Нитроглицерин максимальная доза. Существующие формы выпуска

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• нестабильная стенокардия;
• отек легких.

Для накожного применения:

• профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• гиперемия кожных покровов;
• ощущение жара;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• цианоз;
• тошнота, рвота;
• беспокойство;
• психотические реакции;
• кожная сыпь;
• жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

• коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глюконит;
• Депонит 10;
• Нирмин;
• Нит-рет;
• Нитрадиск;
• Нитро;
• Нитро Мак Ампулы;
• Нитро Мак ретард;
• Нитро Поль инфуз;
• Нитро-дур;
• Нитро-Ник таблетки;
• Нитроглицерин микрогранулы;
• Нитроглицерин Никомед;
• Нитроглицерин форте;
• Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
• Нитроджект;
• Нитрокор;
• Нитролингвал-Аэрозоль;
• Нитролонг;
• Нитроминт;
• Нитронг форте;
• Нитронг;
• Нитроперкутен ТТС;
• Нитроспрей;
• Нитроспрей-ICN;
• Нитроспринт;
• Перлинганит;
• Сустак мите;
• Сустак форте;
• Сустонит;
• Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Способ применения и дозы

Сублингвально.

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

ЛП-001162 от 2016-12-22
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002352 от 2015-01-28
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000127/09 от 2009-07-21
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000605 от 2014-06-03
Нитроглицерин - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-010209/08 от 2008-12-15

Синонимы нозологических групп

Нитроглицерин – основной препарат, применяемый для быстрого устранения приступов стенокардии. Нитроглицерин расширяет сосуды сердца, увеличивая поступление к нему крови. Это лекарство, которое есть практически в каждой аптечке, поскольку других безотказных препаратов для купирования стенокардии вне стационара, на данный момент, по сути, не существует.

Нитроглицерин — давно известный препарат, о существовании которого знает, наверное, каждый. Нитроглицерин распространен настолько широко, что на выраженности его эффекта базируются некоторые кардиологические классификации.

Любому человеку, который по той или иной причине вынужден принимать Нитроглицерин, будет интересно узнать, что же собой представляет этот препарат и какие нюансы связаны с его использованием.

Механизм действия

Для начала, я напомню, что стенокардия – это не что иное, как ишемия миокарда, то есть, состояние, при котором сердце испытывает дефицит кислорода. На это можно повлиять двумя способами:

1. Увеличить поступления кислорода к сердечной мышце.
2. Снизить «кислородные затраты» сердца (уменьшить силу или частоту сокращений).

Вернемся к Нитроглицерину. Его эффект основан на усилении выработки оксида азота. Оксид азота – это мощнейший вазодилятатор (вещество, под воздействием которого происходит расширение сосудов).

Особенно сильно под воздействием Нитроглицерина расширяются вены. Это приводит к тому, что к сердцу поступает меньше венозной крови, поэтому сила сокращений сердца снижается. Чем слабее работает сердечная мышца, тем меньше кислорода ей требуется.

Это один из способов устранить ишемию миокарда. Однако Нитроглицерин работает в двух направлениях: еще он способен увеличить поступление кислорода к сердцу. Это происходит благодаря расширению коронарных артерий.

Еще один важнейший момент. Нитроглицерин, влияя на кровоснабжение сердца, расширяет сосуды неравномерно. В итоге, в участок ишемии кровь поступает активнее, чем в окружающие. Таким эффектом обладают немногие препараты: нередко можно наблюдать обратную картину.

Это основные нюансы, касающиеся механизмов действия этого препарата. На самом деле, их значительно больше, но описывать их все, мне кажется, не имеет никакого смысла. Любые лекарства, обладающие столь же мощным эффектом (например, Клондин, о котором слышали, я думаю, все, или комбинированный ), всегда оказывают многогранное и разнообразное действие. Точно так же и с Нитроглицерином: о нем можно писать целые книги.

Показания к применению и особенности приема

Рассмотрим, какие заболевания могут потребовать назначения Нитроглицерина (как для однократного, так и для длительного приема):

1. ишемическая болезнь сердца: любые варианты стенокардии;
2. осложнения внутрисосудистого исследования коронарных сосудов (их спазм);
3. острый инфаркт миокарда (в качестве первой помощи, особенно при повышенном артериальном давлении);
4. сердечная недостаточность;
5. необходимость искусственного снижения давления для проведения нейрохирургических операций;
6. спазм артерий сетчатки глаза;
7. нарушение функции некоторых отделов пищеварительной системы (дискинезии.)

