Лизиноприл – инструкция, цена, аналоги и отзывы о применении. Лизиноприл — применение, инструкция, отзывы В каких случаях принимают лизиноприл

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Таблетки с дозировкой 5 мг имеют гравировку «5».

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – лизиноприла 5 мг и 10 мг; вспомогательные вещества : крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, повидон, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТХ – С09AА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия – через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6–7 часов. Действие продолжается 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 месяца.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Лизиноприл, снижая общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, увеличивает ударный и минутный объем сердца без увеличения частоты сердечных сокращений, повышает толерантность к физической нагрузке. Кроме того, Лизиноприл уменьшает преднагрузку, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и в правом предсердии, вызывает регрессию гипертрофии миокарда.
В двух крупных рандомизированных исследованиях ONTARGET и VA NEPHRON-D была изучена комбинация ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и сахарным диабетом II типа с поражением органов-мишеней или диабетической нефропатией. Эти исследования не выявили существенной пользы для пациентов в отношении сохранения функции почек, сердечно-сосудистых исходов и смертности, но, в то же время, сопровождались повышением частоты нарушения функции почек, гипотензии в сравнении с монотерапией. Учитывая сходные харктеристики всех ингибиторов АПФ результаты этих исследований могут быть распространены на всю группу лекарственных средств.
В исследовании ALTITUDE было изучено добавление алискирена к терапии ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и заболеваниями почек или сердца. Исследование было прекращено досрочно в связи с высокой частотой неблагоприятных исходов (риск сердечно-сосудистой смертности или инсульта в группе алискирена были выше). Также в исследовании была установлена повышенная частота развития нежелательных эффектов в группе алискирена (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax лизиноприла в плазме достигается в течение 6–8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность – 29 %.
Распределение
Не связывается с белками плазмы. Css лизиноприла при курсовом приеме лекарственного средства устанавливается через 3 дня. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечено увеличение времени достижения Cmax и Css лизиноприла; режим дозирования для данной категории пациентов необходимо корректировать с учетом показателей клиренса креатинина.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа в составе комбинированной терапии). См. также разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика».

Противопоказания

(см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия», «Фармакологические свойства»)
- гиперчувствительность к лизиноприлу;
- ангионевротический отек (локальный отёк кожи, подкожной клетчатки и/или слизистых оболочек в сочетании с крапивницей или без неё) в анамнезе, в том числе при использовании ингибиторов АПФ;
- одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано;
- наследственный отек Квинке;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Лизиноприл рекомендуется применять перорально 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток лизиноприла. Дозу нужно определять индивидуально согласно реакции пациента и артериального давления.
Артериальная гипертензия
Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. См. также разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Фармакодинамика».
Начальная д оза. Для больных с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг.
Пациенты с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной гипертензией, повышенным выведением соли из организма и/или сниженным объемом межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой артериальной гипертензией) могут почувствовать значительное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5–5 мг, начало лечения должно проходить под непосредственным наблюдением врача. Уменьшение начальной дозы рекомендуется также при почечной недостаточности (см. таблицу ниже).
Поддерживающая доза. Обычная рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг однократно в сутки. Если назначение этой дозы не дает достаточного терапевтического эффекта в течение 2–4 недель ее можно увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте 6–16 лет
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день у пациентов с массой тела от 20 до <50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела ≥50 кг. Дозировка должна подбираться индивидуально до максимальной суточной 20 мг для детей с массой тела от 20 до <50 кг и максимальной суточной 40 мг для пациентов с массой тела ≥50 кг. Отсутствуют данные о применении у детей дозы выше 0,61 мг/кг (выше 40 мг). У детей со сниженной функцией почек требуется назначение более низкой начальной дозы и увеличение интервала между приемами препарата.
Пациенты, принимающие диуретические препараты
Симптоматическая гипотензия может возникнуть после начала лечения Лизиноприлом. Это вероятно для пациентов, принимающих диуретики при лечении Лизиноприлом. Таким пациентам рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью из-за вероятности повышенного выведения соли из организма и/или снижения объема межклеточной жидкости. Если есть такая возможность, необходимо прекратить лечение диуретиками за 2-3 дня до начала терапии Лизиноприлом. Для больных с артериальной гипертензией, которые не могут прекратить лечение диуретиками, терапию следует начинать с дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Последующие дозы Лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с реакцией артериального давления. В случае необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью должна базироваться на КК, как показано ниже в таблице.
Таблица. Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью.

