विरोधी स्रावी प्रभाव। आधुनिक एंटीसेकेरेटरी दवाएं

H2 ब्लॉकर्स - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स:

पहली पीढ़ी - सिमेटिडाइन (जिस्टोडिल, अल्ट्रामेट, न्यूट्रॉनोर्म, बेलोमेट, अल्कोमेटिन, सिमसन, टैगमेट);

दूसरी पीढ़ी - रैनिटिडीन (ज़ांटक, जिस्टक, रैनिसन, एटसाइडक्स, ज़ोरान, रानिगास्ट, रैनिताल, रंतक, उलकोसन, उलकोडिन, याज़िटिन, एत्सिलोक ई);

तीसरी पीढ़ी - फैमोटिडाइन (एंटोडिन, अल्फ़ामाइड, ब्लॉकएसिड, गैस्टर, क्वामेटल, अल्सरान, फैमोनिट, फैमोसन, पेप्सिड, लेसेडिल, टॉपसीड, गैस्ट्रोसिडिन); रॉक्सैटिडाइन (रोक्सेन); नासिटिडिन (एक्सिड); मिफेंटिडाइन

H2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स आज सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली एंटीसेकेरेटरी दवाओं में से एक हैं। वे व्यापक रूप से नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किए जाते हैं। उनके पास न केवल एक एंटीसेकेरेटरी प्रभाव होता है, बल्कि बेसल और उत्तेजित पेप्सिन उत्पादन को भी दबाता है, गैस्ट्रिक म्यूकस उत्पादन, बाइकार्बोनेट स्राव को बढ़ाता है, गैस्ट्रिक म्यूकोसा और ग्रहणी में माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करता है। ड्रग्स लेने के दौरान, शीतलक में प्रोस्टाग्लैंडीन E2 के निर्माण में वृद्धि होती है, जो दवाओं के साइटोप्रोटेक्टिव प्रभाव को इंगित करता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एच 2-ब्लॉकर्स में अपेक्षाकृत उच्च जैवउपलब्धता होती है, जिसका मूल्य निज़ेटिडाइन के लिए लगभग 90% है, अन्य दवाओं के लिए यह यकृत में पहले पास चयापचय के कारण कम है, जहां एच 2-ब्लॉकर्स आंशिक बायोट्रांसफॉर्म से गुजरते हैं। एक महत्वपूर्ण मात्रा में, विशेष रूप से जब अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाता है, विरोधी स्रावी दवाएंअपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित, अर्थात। मिश्रित निकासी है।

यह पता चला था कि आबादी का एक निश्चित हिस्सा एच 2-ब्लॉकर थेरेपी के लिए दुर्दम्य है, इस घटना का कारण अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है।

H2-ब्लॉकर थेरेपी का एक महत्वपूर्ण तत्व रखरखाव और एंटी-रिलैप्स उपचार के लिए उनका उपयोग है। पहले मामले में, अचानक वापसी को रोकने और रिलैप्स को बढ़ावा देने वाले स्रावी रिटर्न के विकास को रोकना मौलिक रूप से महत्वपूर्ण है। यह रिसेप्टर्स के घनत्व में परिवर्तन या हिस्टामाइन के लिए उनकी आत्मीयता के रूप में एच 2-ब्लॉकर्स के सेवन के लिए शरीर की अनुकूली प्रतिक्रिया के कारण है। अन्य एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ खुराक और औषधीय सुरक्षा को धीरे-धीरे बदलना महत्वपूर्ण है। एंटी-रिलैप्स उपचार एच 2-ब्लॉकर्स के दीर्घकालिक (कई वर्षों तक) प्रशासन पर आधारित है। एंटीसेकेरेटरी ड्रग्सआमतौर पर रात में कम खुराक में निर्धारित किया जाता है, प्लेसीबो की तुलना में रिलेप्स की आवृत्ति 2-3 गुना कम होती है।

रैनिटिडीन और फैमोटिडाइन, सिमेटिडाइन की तुलना में अधिक चयनात्मक हैं। फैमोटिडाइन सिमेटिडाइन की तुलना में 40 गुना अधिक शक्तिशाली और रैनिटिडिन की तुलना में 8 गुना अधिक शक्तिशाली है, इसका बेसल स्राव पर सबसे लंबा प्रभाव पड़ता है, इसे 10-12 घंटों के भीतर आवश्यक स्तर तक कम कर देता है। रैनिटिडिन 7-8 घंटे काम करता है, सिमेटिडाइन 2-5 घंटे। साइड इफेक्ट की अधिकतम संख्या सिमेटिडाइन देती है, जो मुख्य रूप से यकृत चयापचय के निषेध के कारण दवा बातचीत में प्रवेश करती है।


सिमेटिडाइन के साथ एक साथ लेने पर रक्त सीरम में कुछ दवाओं की सांद्रता बढ़ जाती है। उच्च खुराक में सिमेटिडाइन के लंबे समय तक प्रशासन के साथ, हेमटोलॉजिकल (एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूको- और थ्रोम्बोपेनिया) और अंतःस्रावी (कामेच्छा और शक्ति में कमी, गाइनेकोमास्टिया, गैलेक्टोरिया) परिवर्तन, साथ ही सीएनएस विकार (भटकाव, मानसिक विकार) देखे गए।

उन्मूलन चिकित्सा में 2-3 पीढ़ियों की औषधियों का प्रयोग किया जाता है।

प्रोटॉन पंप ब्लॉकर्स (एटीपी संश्लेषण अवरोधक):

ओमेप्राज़ोल (लोसेक, लोसेक मैप्स, ओमेज़, ज़ीरोसिड, ओमेज़ोल, ओमेनैट, ओमिज़ाक, ऑक्साइड, ओर्टनॉल, ओमेप्रोल, एरोज़िड);

लैंसोप्राज़ोल (लैन्ज़ैप, लैंज़ोप्टोल);

पैंटोप्राज़ोल (पैंटोप्रोज़ोल);

रबप्राजोल (पारियट);

एसोमेप्राज़ोल (नेक्सियम)।

1990 के दशक की शुरुआत में दवा बाजार में ओमेप्राज़ोल की शुरुआत के साथ, बिस्मथ की तैयारी युक्त ट्रिपल थेरेपी का एक विकल्प उभरा। पहली बार, मूल दवा को एस्ट्रा (स्वीडन) द्वारा संश्लेषित किया गया था और व्यापार नाम लोसेक के तहत बेचा गया था। उच्चतम गुणवत्ता, सुरक्षा और सबसे बड़े अध्ययन के कारण अब तक, यह इस समूह में सबसे लोकप्रिय दवा है। अपने अस्तित्व के दौरान, नियंत्रित अध्ययनों में 200,000 से अधिक रोगियों में दवा का उपयोग किया गया है। एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी रेजिमेंस में H + K + -ATPase इनहिबिटर के उपयोग में लगभग पूरी दुनिया का अनुभव लोसेक के उपयोग से जुड़ा है, और 1996 से - लोसेक एमएपीएसए।

उनके गुणों के कारण, प्रोटॉन पंप अवरोधक हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन चिकित्सा के "स्वर्ण मानक" का सबसे महत्वपूर्ण घटक हैं।

