Po kliničkoj djelotvornosti i učestalosti primjene, jedno od vodećih mjesta zauzimaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAIL, NSAIL ili NSAID). To je zbog njihove sposobnosti da brzo zaustave upalni proces, zaustave bol, otklone oticanje, upalu i temperaturu. NSAID ne sadrže hormone, ne izazivaju ovisnost, ne dovode do razvoja ozbiljnih bolesti. Ali uz dugotrajnu primjenu kod pacijenata, zabilježene su različite nuspojave. Kako bi se smanjio rizik od komplikacija, razvijeni su moderniji selektivni protuupalni lijekovi.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

NSAIL djeluju na ciklooksigenaze (COX), inhibirajući njihovu aktivnost. COX je ključni enzim u sintezi metaboličkih regulatora, odgovoran za proizvodnju prostanoida, od kojih neki podržavaju upalni odgovor i direktni su uzrok boli.

• COX-1 je strukturni enzim koji je stalno prisutan u tkivima zdrave osobe i obavlja korisne, fiziološki važne funkcije. Sadrži u mukoznoj membrani želuca, crijeva, bubrega i drugih organa;

• COX-2 je enzim koji sintetiše, u normalnim uslovima nema ga u većini tkiva, u malim količinama se nalazi samo u bubrezima, mozgu, kičmenoj moždini, koštanom tkivu i ženskim reproduktivnim organima. Sa upalom se povećava nivo COX-2 u organizmu i stopa sinteze prostaglandina vezanih za prostanoide, što doprinosi bolu i razvoju upalnog procesa.

Klasifikacija NSAIL

NSAIL se klasifikuju na osnovu opšte strukture, hemijskih svojstava i farmakološkog delovanja.

Po hemijskom poreklu tradicionalno se dele na kisele preparate na bazi slabe organske kiseline, i na nekisele preparate - derivate drugih jedinjenja. U prvu grupu spadaju lijekovi koji su derivati ​​sljedećih kiselina:

• salicilna - iz nje se brzo i potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta Acetilsalicilna kiselina, poznata kao Aspirin;

• octena - predstavljena srodnim spojevima, kao što su indometacin, aceklofenak, snažan analgetik, koji također ima antitumorski učinak;

• propionska - njegovi derivati ​​Ibuprofen, Ketoprofen su uključeni u listu najvažnijih i vitalnih lijekova;

• enolic - pirazoloni: analgin, fenilbutazon i oksikami: lornoksikam, tenoksikam, selektivno potiskujući COX meloksikam.

Klinički značaj za ljude je klasifikacija prema mehanizmu djelovanja, na osnovu selektivnosti inhibicije aktivnosti COX.

Svi NSAIL se dijele u 2 grupe:

1. Neselektivni - lijekovi koji potiskuju obje vrste enzima ciklooksigenaze odjednom, što je popraćeno ozbiljnim nuspojavama. Ova grupa uključuje većinu lijekova.
2. Selektivni - moderni nesteroidni protuupalni lijekovi, dizajnirani za povećanje učinkovitosti i smanjenje negativnih učinaka uzrokovanih selektivnošću izlaganja. Potpuna selektivnost još nije postignuta i ne može se isključiti mogućnost nuspojava. Ali poželjniji su lijekovi koji minimalno djeluju na COX-1, jer. su sigurniji. Dijele se na selektivne - pretežno blokirajuće lijekove COX-2, kao što je nimesulid i visoko selektivne inhibitore enzima COX-2 - koksibe: Celecoxib, Etoricoxib, Dynastat.

Karakteristike terapije

Zbog univerzalnog spektra djelovanja - sposobnosti NSAID-a da istovremeno imaju analgetski, antipiretički učinak, inhibiraju upalni proces, minimiziraju razvoj negativnih posljedica, široko se koriste u kliničkoj praksi za simptomatsku terapiju.

NSAIL se najčešće propisuju u sljedećim slučajevima:

• ozljede, modrice, postoperativni period;

• neurološki poremećaji;

• zarazne bolesti;

• kolike bubrežne i žučne (hepatične), opstrukcija crijeva;

• maligne neoplazme debelog crijeva;

• temperatura preko 38 stepeni, menstruacija, zubobolja, migrena;

• u kardiološkoj praksi, za liječenje tromboza, vaskularnih poremećaja, prevenciju moždanog udara, srčanog udara.

Kontraindikacije i nuspojave

U liječenju protuupalnih sredstava važan je lični pristup, jer. isti lijek izaziva različite reakcije u tijelu svake osobe.

Uz posebnu pažnju i pažljivo praćenje treba pristupiti liječenju starijih osoba i osoba sa srčanim manama, bolestima krvi, bronhijalnom astmom, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom.

Odabir NSAIL treba da se zasniva na ličnom iskustvu lekara ili pacijenta - na prethodno utvrđenoj individualnoj netoleranciji.

Unatoč relativnoj sigurnosti većine nesteroidnih protuupalnih lijekova i njihovoj kliničkoj djelotvornosti, postoji niz kontraindikacija za upotrebu, koje se također moraju uzeti u obzir:

• prisutnost erozije, ulcerativnih lezija želuca, jednjaka, duodenuma;

• alergijska reakcija na pojedine komponente lijeka;

• trudnoća, period dojenja.

1. Kratkotrajan - poluživot nije duži od 4-5 sati.
2. Dugotrajan - da se izgubi polovina farmakološkog djelovanja, lijeku će biti potrebno 12 sati ili više.

Period eliminacije zavisi od hemijskog sastava leka i brzine metabolizma – metabolizma pacijenata.

Preporučljivo je započeti liječenje najmanje toksičnim lijekovima i minimalnim dozama. Ako, uz postepeno povećanje doze, unutar tolerancije, u roku od 7-10 dana. efekat nije primećen, pređite na drugi lek.

Sposobnost tvari da se brzo izluči iz tijela i selektivno inhibira COX enzime smanjuje rizik od razvoja neželjenih nuspojava. Ovo su:

• poremećaj mokrenja, proteinurija, smanjen bubrežni protok krvi, oštećena bubrežna funkcija;

• smanjeno zgrušavanje krvi u obliku krvarenja, modrica, u rijetkim slučajevima, kardiovaskularnih komplikacija;

• mučnina, dijareja, otežana probava, erozija i čir na želucu, dvanaestopalačnom crevu 12;

• razni kožni osipi, svrab, otekline;

• umor, pospanost, vrtoglavica, poremećena koordinacija.

