Что такое ароматизация стероидов. Ингибиторы ароматазы

Хотя слово «ароматизация» звучит так, будто имеет какое-то отношение к запахам и обонянию, на самом деле оно обозначает гораздо более важный для вашего тела процесс, особенно если в вашем организме наблюдается избыточный уровень эстрогена.

Сегодня мы рассмотрим, что такое экстроген, какие есть симптомы, как его понизить, и на что он виляет?

Что такое эстроген у мужчин?

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген у мужчин. Это естественный процесс, используемый организмом для поддержания гомеостаза. Причина того, что этот процесс называется ароматизацией заключается в том, что главный фермент, участвующий в этом превращении, носит название ароматаза.

Хотя ароматизация, в основном, происходит в мужском организме, также этот процесс встречается и в женском организме, если уровень тестостерона в нем чрезмерно повышен.

Почему повышается уровень эстрогенов у мужчин?

Ароматизация является попыткой организма поддержать гомеостаз. Тело стремится достичь оптимального для подержания здоровья состояния. Это касается температуры, гормонов, массы и многих других факторов. Конечно же сюда относится и соотношение тестостерона и эстрогена.

Когда происходит повышение эстрогена у мужчин?

Мужской организм производит всего около 7 мг тестостерона в день. Наряду с этим, мужское тело производит и небольшое количеством эстрогена, чтобы поддерживать оптимальное соотношение этих двух гормонов.

Ароматизация может произойти по двум причинам, которые являются реакцией организма, стремящегося к поддержанию гомеостаза.

1 причина – естественный процесс

Если вам удастся естественным путем повысить выработку тестостерона, ароматизация все равно будет происходить, но со скоростью, с которой ваше тело может справиться. Ведь естественное повышение производства тестостерона будет происходить постепенно, а не резким скачком. Поэтому, ароматизация, происходящая из-за естественной оптимизации синтеза тестостерона, обладает полезными для здоровья побочными эффектами. В сочетании с тестостероном, эстроген может способствовать увеличению мышечной массы и стимулировать либидо.

2 причина – использование анаболических стероидов

Анаболические стероиды резко повышают уровень тестостерона. Во многих случаях, разовая инъекция тестостерона может составлять 100 мг, что, по сравнению с 7 мг естественного производства, представляет собой резкий скачок. Ароматизация, вызванная инъекциями тестостерона, повышает уровень эстрогена до более высокого уровня и с менее комфортной для организма скоростью, что может привести к некоторым негативным последствиям. Эти отрицательные эффекты включают гинекомастию (увеличение грудных желез у мужчин) и накопление жира в области талии.

Количество эстрогена, вырабатываемого во время ароматизации, будет отличаться у разных мужчин. Все зависит от того, сколько ароматазы присутствует в вашем теле.

Что такое ароматаза?

Ароматаза является естественным ферментом, который находится во многих тканях в организме, таких как мозг, мышцы и яички. У женщин ароматаза также присутствует в яичниках, плаценте и слизистой оболочке матки.

Ароматаза – это фермент, ответственный за превращение тестостерона в эстроген. Кроме того, было обнаружено, что он контролирует активное количество кортизола, используемое организмом для регулирования иммунной системы.

В целом, чем больше ароматазы циркулирует в организме, тем больше мужского полового гормона будет преобразовано в женский во время резкого повышения уровня тестостерона.

Что вызывает повышение активности ароматазы?

Повышение активности ароматазы происходит по тем же причинам, по которым снижается уровень тестостерона. Например, активность ароматазы увеличивается с возрастом, в соответствии с возрастным сокращением синтеза мужского полового гормона. Также было обнаружено, что активность ароматазы повышается при наличии в теле большого количества жировой ткани.

Плохое питание, большое количество стресса и недостаток физической активности также являются частыми причинами повышенной активности ароматазы. Если вы страдаете от метаболического гипотиреоза, вполне вероятно, что в вашем организме также много активной ароматазы.

Пугающим открытием стало обнаружение связи между ароматазой и развитием хронических болезней, таких как рак и аутоиммунные заболевания. Многие ученые считают, что накопление лишнего веса и сопутствующее ему увеличение активности ароматазы являются причинами увеличения количества случаев раковых заболеваний по всему миру.

Как подавить повышение эстрогенов у мужчин?