ओमेप्राज़ोल के उपयोग से गैस्ट्रिक म्यूकोसा में बैक्टीरिया का पुनर्वितरण होता है, इसलिए एंट्रम में, एच। पाइलोरी के संदूषण की डिग्री कम हो जाती है, अक्सर महत्वपूर्ण रूप से, और पेट के शरीर में यह बढ़ जाता है। इस तरह के नियामक प्रभाव का तंत्र गैस्ट्रिक स्राव के एक शक्तिशाली निषेध से जुड़ा है। एटीपी एच। पाइलोरी का संश्लेषण हाइड्रोजन आयनों के विद्युत रासायनिक ढाल की उपस्थिति के कारण होता है। अमोनियम आयनों की रिहाई के साथ यूरिया को विघटित करने वाले जीवाणु यूरिया, जीवाणु के सूक्ष्म वातावरण के क्षारीकरण की ओर जाता है, जो इसे गैस्ट्रिक रस के हाइड्रोक्लोरिक एसिड की कार्रवाई से बचाता है; इन परिस्थितियों में, एटीपी संश्लेषण जारी है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से पीएच मान में सूक्ष्मजीव की महत्वपूर्ण गतिविधि के साथ असंगत स्तर तक वृद्धि होती है। बैक्टीरिया को पेट के एंट्रम से कम पीएच मान वाले क्षेत्रों में जाना पड़ता है, यानी। शरीर और हृदय क्षेत्र में। ओमेप्राज़ोल एंट्रम के पीएच के करीब, फंडस के वातावरण के पीएच में बदलाव में योगदान देता है, और इसके म्यूकोसा पर आराम करने वाले एच। पाइलोरी के कोकॉइड रूप तुरंत प्रजनन के साथ प्रतिक्रिया करते हैं।

चूंकि अधिकांश जीवाणुरोधी दवाएं बैक्टीरिया को विभाजित करने पर काम करती हैं, ओमेप्राज़ोल, बैक्टीरिया के वनस्पति रूपों की संख्या में वृद्धि करके, उन्हें जीवाणुरोधी दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील बनाती है। इसके अलावा, कई जीवाणुरोधी दवाओं की गतिविधि अम्लीय से क्षारीय वातावरण में पीएच मान में बदलाव के साथ बढ़ जाती है, और स्राव की मात्रा में कमी से गैस्ट्रिक रस में जीवाणुरोधी दवाओं की एकाग्रता बढ़ जाती है।

प्रोटॉन पंप अवरोधक न केवल एंट्रम में एच। पाइलोरी को रोकते हैं, बल्कि जीवाणु के खिलाफ मैक्रोऑर्गेनिज्म के सुरक्षात्मक तंत्र को भी उत्तेजित करते हैं। एच। पाइलोरी के लिए एंटीबॉडी, शीतलक की सतह पर स्रावित होते हैं, गैस्ट्रिक जूस के प्रोटियोलिटिक एंजाइमों के प्रभाव में जल्दी से ख़राब हो जाते हैं। पीएच में क्षारीय पक्ष में बदलाव पेट की सामग्री की प्रोटियोलिटिक गतिविधि को काफी कम कर देता है और एंटीबॉडी के आधे जीवन और उनकी एकाग्रता को लंबा करता है। न्यूट्रोफिल की कार्यात्मक गतिविधि भी पीएच पर निर्भर करती है और इसके क्षारीय पक्ष में जाने के साथ बढ़ती है।

प्रोटॉन पंप अवरोधक गैस्ट्रिक स्राव के सबसे शक्तिशाली अवरोधक हैं। वे 100% तक हाइड्रोक्लोरिक एसिड के गैस्ट्रिक स्राव के उत्पादन को रोकते हैं, और एंजाइमों (ओमेप्राज़ोल के लिए विशिष्ट) के साथ बातचीत की अपरिवर्तनीयता के कारण, प्रभाव कई दिनों तक बना रहता है। H+K+-ATPase अवरोधकों का एंटीसेकेरेटरी प्रभाव सभी पीढ़ियों के H2-ब्लॉकर्स की तुलना में काफी अधिक है। इसके पाठ्यक्रम की नियुक्ति के साथ ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार की आवृत्ति 100% के करीब है।

यह फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स की समय विशेषताओं के बीच विसंगति पर ध्यान दिया जाना चाहिए। दवा की अधिकतम एंटीसेकेरेटरी गतिविधि तब नोट की जाती है जब दवा प्लाज्मा में नहीं रह जाती है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों को कार्यात्मक संचयन की घटना की विशेषता है, अर्थात। प्रोटॉन पंप के निषेध की अपरिवर्तनीयता के कारण, प्रभाव जमा होता है, न कि दवा।

दवा को बंद करने के बाद, हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन की बहाली एंजाइम के पुनर्संश्लेषण के 4-5 दिनों के बाद होती है। लैंसोप्राजोल का प्रतिवर्ती प्रभाव होता है और इसे विशेष रूप से सेलुलर ग्लूटाथियोन द्वारा बहाल किया जा सकता है। दवा वापसी के बाद "पुनरावृत्ति" घटना की अनुपस्थिति पर ध्यान देना महत्वपूर्ण है। चूंकि प्रोटॉन पंप अवरोधकों के सक्रिय रूप के गठन के लिए एक अम्लीय वातावरण की आवश्यकता होती है, भोजन से 30 मिनट पहले दवा लेने पर इष्टतम प्रभावशीलता प्राप्त होती है। ओमेप्राज़ोल और दवाओं के इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों का खुराक पर निर्भर प्रभाव नहीं होता है: 20 मिलीग्राम की खुराक दोगुनी से कम प्रभावी नहीं होती है।

चिकित्सा के संक्षिप्त (3 महीने तक) पाठ्यक्रमों में प्रोटॉन पंप अवरोधकों की सुरक्षा अधिक है।

एटीपी संश्लेषण अवरोधक, निस्संदेह, मल्टीफैक्टोरियल एंटी-हेलिकोबैक्टर योजनाओं में एक महत्वपूर्ण तत्व का गठन करते हैं, क्योंकि वे स्राव में कमी (पीएच> 3.0) का एक इष्टतम स्तर प्रदान करते हैं और प्राप्त प्रभाव (18 घंटे से अधिक) के दीर्घकालिक संरक्षण प्रदान करते हैं, जो डी द्वारा तैयार की गई आवश्यकताओं को पूरा करते हैं। बर्गेट एट अल। आदर्श एंटी-अल्सर दवाओं के लिए।

हाल ही में, इन विट्रो में एच। पाइलोरी को दबाने के लिए प्रोटॉन पंप अवरोधकों की विशिष्ट क्षमता पर डेटा सामने आया है, जिसकी पुष्टि नैदानिक ​​​​परीक्षणों से होती है। इस समूह की दवाएं बैक्टीरिया के यूरिया और इसके एटीपीस में से एक को रोकती हैं, जिससे बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव पड़ता है।

इस प्रकार, प्रोटॉन पंप अवरोधक, एक स्पष्ट एंटीसेकेरेटरी प्रभाव के अलावा, एंटी-हेलिकोबैक्टर पाइलोरी क्रिया है - प्रत्यक्ष बैक्टीरियोस्टेटिक और अप्रत्यक्ष।

हाल के वर्षों में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के वर्ग को दवाओं के एक नए समूह द्वारा पूरक किया गया है जो ओमेप्राज़ोल - एसोमप्राज़ोल का एक आइसोमर है। इस तरह का पहला आइसोमर नेक्सियम है, जो एस्ट्राजेनेका द्वारा विकसित एक दवा है। इसकी प्रभावशीलता चयापचय में मूलभूत अंतर के कारण है। एस-आइसोमर रूप, आसानी से रासायनिक संपर्क में प्रवेश करता है, प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की उच्च सांद्रता प्रदान करता है और बड़ी संख्या में प्रोटॉन पंपों की गतिविधि को अवरुद्ध करता है।


ए) एच + / के + -एटीपीस अवरोधकया प्रोटॉन पंप निरोधी(आईपीएन) अल्सर रोधी दवाओं के बीच एक केंद्रीय स्थान रखता है। सबसे पहले, यह इस तथ्य के कारण है कि वे एंटीसेकेरेटरी गतिविधि के मामले में अन्य दवाओं से काफी बेहतर हैं, और, परिणामस्वरूप, नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के मामले में। दूसरे, पीपीआई एबी के एंटी-हेलिकोबैक्टर प्रभाव के लिए एक अनुकूल वातावरण बनाते हैं, इसलिए उन्हें सभी एच। पाइलोरी उन्मूलन योजनाओं में शामिल किया जाता है। बाल चिकित्सा अभ्यास में इस समूह की दवाओं में से वर्तमान में उपयोग किया जाता है omeprazole, इंटर्निस्ट क्लिनिक में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल, रबप्राज़ोल।

