Лоперамид 2 мг инструкция по применению. Инструкция по применению таблеток лоперамид от поноса

Фото препарата

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: Лоперамид (Loperamide)

Производитель: Северная звезда, Оболенское, Производство медикаментов, Биоком ЗАО, Озон ООО, Фармакор Продакшн, Верофарм, Биоком ЗАО (Россия), Лекхим-Харьков (Украина)

Описание актуально на: 07.11.17

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.


• Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


• Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).


• Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы:

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

• для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
• для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Лоперамид – это противодиарейное лекарство. Эти таблетки помогают бороться с поносом, как у взрослых, так и у детей.

Кишечник человека способен поглотить 99% жидкости, но во время диареи происходит ухудшение его всасывания. Кишечник теряет способность нормально впитывать воду.

В результате при диарее у человека появляется жидкий стул, в котором содержится большое количество воды.

Также при поносе работа желудка ускоряется, из-за чего многие люди с данной патологией тяжело контролируют позыв к дефекации.

Какое действие оказывает на организм Лоперамид

• Нормализует процесс всасывания кишечником жидкости.
• Уменьшает количество воды, попадающей в просвет желудка.
• Нормализует мышечную активность желудка.
• Снижает пассаж содержимого желудка.
• Уменьшает выделение электролитов с фекалиями.
• Повышает тонус сфинктера ануса.
• Способствует уменьшению частоты позывов к дефекации.
• Способствует удержанию кала в кишечнике.

Капсулы Лоперамид, попадая в желудок, оказывают положительное действие на организм при диарее. Лекарство начинает действовать уже в первый час после его приёма.

Чтобы полностью решить проблему поноса, необходимо подождать от 4 до 6 часов.

Медикамент можно принимать как для лечения хронического, так и острого поноса. Это средство полезно держать в каждой домашней аптечке, особенно, если человек планирует совершить путешествие в другую страну. Почему?

Одной из составляющих туризма является дегустация местной кухни. Организм человека может тяжело усвоить то или иное блюдо, в результате чего путешественник столкнётся с проблемой диареи.

Если держать в аптечке капсулы Лоперамид, этого можно избежать.

Пить эти таблетки можно, не опасаясь за своё здоровье, ведь действующее вещество медикамента легко выводится из организма и быстро поглощается печенью.

Этот медикамент выводится из желудка вместе с желчью. После приёма этого лекарства, его действующее вещество выводится из организма спустя 10-12 часов (у взрослых).

Главным преимуществом данного средства является его быстрое действие. Лоперамид в течение часа полностью всасывается в кровь и оказывает положительное влияние на устранение диареи.

Но важно понимать, что при диарее, вызванной инфекцией, пить Лоперамид нельзя. Организм таким образом избавляется от токсинов и возбудителей заболевания.

Форма выпуска препарата

Лоперамид имеет две формы выпуска: капсулы и таблетки.

1. Таблетки. Есть разные упаковки таблеток Лоперамид. Средство может продаваться по 10, 20 и более таблеток. Их цвет жёлтый или белый.
2. Капсулы. Количество капсул в упаковке Лоперамид также разное. Бывает 5,7 и 10 капсул.

Показания к применению

Принимать таблетки и капсулы Лоперамид можно как при хронической, так и при острой диарее. Этиология недуга может быть любой.

То есть данное средство можно принимать при поносе даже в том случае, если он был вызван:

• Аллергией.
• Лучевой болезнью.
• Лекарственной передозировкой.

В большинстве случаев Лоперамид во время диареи пьют из-за того, что патология возникла по причине неправильного питания. Но делать этого нельзя. Если человек употреблял в пищу блюда сомнительного происхождения, которые могли включать в себя гнилые, испорченные или грязные продукты, у него может возникнуть жидкий стул. Лоперамид в этом случае противопоказан.

Также это средство пьют в случае нарушения режима питания. Лоперамид часто назначают врачи, если в организме человека был нарушен процесс всасывания.

Этот медикамент можно принимать, если во время поноса у человека наблюдается вздутие живота, то есть метаболизм.

Эти таблетки также назначаются врачами, если у пациента имеется илеостома. Если он страдает диареей инфекционного генеза, то это средство используется в комплексной терапии.

