Мадопар принадлежит к группе лекарственных препаратов, которые эффективно справляются с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска и состав

Отзывы к Мадопару показывают, что данное средство выпускают в виде капсул, таблеток и быстрорастворимых таблеток.

Капсулы имеют твердую желатиновую структуру. Снаружи непрозрачны. Корпус капсулы включает в себя 2 цвета: розовый и светло-голубой. Внутри капсул находится мелкий порошок светло-бежевого цвета.

В инструкции к Мадопару отмечено, что 1 капсула 125 мг содержит 100 г леводопы и 25 мг бенсеразида.

Приобрести Мадопар в капсулах можно в картонных упаковках, в которых находится 1 темный флакон с 30 или 100 капсулами.

Мадопар «250» представляет собой плоские цилиндрические таблетки со слабым запахом, которые имеют бледный красный цвет. 1 таблетка Мадопара содержит 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида.

Помещается Мадопар «250» в картонные пачки, где находится 1 флакон с 30 или 100 таблетками.

Фармакологическое действие Мадопара

Мадопар – комбинированный препарат, который включает в себя предшественник дофамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.

У людей с болезнью Паркинсона дофамин (нейромедиатор головного мозга) вырабатывается в очень маленьком количестве. В результате приема Мадопара, благодаря наличию в нем леводопы, это действующее вещество, проникая в ЦНС, превращается в дофамин, недостающий человеческому организму.

Таблетки Мадопар помогают улучшить способность глотания, а также назначаются тем больным, которые нуждаются в немедленном лечении.

В инструкции к Мадопару указано, что данный препарат провоцирует лучшее выведение активных веществ в желудке, что позволяет достичь наибольшего их содержания в плазме крови уже спустя 3 часа после приема средства.

Показания к применению Мадопара

Инструкция к Мадопару показывает, что данный препарат назначают при болезни Паркинсона (у больных с дисфагией или непостоянным количеством леводопы в организме).

Также назначают Мадопар при синдроме беспокойных ног (идиопатическая форма) и больным с почечной недостаточностью.

Противопоказания

Мадопар не назначается больным, у которых обнаружено декомпенсированное нарушение работы печени, эндокринной системы, почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, психических расстройствах, закрытоугольной глаукоме.

Мадопар категорически запрещено прописывать людям, возраст которых не достиг 25 лет, а также в том случае, если у пациента имеется гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

В отзывах о Мадопаре отмечено, что лечение необходимо начинать с небольших дозировок, которые подбираются лечащим врачом в каждом конкретном случае.

Инструкция к Мадопару указывает, что капсулы необходимо глотать целиком, предварительно не раскрывая их. Таблетки Мадопар можно разжевать, чтобы облегчить процесс проглатывания. Что касается быстродействующих таблеток Мадопар «125», то перед употреблением 1 таблетку растворяют в 25-50 мл воды. В итоге получают беловатую жидкость, которую необходимо выпить не позже, чем через полчаса после полного растворения препарата. Как отмечено в отзывах к Мадопару, если пациент принимает жидкость не сразу, ее необходимо перемешать, чтобы получить однородную массу (очень быстро в растворе образуется осадок).

В том случае, если пациент страдает болезнью Паркинсона, начальная дозировка Мадопара составляет 62,5 мг (12,5 мг бенсеразида и 50 мг леводопы). При хорошей переносимости данного лекарственного средства дозировку постепенно увеличивают. В инструкции к Мадопару четко отмечено, что препарат следует принимать за полчаса до еды или через час после нее 3 или 4 раза в день.

Чтобы достичь наилучшего результата от употребления анализируемого препарата, рекомендованная суточная дозировка должна достигать 300-800 мг леводопы и 75-200 мг бенсеразида. Оптимальный курс лечения составляет 1-1,5 мес. Как показывают отзывы о Мадопаре, при необходимости увеличения дозировки, делать это нужно через 4 недели после завершения употребления начальных дозировок.

В инструкции к Мадопару отмечено, что при поддерживающей терапии нужно употреблять 125 мг данного препарата от 3 до 6 раз в день. При необходимости одну форму выпуска средства Мадопар можно заменять другой, что позволит достичь наилучшего результата от проводимой терапии.

Если больному поставили диагноз синдрома беспокойных ног, Мадопар нужно употреблять за 60 мин. до сна во время еды. Максимально допустимая дозировка Мадопара составляет 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

В том случае, когда синдром беспокойных ног влечет за собой сбои в нормальном засыпании, пациенту прописывают капсулы Мадопар «125» или таблетки Мадопар «250». В начале терапии рекомендуется принимать 62,5-125 мг средства. При отсутствии надлежащего результата дозу увеличивают до 250 мг.

