कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के निर्माण के इतिहास से

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को 1970 के दशक में जर्मन फार्मासिस्ट डब्ल्यू. वॉन बेबेनबर्ग द्वारा संश्लेषित किया गया था। 1986 में, इस दवा को जर्मनी के संघीय गणराज्य में इलाज के लिए अनुमोदित किया गया था। तब से, नैदानिक ​​अभ्यास में इसका स्वतंत्र रूप से उपयोग किया गया है, और इस मामले में इसके चिकित्सीय प्रभाव और विशेष गुणों के बारे में प्राप्त नई जानकारी ने इसके व्यापक उपयोग में योगदान दिया है।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की सामान्य विशेषताएं

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) पदार्थों के एक नए वर्ग का प्रोटोटाइप है - न्यूरोनल पोटेशियम चैनलों के चयनात्मक सक्रियकर्ता। केंद्रीय क्रिया के गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक को संदर्भित करता है जो निर्भरता और लत का कारण नहीं बनता है।

पशु प्रयोगों में, यह स्थापित किया गया है कि कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन), इसके एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता के संदर्भ में, एक तरफ पेरासिटामोल, कोडीन और ट्रामाडोल के बीच रखा जा सकता है, दूसरी ओर मॉर्फिन और मेथाडोन। पशु प्रयोगों में, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) दर्द के संपर्क में आने के जवाब में व्यवहारिक प्रतिक्रिया (उड़ान) में कमी का कारण बनता है। अंतःस्रावी रूप से या पेरियाक्वेडक्टल ग्रे मैटर के क्षेत्र में प्रशासन के बाद, कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) रीढ़ की हड्डी और थैलेमिक न्यूरॉन्स के अभिवाही मार्गों में नोसिसेप्टिव उत्तेजना के दमन का कारण बनता है।

प्रयोगात्मक अध्ययनों के परिणामों से संकेत मिलता है कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटिन) का एनाल्जेसिक प्रभाव ओपियेट और बेंजोडायजेपाइन नुस्खे की प्रणाली के साथ-साथ एराकिडोनिक एसिड के चयापचय और प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के दमन के साथ बातचीत से जुड़ा नहीं है।

प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के दमन की अनुपस्थिति कैटाडोलन की एक अत्यंत महत्वपूर्ण संपत्ति प्रतीत होती है, क्योंकि इसका अर्थ है जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली पर एक अल्सरोजेनिक प्रभाव की अनुपस्थिति। तदनुसार, कैटाडोलन का उपयोग गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग की ऐसी जटिलताओं से भी जुड़ा नहीं है, जैसे कि लायल सिंड्रोम, पैन्टीटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) एनएमडीए (एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट) रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है, लेकिन पोटेशियम चैनलों के चयनात्मक सक्रियण के कारण, झिल्ली स्थिर हो जाती है और सेल में कैल्शियम आयनों की एनएमडीए-निर्भर धारा कम हो जाती है, न्यूरॉन उत्तेजना है नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में बाधित।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव का उल्लेख किया गया था, जिसकी पुष्टि पशु परीक्षणों की एक श्रृंखला में की गई थी। यह रीढ़ की हड्डी में पॉलीसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस के निषेध द्वारा समझाया गया है, जबकि मोनोसिनेप्टिक एच-रिफ्लेक्स प्रभावित नहीं होता है।

पी. ह्लाविका और जी. नीबच ने इंट्रावेनस, ओरल और रेक्टल प्रशासन के बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के फार्माकोकाइनेटिक्स और बायोट्रांसफॉर्मेशन के अध्ययन पर एक रिपोर्ट प्रस्तुत की। यह दिखाया गया है कि मौखिक प्रशासन के बाद, दवा लगभग पूरी तरह से (90% तक) और तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाती है, फिर सक्रिय मेटाबोलाइट एम 1 के गठन के साथ यकृत (खुराक का 75% तक) में चयापचय होता है। , जो urethane संरचना (प्रतिक्रिया के 1 -I चरण) और बाद में एसिटिलीकरण (प्रतिक्रिया का दूसरा चरण) के हाइड्रोलिसिस के परिणामस्वरूप बनता है।
यह मेटाबोलाइट कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की एनाल्जेसिक गतिविधि का औसतन 25% प्रदान करता है। एक अन्य मेटाबोलाइट (एम 2) जैविक रूप से निष्क्रिय है, जो पैरा-फ्लोरोबेंज़िल के ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया (प्रथम चरण) के परिणामस्वरूप बनता है, जिसके बाद ग्लाइसिन के साथ पैरा-फ्लोरोबेंजोइक एसिड के संयुग्मन (द्वितीय चरण) होता है। प्लाज्मा से दवा का आधा जीवन लगभग 7 घंटे (मुख्य पदार्थ और मेटाबोलाइट एम 1 के लिए 10 घंटे) है। यह आनुपातिक खुराक में रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता को बनाए रखने और एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदान करने के लिए पर्याप्त है।

युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग लोगों (65 वर्ष से अधिक) में, दवा के आधे जीवन में वृद्धि हुई है (एक खुराक के साथ 14 घंटे तक और 12 दिनों के लिए लेने पर 18.6 घंटे तक) और अधिकतम रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता क्रमशः 2-2.5 गुना अधिक है।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) मुख्य रूप से (69%) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है: 27% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, 28% - एम 1 मेटाबोलाइट (एसिटाइल मेटाबोलाइट) के रूप में, 12% - दूसरे एम 2 मेटाबोलाइट (पी-फ्लोरोहाइप्यूरिक एसिड) के रूप में, और बाकी एक तिहाई में एक अस्पष्टीकृत संरचना के साथ कई मेटाबोलाइट्स होते हैं। खुराक का एक छोटा सा हिस्सा पित्त और मल के साथ शरीर से बाहर निकल जाता है।

दर्द मॉडुलन और गैबैर्जिक प्रक्रियाओं के अवरोही तंत्र के सक्रियण पर एनएमडीए रिसेप्टर्स के संबंध में कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) के अप्रत्यक्ष विरोध पर प्रभाव आधारित हैं। चिकित्सीय सांद्रता में, कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) अल्फा 1-, अल्फा 2-, 5-एचटी 1-, 5-एचटी 2-, डोपामाइन, बेंजोडायजेपाइन, ओपियेट, सेंट्रल मस्कैरिनर्जिक या निकोटीनर्जिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की औषधीय कार्रवाई

कैटाडोलन में एनाल्जेसिक, मांसपेशियों को आराम देने वाला, न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है, जो पुराने दर्द को रोकने में मदद करता है।

एनाल्जेसिक क्रिया

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की यह संपत्ति मुख्य रूप से एनएमडीए रिसेप्टर्स के साथ इसके अप्रत्यक्ष विरोध के कारण है। चिकित्सीय खुराक में, दवा वोल्टेज-स्वतंत्र पोटेशियम चैनलों के उद्घाटन को बढ़ावा देती है, जिससे तंत्रिका कोशिका की झिल्ली क्षमता का स्थिरीकरण होता है। यह स्थापित किया गया है कि पोटेशियम आयनों के प्रवाह पर प्रभाव नियामक जी-प्रोटीन प्रणाली पर दवा के प्रभाव से मध्यस्थ होता है। यह NMDA रिसेप्टर्स की गतिविधि के निषेध का कारण बनता है और, परिणामस्वरूप, न्यूरोनल कैल्शियम आयन चैनलों की नाकाबंदी, कैल्शियम आयनों के इंट्रासेल्युलर करंट में कमी, और नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में न्यूरॉन उत्तेजना का निषेध। नतीजतन, नोसिसेप्टिव सेंसिटाइजेशन (दर्द संवेदनशीलता) का गठन और "विंड अप" की घटना - बार-बार दर्द उत्तेजनाओं के लिए न्यूरोनल प्रतिक्रिया में वृद्धि - बाधित होती है। यह, बदले में, दर्द में वृद्धि और एक पुराने रूप में इसके संक्रमण को रोकता है, और पहले से मौजूद पुराने दर्द सिंड्रोम के साथ, यह इसे कम करने में मदद करता है। अवरोही नॉरएड्रेनर्जिक प्रणाली के माध्यम से दर्द की धारणा पर कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का एक संशोधित प्रभाव भी स्थापित किया गया है।

मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया

कैटाडोलन का एंटीस्पास्टिक प्रभाव धारीदार मांसपेशियों पर प्रभाव के कारण होता है। यह प्रभाव रीढ़ की हड्डी के मोटर न्यूरॉन्स और मध्यवर्ती न्यूरॉन्स को उत्तेजना के संचरण को अवरुद्ध करके महसूस किया जाता है। काफी हद तक, गाबा रिसेप्टर्स की उत्तेजना से कैटाडोलन के मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव की मध्यस्थता की जा सकती है।

कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) दर्द से जुड़ी क्षेत्रीय मांसपेशियों की ऐंठन से राहत देता है, जबकि समग्र मांसपेशी टोन को प्रभावित नहीं करता है। मांसपेशियों की समग्र शक्ति को प्रभावित किए बिना मांसपेशियों की टोन सामान्य हो जाती है। कैटाडोलन का मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव दवा के एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए एक मूल्यवान अतिरिक्त है, क्योंकि अधिकांश दर्द सिंड्रोम मांसपेशियों में ऐंठन के साथ होते हैं।

न्यूरोप्रोटेक्टिव एक्शन

NMDA रिसेप्टर्स के संबंध में विरोध के अस्तित्व और "ग्लूटामेट-कैल्शियम कैस्केड" को अवरुद्ध करने, एपोप्टोसिस प्रक्रियाओं के निषेध के कारण, कैटाडोलन के न्यूरोप्रोटेक्टिव गुण बहुत रुचि रखते हैं, जो तंत्रिका ऊतक की संस्कृति पर एक प्रयोग में स्पष्ट रूप से प्रदर्शित किया गया था। सेरेब्रल इस्किमिया, इसकी विषाक्त क्षति की स्थितियों में कैटाडोलन के न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव के उपयोग का प्रमाण है। यह भी माना जाता है कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) में एक एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव भी होता है।

पुराने दर्द को रोकें

कई दर्द सिंड्रोम की एक विशेषता भावनात्मक क्षेत्र में परिवर्तन के साथ उनका संयोजन है, जो स्थिति की पुरानीता में योगदान देता है। कैटाडोलन का एनाल्जेसिक प्रभाव वोल्टेज-स्वतंत्र पोटेशियम चैनलों के सक्रियण पर आधारित होता है, जो तंत्रिका कोशिका की झिल्ली क्षमता को स्थिर करता है और नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के जवाब में न्यूरॉन उत्तेजना को रोकता है।

नोसिसेप्टिव सेंटीनाइजेशन और "विंड अप" घटना के गठन को रोकना दर्द की तीव्रता को रोकता है, इसके जीर्ण रूप में संक्रमण, और पहले से मौजूद पुराने दर्द सिंड्रोम के मामले में, इसकी तीव्रता में कमी की ओर जाता है।

दुर्व्यवहार का कोई खतरा नहीं

केंद्रीय - रीढ़ की हड्डी और सुप्रास्पाइनल - नशीली दवाओं के जोखिम के स्तर को देखते हुए, कैटाडोलन का एक महत्वपूर्ण लाभ व्यसन या निर्भरता की अनुपस्थिति है। पशु प्रयोगों के दौरान (विभिन्न शोध विधियों का उपयोग करते हुए), नशीली दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ भी, व्यसन या निर्भरता के विकास का कोई सबूत प्राप्त नहीं हुआ था।

निम्नलिखित डेटा दवा पर निर्भरता के विकास की अनुपस्थिति की गवाही देते हैं: 1986-1990 की अवधि के दौरान, जब जर्मनी में कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) को डॉक्टर के पर्चे के बिना दवा देने की अनुमति दी गई थी, नशीली दवाओं के दुरुपयोग का एक भी मामला दर्ज नहीं किया गया था, नहीं व्यसन से जुड़ी समस्याओं की पहचान की गई; मनोदशा में परिवर्तन और, विशेष रूप से, उत्साहपूर्ण प्रभाव नोट नहीं किए गए थे। लगभग एक वर्ष तक इसे प्राप्त करने वाले रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को बंद करने के बाद, वापसी के लक्षण निर्धारित नहीं किए गए थे।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के उपयोग के लिए संकेत

कैटाडोलन का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है:

मांसपेशियों में ऐंठन के कारण तीव्र और पुराना दर्द,

घातक नवोप्लाज्म के साथ,

दर्दनाक या आर्थोपेडिक सर्जरी और हस्तक्षेप के बाद,

अभिघातजन्य दर्द, आदि।

सरदर्द,

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) कैप्सूल के रूप में आता है। दवा को बिना चबाए और थोड़ी मात्रा में तरल (100 मिली) के साथ मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए। प्रारंभिक खुराक रात में 200 मिलीग्राम है

वयस्कों: 1 कैप्सूल दिन में 3-4 बार नियमित अंतराल पर मौखिक रूप से लें। गंभीर दर्द के साथ - 2 कैप्सूल दिन में 3 बार। अधिकतम दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम (परिशिष्ट 1) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगी: उपचार की शुरुआत में, कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) को 1 कैप्सूल सुबह और शाम निर्धारित किया जाता है। दर्द की तीव्रता और दवा की सहनशीलता के आधार पर खुराक को 300 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।

कम जिगर समारोह वाले रोगियों मेंदैनिक खुराक 200 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गुर्दे की विफलता के गंभीर लक्षणों वाले रोगियों मेंया हाइपोएल्ब्यूमिनमिया के मामले में, दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम (3 कैप्सूल) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

चिकित्सा की अवधिदर्द सिंड्रोम की गतिशीलता के आधार पर उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जाता है। कैटाडोलन के साथ उपचार का औसत कोर्स 2 सप्ताह है। यदि आवश्यक हो, तो दीर्घकालिक स्वागत संभव है - 6 महीने या उससे अधिक।

मतभेद

Flupirtine और दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता, एन्सेफैलोपैथी, कोलेस्टेसिस, मायस्थेनिया ग्रेविस, पुरानी शराब, गर्भावस्था, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लक्षणों के साथ जिगर की विफलता।

सावधानी से 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में बिगड़ा हुआ जिगर और / या गुर्दा समारोह के लिए कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) निर्धारित किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था में दवा को contraindicated है। यदि स्तनपान के दौरान दवा को निर्धारित करना आवश्यक है, तो उपचार की अवधि के लिए स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए, क्योंकि यह दिखाया गया है कि स्तन के दूध में कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) की एक छोटी मात्रा उत्सर्जित होती है।

खराब असर

साइड इफेक्ट और प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जो उपचार की शुरुआत में होती हैं और प्रकृति में क्षणिक होती हैं:

• बारंबार(1 से 10% तक): चक्कर आना, नाराज़गी, मतली, उल्टी, कब्ज या दस्त, पेट फूलना, पेट में दर्द, शुष्क मुँह, भूख न लगना, अवसाद, नींद की गड़बड़ी, पसीना, चिंता, घबराहट, कंपकंपी, सिरदर्द;

  दुर्लभ(0.1-1%): भ्रम, दृश्य हानि और एलर्जी प्रतिक्रियाएं (बुखार, पित्ती और खुजली);

  केवल कभी कभी(0.1% से कम): यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि (दवा के बंद होने के बाद सामान्य हो जाती है), हेपेटाइटिस (तीव्र या पुरानी, ​​पीलिया के साथ या बिना, कोलेस्टेसिस के तत्वों के साथ या बिना)।

प्रतिकूल प्रतिकूल प्रतिक्रिया मुख्य रूप से दवा की अपर्याप्त रूप से चयनित खुराक पर निर्भर करती है। कई मामलों में, चिकित्सा की प्रगति या उपचार समाप्त होने के बाद वे अपने आप गायब हो जाते हैं।

