antisekretorisk effekt. Moderne antisekretoriske lægemidler

H2-blokkere - histaminreceptorer:

1. generation - cimetidin (gistodil, altramet, neutronorm, belomet, ulcometin, simesan, tagamet);

2. generation - ranitidin (zantak, gistak, ranisan, atsideks, zoran, ranigast, ranital, rantak, ulkosan, ulkodin, yazitin, atsilok E);

3. generation - famotidin (antodin, ulfamid, blockacid, gaster, kvamatel, Ulceran, famonit, famosan, pepsid, lecedil, topcid, gastrosidin); roxatidin (roxan); nasitidin (axid); mifentidin.

H2-receptorblokkere er et af de mest almindeligt anvendte antisekretoriske lægemidler i dag. De er meget udbredt i klinisk praksis. De har ikke kun en antisekretorisk virkning, men undertrykker også basal og stimuleret produktion af pepsin, øger produktionen af ​​maveslim, bikarbonatsekretion, forbedrer mikrocirkulationen i maveslimhinden og tolvfingertarmen. I løbet af indtagelsen af ​​lægemidlerne er der en stigning i dannelsen af ​​prostaglandiner E2 i kølevæsken, hvilket indikerer lægemidlernes cytobeskyttende virkning.

Når de tages oralt, har H2-blokkere en relativt høj biotilgængelighed, hvis værdi er omkring 90% for nizatidin, for andre lægemidler er den lavere på grund af first pass metabolisme i leveren, hvor H2-blokkere gennemgår delvis biotransformation. I en betydelig mængde, især når det administreres intravenøst, antisekretoriske lægemidler udskilles af nyrerne uændret, dvs. har blandet clearance.

Det blev afsløret, at en vis del af befolkningen er refraktær over for H2-blokkerterapi, årsagen til dette fænomen er endnu ikke klarlagt.

Et vigtigt element i H2-blokkerterapi er deres brug til vedligeholdelse og anti-tilbagefaldsbehandling. I det første tilfælde er det fundamentalt vigtigt at forhindre brat tilbagetrækning og udvikling af sekretoriske afkast, der fremmer tilbagefald. Dette skyldes kroppens adaptive respons på indtagelse af H2-blokkere i form af en ændring i tætheden af ​​receptorer eller deres affinitet for histamin. Det er vigtigt gradvist at ændre doseringen og den farmakologiske beskyttelse med andre antisekretoriske lægemidler. Anti-tilbagefaldsbehandling er baseret på langvarig (op til flere år) administration af H2-blokkere. Antisekretoriske lægemidler normalt ordineret om natten i reducerede doser, er hyppigheden af ​​tilbagefald sammenlignet med placebo 2-3 gange lavere.

Ranitidin og famotidin er mere selektive end cimetidin. Famotidin er 40 gange kraftigere end cimetidin og 8 gange kraftigere end ranitidin, det har den længste effekt på basal sekretion og reducerer det til det nødvendige niveau inden for 10-12 timer. Ranitidin virker 7-8 timer, cimetidin 2-5 timer. Det maksimale antal bivirkninger giver cimetidin, som indgår i lægemiddelinteraktioner hovedsageligt på grund af hæmning af levermetabolismen.

Koncentrationen af ​​nogle lægemidler i blodserumet stiger, når de tages samtidigt med cimetidin. Ved langvarig administration af cimetidin i høje doser blev der observeret hæmatologiske (agranulocytose, leuko- og trombopeni) og endokrine (nedsat libido og styrke, gynækomasti, galaktorrhea) samt CNS-forstyrrelser (desorientering, psykiske lidelser).

I udryddelsesterapi anvendes lægemidler på 2-3 generationer.

Protonpumpeblokkere (ATP-synteseblokkere):

Omeprazol (losek, losek Maps, omez, zerocid, omezol, omenat, omizak, oxid, ortanol, omeprol, erozid);

lansoprazol (lanzap, lanzoptol);

pantoprazol (pantoprozol);

rabeprazol (pariet);

Esomeprazol (Nexium).

Med fremkomsten af ​​omeprazol på det farmaceutiske marked i begyndelsen af ​​1990'erne opstod et alternativ til tripelterapi indeholdende bismuthpræparater. For første gang blev det originale lægemiddel syntetiseret af Astra (Sverige) og solgt under handelsnavnet Losek. Indtil nu er det det mest populære lægemiddel i denne gruppe på grund af den højeste kvalitet, sikkerhed og den største undersøgelse. Under dets eksistens er lægemidlet blevet brugt i mere end 200.000 patienter i kontrollerede undersøgelser. Næsten hele verdens erfaring med brugen af ​​H + K + -ATPase-hæmmere i anti-Helicobacter-terapiregimer er forbundet med brugen af ​​Losek, og siden 1996 - Losek MAPSA.