Кроме того, что это делает вас более здоровым человеком, ингибирование производства ароматазы способствует заметному повышению уровня тестостерона, так как меньшее количество мужского полового гормона будет преобразовано в эстроген.
Если вы предпримете поиск в Интернете по фразе «ингибирование ароматазы», вас завалят результатами обзоров синтетических ингибиторов этого фермента. Тогда как есть несколько продуктов питания, которые снижают выработку ароматазы естественным путем. Причем исследования показывают, что природные ингибиторы ароматазы настолько эффективны, что способны даже предотвратить рак молочной железы.

Вот семь продуктов, которые способны помочь вам подавить производство ароматазы.

1. Сельдерей

Сельдерей является одним из лучших продуктов для повышения тестостерона. Говорят, что даже один только его запах может инициировать процесс производства тестостерона в мужских яичках. Известно, что он содержит несколько андрогенов, в том числе андротестрон, который является предшественником тестостерона. Но вот чего о сельдерее большинство людей не знает…

Сельдерей также продемонстрировал умеренный эффект подавления ароматазы. Конечно, он не блокирует производство фермента полностью, однако исследователи выяснили, что высокое содержание лютеолина в сельдерее может эффективно ингибировать его.

Внимание! Несмотря на то, что сельдерей является одним из лучших природных бустеров тестостерона, он может содержать следовое количество пестицидов, включая множественные эндокринные нарушители. Однако вы можете избежать воздействия этих веществ, если будете покупать органические продукты.

2. Красное вино

Избыточное потребление алкоголя снижает уровень тестостерона. Однако один-два бокала качественного красного вина могут быть весьма полезны для его повышения. В основном потому, что красное вино, согласно данным научных исследований, подавляет фермент ароматазу. Вот некоторые из них:

1. Ученые из Научно-исследовательского института Бекмана в одном из своих исследований рака молочной железы обнаружили, что косточки винограда и красное вино являются отличными природными ингибиторами ароматазы. Исследователи также выяснили, что красное вино и виноградные косточки способны понизить уровень эстрогена в сыворотке крови.

2. Позднее, другая группа исследователей (из того же научно-исследовательского института) обнаружила, что фитохимикалии в красном вине способны подавлять ароматазу в зависимости от дозы (больше фитохимикалий, меньше ароматазы). Однако содержание алкоголя в красном вине, к сожалению, в какой-то момент приводит к снижению тестостерона. Так что придерживайтесь 1-2 бокалов в день.

3. В третьем исследовании ученые из того же самого института обнаружили, что красное вино из винограда пино нуар является наиболее эффективным ингибитором ароматазы.

Основная причина, по которой красное вино подавляет ароматазу, вероятно, заключается в том, что оно содержит полифенол под названием ресвератрол, который известен своим ингибирующим действием на данный фермент, а также снижает эстроген и повышает уровень тестостерона. Хотя в вине также могут присутствовать и другие фенолы, обладающие аналогичными эффектами. Ресвератрол также можно принимать в виде добавки к пище.

3. Оливковое масло

Оливковое масло является мощным ингибитором ароматазы, благодаря тому, что содержит соединение под названием олеуропеин, которое и придает маслу его особый аромат.
Добавьте к этому тот факт, что оливковое масло защищает здоровье сердечнососудистой системы и помогает преобразовывать холестерин в тестостерон, и вы поймете, что не прогадаете, если включите в свой рацион этот чудесный продукт.

4. Шампиньон двуспоровый

Шампиньон двуспоровый продемонстрировал сильное анти-ароматазное действие сразу в нескольких исследованиях. В данных исследованиях участвовали женщины (так как подавление ароматазы является одним из методов лечения рака молочной железы), но полученные результаты заинтересуют и мужчин:

• 1. В первом исследовании ученые обнаружили, что экстракт шампиньона двуспорового снижает активность ароматазы в зависимости от дозы (больше экстракта, меньше фермента).
• 2. Долгосрочное китайское исследование также показало, что шампиньоны двуспоровые в сочетании с зеленым чаем подавляют ароматазу.
• 3. И наконец третье исследование, в котором ученые хотели понизить уровень эстрогена испытуемых на 50% при помощи небольшой дозы экстракта шампиньона двуспорового. Им не удалось достичь снижения на 50%, но они отметили, что экстракт имеет сильное ингибирующее действие на ароматазу.

5. Устрицы

Устрицы отличаются чрезвычайно высоким содержанием биологически активного цинка. Цинк является одним из наиболее полезных минералов для мужчин, так как он регулирует более 300 различных ферментов в мужском организме, а также связан с производством тестостерона и выработкой спермы.