ओवरडोज।

लक्षण: मतली, क्षिप्रहृदयता, साष्टांग प्रणाम की स्थिति, अशांति, भ्रम, शुष्क मुँह।

इलाज: गैस्ट्रिक पानी से धोना, जबरन पेशाब, सक्रिय चारकोल और इलेक्ट्रोलाइट्स का प्रशासन। रोगसूचक चिकित्सा का संचालन करना। विशिष्ट मारक अज्ञात है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) शामक, मांसपेशियों को आराम देने वाले और इथेनॉल के प्रभाव को बढ़ाता है। इस तथ्य के कारण कि दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बांधती है, अन्य द्वारा इसके विस्थापन की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए, साथ ही साथ ली गई दवाओं पर भी विचार किया जाना चाहिए। इस प्रकार, यह स्थापित किया गया है कि कैटाडोलन वार्फरिन और डायजेपाम को प्रोटीन के बंधन से विस्थापित करता है। इस संबंध में, एक साथ प्रशासन के साथ, उनकी गतिविधि में वृद्धि हो सकती है।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और कौमारिन डेरिवेटिव की एक साथ नियुक्ति के साथ, संभावित बातचीत को बाहर करने या क्यूमरिन की खुराक को कम करने के लिए नियमित रूप से त्वरित संकेतक (प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स) की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। अन्य थक्कारोधी और एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सहित) के साथ बातचीत पर डेटा उपलब्ध नहीं है।

कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) के साथ-साथ दवाओं के साथ जो यकृत में भी चयापचय होते हैं, यकृत एंजाइमों की गतिविधि की नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।

कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और पेरासिटामोल और कार्बामाज़ेपिन युक्त दवाओं के संयुक्त उपयोग से बचना चाहिए।

विशेष निर्देश

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में या गंभीर गुर्दे और / या यकृत अपर्याप्तता या हाइपोएल्ब्यूमिनमिया के साथ, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

कैटाडोलन के साथ उपचार के दौरान, मूत्र में बिलीरुबिन, यूरोबिलिनोजेन और प्रोटीन के लिए डायग्नोस्टिक स्ट्रिप्स के साथ गलत-सकारात्मक परीक्षण के परिणाम संभव हैं। रक्त प्लाज्मा में बिलीरुबिन के स्तर के मात्रात्मक निर्धारण के साथ एक समान प्रतिक्रिया संभव है।

उच्च खुराक में दवा का उपयोग करते समय, कुछ मामलों में, मूत्र हरे रंग का हो सकता है, जो किसी भी विकृति का नैदानिक ​​​​संकेत नहीं है।

प्रयोगशाला मापदंडों का नियंत्रण. बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह वाले रोगियों में, यकृत एंजाइम की गतिविधि और मूत्र में क्रिएटिनिन की सामग्री की निगरानी की जानी चाहिए।

मोटर परिवहन प्रबंधन. यह देखते हुए कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) ध्यान को कमजोर कर सकता है और प्रतिक्रियाओं को धीमा कर सकता है, उपचार के दौरान वाहन चलाने और / या संभावित खतरनाक गतिविधियों में भाग लेने से बचने की सिफारिश की जाती है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

सिरदर्द के उपचार में Katadolon (flupirtine)

सिरदर्द न केवल तंत्रिका विज्ञान में, बल्कि सामान्य चिकित्सा पद्धति में भी सबसे आम शिकायत है। सिरदर्द का तात्पर्य भौहों से लेकर सिर के पिछले हिस्से तक के क्षेत्र में किसी भी अप्रिय सनसनी से है।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में तनाव सिरदर्द (THT) सबसे आम है। विभिन्न लेखकों के अनुसार, जनसंख्या में एचडीएन की व्यापकता 41 से 87.4% के बीच है। हाल के वर्षों में, एचडीएन की घटनाओं में वृद्धि हुई है। के अनुसार ए.सी. लिंगबर्ग और बी.के. रासमुसेन, 1989 में एपिसोडिक टीटीएच की व्यापकता 79% थी, और 2001 में - पहले से ही 87%, लगातार एपिसोडिक टीटीएच की व्यापकता विशेष रूप से बढ़ी है - क्रमशः 29 और 37%। क्रोनिक टीटीएच का प्रचलन भी 1989 में 2% से बढ़कर 2001 में 5% हो गया। इसी समय, इस स्थिति के उपचार के लिए दृष्टिकोण अभी भी सीमित हैं।

लंबे समय से, यह माना जाता था कि टीटीएच की शुरुआत तीव्र या पुरानी भावनात्मक तनाव के जवाब में मांसपेशियों की टोन में एक अनैच्छिक, दीर्घकालिक वृद्धि के कारण होती है। पिछले दशक के अध्ययनों ने स्थापित किया है कि टीटीएच में दर्द के कार्यान्वयन में न केवल परिधीय तंत्र शामिल हैं, बल्कि ऊपरी ग्रीवा खंडों के पीछे के सींगों के नाभिक के स्तर पर केंद्रीय संवेदीकरण के विकास से जुड़े केंद्रीय तंत्र भी शामिल हैं। रीढ़ की हड्डी और ट्राइजेमिनल कॉम्प्लेक्स, जो तीव्र पेरिक्रानियल मांसपेशियों से परिधि से लंबे समय तक और अत्यधिक नोसिसेप्टिव उत्तेजना के कारण होता है।

इस प्रकार, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) एचडीएन के रोगजनक उपचार के लिए एक दवा है।

माइग्रेन एचडीएन के बाद दूसरा सबसे आम प्रकार का सेफालजिया है। माइग्रेन वयस्क आबादी का 12% (18% महिलाएं और 6% पुरुष) प्रभावित करता है। हालांकि, डॉक्टर के पास जाने वाले रोगियों में एचडीएन की तुलना में माइग्रेन अधिक आम है, क्योंकि माइग्रेन को एचडीएन की तुलना में अधिक स्पष्ट नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों की विशेषता है।

हाल ही में, एक नए प्रकार के सिरदर्द का प्रसार हुआ है - दुरुपयोग सिरदर्द। दुर्व्यवहार सिरदर्द दर्द दवाओं के अति प्रयोग का परिणाम है (आमतौर पर संयोजन एनाल्जेसिक और अन्य दर्द दवाएं)। आबादी में दुरुपयोग सिरदर्द का प्रसार 2-3% है, और विशेष सिरदर्द केंद्रों के रोगियों में, विदेशी शोधकर्ताओं के अनुसार, यह 30-70% तक पहुंच जाता है। रोस्तोव-ऑन-डॉन शहर में किए गए पहले महामारी विज्ञान के अध्ययन में, दुरुपयोग सिरदर्द की आवृत्ति 6.4% थी, और एक न्यूरोलॉजिकल अस्पताल के रोगियों में - 20.5%। दुर्व्यवहार सिरदर्द का उपचार एक कठिन कार्य है और इसके लिए चिकित्सक और रोगी से धैर्य की आवश्यकता होती है।

तनाव सिरदर्द के उपचार में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता का मूल्यांकन जर्मनी और रूस दोनों में किए गए अध्ययनों में किया गया था।

क्रोनिक टेंशन-टाइप सिरदर्द वाले रोगियों में कैटाडोलन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का बहुकेंद्रीय डबल-ब्लाइंड अध्ययन (वोर्ज़ आर। एट अल।, 1995)

आर. वोर्ज़ और सह-लेखकों ने क्रोनिक टेंशन सिरदर्द वाले रोगियों में प्लेसबो की तुलना में कैटाडोलन की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने वाले एक बहुकेंद्रीय डबल-ब्लाइंड अध्ययन के परिणामों को प्रकाशित किया।
अध्ययन ने ट्रेपेज़ियस मांसपेशी (दर्द रहित, मध्यम दर्द, गंभीर दर्द) की पिछली सतह पर दबाव के प्रति संवेदनशीलता का आकलन किया और गर्दन और कंधे की कमर (कोई दर्द, मध्यम दर्द, गंभीर दर्द) में मांसपेशियों में तनाव की डिग्री निर्धारित की। मरीजों को अपने स्वयं के कल्याण (बहुत अच्छा, अच्छा, निष्पक्ष, खराब, बहुत खराब) और अध्ययन के अंतिम 2 हफ्तों के दौरान औसत सिरदर्द की तीव्रता को 5-बिंदु मौखिक पैमाने पर (कोई दर्द नहीं, हल्का दर्द) रेट करने के लिए कहा गया था। , मध्यम दर्द, गंभीर दर्द, बहुत तेज दर्द)।

2 सप्ताह की रन-इन अवधि के बाद, रोगियों को 3 सप्ताह के लिए दिन में 3 बार 100 मिलीग्राम कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) या प्लेसबो प्राप्त हुआ। अध्ययन में शामिल 143 रोगियों में से, 53 ने सभी अध्ययन प्रोटोकॉल मानदंडों (फ्लुपीरटाइन समूह n=30, प्लेसबो n=23) को पूरा किया। पूरे समूह में से, 4 रोगियों ने इसके पूरा होने से पहले अध्ययन में भाग लेना बंद कर दिया (जिनमें से 3 - उपचार की विफलता के कारण, सभी को प्लेसीबो प्राप्त हुआ)। कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) प्लेसीबो की तुलना में अधिक प्रभावी एनाल्जेसिक साबित हुआ (इस मामले में: कुल सिरदर्द तीव्रता, पी = 0.013; दर्द की अवधि (दिन), पी = 0.019; औसत दर्द तीव्रता, पी = 0.030)। अन्य मापदंडों (जैसे तनाव की अनुभूति, तनावपूर्ण मांसपेशियों पर दबाव के प्रति संवेदनशीलता, सामान्य गतिविधि की सीमा, नींद की गड़बड़ी) को ध्यान में रखते हुए, मनोवैज्ञानिक परीक्षण के परिणाम, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) मात्रात्मक रूप से प्लेसबो से बेहतर थे, लेकिन कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं थे। प्राप्त। सक्रिय उपचार समूह में 17.6% और नियंत्रण समूह में 16.6% रोगियों में साइड इफेक्ट देखे गए, लेकिन वे सहनीय थे, और किसी भी मामले में रोगियों ने साइड इफेक्ट की गंभीरता के कारण अध्ययन से पीछे नहीं हटे।

उपस्थित चिकित्सकों की प्रभावशीलता का मूल्यांकन कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और प्लेसीबो समूहों में चिकित्सा के दौरान किया गया। "बहुत अच्छी" और "अच्छी" रेटिंग क्रमशः 33 और 13%, "संतोषजनक" - 23 और 22%, "असंतोषजनक" - 40 और 65% प्राप्त हुई। इस अध्ययन के परिणाम पुराने तनाव सिरदर्द के उपचार में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता का संकेत देते हैं।

क्रोनिक टेंशन सिरदर्द (नेप्रिएन्को एम.वी. और फिलाटोवा ईजी, 2006) में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावकारिता और सहनशीलता का एक खुला अध्ययन।

अध्ययन में 30 रोगियों को शामिल किया गया जिन्होंने मॉस्को में एक विशेष सिरदर्द क्लिनिक में 10.5 साल की पुरानी टीटीएच की औसत अवधि के साथ आवेदन किया था। सीटीएचएन का निदान सिरदर्द द्वितीय संशोधन 2004 के अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण के मानदंडों के अनुरूप है; रोगियों में दौरे कम से कम 6 महीने, प्रति माह कम से कम 15 दिन, प्रति दिन कम से कम 4 घंटे की अवधि के लिए देखे गए। इलाज से पहले, दवा शुरू होने के 7 दिन बाद और इलाज के बाद मरीजों की जांच और पूछताछ की गई। 8 सप्ताह के लिए प्रति दिन 300 मिलीग्राम की खुराक पर कैटाडोलन के साथ मोनोथेरेपी आयोजित की।

रोगियों की औसत आयु 39±5 वर्ष थी, अध्ययन समूह में 28 महिलाएं और 2 पुरुष थे। मरीजों में प्रति माह एचए के 21.6 ± 6.3 हमले थे, औसतन 5.4 ± 6.3 हमले प्रति सप्ताह, हमले प्रति दिन 5.3 ± 3.7 घंटे तक चले, वीएएस के अनुसार दर्द की तीव्रता 6.47 ± 0.89 अंक थी, सभी रोगियों में पेरिकैनियल मांसपेशियों का एक महत्वपूर्ण तनाव था - 23.4 ± 4.9 अंक, जबकि 28 रोगियों ने एनाल्जेसिक दवाओं के सेवन का दुरुपयोग किया, जिसकी औसत संख्या 18.6 ± 10.3 थी। उपचार से पहले रोग काफी कठिन हो गया - जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय कमी आई, चिंता और अवसाद के स्तर में वृद्धि हुई।

उपचार के अंत के बाद, सभी नैदानिक ​​संकेतक महत्वपूर्ण थे (पी .)<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.

रोगियों द्वारा दवा को अच्छी तरह से सहन किया गया था। व्यक्तिपरक मूल्यांकन के अनुसार, 80% रोगियों ने दवा की अच्छी सहनशीलता और प्रभावकारिता का संकेत दिया, 20% - संतोषजनक।

कैटाडोलन के साथ उपचार के परिणामस्वरूप, दवा के मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव प्रदर्शित किया गया था: पेरिक्रानियल और गर्भाशय ग्रीवा की मांसपेशियों का तनाव काफी कम हो गया था, जो, जाहिरा तौर पर, उपचार के बाद एचडीएन वाले रोगियों में परिधीय नोसिसेप्टर के संवेदीकरण में कमी में योगदान देता है। उपचार से पहले दर्द संवेदनशीलता थ्रेसहोल्ड में 5.3 ± 2.3 से उपचार के बाद 6.9 ± 2 तक की वृद्धि और 8.3 ± 1.7 (उपचार 6.3 ± 2.5 से पहले) तक रिफ्लेक्स थ्रेसहोल्ड प्राप्त किया गया था, जो लेखकों के मुताबिक, यह केंद्रीय में कमी का संकेत देता है नोसिसेप्टिव न्यूरॉन्स का संवेदीकरण, अभिवाही नोसिसेप्टिव न्यूरॉन्स की झिल्ली का स्थिरीकरण, और नोसिसेप्टिव उत्तेजनाओं के संचरण में कमी, जो सीएचटीएच के रोगजनन में एक प्रमुख भूमिका निभाते हैं।

अध्ययन ने सीएचटीएच के रोगियों में कैटाडोलन के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव की उपस्थिति का प्रदर्शन किया।

तनाव-प्रकार के सिरदर्द वाले रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव का मूल्यांकन (रयबक वी.ए., कार्पोवा ओ.वी., 2006)

वोल्गोग्राड क्लिनिकल अस्पताल के न्यूरोलॉजिकल विभाग के आधार पर एक नैदानिक ​​अध्ययन किया गया था, जिसका उद्देश्य तनाव-प्रकार के सिरदर्द वाले रोगियों में फ्लुपीरटाइन के मांसपेशियों को आराम देने वाले और एनाल्जेसिक प्रभावों का मूल्यांकन करना था। अध्ययन में 15 महिलाओं और 5 पुरुषों सहित 20 रोगियों को शामिल किया गया था। औसत आयु 45 वर्ष थी। 50% में, दर्द सूक्ष्म था, 50% में यह पुराना था।

फ्लुपीरटाइन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का मूल्यांकन एक दृश्य एनालॉग दर्द पैमाने का उपयोग करके, बौद्धिक और शारीरिक सहित दैनिक गतिविधियों में सीमाओं का पता लगाने के साथ-साथ एक शारीरिक और न्यूरोलॉजिकल परीक्षा से डेटा का उपयोग करके किया गया था। दर्द की उपस्थिति, पेरिक्रानियल मांसपेशियों के तनाव की डिग्री, स्थानीय हाइपरटोनिटी और मायोफेशियल ट्रिगर पॉइंट्स, और फोकल न्यूरोलॉजिकल लक्षण (नासोलैबियल फोल्ड की चिकनाई, पैलेब्रल विदर की अलग-अलग चौड़ाई, खवोस्टेक के लक्षण) को ध्यान में रखा गया था।

Flupirtine ने 400 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर 4 सप्ताह के उपचार के दौरान उच्च प्रभावकारिता और अच्छी सहनशीलता दिखाई।