På grund af deres egenskaber er protonpumpehæmmere den vigtigste komponent i "guldstandarden" for udryddelsesterapi for helicobacter pylori.

Brugen af ​​omeprazol fører til en omfordeling af bakterier i maveslimhinden, så i antrum falder graden af ​​forurening af H. pylori, og ofte betydeligt, og i mavens krop stiger den. Mekanismen for en sådan regulatorisk virkning er forbundet med en kraftig hæmning af mavesekretion. Syntesen af ​​ATP H. pylori skyldes tilstedeværelsen af ​​en elektrokemisk gradient af hydrogenioner. Bakteriel urease, nedbrydning af urinstof med frigivelse af ammoniumioner, fører til alkalisering af bakteriens mikromiljø, som beskytter den mod virkningen af ​​saltsyre i mavesaften; under disse forhold fortsætter ATP-syntesen. Brugen af ​​protonpumpehæmmere fører til en stigning i pH-værdier til et niveau, der er uforeneligt med mikroorganismens vitale aktivitet. Bakterier skal bevæge sig fra antrum af maven til områder med lavere pH-værdier, dvs. ind i kroppen og hjerteområdet. Omeprazol bidrager til en ændring i pH-værdien af ​​fundus-miljøet, tæt på antrums pH-værdi, og de coccoide former af H. pylori, der hviler på slimhinden, reagerer øjeblikkeligt med reproduktion.

Da de fleste antibakterielle lægemidler virker på delerende bakterier, gør omeprazol, ved at øge antallet af vegetative former for bakterier, dem mere sårbare over for antibakterielle lægemidler. Derudover øges aktiviteten af ​​mange antibakterielle lægemidler med et skift i pH-værdier fra et surt til et basisk miljø, og et fald i volumen af ​​sekretion øger koncentrationen af ​​antibakterielle lægemidler i mavesaft.

Protonpumpehæmmere hæmmer ikke kun H. pylori i antrum, men stimulerer også makroorganismens beskyttelsesmekanismer mod bakterien. Antistoffer mod H. pylori, udskilt på overfladen af ​​kølevæsken, nedbrydes hurtigt under påvirkning af proteolytiske enzymer af mavesaft. Skiftet i pH til den alkaliske side reducerer markant den proteolytiske aktivitet af indholdet i maven og forlænger halveringstiden for antistoffer og deres koncentration. Den funktionelle aktivitet af neutrofiler afhænger også af pH og stiger med dens skift til den alkaliske side.

Protonpumpehæmmere er de mest kraftfulde blokkere af mavesekretion. De hæmmer produktionen af ​​mavesekretion af saltsyre op til 100%, og på grund af irreversibiliteten af ​​interaktion med enzymer (typisk for omeprazol), vedvarer effekten i flere dage. Den antisekretoriske virkning af H+K+-ATPase-hæmmere er signifikant højere end den af ​​H2-blokkere i alle generationer. Hyppigheden af ​​heling af sår på tolvfingertarmen med dets kursusudnævnelse er tæt på 100%.

Det skal bemærkes uoverensstemmelsen mellem tidskarakteristika for farmakokinetik og farmakodynamik. Den maksimale antisekretoriske aktivitet af lægemidlet noteres, når lægemidlet ikke længere er i plasmaet. Protonpumpehæmmere er karakteriseret ved fænomenet funktionel kumulation, dvs. på grund af irreversibiliteten af ​​inhiberingen af ​​protonpumpen, akkumuleres effekten, og ikke stoffet.

Efter seponering af lægemidlet sker genoprettelse af saltsyreproduktionen 4-5 dage efter resyntesen af ​​enzymet. Lansoprazol har en reversibel virkning og kan gendannes, især af cellulær glutathion. Det er vigtigt at bemærke fraværet af "recoil"-fænomenet efter medicinabstinenser. Da der kræves et surt miljø for dannelsen af ​​den aktive form af protonpumpehæmmere, opnås optimal effektivitet, når lægemidlet tages 30 minutter før måltider. Omeprazol og andre repræsentanter for denne gruppe lægemidler har ikke en dosisafhængig effekt: en dosis på 20 mg er ikke mindre effektiv end dobbelt så meget.

Sikkerheden af ​​protonpumpehæmmere i korte (op til 3 måneder) behandlingsforløb er høj.

ATP-synteseblokkere, uden tvivl udgør et vigtigt element i multifaktorielle anti-helicobacter-skemaer, da de giver et optimalt niveau af sekretionsreduktion (pH> 3,0) og langtidsbevarelse af den opnåede effekt (mere end 18 timer), der opfylder kravene formuleret af D Burget et al. til ideelle anti-ulcus-midler.