Если синдром беспокойных ног сопровождается нарушениями сна и засыпания, прописывают 1 капсулу Мадопара «125» за 60 мин. до сна. При необходимости дозу увеличивают до 250 мг.

При синдроме беспокойных ног с нарушениями в течение дня и ночного сна назначают также 1 капсулу Мадопара «125» (допустимая дозировка в течение 24 часов не должна превышать 500 мг).

Мадопар прописывают в дозировке 125 мг за полчаса до начала диализа тем больным, которые имеют синдром беспокойных ног и страдают почечной недостаточностью.

Передозировка Мадопаром

В отзывах о Мадопаре указано, что чаще всего при передозировке данным препаратом возникает аритмия, бессонница, спутанность сознания, рвота, непроизвольные движения, тошнота.

Наиболее действенным методом лечения в данном случае является применение дыхательных аналептиков, нейролептиков, а также контроль всех жизненно важных функций организма.

Применение при беременности и лактации

Женщинам детородного возраста, а также беременным Мадопар назначать категорически запрещено, ведь данный препарат может спровоцировать нарушения развития нормального скелета у плода.

Из-за отсутствия надлежащих медицинских исследований, не рекомендуется принимать Мадопар в период лактации, поскольку, возможно, он может повлиять на формирование скелета ребенка.

Побочные действия Мадопара

• Галлюцинации, бессонница, дезориентация, головная боль, бред, депрессия, сонливость, усиление проявления синдрома беспокойных ног;
• Сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, изменение вкусовых ощущений;
• Аритмия, артериальная гипертензия;
• Бронхит, ринит;
• В некоторых случаях наблюдается тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения;
• Сыпь, зуд;
• Иногда наблюдается изменение цвета мочи, а также увеличение активности печеночных трансаминаз;
• Анорексия, фебрильная инфекция.

Условия и срок хранения

Капсулы Мадопар «125» хранят в сухом месте не больше 3 лет при температуре до 30 градусов.

Таблетки Мадопар «250» хранят не более 4 лет при температуре до 25 градусов.

Таблетки быстрорастворимые Мадопар «125» – 3 года при максимальной температуре 25 градусов.

Catad_pgroup Противопаркинсонические препараты

Мадопар - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата
Мадопар ® быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125» (Madopar ® dispersible «125»)
Мадопар ® «125» (Madopar ® «125»)
Мадопар ® «250» (Madopar ® «250»)
Мадопар ® ГСС «125» (Madopar ® HBS «125»)

Международное непатентованное или группировочное название
Леводопа + бенсеразид

Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые
Капсулы 100 мг + 25 мг
Таблетки 200 мг + 50 мг
Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг

Состав
Одна таблетка диспергируемая содержит:
активные вещества:
леводопа 100мг
бенсеразид 25 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Одна капсула содержит:
активные вещества:
леводопа 100 мг
бенсеразид 25 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида 28,5 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, магния стеарат
оболочка: крышечка капсулы - краситель индигокармин, титана диоксид, желатин; корпус капсулы - краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.
Одна таблетка содержит:
активные вещества:
леводопа 200 мг
бенсеразид 50 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида 57 мг)
вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, этилцеллюлоза, краситель железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный (безводный), натрия докузат, магния стеарат.
Одна капсула с модифицированным высвобождением (капсула ГСС - гидродинамически сбалансированная система) содержит:
активные вещества:
леводопа 100 мг
бенсеразид 25 мг
(в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг)
вспомогательные вещества: гипромеллоза, масло растительное гидрогенизированное, кальция гидрофосфат, маннитол, повидон, тальк, магния стеарат
оболочка: крышечка капсулы - краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин; корпус капсулы - краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.

Описание
Таблетки диспергируемые: цилиндрические, плоские с обеих сторон таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой «ROCHE 125» на одной стороне таблетки и линией разлома на другой стороне. Диаметр таблетки около 11 мм; толщина около 4.2 мм.
Капсулы: твердые желатиновые капсулы; корпус розовато-телесного цвета, непрозрачный; крышечка светло-голубого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется надпись «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета, с едва уловимым запахом.
Таблетки: цилиндрические, плоские таблетки со скошенным краем, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, с еле уловимым запахом; на одной стороне таблетки крестообразная риска, гравировка «ROCHE» и шестиугольник; на другой стороне таблетки - крестообразная риска. Диаметр таблетки 12.6-13.4 мм; толщина 3-4 мм.
Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые капсулы; корпус светло-голубого цвета, непрозрачный; крышечка темно-зеленого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» чернилами ржаво-красного цвета. Содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета, с едва уловимым запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферический ингибитор)

Код ATX

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног»
Болезнь Паркинсона
Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, у больных с паркинсонизмом образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4 - дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина леводопа хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических аминокислот.
После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.
Мадопар представляет собой комбинацию данных веществ в оптимальном соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы.

