फेनोथियाज़िन श्रृंखला के डेरिवेटिव, साथ ही साथ अन्य साइकोट्रोपिक, एंटीहिस्टामाइन और हृदय संबंधी दवाएं, वास्तविक चिकित्सीय प्रभाव के अलावा, साइड और विषाक्त प्रभाव प्रदर्शित करती हैं। विशेष रूप से फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के स्पष्ट फोटोसेंसिटाइज़िंग प्रभाव पर ध्यान आकर्षित किया जाता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव (घरेलू और आत्मघाती, चिकित्सा त्रुटियों) के साथ जहर अक्सर मौत की ओर जाता है।

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फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का विश्लेषण
विषयसूची

परिचय

एन-प्रतिस्थापित फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव (एफएनटी) की औषधीय गतिविधि की खोज के बाद, बड़ी संख्या में एंटीसाइकोटिक, एंटीहिस्टामाइन, एंटीकोलिनर्जिक, शामक और एंटीरैडमिक प्रभाव वाले पदार्थों को संश्लेषित किया गया था।

निम्नलिखित दवाएं सक्रिय रूप से फार्मास्युटिकल अभ्यास में उपयोग की जाती हैं: एलिमेमेज़िन (टेरलेन, फ्रांस); लेवोमेप्रोमाज़िन (टाइज़रिन, हंगरी); प्रोमेज़िन (प्रोपाज़िन, रूस); क्लोरप्रोमाज़िन (क्लोरप्रोमाज़िन, रूस); मेथोफेनज़ीन (फ्रेनोलोन, हंगरी); पेपरफेनज़ीन (एटापेराज़िन, रूस); प्रोक्लोरपेनाज़िन (मेटाज़िन, रूस); थियोप्रोपेरिजिन (मेजेप्टिल, फ्रांस); ट्राइफ्लुओपेराज़िन (स्टेलाज़िन, यूके); Flupentixol (fluanxol, डेनमार्क); फ्लुफेनाज़िन (मिरेनिल, पोलैंड; मोडिटेन, यूके); प्रोलिनेट, भारत; पेरीसियाज़िन (न्यूलेप्टिल, फ्रांस, भारत); पिपोथियाज़िन (पाइपोर्टाइल, फ्रांस); थियोरिडाज़िन (मेलेरिल, स्विटज़रलैंड, तुर्की); सोनापक्स, पोलैंड; थियोडाज़िन और थियोरिल, भारत।

फेनोथियाज़िन श्रृंखला के डेरिवेटिव, साथ ही साथ अन्य साइकोट्रोपिक, एंटीहिस्टामाइन और हृदय संबंधी दवाएं, वास्तविक चिकित्सीय प्रभाव के अलावा, साइड और विषाक्त प्रभाव प्रदर्शित करती हैं। विशेष रूप से फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के स्पष्ट फोटोसेंसिटाइज़िंग प्रभाव पर ध्यान आकर्षित किया जाता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव (घरेलू और आत्मघाती, चिकित्सा त्रुटियों) के साथ जहर अक्सर मौत की ओर जाता है।

इन यौगिकों के साथ बड़ी संख्या में विषाक्तता का वर्णन किया गया है, अक्सर अन्य औषधीय पदार्थों (बार्बिट्यूरेट्स, आइसोनिकोटिनिक एसिड डेरिवेटिव, इमिज़िन, एंटीबायोटिक्स, इंसुलिन, आदि) के संयोजन में।

यही कारण है कि फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का अध्ययन एक प्रासंगिक और सामयिक विषय है।

कार्य का उद्देश्य और उद्देश्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के विश्लेषण पर सैद्धांतिक ज्ञान को समेकित और सामान्य बनाना है।

अध्याय 1 फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स के विश्लेषण के लिए सैद्धांतिक नींव

1.1 फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का वर्गीकरण

फेनोथियाज़िन एक मिश्रित हेट्रोसायक्लिक प्रणाली है जिसमें छह-सदस्यीय हेटरोसायक्लेथियाज़िन और दो बेंजीन नाभिक होते हैं (चित्र। 1.1)।

चावल। 1.1 फेनोथियाज़िन का सामान्य सूत्र

फेनोथियाज़िन आधुनिक फार्मेसी और फार्माकोलॉजी में दवाओं के सबसे महत्वपूर्ण और आशाजनक समूहों में से एक है।

चूंकि सबसे बड़ी रुचि की दवाएं फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव हैं जिसमें "एन" पर हाइड्रोजन परमाणु को एल्केलामिनोएल्किल या एल्केलामिनोएसिल रेडिकल द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है।

वे एक शामक प्रभाव के साथ न्यूरोलेप्टिक्स हैं, नींद की गोलियों, दर्द निवारक और स्थानीय एनेस्थेटिक्स के प्रभाव को बढ़ाते हैं।

इसके अलावा, उनके पास एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, एंटीकोलिनर्जिक क्रिया, और अन्य औषधीय गुण (हृदय, अतिसार) हैं।

XX सदी के 60 के दशक तक, विदेशी और घरेलू वैज्ञानिकों (एम.एन. शुकुकिना, ए.पी. स्कोल्डिनोव, एस.वी. ज़ुरावलेव, एन.वी. सवित्स्काया) ने कई प्रतिस्थापित फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को संश्लेषित किया, जिनमें से कई ने चिकित्सा पद्धति में आवेदन को प्रभावी साधन के रूप में पाया है जो तेजी से उत्साहित रोगियों पर अभिनय करते हैं, उनकी चिंता, भय, अनुपस्थिति-दिमाग (क्लोरप्रोमेज़िन, प्रोपेज़िन, आदि) की भावनाओं को कम करना। ये तथाकथित बड़े ट्रैंक्विलाइज़र थे - एंटीसाइकोटिक्स।

इन दवाओं के इस्तेमाल ने मानसिक बीमारी के इलाज में एक नए युग की शुरुआत की है।

इस प्रकार, रासायनिक संरचना और स्पष्ट औषधीय कार्रवाई की प्रकृति के अनुसार, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को दो समूहों में विभाजित किया जा सकता है। उनमें से पहले में फेनोथियाज़िन के 10 - अल्काइल डेरिवेटिव शामिल होने चाहिए: प्रोमेज़िन, लेवोमेप्रोमाज़िन, प्रोमेथाज़िन, क्लोरप्रोमाज़िन, ट्राइफ्लुओपरज़ाइन, जिसमें न्यूरोलेप्टिक और एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होते हैं, और दूसरा - 10 - फ़िनोथियाज़िन के एसाइल डेरिवेटिव: मोरासिज़िन, एथैसिज़िन, जो प्रभावी हैं। हृदय रोगों का उपचार।

एन-प्रतिस्थापित एमिनोएल्किल डेरिवेटिव को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. फेनोथियाज़िन (प्रोपाज़िन, एमिनाज़िन, डिप्राज़िन, आदि) के डायलकेलामिनोएल्किल डेरिवेटिव।

2. साइड चेन (ट्रिफ्टाज़िन, फ्रेनोलोन, एटापिराज़िन, फ़्लोरोफ़ेनाज़िन, आदि) में एक पाइपरज़िन चक्र युक्त ड्रग्स।

3. साइड चेन (थियोरिडाज़िन, आदि) में एक पाइपरिडीन चक्र युक्त ड्रग्स।

1.2 समूह की दवाएं

दवाओं के गुण N 10 फेनोथियाज़िन के -अल्काइल डेरिवेटिव तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 1.1.

तालिका 1.1

गुण एन 10 फेनोथियाज़िन के -अल्काइल डेरिवेटिव

10-एसिलफेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के औषधीय पदार्थों के गुण तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 1.2.

तालिका 1.2

10-एसिलफेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के औषधीय पदार्थों के गुण

1.3 समूह की दवाओं के औषधीय गुण

फ़िनोथियाज़िन श्रृंखला के औषधीय पदार्थ, जिनमें एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) गुण होते हैं, का उपयोग क्लिनिक में लगभग 50 वर्षों से सिज़ोफ्रेनिया, मनोविकृति और अन्य उत्तेजित स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का औषधीय प्रभाव डोपामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से जुड़ा है।

N10 में प्रतिस्थापन की संरचना के अनुसार, फेनोथियाज़िन श्रृंखला के न्यूरोलेप्टिक्स को उनमें विभाजित किया गया है:

• स्निग्ध कट्टरपंथी (क्लोरप्रोमाज़िन, प्रोपेज़िन, टिज़ेरसीन, आदि);
  • पाइपरिडीन टुकड़ा (न्यूलेप्टिल, सोनापैक्स, आदि);
  • एक पाइपरज़िन टुकड़ा (ट्रिफ्टाज़िन, फ्लोरोफेनज़ीन, एटापेराज़िन, आदि) युक्त।

N10 पर प्रतिस्थापक की प्रकृति भी औषधीय प्रभाव को प्रभावित करती है।

विश्व चिकित्सा पद्धति में, 5000 से अधिक संश्लेषित यौगिकों से फेनोथियाज़िन श्रृंखला के लगभग 40 एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग किया जाता है। इस सीरीज की नई दवाओं की तलाश जारी है।

10-अल्काइल के फार्माकोकाइनेटिक्स-

FNT के डेरिवेटिव बल्कि जटिल हैं। मौखिक रूप से लेने पर रक्त प्लाज्मा में दवा का अधिकतम स्तर अंतर्ग्रहण के बाद औसतन 2-4 घंटे नोट किया जाता है। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, FNT डेरिवेटिव का अवशोषण तेजी से और पूरी तरह से होता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ, चिकित्सीय प्रभाव 15-20 मिनट के बाद मनाया जाता है, और अधिकतम प्रभाव 30-60 मिनट के बाद देखा जाता है। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, चिकित्सीय प्रभाव 56 मिनट के बाद नोट किया जाता है, और अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव 20-30 मिनट के बाद मनाया जाता है।

FNT डेरिवेटिव रक्त प्लाज्मा प्रोटीन को उच्च डिग्री (85-90%) से बांधते हैं। एक नियम के रूप में, वे जल्दी से संचार प्रणाली से हटा दिए जाते हैं और असमान रूप से विभिन्न अंगों में जमा हो जाते हैं। आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश कर सकते हैं और मस्तिष्क के ऊतकों में उच्च सांद्रता तक पहुंच सकते हैं। मस्तिष्क में FNT की सांद्रता रक्त प्लाज्मा की तुलना में अधिक होती है। जिगर में गहन रूप से चयापचय किया जाता है। कुछ मेटाबोलाइट्स सक्रिय हैं। गुर्दे और पित्त द्वारा उत्सर्जित। ठेठ FNT डेरिवेटिव का आधा जीवन 18 से 40 घंटे है।

अधिकांश FNT डेरिवेटिव को लीवर में डीमेथिलेटेड और हाइड्रॉक्सिलेटेड रूपों में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। उनके पास मूल यौगिकों की तुलना में अधिक पानी घुलनशीलता है और शरीर से गुर्दे द्वारा अधिक आसानी से उत्सर्जित होते हैं। हाइड्रॉक्सिलेटेड यौगिकों को मुख्य रूप से ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन द्वारा चयापचय किया जाता है। फेनोथियाज़िन के कई हाइड्रॉक्सिलेटेड और डीमेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स में डोपामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता होती है।

क्लोरप्रोमाज़िन का चयापचय काफी जटिल है। इसके बायोट्रांसफॉर्मेशन के दौरान लगभग 150 मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनमें से केवल 20 की पहचान की गई है। चयापचय के दौरान, हाइड्रॉक्सिलेशन, सल्फोक्सीडेशन, एन-

डीमेथिलेशन, साइड चेन टूटना और क्लोरप्रोमाज़िन अणुओं में अन्य परिवर्तन। साहित्य के अनुसार, अब तक लगभग 20 क्लोरप्रोमाज़िन मेटाबोलाइट्स को अलग किया जा चुका है। मनुष्यों में एमिनाज़िन के मुख्य मेटाबोलाइट्स हैं: 7-हाइड्रॉक्सी व्युत्पन्न, डेस्मोनोमेथिलैमिनाज़िन और इन मेटाबोलाइट्स के संबंधित सल्फ़ोक्साइड। ऊपर सूचीबद्ध मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। उनमें से कुछ सल्फेट्स और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्म के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। क्लोरप्रोमाज़िन की स्वीकृत खुराक का लगभग 20% प्रति दिन उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित क्लोरप्रोमाज़िन (1-6%) का हिस्सा भी मूत्र में उत्सर्जित होता है। मूत्र में कई मेटाबोलाइट्स पाए गए, जिनकी अभी तक पहचान नहीं हो पाई है। उपचार रोकने के 12 महीने या उससे अधिक समय के बाद मूत्र में क्लोरप्रोमाज़िन मेटाबोलाइट्स के निशान का पता लगाया जा सकता है।

फेनोथियाज़िन समूह (एथमोज़िन, एथैसीज़िन, नॉनहालाज़िन) की एंटीरैडमिक दवाएं एन 10-एसाइल डेरिवेटिव हैं। Etmozin और etatsizin में एक कार्बामाइड (urethane की संरचना में) समूह भी होता है।

साइकोट्रोपिक और एंटीरैडमिक औषधीय प्रभाव के साथ, फेनोथियाज़िन समूह की दवाओं में अन्य प्रकार की गतिविधि भी होती है: एंटीहिस्टामाइन, एंटीकोलिनर्जिक, हाइपोथर्मल, आदि।

औषधीय प्रभाव मुख्य रूप से N10 पर रेडिकल की संरचना पर निर्भर करता है। तो न्यूरोलेप्टिक्स (क्लोरप्रोमेज़िन, प्रोपेज़िन, ट्रिफ्टाज़िन, आदि) में स्निग्ध टुकड़े की मुख्य श्रृंखला में तीन कार्बन परमाणु होते हैं; डिप्राज़िन, जिसमें एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है - दो कार्बन परमाणु; एंटीरैडमिक ड्रग्स (एथमोज़िन, एथैसीज़िन, नॉनहालाज़िन) में एन 10 पर एक कार्बामाइड समूह होता है। C2 पोटेंशिएट फार्माकोलॉजिकल एक्टिविटी में रेडिकल्स।

अध्याय 2 फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स का प्रायोगिक विश्लेषण

2.1 भौतिक गुण

उपस्थिति में, फेनोथियाज़िन श्रृंखला की तैयारी रंगों के साथ सफेद क्रिस्टलीय पाउडर हैं, बिना गंध, पानी में घुलनशील, कुछ तैयारी क्लोरोफॉर्म में घुलनशील हैं; जलीय विलयनों का pH मान 3-4 (अल्काइल व्युत्पन्न) और 4-6 (एसाइल डेरिवेटिव) की सीमा में होता है।

तैयारी स्वयं (उनमें से अधिकांश हाइड्रोक्लोराइड हैं), उनके आधार और आधारों के पिक्रेट्स में एक विशिष्ट पिघलने बिंदु होता है।

सभी तैयारियों में कुछ निश्चित यूवी और आईआर अवशोषण स्पेक्ट्रा होते हैं। इस समूह में दवाओं के विश्लेषण में, अन्य भौतिक रासायनिक विधियों का भी उपयोग किया जाता है (एनएमआर स्पेक्ट्रोस्कोपी, एचपीएलसी, टीएलसी, आदि)।

2.2 रासायनिक गुण और प्रामाणिकता प्रतिक्रियाएं

फेनोथियाज़िन समूह के अधिकांश औषधीय पदार्थ मजबूत खनिज एसिड और कार्बनिक नाइट्रोजनस बेस के लवण हैं। क्षार, कार्बोनेट, अमोनिया के तनु विलयनों की क्रिया द्वारा क्षारों को तैयारी के घोल से अलग किया जाता है।

नाइट्रोजनस बेस के लवण के रूप में, वे सामान्य क्षारीय वर्षा अभिकर्मकों (मेयर, ड्रैगेंडॉर्फ, बूचार्ड, वैगनर, टैनिन, पिक्रिक एसिड, आदि) के साथ बातचीत करते हैं। कुछ अवक्षेप अच्छी तरह से क्रिस्टलीकृत हो जाते हैं और उनका एक निश्चित गलनांक होता है। चूंकि फेनोथियाज़िन समूह की तैयारी के आधार क्रिस्टलीय नहीं हैं, लेकिन अनाकार या तैलीय हैं, इसलिए उनकी गुणवत्ता के विश्लेषण में सामान्य अल्कलॉइड अभिकर्मकों के साथ परिसरों के गलनांक का निर्धारण कुछ महत्व रखता है। जीएफ पीएल की परिभाषा की सिफारिश करता है। ट्रिफ्टाज़िन पिक्रेट।

ड्रगेंडॉर्फ अभिकर्मक के साथ दवाओं के इस समूह के कुछ जटिल यौगिकों में एक विशिष्ट क्रिस्टल आकार होता है, जिसका उपयोग विषाक्त रसायन विज्ञान में किया जाता है।

पैलेडियम क्लोराइड (II) के साथ, अध्ययन की गई तैयारी नीले परिसरों का निर्माण करती है, जिनका उपयोग फोटोइलेक्ट्रोक्लोरिमेट्री द्वारा खुराक रूपों के मात्रात्मक निर्धारण के लिए भी किया जाता है।

फेनोथियाज़िन समूह की दवाओं की सबसे महत्वपूर्ण संपत्ति, जो उनकी गुणवत्ता के विश्लेषण को निर्धारित करती है, ऑक्सीकरण करने की एक अत्यंत आसान क्षमता है। ऑक्सीकरण प्रक्रियाएं जटिल हैं। वे निम्नलिखित योजना के अनुसार इन विट्रो और विवो में आगे बढ़ते हैं (चित्र। 2.1)।

चावल। 2.1 ऑक्सीकरण प्रक्रियाओं की योजना

रंग C2 पर मूलक की प्रकृति पर निर्भर करता है और ऑक्सीकरण एजेंट की प्रकृति पर निर्भर नहीं करता है। राष्ट्रीय फार्माकोपिया ऑक्सीकरण एजेंटों के रूप में विभिन्न अभिकर्मकों का उपयोग करते हैं: ब्रोमीन पानी, एक अम्लीय माध्यम (पीएस) में पोटेशियम ब्रोमेट का एक समाधान, केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड (ब्रिटिश फार्माकोपिया), एक अम्लीय माध्यम में लौह (III) क्लोराइड और सेरियम (चतुर्थ) सल्फेट (जापानी) फार्माकोपिया), आदि।

हाइड्रोक्लोराइड की तैयारी में, क्लोराइड आयन निर्धारित किया जाता है। इस मामले में, आधार को अवक्षेपित करने के लिए दवा के घोल को क्षार घोल से उपचारित किया जाता है, और नाइट्रिक एसिड के साथ अम्लीकृत छानने में, क्लोराइड आयन सिल्वर नाइट्रेट के साथ प्रतिक्रिया द्वारा निर्धारित किया जाता है। सिल्वर नाइट्रेट के साथ दवा पर सीधे कार्य करना असंभव है, क्योंकि बाद वाला फेनोथियाज़िन सिस्टम को ऑक्सीकरण करेगा, और कुछ नाइट्रेट्स (उदाहरण के लिए, क्लोरप्रोमाज़िन) पानी में अघुलनशील होते हैं।

Etmozin और etatsizin, एक urethane समूह युक्त, हाइड्रोलाइटिक अपघटन से गुजरते हैं। urethane के इथेनॉल अवशेषों पर एक आयोडोफॉर्म परीक्षण किया जा सकता है। N10 पर समान तैयारी के एमाइड समूहन से हाइड्रोक्सैमिक परीक्षण करना संभव हो जाता है, साथ ही इसके उत्पादों के बाद के निर्धारण के साथ हाइड्रोलिसिस भी संभव हो जाता है।

2.3 परिमाणीकरण के तरीके

अलग-अलग दवाओं के मात्रात्मक निर्धारण के लिए मानक विधि एक गैर-जलीय माध्यम में एसिड-बेस टाइट्रेशन है।

इसके अलावा, मात्रात्मक निर्धारण के अन्य तरीके संभव हैं:

• शेष बाध्य हाइड्रोक्लोरिक एसिड के लिए क्षारमिति;
  • ग्रेविमेट्री (वजन रूप दवा का आधार हो सकता है, या सामान्य क्षारीय वर्षा अभिकर्मकों के साथ बातचीत का उत्पाद हो सकता है);
  • जेलदहल विधि;
  • नेफेलोमेट्री (सामान्य क्षारीय वर्षा अभिकर्मकों के साथ बातचीत करके);
  • निष्कर्षण फोटोमेट्री (एसिड संकेतकों के साथ कमजोर आधारों के रूप में दवाओं की बातचीत पर, उदाहरण के लिए, मिथाइल ऑरेंज, ब्रोमोथाइमॉल नीला, ब्रोमोफेनॉल नीला, आदि);
  • अन्य भौतिक और रासायनिक तरीके (स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री, एचपीएलसी)।

खुराक के रूपों (छर्रों, गोलियों, इंजेक्शन के लिए समाधान) में दवाओं का मात्रात्मक निर्धारण विभिन्न भौतिक रासायनिक विधियों (यूवी स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री, फोटोइलेक्ट्रोक्लोरिमेट्री), साथ ही केजेल्डहल विधि और सेरिमेट्रिक रूप से किया जाता है।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की प्रामाणिकता का परीक्षण करने के लिए, यूवी क्षेत्र में स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री का उपयोग किया जाता है। एफएस ट्राइफ्लुओपरज़ाइन डाइहाइड्रोक्लोराइड (256 एनएम की तरंग दैर्ध्य पर 0.01 एम हाइड्रोक्लोरिक एसिड समाधान में 0.001% समाधान) का परीक्षण करते समय विशिष्ट अवशोषण सेट करने की सिफारिश करता है। 0.01 एम हाइड्रोक्लोरिक एसिड समाधान में प्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड के समाधान के यूवी स्पेक्ट्रम में 230-380 एनएम के क्षेत्र में 252 और 302 एनएम के क्षेत्र में दो अवशोषण मैक्सिमा हैं। यूवी - समान परिस्थितियों में प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के 0.0005% समाधान के स्पेक्ट्रम में प्रकाश अवशोषण अधिकतम 249 और 300 एनएम, क्लोरप्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड - 254 और 307 एनएम है। लेवोमेप्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड की प्रामाणिकता परीक्षण और मानक समाधानों के यूवी स्पेक्ट्रा की पहचान से स्थापित होती है।

ए.पी. अर्ज़ामस्तसेव और उनके सहयोगियों ने 12 औषधीय पदार्थों, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की प्रामाणिकता का आकलन करने के लिए यूवी और आईआर स्पेक्ट्रोस्कोपी के उपयोग पर जानकारी को व्यवस्थित किया। यह स्थापित किया गया है कि यूवी-स्पेक्ट्रोस्कोपी के लिए इष्टतम विलायक इथेनॉल है। यूवी - 10 के स्पेक्ट्रा - फेनोथियाज़िन के अल्काइल डेरिवेटिव में 290-330 एनएम के क्षेत्र में दो अवशोषण मैक्सिमा हैं; 10-एसाइल डेरिवेटिव दोनों मैक्सिमा के एक हाइपोक्रोमिक बदलाव को प्रदर्शित करते हैं। आईआर - स्पेक्ट्रा को दो-बीम आईआर पर पोटेशियम ब्रोमाइड की गोलियों में दबाने के बाद लिया जाता है - 4000-250 सेमी -1 के क्षेत्र में स्पेक्ट्रोफोटोमीटर में 20-25 अवशोषण बैंड होते हैं। अणु में एमाइड कार्बोनिल की उपस्थिति के कारण, 10-एलील डेरिवेटिव (10 अल्काइल डेरिवेटिव से) के आईआर स्पेक्ट्रा की मुख्य विशिष्ट विशेषता 1680-1660 सेमी -1 के क्षेत्र में अवशोषण मैक्सिमा है। रासायनिक संरचना की विशेषताओं से जुड़े अन्य अवशोषण बैंड एक दूसरे से फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव (पीएस) को अलग करना संभव बनाते हैं।

एचपीएलसी 10-अल्काइल- और 10-एसिल फेनोथियाज़िन के औषधीय पदार्थों के गुणवत्ता नियंत्रण के लिए आशाजनक साबित हुआ। इस समूह के 16 डेरिवेटिव के चयनात्मक पृथक्करण के लिए चार विकल्प विकसित किए गए हैं, जिनका उपयोग खुराक रूपों में पहचान, शुद्धता नियंत्रण और मात्रात्मक निर्धारण के लिए किया जा सकता है [ 2 ].