For nylig er der dukket data op om protonpumpehæmmeres specifikke evne til at undertrykke H. pylori in vitro, hvilket er bekræftet af kliniske forsøg. Lægemidlerne i denne gruppe hæmmer bakteriel urease og en af ​​dens ATPaser og udøver derved en bakteriostatisk virkning.

Således har protonpumpehæmmere, udover en udtalt antisekretorisk virkning, anti-Helicobacter pylori-virkning - direkte bakteriostatisk og indirekte.

I de senere år er klassen af ​​protonpumpehæmmere blevet suppleret med en ny gruppe lægemidler, der er en isomer af omeprazol - esomeprazol. Den første sådan isomer er Nexium, et lægemiddel udviklet af AstraZeneca. Dens effektivitet skyldes grundlæggende forskelle i stofskiftet. S-isomerformen, der let indgår i kemisk interaktion, giver høje plasmakoncentrationer af det aktive stof og blokerer aktiviteten af ​​et større antal protonpumper.

a) H+/K+ -ATPase-inhibitorer eller protonpumpehæmmere(IPN) indtager en central plads blandt antiulcusmedicin. For det første skyldes dette, at de er væsentligt overlegne i forhold til andre lægemidler med hensyn til antisekretorisk aktivitet og følgelig med hensyn til klinisk effektivitet. For det andet skaber PPI'er et gunstigt miljø for anti-helicobacter-effekten af ​​AB, så de er inkluderet i alle H. pylori-udryddelsesskemaer. Af stofferne i denne gruppe i pædiatrisk praksis anvendes i øjeblikket omeprazol, i internistklinikken er meget brugt pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Farmakodynamik. Den antisekretoriske virkning af disse lægemidler realiseres ikke ved at blokere de receptorer, der er involveret i reguleringen af ​​mavesekretion, men ved direkte at påvirke syntesen af ​​HCl. Syrepumpens funktion er det sidste trin af biokemiske transformationer inde i parietalcellen, som resulterer i produktionen af ​​saltsyre (figur 3).

Figur 3 - Virkningsmekanismer af antisekretoriske midler

PPI'er har i starten ikke biologisk aktivitet. Men da de er kemisk svage baser, akkumuleres de i parietalcellernes sekretoriske tubuli, hvor de under påvirkning af saltsyre omdannes til sulfonamidderivater, som danner kovalente disulfidbindinger med H + /K + -ATPase-cysteinet, hvilket hæmmer dette enzym. For at genoprette sekretionen tvinges parietalcellen til at syntetisere et nyt enzymprotein, hvilket tager omkring 18 timer. Den høje terapeutiske effektivitet af PPI'er skyldes deres udtalte antisekretoriske aktivitet, som er 2-10 gange højere end H2-blokkere. Når man tager en gennemsnitlig terapeutisk dosis én gang dagligt (uanset tidspunktet på dagen), undertrykkes mavesyresekretionen i løbet af dagen med 80-98%, mens man tager H2-blokkere - med 55-70%. Som sådan er PPI'er i øjeblikket det eneste lægemiddel, der er i stand til at holde intragastrisk pH over 3,0 i mere end 18 timer, og opfylder dermed Burgets krav til ideelle anti-ulcus-midler. PPI'er har ikke en direkte effekt på produktionen af ​​pepsin og maveslim, men i overensstemmelse med "feedback"-loven øger de (1,6-4 gange) niveauet af gastrin i serumet, som hurtigt normaliseres efter behandlingsstop.

Farmakokinetik. Når de tages oralt, kan PPI'er fra protonpumpen, der kommer ind i det sure miljø af mavesaft, for tidligt blive til sulfenamider, som absorberes dårligt i tarmen. Derfor bruges de i syrefaste kapsler. Biotilgængeligheden af ​​omeprazol i denne doseringsform er omkring 65%, pantoprazol - 77%, for lansoprazol er den variabel. Lægemidler metaboliseres hurtigt i leveren, udskilles gennem nyrerne (omeprazol, pantoprazol) og mave-tarmkanalen (lansoprazol). Sikkerhedsprofilen for PPI'er i korte (op til 3 måneder) behandlingsforløb er meget høj. Oftest noteres hovedpine (2-3%), træthed (2%), svimmelhed (1%), diarré (2%), forstoppelse (1% af patienterne). I sjældne tilfælde allergiske reaktioner i form af hududslæt eller bronkospasme. Ved langvarig (især i flere år) kontinuerlig indtagelse af PPI'er i høje doser (40 mg omeprazol, 80 mg pantoprazol, 60 mg lansoprazol), opstår hypergastrinæmi, atrofisk gastritis skrider frem og nogle gange nodulær hyperplasi af enterochromaffinceller. maveslimhinden. Men behovet for langvarig indtagelse af sådanne doser er normalt kun hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom og ved svær erosiv-ulcerøs esophagitis, hvilket er yderst sjældent i pædiatrisk praksis. Omeprazol og lansoprazol hæmmer cytochrom P-450 moderat i leveren og bremser som følge heraf eliminationen af ​​visse lægemidler (diazepam, warfarin). Samtidig forstyrres metabolismen af ​​koffein, theophyllin, propranolol, quinidin ikke.