Пару слов о том, в каких формах выпускается Нитроглицерин. Кроме привычных нам всем таблеток, можно встретить раствор для внутривенного введения, «наклейки» на внутреннюю поверхность щеки и даже пластыри, которые обеспечивают всасывание Нитроглицерина через кожу.

Относительные и абсолютные противопоказания

В целом, в отношении подобных препаратов редко рассматривается вопрос противопоказаний. Если препарат – «скорая помощь», то, традиционно, принято считать, что абсолютных противопоказаний к его назначению нет. Возможность приема оценивается очень просто, если выбрать приходится между побочными эффектами и жизнью больного.

Нитроглицерин – не исключение. Однако известно множество состояний, при которых прием Нитроглицерина может оказаться опасным . Вот основные из них:

• склонность к резкому снижению АД;
• обширные инфаркты;
• выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
• кровоизлияния в мозг, инсульты, черепно-мозговые травмы и повышенное ликворное давление;
• перикардит, затрудняющий работу сердца (с объемным выпотом);
• тяжелые пороки сердца;
• глаукома;
• беременность;
• анемии любых видов;
• кардиомиопатии (в особенности – гипертрофическая на последних стадиях);
• тяжелейшие формы печеночной или почечной недостаточности;
• патологии щитовидной железы с избыточной выработкой гормонов.

Побочные эффекты от приема Нитроглицерина

Этот раздел нужно было назвать, скорее, так: «У кого, почему и когда проявляются побочные эффекты от приема Нитроглицерина?». Это достаточно интересный вопрос.

Конечно, многие побочные действия появляются в любом случае. Это касается, наверное, абсолютно всех лекарственных средств. У Нитроглицерина таких эффектов немало, – я даже расскажу об этом подробнее позже, в качестве иллюстрации своего мнения об этом препарате.

И все же, вам не стоит бояться побочных эффектов, если вы принимаете Нитроглицерин аккуратно и осознано. Не допускайте превышения дозы, не запивайте Нитроглицерин алкоголем (к слову, Нитроглицерин не нужно запивать вообще ничем!) и не пытайтесь комбинировать этот препарат с чем-то вроде Виагры.

В общем, не забывайте, что вы принимаете сильнодействующее лекарство, и соблюдайте осторожность в этом отношении. Такой подход позволит вам не переживать о побочных эффектах вообще.

Но давайте рассмотрим, все же, какие побочные явления можно наблюдать на фоне приема Нитроглицерина:

• головная боль распирающего характера и головокружение;
• нарушения зрения и координации;
• снижение АД, перебои в работе сердца;
• тошнота, рвота, расстройства стула;
• покраснение кожи лица и ощущение «прилива» крови;
• дерматит.

Мое мнение о Нитроглицерине: все «за» и «против»

В какой-то мере, это продолжение предыдущего раздела, поскольку побочные эффекты Нитроглицерина мне знакомы больше всего.

Все мы знаем, для чего нужен Нитроглицерин. Во всяком случае, всем точно известно, для чего его чаще всего принимают. Флакончик «Нитры» за 15 рублей можно найти в 90% аптечек, и не зря: никто не застрахован от внезапного появления боли в сердце. Переживания, стрессы, – кто может быть уверен в том, что все это не закончится приступом стенокардии?

А если вам приходится принимать Нитроглицерин каждый день? К сожалению, это уже совсем иная история. Я в полной мере оценил все «прелести» такой схемы лечения. Особенно – побочные явления.

Нитроглицерин, даже без передозировки, обладает удивительной способностью вызывать совершенно нестерпимую головную боль. Такая боль лишает возможности делать хоть что-нибудь, потому что терпеть ее порой не представляется возможным. Особенно хороша она в сочетании с «приливами», головокружением и жаром.

Говорят, что боль в сердце нельзя терпеть. Если болит в груди – обязательно нужно принять лекарства, поскольку это опасное состояние. Разумеется, я всегда делаю именно так (это действительно правда: сердечную боль нужно устранять!), но у меня каждый раз возникает вопрос «а стоит ли оно того?»…

Безусловно, далеко не все сталкиваются с такой реакцией. Более того, большая часть людей переносит прием Нитроглицерина безболезненно. Риск развития побочных эффектов – это не повод отказываться от этого лекарства! Тем не менее, мне кажется, что я обязан рассказать о том, какие последствия могут возникнуть.