जैविक वस्तुओं के विश्लेषण के लिए क्रोमैटोग्राफिक विधियों, एक नियम के रूप में, नमूना तैयार करने की आवश्यकता होती है। विश्लेषण के लिए नमूना तैयार करना विभिन्न तरीकों से किया जाता है (तरल - तरल निष्कर्षण, ठोस चरण निष्कर्षण)।

लेखकों ने क्षारीय ईथर निष्कर्षण द्वारा जिगर और गुर्दे से 83% क्लोरप्रोमाज़िन को अलग कर दिया। पेंटेन के मिश्रण के साथ तरल-तरल निष्कर्षण द्वारा मानव प्लाज्मा से 90% प्रोमेज़िन को अलग किया जा सकता है: 2-प्रोपेनॉल (98: 2)। काम में, टेट्राहाइड्रोफुरन के साथ समरूप मस्तिष्क के ऊतकों से 13 फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव निकाले गए; सेंट्रीफ्यूजेशन और वाष्पीकरण के बाद, अवशेषों को पानी में भंग कर दिया गया था। नमूना तैयार करने की इस पद्धति के साथ, 85% फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव निकाले जाते हैं। रक्त से क्लोरप्रोमाज़िन और मस्तिष्क के ऊतकों से प्रोमेथाज़िन को हेप्टेन और आइसोमाइल अल्कोहल (99:1) के मिश्रण से निकाला जाता है। कार्य में नमूना तैयार करना हेप्टेन के साथ निष्कर्षण की विधि द्वारा किया जाना प्रस्तावित है। ऊतकों (यकृत, मस्तिष्क) को प्रारंभिक रूप से समरूप बनाया गया था। पूरे रक्त में, 10% सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ वर्षा के बाद प्लाज्मा में हेप्टेन में एमाइल अल्कोहल का 1.5% घोल मिलाया गया, सेंट्रीफ्यूजेशन के बाद कार्बनिक चरण को एसीटेट बफर घोल (पीएच 5.6) से धोया गया, 0.1 mol / l हाइड्रोक्लोरिक एसिड का घोल था जोड़ा गया और बार-बार सेंट्रीफ्यूजेशन के बाद क्रोमैटोग्राफ किया गया। क्लोरोफॉर्म के साथ निष्कर्षण द्वारा क्लोरप्रोमाज़िन को अलग करने की एक प्रक्रिया प्रस्तावित की गई है। प्राप्त क्लोरोफॉर्म परत को फ़िल्टर्ड, सुखाया जाता है, सूखे अवशेषों को थोड़ी मात्रा में मोबाइल चरण में भंग कर दिया जाता है।

तरल निष्कर्षण का नुकसान इसकी जटिलता है, बड़ी संख्या में लंबे चरण।

ठोस नमूनों से विश्लेषणों के तरल निष्कर्षण का एक विकल्प सुपरक्रिटिकल द्रव निष्कर्षण है।

तरल नमूनों और प्रारंभिक अर्क के साथ काम करते समय, शास्त्रीय नमूना तैयार करने के तरीकों को ठोस चरण निष्कर्षण (एसपीई) की एक और अधिक सुविधाजनक विधि द्वारा प्रतिस्थापित किया जा सकता है - एक सॉर्प्शन नमूना तैयार करने की विधि जिसमें विश्लेषण को तरल नमूने से ठोस चरण में स्थानांतरित किया जाता है। सांद्रण शर्बत।

सोखने वाले से एनालाइट्स की धुलाई अपेक्षाकृत कम मात्रा में विलायक (दस मिलीलीटर के भीतर) के साथ की जाती है, जिससे या तो विश्लेषण के लिए परिणामी सांद्रण को तुरंत लागू करना संभव हो जाता है, या अतिरिक्त रूप से एक सूखा अवशेष प्राप्त करने के चरण के माध्यम से नमूना केंद्रित करना संभव हो जाता है। रोटरी बाष्पीकरण (जैसे तरल निष्कर्षण में) के उपयोग का सहारा लिए बिना, अक्रिय गैस की एक धारा में विलायक को वाष्पित करना।

सेप-पाक सी 18 कॉन्सेंट्रेटिंग कार्ट्रिज का उपयोग अक्सर फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव और उनके सक्रिय मेटाबोलाइट्स को अलग करने के लिए किया जाता है। पेपर में एम्बरलाइट एक्सएडी-2 सॉर्बेंट के साथ एक सांद्रण कार्ट्रिज का उपयोग करने का प्रस्ताव है। लेखकों ने क्लोरप्रोमाज़िन और उसके सल्फ़ोक्साइड को अलग करने के लिए साइनोप्रिल के साथ एक कारतूस का इस्तेमाल किया।

ऊपर वर्णित एसपीई विधियों में, नमूना तैयार करने और एनालिटिक्स की पहचान के चरणों को अलग-अलग किया जाता है, इसलिए तैयार किए गए नमूने को संग्रहीत किया जा सकता है और बाद में कई अलग-अलग विश्लेषणात्मक तरीकों से विश्लेषण किया जा सकता है।

कुछ मामलों में, सांद्रण सॉर्बेंट कार्ट्रिज सीधे तरल क्रोमैटोग्राफ के विश्लेषणात्मक स्तंभ से जुड़ा होता है; इस मामले में, नमूना अलग नहीं है, लेकिन तुरंत एचपीएलसी द्वारा विश्लेषण किया जाता है।

तरल-तरल निष्कर्षण पर इसके निर्विवाद लाभों के कारण, ठोस-चरण निष्कर्षण की विधि दो दशकों से अधिक समय से सोखना प्रौद्योगिकियों के क्षेत्र में गहन शोध का उद्देश्य रही है और इसका उपयोग फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के विश्लेषण में भी किया जाता है।

पूरी तरह से नमूना तैयार करने का एक प्रसिद्ध विकल्प एक गार्ड कॉलम का उपयोग है जो मुख्य कॉलम को संदूषण से बचाता है। पॉलीविनाइल रेजिन, TSK जेल HW-65, डाइमिथाइलसिलेन (RP-2), Inersil ODS-SP का उपयोग प्री-कॉलम सॉर्बेंट के रूप में किया जाता है।

कभी-कभी नमूना तैयार करने के लिए नहीं, बल्कि मुख्य कॉलम से पहले हार्डवेयर योजना में एक फिल्टर और प्रीकॉलम जोड़ना समीचीन होता है। इस योजना के लाभ श्रम और अभिकर्मकों की कम लागत पर विश्लेषण की सादगी और तेजी हैं।

फेनोथियाज़िन के 10-अल्काइल डेरिवेटिव हवा में आसानी से ऑक्सीकरण करते हैं, विशेष रूप से प्रकाश की उपस्थिति में, इसलिए नमूना नमूने कम तापमान पर संग्रहीत होते हैं।

क्लोरप्रोमाज़िन, प्रोमेथाज़िन, प्रोफेनमाइन, लेवोमेप्रोमेज़िन, पेराज़िन, प्रोक्लोरपेरज़िन, ट्राइफ्लुओपरज़िन, थियोप्रोपेरज़िन, पेर्फेनज़िन, फ़्लूफेनाज़िन, प्रोपेरिसियान और थियोरिडाज़िन की मात्रात्मक सामग्री अपरिवर्तित बनी हुई है जब प्लाज्मा के नमूने -20 डिग्री सेल्सियस पर 3 महीने तक संग्रहीत किए गए थे।

प्लाज्मा में क्लोरप्रोमाज़िन और इसके छह मेटाबोलाइट्स की सांद्रता का एक तुलनात्मक अध्ययन किया गया था, जिसके नमूने -20 डिग्री सेल्सियस पर 24 घंटे, -20 डिग्री सेल्सियस पर एक सप्ताह, -70 डिग्री सेल्सियस पर 4 सप्ताह के लिए संग्रहीत किए गए थे। -70 डिग्री सेल्सियस पर - 3 और 12 महीनों के भीतर। तरल नाइट्रोजन के वातावरण में भंडारण के दौरान अध्ययन किए गए फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की सांद्रता में महत्वपूर्ण अंतर नहीं पाया गया।

नमूनाकरण, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव युक्त बायोमटेरियल का नमूना तैयार करना, लेखक गहरे रंग के टेस्ट ट्यूब में ले जाने की सलाह देते हैं।

फेनोथियाज़िन के 10-अल्काइल डेरिवेटिव के निर्धारण के लिए मुख्य एचपीएलसी क्रोमैटोग्राफिक पैरामीटर तालिका 1 में दिखाए गए हैं। अधिकांश फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की सामग्री को निर्धारित करने के लिए, रिवर्स-चरण क्रोमैटोग्राफी का उपयोग किया जाता है, कम अक्सर सामान्य-चरण क्रोमैटोग्राफी का उपयोग किया जाता है। विश्लेषण आमतौर पर कमरे के तापमान पर किया जाता है। मोबाइल चरण दर 1.0 - 1.5 मिली/मिनट है।

आमतौर पर, स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक या फ्लोरीमेट्रिक डिटेक्टरों का उपयोग किया जाता है, जो क्रमशः 250-254 एनएम या 1ex = 250-340 एनएम और 1em = 280-525 की सीमा में काम करते हैं। इलेक्ट्रोकेमिकल डिटेक्टरों का उपयोग किया जाता है (कंडक्टोमेट्रिक, वोल्टमैट्रिक, कूलोमेट्रिक)। इलेक्ट्रोकेमिकल डिटेक्टरों ने रिवर्स-फेज एचपीएलसी में सबसे बड़ा अनुप्रयोग पाया है, जिसमें ध्रुवीय एलुएंट्स का उपयोग किया जाता है। सामान्य-चरण एचपीएलसी में, इलेक्ट्रोकेमिकल डिटेक्शन का भी उपयोग किया जा सकता है यदि एक इलेक्ट्रोलाइट या उच्च ढांकता हुआ स्थिरांक वाला उपयुक्त विलायक पृथक्करण कॉलम के बाद गैर-ध्रुवीय मोबाइल चरण में जोड़ा जाता है। रासायनिक उत्पादों और दवाओं की गुणवत्ता को नियंत्रित करने के साथ-साथ विभिन्न वस्तुओं में फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव और मेटाबोलाइट्स के निशान को नियंत्रित करने के लिए सीरियल विश्लेषण में अत्यधिक संवेदनशील मास स्पेक्ट्रोमेट्रिक डिटेक्टरों का उपयोग किया जाने लगा।

एक महत्वपूर्ण पैरामीटर मोबाइल चरण का पीएच है, जो एक नियम के रूप में, एक बफर समाधान (एसीटेट, फॉस्फेट, फॉर्मेट) द्वारा बनाया जाता है। पीएच मान 3.0 से 5.6 तक होता है, जो अध्ययन किए गए फेनोथियाज़िन या इसके मेटाबोलाइट्स के पीकेबीएच + मान के अनुरूप है। बी क्लोरप्रोमाज़िन और अन्य एफएनटी के लिए फेनोथियाज़िन न्यूक्लियस में प्रोटोनेटेड नाइट्रोजन परमाणु का पीकेबीएच + मान देता है, जो लगभग 4 के बराबर है।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के सामान्य और रिवर्स-चरण क्रोमैटोग्राफिक अध्ययन दोनों के लिए क्लासिक सोखना सामग्री सिलिका जेल है (सिलिका जेल चरणों को सिलिका या सिल लेबल किया जाता है)।

प्रयुक्त स्थिर प्रावस्थाओं के प्रकार के अनुसार नाइट्रोजन युक्त पदार्थों के विश्लेषण के लिए वर्णलेखी विधियों को निम्नानुसार वर्गीकृत किया जा सकता है।

जब "पुराने" प्रकार (सिलासोरब C18, Separon C18, LiChrosorb RP-18) के उल्टे चरणों पर क्रोमैटोग्राफ किया जाता है, तो फेनोथियाज़िन व्युत्पन्न समूह के यौगिक विस्तृत असममित चोटियों के रूप में होते हैं। इस प्रभाव को "सक्रिय सिलानॉल्स" और धातु की अशुद्धियों वाले सिलिका जेल मैट्रिक्स के साथ मुख्य adsorbates की बातचीत द्वारा समझाया गया है। सिलिका जेल की सतह को अवरुद्ध करने के लिए, adsorbent को गतिशील रूप से संशोधित करना आवश्यक है, जो एक स्निग्ध अमाइन के 0.1-1% को जोड़कर प्राप्त किया जाता है, उदाहरण के लिए, ट्राइथाइलैमाइन, जलीय-कार्बनिक मोबाइल चरण में। पीएच को 3.0 से 5.0 की सीमा में विनियमित करने के लिए, फॉस्फोरिक, फॉर्मिक, एसिटिक एसिड का उपयोग किया जाता है, साथ ही विभिन्न बफर समाधान (एसीटेट, फॉर्मेट, फॉस्फेट) का भी उपयोग किया जाता है।

गतिशील संशोधन का उपयोग ज्यादातर मामलों में पृथक्करण दक्षता को स्वीकार्य स्तर तक बढ़ा देगा। हालांकि, ऐसी प्रणालियों के कई नुकसान हैं। स्निग्ध अमाइन के उपयोग से क्रोमैटोग्राम पर कई प्रणालीगत चोटियों की उपस्थिति हो सकती है। लघु-तरंग दैर्ध्य यूवी क्षेत्र में पता लगाने पर यह नकारात्मक प्रभाव विशेष रूप से स्पष्ट होता है। क्रोमैटोग्राम की सही व्याख्या के लिए, विश्लेषण से पहले एक नियंत्रण क्षालन करना और सकारात्मक और नकारात्मक दोनों, सभी प्रणालीगत चोटियों की पहचान करना पर्याप्त है।

एक आधुनिक दिशा एक "नए" प्रकार के उल्टे चरणों पर विश्लेषण है, जो एक सोल-जेल (सोल-जेल) के आधार पर प्राप्त किया जाता है, इसके बाद गहन एंडकैपिंग (वाकोसिल II C18RS, ज़ोरबैक्स एक्लिप्स XDB C18, हाइपरसिल BDS C18) होता है। एक ध्रुवीय समूह (डिस्कवरी एमाइड C16, सिमिट्री शील्ड C18) के साथ लिगैंड के साथ संशोधित, साथ ही साथ "हाइब्रिड" प्रकार के सिलिका जेल के आधार पर एल्काइलसिलोक्सेन (XTerra) के पोलीमराइजेशन द्वारा प्राप्त किया गया।

फ़िनोथियाज़िन डेरिवेटिव के परीक्षण के लिए भौतिक-रासायनिक विधियों के अलावा, ऑक्सीकरण की रासायनिक प्रतिक्रियाएं, नमक - और जटिल गठन, नाइट्रोजन, सल्फर, क्लोराइड - आयनों का पता लगाने का उपयोग किया जाता है। अधिकांश प्रामाणिकता परीक्षण रंगीन उत्पादों को बनाने के लिए आसानी से ऑक्सीकरण करने के लिए फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की क्षमता का उपयोग करते हैं। तो, क्लोरैमाइन टी के 10% घोल की क्रिया के तहत, एक बैंगनी या लाल-बैंगनी रंग दिखाई देता है, जो क्लोरोफॉर्म परत में गुजरता है। ब्रोमीन जल, नाइट्रिक अम्ल, आयरन (III) क्लोराइड, हाइड्रोजन परॉक्साइड, सांद्र सल्फ्यूरिक अम्ल का उपयोग ऑक्सीकारक के रूप में किया जा सकता है। ये प्रतिक्रियाएं ज्यादातर कम विशिष्टता की होती हैं, tk। ऑक्सीकरण उत्पादों के मिश्रण बनते हैं जिनमें लाल, चेरी-लाल, लाल-नारंगी, रास्पबेरी रंग होता है।

फेनोथियाज़िन नाभिक के लिए सूचीबद्ध अभिकर्मकों में सबसे विशिष्ट ब्रोमीन पानी है। इस अभिकर्मक का उपयोग फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को एक दूसरे से अलग करने के लिए किया जाता है (दवा के घोल को ब्रोमीन पानी के साथ उबालने के लिए गर्म किया जाता है) (तालिका 2.1)।

तालिका 2.1

ब्रोमीन पानी के साथ फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की रंग प्रतिक्रियाएं

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को ब्रोमीन पानी के साथ गर्म करने से प्राप्त रंगीन उत्पाद फेनोथियाज़ोनियम केशन के पेरब्रोमो डेरिवेटिव के गठन के कारण होते हैं। फेनोथियाज़िन, जब ब्रोमीन के साथ ऑक्सीकृत होता है, तो एक लाल रंग का पेरोमोफेनोथियाज़ोनियम (चित्र। 2.2) बनाता है:

चावल। 2.2 ब्रोमीन पानी के साथ फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की रंग प्रतिक्रियाएं

एक अस्थिर और जहरीले अभिकर्मक के बजाय - ब्रोमीन पानी, 0.15 मिलीलीटर पतला हाइड्रोक्लोरिक एसिड की उपस्थिति में पोटेशियम ब्रोमेट का 1% समाधान प्रस्तावित किया गया था और 10 की प्रामाणिकता के लिए पीएस में शामिल किया गया था - फेनोथियाज़िन के अल्काइल डेरिवेटिव (प्रोमेज़िन, प्रोमेथाज़िन, क्लोरप्रोमाज़िन, ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड्स)। इन औषधीय पदार्थों के जलीय या जल-अल्कोहल 0.1% घोल एक गुलाबी या गुलाबी-नारंगी रंग प्राप्त करते हैं, धीरे-धीरे क्रिमसन या भूरे रंग में बदल जाते हैं। दूसरों के विपरीत, प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के रंगीन घोल से एक चेरी-लाल अवक्षेप निकलता है।

फेनोथियाज़िन, मोरासीज़िन हाइड्रोक्लोराइड और एथैसीज़िन के 10-एसाइल डेरिवेटिव की पहचान के लिए, एक अभिकर्मक के रूप में पोटेशियम ब्रोमेट के 1% समाधान का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, लेकिन पतला हाइड्रोक्लोरिक एसिड (15 मिनट के लिए गर्म होने पर) के साथ प्रारंभिक हाइड्रोलिसिस के बाद। बाद की निष्पादन प्रक्रिया फेनोथियाज़िन के 10-अल्काइल डेरिवेटिव के समान है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का यह समूह पीएच 4.0 पर हाइड्रोक्साइलामाइन के क्षारीय समाधान के साथ रंगीन ऑक्सीकरण उत्पाद भी बनाता है। रंग स्थिति 2 में मूलक की प्रकृति पर निर्भर करता है [ 3 ].

केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड की कार्रवाई के तहत लेवोमेप्रोमेज़िन एक बकाइन रंग प्राप्त करता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की पहचान करने के लिए, कोई अन्य ऑक्सीकरण एजेंटों की उपस्थिति में केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड या इस एसिड के 50-60% समाधान के साथ प्रतिक्रिया का उपयोग कर सकता है। कुछ फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के लिए, अमोनियम वैनाडेट (मैंडेलिन के अभिकर्मक) को प्रतिक्रिया मिश्रण में जोड़ा जाता है। जब प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के जलीय घोल में लेड ऑक्साइड पाउडर मिलाया जाता है, तो ऊपरी परत को लाल रंग नहीं दिखाना चाहिए, लेकिन यह धीरे-धीरे नीला हो जाएगा। अन्य ऑक्सीकरण उत्पाद भी बनते हैं, जिनमें यूवी और स्पेक्ट्रम के दृश्य क्षेत्रों में अवशोषण मैक्सिमा होता है। लेवोमेप्रोमाज़िन के विश्लेषण में संकेतित रासायनिक प्रतिक्रियाओं द्वारा सकारात्मक परिणाम दिए गए हैं। जब लेवोमेप्रोमाज़िन को 37% फॉर्मलाडेहाइड घोल के 1 मिली के घोल में मिलाया जाता है और 0.1M सेरियम सल्फेट घोल की कुछ बूंदों को मिलाया जाता है, तो एक तीव्र बैंगनी रंग दिखाई देता है। ये परीक्षण फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के ऑक्सीकरण पर आधारित होते हैं, जो रासायनिक संरचना के आधार पर गर्म होने पर या कमरे के तापमान पर होते हैं।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के अणुओं में उच्चतम प्रतिक्रियाशीलता सल्फर परमाणु द्वारा प्रतिष्ठित होती है, जो विभिन्न पदार्थों को बनाने के लिए ऑक्सीकरण करने में सक्षम होती है। 10-प्रतिस्थापित फेनोथियाज़िन के ऑक्सीकरण के उत्पाद फेनोथियाज़ोनियम (I) के पैरामैग्नेटिक कटियन-रेडिकल हैं, जो बाद के ऑक्सीकरण पर, डायनामैग्नेटिक फ़ेनाज़थियोन (II) आयनों में परिवर्तित हो जाते हैं। उत्तरार्द्ध, जब पानी के साथ बातचीत करते हैं, तो सल्फोऑक्साइड (III), सल्फोन और 3 - ओनियम उत्पाद (चित्र। 2.3) बनाते हैं:

चावल। 2.3 फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के अणुओं में प्रतिक्रियाशीलता

इस प्रकार, ऑक्सीकरण के अंतिम उत्पाद 9 - एस - ऑक्साइड, 9.9 - डाइऑक्साइड (सल्फोन), 3-हाइड्रॉक्सी -, 3.7 - डाइऑक्सी -, 3 - एक -, 3 - हाइड्रोक्सी -7-एक - फेनोथियाज़िन हो सकते हैं।

ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड के साथ अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के विपरीत, केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड एक रंगीन उत्पाद नहीं बनाता है, लेकिन एक जेली जैसा अवक्षेप होता है। नाइट्रिक एसिड की कार्रवाई के तहत, प्रोमेथाज़िन और क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के साथ बातचीत के गहरे लाल रंग के उत्पाद बनते हैं। रंग बदलकर पीला हो जाता है, क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड का घोल बादल बन जाता है। पतला हाइड्रोक्लोरिक एसिड में मोरासीज़िन हाइड्रोक्लोराइड और एटासीज़िन के घोल उबलने के बाद बकाइन में बदल जाते हैं, लेकिन एथैसीज़िन का घोल बादल बन जाता है, और मोरासीज़िन हाइड्रोक्लोराइड में, सोडियम नाइट्रेट के अतिरिक्त से रंग हरा हो जाता है, और फिर पीला (मॉर्फोलिन चक्र की प्रतिक्रिया)।

रंगों का उपयोग पहचान के लिए अभिकर्मकों के रूप में भी किया जाता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के लिए एक सामान्य अभिकर्मक मेथिलीन नीला है, जो केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में 0.1% समाधान के रूप में रंगीन प्रतिक्रिया उत्पाद बनाता है। क्लोरप्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड बैंगनी हो जाता है, प्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड - हल्का भूरा, प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड - बैंगनी - भूरा, ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड - भूरा - हरा।

मेनिक एनहाइड्राइड का एक एसीटोन समाधान फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के लिए एक समूह अभिकर्मक है। प्रतिक्रिया उत्पाद एक पीले-नारंगी रंग का अधिग्रहण करते हैं, समाधानों का प्रकाश अवशोषण अधिकतम 336-360nm के क्षेत्र में होता है।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के साथ लाल रंग के जटिल यौगिक लोहा (III), पारा (II), कोबाल्ट, पैलेडियम, प्लैटिनम आयन बनाते हैं। पानी के स्नान में गर्म करने के बाद सल्फ्यूरिक एसिड के 0.002M घोल में सिल्वर नाइट्रेट मिलाने के बाद प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड का घोल चेरी-लाल रंग का हो जाता है। फेनोथियाज़िन पोटेशियम थियोसाइनेट, अमोनियम ऑक्सालेट, पोटेशियम हेक्सासायनोफेरेट (III), और सोडियम नाइट्रोप्रासाइड के कुछ डेरिवेटिव के समाधान के साथ सफेद रंग के रूप के अवक्षेप एक लाल अवक्षेप (प्रोमेथाज़िन और क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड) देते हैं। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव लोहे, कोबाल्ट, और निकल थियोसाइनाटोएसिड परिसरों और जस्ता और कैडमियम थियोसाइनाटोएसिड परिसरों के साथ सफेद अवक्षेप के साथ बातचीत पर रंगीन अवक्षेप बनाते हैं। अवक्षेप बेंजीन, क्लोरोफॉर्म, डाइक्लोरोइथेन में घुल जाते हैं।

एसिटिक एनहाइड्राइड की उपस्थिति में सोडियम कोबाल्टिनिट्राइट (हेक्सानिट्रोकोबाल्टेट) गर्म होने पर फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के साथ लाल रंग के पदार्थ बनाता है। इन परिस्थितियों में Trifluoperazine हाइड्रोक्लोराइड हरा हो जाता है। प्रोमेथाज़िन, क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड्स और ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड के साथ आयोडीन मोनोक्लोराइड का घोल भूरे रंग के अवक्षेप बनाता है। सल्फ़ानिलिक एसिड और इथेनॉल के एक संतृप्त जलीय घोल के बाद में जोड़ने पर, प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड हरा हो जाता है, और क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड और ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड बैंगनी हो जाते हैं।

सोडियम कार्बोनेट और पोटेशियम नाइट्रेट के साथ कैल्सीनेशन के बाद फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के अणुओं में एक सल्फर परमाणु की उपस्थिति स्थापित होती है। परिणामस्वरूप सल्फेट आयन को एक अभिकर्मक के रूप में बेरियम क्लोराइड समाधान का उपयोग करके छानना में पाया जाता है। नाइट्रोजन परमाणु की पुष्टि सामान्य क्षारीय अभिकर्मकों का उपयोग करके की जाती है, विशेष रूप से पोटेशियम आयोडाइड (वैगनर-बूचर्ड अभिकर्मक) में आयोडीन का एक समाधान।

पिक्रिक एसिड के घोल के साथ ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड पिक्रेट छोड़ता है, जिसमें एक स्थिर अपघटन तापमान (240-243) होता है 0 साथ)। पिक्रेट्स अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव भी बना सकते हैं, जिनमें शामिल हैं। प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड (160 .) 0 सी), क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड (177 .) 0 सी) और अन्य। एक क्षारीय माध्यम में आयोडीन समाधान के संपर्क में आने के बाद आयोडोफॉर्म के गठन से मोरासीज़िन हाइड्रोक्लोराइड और एथैसिज़िन के अणुओं में कार्बोथॉक्सी समूह का पता लगाया जाता है:

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के लिए एक सामान्य परीक्षण सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान (आधार एक सफेद अवक्षेप के रूप में अवक्षेपित होता है) की क्रिया द्वारा जलीय घोल से क्षारों की वर्षा है। अवक्षेप को छान लिया जाता है और सिल्वर नाइट्रेट के विलयन के साथ अभिक्रिया करके क्लोराइड निस्यंद में पाए जाते हैं।

फेनोथियाज़िन (ट्राइफ्लुओपरज़ाइन हाइड्रोक्लोराइड) के फ्लोरीन युक्त डेरिवेटिव के अणुओं में फ्लोरीन परमाणु फ्लोराइड आयन बनाने के लिए ऑक्सीजन में दहन के बाद पाया जाता है। इसके बाद ज़िरकोनियम नाइट्रेट की उपस्थिति में एलिज़रीन रेड सी के साथ रंग प्रतिक्रिया द्वारा इसे खोला जाता है। इन अभिकर्मकों के मिश्रण (ज़िरकोनियम एलिज़रिनेट) में लाल-बैंगनी रंग होता है। जब एक फ्लोराइड आयन जोड़ा जाता है, तो यह पीला हो जाता है (मुक्त एलिज़रीन का रंग)।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को सॉल्वेंट सिस्टम एथिल एसीटेट - इथेनॉल - डायथाइलैमाइन (17: 2: 0.5) में सिलुफोल यूवी -254 प्लेटों पर टीएलसी का उपयोग करके विभेदित किया जा सकता है। आयोडीन वाष्प के साथ क्रोमैटोग्राफी और विकास के बाद, स्थिति 2 में स्थानापन्न की प्रकृति के आधार पर, सोखना क्षेत्र नीले-हरे (प्रोमेज़िन, प्रोमेथाज़िन, क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड्स) बन जाते हैं। इसके अलावा, R . के औसत मूल्यों को अलग करके पहचानना संभव हैएफ . टीएलसी पद्धति का उपयोग एनडी में लेवोमेप्रोमाज़िन टैबलेट को प्रमाणित करने के लिए किया गया था। परीक्षण और मानक समाधान के क्रोमैटोग्राम के मुख्य धब्बे आकार, रंग और आर मान में समान होने चाहिएएफ (लगभग 0.7)। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की शुद्धता के परीक्षण के दौरान एक ही विधि विदेशी अशुद्धियों का पता लगाती है। एक नियम के रूप में, सिलुफोल यूवी -254 प्लेटों का उपयोग अशुद्धियों को निर्धारित करने के लिए किया जाता है। वे विलायक प्रणाली हेक्सेन - एसीटोन - डायथाइलैमाइन (50:20:2) या क्लोरोफॉर्म - डायथाइलैमाइन (9 :1)। क्रोमैटोग्राम यूवी-प्रकाश में 254 एनएम पर पाए जाते हैं। अशुद्धियों की अनुमेय सामग्री गवाहों की तुलना में क्रोमैटोग्राम पर धब्बों की संख्या, स्थान, आकार और तीव्रता से निर्धारित होती है। अशुद्धियों की कुल सामग्री (PS) प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के लिए 1.5%, क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के लिए 2% और मोरासिज़िन हाइड्रोक्लोराइड के लिए 1% से अधिक नहीं होनी चाहिए।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का मात्रात्मक निर्धारण गैर-जलीय मीडिया में अनुमापन के विभिन्न तरीकों द्वारा किया जाता है। सभी मामलों में टाइट्रेंट पर्क्लोरिक एसिड का घोल है। एक विलायक और मिथाइल नारंगी संकेतक (एसीटोन में) के रूप में एसीटोन का उपयोग करते हुए, टाइट्रेट प्रोमेज़िन, प्रोमेथाज़िन, क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड। अन्य मामलों में, विलायक ग्लेशियल एसिटिक एसिड (ट्राइफ्लुओपरजाइन हाइड्रोक्लोराइड) है और संकेतक क्रिस्टल वायलेट है। ये अनुमापन स्थितियां पारा (II) एसीटेट की उपस्थिति में संभव हैं।

10 के हाइड्रोक्लोराइड के लिए - फेनोथियाज़िन के अल्काइल डेरिवेटिव, गैर-जलीय अनुमापन प्रक्रिया निम्नलिखित योजना (RSI.2.4) के अनुसार होती है:

चावल। 2.4 गैर-जलीय अनुमापन प्रक्रिया

(FS) पारा (II) एसीटेट के बिना एक गैर-जलीय माध्यम में अनुमापन विकल्प का भी उपयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, 10 के हाइड्रोक्लोराइड - फेनोथियाज़िन (मोराटिज़िन हाइड्रोक्लोराइड, एटाटिज़िन) के एल्काइल डेरिवेटिव्स को क्रिस्टल वायलेट इंडिकेटर के साथ फॉर्मिक एसिड, एसिटिक एनहाइड्राइड और बेंजीन (1:30:20) के मिश्रण में शीर्षक दिया जा सकता है। इस प्रक्रिया के रसायन को इफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड के निर्धारण के उदाहरण पर भी माना जाता है। एसिटिक एनहाइड्राइड माध्यम में क्लोरप्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड का निर्धारण करते समय मर्करी (II) एसीटेट की आवश्यकता नहीं होती है, बशर्ते कि मैलाकाइट ग्रीन का उपयोग एक संकेतक के रूप में किया जाता है, जब प्रोमेथाज़िन हाइड्रोक्लोराइड को क्रिस्टल वायलेट इंडिकेटर के साथ शीर्षक दिया जाता है, लेकिन फॉर्मिक एसिड और एसिटिक एनहाइड्राइड के मिश्रण में ( 1:20), और ग्लेशियल एसिटिक एसिड, एसिटिक एनहाइड्राइड और बेंजीन (1.5:20:5) के मिश्रण में समान संकेतक के साथ प्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड भी।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव की सामग्री को 0.1 एम जलीय सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान (फिनोलफथेलिन संकेतक) के साथ अनुमापन करते हुए, क्षारीय विधि द्वारा निर्धारित किया जा सकता है। जारी कार्बनिक आधार को निकालने के लिए क्लोरोफॉर्म जोड़ा जाता है (चित्र 2.5):

चावल। 2.5 क्षारीय विधि

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के कम करने वाले गुण सेरिमेट्रिक निर्धारण का आधार बनते हैं। विधियों का सार मेथनॉल के 10 मिलीलीटर में एक नमूना (0.02-0.03 ग्राम) को भंग करना, उबालने के लिए गर्म करना, ठंडा करना, 10 मिलीलीटर पतला सल्फ्यूरिक एसिड और धुंधला टाइट्रेंट जोड़ना है। इस प्रकार, अनुमापन एक संकेतक के उपयोग के बिना किया जाता है।

क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड का आयोडोमेट्रिक निर्धारण पॉलीओडाइड के गठन पर आधारित है। इसके ब्रोमैटोमेट्रिक निर्धारण का वर्णन किया गया है, जिसका सार पोटेशियम ब्रोमाइड की उपस्थिति में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के 2 एम समाधान में नमूना समाधान के पोटेशियम ब्रोमेट के 0.1 एम समाधान के साथ अनुमापन है जब तक कि उभरता हुआ लाल रंग फीका न हो जाए। प्रोमेज़िन और क्लोरप्रोमाज़िन हाइड्रोक्लोराइड के आयोडीन क्लोरोमेट्रिक निर्धारण में गठित अतिरिक्त उत्पाद (आरएन) के पृथक्करण और अपघटन के बाद आयोडीन की बराबर मात्रा को अलग करना शामिल है। 2 आईसीआई:

क्लोरोफॉर्म की उपस्थिति में 0.01 M सोडियम लॉरिल सल्फेट घोल और डाइमिथाइल येलो इंडिकेटर के टाइट्रेंट का उपयोग करके दो-चरण अनुमापन द्वारा लेवोमेप्रोमाज़िन का मात्रात्मक निर्धारण किया जाता है।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के अप्रत्यक्ष जटिलमितीय अनुमापन के तरीके भी ज्ञात हैं। खुराक रूपों में फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव का मात्रात्मक निर्धारण उपरोक्त अवशोषण मैक्सिमा में स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक विधि (प्रोमेज़िन, क्लोरप्रोमेज़िन हाइड्रोक्लोराइड्स, लेवोमेप्रोमाज़िन, आदि) द्वारा किया जाता है। ऑक्सीकरण और जटिल गठन पर आधारित रंग प्रतिक्रियाओं का व्यापक रूप से फोटोकलरिमेट्रिक निर्धारण के लिए उपयोग किया जाता है। टाइट्रिमेट्रिक विधियों की तुलना में सटीकता कोबाल्ट थियोसायनाटोएसिडोकॉम्प्लेक्स के साथ अंतर स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक और निष्कर्षण-फोटोमेट्रिक निर्धारण प्राप्त करने की अनुमति देती है [ 2 ].

निष्कर्ष

1945 में, यह स्थापित किया गया था कि फेनोथियाज़िन नाभिक के नाइट्रोजन परमाणु में हाइड्रोजन को एल्केलामिनोअल्काइल रेडिकल्स के साथ बदलकर, मजबूत एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाले यौगिक, एंटीकोलिनर्जिक और अन्य महत्वपूर्ण औषधीय गुण प्राप्त किए जा सकते हैं।

फेनोथियाज़िन एल्केलामिनो डेरिवेटिव्स की एक श्रृंखला में पहला जिसे एंटीहिस्टामाइन के रूप में उपयोग किया गया था, वह था 10- (2-डाइमिथाइलैमिनोइथाइल) -फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड, जिसे "एटिज़िन" नाम से जाना जाता है। एटिज़िन का डायथाइल एनालॉग, जिसे डायनेसिन कहा जाता है, एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि वाला एक पदार्थ निकला और पार्किंसनिज़्म के उपचार के रूप में इस्तेमाल किया जाने लगा। आगे के अध्ययनों से पता चला है कि 10- (2-डाइमिथाइलमिनोप्रोपाइल) -फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड, या डिप्राज़िन में बहुत मजबूत एंटीहिस्टामाइन गतिविधि होती है। इन और अन्य समान फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के अधिक विस्तृत अध्ययन में, केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र पर उनके बहुआयामी प्रभाव स्थापित किए गए थे। डिप्राज़िन को न केवल एंटीहिस्टामाइन की विशेषता है, बल्कि एड्रेनोलिटिक गतिविधि द्वारा भी, इसमें शामक गुण होते हैं, दवाओं, कृत्रिम निद्रावस्था, दर्दनाशक दवाओं और स्थानीय एनेस्थेटिक्स के प्रभाव को बढ़ाता है, शरीर के तापमान में कमी का कारण बनता है, और एक एंटीमैटिक प्रभाव प्रदर्शित करता है।

ऐसे पदार्थों की खोज में जो अधिक सक्रिय हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को अधिक चुनिंदा रूप से प्रभावित करते हैं, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को न्यूक्लियस की सी 2 स्थिति को क्लोरीन परमाणु या अन्य प्रतिस्थापन के साथ बदलकर संश्लेषित किया गया था। सबसे सक्रिय में से एक 2क्लोरो-10- (3-डाइमिथाइलामिनोप्रोपिल) -फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड, या क्लोरप्रोमाज़िन था। इसके बाद, अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव प्राप्त किए गए।

कई फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव न्यूरोलेप्टिक दवाएं हैं। हालांकि, फेनोथियाज़िन के बीच, नए एंटीडिपेंटेंट्स, कोरोनरी डिलेटर्स, एंटीरियथमिक्स और एंटीमेटिक्स को भी संश्लेषित किया गया है।

फेनोथियाज़िन श्रृंखला के एंटीसाइकोटिक्स को आमतौर पर उनकी रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर तीन समूहों में विभाजित किया जाता है:

1) फेनोथियाज़िन न्यूक्लियस के नाइट्रोजन परमाणु पर एक डायलकेलामिनोएल्किल श्रृंखला वाले यौगिक, तथाकथित स्निग्ध डेरिवेटिव (क्लोरप्रोमेज़िन, प्रोपेज़िन, लेवोमेप्रोमेज़िन, आदि);

2) साइड चेन में एक पाइपरज़िन कोर युक्त यौगिक, तथाकथित पिपेरज़िन डेरिवेटिव्स (मेटाज़िन, एटापेराज़िन, ट्रिफ्टाज़िन, फ्लूफेनज़ीन, आदि);

3) साइड चेन (थियोरिडाज़िन, पेरीसियाज़िन, आदि) में पिपेरिडाइन के मूल वाले यौगिक - पाइपरिडीन डेरिवेटिव।

इनमें से किसी भी समूह में शामिल दवाओं, उनमें से प्रत्येक के गुणों की विशेषता के साथ, कुछ सामान्य विशेषताएं हैं। तो, पहले समूह (स्निग्ध डेरिवेटिव) की दवाओं का एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है और साथ ही, एक निरोधात्मक घटक की उपस्थिति - सुस्ती, बौद्धिक और मोटर मंदता, निष्क्रियता और एक उदासीन स्थिति (सम्मोहन) पैदा करने की क्षमता। प्रभाव)। शामक प्रभाव की ताकत से, वे अन्य फेनोथियाज़िन न्यूरोलेप्टिक्स से बेहतर होते हैं। उनके कारण होने वाले अपेक्षाकृत मध्यम एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की तस्वीर में, सुस्ती, हाइपोकिनेसिया (एकिनेटिक सिंड्रोम तक) भी प्रबल होते हैं। एंटीसाइकोटिक प्रभाव के साथ दूसरे समूह (पाइपरजीन डेरिवेटिव) की दवाएं एक उत्तेजक घटक की उपस्थिति की विशेषता होती हैं, और हाइपरकिनेटिक और डिस्किनेटिक घटनाएं स्पष्ट एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की तस्वीर में प्रबल होती हैं। तीसरे समूह (पाइपरिडीन डेरिवेटिव) की दवाओं में कम मजबूत एंटीसाइकोटिक गतिविधि होती है, एक सम्मोहन प्रभाव नहीं होता है, और शायद ही कभी एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनता है।

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न्यूरोलेप्टिक

न्यूरोलेप्टिक समूह की दवाओं में एक एंटीसाइकोटिक (भ्रम, मतिभ्रम को खत्म करना) और शामक (चिंता, बेचैनी की भावनाओं को कम करना) प्रभाव होता है। इसके अलावा, एंटीसाइकोटिक्स मोटर गतिविधि को कम करते हैं, कंकाल की मांसपेशियों की टोन को कम करते हैं, हाइपोथर्मिक और एंटीमैटिक प्रभाव होते हैं, दवाओं के प्रभाव को प्रबल करते हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (संज्ञाहरण, कृत्रिम निद्रावस्था, दर्दनाशक दवाओं, आदि) को दबाते हैं।