И конечно же цинк показал себя одним из самых сильных природных ингибиторов ароматазы. Так что включите в свой рацион некоторое количество устриц, ведь они богаты высококачественным цинком.

Если вам не удастся найти в продаже устрицы, можете попробовать принимать добавку к пище с цинком. Только имейте в виду, что он вряд ли будет в столь же биодоступной для человеческого организма форме, как натуральный цинк, содержащийся в устрицах.

6. Овощи семейства крестоцветных

Овощи семейства крестоцветных, такие как брокколи, цветная, брюссельская и листовая капуста, а также мака перуанская, являются потенциальными ингибиторами ароматазы. А все потому, что эти овощи содержат большое количество соединения под названием 3,3′-дииндолилметан (ДИМ), которое известно своим понижающим эстроген эффектом.

ДИМ эффективно метаболизирует молекулы эстрогена и помогает вашему телу удалять их через печень. Но ДИМ также известен своей способностью блокировать фермент ароматазу. Это означает, что овощи семейства крестоцветных могут снижать уровень эстрогена двумя различными путями: метаболизируя эстроген и ингибируя ароматазу.

Вы также можете принимать ДИМ в виде добавки к пище, но гораздо дешевле просто есть побольше овощей семейства крестоцветных.

7. Петрушка

Петрушка богата флавоноидом под название апигенин, который в ходе научного исследования показал высокую эффективность в подавлении ароматазы. Апигенин также стимулирует выработку тестостерона внутри клеток Лейдига в яичках. Кроме того, петрушка богата природными нитратами, что делает ее отличным бустером оксида азота. Чего еще можно желать от кулинарной приправы?

Заключение

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген в попытке поддержать баланс мужского и женского гормона в организме. Когда уровень тестостерона повышается естественным путем, синтезируемый в ходе ароматизации эстроген не вреден для мужского организма. Когда тестостерон повышается искусственным путем, могут возникнуть проблемы с избытком эстрогена.

Будет ли уровень эстрогена повышаться скачкообразно зависит от того, сколько ароматазы у вас в организме. Ароматаза – это фермент, который выгодно понизить человеку любого пола. Ароматаза может быть подавлена синтетически или естественным путем (при употреблении в пищу определенных продуктов). Подавлять ароматазу следует также для того, чтобы стать более здоровым человеком и уменьшить риск развития рака.

Ароматизация представляет собой преобразование тестостерона в своеобразный гормон - эстрадиол. У мужчин, выработка эстрогенов осуществляется именно таким способом, в то время как у женщины – в яичниках.

Процесс превращения тестостерона осуществляется в структуре клеток-мишеней, называющихся эстрогеновыми рецепторами. При вступлении с ними в реакцию, мужской гормон преобразовывается в эстрадиол.

При увеличении количества тестостерона в мужском организме, растет и уровень ароматизации, который приводит к росту эстрадиола. Чтобы избежать данного процесса, необходим прием антиэстрогенов или ингибиторов ароматазы. Показатели могут существенно отличаться, в зависимости от индивидуальных особенностей.

Сам по себе, процесс ароматизации очень важен для мужского организма, ведь наличие эстрадиола помогает удерживать необходимый баланс соли и воды, обеспечивать правильную работу нервной системы и другие важные функции. При увеличении допустимого уровня гормона, происходит ряд негативных реакций, в число которых входит:

• Появление акне, в частности на области спины.
• Усиленное скопление в организме жидкости. За счет этого, мышцы становятся объемными, с наличием оттеков, под кожными покровами скапливается вода. Также в местах соединения суставов, происходит их утолщение, усиливается уровень выносливости, но последний эффект наблюдается не всегда.
• Рост давления, спровоцированный скоплением воды.
• Частые смены настроения, изменения в поведении, сопровождающееся мягкостью и ранимостью, повышенная эмоциональная чувствительность.
• Из некоторых фактов известно, что большое количество эстрадиола может вызвать гипертрофию простаты.
• Снижение либидо и вероятность утраты потенции в период полового акта. Длительный процесс восстановления между актами.

Если увеличение эстрадиола не достигает предельных показателей, он существенно влияет на рост массы мышц. Это обосновано тем, что состояние связок и суставов становится более прочным, обеспечивая тренировку с более большими весами. Также есть данные о том, что при скоплении жидкости, происходит усиленное поступление питательных веществ, поглощаемых клетками, что в свою очередь ведет к росту мышечных волокон. Не завышенный уровень эстрадиола, находящийся в пределах увеличения не больше 10-15%, в отдельных ситуациях помогает улучшить либидо и продлить время полового акта.