Синдром «беспокойных ног»
Точный механизм действия не известен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе синдрома «беспокойных ног».

Фармакокинетика
Всасывание
Капсулы Мадопар «125» и таблетки Мадопар «250»
Леводопа в основном всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения максимальной концентрации леводопы составляет 1 час после приема капсул или таблеток.
Капсулы Мадопар «125» и таблетки Мадопар «250» биоэквивалентны.
Максимальные концентрации леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи максимальная концентрация леводопы в плазме уменьшается на 30% и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%. Абсолютная биодоступность леводопы в капсулах Мадопар «125» и таблетках Мадопар «250» составляет 98% (от 74% до 112%).
Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125»
Фармакокинетические профили леводопы после приема диспергируемых таблеток схожи с таковыми после приема капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250», но время достижения максимальных концентраций имеет тенденцию к уменьшению. Параметры всасывания диспергируемых таблеток у пациентов менее вариабельны.
Мадопар ГСС «125», капсулы с модифицированным высвобождением
Мадопар ГСС «125» обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем вышеуказанные формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Максимальная концентрация в плазме на 20-30% меньше, чем у капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250», и достигается через 3 часа после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом «полужизни» (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Биодоступность препарата Мадопар ГСС «125» составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250» и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на максимальную концентрацию леводопы, которая достигается через 5 часов после приема Мадопара ГСС «125».

Распределение
Леводопа проходит через гематоэнцефалический барьер посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57 литров. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.

Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).
Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.
Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Период полувыведения этого основного метаболита из плазмы составляет 15-17 часов, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы Мадопара, происходит его накопление.
Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы, при совместном назначении с бенсеразидом, приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о- метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидрокси- бензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Выведение
При периферическом ингибирования декарбоксилазы период полувыведения леводопы составляет 1.5 часа. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой (64%) и, в меньшей степени, с калом (24%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты старческого возраста (65-78 лет)
У пациентов старческого возраста (65 - 78 лет) с болезнью Паркинсона период полувыведения и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.

Показания Болезнь Паркинсона:
Мадопар показан для лечения болезни Паркинсона.
Мадопар ГСС «125» показан при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы», например, неподвижность в ночное время).

Синдром «беспокойных ног»:
Мадопар показан для лечения синдрома «беспокойных ног», включая:

N.04.B.A Допа и допа-производные

N.04.B.A.02 Леводопа и ингибитор декарбоксилазы

Мадопар – комбинированный препарат с противопаркинсоническим действием.

Форма выпуска и состав

Мадопар выпускают в следующих лекарственных формах:

• Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125»: цилиндрические, плоские с обеих сторон со скошенным краем, с надписью «ROCHE 125» на одной из сторон и линией разлома – на другой, слегка мраморные, почти белого или белого цвета, без запаха или со слабым запахом; толщина таблетки – около 4,2 мм, диаметр – около 11 мм;
• Мадопар «125» капсулы: желатиновые, твердые, непрозрачные, с маркировкой «ROCHE», нанесенной черными чернилами, с розовато-телесного цвета корпусом и светло-голубой крышечкой; содержимое капсул – мелкий, светло-бежевый, иногда скомковавшийся гранулированный порошок с едва уловимым запахом;
• Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) «125» капсулы с модифицированным высвобождением: желатиновые, твердые, непрозрачные, с маркировкой «ROCHE» ржаво-красного цвета чернилами; корпус светло-голубого цвета, крышечка темно-зеленая; содержимое капсул – мелкий, иногда скомковавшийся гранулированный порошок слегка желтоватого или белого цвета, с едва уловимым запахом;
• Мадопар «250» таблетки: плоские со скошенным краем, цилиндрические, бледно-красные с небольшими вкраплениями, со слабым запахом; на одной стороне – крестообразная риска, шестиугольник и надпись «ROCHE»; на другой – крестообразная риска. Толщина таблетки – 3-4 мм, диаметр – 12,6-13,4 мм.

Препарат во всех лекарственных формах выпускают по 30 или 100 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке.

В состав 1 таблетки диспергируемой Мадопар «125» входят активные вещества:

• Леводопа – 100 мг;

Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В состав 1 капсулы Мадопар «125» входят активные вещества:

• Леводопа – 100 мг;
• Бенсеразид – 25 мг (в виде гидрохлорида бенсеразида – 28,5 мг).

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, тальк, стеарат магния.

Оболочка: корпус капсулы – диоксид титана, краситель железа оксид красный, желатин; крышечка капсулы – краситель индигокармин, диоксид титана, желатин.