NSAIL se ne smiju propisivati ​​osobama čije profesionalne aktivnosti zahtijevaju tačnost, brzinu reakcije, povećanu pažnju i koordinaciju pokreta.

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom liječenja važno je uzeti u obzir i sposobnost NSAIL-a da međusobno djeluju i sa drugim lijekovima, posebno sa sljedećim supstancama:

• smanjuju učinkovitost diuretika i antihipertenzivnih lijekova koji se koriste u hipertenziji;

• pojačavaju učinak oralnih antidijabetika, indirektnih antikoagulansa - antikoagulansa, koji aktiviraju razrjeđivanje krvi;

• povećavaju toksičnost digoksina, propisanog za zatajenje srca i aminoglikozida, koji su baktericidni antibiotici;

• steroidni hormoni, sedativi, preparati zlata, imunosupresivi, narkotički analgetici pojačavaju analgetički i protuupalni učinak NSAIL.

• unos hrane;

• holestiramin;

Koji su oblici oslobađanja

Kako bi se povećala efikasnost upotrebe i mogućnost izbora lijeka za određenog pacijenta, na osnovu generaliziranog opisa njegovog zdravstvenog stanja, vrste i karakteristika toka bolesti, NSAIL se proizvode u svim oblicima doze.

• kapsule ili tablete - osiguravaju brzu apsorpciju i dobru apsorpciju aktivne tvari;

• otopine za injekcije: intramuskularne, potkožne, - omogućavaju vam da brzo dođete do žarišta upale, eliminirajući ulazak u druge organe i minimizirajući nuspojave;

• rektalni čepići - čepići ne iritiraju želučanu sluznicu i tanko crijevo;

• kreme, gelovi, masti - koriste se u liječenju zglobova, za ciljano djelovanje na žarište bolesti.

Najpopularniji NSAID

Najpopularniji, klasični lijekovi bez recepta uključuju:

• Aspirin - ima sva svojstva karakteristična za nesteroidne protuupalne lijekove. Sastoji se od raznih lijekova, koristi se samostalno iu kombinaciji s drugim lijekovima. Utvrđeno je da doprinosi liječenju neplodnosti, smanjuje rizik od raka. Izaziva oštećenje želučane sluznice, krvarenje.

• Paracetamol - za liječenje prehlade, infekcija, kao anestetik i antipiretik za dječji komplet prve pomoći. Nema protuupalno djelovanje. Niska toksičnost, izlučuje se putem bubrega za 1-4 sata.

• Ibuprofen je siguran i dobro proučen lijek s dominantnim analgetskim i antipiretičkim djelovanjem. Po jačini djelovanja nešto gubi u odnosu na druge NSAIL ove grupe.

• Diklofenak je snažan protuupalni analgetik dužeg djelovanja sa širokim spektrom primjena od kirurgije i sportske medicine do onkologije, ginekologije i oftalmologije. Ima nisku cijenu. Dugotrajna upotreba povećava rizik od srčanog udara.

• Ketoprofen - ima analgetsko i antipiretičko dejstvo, do kraja 1. nedelje primene postiže se i antiinflamatorno dejstvo. Koristi se kod bolesti zglobova, ozljeda i raznih vrsta bolnih sindroma.

  Melbek) - anestezira, ublažava upale, groznicu, indiciran je za artritis, osteoartritis, menstrualne bolove. Pri visokim dozama i dugotrajnoj upotrebi smanjuje se njegova selektivnost, što zahtijeva redoviti liječnički nadzor. To je dugotrajan lijek, koji vam omogućava da ga uzimate jednom dnevno.

• Celekoksib (Celebrex, Dilax) - zbog protuupalnog i analgetskog djelovanja koristi se za liječenje polipoze crijeva, bolesti povezanih sa oštećenjem hrskavice i malih zglobova, za smanjenje bolova tokom menstruacije. Lijek je bezopasan za probavni sistem.

• Lornoksikam (Xefocam, Larfix) je snažno protuupalno i antireumatsko sredstvo, pripada oksikamima. Kod dužeg korišćenja potreban je redovan lekarski nadzor, jer. NSAIL mogu uticati na gastrointestinalnu sluznicu, bubrežni protok krvi, hematopoetski sistem i broj trombocita u krvi.

• Nimesulid (Nise, Mesulid, Aulin) je jeftin lijek koji kompleksno djeluje na problem. Ima antioksidativna svojstva, ublažava akutne bolove, uklj. posttraumatski, menstrualni, mišićni i zubni, sprječava uništavanje hrskavice, poboljšava pokretljivost. Prepisuje se kod sistemskih oboljenja vezivnog tkiva, burzitisa kolenskog zgloba, upale i degeneracije tetivnog tkiva. Recept je predstavljen u različitim oblicima doziranja.

Posljednjih godina arsenal nesteroidnih protuupalnih lijekova popunjen je značajnim brojem novih lijekova, a potraga se vodi u smjeru stvaranja lijekova koji kombiniraju visoku učinkovitost s poboljšanom podnošljivošću.

U članku je predstavljena moderna klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova. Razmatraju se najnovije informacije dobivene u kontroliranim kliničkim ispitivanjima o njihovoj farmakodinamici, farmakokinstici i interakcijama lijekova, općim principima kliničke primjene.

Mnogo patoloških promjena koje se javljaju u tijelu prati sindrom boli. Za borbu protiv takvih simptoma razvijeni su nesteroidni protuupalni lijekovi ili nesteroidni protuupalni lijekovi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su grupa lijekova koji se široko koriste u kliničkoj praksi, a mnogi od njih se mogu kupiti bez recepta. Više od trideset miliona ljudi širom svijeta dnevno uzima NSAIL, a 40% ovih pacijenata je starijih od 60 godina. Oko 20% pacijenata prima NSAIL.

Velika "popularnost" nesteroidnih protuupalnih lijekova je zbog činjenice da imaju protuupalno, analgetičko i antipiretičko djelovanje i donose olakšanje pacijentima s odgovarajućim simptomima (upala, bol, groznica), koji su zabilježeni u mnoge bolesti.

U proteklih 30 godina broj NSAID-a se značajno povećao, a sada ova grupa uključuje veliki broj lijekova koji se razlikuju po karakteristikama djelovanja i primjene.