Ароматизация тестостерона необходима, но в умеренных пределах. Необходимо контролировать показатели и не допускать увеличения максимально приемлемых данных анализов. Это поможет получить хороший эффект и избежать негативных последствий.

Как предотвратить процесс ароматизации тестостерона

Принимать антиэстрогены в период использования стероидов, не самое правильное решение. Они усиленно влияют на процесс ароматизации и могут вовсе исключить его, что в свою очередь еще более негативно сказывается на состоянии организма. В основном, такое происходит при неправильном использовании препаратов. Использование антиэстрогенов, необходимо только при появлении симптомов гинекомастии, так как ингибиторы ароматазы не могут справиться с данным побочным явлением. В других ситуациях прием антиэстрогенов не советуется.

Узнав о такой информации, многие задаются вопросом, что же все-таки выбрать? Лучше воспользоваться ингибиторами ароматазы. Они не вызывают блокировку ароматизации тестостерона, а только преобразовывают уже появившийся эстрадиол. Если его уровень существенно снижается, после прекращения приема препаратов, он быстро приходит в норму. Использую антиэстроэгены, восстановление ароматизации тестостерона, может занять гораздо больше времени.

Критически низкий показатель эстрадиола явление не плохое, также как и максимально высокий. Определить данные показатели очень просто. Когда уровень гормона очень низкий, наступает состояние, похожее на симптомы гриппа. У атлета начинает ломить суставы, усиливается температура, появляются признаки лихорадки, возникает потребность в большом количестве жидкости. При наличии таких ощущений, необходимо остановить использование всех блокираторов ароматизационного процесса. Также советуется осуществить прием тестостерона пропионата в дозировке 100-200 мг. Лучше конечно применить тестостерон фенилпропионат , но его не так просто достать. Его дозировка составляет 200-300 мг.

Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:

1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).

2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).

3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.

4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.

5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.

При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.

Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:

а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.

б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.

в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.

К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.

Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:

Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.

Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.

Характерными чертами Экземестана являются:

1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы

Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.

Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.

Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.

Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.