В состав 1 капсулы с модифицированным высвобождением Мадопар «125» входят активные вещества:

• Леводопа – 100 мг;
• Бенсеразид – 25 мг (в виде гидрохлорида бенсеразида – 28,5 мг).

Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, гидрогенизированное растительное масло, гидрофосфат кальция, повидон, маннитол, стеарат магния, тальк.

Оболочка: корпус капсулы – краситель индигокармин, диоксид титана, желатин; крышечка капсулы – красители железа оксид желтый и индигокармин, диоксид титана, желатин.

В состав 1 таблетки Мадопар «250» входят активные вещества:

• Леводопа – 200 мг;
• Бенсеразид – 50 мг (в виде гидрохлорида бенсеразида – 57 мг).

Вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кросповидон, этилцеллюлоза, краситель железа оксид красный, коллоидный диоксид кремния (безводный), докузат натрия, стеарат магния.

Показания к применению

• Болезнь Паркинсона;
• Синдром беспокойных ног, включая идиопатический синдром и синдром беспокойных ног у находящихся на диализе больных с хронической почечной недостаточностью.

Противопоказания

• Болезни сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• Декомпенсированные функциональные нарушения эндокринных органов, почек или печени (кроме получающих диализ больных с синдромом беспокойных ног);
• Закрытоугольная глаукома;
• Психические заболевания с психотическим компонентом;
• Одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или ингибиторами МАО-А и МАО-В (сочетание);
• Детородный возраст у женщин, которые не используют надежные методы контрацепции;
• Возраст до 25 лет;
• Беременность и период лактации (кормления грудью);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Мадопар принимают внутрь с соблюдением интервалов с приемом пищи (за полчаса до или через 1 час после еды).

Капсулы (Мадопар «125» или Мадопар ГСС «125») нужно проглатывать, не разжевывая. Капсулы Мадопар ГСС «125» открывать перед употреблением нельзя, иначе теряется эффект модифицированного высвобождения активного вещества.

Диспергируемые таблетки Мадопар «125» следует растворять в 25-50 мл (1/4 стакана) воды. Через несколько минут таблетка должна полностью раствориться с образованием молочно-белой суспензии. Полученную суспензию следует принять не позднее, чем через полчаса после растворения таблетки. Перед приемом препарат рекомендуется перемешать, поскольку в нем может быстро образоваться осадок.

Мадопар «250» (таблетки) для облегчения глотания можно размельчать.

Лечение болезни Паркинсона нужно начинать постепенно, подбирая дозы индивидуально до достижения оптимального эффекта.

На ранних стадиях болезни Паркинсона терапию начинают с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3-4 раза в день. При хорошей переносимости Мадопара дозу медленно увеличивают.

Как правило, оптимальный эффект достигают при суточной дозе 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, разделенной на 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта препарата может потребоваться 1-1,5 месяцев. При необходимости дозу увеличивают, но не чаще, чем 1 раз в месяц.

Средняя поддерживающая разовая доза Мадопара составляет 125 мг, кратность приема – 3-6 раз в день. Правильное распределение в течение дня числа приемов (не меньше трех) препарата обычно позволяют обеспечить оптимальный эффект.

Возможна замена капсул Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250» на Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) или капсулы Мадопар ГСС «125».

Максимальная допустимая суточная доза при синдроме беспокойных ног составляет 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). Препарат следует принимать за 1 час до сна, с небольшим количеством пищи.

При идиопатическом синдроме беспокойных ног с нарушением засыпания рекомендован прием капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250». Начальная доза может варьироваться от 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) до 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида). При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы до 250 мг.

При идиопатическом синдроме беспокойных ног с нарушением сна и засыпания Мадопар назначают за 1 час до сна в начальной дозе по 1 капсуле Мадопар ГСС «125» и 1 капсуле Мадопар «125». При недостаточном эффекте рекомендовано увеличить дозу Мадопара ГСС «125» в 2 раза.

При идиопатическом синдроме беспокойных ног с нарушением сна и засыпания, а также с нарушениями в течение дня дополнительно назначают 1 таблетку диспергируемую или 1 капсулу Мадопар «125». В день доза не должна превышать 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

При синдроме беспокойных ног получающим диализ пациентам с хронической почечной недостаточностью Мадопар назначают за полчаса до начала диализа по 125 мг (Мадопар «125» 1 диспергируемую таблетку или 1 капсулу).

При лечении болезни Паркинсона Мадопар можно принимать одновременно с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами. При продолжении терапии возможно снижение дозы других препаратов или их постепенной отмены.

Мадопар «125» в виде быстродействующих таблеток является специальной лекарственной формой для больных с акинезией или дисфагией в ранние утреннее время и во второй половине дня, а также при феномене увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата или феномене истощения эффекта однократной дозы.