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 grupa NSAIL. Danas se taj broj povećao na 15. Međutim, ni ljekari ne mogu navesti tačan broj. Nakon što su se pojavili na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Jer oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali respiratornu depresiju.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su opsežna i hemijski raznolika grupa lijekova. NSAIL stare i nove generacije dijele se na derivate koji nisu kiseli i kiseline.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) prema aktivnosti i hemijskoj strukturi

NSAIL najnovije generacije

Svi NSAIL se dijele u 2 velike grupe: inhibitori ciklooksigenaze tipa 1 i tipa 2, skraćeno COX-1 i COX-2.

COX-2 inhibitori: NSAIL nove generacije

Ova grupa NSAIL ima selektivnije djelovanje na organizam, zbog čega ima mnogo manje nuspojava na dijelu gastrointestinalnog trakta, a podnošljivost ovih lijekova se povećava. Osim toga, općenito je prihvaćeno da neki preparati COX-1 mogu negativno utjecati na stanje hrskavičnog tkiva. Lijekovi iz grupe COX-2 su lišeni ovog svojstva, te se vjeruje da su dobri lijekovi za artrozu.

Međutim, nije sve tako ružičasto: mnoga sredstva iz ove grupe, bez utjecaja na želudac, mogu negativno utjecati na kardiovaskularni sistem.

Lijekovi u ovoj grupi uključuju lijekove kao što su meloksikam, nimesulid, celekoksib, etorikoksib (Arcoxia) i drugi.

Posljednjih godina stvoreni su lijekovi nove generacije koji se široko koriste u medicini. Ova grupa takozvanih selektivnih lijekova NSAIL. Njihova vrlo bitna prednost je što selektivnije djeluju na organizam, tj. oni liječe ono što treba liječiti, a istovremeno nanose manje štete zdravim organima. Tako su nuspojave na dijelu gastrointestinalnog trakta, poremećaji zgrušavanja krvi znatno manje uočeni, a tolerancija ovih lijekova se povećava. Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije mogu se aktivno koristiti u liječenju bolesti zglobova, posebno artritisa, jer, za razliku od neselektivnih NSAIL, nemaju negativan učinak na ćelije zglobne hrskavice, pa su stoga hondroneutralni.

Takvi moderni NSAIL su Nimesulide, Meloksikam, Movalis, Artrozan, Amelotex, Nise i drugi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi se široko koriste u kliničkoj praksi. Nesteroidni protuupalni lijekovi za osteohondrozu su vrlo efikasni u ublažavanju bolova. Često se koriste kao antipiretik i za ublažavanje bolova nakon operacije.

Lista popularnih i efikasnih nesteroidnih protuupalnih lijekova:

Nimesulid (Nise, Nimesil)

S velikim uspjehom se koristi u liječenju vertebrogenih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Upotreba nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Koristi se i kao mast za nanošenje na problematično područje. Ako to uzrokuje svrab i crvenilo, to nije kontraindikacija za upotrebu. Nimesulid je bolje ne koristiti pacijentima tokom dojenja, kao i u posljednjem tromjesečju trudnoće.

Celecoxib

Ovaj lijek uvelike olakšava stanje pacijenta kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sistem su minimalne ili ih uopće nema.

Meloksikam

Također poznat kao movalis. Ima antipiretički, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je u tome što se uz redovan medicinski nadzor može uzimati prilično dugo.

Meloksikam je dostupan kao rastvor za intramuskularnu injekciju, u tabletama, supozitorijama i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su veoma zgodne po tome što dugo deluju, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tokom dana.

Xefocam

Ovo je vrlo jak analgetik - po jačini efekta može se porediti sa morfijumom - efekat traje oko 12 sati. Istovremeno, nije bilo zavisnosti od dela centralnog nervnog sistema i zavisnosti od droge.

Spisak nesteroidnih antiinflamatornih lekova nove generacije (NSAID)

Široka primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova u medicini posljedica je njihovog izraženog terapijskog učinka. Oni su u stanju eliminirati simptome svojstvene mnogim bolestima: bol, groznicu, upalu. Posljednjih godina lista lijekova ove grupe dopunjena je listom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) nove generacije s povećanom efikasnošću na pozadini poboljšane podnošljivosti.

Šta je NSAID

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) spadaju u grupu lijekova namijenjenih simptomatskoj terapiji akutnih i kroničnih patologija. Ne spadaju u steroidne hormone, imaju izražen terapeutski učinak protiv upala, bolova različitog intenziteta i povišene temperature.

Djelovanje nesteroidnih NSAIL uzrokovano je smanjenjem proizvodnje enzima (ciklooksigenaze) koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na djelovanje patoloških faktora.

Protuupalni NSAIL, iako slični po hemijskoj strukturi, mogu se razlikovati po jačini efekta, prisutnosti i težini nuspojava. Odabir lijeka vrši liječnik, na osnovu vrste patologije, njenih kliničkih manifestacija. NSAID nove generacije karakteriziraju visoki terapijski rezultati uz nisku toksičnost. To je zbog njihove široke upotrebe u medicini.

Nenarkotični analgetici, NSAIL se uspješno koriste u cijelom svijetu za liječenje patologija mišićno-koštanog sistema, za otklanjanje bolova kod različitih bolesti i stanja (predmenstrualni sindrom, postoperativni period itd.). NSAIL djeluju na zgrušavanje krvi, razrjeđuju je (povećanjem volumena plazme), smanjuju formirane elemente (holesterolski plakovi), što se koristi u liječenju niza bolesti srca i krvnih žila (ateroskleroza, zatajenje srca i dr.).

Klasifikacija

NSAIL se klasifikuju prema nekoliko kriterijuma.

Po pripadnosti generaciji lijekova:

• Prva generacija. Lijekovi ove grupe već dugo su prisutni na farmakološkom tržištu: Aspirin, Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Naproxen i drugi.
• Nova generacija. U ovu grupu spadaju Nise, Nimulid, Movalis, Arcoxia i drugi.

Prema hemijskom sastavu, NSAIL lekovi se mogu klasifikovati na kiseline i derivate koji nisu kiseli.

• Salicilati: Aspirin.
• Pirazolidi: metamizol natrijum NSAIL (analgin). Uprkos razlici između analgetika i NSAIL u hemijskoj strukturi, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.
• Sredstva propionske kiseline: NSAIL Ibuprofen, Ketoprofen.
• Sredstva indoloctene kiseline: Indometacin.
• Sredstva antranilne kiseline: mefenaminat.
• Sredstva feniloctene kiseline: NSAIL diklofenak.

Ne-kiseli agensi uključuju nimesulid, nabumeton.

• Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) - inhibiraju oba tipa enzima. Klasični protuupalni lijekovi pripadaju ovoj vrsti. Razlika između NSAID-a ove grupe je u blokiranju COX-1, koji su stalno prisutni u tijelu. Njihovo suzbijanje može biti praćeno negativnim nuspojavama.
• Selektivni NSAID COX-2 inhibitori. Upotreba ovih lijekova je poželjnija, jer djeluju isključivo na enzime koji se javljaju kao odgovor na patološke procese u tijelu. Međutim, primjećuje se njihovo pojačano djelovanje na srce i krvne žile (mogu uzrokovati povećanje krvnog tlaka).
• Selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Grupa takvih lijekova je beznačajna (aspirin), jer djelovanjem na COX-1 aktivni sastojak obično utiče i na COX-2.

Prema jačini protuupalnog djelovanja među NSAIL-ima razlikuju se indometacin, flurbiprofen, diklofenak. Amidopirin, Aspirin imaju slabiji efekat.

Prema jačini analgetskog učinka, klasifikacija NSAIL uključuje lijekove s maksimalnim djelovanjem: ketorolak, ketoprofen, diklofenak i drugi. Naproksen, Ibuprofen, Aspirin imaju minimalno analgetsko djelovanje.

Lista droga

U farmakologiji je predstavljen širok spektar NSAIL u različitim oblicima doziranja. Njihovo djelovanje odlikuje se jačinom terapijskog učinka, trajanjem, prisustvom nuspojava, načinom primjene. Moderne djelotvorne NSAIL odlikuju se minimalnim rizikom od negativnih posljedica njihovog uzimanja, brzim i dugotrajnim rezultatom.

Tablete

Dozni oblik tableta NSAID preparata smatra se najčešćim. Ima visoku apsorpciju aktivnih komponenti lijeka u sistemsku cirkulaciju, što osigurava terapijsku efikasnost lijekova. Međutim, NSAIL u tabletama više od drugih oblika utječu na probavni trakt pacijenta, u nekim slučajevima uzrokujući negativne nuspojave.

Arcoxia

Aktivni sastojak lijeka je etorikoksib. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Selektivna supresija COX-2 uzrokuje smanjenje kliničkih manifestacija bolesti bez negativnih učinaka na probavni trakt i funkciju trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, ulcerativne lezije probavnog trakta, unutrašnja krvarenja, poremećaji hemostaze, teške srčane patologije, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, koronarna bolest srca, patologije perifernih arterija, trudnoća, dojenje, starost do 16 godina.

Neželjena dejstva: bol u epigastriju, dispepsija, poremećaj stolice, čir na želucu, glavobolja, povišen krvni pritisak, kašalj, edem, disfunkcija bubrega i jetre, bronhospazam, hiperreakcija organizma na lek.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Blokirajući COX-2, lijek ima izražene analgetičke, dekongestivne, protuupalne, antifebrilne efekte. Odsustvo učinka na COX-2 osigurava dobru podnošljivost lijeka, minimalan broj negativnih posljedica uzimanja.

Kontraindikacije: preosjetljivost, onkologija, astma, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: crijevni poremećaji, dispepsija, bol u trbuhu, halucinacije, zbunjenost, disfunkcija bubrega i jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Aktivna tvar je lornoksikam. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Lijek inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze, inhibira proizvodnju prostaglandina, oslobađanje slobodnih radikala. Ne utiče na opioidne receptore centralnog nervnog sistema, respiratornu funkciju. Nema ovisnosti i ovisnosti o lijekovima.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, teška srčana oboljenja, dehidracija, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: oštećenje vida, oštećenje sluha, disfunkcija jetre, bubrega, glavobolja, povišen krvni pritisak, zimica, peptički ulkusi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dispepsija, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak je meloksikam. Lijek ima izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Ima dugotrajan učinak i mogućnost dugotrajne upotrebe. Ima manje nuspojava nego kod uzimanja drugih NSAIL. Ne utiče na stanje sistema trombocitne hemostaze.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi (akutni period), krvarenja u gastrointestinalnom traktu, izražena bubrežna i jetrena disfunkcija, poremećaji hemostaze, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, glavobolja, perforacija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, kolitis, gastropatija, bol u trbuhu, promjene u funkciji jetre, povišen krvni tlak, akutna bubrežna disfunkcija, retencija mokraće.

Nimesulide

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Selektivno inhibira COX-2, smanjujući proizvodnju prostaglandina. Istovremeno, utiče i na njihove prekursore (kratkotrajne prostaglandine H2). To je zbog izraženih analgetičkih, antifebrilnih, protuupalnih svojstava NSAIL-a. Lijek aktivira glukokortikoidne centre, smanjujući upalu u tkivima. Efikasan je kod akutnog bolnog sindroma zbog brzog analgetskog efekta.

Kontraindikacije: trudnoća, starost do 12 godina, čirevi i krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost, teška bubrežna i jetrena insuficijencija.

Nuspojave: glavobolja, gastralgija, dispepsija, ulceracija mukoznih tkiva, oligurija, hematurija, reakcije preosjetljivosti, promjene krvne slike.

Celecoxib

NSAIL klase koksiba, imaju analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Uglavnom se koristi u reumatologiji za liječenje artroze, artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa. Efikasno i brzo otklanja bolove u mišićima, leđima, u postoperativnom periodu. Koristi se za liječenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, koronarna bolest srca, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, bubrežna, jetrena disfunkcija, bronhospazam, kašalj, reakcije preosjetljivosti, epigastrični bol, dispepsija, glavobolja.

Ovaj oblik doziranja se koristi spolja. Ima lokalni terapeutski učinak, a da se ne apsorbira u tijelu i ne uzrokuje sistemske nuspojave kada se pravilno koristi.

Apizartron

Aktivne komponente lijeka: metil salicilat, pčelinji otrov, alil izotiocijanat, Roymakur aquasols, ulje uljane repice, etanol denaturiran kamforom. Mast ima analgetski, protuupalni učinak. Lokalni nadražujući i vazodilatacijski efekti lijeka poboljšavaju cirkulaciju krvi u oštećenom području. Koristi se kod artralgije, mijalgije, neuritisa, uganuća i drugih tegoba. Nakon nanošenja masti na kožu, preporučuje se da tretirano područje bude toplo.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožna oboljenja, teška bubrežna i jetrena disfunkcija, trudnoća, preosjetljivost.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti.

Ben Gay

Aktivni sastojci lijeka su metil salicilat, mentol. Mast djeluje iritativno na kožne receptore, vazodilatirajuće na kapilare. Upotreba kreme ublažava grčeve mišića, smanjuje bol, napetost, poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Kao rezultat terapije povećava se opseg pokreta, smanjuje se upala u zahvaćenom području.