Вряд ли кто-то из приобщившихся к чудесному миру анаболических стероидов не знает такого слова, как «ароматизация». Если попытаться дать этому процессу формальное определение, то оно прозвучит приблизительно так: «Ароматизация – это химическая реакция превращения тестостерона в эстрадиол либо андростендиона в эстрон».
Ароматизация – далеко не всегда зло. Во многом именно благодаря способности к превращению в эстрадиол, тестостерон и метандростенолон проявляют свои выдающиеся качества в деле наращивания силы и мышечных объемов. Как уже было сказано раньше, эстрадиол усиливает секрецию организмом гормона роста и утилизацию клетками глюкозы, улучшает чувствительность андрогенных рецепторов. Именно из-за отсутствия склонности к ароматизации такой замечательный стероид, как метенолон не может проявить своих лучших качеств.
Но все это – при нормальном уровне эстрадиола в крови. Как только баланс между тестостероном и эстрадиолом в мужском организме смещается в сторону последнего, а это обязательно происходит при достаточно длительном применении высоких доз ароматизирующихся анаболических стероидов, женский половой гормон тут же берется проявлять свои худшие качества. И начинает тогда атлет заплывать жиром, настроение его с приподнятого меняется на депрессивное, сила и мышечные объемы начинают идти на убыль и, что самое неприятное, появляется вполне реальный риск обзавестись женской грудью (кстати, все операции по перемене пола у мужчин начинаются именно с повышения уровня эстрогенов в крови). Так что, повторю еще раз: не в эстрадиоле дело, а в его количестве. В меру этого гормона в крови – все хорошо, больше, чем положено – начинаются проблемы. Применение анаболических стероидов может привести к проблемам, связанным с повышенным уровнем эстрадиола в организме. Однако проблемы эти присущи лишь так называемым «ароматизирующимся» стероидам, то есть тем, которые в силу особенностей строения их молекул могут быть превращены в эстрадиол. Самой большой склонностью к ароматизации обладает, естественно, тестостерон, немного меньше она у метандростенолона и метилтестостерона. Еще более слабо выраженной способностью превращаться в эстрадиол обладают болденон и флюоксиместерон (халотестин), последний – только в дозировках, превышающих принятые в практике бодибилдинга.
Нандролон, норэтандролон (неливар) и этилэстренол (ораболин) могут превращаться в эстрадиол без участия ароматазы, поэтому назвать их ароматизирующимися было бы неправильно. Нам, однако, от этого не легче – уровень эстрадиола в крови повышается и вследствие применения этих стероидов. Правда, способность к вышеупомянутой трансформации у всей тройки выражена весьма слабо, но пренебрегать ею все, же не стоит. А вот какие стероиды совсем не подвержены превращению в эстрадиол, так это станозолол, метенолон, оксандролон, оксиметолон, дростанолон (мастерон) и тренболон. Последний, правда, может проявлять эстрогенную активность (т.е. обладает способностью присоединяться к эстрогенным рецепторам, активируя их) и сам по себе. Однако способностью этой можно смело пренебречь – проявляется она у тренболона ну в очень уж незначительной степени.
Если вы обратили внимание, я упомянул оксиметолон в перечне неароматизирующихся анаболических стероидов, хотя известно, что этот препарат создает массу проблем, хотя бы с тем же скоплением воды. Оксиметолон, действительно, не ароматизируется, он, как и нандролон, норэтандролон, этилэстренол и, отчасти, тренболон, проявляет прогестагенную активность. Что это значит? Да попросту то, что все эти препараты в определенных условиях проявляют способность копировать действие второго из женских половых гормонов – прогестерона.
Возвратимся еще раз к тому, о чем говорилось ранее, повышение уровня эстрадиола в крови происходит только при длительном применении достаточно высоких доз ароматизирующихся стероидов. То есть, далеко не всегда применение того же тестостерона создаст проблемы, связанные с его ароматизацией. Все зависит от уровня ароматазы в периферических тканях конкретного человека, а так же количества и распределения в его организме эстрогенных рецепторов. Все люди разные, у одних проблем с ароматизацией не возникает и при применении полутора-двух грамм тестостерона в неделю на протяжении многих месяцев, у других боль в сосках начинается с первой же ампулы сустанона. Если же брать в среднем, то доза в 500 мг тестостерона в неделю считается достаточно безопасной во всех смыслах, включая и избыточное повышение уровня эстрадиола в крови.

Статья Патофизиолога!
Как бороться с избыточной Ароматизацией (вопросы и ответы)