Противопоказания

Как и любой медикамент, капсулы Лоперамид нужно принимать с учётом их противопоказаний.

Основные противопоказания препарата:

• Медикамент нельзя принимать пациентам, страдающим язвенным колитом, особенно если болезнь в стадии обострения.
• Больным с острой дизентерией не рекомендуется избавляться от поноса с помощью данного медикамента.
• Также его нельзя принимать при кишечной непроходимости.
• Эти капсулы нельзя пить пациентам, страдающим псевдомембранозным колитом.
• Не рекомендуется пить таблетки или капсулы Лоперамид беременным женщинам. Также их нельзя принимать в период грудного вскармливания.
• Не рекомендуется пить Лоперамид пациентам, страдающим от печёночной патологии.

Если у человека наблюдается индивидуальная непереносимость какого-либо компонента данного препарата, его не стоит принимать.

Больным с печёночной недостаточностью необходимо лечить понос этим медикаментом с осторожностью.

Что касается беременных женщин, то для них есть исключение в приёме средства.

Пить таблетки и капсулы этого лекарства им можно лишь в том случае, если врач установит, что действующее вещество медикамента не навредит плоду.

Кроме этого, приём данного медикамента во время диареи противопоказан в других случаях:

1. Детям младше 4 лет не рекомендуется пить капсулы Лоперамид во время поноса. Также им стоит отказаться от приёма данного средства в случае запора и метеоризма.
2. Капсулы данного медикамента нельзя принимать людям, имеющим непереносимость лактозы. Также стоит отказаться от приёма этих капсул пациентам с недостатком лактазы, а также больным диверкулитом.

Что касается детей младше 6 лет, то им не рекомендуется пить капсулы данного лекарства.

Способ применения медикамента

Лоперамид следует принимать в зависимости от вида поноса.

1. Острая форма. При острой форме недуга начальной дозой для взрослого человека должны стать 2 таблетки. Детская начальная доза – 1 таблетка. Если в течение суток жидкий стул не пройдёт, следует принимать по 1 таблетке данного средства после каждой дефекации.
2. Хроническая форма. Начальная доза приёма лекарства для взрослых и детей при хронической диарее такая же, как и при острой диарее. Далее доза препарата должна корректироваться индивидуально.

Обычно, при хронической форме поноса взрослый человек выпивает около 4-6 капсул медикамента в сутки. Максимальная доза препарата при хроническом поносе – 8 таблеток.

Когда приём лекарства следует отменить? Можно перестать пить Лоперамид в случае, когда жидкий стул отсутствует 12 часов. Если проблема не была устранена, приём лекарства продолжают.

Побочные эффекты

Так как данный медикамент воздействует на желудочно-кишечный тракт, у него есть ряд побочный эффектов.

• Сухость во рту.
• Тошнота. В редких случаях возникает рвота.
• Метеоризм.
• Дискомфортные ощущения в области живота.
• Чрезмерная утомляемость, сонливость.
• Головокружение.
• Кожные высыпания.
• Кишечные колики.
• Задержка мочи. Такое побочное действие наступает в редких случаях.

После того, как вследствие приёма лекарства пройдёт понос, может наступить обратный эффект – запор. Кишечная непроходимость после приёма Лоперамида возникает крайне редко.

Особые указания

Препарат начинает своё действие уже в первые сутки после приёма.

Поэтому, если пациент во время диареи не чувствует улучшения своего самочувствия и у него не проходит жидкий стул, следует отправиться в больницу для прохождения медицинского обследования.

Врач должен осмотреть пациента, после чего – уточнить его диагноз. Если диарея возникла вследствие попадания в кишечник инфекции, то лечение противодиарейным средством не принесёт эффективности.

В данном случае больному будут назначены препараты другой фармакологической группы.

Когда нужно отменить приём лекарства? Это необходимо сделать в том случае, если у пациента понос сменился запором. Данное побочное действие медикамента является поводом для немедленного прекращения его приёма.

Также это противодиарейное средство отменяют в случае вздутия у пациента живота, то есть, при возникновении метеоризма.

Больные печеночной патологией должны пить таблетки этого средства только под наблюдением лечащих врачей. Почему? Есть риск токсического поражения их нервной системы.

