Insuliini: käyttöaiheet ja muodot, käyttöohjeet lääketieteessä. Insuliinivalmisteiden haittavaikutukset, jotka eivät liity insuliinihormonin biologiseen vaikutukseen Insuliiniinjektioiden sivuvaikutukset

Farmakologinen ryhmä: hormonit; peptidihormonit;
Farmakologinen vaikutus: verensokeritasojen säätely, kehon kudosten lisääntynyt glukoosinotto, lisääntynyt lipogeneesi ja glykogeneesi, proteiinisynteesi, maksan glukoosin tuotannon hidastuminen;
Vaikutukset reseptoreihin: insuliinireseptori.

Insuliini on hormoni, joka kohoaa veren glukoositason noustessa ja alentaa glukoosipitoisuutta tuomalla sen soluihin ja lisäämällä sen käyttöä. Se siirtää tilapäisesti energia-aineenvaihduntaa rasvoista hiilihydraatteihin, mutta ei selvästikään johda rasvamassan kasvuun. Sen teho määritellään insuliiniherkkyydeksi.

Insuliini: perustiedot

Insuliini on peptidihormoni, jota tuotetaan haiman Langerhansin saarekkeissa. Hormonin vapautuminen ihmiskehossa liittyy läheisesti verensokeritasoihin, vaikka näihin tasoihin vaikuttavat myös monet muut tekijät, mukaan lukien haima- ja maha-suolikanavan hormonien, aminohappojen, rasvahappojen ja ketoaineiden toiminta. Insuliinin pääasiallinen biologinen rooli on edistää aminohappojen, glukoosin ja rasvahappojen solunsisäistä hyödyntämistä ja varastointia ja samalla estää glykogeenin, proteiinien ja rasvojen hajoamista. Insuliini auttaa hallitsemaan verensokeritasoja, joten insuliiniaineita määrätään yleensä potilaille, joilla on diabetes mellitus, aineenvaihduntahäiriö, jolle on ominaista hyperglykemia (korkea verensokeri). Luustolihaskudoksessa tämä hormoni toimii anabolisena ja antikatabolisena, minkä vuoksi farmaseuttista insuliinia käytetään yleisurheilussa ja kehonrakennuksessa. Insuliini on hormoni, jota erittyy elimistössä haimasta ja jonka tiedetään säätelevän hiilihydraattien aineenvaihduntaa. Se toimii yhdessä sen sisarhormonin, glukagonin, sekä useiden muiden hormonien kanssa säätelemään kehon verensokeritasoja ja suojaamaan liialliselta sokerilta (hyperglykemia) tai liian alhaiselta sokerilta (hypoglykemia). Suurimmaksi osaksi se on anabolinen hormoni, mikä tarkoittaa, että se vaikuttaa molekyylien ja kudosten muodostumiseen. Sillä on jonkin verran katabolisia ominaisuuksia (katabolismi on toimintamekanismi, jonka tavoitteena on molekyylien ja kudosten tuhoaminen energian tuottamiseksi). Kun insuliini ja sen hallitsemat aktiiviset proteiinit ovat aktiivisia, niillä on kaksi päävaikutusta:

Aiheuttaa ravinteiden poistumista maksasta, rasvakudoksesta ja lihaksista; nämä ravintoaineet tulevat verestä

Aiheuttaa aineenvaihdunnan siirtymistä hiilihydraatteihin, käyttämällä niitä energianlähteenä ja minimoimalla siten rasvojen ja proteiinien käytön energiana

Lisääntyy vasteena ruokaan. Merkittävimpiä ovat hiilihydraatit ja vähemmässä määrin proteiinit. Toisin kuin monet hormonit, insuliini reagoi parhaiten ruokaan ja elämäntapaan. insuliinitasojen manipulointi ruoan ja elämäntapojen avulla on laajalle levinnyt ravitsemusstrategioissa. Se on välttämätöntä selviytymisen kannalta, joten sitä on annettava potilaille, jotka eivät tuota insuliinia tai joilla on alhainen insuliinitaso (tyypin I diabetes). Insuliinilla on ilmiö, joka tunnetaan nimellä "insuliiniherkkyys", joka voidaan yleisesti määritellä "yksittäisen insuliinimolekyylin vaikutuksen määräksi, jonka se voi aiheuttaa solun sisällä". Mitä herkempi olet insuliinille, sitä vähemmän kokonaisinsuliinia tarvitaan saman vaikutuksen aikaansaamiseksi. Laajempi ja pidempi insuliiniherkkyyden tila on havaittavissa tyypin II diabeteksessa (muiden oheissairauksien ohella). Insuliini ei ole hyvä eikä huono terveydelle ja kehon koostumukselle. Sillä on erityinen rooli kehossa, ja sen aktivoiminen voi olla hyödyllistä joillekin henkilöille, ja se voi myös olla epätavallista toisille. Tyypillisesti lihavilla ja istumattomilla henkilöillä insuliinin eritys on rajoitettua, kun taas vahvat urheilijat tai suhteellisen laihat urheilijat käyttävät hiilihydraattien hallintastrategioita insuliinin vaikutuksen maksimoimiseksi.

Lisätietoa hormonista

Rakenne

mRNA koodaa polypeptidiketjua, joka tunnetaan nimellä preproinsuliini, joka sitten laskostuu passiivisesti insuliiniksi aminohappoaffiniteetin avulla. Insuliini on peptidihormoni (aminohapoista koostuva hormoni), joka koostuu kahdesta ketjusta, 21 aminohapon alfaketjusta ja 30 aminohapon beetaketjusta. Se on yhdistetty sulfidisillalla ketjujen välillä (A7-B7, A20-B19) ja alfaketjussa (A6-A11), joka muodostaa hydrofobisen ytimen. Tämä tertiäärinen proteiinirakenne voi esiintyä yksinään monomeerinä sekä yhdessä muiden kanssa dimeerinä ja heksameerinä. Nämä insuliinimuodot ovat metabolisesti inerttejä ja muuttuvat aktiivisiksi, kun insuliinireseptoriin sitoutumisen yhteydessä tapahtuu konformationaalisia (rakenteellisia) muutoksia.

rooleja kehossa

Synteesi in vivo, hajoaminen ja säätely

Insuliini syntetisoituu haimassa, "Langerhansin saarekkeina" tunnetussa alitilassa, joka sijaitsee beetasoluissa ja edustaa insuliinin ainoaa tuottajaa. Insuliini vapautuu vereen synteesin jälkeen. Kun sen vaikutus on valmis, se hajoaa insuliinia hajottavalla entsyymillä (insuliini), jota on kaikkialla ja joka vähenee iän myötä.

Insuliinireseptorin signalointikaskadi

Yksittäiset välittäjät, jotka ovat avainasemassa signalointikaskadissa, on korostettu lihavoituna. Insuliinin stimulaatio tapahtuu insuliinin vaikutuksesta insuliinireseptorin ulkopinnalle (joka on upotettu solukalvoon, sijaitsee sekä ulkopuolella että sisällä), mikä aiheuttaa rakenteellisia (konformationaalisia) muutoksia, jotka kiihottavat tyrosiinikinaasia reseptorin sisäpuolella. ja aiheuttaa moninkertaista fosforylaatiota. Yhdisteet, jotka fosforyloituvat suoraan insuliinireseptorin sisäpuolella, sisältävät neljä nimettyä substraattia (insuliinireseptorin substraatti, IRS, 1-4) sekä joukon muita proteiineja, jotka tunnetaan nimellä Gab1, Shc, Cbl, APD ja SIRP. Näiden välittäjien fosforylaatio indusoi niissä rakenteellisia muutoksia, mikä saa aikaan reseptorin jälkeisen signalointikaskadin. PI3K:ta (aktivoi IRS1-4-välittäjä) pidetään joissakin tapauksissa pääasiallisena toisen tason välittäjänä, ja se toimii fosfoinositidien kautta aktivoiden Akt-nimisen välittäjän, jonka aktiivisuus korreloi voimakkaasti GLUT4-translokaatioon. Wortmanniinin aiheuttama PI3k:n esto poistaa kokonaan insuliinivälitteisen glukoosin oton, mikä osoittaa, että tämä reitti on kriittinen. GLUT4-translokaatio (kyky kuljettaa sokereita soluun) on riippuvainen PI3K-aktivaatiosta (kuten edellä) sekä CAP/Cbl-kaskadista. PI3K-aktivaatio in vitro ei riitä selittämään kaikkea insuliinivälitteistä glukoosinottoa. Alkuperäisen APS-lähettimen aktivoituminen houkuttelee CAP:n ja c-Cbl:n insuliinireseptoriin, jossa ne muodostavat dimeerikompleksin (liittyvät toisiinsa) ja siirtyvät sitten lipidilauttojen kautta GLUT4-vesikkeleihin, missä ne edistävät sen liikkumista solun pinnalle GTP-sitoutumisen kautta. proteiinia. Jos haluat visualisoida edellä mainitut, katso insuliinin aineenvaihduntareitti Kioton kemiantutkimuslaitoksen Encyclopedia of Genes and Genomes -julkaisusta.

Vaikutus hiilihydraattien aineenvaihduntaan

Insuliini on tärkein verensokerin (tunnetaan myös nimellä verensokeri) metabolinen säätelijä. Se toimii yhdessä sisarhormoninsa, glukagonin, kanssa pitääkseen verensokeritason tasapainossa. Insuliinin tehtävänä on sekä nostaa että alentaa verensokeritasoja, nimittäin lisäämällä glukoosin synteesiä ja glukoosin kerääntymistä soluihin; molemmat reaktiot ovat anabolisia (kudosta muodostavia), yleensä vastakkaisia ​​glukagonin katabolisille vaikutuksille (kudosta tuhoavia).

Glukoosin synteesin ja hajoamisen säätely

Glukoosia voidaan muodostaa muista kuin glukoosilähteistä maksassa ja munuaisissa. Munuaiset imevät takaisin suunnilleen yhtä paljon glukoosia kuin ne syntetisoivat, mikä viittaa siihen, että ne voivat olla omavaraisia. Tästä syystä maksaa pidetään glukoneogeneesin pääpaikkana (gluko = glukoosi, neo = uusi, genesis = luominen; uuden glukoosin luominen). Insuliinia vapautuu haimasta vasteena beetasolujen havaitsemaan verensokerin nousuun. On myös hermoantureita, jotka voivat toimia suoraan haiman kustannuksella. Kun verensokeri nousee, insuliini (ja muut tekijät) aiheuttavat (koko kehossa) glukoosin poistumisen verestä maksaan ja muihin kudoksiin (kuten rasvaan ja lihakseen). GLUT2 voi viedä sokeria maksaan ja ulos siitä, mikä on melko riippumaton hormonaalisesta säätelystä huolimatta siitä, että paksusuolessa on jonkin verran GLUT2:ta. Erityisesti makean maun tunne voi lisätä GLUT2-aktiivisuutta suolistossa. Glukoosin antaminen maksaan heikentää glukoosin muodostumista ja alkaa edistää glykogeenin muodostumista maksan glykogeneesin kautta (glyko = glykogeeni, genesis = luominen; glykogeenin muodostuminen).