Frigivelsesform og dosering.

Omeprazol(omez, losek, zerocid, ultop) er tilgængelig i kapsler på 0,01; 0,02; 0,04, i hætteglas med 42,6 mg omeprazolnatrium (svarende til 40 mg omeprazol) til intravenøs administration. Det bruges fra 6 år med 10-20 mg 1 gang dagligt før morgenmad. Med Zollinger-Ellisons syndrom kan den maksimalt tilladte daglige dosis være 120 mg, når du tager mere end 80 mg / dag, er dosis opdelt i 2 gange. I øjeblikket er nye former for omeprazol dukket op på det farmaceutiske marked i Republikken Hviderusland: omez insta(20 mg omeprazol + 1680 mg natriumbicarbonat), omez dsr(20 mg omeprazol + 30 mg domperidon med forsinket frigivelse).

Esomeprazol(nexium) – den eneste venstrehåndede isomer af omeprazol (alle resten er racemater), er tilgængelig i tabletter på 0,02, godkendt til brug fra 12 år, 1 tablet 1 gang om dagen før morgenmad. Tabletterne skal sluges hele, ikke tygges eller knuses, kan opløses i stillestående vand.

b) blokkere af H2-histaminreceptorer begyndte at blive brugt i klinisk praksis siden midten af ​​70'erne, efter at J. Black syntetiserede de første H2-histamin-receptorblokkere (burimamid og methiamid) i 1972, men i kliniske forsøg viste de sig at være ineffektive og forårsagede et stort antal bivirkninger effekter. Flere generationer af disse lægemidler er kendt, efter cimetidin(1974) blev successivt syntetiseret ranitidin, famotidin, og lidt senere - nizatidin og roxatidin. Ifølge den kemiske struktur adskiller lægemidlerne i denne gruppe sig noget fra hinanden: cimetidin indeholder en imidazolring i sin struktur, og alle andre lægemidler indeholder en furan, som flere gange øger deres effektivitet og reducerer antallet af uønskede bivirkninger.

Farmakodynamik. Hovedvirkningen af ​​H 2 -blokkere er antisekretorisk: på grund af den kompetitive blokering af H 2 -histaminreceptorer i maveslimhinden undertrykker de produktionen af ​​saltsyre. Ny generation af lægemidler er overlegne i forhold til cimetidin i graden af ​​undertrykkelse af natlig og total daglig sekretion af saltsyre, såvel som i varigheden af ​​den antisekretoriske virkning (tabel 15).

Tabel 15 - Sammenlignende farmakodynamik af H2-histaminblokkere

Udover at hæmme udskillelsen af ​​saltsyre har H 2 -blokkere en række andre virkninger. De undertrykker basal og stimuleret produktion af pepsin, øger produktionen af ​​maveslim og bikarbonater, øger syntesen af ​​prostaglandiner i mavevæggen og forbedrer mikrocirkulationen i slimhinden. I de senere år har det vist sig, at H2-blokkere hæmmer mastcelledegranulering, reducerer histaminindholdet i den periulcerøse zone og øger antallet af DNA-syntetiserende epitelceller og stimulerer derved reparative processer.

Farmakokinetik. Når de tages oralt, absorberes H 2 -blokkere godt i den proksimale tyndtarm og når maksimale blodkoncentrationer på 30-60 minutter. Biotilgængeligheden af ​​cimetidin er 60-80%, ranitidin - 50-60%, famotidin - 30-50%, nizatidin - 70%, roxatidin - 90-100%. Udskillelse af lægemidler udføres gennem nyrerne, og 50-90% af den indtagne dosis er uændret. Halveringstiden for cimetidin, ranitidin og nizatidin er 12 timer, famotidin - 25-35 timer, roxatidin - 16 timer.