Вот обещанная статья, так как на этом форуме про Ингибиторы Ароматазы ни чего еще не сказано, начнем с простейших и доступнейших, но вовсе не бесполезных.
Так как наш с вами организм (организм мужчины) в силу своих особенностей вырабатывать женские половые гормоны не может, с помощью определенных ферментов включается процесс превращения мужских половых гормонов в Эстрандиол (один из самых сильных Эстрогенов) что и называется процессом АРОМАТИЗАЦИИ. Надо сразу оговорится, что Ароматизация НЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫЙ процесс, так как недостаточное кол-во эндогенного эстрадиола, как и его избыток, приводит к подавлению производства организмом эндогенного тестостерона, также процесс ароматизации является обязательным условием наращивания мышечной массы (усиливает утилизацию клетками глюкозы а так же секрецию гормона роста, улучшает чувствительность андрогенных рецепторов и т.д.). Делая вывод из всего написанного выше основным условием успешного применения мужских половых гормонов для наращивания мышечной массы является баланс между тестостероном и эстрадиолом, вообще это не так сложно как кажется.
Ну, начнем первым будет, наверное, самый знаменитый препарат Тамоксифен, этот препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать, таким образом, образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом-17-b-эстрадиолом. Благодаря этому свойству Тамоксифен большей частью используется для блокирования процесса избыточной ароматизации на курсе, однако в случае с этим препаратом я считаю это не практичным, объясняю почему. Об этом как то не принято упоминать но все же, Тамоксифен прекраснейший препарат для восстановления организмом естественного гормонального фона (я являюсь ярым противником использования Гонадотропина как препарата после курсовой терапии, так как порой последствия его приема более плачевны, чем подавление выработки эндогенного тестостерона и берусь доказать что курсы восстановления Дуги можно проводить без него с достижением более быстрых результатов), так как Тамоксифен является одним из Трифенилэтиленов, он увеличивает чувствительность гипофиза к гонадолиберину что в свою очередь приводит к большему производству лютенизирующего гормона, чего собственно и требуется в период восстановления.Также прием Тамоксифена в временном отрывке более 7 дней в период восстановления, приводит к повышению уровня Эндогенного Тестостерона более чем на 25%, так же прием данного препарата положительно сказывается на уровне холестерина высокой плотности, что не может не радовать так как первыми по кол-ву сердечно-сосудистых заболеваний стоят спортсмены силовых видов спорта. Единственный минус, это подавление производства организмом инсулиноподобного фактора роста и именно по этой причине я считаю Тамоксифен препаратом периода восстановления естественного гормонально уровня а не препаратом курсовой борьбы с избыточной ароматизацией. Теперь о дозировка: на курсе обычно применяются дозировки от 20 до 40мг в сутки, на восстановительном курсе дозировки колеблются от 10 до 30мг в сутки.
Далее поговорим о таком препарате как Кломид, я вообще очень скептически отношусь к этому препарату, так как считаю его дублирующим Тамоксифен, только с поправкой, что для использования Кломида в после курсовой терапии требуются более высокие дозировки (от 50 до 150мг в сутки) так как его действие на Эндокринную систему более слабое, говорить о антиэстрогенных свойства Кломида думаю оскорбительно так как это действие у данного препарата ничтожно мало. Более прием Кломифен Цитрата, способствует повышению уровня глобулина связывающий половые гормоны, что совсем не положительный эффект. И все-таки надо сказать присутствие на рынке Тамоксифена и Кломида, дает выбор в предпочтениях, так как оба препарата более или менее успешно восстанавливают Эндокринную систему, так что выбор за вами друзья.
Ну а теперь переедем к прекрасному во всех отношениях препарату Местеролону в миру именуемому как Провирон, если кто со мной не знаком, то надо знать что я считаю его лучшим из препаратов доступных абсолютно любому пользователю стероидов. Объясню причину своих «розовых слюней» по поводу этого препарата. Местеролон является производным от дигидротестостерона, то есть Андрогеном. Не смотря на это Местеролон оказывает блокирующее действие на сам процесс излишней ароматизации, то есть подавляет «выработку» эстрогенов при этом прекращение приема Местеролона не вызывает рецидивов процесса избыточного конвертирования Тестостерона в Эстрандиол, так же Местеролон оказывает связывающее действие на глобулин связывающий половые гормоны. Так вот Местеролон я считаю многоликим препаратом, скажем он оказывает отличную помощь на курсе в борьбе с излишней ароматизацией от 25мг до 75мг в сутки. Так же в силу своей изначальной функции Местеролон прекрасно подходит для восстановления Эндокринной системы после курса, повышая уровень Тестостерона и главный положительный фактор повышение Либидо и Потенции, количества и качества спермы эти проблемы бесспорно является основными во время восстановления естественной эндокринной системы да и просто после интенсивного курса. Для восстановления эндокринной системы обычно достаточно от 25 до 50 мг в сутки. Так же стоит отметить положительный эффект оказываемый Местеролоном при «сушке», то есть повышения жесткости мускулатуры и способности придавать мышцам потрясающую дефиницию. Вообщем я считаю Местеролон препаратом способным стать некой альтернативой более дорогим Анастрозолу, Летрозолу и Аромазину о которых речь пойдет ниже.
