Для чего нужен лоперамид. "Лоперамид": отзывы, инструкция, показания к применению

Лоперамид способен быстро избавить вас от диареи, которая часто возникает в самое неподходящее время. Прием препарата позволяет нормализовать работу кишечника. Однако использовать от поноса Лоперамид можно не во всех случаях. Препаратом нельзя лечить инфекционную форму заболевания.

Показания к применению Лоперамида

Существует несколько показаний к приему препарата:

1. Произошло расстройство пищеварения из-за аллергической реакции.
2. Причиной учащенного опорожнения кишечника стали нервные переживания.
3. Лоперамидом можно лечить понос, связанный с неправильным питанием больного.
4. Препарат используется при лечении диареи у больных с лучевой болезнью.
5. Средство позволяет устранить последствия острого поноса.

Существует несколько форм Лоперамида:

• капли;
• таблетки;
• капсулы.

При лечении каплями достаточно сложно выдержать дозировку. Большинство людей предпочитают использовать таблетки и капсулы.

В таблетках содержится действующее вещество, которое называется лоперамидом. Количество активного компонента составляет 2 мг независимо от формы выпуска.

В качестве вспомогательных веществ в лекарстве присутствуют:

1. Кукурузный крахмал, который используется в качестве связующего компонента.
2. Диоксид кремния способствует нормализации обменных процессов.
3. Стеарат кальция используется в качестве эмульгатора. Он служит для обеспечения смешивания всех компонентов.

Фармакологическое действие

Таблетки «Лоперамид» – препарат, способный избавить человека от симптомов хронического поноса. Расстройство пищеварения может произойти из-за стресса, неправильного питания или аллергии.

Противопоказанием к приему средства является наличие инфекционных заболеваний, так как он замедляет выведение токсинов. Это только ухудшает состояние больного.

Благодаря Лоперамиду больной теряет меньше жидкости при поносе. В процесс лечения происходит замедление продвижения кала по кишечнику. В организме постепенно восстанавливается электролитный баланс.

В случае острой диареи перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с врачом. Капсулы Лоперамида желательно запивать обычной водой, а не компотом. Таблетки «Лоперамид» необходимо положить под язык. Это ускорит всасывание действующего вещества, входящего в состав средства.

Инструкция по применению

Чтобы избавиться от поноса, взрослым нужно принять 4 мг активного компонента средства. Максимальная суточная доза лекарства для взрослого человека не должна превышать 16 мг.

Для устранения хронических форм диареи врачи советуют принимать по 2 таблетки в день. При интенсивном поносе дозу можно увеличить. Таблетки от поноса необходимо принимать под наблюдением специалиста. Частота приема лекарства устанавливается врачом исходя из конкретной ситуации.

Лоперамид для детей

Детям таблетки от поноса назначают с большой осторожностью. При острой диарее важно соблюдать дозировку. Для лечения детей моложе 5 лет Лоперамид нужно давать 3 раза в сутки по 1 мг.

Детям от 6 до 8 лет нужно принимать по 2 мг препарата 2 раза в сутки.

Чтобы устранить понос у подростков от 9 до 12 лет врачи рекомендуют прием Лоперамида по 2 мг 3 раза в день. Максимальная доза средства не должна быть больше 8 мг.

Лоперамид можно использовать не только в виде таблеток, но и в виде капель. Для избавления от поноса достаточно принимать по 30 капель 4 раза в сутки. Разрешается давать ребенку не больше 120 капель в день.

Продолжительность лечения зависит от интенсивности поноса. Диарею в острой форме можно устранить в течение 2 дней. Максимальный срок приема препарата составляет 5 дней.

В случае отсутствия эффекта необходимо обратиться к специалисту. Больному необходимо пройти диагностику. Это позволяет более точно определить причину расстройства пищеварения и выбрать правильный вариант лечения.

Важно! Боль в животе – тревожный признак, указывающий на серьезные патологии в организме. В таком случае необходимо прекратить лечение Лоперамидом.

Лоперамид в капсулах

Лоперамид штада является капсульным вариантом противодиарейного средства.

Первая доза для снятия симптомов острой диареи составляет 2 капсулы. В дальнейшем необходимо принимать по 1 капсуле после каждого опорожнения. Количество средства подбирают с таким расчетом, чтобы опорожнение кишечника происходило не чаще 2 раз в день.

В случае хронического поноса пациент должен принимать сначала по 2 капсулы (4 мг). По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 1 капсулы за один прием. Суточная доза препарата не должна превышать 16 мг.