Если на протяжении дня у пациента наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «включения-выключения» или «истощения эффекта однократной дозы»), Мадопар рекомендуется принимать более часто, уменьшив, соответственно, разовые дозы, либо принимать Мадопар ГСС «125» (предпочтительнее). Переход на эту лекарственную форму лучше начинать с утренней дозы, не изменяя суточную дозу и схему приема Мадопара «125» или Мадопара «250». Спустя 2-3 дня постепенно дозу увеличивают примерно на 50%. Больного нужно предупредить о том, что при этом его состояние может временно ухудшиться. Это связано с тем, что Мадопар ГСС «125» начинает действовать несколько позже. Быстрее достичь клинического эффекта можно, принимая Мадопар ГСС «125» с капсулами Мадопар «125» или диспергируемыми таблетками. Особенно полезным это может оказаться в случаях, когда первая утренняя доза должна быть несколько выше последующих. Индивидуальную дозу препарата необходимо подбирать тщательно и медленно, перерыв между изменениями дозы не должен быть меньше 2-3 дней.

Положительного эффекта у больных с ночной симптоматикой можно достичь, постепенно увеличивая вечернюю (перед отходом ко сну) дозу Мадопара ГСС «125» до 2 капсул. Для того чтобы избежать развития выраженного эффекта этой лекарственной формы препарата (дискинезии), лучше увеличить интервал между приемами, чем снизить разовую дозу. В случаях, когда Мадопар ГСС «125» недостаточно эффективен даже при приеме в суточной дозе, которая соответствует 1500 мг леводопы, рекомендовано вернуться к применению Мадопара «125», Мадопара «250» и Мадопара быстродействующих таблеток «125».

Больным с почечной недостаточностью умеренной или легкой степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

Препарат хорошо переносится больными, получающими сеансы гемодиализа.

При продолжительном лечении могут возникать эпизоды «застывания» и феномена истощения (рекомендуется снизить разовую дозу или сократить интервал между приемами препарата), а также феномена «включения-выключения» (рекомендовано увеличение разовой дозы при снижении числа приемов; в дальнейшем для усиления эффекта лечения можно попробовать вновь увеличить дозу).

Чтобы исключить нарастания симптомов синдрома беспокойных ног (вовлечение других частей тела, усиление степени тяжести, раннее появление в течение дня) не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу – 500 мг Мадопара. В случаях нарастания клинической симптоматики необходимо снизить дозу леводопы или постепенно ее отменить и назначить другую схему лечения.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

• Нервная система и психическая сфера: тревога, ажитация, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых больных и пациентов, у которых наблюдались подобные симптомы в анамнезе), головная боль, депрессия, головокружение; на более поздних стадиях терапии иногда – самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды «застывания», усиление проявлений синдрома беспокойных ног, феномен «включения-выключения», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен истощения), эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после снижения дозы Мадопара);
• Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой полости рта, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений;
• Система крови: редко – гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Длительно принимающим леводопу больным рекомендуется периодически контролировать функцию почек и печени, а также формулу крови;
• Кожа: редко – сыпь, зуд;
• Лабораторные показатели: иногда – транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, увеличение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии цвета;
• Организм в целом: ринит, фебрильная инфекция, бронхит.

Особые указания

У больных с повышенной чувствительностью к Мадопару возможно развитие соответствующих реакций.

Побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии терапии, в значительной степени можно устранить, если принимать Мадопар с небольшим количеством жидкости или пищи, а также если дозу увеличивать медленно.

Во время терапии следует контролировать формулу крови, функцию почек и печени. Больные диабетом нуждаются в частом контроле уровня глюкозы в крови и корректировании доз гипогликемических лекарственных средств.

При необходимости проведения хирургических вмешательств с общей анестезией прием Мадопара продолжают вплоть до операции, кроме общей анестезии с галотаном. В этом случае терапию следует прервать за 12-48 часов до начала проведения операции (возможны колебания артериального давления и развитие аритмии). После операции терапию возобновляют, увеличивая постепенно дозу до прежнего уровня.

Резко отменять Мадопар нельзя, поскольку это может вызвать злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся в виде повышения температуры, ригидности мышц, психических изменений, повышения креатинфосфокиназы в сыворотке крови. При возникновении подобных симптомов за пациентом нужно установить медицинское наблюдение (при необходимости его нужно госпитализировать), а также провести соответствующее симптоматическое лечение. После соответствующей оценки состояния больного возможно повторное назначение Мадопара.

Депрессия может быть являться клиническим проявлением основной болезни (синдром беспокойных ног, паркинсонизм), а также возникать на фоне приема Мадопара. Больных нужно тщательно наблюдать в плане возможных появлений психических побочных реакций.