Glukoosin otto soluihin

Insuliini toimittaa glukoosia verestä lihas- ja rasvasoluihin GLUT4-nimisen kuljettajan kautta. Kehossa on 6 GLUT:ta (joista 1-7 on pseudogeenejä), mutta GLUT4 on laajimmin ilmentyvä ja tärkein lihas- ja rasvakudoksessa, ja GLUT5 vastaa fruktoosista. GLUT4 ei ole pintakuljettaja, vaan se sisältyy pieniin vesikkeleihin solun sisällä. Nämä rakkulat voivat siirtyä solun pinnalle (sytoplasminen kalvo) joko stimuloimalla insuliinireseptoria tai vapauttamalla kalsiumia sarkoplasmisesta retikulumista (lihasten supistuminen). Kuten aiemmin mainittiin, PI3K-aktivaation (insuliinisignaloinnin kautta) ja CAP/Cbl-signaloinnin (osittain insuliinin kautta) tiivistä vuorovaikutusta tarvitaan tehokasta GLUT4-aktivaatiota ja glukoosin ottoa varten lihas- ja rasvasoluissa (missä GLUT4 ilmentyy eniten).

Insuliiniherkkyys ja insuliiniresistenssi

Insuliiniresistenssi ilmenee runsasrasvaisen aterian yhteydessä (tyypillisesti 60 % kokonaiskaloreista tai enemmän), mikä voi johtua haitallisesta vuorovaikutuksesta GLUT4:n siirtämiseen tarvittavan CAP/Cbl-signalointisarjan kanssa, koska insuliinireseptorin fosforylaatio ei itse asiassa ole toimintakykyinen. , ja IRS-välittäjien fosforylaatio ei vaikuta merkittävästi haitallisesti.

insuliini kehonrakennuksessa

Insuliinin käyttö kehon suorituskyvyn ja ulkonäön parantamiseksi on melko kiistanalainen kohta, koska tällä hormonilla on taipumus edistää ravintoaineiden kertymistä rasvasoluihin. Käyttäjä voi kuitenkin hallita jossain määrin tätä kerääntymistä. Tiukka intensiivinen painoharjoittelu ja vähärasvainen ruokavalio takaavat proteiinin ja glukoosin varastoitumisen lihassoluihin (rasvasolujen rasvahappojen sijaan). Tämä on erityisen tärkeää välittömästi harjoituksen jälkeisellä jaksolla, jolloin elimistön absorptiokyky lisääntyy ja luurankolihasten insuliiniherkkyys lisääntyy merkittävästi lepoaikaan verrattuna.
Heti harjoituksen jälkeen otettuna hormoni edistää nopeaa ja huomattavaa lihaskasvua. Pian insuliinihoidon aloittamisen jälkeen voidaan havaita muutosta lihasten ulkonäössä (lihakset alkavat näyttää täyteläisemmiltä ja joskus näkyvämmiltä).
Se, että insuliini ei näy virtsakokeissa, tekee siitä suositun monien ammattiurheilijoiden ja kehonrakentajien keskuudessa. Huomaa, että huolimatta lääkekehitysmäärityksissä saavutetusta edistyksestä, erityisesti mitä tulee analogeihin, alkuperäistä insuliinia pidetään edelleen "turvallisena" lääkkeenä. Insuliinia käytetään usein yhdessä muiden dopingvalvonnassa olevien "turvallisten" lääkkeiden, kuten kilpirauhaslääkkeiden ja pieniannoksisten testosteroni-injektioiden kanssa, jotka yhdessä voivat vaikuttaa merkittävästi käyttäjän ulkonäköön ja suorituskykyyn, joka ei välttämättä pelkää positiivista tulosta. virtsa. Ei-dopingkäyttäjät huomaavat usein, että insuliini yhdessä anabolisten/androgeenisten steroidien kanssa toimii synergistisesti. Tämä johtuu siitä, että AAS ylläpitää aktiivisesti anabolista tilaa erilaisten mekanismien kautta. Insuliini parantaa merkittävästi ravintoaineiden kulkeutumista lihassoluihin ja estää proteiinien hajoamista, kun taas anaboliset steroidit (muun muassa) lisäävät huomattavasti proteiinisynteesiä.
Kuten jo mainittiin, lääketieteessä insuliinia käytetään yleensä erilaisten diabeteksen muotojen hoitoon (jos ihmiskeho ei pysty tuottamaan insuliinia riittävästi (tyypin I diabetes) tai ei pysty tunnistamaan insuliinia solujen kohdista. tietyn tason insuliinitaso veressä (tyypin II diabetes). Tyypin I diabeetikkojen on siksi otettava insuliinia säännöllisesti, koska tällaisilla ihmisillä ei ole riittävästi tätä hormonia elimistössä. Jatkuvan hoidon tarpeen lisäksi potilaiden on myös jatkuvasti seurattava verensokeria ja sokerin saantiaan. Elintapamuutoksilla, säännöllisellä harjoittelulla ja tasapainoisella ruokavaliolla insuliiniriippuvaiset voivat elää täyttä ja terveellistä elämää. Hoitamattomana diabetes voi kuitenkin olla tappava sairaus.