Не стоит разжевывать капсулы, так как это снижает их лечебный эффект. Их нужно запивать кипяченой водой. Для лечения от поноса детей до 6 лет врач должен подобрать другие средства. Капсулы «Лоперамид» в таком возрасте принимать нельзя.

Детям от 6 до 8 лет нужно давать по 1 капсуле 2 раза в день. Максимальная суточная доза не должна быть больше 6 мг. Подростки от 9 до 12 лет могут принимать по 1 капсуле 3 раза в день. Оптимальное количество препарата для них составляет 8 мг.

Что делать, если после лечения в течение 2 дней нет положительных сдвигов? В таком случае необходимо провести диагностику. Это поможет установить истинные причины поноса.

Капсулы «Лоперамид» оказывают воздействие на рецепторы кишечника. При этом происходит высвобождение ацетилхолина. Это вещество замедляет выведение воды из организма. Кал больного уплотняется.

При регулярном приеме средства сужается анальное отверстие. Препарат влияет и на нервную систему, которая управляет работой пищеварительной системы. После окончания лечения кишечник начинает работать в прежнем режиме.

Однако у некоторых детей перистальтика кишечника не восстанавливается. Для лечения таких пациентов приходится прибегать к помощи специалиста. Особенно уязвимы к приему средства малыши, страдающие от постоянных токсикоинфекций.

Не превышайте разрешенную дозу при лечении детей начальных классов. Понос у них может появиться после употребления некачественных продуктов.

Как Лоперамид взаимодействует с другими препаратами

Средство нельзя принимать одновременно с Колестирамином, Ритонавиром, так как они снижают его эффективность. Тримоксазол наоборот способствует увеличению биологической доступности противодиарейного средства.

При лечении Лоперамидом не принимайте анальгетики. Это может нарушить работу кишечника и привести к тяжелому запору.

Побочные эффекты Лоперамида

В процессе лечения у больного могут возникнуть негативные последствия:

1. Препарат замедляет продвижение каловых масс в кишечнике. Поэтому его нельзя принимать при поносе.
2. У некоторых пациентов после лечения возникают приступы рвоты и тошноты.
3. Средство может вызвать появление сухости во рту.
4. Обязательно соблюдайте дозировку, указанную в инструкции. В противном случае может возникнуть непроходимость кишечника.
5. Прием средства может привести к нарушению координации движений. Поэтому его не стоит принимать водителям.
6. У больного появляется чувство усталости, ему постоянно хочется спать.
7. Не стоит исключать и появление аллергических реакций. У некоторых пациентов возникают симптомы крапивницы. Кожа покрывается красными пятнами. В особо сложных случаях может возникнуть анафилактический шок.

Примерно через 4 часа после попадания внутрь организма средство начинает впитываться в кровь больного. Лекарство выводится естественным путем в течение 40 часов. Причем средство частично снова всасывается кишечником.

Остаток Лоперамида можно обнаружить и в печени. Передозировка приводит к появлению сыпи и может привести к потере сознания.

В чем опасность передозировки?

Зачастую больные при первых признаках поноса начинают прием препарата самостоятельно.

Несоблюдение дозы проявляется в виде следующих симптомов:

1. У больного возникает кишечная непроходимость.
2. Пациент жалуется на сонливость и не может сосредоточиться на выполнении работы.
3. Некоторые люди после превышения дозы препарата впадают в ступор.
4. Действующее вещество оказывает воздействие и систему дыхания.
5. У человека замедляется мышление, снижается память.
6. Больной не в состоянии нормально двигаться из-за нарушения координации.

При появлении симптомов передозировки Лоперамидом необходимо принять Налоксон. Этот препарат считается сильным антидотом, позволяющим быстро нейтрализовать активное вещество.

Лоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа.

Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Лоперамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Лоперамидом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности – таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе – 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такиедополнительные вещества:

• крахмал картофельный,
• гранулак-70,
• кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: противодиарейный симптоматический препарат.

От чего помогает Лоперамид?

Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg).

Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие Лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

• Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
• При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г). После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний. Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
• дивертикулез;
• острый язвенный колит;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

При лечении лоперамидом необходимо учитывать возможное ухудшение концентрации внимания. С осторожностью принимать лекарство следует водителям, работникам, которые управляют механизмами и остальным людям, которым требуется быстрая реакция.

Также возможны следующие побочные действия:

1. Бессонница.
2. Сонливость.
3. Высыпания и покраснения на коже.
4. Головокружение.
5. Нарушение циркуляции крови.
6. Кишечная колика.
7. Задержка мочи.
8. Тошнота, рвота.
9. Кишечная непроходимость наблюдается очень редко.