* - дозировку и/или частоту приема необходимо рассчитывать, исходя из показателей реакции артериального давления.
Дозу можно постепенно увеличивать, пока артериальное давление не нормализуется, или до достижения максимальной дозы 40 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью следует принимать Лизиноприл в качестве вспомогательной терапии к диуретикам, препаратам наперстянки или β-адреноблокаторам. Терапию Лизиноприлом можно начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, прием препарата необходимо проводить под наблюдением врача, чтобы выявить первоначальный эффект препарата на артериальное давление.
Дозировку Лизиноприла необходимо повышать:
увеличивая дозу не более чем на 10 мг;
интервалы между повышением дозы должны составлять не менее 2 недель;
до высшей дозы, которую переносит пациент, максимум до 35 мг 1 раз в сутки.
Подбор дозы должен базироваться на клинической реакции каждого отдельного пациента.
Пациентам, которые имеют высокий риск симптоматической гипотензии, например, пациентам с повышенным уровнем вывода соли из организма с или без гипонатриемии, пациентам с гиповолемией или пациентам, которые проходили интенсивную терапию диуретиками, необходимо улучшить свое состояние, если это возможно, до начала терапии лизиноприлом. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.
Острый инфаркт миокарда
В зависимости от обстоятельств, пациент должен пройти стандартную рекомендуемую терапию, такую как лечение тромболитиками, аспирином и блокаторами β-адренорецепторов. Вместе с этим можно применять нитроглицерин (в т.ч. и трансдермально).
Начальная доза (первые 3 дня после перенесенного инфаркта).
Лечение лизиноприлом можно начать в первые 24 часа после появления первых симптомов. Лечение не следует начинать, если показатель систолического АД составляет менее 100 мм рт. ст. Начальная доза лизиноприла составляет 5 мг перорально, затем принимать 5 мг через 24 часа, 10 мг через 48 часов и 10 мг ежедневно. Пациентам с систолическим давлением, не превышающим 120 мм рт. ст., перед началом или во время терапии в первые 3 дня после инфаркта лечения следует начинать с низкой дозы – 2,5 мг.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с показателями клиренса креатинина пациента (см. таб.).
Поддерживающая доза . Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В случае возникновения артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), поддерживающая суточная доза не должна превышать 5 мг, в случае необходимости указанную дозу можно уменьшить до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить терапию Лизиноприлом. Рекомендуется терапия в течение 6 недель, затем необходимо провести повторную оценку состояния пациента. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности необходимо и дальше продолжать лечение.
Пациенты пожилого возраста
В клинических испытаниях не было выявлено изменений в эффективности или безопасности лекарственного средства, связанных с возрастом.
Однако достижение определенного возраста, ассоциируется со снижением функции почек, начальную дозу лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с указаниями, приведенными в таблице. После этого дозу нужно подбирать в соответствии с реакцией и артериальным давлением.

Побочные действия

При применении Лизиноприла, как и других ингибиторов АПФ, может возникать ряд побочных эффектов со следующей частотой: очень частые (1/10), частые (1/100<1/10), нечастые (1/1000<1/100), редкие (1/10000 <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).
Расстройства системы крови и лимфатической системы : редкие – снижение гемоглобина, снижение гематокрита, очень редкие – угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения питания и метаболизма : очень редкие – гипогликемия.
Расстройства нервной системы и психики : частые – головокружение, головная боль, нечастые – колебания настроения, парестезии, головокружение, расстройство вкусовых ощущений, расстройство сна, редкие – спутанность сознания, обонятельные расстройства, частота не известна – симптомы депрессии, потеря сознания.
Расстройства сердца и сосудов : частые – ортостатические эффекты, включая гипотензию, нечастые – инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно развитие вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно.
Расстройства со стороны органов дыхания и грудной клетки : частые – кашель, нечастые – ринит, очень редкие - бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные расстройства : частые – диарея, рвота, нечастые – тошнота, боль в животе, диспепсия, редкие – сухость во рту, очень редкие – панкреатит, кишечная ангиодема, гепатит – или гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха и печеночная недостаточность.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечастые – покраснение, зуд, повышенная чувствительность/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки и/или гортани), редкие – крапивница, алопеция, псориаз, очень редкие – потливость, пузырчатка, токсический некролиз эпидермиса, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома. Имеется сообщение о симптомокомплексе, включающем один или более следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления.
Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей : частые – почечная дисфункция, редкие – уремия, почечная недостаточность, очень редкие – олигурия/анурия.
Эндокринные нарушения : частота не известна – неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нечастые – импотенция, редкие – гинекомастия.
Общие расстройства и расстройства в месте введения : нечастые – усталость, астения.
Лабораторные исследования : нечастые – повышение мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия, редкие – повышение сывороточного билирубина, гипонатриемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики . При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами – наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).
Препараты калия, калийсберегающие диуретики . При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется регулярный контроль содержания калия в крови и функции почек.
Литий . Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков с ингибиторами АПФ может дополнительно повысить риск токсичности лития. Одновременный прием лизиноприла с литием не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, необходим тщательный мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту 3 г/сут. Когда ингибиторы АПФ применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, ацетилсалициловой кислотой при противовоспалительном режиме дозирования, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС), может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, а также увеличение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Эти эффекты обычно обратимы. Комбинации ингибиторов АПФ и НПВС следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны поддерживать адекватный водный баланс; после проведения курса терапии необходимо проверить функцию почек.
Препараты золота . Нитратоподобные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и гипотензия, которые могут быть очень тяжелыми) чаще могут развиваться при одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов золота в виде инъекций.
Другие антигипертензивные препараты . Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие лизиноприла.
Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами , может еще больше снизить кровяное давление.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики . Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.
Симпатомиметики . Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические препараты . Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может усиливать гипогликемическое действие последних с риском развития гипогликемии. Этот эффект более вероятен в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты . Лизиноприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозировках, обеспечивающих антиагрегантный эффект), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Особые указания