फार्माकोडायनामिक्स।इन दवाओं के एंटीसेकेरेटरी प्रभाव गैस्ट्रिक स्राव के नियमन में शामिल रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके नहीं, बल्कि एचसीएल के संश्लेषण को सीधे प्रभावित करके महसूस किया जाता है। एसिड पंप की कार्यप्रणाली पार्श्विका कोशिका के अंदर जैव रासायनिक परिवर्तनों का अंतिम चरण है, जिसके परिणामस्वरूप हाइड्रोक्लोरिक एसिड (चित्र 3) का उत्पादन होता है।

चित्र 3 - स्रावीरोधी एजेंटों की क्रिया के तंत्र

पीपीआई में शुरू में जैविक गतिविधि नहीं होती है। लेकिन, रासायनिक रूप से कमजोर आधार होने के कारण, वे पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं में जमा हो जाते हैं, जहां, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रभाव में, वे सल्फोनामाइड डेरिवेटिव में परिवर्तित हो जाते हैं, जो H + / K + -ATPase सिस्टीन के साथ सहसंयोजक डाइसल्फ़ाइड बांड बनाते हैं, जो बाधित करते हैं। यह एंजाइम। स्राव को बहाल करने के लिए, पार्श्विका कोशिका को एक नए एंजाइम प्रोटीन को संश्लेषित करने के लिए मजबूर किया जाता है, जिसमें लगभग 18 घंटे लगते हैं। पीपीआई की उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता उनकी स्पष्ट एंटीसेकेरेटरी गतिविधि के कारण है, जो एच 2-ब्लॉकर्स की तुलना में 2-10 गुना अधिक है। दिन में एक बार (दिन के समय की परवाह किए बिना) औसत चिकित्सीय खुराक लेते समय, दिन के दौरान गैस्ट्रिक एसिड स्राव 80-98% तक कम हो जाता है, जबकि एच 2-ब्लॉकर्स लेते समय - 55-70%। जैसे, पीपीआई वर्तमान में एकमात्र ऐसी दवाएं हैं जो 18 घंटे से अधिक के लिए 3.0 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच बनाए रखने में सक्षम हैं, और इस प्रकार आदर्श एंटी-अल्सर एजेंटों के लिए बर्गेट की आवश्यकताओं को पूरा करती हैं। पीपीआई का पेप्सिन और गैस्ट्रिक बलगम के उत्पादन पर सीधा प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन, "प्रतिक्रिया" कानून के अनुसार, वे सीरम में गैस्ट्रिन के स्तर को (1.6-4 गुना) बढ़ाते हैं, जो उपचार रोकने के बाद जल्दी सामान्य हो जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, प्रोटॉन पंप के पीपीआई, गैस्ट्रिक जूस के अम्लीय वातावरण में हो रहे हैं, समय से पहले सल्फेनामाइड्स में बदल सकते हैं, जो आंत में खराब अवशोषित होते हैं। इसलिए, उनका उपयोग एसिड प्रतिरोधी कैप्सूल में किया जाता है। इस खुराक के रूप में ओमेप्राज़ोल की जैव उपलब्धता लगभग 65% है, पैंटोप्राज़ोल - 77%, लैंसोप्राज़ोल के लिए यह परिवर्तनशील है। यकृत में दवाओं का तेजी से चयापचय होता है, गुर्दे (ओमेप्राज़ोल, पैंटोप्राज़ोल) और जठरांत्र संबंधी मार्ग (लैंसोप्राज़ोल) के माध्यम से उत्सर्जित होता है। चिकित्सा के छोटे (3 महीने तक) पाठ्यक्रमों के लिए पीपीआई की सुरक्षा प्रोफ़ाइल बहुत अधिक है। सबसे अधिक बार, सिरदर्द (2-3%), थकान (2%), चक्कर आना (1%), दस्त (2%), कब्ज (1% रोगी) नोट किए जाते हैं। दुर्लभ मामलों में, त्वचा पर लाल चकत्ते या ब्रोन्कोस्पास्म के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है। लंबे समय तक (विशेष रूप से कई वर्षों के लिए) उच्च खुराक में पीपीआई का निरंतर सेवन (40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल, 80 मिलीग्राम पैंटोप्राज़ोल, 60 मिलीग्राम लैंसोप्राज़ोल), हाइपरगैस्ट्रिनेमिया होता है, एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस बढ़ता है, और कभी-कभी एंटरोक्रोमफिन कोशिकाओं के गांठदार हाइपरप्लासिया आमाशय म्यूकोसा। लेकिन इस तरह की खुराक के लंबे समय तक उपयोग की आवश्यकता आमतौर पर केवल ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम वाले रोगियों में और गंभीर इरोसिव-अल्सरेटिव एसोफैगिटिस में होती है, जो बाल चिकित्सा अभ्यास में अत्यंत दुर्लभ है। ओमेप्राज़ोल और लैंसोप्राज़ोल लीवर में साइटोक्रोम पी-450 को मामूली रूप से रोकते हैं और परिणामस्वरूप, कुछ दवाओं (डायजेपाम, वारफारिन) के उन्मूलन को धीमा कर देते हैं। इसी समय, कैफीन, थियोफिलाइन, प्रोप्रानोलोल, क्विनिडाइन का चयापचय परेशान नहीं होता है।

रिलीज फॉर्म और खुराक।

omeprazole(ओमेज़, लोसेक, ज़ीरोसिड, अल्टॉप) 0.01 के कैप्सूल में उपलब्ध है; 0.02; 0.04, अंतःशिरा प्रशासन के लिए 42.6 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल सोडियम (40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल के बराबर) की शीशियों में। इसका उपयोग 6 साल की उम्र से नाश्ते से पहले प्रति दिन 1 बार 10-20 मिलीग्राम पर किया जाता है। ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के साथ, अधिकतम स्वीकार्य दैनिक खुराक 120 मिलीग्राम हो सकती है, जब 80 मिलीग्राम / दिन से अधिक लेते समय, खुराक को 2 बार में विभाजित किया जाता है। वर्तमान में, बेलारूस गणराज्य के दवा बाजार में ओमेप्राज़ोल के नए रूप दिखाई दिए हैं: ओमेज़ इंस्टा(20 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल + 1680 मिलीग्राम सोडियम बाइकार्बोनेट), ओमेज़ डीएसआर(20 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल + 30 मिलीग्राम विलंबित-रिलीज़ डोमपरिडोन)।

इसोमेप्राजोल(नेक्सियम) ओमेप्राज़ोल का एकमात्र बाएं हाथ का आइसोमर (बाकी सभी रेसमेट हैं), 0.02 की गोलियों में उपलब्ध है, 12 साल की उम्र से उपयोग के लिए अनुमोदित, नाश्ते से पहले प्रति दिन 1 टैबलेट 1 बार। गोलियों को पूरा निगल लिया जाना चाहिए, चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए, शांत पानी में भंग किया जा सकता है।

बी) एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के अवरोधक 1970 के दशक के मध्य से नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किया जाने लगा, जब जे. ब्लैक ने 1972 में पहले H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (बुरिमामाइड और मेथियामाइड) को संश्लेषित किया, लेकिन नैदानिक ​​​​परीक्षणों में वे अप्रभावी हो गए और बड़ी संख्या में पक्ष का कारण बने। प्रभाव। इन दवाओं की कई पीढ़ियों के बाद जाना जाता है सिमेटिडाइन(1974) क्रमिक रूप से संश्लेषित किए गए थे रैनिटिडीन, फैमोटिडाइन,और थोड़ी देर बाद - निज़ैटिडाइनतथा रॉक्सैटिडाइन. रासायनिक संरचना के अनुसार, इस समूह की दवाएं एक दूसरे से कुछ भिन्न होती हैं: सिमेटिडाइन में इसकी संरचना में एक इमिडाज़ोल रिंग होता है, और अन्य सभी दवाओं में एक फ़्यूरन होता है, जो कई बार उनकी प्रभावशीलता को बढ़ाता है और अवांछनीय दुष्प्रभावों की संख्या को कम करता है।