Kontraindikacije: preosjetljivost na komponente lijeka, oštećenja kože, dermatološke bolesti, starost do 12 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrab, urtikarija, eritem, ljuštenje, iritacija).

Kapsikam

Aktivne komponente lijeka su nonivamid, dimetil sulfoksid, kamfor, terpentin, benzil nikotinat. Mast ima analgetske, iritirajuće, zagrijavajuće osobine. Kao rezultat primjene na zahvaćenom području, poboljšava se cirkulacija krvi. Smanjenje sindroma boli bilježi se pola sata nakon primjene i traje oko 6 sati. Mala količina lijeka se apsorbira u sistemsku cirkulaciju.

Kontraindikacije: preosjetljivost, lezije kože, dermatološke bolesti, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrab, oticanje tkiva, osip).

Mataren Plus

Aktivna komponenta kreme je meloksikam, dopunjen tinkturom bibera. Ima analgetska, anti-edematozna, protuupalna svojstva. Zagrijavajući učinak masti poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Koristi se za patologije zglobova i kralježnice, ozljede, uganuća.

Kontraindikacije: oštećenje kože ili njene bolesti, preosjetljivost na komponente, starost do 12 godina.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti koje se manifestuju iritacijom, osipom, svrabom, pečenjem, ljuštenjem.

Finalgon

Aktivni sastojci masti su nonivamid, nikoboksil. Lijek ima analgetsko, vazodilatacijsko, hiperemijsko djelovanje. Kombinirani učinak lijeka poboljšava dotok krvi u tkiva, ubrzava enzimske reakcije, metaboličke procese. Smanjenje kliničkih manifestacija uočava se već nekoliko minuta nakon distribucije masti na kožu i postaje maksimalno nakon pola sata.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 12 godina, oštećena koža ili njena osjetljiva područja (donji dio trbuha, vrat, itd.), dermatološke bolesti.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, parestezije, peckanje u području primjene, kašalj, otežano disanje.

Svijeće

Supozitorije se često koriste u ginekološkoj, urološkoj praksi. Manje negativno utiču na sluznicu želuca. Dizajniran za rektalnu primjenu.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Supozitorije se primjenjuju rektalno, propisuju se kod akutnog bolnog sindroma upalnog porijekla, za liječenje primarne dismenoreje. Svijeće se stavljaju dva puta dnevno, kurs ne bi trebao biti duži od 6 sedmica.

Kontraindikacije: onkološke patologije, bronhijalna astma, starost do 12 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: bol u trbuhu, crijevne smetnje, halucinacije, zbunjenost, disfunkcija bubrega i jetre, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), hipertenzija, oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Melbeck

Aktivna aktivna komponenta selektivnog NSAID-a je meloksikam. Lijek ima analgetska, antipiretička, protuupalna svojstva. Koristi se za simptomatsko liječenje različitih bolesti mišićno-koštanog sistema, uključujući i za ublažavanje izraženih bolova (kod osteoartritisa i reumatoidnog artritisa). Učinkovito za ublažavanje mišiće, zubobolje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška disfunkcija bubrega i jetre, akutni čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, astma, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, crijevni poremećaji, bol u abdomenu, čir na želucu, povišen krvni tlak, zamagljen vid, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak supozitorija je meloksikam. NSAIL su derivati ​​enolne kiseline. Lijek ima izražena protuupalna, analgetska, antifebrilna svojstva. Često se propisuje za osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenje u probavnom traktu (pogoršanje), teško zatajenje bubrega i jetre, teška srčana disfunkcija, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: perforacija u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, gastritis, kolitis, bol u abdomenu, disfunkcija bubrega i jetre, dijareja, citopenije, bronhospazam, glavobolja, palpitacije, povišen krvni pritisak, reakcije preosjetljivosti.

Revmoxicam

Aktivni sastojak lijeka je meloksikam. Supozitorije imaju izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Lijek efikasno smanjuje bol, upale kod bolesti mišićno-koštanog sistema. Nema uticaja na aktivnost hondrocita i proizvodnju proteoglikana, koji je važan kod oboljenja zglobova.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u epigastriju, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

Tenoksikam

Aktivni sastojak rektalnih supozitorija je tenoksikam. Lijek ima protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Uklanja bolove u mišićima, kičmi, zglobovima. Pomaže povećati opseg pokreta, osloboditi se jutarnje ukočenosti i otoka u zglobovima. Normalizacija stanja pacijenta bilježi se u roku od tjedan dana terapije.

Kontraindikacije: čirevi, krvarenje u probavnom traktu, preosjetljivost na komponente lijeka, teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, glavobolja, reakcije preosjetljivosti, disfunkcija jetre, čir na želucu, lokalna iritacija, bol tokom defekacije.

Koristi se za lokalno djelovanje na zahvaćeno područje. Aktivne komponente se minimalno apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, što osigurava dobru podnošljivost lijeka, odsustvo negativnih posljedica. Može izazvati manifestacije preosjetljivosti u području primjene.

Amelotex

Aktivna tvar je meloksikam. Ima izražena lokalna analgetska i protuupalna svojstva. Odlikuje se odsustvom negativnog učinka na hrskavično tkivo, što osigurava široku primjenu gela kod degenerativnih-distrofičnih promjena u koštanom sistemu.

Kontraindikacije: oštećenja kože u području primjene, kožne bolesti, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: svrab, peckanje, ljuštenje, hiperemija, osip, fotosenzibilnost.

denebol

Aktivne komponente lijeka su rofekoksib, metil salicilat, mentol, laneno ulje. Lijek ima lokalni analgetski, protuupalni učinak. Metil salicilat povećava protok krvi u zahvaćenom području, eliminirajući otekline i modrice. Koristi se za mišićno-koštane patologije (artritis, artroza, neuralgija, osteohondroza itd.), ozljede. Gel se nanosi spolja 3-4 puta dnevno laganim trljanjem.

Nuspojave: svrab, peckanje, ljuštenje, iritacija kože u području primjene.

Aktivna komponenta gela je nimesulid, kada se koristi spolja, ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Koristi se za lokalnu terapiju patologija kralježnice, zglobova, bolova u mišićima, ozljeda, uganuća. Kao rezultat tretmana, smanjuje se bol u mirovanju i kretanju, ukočenost (ujutro) i oticanje zglobova. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je minimalna.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, kožne lezije i dermatološke bolesti, teška bubrežna i jetrena disfunkcija, trudnoća, dojenje, starost do 7 godina.