3 रोगियों (15%) में साइड इफेक्ट दर्ज किए गए: कमजोरी - 2 मामले, चक्कर आना - 1 मामला।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट सहित गंभीर साइड इफेक्ट सामने नहीं आए, जो एनएसएआईडी के लिए विशिष्ट हैं। 4 सप्ताह के उपचार के परिणामस्वरूप, 90% रोगियों ने दैनिक गतिविधि में सुधार किया; दर्द सिंड्रोम की तीव्रता, मांसपेशियों में तनाव और व्यथा की डिग्री में काफी कमी आई है। चौथे सप्ताह के अंत तक, कोई हाइपरटोनिटी और मायोफेशियल ट्रिगर पॉइंट नहीं थे, साथ ही कोई फोकल न्यूरोलॉजिकल लक्षण भी नहीं थे। अन्य एनाल्जेसिक लेना अधिक दुर्लभ हो गया है: सप्ताह में 1-2 बार, एक बार। यह नैदानिक ​​अध्ययन फ्लुपीरटाइन को टीटीएच के उपचार के लिए एक प्रभावी, सुरक्षित विकल्प के रूप में वर्णित करता है जो कि वापसी सिंड्रोम के साथ नहीं है और निर्भरता का कारण नहीं बनता है।

माइग्रेन के लिए कैटाडोलन की प्रभावकारिता और सहनशीलता का एक अध्ययन भी किया गया था। यह रोग 4-72 घंटे तक चलने वाले एकतरफा सिरदर्द के पैरॉक्सिस्मल हमलों से प्रकट होता है, साथ ही प्रकाश, ध्वनि, मतली और उल्टी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि होती है। विभिन्न लेखकों के अनुसार, जनसंख्या में माइग्रेन की व्यापकता 5 से 25% के बीच होती है।

तीव्र माइग्रेन हमलों के उपचार में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) और पेरासिटामोल का डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक तुलनात्मक अध्ययन (मिलियन आर। एट अल।, 1984)

दो क्लीनिकों पर आधारित आर मिलियन और सह-लेखकों ने तीव्र माइग्रेन हमलों के दवा उपचार की संभावनाओं का अध्ययन करने के लिए एक डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, समानांतर-समूह अध्ययन किया। अध्ययन में 18 से 69 वर्ष की आयु के दोनों लिंगों के रोगियों को शामिल किया गया था। पहले समूह में, 20 रोगियों से मिलकर, कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) का उपयोग 100 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से किया गया था, दूसरे समूह में, जिसमें 20 रोगी भी शामिल थे, पेरासिटामोल का उपयोग 1 ग्राम (0.5 ग्राम की 2 गोलियां) की खुराक पर किया गया था। ) 5 दिनों के लिए प्रति दिन 4 खुराक तक की अनुमति थी। मरीजों को समझाया गया कि माइग्रेन के दौरे की शुरुआत को रोकने के लिए दवा लेनी चाहिए। अध्ययन प्रोटोकॉल ने इस उद्देश्य के लिए किसी अन्य दवा के उपयोग की अनुमति नहीं दी। साथ ही, अन्य बीमारियों के लिए अन्य दवाओं के नियमित उपयोग के संबंध में कोई प्रतिबंध स्थापित नहीं किया गया था। एनाल्जेसिक की कुल खपत दोनों समूहों में तुलनीय थी और कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) की 6.65 ± 1.14 खुराक और पैरासिटामोल की 6.85 ± 1.05 खुराक थी। माइग्रेन के हमले के प्रत्येक दिन मतली और / या उल्टी के एपिसोड की आवृत्ति भी तुलनीय थी।

अध्ययन के पहले दिन, जब सभी रोगियों ने एक या दूसरे तीव्रता के दर्द का अनुभव किया, तो इसका औसत मूल्य सांख्यिकीय रूप से काफी अधिक था (पी<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.

हालांकि, यह उल्लेखनीय है कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) समूह में दर्द की तीव्रता का प्रारंभिक स्तर (दिन 1 पर) पेरासिटामोल समूह की तुलना में सांख्यिकीय रूप से काफी अधिक था, लेकिन अध्ययन के दौरान यह धीरे-धीरे कम हो गया। पेरासिटामोल समूह।

दोनों समूहों में दुष्प्रभाव दुर्लभ थे, और उनकी गंभीरता नगण्य थी। कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) समूह से, 4 रोगियों ने अध्ययन के दौरान साइड इफेक्ट की 4 शिकायतें प्रस्तुत कीं, और पेरासिटामोल समूह से, 5 रोगियों ने प्रतिकूल घटनाओं के 7 एपिसोड की सूचना दी। ये सभी घटनाएं हल्की थीं और चल रहे उपचार के दुष्प्रभावों के बजाय माइग्रेन के लक्षण हो सकती हैं।

दुरुपयोग सिरदर्द का उपचार एक जटिल चिकित्सीय कार्य है। मौजूदा उपचार के नियमों में एनाल्जेसिक दवाओं का उन्मूलन शामिल है जो दुर्व्यवहार का कारण बनते हैं, और रोगसूचक उपचार की नियुक्ति करते हैं, जिसमें किसी भी एनएसएआईडी या साधारण एनाल्जेसिक के उपयोग को बाहर रखा जाता है।

अपमानजनक सिरदर्द के उपचार में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) का उपयोग (नेप्रिएन्को एम.वी. और फिलाटोवा ई.जी., 2006)

रूस में, अपमानजनक सिरदर्द में कैटाडोलन की प्रभावशीलता का मूल्यांकन करने का अनुभव है। एम.वी. नेप्रिएन्को और ई.जी. फिलाटोव ने शिक्षाविद ए.एम. के सिरदर्द क्लिनिक के आधार पर एक अध्ययन किया। वेन (मास्को)। हमने 38 ± 6 वर्ष की आयु में 16 रोगियों (15 महिलाएं और 1 पुरुष) को अत्यधिक सिरदर्द के साथ देखा। रोग की अवधि 10.5 वर्ष है। इलाज से पहले, दवा शुरू होने के 7 दिन बाद और इलाज के 28 दिन बाद मरीजों की जांच की गई। कैटाडोलन 100 मिलीग्राम के साथ मोनोथेरेपी दिन में 3 बार आयोजित की जाती है, अर्थात। प्रति दिन 300 मिलीग्राम। दवा के अपर्याप्त प्रभाव के मामले में अतिरिक्त एनाल्जेसिक की अनुमति थी (यह डायरी में दर्ज किया गया था)। सर्वेक्षण किए गए रोगियों में, प्रति माह सिरदर्द के हमलों की आवृत्ति 24.4 ± 6.3 (प्रति सप्ताह औसत 7 ± 4.2 हमले) थी, हमले की अवधि 7.25 ± 4 घंटे प्रति दिन थी, वीएएस के अनुसार दर्द की तीव्रता 6.5 ± 0.7 अंक थी। . उन सभी में पेरिक्रानियल मांसपेशियों का एक महत्वपूर्ण तनाव था (24.37 ± 5.4 अंक)। औसतन, एनाल्जेसिक लेने के दिनों की संख्या प्रति माह 21.25 ± 4 दिन (प्रति सप्ताह 8.1 ± 3.2 टैबलेट) थी। सबसे अधिक बार, रोगियों ने एक संयुक्त एनाल्जेसिक (पेंटलगिन, सेडालगिन) का उपयोग किया।

उपचार से पहले, जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय कमी देखी गई (50.7 ± 13.3 अंक), स्पष्ट वनस्पति विकार (30.6 ± 13.46 अंक; स्वस्थ लोगों में, एसवीडी के लिए अंकों की संख्या आमतौर पर 25 से अधिक नहीं होती है)। चिंता और अवसाद के इंटरैक्टिव अस्पताल पैमाने पर चिंता और अवसाद का स्व-मूल्यांकन (अस्पताल चिंता और अवसाद स्केल; एचएडीएस) 16.7 ± 5.9 अंक था, जो गंभीर चिंता और अवसाद से मेल खाता है, महत्वपूर्ण नींद विकार (18.9 ± 2 अंक) थे। . व्यापक दर्द प्रश्नावली (सीबीओ) के अनुसार दर्द की तीव्रता 5.2 ± 1.7 अंक थी, दर्द हस्तक्षेप - 3.5 ± 0.6 अंक, किसी प्रियजन का समर्थन - 5.3 ± 0.88 अंक, जीवन नियंत्रण - 3.4 ± 0.8 अंक, भावनात्मक पीड़ा की डिग्री - 3.55 ± 1 अंक।

उपचार से पहले नोसिसेप्टिव फ्लेक्सर रिफ्लेक्स के सभी मापदंडों को काफी कम कर दिया गया था: दर्द थ्रेशोल्ड 5.6 ± 1, रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड 6.5 ± 1.6, दर्द थ्रेशोल्ड / रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड अनुपात - 0.86 ± 0.19।

कैटाडोलन के साथ उपचार के 7 दिनों के लिए, रोगियों में 3.6 ± 1.54 सिरदर्द के हमले दर्ज किए गए - काफी कम (पी .)<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).

इस प्रकार, पहले से ही कैटाडोलन लेने के पहले सप्ताह में, सिरदर्द के हमलों की संख्या को कम करना संभव था, साथ ही हमलों को रोकने के लिए उपयोग किए जाने वाले एनाल्जेसिक की संख्या भी।

उपचार के अंत में, सभी नैदानिक ​​संकेतकों में काफी सुधार हुआ: प्रति माह बरामदगी की संख्या में कमी (क्रमशः 24.4 ± 6.3 और 9.0 ± 5.7), ली गई एनाल्जेसिक की संख्या (8.1 ± 3.2 और 2.0 ± 1.2, क्रमशः) , पेरिक्रानियल और ग्रीवा की मांसपेशियों में तनाव में कमी (क्रमशः 24.37 ± 5.4 और 12.25 ± 4.4 अंक)। वीएएस के अनुसार हमले की अवधि और दर्द की तीव्रता पर प्रभाव में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुए। साइकोमेट्रिक और प्रश्नावली परीक्षण के अनुसार, कैटाडोलन के साथ उपचार में काफी (पी .)<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.

दर्द संवेदनशीलता की दहलीज 5.6 ± 1 से बढ़कर 6.7 ± 1.8 अंक हो गई, रिफ्लेक्स थ्रेशोल्ड - 6.5 ± 1.6 से 7.9 ± 0.95 अंक तक, जो एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम की गतिविधि में वृद्धि को इंगित करता है जो रोगजनन में एक प्रमुख भूमिका निभाता है दुरुपयोग सिरदर्द। रोगियों द्वारा दवा को अच्छी तरह से सहन किया गया था। केवल 2 रोगियों ने दवा लेने के 1 दिन के भीतर हल्के क्षणिक कमजोरी जैसे दुष्प्रभावों की घटना को नोट किया, एक रोगी को मल विकार था (दवा लेने के पहले दिन भी)।

इस प्रकार, प्राप्त परिणाम एक बार फिर कैटाडोलन के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव के साथ-साथ अब्यूसस दवाओं में इसके उपयोग की स्पष्ट प्रभावशीलता की गवाही देते हैं, जो एनाल्जेसिक दवाओं की वापसी की अवधि को सुविधाजनक बनाता है और धीरे-धीरे उनकी संख्या को कम करना संभव बनाता है। .

जनसंख्या में पृष्ठीय (पीठ दर्द) की आवृत्ति बहुत अधिक है और 58-84% की मात्रा है, इसलिए, वे पीठ दर्द की एक गैर-संक्रामक महामारी की बात करते हैं, जिसकी घटना एक व्यक्ति पर बढ़ते तनाव से जुड़ी होती है। सामाजिक-आर्थिक नुकसान बहुत बड़ा है। डब्ल्यूएचओ के अनुसार 2000 में यह आंकड़ा अमेरिका में 25-85 अरब डॉलर और ब्रिटेन में 6 अरब पाउंड था, जो इसे सबसे महंगी बीमारियों में से एक बनाता है।

अमेरिका में, पीठ दर्द का दौरा दूसरा सबसे अधिक बार (ऊपरी श्वसन पथ की बीमारी के बाद) होता है। पीठ दर्द आबादी में विकलांगता का सबसे आम कारण है, और 45 वर्ष से अधिक उम्र में, वे महत्व में तीसरा स्थान लेते हैं (हृदय रोगों और गठिया के बाद)।

लुंबोसैक्रल क्षेत्र में तीव्र दर्द के लिए सामान्य चिकित्सकों को प्राथमिक रेफरल का विश्लेषण करते समय, 97% रोगियों में वर्टेब्रोजेनिक कारण (प्रत्यक्ष या परोक्ष रूप से रीढ़ और पैरावेर्टेब्रल संरचनाओं में परिवर्तन से जुड़े) पाए जाते हैं। इसी समय, लुंबोसैक्रल जड़ों के संपीड़न रेडिकुलोपैथी का 4% में पता लगाया जाता है, और काठ का स्टेनोसिस की न्यूरोलॉजिकल जटिलताओं - 3% मामलों में। ऑस्टियोपोरोसिस (4%) और स्पोंडिलोलिस्थेसिस (2%) से जुड़े कशेरुकी निकायों के संपीड़न फ्रैक्चर अक्सर पाए जाते हैं। प्राथमिक घाव की प्रकृति और कारण के बावजूद, दर्द सिंड्रोम लगातार स्थानीय मांसपेशियों की ऐंठन के गठन के साथ होता है। इस संबंध में, गैर-विशिष्ट पीठ दर्द (प्रत्यक्ष एनाल्जेसिक प्रभावों के अलावा) के उपचार में एक महत्वपूर्ण कार्य भी बढ़े हुए मांसपेशियों की टोन का सामान्यीकरण है। कैटाडोलन के एनाल्जेसिक और मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभावों का संयोजन पीठ दर्द में इसके उपयोग को उचित बनाता है।

बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड तुलनात्मक अध्ययन केटाडोलोन (फ्लुपीरटाइन) के साथ केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले मांसपेशियों को आराम देने वाले क्लोर्मेसानोन (वोर्ज़ आर। एट अल।, 1996) साक्ष्य-आधारित चिकित्सा के दृष्टिकोण से बहुत रुचि के एक बहुकेंद्र के परिणाम हैं। जर्मनी में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के अध्ययन पर यादृच्छिक रूप से, डबल-ब्लाइंड अध्ययन किया गया, जो केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले मांसपेशियों को आराम देने वाले क्लोरमेज़ानोन (ट्रैंकोपल; रूसी संघ में मेट्सपाल के रूप में पंजीकृत है। - ईडी।) और पीठ के निचले हिस्से में पुराने मायोफेशियल दर्द के उपचार के लिए प्लेसबो।

अध्ययन में पीठ के निचले हिस्से में पुराने दर्द वाले 184 रोगियों को शामिल किया गया। इन रोगियों में से 140 रोगियों का चयन किया गया जिन्होंने अध्ययन प्रोटोकॉल का पूरी तरह से पालन किया। उपचार के 7 वें दिन नोट किए गए लक्षणों ("बहुत मजबूत", "गंभीर", "मध्यम", "हल्का", "अनुपस्थित") के व्यक्तिपरक मूल्यांकन के 5-डिग्री पैमाने पर चिकित्सीय प्रतिक्रिया निर्धारित की गई थी। उपचार चरण के अंत में, अध्ययन चिकित्सक ने 5-बिंदु प्रभाव रेटिंग स्केल ("उत्कृष्ट", "अच्छा", "संतोषजनक", "अपर्याप्त", "निर्धारण योग्य नहीं") का उपयोग करके उपचार के परिणाम का आकलन किया और एक प्रदर्शन किया। सहनशीलता का अंतिम मूल्यांकन। अवांछित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दर्ज की गईं और, यदि वे उपचार अवधि के दौरान हुईं, तो उन्हें दवा की कार्रवाई के लिए जिम्मेदार ठहराया गया। मरीजों को धीरे-धीरे कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की मात्रा 400 मिलीग्राम प्रति दिन, क्लोरमेसानोन (ट्रैंकोपल) प्रति दिन 800 मिलीग्राम तक, या प्लेसबो प्राप्त हुई। रैंडमाइजेशन योजना के अनुसार, उपचार के पहले और दूसरे दिनों में, रोगियों ने दवा का 1 कैप्सूल (फ्लुपीरटाइन 100 मिलीग्राम, क्लोरमेसानोन 200 मिलीग्राम या प्लेसीबो) दिन में 2 बार (शाम को और सोते समय) लिया। और चौथा दिन - 1 कैप्सूल दिन में 3 बार (इसके अतिरिक्त सुबह 1 कैप्सूल), और 5वें दिन से - एक कैप्सूल दिन में 4 बार।