Возникновение симптоматической артериальной гипотензии вероятнее у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, получающих высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии следует тщательно контролировать начало терапии и коррекцию дозы. Подобные меры касаются пациентов с ишемической болезнью сердца или с нарушением мозгового кровообращения, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, это следует учитывать, назначая лизиноприл. При появлении гипотензии пациента следует уложить на спину, при необходимости провести вливание 9 мг/мл раствора натрия хлорида. Кратковременная гипотензивная реакция не является противопоказанием для дальнейших доз, которые обычно можно без труда вводить после восстановления эффективного объема крови и исчезновения мимолетной гипотензивной реакции.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда . При остром инфаркте миокарда нельзя начинать лечение Лизиноприлом, если через предварительное применение вазодилататоров существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений. Это касается пациентов с систолическим артериальным давлением 100 мм рт. ст. или меньше, или кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда дозу препарата необходимо уменьшить, если систолическое давление не превышает 120 мм рт. ст. Если показатель систолического артериального давления равен или составляет менее 100 мм рт. ст., подобранные дозы необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. Если после приема Лизиноприла наблюдается пролонгированная артериальная гипотензия (систолическое давление остается меньше 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), необходимо отменить лечение Лизиноприлом.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при приеме других ингибиторов АПФ, Лизиноприл следует осторожно принимать пациентам со стенозом митрального клапана или затруднением выброса левого желудочка, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.
Нарушение функции почек. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл/мин), начальную дозу Лизиноприла необходимо скорректировать в соответствии с показателем клиренса креатинина пациента (см. таблицу), а затем – в зависимости от реакции больного на лечение. У этих пациентов необходимо ежедневно контролировать уровень калия в сыворотке крови и клиренс креатинина.
У пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В таких случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
У некоторых больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки, которые принимали ингибиторы АПФ, повышались уровни мочевины и креатинина сыворотки, обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Чаще уровни росли у пациентов с почечной недостаточностью. В случае наличия реноваскулярной гипертензии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение подобных больных следует начинать под наблюдением врача, низкими дозами и их тщательным подбором. Поскольку терапия диуретиками может способствовать всему выше указанному, их прием следует прекратить и контролировать функцию почек в течение первых недель лечения Лизиноприлом.
У некоторых больных с артериальной гипертензией без явных заболеваний сосудов почек прием Лизиноприла, особенно на фоне диуретиков, вызывает повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Эти изменения, как правило, бывают незначительными и преходящими. Чаще у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таком случае, возможно, потребуется снижение дозы препарата и/или прекращение приема диуретика и/или Лизиноприла.
Лечение острого инфаркта миокарда Лизиноприлом не показано пациентам с признаками дисфункции почек, при которой отмечается повышенный уровень креатинина в сыворотке крови > 177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/сут. Если почечная недостаточность развивается при лечении лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или увеличение в 2 раза показателя до лечения), тогда врач может рассматривать возможность прекращения приема Лизиноприла.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек . В очень редких случаях сообщалось об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ. В период лечения ангионевротический отек может возникнуть в любое время. В таких случаях прием препарата необходимо немедленно прекратить, начать соответствующую терапию и установить наблюдение для обеспечения полного исчезновения симптомов. В случаях, когда отек локализован в области языка, что не приводит к нарушению дыхания, пациент может потребовать длительного наблюдения, поскольку терапия антигистаминными средствами и ГКС может оказаться недостаточной.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ. Сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивный препарат другого класса.
Десенсибилизация. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, к яду перепончатокрылых), развиваются стойкие анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать у таких пациентов путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ, но после неосторожного повторного применения медицинского препарата реакции восстанавливались.
Печеночная недостаточность. Очень редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и быстро прогрессирует до некроза и (иногда) летального исхода. Механизм этого синдрома не выявлен. Пациентам, у которых во время приема лизиноприла развилась желтуха или значительное повышение печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата и предоставить соответствующую медицинскую помощь.
Нейтропения/агранулоцитоз. Сообщалось о случаях нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. После прекращения приема ингибитора АПФ нейтропения и агранулоцитоз имеют обратимый характер. Необходимо с чрезвычайной осторожностью принимать лизиноприл пациентам с коллагенозом сосудов, а также при получении пациентами иммунодепрессивной терапии, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих осложняющих факторов, особенно на фоне нарушения функции почек. При применении препарата таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови и предупредить пациента о необходимости сообщать о любых признаках инфекции.
Кашель. После применения ингибиторов АПФ возможно появление кашля. Обычно кашель носит непродуктивный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АПФ, следует рассматривать при дифференциальной диагностике кашля как один из возможных вариантов.
Хирургические вмешательства/анестезия. У пациентов, перенесших общее хирургическое вмешательство или анестезию средствами, вызывающими гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторной секреции ренина. Если наблюдается артериальная гипотензия, возникшая благодаря этому механизму, необходимо откорректировать уровень ОЦК.
Гиперкалиемия. Сообщалось о нескольких случаях повышения уровня калия в сыворотке крови пациентов, проходивших терапию ингибиторами АПФ, включая лизиноприл. Среди пациентов, имеющих высокий риск развития гиперкалиемии, находятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или, одновременно применяют калийные добавки, калийсберегающие диуретики или заменители соли с содержанием калия, или пациенты, которые принимают другие препараты, повышающие уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременное применение этих препаратов считается целесообразным, рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Пациенты, больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, необходимо осуществлять тщательный гликемический контроль во время первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Анафилактоидные реакции , возникающие во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Поскольку при аферезе ЛПНП с сульфатом декстрана применение ингибиторов АПФ может привести к анафилактическим реакциям, которые могут угрожать жизни, следует временно отменить ингибиторы АПФ перед каждым применением.
Расовая принадлежность . Ингибиторы АПФ могут вызвать более выраженный ангионевротический отек у пациентов с темным цветом кожи, чем у больных европеоидной расы. Также у данной группы больных гипотензивный эффект лизиноприла является менее выраженным вследствие преобладания низких фракций ренина.
Литий . Комбинация лития и лизиноприла не рекомендуется.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) . Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится и к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Гипотензивным, вазодилатирующим препаратом является Лизиноприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг при различных формах артериальной гипертензии, диабетической нефропатии, а также в составе комбинированной терапии при раннем лечении острого инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Отзывы пациентов и врачей объясняют, при каком давлении помогает это лекарство.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл поставляют в таблетках по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг. В состав входит одноименное активное вещество и вспомогательные элементы.