Очень важно, чтобы во время лечения данного симптома человек пил воду. Когда пациент сталкивается с проблемой жидкого стула, его организм обезвоживается.

Чтобы нормализовать работу желудочно-кишечного тракта, больной должен выпивать не менее двух литров жидкости в день.

Желательно пить минеральную воду. Потеря жидкости во время частой дефекации должна компенсироваться регулярно.

Когда больной страдает из-за нарушения перистальтики кишечника, противопоказано принимать данный медикамент.

Если человек выпил более 8 таблеток Лоперамид за сутки, можно говорить о передозировке лекарством. В таком случае ему необходим антидот. Лучшим антидотом является Налоксон.

У данного средства есть свойство негативно влиять на когнитивные функции человека. Следовательно, тем, кто принимает его для лечения жидкого стула, следует воздержаться от некоторых видов работ.

Человеку будет сложно концентрировать внимание и быстро принимать решения. Его реакция будет замедляться. Пациентам не рекомендуется во время лечения данным медикаментом водить машину.

Передозировка

• У человека нарушается координация движений.
• Ему не удаётся концентрировать внимание.
• Возникает головокружение.
• Человек быстро утомляется, его не покидает сонливость.
• Он испытывает трудности с дыханием.
• Вследствие кишечной непроходимости возникает запор.

Первое, что необходимо сделать при передозировке – это принять антидот. Также для облегчения состояния больного ему можно дать активированный уголь.

После этого следует поставить ему клизму с целью промыть желудок. Это позволит вывести из организма излишек активного вещества медикамента.

Полезное видео

Для чего необходимо лекарственное средство «Лоперамид»? Отзывы об этом препарате, его показания, побочные явления, инструкция и противопоказания будут представлены в этой статье. Также мы расскажем вам о том, какими фармакологическими характеристиками обладает упомянутое средство, что входит в его состав, в каких формах его выпускают и т.д.

Состав, упаковка, форма и описание

В какой форме можно приобрести такое лекарство, как «Лоперамид»? Отзывы специалистов утверждают, что данный медикамент поступает в аптеки в виде капсул, рассасывающих таблеток и капель.

Две первые формы предназначаются для взрослых пациентов, а также детей старше шести лет. Что касается последней, то в некоторых странах капли использовались лишь для малышей до года. Однако в Российской Федерации такая форма не разрешена к реализации, так как она очень часто применялась самостоятельно, без назначения врача, что нередко приводило к серьезным осложнениям, в том числе к летальному исходу.

Активным веществом таблеток и капсул выступает лоперамида гидрохлорид. Отзывы врачей гласят, что данный компонент в обеих формах содержится в одинаковом количестве, то есть по 2 мг. Что касается дополнительных элементов, то к ним относят лактозу, крахмал кукурузный, тальк и коллоидный диоксид кремния.

Капсулы выпускаются в желатиновой оболочке. Их содержимое - порошок белого или практически белого цвета. Таблетки же имеют плоскую форму и могут быть с желтоватым отливом.

Оба вида лекарственного средства содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые помещаются в картонные пачки.

Фармакологические характеристики

Что представляет собой такое средство, как «Лоперамид»? Отзывы фармацевтов информируют нас о том, что это симптоматический противодиарейный медикамент.

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечных стенок, активное вещество препарата уменьшает моторику и тонус гладких мышц кишечника. Такое воздействие замедляет пассаж его содержимого, а также снижает выделение электролитов и жидкости с фекалиями.

Нельзя не отметить и то, что рассматриваемое средство повышает тонус сфинктера (анального), что в конечном итоге способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс.

Долго ли действует препарат «Лоперамид»? Отзывы пациентов говорят о том, что эффект от приема такого лекарства наступает очень быстро. Причем он продолжается на протяжении 5-6 часов.

Фармакокинетические свойства

Как быстро всасывается активное вещество рассматриваемого медикамента (лоперамида гидрохлорид)? Отзывы специалистов содержат в себе сведения о том, что наибольшая концентрация действующего компонента этого средства достигается через 2,6 часов после приема. Абсорбция медикамента составляет 40 %, а связь с белками - 97 %.