एंटीसाइकोटिक्स जालीदार गठन के क्षेत्र में कार्य करते हैं, मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी पर इसके सक्रिय प्रभाव को कम करते हैं। वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (लिम्बिक सिस्टम, नेओस्ट्रिएटम, आदि) के विभिन्न हिस्सों में एड्रीनर्जिक और डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, और मध्यस्थों के आदान-प्रदान को प्रभावित करते हैं। डोपामिनर्जिक तंत्र पर प्रभाव न्यूरोलेप्टिक्स के दुष्प्रभाव की व्याख्या कर सकता है - पार्किंसनिज़्म के लक्षण पैदा करने की क्षमता।

रासायनिक संरचना के अनुसार, एंटीसाइकोटिक्स को निम्नलिखित मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है:

फेनोथियाज़िन के डेरिवेटिव;

Butyrophenone और diphenylbutylpiperidine के डेरिवेटिव;

थियोक्सैन्थीन के डेरिवेटिव;

इंडोल के डेरिवेटिव;

विभिन्न रासायनिक समूहों के एंटीसाइकोटिक्स।

फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स

ये विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स हैं जिनमें दवाओं के इस समूह के सभी मुख्य गुण हैं।

अमिनाजाइन(फार्माकोलॉजिकल एनालॉग्स: क्लोरप्रोमाज़िन) एक सक्रिय एंटीसाइकोटिक है जिसमें एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है, जिसका उपयोग सिज़ोफ्रेनिया और अन्य मानसिक बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। एंटीसाइकोटिक के साथ, क्लोरप्रोमाज़िन में हाइपोथर्मिक, एंटीमैटिक, डोपामिनोलिटिक, हाइपोटेंशन (ए-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव) प्रभाव होता है। Aminazine कंकाल की मांसपेशियों और मोटर गतिविधि के स्वर को कम करती है, आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों के स्वर और ग्रंथियों के स्राव (एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव) को कम करती है। Aminazine p एनेस्थीसिया, एंटीकॉन्वेलेंट्स, हिप्नोटिक्स, एनाल्जेसिक के लिए दवाओं की कार्रवाई को प्रबल करता है। Aminazine में कमजोर एंटीहिस्टामाइन और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है। अमीनाज़िन मतिभ्रम, भ्रम, आक्रामकता के साथ विभिन्न मानसिक बीमारियों के उपचार के लिए निर्धारित है। न्यूरोलॉजिकल अभ्यास में, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि की विशेषता वाले रोगों के लिए इसकी सिफारिश की जाती है; क्लोरप्रोमेज़िन विभिन्न मूल के साइकोमोटर आंदोलन के लिए मुख्य उपचार है। क्लोरप्रोमेज़िन के दुष्प्रभाव: पार्किंसनिज़्म के लक्षण (साइक्लोडोल की शुरूआत से समाप्त), एलर्जी, हेपेटोटॉक्सिसिटी, अपच संबंधी विकार, हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक पतन, बिगड़ा हुआ हेमटोपोइजिस, आदि।और क्लोरप्रोमाज़िन के साथ काम करने से संपर्क जिल्द की सूजन हो सकती है। अमीनाज़िन जिगर, गुर्दे, जठरांत्र संबंधी मार्ग (पेप्टिक अल्सर), त्रस्त धमनी हाइपोटेंशन, हृदय अपघटन: थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोगों में contraindicated है।

क्लोरप्रोमेज़िन का रिलीज़ फॉर्म: ड्रेजे 0.025 ग्राम; 0.05 ग्राम और बच्चों के लिए गोलियाँ 0.01 ग्राम प्रत्येक, साथ ही ampoules 1 प्रत्येक; 2.5% घोल के 2 और 5 मिली। सूची बी.

पकाने की विधि उदाहरण क्लोरप्रोमेज़िन लैटिन में:

आरपी .: सोल। अमिनाजिनी 2.5% 2 मिली

डी.टी. डी। एन 6 amp में।

5% ग्लूकोज समाधान के 10-20 मिलीलीटर में एस। 1-2 मिलीलीटर अंतःशिरा (धीरे-धीरे)।

आरपी .: ड्रेजे अमिनाजिनी 0.025 एन। 20 डी। एस। 1 टैबलेट दिन में 3 बार।

फेनोथियाज़िन, या थियोडिफेनिलमाइन, अतीत में चिकित्सा पद्धति में एंटरोबियासिस के लिए एक कृमिनाशक दवा के रूप में और मूत्र पथ की सूजन संबंधी बीमारियों के लिए एक एंटीसेप्टिक के रूप में उपयोग किया जाता था। वर्तमान में, अधिक प्रभावी और कम जहरीली दवाओं के प्रचलन में आने के कारण, इसका उपयोग अब दवा में नहीं किया जाता है। पशु चिकित्सा में, फेनोथियाज़िन का उपयोग मवेशियों, सूअरों और घोड़ों में कृमि संक्रमण के लिए किया जाता है। तकनीकी (अशुद्ध) फेनोथियाज़िन का उपयोग मच्छरों के लार्वा को मारने के लिए किया जाता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव में मेथिलीन ब्लू शामिल है। 1945 में, यह पाया गया कि फेनोथियाज़िन न्यूक्लियस के नाइट्रोजन परमाणु में हाइड्रोजन को एल्केलामिनोएल्किल रेडिकल्स के साथ बदलकर, मजबूत एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, एंटीकोलिनर्जिक और अन्य महत्वपूर्ण औषधीय गुणों वाले यौगिकों का उत्पादन किया जा सकता है। फेनोथियाज़िन एल्केलामिनो डेरिवेटिव्स की एक श्रृंखला में पहला जिसे एंटीहिस्टामाइन के रूप में आवेदन मिला, वह 10- (2-डायथाइलामिनोइथाइल) -फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड था, जिसका उपयोग एटिने नाम के तहत किया गया था। एटिज़िन के डायथाइल एनालॉग, जिसे डाइनज़िन कहा जाता है, में एन-एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि दिखाई गई है और इसका उपयोग पार्किंसनिज़्म के उपचार के रूप में किया गया है। आगे के अध्ययनों से पता चला है कि 10- (2-डाइमिथाइलमिनोप्रोपाइल) -फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड, या डिप्रेन (देखें) में एक बहुत मजबूत एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है। इन और अन्य समान फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के अधिक विस्तृत अध्ययन में, यह पाया गया कि केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र पर उनका बहुआयामी प्रभाव पड़ता है। डिप्राज़िन, एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के साथ, शामक गुण होते हैं, दवाओं, कृत्रिम निद्रावस्था, दर्दनाशक दवाओं और स्थानीय एनेस्थेटिक्स के प्रभाव को बढ़ाते हैं, शरीर के तापमान में कमी का कारण बनते हैं, एक एंटीमैटिक प्रभाव होता है, और एड्रेनोलिटिक गतिविधि होती है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों पर अधिक सक्रिय और अधिक चयनात्मक प्रभाव वाले पदार्थों की तलाश में, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को क्लोरीन परमाणु या अन्य एजेंटों द्वारा नाभिक की सी 2 स्थिति में प्रतिस्थापन के साथ संश्लेषित किया गया था। सबसे सक्रिय में से एक 2-क्लोरो-103-डाइमिथाइल-एमिनोप्रोपाइल) -फेनोथियाज़िन हाइड्रोक्लोराइड, या क्लोरप्रोमाज़िन था। इसके बाद, कई अन्य फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया। कई फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव एंटीसाइकोटिक दवाएं हैं। हालांकि, फेनोथियाज़िन की श्रृंखला में, नए एंटीडिप्रेसेंट भी प्राप्त किए गए हैं (फ़ोटोरासिज़िन देखें), कोरोनरी डिलेटर्स (नोनहलाज़िन देखें), एंटीरियथमिक ड्रग्स (एटमोज़िन, एटाटिज़िन देखें), एंटीमैटिक्स (देखें। थिएथिलपेरजाइन) का अर्थ है। फेनोथियाज़िन श्रृंखला के एंटीसाइकोटिक्स, उनकी रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर, आमतौर पर तीन समूहों में विभाजित होते हैं: 1) फ़िनोथियाज़िन नाभिक के परमाणु पर एक डायलकेलामिनोएल्काइल श्रृंखला वाले यौगिक; ये तथाकथित स्निग्ध डेरिवेटिव हैं (क्लोरप्रोमेज़िन, प्रोपेज़िन, लेवोमेप्रोमेज़िन, आदि); 2) साइड चेन में पिपेरज़िन कोर युक्त यौगिक; ये तथाकथित पिपेरज़ाइन डेरिवेटिव (मेटाज़िन, एटापरज़ाइन, ट्रिफ़टाज़िन, फ़्लोरोफ़ेनाज़िन, आदि) हैं; 3) साइड चेन (थियोरिडाज़िन, पेरीसियाज़िन, आदि) में पिपेरिन के मूल युक्त यौगिक। इन समूहों में से प्रत्येक में शामिल दवाओं के साथ-साथ प्रत्येक व्यक्तिगत दवा के गुणों में कुछ सामान्य विशेषताएं होती हैं। इस प्रकार, पहले समूह की दवाएं (स्निग्ध डेरिवेटिव), एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक प्रभाव के साथ, एक निरोधात्मक घटक की उपस्थिति, सुस्ती, बौद्धिक और मोटर अवरोध, निष्क्रियता और एक उदासीन स्थिति (सम्मोहन प्रभाव) पैदा करने की क्षमता से प्रतिष्ठित हैं। . शामक प्रभाव की ताकत से, ये दवाएं अन्य फेनोआज़िन न्यूरोलेप्टिक्स से बेहतर होती हैं। एक्सट्रापीमाइड विकारों की तस्वीर में वे पैदा करते हैं, सुस्ती और हाइपोकिनेसिया भी प्रबल होते हैं (एकिनेटिक सिंड्रोम तक)। दूसरे समूह की दवाएं (पाइपरज़ाइन डेरिवेटिव), एंटीसाइकोटिक क्रिया के साथ, एक उत्तेजक, सक्रिय घटक की उपस्थिति की विशेषता है, और हाइपरकिनेटिक और डिस्किनेटिक घटनाएं एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की तस्वीर में प्रबल होती हैं। तीसरे समूह (पाइपरिडीन डेरिवेटिव) की तैयारी में कम मजबूत एंटीसाइकोटिक गतिविधि होती है, एक सम्मोहन प्रभाव नहीं होता है, और शायद ही कभी एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों का कारण बनता है।

साथ ही, कम मात्रा में इस वर्ग की दवाएं न्यूरोसिस के लिए निर्धारित की जाती हैं।

इस समूह की दवाएं उपचार का एक विवादास्पद तरीका है, क्योंकि वे कई साइड इफेक्ट की आवश्यकता होती है, हालांकि हमारे समय में पहले से ही नई पीढ़ी के तथाकथित एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स हैं, जो व्यावहारिक रूप से सुरक्षित हैं। आइए जानते हैं यहां क्या है मामला।

आधुनिक एंटीसाइकोटिक्स में निम्नलिखित गुण हैं:

• शामक;
• तनाव और मांसपेशियों में ऐंठन से राहत;
• कृत्रिम निद्रावस्था;
• नसों का दर्द में कमी;
• विचार प्रक्रिया का स्पष्टीकरण।

एक समान चिकित्सीय प्रभाव इस तथ्य के कारण है कि उनमें फेनोटाइसिन, थियोक्सैन्थीन और ब्यूट्रोफेनोन से मनमाना शामिल है। यह ये औषधीय पदार्थ हैं जो मानव शरीर पर समान प्रभाव डालते हैं।

दो पीढ़ियाँ - दो परिणाम

एंटीसाइकोटिक्स तंत्रिका संबंधी, मनोवैज्ञानिक विकारों और मनोविकृति (सिज़ोफ्रेनिया, भ्रम, मतिभ्रम, आदि) के उपचार के लिए शक्तिशाली दवाएं हैं।

एंटीसाइकोटिक्स की 2 पीढ़ियां हैं: पहली 50 के दशक में खोजी गई थी (एमिनाज़िन और अन्य) और इसका उपयोग स्किज़ोफ्रेनिया, खराब विचार प्रक्रियाओं और द्विध्रुवीय विचलन के इलाज के लिए किया गया था। लेकिन, दवाओं के इस समूह के कई दुष्प्रभाव थे।

दूसरा, अधिक उन्नत समूह 60 के दशक में पेश किया गया था (केवल 10 साल बाद मनोरोग में इस्तेमाल किया जाने लगा) और उसी उद्देश्य के लिए इस्तेमाल किया गया था, लेकिन साथ ही, मस्तिष्क गतिविधि को नुकसान नहीं हुआ, और हर साल संबंधित दवाएं इस समूह में सुधार और सुधार हुआ।

समूह के उद्घाटन और उसके आवेदन की शुरुआत के बारे में

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, पहला एंटीसाइकोटिक 50 के दशक में वापस विकसित किया गया था, लेकिन यह दुर्घटना से खोजा गया था, क्योंकि अमीनाज़िन का आविष्कार मूल रूप से सर्जिकल एनेस्थीसिया के लिए किया गया था, लेकिन यह देखने के बाद कि मानव शरीर पर इसका क्या प्रभाव पड़ा, इसके दायरे को बदलने का निर्णय लिया गया। इसके आवेदन और 1952 में, Aminazine का पहली बार मनोचिकित्सा में एक शक्तिशाली शामक के रूप में उपयोग किया गया था।

कुछ साल बाद, अमीनाज़िन को एक अधिक उन्नत अल्कलॉइड दवा से बदल दिया गया था, लेकिन यह लंबे समय तक दवा बाजार में नहीं रहा, और पहले से ही 60 के दशक की शुरुआत में, दूसरी पीढ़ी के एंटीसाइकोटिक्स दिखाई देने लगे, जिसके कम दुष्प्रभाव थे। इस समूह में ट्रिफटाज़िन और हेलोपरिडोल शामिल होना चाहिए, जो आज तक उपयोग किए जाते हैं।

औषधीय गुण और न्यूरोलेप्टिक्स की क्रिया का तंत्र

अधिकांश न्यूरोलेप्टिक्स में एक मनोविकार रोधी प्रभाव होता है, लेकिन यह विभिन्न तरीकों से हासिल किया जाता है, क्योंकि प्रत्येक दवा मस्तिष्क के एक विशिष्ट हिस्से को प्रभावित करती है:

1. मेसोलेम्बिक विधि दवा लेते समय तंत्रिका आवेगों के संचरण को कम करती है और मतिभ्रम और भ्रम जैसे स्पष्ट लक्षणों से राहत देती है।
2. मेसोकोर्टिकल विधि का उद्देश्य मस्तिष्क के आवेगों के संचरण को कम करना है जो सिज़ोफ्रेनिया की ओर ले जाते हैं। यह विधि, हालांकि प्रभावी है, असाधारण मामलों में उपयोग की जाती है, क्योंकि इस तरह से मस्तिष्क पर प्रभाव से इसके कामकाज में व्यवधान होता है। इसके अलावा, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि यह प्रक्रिया अपरिवर्तनीय है और एंटीसाइकोटिक्स का उन्मूलन किसी भी तरह से स्थिति को प्रभावित नहीं करेगा।
3. डायस्टोनिया और अकथिसिया को रोकने या रोकने के लिए निग्रोस्टीरिया विधि कुछ रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती है।
4. ट्यूबरोइनफंडिबुलर विधि लिम्बिक मार्ग के माध्यम से आवेगों के सक्रियण की ओर ले जाती है, जो बदले में, तंत्रिकाओं के कारण यौन रोग, नसों का दर्द और रोग संबंधी बांझपन के उपचार के लिए कुछ रिसेप्टर्स को अनब्लॉक करने में सक्षम है।

औषधीय कार्रवाई के लिए, अधिकांश न्यूरोलेप्टिक्स का मस्तिष्क के ऊतकों पर एक परेशान प्रभाव पड़ता है। साथ ही, विभिन्न समूहों के एंटीसाइकोटिक्स लेने से त्वचा पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है और यह बाहरी रूप से प्रकट होता है, जिससे रोगी में त्वचा जिल्द की सूजन हो जाती है।

एंटीसाइकोटिक्स लेते समय, डॉक्टर और रोगी महत्वपूर्ण राहत की उम्मीद करते हैं, मानसिक या तंत्रिका संबंधी रोग की अभिव्यक्ति में कमी होती है, लेकिन साथ ही, रोगी कई दुष्प्रभावों के अधीन होता है जिसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

समूह की तैयारी के मुख्य सक्रिय तत्व

मुख्य सक्रिय तत्व जिसके आधार पर लगभग सभी एंटीसाइकोटिक दवाएं आधारित हैं:

शीर्ष 20 ज्ञात मनोविकार नाशक

एंटीसाइकोटिक्स का प्रतिनिधित्व दवाओं के एक बहुत व्यापक समूह द्वारा किया जाता है, हमने बीस दवाओं की एक सूची का चयन किया है जिनका सबसे अधिक बार उल्लेख किया गया है (सर्वश्रेष्ठ और सबसे लोकप्रिय के साथ भ्रमित नहीं होने के लिए, उनकी चर्चा नीचे की गई है!):

1. Aminazine मुख्य एंटीसाइकोटिक है जिसका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शांत प्रभाव पड़ता है।
2. टिज़ेरसिन एक एंटीसाइकोटिक है जो रोगी के हिंसक व्यवहार के दौरान मस्तिष्क की गतिविधि को धीमा कर सकता है।
3. लेपोनेक्स एक एंटीसाइकोटिक है जो मानक एंटीडिपेंटेंट्स से कुछ अलग है और इसका उपयोग सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में किया जाता है।
4. मेलरिल उन कुछ शामक में से एक है जो धीरे से काम करता है और तंत्रिका तंत्र को ज्यादा नुकसान नहीं पहुंचाता है।
5. Truxal - कुछ रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने के कारण, पदार्थ का एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।
6. न्यूलेप्टिल - जालीदार गठन को रोकता है, इस एंटीसाइकोटिक का शामक प्रभाव होता है।
7. क्लोपिकसोल - अधिकांश तंत्रिका अंत को अवरुद्ध करते हुए, पदार्थ सिज़ोफ्रेनिया से लड़ने में सक्षम है।
8. सेरोक्वेल - क्वेटियापेन के लिए धन्यवाद, जो इस न्यूरोलेप्टिक में निहित है, दवा द्विध्रुवी विकार के लक्षणों को दूर करने में सक्षम है।
9. Etaperazine एक न्यूरोलेप्टिक दवा है जिसका रोगी के तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है।
10. Triftazin - पदार्थ का सक्रिय प्रभाव होता है और यह एक मजबूत शामक प्रभाव डालने में सक्षम होता है।
11. हेलोपरिडोल पहले न्यूरोलेप्टिक्स में से एक है, जो ब्यूटिरोफेनोन का व्युत्पन्न है।
12. Fluanxol एक दवा है जिसका रोगी के शरीर पर एक एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है (यह सिज़ोफ्रेनिया और मतिभ्रम के लिए निर्धारित है)।
13. Olanzapine Fluanxol के समान ही एक दवा है।
14. Ziprasidone - विशेष रूप से हिंसक रोगियों पर इस दवा का शामक प्रभाव पड़ता है।
15. रिस्पोलेप्ट एक एटिपिकल एंटीसाइकोटिक है, जो बेंज़िसोक्साज़ोल का व्युत्पन्न है, जिसका शामक प्रभाव होता है।
16. मोडिटेन एक दवा है जो एक एंटीसाइकोटिक प्रभाव की विशेषता है।
17. Pipothiazine एक एंटीसाइकोटिक पदार्थ है जो मानव शरीर पर Triftazin की संरचना और प्रभाव के समान है।
18. Mazheptil एक कमजोर शामक प्रभाव वाली दवा है।
19. एग्लोनिल एक मध्यम एंटीसाइकोटिक दवा है जो एक एंटीडिप्रेसेंट के रूप में कार्य कर सकती है। एग्लोनिल का भी मध्यम शामक प्रभाव होता है।
20. एमिसुलप्राइड एक एंटीसाइकोटिक दवा है जो एमिनाज़िन की तरह काम करती है।

अन्य फंड TOP-20 . में शामिल नहीं हैं

अतिरिक्त एंटीसाइकोटिक्स भी हैं जो इस तथ्य के कारण मुख्य वर्गीकरण में शामिल नहीं हैं कि वे एक विशेष दवा के अतिरिक्त हैं। इसलिए, उदाहरण के लिए, प्रोपेज़िन एक दवा है जिसे अमीनाज़िन के मानसिक रूप से निराशाजनक प्रभाव को खत्म करने के लिए डिज़ाइन किया गया है (एक समान प्रभाव क्लोरीन परमाणु को समाप्त करके प्राप्त किया जाता है)।

खैर, Tizercin को लेने से Aminazine का सूजन-रोधी प्रभाव बढ़ जाता है। इस तरह की एक दवा अग्रानुक्रम जुनून की स्थिति में प्राप्त भ्रम संबंधी विकारों के उपचार के लिए उपयुक्त है और छोटी खुराक में इसका शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है।

इसके अलावा, दवा बाजार में रूसी निर्मित न्यूरोलेप्टिक्स हैं। Tizercin (उर्फ Levomepromazine) का हल्का शामक और वानस्पतिक प्रभाव होता है। अकारण भय, चिंता और तंत्रिका संबंधी विकारों को रोकने के लिए बनाया गया है।

दवा प्रलाप और मनोविकृति की अभिव्यक्ति को कम करने में सक्षम नहीं है।

उपयोग के लिए संकेत और मतभेद

• इस समूह की दवाओं के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• ग्लूकोमा की उपस्थिति;
• दोषपूर्ण जिगर और / या गुर्दा समारोह;
• गर्भावस्था और सक्रिय दुद्ध निकालना;
• पुरानी हृदय रोग;
• प्रगाढ़ बेहोशी;
• बुखार।

साइड इफेक्ट और ओवरडोज

न्यूरोलेप्टिक्स के दुष्प्रभाव निम्नलिखित में प्रकट होते हैं:

• न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम मांसपेशियों की टोन में वृद्धि है, लेकिन साथ ही, रोगी को आंदोलनों और अन्य प्रतिक्रियाओं में मंदी होती है;
• अंतःस्रावी तंत्र का विघटन;
• अत्यधिक तंद्रा;
• मानक भूख और शरीर के वजन में परिवर्तन (इन संकेतकों में वृद्धि या कमी)।

न्यूरोलेप्टिक्स की अधिकता के साथ, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार विकसित होते हैं, रक्तचाप गिरता है, उनींदापन, सुस्ती आती है, और श्वसन अवसाद के साथ कोमा को बाहर नहीं किया जाता है। इस मामले में, रोगी के यांत्रिक वेंटिलेशन के संभावित कनेक्शन के साथ रोगसूचक उपचार किया जाता है।

एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स में काफी व्यापक स्पेक्ट्रम वाली दवाएं शामिल हैं जो एड्रेनालाईन और डोपामाइन के उत्पादन के लिए जिम्मेदार मस्तिष्क की संरचना को प्रभावित कर सकती हैं। 50 के दशक में पहली बार ठेठ एंटीसाइकोटिक्स का इस्तेमाल किया गया था और इसके निम्नलिखित प्रभाव थे:

1970 के दशक की शुरुआत में एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स दिखाई दिए और विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स की तुलना में बहुत कम दुष्प्रभाव होने की विशेषता थी।

एटिपिकल के निम्नलिखित प्रभाव हैं:

• मनोविकार नाशक क्रिया;
• न्यूरोसिस पर सकारात्मक प्रभाव;
• संज्ञानात्मक कार्यों में सुधार;
• कृत्रिम निद्रावस्था;
• रिलैप्स में कमी;
• प्रोलैक्टिन का बढ़ा हुआ उत्पादन;
• मोटापे और अपच के खिलाफ लड़ाई।

नई पीढ़ी के सबसे लोकप्रिय एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स, जिनका व्यावहारिक रूप से कोई दुष्प्रभाव नहीं है:

आज क्या लोकप्रिय है?

