Лекарственные препараты воздействующих на цнс. Вещества, влияющие на центральную нервную систему

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

На тему: «Лекарственные средства, влияющие на ЦНС»

Введение

Антидепрессанты

Нейролептики

Используемая литература

Введение

К данной группе лекарственных средств относят вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы головной или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами.

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и др.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы, влиять на выделение медиаторов или их инактивацию.

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:

Средства для наркоза;

Спирт этиловый;

Снотворные средства;

Противоэпилептические средства;

Противопаркинсонические средства;

Анальгетики;

Психотропные средства (нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства);

Аналептики.

Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостимуляторы). Некоторые группы веществ могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффект (например, антидепрессанты).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС

Наиболее сильно угнетают ЦНС группа препаратов - общие анестетики (средства для наркоза). Далее идут снотворные. Эта группа уступает общим анестетикам по силе действия. Далее по мере убывания силы действия идут алкоголь, противосудорожные, противоипаркенсонические препараты. Существует также группа препаратов, оказывающих угнетающее влияние на психоэмоциональную сферу - это центральные психотропные средства: из них наиболее сильная группа - нейролептики антипсихотические, вторая группа, уступающая по силе нейролептикам - транквилизаторы, и третья группа - обще седативного средства.

Существует такой вид общей анестезии как нейролептаналгезия. Для этого вида аналгезии используются смеси нейролептиков и аналгетиков. Это состояние наркоза, но с сохранением сознания.

Для общей анестезии используют: ингаляционные и неингаляционные методы. К ингаляционным методам относят использование жидкостей (хлороформ, фторотан) и газов (закись азота, циклопропан). Средства ингаляционного ряда сейчас обычно идут в комплексе с препаратами неингаляционного ряда, к которым относятся барбитураты, стероиды (преулол, веадрин), производные эугенала - сомбревин, производные - оксимасленной кислоты, кетамин, кеталяр. Достоинства неингаляционных препаратов - для получения наркоза не нужна сложная аппаратура, а только шприц. Недостаток такого наркоза в том, что он неуправляем. Применяется в виде самостоятельного, вводного, базисного наркоза. Все эти средства - короткого действия (от нескольких минут до нескольких часов).

Различают 3 группы неингаляционных препаратов:

1. Ультракороткого действия (сомбревин, 3-5 минут).

2. Средней продолжительности до получаса (гексенал, термитал).

3. Длительного действия - оксибутират натрия 40 мин - 1,5 часа.

Сегодня широко применяются нейролептаналгетики. Это смесь, в состав которой входят нейролептики и аналгетики. Из нейролептиков можно использовать дроперидол, а из аналгетиков фентамин (в несколько сот раз сильнее морфина). Эта смесь называется таломонал. Можно использовать аминазин вместо дроперидола, а вместо фентамина - промедол, действие которого будет потенцировать какой-либо транквилизатор (седуксен) или клофелин. Вместо промедола можно использовать даже анальгин.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Эти средства появились в конце 50-х годов, когда оказалось, что гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (фтивазид, солюзид и др.), применяемые в терапии туберкулеза, вызывают эйфорию, повышают эмоциональную активность, улучшают настроение (тимолептический эффект). В основе их антидепрессивного действия лежит блокада моноаминоксиназы (МАО) с накоплением моноаминов - дофамина, норадреналина, серотонина в центральной нервной системе, что и приводит к снятию депрессий. Существует и другой механизм усиления синаптической передачи - блокада обратного захвата норадреналина, серотонина пресинаптической мембраной нервных окончаний. Этот механизм характерен для так называемых трициклических антидепрессантов

Антидепрессанты делят на следующие группы:

1. Антидепрессанты - ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):

а) необратимые - ниаламид;

б) обратимые - пирлиндол (пиразидол).

2. Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата (три и тетрациклические):

а) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата - имипрамин (имизин), амитриптилин, пипофезин (азафен);

б) избирательные ингибиторы нейронального захвата - флуоксетин (прозак).

Тимолептический эффект (от греч. thymos - душа, leptos - нежный) является основным для антидепрессантов всех групп.

У больных с выраженной депрессией снимаются подавленность, чувство ненужности, немотивированной глубокой тоски, безысходности, суицидальные мысли и т.д. Механизм тимолептического действия связывают с центральной серотонинергической активностью. Эффект развивается постепенно, через 7-10 дней.

Антидепрессанты обладают стимулирующим психоэнергезирующим действием (активация норадренергической передачи) на центральную нервную систему - повышается инициативность, активируется мышление, обычная повседневная деятельность, пропадает физическая утомляемость. Этот эффект больше всего проявляется у ингибиторов МАО. Они не дают седации (в отличие от трициклических антидепрессантов - амитриптилина и азафена), но у обратимого ингибитора МАО пиразидола может проявиться успокаивающий эффект у больных с тревожно-депрессивным состоянием (препарат имеет регулирующее седативно-стимулирующее влияние). Ингибиторы МАО тормозят быструю фазу сна.

Угнетая активность МАО печени и других ферментов, в том числе гистаминазы, они замедляют биотрансформацию ксенобиотиков и многих препаратов - неингаляционных наркозных средств, наркотических анальгетиков, алкоголя, нейролептиков, барбитуратов, эфедрина. Ингибиторы МАО усиливают действие наркотических, местноанестезирующих и болеутоляющих веществ. Блокадой печеночной МАО объясняется развитие гипертонического криза (так называемого "сырного синдрома") при приеме ингибиторов МАО с пищевыми продуктами, содержащими тирамин (сыр, молоко, копчености, шоколад). Тирамин разрушается в печени и в стенке кишечника моноаминоксидазой, но при применении ее ингибиторов он накапливается, высвобождается депонированный норадреналин из нервных окончаний.

Ингибиторы МАО являются антагонистами резерпина (даже извращают его эффект). Симпатолитик резерпин снижает уровень норадреналина и серотонина, приводя к падению артериального давления и угнетению центральной нервной системы; ингибиторы МАО, напротив, увеличивают содержание биогенных аминов (серотонина, норадреналина).

Ниаламид - необратимо блокирует МАО. Применяется при депрессиях с повышенной заторможенностью, вялостью, при невралгиях тройничного нерва и других болевых синдромах. К его побочным эффектам относятся: бессонница, головная боль, нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта (понос или запор). При лечении ниаламидом необходимо также исключить из диеты продукты, богатые тирамином (профилактика "сырного синдрома").

Пирлиндол (пиразидол) - четырехциклическое соединение - обратимый ингибитор МАО, также угнетает обратный захват норадреналина, четырехциклическое соединение, обладает тимолептическим эффектом с седативно-стимулирующим компонентом, имеет ноотропную активность (повышает познавательные функции). В основном блокируется разрушение (дезаминирование) серотонина и норадреналина, но не тирамина (в результате "сырный синдром" развивается очень редко). Пиразидол хорошо переносится, не обладает М-холинолитическим действием (в отличие от трициклических антидепрессантов), осложнения наблюдаются редко - небольшая сухость полости рта, тремор, тахикардия, головокружение. Все ингибиторы МАО противопоказаны при воспалительных заболеваниях печени.

Другая группа антидепрессантов - ингибиторы нейронального захвата. Кнеизбирательным ингибиторам относятся трициклические антидепрессанты: имипрамин (имизин), амитриптилин, азафен, флуацизин (фторацизин) и др. Механизм действия связан с угнетением нейронального захвата норадреналина, серотонина пресинаптическими нервными окончаниями, вследствие чего содержание их в синаптической щели увеличивается и повышается активность адренергической и серотонинергической передачи. Определенную роль в психотропном эффекте этих препаратов (кроме азафена) играет центральное М-холинолитическое действие.

Имипрамин (имизин) - один из первых препаратов этой группы, обладает выраженным тимолептическим и психостимулирующим действием. В основном применяется при депрессиях с общей заторможенностью и вялостью. Препарат имеет центральный и периферический М-холиноблокирующий, а также противогистаминный эффект. Основные осложнения связаны с М-холинолитическим действием (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка мочи). При приеме препарата может быть головная боль, аллергические реакции; при передозировке - бессонница, возбуждение. Имизин близок по химической структуре к аминазину и подобно ему может вызывать желтуху, лейкопению, агранулоцитоз (редко).

В амитриптилине удачно сочетается тимолептическая активность с выраженным успокаивающим действием. Психостимулирующий эффект у препарата отсутствует, выражены М-холиноблокирующие и антигистаминные свойства. Широко применяется при тревожно-депрессивных, невротических состояниях, при депрессиях у больных с соматическими хроническими заболеваниями и болевыми синдромами (ИБС, гипертония, мигрени, онкология). Побочные эффекты в основном связаны с М-холиноблокирующим действием препарата: сухость в полости рта, нарушение зрения, тахикардия, запоры, нарушение мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, аллергия.

Флуацизин (фторацизин) по действию близок к амитриптилину, но обладает более выраженным успокаивающим действием.

Азафен в отличие от других трициклических антидепрессантов не имеет М-холинолитической активности; умеренное тимолептическое действие в сочетании с мягким седативным эффектом обеспечивает применение препарата при депрессиях легкой и средней тяжести, при невротических состояниях и длительном применении нейролептиков. Азафен хорошо переносится, не нарушает сна не дает сердечных аритмий, может применяться при глаукоме (в отличие от других трициклических антидепрессантов, блокирующих М-холинорецепторы).

В последнее время появились препараты флуоксетин (прозак) и тразодон, являющиеся активными избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (именно с повышением его уровня связывают антидепрессивный эффект). Эти средства почти не влияют на нейрональный захват норадреналина, дофамина, холинергические и гистаминовые рецепторы. Хорошо переносятся больными, редко вызывают сонливость, головную боль. тошноту.

Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата нашли более широкое применение в психиатрии, однако препараты этой группы нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО, так как могут возникнуть тяжелые осложнения (судороги, кома). Антидепрессанты стали широко применяться при лечении неврозов, нарушении сна (при тревожно-депрессивных состояниях), у пожилых людей при соматических заболеваниях, при длительных болях для пролонгирования действия анальгетиков, для снижения тяжелых депрессий, связанных с болевым синдромом. Антидепрессанты обладают и собственным болеутоляющим эффектом.

ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. НЕЙРОЛЕПТИКИ

К психотропным средствам относят препараты, влияющие на психическую деятельность человека. У здорового человека процессы возбуждения и торможения находятся в равновесии. Огромный поток информации, различного рода перегрузки, отрицательные эмоции и другие факторы, воздействующие на человека, являются причиной стрессовых состояний, приводящих к возникновению неврозов. Эти заболевания характеризуются парциальностью психических расстройств (тревожные опасения, навязчивость, истерические проявления и др.), критическим отношением к ним, соматическими и вегетативными расстройствами и др. Даже при затяжном течении неврозов они не приводят к грубым нарушениям поведения. Различают 3 типа неврозов: неврастения, истерия и невроз навязчивых состояний.