यह पाया गया कि 60.9% रोगियों ने फ्लुपीरटाइन थेरेपी के लिए सकारात्मक प्रतिक्रिया दी, 47.8% रोगियों ने क्लोरमेज़ानोन (ट्रानकोपल) के साथ उपचार के लिए सकारात्मक प्रतिक्रिया व्यक्त की, और प्लेसबो का उपयोग करते समय, 43.8% रोगियों में सकारात्मक प्रभाव प्राप्त हुआ। फ्लुपीरटाइन के साथ उपचार के परिणाम को 47.8% रोगियों में "बहुत अच्छा" या "अच्छा", "संतोषजनक" - 37% रोगियों में मूल्यांकन किया गया था। 45.6% रोगियों में क्लोरमेज़ानोन (ट्रानकोपल) लेते समय, उपचार के परिणाम को "बहुत अच्छा" या "अच्छा", "संतोषजनक" - 17.8% रोगियों में मूल्यांकन किया गया था। प्लेसीबो समूह में, "बहुत अच्छा" या "अच्छा" 33.4% और "संतोषजनक" - 20.8% मामलों में नोट किया गया था।

इस प्रकार, अंतिम मूल्यांकन में, जब प्लेसीबो की तुलना में, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता अधिक थी। तुलनात्मक समूहों में दवाओं की सुरक्षा के विश्लेषण से 14.8% रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) लेने वाले प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति का पता चला, 19.3% रोगियों में क्लोरमेज़ानोन लेते समय, प्लेसीबो समूह में, साइड इफेक्ट 7.3% द्वारा नोट किए गए थे। रोगी। शोधकर्ताओं ने कहा कि पुराने कम पीठ दर्द से पीड़ित रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की पर्याप्त प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल है।

क्रोनिक लो बैक पेन के रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) (300 मिलीग्राम / दिन) और डाइक्लोफेनाक (150 मिलीग्राम / दिन) के साथ चिकित्सा के 30-दिवसीय पाठ्यक्रम का एक खुला यादृच्छिक बहुकेंद्रीय तुलनात्मक अध्ययन (एर्ड्स श।, 2007)

पुरानी पीठ के निचले हिस्से में दर्द में कैटाडोलन की प्रभावशीलता का एक और खुला, यादृच्छिक, बहुकेंद्रीय अध्ययन मास्को, सेंट पीटर्सबर्ग, क्रास्नोयार्स्क और उल्यानोवस्क में आयोजित किया गया था। नैदानिक ​​​​अध्ययन में पुरानी पीठ के निचले हिस्से में दर्द वाले 120 रोगी शामिल थे: 60 रोगियों को शुरू में कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) प्रति दिन 300 मिलीग्राम (समूह 1) और 60 रोगियों को प्रति दिन 150 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक प्राप्त हुआ (समूह 2)। 36 पुरुष और 84 महिलाएं थीं। अध्ययन में शामिल लोगों की औसत आयु 44.2 ± 8.2 वर्ष (25 से 55 वर्ष) थी: पहले समूह में - 45.0 ± 7.9 वर्ष, दूसरे में - 43.4 ± 8.5 वर्ष। पहली यात्रा के समय तक, अंतिम उत्तेजना की अवधि औसतन 40.9 दिन थी। औसतन, 4 तीव्रताएं थीं, और पीठ के निचले हिस्से में दर्द की शिकायतों की अवधि 8.3 वर्ष थी। 58 (48%) रोगियों में (समूह 1 में - 50% में, समूह 2 में - 47% में), दर्द आंदोलनों के दौरान और रात में, 44 (37%) में - आंदोलन और आराम दोनों के दौरान, और बाकी - केवल शारीरिक परिश्रम के दौरान। 59% रोगियों में, दर्द थोड़ा सीमित मोटर क्षमता, और बाकी में - महत्वपूर्ण रूप से।

चिकित्सा की नैदानिक ​​प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए, दर्द सिंड्रोम की तीव्रता का आकलन करने के लिए मानक तरीकों का इस्तेमाल किया गया था: 5 ग्रेडेशन में दर्द का एक रैंक स्केल, वीएएस द्वारा दर्द का आकलन, साथ ही साथ रोगी और डॉक्टर द्वारा स्वास्थ्य की सामान्य स्थिति। दैनिक जीवन पर दर्द सिंड्रोम के प्रभाव का आकलन ओसवेस्ट्री प्रश्नावली का उपयोग करके किया गया था।

चल रहे उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, दोनों समूहों के अधिकांश रोगियों में एक अच्छा एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त किया गया था। दर्द सिंड्रोम की सबसे बड़ी गंभीरता की अवधि के दौरान, उपचार के पहले दिनों में दोनों दवाओं को लेते समय अधिकतम एनाल्जेसिक प्रभाव देखा गया था; फिर गतिशीलता धीरे-धीरे कम हो गई। इसकी पुष्टि इस तथ्य से भी होती है कि तुलनात्मक दवाओं को लेने के पहले सप्ताह के दौरान, दर्द की तीव्रता औसतन 40% कम हो गई, और अगले 3 सप्ताह (अध्ययन के 2-4 सप्ताह) में - केवल 45%, यानी। प्रति सप्ताह लगभग 15%। पहले सप्ताह में दर्द की तीव्रता में कमी पहले समूह (क्रमशः 40.6 और 38.2%, पी = 0.06) में कुछ अधिक स्पष्ट थी, और दूसरी और तीसरी यात्राओं के बीच की अवधि में - दूसरे के दौरान (39.1 और 51.9%, पी = 0.007)। इसलिए, दर्द सिंड्रोम के पहले दिनों से इसे निर्धारित करते समय कैटाडोलन का उपयोग करने की प्रभावशीलता अधिक होती है।

पहले समूह में, 17 (28.3%) रोगियों में 1 सप्ताह के दौरान कैटाडोलन लेने पर दुष्प्रभाव हुए, और तीसरी यात्रा तक उन्हें केवल 3 (5%) में ही नोट किया गया; दूसरे समूह में - क्रमशः 12 (20%) और 6 (10%) रोगियों में। पहले समूह में साइड इफेक्ट के बीच, 3 रोगियों ने अधिजठर क्षेत्र में मामूली दर्द या भारीपन का उल्लेख किया, ढीले मल - 5, उनींदापन - 5, सिरदर्द या चक्कर आना - 3, हाथों में हल्का सुन्नता - 1, दूसरे समूह में दर्द अधिजठर क्षेत्र 10 रोगियों में नोट किया गया था, नाराज़गी - 1, मतली - 1।

साइड इफेक्ट के कारण, 8 रोगियों को दवा लेने से रोकने के लिए मजबूर किया गया था (प्रत्येक समूह में 4 रोगी), हालांकि, पहले समूह में, रद्दीकरण 2 मामलों में गंभीर दस्त (अधिजठर क्षेत्र में दर्द -1) के विकास से जुड़ा था। गंभीर उनींदापन - 1), जबकि दूसरे समूह में, अधिजठर क्षेत्र में गंभीर दर्द के विकास के कारण सभी रोगियों ने दवा लेना बंद कर दिया।

उपचार के मासिक पाठ्यक्रम के दौरान, रोगियों की कार्यात्मक क्षमताओं में स्पष्ट रूप से सुधार हुआ है: पहले समूह में - 2.3 गुना, दूसरे समूह में - 2.9 गुना।

लेखकों ने निष्कर्ष निकाला कि पुराने कम पीठ दर्द के लिए मध्यम चिकित्सीय खुराक पर कैटाडोलन (फ्लुपिरटीन) की एनाल्जेसिक प्रभावकारिता डाइक्लोफेनाक सोडियम की तुलना में है। इसी समय, तुलनात्मक दवाओं का उपयोग करते समय साइड इफेक्ट्स का स्पेक्ट्रम काफी भिन्न होता है: डाइक्लोफेनाक का उपयोग करते समय, ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से जटिलताएं पहले होती हैं, जबकि कैटाडोलन (फ्लुपीरटिन) का उपयोग करते समय, उनकी आवृत्ति सभी दुष्प्रभावों के 20% से अधिक नहीं होती है। . पीठ के निचले हिस्से में दर्द के लिए एनाल्जेसिक थेरेपी की प्रभावशीलता पहले शुरू होने पर अधिक स्पष्ट होती है। पुराने पीठ दर्द के उपचार में एनएसएआईडी के लिए कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) एक अच्छा विकल्प है।

रेडिकुलोमाइलोइशेमिया (ग्रिबोवा एन.पी. एट अल।, 2005) के रोगियों में कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) की प्रभावशीलता का नैदानिक ​​​​और न्यूरोफिज़ियोलॉजिकल अध्ययन।

स्मोलेंस्क मेडिकल अकादमी के न्यूरोलॉजी और मनश्चिकित्सा विभाग के आधार पर रूस में किए गए एक अध्ययन में, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) को क्रोनिक काठ दर्द सिंड्रोम और रेडिकुलोमाइलोइसीमिया के नैदानिक ​​लक्षणों वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया गया था। अध्ययन में शामिल रोगियों की एक इलेक्ट्रोन्यूरोमायोग्राफिक परीक्षा से L5-S1 खंडों में सेंसरिमोटर रेडिकुलोपैथी के लक्षण सामने आए (L5-S1 खंड से एंटीड्रोमिक उत्तेजना के ब्लॉक - 80% से अधिक, जड़ के साथ तंत्रिका चालन वेग में कमी - से अधिक 50% आदर्श), बढ़े हुए आंतरिक निरोधात्मक तंत्र के साथ पिरामिड सिंड्रोम के लक्षण (एकमात्र मांसपेशी से एन / एम-गुणांक - 70% से अधिक)।

कम से कम 10 दिनों के लिए कैटाडोलन (प्रति दिन 300 मिलीग्राम) के प्रशासन के एक कोर्स के बाद, सभी रोगियों ने नैदानिक ​​​​सुधार का उल्लेख किया, मुख्य रूप से लोच में कमी के कारण, जबकि दर्द सिंड्रोम की तीव्रता में कमी भी महत्वपूर्ण थी, जो आम तौर पर रोगियों के अच्छे मोटर फ़ंक्शन को सुनिश्चित किया। नियंत्रण इलेक्ट्रोन्यूरोमायोग्राफिक परीक्षा ने 1A अभिवाही के प्रीसानेप्टिक निषेध में परिवर्तन के कारण काठ के खंडों के स्तर पर अपवाही संबंधों की पर्याप्तता को दिखाया। नैदानिक ​​​​रूप से, रोगियों में दर्द की तीव्रता कम हो गई और मांसपेशियों की टोन को सामान्य करने की एक मजबूत प्रवृत्ति बन गई।

उपचुनाव पीठ दर्द वाले 40 रोगियों में कैटाडोलन थेरेपी के 14-दिवसीय पाठ्यक्रम की प्रभावकारिता और सुरक्षा का एक खुला अध्ययन (लेविन वाई.आई. एट अल।, 2007)

नैदानिक ​​​​अध्ययन में 30 से 75 वर्ष (औसत आयु 53 वर्ष) के 40 रोगी शामिल थे, जो 7 दिनों से अधिक समय तक पीठ दर्द और दृश्य एनालॉग स्केल (वीएएस) पर तीव्रता 4-8 अंक के साथ थे। 77.5% रोगियों में, दर्द सिंड्रोम लुंबोसैक्रल स्तर पर, 15% में - गर्भाशय ग्रीवा के स्तर पर, और 7.5% में दर्द व्यापक था। दवा की खुराक प्रति दिन 300 मिलीग्राम (दिन में 100 मिलीग्राम 3 बार) प्रति दिन 600 मिलीग्राम तक संभावित वृद्धि के साथ थी, बशर्ते कि दवा लेने के 4 वें दिन दर्द कम न हो। उपचार का कोर्स 14 दिनों का है।

चिकित्सा के दौरान, वीएएस के अनुसार दर्द सिंड्रोम की तीव्रता 68.7 से घटकर 38.8 अंक (पी .) हो गई<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.

दवा लेने की शुरुआत के 3-4 दिनों के बाद, 2 रोगियों ने सही हाइपोकॉन्ड्रिअम में असुविधा और परेशानी का उल्लेख किया, जो 2-3 दिनों के बाद अपने आप ही गायब हो गया। इसके बाद, दोनों रोगियों में दवा की दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम तक बढ़ा दी गई, जबकि दवा की सहनशीलता का आकलन उनके द्वारा अच्छा किया गया। डॉक्टरों के अनुसार, कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) के सेवन से इन अवांछनीय प्रभावों का संबंध संदिग्ध है। 14 दिनों की चिकित्सा के बाद दवा की सहनशीलता का मूल्यांकन 87.5% मामलों में रोगियों द्वारा अच्छा और 12.5% ​​​​में संतोषजनक के रूप में किया गया था। डॉक्टरों द्वारा दवा की सहनशीलता का आकलन रोगियों के मूल्यांकन के अनुरूप था।

स्पोंडिलोजेनिक पृष्ठीय (कामचतनोव पी.आर. एट अल।, 2006) के 90 रोगियों में कैटाडोलन के 14-दिवसीय पाठ्यक्रम का एक खुला गैर-तुलनात्मक अध्ययन।

मॉस्को में 5 जिला आउट पेशेंट न्यूरोलॉजिकल विभागों के आधार पर एक खुले गैर-तुलनात्मक अध्ययन में, कैटाडोलन (2 सप्ताह के लिए दिन में 3 बार 100 मिलीग्राम) की प्रभावशीलता का मूल्यांकन स्पोंडिलोजेनिक पृष्ठीय वाले 90 रोगियों में किया गया था। 59 (65.6%) रोगियों में दर्द सिंड्रोम के पूर्ण उन्मूलन, आत्म-देखभाल की क्षमता की बहाली और न्यूरोलॉजिकल लक्षणों के प्रतिगमन के रूप में एक अच्छा प्रभाव देखा गया, एक संतोषजनक प्रभाव - दर्द सिंड्रोम के पूर्ण उन्मूलन को बनाए रखते हुए दैनिक गतिविधि की सीमा के तत्व और रेडिकुलोपैथी के लक्षण - 24 (26.7%) रोगियों में हुए। एक मध्यम प्रभाव - अवशिष्ट दर्द सिंड्रोम की उपस्थिति, दैनिक गतिविधियों की सीमा और रेडिकुलोपैथी के लक्षणों की उपस्थिति - 7 (7.8%) रोगियों में दर्ज की गई थी। चिकित्सा के परिणामस्वरूप, समूह में दर्द सिंड्रोम की गंभीरता चार गुना कम हो गई (69.7 ± 4.3 अंक से संख्यात्मक दर्द रेटिंग पैमाने के 17.6 ± 0.11 अंक, पी<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.