इस समय शीर्ष 10 सबसे लोकप्रिय मनोविकार नाशक:

इसके अलावा, कई एंटीसाइकोटिक्स की तलाश में हैं जो बिना नुस्खे के बेचे जाते हैं, वे कम हैं, लेकिन फिर भी वहां हैं:

चिकित्सक समीक्षा

आज, मानसिक विकारों के उपचार की कल्पना एंटीसाइकोटिक्स के बिना नहीं की जा सकती है, क्योंकि उनके पास आवश्यक औषधीय प्रभाव (शामक, आराम, आदि) है।

मैं यह भी नोट करना चाहूंगा कि किसी को इस बात से डरना नहीं चाहिए कि ऐसी दवाएं मस्तिष्क की गतिविधि को नकारात्मक रूप से प्रभावित करेंगी, क्योंकि ये समय बीत चुका है, आखिरकार, विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स को असामान्य, नई पीढ़ी द्वारा बदल दिया गया है जो उपयोग में आसान हैं और जिनका कोई पक्ष नहीं है प्रभाव।

अलीना उलाखली, न्यूरोलॉजिस्ट, 30 वर्ष

रोगी की राय

उन लोगों की समीक्षा जिन्होंने कभी न्यूरोलेप्टिक्स का कोर्स पिया था।

एंटीसाइकोटिक्स - मनोचिकित्सकों द्वारा आविष्कार किया गया एक दुर्लभ मक, इलाज में मदद नहीं करता है, सोच अवास्तविक रूप से धीमी हो जाती है, रद्द होने पर, गंभीर उत्तेजना होती है, बहुत सारे दुष्प्रभाव होते हैं, जो बाद में, लंबे समय तक उपयोग के बाद, काफी गंभीर बीमारियों का कारण बनते हैं।

मैंने 8 साल खुद (ट्रुकसाल) पिया, अब मैं इसे बिल्कुल भी नहीं छूऊंगा।

मैंने नसों के दर्द के लिए हल्का एंटीसाइकोटिक फ्लुपेंटिक्सोल लिया, मुझे तंत्रिका तंत्र की कमजोरी और अकारण भय का भी पता चला। दाखिले के छह महीने तक, मेरी बीमारी का कोई निशान नहीं बचा था।

यह खंड उन लोगों की देखभाल के लिए बनाया गया था, जिन्हें अपने स्वयं के जीवन की सामान्य लय को परेशान किए बिना, एक योग्य विशेषज्ञ की आवश्यकता होती है।

मैंने लगभग 7 साल तक एबिलिफाई पिया, 40 किलो प्लस, एक बीमार पेट, सेर्डोलेक्ट पर स्विच करने की कोशिश की, एक दिल की जटिलता .. कम से कम कुछ ऐसा आया जो मदद करेगा ..

एसबीएन 20 साल। मैं क्लोनाज़ेपम 2mg लेता हूं। अब और मदद नहीं करता। मेरी उम्र 69 साल है। मुझे पिछले साल अपनी नौकरी छोड़नी पड़ी। मेरी मदद करो।

पिपेरज़िन संरचना के साथ फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव - दवाओं का एटीसी वर्गीकरण

साइट के इस खंड में समूह की दवाओं के बारे में जानकारी है - N05AB फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव एक पाइपरज़िन संरचना के साथ। EUROLAB पोर्टल के विशेषज्ञों द्वारा प्रत्येक औषधीय उत्पाद का विस्तार से वर्णन किया गया है।

एनाटोमिकल चिकित्सीय रासायनिक वर्गीकरण (एटीसी) एक अंतरराष्ट्रीय दवा वर्गीकरण प्रणाली है। लैटिन नाम एनाटोमिकल थेराप्यूटिक केमिकल (एटीसी) है। इस प्रणाली के आधार पर, सभी दवाओं को उनके मुख्य चिकित्सीय उपयोग के अनुसार समूहों में विभाजित किया जाता है। एटीसी वर्गीकरण में एक स्पष्ट, पदानुक्रमित संरचना है, जिससे सही दवाओं को खोजना आसान हो जाता है।

प्रत्येक दवा की अपनी औषधीय क्रिया होती है। बीमारियों के सफल इलाज के लिए सही दवाओं की सही पहचान एक बुनियादी कदम है। अवांछनीय परिणामों से बचने के लिए, कुछ दवाओं का उपयोग करने से पहले, अपने चिकित्सक से परामर्श करें और उपयोग के लिए निर्देश पढ़ें। अन्य दवाओं के साथ-साथ गर्भावस्था के दौरान उपयोग की शर्तों पर विशेष ध्यान दें।

पिपेरज़ाइन संरचना के साथ एटीएक्स एन05एबी फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव:

समूह की दवाएं: पिपेरज़ाइन संरचना के साथ फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव

• Mazeptil (इंजेक्शन के लिए समाधान)
• Mazeptil (मौखिक गोलियाँ)

• मोडिटेन (मौखिक गोलियां)
• मोडिटेन डिपो (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान)
• प्रोलिनेट (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान)

• ट्रैज़िन (मौखिक गोलियाँ)
• एस्कासिन (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान)

यदि आप किसी भी अन्य दवाओं और तैयारियों में रुचि रखते हैं, उनके विवरण और उपयोग के लिए निर्देश, समानार्थक शब्द और अनुरूपता, संरचना और रिलीज के रूप की जानकारी, उपयोग और साइड इफेक्ट्स के लिए संकेत, आवेदन के तरीके, खुराक और contraindications, उपचार पर नोट्स दवा वाले बच्चों, नवजात शिशुओं और गर्भवती महिलाओं, दवाओं की कीमत और समीक्षा, या यदि आपके कोई अन्य प्रश्न और सुझाव हैं - हमें लिखें, हम निश्चित रूप से आपकी मदद करने का प्रयास करेंगे।

विषय

• बवासीर का इलाज जरूरी!
• योनि की परेशानी, सूखापन और खुजली की समस्याओं का समाधान जरूरी!
• सामान्य सर्दी का व्यापक उपचार महत्वपूर्ण!
• पीठ, मांसपेशियों, जोड़ों का इलाज जरूरी!
• गुर्दे की बीमारियों का व्यापक इलाज जरूरी!

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एंटीसाइकोटिक्स - सभी समूहों की दवाओं और सबसे सुरक्षित दवाओं की एक सूची

मनोरोग में एंटीसाइकोटिक्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है - दवाओं की सूची बहुत बड़ी है। इस समूह की दवाओं का उपयोग केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अत्यधिक उत्तेजना के लिए किया जाता है। उनमें से कई के पास contraindications की एक विशाल सूची है, इसलिए डॉक्टर को उन्हें निर्धारित करना चाहिए और खुराक निर्धारित करना चाहिए।

एंटीसाइकोटिक्स - क्रिया का तंत्र

दवाओं का यह वर्ग हाल ही में सामने आया है। पहले, मनोविकृति के रोगियों के इलाज के लिए अफीम, बेलाडोना या हेनबैन का उपयोग किया जाता था। इसके अलावा, ब्रोमाइड को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया था। 1950 के दशक में, मनोविकृति वाले रोगियों को एंटीहिस्टामाइन निर्धारित किया गया था। हालांकि, कुछ साल बाद, पहली पीढ़ी के एंटीसाइकोटिक्स दिखाई दिए। शरीर पर होने वाले प्रभाव के कारण उन्हें यह नाम मिला। ग्रीक से "νεῦρον" का शाब्दिक अनुवाद "न्यूरॉन" या "तंत्रिका" और "λῆψις" - "कैप्चर" है।

सरल शब्दों में, इस दवा समूह की दवाओं का शरीर पर जो प्रभाव पड़ता है, वह न्यूरोलेप्टिक प्रभाव है। ये दवाएं ऐसे औषधीय प्रभावों में भिन्न हैं:

• एक हाइपोथर्मिक प्रभाव है (दवाएं शरीर के तापमान को कम करने में मदद करती हैं);
• एक शामक प्रभाव है (दवाएं रोगी को शांत करती हैं);
• एंटीमैटिक प्रभाव प्रदान करें;
• एक शांत प्रभाव पड़ता है;
• काल्पनिक प्रभाव प्रदान करें;
• हिचकी और विरोधी प्रभाव है;
• व्यवहार को सामान्य करें;
• वनस्पति प्रतिक्रियाओं को कम करने में योगदान;
• मादक पेय, मादक दर्दनाशक दवाओं, ट्रैंक्विलाइज़र और कृत्रिम निद्रावस्था की क्रिया को प्रबल करें।

न्यूरोलेप्टिक्स का वर्गीकरण

इस समूह में दवाओं की सूची लंबी है। विभिन्न एंटीसाइकोटिक्स हैं - वर्गीकरण में विभिन्न मानदंडों के अनुसार दवाओं का भेदभाव शामिल है। सभी एंटीसाइकोटिक्स सशर्त रूप से निम्नलिखित समूहों में विभाजित हैं:

इसके अलावा, न्यूरोलेप्टिक दवाओं को दवा के नैदानिक ​​​​प्रभाव के अनुसार विभेदित किया जाता है:

एक्सपोज़र की अवधि के अनुसार, एंटीसाइकोटिक्स निम्नानुसार हो सकते हैं:

• अल्पकालिक प्रभाव वाली दवाएं;
• लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं।

विशिष्ट मनोविकार नाशक

इस दवा समूह की दवाएं उच्च चिकित्सीय क्षमताओं द्वारा प्रतिष्ठित हैं। ये एंटीसाइकोटिक्स हैं। जब उन्हें लिया जाता है, तो इस बात की बहुत अधिक संभावना होती है कि साइड इफेक्ट दिखाई देने लगेंगे। इस तरह के एंटीसाइकोटिक्स (दवाओं की सूची लंबी है) निम्नलिखित यौगिकों के व्युत्पन्न हो सकते हैं:

इसी समय, फेनोथियाज़िन को उनकी रासायनिक संरचना द्वारा निम्नलिखित यौगिकों में विभेदित किया जाता है:

• एक पिपेरज़िन नाभिक होना;
• एक स्निग्ध बंधन होना;
• एक पाइरीडीन कोर के साथ।

इसके अलावा, एंटीसाइकोटिक्स (दवाओं की सूची नीचे दी गई है) को उनकी प्रभावशीलता के अनुसार निम्नलिखित समूहों में विभेदित किया जा सकता है:

• शामक;
• एंटीडिप्रेसेंट कार्रवाई के साथ दवाओं को सक्रिय करना;
• मजबूत एंटीसाइकोटिक्स।

एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स

ये आधुनिक दवाएं हैं जो शरीर पर ऐसा प्रभाव डाल सकती हैं:

एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स के निम्नलिखित फायदे हैं:

• मोटर विकृति बहुत दुर्लभ हैं;
• जटिलताओं की कम संभावना;
• प्रोलैक्टिन का संकेतक लगभग नहीं बदलता है;
• आसानी से, ऐसी दवाएं उत्सर्जन प्रणाली के अंगों द्वारा उत्सर्जित होती हैं;
• डोपामाइन चयापचय पर लगभग कोई प्रभाव नहीं;
• रोगियों द्वारा सहन करना आसान;
• बच्चों के इलाज में इस्तेमाल किया जा सकता है।

मनोविकार नाशक - उपयोग के लिए संकेत

इस समूह की दवाएं विभिन्न एटियलजि के न्यूरोसिस के लिए निर्धारित हैं। उनका उपयोग बच्चों और बुजुर्गों सहित किसी भी उम्र के रोगियों के उपचार में किया जाता है। एंटीसाइकोटिक्स के निम्नलिखित संकेत हैं:

• पुरानी और तीव्र मनोविकृति;
• साइकोमोटर आंदोलन;
• पुरानी अनिद्रा;
• लगातार उल्टी;
• टौर्टी का सिंड्रोम;
• सोमाटोफॉर्म और मनोदैहिक विकार;
• मिजाज़;
• भय;
• आंदोलन विकार;
• रोगियों की पूर्व तैयारी;
• मतिभ्रम और इतने पर।

न्यूरोलेप्टिक्स के दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रिया विकसित होने की संभावना ऐसे कारकों पर निर्भर करती है:

• इस्तेमाल की जाने वाली खुराक;
• चिकित्सा की अवधि;
• रोगी की आयु;
• उसके स्वास्थ्य की स्थिति;
• अन्य दवाओं के साथ ली गई दवा की परस्पर क्रिया जो रोगी पीता है।

न्यूरोलेप्टिक्स के सबसे आम दुष्प्रभाव हैं:

• अंतःस्रावी तंत्र का उल्लंघन, अधिक बार यह दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के लिए शरीर की प्रतिक्रिया है;
• भूख में वृद्धि या कमी, साथ ही वजन में बदलाव;
• अत्यधिक उनींदापन, जो दवा लेने के पहले दिनों में मनाया जाता है;
• बढ़ी हुई मांसपेशियों की टोन, सुस्त भाषण और न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम की अन्य अभिव्यक्तियाँ, खुराक समायोजन स्थिति को ठीक करने में मदद करता है।

न्यूरोलेप्टिक्स का ऐसा प्रभाव बहुत कम आम है:

• दृष्टि का अस्थायी नुकसान;
• पाचन तंत्र में विकार (कब्ज या दस्त);
• पेशाब के साथ समस्याएं;
• शुष्क मुँह या गंभीर लार;
• लॉकजॉ;
• स्खलन की समस्या।

न्यूरोलेप्टिक्स का उपयोग

इस समूह में दवाओं को निर्धारित करने के लिए कई योजनाएं हैं। एंटीसाइकोटिक्स का उपयोग निम्नानुसार किया जा सकता है:

1. तेज विधि - 1-2 दिनों के भीतर खुराक को इष्टतम तक लाया जाता है, और फिर इस स्तर पर उपचार के पूरे पाठ्यक्रम को बनाए रखा जाता है।
2. धीमी गति से निर्माण - इसमें ली गई दवा की मात्रा में क्रमिक वृद्धि शामिल है। उसके बाद, संपूर्ण चिकित्सीय अवधि के दौरान, इसे इष्टतम स्तर पर बनाए रखा जाता है।
3. ज़िगज़ैग विधि - रोगी उच्च खुराक में दवा लेता है, फिर तेजी से कम करता है, और फिर फिर से बढ़ जाता है। संपूर्ण चिकित्सीय पाठ्यक्रम इसी गति से चलता है।
4. दवा के साथ उपचार 5-6 दिनों के ठहराव के साथ।
5. शॉक थेरेपी - सप्ताह में दो बार रोगी दवा को बहुत अधिक मात्रा में लेता है। नतीजतन, उसके शरीर को केमोशॉक का अनुभव होता है, और मनोविकृति बंद हो जाती है।
6. वैकल्पिक विधि - एक योजना जिसके अनुसार विभिन्न मनोदैहिक दवाओं को क्रमिक रूप से लागू किया जाता है।

एंटीसाइकोटिक्स (दवाओं की सूची व्यापक है) निर्धारित करने से पहले, डॉक्टर यह निर्धारित करने के लिए एक परीक्षा आयोजित करेगा कि रोगी के पास कोई मतभेद है या नहीं। इस समूह की दवाओं के साथ थेरेपी को इनमें से प्रत्येक मामले में छोड़ना होगा:

• गर्भावस्था;
• ग्लूकोमा की उपस्थिति;
• कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के काम में विकृति;
• न्यूरोलेप्टिक्स से एलर्जी;
• बुखार की स्थिति;
• स्तनपान और इतने पर।

इसके अलावा, इस समूह की दवाओं का न्यूरोलेप्टिक प्रभाव इस बात पर निर्भर करता है कि उनके साथ कौन सी दवाएं ली जाती हैं। उदाहरण के लिए, यदि ऐसी दवा को एंटीडिपेंटेंट्स के साथ लिया जाता है, तो इससे पहले और दूसरे दोनों के प्रभाव में वृद्धि होगी। इस तरह के युगल के साथ, कब्ज अक्सर मनाया जाता है और रक्तचाप बढ़ जाता है। हालांकि, अवांछनीय (कभी-कभी खतरनाक) संयोजन भी होते हैं:

1. न्यूरोलेप्टिक्स और बेंजोडायजेपाइन का एक साथ सेवन श्वसन अवसाद को भड़का सकता है।
2. एंटीसाइकोटिक्स के साथ युगल में एंटीहिस्टामाइन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की खराबी का कारण बनते हैं।
3. इंसुलिन, एंटीकॉन्वेलेंट्स, एंटीडायबिटिक और अल्कोहल न्यूरोलेप्टिक्स की प्रभावशीलता को कम करते हैं।
4. एंटीसाइकोटिक्स और टेट्रासाइक्लिन के एक साथ उपयोग से विषाक्त पदार्थों द्वारा जिगर की क्षति की संभावना बढ़ जाती है।

एंटीसाइकोटिक्स कितने समय तक लिया जा सकता है?

उपचार की योजना और अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है। कुछ मामलों में, चिकित्सक, चिकित्सा की गतिशीलता का विश्लेषण करने के बाद, यह मान सकता है कि 6 सप्ताह का कोर्स पर्याप्त है। उदाहरण के लिए, इस तरह सेडेटिव न्यूरोलेप्टिक्स लिया जाता है। हालांकि, ज्यादातर मामलों में, यह कोर्स एक स्थायी परिणाम प्राप्त करने के लिए पर्याप्त नहीं है, इसलिए डॉक्टर लंबी अवधि के उपचार की सलाह देते हैं। कुछ रोगियों में, यह जीवन भर रह सकता है (समय-समय पर छोटे ब्रेक किए जाते हैं)।

न्यूरोलेप्टिक्स को रद्द करना

दवा को रोकने के बाद (अधिक बार यह एक विशिष्ट समूह के प्रतिनिधियों को लेते समय देखा जाता है), रोगी की स्थिति खराब हो सकती है। न्यूरोलेप्टिक्स का वापसी सिंड्रोम सचमुच तुरंत प्रकट होने लगता है। यह 2 सप्ताह के भीतर साफ हो जाता है। रोगी की स्थिति को कम करने के लिए, डॉक्टर धीरे-धीरे उसे एंटीसाइकोटिक्स से ट्रैंक्विलाइज़र में बदल सकता है। इसके अलावा, ऐसे मामलों में डॉक्टर अभी भी बी विटामिन निर्धारित करते हैं।

एंटीसाइकोटिक दवाएं - सूची

एंटीसाइकोटिक्स एक विशाल विविधता में प्रस्तुत किए जाते हैं। एक विशेषज्ञ के पास एंटीसाइकोटिक्स चुनने का अवसर होता है जो किसी विशेष रोगी के लिए इष्टतम होते हैं - उसके पास हमेशा दवाओं की एक सूची होती है। अपॉइंटमेंट लेने से पहले, डॉक्टर उस व्यक्ति की स्थिति का आकलन करता है जिसने उसे आवेदन किया था और उसके बाद ही यह तय करता है कि कौन सी दवा लिखनी है। वांछित परिणाम की अनुपस्थिति में, एक विशेषज्ञ द्वारा एंटीसाइकोटिक्स को फिर से सौंपा जा सकता है - दवाओं की एक सूची आपको "प्रतिस्थापन" चुनने में मदद करेगी। उसी समय, डॉक्टर नई दवा की इष्टतम खुराक लिखेंगे।

न्यूरोलेप्टिक्स की पीढ़ी

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स ऐसी दवाओं द्वारा दर्शाए जाते हैं:

साइड इफेक्ट के बिना सबसे लोकप्रिय नई पीढ़ी के एंटीसाइकोटिक्स:

मनोविकार नाशक - नुस्खे के बिना दवाओं की एक सूची

ऐसी बहुत कम दवाएं हैं। हालांकि, यह मत सोचो कि उनके साथ स्व-दवा सुरक्षित है: यहां तक ​​​​कि बिना डॉक्टर के पर्चे के बेचे जाने वाले एंटीसाइकोटिक्स को भी डॉक्टर की देखरेख में लिया जाना चाहिए। वह इन दवाओं की क्रिया के तंत्र को जानता है और इष्टतम खुराक की सिफारिश करेगा। गैर-प्रिस्क्रिप्शन एंटीसाइकोटिक दवाएं - उपलब्ध दवाओं की सूची:

सबसे अच्छा मनोविकार नाशक

एटिपिकल दवाओं को सबसे सुरक्षित और सबसे प्रभावी माना जाता है। नई पीढ़ी के एंटीसाइकोटिक्स अधिक बार निर्धारित किए जाते हैं जैसे:

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मनोविकार नाशक: सूची

इन साइकोट्रोपिक दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से मनोविकृति के इलाज के लिए किया जाता है, छोटी खुराक में वे गैर-मनोवैज्ञानिक (विक्षिप्त, मनोरोगी स्थितियों) के लिए निर्धारित की जाती हैं। मस्तिष्क में डोपामाइन के स्तर पर उनके प्रभाव के कारण सभी एंटीसाइकोटिक्स का दुष्प्रभाव होता है (कमी, जो दवा-प्रेरित पार्किंसनिज़्म (एक्सट्रामाइराइडल लक्षण) की घटना की ओर ले जाती है। इस मामले में, रोगियों को मांसपेशियों में जकड़न, अलग-अलग गंभीरता के झटके का अनुभव होता है, हाइपरसैलिवेशन, ओरल हाइपरकिनेसिस की उपस्थिति, मरोड़ ऐंठन, आदि। इस संबंध में, न्यूरोलेप्टिक्स के उपचार में, साइक्लोडोल, आर्टन, पीके-मर्ज़, आदि जैसे सुधारक अतिरिक्त रूप से निर्धारित हैं।

Aminazine (क्लोरप्रोमेज़िन, लार्गैक्टिल) पहली एंटीसाइकोटिक दवा है जो एक सामान्य एंटीसाइकोटिक प्रभाव देती है, भ्रम और मतिभ्रम विकारों (मतिभ्रम-पैरानॉइड सिंड्रोम), साथ ही उन्मत्त और, कुछ हद तक, कैटेटोनिक उत्तेजना को रोकने में सक्षम है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह अवसाद, पार्किंसंस जैसे विकार पैदा कर सकता है। न्यूरोलेप्टिक्स के मूल्यांकन के लिए सशर्त पैमाने में क्लोरप्रोमाज़िन की एंटीसाइकोटिक कार्रवाई की ताकत एक बिंदु (1.0) के रूप में ली जाती है। यह आपको अन्य एंटीसाइकोटिक्स (तालिका 4) के साथ इसकी तुलना करने की अनुमति देता है।

तालिका 4. एंटीसाइकोटिक्स की सूची

प्रोपेज़िन फेनोथियाज़िन अणु से क्लोरीन परमाणु को समाप्त करके क्लोरप्रोमाज़िन के अवसादग्रस्तता प्रभाव को समाप्त करने के लिए प्राप्त दवा है। विक्षिप्त और चिंता विकारों में एक शामक और चिंता-विरोधी प्रभाव देता है, एक फ़ोबिक सिंड्रोम की उपस्थिति। पार्किंसनिज़्म की स्पष्ट घटना का कारण नहीं बनता है, प्रलाप और मतिभ्रम पर प्रभावी प्रभाव नहीं डालता है।

Tizercin (लेवोमेप्रोमेज़िन) में क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में अधिक स्पष्ट चिंता-विरोधी प्रभाव होता है, इसका उपयोग भावात्मक-भ्रम विकारों के इलाज के लिए किया जाता है, और छोटी खुराक में न्यूरोस के उपचार में एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है।

वर्णित दवाएं फेनोथियाज़िन के स्निग्ध डेरिवेटिव से संबंधित हैं, 25, 50, 100 मिलीग्राम की गोलियों के साथ-साथ इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए ampoules में उपलब्ध हैं। मौखिक प्रशासन के लिए अधिकतम खुराक 300 मिलीग्राम / दिन है।

टेरालेन (एलिममेज़िन) को बाद में अन्य स्निग्ध फेनोथियाज़िन एंटीसाइकोटिक्स की तुलना में संश्लेषित किया गया था। वर्तमान में रूस में "टेरालिजेन" नाम से उत्पादित किया जाता है। इसका बहुत हल्का शामक प्रभाव होता है, जो एक मामूली सक्रिय प्रभाव के साथ संयुक्त होता है। वनस्पति मनोविकृति की अभिव्यक्तियों को रोकता है, भय, चिंता, हाइपोकॉन्ड्रिअकल और न्यूरोटिक रजिस्टर के सेनेस्टोपैथिक विकार, नींद संबंधी विकारों और एलर्जी की अभिव्यक्तियों के लिए संकेत दिया गया है। क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, इसका प्रलाप और मतिभ्रम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स (एटिपिकल)

सल्पिराइड (एग्लोइल) 1968 में संश्लेषित पहली एटिपिकल दवा है। इसमें क्रिया के स्पष्ट दुष्प्रभाव नहीं होते हैं, यह व्यापक रूप से दैहिक मानसिक विकारों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है, हाइपोकॉन्ड्रिआकल, सेनेस्टोपैथिक सिंड्रोम के साथ, इसका क्रिया का सक्रिय प्रभाव होता है।

सोलियन (एमीसुलपिराइड) एग्लोनिल की क्रिया के समान है, हाइपोबुलिया, उदासीन अभिव्यक्तियों के साथ स्थितियों के उपचार और मतिभ्रम-भ्रम विकारों की राहत के लिए दोनों का संकेत दिया गया है।

क्लोज़ापाइन (लेपोनेक्स, एज़ेलेप्टिन) में एक्स्ट्रामाइराइडल साइड इफेक्ट नहीं होते हैं, एक स्पष्ट शामक प्रभाव प्रदर्शित करता है, लेकिन, क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, अवसाद का कारण नहीं बनता है, और मतिभ्रम-भ्रम और कैटेटोनिक सिंड्रोम के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है। एग्रानुलोसाइटोसिस के रूप में जटिलताओं को जाना जाता है।

Olanzapine (Zyprexa) का उपयोग मानसिक (मतिभ्रम-भ्रम) विकारों और कैटेटोनिक लक्षणों दोनों के इलाज के लिए किया जाता है। एक नकारात्मक गुण लंबे समय तक उपयोग के साथ मोटापे का विकास है।

रिसपेरीडोन (रिस्पोलेप्ट, स्पेरिडन) एटिपिकल दवाओं के समूह से सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एंटीसाइकोटिक है। मनोविकृति पर इसका सामान्य अवरोधक प्रभाव पड़ता है, साथ ही मतिभ्रम-भ्रम के लक्षणों, कैटेटोनिक लक्षणों, जुनूनी-बाध्यकारी अवस्थाओं पर एक वैकल्पिक प्रभाव पड़ता है।

रिस्पोलेप्ट-कॉन्स्टा एक लंबे समय तक काम करने वाली दवा है जो रोगियों की स्थिति का दीर्घकालिक स्थिरीकरण प्रदान करती है और अंतर्जात (सिज़ोफ्रेनिया) मूल के तीव्र मतिभ्रम-पैरानॉइड सिंड्रोम से सफलतापूर्वक छुटकारा दिलाती है। 25 की बोतलों में उपलब्ध; 37.5 और 50 मिलीग्राम, हर तीन से चार सप्ताह में एक बार माता-पिता द्वारा प्रशासित।

रिसपेरीडोन, ओलंज़ापाइन की तरह, अंतःस्रावी और हृदय प्रणालियों में कई प्रतिकूल जटिलताओं का कारण बनता है, जिसके लिए कुछ मामलों में उपचार को बंद करने की आवश्यकता होती है। रिसपेरीडोन, सभी एंटीसाइकोटिक्स की तरह, जिसकी सूची हर साल बढ़ रही है, एनएमएस तक न्यूरोलेप्टिक जटिलताओं का कारण बन सकती है। रिसपेरीडोन की छोटी खुराक का उपयोग जुनूनी-बाध्यकारी विकारों, लगातार फ़ोबिक विकारों और हाइपोकॉन्ड्रिया के इलाज के लिए किया जाता है।

अन्य एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स की तरह क्वेटियापाइन (सेरोक्वेल) में डोपामाइन और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स दोनों के लिए एक ट्रॉपिज़्म होता है। इसका उपयोग मतिभ्रम, पैरानॉयड सिंड्रोम, उन्मत्त उत्तेजना के इलाज के लिए किया जाता है। एंटीडिप्रेसेंट और मध्यम स्पष्ट उत्तेजक गतिविधि वाली दवा के रूप में पंजीकृत।

Ziprasidone एक दवा है जो 5-HT-2 रिसेप्टर्स, डोपामाइन D-2 रिसेप्टर्स पर कार्य करती है, और इसमें सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के रीअपटेक को ब्लॉक करने की क्षमता भी होती है। इस संबंध में, इसका उपयोग तीव्र मतिभ्रम-भ्रम और भावात्मक विकारों के इलाज के लिए किया जाता है। अतालता के साथ, हृदय प्रणाली से विकृति विज्ञान की उपस्थिति में विपरीत।

Aripiprazole का उपयोग सभी प्रकार के मानसिक विकारों के इलाज के लिए किया जाता है, यह सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में संज्ञानात्मक कार्यों की बहाली पर सकारात्मक प्रभाव डालता है।

एंटीसाइकोटिक गतिविधि के मामले में सेरटिंडोल हेलोपरिडोल के बराबर है, यह सुस्त-उदासीन स्थितियों के उपचार के लिए भी संकेत दिया जाता है, संज्ञानात्मक कार्यों में सुधार करता है, और इसमें अवसादरोधी गतिविधि होती है। कार्डियोवास्कुलर पैथोलॉजी का संकेत देते समय सेरटिंडोल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए, इससे अतालता हो सकती है।

INVEGA (पैलीपरिडोन एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट) का उपयोग सिज़ोफ्रेनिया के रोगियों में मानसिक (मतिभ्रम-भ्रमपूर्ण, कैटेटोनिक लक्षण) के प्रसार को रोकने के लिए किया जाता है। साइड इफेक्ट की आवृत्ति प्लेसीबो के बराबर है।

हाल ही में, नैदानिक ​​​​सामग्री जमा हो रही है, यह दर्शाता है कि एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स में विशिष्ट लोगों की तुलना में महत्वपूर्ण श्रेष्ठता नहीं है और उन मामलों में निर्धारित किया जाता है जहां विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स रोगियों की स्थिति में महत्वपूर्ण सुधार नहीं करते हैं (बी। डी। त्स्यगांकोव, ई। जी। अगासारियन, 2006 , 2007)।

फेनोथियाज़िन श्रृंखला के पाइपरिडीन डेरिवेटिव्स

थिओरिडाज़िन (मेलेरिल, सोनपैक्स) को एक ऐसी दवा प्राप्त करने के लिए संश्लेषित किया गया था, जिसमें अमीनाज़िन के गुण होने से, स्पष्ट उदासीनता नहीं होगी और एक्स्ट्रामाइराइडल जटिलताएं नहीं होंगी। चयनात्मक एंटीसाइकोटिक कार्रवाई चिंता, भय, जुनून की स्थिति को संबोधित करती है। दवा का कुछ सक्रिय प्रभाव होता है।

न्यूलेप्टिल (प्रोपेरिसियाज़िन) साइकोट्रोपिक गतिविधि के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम का पता लगाता है जिसका उद्देश्य मनोरोगी अभिव्यक्तियों को उत्तेजना, चिड़चिड़ापन के साथ रोकना है।

फेनोथियाज़िन के पाइपरज़िन डेरिवेटिव्स

ट्रिफटाज़िन (स्टेलाज़िन) एंटीसाइकोटिक प्रभाव की ताकत के मामले में क्लोरप्रोमाज़िन से कई गुना बेहतर है, इसमें भ्रम, मतिभ्रम, छद्म मतिभ्रम को रोकने की क्षमता है। पैरानॉयड संरचना सहित भ्रम की स्थिति वाले राज्यों के दीर्घकालिक रखरखाव उपचार के लिए संकेत दिया गया है। छोटी खुराक में, थियोरिडाज़िन की तुलना में इसका अधिक स्पष्ट सक्रिय प्रभाव होता है। जुनूनी-बाध्यकारी विकारों के उपचार में प्रभावी।

Etaperazine triftazine की क्रिया के समान है, इसका हल्का उत्तेजक प्रभाव होता है, और मौखिक मतिभ्रम और भावात्मक-भ्रम विकारों के उपचार में संकेत दिया जाता है।

Fluorphenazine (moditen, liogen) मतिभ्रम-भ्रम संबंधी विकारों को रोकता है, इसका हल्का निरोधात्मक प्रभाव होता है। पहली दवा जो लंबे समय तक काम करने वाली दवा (मॉडाइटन-डिपो) के रूप में इस्तेमाल की जाने लगी।

थियोप्रोपेराज़िन (माज़ेप्टिल) में एक बहुत शक्तिशाली एंटीसाइकोटिक टर्मिनेटिंग साइकोसिस क्रिया है। Mazeptil आमतौर पर निर्धारित किया जाता है जब अन्य न्यूरोलेप्टिक्स के साथ उपचार का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। छोटी खुराक में, मैजेप्टिल जटिल अनुष्ठानों के साथ जुनूनी-बाध्यकारी विकारों के उपचार में अच्छी तरह से मदद करता है।

ब्यूटिरोफेनोन डेरिवेटिव्स

हेलोपरिडोल कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम के साथ सबसे शक्तिशाली न्यूरोलेप्टिक है। ट्रिफ्टाज़िन की तुलना में सभी प्रकार के उत्तेजना (कैटेटोनिक, उन्मत्त, भ्रमपूर्ण) को तेजी से रोकता है, और अधिक प्रभावी ढंग से मतिभ्रम और छद्म-मतिभ्रम अभिव्यक्तियों को समाप्त करता है। यह मानसिक automatisms की उपस्थिति वाले रोगियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग oneiroid-catatonic विकारों के उपचार में किया जाता है। छोटी खुराक में, इसका व्यापक रूप से न्यूरोसिस जैसे विकारों (जुनूनी-बाध्यकारी विकार, हाइपोकॉन्ड्रिआकल सिंड्रोम, सेनेस्टोपैथी) के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। दवा का उपयोग गोलियों के रूप में, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, बूंदों में किया जाता है।

हेलोपरिडोल-डिकानोएट - भ्रम और मतिभ्रम-भ्रम की स्थिति के उपचार के लिए लंबे समय तक कार्रवाई की एक दवा; पागल भ्रम के विकास के मामलों में संकेत दिया। हेलोपरिडोल, मैजेप्टिल की तरह, कठोरता, कंपकंपी और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस) के विकास के एक उच्च जोखिम के साथ स्पष्ट दुष्प्रभाव का कारण बनता है।

Trisedyl (trifluperidol) हेलोपरिडोल की क्रिया के समान है, लेकिन इसकी क्रिया अधिक शक्तिशाली है। यह लगातार मौखिक मतिभ्रम (मतिभ्रम-पागलपन सिज़ोफ्रेनिया) के सिंड्रोम में सबसे प्रभावी है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्बनिक घावों में विपरीत।

थियोक्सैन्थिन डेरिवेटिव्स

Truxal (क्लोरप्रोथिक्सिन) एक शामक प्रभाव वाला एक न्यूरोलेप्टिक है, इसमें एक चिंता-विरोधी प्रभाव होता है, और हाइपोकॉन्ड्रिआकल और सेनेस्टोपैथिक विकारों के उपचार में प्रभावी होता है।

हाइपोबुलिया और उदासीनता के उपचार में छोटी खुराक में Fluanxol का स्पष्ट उत्तेजक प्रभाव होता है। बड़ी खुराक में, यह भ्रम संबंधी विकारों को रोकता है।

क्लोपिकसोल का शामक प्रभाव होता है, चिंता-भ्रम की स्थिति के उपचार में संकेत दिया जाता है।

क्लोपिकसोल-अकुफ़ाज़ मनोविकृति के तेज को रोकता है, लंबे समय तक कार्रवाई की दवा के रूप में उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स (ट्रिफ्टाज़िन, एटापरज़िन, माज़ेप्टिल, हेलोपरिडोल, मोडिटेन)

मुख्य दुष्प्रभाव न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम बनाते हैं। प्रमुख लक्षण हाइपो- या हाइपरकिनेटिक विकारों की प्रबलता के साथ एक्स्ट्रामाइराइडल विकार हैं। हाइपोकैनेटिक विकारों में मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, कठोरता, कठोरता, और गति और भाषण की धीमी गति के साथ दवा-प्रेरित पार्किंसनिज़्म शामिल हैं। हाइपरकिनेटिक विकारों में कंपकंपी, हाइपरकिनेसिस (कोरिफॉर्म, एथेटोइड, आदि) शामिल हैं। अक्सर, हाइपो- और हाइपरकिनेटिक विकारों के संयोजन विभिन्न अनुपातों में व्यक्त किए जाते हैं। डिस्केनेसिया भी अक्सर देखे जाते हैं और प्रकृति में हाइपो- और हाइपरकिनेटिक हो सकते हैं। वे मुंह में स्थानीयकृत होते हैं और ग्रसनी, जीभ, स्वरयंत्र की मांसपेशियों की ऐंठन से प्रकट होते हैं। कुछ मामलों में, अकथिसिया के लक्षण बेचैनी, मोटर बेचैनी की अभिव्यक्तियों के साथ व्यक्त किए जाते हैं। साइड इफेक्ट्स के एक विशेष समूह में टार्डिव डिस्केनेसिया शामिल है, जो होंठ, जीभ, चेहरे के अनैच्छिक आंदोलनों में और कभी-कभी अंगों के कोरिफॉर्म आंदोलन में व्यक्त किया जाता है। स्वायत्त विकारों को हाइपोटेंशन, पसीना, दृश्य गड़बड़ी, पेचिश संबंधी विकारों के रूप में व्यक्त किया जाता है। एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, आवास की गड़बड़ी, मूत्र प्रतिधारण की घटनाएं भी हैं।

घातक न्यूरोसेप्टिक सिंड्रोम (एनएमएस) न्यूरोलेप्टिक थेरेपी की एक दुर्लभ लेकिन जीवन-धमकी देने वाली जटिलता है, जिसमें ज्वर की स्थिति, मांसपेशियों की कठोरता, स्वायत्त विकार शामिल हैं। यह स्थिति गुर्दे की विफलता और मृत्यु का कारण बन सकती है। कम उम्र, शारीरिक थकावट, अंतःस्रावी रोग एनएमएस के लिए जोखिम कारक के रूप में काम कर सकते हैं। एनएमएस की आवृत्ति 0.5-1% है।

एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स

क्लोज़ापाइन, अलज़ानपाइन, रिसपेरीडोन, एरीपेप्राज़ोल के प्रभाव दोनों न्यूरोलेप्सी घटनाओं और अंतःस्रावी तंत्र की स्थिति में महत्वपूर्ण परिवर्तन के साथ होते हैं, जो शरीर के वजन में वृद्धि, बुलिमिया, कुछ हार्मोन (प्रोलैक्टिन, आदि) के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। ), बहुत कम ही, लेकिन घटना ZNS देखी जा सकती है। क्लोज़ापाइन के उपचार में मिरगी के दौरे और एग्रानुलोसाइटोसिस का खतरा होता है। सेरोक्वेल के उपयोग से उनींदापन, सिरदर्द, यकृत ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि और वजन बढ़ना होता है।

पैनिक अटैक से कैसे छुटकारा पाएं

यह स्थिति अकारण भय और चिंता के कारण उत्पन्न एक मनो-वनस्पति संकट है। उसी समय, कुछ तंत्रिका तंत्र से उत्पन्न होते हैं।

आत्मघाती व्यवहार के मनोविश्लेषण में मुख्य दिशाएँ

आत्मघाती व्यवहार और अन्य संकट राज्यों के मनो-सुधार के लिए एक विभेदित दृष्टिकोण के लिए मुख्य दिशानिर्देश किसी व्यक्ति की संज्ञानात्मक, व्यवहारिक, भावनात्मक और प्रेरक मानसिक गतिविधि हैं।

साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम का उपचार

साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम का उपचार न्यूरोलेप्टिक्स एंटीडिप्रेसेंट्स ट्रैंक्विलाइजर्स साइकोस्टिमुलेंट्स, मूड स्टेबलाइजर्स, नॉट्रोपिक्स शॉक थेरेपी विभिन्न साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम के इलाज की मुख्य विधि चिकित्सा है।

एंटीडिप्रेसेंट: सूची, नाम

साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम का उपचार न्यूरोलेप्टिक्स एंटीडिप्रेसेंट्स ट्रैंक्विलाइज़र साइकोस्टिमुलेंट्स, मूड स्टेबलाइजर्स, नॉट्रोपिक्स शॉक थेरेपी इन दवाओं का अवसाद पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है।

ट्रैंक्विलाइज़र: सूची

साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम का उपचार न्यूरोलेप्टिक्स एंटीडिप्रेसेंट्स ट्रैंक्विलाइज़र साइकोस्टिमुलेंट्स, मूड स्टेबलाइजर्स, नॉट्रोपिक्स शॉक थेरेपी ट्रैंक्विलाइज़र साइकोफार्माकोलॉजिकल एजेंट हैं जो चिंता, भय, भावनात्मक से राहत देते हैं।

साइकोस्टिमुलेंट्स, मूड स्टेबलाइजर्स, नॉट्रोपिक्स

साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम का उपचार न्यूरोलेप्टिक्स एंटीडिप्रेसेंट्स ट्रैंक्विलाइजर्स साइकोस्टिमुलेंट्स, मूड स्टेबलाइजर्स, नॉट्रोपिक्स शॉक थेरेपी साइकोस्टिमुलेंट्स ऐसे एजेंट हैं जो सक्रियण का कारण बनते हैं और दक्षता बढ़ाते हैं।

आघात चिकित्सा

साइकोपैथोलॉजिकल सिंड्रोम का उपचार न्यूरोलेप्टिक्स एंटीडिप्रेसेंट्स ट्रैंक्विलाइजर्स साइकोस्टिमुलेंट्स, मूड स्टेबलाइजर्स, नॉट्रोपिक्स शॉक थेरेपी इंसुलिनकोमेटस थेरेपी को एम। जैकेल वी द्वारा मनोचिकित्सा में पेश किया गया था।