Cimetidin anvendes ikke i øjeblikket på grund af det store antal bivirkninger. De næste generationer - ranitidin, famotidin, nizatidin og roxatidin - tolereres meget bedre, de har ikke antiandrogene og hepatotoksiske virkninger, trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren og forårsager ikke neuropsykiatriske lidelser. Når de anvendes, kan der kun konstateres dyspeptiske lidelser (forstoppelse, diarré, flatulens) og allergiske reaktioner (hovedsageligt i form af nældefeber), som er relativt sjældne (1-2 %). Ved længere tids brug af H 2 -blokkere (mere end 8 uger), især ved høje doser, bør man huske på potentialet for udvikling af hypergastrinæmi med efterfølgende hyperplasi af enterochromaffinceller i maveslimhinden.

Frigivelsesform og dosering.

Ranitidin(paraply, ranisan, gistak, gi-car) - II generation. Fås i tabletter på 0,15 og 0,3, ampuller på 50 mg / 2 ml. Det er ordineret i pædiatrisk praksis med en hastighed på 4-8 mg / kg / dag, men ikke mere end 300 mg, opdelt i 2 doser.

famotidin(famocide, kvamatel, ulfamid, famo, famosan, panalba) - III generation. Fås i tabletter på 0,02 og 0,04, ampuller på 0,02. Det er ordineret én gang med en hastighed på 0,5-1,0 mg / kg / dag, men ikke mere end 40 mg om dagen. Præparater IV (nizatidin) og V (roksatidin) generationer i pædiatrisk praksis anvendes ikke.

NB! Når du bruger H 2 -histaminblokkere, skal du huske:

Ved langvarig brug af dem kan der observeres en forbigående stigning i aktiviteten af ​​levertransaminaser,

Med hurtig intravenøs administration af ranitidin er udvikling af bradykardi, hypotension, allorhytmi og endda asystoli mulig,

Efter hovedbehandlingsforløbet er en overgang til en vedligeholdelsesdosis nødvendig for at undgå "rebound"-syndromet.

Antisekretoriske lægemidler

Mekanismen for regulering af saltsyreproduktion og dens hæmning.

protonpumpehæmmere.

Farmakodynamik.

Farmakodynamik.

Farmakokinetik.

Indikationer for brug:

Lægemiddelinteraktioner med protonpumpehæmmere.

Bivirkninger.

Kontraindikationer for at tage PPI'er:

H2-histaminblokkere

Farmakodynamik.

Vigtigste forskelle mellem generationer af H2-GB

Farmakokinetik.

Indikationer for brug af H2-histaminblokkere:

Kontraindikationer:

Bivirkninger.

Vigtigste farmakokinetiske interaktioner af H2-histaminblokkere

Liste over brugt litteratur

Halsbrand er et fænomen karakteriseret ved en brændende fornemmelse i brystet. Det udvikler sig, når maveindhold gennemvædet med saltsyre kastes i spiserøret. Halsbrand kan være et symptom på en sygdom, der påvirker fordøjelseskanalen. For at eliminere det, bliver patienter vist brugen af ​​medicin såsom antacida. Gruppen af ​​antacida omfatter flere dusin varianter af lægemidler, der har nogle forskelle fra hinanden. Især taler vi om antisekretoriske midler.

Farmakologisk gruppe af antacida

Det er medicin, der kan neutralisere saltsyren i mavesaften. Således reduceres den irriterende virkning af mavesaft på slimhinderne i fordøjelsesorganerne, smertefulde fornemmelser stoppes, og regenereringen af ​​tidligere beskadigede områder fremskyndes.

Det er vigtigt at forstå, at antacida ikke eliminerer årsagen til halsbrand, men kun giver dig mulighed for at neutralisere ubehagelige manifestationer. Dette nødvendiggør udnævnelse af lægemidler fra denne gruppe af en specialist, da den brændende fornemmelse i brystet kan indikere tilstedeværelsen af ​​en farlig patologi, som uden rettidig og tilstrækkelig terapi kan udvikle sig og forårsage en række alvorlige komplikationer.

effekter

På baggrund af brugen af ​​antacida udvikles følgende virkninger:

I hvilke tilfælde udpeges de?

Brugen af ​​antacida anses for passende i følgende situationer:

1. Til mavesår og GERD. De bruges som et element i kompleks terapi og giver dig mulighed for at eliminere halsbrand og smerte.
2. For at eliminere syreafhængige patologiske tilstande hos gravide kvinder.
3. Ved sygdomme i maven, som er fremkaldt ved brug af ikke-steroide lægemidler.
4. Som en del af kompleks terapi for betændelse i galdeblæren, bugspytkirtlen under en eksacerbation. Antacida anbefales også til kolelithiasis for at binde overskydende galdesyrer med fordøjelsesbesvær. Klassificeringen af ​​antisekretoriske lægemidler vil blive diskuteret i detaljer nedenfor.