Tarina

Insuliini tuli ensimmäisen kerran saataville lääkkeenä 1920-luvulla. Insuliinin löytö liittyy kanadalaisen lääkärin Fred Bantingin ja kanadalaisen fysiologin Charles Bestin nimiin, jotka yhdessä kehittivät ensimmäiset insuliinivalmisteet maailman ensimmäiseksi tehokkaaksi diabeteksen hoidoksi. Heidän työnsä sai alkunsa ideasta, jonka alun perin ehdotti Banting, joka nuorena lääkärinä uskalsi ehdottaa, että eläinten haimasta voitaisiin uuttaa aktiivista uutetta ihmisen verensokeritasojen säätelemiseksi. Toteuttaakseen ideansa hän kääntyi maailmankuulun fysiologin J.J.R. McLeod Toronton yliopistosta. McLeod, joka ei aluksi ollut kovin vaikuttunut epätavallisesta konseptista (mutta hänen on täytynyt hämmästyttää Bantingin vakaumusta ja sitkeyttä), nimitti pari jatko-opiskelijaa auttamaan häntä hänen työssään. Päättäessään, kuka työskentelee Bantingin kanssa, opiskelijat heittivät arpaa, ja valinta lankesi Bestin tutkinnon suorittaneelle.
Yhdessä Banting ja Brest muuttivat lääketieteen historiaa.
Ensimmäiset tutkijoiden tuottamat insuliinivalmisteet uutettiin koiran haiman raakauutteista. Jossain vaiheessa laboratorio-eläinten tarjonta kuitenkin loppui, ja epätoivoisena yrityksenä jatkaa tutkimusta tutkijapari alkoi etsiä kulkukoiria tarkoituksiinsa. Lainassa tutkijat havaitsivat, että teurastettujen lehmien ja sikojen haiman kanssa oli mahdollista työskennellä, mikä teki heidän työstään paljon helpompaa (ja eettisesti hyväksyttävämpää). Ensimmäinen onnistunut diabeteksen hoito insuliinilla oli tammikuussa 1922. Saman vuoden elokuussa tutkijat onnistuivat elvyttämään ryhmän kliinisiä potilaita, mukaan lukien 15-vuotias Elizabeth Hughes, presidenttiehdokas Charles Evans Hughesin tytär. Vuonna 1918 Elizabethilla diagnosoitiin diabetes, ja hänen vaikuttava taistelunsa elämästä sai kansallista julkisuutta.
Insuliini pelasti Elizabethin nälkään, sillä tuolloin ainoa tunnettu keino hidastaa tämän taudin kehittymistä oli ankara kalorirajoitus. Vuotta myöhemmin, vuonna 1923, Banging ja McLeod saivat Nobel-palkinnon löydöstään. Pian tämän jälkeen alkaa kiistaa siitä, kuka tämän löydön todellinen kirjoittaja on, ja Bunting päätyy jakamaan palkintonsa Bestin kanssa ja McLeod J.B. Collip, kemisti, joka avustaa insuliinin uuttamisessa ja puhdistamisessa.
Epäonnistuttuaan valmistamaan omaa insuliiniaan Banting ja hänen tiiminsä tekivät yhteistyötä Eli Lilly & Co. Yhteistyö johti ensimmäisten massatuotettujen insuliinivalmisteiden kehittämiseen. Lääkkeet menestyivät nopeasti ja ylivoimaisesti, ja insuliinia tuli laajalti kaupallisesti saataville vuonna 1923, samana vuonna, kun Banting ja McLeod saivat Nobel-palkinnon. Samana vuonna tanskalainen tiedemies August Krogh perusti Nordisk Insulinlaboratoriumin, joka halusi epätoivoisesti tuoda insuliiniteknologian takaisin Tanskaan auttamaan diabeettista vaimoaan. Tästä yrityksestä, joka myöhemmin muutti nimensä Novo Nordiskiksi, tuli lopulta maailman toiseksi johtava insuliinivalmistaja Eli Lilly & Co:n ohella.
Tämän päivän standardien mukaan ensimmäiset insuliinivalmisteet eivät olleet tarpeeksi puhtaita. Ne sisälsivät tyypillisesti 40 yksikköä eläininsuliinia millilitraa kohden, toisin kuin nykyinen 100 yksikön standardipitoisuus. Näiden lääkkeiden tarvittavat suuret annokset, aluksi pieninä pitoisuuksina, eivät olleet kovin mukavia potilaille, ja haittavaikutukset pistoskohdissa olivat yleisiä. Valmisteet sisälsivät myös merkittäviä proteiiniepäpuhtauksia, jotka saattoivat aiheuttaa käyttäjille allergisia reaktioita. Tästä huolimatta lääke on pelastanut lukemattomien ihmisten hengen, jotka diabeteksen diagnoosin jälkeen kohtasivat kirjaimellisesti kuolemantuomion. Seuraavina vuosina Eli Lilly ja Novo Nordisk paransivat tuotteidensa puhtautta, mutta merkittäviä parannuksia insuliiniteknologiassa tapahtui vasta 1930-luvun puolivälissä, jolloin kehitettiin ensimmäiset pitkävaikutteiset insuliinivalmisteet.
Ensimmäisessä tällaisessa formulaatiossa käytettiin protamiinia ja sinkkiä insuliinin vaikutuksen viivyttämiseen kehossa, leventämällä aktiivisuuskäyrää ja vähentäen tarvittavien päivittäisten injektioiden määrää. Lääke sai nimekseen Protamine Zinc Insulin (PCI). Sen vaikutus kesti 24-36 tuntia. Tämän jälkeen vuoteen 1950 mennessä vapautettiin Neutral Protamine Hagedorn (NPH) -insuliini, joka tunnetaan myös nimellä Insulin Isophane. Tämä lääke oli hyvin samanlainen kuin PCI-insuliini, paitsi että se voitiin sekoittaa tavallisen insuliinin kanssa häiritsemättä vastaavien insuliinien vapautumiskäyrää. Toisin sanoen tavallista insuliinia voidaan sekoittaa samassa ruiskussa NPH-insuliinin kanssa, jolloin saadaan aikaan kaksivaiheinen vapautuminen, jolle on ominaista tavallisen insuliinin varhainen huippuvaikutus ja pitkävaikutteisen NPH:n aiheuttama pitkittynyt vaikutus.
Vuonna 1951 ilmestyy insuliini Lente, mukaan lukien Semilente-, Lente- ja Ultra-Lente-valmisteet.
Valmisteissa käytetyt sinkin määrät vaihtelevat kussakin tapauksessa, mikä mahdollistaa suuren vaihtelun vaikutuksen keston ja farmakokinetiikan suhteen. Kuten aikaisemmat insuliinit, myös tämä lääke valmistettiin ilman protamiinia. Pian tämän jälkeen monet lääkärit alkavat onnistuneesti vaihtaa potilaitaan NPH-insuliinista Lenta-insuliiniin, mikä vaatii vain yhden aamuannoksen (vaikka jotkut potilaat ottivat edelleen Lente-insuliinin ilta-annoksia säilyttääkseen verensokerin täyden hallinnassa 24 tunnin ajan). Seuraavien 23 vuoden aikana insuliinin käyttöä koskevien uusien teknologioiden kehityksessä ei tapahtunut merkittäviä muutoksia.
Vuonna 1974 kromatografiset puhdistustekniikat mahdollistivat eläinperäisen insuliinin valmistamisen, jossa on erittäin vähän epäpuhtauksia (alle 1 pmol/l proteiiniepäpuhtauksia).
Novo oli ensimmäinen yritys, joka valmisti yksikomponenttista insuliinia tällä tekniikalla.
Eli Lilly julkaisee myös versionsa lääkkeestä nimeltä "Single Peak" Insulin, joka liittyy yhteen kemiallisessa analyysissä havaittuun proteiinipitoisuuden huippuun. Tämä parannus, vaikka se on merkittävä, ei kestänyt kauan. Vuonna 1975 Ciba-Geigy julkaisi ensimmäisen synteettisen insuliinin (CGP 12831). Vasta kolme vuotta myöhemmin Genentechin tutkijat kehittivät insuliinia käyttämällä modifioitua E. coli -bakteeria, ensimmäistä synteettistä insuliinia, jonka aminohapposekvenssi on identtinen ihmisinsuliinin kanssa (eläininsuliinit toimivat kuitenkin hyvin ihmiskehossa huolimatta siitä, että niiden rakenteet ovat ovat hieman erilaisia). Yhdysvaltain FDA hyväksyi ensimmäiset tällaiset lääkkeet, Humulin R (Regular) ja Humulin NPH, Eli Lilly & Co:lta vuonna 1982. Nimi Humulin on lyhenne sanoista "ihminen" ja "insuliini".
Novo tuo pian markkinoille puolisynteettisen insuliinin Actrapid HM ja Monotard HM.
FDA on hyväksynyt useita muita insuliinivalmisteita vuosien varrella, mukaan lukien erilaiset kaksivaiheiset valmisteet, jotka yhdistävät erilaisia ​​määriä nopeasti vaikuttavia ja hitaasti vaikuttavia insuliineja. Viimeksi FDA hyväksyi Eli Lillyn nopeavaikutteisen insuliinianalogin Humalogin. Muita insuliinianalogeja tutkitaan parhaillaan, mukaan lukien Aventisin Lantus ja Apidra sekä Novo Nordiskin Levemir ja NovoRapid. Yhdysvalloissa ja muissa maissa on hyväksytty ja myyty hyvin laaja valikoima erilaisia ​​insuliinivalmisteita, ja on tärkeää ymmärtää, että "insuliini" on erittäin laaja lääkeluokka. Tämä luokka todennäköisesti jatkaa laajentumistaan, kun uusia lääkkeitä kehitetään ja testataan onnistuneesti. Nykyään noin 55 miljoonaa ihmistä käyttää säännöllisesti jonkinlaista ruiskeena annettavaa insuliinia diabeteksen hallintaan, mikä tekee tästä lääketieteen alueesta erittäin tärkeän ja tuottoisan.

Insuliinin tyypit

Farmaseuttista insuliinia on kahta tyyppiä - eläinperäistä ja synteettistä. Eläininsuliinia erittyy sikojen tai lehmien (tai molempien) haimasta. Eläinperäiset insuliinivalmisteet jaetaan kahteen luokkaan: "standardi" ja "puhdistettu" insuliini puhtausasteen ja muiden aineiden pitoisuuden mukaan. Tällaisia ​​tuotteita käytettäessä on aina pieni mahdollisuus saada haimasyöpä, koska valmisteessa on mahdollista kontaminantteja.
Biosynteettinen eli synteettinen insuliini valmistetaan yhdistelmä-DNA-tekniikalla, samaa menetelmää käytetään valmistusprosessissa. Tuloksena on polypeptidihormoni, jossa yksi "A-ketju", joka sisältää 21, on yhdistetty kahdella disulfidisidoksella "B-ketjuun", joka sisältää 30 aminohappoa. Biosynteettisessä prosessissa syntyy lääkettä, joka on vapaa haimaa saastuttavasta proteiinista, mikä havaitaan usein käytettäessä eläinperäistä insuliinia, joka on rakenteellisesti ja biologisesti identtinen ihmisen haiman insuliinin kanssa. Eläininsuliinin mahdollisten kontaminanttien sekä sen rakenteen poikkeavan (hyvin vähän) ihmisinsuliinin rakenteesta johtuen synteettinen insuliini hallitsee tällä hetkellä lääkemarkkinoita. Biosynteettinen ihmisinsuliini/analogit ovat myös suositumpia urheilijoiden keskuudessa.
Saatavilla on useita synteettisiä insuliineja, joista jokaisella on ainutlaatuiset ominaisuudet vaikutuksen alkamisnopeuden, aktiivisuuden huipun ja keston sekä annospitoisuuden suhteen. Tämä terapeuttinen monimuotoisuus antaa kliinikoille mahdollisuuden räätälöidä hoito-ohjelmia insuliinista riippuvaisille diabeetikoille sekä vähentää päivittäisten injektioiden määrää ja tarjota potilaille maksimaalisen mukavuuden. Potilaiden tulee olla tietoisia kaikista lääkkeen ominaisuuksista ennen sen käyttöä. Lääkkeiden välisistä eroista johtuen yhdestä insuliinivalmistemuodosta toiseen siirtyminen tulee tehdä äärimmäisen varovaisesti.

Lyhytvaikutteiset insuliinit

Humalog ® (Insulin Lispro) Humalog ® on lyhytvaikutteinen ihmisinsuliinianalogi, erityisesti insuliinianalogi Lys (B28) Pro (B29), joka on luotu vaihtamalla aminohappoasemia asemissa 28 ja 29. Sen katsotaan vastaavan tavallista insuliinia. liukoista insuliinia verrattuna yksikköön yksikköä kohti, mutta sillä on nopeampi aktiivisuus. Lääke alkaa vaikuttaa noin 15 minuuttia ihonalaisen annon jälkeen ja sen suurin vaikutus saavutetaan 30-90 minuutin kuluttua. Lääkkeen kokonaiskesto on 3-5 tuntia. Insulin Lisproa käytetään yleisesti pitkäaikaisvaikutteisten insuliinien lisänä, ja se voidaan ottaa ennen ateriaa tai heti sen jälkeen, jotta se matkii luonnollista insuliinivastetta. Monet urheilijat uskovat, että tämän insuliinin lyhytaikainen vaikutus tekee siitä ihanteellisen lääkkeen urheilutarkoituksiin, koska sen suurin aktiivisuus keskittyy harjoituksen jälkeiseen vaiheeseen, jolle on ominaista lisääntynyt herkkyys ravinteiden imeytymiselle.
Novolog® (aspartaattiinsuliini) on lyhytvaikutteinen ihmisinsuliinianalogi, joka on luotu korvaamalla asemassa B28 oleva aminohappo asparagiinihapolla. Lääkkeen vaikutuksen alkaminen havaitaan noin 15 minuutin kuluttua ihonalaisesta annosta, ja suurin vaikutus saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua. Toimenpiteen kokonaiskesto on 3-5 tuntia. Insulin Lisproa käytetään yleisesti pitkäaikaisvaikutteisten insuliinien lisänä, ja se voidaan ottaa ennen ateriaa tai heti sen jälkeen, jotta se matkii luonnollista insuliinivastetta. Monet urheilijat uskovat, että sen lyhyt kesto tekee siitä ihanteellisen urheilullisiin tarkoituksiin, koska suuri osa sen aktiivisuudesta voidaan keskittyä harjoituksen jälkeiseen vaiheeseen, jolle on ominaista lisääntynyt herkkyys ravintoaineiden imeytymiselle.
Humulin ® R "säännöllinen" (Insulin Inj). Identtinen ihmisinsuliinin kanssa. Myydään myös nimellä Humulin-S® (liukoinen). Tuote sisältää sinkki-insuliinikiteitä liuotettuna kirkkaaseen nesteeseen. Tuote ei sisällä lisäaineita, jotka hidastavat tämän tuotteen vapautumista, minkä vuoksi sitä kutsutaan yleisesti "liukoiseksi ihmisinsuliiniksi". Ihonalaisen annon jälkeen lääke alkaa vaikuttaa 20-30 minuutin kuluttua, ja suurin vaikutus saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua. Toimenpiteen kokonaiskesto on 5-8 tuntia. Humulin-S ja Humalog ovat kaksi suosituinta insuliinimuotoa kehonrakentajien ja urheilijoiden keskuudessa.