Фармакологическое действие

Лизиноприл повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению таблеток значительно снижается сосудосуживающее действие гормона ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.

Прием препарата способствует снижению артериального давления, причем независимо от положения тела (стоя, лежа). Лизиноприл позволяет избежать возникновения рефлекторной тахикардии (увеличение частоты сердечных сокращений).

Снижение артериального давления в процессе приема медикамента происходит даже при очень низком содержании в плазме крови ренина (гормон, образующийся в почках).

Свойства препарата

Эффект данного препарата становится заметен в течение часа после осуществления его перорального приема. Максимальное действие Лизиноприла отмечается через 6 часов после приема, при этом данный эффект продолжает сохраняться на протяжении суток.

Резкое прекращение приема данного препарата не приводит к быстрому увеличению артериального давления, повышение может быть незначительным по сравнению с тем уровнем, который был до начала терапии.

Если Лизиноприл применяется пациентами, страдающими сердечной недостаточностью, параллельно с дигиталисной и диуретической терапией, он оказывает следующее действие: снижает сопротивление периферических сосудов; повышает ударный и минутный объем крови (без увеличения сердечных сокращений); уменьшает нагрузку на сердце; повышает толерантность организма к физическим нагрузкам.

Препарат значительно улучшает внутрипочечную динамику. Абсорбция данного препарата происходит из желудочно-кишечного тракта, при этом его максимальная концентрация в крови отмечается в промежутке от 6-ти до 8-ми часов после осуществления приема.

От чего помогает Лизиноприл?

Показания к применению лекарства включают:

• диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

При каком давлении принимать?

Лизиноприл назначают при давлении выше 140 на 90.