Nogle gange bruges antacida én gang af raske mennesker, hvis halsbrand udvikler sig på baggrund af spiseforstyrrelser.

Klassifikation

Det er sædvanligt at klassificere alle antisekretoriske midler i farmakologi i to store grupper:

1. Absorberbar.
2. Ikke-absorberbar.

Der er også en klassificering af antisekretoriske midler afhængigt af den vigtigste aktive ingrediens i deres sammensætning:

Absorberbare lægemidler

Denne gruppe af antisekretoriske lægemidler omfatter lægemidler, hvis aktive stoffer, efter interaktion med saltsyre, delvist absorberes i maven og dermed trænger ind i det systemiske kredsløb.

Den største fordel ved denne gruppe lægemidler er deres evne til hurtigt at neutralisere surhed og derved lindre halsbrand på kort tid. Men på baggrund af deres anvendelse noteres udviklingen af ​​uønskede virkninger. Derudover har de en kortsigtet effekt. I forbindelse med disse mangler ordineres absorberbare antacida til patienter meget sjældnere end ikke-absorberbare.

Nogle af lægemidlerne i denne gruppe er i stand til at frigive kuldioxid som følge af kontakt med saltsyre, hvorved maven kan strække sig, og udskillelsen af ​​mavesaft genoptages.

Feature

Det skal bemærkes, at et karakteristisk træk ved absorberede antacida er forekomsten af ​​syrerebound. Det manifesterer sig umiddelbart efter, at lægemidlet ophører med at påvirke kroppen. Den absorberbare gruppe omfatter bagepulver, som er natriumbicarbonat. Som et resultat af vekselvirkningen af ​​natriumforbindelsen med saltsyre frigives kuldioxid, hvilket fremkalder genudskillelse af saltsyre i store mængder, hvilket igen fremkalder udseendet af halsbrand. Denne effekt fører til anbefalingen om ikke at bruge bagepulver til at eliminere halsbrand. Derudover absorberes natrium, der er til stede i sodavand, i tarmvævet, hvilket forårsager udvikling af ødem, og dette er et uønsket fænomen for patienter, der lider af nyre- og hjertepatologier, gravide kvinder.

Gruppen af ​​absorberbare antisekretoriske midler omfatter sådanne lægemidler som Vikalin, Vikair, Rennie. De vigtigste aktive stoffer i deres sammensætning er: calcium- eller magnesiumcarbonat, magnesiumoxid, natriumbicarbonat.

Deres virkningsmekanisme for halsbrand svarer til bagepulver. Men i processen med at neutralisere saltsyre frigives kuldioxid ikke, hvilket uden tvivl er et plus, da der ikke er nogen negativ effekt på patientens velbefindende. Det er vigtigt at huske på, at den terapeutiske virkning af sådanne lægemidler varer en kort periode.

Kun en enkelt dosis antisekretoriske midler fra denne gruppe er tilladt, hvis der opstår et presserende behov. Man skal huske på, at deres brug over længere tid kan forårsage eksacerbationer. Det er ikke udelukket udviklingen af ​​sådanne patologier i fordøjelseskanalen som mavesår.

Ikke-absorberbare antacida

Listen over antisekretoriske midler er ret omfattende. I sammenligning med gruppen af ​​absorberbare lægemidler er ikke-absorberbare lægemidler mere effektive, og spektret af uønskede virkninger, der opstår som følge af dem, er meget snævrere.

Lægemidler relateret til ikke-absorberbare antacida kan groft klassificeres i tre undergrupper:

1. At have aluminiumfosfat som en aktiv ingrediens. Denne kategori af lægemidler omfatter "Phosphalugel" i gelform.
2. Magnesium-aluminium antacida, som omfatter følgende lægemidler: Almagel, Maalox, Gastracid.
3. Kombinerede antacida, som udover magnesium- og aluminiumsalte indeholder andre stoffer. Denne gruppe omfatter gel antacida indeholdende simethicon eller anæstetika, for eksempel Almagel Neo, Relzer.

Hovedstofferne i disse lægemidler absorberes kun af maveslimhinden i små mængder, hvorefter de evakueres sammen med urinen. I det tilfælde, hvor patienten lider af en alvorlig form for nyreinsufficiens, kan der være vanskeligheder med evakueringen af ​​aluminium. I denne forbindelse skal der udvises forsigtighed, når disse lægemidler ordineres til denne kategori af patienter.

Præparater af gruppen af ​​ikke-absorberbare antacida er i stand til at neutralisere, udover saltsyre, også galde og pepsin. Efter at være kommet ind i kroppen, omslutter de slimhinderne i maven og beskytter derved dens vægge mod aggressive stoffer. Derudover er de i stand til at aktivere regenereringen af ​​beskadiget væv.

