще и внепанкреатические эффекты. Он улучшает чувствительность мышечной и жировой тканей к действию собственного инсулина, может снижать синтез глюкозы печенью. Еще у глимепирида есть не очень выраженный антитромботический эффект, а также он снижает содержание свободных радикалов.

Какие же торговые названия глимепирида вы можете встретить

Оригинальным препаратом, т. е. самым первым и максимально исследованным, является АМАРИЛ фирмы САНОФИ-АВЕНТИС. Остальные препараты являются дженериками, т. е. фирмы производят таблетки по приобретенному патенту.

Вот перечень этих препаратов:

• Глимепирид (ФАРМСТАНДАРТ, Россия)
• Диапирид (ОАО «Фармак», Украина)
• Глимепирид-Тева (PLIVA, Хорватия)
• Глемаз (Баго, Аргентина)
• Диамерид (Акрихин, Россия)
• Глианов (Иордания)
• Глибетик (Польша)
• Глайри (Индия)
• Амарил М (Корея)

Амарил выпускается в таблетках по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимается глимепирид один раз в день. Начинается терапия с приема 1 мг в сутки, эффект от которого можно оценить через 1-2 недели. Если уровень глюкозы не нормализовался, то дозу препарата можно увеличить на 1 мг. Аналогичным образом производят дальнейший контроль и коррекцию дозы препарата, повышая дозу на 1 мг в сутки. В среднем доза амарила не превышает 1-4 мг в сутки, но имеются пациенты, которым препарат помогает только в дозе 6 мг, эта доза также является максимальной суточной дозой.

Глимепирид принимают перед едой, поскольку нужно время перед тем, как препарат начнет действовать. Важно не пропускать прием пищи после приема препарата. Поскольку он обладает действием улучшать чувствительность к инсулину, то со временем может потребоваться снижение дозы. Как и все препараты сульфонилмочевины, амарил может вызывать состояния гипогликемии, поэтому нужно быть внимательным при изменении образа жизни, увеличении физических нагрузок и пр.

Амарил очень хорошо сочетается с оригинальным метформином, поэтому их часто назначают вместе. Имеется также комбинированный препарат - АМАРИЛ М. Он выпускается в двух вариантах дозировок: глимепирид 1 мг + метформин 250 мг и глимепирид 2 мг + метформин 500 мг. Также амарил может назначаться совместно с инсулином.

Побочные эффекты глимепирида

К побочным эффектам относятся:

1. Гипогликемия.
2. Преходящие нарушения зрения (временное набухание хрусталика).
3. Диспепсические расстройства (тошнота, редко рвота).
4. Аллергические реакции.
5. Гипонатриемия.
6. Фотосенсибилизация.

Глимепирид не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям. С осторожностью - пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Таким образом, можно сделать вывод, что амарил - препарат с высокой эффективностью, безопасный, поскольку используются маленькие дозы в лечении, а также он обладает рядом дополнительных эффектов, которые не могут не радовать. Но я должна вас предупредить и напомнить, дорогие друзья, что каким бы ни был хорошим препарат, максимальный эффект от него возможен только при одновременном изменении образа жизни, повлекшего появление сахарного диабета. Почему большинству пациентов не удается изменить свой образ жизни к лучшему, вы можете узнать из статьи «Лечение сахарного диабета 2 типа: препараты», которую настоятельно рекомендую вам прочитать.

А на этом у меня все. В дальнейшем я продолжу рассказывать о сахароснижающих препаратах, поэтому рекомендую вам подписаться на обновления блога, чтобы не пропустить. Только не забудьте подтвердить подписку в письме, которое вам придет тут же на электронный ящик.

Добрый день Диляра.

А как Вы относитесь к амапириду. Спасибо за статью

В целом неплохой израильский препарат глимепирида.

Привет. Да, совершенно согласна по поводу глимепирида. Учитывая его сахароснижающий и внепанкреатические эффекты, он представляет достаточную ценность в лечении диабетиков с сопутствующими широко распространенными заболеваниями, которые зачатую идут в ногу с диабетом. Глимепирид - это хорошее достижение наших фармакологов, спасибо им за это. Достаточно удобно и то, что он принимается 1 раз в день. Амарил М хорошо контролирует гликемию, тоже очень удобно применять - 1 раз в день.