Инструкция по применению

Лизиноприл (показания предполагают прием различных доз препарата) выпускается в таблетках, содержащих по 2,5 мг, 5мг, 10 мг и 20 мг действующего вещества. Принимать Лизиноприл инструкция рекомендует один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Начинать применение медикамента при эссенциальной гипертензии следует с 10 мг в сутки, с последующим переходом на поддерживающую дозу, равную 20 мг в сутки, при этом, в крайнем случае, допускается прием максимальной суточной дозы, равной 40 мг.

Отзывы про Лизиноприл свидетельствуют о том, что полный терапевтический эффект препарата может развиться спустя 2-4 недели после начала лечения. Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.

При состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, регулирующей объем крови и кровяное давление, применять Лизиноприл инструкция рекомендует в суточной дозе, равной 2,5-5 мг. Поддерживающая доза препарата при подобных заболеваниях устанавливается индивидуально в зависимости от величины артериального давления.

Как принимать при заболеваниях

При почечной недостаточности суточная доза Лизиноприл зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Стойкая артериальная гипертензия предполагает прием 10-15 мг в сутки в течение длительного времени.

Прием препарата при хронической сердечной недостаточности начинают с 2,5 мг в сутки, а через 3-5 дней увеличивают до 5 мг. Поддерживающая доза при данном заболевании составляет 5-20 мг в сутки.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

Применение при остром инфаркте миокарда предполагает комплексную терапию и производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу — один раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают один раз в два дня, заключительный этап – 10 мг один раз в сутки. Лизиноприл, показания определяют длительность лечения, при остром инфаркте миокарда принимают, как минимум, 6 недель.

Противопоказания

Побочные действия

• алопеция;
• ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности);
• анорексия;
• анурия;
• астенический синдром;
• боли в животе;
• боль в груди;
• выраженное снижение АД;
• головная боль;
• головокружение;
• диарея;
• диспепсия;
• изменения вкуса;
• инфаркт миокарда;
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• крапивница;
• лабильность настроения;
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• лихорадка;
• миалгия;
• нарушение развития плода;
• нарушение функции почек;
• нарушение функции почек;
• нарушения ритма сердца;
• олигурия;
• ортостатическая гипотензия;
• острая почечная недостаточность;
• повышенная утомляемость;
• повышенное потоотделение;
• сердцебиение;
• слабость;
• снижение потенции;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
• сухой кашель;
• сухость во рту;
• тахикардия;
• тошнота, рвота;
• учащенное сердцебиение;
• цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается лицам младше 18 лет. Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда лекарство применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.

Перед проведением оперативного вмешательства врача следует предупредить о приема Лизиноприла. Больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня сахара.

Лекарственное взаимодействие

В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.

Лизиноприл усиливает действие этанола. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.

Аналоги лекарства Лизиноприл

По структуре определяют аналоги:

1. Литэн.
2. Лизинотон.
3. Принивил.
4. Лизонорм.
5. Синоприл.
6. Лизиноприла дигидрат.
7. Даприл.
8. Лизигамма.
9. Лизиноприл Гриндекс (Штада, Пфайзер, Тева, OBL, Органика).
10. Листрил.
11. Ирумед.
12. Лизорил.
13. Рилейс Сановель.
14. Лизакард.
15. Диропресс.

В комбинации с Гидрохлоротиазидом:

1. Скоприл плюс.
2. Литэн Н.
3. Листрил Плюс.
4. Ирузид.
5. Рилейс Сановель плюс.
6. Ко-Диротон.
7. Лизоретик.
8. Зониксем НД.
9. Лизинотон Н.
10. Зониксем НЛ.

В комбинации с Амлодипином:

1. Экватор.
2. Эквакард.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Лизиноприл (таблетки 10 мг № 30) в Москве составляет 44 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 45 гривен, в Казахстане — за 1498 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Официальная медицинская инструкция по применению производителя Лизиноприла представлена на фото (кликните для увеличения):

Лизиноприл фото 1

Препарат Лизиноприл относится к веществам-ингибиторам АПФ. Данное фармакологическое средство пролонгированного действия помогает бороться с артериальной гипертензией, показано применение Лизиноприла и при борьбе с осложнениями, к которым может привести постоянное повышение давления. ЛС не подвергается биотрансформации в жировой ткани, благодаря чему может с успехом использоваться для терапии больных с лишним весом и даже диагностированным ожирением.

О лекарстве Лизиноприл отзывы врачей и пациентов, как правило, положительные.

Лизиноприл: форма выпуска и состав препарата

Биологически активным ингредиентом данного ингибитора АПФ является лизиноприл, который включен в состав лекарственного средства в форме дигидрата. Препарат выпускается и поставляется в таблетированной форме, предназначенной для приема per os. В 1 таблетке содержится 2,5, 5, 10 или 20 мг активного компонента, а также ряд вспомогательных ингредиентов (в том числе молочный сахар).

