Нитропруссид натрия механизм действия. Лекарственный справочник гэотар

Страница 2 из 2

МИНОКСИДИЛ (фармакологические аналоги: лонитен ) - гипотензивный препарат пролонгирован­ного действия. Миноксидил дает миотропный эффект. Миноксидил применяют для лечения различ­ных форм гипертонической болезни. Миноксидил может быть активен при артериальной гипертензии, не поддающейся терапии другими гипотензивными препарата­ми. Начинать лечение миноксидилом нужно в комбинации с диуретиком, а также с бета-адреноблокатором или другим препаратом, подавляющим функцию симпатичес­кой нервной системы, что устраняет возникновение тахикардии. Миноксидил назначают в дозе 5 мг в день, в случае необходимости доза посте­пенно может быть увеличена до 20-40 мг в день (максимальная доза 100 мг/день). По­бочные действия миноксидила: тахикардия, задержка натрия и жидкости в организме, могут быть тромбоцитопения и лейкопения. Противопоказания к применению миноксидила: феохромоцитома, беременность, период лактации, гиперчувствительность к препарату. Форма выпуска миноксидила: таблетки по 0,005 г и 0,01 г.

ВИНКАНОР (фармакологические аналоги: винкапан, винкатон ) - содержит сумму алкалоидов бар­винка. Винканор применяют при спаз­мах мозговых сосудов, при начальных формах гипертонической болезни, нейрогенной тахикардии. Винканор назначают по 5 мг, затем увеличивают дозу до 10 мг 2-3 раза в день. Поддерживающие дозы винканора избира­ют индивидуально для каждого больного. Форма выпуска винканора: таблетки по 0,01 г. Список Б.

ТЕНСИТРАЛ - 1 драже содержит: 0,5 мг ресцинамина, 2,5 мг пара-флютизида, 20 мг мепробамата, 2 мг фолескутола. Тенситрал применяют при гиперто­нической болезни различных стадий, кардиосклерозе. Тенситрал оказывает длительное гипотензивное, а также мочегонное и седативное действие. Тенситрал назначают по 1 драже 3 раза в дeнь в тeчение 5 дней в неделю. В крайне тяжелых ситуациях дозу можно увеличить (по рекомендации врача). Поддерживающие дозы по 1 драже в день в течение 5 дней в неделю. Форма выпуска тенситрала: драже.

НАТРИЯ НИТРОПРУССИД (фармакологические аналоги: нанипрусс, ниприд, гипотен ) - расширяет артериолы, частично - вены, оказывает миотропное спазмолитическое дейст­вие. Натрия нитропруссид вводят внутривенно при гипертензивных кризах, особенно при гипертони­ческой болезни, осложненнoй сердечной недостаточностью (даже при инфаркте миокарда) и др. Введение натрия нитропруссида нужно проводить под строгим медицинским контролем, с осторожностью слeдует использовать для людей пожилого возраста, а также при нарушении функции почек. Противопоказания к применению натрия нитропруссида: беременность, дет­ский возраст. Форма выпуска натрия нитропруссида: ампулы, содержащие 0,03 г и 0,05 г препарата с прилoжением ампул с растворителем (2 мл 5 % раствора глюкозы). Список Б.

Пример рецепта натрия нитропруссида на латинском :

Rp.: Natrii nitroprussidi 0,05

D. t. d. N. 3 in ampull.

S. Растворить содержимое ампулы в 2 мл 5 % раствора глюкозы (в прилагаемом растворителе), а затем в 1000 мл 5% раствора глюкозы. Вводить сразу после приготовления (внутривенно капельно).

ДИМЕКАРБИН - применяют для лечения гипертонической болезни ран­них стадий. Димекарбин назнaчают внутрь. Также препарат мoжно сочетать с другими гипотензивными препаратами. При назначении димекарбин необходимо соблюдать осторожность при лечении димекарбином больных с ишемической болезнью сердца. Список Б.

Пример рецепта димекарбина на латинском :

Rp.: Tab. Dimecarbini 0,02 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

Для комплексной терапии гипертонической болезни используют также успокаивающие средства (транквилизаторы , седативные и др.), нормализую­щие сон (снотворные). Применяют также методики психотерепии, гипноз , электросон и др. Лечение должно проводиться с учетом индивидуальных особенностей больного.