Психические заболевания характеризуются более серьзными нарушениями психики с включением бреда (нарушение мышления, обусловливающее неверные суждения, умозаключения), галлюцинаций (мнимое восприятие несуществующих вещей), которые могут быть зрительными, слуховыми и т.д.; нарушениями памяти, возникающими, например, при изменении кровоснабжения клеток головного мозга при склерозе мозговых сосудов, при различных инфекционных процессах, травмах, при изменении активности ферментов, участвующих в метаболизме биологически активных веществ, и при других патологических состояниях. Эти отклонения в психике являются результатом нарушения метаболизма в нервных клетках и соотношения в них важнейших биологически активных веществ: катехоламинов, ацетилхо- лина, серотонина и др. Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения, например маниакальные состояния, при которых наблюдаются двигательное возбуждение и бред, так и с чрезмерным угнетением этих процессов, появлением состояния депрессии -- психического расстройства, сопровождаемого подавленным, тоскливым настроением, нарушением мышления, попытками самоубийства.

Психотропные средства, применяемые в медицинской практике, можно разделить на следующие группы: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства, антидепрессанты, психостимулирующие средства, среди которых вы­делена группа ноотропных средств.

Препараты каждой из указанных групп назначают при соответствующих психических заболеваниях и неврозах.

Нейролептики. Препараты оказывают антипсихотическое (устраняют бред, галлюцинации) и успокаивающее (уменьшают чувство тревоги, беспокойства) действие. Кроме того, нейролептики понижают двигательную активность, уменьшают тонус скелетной мускулатуры, обладают гипотермическим и противорвотным действием, потенцируют эффекты лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, снотворные, анальгетики и др.).

Нейролептики действуют в области ретикулярной формации, уменьшает ее активирующее влияние на головной и спинной мозг. Они блокируют адрен- и дофаминергические рецепторы разных отделов ЦНС (лимбической системы, неостриатума и др.), влияют на обмен медиаторов. Влиянием на дофаминергические механизмы можно объяснить и побочный эффект нейролептиков -- способность вызывать симптомы паркинсонизма.

По химической структуре нейролептики подразделяют на следующие основные группы:

¦ производные фенотиазина;

¦ производные бутирофенона и дифенилбутилпиперидина;

¦ производные тиоксантена;

¦ производные индола;

¦ нейролептики разных химических групп.

Лекарственные средства, стимулирующие ЦНС

К стимуляторам ЦНС относятся лекарственные средства, способные увеличивать умственную и физическую работоспособность, выносливость, скорость реакции, устранять чувство усталости и сонливости, увеличивать объем внимания, способность к запоминанию и скорость обработки информации. Наиболее неприятными характеристиками данной группы являются общее утомление организма, наступающее после прекращения их воздействия, снижение мотивации и работоспособности, а также относительно быстро возникающая сильная психологическая зависимость.

Среди стимуляторов мобилизующего типа можно выделить следующие группы препаратов:

1. Адреномиметики непрямого или смешанного действия:

фенилалкиламины: амфетамин (фенамин), метамфетамин (первитин), центедрин и пиридитол;

производные пиперидина: меридил;

производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб), сиднофен;

производные пурина: кофеин (кофеин-бензоат натрия).

2. Аналептики:

· действующие преимущественно на дыхательный и сосудодвигательный центры: бемегрид, камфора, никетамид (кордиамин), этимизол, лобелин;

· действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин, эхинопсин.

Фенилалкиламины являются наиболее близкими синтетическими аналогами всемирно известного психостимулятора - кокаина, но отличаются от него меньшей эйфорией и более сильным стимулирующим действием. Они способны вызывать необычайный душевный подъем, стремление к деятельности, устраняют чувство усталости, создают ощущение бодрости, ясности ума и легкости движений, быстрой сообразительности, уверенности в своих силах и способностях. Действие фенилалкиламинов сопровождается приподнятым настроением. Применение амфетамина началось во время Второй мировой войны как средства для снятия усталости, борьбы со сном, повышения бдительности; затем фенилалкиламины вошли в психотерапевтическую практику, приобрели массовую популярность.

Механизмом действия фенилалкиламинов является активация адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях ЦНС и в исполнительных органах за счет:

· вытеснения норадреналина и дофамина в синаптическую щель из легкомобилизуемого пула пресинаптических окончаний;

· усиления выброса адреналина из хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников в кровь;

· торможения обратного нейронального захвата катехоламинов из синаптической щели;

· обратимого конкурентного ингибирования МАО.

Фенилалкиламины легко проникают через ГЭБ и не инактивируются КОМТ и МАО. Они реализуют симпато-адреналовый механизм срочной адаптации организма к чрезвычайным условиям. В условиях длительного напряжения адренергической системы, при тяжелых стрессах, истощающих нагрузках, в состоянии утомления применение этих препаратов может привести к истощению депо катехоламинов и срыву адаптации.

Фенилалкиламины оказывают психостимулирующий, актопротекторный, анорексигенный и гипертензивный эффекты. Для препаратов этой группы характерны ускорение обмена веществ, активация липолиза, повышение температуры тела и потребления кислорода, снижение резистентности к гипоксии и гипертермии. При физических нагрузках избыточно увеличивается лактат, что свидетельствует о неадекватном расходовании энергетических ресурсов. Фенилалкиламины подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. Наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды.

В очень малых дозах фенилалкиламины применяются в США для лечения сексуальных расстройств. Метамфетамин вызывает резкое усиление полового влечения и сексуальной потенции, хотя амфетамин обладает незначительной активностью.

Фенилалкиламины показаны:

· для временного быстрого повышения умственной работоспособности (операторской деятельности) в экстренных условиях;

· для разового повышения физической выносливости в экстремальных условиях (спасательные работы);

· для ослабления побочного психоседативного действия лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС;

· для лечения энуреза, адинамии, депрессии, абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

В психоневpологической пpактике амфетамин огpаниченно пpименяется пpи лечении наpколепсии, последствий энцефалита и дpyгих заболеваний, сопpовождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. При депpессиях препарат малоэффективен и yстyпает антидепpессантам.

Для амфетамина возможно следующее лекарственное взаимодействие:

·усиление обезболивающего и снижение седативного действия наркотических анальгетиков;

·ослабление периферических симпатомиметических эффектов амфетамина под влиянием трициклических депрессантов в связи с блокадой поступления амфетамина в адренергические аксоны, а также усиление центрального стимулирующего действия амфетамина в связи со снижением его инактивации в печени;

·возможно потенцирование эйфоризирующего действия при применении в комбинации с барбитуратами, что повышает вероятность развития лекарственной зависимости;

·препараты лития могут уменьшить психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина;

·нейролептические средства также снижают психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина, за счет блокады дофаминорецепторов и могут применяться при отравлении амфетамином;

·амфетамин снижает антипсихотическое действие производных фенотиазина;

· амфетамин повышает выносливость организма к действию спирта этилового (хотя сохраняется угнетение двигательной активности);

·под влиянием амфетамина снижается гипотензивное действие клофелина; ·амфетамин усиливает стимулирующее действие мидантана на ЦНС.

Среди побочных эффектов возможны тахикардия, гипертензия, аритмии, привыкание, лекарственная зависимость, обострение тревоги, напряженности, бреда, галлюцинаций, нарушения сна. При многократном применении возможно истощение нервной системы, срыв регуляции функций ССС, нарушения обмена веществ.

Противопоказаниями к применению фенилалкиламинов являются тяжелые заболевания ССС, сахарный диабет, ожирение, продуктивная психопатологическая симптоматика.

Из-за разнообразных побочных эффектов, главное - возможности развития лекарственной зависимости, фенилалкиламины находят ограниченное применение в медицинской практике. В то же время постоянно растет количество больных наркоманией и токсикоманией, употребляющих различные производные фенилалкиламинов.

Использование мезокарба (сиднокарба) вызывает психостимулирующий эффект медленнее, чем у амфетамина, и оно не сопровождается эйфорией, речевой и двигательной расторможенностью, не вызывает такого глубокого истощения энергетического резерва нервных клеток. По механизму действия мезокарб также несколько отличается от амфетамина, так как стимулирует, в основном, норадренергические системы мозга, вызывая высвобождение норадреналина из стабильных депо.

В отличие от амфетамина, у мезокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему. Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможны повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.

Применяют мезокарб при разных видах астенических состояний, после переутомления, травм ЦНС, инфекций и интоксикаций. Он эффективен при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, задержке развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией. Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, связанные с применением нейролептических препаратов и транквилизаторов.

Сиднофен близок по строению к мезокарбу, но слабее стимулирует ЦНС и обладает выраженной антидепрессивной активностью (за счет обратимого ингибирующего влияния на активность МАО), поэтому используется для лечения астенодепрессивных состояний.

Меридил подобен мезокарбу, но действует менее активно. Увеличивает активность, ассоциативные способности, оказывает аналептическое действие.

Кофеин является мягким психостимулятором, эффекты которого реализуются за счет торможения активности фосфодиэстеразы и, следовательно, пролонгирования жизни вторичных внутриклеточных медиаторов, в большей степени цАМФ и несколько меньше цГМФ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах.

Действие кофеина имеет ряд особенностей: он не возбуждает адренергическую передачу во всех синапсах, а усиливает и удлиняет работу тех нейронов, которые в данный момент вовлечены в текущие физиологические реакции и в которых в ответ на действие своих медиаторов синтезируются циклические нуклеотиды. Есть сведения об антагонизме ксантинов по отношению к эндогенным пуринам: аденозину, инозину, гипоксантину, которые являются лигандами тормозных бензодиазепиновых рецепторов. В состав кофе входят вещества - антагонисты эндорфинов и энкефалинов.

Кофеин действует только на нейроны, способные реагировать на медиаторы выработкой циклических нуклеотидов. Эти нейроны чувствительны к адреналину, дофамину, ацетилхолину, нейропептидам, и лишь немногие нейроны чувствительны к серотонину и норадреналину.

Под действием кофеина реализуются:

· стабилизация дофаминергической передачи - психостимулирующий эффект;

· стабилизация b-адренергической передачи в гипоталамусе и продолговатом мозге - повышение тонуса сосудо-двигательного центра;

· стабилизация холинергических синапсов коры - активация корковых функций;

· стабилизация холинергических синапсов продолговатого мозга - стимуляция дыхательного центра;

· стабилизация норадренергической передачи - усиление физической выносливости.

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему. За счет активации симпатического влияния на сердце происходит усиление сократимости и проводимости (у здоровых людей при приеме в малых дозах возможно замедление частоты сокращений из-за возбуждения ядер блуждающего нерва, в больших дозах - тахикардия из-за периферических влияний). Кофеин оказывает прямое спазмолитическое влияние на сосудистую стенку в сосудах мозга, сердца, почек, скелетных мышц, кожи, но не конечностей! (стабилизация цАМФ, включение натриевого насоса и гиперполяризация мембран), повышает тонус вен.