Таблетки Лизиноприл: показания к применению

Показаниями к применению Лизиноприла в качестве курсовой монотерапии (или с включением препарата в состав комбинированной терапии) являются:

• (застойная или левожелудочковая);
• (ранняя терапия в комплексе с другими ЛС);
• поражение почек (нефропатия) на фоне сахарного диабета 1 и 2 типа.

Лизиноприл: дозировка

Таблетки Лизиноприл следует принимать 1 раз в сутки в начале дня, запивая достаточным количеством жидкости. Прием допускается только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с рекомендациями по дозировке.

Курсовая терапия диабетического поражения почек предполагает прием Лизиноприла по 10 мг в день. Если ожидаемый эффект не достигнут или он недостаточно устойчивый, то дозировку можно увеличить вдвое. При терапии эссенциальной гипертензии максимальная суточная доза – 40 мг, а начальная разовая доза составляет 10 мг. В дальнейшем она увеличивается вдвое (до 20 мг). Если ожидаемый эффект не достигнут, возможен параллельный прием другого препарата для снижения давления. Лечение гипертензии реноваскулярного генеза требует приема 2,5-5 мг в день. Дозировка может увеличиваться в зависимости от уровня артериального давления. Согласно инструкции по применению Лизиноприла, максимальная суточная доза – 20 мг.

При инфаркте миокарда в первые сутки пациенту показан прием 5 мг препарата, затем – аналогичной дозы спустя сутки и 10 мг через 2 суток. Впоследствии принимают поддерживающую дозу (10 мг 1 раз в день) в течение 6 недель и более.

Лизиноприл: противопоказания

Лизиноприл по инструкции применения не назначается пациентам, если диагностированы:

• повышенная сенситивность к активному компоненту;
• врожденная недостаточность энзима лактазы (в таблетках присутствует лактоза);
• гиперчувствительность к прочим фармакологическим средствам из группы иАПФ;
• ангионевротический отек (указания в анамнезе).

Механизм действия ЛС на организм

Препарат оказывает ярко выраженное гипотензивное, кардиопротективное, а также вазодилатирующее и натрийуретическое воздействие.

Дигидрат лизиноприла тормозит процесс превращения ангиотензина I в ангиотензина II, что в итоге снижает уровень выделения гормона альдостерона. Препарат также стимулирует процесс биосинтеза простагландинов. Лизиноприл уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов) и преднагрузку. Под его влиянием понижается АД и возрастает сердечный выброс и минутный объем крови. У пациентов с застойной или левожелудочковой ХСН, сердечная мышца становится значительно более устойчивой к нагрузкам. Ряд положительных эффектов обусловлен воздействием ЛС на гормональную (ренин-ангиотензиновую) систему человека, ответственную за регуляцию кровяного давления.

В ходе достаточно продолжительной терапии значительно улучшается кровоснабжение ишемизированных участков сердечной мышцы и уменьшается гипертрофия миокарда и дилатация левого желудочка (возможно даже обратное развитие патологических изменений). Клинические исследования показали, что у пациентов, страдающих ХСН, средняя продолжительность жизни заметно увеличивается, а число госпитализаций сокращается.

Действие средства начинается через 1 час после приема таблетки, а наибольший терапевтический эффект достигается спустя 6-7 часов. При курсовом лечении гипертензии положительное воздействие ингибитора АПФ становится заметным уже в первые несколько дней. По отзывам врачей, от Лизиноприла наблюдается достижение стойкого эффекта в течение 1-2 месяца терапии.

Согласно инструкции Лизиноприла после перорального применения таблеток в органах пищеварительного тракта абсорбируется не более 60% основного лекарственного вещества. Уровень биологической доступности активного вещества составляет порядка 25% процентов. С протеинами плазмы крови конъюгируется незначительное количество препарата. Вещество практически не подвергается биотрансформации и экскретируется с мочой в неизмененном виде. Время полувыведения занимает в среднем 12 часов.

Лизиноприл: побочные действия

В большинстве случаев пациенты хорошо переносят это лекарственное средство. Однако инструкция по применению Лизиноприла предупреждает, что в отдельных случаях могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• головокружение;
• диспепсические расстройства;
• повышенная утомляемость;
• чрезмерное падение артериального давления;
• нарушение сознания;
• сонливость;
• нарушение чувствительности (парестезии);
• боль в груди;
• одышка;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• тахикардия или брадикардия;
• изменение картины крови (анемия, нейтропения);
• нарушение вкусовых ощущений;
• боли в абдоминальной области;
• повышенная потливость;
• выпадение волос;
• эректильная дисфункция;
• мышечные боли;
• тремор;
• фотосенсибилизация;
• астения.