Помните, что, если полезный результат превышает вред, отказываться от лекарства нельзя. Стенокардия может предшествовать инфаркту, то есть, быть смертельно опасной. Если Нитроглицерин может предупредить такое осложнение, – вы должны забыть о любых побочных эффектах, поскольку они не сопоставимы по важности с жизнью.

Желаю вам впредь вспоминать о Нитроглицерине, только когда вы читаете статьи и отзывы о нем. Не болейте!

• I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Нитроглицерин является лекарственным препаратом, в состав которого входит сложный эфир глицерина и соединение азотной кислоты. На протяжении 150 лет этот препарат применяют для быстрого избавления от болей в сердце.

Широкий перечень показаний позволяет применять этот препарат для терапии кардиологических больных. Нитроглицерин обладает спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Согласно многочисленным отзывам, этот эффективный препарат имеет низкую цену, поэтому по карману каждому.

Вконтакте

Состав Нитроглицерина и принцип действия

Выпускают препарат в трех лекарственных формах:

• таблетки;
• спрей;
• пластыри.

В состав таблеток Нитроглицерина входит активный компонент нитроглицерин, а также дополнительные составляющие: кросповидон CL , лактоза, повидон 25, макрогол 6000.

Раствор состоит из активного компонента нитроглицерина и таких дополнительных компонентов, как декстроза, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.

В состав спрея входит активный компонент нитроглицерин и дополнительный компонент этанол 95%.

Такое лекарственное средство, как Нитроглицерин, механизм действия имеет следующий:

Показания и противопоказания к применению

Нитроглицерин — очень популярный препарат , который часто используют люди пожилого возраста, страдающие периодическими болями в сердце. Его необходимо принимать сразу же при возникновении приступа. Как свидетельствуют многочисленные отзывы, эффект наблюдается практически сразу, боль снимается и налаживается работа сердца. Ишемическая болезнь сердца чаще всего становится причиной к назначению Нитроглицерина.

Показаниями к применению этого лекарственного средства также являются:

• пароксизм стенокардии (боль в сердце);
• восстановление после инфаркта.

Согласно инструкции по применению, Нитроглицерин вводят внутривенно в следующих случаях:

• острый инфаркт миокарда;
• тромбоз центральной артерии сетчатки;
• стенокардия, устойчивая к другим видам лечения;
• острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких;
• постинфарктная и нестабильная стенокардия.

Кроме сердечных заболеваний, препарат показан при остром панкреатите, нарушении моторики желчного пузыря, дискинезии кишечника и пищевода, во время приступов желчной колики.

В инструкции по применению перечислены противопоказания к применению Нитроглицерина . К ним относят:

• индивидуальную непереносимость;
• тяжелую гипотонию;
• слипчивый перикардит;
• гемотампонаду сердца;
• непереносимость галактозы, лактозы, которая вызвана наследственными причинами.

С осторожностью Нитроглицерин следует принимать в следующих случаях:

От использования Нитроглицерина должны отказаться беременные и кормящие женщины . Так как его безопасность для детей и подростков не установлена, то средство не назначают пациентам младше 18 лет.

Все перечисленные противопоказания относятся ко всем лекарственным формам Нитроглицерина. Кроме того, пролонгированные препараты запрещены людям, у которых наблюдается усиленная перистальтика кишечника и желудка и нарушение всасываемости, а внутривенное введение лекарства противопоказано при тяжелом атеросклерозе, черепно-мозговых травмах, токсическом отеке легких, гемотампонаде перикарда, шоках.

В инструкции по применению указан большой объем информации, который касается не только механизма действия, но и вероятных побочных эффектов , осложнений, а также лекарственных взаимодействий.

Побочные действия

В многочисленных отзывах к этому препарату отмечается, что он имеет побочные действия со стороны органов пищеварения, нервной, сердечно-сосудистой системы. Довольно часто пациенты, принимающие Нитроглицерин, жалуются на появление головных болей, головокружения, тахикардии, и связано это с быстрым расширением сосудов. Такие побочные действия развиваются чаще всего и проходят через 10 – 20 минут. Чтобы избавиться от головной боли и восстановить кровенаполнение мозговых сосудов, следует принять горизонтальное положение, опустить голову, а ноги слегка приподнять.