Глимепирид(амарил) - замечательный препарат для лечения инсулин-независимого диабета II типа,если уровень сахара не получается поддерживать диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Когда диабет удалось компенсировать, повышается чувствительность тканей к инсулину(замечательное свойство глимепирида) и дозу препарата, возможно, необходимо будет уменьшить.

Беременным и кормящим амарил противопоказан, а детям его назначают?

Нет почти все сахароснижающие препараты детям противопоказаны.

Диляра,а Вы не хотите вернуть плагин «последние комментарии»?С ним,мне кажется, удобнее, да и читатели,возможно,будут более активны.

Оказывает ли Амарил влияние на способность управления автомобилем и механизмами?

а Амарил сильнее Глюконорма? может мне поменять Глюконорм на Амарил,а то что-то Глюконорм слабо на меня действует пью его по 1 т.3 раза в день и еще на ночь 500мл ГЛЮКОФАЖА А САХАР все равно ниже 8 не падает,а то и 13 подскажите пожалуйсто.

Здравствуйте, Лариса. Вы представляете, что вы от меня ждете? Непрофессиональный ответ, потому что я не могу вам что-то сказать вразумительное не зная всей вашей истории болезни.

вот еще выписывают глюкованс,что из них лучше не знаю все одинаково

Так вам и выписывают глибенкламид, только получаете вы под разными торговыми названиями.

извиняюсь,я еще задам один вопрос:вот Вы пишите про ГЛИМЕПИРИД,А в ГЮКОВАНСе и других ГЛИБЕНКЛАМИД они разного действия? меня это заинтересовало потому,что в одной больнице 8лет назад мне сказали ваша поджелудочная сдохла,а в другой взяли анализ и у меняя инсулина больше нормы просто клетки не открываются и вот теперь выписывают то,что у них имеется типа: ГЛЮКОНОРМ,ГЛЮКОВАНС А МОЖЕТ ОНИ МНЕ И НЕ НУЖНЫ моя мама до 78 лет пила один манинил,а у меня диабет наследственный.Прошу Вас подскажите,что мне лучше принимать?? СПАСИБО!

Глимепирид - это препарат 3 поколения производных сульфонилмочевины, к которым относят манинил, глибенкламид, глюкованс и пр. Глимепирид это глимепирид, а глибенкламид - это глибенкламид, это разные препараты. Манинил - это глибенкламид.

Большое спасибо. вообщем все оно одно и тоже

Добрый вечер! оей маме врач выписал Амарил, а в аптеке бесплатно дали только ГЛИМЕПИРИД КАНОН (Канонфарма продакшн). Насколько этот препарат эффективен и не стоит ли за свои деньги покупать все-таки Амарил?

Здравствуйте, Елена. Сейчас так много развелось дженериков АМАРИЛА, что не успеваешь со всеми познакомиться, да и в каждом регионе мед. представители продвигают свои препараты. Поэтому я не могу ответить на ваш вопрос. Могу рекомендовать только пробовать. Раз пока дают бесплатно попробуйте идти на нем, если будет плохая компенсация - станете покупать оригинальный амарил.

диагноз диабет поставили 2 годаю Принимаю глюкофаж Сахар 8-10 Что лучше принимать?

Я не могу вам ответить на этот вопрос при таком анамнезе, что вы мне написали. Но даже при полном описании я этого не смогу сделать в комментариях. Чтобы во всем разобраться нужно время, а время - это деньги и его катастрофически не хватает. Никаких консультаций я не веду, ни платных, ни бесплатных. Могу только дать совет по общим вопросам диабета. Более эффективно работайте со своим врачом, который вас знает лучше.

У меня вообще какая- то путаница в таблетках, я принимала амарил где- то в середине заболевания (диабет 10 лет) до 6 мг. Бывали случаи гипо, но нормы сахара никогда не было.всегда достаточно высокий до 18 и наверно больше вечером, я не всегда мерила вечером, а когда стала мерить - ужаснулась. до 22. Затем меня перевели в последние 3 года на ГалвусМет, утром и вечером 50 и 850 плюс амарил 4 мг. сахар все равно декомпенсация, сейчас 2 месяца назад, после госпитализации делаю подколки Апидра 8 и Лантус 12 в, и утром оставили - Амарил 3 Галвус 50 и Метформин 850 , а затем Апидра по сахарам и Лантус 12. На ночь. Подскажите, пожалуйста, не многовато - ли утренних препаратов,может убрать что-то? , например - Амарил.