Одним из самых грозных возможных осложнений является развитие инфаркта миокарда у пациентов с ИБС (при превышении необходимой дозы и резком падении АД).

Виды взаимодействия с прочими фармакологическими средствами

Инструкция по применению Лизиноприла утверждает, что одновременный прием этих таблеток с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином может стать причиной развития гипогликемии. ЛС замедляет выведение препаратов лития. Адреномиметики и нестероидные противовоспалительные средства уменьшают терапевтический эффект.

Антациды способны замедлять процесс всасывания ингибитора АПФ в пищеварительном тракте. Параллельное применение с калийсберегающими мочегонными средствами может стать причиной развития гиперкалиемии (высокого уровня ионов калия в крови).

Другие средства для снижения давления и β-адреноблокаторами потенцируют действие данного иАПФ.

Нейротоксическое воздействие препаратов салициловой кислоты при параллельном приеме с Лизиноприлом усиливается.

Эффективность пероральных противозачаточных таблеток может уменьшаться.

Взаимодействие с алкоголем

На время лечения от употребления напитков, в составе которых присутствует этиловый спирт, рекомендуется полностью отказаться!

Передозировка

При превышении рекомендованных дозировок пациент может жаловаться на повышенную утомляемость, сонливость, сухость во рту, проблемы с мочеиспусканием и пониженное давление. При передозировке показана симптоматическая терапия. Проводится внутривенное вливание физиологического раствора. По показаниям вводятся вазопрессорные препараты. В особенно сложных случаях может применяться гемодиализ. Если не удается устранить брадикардию медикаментозно, то может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

Лизиноприл при беременности и грудном вскармливании

Инструкция по применению Лизиноприла категорична: период вынашивания ребенка этот кардиопротектор не назначается. При наступлении беременности уже начатый курс следует сразу прервать! Ингибиторы АПФ при приеме беременной пациенткой во II и III триместре могут вызвать у плода почечную недостаточность и стать причиной гипоплазии костей черепа. Существует вероятность наступления внутриутробной смерти ребенка.

В период лактации Лизиноприл также противопоказан (допускается вероятность проникновения активного вещества в материнское молоко).

Лизиноприл для лечения детей

Фармакологическое средство, согласно инструкции по применению Лизиноприла, не используют для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, поскольку специальные клинические исследования не проводились и данных о безопасности недостаточно.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Лизиноприл нужно хранить в местах, экранированных от солнечного света. Максимально допустимая температура хранения +25°С.

Беречь от детей.

Срок годности данного ИАПФ составляет 3 года со дня выпуска.

Особые указания

При циррозе печени и ХСН абсорбция и биодоступность лизиноприла снижаются. Инструкция по применению Лизиноприла предупреждает, что у лиц пожилого возраста активное вещество экскретируется значительно медленнее, в связи с чем дольше сохраняется гипотензивный эффект.

Лизиноприл – антигипертензивный препарат, который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников.

Фармакологическое действие Лизиноприла

Лизиноприл является ингибитором АПФ, который способствует уменьшению образования ангиотензина 1 и ангиотензина 2. Когда происходит процесс снижения ангиотензина 2 – уменьшается выделение альдостерона, брадикинина, а также увеличивается синтез Pg.

Лизиноприл используется для снижения ОПСС, артериального давления и уменьшения давления в легочных капиллярах. Кроме этого препарат способствует повышению толерантности миокарда к большим нагрузкам пациентов с ХСН, расширяет артерии.

При длительном применении лекарственного средства у больного улучшаются стенки артерий резистивного типа. При этом Лизиноприл способствует улучшению кровоснабжения ишемированного миокарда. Ингибиторы АПФ предназначены для удлинения жизни пациентам, которые больны ХСН, замедления дисфункции ЛЖ у людей, перенесших инфаркт миокарда.

Максимальный терапевтический эффект происходит через 6-7 часов. Длительность действия препарата составляет 24 часа. Если у пациента наблюдается артериальная гипертензия, эффект виден через несколько суток после начала лечения. Стабильный эффект произойдет через 1-2 месяца.

Показания к применению

Лизиноприл показан к применению при следующих заболеваниях:

• При различных формах артериальной гипертензии. Гипертензия – повышение артериального давления. В список показаний также входит реноваскулярная гипертензия;
• Применяют Лизиноприл при сердечной недостаточности (используют препарат в составе комплексной терапии);
• При диабетической нефропатии. В данном случае лекарственное средство используют для снижения альбуминурии у людей с инсулинозависимым сахарным диабетом при стабильном АД.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Лизиноприл необходимо применять только под надзором специалиста:

• При артериальной гипертонии Лизиноприл применяют по 10 миллиграммов 1 раз в стуки (данная доза является начальной);
• При недостаточности выраженности гипотензивного эффекта специалисты рекомендуют увеличить дозу до 20-40 миллиграммов. В редких случаях дозу увеличивают до 80 миллиграммов;
• Для пациентов, которые страдают хронической сердечной недостаточностью, назначают по 2,5 миллиграммов препарата. Поддерживающая доза Лизиноприла для данных больных составляет 5-20 миллиграммов;
• Для людей, у которых обнаружены нарушения водно-электролитного обмена, применять Лизиноприл следует по 2,5-5 миллиграммов. В этот список также входят больные с почечной недостаточностью, реноваскулярной гипертонией. Применять препарат необходимо 1 раз в сутки. Прием лекарственного средства не зависит от приема пищи.