Кофеин повышает секрецию пищеварительных желез, диурез (уменьшает канальцевую реабсорбцию метаболитов), усиливает основной обмен, гликогенолиз, липолиз. Препарат увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот, что способствует их окислению и утилизации. Однако кофеин не подавляет аппетит, а, напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока так, что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Кофеин показан:

· для повышения умственной и физической работоспособности;

· для неотложной помощи при гипотензиях различного происхождения (травмы, инфекции, интоксикации, передозировке ганглиоблокаторов, симпато- и адренолитиков, дефиците объема циркулирующей крови);

· при спазмах сосудов головного мозга;

· при легких формах обструкции бронхов как бронхолитик.

Для кофеина характерны следующие побочные эффекты: повышение возбудимости, нарушения ритма сердца, загрудинные боли, бессонница, тахикардия, при длительном применении - миокардит, трофические расстройства в конечностях, гипертензия, кофеинизм. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии, тремора и беспокойства. Затем появляются тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий, судороги, наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии.

Противопоказаниями к применению препарата служат состояния возбуждения, бессонница, гипертензия, атеросклероз, глаукома.

Для кофеина также характерны различные виды лекарственного взаимодействия. Препарат ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС, поэтому возможно сочетать кофеин с гистаминоблокаторами, противоэпилептическими средствами, транквилизаторами для предупреждения угнетения ЦНС. Кофеин уменьшает угнетение ЦНС, вызванное спиртом этиловым, но не устраняет нарушение психомоторных реакций (координация движений). Препараты кофеина и кодеина применяют в сочетании при головных болях. Кофеин способен усиливать анальгезирующий эффект ацетилсалициловой кислоты и ибупрофена, усиливает эффект эрготамина при лечении мигреней. В комбинации с мидантаном возможно усиление возбуждающего действия на ЦНС. При одновременном приеме с циметидином вероятно усиление побочных эффектов кофеина за счет снижения его инактивации в печени. Пероральные контрацептивы также замедляют инактивацию кофеина в печени, возможно появление симптомов передозировки. При совместном приеме с теофиллином почти в 2 раза уменьшается общий клиренс теофиллина. При необходимости совместного применения препаратов следует уменьшить дозу теофиллина.

Аналептики (от греч. analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) - группа лекарственных средств, которые способствуют возвращению сознания у пациента, находящегося в состоянии обморока или комы.

Среди аналептических препаратов выделяют группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь центры продолговатого мозга: сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах они могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. В лечебных дозах их применяют обычно при ослаблении сосудистого тонуса, коллапсе, угнетении дыхания, нарушении кровообращения при инфекционных заболеваниях, в послеоперационном периоде, отравлениях снотворными и наркотическими средствами. Ранее из этой группы выделяли специальную подгруппу дыхательных аналептиков (лобелин), оказывающих рефлекторное стимулирующее влияние на дыхательный центр. В настоящее время эти препараты имеют ограниченное применение.

Одним из самых безопасных аналептиков является кордиамин. По структуре он близок к никотинамиду и обладает слабым антипеллагрическим действием. Кордиамин стимулирует ЦНС при непосредственном воздействии на дыхательный центр и рефлекторно через хеморецепторы каротидного синуса. В небольших дозах препарат не оказывает воздействия на ССС. Токсические дозы могут повышать артериальное давление, вызывать тахикардию, рвоту, кашель, аритмии, мышечную ригидность, а также тонические и клонические судороги.

Этимизол помимо стимуляции дыхательного центра, индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, что приводит к повышению уровня глюкокортикоидов в крови; угнетает фосфодиэстеразу, что способствует накоплению внутриклеточной цАМФ, усиливает гликогенолиз, активирует метаболические процессы в ЦНС и мышечной ткани. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояние тревоги. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол может применяться как противовоспалительное средство при артритах.

К аналептикам, в первую очередь повышающим рефлекторную возбудимость, относятся: стрихнин (алкалоид из семян африканской лианы чилибухи), секуринин (алкалоид из травы дальневосточного кустарника секуринеги) и эхинопсин (получаемый из семян мордовника обыкновенного). По механизму действия они являются прямыми антагонистами тормозного медиатора глицина, блокирующими чувствительные к нему рецепторы нейронов головного мозга. Блокада тормозных влияний приводит к усилению потока импульсов в афферентных путях активации рефлекторных реакций. Препараты стимулируют органы чувств, возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизируют скелетные мышцы, показаны при парезах, параличах, быстрой утомляемости, функциональных нарушениях зрительного аппарата.

Основными эффектами препаратов данной группы являются:

· повышение мышечного тонуса, ускорение и усиление двигательных реакций;

· улучшение функций органов малого таза (при параличах и парезах, после травм, инсультов, полиомиелита);

· повышение остроты зрения и слуха после интоксикаций, травм;

· повышение общего тонуса, активация обменных процессов, функций эндокринных желез;

· некоторое повышение АД и работы сердца.

Основные показания к применению данной группы: парезы, параличи, быстрая утомляемость, астенические состояния, функциональные нарушения зрительного аппарата. Ранее стрихнином пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами, теперь основным препаратом, применяемым в этом случае, является бемегрид.

Секуринин менее активен по сравнению со стрихнином, но и значительно менее токсичен, он также применяется при гипо- и астенической форме неврастении, при половом бессилии на почве функциональных нервных расстройств.

При передозировке препаратов возникают напряжение в жевательных и затылочных мышцах, затруднение дыхания, глотания, приступы клонико-тонических судорог. Противопоказаны они при повышенной судорожной готовности, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, ИБС, артериальной гипертензии, атеросклерозе, гепатите, гломерулонефрите.

Ввиду высокой токсичности аналептики рефлекторного типа применяются крайне редко и только в условиях стационара.

лекарственный нервная система антидепрессант психотропный

Используемая литература

Катцунг Б.Г. «Базисная и клиническая фармакология. В 2-х томах» 1998 год

В.Г. Кукес «Клиническая фармакология» 1999 год

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. «Клиническая фармакология и фармакотерапия» 1997 год

Аляутдин Р.Н. «Фармакология. Учебник для вузов» 2004 год

Харкевич Д.А. «Фармакология» 2006 год

Размещено на http://www.allbest.ru

Подобные документы

Антисептики - лекарственные вещества обеззараживающего действия. Лекарственные препараты, устраняющие болевые ощущения, воздействуя на центральную нервную систему. Анальгетики ненаркотического и наркотического действия. Спектр действия антибиотиков.

презентация , добавлен 04.09.2011


Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС). Средства, угнетающие ЦНС. Ингаляционные и неингаляционные наркотики: сущность, виды, преимущества и недостатки. Особенности применения и действия различных видов наркотиков.

реферат , добавлен 19.01.2012


Стимуляторы эритропоэза: эпоэтины, цианокобаламин, фолиевая кислота, препараты железа. Средства, стимулирующие и угнетающие лейкопоэз. Лекарственные средства, влияющие на тромбообразование и свертывание крови. Препараты для остановки кровотечений.

реферат , добавлен 23.04.2012


Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.

реферат , добавлен 07.04.2012


Спорынья и ее алкалоиды. Действие группы окситоцина. Возбуждение и стимуляция сократительной деятельности матки в любые сроки беременности. Лекарственные средства растительного происхождения, стимулирующие мускулатуру матки. Угроза преждевременных родов.

презентация , добавлен 04.06.2012


Артериальное давление как сила, с которой кровь давит на стенку артерии, основные факторы, влияющие на него, принципы измерения и используемые приборы. Эпидемиология артериальной гипертензии, ее типы. Лекарственные средства, применяемые при лечении.

презентация , добавлен 31.10.2014


Антихолинэстеразные средства обратимого медиаторного действия, показания к назначению атропина. Лекарственные препараты, показания и противопоказания к их назначению. Групповые аналоги препаратов, их фармакологическое действие и побочные эффекты.

контрольная работа , добавлен 10.01.2011


Лекарственные средства, влияющие на кроветворение и тромбообразование. Морфологические компоненты системы гемостаза. Гемостатики местного действия. Недостатки стандартного гепарина. Применение антикоагулянтов и аспирина. Фибринолитические средства.

презентация , добавлен 01.05.2014


Общая характеристика и свойства лекарственных средств, влияющих на органы пищеварения. Их группы: влияющие на аппетит, секрецию желез желудка, моторику и микрофлору кишечника, функцию печени и поджелудочной железы, рвотные и противорвотные средства.

презентация , добавлен 04.10.2016


Краткое представление о дыхательной системе. Основные заболевания дыхательной системы, их характеристика. Отхаркивающие, противокашлевые средства и сурфактанты, механизм их действия. Показания и противопоказания к применению данной группы препаратов.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

К данной группе лекарственных средств относят вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы головной или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами.

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и др.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы, влиять на выделение медиаторов или их инактивацию.

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:

) средства для наркоза;

) спирт этиловый;

) снотворные средства;

) противоэпилептические средства;

) противопаркинсонические средства;

) анальгетики;

) психотропные средства (нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства);

) аналептики.

Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостимуляторы). Некоторые группы веществ могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффект (например, антидепрессанты).

1. Средства для наркоза

Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлексной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.

Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции У. Мортоном в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко использовать выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. С 1868 г. в хирургической практике применяют закись азота, а с 1956 г. - галотан.

Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС. Чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к средствам для наркоза неодинакова. Вначале угнетаются синапсы ретикулярной формации и коры головного мозга, в последнюю очередь - дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В связи с этим в действии средств для наркоза различают определенные стадии, которые сменяют друг друга по мере увеличения дозы препарата.

Так, в действии диэтилового эфира различают 4 стадии: I - стадия аналгезии; II - стадия возбуждения; III - стадия хирургического наркоза; IV - агональная стадия.

Стадия аналгезии - утрата болевой чувствительности при сохранении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изменены.

Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем некоторые проявления нервной деятельности усиливаются. У пациентов развивается двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус, усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связано с угнетением тормозных процессов в головном мозге.

Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилового эфира на головной мозг углубляется и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание урежается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: 1) легкий наркоз; 2) средний наркоз; 3) глубокий наркоз;) сверхглубокий наркоз.

По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколько часов) посленаркозным сном.

Агональная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Артериальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает при явлениях остановки дыхания и сердечной недостаточности.

К средствам для наркоза предъявляют определенные требования. Эти средства должны: 1) обладать выраженной наркотической активностью; 2) вызывать хорошо управляемый наркоз, т.е. позволять быстро менять глубину наркоза; 3) иметь достаточную наркотическую широту, т.е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание; 4) не оказывать выраженного побочного действия.