Keski- ja pitkävaikutteiset insuliinit

Humulin® N, NPH (insuliiniisofaani). Insuliinin kiteinen suspensio, jossa on protamiinia ja sinkkiä, joka hidastaa vapautumista ja vaikutuksen leviämistä. Isofaaninsuliinia pidetään keskipitkävaikutteisena insuliinina. Lääkkeen vaikutuksen alkaminen havaitaan noin 1-2 tunnin kuluttua ihonalaisesta annosta ja saavuttaa huippunsa 4-10 tunnin kuluttua. Toimenpiteen kokonaiskesto on yli 14 tuntia. Tämäntyyppistä insuliinia ei yleensä käytetä urheilutarkoituksiin.
Humulin ® L Lente (keskipitkä sinkkisuspensio). Sinkkiinsuliinin kiteinen suspensio hidastaa sen vapautumista ja pidentää sen vaikutusta. Humulin-L:ää pidetään keskipitkävaikutteisena insuliinina. Lääkkeen vaikutuksen alkaminen havaitaan noin 1-3 tunnin kuluttua ja saavuttaa huippunsa 6-14 tunnin kuluttua.
Lääkkeen kokonaiskesto on yli 20 tuntia.
Tämäntyyppistä insuliinia ei yleisesti käytetä urheilussa.

Humulin ® U Ultralente (pitkävaikutteinen sinkkisuspensio)

Sinkkiinsuliinin kiteinen suspensio hidastaa sen vapautumista ja pidentää sen vaikutusta. Humulin-L:ää pidetään pitkävaikutteisena insuliinina. Lääkkeen vaikutuksen alkaminen havaitaan noin 6 tuntia annon jälkeen ja saavuttaa huippunsa 14-18 tunnin kuluttua. Lääkkeen kokonaisvaikutuksen kesto on 18-24 tuntia. Tämäntyyppistä insuliinia ei yleensä käytetä urheilutarkoituksiin.
Lantus (glargiiniinsuliini). Pitkävaikutteinen ihmisinsuliinianalogi. Tämäntyyppisessä insuliinissa asparagiini kohdassa A21 korvataan merkillä , ja kaksi lisätään insuliinin C-päähän. Lääkkeen vaikutuksen alkaminen havaitaan noin 1-2 tunnin kuluttua annosta, eikä lääkkeellä katsota olevan merkittävää huippua (sillä on erittäin vakaa vapautumiskuvio koko sen aktiivisuuden ajan). Lääkkeen kokonaisvaikutuksen kesto on 20-24 tuntia ihonalaisen injektion jälkeen. Tämäntyyppistä insuliinia ei yleensä käytetä urheilutarkoituksiin.

Kaksivaiheiset insuliinit

Humulin ® -seokset. Nämä ovat sekoituksia nopeavaikutteisesta tavallisesta liukoisesta insuliinista pitkävaikutteisen tai keskipitkävaikutteisen insuliinin kanssa pidempään kestävään vaikutukseen. Ne on merkitty seoksen prosenttiosuudella, yleensä 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 ja 50/50. Saatavilla on myös Humalog-pikavaikutteista insuliinia sisältäviä seoksia.

Varoitus: Konsentroitu insuliini

Yleisimmät insuliinimuodot tulevat ulos pitoisuudella 100 IU hormonia millilitrassa. Ne tunnistetaan Yhdysvalloissa ja monilla muilla alueilla "U-100"-valmisteiksi. Tämän lisäksi on kuitenkin saatavilla myös tiivistettyjä insuliinimuotoja potilaille, jotka tarvitsevat suurempia annoksia ja edullisempia tai kätevämpiä vaihtoehtoja kuin U-100-valmisteet. Yhdysvalloista löytyy myös tuotteita, jotka sisältävät 5 kertaa suositeltua pitoisuutta eli 500 IU/ml. Tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan nimellä "U-500", ja niitä on saatavana vain reseptillä. Tällaiset tuotteet voivat olla erittäin vaarallisia korvattaessa U-100-insuliinivalmisteita ilman annoskompensointia. Koska annosten (2-15 IU) tarkka mittaaminen niin suurella pitoisuudella on yleinen vaikeus, U-100-valmisteita käytetään lähes yksinomaan urheilutarkoituksiin.

Insuliinin sivuvaikutukset

hypoglykemia

Hypoglykemia on insuliinin käytön tärkein sivuvaikutus. Tämä on erittäin vaarallinen sairaus, joka ilmenee, kun veren glukoosipitoisuus laskee liian alhaiseksi. Tämä on melko yleinen ja mahdollisesti kuolemaan johtava reaktio lääketieteellisessä ja ei-lääketieteellisessä insuliinin käytössä, ja se on otettava vakavasti. Siksi on erittäin tärkeää tietää kaikki hypoglykemian merkit.
Seuraavassa on luettelo oireista, jotka voivat viitata lievään tai kohtalaiseen hypoglykemiaan: nälkä, uneliaisuus, näön hämärtyminen, masennus, huimaus, hikoilu, sydämentykytys, vapina, levottomuus, pistely käsivarsissa, jaloissa, huulissa tai kielessä, huimaus, keskittymiskyvyttömyys , päänsärky , unihäiriöt, levottomuus, epäselvä puhe, ärtyneisyys, epänormaali käyttäytyminen, epäsäännölliset liikkeet ja persoonallisuuden muutokset. Jos jokin näistä signaaleista ilmaantuu, sinun tulee välittömästi nauttia yksinkertaisia ​​sokereita sisältäviä ruokia tai juomia, kuten karkkia tai hiilihydraattijuomia. Tämä nostaa verensokeritasoja, mikä suojaa kehoa lievältä tai keskivaikealta hypoglykemialta. On aina olemassa vakava hypoglykemian riski, erittäin vakava sairaus, joka vaatii välitöntä ambulanssin kutsua. Oireita ovat sekavuus, kohtaukset, tajunnan menetys ja kuolema. Huomaa, että joissakin tapauksissa hypoglykemian oireet erehtyvät alkoholismiin.
On myös erittäin tärkeää kiinnittää huomiota uneliaisuuteen insuliinipistosten jälkeen. Tämä on hypoglykemian varhainen oire ja selvä merkki siitä, että käyttäjän tulisi kuluttaa enemmän hiilihydraatteja.
Tällaisina aikoina nukkumista ei suositella, koska insuliini voi saavuttaa huippunsa levossa ja verensokeri voi laskea merkittävästi. Tietämättä tätä, jotkut urheilijat ovat vaarassa kehittää vakava hypoglykemia. Tällaisen valtion vaarasta on jo keskusteltu. Valitettavasti enemmän hiilihydraattien syömisestä ennen nukkumaanmenoa ei ole mitään hyötyä. Insuliinia kokeilevien käyttäjien tulee pysyä hereillä lääkkeen käytön ajan ja välttää insuliinin käyttöä aikaisin illalla mahdollisen yöaikaan tapahtuvan huumetoiminnan estämiseksi. Lääkkeen käytöstä on tärkeää kertoa läheisille, jotta he voivat ilmoittaa ambulanssille tajunnan menetyksestä. Nämä tiedot voivat auttaa säästämään arvokasta (ehkä hengenpelastusaikaa) auttamalla terveydenhuollon tarjoajia saamaan tarvitsemansa diagnoosin ja hoidon.

Lipodystrofia

Insuliinin ihonalainen injektio voi aiheuttaa rasvakudoksen lisääntymistä pistoskohdassa.
Tätä voivat pahentaa toistuvat insuliinipistokset samaan kohtaan.

allergia insuliinille

Pienellä osalla käyttäjistä insuliinin käyttö voi aiheuttaa paikallisen allergian kehittymisen, mukaan lukien ärsytystä, turvotusta, kutinaa ja/tai punoitusta pistoskohdissa. Pitkäaikaisella hoidolla allergiset ilmiöt voivat vähentyä. Joissakin tapauksissa tämä voi johtua ainesosien allergiasta tai eläinperäisen insuliinin tapauksessa proteiinikontaminaatiosta. Harvempi mutta mahdollisesti vakavampi ilmiö on systeeminen allerginen reaktio insuliinille, mukaan lukien ihottuma kaikkialla kehossa, hengitysvaikeudet, hengenahdistus, nopea syke, lisääntynyt hikoilu ja/tai alhainen verenpaine. Harvinaisissa tapauksissa tämä ilmiö voi olla hengenvaarallinen. Jos haittavaikutuksia ilmenee, käyttäjän tulee ilmoittaa terveydenhuoltolaitokselle.

Insuliinin anto

Koska lääketieteelliseen käyttöön on olemassa erilaisia ​​insuliinimuotoja, joilla on erilaisia ​​farmakokineettisiä malleja, sekä tuotteita, joissa on erilaisia ​​lääkepitoisuuksia, on äärimmäisen tärkeää, että käyttäjä tietää insuliinin annoksen ja vaikutuksen kussakin tapauksessa, jotta se pystyy hallitsemaan. tehon huippu, kokonaisvaikutuksen kesto, annos ja hiilihydraattien saanti. Urheilussa nopeasti vaikuttavat insuliinivalmisteet (Novolog, Humalog ja Humulin-R) ovat suosituimpia. On tärkeää korostaa, että ennen insuliinin käyttöä on tarpeen tutustua glukoosimittarin toimintaan. Tämä on lääketieteellinen laite, joka pystyy nopeasti ja tarkasti määrittämään veren glukoositason. Tämä laite auttaa sinua hallitsemaan ja optimoimaan insuliinin/hiilihydraattien saannin.