Nuspojave: hiperreakcije organizma. Uz produženu terapiju i nanošenje gela na veliku površinu tijela, mogu se uočiti sistemske negativne pojave.

Nimid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Kada se koristi spolja, apsorpcija aktivne komponente u sistemsku cirkulaciju je minimalna, što osigurava dobru podnošljivost agensa, njegovu nisku toksičnost. Koristi se za ublažavanje bolova, upalnih simptoma kod patologija kralježnice i zglobova, ozljeda, upala mekih tkiva itd.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje kože, dermatološke bolesti u području primjene lijeka, starost do 12 godina, 3. trimestar trudnoće.

Nuspojave: lokalne i opće reakcije preosjetljivosti.

Nimulid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Lijek se primjenjuje lokalno, ima analgetske, protuupalne kvalitete. Gel se raspoređuje u tankom sloju preko bolnog područja. Ne koristiti više od 4 puta dnevno, izbegavati kontakt sa očima. Terapija je obično duga. Uz vanjsku upotrebu, apsorpcija aktivne komponente u sistemsku cirkulaciju je minimalna, što osigurava odsustvo izraženih nuspojava.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena koža u području primjene proizvoda.

Nuspojave: svrab, peckanje, ljuštenje, iritacija kože na mjestu primjene lijeka.

injekcije

Parenteralni oblik primjene često se koristi za uklanjanje akutnog bola. Obično se koristi u prvim danima terapije, nakon čega se vrši prijelaz na druge oblike doziranja.

denebol

Lijek je predstavljen u ampulama s otopinom za intramuskularnu injekciju. Aktivni sastojak je rofekoksib. Zabranjeno je davanje leka intravenozno. Koristi se za brzo analgetsko dejstvo kod raznih bolesti i stanja (artritis, trauma, migrena, neuralgija, algomenoreja). Ima antiedemska, antiinflamatorna, antipiretička svojstva.

Kontraindikacije: onkologija, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina, preosjetljivost, stanje nakon srčanog i moždanog udara, progresivna ateroskleroza, maligna hipertenzija.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u trbuhu, konfuzija, halucinacije, disfunkcija bubrega, jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (cerebralne i koronarne), kongestivno zatajenje srca, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Lijek je predstavljen u obliku praha za pripremu otopine. Uvod se vrši intramuskularno ili intravenozno. Parenteralna primjena preporučuje se kod akutnog bolnog sindroma (nakon operacije, kod išijasa). Lijek ima brzi analgetski učinak (nakon četvrt sata).

Kontraindikacije: preosjetljivost, hemostatski poremećaji, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška disfunkcija jetre i bubrega, astma, zatajenje srca, hemoragični moždani udar, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: glavobolja, aseptični meningitis, oštećenje sluha, oštećenje vida, disfunkcija bubrega, jetre, dispeptične manifestacije, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, fenomeni preosjetljivosti.

Meloksikam

Lijek je namijenjen za intramuskularnu injekciju. Razlikuje se po brzini terapijskog učinka, ima protuupalno, febrifugalno, analgetsko djelovanje. Injekcije se rade isključivo u mišiće, intravenska upotreba je zabranjena. Parenteralna primjena je indicirana u prvim danima terapije, a zatim se vrši prijelaz na tabletne oblike.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška srčana disfunkcija, čirevi u gastrointestinalnom traktu, unutrašnja krvarenja, teška disfunkcija bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, starost do 12 godina.

Nuspojave: dispepsija, bol u epigastriju, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, edem, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Lijek je namijenjen za intramuskularnu primjenu. Aktivni sastojak je meloksikam. Smatra se popularnim, često propisivanim i efikasnim lijekom u liječenju patologija mišićno-koštanog sistema zbog svojih izraženih ljekovitih svojstava i niske toksičnosti. Aktivno inhibira enzime COX-2 (i blago COX-1), smanjujući biosintezu prostaglandina. Ima hondroneutralnost, često se koristi za zglobne patologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u trbuhu, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, bubrezima, disfunkcija jetre, anemija, glavobolja, edem, povišen krvni tlak, alergijske reakcije.

Revmoxicam

Lijek je predstavljen u obliku injekcije, aktivni sastojak je meloksikam. Indicirano za upotrebu kod degenerativnih patologija koštanog sistema (uključujući artrozu, reumatoidni artritis, spondiloartritis). Lijek se primjenjuje isključivo intramuskularno. Dozu i trajanje terapije određuje liječnik, na osnovu vrste patologije i stanja pacijenta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teška bubrežna, jetrena disfunkcija, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, starost do 15 godina.

Nuspojave: dispeptične manifestacije, bol u abdomenu, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

Kapi

U oftalmološkoj praksi uobičajena je upotreba NSAID lijekova za lokalnu primjenu. U velikoj većini slučajeva aktivni sastojci lijekova su diklofenak ili indometacin, kao alternativa glukokortikosteroidima.

Broxinac

Aktivni sastojak je bromfenak. Kapi za oči se koriste u liječenju upale i boli nakon operacije ekstrakcije katarakte. Terapeutski učinak (analgetski i protuupalni) traje cijeli dan.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje, sklonost krvarenju.

Nuspojave: nelagodnost, bol, svrab u predjelu očiju, njihova hiperemija, upala šarenice, erozija, perforacija rožnjače, stanjivanje, glavobolja, krvarenje u retini, smanjenje vida, edem, reakcije preosjetljivosti.

Diklofenak

Aktivna komponenta kapi je diklofenak natrijum. Lijek ima izražen lokalni analgetski i protuupalni učinak. Koristi se za inhibiciju mioze, prevenciju i liječenje cističnog makularnog edema tokom operacije katarakte, u liječenju upala neinfektivne etiologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća, djetinjstvo i starost, sklonost krvarenju, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, svrab, hiperemija predjela oko očiju, zamagljen vid nakon primjene, mučnina, povraćanje, reakcije preosjetljivosti.

DIKLO-F

Aktivni sastojak je diklofenak. Primjena lijeka smanjuje upalu u oku (nakon infekcije, traume, operacije), smanjuje miozu tokom operacija, proizvodnju prostaglandina u tekućini prednje očne komore. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je zanemarljiva i nema klinički značaj.

Kontraindikacije: kršenje hemostaze, pogoršanje ulceroznih lezija u probavnom traktu, preosjetljivost.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid nakon primjene, zamućenje rožnjače, svrab, hiperemija oka, reakcije preosjetljivosti.