Также следует отметить, что препарат не проникает сквозь Кроме того, его метаболизм практически полностью происходит в печени (путем конъюгации).

Период полувыведения средства - 10-14 часов. Выводится оно преимущественно кишечником, а также почками (незначительная часть).

Показания

Для чего назначают средство «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят о том, что данный препарат можно принимать не только малышам, но и взрослым людям. Он предназначается для симптоматического лечения хронической и острой диареи различного происхождения (аллергического, лекарственного, эмоционального, лучевого и прочее). Кроме того, данный медикамент способен регулировать стул у пациентов с таким диагнозом, как илеостома.

Противопоказания

При наличии каких состояний нельзя использовать медикамент «Лоперамид»? Инструкция по применению, отзывы врачей информируют о том, что рассматриваемое средство не рекомендуется назначать пациентам с повышенной чувствительностью к препарату, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, дивертикулезом, кишечной непроходимости, язвенным колитом в стадии обострения, диареей, возникшей на фоне псевдомембранозного энтероколита (острого).

Следует также отметить, что данный медикамент нельзя использовать в монотерапии при дизентерии и других инфекциях желудочно-кишечного тракта, беременности (особенно в 1-ом триместре) и в период лактации.

Можно ли давать препарат «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят, что лекарство в капсулах малышам не назначают.

С особой осторожностью данный медикамент дают пациентам с печеночной недостаточностью.

Способы приема и дозировка лекарственного средства

Как следует принимать препарат «Лоперамид» (показания к применению, отзывы об этом средстве вы можете найти в представленной статье)?

Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая малым количеством воды. Что касается таблеток, то они кладутся под язык. В течение нескольких секунд лекарство должно полностью раствориться, после чего требуется проглотнуть всю слюну. Таблетки запивать водой не следует.

Дозировка рассматриваемого средства зависит от возраста пациента.

При хронической и острой диарее взрослым людям назначают 2 капсулы (первоначально), а затем по 1-ой капсуле после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).

При острой диарее малышам старше 6-ти лет дают по 1-ой капсуле после каждой дефекации.

Максимальная суточная дозировка у взрослых (при хронической и острой диарее) составляет 8 капсул, а у детей - 3.

При отсутствии стула более 12-ти часов, а также после его нормализации, лечение данным препаратом необходимо прекратить.

Передозировка

Какие последствия возникнут, если пациент неправильно принимал препарат «Лоперамид» (таблетки)? Отзывы врачей гласят, что в этом случае могут проявиться следующие симптомы передозировки: угнетение ЦНС (миоз ступор, сонливость, нарушение координации, угнетение дыхания и мышечная гипертония).

В качестве лечения проводят симптоматическую терапию. Пациенту промывают желудок, а также дают активированный уголь.

При передозировке медицинское наблюдение необходимо, как минимум, в течение двух дней.

Лактация и беременность

Можно ли принимать препарат «Лоперамид» при беременности? Отзывы специалистов информируют о том, что данное средство противопоказано в 1-ом триместре. Что касается 2-ого и 3-его, то в этот период женщинам можно назначать противодиарейный медикамент, но только после объективного определения соотношения пользы для матери и вреда для малыша.

Ввиду того, что небольшое количество препарата обнаруживается в грудном молоке, во время его прима грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Как правило, лекарственный препарат «Лоперамид» переносится пациентами довольно хорошо. Однако в некоторых случаях у больного могут возникнуть аллергические реакции (например, а также бессонница или, наоборот, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, гастралгия, сухость слизистой рта, боли или дискомфорт в животе, рвота, кишечная колика и метеоризм.

Также следует отметить, что очень редко в качестве побочных эффектов у пациентов наблюдается задержка мочи и кишечная непроходимость.

Особенности лекарства

Если терапевтический эффект отсутствует после 2-х суток лечения рассматриваемым средством, то необходимо обратиться к доктору.

Если во время терапии возникает вздутие живота или запор, то препарат следует отменить. У больных с нарушенной работой печени требуется тщательный контроль за симптомами токсического поражения ЦНС.

Во время следует восполнять потерю электролитов и жидкости.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
• язвенным колитом в случае обострения
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;