फार्माकोडायनामिक्स।एच 2-ब्लॉकर्स का मुख्य प्रभाव एंटीसेकेरेटरी है: गैस्ट्रिक म्यूकोसा में एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी अवरोधन के कारण, वे हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को दबा देते हैं। नई पीढ़ी की दवाएं रात के दमन और हाइड्रोक्लोरिक एसिड के कुल दैनिक स्राव के साथ-साथ एंटीसेकेरेटरी प्रभाव (तालिका 15) की अवधि में सिमेटिडाइन से बेहतर होती हैं।

तालिका 15 - एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के तुलनात्मक फार्माकोडायनामिक्स

हाइड्रोक्लोरिक एसिड एच 2-ब्लॉकर्स के स्राव को रोकने के अलावा कई अन्य प्रभाव भी हैं। वे पेप्सिन के बेसल और उत्तेजित उत्पादन को दबाते हैं, गैस्ट्रिक म्यूकस और बाइकार्बोनेट के उत्पादन को बढ़ाते हैं, पेट की दीवार में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को बढ़ाते हैं और म्यूकोसा में माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार करते हैं। हाल के वर्षों में, यह दिखाया गया है कि एच 2-ब्लॉकर्स मास्ट सेल डिग्रेन्यूलेशन को रोकते हैं, पेरिउल्सरस ज़ोन में हिस्टामाइन सामग्री को कम करते हैं, और डीएनए-संश्लेषण उपकला कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि करते हैं, जिससे पुनर्योजी प्रक्रियाओं को उत्तेजित किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एच 2-ब्लॉकर्स समीपस्थ छोटी आंत में अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं, 30-60 मिनट में चरम रक्त सांद्रता तक पहुंच जाते हैं। सिमेटिडाइन की जैव उपलब्धता 60-80%, रैनिटिडीन - 50-60%, फैमोटिडाइन - 30-50%, निज़ाटिडाइन - 70%, रॉक्सटिडाइन - 90-100% है। दवाओं का उत्सर्जन गुर्दे के माध्यम से किया जाता है, और ली गई खुराक का 50-90% अपरिवर्तित रहता है। सिमेटिडाइन, रैनिटिडीन और निज़ेटिडाइन का आधा जीवन 12 घंटे, फैमोटिडाइन - 25-35 घंटे, रॉक्सैटिडाइन - 16 घंटे है।

बड़ी संख्या में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण वर्तमान में सिमेटिडाइन का उपयोग नहीं किया जाता है। अगली पीढ़ी - रैनिटिडीन, फैमोटिडाइन, निज़ाटिडाइन और रॉक्सटिडाइन - बेहतर सहनशील हैं, उनके पास एंटीएंड्रोजेनिक और हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव नहीं हैं, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करते हैं और न्यूरोसाइकिएट्रिक विकारों का कारण नहीं बनते हैं। जब उनका उपयोग किया जाता है, तो केवल अपच संबंधी विकार (कब्ज, दस्त, पेट फूलना) और एलर्जी प्रतिक्रियाएं (मुख्य रूप से पित्ती के रूप में), जो अपेक्षाकृत दुर्लभ (1-2%) होती हैं, को नोट किया जा सकता है। एच 2 ब्लॉकर्स (8 सप्ताह से अधिक) के लंबे समय तक उपयोग के साथ, विशेष रूप से उच्च खुराक पर, गैस्ट्रिक म्यूकोसा में एंटरोक्रोमफिन कोशिकाओं के बाद के हाइपरप्लासिया के साथ हाइपरगैस्ट्रिनमिया के विकास की क्षमता को ध्यान में रखना चाहिए।

रिलीज फॉर्म और खुराक।

रेनीटिडिन(छाता, रानीसन, जिस्टक, जीआई-कार) - द्वितीय पीढ़ी। 0.15 और 0.3 की गोलियों में उपलब्ध है, 50 मिलीग्राम / 2 मिलीलीटर के ampoules। यह बाल चिकित्सा अभ्यास में 4-8 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की दर से निर्धारित है, लेकिन 300 मिलीग्राम से अधिक नहीं, 2 खुराक में विभाजित है।

फैमोटिडाइन(फैमोसाइड, क्वामाटेल, अल्फ़ामिड, फ़ेमो, फ़ैमोसन, पनाल्बा) - तीसरी पीढ़ी। 0.02 और 0.04 की गोलियों में उपलब्ध है, 0.02 के ampoules। यह 0.5-1.0 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की दर से एक बार निर्धारित किया जाता है, लेकिन प्रति दिन 40 मिलीग्राम से अधिक नहीं। बाल चिकित्सा अभ्यास में तैयारी IV (निज़ाटिडाइन) और V (रोक्सैटिडाइन) पीढ़ियों का उपयोग नहीं किया जाता है।

नायब!एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय, आपको याद रखना चाहिए:

उनके लंबे समय तक उपयोग के साथ, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में एक क्षणिक वृद्धि देखी जा सकती है,

रैनिटिडिन के तेजी से अंतःशिरा प्रशासन के साथ, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, एलोरिथिमिया और यहां तक ​​​​कि एसिस्टोल का विकास संभव है,

उपचार के मुख्य पाठ्यक्रम के बाद, "रिबाउंड" सिंड्रोम से बचने के लिए रखरखाव खुराक में परिवर्तन आवश्यक है।

प्रोफेसर वोरोब्योवा नादेज़्दा
अलेक्जेंड्रोवना।
व्याख्याता: चिकित्सा विज्ञान के उम्मीदवार, बेलीकोवा विभाग के एसोसिएट प्रोफेसर इरिना व्याचेस्लावोवना।
विषय पर प्रस्तुति:
एंटीसेकेरेटरी ड्रग्स (प्रोटॉन इनहिबिटर)
पंप, हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स के अवरोधक)»
प्रदर्शन किया:
छठवें वर्ष का छात्र
बाल रोग संकाय
2 समूह
अलेक्सेवा केन्सिया एंड्रीवाना।
आर्कान्जेस्क
2017

एंटीसेकेरेटरी ड्रग्स

दवाओं का एक समूह है जो कम करता है
स्राव के निषेध के कारण गैस्ट्रिक स्राव
पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक अम्ल।
इसमे शामिल है:
प्रोटॉन पंप अवरोधक (एच, के + एटीपीस ब्लॉकर्स);
हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स;
एम-एंटीकोलिनर्जिक्स
- चयनात्मक (एम 1-एंटीकोलिनर्जिक्स),
- गैर-चयनात्मक।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन और इसके निषेध के नियमन का तंत्र।

प्रोटॉन पंप निरोधी।

प्रतिनिधि: ओमेप्राज़ोल (लोसेक),
पैंटोप्राज़ोल (कंट्रोलोक), रबप्राज़ोल
(पारीट), लैंसोप्राज़ोल (लैनज़ैप),
एसोमप्राजोल (नेक्सियम)।
संयुक्त: पाइलोबैक्ट (ओमेप्राज़ोल + .)
क्लैरिथ्रोमाइसिन + टिनिडाज़ोल), ज़ेगेराइड
(ओमेप्राज़ोल + सोडियम बाइकार्बोनेट)।

फार्माकोडायनामिक्स।

सेवन के बाद कमजोर होना
क्षार, वे एक अम्लीय वातावरण में जमा हो जाते हैं
पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाएं
K + / H "-ATP-ase . के साथ निकटता
(प्रोटॉन पंप), जो विनिमय सुनिश्चित करता है
में स्थित पोटेशियम आयनों में प्रोटॉन
बाह्य अंतरिक्ष।
वहाँ पीपीआई जो बेंज़िमिडाज़ोल हैं
व्युत्पन्न, पीएच . पर< 3,0 протонируются и
टेट्रासाइक्लिक सल्फेनामाइड में परिवर्तित,
प्रोड्रग से सक्रिय रूप में। पर
उच्च पीएच मान (लगभग 3.5-7.4) यह
प्रक्रिया धीमी हो जाती है।