Indocollier

Aktivni sastojak je indometacin. Lijek ima izražena lokalna protuupalna i analgetska svojstva. Sistemska apsorpcija lijeka je minimalna, što osigurava njegovu dobru podnošljivost. Koristi se za liječenje upala nakon operacija oka, konjuktivitisa neinfektivnog porijekla, suzbijanje mioze tokom operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid pri upotrebi kapi, reakcije preosjetljivosti.

Nevanak

Aktivna komponenta kapi je nepafenak. Kada se koristi lokalno, aktivni sastojak ulazi u rožnicu, gdje se pretvara u amfenak, koji inhibira aktivnost ciklooksigenaze. Koristi se za liječenje i prevenciju bolova, upala, stvaranja makularnog edema (kod osoba sa dijabetesom) nakon operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, starost do 18 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: punktatni keratitis, osjećaj stranog predmeta u oku, stvaranje kora na rubovima očnih kapaka, sinusitis, suzenje, hiperemija, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

Indikacije za upotrebu NSAIL su:

• Bolesti zglobova. Međutim, u većini slučajeva imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tok patologije. NSAIL se koriste za artritis (reumatoidni, gihtni, psorijatični), reumatizam, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom. Upotreba NSAID-a za artrozu uvelike olakšava kliničke manifestacije bolesti.
• Osteohondroza, išijas, išijas, traume, osteoartritis, miozitis. Kurs primjene NSAID-a za kilu pomaže u uklanjanju boli.
• Upalni procesi u mekim tkivima, burzitis, sinovitis.
• Bubrežne i jetrene kolike. Lijekovi se koriste u svrhu ublažavanja bolova.
• Vrućica. Antipiretički učinak lijekova se koristi na temperaturama iznad 38 stepeni. U tu svrhu, NSAIL se često koriste za djecu, uglavnom u obliku supozitorija ili sirupa.
• Bol različite etiologije (glavobolja, zubobolja, postoperativni).
• U kompleksnoj terapiji koronarne bolesti srca, ateroskleroze, zatajenja srca, u cilju prevencije arterijske tromboze.
• Dismenoreja i druge ginekološke patologije. Koriste se za ublažavanje bolova i smanjenje gubitka krvi.

Mehanizam djelovanja

Simptomi većine akutnih i kroničnih bolesti uključuju upalu, bol, groznicu. Direktno učešće u formiranju ovih pojava u organizmu preuzimaju bioaktivne supstance - prostaglandini. Njihova proizvodnja zavisi od enzima ciklooksigenaze, predstavljenih u dve izoforme COX-1 i COX-2, na koje utiče inhibitorni efekat nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

• Protuupalni učinak postiže se smanjenjem proizvodnje medijatora upale, smanjenjem permeabilnosti vaskularnih zidova;
• Blokiranje upale smanjuje iritaciju nervnih receptora, što pomaže u uklanjanju boli;
• Uticaj na termoregulaciju organizma uzrokuje smanjenje temperature tokom groznice.

Razlika između lijekova nove generacije i klasičnih NSAID-a leži u selektivnosti djelovanja. Klasični lijekovi obično potiskuju ne samo direktni upalni medijator COX-2, već i COX-1, koji je stalno prisutan u tijelu, pružajući zaštitni učinak na sluznicu želuca, vitalnost trombocita. Kao rezultat toga, postoje mnoge negativne nuspojave, posebno na probavni trakt. Savremeni sigurni NSAIL, koji inhibiraju samo COX-2, značajno smanjuju rizik od nuspojava.

Doziranje

Odabir lijeka vrši liječnik, na osnovu vrste bolesti i željenog terapijskog efekta. Ovo uzima u obzir anamnezu pacijenta, prisutnost kontraindikacija za prijem, podnošljivost lijeka. Dozu takođe određuje lekar, preporučuje se da se počne sa najnižom efikasnom dozom. Uz dobru toleranciju, norma se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze lijekova se razlikuju, dok postoji tendencija povećanja dnevne i pojedinačne doze lijekova (Ibuprofen, Naproxen) koji imaju minimalan broj nuspojava. Ograničenja maksimalnog dnevnog unosa Aspirina, Indometacina, Fenilbutazona, Piroksikama ostaju. Učestalost uzimanja lijekova u ovoj grupi također varira i kreće se od 1 do 3-4 puta dnevno.

U nekim patologijama, učinkovitost primjene ovih lijekova primjećuje se samo pri visokim dozama lijekova, dok je kombinacija nekoliko NSAID-a nepraktična (osim paracetamola, koji se kombinira s drugim lijekovima za pojačavanje učinka).

Načini primanja

Kada koristite NSAID, treba uzeti u obzir njihove karakteristike i pridržavati se određenih pravila za upotrebu:

• Lokalni agensi (gelovi, masti), koji se smatraju najsigurnijim NSAID-ima, raspoređuju se preko bolnog područja. Potrebno je sačekati da se upije i tek onda obući odjeću. Vodeni postupci se mogu poduzeti nakon nekoliko sati.
• Prilikom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je strogo pridržavati se doze koju je propisao liječnik, ne prelazeći dnevnu dozu. Ako simptomi potraju, preporučuje se konsultacija s liječnikom kako bi se lijek promijenio na jači.
• Oblici doziranja za oralnu primjenu poželjno se uzimaju nakon jela, minimizirajući štetni učinak na sluznicu probavnog trakta. Za brži efekat moguće je koristiti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Zaštitna ljuska s kapsula se ne uklanja, potrebno je piti proizvod s dovoljnom količinom vode.
• Prilikom korištenja supozitorija primjećuje se brži terapeutski učinak nego kod oblika tableta. Ovaj način primjene se koristi kod male djece. Da biste to učinili, dijete se stavlja na lijevu stranu, a čepić se ubacuje rektalno, stražnjica se stisne. U roku od 10 minuta provjerite da lijek ne izađe.
• Injekcija zahtijeva sterilnost i određene medicinske vještine.
• Prilikom upotrebe lijekova potrebno je konzultirati liječnika, jer je djelovanje NSAIL usmjereno više na otklanjanje simptoma nego na liječenje. U nekim slučajevima, analgetski učinak može prikriti simptome opasnih bolesti (ginekološki, probavni trakt, itd.).
• Potrebno je uzeti u obzir moguću interakciju lijekova sa drugim uzimanim lijekovima. Zajednička upotreba NSAIL-a s antibioticima (aminoglikozidima), digoksin povećava toksičnost potonjih. Tokom terapije može doći do slabljenja terapijskog efekta antihipertenzivnih lijekova. NSAIL mogu povećati učinak indirektnih antikoagulansa i hipoglikemijskih lijekova.