Иногда при болезни Паркинсона у некоторых пациентов отмечалось развитие когнитивных и поведенческих расстройств, связанных с неконтролируемым применением возрастающих доз препарата.

При появлении сонливости, включая внезапные эпизоды сонливости, от вождения автомобиля или работ с механизмами необходимо отказаться. При развитии таких симптомов нужно рассмотреть возможность понижения дозы или отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мадопара с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Тригексифенидил (антихолинергическое лекарственное средство): уменьшение скорости, но не степени всасывания леводопы. Одновременное применение препаратов на другие параметры фармакокинетики леводопы не влияет;
• Сульфат железа: снижает на 30-50% Cmax (пиковую концентрацию) и AUC (суммарную концентрацию) леводопы в плазме, что для некоторых больных является клинически значимым;
• Антациды: снижение степени всасывания леводопы;
• Метоклопрамид: увеличение скорости всасывания леводопы;
• Ингибиторы моноаминоксидазы: перерыв между применением этих препаратов и Мадопаром должен составлять не менее 14 дней. Возможно одновременное применение с ингибиторами МАО-В (разагилин, селегилин) и селективными ингибиторами МАО-А (моклобемид), при этом дозу леводопы рекомендуется скорректировать в зависимости от индивидуальной потребности больного в плане переносимости и эффективности. Комбинацию сочетания ингибиторов МАО-А и МАО-В с Мадопаром назначать нельзя;
• Опиаты, нейролептики и антигипертензивные препараты с содержанием резерпина: подавление действия Мадопара;
• Противопаркинсонические средства: комбинированное применение Мадопара с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами (антихолинергическими, агонистами дофамина, амантадином) возможно, однако это может усиливать нежелательные действия. Может потребоваться снижение доз Мадопара или другого препарата. Если к терапии добавляют ингибитор КОМТ (катехол-о-метилтрансферазы), может потребоваться снижение дозы Мадопара. В начале терапии антихолинергические лекарственные средства резко отменять не следует, поскольку леводопа начинает действовать не сразу;
• Симпатомиметики (норадреналин, адреналин, амфетамин, изопротеренол): возможно потенцирование их действия, одновременное применение не рекомендовано. В случаях, когда одновременный прием все же обязателен, важно тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и, при необходимости, снизить дозу симпатомиметиков;
• Общая анестезия с галотаном: прием Мадопара нужно отменить за 12-48 часов перед оперативным вмешательством, поскольку у получающего препарат больного во время галотанового наркоза могут развиваться аритмия и колебания артериального давления.

Если получающие Мадопар больные употребляют богатую белками пищу, это может нарушить всасывание из желудочно-кишечного тракта леводопы.

Леводопа может влиять на результаты лабораторного определения креатинина, катехоламинов, глюкозы и мочевой кислоты, также возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

Леводопа в фармакокинетическое взаимодействие с амантадином, бромокриптином, домперидоном и селегилином не вступает.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Мадопар «125», Мадопар быстродействующие таблетки «125» – 3 года при температуре до 25 °C;
• Мадопар «250» – 4 года при температуре до 25 °C;
• Мадопар ГСС «125» – 3 года при температуре до 30 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Мадопар– комбинированный препарат противопаркинсонического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Мадопара (леводопа + бенсеразид):

• Таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг (Мадопар быстродействующие /диспергируемые/ таблетки «125»): плоские, белые или практически белые, слегка мраморные, цилиндрические, со скошенным краем, со слабым запахом или без него, с линией разлома на одной и гравировкой «ROCHE 125» на другой стороне; таблетки толщиной 4,2 мм и диаметром около 11 мм;
• Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар «250»): цилиндрические, со скошенным краем, бледно-красные с небольшими вкраплениями, плоские, с едва уловимым запахом, на одной стороне – крестообразная риска, на другой – гравировка «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник; таблетки толщиной 3-4 мм и диаметром 12,6-13,4 мм;
• Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар «125»): желатиновые, с розово-телесным непрозрачным корпусом и светло-голубой непрозрачной крышечкой, твердые, с надписью черного цвета «ROCHE»; содержимое капсул – светло-бежевый, гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловимым запахом;
• Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) «125»): твердые, с темно-зеленой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом, желатиновые, с маркировкой «ROCHE», выполненной ржаво-красными чернилами; содержимое капсул – белый или слегка желтоватый гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловим запахом.

Все лекарственные формы Мадопара выпускают в стеклянных коричневых флаконах по 30 или 100 шт.; по 1 флакону в пачке картонной.

Одна таблетка диспергируемая содержит:

• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота лимонная безводная.