फार्माकोडायनामिक्स।

सल्फेनामाइड एक आवेशित अणु है और इसलिए नहीं करता है
कोशिका झिल्ली के माध्यम से प्रवेश करता है, अंदर रहता है
पार्श्विका कोशिका के स्रावी नलिकाएं। यहाँ वह है
अपरिवर्तनीय (लैंसोप्राज़ोल के अपवाद के साथ) सहसंयोजक
K + / H "-ATPase के सल्फहाइड्रील समूहों को बांधता है, जो
उसके काम को पूरी तरह से रोक देता है।
दवाओं के मौखिक प्रशासन के बाद, उनके एंटीसेकेरेटरी प्रभाव
लगभग 1 घंटे के भीतर विकसित हो जाता है और अधिकतम तक पहुंच जाता है
2 घंटे के बाद एंटीसेकेरेटरी प्रभाव की अवधि निर्धारित की जाती है
प्रोटॉन पंपों की अद्यतन दर - लगभग आधा
वे 30-48 घंटों में अपडेट हो जाते हैं। जब आप पहली बार पीपीआई लेते हैं
एंटीसेकेरेटरी प्रभाव अधिकतम नहीं है, क्योंकि नहीं
सभी K + / H "-ATPase अणु सक्रिय अवस्था में हैं।
पीपीआई को अपेक्षाकृत धीमी शुरुआत की विशेषता है
कार्रवाई (30-60 मिनट से पहले नहीं), वे इसके लिए उपयुक्त नहीं हैं
चिकित्सा "मांग पर" (दर्द, नाराज़गी से राहत के लिए)।
सभी पीपीआई बेसल और उत्तेजित गैस्ट्रिक को कम करते हैं
उत्तेजना की प्रकृति की परवाह किए बिना स्राव।

फार्माकोकाइनेटिक्स।

उपयोग के संकेत:

प्रोटॉन पंप अवरोधक - दवाएं
पसंद का उपचार
एसिड से जुड़े रोग जैसे:
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी,
भाटा ग्रासनलीशोथ, गैर-इरोसिव जीईआरडी),
पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर (DUD),
रोगसूचक अल्सर (ज़ोलिंगर-
एलिसन, आदि)
कार्यात्मक अपच,
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ ड्रग इंटरैक्शन।

दुष्प्रभाव।

साइड इफेक्ट की घटना और गंभीरता,
पीपीआई के कारण आम तौर पर कम (3-5%) तक होता है, खासकर जब
उपचार के लघु पाठ्यक्रम (3 महीने तक)।

पीपीआई लेने के लिए मतभेद:

1. रोगी की उनके प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि
अवयव।
2. 14 साल तक के बच्चों की उम्र (क्योंकि इसमें बच्चे
अंगों के काम के बनने में समय लगता है
आंतरिक स्राव, और कोई हस्तक्षेप
गंभीर विफलता हो सकती है)।
3. गर्भवती महिलाओं में, पीपीआई का उपयोग सख्त . के अनुसार किया जाता है
संकेत (भ्रूण पर कार्रवाई की श्रेणी - बी),
4. उपचार की अवधि के लिए नर्सिंग माताओं
स्तनपान बंद करने की सलाह दी
खिलाना।

H2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स

मैं पीढ़ी:
सिमेटिडाइन (टैगामेट)।
द्वितीय पीढ़ी:
रैनिटिडिन (ज़ांटैक)।
निज़ाटिडाइन (एक्सिड)।
रोक्सैटिडाइन (रोक्सान)।
तीसरी पीढ़ी:
फैमोटिडाइन (क्वामाटेल)।
संयुक्त: रैनिटिडीन-बिस्मथ साइट्रेट
(पाइलोराइड)।

फार्माकोडायनामिक्स।

H2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स (H2-HB) प्रतिस्पर्धात्मक रूप से कार्रवाई को रोकते हैं
पार्श्विका और मुख्य के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए हिस्टामाइन
कोशिकाएं, बेसल और उत्तेजित स्राव को दबाती हैं।
इस मामले में, बिना HC1 और पेप्सिनोजेन के उत्पादन में कमी होती है
बलगम और बाइकार्बोनेट उत्पादन में सहवर्ती कमी।
गैस्ट्रिन उत्पादन थोड़ा दबा हुआ है, उच्चारित
निषेध केवल उच्च खुराक और लंबे समय तक संभव है
इलाज।
कुछ H2-HB (रैनिटिडाइन, फैमोटिडाइन) के प्रभाव में
म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन (Pg) E2 के निर्माण को बढ़ाता है
पेट और ग्रहणी की झिल्ली, जो उनकी मध्यस्थता करती है
साइटोप्रोटेक्टिव और अप्रत्यक्ष पुनर्योजी प्रभाव।
इसके अलावा, रैनिटिडिन की टोन बढ़ाने की क्षमता
निचला एसोफेजल स्फिंक्टर, जो विशेष रूप से समाप्त करने के लिए महत्वपूर्ण है
पेट में जलन।
H2-HB की सभी तीन पीढ़ियों के प्रतिनिधियों का प्रत्यक्ष
एंटीऑक्सिडेंट कार्रवाई, दोनों गठन की नाकाबंदी के कारण
हाइपोक्लोरिक एसिड और हाइड्रॉक्सिल रेडिकल, और के कारण
सुपरऑक्साइड डिसम्यूटेज की गतिविधि में वृद्धि - सबसे महत्वपूर्ण
एंटीऑक्सीडेंट एंजाइम।

H2-GB की पीढ़ियों के बीच मुख्य अंतर

फार्माकोकाइनेटिक्स।

H2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत:

H2histamine ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत:
एसोफैगल म्यूकोसा के अल्सरेटिव घाव;
ग्रासनलीशोथ के साथ और बिना गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स;
पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर;
रोगसूचक और औषधीय, तीव्र और जीर्ण अल्सर
पेट और ग्रहणी;
एपिगैस्ट्रिक और रेट्रोस्टर्नल दर्द के साथ पुरानी अपच;
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम;
प्रणालीगत मास्टोसाइटोसिस;
मेंडेलसोहन सिंड्रोम;
तनाव अल्सर की रोकथाम;
आकांक्षा निमोनिया की रोकथाम;
ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव;
अग्नाशयशोथ।

मतभेद:

मतभेद:
इस दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता
समूह;
पोर्टोसिस्टमिक के साथ यकृत का सिरोसिस
इतिहास में एन्सेफैलोपैथी;
जिगर और गुर्दे की शिथिलता;
गर्भावस्था;
दुद्ध निकालना;
बच्चों की उम्र (14 साल तक)।