इन अध्ययनों के आंकड़े एक बार फिर प्रदर्शित करते हैं कि कैटाडोलन (फ्लुपीरटाइन) वर्टेब्रोजेनिक अल्गिक सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए एक प्रभावी उपचार है।

एनाल्जेसिक (फार्माकोलॉजी)

एनाल्जेसिक (ग्रीक से -एक - निषेध, algesis - दर्द की अनुभूति) औषधीय पदार्थ कहलाते हैं, जो एक पुनरुत्पादक क्रिया के साथ दर्द की भावना को चुनिंदा रूप से दबा देते हैं। दर्द कई बीमारियों और विभिन्न चोटों का एक लक्षण है।

दर्द संवेदनाओं को विशेष रिसेप्टर्स द्वारा माना जाता है, जिन्हें कहा जाता है नोसिसेप्टर(अक्षांश से।एनओसी ई ओ - क्षति)। अड़चन यांत्रिक और रासायनिक प्रभाव हो सकता है। अंतर्जात पदार्थ जैसे हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन, आदि, नोसिसेप्टर पर कार्य करके दर्द पैदा कर सकते हैं। इन रिसेप्टर्स के कई प्रकार और उपप्रकार वर्तमान में ज्ञात हैं।

शरीर में एक एंटीनोसिसेप्टिव (दर्द) प्रणाली भी होती है। इसके मुख्य तत्व हैं ओपिओइड पेप्टाइड्स(एनकेफेलिन्स, एंडोर्फिन)। वे विशिष्ट के साथ बातचीत करते हैं ओपिओइड(अफीम) दर्द के संचालन और धारणा में शामिल रिसेप्टर्स। मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी दोनों में जारी ओपियोइड पेप्टाइड्स एनाल्जेसिया (दर्द से राहत) का कारण बनते हैं। गंभीर दर्द होने पर अंतर्जात एनाल्जेसिक पेप्टाइड्स की एक बढ़ी हुई रिहाई नोट की जाती है।

एनाल्जेसिक, एनेस्थीसिया के लिए दवाओं के विपरीत, चुनिंदा रूप से केवल दर्द संवेदनशीलता को दबाते हैं और चेतना को परेशान नहीं करते हैं।

नारकोटिक (ओपिओइड एनाल्जेसिक)

इस समूह में केंद्रीय क्रिया के पदार्थ शामिल हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव के कारण दर्द की भावना को चुनिंदा रूप से दबा सकते हैं। अन्य प्रकार की संवेदनशीलता बहुत कम होती है।

इन दवाओं की एनाल्जेसिक कार्रवाई का मुख्य तंत्र केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अफीम रिसेप्टर्स के साथ-साथ परिधीय ऊतकों के साथ उनकी बातचीत है, जो अंतर्जात एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम की सक्रियता की ओर जाता है और विभिन्न स्तरों पर दर्द आवेगों के आंतरिक संचरण में व्यवधान होता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की। ओपिओइड (मादक) दर्दनाशक दवाएं ओपिओइड रिसेप्टर्स को सक्रिय करके अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्स के प्रभाव को पुन: उत्पन्न करती हैं। उसी समय, किसी भी मूल का दर्द समाप्त हो जाता है और दर्द का भावनात्मक रंग बदल जाता है, भय की भावना और दर्द की उम्मीद दबा दी जाती है।

उनकी कार्रवाई उत्साह के विकास के साथ है (ग्रीक से।यूरोपीय संघ - अच्छा, फेरो - मैं सहता हूं), शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव, श्वसन केंद्र का अवसाद। ओपिओइड एनाल्जेसिक के लिए, मानसिक और शारीरिक दवा निर्भरता विकसित होती है, और उनका अचानक रद्दीकरण वापसी के लक्षणों का कारण बनता है।

ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के लिए संकेत हैं:

गंभीर चोटें और जलन;

पश्चात दर्द;

हृद्पेशीय रोधगलन;

गुर्दे और यकृत शूल के हमले, तीव्र अग्नाशयशोथ;

घातक निष्क्रिय ट्यूमर;

तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा।

अफीम रिसेप्टर्स पर कार्रवाई की प्रकृति के अनुसार, सभी ओपिओइडर्जिक दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

ए) एगोनिस्ट जो सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स (मॉर्फिन, ओम्नोपोन, प्रोमेडोल, फेंटेनाइल, ट्रामाडोल) को सक्रिय करते हैं;

बी) एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी जो कुछ प्रकार के अफीम रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं और दूसरों को ब्लॉक करते हैं (पेंटाज़ोसाइन, ब्यूटोरफ़ानॉल, ब्यूप्रेनोर्फिन);

ग) प्रतिपक्षी जो सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स (नालॉक्सोन, नाल्ट्रेक्सोन) को अवरुद्ध करते हैं।

हर्बल नारकोटिक एनाल्जेसिक

चिकित्सा पद्धति में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला एल्कालोइड है

अफ़ीम का सत्त्व. इसे अफीम (नींद की गोलियों का सूखा दूधिया रस खसखस) से अलग किया जाता है। हाइड्रोक्लोराइड और सल्फेट के लवण के रूप में उपलब्ध है।

मॉर्फिन के कई केंद्रीय प्रभाव हैं। मॉर्फिन के लिए मुख्य चीज इसका एनाल्जेसिक प्रभाव है। यह एक शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव प्रदर्शित करता है, चिकित्सीय खुराक में यह उनींदापन का कारण बनता है। मॉर्फिन की शुरूआत के साथ, विद्यार्थियों (मिओसिस) का कसना मनाया जाता है, जो ओकुलोमोटर तंत्रिका के केंद्रों के उत्तेजना से जुड़ा होता है।

मॉर्फिन खांसी केंद्र को दृढ़ता से दबा देता है और इसमें एक स्पष्ट एंटीट्यूसिव गतिविधि होती है। मॉर्फिन की शुरूआत के साथ, हमेशा कुछ हद तक श्वसन अवसाद होता है। यह श्वास की आवृत्ति और गहराई में कमी के रूप में प्रकट होता है। अक्सर (अधिक मात्रा के साथ), एक असामान्य श्वसन लय नोट किया जाता है।

मॉर्फिन उल्टी केंद्र को रोकता है, लेकिन कुछ मामलों में मतली और उल्टी का कारण बनता है, ट्रिगर केमोरिसेप्टर ज़ोन को उत्तेजित करता है।

मॉर्फिन वेगस नसों के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे ब्रैडीकार्डिया होता है।

मॉर्फिन का ओपिओइड रिसेप्टर्स वाले कई चिकनी मांसपेशियों के अंगों पर भी स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, जिससे उनका स्वर बढ़ जाता है। इसलिए, कब्ज, पित्त नलिकाओं की ऐंठन, पेशाब करने में कठिनाई, ब्रोन्कोस्पास्म संभव है। इसलिए, दर्द से राहत के लिए मॉर्फिन का उपयोग करते समय, इसे मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक्स या एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, आदि) के साथ जोड़ा जाना चाहिए।

यह मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई को उत्तेजित करता है, जिससे वासोडिलेशन होता है, फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव में कमी होती है, इसलिए इसका उपयोग फुफ्फुसीय एडिमा के लिए किया जाता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से, मॉर्फिन पर्याप्त रूप से अवशोषित नहीं होता है, इसका एक महत्वपूर्ण हिस्सा यकृत में निष्क्रिय होता है। मॉर्फिन की एनाल्जेसिक कार्रवाई की अवधि 4-6 घंटे है। इसे पैरेन्टेरली (सूक्ष्म रूप से) प्रशासित किया जाता है।

ओम्नोपोनइसमें अफीम एल्कलॉइड का मिश्रण होता है, जिसमें से 48-50% मॉर्फिन होता है, साथ ही एक मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव (पैपावरिन, आदि) के साथ एल्कलॉइड भी होता है। ओम्नोपोन का फार्माकोडायनामिक्स मॉर्फिन के समान है, लेकिन यह कुछ हद तक कमजोर मांसपेशियों के अंगों को ऐंठन देता है।

मोर्फिलॉन्गपॉलीविनाइलपाइरोलिडोन के 30% घोल में मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड का 0.5% घोल है, जिसका लंबे समय तक प्रभाव रहता है। एनाल्जेसिक प्रभाव 22-24 घंटे तक रहता है। इसे प्रति दिन 1 बार इंट्रामस्क्युलर रूप से दर्ज करें।

सिंथेटिक मादक दर्दनाशक दवाएं

मॉर्फिन और इसके डेरिवेटिव के अलावा, अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का भी व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।

ट्राइमेपरिडीन(प्रोमेडोल) - सबसे आम दवाओं में से एक, पाइपरिडीन का व्युत्पन्न है। एनाल्जेसिक प्रभाव के संदर्भ में, यह मॉर्फिन से 2-4 गुना कम है। एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि 3-4 घंटे है। यह श्वसन केंद्र को कुछ हद तक कम करता है, आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों पर एक कमजोर एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव पड़ता है, गर्भाशय ग्रीवा को आराम देता है, लेकिन स्वर को बढ़ाता है और मायोमेट्रियम की सिकुड़ा गतिविधि को बढ़ाता है।

Fentanylप्रोमेडोल के समान रासायनिक संरचना। इसमें बहुत मजबूत (मॉर्फिन की तुलना में 100-400 गुना अधिक सक्रिय), लेकिन अल्पकालिक (20-30 मिनट) एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। मुख्य रूप से ड्रोपेरिडोल (संयुक्त दवा - तलमोनल) न्यूरोलेप्टोएनाल्जेसिया - चेतना को बंद किए बिना सामान्य संज्ञाहरण। मायोकार्डियल रोधगलन और फेफड़े, वृक्क और यकृत शूल में तीव्र दर्द को दूर करने के लिए उपयोग किया जाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन(ब्यूप्रेनॉक्स, नोपन) एनाल्जेसिक गतिविधि में मॉर्फिन से 20-30 गुना बेहतर है और अधिक समय तक रहता है - 6-8 घंटे। श्वास को दबाता नहीं है और निर्भरता का कारण नहीं बनता है।

ट्रामाडोल(ट्रामल, सिंट्राडोन) मिश्रित प्रकार की क्रिया (ओपिओइड + गैर-ओपिओइड), ओपियेट रिसेप्टर्स के गैर-चयनात्मक एगोनिस्ट का सिंथेटिक एनाल्जेसिक है। इसका उपयोग विभिन्न एटियलजि के मजबूत और मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के लिए किया जाता है। एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि 3-5 घंटे है। चिकित्सीय खुराक में, यह व्यावहारिक रूप से श्वास को कम नहीं करता है और दवा निर्भरता का कारण नहीं बनता है। 14 साल से अधिक उम्र के रोगियों को अंदर, मलाशय, पैरेन्टेरली में असाइन करें।

पेंटाज़ोसाइन(फोरट्रल, फोर्टविन) ओपिओइड रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी है। यह एक कमजोर मादक दर्दनाशक है, एनाल्जेसिक गतिविधि में मॉर्फिन से कम है, साथ ही, यह श्वसन केंद्र को बहुत कम हद तक कम करता है, कब्ज का कारण बनता है, और व्यसन के संबंध में कम खतरनाक होता है। कार्रवाई की अवधि 3-4 घंटे है।

Butorphanol(मोराडोल, स्टैडोल) पेंटाज़ोसाइन के औषधीय गुणों के समान है। मॉर्फिन से 3-5 गुना अधिक सक्रिय।

नालोक्सोन- ओपिओइड रिसेप्टर्स का एक विशिष्ट प्रतिपक्षी, इन सभी प्रकार के रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है। यह न केवल श्वसन अवसाद को समाप्त करता है, बल्कि मादक दर्दनाशक दवाओं के अन्य प्रभावों को भी समाप्त करता है। कार्रवाई की अवधि 2-4 घंटे है। इसका उपयोग मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ विषाक्तता के लिए किया जाता है।

नाल्ट्रेक्सोननालोक्सोन की तुलना में 2 गुना अधिक सक्रिय, लंबे समय तक कार्य करता है - 24-48 घंटे। ओपिओइड व्यसनों के उपचार में उपयोग किया जाता है।

ओपिओइड एनाल्जेसिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ श्वसन अवसाद, तीव्र पेट की बीमारियों, दर्दनाक मस्तिष्क की चोटों, 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में contraindicated हैं।

ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ तीव्र विषाक्तता

नशा के मुख्य लक्षण हैं: भ्रम, सतही असामान्य श्वास (चेयेन-स्टोक्स प्रकार का), तेजी से संकुचित पुतलियाँ, श्लेष्मा झिल्ली का सायनोसिस, हाइपोटेंशन, चेतना का नुकसान। मृत्यु श्वसन केंद्र के पक्षाघात के परिणामस्वरूप होती है। मदद में पोटेशियम परमैंगनेट के 0.02% घोल के साथ बार-बार गैस्ट्रिक लैवेज शामिल हैं, पीड़ित के शरीर को गर्म करना, सोखना और खारा जुलाब का उपयोग करना। नालोक्सोन एक प्रतिपक्षी के रूप में प्रयोग किया जाता है, जो सभी उत्पन्न लक्षणों को समाप्त करता है। एनालेप्टिक्स में प्रवेश करें, कृत्रिम श्वसन करें।

ओपिओइड एनाल्जेसिक (लत) के साथ पुरानी विषाक्तता दवा निर्भरता के संबंध में विकसित होती है, जो मादक दर्दनाशक दवाओं की उत्साह पैदा करने की क्षमता के कारण होती है। इन दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ, लत विकसित होती है, इसलिए नशा करने वालों को उत्साह प्राप्त करने के लिए इन पदार्थों की उच्च खुराक की आवश्यकता होती है। दवा प्रशासन की अचानक समाप्ति दवा निर्भरता का कारण बनती है, वापसी (वंचन) की घटना की ओर ले जाती है।

नशीली दवाओं की लत का उपचार विशेष तरीकों का उपयोग करके एक अस्पताल में किया जाता है।

गैर-मादक (गैर-ओपिओइड) एनाल्जेसिक

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं में विभिन्न रासायनिक संरचनाओं की दवाएं शामिल हैं, जो ओपिओइड के विपरीत, उत्साह, लत और नशीली दवाओं पर निर्भरता का कारण नहीं बनती हैं। उनके पास एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव है। ये दवाएं मुख्य रूप से सूजन दर्द के लिए प्रभावी हैं: सिरदर्द, दांत, जोड़दार, मांसपेशियों, तंत्रिका संबंधी, आमवाती, लेकिन दर्दनाक और अन्य गंभीर दर्द के लिए निष्क्रिय हैं।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक के मुख्य प्रभाव संश्लेषण को बाधित करने की उनकी क्षमता से जुड़े हैं prostaglandins- उच्च जैविक गतिविधि वाले पदार्थ। प्रोस्टाग्लैंडीन एंजाइम के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से बनते हैं साइक्लोऑक्सीजिनेज(सीओएक्स)। (चित्र 16)। इस एंजाइम के दो प्रकार ज्ञात हैं: COX-1 और COX-2। COX-1 प्रोस्टाग्लैंडीन का संश्लेषण प्रदान करता है, जो शरीर के कई ऊतकों में एक नियामक कार्य करता है (रक्त परिसंचरण के नियमन में भाग लेता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग, गुर्दे, गर्भाशय और अन्य अंगों के कार्य)। COX-2 के प्रभाव में, क्षति और सूजन के दौरान, प्रोस्टाग्लैंडीन बनते हैं जो भड़काऊ प्रक्रिया को उत्तेजित करते हैं, संवहनी पारगम्यता को बढ़ाते हैं और दर्द रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं। (चित्र 17)।

चावल। 16 प्रोस्टाग्लैंडीन के निर्माण की योजना

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक गैर-चयनात्मक रूप से COX-1 और COX-2 को रोकते हैं। इन दवाओं के एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव COX-2 के निषेध से जुड़े हैं, जबकि COX-1 (गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी, आदि) के निषेध के संबंध में कई अवांछनीय प्रभाव दिखाई देते हैं।

गैस्ट्रोप्रो- वृद्धि कमी सूजन दर्द बुखार

सुरक्षात्मक एकत्रीकरण

प्लेटलेट प्लेटलेट्स की क्रिया

चावल। 17 साइक्लोऑक्सीजिनेज का वर्गीकरण

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक मुख्य रूप से हल्के से मध्यम दर्द को दबाते हैं, जिसके मूल में प्रोस्टाग्लैंडीन प्रमुख भूमिका निभाते हैं। प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को रोकने वाली दवाएं भड़काऊ प्रतिक्रिया को कमजोर करती हैं, इसका परिणाम उनका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। इसके अलावा, वे दर्द रिसेप्टर्स की बढ़ी हुई संवेदनशीलता को समाप्त करते हैं, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में वे दर्द आवेगों के संचालन पर प्रोस्टाग्लैंडीन के प्रभाव को रोकते हैं।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक का ज्वरनाशक प्रभाव गर्मी हस्तांतरण में वृद्धि (त्वचा के जहाजों का विस्तार, पसीना बढ़ता है) के कारण ऊंचा शरीर के तापमान में कमी में प्रकट होता है। बुखार के साथ मस्तिष्क में प्रोस्टाग्लैंडीन का स्तर बढ़ जाता है, जो थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र को प्रभावित करता है। गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक संश्लेषण को रोकते हैं और सीएनएस में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर को कम करते हैं। वे केवल ऊंचे तापमान (38.5 0 C से ऊपर) पर प्रभावी होते हैं और शरीर के सामान्य तापमान को प्रभावित नहीं करते हैं।

सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल (एस्पिरिन) एक सिंथेटिक दवा है जिसमें एक एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव होता है, और छोटी खुराक में (प्रति दिन 75-325 मिलीग्राम) प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है और हृदय रोगों में घनास्त्रता को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है। यह एक चयनात्मक COX-1 अवरोधक है। मौखिक रूप से लेने पर एस्पिरिन अच्छी तरह अवशोषित हो जाती है। यह संयुक्त दवाओं के रूप में अकेले या अन्य दवाओं के संयोजन में निर्धारित किया जाता है: सिट्रामोन, कोफिट्सिल, एस्कोफेन, टोमापिरिन, सिट्रापार, आस्कफ, आदि, साथ ही एस्कॉर्बिक एसिड युक्त घुलनशील गोलियों के रूप में। एसिड - "एस्पिरिन यूपीएसए ", "एस्पिरिन-एस", "फोर्टलगिन-एस", आदि। एस्पिरिन का एक इंजेक्शन योग्य रूप उत्पन्न होता है - एस्पिसोल. सैलिसिलेट का भी उपयोग किया जाता है सोडियम सैलिसिलेटतथा सैलिसिलेमाइड.