Надина, я не могу вам ничего сказать здесь в комментариях. Можем поговорить на частной консультации.

Добрый день! У меня сд 2 типа, назначили глимеперид 6мг в сутки, пью почти месяц, наступило такое явление при приёме препарата на третью неделю,что на тошак сахар 8 после принятия препарата и завтрака через 2часа сахар поднимается от 10до 14 ,а в середине дня падает до 7-4. Почему происходит так? Может препарат мне не идёт? Была у врача фона его пока не отменила до получения анализов крови на биопсию спасибо

Если у вас есть лишний вес, то это препарат скорее всего не для вас

Спасибо за ответ. Мой рост 156 см и вес 61 кг. Это излишней вес?

Да, это лишний вес

У меня вес 61рост 156, я принимала до этого налвусмт 50/1000 и + метформин 600 из за повышения лактата отменили метформин.

Здравствуйте Диляра! Скажите чем отличается Глюко Вера от Амарила

Не нашла информацию о Глюко Вера. Вы правильно написали название?

Здравствуйте Диляра! Спасибо,что прочитали мое сообщение.

Да, я написала название правильно GLUCOVERA

Под ним написано Глимепирид Произведено для фирмы -Эванта фарма(Пвт.)Лтд. Карачи

Ну, так это одна и та же начинка. Разница в действии может быть, потому что Амарил это оригинальный препарат, а дженерики могут немного не дотягивать по эффективности с оригиналом.

Спасибо большое Диляра.Очень Вам признательна за разъяснения

Здравствуйте Диляра! Можно ли принимать Глимепирид при диабете 2 типа, вызванного панкреатитом? Заранее спасибо.

Ангелина, если у вас признаки инсулиновой недостаточности, то можно.

Здравствуйте. У меня медикаментозная аллергия и я принимаю новонорм 2 мг т к он мне подходит. По анализу у меня инсулина достаточно. Какие можно принимать препараты если инсулина достаточно? Спасибо.

Валентина, таких препаратов много, но нужно решать в индивидуальном порядке

Добрый день. Начал лечение диабета Амарилом 4мг 1р и Метформином 1000мг 2р в сутки. Через две недели Амарил снизил до 2мг. Принимал три месяца, сахар пришел в норму через три недели. При очередном получении препаратов не оказалось, выдали Метглиб (метформин 500мг плюс глибенкламид 2,5мг). Терапевт сказал что одно и тоже. После прочтения анотации закрались смутные сомнения. Подскажите, переходить на Метглиб или остаться на Амариле с Метформином? Спасибо.

глибенкламид - это манинил

амарил - это глимепирид

Они из одной группы, т.е. механизм действия одинаковый. Второе лучше ИМХО

Если помогало одно. То не нужно его менять и путать организм.

Спасибо за ответ. Сахар в норме, может снизить Метформин с1г до 500мг 2р? Лишний вес имеется.

Можете, но только под тщательным контролем сахара крови.

Как влияет глиперемид на вес?

Диабет 2 типа с 2011 года. Принимал в основном сиофор, сахар с утра держался 7-8., часто замерял глюкометром. В настоящее время год не замерял, не принимал никаких таблеток, последний замер с утра показал - 9.

Это много или нормально (ограничение в еде только сахар и белый хлеб)

Один из друзей предлагает попробовать инсуфор и инсуприд комплексно

У вас диабет некомпенсированныый. Это плохо.

ПО поводу приема инсуфор и инсуприд только при индивидуальной консультации

Глимепирид также как и Диабетон истощает поджелудочную железу?

Здравствуйте. У меня диабет 2-го типа. Через год после приема сиофор перестал помочь меня и врач назначил амарил м 2. При приёме пол таблетки амарила за сутки и соблюдение диеты плюс физическую нагрузку снизил уровень сахара в крови от вены до 4,6. А когда попробовал амарил мср моё самочувствие улучшилось, голова перестала болеть. В последнее время амарил мср исчез из аптеках. Принимаю амарил м 2 не охотно. Скажите доктор можно перейти на глимепирид денк.