Insuliiniannokset

Lyhytvaikutteinen insuliini

Lyhytvaikutteisen insuliinin muodot (Novolog, Humalog, Humulin-R) on tarkoitettu ihonalaisiin injektioihin. Ihonalaisen injektion jälkeen pistoskohta on jätettävä yksin, eikä sitä saa missään tapauksessa hieroa, mikä estää lääkkeen liian nopean vapautumisen vereen. On myös tarpeen vaihtaa ihonalaisten injektioiden paikkaa, jotta vältetään ihonalaisen rasvan paikallinen kerääntyminen tämän hormonin lipogeenisten ominaisuuksien vuoksi. Lääketieteellinen annostus vaihtelee yksittäisen potilaan mukaan. Lisäksi muutokset ruokavaliossa, aktiivisuustasossa tai työ-/uniaikataulussa voivat vaikuttaa tarvittavaan insuliiniannokseen. Vaikka lääkärit eivät suosittele niitä, jotkut lyhytvaikutteisen insuliinin annokset lihakseen ovat suositeltavaa. Tämä voi kuitenkin lisätä mahdollista riskiä lääkkeen hajoamisen ja sen hypoglykeemisen vaikutuksen vuoksi.
Urheilijoiden insuliiniannostus voi vaihdella hieman, ja se riippuu usein tekijöistä, kuten ruumiinpainosta, insuliiniherkkyydestä, aktiivisuustasosta, ruokavaliosta ja muiden lääkkeiden käytöstä.
Useimmat käyttäjät haluavat ottaa insuliinia välittömästi harjoittelun jälkeen, mikä on tehokkain aika käyttää lääkettä. Kehonrakennusympäristössä insuliinin (Humulin-R) säännöllisiä annoksia käytetään määrinä 1 IU 15-20 painokiloa kohti, ja yleisin annos on 10 IU:n annos. Tätä annosta voidaan hieman pienentää käyttäjille, jotka käyttävät nopeammin vaikuttavia Humalog- ja Novolog-valmisteita, jotka tarjoavat tehokkaamman ja nopeamman maksimivaikutuksen. Aloittelevat käyttäjät aloittavat yleensä lääkkeen käytön pieninä annoksina ja nostavat sitä asteittain normaaliin annokseen. Esimerkiksi ensimmäisenä insuliinihoitopäivänä käyttäjä voi aloittaa annoksella 2 IU. Jokaisen harjoituksen jälkeen annosta voidaan suurentaa 1 IU:lla, ja tämä lisäys voi jatkua käyttäjän asettamalle tasolle. Monet uskovat, että tämä käyttö on turvallisempaa ja auttaa ottamaan huomioon kehon yksilölliset ominaisuudet, koska käyttäjillä on erilaiset insuliinitoleranssit.
Kasvuhormonia käyttävät urheilijat käyttävät usein hieman suurempia insuliiniannoksia, sillä kasvuhormoni vähentää insuliinin eritystä ja aiheuttaa solujen vastustuskykyä insuliinille.
On muistettava, että muutaman tunnin kuluessa insuliinin käytöstä tulee syödä hiilihydraatteja. On tarpeen kuluttaa vähintään 10-15 grammaa yksinkertaisia ​​hiilihydraatteja 1 IU:ta insuliinia kohden (vähintään 100 gramman suora saanti annoksesta riippumatta). Tämä tulee tehdä 10-30 minuuttia ihonalaisen Humulin-R-injektion jälkeen tai välittömästi Novolog- tai Humalog-injektion jälkeen. Hiilihydraattijuomia käytetään usein nopeana hiilihydraattilähteenä. Turvallisuussyistä käyttäjillä on aina oltava sokeripala saatavilla, jos verensokeriarvot laskevat odottamatta. Monet urheilijat ottavat kreatiinimonohydraattia hiilihydraattijuomiensa kanssa, koska insuliini voi lisätä lihasten kreatiinin tuotantoa. 30-60 minuuttia insuliinipistoksen jälkeen käyttäjän tulee syödä hyvin ja nauttia proteiinipirtelö. Hiilihydraattijuoma ja proteiinipirtelö ovat ehdottoman välttämättömiä, sillä ilman niitä verensokeri voi laskea vaarallisen alhaiselle tasolle ja urheilija voi joutua hypoglykemian tilaan. Riittävä määrä hiilihydraatteja ja proteiineja on vakioehto insuliinia käytettäessä.

Keskipitkävaikutteisten, pitkävaikutteisten, kaksivaiheisten insuliinien käyttö

Keskipitkävaikutteiset, pitkävaikutteiset ja kaksivaiheiset insuliinit on tarkoitettu annettavaksi ihon alle. Lihaksensisäiset injektiot vapauttavat lääkkeen liian nopeasti, mikä saattaa johtaa hypoglykemian riskiin. Ihonalaisen injektion jälkeen pistoskohta tulee jättää yksin, sitä ei saa hieroa, jotta lääke ei pääse liian nopeasti vereen. On myös suositeltavaa vaihtaa säännöllisesti ihonalaista pistoskohtaa, jotta vältetään tämän hormonin lipogeenisten ominaisuuksien vuoksi paikallinen ihonalaisen rasvan kerääntyminen. Annostus vaihtelee kunkin yksittäisen potilaan yksilöllisten ominaisuuksien mukaan.
Lisäksi muutokset ruokavaliossa, aktiivisuustasossa tai työ-/uniaikataulussa voivat vaikuttaa insuliiniannostukseen. Keskipitkävaikutteisia, pitkävaikutteisia ja kaksivaiheisia insuliineja ei käytetä laajasti urheilussa niiden pitkävaikutteisen luonteen vuoksi, joten ne eivät sovellu käytettäväksi lyhyellä harjoituksen jälkeisellä hetkellä, jolle on ominaista lisääntynyt ravintoaineiden saanti.

Jessen N, Goodyear LJ Supistuksen signalointi glukoosin kuljetukseen luurankolihaksissa. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, et al. Rasvaisen ruokinnan vaikutukset CAP/Cbl-signalointikaskadin komponentteihin Sprague-Dawley-rotan luustolihaksessa. Aineenvaihdunta. (2006)

Nykyään farmakologinen teollisuus tuottaa erilaisia ​​insuliinimuotoja. Lääketieteessä käytetään tällä hetkellä useita insuliinityyppejä.

Insuliinien ryhmäkuuluvuus määräytyy useimmiten riippuen niiden vaikutuksen kestosta ihmiskehoon annon jälkeen. Lääketieteessä lääkkeet erotetaan seuraavan vaikutuksen keston perusteella:

• ultralyhyt;
• lyhyt;
• keskimääräinen toiminnan kesto;
• pitkävaikutteiset lääkkeet.

Yhden tai toisen insuliinityypin käyttö riippuu potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista ja diabeettisen insuliinihoidon ohjelmasta.

Erityyppiset insuliinit eroavat toisistaan ​​sekä koostumuksen että synteesimenetelmän suhteen. Jokaiselle insuliinivalmistetyypille laaditaan käyttöohjeet valmisteen koostumuksen ja valmistusmenetelmän ominaisuuksien mukaisesti.

Lisäksi insuliinihoitoa suoritettaessa on noudatettava yleisiä vaatimuksia. Jokaisella insuliinivalmisteella on tiettyjä käyttöaiheita ja vasta-aiheita.

Mikä on insuliini?

Insuliini on hormonaalista alkuperää oleva proteiini-peptidilääke. Insuliinia käytetään erityisaineena diabeteksen hoidossa.

Insuliini on hormoni, joka osallistuu aktiivisesti hiilihydraattien aineenvaihduntaan ja auttaa vähentämään glukoosipitoisuutta potilaan veriplasmassa. Hiilihydraattien väheneminen veressä saavutetaan aktivoimalla insuliinista riippuvaisten kudosten sokerien kulutusta insuliinin vaikutuksesta. Insuliini edistää maksasolujen glykogeenisynteesiä ja estää rasvojen ja aminohappojen muuttumisen hiilihydraateiksi.

Kun ihmiskehossa ei ole insuliinia, veren plasman sokeritaso nousee. Verensokerin nousu provosoi diabetes mellituksen ja siihen liittyvien komplikaatioiden kehittymistä. Kehon insuliinin puute johtuu haiman häiriöistä, jotka ilmenevät endokriinisen järjestelmän toimintahäiriöistä, vamman jälkeen tai voimakkaasta psykologisesta rasituksesta keholle, joka liittyy stressaavien tilanteiden esiintymiseen.

Insuliinia sisältävät valmisteet valmistetaan eläimen haimakudoksesta.

Useimmiten lääkkeiden valmistuksessa käytetään nautojen ja sikojen haimakudoksia.

Insuliinivalmisteiden käyttöaiheet

Sokerin taso

Insuliinia sisältävien lääkkeiden yliannostuksen poistamiseksi on otettava 100 grammaa valkoista leipää, makeaa teetä tai muutama ruokalusikallinen sokeria ensimmäisten annostusoireiden yhteydessä.

Jos shokin merkkejä ilmenee, glukoosia tulee antaa potilaalle suonensisäisesti. Tarvittaessa voit lisäksi lisätä adrenaliinia ihonalaisesti.

Erityistä varovaisuutta tarvitaan käytettäessä synteettistä alkuperää olevaa insuliinia diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, jos heillä on sepelvaltimon vajaatoiminta ja jos aivoverenkierrossa on häiriöitä. Pitkäaikaista insuliinia käytettäessä vaaditaan systemaattinen potilaan virtsan ja veren sokeripitoisuuden tutkimus. Tällainen tutkimus selvittää lääkkeen optimaalisen ottamisen ajan suurimman positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Lääkkeen käyttöönotossa käytetään useimmiten erityisiä insuliiniruiskuja tai erityisiä ruiskukyniä.

Ruiskujen tai kynien käyttö riippuu insuliinihoidon aikana käytetyn insuliinin tyypistä.

Jos eläimet ovat yliherkkiä insuliinille, insuliinin sietokyky on testattava ihotesteillä (i.v. anto). Jos suonensisäinen testaus vahvistaa vakavan yliherkkyyden insuliinille (välitön tyyppinen allerginen reaktio - Arthus-ilmiö), jatkohoito tulee suorittaa vain kliinisen valvonnan alaisena. Jos potilas on yliherkkä eläininsuliinille, sen siirtäminen ihmisinsuliiniin on usein vaikeaa ihmis- ja eläininsuliinin välisen ristiallergian vuoksi.

Ennen kuin otat insuliinia injektiopullosta, tarkista liuoksen läpinäkyvyys. Jos injektiopullon lasille ilmaantuu vieraita esineitä, sameutta tai aineen saostumista, lääkettä ei voida käyttää.

Pistetyn insuliinin lämpötilan tulee vastata huoneenlämpötilaa. Insuliiniannosta on muutettava tartuntatautien, kilpirauhasen vajaatoiminnan, Addisonin taudin, hypopituitarismin, kroonisen munuaisten vajaatoiminnan ja diabeteksen yhteydessä yli 65-vuotiailla.