अवांछनीय दुष्प्रभाव अपच संबंधी विकारों, टिनिटस, श्रवण हानि, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, रक्तस्राव, ब्रोन्कोस्पास्म ("एस्पिरिन" अस्थमा) द्वारा प्रकट होते हैं। गैस्ट्रिक म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के उल्लंघन और चिड़चिड़े प्रभाव के कारण, सैलिसिलेट्स इसे नुकसान पहुंचाते हैं: अल्सरेशन, रक्तस्राव। वायरल संक्रमण वाले बच्चों में मस्तिष्क और यकृत को नुकसान के साथ रेये सिंड्रोम विकसित हो सकता है। इस मामले में, उन्हें 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियां भोजन के बाद लेने की सलाह दी जाती है, उपयोग करने से पहले कुचल दी जाती है और खूब पानी से धोया जाता है।

पायराजोलोन डेरिवेटिव्स

मेटामिज़ोल-सोडियम (एनलगिन) में एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव होता है, लेकिन एक एनाल्जेसिक प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है। यह पानी में अच्छी तरह से घुल जाता है, इसलिए इसे अक्सर पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए इस्तेमाल किया जाता है। संयुक्त दवाओं में शामिल " टेम्पलगिन», « पेंटालगिन», « बेनलगिन", साथ ही दवाओं की संरचना में एंटीस्पास्मोडिक्स के संयोजन में" बरलगिन», « स्पाज़गन», « मैक्सिगन”, ऐंठन दर्द के लिए प्रभावी।

अवांछनीय दुष्प्रभाव: हेमटोपोइजिस (एग्रानुलोसाइटोसिस) का दमन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी। उपचार की प्रक्रिया में, रक्त परीक्षण को नियंत्रित करना आवश्यक है।

अनिलिन डेरिवेटिव्स

एसिटामिनोफ़ेन(पैरासिटामोल, पैनाडोल) में एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव होता है और लगभग कोई विरोधी भड़काऊ प्रभाव नहीं होता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से सिरदर्द, नसों का दर्द, चोट, बुखार के लिए किया जाता है। बाल रोग में व्यापक रूप से सिरप और दीप्तिमान गोलियों के रूप में उपयोग किया जाता है - ई फ़रालगन,टाइलेनोल,calpol,सोलपेडिन,पैरासेटऔर अन्य दवाएं व्यावहारिक रूप से गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन पैदा नहीं करती हैं। संभव बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह। पेरासिटामोल का विरोधी एसिटाइलसिस्टीन है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं को गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दा समारोह, ब्रोन्कोस्पास्म, बिगड़ा हुआ हेमटोपोइजिस, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना में contraindicated है।

नियंत्रण प्रश्न

1. स्वापक दर्दनाशक दवाओं के फार्माकोडायनामिक्स की व्याख्या करें।

2. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, श्वसन, जठरांत्र संबंधी मार्ग पर मॉर्फिन के प्रभाव की व्याख्या करें।

3. ओपिओइड एनाल्जेसिक की दवाओं का तुलनात्मक विवरण दें, उनकी कार्रवाई की विशेषताएं।

4. एनाल्जेसिक, अवांछनीय प्रभावों के उपयोग के लिए संकेत।

5. ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ विषाक्तता के मामले में सहायता के उपाय क्या हैं।

6. ट्रामाडोल की क्रिया की ख़ासियत क्या है?

7. मादक द्रव्य व्यसन के उपचार में किन औषधियों का प्रयोग किया जाता है?

पिनिंग टेस्ट

1. स्वापक दर्दनाशक दवाओं की विशिष्ट विशेषताओं को निर्दिष्ट करें।

ए) सूजन प्रक्रिया के कारण होने वाले दर्द को खत्म करें

बी) किसी भी मूल के दर्द को खत्म करना सी) उत्साह पैदा कर सकता है डी) फुफ्फुसीय वेंटिलेशन की मात्रा में वृद्धि ई) एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव एफ) दवा निर्भरता का कारण बनता है

2. मॉर्फिन के एनाल्जेसिक प्रभाव की औसत अवधि क्या है?

ए) 20-30 मिनट। बी) 4-5 घंटे। ग) 8-10 घंटे।

3. तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता के लक्षण क्या हैं?

ए) कोमा बी) श्वसन अवसाद सी) छात्र कसना

घ) पसीना

4. मादक दर्दनाशक दवाओं के उपयोग के लिए मुख्य संकेतों को चिह्नित करें।

ए) दर्दनाक दर्द बी) सिरदर्द सी) मायोकार्डियल इंफार्क्शन में दर्द डी) मांसपेशियों और जोड़ों का दर्द ई) पोस्टऑपरेटिव दर्द

5. ओपिओइड एनाल्जेसिक का एनाल्जेसिक प्रभाव किसके कारण होता है:

ए) ओपिओइड रिसेप्टर्स की उत्तेजना बी) ओपिओइड रिसेप्टर्स का निषेध

सच अफीम, मॉर्फिन और इसके एनालॉग्स - अफीम के डेरिवेटिव, डब्ल्यूएचओ विशेषज्ञ समिति (1986) की सिफारिशों के अनुसार, हल्के से मध्यम और गंभीर दर्द में वृद्धि के साथ निर्धारित हैं। कमजोर को पहले सौंपा जाता है अफीम (कोडीन), फिर मजबूत (मॉर्फिन).

अफ़ीम का सत्त्व- एक केंद्रीय एनाल्जेसिक, ओपिओइड रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट, नोसिसेप्टिव सिस्टम के पॉलीसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस के निषेध का कारण बनता है। बढ़ती खुराक के साथ मस्तिष्क स्टेम संरचनाओं पर मॉर्फिन का अवसादग्रस्तता प्रभाव उनींदापन और फिर, संज्ञाहरण के विकास का कारण बनता है। मॉर्फिन श्वसन, खांसी, सहानुभूति संबंधी सजगता को दबा देता है। मॉर्फिन का सबसे गंभीर दुष्प्रभाव मेडुला ऑबोंगटा के महत्वपूर्ण केंद्रों का अवसाद है। दवा के ओवरडोज के परिणामस्वरूप, एपनिया, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन तक श्वसन अवसाद विकसित होता है, जिससे हाइपोक्सिया बढ़ने की पृष्ठभूमि के खिलाफ नींद के दौरान रोगी की मृत्यु हो सकती है। दर्द से राहत पर डब्ल्यूएचओ समिति मानती है कि अगर खुराक को मनमाने ढंग से बढ़ाया जाता है तो मॉर्फिन रोगी के जीवन को छोटा कर सकता है।

मॉर्फिन की प्रारंभिक नियुक्ति के साथ, उल्टी केंद्र की सक्रियता के परिणामस्वरूप, मतली और उल्टी संभव है, ऐसे मामलों में एंटीमेटिक्स को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है। मॉर्फिन का परिधीय अंगों पर भी स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, जिसके परिणामस्वरूप खोखले अंगों की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन विकसित होती है: पाइलोरिक ऐंठन, छोटी आंत की खंडीय ऐंठन, मूत्रवाहिनी का संकुचन, मूत्राशय और उसके दबानेवाला यंत्र की ऐंठन, दबानेवाला यंत्र की ऐंठन ओडी की। चिकित्सकीय रूप से, यह कब्ज, पेशाब संबंधी विकार, पित्त संबंधी डिस्केनेसिया द्वारा प्रकट होता है। इसलिए, मॉर्फिन प्राप्त करने वाले रोगियों को जुलाब, एंटीमेटिक्स और एंटीस्पास्मोडिक्स निर्धारित करने के लिए दिखाया गया है।

मॉर्फिन के उपयोग के लिए संकेत: दर्द, तीव्र जीर्ण, अन्य दर्दनाशक दवाओं से राहत नहीं: ऑन्कोलॉजिकल रोगों में; पूर्व औषधि; गंभीर दर्द के कारण अनिद्रा; स्पष्ट खांसी; तीव्र हृदय विफलता में सांस की तकलीफ; पेट, ग्रहणी और पित्ताशय की एक्स-रे परीक्षा (पेट के स्वर को बढ़ाता है, इसके क्रमाकुंचन को बढ़ाता है, खाली करने में तेजी लाता है और एक विपरीत एजेंट के साथ ग्रहणी के खिंचाव का कारण बनता है)।

मतभेद: श्वसन विफलता, अज्ञात एटियलजि के पेट में दर्द, गंभीर जिगर की विफलता, मस्तिष्क की चोट या इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप, स्थिति मिर्गी, तीव्र शराब नशा, प्रलाप।

मॉर्फिन का उपयोग करते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे जा सकते हैं: मतली, उल्टी, कब्ज, दस्त, कोलेस्टेसिस, मूत्र प्रतिधारण, श्वसन अवसाद, मतिभ्रम, प्रलाप, इंट्राकैनायल दबाव में वृद्धि, शारीरिक और मानसिक निर्भरता (नियमित उपयोग के 1-2 सप्ताह के बाद) , विदड्रॉल सिंड्रोम ": जम्हाई, मायड्रायसिस, लैक्रिमेशन, नाक से डिस्चार्ज, छींकना, मांसपेशियों में मरोड़, सिरदर्द, अस्टेनिया, पसीना, बेचैनी, चिड़चिड़ापन, अनिद्रा, एनोरेक्सिया, वजन कम होना, निर्जलीकरण, चरम में दर्द, पेट और मांसपेशियों में ऐंठन, क्षिप्रहृदयता असमान श्वसन, अतिताप, उच्च रक्तचाप।

ओवरडोज गंभीर दुष्प्रभावों की विशेषता है। ओवरडोज के लिए उपचार: महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव, विशिष्ट प्रतिपक्षी (नालोक्सोन, नेलोर्फिन, लेवलोर्फन) की शुरूआत।

मॉर्फिन और अन्य ओपियेट्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, व्यसन प्रकट होता है, दवा की खुराक में निरंतर वृद्धि की आवश्यकता होती है, और मानसिक और शारीरिक निर्भरता का विकास भी संभव है। हालांकि, इस परिस्थिति को एक व्यापक ट्यूमर प्रक्रिया के साथ एक लाइलाज रोगी को दवा के नुस्खे को रोकना नहीं चाहिए। इसके अलावा, किसी भी मामले में दवा की लत का विकास पुराने दर्द सिंड्रोम वाले रोगी में दवा को बंद करने का कारण नहीं हो सकता है। मॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड के इंजेक्शन 4-6 घंटे के अंतराल के साथ 10-20 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित किए जाते हैं। दवा की इष्टतम खुराक केवल स्थिर स्थितियों में निर्धारित की जा सकती है। वर्तमान में, मॉर्फिन की बड़ी खुराक के साथ मोनोथेरेपी को दर्द से निपटने का एक आधुनिक तरीका नहीं माना जा सकता है; रोगसूचक एजेंटों के पूरे स्पेक्ट्रम का उपयोग करके संयुक्त फार्माकोथेरेपी की आवश्यकता होती है। Omnopon और Promedol को हर 3-4 घंटे में 20 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है।

ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड (ट्रामल, ट्रेडोल, आदि), केंद्रीय क्रिया का एक सिंथेटिक ओपिओइड एनाल्जेसिक, मध्यम या गंभीर दर्द सिंड्रोम से राहत देने में प्रभावी (एनाल्जेसिक क्षमता, मॉर्फिन की तुलना में, 10-20% है), एक एंटीट्यूसिव प्रभाव भी होता है, श्वसन अवसाद का कारण नहीं बनता है और आंतों की गतिशीलता को कम नहीं करता है। ट्रामाडोल मानसिक और शारीरिक निर्भरता का कारण नहीं बनता है और इसलिए, ड्रग्स पर कन्वेंशन में सूचीबद्ध नहीं है और विशेष लेखांकन के अधीन नहीं है। ट्रामल की प्रारंभिक एकल खुराक 50-100 मिलीग्राम है, दैनिक खुराक 200-400 मिलीग्राम है। दवा की कार्रवाई कैप्सूल लेने के 25-45 मिनट बाद शुरू होती है और 3.5 से 6 घंटे तक रहती है, रक्त में अधिकतम एकाग्रता है 2 घंटे बाद पहुंचे। ट्रामल-रिटार्ड टैबलेट की कार्रवाई की अवधि दो बार लंबी, 6-12 घंटे है।

ट्रामाडोल का उपयोग घातक नवोप्लाज्म, तीव्र रोधगलन, आघात, नैदानिक ​​और चिकित्सीय प्रक्रियाओं, नसों के दर्द में मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम के लिए किया जाता है।

मतभेद: अतिसंवेदनशीलता, तीव्र शराब विषाक्तता और अवसाद और दवाओं के साथ नशा जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, मिर्गी, बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह, गर्भावस्था, स्तनपान (उपचार की अवधि के लिए निलंबित), प्रारंभिक बचपन (2 वर्ष तक) को दबाते हैं।

असाइन करें: 14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए अंदर - 0.05; (फिर से - 30-60 मिनट से पहले नहीं)। पैरेन्टेरली - 0.05-0.1; रेक्टली - 0.1 (3-5 घंटे के बाद सपोसिटरी का पुन: परिचय संभव है)। अधिकतम दैनिक खुराक 0.4 है।

संभावित दुष्प्रभाव: व्यसन, वापसी सिंड्रोम, व्यसन, चक्कर आना, सुस्ती, श्वसन अवसाद, डिस्फोरिया, उत्साह, संज्ञानात्मक गिरावट, आक्षेप, उल्टी, क्षिप्रहृदयता, धड़कन, हाइपोटेंशन, पतन, मतली, अधिजठर दर्द, उल्टी, कब्ज , पेशाब करने में कठिनाई, एलर्जी प्रतिक्रियाएं। दवा की पहली खुराक लेने के बाद अल्पकालिक (40-60 मिनट) बेड रेस्ट का सहारा लेकर साइड इफेक्ट से बचा जा सकता है।