Классификация средств для наркоза

1.Средства для ингаляционного наркоза

Летучие жидкости

Фторотан Энфлуран Изофлуран Диэтиловый эфир

Газообразные средства

Закись азота

2.Средства для неингаляционного наркоза

Тиопентал-натрий Пропанидид Пропофол Кетамин Гексенал Натрия оксибутират

Средства для ингаляционного наркоза

Препараты этой группы (пары летучих жидкостей или газообразные вещества) вводят в организм путем вдыхания (ингаляционно). Ингаляционный наркоз проводят обычно с помощью специальных наркозных аппаратов, позволяющих точно дозировать ингаляционные вещества. При этом пары летучих жидкостей или газообразные вещества поступают в дыхательные пути через специальную интубационную трубку, введенную в трахею через голосовую щель.

Ингаляционный наркоз легко управляем, так как наркотические вещества быстро всасываются и выделяются через дыхательные пути.

Жидкие летучие средства для наркоза

Галотан (фторотан, флуотан) - летучая негорючая жидкость. Высокоактивное средство для наркоза - наркоз развивается при чалых концентрациях вещества во вдыхаемом воздухе. Стадия возрождения кратковременна, без выраженного двигательного беспокойства. Обладает достаточной наркотической широтой. Не раздражает дыхательные пути. Пробуждение наступает быстрее, чем числе эфирного наркоза.

Аналгезия и миорелаксация при применении галотана выражены несколько меньше, чем при эфирном наркозе. Поэтому галотан чаще комбинируют с закисью азота и курареподобными средствами.

Побочные эффекты галотана: снижение сократимости миокарда, брадикардия, снижение артериального давления, сенсибилизация миокарда к действию адреналина и норадреналина (возможны сердечные аритмии).

В связи с возможным гепатотоксическим действием галотан не рекомендуют применять при заболеваниях печени.

Энфлуран сходен по свойствам с галотаном; менее активен, но действует быстрее. Оказывает более выраженное миорелаксирующее действие. В меньшей степени сенсибилизирует миокард к адреналину и норадреналину.

Изофлуран - изомер энфлурана. Менее токсичен.

Диэтиловый эфир (эфир для наркоза) - активное наркотическое средство, обладающее значительной наркотической широтой. Вызывает выраженную аналгезию и миорелаксацию. Однако обладает рядом отрицательных свойств.

Диэтиловый эфир раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез. Может вызывать ларингоспазм, рефлекторную брадикардию, рвоту. Для него характерна выраженная длительная стадия возбуждения. Пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси. В настоящее время диэтиловый эфир применяют для наркоза редко.

Газообразные средства для наркоза

Закись азота - газ с малой наркотической активностью. В небольших концентрациях вызывает состояние, напоминающее опьянение, поэтому раньше закись азота называли «веселящим газом».

Только в концентрации 80% закись азота вызывает поверхностный наркоз с достаточно выраженной аналгезией. Для предупреждения гипоксии анестезиологи применяют смесь, содержащую 80% закиси азота и 20% кислорода (соответствует содержанию кислорода в воздухе). Наркоз наступает быстро, без выраженной стадии возбуждения и отличается хорошей управляемостью, но небольшой глубиной и отсутствием миорелаксации. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции. Последействие практически отсутствует. Побочные эффекты не наблюдаются. В связи с малой наркотической активностью закись азота обычно комбинируют с более активными средствами для наркоза, например с галотаном.

Средства для неингаляционного наркоза

Препараты данной группы вводят чаще всего внутривенно (внутривенный наркоз). Наркоз развивается в первые минуты после введения, без выраженной стадии возбуждения и отличается малой управляемостью.

Тиопентал-натрий - производное барбитуровой кислоты. Выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое растворяют перед внутривенным введением. После введения наркоз развивается через 1-2 мин и продолжается 15-20 мин. Пробуждение сменяется посленаркозным сном. Анальгетическое действие и миорелаксация незначительны.

Препарат особенно пригоден для вводного наркоза, т.е. введения в состояние наркоза без стадии возбуждения. Возможно использование тиопентал-натрия для кратковременных хирургических вмешательств, а также для купирования судорожных состояний. Тиопентал-натрий противопоказан при нарушениях функции печени и почек.

Длительное действие оказывает натрия оксибутират - синтетический аналог естественного метаболита, обнаруженного в ЦНС. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает седати

На тему: «Лекарственные средства, влияющие на ЦНС»

Введение

Антидепрессанты

Нейролептики

Используемая литература

Введение

К данной группе лекарственных средств относят вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы головной или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами.

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и др.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы, влиять на выделение медиаторов или их инактивацию.

Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:

Средства для наркоза;

Спирт этиловый;

Снотворные средства;

Противоэпилептические средства;

Противопаркинсонические средства;

Анальгетики;

Психотропные средства (нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства);

Аналептики.

Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостимуляторы). Некоторые группы веществ могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффект (например, антидепрессанты).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС

Наиболее сильно угнетают ЦНС группа препаратов - общие анестетики (средства для наркоза). Далее идут снотворные. Эта группа уступает общим анестетикам по силе действия. Далее по мере убывания силы действия идут алкоголь, противосудорожные, противоипаркенсонические препараты. Существует также группа препаратов, оказывающих угнетающее влияние на психоэмоциональную сферу - это центральные психотропные средства: из них наиболее сильная группа - нейролептики антипсихотические, вторая группа, уступающая по силе нейролептикам - транквилизаторы, и третья группа - обще седативного средства.

Существует такой вид общей анестезии как нейролептаналгезия. Для этого вида аналгезии используются смеси нейролептиков и аналгетиков. Это состояние наркоза, но с сохранением сознания.

Для общей анестезии используют: ингаляционные и неингаляционные методы. К ингаляционным методам относят использование жидкостей (хлороформ, фторотан) и газов (закись азота, циклопропан). Средства ингаляционного ряда сейчас обычно идут в комплексе с препаратами неингаляционного ряда, к которым относятся барбитураты, стероиды (преулол, веадрин), производные эугенала - сомбревин, производные - оксимасленной кислоты, кетамин, кеталяр. Достоинства неингаляционных препаратов - для получения наркоза не нужна сложная аппаратура, а только шприц. Недостаток такого наркоза в том, что он неуправляем. Применяется в виде самостоятельного, вводного, базисного наркоза. Все эти средства - короткого действия (от нескольких минут до нескольких часов).

Различают 3 группы неингаляционных препаратов:

1. Ультракороткого действия (сомбревин, 3-5 минут).

2. Средней продолжительности до получаса (гексенал, термитал).

3. Длительного действия - оксибутират натрия 40 мин - 1,5 часа.

Сегодня широко применяются нейролептаналгетики. Это смесь, в состав которой входят нейролептики и аналгетики. Из нейролептиков можно использовать дроперидол, а из аналгетиков фентамин (в несколько сот раз сильнее морфина). Эта смесь называется таломонал. Можно использовать аминазин вместо дроперидола, а вместо фентамина - промедол, действие которого будет потенцировать какой-либо транквилизатор (седуксен) или клофелин. Вместо промедола можно использовать даже анальгин.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Эти средства появились в конце 50-х годов, когда оказалось, что гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (фтивазид, солюзид и др.), применяемые в терапии туберкулеза, вызывают эйфорию, повышают эмоциональную активность, улучшают настроение (тимолептический эффект). В основе их антидепрессивного действия лежит блокада моноаминоксиназы (МАО) с накоплением моноаминов - дофамина, норадреналина, серотонина в центральной нервной системе, что и приводит к снятию депрессий. Существует и другой механизм усиления синаптической передачи - блокада обратного захвата норадреналина, серотонина пресинаптической мембраной нервных окончаний. Этот механизм характерен для так называемых трициклических антидепрессантов

Антидепрессанты делят на следующие группы:

1. Антидепрессанты - ингибиторы моноаминоксидазы (МАО):

а) необратимые - ниаламид;

б) обратимые - пирлиндол (пиразидол).

2. Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата (три и тетрациклические):

а) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата - имипрамин (имизин), амитриптилин, пипофезин (азафен);

б) избирательные ингибиторы нейронального захвата - флуоксетин (прозак).

Тимолептический эффект (от греч. thymos - душа, leptos - нежный) является основным для антидепрессантов всех групп.

У больных с выраженной депрессией снимаются подавленность, чувство ненужности, немотивированной глубокой тоски, безысходности, суицидальные мысли и т.д. Механизм тимолептического действия связывают с центральной серотонинергической активностью. Эффект развивается постепенно, через 7-10 дней.

Антидепрессанты обладают стимулирующим психоэнергезирующим действием (активация норадренергической передачи) на центральную нервную систему - повышается инициативность, активируется мышление, обычная повседневная деятельность, пропадает физическая утомляемость. Этот эффект больше всего проявляется у ингибиторов МАО. Они не дают седации (в отличие от трициклических антидепрессантов - амитриптилина и азафена), но у обратимого ингибитора МАО пиразидола может проявиться успокаивающий эффект у больных с тревожно-депрессивным состоянием (препарат имеет регулирующее седативно-стимулирующее влияние). Ингибиторы МАО тормозят быструю фазу сна.

Угнетая активность МАО печени и других ферментов, в том числе гистаминазы, они замедляют биотрансформацию ксенобиотиков и многих препаратов - неингаляционных наркозных средств, наркотических анальгетиков, алкоголя, нейролептиков, барбитуратов, эфедрина. Ингибиторы МАО усиливают действие наркотических, местноанестезирующих и болеутоляющих веществ. Блокадой печеночной МАО объясняется развитие гипертонического криза (так называемого "сырного синдрома") при приеме ингибиторов МАО с пищевыми продуктами, содержащими тирамин (сыр, молоко, копчености, шоколад). Тирамин разрушается в печени и в стенке кишечника моноаминоксидазой, но при применении ее ингибиторов он накапливается, высвобождается депонированный норадреналин из нервных окончаний.

Ингибиторы МАО являются антагонистами резерпина (даже извращают его эффект). Симпатолитик резерпин снижает уровень норадреналина и серотонина, приводя к падению артериального давления и угнетению центральной нервной системы; ингибиторы МАО, напротив, увеличивают содержание биогенных аминов (серотонина, норадреналина).

Ниаламид - необратимо блокирует МАО. Применяется при депрессиях с повышенной заторможенностью, вялостью, при невралгиях тройничного нерва и других болевых синдромах. К его побочным эффектам относятся: бессонница, головная боль, нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта (понос или запор). При лечении ниаламидом необходимо также исключить из диеты продукты, богатые тирамином (профилактика "сырного синдрома").

Пирлиндол (пиразидол) - четырехциклическое соединение - обратимый ингибитор МАО, также угнетает обратный захват норадреналина, четырехциклическое соединение, обладает тимолептическим эффектом с седативно-стимулирующим компонентом, имеет ноотропную активность (повышает познавательные функции). В основном блокируется разрушение (дезаминирование) серотонина и норадреналина, но не тирамина (в результате "сырный синдром" развивается очень редко). Пиразидол хорошо переносится, не обладает М-холинолитическим действием (в отличие от трициклических антидепрессантов), осложнения наблюдаются редко - небольшая сухость полости рта, тремор, тахикардия, головокружение. Все ингибиторы МАО противопоказаны при воспалительных заболеваниях печени.