Одна таблетка содержит:

• Активные вещества: леводопа – 200 мг, бенсеразид – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, маннитол, натрия докузат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный (безводный), микрокристаллическая целлюлоза, краситель железа оксид красный, этилцеллюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Одна капсула содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, повидон;
• Оболочка: крышечка – желатин, титана диоксид, краситель индигокармин; корпус – желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, масло растительное гидрогенизированное, повидон, кальция гидрофосфат;
• Оболочка: крышечка – титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин, желатин; корпус – желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Показания к применению

Мадопар применяют при болезни Паркинсона и синдроме «беспокойных ног» (в том числе идиопатическом синдроме «беспокойных ног» и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе).

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома;
• Детородный возраст у пациенток, если они не используют методы контрацепции высокой степени надежности;
• Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
• Психические заболевания с психотическим компонентом;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• Декомпенсированные нарушения функции почек, печени или эндокринных органов (за исключением находящихся на диализе пациентов с синдромом «беспокойных ног»);
• Возраст младше 25 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к основным или вспомогательным веществам препарата.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Мадопара принимают внутрь: для терапии болезни Паркинсона – не ранее чем за полчаса до или по прошествии часа после приема пищи; для терапии синдрома «беспокойных ног» – с небольшим количеством пищи за час до сна.

Капсулы следует проглатывать целиком (не разжевывая). Капсулы Мадопар ГСС «125» ни в коем случае нельзя открывать перед употреблением, в противном случае теряется эффект модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар «250» для облегчения глотания перед приемом можно размельчить.

Таблетки диспергируемые необходимо растворять в 25-50 мл воды: через несколько минут они полностью растворяются с образованием молочно-белой суспензии, которую следует принять не позднее, чем через полчаса после растворения. Суспензию перед приемом нужно перемешать, во избежание образования осадка.

При болезни Паркинсона терапию начинают постепенно, подбирая дозы в индивидуальном порядке, до достижения оптимального эффекта.

Режим дозирования:

• Начальная терапия: 50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида (62,3 мг) 3-4 раза в день, далее, при хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают (в зависимости от реакции пациента). В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, разделенных на 3 или более приема. Дальнейшее увеличение дозы (если это необходимо) следует проводить не чаще одного раза в месяц;
• Поддерживающая терапия: средняя поддерживающая доза – 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (125 мг) 3-6 раз в день. Оптимальный терапевтический эффект обеспечивается за счет числа приемов (не менее 3 раз в день) и их распределения в течение дня.

Для достижения оптимального эффекта вместо капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250» можно применять таблетки диспергируемые или капсулы с модифицированным высвобождением.

Для пациентов, страдающих синдромом «беспокойных ног» максимально допустимая доза составляет 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг).

Режим дозирования:

• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушением засыпания (рекомендуется применять таблетки Мадопар «250» или капсулы Мадопар «125»): начальная доза – варьируется в пределах от 50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида до 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (62,5-125 мг). Допускается увеличение дозы до 200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида (250 мг) при недостаточном эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна: начальная доза – 1 капсула Мадопар «125» или 1 капсула с модифицированным высвобождением. Допускается увеличение дозы Мадопара ГСС «125» до 2 капсул при недостаточном терапевтическом эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна, а также нарушениями в течение дня: дополнительно 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая; максимально допустимая доза – 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг) в день;
• Синдром «беспокойных ног» у получающих диализ пациентов с хронической почечной недостаточностью: 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая за полчаса до проведения диализа.

Во время терапии болезни Паркинсона Мадопар можно применять в комбинации с иными противопаркинсоническими препаратами; в ходе лечения может потребоваться уменьшение дозы иных препаратов или их постепенная отмена;

Таблетки диспергируемые являются специальной лекарственной формой для пациентов, страдающих акинезией или дисфагией, возникающих в раннее утреннее время или во второй половине дня, а также при феномене «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» или «истощения эффекта однократной дозы».

Если на протяжении дня у пациента возникают выраженные моторные флюктуации («феномен включения-выключения» или феномен «истощения эффекта однократной дозы»), следует увеличить кратность приема препарата с соответственным уменьшением разовых доз, либо применять Мадопар ГСС «125» (предпочтительнее).

Переход на капсулы с модифицированным высвобождением рекомендуется начинать с утренней дозы, сохраняя при этом суточную дозу и схему терапии Мадопаром «125» или Мадопаром «250».

По прошествии 2-3 дней дозу постепенно повышают (приблизительно на 50%), при этом состояние пациента может временно ухудшиться (о чем он должен быть предупрежден заблаговременно). Капсулы с модифицированным высвобождением начинают действовать несколько позже (связано с их фармакокинетическими свойствами). Для более быстрого достижения клинического эффекта можно их применять в сочетании с таблетками диспергируемыми или Мадопаром «125». Особенно полезным это может оказаться в случаях, когда первая утренняя доза должна быть несколько выше последующих. Индивидуальную дозу капсул с модифицированным высвобождением следует подбирать тщательно и медленно, соблюдая интервал между изменениями не менее 2-3 дней.