При протекающем гипертензивном кризе вводятся такие препараты как натрий нитропруссид, клофелин, маг­ния сульфат, альфа-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы, дибазол (реже папаве­рин).

Существует множество лекарственных средств, оказывающих гипотензивное воздействие. Препараты, снижающие артериальное давление, обычно употребляются в комплексе и систематически (1-2 раза в день). Таким образом лечится гипертоническая болезнь. В некоторых случаях привычные не действуют. Тогда применяют более сильные медикаменты, такие как раствор «Нитропруссид натрия». Этот препарат не используется систематически и без серьёзной надобности. Он не является медикаментом выбора для лечения артериальной гипертензии, а также хронической сердечной недостаточности. Его применяют лишь в экстренных случаях, когда организм человека не реагирует на другие препараты, снижающие АД (диуретики, Раствор «Нитропруссид натрия» нельзя вводить самостоятельно, без назначения врача.

Какое действие препарат оказывает на организм?

Препарат «Нитропруссид натрия» (формула - C 5 FeN 6 Na 2 O) относится к группе периферических вазодилататоров. Он представлен веществом темно-красного цвета в виде кристаллов или порошка. Но при приготовлении его разводят с водой и используют лишь в жидкой форме. Благодаря тому что в составе вещества имеется нитрозогруппа, применение препарата вызывает вазодилатацию. Это происходит следующим образом: данное химическое соединение при попадании в организм превращается в оксид азота и активизирует фермент - гуанилатциклазу. Вследствие чего усиливается образование цГМФ, которая имеет свойство накапливаться в гладкой мускулатуре сосудов и вызывает ее расслабление. Исходя из этого, медикамент «Нитропруссид натрия» оказывает следующие эффекты: артерио- и венодилатирующий, а также гипотензивный. Благодаря этому работа сосудистой системы быстро налаживается. Помимо этого, раствор действует по типу сердечных гликозидов, то есть уменьшает потребность миокарда в кислороде. Этот эффект достигается благодаря уменьшению пред- и постнагрузки.

Показания к применению медикамента

Следует понимать, что препарат применяют лишь в экстренных случаях при серьезных заболеваниях и резистентности организма к другим группам лекарственных средств. Показаниями к применению медикамента называют:

1. Острую сердечную недостаточность. В частности имеется в виду развитие отека легкого (кардиальная астма). Препарат быстро предотвращает данное состояние при отсутствии эффекта от диуретиков.
2. Хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени. Крайние стадии ХСН (2 б, 3) не всегда поддаются лечению. Поэтому при резистентности к другим медикаментам и тяжелом состоянии больного назначают периферические вазодилататоры.
3. В некоторых случаях препарат применяют при инфаркте миокарда, чтобы ослабить давление в сосудах сердца, а также избежать развития кардиогенного шока.
4. Неподдающаяся традиционному лечению артериальная гипертензия. Вазодилататоры могут использовать при феохромоцитоме, пароксизмальных кризах, а также развитии тяжелых осложнений, вызванных резким повышением АД (инсульт, психогенные нарушения, инфаркт).
5. Отравление спорыньей. Это растение вызывает резкий спазм сосудов, ослабить который можно с помощью медикамента «Нитропруссид натрия». Инструкция по применению, вложенная в упаковку, должна быть хорошо изучена врачами "скорой помощи" и реаниматологами.

Противопоказания и побочные явления

Препарат нельзя применять при геморрагическом инсульте, а также после него. Он противопоказан людям, страдающим хронической почечной недостаточностью и гипотиреозом. Также его не рекомендуют лицам с повышенным внутричерепным давлением. Применение медикамента запрещено детям, беременным женщинам и людям в старческом возрасте. Еще одним противопоказанием является непереносимость действующего вещества с развитием аллергических реакций.

Среди побочных явлений от применения препарата «Нитропруссид натрия» стоит выделить резкое снижение артериального давления (в этом случае необходимо немедленно прекратить его введение), увеличение частоты сердечных сокращений, головокружение, общую слабость и тошноту.

Химическая реакция с нитропруссидом натрия

Помимо оказания лечебного эффекта, вещество натрия нитропруссид применяется в химических реакциях. Если его смешать с кетоновым телом (ацетоном) и поместить в щелочную среду, то можно увидеть удивительное изменение цвета данного соединения. Для таких превращений используют 4 пробирки. В каждую помещают только 1 вещество - натрия нитропруссид, ацетон, щелочь, уксусную кислоту. В первом случае полученный раствор приобретает яркий оранжево-красный оттенок. Далее это соединение разбавляют уксусной кислотой. Цвет снова изменяется, на этот раз жидкость становится темно-красной или фиолетовой.