Другая группа антидепрессантов - ингибиторы нейронального захвата. Кнеизбирательным ингибиторам относятся трициклические антидепрессанты: имипрамин (имизин), амитриптилин, азафен, флуацизин (фторацизин) и др. Механизм действия связан с угнетением нейронального захвата норадреналина, серотонина пресинаптическими нервными окончаниями, вследствие чего содержание их в синаптической щели увеличивается и повышается активность адренергической и серотонинергической передачи. Определенную роль в психотропном эффекте этих препаратов (кроме азафена) играет центральное М-холинолитическое действие.

Имипрамин (имизин) - один из первых препаратов этой группы, обладает выраженным тимолептическим и психостимулирующим действием. В основном применяется при депрессиях с общей заторможенностью и вялостью. Препарат имеет центральный и периферический М-холиноблокирующий, а также противогистаминный эффект. Основные осложнения связаны с М-холинолитическим действием (сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка мочи). При приеме препарата может быть головная боль, аллергические реакции; при передозировке - бессонница, возбуждение. Имизин близок по химической структуре к аминазину и подобно ему может вызывать желтуху, лейкопению, агранулоцитоз (редко).

В амитриптилине удачно сочетается тимолептическая активность с выраженным успокаивающим действием. Психостимулирующий эффект у препарата отсутствует, выражены М-холиноблокирующие и антигистаминные свойства. Широко применяется при тревожно-депрессивных, невротических состояниях, при депрессиях у больных с соматическими хроническими заболеваниями и болевыми синдромами (ИБС, гипертония, мигрени, онкология). Побочные эффекты в основном связаны с М-холиноблокирующим действием препарата: сухость в полости рта, нарушение зрения, тахикардия, запоры, нарушение мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, аллергия.

Флуацизин (фторацизин) по действию близок к амитриптилину, но обладает более выраженным успокаивающим действием.

Азафен в отличие от других трициклических антидепрессантов не имеет М-холинолитической активности; умеренное тимолептическое действие в сочетании с мягким седативным эффектом обеспечивает применение препарата при депрессиях легкой и средней тяжести, при невротических состояниях и длительном применении нейролептиков. Азафен хорошо переносится, не нарушает сна не дает сердечных аритмий, может применяться при глаукоме (в отличие от других трициклических антидепрессантов, блокирующих М-холинорецепторы).

В последнее время появились препараты флуоксетин (прозак) и тразодон, являющиеся активными избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (именно с повышением его уровня связывают антидепрессивный эффект). Эти средства почти не влияют на нейрональный захват норадреналина, дофамина, холинергические и гистаминовые рецепторы. Хорошо переносятся больными, редко вызывают сонливость, головную боль. тошноту.

Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата нашли более широкое применение в психиатрии, однако препараты этой группы нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО, так как могут возникнуть тяжелые осложнения (судороги, кома). Антидепрессанты стали широко применяться при лечении неврозов, нарушении сна (при тревожно-депрессивных состояниях), у пожилых людей при соматических заболеваниях, при длительных болях для пролонгирования действия анальгетиков, для снижения тяжелых депрессий, связанных с болевым синдромом. Антидепрессанты обладают и собственным болеутоляющим эффектом.

ПСИХОТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. НЕЙРОЛЕПТИКИ

К психотропным средствам относят препараты, влияющие на психическую деятельность человека. У здорового человека процессы возбуждения и торможения находятся в равновесии. Огромный поток информации, различного рода перегрузки, отрицательные эмоции и другие факторы, воздействующие на человека, являются причиной стрессовых состояний, приводящих к возникновению неврозов. Эти заболевания характеризуются парциальностью психических расстройств (тревожные опасения, навязчивость, истерические проявления и др.), критическим отношением к ним, соматическими и вегетативными расстройствами и др. Даже при затяжном течении неврозов они не приводят к грубым нарушениям поведения. Различают 3 типа неврозов: неврастения, истерия и невроз навязчивых состояний.

Психические заболевания характеризуются более серьзными нарушениями психики с включением бреда (нарушение мышления, обусловливающее неверные суждения, умозаключения), галлюцинаций (мнимое восприятие несуществующих вещей), которые могут быть зрительными, слуховыми и т.д.; нарушениями памяти, возникающими, например, при изменении кровоснабжения клеток головного мозга при склерозе мозговых сосудов, при различных инфекционных процессах, травмах, при изменении активности ферментов, участвующих в метаболизме биологически активных веществ, и при других патологических состояниях. Эти отклонения в психике являются результатом нарушения метаболизма в нервных клетках и соотношения в них важнейших биологически активных веществ: катехоламинов, ацетилхо- лина, серотонина и др. Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения, например маниакальные состояния, при которых наблюдаются двигательное возбуждение и бред, так и с чрезмерным угнетением этих процессов, появлением состояния депрессии -- психического расстройства, сопровождаемого подавленным, тоскливым настроением, нарушением мышления, попытками самоубийства.

Психотропные средства, применяемые в медицинской практике, можно разделить на следующие группы: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства, антидепрессанты, психостимулирующие средства, среди которых вы­делена группа ноотропных средств.

Препараты каждой из указанных групп назначают при соответствующих психических заболеваниях и неврозах.

Нейролептики. Препараты оказывают антипсихотическое (устраняют бред, галлюцинации) и успокаивающее (уменьшают чувство тревоги, беспокойства) действие. Кроме того, нейролептики понижают двигательную активность, уменьшают тонус скелетной мускулатуры, обладают гипотермическим и противорвотным действием, потенцируют эффекты лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС (средства для наркоза, снотворные, анальгетики и др.).

Нейролептики действуют в области ретикулярной формации, уменьшает ее активирующее влияние на головной и спинной мозг. Они блокируют адрен- и дофаминергические рецепторы разных отделов ЦНС (лимбической системы, неостриатума и др.), влияют на обмен медиаторов. Влиянием на дофаминергические механизмы можно объяснить и побочный эффект нейролептиков -- способность вызывать симптомы паркинсонизма.

По химической структуре нейролептики подразделяют на следующие основные группы:

¦ производные фенотиазина;

¦ производные бутирофенона и дифенилбутилпиперидина;

¦ производные тиоксантена;

¦ производные индола;

¦ нейролептики разных химических групп.

Лекарственные средства, стимулирующие ЦНС

К стимуляторам ЦНС относятся лекарственные средства, способные увеличивать умственную и физическую работоспособность, выносливость, скорость реакции, устранять чувство усталости и сонливости, увеличивать объем внимания, способность к запоминанию и скорость обработки информации. Наиболее неприятными характеристиками данной группы являются общее утомление организма, наступающее после прекращения их воздействия, снижение мотивации и работоспособности, а также относительно быстро возникающая сильная психологическая зависимость.

Среди стимуляторов мобилизующего типа можно выделить следующие группы препаратов:

1. Адреномиметики непрямого или смешанного действия:

фенилалкиламины: амфетамин (фенамин), метамфетамин (первитин), центедрин и пиридитол;

производные пиперидина: меридил;

производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб), сиднофен;

производные пурина: кофеин (кофеин-бензоат натрия).

2. Аналептики:

· действующие преимущественно на дыхательный и сосудодвигательный центры: бемегрид, камфора, никетамид (кордиамин), этимизол, лобелин;

· действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин, эхинопсин.

Фенилалкиламины являются наиболее близкими синтетическими аналогами всемирно известного психостимулятора - кокаина, но отличаются от него меньшей эйфорией и более сильным стимулирующим действием. Они способны вызывать необычайный душевный подъем, стремление к деятельности, устраняют чувство усталости, создают ощущение бодрости, ясности ума и легкости движений, быстрой сообразительности, уверенности в своих силах и способностях. Действие фенилалкиламинов сопровождается приподнятым настроением. Применение амфетамина началось во время Второй мировой войны как средства для снятия усталости, борьбы со сном, повышения бдительности; затем фенилалкиламины вошли в психотерапевтическую практику, приобрели массовую популярность.

Механизмом действия фенилалкиламинов является активация адренергической передачи нервных импульсов на всех уровнях ЦНС и в исполнительных органах за счет:

· вытеснения норадреналина и дофамина в синаптическую щель из легкомобилизуемого пула пресинаптических окончаний;

· усиления выброса адреналина из хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников в кровь;

· торможения обратного нейронального захвата катехоламинов из синаптической щели;

· обратимого конкурентного ингибирования МАО.

Фенилалкиламины легко проникают через ГЭБ и не инактивируются КОМТ и МАО. Они реализуют симпато-адреналовый механизм срочной адаптации организма к чрезвычайным условиям. В условиях длительного напряжения адренергической системы, при тяжелых стрессах, истощающих нагрузках, в состоянии утомления применение этих препаратов может привести к истощению депо катехоламинов и срыву адаптации.

Фенилалкиламины оказывают психостимулирующий, актопротекторный, анорексигенный и гипертензивный эффекты. Для препаратов этой группы характерны ускорение обмена веществ, активация липолиза, повышение температуры тела и потребления кислорода, снижение резистентности к гипоксии и гипертермии. При физических нагрузках избыточно увеличивается лактат, что свидетельствует о неадекватном расходовании энергетических ресурсов. Фенилалкиламины подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. Наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды.

В очень малых дозах фенилалкиламины применяются в США для лечения сексуальных расстройств. Метамфетамин вызывает резкое усиление полового влечения и сексуальной потенции, хотя амфетамин обладает незначительной активностью.

Фенилалкиламины показаны:

· для временного быстрого повышения умственной работоспособности (операторской деятельности) в экстренных условиях;

· для разового повышения физической выносливости в экстремальных условиях (спасательные работы);

· для ослабления побочного психоседативного действия лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС;

· для лечения энуреза, адинамии, депрессии, абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

В психоневpологической пpактике амфетамин огpаниченно пpименяется пpи лечении наpколепсии, последствий энцефалита и дpyгих заболеваний, сопpовождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. При депpессиях препарат малоэффективен и yстyпает антидепpессантам.

Для амфетамина возможно следующее лекарственное взаимодействие:

·усиление обезболивающего и снижение седативного действия наркотических анальгетиков;

·ослабление периферических симпатомиметических эффектов амфетамина под влиянием трициклических депрессантов в связи с блокадой поступления амфетамина в адренергические аксоны, а также усиление центрального стимулирующего действия амфетамина в связи со снижением его инактивации в печени;

·возможно потенцирование эйфоризирующего действия при применении в комбинации с барбитуратами, что повышает вероятность развития лекарственной зависимости;

·препараты лития могут уменьшить психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина;

·нейролептические средства также снижают психостимулирующее и анорексигенное действие амфетамина, за счет блокады дофаминорецепторов и могут применяться при отравлении амфетамином;

·амфетамин снижает антипсихотическое действие производных фенотиазина;

· амфетамин повышает выносливость организма к действию спирта этилового (хотя сохраняется угнетение двигательной активности);

·под влиянием амфетамина снижается гипотензивное действие клофелина; ·амфетамин усиливает стимулирующее действие мидантана на ЦНС.