Возможно. Это препараты одной группы действия

У меня диабет 2 типа Начала принимать амарил в результате сильно увеличивается вес, чем можно заменить амарил плюс глюкофаж 850

Здравствуйте, Галина. Я на такие вопросы в комментариях не отвечаю, только на личной консультации.

Здравствуйте, ответьте, пожалуйста, можно ли принимать глимепирид и янумед, врач назначил, я боюсь гликемии, принимаю янумед утром и метформин на ночь, ниже 7 - начинает трясти. Сейчас на строгой диете и 4-5 км ходьбы. Спасибо

Наталья, можно. Они сочетаются. Другое дело нужно ли именно вам принимать эти препараты. Это решается только на консультации.

Спасибо, как получить консультацию? С врачами у нас не очень, городок маленький, врач на пять районов, не попасть, с трудом получается.какой идеальный завтрак диабетика?часто очень сильный голод, сахар повышается при волнении, стрессах, работаю учителем, хотя в основном чувствую себя хорошо. Очень хочу похудеть, вес большой, на еду иногда скрываюсь…

Спасибо, как получить консультацию? С врачами у нас не очень, городок маленький, один врач на несколько районов, не попасть.

В настоящее время я не консультирую

Амарил-М не дженерик!

Это патентованное комбинированное лекарственное средство фирмы Санофи-Аветис. Просто производится на заводе в Южной Корее. Чей завод не ясно, но заказчик и продавец Санофи-Аветис (таковы перипетии бизнеса).

Если уж принимать что-то из производных сульфонилмочевины (а это самое вредное из всех действующих веществ для диабетика), то, конечно, глимеперид (это третье и пока последнее поколение этого препарата).

А если уже принимать глимеперид, то лучше в комбинации с метформином (самым полезным действующим веществом для диабетика), то есть Амарил-М.

Здравствуйте, Диляра! Из региональной льготы для диабетиков 2 типа убрали глимепирид. Нашла следующий список рекомендованных лекарств по региональной льготе:

4. Инсулин аспарт

5. Инсулин аспарт двухфазный

6. Инсулин детемир

7. Инсулин гларгин

8. Инсулин глулизин

9. Инсулин двухфазный

10. Инсулин лизпро

12. Инсулин растворимый

13. Инсулин лизпро двухфазный

Понимаю, что лечащий врач должен назначить лечение при наличии препаратов. Но сейчас в городе нет ничего по рег. льготе. Хотелось бы знать Ваше мнение о том, чем лучше заменить глимепирид. Инсулин не применяю

Диляра, в вашей статье не описаны препараты из моего вопроса: 1. Гликлазид

Эмпаглифлозин таблетки. Поэтому я и спрашиванию ваше мнение об этих лекарствах: что лучше применять вместо глимепирида.

Диляра, в вашей статье не описанны лекарства, о которых я спрашиваю:

и которые предлагают по рег льготе. Если есть возможность, то ответьте, пожалуйста

Диабет со стажом 14 лет, сегодня мге предлагали пить инсуприд, и сразу купила его, а по инструкцию узнала о том, что таблетки предназначены для не инсулин зависимым. Сейчас у меня инсулин резидентность ничего не помогает

Здравствуйте, Диляра! Подскажите, пожалуйста, у мужа СД 2 типа. Раньше глимепирид 2 мг *держал* сахар в норме 4.7-5.3. Теперь пьем глимепирид 4 мг 2 таблетки утром и при замере сахара утром (натощак) - 11.3. Можно ли изменить схему принятия глимепирида -утром 1 таблетка 4мг и вечером 1 таблетка 4 мг или результата можно не ждать? Избыток веса - присутствует. Спасибо. Эльвира

амарил или глимепирид что лучше?

Страдаю сахарным диабетом 2-го типа. Принимала метформин 500 мг 2 раза в сутки и Диабетон МВ 60 мг. Эндокринолог посоветовал перейти на Амарил 3 мг. Скажите Амарил и глимеприд - одно и тоже? Что лучше использовать амарил или глимеприд?