दुष्प्रभाव।

हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की सापेक्ष चयनात्मकता और / या H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर प्रभाव से जुड़े दुष्प्रभाव
अन्य अंग:
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: सिरदर्द, चक्कर आना, भ्रम।
सीसीसी की ओर से: अतालता, चालन, हाइपोटेंशन (शायद ही कभी होता है, लेकिन
बुजुर्गों और हृदय रोगों वाले लोगों में जोखिम काफी बढ़ जाता है)।
श्वसन प्रणाली से: ब्रोंकोस्पज़म (अक्सर होता है
सिमेटिडाइन)।
प्रतिरक्षा प्रणाली से: ऑटोइम्यून इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस (अधिकांश
अक्सर सिमेटिडाइन द्वारा प्रेरित)।
रक्त प्रणाली से: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया,
पैन्टीटोपेनिया।
बाध्यकारी साइटों और चयापचय के लिए प्रतिस्पर्धा से जुड़े दुष्प्रभाव
सेक्स हार्मोन (आमतौर पर सिमेटिडाइन के कारण): प्रतिवर्ती
गाइनेकोमास्टिया, नपुंसकता
जठरांत्र संबंधी मार्ग के संपर्क से जुड़े दुष्प्रभाव:
आंत की ओर से: दस्त, कब्ज (खुराक पर निर्भर प्रभाव)।
जिगर की ओर से: बढ़े हुए ट्रांसएमिनेस, हेपेटाइटिस (लगभग बाद में विकसित)
माह, 50 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में अधिक बार। सबसे अधिक बार रैनिटिडीन के कारण,
सिमेटिडाइन)।
लंबे समय तक दवाओं के सेवन से होने वाले दुष्प्रभाव:
रिकॉइल सिंड्रोम (रोकथाम के लिए, वापसी पर दवा की खुराक पहले कम की जाती है
सप्ताह में 2 बार और उसके बाद ही पूरी तरह से रद्द)।
रिसेप्टर एस्केप सिंड्रोम (एंटीसेकेरेटरी दवा बदलने की आवश्यकता है या
खुराक में वृद्धि)।

H2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के मुख्य फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन

H2 हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के मुख्य फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन

सर्वश्रेष्ठ H2-GB में से एक कहा जा सकता है
फैमोटिडाइन, जिसमें कई हैं
दूसरों पर लाभ
इस समूह में दवाएं:
- उच्चतम गतिविधि।
- पर्याप्त रूप से दीर्घकालिक।
- न्यूनतम दुष्प्रभाव और
लंबी अवधि में सबसे बड़ी सुरक्षा
आवेदन।
- सिस्टम के साथ बातचीत का अभाव
साइटोक्रोम पी-450।
- मौखिक के लिए खुराक रूपों की उपलब्धता
और पैरेंट्रल उपयोग।
- अपेक्षाकृत कम लागत।

प्रयुक्त साहित्य की सूची

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नाराज़गी एक घटना है जो छाती में जलन की विशेषता है। यह तब विकसित होता है जब हाइड्रोक्लोरिक एसिड में भिगोए गए पेट की सामग्री को अन्नप्रणाली में फेंक दिया जाता है। नाराज़गी एक बीमारी का लक्षण हो सकती है जो पाचन तंत्र को प्रभावित करती है। इसे खत्म करने के लिए मरीजों को एंटासिड जैसी दवाओं का इस्तेमाल दिखाया जाता है। एंटासिड के समूह में कई दर्जन प्रकार की दवाएं शामिल हैं जिनमें एक दूसरे से कुछ अंतर हैं। विशेष रूप से, हम एंटीसेकेरेटरी एजेंटों के बारे में बात कर रहे हैं।

एंटासिड का औषधीय समूह

वे दवाएं हैं जो गैस्ट्रिक जूस में निहित हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर कर सकती हैं। इस प्रकार, पाचन अंगों के श्लेष्म झिल्ली पर गैस्ट्रिक रस का परेशान प्रभाव कम हो जाता है, दर्द बंद हो जाता है, और पहले से क्षतिग्रस्त क्षेत्रों के पुनर्जनन में तेजी आती है।

यह समझना महत्वपूर्ण है कि एंटासिड नाराज़गी के कारण को समाप्त नहीं करता है, लेकिन केवल आपको अप्रिय अभिव्यक्तियों को बेअसर करने की अनुमति देता है। यह एक विशेषज्ञ द्वारा इस समूह की दवाओं की नियुक्ति की आवश्यकता है, क्योंकि छाती में जलन एक खतरनाक विकृति की उपस्थिति का संकेत दे सकती है, जो समय पर और पर्याप्त चिकित्सा के बिना प्रगति कर सकती है और कई गंभीर जटिलताओं का कारण बन सकती है।

प्रभाव

एंटासिड के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, निम्नलिखित प्रभाव विकसित होते हैं:


उन्हें किन मामलों में नियुक्त किया जाता है?

निम्नलिखित स्थितियों में एंटासिड का उपयोग उचित माना जाता है:

  1. अल्सर और जीईआरडी के लिए। वे जटिल चिकित्सा के एक तत्व के रूप में उपयोग किए जाते हैं और आपको नाराज़गी और दर्द को खत्म करने की अनुमति देते हैं।
  2. गर्भवती महिलाओं में एसिड-निर्भर रोग स्थितियों को खत्म करने के लिए।
  3. पेट के रोगों में, जो गैर-स्टेरायडल दवाओं के उपयोग से उकसाया जाता है।
  4. पित्ताशय की थैली की सूजन के लिए जटिल चिकित्सा के एक घटक के रूप में, अग्न्याशय एक उत्तेजना के दौरान। कोलेलिथियसिस के लिए एंटासिड की भी सिफारिश की जाती है ताकि अतिरिक्त पित्त एसिड को अपच के साथ बांधा जा सके। एंटीसेकेरेटरी दवाओं के वर्गीकरण पर नीचे विस्तार से चर्चा की जाएगी।

कभी-कभी स्वस्थ लोगों द्वारा एक बार एंटासिड का उपयोग किया जाता है यदि खाने के विकारों की पृष्ठभूमि के खिलाफ नाराज़गी विकसित होती है।

वर्गीकरण

फार्माकोलॉजी में सभी एंटीसेक्ट्री एजेंटों को दो बड़े समूहों में सशर्त रूप से वर्गीकृत करने की प्रथा है:

  1. अवशोषित करने योग्य।
  2. गैर-अवशोषित।

उनकी संरचना में मुख्य सक्रिय संघटक के आधार पर एंटीसेकेरेटरी एजेंटों का एक वर्गीकरण भी है:


अवशोषित करने योग्य दवाएं

एंटीसेकेरेटरी दवाओं के इस समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जिनके सक्रिय पदार्थ, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ बातचीत के बाद, पेट में आंशिक रूप से अवशोषित हो जाते हैं और इस प्रकार, प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करते हैं।

दवाओं के इस समूह का मुख्य लाभ अम्लता को जल्दी से बेअसर करने की उनकी क्षमता है, जिससे थोड़े समय में नाराज़गी से राहत मिलती है। हालांकि, उनके उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवांछनीय प्रभावों का विकास नोट किया जाता है। इसके अलावा, उनका अल्पकालिक प्रभाव होता है। इन कमियों के संबंध में, रोगियों को अवशोषित करने योग्य एंटासिड गैर-अवशोषित लोगों की तुलना में बहुत कम बार निर्धारित किया जाता है।

इस समूह की कुछ दवाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड के संपर्क के परिणामस्वरूप कार्बन डाइऑक्साइड छोड़ने में सक्षम हैं, जिसके परिणामस्वरूप पेट में खिंचाव हो सकता है, और गैस्ट्रिक रस का स्राव फिर से शुरू हो जाता है।

विशेषता

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अवशोषित एंटासिड की एक विशेषता विशेषता एसिड रिबाउंड की घटना है। यह दवा के शरीर को प्रभावित करना बंद करने के तुरंत बाद प्रकट होता है। सोखने योग्य समूह में बेकिंग सोडा शामिल है, जो सोडियम बाइकार्बोनेट है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ सोडियम यौगिक की बातचीत के परिणामस्वरूप, कार्बन डाइऑक्साइड निकलता है, जो बड़ी मात्रा में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के पुन: स्राव को भड़काता है, जो बदले में नाराज़गी की उपस्थिति को भड़काता है। यह प्रभाव नाराज़गी को खत्म करने के लिए बेकिंग सोडा का उपयोग नहीं करने की सिफारिश की ओर जाता है। इसके अलावा, सोडा में मौजूद सोडियम आंतों के ऊतकों में अवशोषित हो जाता है, जिससे एडिमा का विकास होता है, और यह गुर्दे और हृदय विकृति वाले रोगियों, गर्भवती महिलाओं के लिए एक अवांछनीय घटना है।