Среди побочных эффектов возможны тахикардия, гипертензия, аритмии, привыкание, лекарственная зависимость, обострение тревоги, напряженности, бреда, галлюцинаций, нарушения сна. При многократном применении возможно истощение нервной системы, срыв регуляции функций ССС, нарушения обмена веществ.

Противопоказаниями к применению фенилалкиламинов являются тяжелые заболевания ССС, сахарный диабет, ожирение, продуктивная психопатологическая симптоматика.

Из-за разнообразных побочных эффектов, главное - возможности развития лекарственной зависимости, фенилалкиламины находят ограниченное применение в медицинской практике. В то же время постоянно растет количество больных наркоманией и токсикоманией, употребляющих различные производные фенилалкиламинов.

Использование мезокарба (сиднокарба) вызывает психостимулирующий эффект медленнее, чем у амфетамина, и оно не сопровождается эйфорией, речевой и двигательной расторможенностью, не вызывает такого глубокого истощения энергетического резерва нервных клеток. По механизму действия мезокарб также несколько отличается от амфетамина, так как стимулирует, в основном, норадренергические системы мозга, вызывая высвобождение норадреналина из стабильных депо.

В отличие от амфетамина, у мезокарба менее выражена стимуляция при однократном приеме, наблюдается ее постепенное усиление от приема к приему. Переносится сиднокарб обычно хорошо, зависимости и привыкания не вызывает, при его применении возможны повышение артериального давления, понижение аппетита, а также явления гиперстимуляции.

Применяют мезокарб при разных видах астенических состояний, после переутомления, травм ЦНС, инфекций и интоксикаций. Он эффективен при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, задержке развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией. Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, связанные с применением нейролептических препаратов и транквилизаторов.

Сиднофен близок по строению к мезокарбу, но слабее стимулирует ЦНС и обладает выраженной антидепрессивной активностью (за счет обратимого ингибирующего влияния на активность МАО), поэтому используется для лечения астенодепрессивных состояний.

Меридил подобен мезокарбу, но действует менее активно. Увеличивает активность, ассоциативные способности, оказывает аналептическое действие.

Кофеин является мягким психостимулятором, эффекты которого реализуются за счет торможения активности фосфодиэстеразы и, следовательно, пролонгирования жизни вторичных внутриклеточных медиаторов, в большей степени цАМФ и несколько меньше цГМФ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах.

Действие кофеина имеет ряд особенностей: он не возбуждает адренергическую передачу во всех синапсах, а усиливает и удлиняет работу тех нейронов, которые в данный момент вовлечены в текущие физиологические реакции и в которых в ответ на действие своих медиаторов синтезируются циклические нуклеотиды. Есть сведения об антагонизме ксантинов по отношению к эндогенным пуринам: аденозину, инозину, гипоксантину, которые являются лигандами тормозных бензодиазепиновых рецепторов. В состав кофе входят вещества - антагонисты эндорфинов и энкефалинов.

Кофеин действует только на нейроны, способные реагировать на медиаторы выработкой циклических нуклеотидов. Эти нейроны чувствительны к адреналину, дофамину, ацетилхолину, нейропептидам, и лишь немногие нейроны чувствительны к серотонину и норадреналину.

Под действием кофеина реализуются:

· стабилизация дофаминергической передачи - психостимулирующий эффект;

· стабилизация b-адренергической передачи в гипоталамусе и продолговатом мозге - повышение тонуса сосудо-двигательного центра;

· стабилизация холинергических синапсов коры - активация корковых функций;

· стабилизация холинергических синапсов продолговатого мозга - стимуляция дыхательного центра;

· стабилизация норадренергической передачи - усиление физической выносливости.

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему. За счет активации симпатического влияния на сердце происходит усиление сократимости и проводимости (у здоровых людей при приеме в малых дозах возможно замедление частоты сокращений из-за возбуждения ядер блуждающего нерва, в больших дозах - тахикардия из-за периферических влияний). Кофеин оказывает прямое спазмолитическое влияние на сосудистую стенку в сосудах мозга, сердца, почек, скелетных мышц, кожи, но не конечностей! (стабилизация цАМФ, включение натриевого насоса и гиперполяризация мембран), повышает тонус вен.

Кофеин повышает секрецию пищеварительных желез, диурез (уменьшает канальцевую реабсорбцию метаболитов), усиливает основной обмен, гликогенолиз, липолиз. Препарат увеличивает уровень циркулирующих жирных кислот, что способствует их окислению и утилизации. Однако кофеин не подавляет аппетит, а, напротив, возбуждает его. Кроме того, он усиливает секрецию желудочного сока так, что употребление кофеина без пищи может привести к гастриту и даже язвенной болезни.

Кофеин показан:

· для повышения умственной и физической работоспособности;

· для неотложной помощи при гипотензиях различного происхождения (травмы, инфекции, интоксикации, передозировке ганглиоблокаторов, симпато- и адренолитиков, дефиците объема циркулирующей крови);

· при спазмах сосудов головного мозга;

· при легких формах обструкции бронхов как бронхолитик.

Для кофеина характерны следующие побочные эффекты: повышение возбудимости, нарушения ритма сердца, загрудинные боли, бессонница, тахикардия, при длительном применении - миокардит, трофические расстройства в конечностях, гипертензия, кофеинизм. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии, тремора и беспокойства. Затем появляются тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий, судороги, наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии, гипокалиемию и гипергликемию. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессоннице и гиперрефлексии.

Противопоказаниями к применению препарата служат состояния возбуждения, бессонница, гипертензия, атеросклероз, глаукома.

Для кофеина также характерны различные виды лекарственного взаимодействия. Препарат ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС, поэтому возможно сочетать кофеин с гистаминоблокаторами, противоэпилептическими средствами, транквилизаторами для предупреждения угнетения ЦНС. Кофеин уменьшает угнетение ЦНС, вызванное спиртом этиловым, но не устраняет нарушение психомоторных реакций (координация движений). Препараты кофеина и кодеина применяют в сочетании при головных болях. Кофеин способен усиливать анальгезирующий эффект ацетилсалициловой кислоты и ибупрофена, усиливает эффект эрготамина при лечении мигреней. В комбинации с мидантаном возможно усиление возбуждающего действия на ЦНС. При одновременном приеме с циметидином вероятно усиление побочных эффектов кофеина за счет снижения его инактивации в печени. Пероральные контрацептивы также замедляют инактивацию кофеина в печени, возможно появление симптомов передозировки. При совместном приеме с теофиллином почти в 2 раза уменьшается общий клиренс теофиллина. При необходимости совместного применения препаратов следует уменьшить дозу теофиллина.

Аналептики (от греч. analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) - группа лекарственных средств, которые способствуют возвращению сознания у пациента, находящегося в состоянии обморока или комы.

Среди аналептических препаратов выделяют группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь центры продолговатого мозга: сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах они могут стимулировать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. В лечебных дозах их применяют обычно при ослаблении сосудистого тонуса, коллапсе, угнетении дыхания, нарушении кровообращения при инфекционных заболеваниях, в послеоперационном периоде, отравлениях снотворными и наркотическими средствами. Ранее из этой группы выделяли специальную подгруппу дыхательных аналептиков (лобелин), оказывающих рефлекторное стимулирующее влияние на дыхательный центр. В настоящее время эти препараты имеют ограниченное применение.

Одним из самых безопасных аналептиков является кордиамин. По структуре он близок к никотинамиду и обладает слабым антипеллагрическим действием. Кордиамин стимулирует ЦНС при непосредственном воздействии на дыхательный центр и рефлекторно через хеморецепторы каротидного синуса. В небольших дозах препарат не оказывает воздействия на ССС. Токсические дозы могут повышать артериальное давление, вызывать тахикардию, рвоту, кашель, аритмии, мышечную ригидность, а также тонические и клонические судороги.

Этимизол помимо стимуляции дыхательного центра, индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, что приводит к повышению уровня глюкокортикоидов в крови; угнетает фосфодиэстеразу, что способствует накоплению внутриклеточной цАМФ, усиливает гликогенолиз, активирует метаболические процессы в ЦНС и мышечной ткани. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояние тревоги. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол может применяться как противовоспалительное средство при артритах.

К аналептикам, в первую очередь повышающим рефлекторную возбудимость, относятся: стрихнин (алкалоид из семян африканской лианы чилибухи), секуринин (алкалоид из травы дальневосточного кустарника секуринеги) и эхинопсин (получаемый из семян мордовника обыкновенного). По механизму действия они являются прямыми антагонистами тормозного медиатора глицина, блокирующими чувствительные к нему рецепторы нейронов головного мозга. Блокада тормозных влияний приводит к усилению потока импульсов в афферентных путях активации рефлекторных реакций. Препараты стимулируют органы чувств, возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизируют скелетные мышцы, показаны при парезах, параличах, быстрой утомляемости, функциональных нарушениях зрительного аппарата.

Основными эффектами препаратов данной группы являются:

· повышение мышечного тонуса, ускорение и усиление двигательных реакций;

· улучшение функций органов малого таза (при параличах и парезах, после травм, инсультов, полиомиелита);

· повышение остроты зрения и слуха после интоксикаций, травм;

· повышение общего тонуса, активация обменных процессов, функций эндокринных желез;

· некоторое повышение АД и работы сердца.

Основные показания к применению данной группы: парезы, параличи, быстрая утомляемость, астенические состояния, функциональные нарушения зрительного аппарата. Ранее стрихнином пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами, теперь основным препаратом, применяемым в этом случае, является бемегрид.

Секуринин менее активен по сравнению со стрихнином, но и значительно менее токсичен, он также применяется при гипо- и астенической форме неврастении, при половом бессилии на почве функциональных нервных расстройств.

При передозировке препаратов возникают напряжение в жевательных и затылочных мышцах, затруднение дыхания, глотания, приступы клонико-тонических судорог. Противопоказаны они при повышенной судорожной готовности, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, ИБС, артериальной гипертензии, атеросклерозе, гепатите, гломерулонефрите.

Ввиду высокой токсичности аналептики рефлекторного типа применяются крайне редко и только в условиях стационара.

лекарственный нервная система антидепрессант психотропный

Используемая литература

Катцунг Б.Г. «Базисная и клиническая фармакология. В 2-х томах» 1998 год

В.Г. Кукес «Клиническая фармакология» 1999 год

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. «Клиническая фармакология и фармакотерапия» 1997 год

Аляутдин Р.Н. «Фармакология. Учебник для вузов» 2004 год

Харкевич Д.А. «Фармакология» 2006 год

Подобные документы

Антисептики - лекарственные вещества обеззараживающего действия. Лекарственные препараты, устраняющие болевые ощущения, воздействуя на центральную нервную систему. Анальгетики ненаркотического и наркотического действия. Спектр действия антибиотиков.