Hypoglykemian syyt voivat olla: insuliinin yliannostus, lääkkeiden korvaaminen, aterioiden väliin jättäminen, oksentelu, ripuli, fyysinen stressi; sairaudet, jotka vähentävät insuliinin tarvetta (edenneet munuaisten ja maksan sairaudet sekä lisämunuaiskuoren, aivolisäkkeen tai kilpirauhasen vajaatoiminta), pistoskohdan vaihtaminen (esim. vatsan, olkapään, reiden iho) sekä yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa. On mahdollista alentaa veren glukoosipitoisuutta, kun potilas siirtyy eläininsuliinista ihmisinsuliiniin.

Potilaan siirtyminen ihmisinsuliiniin tulee aina olla lääketieteellisesti perusteltua ja se tulee tehdä vain lääkärin valvonnassa. Taipumus hypoglykemian kehittymiseen voi heikentää potilaiden kykyä osallistua aktiivisesti liikenteeseen sekä huoltaa koneita ja mekanismeja.

Diabetespotilaat voivat pysäyttää oman lievän hypoglykemiansa syömällä sokeria tai runsaasti hiilihydraatteja sisältäviä ruokia (suositeltua pitää aina vähintään 20 g sokeria mukana). Siirretystä hypoglykemiasta on ilmoitettava hoitavalle lääkärille, jotta hän voi päättää hoidon korjaamisen tarpeesta.

Yksittäisissä tapauksissa lyhytvaikutteisen insuliinin hoidossa rasvakudoksen tilavuuden väheneminen tai lisääntyminen (lipodystrofia) injektioalueella on mahdollista. Nämä ilmiöt voidaan suurelta osin välttää vaihtamalla jatkuvasti pistoskohtaa. Raskauden aikana insuliinitarpeen väheneminen (I raskauskolmanneksella) tai lisääntyminen (II-III raskauskolmanneksella) on otettava huomioon. Synnytyksen aikana ja heti sen jälkeen insuliinin tarve voi laskea dramaattisesti. Imetyksen aikana päivittäinen seuranta on tarpeen useiden kuukausien ajan (kunnes insuliinin tarve tasaantuu).

Potilaat, jotka saavat yli 100 IU insuliinia päivässä, tarvitsevat sairaalahoitoa lääkkeen vaihtamisen yhteydessä.

Nimi:

Insuliini

Farmakologinen
toiminta:

Insuliini on erityinen hypoglykeeminen aine., pystyy säätelemään hiilihydraattien aineenvaihduntaa; tehostaa glukoosin imeytymistä kudoksiin ja edistää sen muuttumista glykogeeniksi, helpottaa myös glukoosin tunkeutumista kudossoluihin.
Hypoglykeemisen vaikutuksen (verensokeria alentavan) lisäksi insuliinilla on monia muita vaikutuksia: se lisää lihasten glykogeenivarastoja, stimuloi peptidisynteesiä, vähentää proteiinin kulutusta jne.

Insuliinin vaikutukseen liittyy tiettyjen entsyymien stimulaatio tai esto (suppressio).; glykogeenisyntetaasi, pyruvaattidehydrogenaasi, heksokinaasi stimuloidaan; lipaasi estyy, mikä aktivoi rasvakudoksen rasvahapot, lipoproteiinilipaasia, joka vähentää veren seerumin "sameutta" rasvaisen aterian jälkeen.
Insuliinin biosynteesin ja erittymisen (vapautumisen) aste riippuu veren glukoosipitoisuudesta.
Sen pitoisuuden kasvaessa haiman insuliinin eritys lisääntyy; päinvastoin, veren glukoosipitoisuuden lasku hidastaa insuliinin eritystä.

Insuliinin vaikutusten toteutuksessa johtava rooli on sen vuorovaikutuksella solun plasmakalvolle sijoittuneen spesifisen reseptorin kanssa ja insuliinireseptorikompleksin muodostuminen.
Insuliinireseptori yhdessä insuliinin kanssa tulee soluun, jossa se vaikuttaa solun proteiinien fosforylaatioprosesseihin; muita solunsisäisiä reaktioita ei ole täysin selvitetty.
Insuliini on diabeteksen pääasiallinen spesifinen hoitomuoto, koska se vähentää hyperglykemiaa (kohonnut verensokeri) ja glykosuriaa (sokerin esiintyminen virtsassa), täydentää glykogeenivarastoja maksassa ja lihaksissa, vähentää glukoosin muodostumista, lievittää diabeettista lipemiaa. (rasvan esiintyminen veressä), parantaa potilaan yleistä tilaa.

Lääketieteelliseen käyttöön tarkoitettua insuliinia saadaan nautojen ja sikojen haimasta. On olemassa menetelmä insuliinin kemialliseen synteesiin, mutta se ei ole helposti saatavilla.
Viime aikoina on kehitetty bioteknisiä menetelmiä ihmisinsuliinin tuotantoon. Geenimuunneltu insuliini vastaa täysin ihmisinsuliinin aminohapposarjaa.
Tapauksissa, joissa insuliinia saadaan eläinten haimasta, valmisteessa voi olla erilaisia ​​epäpuhtauksia (proinsuliini, glukagoni, itsetostatiini, proteiinit, polypeptidit jne.) riittämättömän puhdistuksen vuoksi.
Huonosti puhdistetut insuliinivalmisteet voivat aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia.

Nykyaikaiset menetelmät mahdollistavat puhdistettujen (monopic - kromatografisesti puhdistetun insuliinin "huipun" vapauttamisen) erittäin puhdistettujen (yksikomponenttisten) ja kiteytyneiden insuliinivalmisteiden saamisen.
Tällä hetkellä kiteistä ihmisinsuliinia käytetään yhä enemmän.
Eläinperäisistä insuliinivalmisteista suositaan sikojen haimasta saatua insuliinia.

Insuliinin aktiivisuus määräytyy biologisesti(terveiden kaniinien verensokeria alentavan kyvyn mukaan) ja yksi fysikaalis-kemiallisista menetelmistä (elektroforeesi paperilla tai paperikromatografia). Yhdelle vaikutusyksikölle (ED) tai kansainväliselle yksikölle (IE) otetaan aktiivisuus 0,04082 mg kiteistä insuliinia.

Indikaatioita varten
sovellus:

Insuliinin pääasiallinen käyttöaihe on tyypin I diabetes (insuliiniriippuvainen), mutta tietyissä olosuhteissa sitä määrätään tyypin II diabetekseen (insuliinista riippumaton).

Käyttötapa:

Diabeteksen hoidossa käyttää erivaikutteisia insuliinivalmisteita.
Käytetään lyhytvaikutteista insuliinia myös joissakin muissa patologisissa prosesseissa hypoglykeemisen tilan (verensokeritason alentamisen) aikaansaamiseksi tietyissä skitsofrenian muodoissa, anabolisena (proteiinisynteesiä tehostavana) aineena yleiseen uupumukseen, aliravitsemukseen, furunkuloosin (ihon moninkertainen märkivä tulehdus), tyrotoksikoosi ( kilpirauhassairaudet), mahalaukun sairaudet (atonia / sävyn menetys /, gastroptoosi / vatsan prolapsi /), krooninen hepatiitti (maksakudoksen tulehdus), maksakirroosin alkumuodot ja myös osana "polarisoivia" liuoksia, joita käytetään akuutin sepelvaltimon vajaatoiminnan hoitoon (sydämen hapentarpeen ja sen toimituksen välinen epäjohdonmukaisuus).

Insuliinin valinta diabetes mellituksen hoitoon riippuu taudin kulun vakavuudesta ja ominaisuuksista, potilaan yleisestä tilasta sekä lääkkeen hypoglykeemisen vaikutuksen alkamisnopeudesta ja kestosta.
Insuliinin ensimmäinen vastaanotto ja annoksen määrittäminen suoritetaan mieluiten sairaalaympäristössä.(sairaalat).

Lyhytvaikutteiset insuliinivalmisteet ovat liuoksia, jotka on tarkoitettu annettavaksi ihon alle tai lihakseen.
Tarvittaessa niitä annetaan myös suonensisäisesti.
Niillä on nopea ja suhteellisen lyhyt sokeria alentava vaikutus.
Yleensä ne annetaan ihonalaisesti tai lihakseen 15-20 minuuttia ennen ateriaa yhdestä useaan kertaan päivän aikana.
Vaikutus ihonalaisen injektion jälkeen ilmenee 15-20 minuutin kuluttua, saavuttaa maksiminsa 2 tunnin kuluttua; toiminnan kokonaiskesto on enintään 6 tuntia.
Niitä käytetään pääasiassa sairaalassa potilaan tarvitseman insuliiniannoksen määrittämiseen sekä tapauksissa, joissa kehon insuliiniaktiivisuuden nopea muutos on tarpeen - diabeettisessa koomassa ja prekoomassa (täydellinen tai osittainen insuliinin menetys). tajuihinsa äkillisen jyrkän verensokerin nousun vuoksi).
Lisäksi lyhytvaikutteisia insuliinivalmisteita käytetään anabolisina aineina, ja niitä määrätään yleensä pieninä annoksina (4-8 IU 1-2 kertaa päivässä).

Pitkävaikutteiset (pitkävaikutteiset) insuliinivalmisteet valmistetaan erilaisissa annosmuodoissa, joilla on eripituinen sokeria alentava vaikutus (puolipitkä, pitkä, ultrapitkä).
Eri lääkkeissä vaikutus kestää 10-36 tuntia.
Näiden lääkkeiden ansiosta voit vähentää päivittäisten injektioiden määrää.
Ne valmistetaan yleensä suspensioiden muodossa.(lääkkeen kiinteiden hiukkasten suspensiot nesteessä), annetaan vain ihonalaisesti tai lihakseen; suonensisäistä antoa ei sallita. Diabeettisessa koomassa ja prekomatoottisissa tiloissa pitkäaikaisvalmisteita ei käytetä.

Insuliinivalmistetta valittaessa on varmistettava, että maksimaalisen sokeria alentavan vaikutuksen aika osuu ajallisesti yhteen ruoan nauttimisen kanssa.
Tarvittaessa yhteen ruiskuun voidaan pistää 2 pitkävaikutteista lääkettä.
Jotkut potilaat eivät tarvitse vain pitkäaikaista, vaan myös nopeaa verensokeritason normalisointia. Heidän on määrättävä pitkä- ja lyhytvaikutteisia insuliinivalmisteita.
Yleensä pitkävaikutteiset lääkkeet ennen aamiaista Tarvittaessa injektio voidaan kuitenkin tehdä muina aikoina.