ओवरडोज के मामले में, वहाँ हैं: श्वसन अवसाद, एपनिया तक, आक्षेप, पुतली का कसना, औरिया, कोमा। ओवरडोज का इलाज करने के लिए, नालोक्सोन (एक विशिष्ट प्रतिपक्षी) को अंतःशिरा, गैस्ट्रिक लैवेज और महत्वपूर्ण कार्यों के रखरखाव के लिए प्रशासित किया जाता है।

Nociceptors n दर्द का अनुभव करते हैं n उत्तेजित होते हैं - मजबूत यांत्रिक और - थर्मल उत्तेजनाओं द्वारा; - रसायन - हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, एसिटाइलकोलाइन, प्रोस्टाग्लैंडिंस जीआर। ई, ल्यूकोट्रिएन, साइटोकिन्स, ब्रैडीकाइनिन, के और एच आयन।

Nociceptive प्रणाली n Aδ या C तंतुओं के माध्यम से nociceptors से आवेग रीढ़ की हड्डी के पीछे के सींगों में और स्पिनोथैलेमिक, स्पिनोरेटिकुलर और स्पिनोमेसेफेलिक ट्रैक्ट के माध्यम से मस्तिष्क की संरचनाओं में प्रवेश करते हैं।

नोसिसेप्टिव सिस्टम n थैलेमस एक संग्राहक के रूप में कार्य करता है जहां संवेदी जानकारी एकत्र की जाती है और उसका विश्लेषण किया जाता है;

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दर्द के मध्यस्थ: एन पॉलीपेप्टाइड्स - टैचीकिनिन (पदार्थ पी, न्यूरोकिनिन ए) एन न्यूरोटेंसिन एन कोलेसीस्टोकिनिन एन सोमैटोस्टैटिन एन ग्लूटामिक एसिड

मस्तिष्क के केंद्रीय ग्रे पदार्थ में न्यूरॉन्स द्वारा एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम का प्रतिनिधित्व किया जाता है, जिनके अक्षतंतु सेरेब्रल कॉर्टेक्स, लिम्बिक सिस्टम, स्ट्रिएटम, थैलेमस, हाइपोथैलेमस, आरएफ, मेडुला ऑबोंगटा और रीढ़ की हड्डी के मार्ग बनाते हैं।

एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम दर्द आवेग एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स को उत्तेजित करते हैं, जिससे दर्द आवेगों के संचरण में अवरोध होता है।

ओपियेट रिसेप्टर्स ओपिओइड पेप्टाइड्स और नारकोटिक एनाल्जेसिक के साथ बातचीत करते हैं। प्रकार: - μ - म्यू - - कप्पा - - डेल्टा

ओपियेट रिसेप्टर्स दर्द आवेगों को संचारित करने वाले सिनैप्स में, ओपियेट रिसेप्टर्स प्रीसानेप्टिक और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर स्थानीयकृत होते हैं। n प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से नोसिसेप्टिव संकेतों के मध्यस्थों की रिहाई में कमी आती है। n पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स न्यूरॉन्स के हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनते हैं, जो नोसिसेप्टिव सिस्टम में आवेगों के प्रवाहकत्त्व को अवरुद्ध करता है।

एनाल्जेसिक - एन औषधीय पदार्थ, जो एक पुनर्जीवन क्रिया के साथ, दर्द संवेदनशीलता को चुनिंदा रूप से समाप्त करते हैं, चेतना, प्रतिवर्त उत्तेजना और मोटर गतिविधि को ख़राब नहीं करते हैं।

दर्द निवारक दवाओं का वर्गीकरण: I. मुख्य रूप से केंद्रीय रूप से काम करने वाली एनाल्जेसिक 1. नारकोटिक (ओपिओइड) एनाल्जेसिक 2. एनाल्जेसिक गतिविधि के साथ गैर-ओपिओइड दवाएं 3. मिश्रित-अभिनय दवाएं (ओपिओइड और गैर-ओपिओइड)

नारकोटिक एनाल्जेसिक नारकोटिक एनाल्जेसिक दवाएं हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न स्तरों पर दर्द आवेगों के संचरण को अवरुद्ध या कमजोर करती हैं, जिसमें सेरेब्रल कॉर्टेक्स भी शामिल है, दर्द और प्रतिक्रियाओं के भावनात्मक रंग को बदलते हैं, चेतना को परेशान नहीं करते हैं, प्रतिवर्त उत्तेजना और मोटर गतिविधि।

हिस्ट्री एन फ्रेडरिक-विल्हेम सेर्टर्नर (1783-1841) ने 1804 में सोपोरिफिक पोस्ता से अल्कलॉइड मॉर्फिन को अलग किया। यह अपने शुद्ध रूप में पृथक किया गया पहला अल्कलॉइड था।

नारकोटिक एनाल्जेसिक प्राकृतिक स्रोत - अफीम - सोपोरिफिक अफीम का सूखा दूधिया रस। अफीम की संरचना में शामिल हैं: एन अल्कलॉइड - फेनेंथ्रीन (मॉर्फिन, कोडीन) और आइसोक्विनोलोन (पैपावरिन) के डेरिवेटिव। n गिट्टी पदार्थ

वर्गीकरण ओपिओइड को अफीम रिसेप्टर्स पर उनकी कार्रवाई के अनुसार तीन समूहों में विभाजित किया जाता है: एगोनिस्ट (मॉर्फिन, कोडीन, फेंटेनाइल); एन आंशिक एगोनिस्ट (ब्यूप्रेनोर्फिन); n एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी (नाल्बुफिन, पेंटाज़ोसाइन, ब्यूटोरफ़ानॉल)। एन पूर्ण

मादक दर्दनाशक दवाओं की क्रिया का तंत्र दर्द आवेगों के प्रवाहकत्त्व को रोकता है और दर्द की धारणा को बाधित करता है, नोसिसेप्टिव सिस्टम के केंद्रीय लिंक पर कार्य करता है 2. अंतर्जात ओपिओइड जैसे अफीम रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम की कार्यात्मक गतिविधि को प्रबल करता है।

मादक दर्दनाशक दवाओं की क्रिया का तंत्र 3. रीढ़ की हड्डी के पृष्ठीय सींगों पर पहले न्यूरॉन के अक्षतंतु से दूसरे तक दर्द आवेगों के संचरण को बाधित करता है, रीढ़ की हड्डी की गतिविधि पर नीचे की ओर निरोधात्मक नियंत्रण बढ़ाता है, जिसके माध्यम से कार्यान्वित किया जाता है इंटरकैलेरी न्यूरॉन्स की प्रणाली (मध्यस्थ: नॉरपेनेफ्रिन, सेरोटोनिन, ग्लाइसिन)

मादक दर्दनाशक दवाओं की कार्रवाई का तंत्र 4. थैलेमस में दर्द आवेगों के योग को दबाएं, हाइपोथैलेमस, लिम्बिक सिस्टम, सेरेब्रल कॉर्टेक्स के भावनात्मक और स्वायत्त केंद्रों की सक्रियता को कम करें, दर्द के नकारात्मक भावनात्मक और मानसिक मूल्यांकन को कमजोर करें।

स्लीपिंग प्रभाव पर औषधीय प्रभाव मॉर्फिन और अन्य मादक दर्दनाशक दवाओं की उच्च खुराक में कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है। (यह दर्द से थके हुए रोगियों में विशेष रूप से स्पष्ट है)। n एक ही समय में नींद, एक नियम के रूप में, गहरी नहीं है, बाहरी प्रभावों के प्रति संवेदनशील है। n n नारकोटिक एनाल्जेसिक विरोधाभासी नींद को रोकता है और इसकी घटना की गुप्त अवधि को बढ़ाता है। n मॉर्फिन की छोटी से मध्यम खुराक, अगर दर्द के बिना उपयोग की जाती है, तो न केवल नींद आ सकती है, बल्कि अनिद्रा भी हो सकती है।

श्वसन पर प्रभाव n सभी मादक दर्दनाशक दवाएं कुछ हद तक श्वसन को दबा देती हैं। n इस निषेध की डिग्री दवा की खुराक, प्रशासन के मार्ग और गति पर निर्भर करती है। आंशिक एगोनिस्ट कुछ हद तक श्वसन को रोकते हैं। n दर्द के रोगियों में श्वसन पर दमन नहीं किया जा सकता है, हालांकि, दर्द से राहत और सो जाने के बाद, श्वसन अवसाद की डिग्री नाटकीय रूप से बढ़ सकती है। n ओपिओइड रिसेप्टर प्रतिपक्षी - नालोक्सोन श्वसन केंद्र की कार्बन डाइऑक्साइड की संवेदनशीलता को कम करने के प्रभाव को दूर करता है।

एंटीट्यूसिव प्रभाव n मॉर्फिन और संबंधित ओपियेट्स का एक स्पष्ट एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है। विशेष रूप से इस उद्देश्य के लिए, सूखी खांसी के लिए कोडीन और एथिलमॉर्फिन का उपयोग किया जाता है। n यह क्रिया मेडुला ऑब्लांगेटा के कफ केंद्र पर एक विशिष्ट प्रभाव के कारण होती है। . प्रभाव मुख्य रूप से खांसी के हमलों की गंभीरता को कम करने के उद्देश्य से है।

CCC n मॉर्फिन और अधिकांश मादक दर्दनाशक दवाओं पर प्रभाव प्रतिरोधक और कैपेसिटिव वाहिकाओं को पतला करता है, जो ऑर्थोस्टेटिक प्रतिक्रियाओं के विकास का कारण बन सकता है। n त्वचा का सबसे स्पष्ट वासोडिलेटेशन, जो गर्मी की व्यक्तिपरक अनुभूति का कारण बनता है। उत्तरार्द्ध हिस्टामाइन की रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है। उच्च खुराक पर भी पर्याप्त वेंटिलेशन के साथ मायोकार्डियल सिकुड़न बाधित नहीं होती है। मॉर्फिन, वेगस तंत्रिका के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे ब्रैडीकार्डिया होता है। प्रोमेडोल टैचीकार्डिया का कारण बनता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव जठरांत्र संबंधी मार्ग में ओपिओइड रिसेप्टर्स का एक महत्वपूर्ण हिस्सा है। अफीम की कब्ज पैदा करने की क्षमता लंबे समय से ज्ञात है। यह सबसे आम जटिलताओं में से एक है।

उल्टी प्रभाव n Opioids मेडुला ऑब्लांगेटा में उल्टी केंद्र के कीमोरिसेप्टर क्षेत्र को सीधे प्रभावित करते हैं। मॉर्फिन उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन को सक्रिय करता है (40% - मतली, 15% - उल्टी)। अन्य NA का कमजोर प्रभाव पड़ता है। उसी समय, एंटीमेटिक्स काम नहीं करता है, जो मॉर्फिन के लिए एक उच्च आत्मीयता के साथ उल्टी केंद्र के रिसेप्टर्स के साथ एक प्रतिस्पर्धी बातचीत का संकेत देता है।

Miotic प्रभाव n Miosis - प्यूपिलरी कसना - अधिकांश मादक दर्दनाशक दवाओं की एक निरंतर विशेषता है, जो ओकुलोमोटर तंत्रिका के नाभिक के स्वायत्त खंड पर उनके उत्तेजक प्रभाव से जुड़ी है।

हार्मोनल प्रभाव एंटीडाययूरेटिक प्रभाव मूत्राशय के स्फिंक्टर्स के स्वर में वृद्धि और एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के स्राव में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। n मॉर्फिन के प्रभाव में, प्रोलैक्टिन और वृद्धि हार्मोन का स्तर बढ़ जाता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ, टेस्टोस्टेरोन का स्राव कम हो जाता है, जो पुरुषों में माध्यमिक यौन विशेषताओं के प्रतिगमन के साथ होता है। एन

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव मॉर्फिन - - उत्साह का कारण बनता है हल्की नींद शामक प्रभाव कोर्टेक्स, स्ट्रिएटम, लिम्बिक सिस्टम, हाइपोथैलेमस पेंटाज़ोसाइन, नालोर्फिन में डोपामाइन की रिहाई को बढ़ाता है - डिस्फोरिया के विकास के साथ डोपामाइन की रिहाई को कम करता है Butorphanol, nalbuphine - कम संभावना डिस्फोरिया पैदा करने के लिए

चिकनी मांसपेशियां मॉर्फिन - ब्रोन्कोस्पास्म, पेट के स्फिंक्टर्स की ऐंठन (3-4 से 12-20 घंटे तक निकासी को धीमा कर देती है), आंतों, पित्त और मूत्र पथ; आंत - कब्ज। अन्य एनाल्जेसिक: प्रोमेडोल और पेंटाज़ोसाइन का स्फिंक्टर्स पर कमजोर प्रभाव पड़ता है § क्रिया का तंत्र: एम 2 रिसेप्टर्स को सक्रिय करें, शौच और पेशाब करने के लिए पलटा को दबाएं

एनए के फार्माकोकाइनेटिक्स: मॉर्फिन - एस / सी और / एम प्रशासन द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित, अंतर्ग्रहण - 25% की जैव उपलब्धता; ⅓ प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है, धीरे-धीरे बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है, एंटरोहेपेटिक परिसंचरण में भाग लेता है एन प्रोमेडोल - मौखिक जैवउपलब्धता 40-60%, प्रभाव मॉर्फिन से 2 गुना कमजोर है, 60% प्रोटीन से बांधता है n Fentanyl - प्रभाव मजबूत है, लेकिन कम है , क्योंकि वसा डिपो में पुनर्वितरित और तेजी से चयापचय n

NA के फार्माकोकाइनेटिक्स: n n Buprenorphine प्रशासन के किसी भी मार्ग (मौखिक, s / i, s / c, / m) द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित होता है; प्रोटीन के साथ संबंध 96%, यकृत में चयापचय 2 चरणों में होता है (एल्काइलेशन, ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन) पेंटाज़ोसाइन - अच्छी तरह से अवशोषित, लेकिन जैव उपलब्धता 20% (पहले उन्मूलन के अधीन) एनए पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होता है, यकृत के मामले में संचयी होता है और गुर्दे की बीमारी। टी½: मॉर्फिन: 3-6 घंटे, फेंटेनाइल 30-40 मिनट, ब्यूप्रेनोर्फिन 6-8 घंटे।

मिश्रित क्रिया एनाल्जेसिक (ओपिओइड + गैर-ओपिओइड): ट्रामाडोल: क्रिया का तंत्र: एन कमजोर μ-ओपियेट रिसेप्टर एगोनिस्ट और दर्द उत्तेजनाओं के संचालन के नियमन में शामिल अवरोही मोनोएमिनर्जिक प्रणाली को प्रभावित करता है। एनाल्जेसिया का गैर-ओपिओइड घटक सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के न्यूरोनल तेज में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, जो नोसिसेप्टिव आवेगों के आंतरिक संचरण पर रीढ़ की हड्डी के अवरोध को बढ़ाता है।

ट्रामाडोल का श्वसन और जठरांत्र संबंधी कार्य पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, कम मादक प्रभाव n आंत से अच्छी तरह से अवशोषित, जैव उपलब्धता 68%, अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रभाव 5-10 मिनट के बाद होता है, 30-40 मिनट के बाद अंतर्ग्रहण, प्रभाव की अवधि होती है 3-5 घंटे, गुर्दे के माध्यम से चयापचय nn आवेदन: - एक पुरानी प्रकृति के मध्यम और गंभीर दर्द के लिए - मौखिक रूप से, मलाशय, अंतःशिरा रूप से दिन में 4 बार तक प्रशासित

ट्रामाडोल एन साइड इफेक्ट: - - - सिरदर्द चक्कर आना सुस्ती मोटर गतिविधि में कमी हाइपोटेंशन पसीना क्षिप्रहृदयता शुष्क मुँह कब्ज आक्षेप (उच्च खुराक में) त्वचा लाल चकत्ते

नालोक्सोन मादक दर्दनाशक दवाओं का एक विशिष्ट विरोधी होने के नाते, उन्हें अफीम रिसेप्टर्स के साथ उनके जुड़ाव से विस्थापित करते हुए, नालोक्सोन उनके लगभग सभी प्रभावों को समाप्त कर देता है।