Положительный эффект у пациентов с ночной симптоматикой достигается посредством постепенного увеличения вечерней дозы капсул с модифицированным высвобождением до 2 шт. (250 мг) перед отходом ко сну.

Для устранения дискинезии (выраженный эффект капсул с модифицированным высвобождением) предпочтительно увеличение интервалов между приемами, нежели уменьшение разовой дозы.

Если при терапии Мадопаром ГСС «125» не достигается оптимальный эффект следует вернуться к прежнему приему таблеток диспергируемых Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250».

Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или легкой степени тяжести не требуется.

В случаях продолжительного приема препарата могут возникать: эпизоды «застывания», «феномен истощения» – при которых следует сократить интервал между приемами или уменьшить разовую дозу Мадопара; феномен «включения-выключения» – рекомендуется увеличить разовую дозу и снизить кратность приема препарата. В дальнейшем, для усиления эффекта терапии, можно попробовать вновь увеличить дозу.

Для того чтобы исключить нарастание симптомов синдрома «беспокойных ног» (усиление степени тяжести, раннее появление на протяжении дня, вовлечение других частей тела) не следует превышать рекомендованную максимальную дозу – 500 мг (400 мг леводопы +100 мг бенсеразида).

Если наблюдается нарастание клинической симптоматики рекомендуется уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить с назначением иной терапии.

Побочные действия

При применении Мадопара могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Система крови: редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): сухость слизистой полости рта, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений;
• Кожа и ее придатки: редко – сыпь, зуд;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии;
• Нервная система и психическая сфера: головокружение, ажитация, головная боль, тревога, депрессия, бессонница, бред, галлюцинации, временная дезориентация (в особенности у пациентов пожилого возраста и у больных с данными симптомами в анамнезе); на более поздних стадиях терапии иногда – усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды внезапной сонливости и «застывания», выраженная сонливость, феномен «истощения» и «включения-выключения»;
• Организм в целом: анорексия, ринит, бронхит, фебрильная инфекция;
• Лабораторные показатели: иногда – изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии, транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, повышение азота мочевины крови и гамма-глутамилтранспептидазы.

Особые указания

При приеме леводопы в течение длительного периода следует периодически осуществлять контроль функции печени и почек, формулы крови; при открытоугольной глаукоме рекомендуется регулярно проводить измерение внутриглазного давления, поскольку леводопа (теоретически) может его повышать; при сахарном диабете необходимо часто контролировать в крови уровень глюкозы и соответственно корригировать дозировку гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии терапии, можно в значительной степени устранить, если принимать лекарственное средство с небольшим количеством жидкости или пищи, а также увеличивать дозу медленно.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией прием препарата продолжают вплоть до операции. Исключением является общая анестезия с галотаном, за 12-48 ч до проведения которой прерывают терапию Мадопаром (связано с риском возникновения аритмии и колебания артериального давления). Прием препарата возобновляют после хирургического вмешательства, постепенно увеличивая дозу до прежнего уровня.

Резкая отмена Мадопара не рекомендуется, поскольку вследствие этого может возникнуть «злокачественный нейролептический синдром», вероятно в форме, угрожающей жизни. При возникновении синдрома рекомендуется госпитализация или тщательное врачебное наблюдение и назначение соответствующего симптоматического лечения (включая повторное назначение препарата после того, как будет дана соответствующая оценка состояния пациента).

В связи с тем, что депрессия может быть вызвана приемом препарата или быть клиническим проявлением заболевания, пациент должен находится под тщательным наблюдением в отношении появления побочных эффектов со стороны психики.

В некоторых случаях при болезни Паркинсона отмечается возникновение поведенческих и когнитивных расстройств, которые связанны с неконтролируемым приемом возрастающих или значительным превышением терапевтических доз Мадопара вопреки рекомендациям врача.

Если в период терапии возникает сонливость (внезапные эпизоды сонливости) рекомендуется отказаться от ведения возможно опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. При появлении сонливости необходимо проанализировать следует ли снизить дозу или необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа и бенсеразид обладают высокой активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мадопара с принимаемыми одновременно с ним лекарственными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте: таблетки диспергируемые и таблетки Мадопар «250» – при температуре до 25 °С; капсулы Мадопар «125» и Мадопар ГСС «125» – до 30 °С.

Срок годности:

• Таблетки диспергируемые, капсулы Мадопар «125» и капсулы Мадопар ГСС «125» – 3 года;
• Таблетки Мадопар «250» – 4 года.