презентация , добавлен 04.09.2011


Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС). Средства, угнетающие ЦНС. Ингаляционные и неингаляционные наркотики: сущность, виды, преимущества и недостатки. Особенности применения и действия различных видов наркотиков.

реферат , добавлен 19.01.2012


Стимуляторы эритропоэза: эпоэтины, цианокобаламин, фолиевая кислота, препараты железа. Средства, стимулирующие и угнетающие лейкопоэз. Лекарственные средства, влияющие на тромбообразование и свертывание крови. Препараты для остановки кровотечений.

реферат , добавлен 23.04.2012


Лекарственные средства, влияющие на регуляцию нервных функций организма; виды нервов. Поверхностная, проводниковая, инфильтрационная анестезии; местные анестетики: вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства; раздражающие и стимулирующие вещества.

реферат , добавлен 07.04.2012


Спорынья и ее алкалоиды. Действие группы окситоцина. Возбуждение и стимуляция сократительной деятельности матки в любые сроки беременности. Лекарственные средства растительного происхождения, стимулирующие мускулатуру матки. Угроза преждевременных родов.

презентация , добавлен 04.06.2012


Антихолинэстеразные средства обратимого медиаторного действия, показания к назначению атропина. Лекарственные препараты, показания и противопоказания к их назначению. Групповые аналоги препаратов, их фармакологическое действие и побочные эффекты.

контрольная работа , добавлен 10.01.2011


Артериальное давление как сила, с которой кровь давит на стенку артерии, основные факторы, влияющие на него, принципы измерения и используемые приборы. Эпидемиология артериальной гипертензии, ее типы. Лекарственные средства, применяемые при лечении.

презентация , добавлен 31.10.2014


Лекарственные средства, влияющие на кроветворение и тромбообразование. Морфологические компоненты системы гемостаза. Гемостатики местного действия. Недостатки стандартного гепарина. Применение антикоагулянтов и аспирина. Фибринолитические средства.

презентация , добавлен 01.05.2014


Общая характеристика и свойства лекарственных средств, влияющих на органы пищеварения. Их группы: влияющие на аппетит, секрецию желез желудка, моторику и микрофлору кишечника, функцию печени и поджелудочной железы, рвотные и противорвотные средства.

презентация , добавлен 04.10.2016


Краткое представление о дыхательной системе. Основные заболевания дыхательной системы, их характеристика. Отхаркивающие, противокашлевые средства и сурфактанты, механизм их действия. Показания и противопоказания к применению данной группы препаратов.

Снотворные средства -- фармакологические вещества, способствующие наступлению сна.

Механизм действия: ослабляют активное влияние ретикулярной формации на кору головного мозга.

Показания к применению: различные формы бессонницы. В небольших дозах они используются как седативные и противосудорожные средства. При длительном употреблении может развиться лекарственная зависимость, аллергические реакции.

● фенобарбитал -- в порошках и таблетках обладает снотворным и противосудорожным эффектом.

● нитразепам (радедорм) -- успокоительное снотворное, противосудорожное средство. Выпускается в таблетках.

● барбитал натрий (мединал) -- выпускается в таблетках.

● диазепам и хлордиазепоксид. Относятся к транквилизаторам, но могут применяться при расстройствах сна.

Нейролептики устраняют или ослабляют симптомы психических заболеваний:

бред, галлюцинации, удлиняют действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и анестетиков.

Хлоропромазин обладает успокоительным и антипсихотическим действием, уменьшает двигательную активность и тонус скелетных мышц, снижает температуру тела, усиливает действие для наркоза, снотворных лекарственных средств и наркотических анальгетиков, понижает возбудимость рвотного центра, снижает АД. Применяется в психиатрической практике, у возбуждённых и агрессивных больных, при неукротимой рвоте и судорожных состояниях.

При операциях на сердце его используют для понижения температуры тела до 30-33 градусов (уменьшение обменных процессов в организме). Выпускается в виде драже для приёма внутрь и раствор в ампулах для внутримышечного введения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма, депрессии, нарушения функций печени и картины крови. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гипотонии и декомпенсации сердечной деятельности.

● дроперидол обладает более быстрым и сильным, но не продолжительным действием;

● сульпирид обладает антипсихотическим и противорвотным действиями;

● клозапин -- антипсихотическое действие;

● клопиксол;

● солиан;

● резерпин;

● риспопент.

Транквилизаторы это ЛС, обладающие успокаивающим действием. Они подавляют чувство тревоги, страха, эмоционального напряжения. Обладают противосудорожным действием, усиливают действие снотворных средств, алкоголя, наркотических анальгетиков, средств для наркоза. (анксиолитики=транквилизаторы=успокаивающие). Но они не устраняют бредовых идей, галлюцинаций.

Наиболее широко используются сибазон, диазепам, феназепам, нитразепам, лорззепам, элениум (хлозепид, хлордиазепоксид), бромазепам, реланиум, гандаксин, ксанакс, атаракс, оксилидин, клоназепам (антилепсин).

Они показаны при различных невротических состояниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, бессонницей. Они принимаются также при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы. ЖКТ, при климактерических расстройствах. При бесконтрольном и необоснованном их применении может развиться лекарственная зависимость, аллергические реакции, нарушения функции печени и почек. Их нельзя назначать водителям транспорта до и во время работы. В период лечения транквилизаторами нельзя употреблять спиртные напитки.

Седативные средства - понижая возбудимость ЦНС, оказывают на организм умеренное успокаивающее действие.

К этой группе относят: соли брома (натрия бромид, калия бромид, бромкамфора), препараты растений (настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пиона, пассифлоры). Ионы брома усиливают процессы торможения, особенно в коре головного мозга, бромиды используются для лечения неврастении, истерии. Они медленно выводятся из организма и при длительном их употреблении могут накапливаться. При этом развивается хроническое отравление - 6ромизм. Оно проявляется сонливостью, ослаблением памяти, апатией. Появляются также кожная сыпь, насморк, кашель.

Препараты, влияющие на ЦНС, были одними из первых средств, открытых нашими древними предками, и до сих пор остаются одними из наиболее часто используемых средств. Такие вещества, как кофеин, никотин, этиловый спирт, потребляются очень широко в мире, в том числе и в нашей стране.

Средства для наркоза Состояние наркоза, или общей анестезии, обычно включает потерю чувствительности, прежде всего - болевой (анальгезию, обезболивание), потерю сознания, угнетения рефлексов, расслабление скелетной мускулатуры и амнезию (потерю памяти).

Средства для ингаляционного наркоза ● Фторотан – наркоз наступает быстро (через 3 -5 мин), стадия возбуждения короткая, наркоз легко управляем. Побочные явления гипотензия, брадикардия (повышен тонус блуждающего нерва) и аритмия вплоть до фибрилляции желудочков и остановки сердца, иногда - тошнота, рвота, головная боль; после длительного наркоза - небольшая гипотермия. Противопоказания к применению Фторотановый наркоз противопоказан при шоке, коллапсе, тяжёлых поражениях сердца, выраженных аритмиях, . Состав и форма выпуска: флаконы тёмного стекла по 50 мл, 200 мл и 250 мл ● Закись азота (веселящий газ) – применяется смесь 80% закиси азота + 20% кислорода. Наркотический эффект недостаточен поэтому сочетают с фторотаном. Применяют также при инфаркте миокарда или при других состояниях, сопровождающихся сильными болями (хороший анальгезирующий эффект). ● Ксенон – хороший, но дорогой препарат. Не вступает в химическую реакцию с нейронами, но временно изменяет их функции в передаче болевых сигналов. Из всех многочисленных анестетиков ксенон ближе всех стоит к разгадке теорий наркоза. Не случайно, в научном мире его считают инструментом познания механизмов анестезии.

Пропофол - быстродействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержания, также для седации больных во время интенсивной терапии. Общая анестезия наступает через 30 -60 секунд. Продолжительность анестезии составляет от 10 минут до 1 часа. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 минут. Применение Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур. Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес - для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет - для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии. Побочные действия Снижение АД, брадикардия, кратковременная остановка дыхания, одышка; редко - судороги, в период пробуждения - головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные - боль в месте инъекции, редко - флебит и тромбоз вен. Натрия оксибутират - Применяют в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особо у заболевших, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у заболевших с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна). Имеются данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

+ Достоинства ингаляционного наркоза - его хорошая управляемость и относительная легкость проведения наркотизации, - Недостатки - длительное вхождение в наркоз и наличие стадии возбуждения. + Достоинства неингаляционного наркоза - быстрое наступление его и отсутствие стадии возбуждения, - Недостаток - плохая управляемость.

Стадии эфирного наркоза 1. Стадия анальгезии - исчезает болевая чувствительность, но больной находится в сознании. 2. Стадия возбуждения 3. Стадия хирургического наркоза. Обусловлена она угнетением большинства подкорковых образований, за исключением дыхательного и сосудодвигательного центра. 4. Агональная стадия происходит полное угнетение всех отделов ЦНС и без жизнеобеспечивающих мероприятий быстро наступает смерть. При отмене эфира все стадии наркоза идут в обратном порядке (стадия пробуждения), но, как правило, быстрее и с менее выраженными признаками.

Этиловый спирт - При резорбтивном действии этиловый спирт проявляется себя как низкоэффективное средство для наркоза. При этом он имеет ряд особенностей: отсутствует стадия анальгезии, стадия возбуждения длительная и с сохранением сознания, характерна выраженная расторможенность (речевая, двигательная, сексуальная), стадия наркоза очень быстро переходит в агональную стадию. В медицине этиловый спирт применяется местно как антимикробное средство (70%) и как раздражающее в компрессах (40 -50%). Резорбтивное действие этилового спирта применяется редко, как согревающее и как поставщик легкоусвояемой энергии истощенным больным. в малых дозах этиловый спирт обладает мягким седативным действием, повышает аппетит, улучшает пищеварение. Постоянный прием малых доз спирта (до 20 мл/сутки) достоверно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и появления приступов стенокардии. Этот эффект спирта связывают со снижением уровня холестерина в крови и снижением свертывания крови. Однако при постоянном приеме высоких доз алкоголя серьезно нарушается функция ЦНС, человек теряет способность к самокритике, совершает антисоциальные поступки. При стойком пристрастии к алкоголю при его непоступлении в организм развивается синдром отмены - абстиненция - в виде белой горячки.

Снотворные средства Есть разные классификации снотворных средств, но в историческом и практическом смысле их можно разделить на три группы: 1. производные барбитуровой кислоты (барбитураты), 2. производные бензодиазепина, 3. снотворные разного химического строения.

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) Фенобарбитал, барбитал-натрий, этаминал-натрий, барбамил и др. Для всех барбитуратов характерно нарушение структуры сна увеличение длительности медленного сна, что не дает удовлетворения от сна. Все барбитураты способны повышать активность антитоксической функции печени, за счет чего к ним довольно быстро развивается привыкание. (Фенобарбитал, иногда используется по этому действию для профилактики возможных отравлений препаратами, метаболизирующимися в печени.) Чаще используется для лечения эпилептических припадков.