Deres terapeutiske virkning udvikler sig inden for 15 minutter, kan vare op til 4 timer.

Negative reaktioner

Når du bruger medicin fra gruppen af ​​ikke-absorberbare antacida, kan følgende negative reaktioner udvikle sig:

1. Når du bruger for store doser, er der mulighed for let døsighed. Denne risiko øges, hvis patienten har patologiske abnormiteter i nyrernes aktivitet.
2. Antisekretoriske midler, som indeholder calcium- eller aluminiumsalte, kan fremkalde vanskeligheder forbundet med afføring.
3. Magnesium-baserede antacida har evnen til at have en afførende virkning, ret ofte provokere forskellige fordøjelsesforstyrrelser.
4. Hvis patienten har individuel overfølsomhed, kan negative effekter som opkastning og kvalme bemærkes. Udseendet af sådanne tegn indikerer behovet for at erstatte det anvendte lægemiddel med dets analog.
5. Det er ikke udelukket udviklingen af ​​allergiske manifestationer, udtrykt i udslæt på huden. I sådanne tilfælde rådes patienten til at stoppe med at bruge antacida og konsultere en læge.

Grundlæggende regler for brug

Antacida fremstilles af producenter i forskellige farmakologiske former. Det kan være en gel, tyggetabletter, suspensioner, sugetabletter. Effektiviteten af ​​forskellige farmakologiske former af det samme lægemiddel er den samme.

Mange receptioner

Hyppigheden af ​​modtagelser og den nødvendige dosis skal vælges individuelt. Som regel anbefales patienten at tage antacida efter måltider, efter en to-timers pause og også før sengetid.

Det skal huskes, at brugen af ​​antacida parallelt med andre lægemidler er uacceptabel. Dette skyldes det faktum, at eventuelle lægemidler i nærværelse af antacida ikke vil blive absorberet. Mellem at tage antacida og antisekretoriske lægemidler bør tage en pause på 2 timer.

Det høje indhold af saltsyre i maven er en ugunstig faktor og fremkalder ofte udviklingen af ​​mavesygdomme, de mest almindelige: mave- og duodenalsår, herunder stresssår i mave-tarmkanalen, gastritis, halsbrand, colitis ulcerosa. Antisekretoriske lægemidler, en liste over lægemidler er ofte nødvendig for en foreløbig gennemgang, før du køber dem, for bedre at kunne navigere i valget af egnede lægemidler: efter pris, form for frigivelse, dosering og andre funktioner. Denne gruppe af lægemidler bidrager til en hurtigere helingsproces (ardannelse) af den beskadigede slimhinde i maven.

Moderne lægemidler er i stand til at sænke surhedsgraden betydeligt i lang tid i gennemsnit fra 8 til 24 timer, hvilket er en ubestridelig fordel ved sådanne lægemidler, da deres virkning giver dig mulighed for at undgå nattesmerteangreb i de timer, hvor der er en lang pause mellem sidste måltid - aftensmad og kommende morgenmad. De bruges også på kurser for at forebygge og mindske risikoen for tilbagefald.

Det skal bemærkes, at antisekretoriske lægemidler til behandling af halsbrand kun bruges i tilfælde af dets alvorlige former, når antacida gruppe lægemidler, såsom Almagel, Phosphalugel, Maalox, ikke er effektive. Antacida er i stand til hurtigt at reducere niveauet af syre, og den terapeutiske virkning indtræder hurtigt, men deres virkning er kortvarig, og dette er deres største ulempe.

Før behandlingen er det bydende nødvendigt at gennemgå en gastroskopi for at udelukke andre sygdomme, herunder ondartede, som kan maskeres som sygdomme i boliger og kommunale tjenester.

Bemærk: Lægemidler fremstilles ofte i form af kapsler. Nogle mennesker har svært ved at sluge dem. I dette tilfælde anbefales det at åbne kapslen og hælde dens indhold i en spiseskefuld æblemos og straks sluge den med vand. Sådanne råd er indeholdt i instruktionerne til Omez-kapslerne.

De bedste antisekretoriske lægemidler - liste, frigivelsesform, pris

I alle disse lægemidler er det vigtigste aktive stof "omeprazol".

1. "Omez".

• Kapselfrigivelsesform: 10 mg-30 stk., 20 mg-30 stk., 40 mg-28 stk. og pulver til injektion - 40 milligram.
• Tag en halv time før måltider to gange om dagen for 20 mg.
• Lavet i Indien Dr. Reddy's.
• Prisen på 30 kapsler på tyve milligram er 175 rubler.

2. "Omez insta".