फेनोथियाज़िन में न तो मानसिक और न ही न्यूरोट्रोपिक गुण हैं। एक कृमिनाशक और कीटनाशक दवा के रूप में जाना जाता है। साइकोट्रोपिक दवाएं 2 और 10 की स्थिति में इसके अणु में विभिन्न रेडिकल्स को शामिल करके प्राप्त की जाती हैं।

सभी फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव हाइड्रोक्लोराइड हैं और दिखने में समान हैं। ये लाल रंग के साथ सफेद होते हैं, कुछ (triftazine, mepazine) क्रिस्टलीय पाउडर हरे-पीले रंग के होते हैं। पानी में आसानी से घुलनशील, 95% अल्कोहल, क्लोरोफॉर्म, ईथर और बेंजीन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। प्रकाश में आसानी से ऑक्सीकृत और काला हो जाता है। स्टेबलाइजर्स के बिना समाधान बिगड़ते हैं। त्वचा या श्लेष्मा झिल्ली के संपर्क के मामले में, वे गंभीर जलन पैदा करते हैं (रबर के दस्ताने और एक श्वासयंत्र के साथ एक कंटेनर से दूसरे कंटेनर में तौलना या डालना!) इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ, दर्दनाक घुसपैठ संभव है, और शिरा में तेजी से परिचय के साथ, उपकला को नुकसान होता है। इसलिए, दवाओं को नोवोकेन, ग्लूकोज, आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान के समाधान में पतला किया जाता है।

जानवरों में प्रकाश संवेदनशीलता का कारण; न्यूरोलेप्टिक क्रिया के अलावा - मांसपेशियों में छूट, शरीर के तापमान को कम करना; उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन को अवरुद्ध करें और इस क्षेत्र के माध्यम से मध्यस्थता वाले इमेटिक प्रभाव के विकास को रोकें या हटाएं (उदाहरण के लिए, एपोमोर्फिन, एस्कोलिन, आदि से), यदि वेस्टिबुलर तंत्र और गैस्ट्रिक म्यूकोसा में जलन होती है, तो एंटीमैटिक कार्य न करें; खांसी के केंद्र को दबाएं, हिचकी को खत्म करें।

अमीनाज़िन।सफेद या मलाईदार सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील; इसमें जीवाणुनाशक गुण होते हैं, इसलिए बाद में नसबंदी के बिना उबले हुए आसुत जल में घोल तैयार किया जाता है।

क्लोरप्रोमाज़िन में, केंद्रीय एड्रेनोलिटिक प्रभाव अच्छी तरह से व्यक्त किया जाता है। यह बाहरी से आने वाले आवेग को रोकता है- इंटरसेप्टर से अधिक दृढ़ता से: यह न्यूरोजेनिक गैस्ट्रिक अल्सर को रोकता है जो चूहों के स्थिरीकरण और विद्युत उत्तेजना के दौरान होता है, लेकिन ग्रहणी के आघात होने पर उनके विकास को प्रभावित नहीं करता है; फ़ीड सेवन की समाप्ति और जुगाली करने वाले की अवधि की शुरुआत के बीच के समय को कम करता है और मजबूत त्वचा विद्युत जलन के बाद भेड़ में जुगाली करने वाले चक्रों को समाप्त होने से रोकता है। घोड़ों में क्लोरप्रोमाज़िन के प्रति संवेदनशीलता मवेशियों की तुलना में अधिक होती है।

अंदर और इंट्रामस्क्युलर रूप से लागू: जानवरों के साथ विभिन्न जोड़तोड़ के लिए एक तनाव-विरोधी एजेंट के रूप में; एनाल्जेसिक, एनेस्थेटिक्स, हिप्नोटिक्स और एंटीकॉन्वेलेंट्स की कार्रवाई की पूर्वसूचना और प्रबलता के लिए; जुगाली करने वालों में अन्नप्रणाली की रुकावट को खत्म करने के लिए जोड़तोड़ से पहले (आपातकालीन मामलों में, इसे अंतःशिरा में प्रशासित किया जा सकता है), संयुक्त अव्यवस्थाओं में कमी; फर-असर वाले जानवरों में आत्म-कुतरना और हाइपोगैलेक्टिया के साथ; एस्कोलीन के साथ कुत्तों को कृमि मुक्त करने में एक वमनरोधी के रूप में।

वध पशुओं में क्लोरप्रोमाज़िन के प्रयोग के बाद यह सबसे अधिक फेफड़े, गुर्दे और यकृत में पाया जाता है। मांसपेशियों में, अवशिष्ट मात्रा 12-48 घंटों तक बनी रहती है।

लेवोमेप्रोमाज़िन (टाइज़रिन)।एनेस्थेटिक्स और एनाल्जेसिक को क्लोरप्रोमाज़िन से अधिक मजबूत बनाता है, लेकिन एंटीमैटिक के रूप में इससे कमजोर कार्य करता है। यह डोपामाइन रिसेप्टर्स की तुलना में नॉरएड्रेनो पर अधिक कार्य करता है। साइड इफेक्ट कम स्पष्ट हैं।

एटापेराज़िन।यह बेहतर सहन किया जाता है और क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में एक मजबूत एंटीमेटिक प्रभाव होता है, लेकिन पूर्व-दवा के लिए कम उपयुक्त होता है।

ट्रिफ्ताज़िन।सबसे सक्रिय न्यूरोलेप्टिक। शामक प्रभाव क्लोरप्रोमाज़िन से अधिक मजबूत होता है, और एड्रेनोलिटिक प्रभाव कमजोर होता है। इसमें एंटीहिस्टामाइन, एंटीकॉन्वेलसेंट और एंटीस्पास्मोडिक क्रिया नहीं है। यह अन्य प्रजातियों के जानवरों की तुलना में जुगाली करने वालों में जठरांत्र संबंधी मार्ग के क्रमाकुंचन को रोकता है। जिगर को कम नुकसान।

Fluorphenazine decanoate।मध्यम रूप से स्पष्ट शामक प्रभाव वाली दवा, नॉरपेनेफ्रिन रिसेप्टर्स की तुलना में अधिक डोपामाइन को अवरुद्ध करती है। इसके एंटीसाइकोटिक प्रभाव को सक्रिय करने वाले के साथ जोड़ा जाता है। यह एक लंबे समय तक काम करने वाले एंटीसाइकोटिक (एक इंजेक्शन 1-2 सप्ताह या उससे अधिक के लिए प्रभावी है) के रूप में पशु परीक्षण के लिए रुचि रखता है।

ब्यूटिरोफेनोन के डेरिवेटिव।

दवाओं के इस समूह के फार्माकोडायनामिक्स की ख़ासियत यह है कि उन्होंने एंटीसाइकोटिक और उत्तेजक गुणों का जोरदार उच्चारण किया है, जबकि शामक और हाइपोथर्मिक गुण कमजोर हैं। अन्य एंटीसाइकोटिक्स की तुलना में अधिक विशिष्ट, वे सेरेब्रल कॉर्टेक्स पर कार्य करते हैं, इसमें अवरोध की प्रक्रियाओं को बढ़ाते हैं। यह, जाहिरा तौर पर, सेरेब्रल कॉर्टेक्स के निरोधात्मक मध्यस्थ, गाबा के लिए उनकी रासायनिक संरचना की महान आत्मीयता द्वारा समझाया गया है। मुख्य नुकसान एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की संभावना है। हालांकि, ये विकार उच्च खुराक से होते हैं। अध्ययनों से पता चला है कि ब्यूटिरोफेनोन (हेलोपेरिडोल) पशु चिकित्सा में तनाव-विरोधी के रूप में उपयोग करने और युवा जानवरों के विकास को बढ़ावा देने का वादा कर रहे हैं। उत्तरार्द्ध, जाहिरा तौर पर, ब्यूटिरोफेनोन के अच्छी तरह से स्पष्ट ऊर्जावान गुणों से जुड़ा हुआ है।

हेलोपरिडोल।सबसे सक्रिय एंटीसाइकोटिक्स (ट्रिफ्टाज़िन से भी मजबूत) में से एक, जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, कम विषाक्तता पर केंद्रीय और परिधीय प्रभावों की अनुपस्थिति में शामक और केंद्रीय एड्रेनोलिटिक प्रभाव (विशेष रूप से डोपामाइन रिसेप्टर्स पर) की विशेषता है।

अनुमानित खुराक (मिलीग्राम / किग्रा वजन): बछड़ों में परिवहन तनाव को रोकने के लिए 0.07-0.1 के अंदर और इंट्रामस्क्युलर रूप से 0.045-0.08।

अन्य butyrophenones में से, यह रुचि का है ट्राइफ्लुपेरिडोल(मानसिक प्रभाव की दृष्टि से हेलोपरिडोल से अधिक सक्रिय), ड्रॉपरिडोल(दृढ़ता से, जल्दी से कार्य करता है, लेकिन लंबे समय तक नहीं)।

राउवोल्फिया एल्कलॉइड।

राउवोल्फिया पौधे की जड़ों और पत्तियों के अर्क का उपयोग लंबे समय से भारतीय लोक चिकित्सा में शामक और एंटीहाइपरटेन्सिव के रूप में किया जाता रहा है। राउवोल्फिया कुट्रोवी परिवार का एक बारहमासी झाड़ी है, जो दक्षिण और दक्षिण पूर्व एशिया (भारत, श्रीलंका) में बढ़ता है। पौधे, विशेष रूप से जड़ों में, बड़ी मात्रा में एल्कलॉइड (रिसेरपाइन, एमेलिसिन, सर्पिन, आदि) होते हैं, जो एक शामक, हाइपोटेंशन (रिसेरपाइन) या एड्रेनोलिटिक (एमेलिसिन, आदि) के रूप में कार्य करते हैं।

राउवोल्फिया एल्कलॉइड, विशेष रूप से रिसर्पाइन के प्रभाव में, जानवर शांत हो जाते हैं और शारीरिक नींद गहरी हो जाती है, इंटररेसेप्टिव रिफ्लेक्सिस बाधित हो जाते हैं। काल्पनिक प्रभाव काफी स्पष्ट है, और इसलिए उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। काल्पनिक प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है, अधिकतम कुछ दिनों के बाद।

क्लोरप्रोमाज़िन के विपरीत, रेसरपाइन (मुख्य राउवोल्फिया एल्कलॉइड में से एक) में एड्रेनोलिटिक प्रभाव नहीं होता है और

इसके साथ ही, यह कई चोलिनोमिमेटिक प्रभावों का कारण बनता है: हृदय गतिविधि का धीमा होना, जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता में वृद्धि, आदि। इसमें गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव नहीं होता है।

कार्रवाई के तंत्र में, नॉरपेनेफ्रिन जमा करने की प्रक्रिया का उल्लंघन महत्वपूर्ण है, एड्रीनर्जिक नसों के प्रीसानेप्टिक अंत से इसकी रिहाई तेज होती है। इस मामले में, मोनोअमाइन ऑक्सीडेज द्वारा मध्यस्थ जल्दी से निष्क्रिय हो जाता है और परिधीय अंगों पर इसका प्रभाव कमजोर हो जाता है। Norepinephrine reuptake reserpine से प्रभावित नहीं होता है। Reserpine केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन और सेरोटोनिन की सामग्री को कम कर देता है, क्योंकि सेलुलर प्लाज्मा से इन पदार्थों का परिवहन अवरुद्ध हो जाता है और वे बहरे हो जाते हैं। नतीजतन, reserpine केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक रूप से कार्य करता है। जानवर कम सक्रिय हो जाते हैं और बहिर्जात उत्तेजनाओं के प्रति कम प्रतिक्रियाशील हो जाते हैं। नींद की गोलियों और नशीले पदार्थों का असर बढ़ जाता है।

रिसर्पाइन के प्रभाव में, हृदय, रक्त वाहिकाओं और अन्य अंगों में कैटेकोलामाइन की सामग्री कम हो जाती है। नतीजतन, कार्डियक आउटपुट, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध और धमनी रक्तचाप में कमी आती है। अधिकांश लेखकों ने वासोमोटर केंद्र पर रिसर्पाइन के प्रभाव को नकार दिया है। रक्तचाप में कमी के साथ, गुर्दा समारोह में सुधार होता है: रक्त प्रवाह बढ़ता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन बढ़ता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग के स्राव और गतिशीलता को बढ़ाया जाता है। यह वेगस तंत्रिका के प्रभाव और स्थानीय अड़चन प्रभाव की प्रबलता के कारण है, जो दवा के लंबे समय तक उपयोग से प्रकट होता है।

Reserpine शरीर के तापमान को कम करता है, जिसे स्पष्ट रूप से हाइपोथैलेमस में सेरोटोनिन की सामग्री में कमी के द्वारा समझाया गया है। कुत्तों और बिल्लियों में, यह विद्यार्थियों के कसना और निक्टिटेटिंग झिल्ली की छूट का कारण बनता है। जानवरों में सेक्स ग्रंथियों पर निरोधात्मक प्रभाव के बारे में भी कुछ जानकारी है।

इस समूह की तैयारी तनाव और अन्य न्यूरोसाइकिएट्रिक विकारों, उच्च रक्तचाप, दिल की विफलता के हल्के रूपों, थायरोटॉक्सिकोसिस के लिए शामक और हाइपोटेंशन दवाओं के रूप में उपयोग की जाती है।

साइड इफेक्ट आमतौर पर दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ होते हैं और शरीर में उनींदापन, दस्त, रक्त के थक्के में वृद्धि, ब्रैडीकार्डिया, द्रव प्रतिधारण से प्रकट होते हैं। इन घटनाओं को एट्रोपिन द्वारा हटा दिया जाता है।

रिसर्पाइन।एस्टर शरीर में रिसर्पिक एसिड में टूट जाता है, जो एक इंडोल व्युत्पन्न और अन्य यौगिक है। सफेद या पीले रंग का महीन-क्रिस्टलीय पाउडर, पानी और शराब में बहुत कम घुलनशील, अच्छी तरह से - क्लोरोफॉर्म में। सबसे सक्रिय दवा का अधिक स्पष्ट स्थानीय अड़चन प्रभाव होता है।

मवेशी इसके प्रति बहुत संवेदनशील होते हैं, इसलिए, जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो खुराक प्रति जानवर 7 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। घोड़े भी reserpine के प्रति संवेदनशील होते हैं, 5 मिलीग्राम की एक पैरेन्टेरल खुराक के साथ गंभीर पेट का दर्द होता है। कुत्ते और बिल्लियाँ रिसर्पाइन की उच्च खुराक को सहन करते हैं - शरीर के वजन का 0.03-0.035 मिलीग्राम / किग्रा।

रोकथाम, तनाव, न्यूरोसिस, उच्च रक्तचाप, थायरोटॉक्सिकोसिस के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। गंभीर हृदय रोगों, अपर्याप्त गुर्दा समारोह, पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर में विपरीत,

कार्बिडीन।एक इंडोल व्युत्पन्न। सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, शराब में बहुत कम; समाधान का पीएच 2.0-2.5। इसमें न्यूरोलेप्टिक, एंटीसाइकोटिक गतिविधि और मध्यम अवसादरोधी क्रिया है। साइड इफेक्ट संभव हैं: कठोरता, कंपकंपी, हाइपरकिनेसिस, जिसे साइक्लोडोल से हटाया जा सकता है।

इसका उपयोग तंत्रिका विकारों के लिए किया जाता है, तनाव की रोकथाम के लिए, सिज़ोफ्रेनिया और मादक मनोविकृति के लिए दवा में संभव है। जिगर समारोह, दवा विषाक्तता और दर्दनाशक दवाओं के उल्लंघन में विपरीत।

लिथियम लवण।

लिथियम क्षार धातुओं के समूह का एक तत्व है, जो प्रकृति में व्यापक रूप से वितरित है, जानवरों के रक्त, अंगों और मांसपेशियों में कम मात्रा में पाया जाता है। गठिया के इलाज और गुर्दे की पथरी को घोलने के लिए लिथियम लवण का लंबे समय से दवा में उपयोग किया जाता है। 1950 के दशक की शुरुआत में, लिथियम की तैयारी मानसिक रोगियों पर शामक प्रभाव डालती है और स्किज़ोफ्रेनिक हमलों को रोकती है। इस संबंध में, लिथियम की तैयारी एक शांत प्रभाव वाले पदार्थों के एक नए समूह से संबंधित है - मानदंड। वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को सामान्य करने में सक्षम हैं और अवसाद और उत्तेजना दोनों में सक्रिय हैं।

दवाओं का फार्माकोडायनामिक्स सरल है। मौखिक प्रशासन के बाद वे तेजी से अवशोषित होते हैं, अंगों और ऊतकों को रक्त की आपूर्ति के आधार पर वितरित किए जाते हैं। शरीर में, वे आयनों में अलग हो जाते हैं, जो दवा के प्रशासन के 2-3 घंटे बाद विभिन्न अंगों और ऊतकों में पाए जा सकते हैं। लिथियम मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और उत्सर्जन रक्त में सोडियम और पोटेशियम आयनों की सामग्री पर निर्भर करता है। सोडियम क्लोराइड की कमी के साथ, लिथियम को बरकरार रखा जाता है, और बढ़े हुए प्रशासन के साथ, लिथियम का उत्सर्जन बढ़ जाता है। लिथियम प्लेसेंटा को पार कर सकता है और दूध में उत्सर्जित हो सकता है।

लिथियम की साइकोट्रोपिक क्रिया के तंत्र को दो सिद्धांतों द्वारा समझाया गया है: इलेक्ट्रोलाइट और न्यूरोट्रांसमीटर। पहले के अनुसार, लिथियम आयन तंत्रिका में सोडियम और पोटेशियम आयनों के परिवहन को प्रभावित करते हैं और

मांसपेशी कोशिकाएं, जिसमें लिथियम सोडियम प्रतिपक्षी होता है। दूसरे के अनुसार, लिथियम नॉरपेनेफ्रिन के इंट्रासेल्युलर डीमिनेशन को बढ़ाता है, मस्तिष्क के ऊतकों में इसकी सामग्री को कम करता है। बड़ी मात्रा में, यह सेरोटोनिन की मात्रा को कम करता है। इसके अलावा, मध्यस्थों के प्रति मस्तिष्क की संवेदनशीलता बदल जाती है। स्वस्थ और बीमार लोगों पर लिथियम का प्रभाव समान नहीं है, इसलिए साहित्य में परस्पर विरोधी रिपोर्टें हैं।

लिथियम के फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन प्रयोगशाला जानवरों और मनुष्यों में किया गया है।

क्लोरप्रोमाज़िन की तुलना में, लिथियम तंत्रिका तंत्र को हल्के और लंबे समय तक, लेकिन कमजोर तरीके से प्रभावित करता है। लिथियम संवेदनशीलता की दहलीज को नहीं बढ़ाता है और रक्षात्मक प्रतिवर्त को दबाता नहीं है, यह मोटर गतिविधि और अनुसंधान गतिविधि को कम करता है। लिथियम हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट मस्तिष्क के अभिवाही मार्गों से उत्तेजना के संचरण को रोकता है, जबकि परिधि से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दर्द के आवेगों के प्रवाह को अवरुद्ध करता है। दवाएं विभिन्न उत्तेजक के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उत्तेजक प्रभाव की अभिव्यक्ति को रोकती हैं और साथ ही अवसाद को कम करती हैं।

[लिथियम हेलोपरिडोल, बेंजोडायजेपाइन और एनाल्जेसिक की क्रिया को प्रबल करता है।

दवाएं थायरॉयड ग्रंथि के कार्य को दबा देती हैं, थायरोट्रोपिन के उत्तेजक प्रभाव को रोकती हैं, अर्थात, वे पिट्यूटरी ग्रंथि को रोकती हैं, लेकिन ल्यूटिनाइजिंग, पैराथायरायड हार्मोन और इंसुलिन की सामग्री को बढ़ाती हैं। उत्तरार्द्ध कार्बोहाइड्रेट और वसा के चयापचय को बदलता है। लिथियम नाइट्रिक एसिड चयापचय को भी प्रभावित करता है, अमीनो एसिड के अवशोषण में सुधार करता है, शरीर में अमोनिया की मात्रा को कम करता है और मूत्र में यूरिया की मात्रा बढ़ाता है। लिथियम लवण एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के स्राव को रोककर पेशाब को बढ़ाता है।

मुख्य दवा लिथियम कार्बोनेट है। इसका उपयोग दवा में मनोविकृति और अवसाद की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है, पशु चिकित्सा में पोल्ट्री फार्मिंग में तनाव की रोकथाम के लिए और बछड़ों के परिवहन के दौरान, साथ ही पोल्ट्री सहित जानवरों के टीकाकरण से पहले।

दुष्प्रभाव - प्यास, उनींदापन, अवसाद, हृदय की गड़बड़ी।

गुर्दे और हृदय प्रणाली के कार्य के उल्लंघन में विपरीत।

लिथियम कार्बोनेट।सफेद प्रकाश पाउडर, पानी में शायद ही घुलनशील, क्षारीय समाधान, शराब में अघुलनशील।

पक्षियों और अन्य जानवरों की आक्रामकता को कम करता है, लेकिन गुल्लक में रैंक संघर्ष बना रहता है। मोटर गतिविधि को कम करता है, नई परिस्थितियों में अनुकूलन में सुधार करता है, पशु प्रतिरोध में सुधार करता है और वजन बढ़ाता है।

इसका उपयोग परिवहन, पशु प्रत्यारोपण और पोल्ट्री टीकाकरण से पहले और बाद में तनाव के लिए किया जाता है।

लिथियम हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट।सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, शराब में मुश्किल। यह सोडियम हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट का लिथियम एनालॉग है। कार्रवाई लिथियम आयन की उपस्थिति से जुड़ी हुई है, और सोडियम हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट की शामक प्रभाव विशेषता का उच्चारण किया जाता है। दवा अधिक सक्रिय और कम जहरीली है। एक ही खुराक में अंदर और इंट्रामस्क्युलर रूप से समान संकेतों के साथ असाइन करें।