Анастрозол, Летрозол и Аромазин. Первые 2 препарата являются ингибиторами ароматазы третьего поколения, а последний является необратимым стероидным ингибитором ароматазы и предметом научных споров и опытов Эндокринологов уже очень долгое время. Их применение в медицине это онкологические заболевания, характеризующиеся повышенным количеством эстрогена и прогестерона в организме больного. Так для чего используются эти препараты в ББ, при использовании выкоандрогенных препаратов происходит эффект превращения некоторого количества андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Что совсем не плохо, но в избытке этот эффект ведет к некоторым негативным последствиям, с которыми мы пытаемся бороться всеми способами, это Гинекомастия и т.д. Так как препараты этой фармакологической группы призваны блокировать избыточное образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы, они же и используются нами для борьбы с нежелательными последствиями избыточной Ароматизации.
Ну, давайте по очереди, первым будет Аромазин (экземестан), потому что он стероидный ингибитором ароматазы, что это значит, а то что он является сходным по структуре с природным стероидом андростендионом, о котором писалось в теме Прогормоны. Особенность механизма действия этого препарата это необратимое связывание его с активным фрагментом фермента Ароматазы, что вызывает инактивацию этого фермента, тем самым и достигается эффект снижения концентрации эстрогенов. Аромазин обладает незначительная андрогенная активность (при применении в высоких дозах) и не значительной прогестагенной и эстрогенной. Так же Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, это особенность используется при гормональной терапии третьего ряда, исключая из списка приминения и без того не безобидный для эндокринной системы Аминоглютемид, в связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Так же особенностью препаратов данной фармакологической группы является увеличение уровней ЛГ и ФСГ, то есть восстановления секреции эндогенного тестостерона за счет принципа обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе. Его прием рекомендуется проводить после приема пищи (пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень экземестана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак). В ББ Аромазин рекомендуется принимать по пол таблетки 1 раз/сут ежедневно. Главное что стоит отметить это появление признаков вялости, астении (общей слабости) и головокружения, а так же потеря концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций, говорит о избыточном блокировании эффекта Ароматизации.
Следующим речь пойдет о действующем веществе Анастрозоле и Летрозоле это высокоселективные нестероидные ингибиторы ароматазы, область основного их приминения это борьба с избыточной активностью фермента Ароматазы, так Эстрогены образуются только из андрогенов, продукция которых у мужчины имеет место быть в основном в яичках и незначительное количество в надпочечниках. А превращение в эстрогены происходит при участии фермента ароматазы что не плохо так как без Ароматизации нормальное воздействие андрогенов на организм не возможно, а значит не возможен и мышечный рост, но в результат избытачного процесса Ароматизации, андрогены превращаются в эстрон сульфат и эстрадиол, способствуя проявления отрицательных эффектов, так называемой Гинекомастии, скоплению жировых депозитов по женскому типу и т.д. Анастрозол и Летрозол обеспечивает стойкую супрессию эстрадиола в сыворотке крови в течение всего времени его действия, то есть уменьшает концентрацию Эстрогенов в организме. Он, Летрозол и Аримидекс буквально спасают жизнь женщинам не восприимчивым к Тамоксифену. Главное по чему Анастрозол и Летрозол используется в ББ это то что они не оказывают неблагоприятного влияния на стероидогенез, то есть при применении Анастрозола и Летрозола не требуется заместительная (дополняющая) терапия стероидами, необходимая при применении аминоглютетимида, это информация относится и к ББ. Резистентность Анстрозола и Летрозола обясняется высоким уровнем пролактина, по этому в период восстановления Эндокринной системы при использовании Анастрозола и Летрозала требуется прием антипролактиновых препаратов хотя оба препарата оказывают некоторое положительно воздействие на ингибирование пролактина, однако от использования ИБП отказыватся не стоит так как они более специфичны к данному эффекту. Так же интересна комбинации Анастрозола и Летрозола с экземестаном (стероидный ингибитор ароматазы, о котором я писал выше) которая по силе воздействия на восстановления эндокринной системы не уступает Аминоглютемиду. Так же надо сказать что Летрозол является более сильно действующим препаратом чем Анастрозол (доказано клиническими опытами), но эта разница понятна только при лечении онкологических патологий, то есть нам она заметна не будет.
Кстати надо бы сказать, что наибольшей склонностью к избыточной ароматизации обладают такие препараты как Тестостерон (Гертилат, Ципионат, Энантат и т.д.) и комбинации его эфиров (Омнадрен, Сустанон, Тестенон и т.д.) как это не банально к избыточной ароматизации склонен Метандиенон (его аналоги Анабол, Напосим, Метанокс и т.д.), Метилтестостерон.
Ну и конечно не корректно не заметить, то есть препараты (это Нандролоны, Норэтандролоны, Оксиметолон, Тренболон и т.д.) которые могут превращаться в эстрадиол без участия ароматазы, копируя действие второго из женских половых гормонов – прогестерона, об этом мы еще поговорим так как этот вопрос поднимался не раз.
Ну и в заключение список практически не ароматизирующихся препаратов оксандролон, метенолон, дростанолон, станазолол и т.д.
В заключение всего написанного надо сказать, что область использования Ингибиторов Ароматазы в ББ, весьма обширна так как ингибиторы используются на курсе для подавления побочных эффектов Ароматизации, так и вне курса так как класс этих препаратов способствует восстановлению эндокринной системы после стероидных курсов. И надо сказать, что данный класс препаратов способен подавлять эстрогены вообще как таковые, что влечет большое количество побочных эффектов.