Бензодиазепиновые производные (БДА) Производные БДА взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами Считаются оптимальными снотворными средствами. Эффективны при нарушениях сна связанных с тревогой и эмоциональным напряжением. чувствительность к ГАМК соответствующих рецепторов тормозное действие ГАМК.

Бензодиазепины обладают широким спектром фармакологического действия, включающим анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое и др. Препараты средней продолжительности действия: Нитразепам. (Он обладает хорошим седативным действием и в то же время выраженным снотворным. Сон наступает после приема нитразепама через 20 -45 минут и длится до 8 часов. Важной особенностью препарата является то, что он практически не нарушает нормальную фазовую структуру сна. Препараты длительного действия: Диазепам, феназепам. Зопиклон и Золпидем – не являются производными БДА, но имеют сродство к БДА.

Идеальное снотворное средство должно вызывать сон, близкий по структуре и длительности к физиологическому, иметь малый латентный период (то есть время от приема препарата до засыпания), не иметь побочных и токсических явлений, не вызывать пристрастия и привыкания, не оказывать последействия (то есть головная боль, головокружение, чувство разбитости, депрессия на следующий день). Со всей очевидностью следует признать, что в настоящее время ни одно из имеющихся в арсенале медиков снотворных не удовлетворяет полностью этим критериям. Более того, практически все снотворные средства обладают одним общим отрицательным свойством - синдромом отдачи. Он означает, что при отмене препарата бессонница не только появляется вновь, но и становится более выраженной. Кроме того, ко всем снотворным средствам в той или иной мере развивается привыкание и пристрастие. Поэтому длительное лечение бессонницы снотворными средствами (более недели) является врачебной ошибкой.

Противосудорожные средства 1. Средства симптоматической терапии: наркозные, снотворные, нейролептики, транквилизаторы, миорелаксанты. 2. Средства для лечения эпилепсии. 3. Средства для лечения болезни Паркинсона.

Болезнь Паркинсона - вызвана прогрессирующим разрушением и гибелью нейронов, продуцирующих нейромедиатор дофамин. ПОЭТОМУ НУЖНО восполнить дефицит дофамина в головном мозге угнетать центральные холинергические влияния. Предшественники дофамина – Леводопа – проникает через ГЭБ в базальные ганглии и превращается там в дофамин. Наком, мадопар, мидантан. Средства стимулирующие дофаминовые рецепторы. Бромокриптин (парлодел) – возбуждает дофаминовые рецепторы. Центральные холиноблокаторы - Циклодол. Тропацин.

Противоэпилептические средства Эпилепсия - хроническое заболевание, характеризующееся повторяющимися время от времени эпизодами неконтролируемого возбуждения нейронов мозга. В зависимости от причины, вызвавшей патологическое возбуждение нейронов и локализации очага возбуждения в мозге, эпилептические припадки могут иметь множество форм. Типы судорог 1) Генерализованные судороги Препараты Большие судорожные припадки Карбамазепин, фенобарбитал, дифенин, натрия вальпроат, ламотриджин. Эпилептический статус Диазепам, клоназепам. Малые приступы эпилепсии Этосукцимид, клоназепам, натрия вальпроат, ламотриджин. Миоклонус - эпилепсия Клоназепам, натрия вальпроат, ламотриджин. 1) Парциальные судороги Карбамазепин, клоназепам, дифенин, натрия вальпроат, ламотриджин

Дифенин оказывает выраженное противосудорожное действие. Дифенин снижает возбудимость двигательных центров головного мозга при отсутствии снотворного эффекта. Благоприятно влияет на общее состояние больных эпилепсией. Карбамазепин - Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. Используют при синдроме алкогольной абстиненции: снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. Клоназепам - Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие. Ламотриджин (ламиктал) – эффективен при различных формах эпилепсии. Тормозит выделение возбуждающих аминокислот в ЦНС. Диазепам – используют для лечения эпилептического статуса. Лечение эпилепсии проводится на протяжении нескольких лет. Это нередко приводит к побочным эффектам: головной боли, тошноте, появлению кожного зуда. Возможны лейкопения и эритропения, нарушения функции печени и почек. Практически все противоэпилептические средства вызывают седативный эффект, нарушают способность к концентрации внимания и замедляют скорость психомоторных реакций.

Психотропные препараты Современные психотропные вещества вмешиваются в биохимические процессы ткани мозга. 1. психоседативные средства - оказывают успокаивающее влияние на ЦНС; 2. психостимулирующие средства и антидепрессанты - оказывают возбуждающее влияние на ЦНС; 3. ноотропные вещества - влияющие на процессы мышления (ноос - разум); 4. психодислептики, галлюциногены - нарушают психическую деятельность человека. Они не являются лекарствами, а используются как одурманивающие вещества.

Психоседативные средства Нейролептики оказывают выраженное угнетающее влияние на нервную и психическую деятельность человека без нарушения сознания. Они обладают транквилизирующим (успокаивающим) и антипсихотическим действиями.

Транквилизаторы - это препараты, ослабляющие чувство страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. Их часто называют анксиолитики (анксиоз - беспокойство).

Седативные средства До появления транквилизаторов это были средства терапии неврозов. В настоящее время, вследствие низкой эффективности, седативные препараты практически утратили свое значение и имеют в основном исторический интерес.

СТИМУЛЯТОРЫ Психостимуляторы - повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне.

. Ноотропные средства - активируют высшие интегративные функции головного мозга. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью. На высшую нервную деятельность здоровых животных и психику здорового человека эти препараты не влияют.

Препараты, улучшающие мозговое кровообращение. Улучшающее мозговое кровообращение действие лекарственных препаратов проявляется в усилении кровотока и кровоснабжения головного мозга.

Аналептики. Это лекарственные средства, оказывающие сильное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга непосредственно (кофеин, камфора, бемегрид), либо путём повышения их чувствительности (стрихнин), что стимулирует жизненно важные функции дыхания и кровообращения. Некоторые аналептики могут, помимо этого, стимулировать и другие отделы ЦНС, что при передозировке вызывает судороги.

Антидепрессанты. - психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит. Многие антидепрессанты не вызывают улучшения настроения у человека, не страдающего депрессией

Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы продукта при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием продукта; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект. При приеме внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство.

Анальгетики С точки зрения медицины, боль - это: вид чувства, своеобразное неприятное ощущение; реакция на это ощущение, которая характеризуется определённой эмоциональной окраской, рефлекторными изменениями функций внутренних органов, двигательными безусловными рефлексами, а также волевыми усилиями, направленными на избавление от болевого фактора. неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с реальным или предполагаемым повреждением тканей, и одновременно реакция организма, мобилизующая различные функциональные системы для его защиты от воздействия патогенного фактора.

Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами – ноцицепторами которые находятся в окончаниях разветвленных афферентных волокон, расположенных в коже, мышцах, суставных капсулах, надкостнице, внутренних органах и т. п. Причины боли: ●воспаление ●эндогенные в-ва (брадикинин, серотонин, гистамин) ●простагландины (Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом.) Они повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и термическим раздражителям.

Анальгетики – препараты, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чувствительность. Они не угнетают сознание и не выключают другие виды чувствительности. Выделяют 1. наркотические (опиоидные) анальгетики, 2. ненаркотические анальгетики 3. анальгетики смешанного действия.

К наркотическим анальгетикам относят: алкалоиды опия фенантренового ряда: Морфин Омнопон Кодеин синтетические наркотические анальгетики: Промедол Фентанил

Наркотические анальгетики. ● Действуют на опиатные рецепторы, при этом происходит потеря болевой чувствительности. Другие виды чувствительности не нарушаются, более того, слух, зрение и обоняние могут обостряться. ● Угнетают дыхательный центр (снижают его чувствительность к углекислому газу), особенно при передозировках, и это является основной причиной гибели при острых отравлениях морфином. ● Вызывают эйфорию, Исчезают чувства тревоги, страха, голода, усиливается воображение и устраняется самоконтроль, появляется полное безразличие к окружающему. Человек отрешается от действительности на время действия препарата, в дальнейшем он испытывает потребность в повторных подобных ощущениях и втягивается в зависимость от препарата. ● стимулирует центры глазодвигательных нервов, что проявляется выраженным миозом, и блуждающего нерва - вызывает брадикардию. Кроме того, на периферии морфин повышает тонус сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря и бронхов. При продолжительном приеме развивается толерантность ко многим эффектам наркотических анальгетиков, за исключением миоза и запора.

Передозировка Морфина: Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Специфическими антагонистами наркотических анальгетиков являются антагонисты опиоидных рецепторов налоксон и налтрексонн, которые успешно применяются при остром отравлении морфином и его аналогами.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ Промедол - уступает морфину по анальгетическому действию, но не обладает спазмогенным действием. Особенностью препарата является его действие на беременную матку - он способствует установлению правильных ритмических сокращений матки и ускоряет родоразрешение. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин. Фентанил, является одним из наиболее сильных анальгетиков, но обладает малой продолжительностью эффекта (до 30 мин). Его часто используют вместе с нейролептиком дроперидолом для достижения особого вида общего обезболивания, называемого нейролептанальгезией. При этом у больного анальгезия сопровождается сохранением сознания, но отсутствием чувства страха и беспокойства, развитием безразличия к хирургическому вмешательству. Используют для кратковременных хирургических вмешательств. В последнее время появился ряд новых синтетических препаратов: Пентазоцин, буторфанол, трамадол, и др.

Ненаркотические анальгетики. Характеризуются: - отсутствием наркотического действия; - не эффективны при интенсивных болях - показаны при болях, вызванных воспалением (артриты, невриты, миозиты) Выделяют 3 группы ненаркотических анальгетиков: 1. производные салициловой кислоты (салицилаты) - аспирин (ацетилсалициловая кислота) 2. производные пиразолона - анальгин, бутадион, 3. производные анилина - парацетамол.

В настоящее время в фармакологии принято выделять еще одну группу препаратов, которая очень близка к ненаркотическим анальгетикам. Эту группу препаратов обозначают как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), таким образом, противопоставляя эту группу препаратов стероидным (гормональным) противовоспалительным средствам. НПВС включают препараты разных химических групп - индометацин, вольтарен, ибупрофен и др. Эти препараты преимущественно используются в качестве противоревматических, противоартритических средств. Они в несколько раз превосходят противовоспалительную активность салицилатов и производных пиразолона

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НПВС 1. Ревматические заболевания Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект, не влияя на течение заболевания. Но облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны. 2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата 3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго. 4. Почечная, печеночная колика. 5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли. 6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38, 5°С). 7. Профилактика артериальных тромбозов. 8. Дисменорея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочнокишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. При необходимости, наиболее безопасными (но не перед родами!) являются небольшие дозы аспирина. Индометацин не следует назначать амбулаторно лицам, профессии которых требуют повышенного внимания.