• Tilgængelig i form af et pulver af 5 poser i en pakke med tyve milligram.
• Pulveret skal fortyndes i en eller to spiseskefulde vand og tages en halv time før måltider. Afhængigt af sygdommen, ifølge instruktionerne, indtages pulveret fra en til to gange om dagen.
• Producent: Dr. Reddy`s, Indien.
• Prisen for 1 pakke (5 pakker) er 76 rubler.

3. "Omeprazol".

Salgsleder. Kvalitetsmedicin til overkommelig pris.

• Fås i kapsler på 20 mg af forskellige producenter på 10, 20 og 40 milligram.
• Den første kapsel skal tages om morgenen som ønsket: før, efter eller under måltider, en eller to gange om dagen, som anvist.
• Prisen på en pakke med 20 kapsler på tyve milligram russiske producenter: Sintez AKOMP 32 rubler, Ozon 45 rubler, Canonpharma 50 rubler, Hemofarm 70 rubler.
• Lægemidlet er også produceret af udenlandske producenter i Schweiz, Tjekkiet, Israel, dets omkostninger er meget dyrere.

4. Losek Maps.

• Fås i tablets. Pakke med 14 eller 28 stk. 20 mg.
• Den første tablet tages om morgenen. Dagligt indtag fra et til to stykker, afhængigt af sygdommen i henhold til instruktionerne.
• Et effektivt lægemiddel som en del af kompleks terapi til behandling af mavesår forårsaget af Helicobacter pylori. Reducerer daglig surhedsgrad op til 80%.
• Producent: AstraZeneca.
• Den eneste ulempe ved lægemidlet er dets omkostninger på 585 rubler. pr pakke 28 stk. 20 milligram.

5. "Ultrop".

• Fås i kapsler på 10, 20 milligram i mængden af ​​14 og 28 stykker pr. pakke.
• Fordelen ved lægemidlet er evnen til at behandle mave-tarmsår forårsaget af bakterien Helicobacter pylori som en del af kombinationsbehandlingen.
• Kapslen skylles ned med vand før det første måltid. Ifølge instruktionerne, afhængigt af sygdommens form, er den daglige norm en eller to stykker.
• Produktion: KRKA, Slovenien.
• Udgiften til at pakke 28 stk. tyve milligram er 309 rubler, hvilket er betydeligt lavere end prisen på et lignende lægemiddel "Losek Maps" (dræber også bakterien Helicobacter pylori).

6. "Gastrozol".

• Frigivelsesform i kapsler. Pakket i 14 eller 28 stykker á 20 mg pr. pakke.
• Medicinen kan tages en gang dagligt i 20 eller 40 mg samtidig med måltider, såvel som før eller efter måltider.
• Det skal bemærkes, at af kontraindikationerne for at tage medicinske kapsler, angiver instruktionerne kun overfølsomhed, hvilket er ret sjældent i gruppen af ​​antisekretoriske lægemidler.
• Producent: Pharmstandard, Rusland.
• Omkostningerne ved 28 stykker af 20 mg er 144 rubler.

7. "Ortanol"

• Det fremstilles i kapsler på 10, 20, 40 mg i en mængde på 7, 14 eller 28 stk.
• Et træk ved lægemidlet er et kort behandlingsforløb på op til 14 dage (i gennemsnit er det 3 uger). Den indledende daglige dosis er 20 mg, og med et fald i smertefulde symptomer falder den med 10 mg om dagen og kan øges, hvis de øges.
• Medicinen anbefales ikke til halsbrand, hvis det ikke generer mere end to gange om ugen.
• Producent: Sandoz, Schweiz.

Det skal bemærkes, at det er mere rentabelt at købe kapsler i 10 mg emballage, fordi ifølge behandlingsregimet kræves et variabelt indtag på først 20 mg og derefter 10 mg af lægemidlet.

• Udgiften til at pakke 28 stk. 10 mg - 176 rubler.

8. "Udeladelser".

• Fremstillet i kapsler i mængden af ​​30 stk. 20 mg.

Dette lægemiddel mod mavesår er langt det bedste lægemiddel til behandling af mave-tarmsår forårsaget af Helicobacter pylori, når det vurderes ud fra omkostningskriterier.

• Afhængigt af typen af ​​sygdom tages lægemidlet en eller to gange om dagen i 20-40 mg. Behandling af et sår fremkaldt af bakterien Helicobacter pylori udføres i 7 dage som en del af antiviral terapi.
• Medicinen kan tages både før og efter måltider.
• Producent: Shreya, Indien.
• Prisen er 131 rubler.

Alle ovennævnte lægemidler har en række kontraindikationer. Læs instruktionerne omhyggeligt.