अवशोषित करने योग्य एंटीसेकेरेटरी एजेंटों के समूह में विकलिन, विकार, रेनी जैसी दवाएं शामिल हैं। उनकी संरचना में मुख्य सक्रिय पदार्थ हैं: कैल्शियम या मैग्नीशियम कार्बोनेट, मैग्नीशियम ऑक्साइड, सोडियम बाइकार्बोनेट।

नाराज़गी के लिए उनकी क्रिया का तंत्र बेकिंग सोडा के समान है। हालांकि, हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर करने की प्रक्रिया में, कार्बन डाइऑक्साइड जारी नहीं होता है, जो निस्संदेह एक प्लस है, क्योंकि रोगी की भलाई पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि ऐसी दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव थोड़े समय तक रहता है।

इस समूह के एंटीसेकेरेटरी एजेंटों की केवल एक खुराक की अनुमति है, यदि तत्काल आवश्यकता होती है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि लंबे समय तक उनका उपयोग तेज हो सकता है। यह गैस्ट्रिक अल्सर जैसे पाचन तंत्र के ऐसे विकृतियों की प्रगति को बाहर नहीं करता है।

गैर-अवशोषित एंटासिड

एंटीसेकेरेटरी एजेंटों की सूची काफी व्यापक है। शोषक दवाओं के समूह की तुलना में, गैर-अवशोषित दवाएं अधिक प्रभावी होती हैं, और उनसे उत्पन्न होने वाले अवांछनीय प्रभावों का स्पेक्ट्रम बहुत संकीर्ण होता है।

गैर-अवशोषित एंटासिड से संबंधित दवाओं को मोटे तौर पर तीन उपसमूहों में वर्गीकृत किया जा सकता है:

  1. सक्रिय संघटक के रूप में एल्यूमीनियम फॉस्फेट होना। दवाओं की इस श्रेणी में जेल के रूप में "फॉस्फालुगेल" शामिल है।
  2. मैग्नीशियम-एल्यूमीनियम एंटासिड, जिसमें निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं: अल्मागेल, मालॉक्स, गैस्ट्रासिड।
  3. संयुक्त एंटासिड, जिसमें मैग्नीशियम और एल्यूमीनियम लवण के अलावा अन्य पदार्थ होते हैं। इस समूह में सिमेथिकोन या एनेस्थेटिक्स युक्त जेल एंटासिड शामिल हैं, उदाहरण के लिए अल्मागेल नियो, रेल्ज़र।

इन दवाओं के मुख्य पदार्थ गैस्ट्रिक म्यूकोसा द्वारा केवल थोड़ी मात्रा में अवशोषित होते हैं, फिर उन्हें मूत्र के साथ खाली कर दिया जाता है। ऐसे मामले में जहां रोगी गंभीर रूप से गुर्दे की कमी से पीड़ित है, एल्युमीनियम को निकालने में कठिनाई हो सकती है। इस संबंध में, इस श्रेणी के रोगियों को इन दवाओं को निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।

गैर-अवशोषित एंटासिड के समूह की तैयारी हाइड्रोक्लोरिक एसिड के अलावा, पित्त और पेप्सिन को भी बेअसर करने में सक्षम हैं। शरीर में प्रवेश करने के बाद, वे पेट की श्लेष्म परतों को ढँक देते हैं, जिससे इसकी दीवारों को आक्रामक पदार्थों से बचाते हैं। इसके अलावा, वे क्षतिग्रस्त ऊतकों के पुनर्जनन को सक्रिय करने में सक्षम हैं।

उनका चिकित्सीय प्रभाव 15 मिनट के भीतर विकसित होता है, 4 घंटे तक रह सकता है।

नकारात्मक प्रतिक्रिया

गैर-अवशोषित एंटासिड के समूह से दवाओं का उपयोग करते समय, निम्नलिखित नकारात्मक प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं:

  1. अत्यधिक खुराक का उपयोग करते समय, हल्के उनींदापन की संभावना होती है। यह जोखिम तब बढ़ जाता है जब रोगी को गुर्दे की गतिविधि में रोग संबंधी असामान्यताएं होती हैं।
  2. एंटीसेकेरेटरी एजेंट, जिसमें कैल्शियम या एल्यूमीनियम लवण होते हैं, मल त्याग से जुड़ी कठिनाइयों को भड़का सकते हैं।
  3. मैग्नीशियम-आधारित एंटासिड में रेचक प्रभाव होने की क्षमता होती है, जो अक्सर विभिन्न पाचन विकारों को भड़काती है।
  4. यदि रोगी को व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता है, तो उल्टी और मतली जैसे नकारात्मक प्रभाव देखे जा सकते हैं। इस तरह के संकेतों की उपस्थिति इसके एनालॉग के साथ उपयोग की जाने वाली दवा को बदलने की आवश्यकता को इंगित करती है।
  5. यह त्वचा पर चकत्ते में व्यक्त एलर्जी की अभिव्यक्तियों के विकास को बाहर नहीं करता है। ऐसे मामलों में, रोगी को एंटासिड का उपयोग बंद करने और डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है।

उपयोग के बुनियादी नियम

निर्माताओं द्वारा विभिन्न औषधीय रूपों में एंटासिड का उत्पादन किया जाता है। यह एक जेल, चबाने योग्य गोलियां, निलंबन, लोजेंज हो सकता है। एक ही दवा के विभिन्न औषधीय रूपों की प्रभावशीलता समान होती है।

स्वागत की बहुलता

रिसेप्शन की आवृत्ति और आवश्यक खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। एक नियम के रूप में, रोगी को भोजन के बाद, दो घंटे के ब्रेक के बाद और सोने से पहले भी एंटासिड लेने की सलाह दी जाती है।

यह याद रखना चाहिए कि अन्य दवाओं के समानांतर एंटासिड का उपयोग अस्वीकार्य है। यह इस तथ्य के कारण है कि एंटासिड की उपस्थिति में कोई भी दवा अवशोषित नहीं होगी। एंटासिड और एंटीसेकेरेटरी दवाओं को लेने के बीच 2 घंटे का ब्रेक लेना चाहिए।

पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की उच्च सामग्री एक प्रतिकूल कारक है और अक्सर गैस्ट्रिक रोगों के विकास को भड़काती है, सबसे आम: पेट और ग्रहणी संबंधी अल्सर, जिसमें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के तनाव अल्सर, गैस्ट्रिटिस, नाराज़गी, अल्सरेटिव कोलाइटिस शामिल हैं। एंटीसेकेरेटरी ड्रग्स, दवाओं की एक सूची अक्सर उन्हें खरीदने से पहले प्रारंभिक समीक्षा के लिए आवश्यक होती है, ताकि उपयुक्त दवाओं के विकल्प को बेहतर ढंग से नेविगेट किया जा सके: कीमत, रिलीज के रूप, खुराक और अन्य विशेषताओं के अनुसार। दवाओं का यह समूह पेट के क्षतिग्रस्त अस्तर की तेजी से उपचार प्रक्रिया (निशान) में योगदान देता है।

आधुनिक दवाएं औसतन लंबे समय तक अम्लता के स्तर को औसतन 8 से 24 घंटों तक कम करने में सक्षम हैं, जो ऐसी दवाओं का एक निर्विवाद लाभ है, क्योंकि उनकी कार्रवाई आपको रात के दर्द के हमलों से बचने की अनुमति देती है, जब घंटों के दौरान ए अंतिम भोजन - रात के खाने और आगामी नाश्ते के बीच लंबे समय का ब्रेक। उनका उपयोग पाठ्यक्रमों में पुनरावृत्ति के जोखिम को रोकने और कम करने के लिए भी किया जाता है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि नाराज़गी के उपचार के लिए एंटीसेकेरेटरी दवाओं का उपयोग केवल इसके गंभीर रूपों के मामलों में किया जाता है, जब एंटासिड समूह की दवाएं, जैसे कि अल्मागेल, फॉस्फालुगेल, मालॉक्स, प्रभावी नहीं होती हैं। एंटासिड एसिड के स्तर को जल्दी से कम करने में सक्षम होते हैं और चिकित्सीय प्रभाव जल्दी होता है, लेकिन उनकी कार्रवाई अल्पकालिक होती है और यह उनका मुख्य दोष है।