Особые указания

Если при острой диарее в течение 48 часов не отмечается клиническое улучшение, либо развивается вздутие живота, запор или частичная кишечная непроходимость, препарат следует отменить. При хронической диарее принимать Лоперамид можно только по назначению врача.

Дети младшего возраста более чувствительны к опиатоподобным эффектам лоперамида (воздействию на центральную нервную систему), поэтому им Лоперамид следует применять с особой осторожностью. При лечении диареи, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Осторожность нужно соблюдать и пожилым пациентам, т.к. в преклонном возрасте возможна вариабельность реакции на лоперамид и маскировка симптомов обезвоживания.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Аналоги Лоперамида

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Цены

Средняя цена Лоперамид в аптеках (Москва) 18 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Лоперамид – это симптоматический противодиарейный препарат, предназначенный для лечения острой и хронической диареи неинфекционного характера.

Действующее вещество – лоперамида гидрохлорид – снижает моторную активность ЖКТ и тормозит продвижение содержимого кишечника.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Период полувыведения составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного действующего вещества и его метаболитов происходит в основном с калом.

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При отсутствии эффекта после 2-х суток терапии необходимо обратиться к врачу. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Показания к применению

От чего помогает Лоперамид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
• ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
• инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
• необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.

Инструкция по применению Лоперамид, дозировки

Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку – на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

Стандартные дозировки Лоперамид согласно инструкции по применению:

• при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза должна составлять 4 мг;
• при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.

Для взрослых максимальная суточная доза препарата не должна превышать 16 мг.

Дозировки Лоперамид для детей:

• в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
• в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
• детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.

При хронической диарее детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.

При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Лоперамид:

• со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость;
• со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кишечная колика, тошнота, болезненные ощущения или дискомфорт в животе, запор или вздутие живота, рвота, кишечная непроходимость;
• аллергические реакции: крапивница или сыпь на коже; крайне редко – буллезная сыпь или анафилактический шок;
• прочие эффекты: в редких случаях – задержка мочи.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лоперамид в следующих случаях:

• гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия;
• другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики;
• острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела);
• детский возраст (до 2 лет).

Передозировка

В случае передозировки возможно появление следующих симптомов: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Назначают специфический антидот опиатов - налоксон (0,4 мг/мл в/в многократно, с 2–3-минутными интервалами); клиническое наблюдение в течение 48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.

При совместном применении с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышается биодоступность препарата. Это обусловлено ингибированием метаболизма действующего вещества препарата при прохождении через печень.

Аналоги Лоперамид, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лоперамид можно на аналог по терапевтическому действию – это препараты:

1. Лопедиум,
2. Лоперамид-Акрихин,
3. Имодиум Плюс,
4. Узара,
5. Лофлатил,
6. Диаремикс.

По коду АТХ:

• Диара,
• Имодиум,
• Ларемид,
• Лоперакал,
• Суперилол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лоперамид, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лоперамид 2 мг 20 шт. – от 7 до 12 рублей, капсулы 2 мг 20 шт. – от 40 до 49 рублей, по данным 792 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 2 года.

Что говорят отзывы?

Согласно отзывам врачей, Лоперамид – недорогой, доступный, эффективный и быстродействующий препарат.

Пользователи отмечают, что при диарее инфекционной этиологии он не помогает. О развитии побочных эффектов сообщают редко.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Лоперамида . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки и капсулы 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Лоперамид, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (диарея или понос), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Лоперамиду дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав препарата.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Состав

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Капсулы 2 мг.

Таблетки 2 мг.

Лоперамид - противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• язвенный колит в стадии обострения;
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
• в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
• беременность (1 триместр);
• период лактации;
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• аллергические реакции (кожная сыпь);
• сонливость или бессонница;
• головокружение;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• кишечная колика;
• боль или дискомфорт в животе;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• задержка мочи;
• кишечная непроходимость.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Лоперамид;
• Диара;
• Диарол;
• Имодиум;
• Ларемид;
• Лопедиум;
• Лоперакап;
• Лоперамид Гриндекс;
• Лоперамид Акри;
• Лоперамида гидрохлорид;
• Суперилоп;
• Энтеробене.

Применение у детей

Препарат в капсулах противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в 1 триместре беременности.