Kaikkia insuliinivalmisteita käytetään pakollisen ruokavalion mukaisesti.
Ruoan energia-arvon määrittäminen (1700 - 3000 khal) tulee määrittää potilaan painon mukaan hoitojakson aikana, aktiivisuuden tyypin mukaan. Joten vähäisellä ravitsemuksella ja raskaalla fyysisellä työllä potilaan päivittäin tarvitsemien kalorien määrä on vähintään 3 000, liiallisella ravitsemuksella ja istuvalla elämäntavalla sen ei pitäisi ylittää 2 000.

Liian suurten annosten käyttöönotto sekä hiilihydraattien puute ruokavaliosta voivat aiheuttaa hypoglykeemisen tilan. (verensokeritason lasku) johon liittyy nälkä, heikkous, hikoilu, kehon vapina, päänsärky, huimaus, sydämentykytys, euforia (kohtuuttoman hyvä mieli) tai aggressiivisuus.
Myöhemmin voi kehittyä hypoglykeeminen kooma (tajunnan menetys, jolle on ominaista kehon reaktioiden täydellinen puuttuminen ulkoisiin ärsykkeisiin verensokeritason jyrkän laskun vuoksi), johon liittyy tajunnan menetys, kouristukset ja sydämen toiminnan jyrkkä lasku.
Hypoglykeemisen tilan estämiseksi potilaiden täytyy juoda makeaa teetä tai syödä muutama pala sokeria.

Hypoglykeeminen (liittyy verensokeritason laskuun) koomaan 40-prosenttista glukoosiliuosta ruiskutetaan laskimoon 10-40 ml, joskus jopa 100 ml, mutta ei enempää.
Hypoglykemian (matala verensokeritaso) korjaus akuutissa muodossa voidaan suorittaa antamalla glukagonia lihakseen tai ihon alle.

Sivuvaikutukset:

Kun insuliinivalmisteita annetaan ihon alle, pistoskohtaan voi kehittyä lipodystrofiaa (rasvakudoksen tilavuuden väheneminen ihonalaisessa kudoksessa).

Nykyaikaiset erittäin puhdistetut insuliinivalmisteet aiheuttavat suhteellisen harvoin allergisia ilmiöitä, mutta sellaisia ​​tapauksia ei ole poissuljettu. Akuutin allergisen reaktion kehittyminen vaatii välitöntä herkkyyttä vähentävää (allergisia reaktioita ehkäisevää tai estävää) hoitoa ja lääkekorvaushoitoa.

Vasta-aiheet:

Insuliinin käytön vasta-aiheita ovat sairaudet, joihin liittyy hypoglykemia, akuutti hepatiitti, maksakirroosi, hemolyyttinen keltaisuus (punasolujen hajoamisen aiheuttama silmämunien ihon ja limakalvojen keltaisuus), haimatulehdus (haimatulehdus) ), munuaistulehdus (munuaistulehdus), munuaisten amyloidoosi (munuaissairaus, johon liittyy heikentynyt proteiini-/amyloidi-/-aineenvaihdunta), virtsakivitauti, maha- ja pohjukaissuolihaava, dekompensoituneet sydänvauriot (läppäsairaudesta johtuva sydämen vajaatoiminta).

Sepelvaltimon vajaatoiminnasta (sydämen hapentarpeen ja sen toimituksen epäsuhta) ja aivojen vajaatoiminnasta kärsivien diabetes mellitusta sairastavien potilaiden hoidossa tarvitaan suurta huolellisuutta. verenkierto.
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä insuliinia potilailla, joilla on kilpirauhassairaus, Addisonin tauti (lisämunuaisten vajaatoiminta), munuaisten vajaatoiminta.

Raskaana olevien naisten insuliinihoito tulee suorittaa tarkassa valvonnassa.
Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana insuliinin tarve yleensä pienenee hieman ja lisääntyy toisella ja kolmannella kolmanneksella.
Alfasalpaajat ja beeta-adrenergiset stimulantit, tetrasykliinit, salisylaatit lisäävät endogeenisen (kehossa vapautuvan) insuliinin eritystä.
Tiatsididiureetit (diureetit), beetasalpaajat, alkoholi voivat johtaa hypoglykemiaan.

Vuorovaikutus
muita lääkkeitä
muilla keinoin:

Insuliinin hypoglykeeminen vaikutus lisääntyy suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet, MAO:n estäjät, ACE:n estäjät, hiilihappoanhydraasin estäjät, epäselektiiviset beetasalpaajat, bromokriptiini, oktreotidi, sulfonamidit, anaboliset steroidit, tetrasykliinit, klofibraatti, ketokonatsoli, mebendatsoli, valmiste, litisyklofenfluiliini, pyridoksiini, teofyylifluliini sisältää etanolia.

Insuliinin hypoglykeeminen vaikutus heikkenee suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, kortikosteroidit, kilpirauhashormonit, tiatsididiureetit, hepariini, trisykliset masennuslääkkeet, sympatomimeetit, danatsoli, klonidiini, kalsiumkanavasalpaajat, diatsoksidi, morfiini, fenytoiini, nikotiini.

Reserpiinin ja salisylaattien vaikutuksesta sekä lääkkeen vaikutuksen heikkeneminen että lisääntyminen ovat mahdollisia.
Tiolia tai sulfiittia sisältävät lääkkeet, kun niitä lisätään insuliiniin, aiheuttavat sen tuhoutumisen.

Raskaus:

Raskauden aikana insuliinityypin, sen annokset ja antoaikataulut määrää hoitava lääkäri.
Jos alun perin valittu hoito-ohjelma ei sovi, on tarpeen kääntyä uudelleen lääkärin puoleen ja lopulta valita sopivin ja tehokkain hoito-ohjelma.

Yliannostus:

Oireet: lihasheikkous, helppo väsymys; nälän tunne, runsas syljeneritys; kalpeus, sormien puutuminen, vapina, sydämentykytys, pupillien laajentuminen; näön hämärtyminen, päänsärky, usein haukottelu, pureskelu; tajunnan hämärtyminen, masennus tai jännitys, motivoimattomat toiminnot, tonic tai klooniset kouristukset ja lopuksi kooma.

Hypoglykeemisen tilan hoito tulee aloittaa välittömästi.
Lievissä tapauksissa riittää, että annat sisälle makeaa teetä, hedelmämehuja, hunajaa.
Täydellisen tajunnan menetyksen (kooman) jälkeen injisoi välittömästi suonensisäisesti väkevää glukoosiliuosta (10-20 ml 20-40-prosenttista glukoosia).
Jos glukoosiliuosta ei ole mahdollista antaa suonensisäisesti, on suositeltavaa pistää 0,001–0,002 g glukagonia lihakseen tai 0,5 ml 0,1-prosenttista adrenaliinihydrokloridiliuosta ihon alle.
On pidettävä mielessä, että adrenaliinin käyttöönoton yhteydessä voidaan havaita sivuvaikutuksia - sydämentykytys, vapina, kohonnut verenpaine, ahdistus jne.

Julkaisumuoto:

Ruiskulla varustettua injektioinsuliinia on saatavana lasiinjektiopulloissa, jotka on suljettu hermeettisesti alumiinireunuksella varustetuilla kumitulpilla.
Injektiopulloissa 10 ml, laatikossa 5 kpl tai kynällä (patruunat) 1,5 ja 3 ml ruiskukynille.

Varastointiolosuhteet:

Insuliinivalmisteet (sekä injektiopullot että patruunat), joita ei käytetä, tulee säilyttää 2-8°C:ssa pimeässä paikassa, nuo. jääkaapissa (mieluiten alahyllyssä), kaukana pakastimesta.
Tässä lämpötilassa ne säilyttävät biologiset ja aseptiset ominaisuutensa pakkauksessa ilmoitettuun säilyvyysaikaan asti. Insuliinia ei saa kirjata matkatavarana lennolle jäätymisvaaran välttämiseksi.
Liian korkea varastointilämpötila johtaa lääkkeen biologisen aktiivisuuden asteittaiseen vähenemiseen. Suoralla auringonvalolla on myös negatiivinen vaikutus, joka nopeuttaa biologisen aktiivisuuden menetystä 100 kertaa.
Kirkas liukoinen insuliini voi saostua ja muuttua sameaksi. Insuliinisuspensio muodostaa rakeita ja hiutaleita. Korkean lämpötilan ja pitkäaikaisen ravistelun yhdistelmä nopeuttaa tätä prosessia.

Potilaan käyttämää insuliinia sisältävää injektiopulloa voidaan säilyttää huoneenlämmössä, joka ei ylitä 25 °C, valolta suojattuna enintään 6 viikkoa. Tämä aika lyhenee 4 viikkoon käytettäessä Penfill-patruunoita, koska kyniä kuljetetaan usein taskussa lähellä ruumiinlämpöä. Insuliinipullot voidaan säilyttää jääkaapissa enintään 3 kuukautta ensimmäisen käytön jälkeen.

Pakastettua insuliinia ei saa käyttää sen jälkeen, kun se on sulatettu. Tämä koskee erityisesti keskeytyksiä. Jäätymisen aikana kiteet tai hiukkaset aggregoituvat, eivätkä sulamisen jälkeen liukene, mikä tekee homogeenisen suspension muodostamisen uudelleen mahdottomaksi. Näin ollen riittämättömän annoksen antamisen riski kasvaa huomattavasti.

Insuliinia tulee pitää pilaannutettuna sulatuksen jälkeen. Läpinäkyviä insuliinityyppejä, joissa on värimuutoksia, sameutta tai suspendoituneita hiukkasia, ei voida käyttää.
Insuliinisuspensiot, jotka sekoittamisen jälkeen eivät muodosta homogeenista valkeaa suspensiota tai sisältävät kokkareita, kuituja, vaihtavat väriä, eivät sovellu käyttöön.

1 ml liuosta tai suspensiota sisältää yleensä 40 IU.
Riippuen lähteistä Erottele eläinten haimasta eristetty ja geenitekniikan menetelmillä syntetisoitu insuliini.

Puhdistusasteen mukaan eläinkudoksista saadut insuliinivalmisteet jaetaan monohuippuihin (MP) ja monokomponentteihin (MC).
Tällä hetkellä saatu sikojen haimasta, merkitty lisäksi kirjaimella C (SMP - porcine monopeak, SMK - porcine monocomponent); karja - kirjain G (naudanliha: GMP - naudanlihan monopeak, GMC - naudanlihan yksikomponentti).
Ihmisinsuliinivalmisteet on merkitty kirjaimella C.