Побочные действия Лизиноприла

После применения Лизиноприла могут возникать побочные реакции организма на препарат. К ним относят: снижение у пациентов артериального давления, аритмию, сильную боль в груди. В редких случаях возникает гипотензия, тахикардия.

Согласно отзывам, Лизиноприл может вызывать головокружение, головную боль, создавать повышенную утомляемость организма, сонливость. В некоторых случаях возникает подергивание мышц конечностей, а также губ, возникает диспепсия, лабильность настроения, спутанность сознания.

При применении Лизиноприла может произойти изменение вкуса, возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушается развитие почек плода, лихорадка, миалгия, артралгия, отеки губ, языка.

Согласно инструкции, Лизиноприл может вызвать тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, кожные высыпания, зуд.

Противопоказания

К противопоказаниям Лизиноприла относят беременность, лактацию. С осторожностью следует назначать препарат при ангионевротическом отеке в анамнезе, при наследственном, а также при идиопатическом ангионевротическом отеке, при аортальном стенозе, при цереброваскулярных заболеваниях.

Препарат следует с особой внимательность назначать людям, у которых наблюдаются тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани, стеноз артерий единственной почки, в также в период после трансплантации почек, при почечной недостаточности и угнетении костномозгового кроветворения.

К показаниям Лизиноприла не относят состояние, сопровождающееся снижением ОЦК, пожилой возраст, детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие Лизиноприла усиливают диуретики, а ослабляет действие препарата индометацин. Если лекарственное средство сочетать с нитратами, дигоксином, а также пропранололом, на практике не было отмечено клинически значимых побочных для организма взаимодействий.

В случае применения калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок – данные средства увеличивают риск возникновения гиперкалиемии.

Передозировка

При передозировке наблюдается острая артериальная гипотензия. В качестве лечения необходимо произвести введение физиологического раствора, а также применить иную симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед началом применения Лизиноприла и в процессе лечения необходимо контролировать функцию почек. Специалисты также советуют перед применением препарата компенсировать потерю жидкостей и солей.

Возникнуть артериальная гипотензия может в том случае, если у пациента в организме произошла потеря жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты или рвоты.

Согласно инструкции, Лизиноприл не следует применять с калийсберегающими диуретиками, БАДами к пище, а также заменителями соли, которые содержат в своем составе калий.

Согласно отзывам, Лизиноприл эффективное лекарство, при приеме которого достаточно редко возникают побочные действия.

При одновременном применении лекарственного средства с препаратами лития, следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Форма выпуска

Лизиноприл выпускают в виде таблеток по 2,5; 5; 10 и 20 миллиграммов. В блистере находится по 15 таблеток. 2 блистера помещаются в упаковку вместе с инструкцией по применению препарата.

Таблетки имеет желтый цвет с риской только на одной стороне.

Условия хранения

Хранить Лизиноприл необходимо при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Аналоги

К синонимам Лизиноприла относят: Корик, Принивил, Зестрил, Даприл.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 200 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол 60 мг, крахмал кукурузный 60 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол 15 мг, крахмал кукурузный 15 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 100 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения C max - 6 ч. В дозе 10 мг/сут C max - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T 1/2 - 12.6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения C max и увеличение T 1/2 .

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
• наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

При - 5-10 мг/сут, при - 2.5-5 мг/сут,

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через двое суток и затем - по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия:

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто -не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко -снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Симптоматическая терапия: При развитии гипотензии следует положить пациента на спину и приподнять ноги. Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное введение стандартного солевого раствора и восполнение объема жидкости. Если в результате данных мероприятий не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Необходимо также принимать во внимание лечение ангиотензинном II.

Брадикардия может быть уменьшена путем приема . Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии устойчивой к лечению брадикардии.

Лизиноприл может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Во время диализа следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотнетью потока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие этанола. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме).

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и в дозах более 3 г/сут, эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями пищевой поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с , блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими антигипертензивными лекарственными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.

Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.

У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).

Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.

Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан:

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия.

Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.