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Злоупотребление безрецептурными противодиарейными препаратами на основе опиатов является растущей проблемой, которая создает для пациентов риск нарушений ритма сердца и смерти. Статья по этой проблеме, проиллюстрированная двумя показательными клиническими случаями, была опубликована онлайн 29 апреля 2016г. в журнале Annals of Emergency Medicine. В центре внимания этой публикации находится лоперамид (Имодиум, производитель Johnson & Johnson) - дешевый безрецептурный противодиарейный препарат, который подавляет перистальтику кишечника за счет своего агонизма по отношению к µ-опиоидным рецепторам, блокады кальциевых каналов, ингибирования кальмодулина и уменьшения парацеллюлярной проницаемости. Традиционно считалось, что потенциал для злоупотребления этим препаратом очень невелик в связи с его низкой биодоступностью при пероральном приеме и слабым проникновлением в центральную нервную систему.

Тем не менее, два недавних случая злоупотребления лоперамидом со смертельным исходом заставляют обратить внимание на данный препарат. Несмотря на проведение стандартных реанимационных мероприятий смерть обоих этих пациентов пришлось констатировать уже при их поступлении в отделение неотложной помощи. В общем и целом эти случаи подчеркивают остроту проблемы злоупотребления опиатами в США. Масштаб этой проблемы растет и, в то время как власти страны делают все, чтобы ограничить доступ к опиоидным препаратам, зависимые люди пытаются найти обходные пути, к которым, как мы теперь знаем, может относиться и лоперамид. При этом лоперамид, будучи кардиотоксичным, занимает уникальную позицию среди опиатов по степени опасности.

В первом из описываемых в статье клинических случаев речь идет о 24-летнем мужчине с анамнезом наркозависимости, по поводу чего он получал заместительную терапию бупренорфином. Пациент был обнаружен у себя дома без пульса и дыхания, с судорогоподобной активностью. Рядом были найдены шесть пустых упаковок от лоперамида. Стандартные реанимационные мероприятия в виде непрямого массажа сердца, введения налоксона и интубации оказались безрезультатными, пациент был объявлен мертвым вскоре после поступления в отделение неотложной помощи. При вскрытии были обнаружены признаки того, что пациент злоупотреблял лоперамидом с целью самолечения симптомов опиоидной абстиненции. Концентрация лоперамида во взятой из полостей сердца крови составила 77 нг/мл (терапевтический диапазон, 0,24 – 3,1 нг/мл). При аутопсии были выявлены отек легких, отек мозга, задержка мочи, умеренная кардиомегалия и тромбоз вен нижних конечностей.

Второй случай произошел с 39-летним мужчиной также с анамнезом опиатной зависимости, по поводу которой он также получал бупренорфин. К нему была вызвана скорая помощь в связи с обмороком и затруднением дыхания. Приехавшие сотрудники скорой помощи обнаружили асистолию и начали реанимационные мероприятия, которые продолжались по дороге в больницу. Смерть была констатирована при поступлении в отделение неотложной помощи. Со слов родственников пациента, после прекращения приема бупренорфина (3 года назад) он использовал безрецептурные антидиарейные препараты с целью самолечения опиатной зависимости. При аутопсии были обнаружены кардиомегалия и тяжелый отек легких. Посмертное токсикологическое исследование выявило концентрацию лоперамида в крови из бедренной артерии 140 нг/мл.

Авторы статьи считают, что пока неясно, нужно ли пересмотреть безрецептурный статус лоперамида, а также напоминают, что долгосрочные эффекты препарата не всегда удается прогнозировать на основании животных моделей и доклинических исследований.

Тем не менее, они считают, что в изменениях нуждается сама система фармаконадзора, контролирующая препараты после того, как они уже попадают на рынок, а также оценивающая их воздействие на популяцию. Авторы указывают, что добровольная программа Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для оповещения о нежелательных явлениях MedWatch функционирует пассивно и довольно таки беззуба. В числе наиболее очевидных мер для оптимизации ее работы авторы называют мониторинг пациентских интернет-форумов. В отношении лоперамида они подчеркивают, что сообщения о фактах злоупотребления пероральным лоперамидом появлились на электронных досках объявлений уже в 2005г. Недавний анализ, в котором рассматривались 1290 сообщений на одном веб-сайте, показал 600% рост числа таких сообщений в период с 2009 по 2011г. Это совпадает и с данными токсикологических центров, которые отмечают 7-кратное увеличение частоты звонков в связи с неправильным употреблением лопирамида или злоупотреблением им в период с 2011 по 2015г. Согласно другому исследованию , в большинстве случаев таких сообщений (70%) лоперамид обсуждался на форумах как средство для самолечения опиоидной абстиненции, однако приблизительно четверть тех, кто размещал о нем сообщения на электронных досках объявлений, сообщила, то применяла препарат поскольку он вызывал у них эйфорию. Это хороший пример того, как с помощью интернет-форумов можно своевременно получать информацию о злоупотреблении препаратами.