Здравствуйте, Людмила. Скажу так, глимеприд - действующее вещество сахароснижающего препарата с торговым названием Амарил, который относится к производным сульфанилмачевины.

По все вероятности, Вы имели ввиду отличие глимеприда разных фирм от Амарила. Амарил - оригинальный препарат, брендовый, поэтому и стоит намного дороже генерических препаратов, таких как, Глимеприд-Канон, Глимепирид-Лугал, Глимепирид-Тева, Глимепирид-Максфарма, Диаперид, Глинова, Олтар и др. Чтобы Вам было понятнее, раньше Вы принимали Диабетон МВ 60 мг, который тоже является оригинальным препаратом с действующим веществом гликлазид. А рынок полон генерическимим препаратами, которые стоят намного дешевле, но могут уступать в качестве.

Если Вы можете позволить себе купить Амарил, то однозначно он лучше любого глимеприда. Точно так отзываются и пациенты, которые пробовали переходить с оригинального Амарила на другие глимеприды.

Вход на сайт

Мы в соцсетях

Наши доктора

Скалицкий Александр Игоревич

Образование: 1984 г. – окончил Харьковский государственный медицинский институт,лечебное дело. 1992 г. –.

Скалицкая Алёна Александровна

Образование: 2012 г. окончила Харьковский национальный медицинский университет, лечебное дело. 2014 г. –.

Скалицикий Михаил Александрович

Образование: 2012 г. окончил Харьковский национальный медицинский университет, лечебное дело. 2014.

Задайте любой интересующий вопрос врачу бесплатно!

+ Задать вопрос

Коксаки вирус у детей - инкубационный период

Коксаки вирус у детей - как протекает Вирус Коксаки является одним из многочисленных.

Подарок из Турции| Признаки вируса Коксаки у взрослых

Вирус коксаки симптомы и лечение у взрослых В этом году, как никогда, наделали очень много шума.

«Глимепирид»: аналог, инструкция по применению, состав, отзывы

Сахарный диабет - коварное заболевание. Оно подкрадывается настолько незаметно, что в один момент может сделать человека инвалидом, пожизненно принимающим лекарственные препараты для поддержания здоровья. Клиницистами на сегодняшний день выделяется несколько форм этого заболевания. 1 и 2 форма - глобальные, достаточно распространенные, еще несколько форм - специфические, встречающиеся редко или ситуационно зависимые, например, диабет беременных. Препарат «Глимепирид», аналог которого оказывает такое же лечебное действие, применяется в лечении сахарного диабета 2 типа.

Инсулиннезависимый диабет

Сахарный диабет - распространенное заболевание. Причем диабет 2 типа поражает чаще всего людей в возрасте или страдающих ожирением. При таком типе болезни поджелудочная железа нормальна и вырабатывает инсулин, который организм не может усваивать в силу снижения чувствительности к этому важному гормону, так называемой инсулинорезистентности.

Характерный признак инсулиннезависимого диабета - гипергликемия - устойчивое повышение сахара в сыворотке крови. Соблюдение диеты, снижающей употребление углеводов, снижение массы тела и употребление специальных лекарственных препаратов позволяет нормализовать уровень сахара в организме. Одним из таких лекарственных средств является «Глимепирид». Аналог данного средства должен содержать такое же активное вещество или другое соединение, но оказывающее аналогичное действие.

Что содержит препарат?

Один из лекарственных препаратов, назначаемых в лечении инсулиннезависимой формы сахарного диабета - «Глимепирид». Состав данного лекарства достаточно прост - в нем всего один активный компонент, по названию которого поименован сам препарат. Это глимепирид - сульфонилмочевина III поколения. Но что это такое? Сульфонилмочевина относится к синтетическим веществам, обладающим сахаропонижающим свойством. Ученые постоянно ищут новые средства, способные улучшить самочувствие больных, и сульфонилмочевина уже подарила людям несколько таких открытий.

Более четверти века назад немецкие ученые предложили к использованию в терапии сахарного диабета типа 2 глимепирид, состав которого основан на сульфонилмочевине и является ее производным третьего поколения. Также в препарате содержатся формообразующие компоненты:

• карбоксиметилкрахмал натрия;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• повидон;
• полисорбат;
• целлюлоза микрокристаллическая.