उपचार से पहले, अन्य बीमारियों को बाहर करने के लिए गैस्ट्रोस्कोपी से गुजरना अनिवार्य है, जिसमें घातक भी शामिल हैं, जिन्हें आवास और सांप्रदायिक सेवाओं के रोगों के रूप में मुखौटा किया जा सकता है।

नोट: दवाएं अक्सर कैप्सूल के रूप में बनाई जाती हैं। कुछ लोगों को इन्हें निगलने में दिक्कत होती है। इस मामले में, कैप्सूल को खोलने और इसकी सामग्री को एक चम्मच सेब की चटनी में डालने और तुरंत इसे पानी के साथ निगलने की सिफारिश की जाती है। ऐसी सलाह ओमेज़ कैप्सूल के निर्देशों में निहित है।

सर्वोत्तम एंटीसेकेरेटरी दवाएं - सूची, रिलीज फॉर्म, मूल्य

इन सभी दवाओं में, मुख्य सक्रिय पदार्थ "ओमेप्राज़ोल" है।

1. "ओमेज़"।

  • कैप्सूल रिलीज फॉर्म: 10 मिलीग्राम -30 पीसी।, 20 मिलीग्राम -30 पीसी।, 40 मिलीग्राम -28 पीसी। और इंजेक्शन के लिए पाउडर - 40 मिलीग्राम।
  • भोजन से आधे घंटे पहले दिन में दो बार 20 मिलीग्राम लें।
  • मेड इन इंडिया डॉ. रेड्डीज।
  • बीस मिलीग्राम के 30 कैप्सूल की कीमत 175 रूबल है।

2. "ओमेज़ इंस्टा"।

  • बीस मिलीग्राम के पैकेज में 5 पाउच के पाउडर के रूप में उपलब्ध है।
  • पाउडर को एक या दो बड़े चम्मच पानी में घोलकर भोजन से आधा घंटा पहले लेना चाहिए। रोग के आधार पर निर्देशों के अनुसार चूर्ण का सेवन दिन में एक से दो बार करें।
  • निर्माता: डॉ रेड्डीज, भारत।
  • 1 पैकेज (5 पैकेज) की लागत 76 रूबल है।

3. "ओमेप्राज़ोल"।

बिक्री नेता। गुणवत्ता सस्ती दवा।

  • 10, 20 और 40 मिलीग्राम के विभिन्न निर्माताओं द्वारा 20 मिलीग्राम के कैप्सूल में उपलब्ध है।
  • पहला कैप्सूल सुबह में इच्छानुसार लिया जाना चाहिए: भोजन से पहले, बाद में या दिन में एक या दो बार, निर्देशानुसार।
  • रूसी निर्माताओं के बीस मिलीग्राम के 20 कैप्सूल के पैकेज की कीमत: सिंटेज़ एकोएमपी 32 रूबल, ओजोन 45 रूबल, कैननफार्मा 50 रूबल, हेमोफर्म 70 रूबल।
  • दवा का उत्पादन स्विट्जरलैंड, चेक गणराज्य, इज़राइल में विदेशी निर्माताओं द्वारा भी किया जाता है, इसकी लागत बहुत अधिक महंगी है।

4. लोसेक मैप्स।

  • गोलियों में उपलब्ध है। 14 या 28 पीसी का पैक। 20 मिलीग्राम।
  • पहली गोली सुबह ली जाती है। निर्देशों के अनुसार रोग के आधार पर एक से दो टुकड़ों में दैनिक सेवन करें।
  • हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के कारण होने वाले पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए जटिल चिकित्सा के हिस्से के रूप में एक प्रभावी दवा। दैनिक अम्लता को 80% तक कम करता है।
  • निर्माता: एस्ट्राजेनेका.
  • दवा का एकमात्र दोष इसकी लागत 585 रूबल है। प्रति पैक 28 पीसी। 20 मिलीग्राम।

5. "अल्ट्रॉप"।

  • प्रति पैक 14 और 28 टुकड़ों की मात्रा में 10, 20 मिलीग्राम के कैप्सूल में उपलब्ध है।
  • दवा का लाभ संयोजन चिकित्सा के हिस्से के रूप में जीवाणु हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर का इलाज करने की क्षमता है।
  • पहले भोजन से पहले कैप्सूल को पानी से धोया जाता है। निर्देशों के अनुसार, रोग के रूप के आधार पर, दैनिक मानदंड एक या दो टुकड़े हैं।
  • उत्पादन: केआरकेए, स्लोवेनिया।
  • 28 पीसी पैकिंग की लागत। बीस मिलीग्राम 309 रूबल है, जो एक समान दवा "लोसेक मैप्स" की लागत से काफी कम है (बैक्टीरिया हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को भी मारता है)।

6. "गैस्ट्रोज़ोल"।

  • कैप्सूल में रिलीज फॉर्म। प्रति पैक 20 मिलीग्राम के 14 या 28 टुकड़ों में पैक किया गया।
  • भोजन के साथ-साथ भोजन से पहले या बाद में दवा को दिन में एक बार 20 या 40 मिलीग्राम लिया जा सकता है।
  • यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि औषधीय कैप्सूल लेने के लिए मतभेदों में, निर्देश केवल अतिसंवेदनशीलता को सूचीबद्ध करते हैं, जो कि एंटीसेकेरेटरी दवाओं के समूह में काफी दुर्लभ है।
  • निर्माता: फार्मस्टैंडर्ड, रूस।
  • 20 मिलीग्राम के 28 टुकड़ों की कीमत 144 रूबल है।

7. "ऑर्टानॉल"

  • यह 7, 14 या 28 पीसी की मात्रा में 10, 20, 40 मिलीग्राम के कैप्सूल में निर्मित होता है।
  • दवा की एक विशेषता 14 दिनों तक उपचार का एक छोटा कोर्स है (औसतन यह 3 सप्ताह है)। प्रारंभिक दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम है, और दर्दनाक लक्षणों में कमी के साथ, यह प्रति दिन 10 मिलीग्राम घट जाती है और यदि वे बढ़ जाती हैं तो इसे बढ़ाया जा सकता है।
  • नाराज़गी के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है, अगर यह सप्ताह में दो बार से अधिक परेशान नहीं करती है।
  • निर्माता: सैंडोज़, स्विट्ज़रलैंड।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि 10 मिलीग्राम पैकेजिंग में कैप्सूल खरीदना अधिक लाभदायक है, क्योंकि उपचार के अनुसार, पहले 20 मिलीग्राम के एक चर सेवन की आवश्यकता होती है, और फिर 10 मिलीग्राम दवा की आवश्यकता होती है।

  • 28 पीसी पैकिंग की लागत। 10 मिलीग्राम - 176 रूबल।

8. "ओमिटोक्स"।

  • 30 पीसी की मात्रा में कैप्सूल में उत्पादित। 20 मिलीग्राम।

यह एंटीअल्सर दवा हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के कारण होने वाले गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर के उपचार के लिए अब तक की सबसे अच्छी दवा है, जब लागत मानदंडों के आधार पर इसका आकलन किया जाता है।

  • रोग के प्रकार के आधार पर, दवा को दिन में एक या दो बार 20-40 मिलीग्राम के लिए लिया जाता है। जीवाणु हेलिकोबैक्टर पाइलोरी द्वारा उकसाए गए अल्सर का उपचार एंटीवायरल थेरेपी के हिस्से के रूप में 7 दिनों के लिए किया जाता है।
  • दवा को भोजन से पहले और बाद में दोनों में लिया जा सकता है।
  • निर्माता: श्रेया, भारत।
  • लागत 131 रूबल है।

उपरोक्त सभी दवाओं में कई contraindications हैं। निर्देशों को ध्यान से पढ़ें।

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