Препарат «Нитропруссид натрия»: инструкция по применению

Чтобы ввести медикамент, необходимо получить внутривенный доступ. Непосредственно перед тем как начать вливание препарата, его нужно развести в 5% Для этого 1 ампулу лекарственного средства набирают в шприц и разбавляют в 5 мл жидкости. Полученную смесь вводят во флакон с 5% глюкозой, чтобы снова растворить. После этого подбирают необходимую дозировку. Она варьируется от 0,3 до 8 мкг на 1 кг массы тела. Вливание производится через систему. Начинать его следует с малой дозы, постепенно увеличивая её под контролем жизненно важных показателей (АД, ЧСС, пульс). Также необходимо установить приемлемую скорость инфузии, равную 2,5-3 мкг/кг в 1 минуту. Дозировка зависит от времени введения препарата. При длительном вливании необходимо следить за уровнем цианида, содержащего в медикаменте «Натрия нитропруссид». Инструкция по использованию препарата должна быть четко соблюдена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется использование препарата и других так как возможно развитие шокового состояния. Следует знать, что применение оральных контрацептивов снижает эффективность медикамента. При сочетании лекарственного средства с препаратом «Добутамин» необходимо тщательно следить за жизненными показателями больного (возможно сниженное давление, заклинивание в сосудах легких, а также увеличение минутного сердечного объема).

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Фармакологическое действие - антигипертензивное, артериодилатирующее.
 Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.
 Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.
 Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард. Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе. Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
 У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта. У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии. Гипотензивное действие наступает в течение 1–2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1–10 мин после ее окончания. Показана эффективность в качестве вспомогательного средства при инфаркте миокарда (в тч у пациентов с артериальной гипертензией и стойкими болями в грудной клетке или недостаточностью левого желудочка) и регургитации крови на фоне недостаточности клапанов сердца.
 Исследования по изучению канцерогенности и мутагенности у человека и животных не проводились.
 Адекватные и строго контролируемые исследования влияния на течение беременности и репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Данных по изучению тератогенного эффекта у животных нет, однако в 3-х исследованиях на беременных овцах было показано, что нитропруссид проходит через плаценту, концентрации цианида у плода зависят от доз, полученных матерью, а при введении с высокой скоростью нитропруссида беременным овцам можно создать у плода смертельные концентрации цианида.
 Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона. Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой (в реакции участвует митохондриальный фермент печени роданаза - тиосульфатцианид-сератрансфераза - и донаторы серы, в первую очередь тиосульфат, цистин и цистеин). Скорость превращения цианид-иона в тиоцианат (клиренс цианида) составляет 1 мкг/кг/мин и соответствует скорости метаболизма натрия нитропруссида (при достижении стабильной концентрации) в случае инфузии со скоростью, несколько превышающей 2 мкг/кг/мин (при большей скорости инфузии цианид начинает накапливаться). Цианид, не выведенный из организма легкими (в виде гидроцианида) и почками (в виде тиоцианата) связывается с митохондриальными цитохромами и нарушает окислительный метаболизм (клетки переходят на анаэробный метаболизм или гибнут от гипоксии).
 Метаболизм нитропруссида приводит к образованию метгемоглобина как в результате диссоциации цианметгемоглобина, получающегося в ходе первоначальной реакции нитропруссида с гемоглобином, так и вследствие прямого окисления гемоглобина при высвобождении нитрозогрупп.
 Т1/2 нитропруссида из плазмы крови - около 2 мин, Т1/2 тиосульфата (после в/в инфузии) - около 20 мин, тиоцианата - около 3 дней (при недостаточности почек может увеличиваться в 2–3 раза).

Натрия нитропруссид (Natriinitroprussidum)

Фармакологическое действие

Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению

Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).

Способ применения

Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.

Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).

Применение неразведенного раствора не допускается.

При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.

При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.

При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.

Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.

Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.

Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.

Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление — артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью — при повышенном внутричерепном давлении.

Форма выпуска

Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.

Синонимы

Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.

Внимание

Перед применением препарата Натрия нитропруссид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.