Помимо всего прочего, микрокристаллическая целлюлоза помогает организму в выведении ненужных веществ из кишечника, являясь природным сорбентом и необходимой для пищеварения клетчаткой. Противодиабетический препарат «Глимепирид», производитель которого может быть различным, в своем составе будет содержать одно действующее вещество с одноименным названием и некоторые дополнительные компоненты.

Как работает «Глимепирид»?

Одна из последних находок фармакологов в борьбе с инсулиннезависимым диабетом - лекарство «Глимепирид». Инструкция по применению данного препарата говорит о его эффективности. Глимепирид, являясь производным 3 поколения сульфонилмочевины, в процессе химических реакций в организме во время работы превращается в два компонента - гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Причем первый из метаболитов является фармакологически активным веществом - как периферический вазодилататор понижает артериальное давление.

Какое действие оказывает «Глимепирид»?

Препарат «Глимепирид» отзывы получает в основном положительные, помогая больным инсулиннезависимым диабетом бороться с болезнью. Это происходит благодаря тому, что действующее вещество - глимепирид - заставляет клетки поджелудочной железы активнее отдавать инсулин в организм. Цель лечения сахарного диабета 2 типа - нормализация углеводного обмена. Именно этим занимается глимепирид.

Еще одной функцией, хотя и не основной, данного лекарственного вещества является уменьшение печенью выработки глюкозы. А так как количество глюкозы в крови не связано с деятельностью производных сульфонилмочевины 1, 2 или 3 поколений, то при приеме таких лекарственных веществ возможна гипогликемия - понижение уровня сахара крови ниже допустимого. В отношении глимепирида наступление критичного уровня гипогликемии за почти три десятка лет клинических наблюдений по применению данного препарата зарегистрировано не было. Это говорит о том, что препарат активно работает, не вызывая патологий углеводного обмена. Действующее вещество, которое носит название глимепирид, является активным компонентом многих лекарственных средств для борьбы с диабетом 2 типа.

Одноименное лекарство «Глимепирид», аналог его должен содержать такое же действующее вещество, или вещество аналогичного действия, помогает нормализовать обмен и метаболизм углеводов в организме, позволяя снизить уровень сахара в крови.

Как следует принимать лекарство?

Широко используемый препарат в лечении инсулиннезависимого диабета - «Глимепирид». Дозировка вещества, работающего в лекарственном средстве, может быть различной - от 1, 2, 3, 4, 6 мг на одну единицу лекарственной формы. Препарат выпускается в таблетках, что удобно в применении самим пациентом. Причем принимать препарат «Глимепирид», аналог его с таким же активным компонентом, следует всего один раз в день, что также удобно.

Количество действующего вещества, необходимого для ежедневного приема, назначает врач на основании регулярного контроля уровня сахара крови и мочи. Начинают прием данного лекарства обычно с дозировки в 1 мг. При необходимости дозу постепенно, в течениедней увеличивают до 6 мг в сутки. Следует учесть, что применение глимепирида больше, чем 8 мг за один раз, противопоказано. Разбивать дозу на несколько приемов нецелесообразно, так как проведенные исследования выявили отсутствие лечебного эффекта от повторного применения глимепирида за сутки.

Когда принимать нельзя

Таблетки «Глимепирид» помогают больным инсулиннезависимым диабетом в том случае, если корректировка диеты и снижение массы тела не дают эффекта в нормализации уровня сахара крови и мочи. Но принимать этот и подобные ему препараты необходимо только по назначению лечащего врача. Лекарство «Глимепирид», аналог его с таким же действующим компонентом нельзя принимать в следующих случаях:

• инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа) - абсолютная неэффективность глимепирида;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• кетоацидоз - метаболическое смещение кислотно-щелочного баланса организма с усилением кислотности;
• кома;
• прекома;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к сульфаниламидам.

Данное лекарственное средство не назначается к применению во время беременности или кормления ребенка грудью. О том, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, говорит прилагаемая к препарату «Глимепирид» инструкция по применению.