Vaikutuksen keston mukaan insuliinit jaetaan:
- lyhytvaikutteiset insuliinivalmisteet: vaikutus alkaa 15-30 minuutin kuluttua; huippuvaikutus 1/2-2 tunnin kuluttua; toiminnan kokonaiskesto on 4-6 tuntia;
- pitkävaikutteiset insuliinivalmisteet sisältää lääkkeet, joiden vaikutus kestää keskimäärin (alkaa 1/2-2 tunnin kuluttua, huippu 3-12 tunnin kuluttua; kokonaiskesto 8-12 tuntia); pitkävaikutteiset lääkkeet (alkaa 4-8 tunnin kuluttua; huippu 8-18 tunnin kuluttua; kokonaiskesto 20-30 tuntia).

Tyypin 1 ja tyypin 2 diabetesta sairastavien määrä kasvaa jatkuvasti ja usein potilaat joutuvat insuliinin ottamisen ja sen käyttöohjeiden tutkimisen eteen.

Miksi sokeri nousee - endokrinologi diagnosoi.

Insuliinin itseannostaminen on vaarallista. Siksi apteekissa se myönnetään vain reseptillä.

Insuliinivalmisteita (latinaksi - Insulin) määrätään seuraaviin hyperglykemian oireet:

• vahva lasku potilaan paino;
• poissaolo ruokavalion tehokkuus;
• poissaolo glykeeminen vaste nauttimiseen.

Verensokeriarvot ovat melko labiili luokka, joten aluksi lääkäri noudattaa hormonaalisen provokaation taktiikkaa.

Jonkin aikaa käytetään vain lääkkeen vähimmäisannosta, kunnes verensokeri laskee pitkään.

Tätä taustaa vasten he alkavat valita lääkkeen tarkan annoksen.

Insuliinin tyypit

Useiden vuosien ajan insuliinihoidon olemassaolon aikana on kehitetty useita tämän vaikuttavan aineen formologisia ryhmiä, jotka eroavat kehon vaikutusnopeuden suhteen.

Nämä ovat insuliinivalmisteita, joiden koostumus on seuraava:

• ultralyhyt tyyppi;
• lyhyt tyyppi;
• keskikokoinen toiminta;
• pitkä toiminta;
• yhdistetty tyyppi.

Jokaista niistä käytetään eriasteisiin sairaustapauksiin.

Lyhytvaikutteiset lääkkeet

Lyhytvaikutteisen insuliiniryhmän lääkkeistä erotetaan seuraavat aineet:

• Insuman Rapid;
• Humulin Regular;
• Insulin Solubis;
• Actrapid;
• Gensulin R.

Yksinkertainen insuliini toimii seuraavasti:

• vaikutuksen alkaminen puoli tuntia nielemisen jälkeen;
• verenkierron enimmäispitoisuustaso 2,5 tunnin kuluttua;
• työn kesto on noin 1/4 päivää.

ICD:tä käytetään potilailla, joilla on korkea aterian jälkeinen sokeritaso, ja vain reseptillä.

Ultralyhyet insuliinivalmisteet

Endokrinologian käytännön insuliinivalmisteiden yleisimmistä nimistä voidaan erottaa seuraavat:

• Lizpro Humalog;
• Aspart Novorapid;
• Glulisiini Apidra.

Lääkkeiden koostumuksen toiminta perustuu seuraaviin parametreihin:

1. Insuliinin aktiivisen oton alkaminen vereen ensimmäisten 15 minuutin aikana.
2. Aktiivisuuden huippu saavutetaan puolessatoista tunnissa.
3. Toiminta jatkuu 1/6 päivää.

Usein käytetään erittäin lyhyttä insuliinimuotoa erilaisten tilojen korjaamiseen:

1. lasku verensokeri psykiatrisissa häiriöissä.
2. Kuten anabolinen urheilijoille.
3. Vahvalla uupumusta.
4. klo kilpirauhasen liikatoiminta.
5. varten parannuksia ruuansulatuskanavan sävy.
6. varten korjauksia hepatiitti ja maksakirroosi.
7. Osana valmisteita parannuksia sydämen toimintaa.

Reseptiinsuliinin käyttöaihe on useimmiten tyypin 1 diabetes, mutta sen tarve voi syntyä myös vaikeassa tyypin 2 diabeteksessa, jos endogeeninen insuliini ei alenna sokeria.

Diabetes mellituksessa insuliinia voidaan ottaa monimutkaisella tavalla käyttämällä lääkkeen lyhyttä ja pitkää muotoa.

Mielenkiintoista!

Vamman vähentämiseksi ihonalaisten injektioiden toistuvalla käytöllä käytetään insuliinipumppuhoitoa, jossa antotapana ei käytetä ihopunktiota.

Keskitason lääkkeet

Keskipitkän keston insuliinia edustavat seuraavat nimet:

• Insuman Bazal;
• Humulin NPH;
• Humodar br;
• Novomix-insuliini;
• Protafan.

Ne toimivat seuraavalla tavalla:

1. Työ alkaa 3 tunnin kuluttua.
2. Toiminnan huippu osuu kuudenteen tuntiin.
3. Läsnäoloaika ihmiskehossa saavuttaa puoli päivää.

Sitä käytetään haimahormonin taustalla ihmisen veressä. vaarallinen hypoglykemian esiintyminen huippupitoisuuden aikaan.

Pitkäkestoiset hormonit

Hyperglykemian hoidossa käytetään insuliinia seuraavilla nimillä:

• Glargine Lantus;
• Detemir Levemir;
• Degludec Tresiba;
• Monodar Long;
• Monodar ultralong;
• Ultralente;
• Humulin L.

Pitkävaikutteiset pehmeät insuliinivalmisteet, jotka ostetaan reseptillä, saavat aikaan endogeenisen insuliinin tuotannon vaikutuksen.

Ne myötävaikuttavat jatkuvaan verensokerin laskuun. Niillä on huiputtomia ominaisuuksia, mikä vähentää hypoglykemian riskiä.

Heidän työssään on seuraavat parametrit:

1. Se alkaa vaikuttaa tunnin kuluttua lihaksensisäisen injektion jälkeen.
2. Tasainen jakautuminen koko veressä esiintymisen ajan.
3. Voimassaoloaikaa voidaan pidentää päivästä puoleentoista päivään.

Näitä lääkkeitä käytetään tyypin 1 ja tyypin 2 diabeteksen yhdistelmähoidossa.

Insuliinityypit alkuperän mukaan

Insuliinia saadaan eri tavoilla:

1. sian soluista- Monodar ultralong tai Insulrap SPP.
2. naudan soluista- Insulrap GPP tai Ultralente.
3. geneettisesti suunniteltu tapa.

Jälkimmäistä lääkkeiden koostumusta pidetään hyväksyttävimpänä biologisen hyötyosuuden ja sivuvaikutusten puuttumisen kannalta; se on saatavana insuliinivalmisteina seuraavilla nimillä:

• Actrapid;
• Novorapid;
• Lantus;
• Insuliini Humulin;
• Humalog-insuliini;
• Novomix-insuliini;
• Protafan.

Lääkkeen synteettisen koostumuksen laatikoissa on merkintä NM ja eläinperäinen - MC.

Pääsyjärjestelmät

Diabeteksen hoidossa käytetään seuraavia hoito-ohjelmia:

• kertakäyttöinen;
• kaksi kertaa;
• kolme kertaa päivässä;
• intensiivistä.

Endokriiniset häiriöt ja hoidon tyypit ovat useita.

Annokset

Ennen insuliinin ottamista tarpeellista lue käyttöohjeet ja tutki sokeria alentavien lääkkeiden annoksia ja sivuvaikutuksia.

On kokeellisesti todistettu, että haima erittää keskimäärin 35 IU hormonia päivässä.

Siksi kaiken tyyppisille diabetespotilaille annetaan lääkeannos 35-45 yksikköä päivässä.

Lasten insuliininkulutusaste on hieman alle 10 yksikköä.

Alkuhoitoon käytetään 22 yksikköä glukoositasolla noin 17 mmol/l ja 12 yksikköä sokeritasolla noin 11,5 mmol/l.

Aluksi annoksen valinta tehdään endokrinologi, joka alkaa 10-15 U:sta alkaen vähitellen lisätä liuoksen määrää potilaalle optimaaliseen pitoisuuteen.

Joka kerta insuliiniannosta voidaan suurentaa 4 yksikköä päivässä.

Annoksen valinta diabeetikoille

Lyhytvaikutteista insuliinia säädetään päivittäin esim leipäyksikkö.

Tämä mittayksikkö helpottaa suuresti lääkkeen annoksen valintaa kussakin tapauksessa. Leipäyksiköistä on hyödyllistä tietää seuraavaa:

• 1 XE on pieni 20 gramman annos leipää;
• se sopii kämmenelle;
• 1 XE:n assimilaatioon tarvitaan puolitoista tai kaksi yksikköä insuliinia.

Erityisen taulukon avulla voit valita tarvittavan määrän ruiskutettua insuliinia, joka ei aiheuta hypoglykeemistä tilaa. Insuliiniannokset tyypin 1 diabeteksessa on esitetty taulukossa.

Injektiopaikka

Paras paikka pidetään vatsaa. Sen avulla voit vaihtaa pistoskohtaa ilman komplikaatioiden vaaraa. Liuos ruiskutetaan myös ihon alle seuraaville kehon alueille:

• kyynärvarren paikka;
• pakaralihakset;
• reisilihas.

Vasta-aiheet

Kuten kaikilla lääkkeillä, hormonaalisella lääkkeellä on omat vasta-aiheensa:

• herkkyys komponenteille;
• alhainen verensokeri;
• allergiset reaktiot kilpirauhashormoneille.

Täytyy olla varovainen jotta glukoosi ei laske normaalin tason alapuolelle eikä aiheuta hypoglykeemistä kriisiä.

Komplikaatiot

Insuliinihoidon tärkein komplikaatio on . Erityisen usein se liittyy pitkäaikaisvaikutteisten liuosten nauttimiseen yli päivän ajan. Sen provosoivat tekijät voivat olla seuraavat ilmenemismuodot:

1. Lääkettä annettiin suuria määriä.
2. Valmistajan vaihto.
3. Nälkä.
4. Vatsan sisällön irtoaminen.
5. Nestemäinen uloste.
6. Fyysistä työtä.
7. Vaikeat systeemiset sairaudet.

Yksilöllinen reaktio pistoskohdan vaihtamiseen tai toisen reseptilääkkeen käyttöön voi myös ilmetä.

Hypoglykemian oireita voi esiintyä. Taudin lievä muoto eliminoituu, jos otat sokeripalan tai jonkinlaisen nopean hiilihydraatin.

Kooma vaatii lääketieteellistä väliintuloa, käytä dekstroosin ja glukagonin liuosta suonensisäisesti.