एनए के उपयोग के लिए संकेत: 1. तीव्र दर्द (दर्द के झटके की रोकथाम के लिए): - - - चोट, जलन, रोधगलन, पेरिटोनिटिस (ऑपरेशन पर निदान और निर्णय के बाद) गुर्दे का दर्द (अधिक बार प्रोमेडोल) यकृत शूल ( ब्यूप्रेनोर्फिन, पेंटाज़ोसाइन) सर्जरी से पहले (पूर्व दवा) सर्जरी के बाद, प्रसव पीड़ा से राहत (प्रोमेडोल, पेंटाज़ोसाइन)

एनए के उपयोग के लिए संकेत: 2. घातक ट्यूमर के उन्नत रूपों में पुराना दर्द (ब्यूप्रेनोर्फिन, ब्यूटोरफेनॉल, नालबुफिन, पेंटाज़ोसाइन - शायद ही कभी निर्भरता)

एनए के उपयोग के लिए संकेत: 3. न्यूरोलेप्टानल्जेसिया - ड्रॉपरिडोल के साथ फेंटेनाइल (1: 50); एटाराल्जेसिया - सिबज़ोन के साथ फेंटेनाइल 4. रक्तस्राव के खतरे के साथ खांसी को दबाने के लिए, फुफ्फुसीय एडिमा (एएलएन) के साथ सांस की तकलीफ को खत्म करने के लिए।

मतभेद: 1. 2. पूर्ण: - निदान से पहले श्वसन अवसाद क्रानियोसेरेब्रल आघात "तीव्र पेट" के साथ 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे रिश्तेदार: - - - 60 वर्ष से अधिक उम्र के कुपोषित बीमार नर्सिंग महिलाएं जिगर और गुर्दे की बीमारी 7 -10 वर्ष से कम उम्र के बच्चे

तीव्र विषाक्तता: लक्षण जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो औसत चिकित्सीय खुराक 10 मिलीग्राम होती है; औसत विषाक्त खुराक - 30 मिलीग्राम; घातक खुराक - 120 मिलीग्राम एन एन एन कोमा विद्यार्थियों के कसना (मिओसिस) दुर्लभ श्वास (4-6 प्रति मिनट) कण्डरा सजगता संरक्षित मूत्र और शौच प्रतिधारण

तीव्र विषाक्तता: गैस्ट्रिक लैवेज (सक्रिय चारकोल या 0.05% पोटेशियम परमैंगनेट समाधान) में मदद करें 2. शारीरिक विरोधी: 1. गैर-प्रतिस्पर्धी - एट्रोपिन (एम-सीबी) 2. प्रतिस्पर्धी - नालोर्फिन, नालोक्सोन, 3. मूत्राशय कैथीटेराइजेशन, वार्मिंग, इनहेलेशन ऑक्सीजन , वेंटिलेटर, एसएस का अर्थ है

पुरानी विषाक्तता n नशीली दवाओं की लत - मानसिक, शारीरिक निर्भरता, लत। n शारीरिक निर्भरता - रद्द होने पर - 5-7 दिनों के बाद वापसी के लक्षण। n विषाक्तता के लक्षणों के बिना व्यसन (सहिष्णुता) 0.25 -0.5 मॉर्फिन की एक खुराक को सहन करता है।

Coanalgesics n शब्द "coanalgesics" दवाओं के एक समूह को जोड़ता है, जो मुख्य क्रिया के अलावा, प्रभाव पड़ता है जिसके कारण वे दर्द को कम कर सकते हैं: n ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, n कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, n डिपेनहाइड्रामाइन, n एंटीपीलेप्टिक दवाएं। n इन दवाओं का उपयोग उपचार के हर चरण में किया जाना चाहिए।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का व्यापक रूप से कैंसर रोगियों के उपचार में उपयोग किया जाता है। वे अपने कार्सिनोस्टेटिक प्रभाव के कारण लगभग सभी कीमोथेराप्यूटिक प्रोटोकॉल में शामिल हैं। अधिक बार, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है, क्योंकि शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ, कैल्शियम को कम करने और सूजन-रोधी प्रभाव होता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ साइड इफेक्ट होते हैं, इसलिए आपको लगातार न्यूनतम खुराक का उपयोग करने का प्रयास करना चाहिए। पूर्ण contraindications - तीव्र अल्सर, अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप, विघटित मधुमेह, तीव्र मानसिक विकार, अनियंत्रित संक्रमण। एन

एंटीडिप्रेसेंट्स एन एंटीडिप्रेसेंट्स (एमिट्रिप्टिलाइन) का उपयोग आमतौर पर न्यूरोजेनिक दर्द के उपचार में किया जाता है। कार्रवाई के तीन तंत्र हैं: ओपिओइड की कार्रवाई की शक्ति, प्रत्यक्ष एनाल्जेसिक कार्रवाई, मूड में सुधार, एनाल्जेसिक प्रभाव की परवाह किए बिना।

एंटीपीलेप्टिक दवाएं मुख्य रूप से गंभीर न्यूरोजेनिक दर्द (शूटिंग, जैसे विद्युत निर्वहन) के लिए उपयोग की जाती हैं, विशेष रूप से, ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया के लिए। n पसंद की दवा कार्बामाज़ेपिन है। n एंटीडिपेंटेंट्स के साथ संयोजन में, यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है, प्रभाव आमतौर पर 1-3 दिनों के बाद होता है। समय से पहले रद्द करने के साथ (दवा लंबे समय तक निर्धारित है), दर्द फिर से शुरू हो जाता है। प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार 1 टैबलेट है, इसे धीरे-धीरे बढ़ाकर 6 टैबलेट प्रति दिन कर दिया जाता है। समान विषाक्तता के साथ अन्य दवाओं के साथ संयुक्त होने पर प्रतिवर्ती हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता को सावधानी की आवश्यकता होती है। दुष्प्रभाव (उनींदापन, शुष्क मुँह, हाइपोटेंशन, कब्ज) खुराक से संबंधित हैं। एन

मानव आत्माओं के पारखी, फ्योडोर मिखाइलोविच दोस्तोवस्की ने एक बार कहा था कि दर्द "व्यापक चेतना और गहरे दिल" के लिए अपरिहार्य है। क्लासिक के शब्दों को शाब्दिक रूप से न लें। अनुपचारित दर्द स्वास्थ्य और मानस के लिए एक गंभीर आघात है। इसके अलावा, डॉक्टरों ने इसका सामना करना सीख लिया है: उनके शस्त्रागार में दर्जनों विभिन्न दर्द निवारक दवाएं हैं।

तीव्र दर्द अचानक आता है और सीमित समय तक रहता है। यह ऊतक क्षति के कारण होता है - हड्डी का फ्रैक्चर, मोच, आंतरिक अंगों की चोट, क्षय और कई अन्य बीमारियां। आमतौर पर, एनाल्जेसिक सफलतापूर्वक तीव्र हमलों का सामना करते हैं, और यह निस्संदेह एक सकारात्मक घटना है जो राहत की आशा देती है।

पुराना दर्द 6 महीने से अधिक समय तक रहता है और संभवतः एक पुरानी बीमारी से जुड़ा होता है। पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, गठिया, गाउट, घातक ट्यूमर खुद को गंभीर, दुर्बल करने वाले हमलों में प्रकट करते हैं जो उपचार के लिए प्रतिरोधी होते हैं। लंबे समय तक दर्द न केवल क्षतिग्रस्त ऊतकों का परिणाम है, बल्कि अक्सर नष्ट नसों का परिणाम है।

तीव्र और पुराना दोनों तरह का दर्द इतना गंभीर हो सकता है कि इसका अनुभव करने वाला व्यक्ति कभी-कभी गहरे अवसाद में आ जाता है। अफसोस की बात है कि पुरानी पीड़ा दुनिया की 80% आबादी को प्रभावित करती है - यह आंकड़ा बड़े महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणामस्वरूप प्राप्त किया गया था। और इसलिए, डॉक्टर इस घटना का अध्ययन करने और इससे निपटने के नए तरीकों की तलाश करते नहीं थकते हैं। तो, वे क्या हैं, दर्द निवारक?

दर्दनाशक दवाओं की विविध दुनिया

जब आप दर्द निवारक दवाओं के लिए फार्मेसी में आते हैं, तो ऐसा लगता है कि आपके अनुरोध में कुछ भी जटिल नहीं है। और केवल जब फार्मासिस्ट बहुत सारे अतिरिक्त प्रश्न पूछना शुरू करता है, तो यह स्पष्ट हो जाता है: वास्तव में, सब कुछ इतना सरल नहीं है।

औषध विज्ञान में - दवाओं का विज्ञान - दर्द निवारक के कई समूह हैं, जिनमें से प्रत्येक का उपयोग एक विशिष्ट प्रकार के दर्द के लिए किया जाता है।

तो, सभी एनाल्जेसिक सशर्त रूप से विभाजित हैं:

• पाइरोजोलोन और उसके संयोजन;
• एक साथ कई घटकों वाले संयुक्त एनाल्जेसिक;
• माइग्रेन सिरदर्द के उपचार के लिए संकेतित एंटी-माइग्रेन एजेंट;
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी);
• COX-2 अवरोधक;
• मादक दर्दनाशक दवाओं;
• एंटीस्पास्मोडिक्स;
• विशिष्ट एनाल्जेसिक।

आइए इनमें से प्रत्येक समूह के साथ अलग-अलग व्यवहार करें और पता करें कि किसी विशेष मामले में कौन से दर्द निवारक का चयन करना है।

पायराज़ोलोन और उनके संयोजन: पारंपरिक दर्द निवारक

दर्द निवारक दवाओं के विशिष्ट प्रतिनिधि पाइरोजोलोन हैं। इस समूह में सभी एनाल्जेसिक के "पिता" शामिल हैं, जो दर्द उपचार का "स्वर्ण मानक" बन गया है - महामहिम एनालगिन।

गुदा

एनालगिन, या मेटामिज़ोल सोडियम में न केवल एक एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। इसमें हल्का ज्वरनाशक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी होता है। फिर भी, कई प्रकार के दर्द के खिलाफ एक दवा के रूप में एनलगिन ने व्यापक लोकप्रियता और यहां तक ​​​​कि प्रसिद्धि प्राप्त की।

एनालगिन का नकारात्मक पक्ष उच्चतम सुरक्षा नहीं है। लगातार लंबे समय तक उपयोग के साथ, मेटामिज़ोल सोडियम रक्त चित्र में महत्वपूर्ण परिवर्तन का कारण बनता है, इसलिए इसे "शायद ही कभी, लेकिन उचित रूप से" लेने की सिफारिश की जाती है। रूसी बाजार में, मेटामिज़ोल सोडियम का उत्पादन पारंपरिक नाम एनालगिन के तहत किया जाता है। इसके अलावा, मैसेडोनिया में उत्पादित भारतीय दवा बरालगिन एम और मेटामिज़ोल सोडियम रूसी संघ में पंजीकृत हैं।

बल्गेरियाई कंपनी सोफार्मा द्वारा निर्मित जटिल एनाल्जेसिक दवा एनालगिन-कुनैन में दो घटक होते हैं: मेटामिज़ोल सोडियम और कुनैन। इस परिसर में कुनैन जो मुख्य कार्य करती है, वह है शरीर के ऊंचे तापमान को कम करना। शक्तिशाली ज्वरनाशक कुनैन और एनाल्जेसिक मेटामिज़ोल के संयोजन के कारण, एनालगिन-कुनैन बुखार और प्रतिश्यायी मूल के जोड़ों के दर्द के लिए एक उत्कृष्ट विकल्प है। इसके अलावा, दवा का उपयोग दंत, कलात्मक, आवधिक और अन्य प्रकार के दर्द के लिए भी किया जाता है।

बरालगेटस, स्पैज़्मालगोन

दोनों दवाएं हमारे देश में सबसे लोकप्रिय संयुक्त एनाल्जेसिक-एंटीस्पास्मोडिक्स में से हैं। उनमें एक ही संयोजन होता है: मेटामिज़ोल सोडियम, पिटोफेनोन, फेनपिविरिनियम ब्रोमाइड।

प्रत्येक घटक एक दूसरे की क्रिया को बढ़ाता है। मेटामिज़ोल एक क्लासिक एनाल्जेसिक है, पिटोफेनोन का चिकनी मांसपेशियों पर एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है, और फेनपिविरिनियम ब्रोमाइड अतिरिक्त रूप से चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। एक बहुत ही सफल संयोजन के लिए धन्यवाद, वयस्कों और बच्चों में संकेतों की विस्तृत श्रृंखला के लिए बरलगेटस और स्पाज़मोलगॉन का उपयोग किया जाता है। हम मुख्य सूची देते हैं:

• रक्त वाहिकाओं या चिकनी मांसपेशियों के अंगों की ऐंठन के कारण विभिन्न प्रकार के दर्द: सिरदर्द, आवधिक, मूत्रवाहिनी की ऐंठन, वृक्क, यकृत, पित्त संबंधी शूल, कोलाइटिस;
• बुखार।
  जब पारंपरिक ज्वरनाशक शक्तिहीन होते हैं, तो इंजेक्शन के रूप में बरलगेटस और स्पाज़मोलगॉन शरीर के बहुत अधिक तापमान के लिए एक एम्बुलेंस हैं। जीवन के एक वर्ष तक के बच्चों में बुखार को दूर करने के लिए भी दवाओं का उपयोग किया जाता है। जीवन के प्रत्येक वर्ष के लिए, Baralgetas (Spasmolgon) के इंजेक्शन समाधान के 0.1 मिलीलीटर का उपयोग किया जाता है;
• रक्तचाप में वृद्धि।
  रिलैक्सिंग स्पस्मोडिक वाहिकाओं, दर्द निवारक बरालगिन और स्पाज़मोलगॉन थोड़े ऊंचे दबाव (सामान्य से 10–20 मिमी एचजी) के साथ मदद करते हैं;
• गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय के स्वर में वृद्धि।
  हाल के वर्षों में, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय के बढ़े हुए स्वर को कम करने के लिए दर्द निवारक बारालगेटस (स्पैस्मोलगॉन) का उपयोग तेजी से किया गया है। साथ ही, उन्हें एक अन्य एंटीस्पाज्मोडिक पर एक निश्चित लाभ होता है, जिसका परंपरागत रूप से गर्भाशय को आराम करने के लिए उपयोग किया जाता है - ड्रोटावेरिन। हाल ही में यह पता चला है कि गर्भावस्था के 20 सप्ताह के बाद, ड्रोटावेरिन गर्भाशय ग्रीवा को नरम करने में मदद कर सकता है। यह अत्यधिक अवांछनीय है, विशेष रूप से इस्थमिक-सरवाइकल अपर्याप्तता से पीड़ित महिलाओं के लिए। लेकिन यह रोगियों की यह श्रेणी है, जिन्हें दूसरों की तुलना में, एंटीस्पास्मोडिक्स की आवश्यकता होती है जो गर्भाशय के स्वर को कम करते हैं।

ड्रोटावेरिन के विपरीत, बरलगेटस (स्पैज़मोलगॉन) गर्भाशय ग्रीवा को प्रभावित नहीं करता है और गर्भावस्था के किसी भी चरण में सुरक्षित रूप से उपयोग किया जा सकता है।

Baralgetas और Spazmolgon के अलावा, उनके यूक्रेनी समकक्ष, Renalgan टैबलेट, रूसी बाजार में पंजीकृत हैं।

प्रसिद्ध वसंत-हरे रंग की लेपित गोलियां सोवियत संघ के दिनों से जानी जाती हैं। दर्द निवारक, जिसे बल्गेरियाई कंपनी सोफार्मा द्वारा कई दशकों से लगातार निर्मित किया गया है, इसमें दो सक्रिय तत्व होते हैं: मेटामिज़ोल सोडियम (एनलगिन) और ट्राईसेटोनामाइन-4-टोल्यूएनसल्फ़ोनेट। उत्तरार्द्ध में एक तथाकथित चिंताजनक प्रभाव होता है, जो चिंता, तनाव, उत्तेजना को कम करता है। साथ ही यह एनलगिन के असर को भी बढ़ाता है।