Значительно реже побочными действиями являются сухость во рту, тошнота, диспепсические нарушения. При передозировке могут появиться симптомы со стороны нервной системы: больной дезориентирован, возбужден или заторможен, иногда возникают психозы. Тяжелая интоксикация препаратом сопровождается нарушениями дыхания, синюшностью кожи, коллапсом, в крови обнаруживается метгемоглобин, который провоцирует гипоксию. Очень редко возникают местные негативные проявления и аллергические реакции – жжение, зуд, дерматит, покраснение кожи.

Если побочные действия развились при внутривенных инфузиях, то их незамедлительно прекращают. Учитывая, что церебральные сосуды расширились и могут появиться обмороки, больного укладывают с немного опущенной головой и приподнятыми ногами. Артериальное давление обычно восстанавливается через 15 – 20 минут.

При метгемоглобинемии , которая развивается в результате передозировки Нитроглицерина, показаны оксигенотерапия, аскорбиновая кислота. Очень редко врачи прибегают к переливанию крови.

Особенности приема лекарственных форм

Нитроглицерин назначают как внутривенно, так и в виде таблеток, спрея, пластырей. Принимать препарат необходимо сразу же при появлении боли. О том, что средство подействовало, судят по исчезновению боли и обязательно измеряют артериальное давление и пульс.

Таблетки

Если случился сердечный приступ , то таблетку кладут под язык до ее растворения. Обычно доза составляет 0,5 – 1 мг. Если боль не прошла, то через 5 минут разрешается принять еще 0,5 мг. Повторную дозу рекомендуется принимать через 30 минут. Если положительный результат наступил, а таблетка не успела рассосаться, ее нужно извлечь изо рта. При одном приступе разрешено принимать не больше 3 штук. Если эффекта не наблюдается, то, скорее всего, развился инфаркт и нужно срочно обратиться за медицинской помощью.

В профилактических целях Нитроглицерин назначают в виде таблеток длительного действия. Принимать их следует внутрь до приема пищи. Дозировка препарата в этом случае составляет 2,9 мг и принимать таблетки нужно 3 – 4 раза в день. При тяжелом протекании патологии дозировку можно повысить до 5,2 мг.

Пластыри

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином гарантируют длительное и равномерное поступление лекарства в кровоток через кожу. Предназначены они больным с недостаточностью кровообращения , которая развилась после инфаркта. Лечение пластырями целесообразно начинать в условиях больницы, а при достижении максимальной дозы больного отправляют домой.

Спрей

Это очень популярная и удобная форма Нитроглицерина. Предназначен спрей при приступах боли в сердце, а также при начинающемся отеке легких. Больной в положении сидя должен задержать дыхание и 1 – 2 раза нажать на дозатор флакона. Эффект наступает через несколько минут. При болевом синдроме максимальная доза спрея составляет три нажатия, а при отеке легких – четыре.

Внутривенное введение

Такой способ показан при инфаркте миокарда , а также при других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Необходимо правильно рассчитывать скорость введения лекарства, так как могут возникнуть побочные явления. Если используется специальный дозатор, то можно применять даже не разведенный нитроглицерин, потому что аппарат сам подсчитает, в каком количестве и с какими интервалами вводить его больному. При использовании капельницы число капель в единицу времени рассчитывает врач.

Лечение с помощью внутривенного введения должно проводиться в течение 2 – 3 дней. Если есть такая необходимость, то можно повторно ввести лекарство. Чтобы избежать тяжелой гипотонии, врач обязательно должен контролировать уровень артериального давления во время введения Нитроглицерина.

Аналоги и цена

Если в аптеке отсутствует Нитроглицерин или по назначению врача разрешено использовать лекарственное средство, которое сходно по составу и фармакологическому эффекту. Аналоги Нитроглицерина также качественно снимают острое состояние и помогают в длительном лечении патологии. К ним относят:

• Нитрокор;
• Нитрогранулонг;
• Дикор Лонг;
• Изодинит.

Цена таблеток Нитроглицерина по карману каждому и составляет около 40 рублей. А вот Нитроглицерин в ампулах для внутривенного введения стоит гораздо дороже и составляет в среднем 420 рублей.