Побочное действие

Производное сульфонилмочевины 3 поколения - глимепирид, аналог лекарства с таким же названием помогают бороться с недостаточной восприимчивостью клеток организма к инсулину, нормализуя уровень сахара. Но применение таких лекарственных препаратов может вызвать следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• боли в животе (в области желудка);
• гипогликемия;
• гипонатриемия;
• лейкопения;
• нарушение вкусовых ощущений - металлический привкус во рту;
• нарушения функции печени и/или почек;
• повышенная чувствительность к алкоголю;
• тошнота;
• увеличение массы тела;
• фотодерматоз.

Появление подобных реакций на применение препаратов с активным действующим компонентом глимепиридом требует консультации с врачом, корректировки дозировки средства или же изменения лекарственного вещества на другое.

Аналогичные лекарства

В инсулиннезависимой диабетической клинике широко применяется препарат «Глимепирид». Аналог данного лекарства должен содержать такое же активное вещество - производное сульфонилмочевины глимепирид. Таких лекарственных средств на аптечном рынке достаточный выбор - «Амарил», «Диамерид», «Глимаз», «Меглимид» и некоторые другие.

Широко применяемое лекарство - «Амарил». Оно содержит идентичное количество действующего компонента, обладает схожими противопоказаниями к применению и проявлением возможных побочных эффектов. Многие больные спорят о том, «Амарил» или «Глимепирид» - что лучше. Однозначного ответа в этом споре нет. По сути дела, «Глимепирид» - дженерик препарата «Амарил», ведь у них одно и то же действующее вещество в идентичной концентрации.

Больные, нуждающиеся в терапии препаратами сульфонилмочевины 3 поколения, отдают предпочтение «Глимепириду» только из соображений его цены - стоимость препарата может быть ниже на несколько десятков рублей, чем у «Амарила » или других аналогичных лекарственных средств. Так что в аптеках практически одинаковым спросом пользуются «Глимепирид», аналог «Амарил» и другие препараты.

Особенности лечения «Глимепиридом»

Несмотря на то что лекарственное вещество глимепирид является современным, широко применяющимся средством в борьбе с инсулиннезависимым диабетом 2 типа, при его использовании необходимо учитывать некоторые особенности. Препарат необходимо принимать ежедневно, в одно и тоже время. Если время упущено, не нужно восполнять пробел увеличением дозы лекарства. Это может лишь навредить, но не компенсировать лечебный эффект.

Как результат лечения сульфонилмочевиной 3 поколения, может наступить нормализация уровня сахара крови и препарат нужно будет отменить, чтобы на фоне его приема не развилась гипогликемия. Но и недостаточная доза препарата - это очень плохо, ведь может развиться гипергликемия, симптомы которой - сильная жажда, учащенное мочеиспускание, сухость во рту. Обо всех изменениях в своем самочувствии больной должен обязательно сообщать лечащему врачу, чтобы вовремя скорректировать дозу препарата. При наступлении улучшения состояния больного нельзя оставлять без регулярного медицинского наблюдения, ведь болезнь может вернуться.

Лечение «Глимепиридом» - эффективная помощь больным инсулиннезависимым диабетом. Но его использование требует наблюдения за самочувствием как самим больным, так и лечащим врачом для своевременной корректировки дозы препарата или его отмены.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/сутки) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

Всасывание

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Распределение

Для глимепирида характерны очень низкий V d (около 8,8 л), приблизительно равный V d альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов — гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

T 1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 несколько увеличивается. После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% — через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
• тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью: следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Применение при беременности и кормлении грудью

Амарил® противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

• нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
• передозировка глимепирида;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств;
• прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Использование в педиатрии

Данные по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Способ применения и дозы

Как правило, доза препарата Амарил® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил® (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил® следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил® могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил® составляет 1 мг 1 раз/сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сут.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил® и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил® не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил®.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

• снижение массы тела;
• изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
• возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил®

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил® и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил® рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии — головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях — гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов

Аллергические реакции: редко — аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях — аллергический васкулит.

Прочие: в отдельных случаях — гипонатриемия, фотосенсибилизация.

При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил® с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0,5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней.

Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества: 3 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172).

Амарил аналоги

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
АМАРИЛ М