प्रशांतक

समूह का नाम लैटिन ट्रैंक्विलारे से आया है - शांत, निर्मल बनाने के लिए। ये ऐसे पदार्थ हैं जिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शांत प्रभाव पड़ता है। न्यूरोलेप्टिक्स के विपरीत, ट्रैंक्विलाइज़र में एक स्पष्ट एंटीसाइकोटिक प्रभाव नहीं होता है, वे भावनात्मक तनाव, चिंता और भय को कम करते हैं, मुख्य रूप से विक्षिप्त मूल के। इसलिए, ट्रैंक्विलाइज़र तंत्रिका तंत्र के कार्यों में केवल मामूली गड़बड़ी को प्रभावित करते हैं। अधिकांश दवाएं, शामक प्रभाव के साथ, कमजोर मांसपेशियों में छूट और एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभाव होता है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनके प्रभाव से जुड़ा होता है। व्यक्तिगत दवाओं का शांत प्रभाव एक सक्रिय या शामक प्रभाव के साथ होता है।

रासायनिक संरचना के अनुसार, ट्रैंक्विलाइज़र को कई समूहों में विभाजित किया जाता है:

1) बेंज़ोडायजेपाइन डेरिवेटिव (क्लोज़ेपिड, सिबज़ोन, फेनाज़ेपम, नोज़ेपम);

2) प्रोपेनडिओल (मेप्रोटान) के डेरिवेटिव;

3) डिफेनिलमेथेन (एमिज़िल) के डेरिवेटिव।

मौखिक रूप से ली जाने वाली अधिकांश दवाएं जल्दी से अवशोषित हो जाती हैं, रक्त प्लाज्मा में उच्चतम सांद्रता 2-4 घंटों के बाद देखी जाती है। एकाग्रता में 50% की कमी 8-10 घंटों के बाद होती है। पदार्थ शरीर में बायोट्रांसफॉर्म से गुजरते हैं। मेटाबोलाइट्स के रूप में, संयुग्मित और आंशिक रूप से अपरिवर्तित, वे मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, जठरांत्र संबंधी मार्ग द्वारा कम।

ट्रैंक्विलाइज़र के प्रभाव में, मस्तिष्क के उप-क्षेत्रों (लिम्बिक सिस्टम, थैलेमस, हाइपोथैलेमस) की उत्तेजना कम हो जाती है और उनके और सेरेब्रल कॉर्टेक्स के बीच बातचीत बाधित हो जाती है। इसके अलावा, ये पदार्थ स्पाइनल पॉलीसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस को रोकते हैं। नतीजतन, एक शामक प्रभाव विकसित होता है और कंकाल की मांसपेशियों का स्वर कम हो जाता है। इसके कारण, एक निरोधी प्रभाव संभव है। दवाओं, नींद की गोलियों और दर्दनाशक दवाओं के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव को प्रबल करें। स्वायत्त संक्रमण व्यावहारिक रूप से प्रभावित नहीं होता है, हालांकि कुछ दवाएं (एमिज़िल) मस्तिष्क के कोलीनर्जिक सिस्टम को अवरुद्ध करती हैं। हृदय गति और श्वास में कमी भय और मांसपेशियों के तनाव के कमजोर होने से जुड़ी है।

नशीली दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ, लत विकसित होती है, दुष्प्रभाव (उनींदापन, मतली, आदि) संभव हैं।

ट्रैंक्विलाइज़र का उपयोग मनोरोग में दवा में, न्यूरोसिस के लिए पशु चिकित्सा में, सर्जिकल ऑपरेशन से पहले पूर्व-दवा के लिए तनाव, खुजली के साथ त्वचा रोगों के लिए किया जाता है।

बेंजोडायजेपाइन के डेरिवेटिव। दवा के अणु के केंद्र में एक बेंजोडायजेपाइन नाभिक होता है। जब इसमें हाइड्रोजन परमाणुओं को हैलोजन या ऑक्सीजन के साथ प्रतिस्थापित किया जाता है, तो एक स्पष्ट शांत प्रभाव वाले यौगिक प्राप्त होते हैं।

सभी दवाएं सफेद से पीले रंग के क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में अघुलनशील, शराब में शायद ही घुलनशील हैं। प्रकाश के प्रभाव में जल्दी नष्ट हो गया।

क्रिया के तंत्र में, मुख्य लिंक मस्तिष्क में डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के गठन और क्रिया का कमजोर होना और ब्रोमाइड्स की तरह, अवरोध प्रक्रियाओं को मजबूत करना है, जहां न्यूरोट्रांसमीटर गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) है। बेंजोडायजेपाइन भी अपने विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं। इस समूह के लिए मुख्य क्रिया शामक है। निरोधी गतिविधि, कृत्रिम निद्रावस्था और दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई की क्षमता भी व्यक्त की जाती है। बड़ी खुराक में कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव हो सकता है।

क्लोसेपाइड (क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड, एलेनियम)।यह बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव का पहला प्रतिनिधि है। फार्माकोडायनामिक्स इस समूह के लिए विशिष्ट है। यह तंत्रिका तंत्र पर शांत प्रभाव डालता है, मांसपेशियों को आराम देता है, ऐंठन को रोकता है और नींद को प्रेरित कर सकता है। यह जल्दी से अवशोषित हो जाता है, 8-10 घंटे के लिए कार्य करता है। इसका उपयोग न्यूरोसिस, तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना, स्पास्टिक स्थितियों, मायोसिटिस, गठिया और त्वचा रोगों के साथ मांसपेशियों में तनाव के लिए किया जाता है। खिलाने के बाद अंदर प्रवेश करें। उपचार एक छोटी खुराक से शुरू होता है।

गर्भावस्था में गर्भनिरोधक, क्योंकि यह अपरा बाधा, यकृत और गुर्दे के तीव्र रोगों में प्रवेश करता है।

सिबज़ोन (डायजेपाम, सेडक्सन)।रासायनिक संरचना और औषधीय क्रिया के संदर्भ में, यह क्लोसेपिड के करीब है, लेकिन इससे अधिक सक्रिय है। शांत करने वाला प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है, यह भय, चिंता, तनाव की भावना को कमजोर करता है और नींद को सामान्य करता है। उच्चारण निरोधी गतिविधि और एक अतिसारक प्रभाव है।

इसका उपयोग समान संकेतों के लिए किया जाता है, साथ ही अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स और पेट के अल्सर के संयोजन में आक्षेप के लिए भी किया जाता है। क्लोसेपाइड के लिए मतभेद।

फेनाज़ेपम।इसका सबसे मजबूत शांत प्रभाव पड़ता है, इसकी गतिविधि न्यूरोलेप्टिक्स के करीब है। यह स्पष्ट निरोधी, मांसपेशियों को आराम देने वाला और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव भी पैदा करता है। नींद की गोलियों और दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है।

यह न्यूरोसिस, मनोदैहिक तनाव के लिए संकेत दिया जाता है, चिंता, भय, बढ़ती चिड़चिड़ापन के साथ, एक निरोधी और कृत्रिम निद्रावस्था के रूप में; तनाव को रोकने और अनुकूलन में सुधार करने के लिए। जटिलताएं और contraindications क्लोसेपिड के समान हैं।

नोज़ेपम (तज़ेपम, ऑक्साज़ेपम)।पिछली दवाओं की तुलना में, प्रभाव कमजोर है, लेकिन कम विषाक्त और बेहतर सहनशील है। कम स्पष्ट मांसपेशियों को आराम देने वाला और निरोधी प्रभाव।

तंत्रिका तंत्र (न्यूरोस और न्यूरोसिस जैसी स्थितियों) के कमजोर उल्लंघन के साथ लागू। मतभेद समान हैं, एलर्जी और अपच संबंधी घटनाएं संभव हैं।

प्रोपेनेडियोल डेरिवेटिव।

प्रोपेनेडियोल डेरिवेटिव में बेंजोडायजेपाइन के समान औषधीय गुण होते हैं। वे रीढ़ की हड्डी के इंटिरियरनों में उत्तेजना के संचरण को रोकते हैं, थैलेमस और हाइपोथैलेमस को रोकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप एक शांत प्रभाव पड़ता है। दवाएं मांसपेशियों को आराम देती हैं और एक निरोधी प्रभाव पड़ता है, तंत्रिका तंत्र को दबाने वाले पदार्थों के प्रभाव को बढ़ाता है। वनस्पति प्रणाली प्रभावित नहीं होती है।

मेप्रोटान (मेप्रोबैमेट, एंडैक्सिन)।सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में थोड़ा घुलनशील, शराब में अच्छा। आसानी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित, धीरे-धीरे विघटित, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। इसका एक स्पष्ट शामक और निरोधी प्रभाव है, शरीर के तापमान को थोड़ा कम करता है। माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों को शामिल करने का कारण बनता है। यह बेंजोडायजेपाइन की तुलना में कमजोर कार्य करता है और कम विषैला होता है।

इसका उपयोग डर, चिंता, बढ़ी हुई मांसपेशियों की टोन से उत्पन्न होने वाले न्यूरोसिस के लिए, सर्जरी में - ऑपरेशन की तैयारी में किया जाता है। खिलाने के बाद अंदर असाइन करें। लत विकसित हो सकती है, उनींदापन और मांसपेशियों में कमजोरी हो सकती है।

डिपेनिलमिथेन के डेरिवेटिव।

इस समूह के पदार्थ, ट्रैंक्विलाइज़र की सामान्य क्रिया के साथ, मस्तिष्क के कोलीनर्जिक सिस्टम पर एक मजबूत अवरोधक प्रभाव डालते हैं, यही वजह है कि उन्हें केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक्स कहा जाता है। इसके अलावा, एक परिधीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव भी व्यक्त किया जाता है।

अमीज़िल (बेनाक्टज़िया)।सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में घुलनशील, शराब में मुश्किल। इसका एक केंद्रीय और परिधीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है, इसमें शामक और निरोधी प्रभाव होता है, और खांसी पलटा को दबा देता है। इसमें एक मध्यम एंटीस्पास्मोडिक, एंटीहिस्टामाइन, एंटीसेरोटोनिन और स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है। यह वेगस तंत्रिका के प्रभाव को कमजोर करता है, जिसके परिणामस्वरूप विद्यार्थियों का विस्तार होता है, ग्रंथियों का स्राव कम हो जाता है, और चिकनी मांसपेशियों का स्वर कम हो जाता है।

इसका उपयोग न्यूरोटिक स्थितियों, एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों, एनेस्थीसिया की तैयारी और पश्चात की अवधि में, चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन के साथ, नैदानिक ​​उद्देश्यों के लिए पुतली को पतला करने के लिए, एक एंटीट्यूसिव के रूप में किया जाता है। दिन में 1-3 बार अंदर असाइन करें। पुतली का विस्तार करने के लिए, 1-2% घोल की 1-3 बूंदों को कंजंक्टिवल थैली में इंजेक्ट किया जाता है।

दुष्प्रभाव: शुष्क मुँह, क्षिप्रहृदयता, फैली हुई पुतलियाँ। ग्लूकोमा में विपरीत।

नूट्रोपिक्स।

नॉट्रोपिक पदार्थों के बारे में पहली जानकारी 70 के दशक में दिखाई दी। समूह का नाम ग्रीक से आया है। noos - सोच, कारण और ट्रोपोस - अभीप्सा, आत्मीयता। 1980 के दशक में, उन्होंने साइकोट्रोपिक दवाओं के बीच एक प्रमुख स्थान लिया, क्योंकि वे मस्तिष्क के एकीकृत तंत्र को सक्रिय करते हैं, स्मृति और मानसिक गतिविधि में सुधार करते हैं, और हानिकारक प्रभावों के लिए मस्तिष्क के प्रतिरोध को बढ़ाते हैं। इस समूह की पहली और मुख्य दवा पीरसेटम है।

अन्य साइकोट्रोपिक दवाओं के विपरीत, नॉट्रोपिक्स, मोटर प्रतिक्रियाओं को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करते हैं, इन पदार्थों की गतिविधि में एक कृत्रिम निद्रावस्था और एनाल्जेसिक प्रभाव नहीं होता है, परिधीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को नहीं बदलता है। इसी समय, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कई कार्यों को विशेष रूप से प्रभावित करते हैं: वे मस्तिष्क के गोलार्धों के बीच संचार की सुविधा प्रदान करते हैं, हाइपोक्सिया के प्रतिरोध को बढ़ाते हैं।

क्रिया के तंत्र का पर्याप्त रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन यह पाया गया कि नॉट्रोपिक्स एटीपी संश्लेषण, ग्लूकोज उपयोग को बढ़ाता है, और फॉस्फोलिपेज़ को सक्रिय करता है। Piracetam की रासायनिक संरचना गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) के समान है और इसकी क्रिया में कई समानताएँ हैं। GAMergic पदार्थ (aminalon, सोडियम hydroxybutyrate, आदि) nootropics के साथ एक समूह में संयुक्त होते हैं, क्योंकि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनकी क्रिया में बहुत कुछ समान होता है। वे मस्तिष्क में चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करते हैं, सीखने को प्रोत्साहित करते हैं, और तनाव, हाइपोक्सिया, नशा और उम्र बढ़ने के दौरान विकारों को ठीक करते हैं। Nootropic दवाओं को चयापचय चिकित्सा के साधन के रूप में माना जाता है, क्योंकि वे बायोजेनिक मूल के पदार्थों पर आधारित होते हैं और चयापचय प्रक्रियाओं को प्रभावित करते हैं।

Nootropics मस्तिष्क में रेडॉक्स प्रतिक्रियाओं, अन्य चयापचय प्रक्रियाओं और रक्त परिसंचरण में सुधार करता है। वे हाइपोक्सिया, विभिन्न विषाक्त प्रभावों के लिए ऊतकों के प्रतिरोध को बढ़ाते हैं, रक्त प्रवाह को बहाल करते हैं और मस्तिष्क के बिगड़ा हुआ कार्य करते हैं, सुस्ती और सुस्ती से राहत देते हैं।

दवाओं का उपयोग अवसाद, सुस्ती, विषाक्तता के उपचार, स्मृति और मस्तिष्क परिसंचरण विकारों, हाइपोक्सिया, जेरोन्टोलॉजी में और विभिन्न मानसिक बीमारियों के जटिल उपचार में किया जाता है।

मस्तिष्क समारोह और उसमें रक्त परिसंचरण पर सकारात्मक और बहुमुखी प्रभाव के कारण, नॉट्रोपिक्स पदार्थों का एक आशाजनक समूह है। पशु चिकित्सा में उपयोग के लिए पशुओं पर उनके प्रभाव का अध्ययन करना आवश्यक है।

Piracetam (nootropil)।सूची बी। सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी और शराब में घुलनशील। आसानी से अवशोषित, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है, अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

एडिनाइलेट साइक्लेज और ऊर्जा क्षमता की गतिविधि को बढ़ाता है, न्यूक्लियोटाइड फॉस्फेट को रोकता है, स्मृति, सीखने, हाइपोक्सिया के प्रतिरोध में सुधार करता है। सुस्ती को कम करता है, वानस्पतिक और विक्षिप्त विकारों को समाप्त करता है। यह हाइपोक्सिया, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं, अवसाद आदि के लिए संकेत दिया गया है। इसका उपयोग मौखिक रूप से और इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है, उपचार का कोर्स 2-3 सप्ताह है। कुत्तों के लिए अनुमानित खुराक 0.1-0.4 ग्राम।

गर्भावस्था और तीव्र गुर्दे की विफलता में गर्भनिरोधक।

अमिनालोन (गैमलोन, गेनेवरिन)।गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA)। सूची बी। सफेद पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, शराब में थोड़ा घुलनशील।

GABA केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में निहित है और विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करके निषेध की प्रक्रियाओं में भाग लेता है। यह मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में सुधार करता है, सांस लेता है, सोचता है, गति को बहाल करता है और वेस्टिबुलर विकारों को कम करता है। यह मस्तिष्क के संवहनी रोगों के लिए, मस्तिष्क की चोटों के बाद, पोलिनेरिटिस के साथ, विकासात्मक देरी के लिए निर्धारित है। दिन में 3 बार खिलाने से पहले अंदर लगाएं। कुत्तों के लिए अनुमानित खुराक 0.25 ग्राम।

फेनिबट।गामा-एमिनो-बीटा-फेनिलब्यूट्रिक एसिड हाइड्रोक्लोराइड। सफेद पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, शराब में कम।

तनाव, भय, चिंता को कम करता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाने वाले पदार्थों के प्रभाव को बढ़ाता है और बढ़ाता है; कार्रवाई ट्रैंक्विलाइज़र के समान है। ऐंठन को खत्म नहीं करता है। यह न्यूरोसिस के लिए और सर्जरी से पहले संकेत दिया गया है। अमीनलॉन के समान खुराक में दिन में 3 बार खिलाने से पहले अंदर लगाया जाता है।

निरोधी

जानवरों के कुछ रोगों में, कंकाल की मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है और उनमें तंतुमय संकुचन दिखाई देते हैं, कभी-कभी तो ऐंठन विकसित होती है। इस तनाव को कम करने के साथ-साथ दौरे को रोकने या कम करने के लिए एंटीकॉन्वेलेंट्स का उपयोग किया जाता है। इस प्रयोजन के लिए, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाने वाले सभी पदार्थों का उपयोग किया जा सकता है, लेकिन वे अन्य अंगों और प्रणालियों को भी प्रभावित करते हैं। इसलिए, एंटीकॉन्वेलेंट्स के रूप में, ऐसी दवाओं का उपयोग करने की सलाह दी जाती है जो चुनिंदा रूप से ऐंठन प्रतिक्रियाओं को दबाती हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर सामान्य निरोधात्मक प्रभाव नहीं डालती हैं। सबसे प्रभावी difenin, hexamidine, benzonal और trimetin। रासायनिक संरचना के अनुसार, इन यौगिकों को विभिन्न समूहों में वर्गीकृत किया जाता है। बार्बिट्यूरिक एसिड (फेनोबार्बिटल, बेंजोनल) के कुछ डेरिवेटिव में भी एंटीकॉन्वेलसेंट गतिविधि होती है।

एंटीकॉन्वेलेंट्स की क्रिया का तंत्र अलग है, लेकिन वे सभी मस्तिष्क के कुछ क्षेत्रों के सिनेप्स में उत्तेजना के संचरण को रोकते हैं, मस्तिष्क के इन क्षेत्रों की उत्तेजना की दहलीज को बढ़ाते हैं और मोटर प्रतिक्रिया के समय को धीमा कर देते हैं। कुछ दवाएं इलेक्ट्रोलाइट चयापचय को प्रभावित करती हैं और मस्तिष्क कोशिकाओं में जीएबीए की सामग्री को बढ़ाती हैं, जो केंद्रीय अवरोध की प्रक्रियाओं में शामिल होती हैं।

तैयारी सफेद क्रिस्टलीय पाउडर हैं, बहुत कम या पानी में अघुलनशील, शराब में शायद ही घुलनशील; प्रकाश के संपर्क में आने पर टूटना। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित। बायोट्रांसफॉर्म मुख्य रूप से यकृत में होता है, मेटाबोलाइट्स और पदार्थों का हिस्सा गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है। चूंकि पदार्थ लगातार बने रहते हैं, इसलिए मामूली संचयन संभव है (डिफेनिन)। लंबे समय तक उपयोग के साथ, लत (बार्बिट्यूरेट्स) संभव है।

डिफेनिन।डाइफेनिलहाइडेंटोइन और सोडियम बाइकार्बोनेट (85:15) का मिश्रण। तंत्रिका कोशिकाओं से सोडियम आयनों की रिहाई को बढ़ावा देता है, जो न्यूरॉन्स की उत्तेजना और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में उत्तेजना के संचरण को कम करता है। सभी प्रकार की ऐंठन और कंकाल की मांसपेशियों के तनाव से राहत देता है।

यह विभिन्न मूल के आक्षेप, हृदय अतालता के कुछ रूपों और वेस्टिबुलर विकारों के लिए निर्धारित है। खिलाने के बाद अंदर लगाएं।

साइड इफेक्ट: मतली, उल्टी, सांस की तकलीफ, गतिभंग। जिगर, गुर्दे, हृदय, कैशेक्सिया के रोगों में विपरीत।

हेक्सामिडीन।एक पाइरीमिडीन व्युत्पन्न, रासायनिक रूप से फेनोबार्बिटल के समान, लेकिन कम सक्रिय और विषाक्त। यह डिफेनिन की तुलना में लंबे समय तक प्रभावित होता है, इसका उपयोग चिकित्सीय और रोगनिरोधी एजेंट के समान उद्देश्यों के लिए किया जाता है। साइड इफेक्ट और contraindications समान हैं।

बीज़ोनल।बार्बिट्यूरिक एसिड का व्युत्पन्न, इसलिए, यह फेनोबार्बिटल के समान कार्य करता है, जिसमें एक निरोधी प्रभाव होता है, लेकिन बिना उनींदापन, सुस्ती, सुस्ती पैदा करता है। खिलाने के बाद अंदर उपयोग किए जाने वाले विभिन्न मूल के दौरे के इलाज के लिए असाइन करें। उपचार कम खुराक से शुरू होता है, धीरे-धीरे इसे इष्टतम तक बढ़ाता है। दवा को रद्द करना और पहले इस्तेमाल किए गए प्रतिस्थापन को भी धीरे-धीरे (3-5 दिन) किया जाता है।

मतभेद समान हैं।

ट्रिमेटिन।ऑक्साज़ोलिडाइनेडियोन का व्युत्पन्न। यह पिछले उपायों की तुलना में कमजोर काम करता है, इसलिए यह मानसिक और संवहनी-वनस्पति विकारों के साथ, छोटे दौरे में सक्रिय है। अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ छोटी खुराक में उपयोग को संयोजित करने की सलाह दी जाती है।

दिन में 2-3 बार खिलाने के बाद अंदर असाइन करें।