Kontraindikacije

Prilikom propisivanja i uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije za njihovu primjenu:

• izražen stepen alergije na NSAIL u anamnezi (bronhospazam, osip);
• čirevi, krvarenje u probavnom traktu;
• period trudnoće i dojenja;
• teške bolesti srca;
• patologija jetre i bubrega teškog tijeka;
• kršenja hemostaze;
• starost (uz produženu terapiju);
• alkoholizam;
• dječje dobi (za neke dozne oblike i preparate);

Nuspojave

NSAIL nove generacije smanjuju rizik od negativnih efekata, bez iritacije sluzokože probavnog trakta i hijalinske hrskavice. Međutim, neke nuspojave uzimanja NSAIL-a, posebno uz produženu terapiju, i dalje su prisutne:

• reakcije preosjetljivosti;
• probavne disfunkcije: poremećaj stolice, dispepsija, gastropatija;
• zadržavanje tečnosti u tkivima, edem;
• prisustvo proteina u urinu;
• krvarenje, uglavnom u gastrointestinalnom traktu;
• povećana aktivnost indikatora jetre;
• aplastična anemija, agranulocitoza;
• glavobolje, slabost, vrtoglavica, povišen krvni pritisak;
• suhi kašalj, bronhospazam.

Dodajte komentar Otkažite odgovor

Novi članci

Kako se lumbago manifestuje dobro je poznato svima koji.

Žučna kesa je normalno kruškolikog oblika.

Luk je dio velikog broja kulinarskih proizvoda.

Za svaku porodicu koja planira dijete, važno je.

Trihomonijaza (trihomonijaza) je bolest urogenitalnog trakta,.

Rice. jedan. Metabolizam arahidonske kiseline

PG imaju raznovrsnu biološku aktivnost:

a) jesu medijatori upalnog odgovora: izazivaju lokalnu vazodilataciju, edem, eksudaciju, migraciju leukocita i druge efekte (uglavnom PG-E 2 i PG-I 2);

6) senzibiliziraju receptore na medijatore bola (histamin, bradikinin) i mehaničke utjecaje, snižavanje praga osjetljivosti na bol;

v) povećavaju osjetljivost hipotalamičkih centara termoregulacije na djelovanje endogenih pirogena (interleukina-1 i drugih) nastalih u tijelu pod utjecajem mikroba, virusa, toksina (uglavnom PG-E 2).

Poslednjih godina ustanovljeno je da postoje najmanje dva izoenzima ciklooksigenaze koje inhibiraju NSAIL. Prvi izoenzim - COX-1 (COX-1 - engleski) - kontroliše proizvodnju prostaglandina, koji reguliše integritet gastrointestinalne sluznice, funkciju trombocita i bubrežni protok krvi, a drugi izoenzim - COX-2 - je uključen u sinteza prostaglandina tokom upale. Štaviše, COX-2 je odsutan u normalnim uslovima, ali nastaje pod uticajem nekih tkivnih faktora koji iniciraju inflamatornu reakciju (citokini i drugi). S tim u vezi, pretpostavlja se da je protuupalno djelovanje NSAIL-a posljedica inhibicije COX-2, a njihove neželjene reakcije zbog inhibicije COX-a, prikazana je klasifikacija NSAIL-a prema selektivnosti za različite oblike ciklooksigenaze. Omjer aktivnosti NSAID-a u smislu blokiranja COX-1/COX-2 omogućava procjenu njihove potencijalne toksičnosti. Što je ova vrijednost manja, to je lijek selektivniji u odnosu na COX-2 i samim tim manje toksičan. Na primjer, za meloksikam je 0,33, diklofenak - 2,2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometacin - 107.

Tabela 2. Klasifikacija NSAIL prema selektivnosti za različite oblike ciklooksigenaze
(Perspektive terapije lijekovima, 2000, sa dodacima)

Drugi mehanizmi djelovanja NSAIL-a

Protuupalni učinak može biti povezan sa inhibicijom peroksidacije lipida, stabilizacijom membrana lizosoma (oba ova mehanizma sprječavaju oštećenje ćelijskih struktura), smanjenjem stvaranja ATP-a (smanjuje se opskrba energijom upalne reakcije), inhibicijom agregacija neutrofila (oslobađanje medijatora upale iz njih je poremećeno), inhibicija proizvodnje reumatoidnog faktora kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom. Analgetski učinak je u određenoj mjeri povezan s kršenjem provođenja impulsa boli u leđnoj moždini ().

Glavni efekti

Protuupalno dejstvo

NSAIL suzbijaju pretežno fazu eksudacije. Najsnažniji lijekovi -,, - djeluju i na fazu proliferacije (smanjenje sinteze kolagena i pridružene skleroze tkiva), ali slabije nego na eksudativnu fazu. NSAID-i praktično nemaju efekta na fazu alteracije. U pogledu protuupalnog djelovanja, svi NSAIL su inferiorni u odnosu na glukokortikoide., koji inhibiranjem enzima fosfolipaze A 2 inhibiraju metabolizam fosfolipida i remete stvaranje prostaglandina i leukotriena, koji su ujedno i najvažniji posrednici upale ().

Analgetski efekat

U većoj mjeri se manifestira bolovima slabog i umjerenog intenziteta koji su lokalizirani u mišićima, zglobovima, tetivama, nervnim trupovima, kao i glavoboljom ili zuboboljom. Kod jakog visceralnog bola, većina NSAIL-a je manje efikasna i inferiorna po snazi ​​u odnosu na analgetski učinak lijekova iz grupe morfina (narkotični analgetici). Istovremeno, brojne kontrolirane studije su pokazale prilično visoku analgetičku aktivnost,,, s kolikama i postoperativnim bolom. Učinkovitost NSAID-a kod bubrežnih kolika koja se javlja kod pacijenata s urolitijazom u velikoj je mjeri povezana sa inhibicijom proizvodnje PG-E 2 u bubrezima, smanjenjem bubrežnog krvotoka i stvaranjem urina. To dovodi do smanjenja pritiska u bubrežnoj zdjelici i ureterima iznad mjesta opstrukcije i pruža dugotrajan analgetski učinak. Prednost NSAIL u odnosu na narkotičke analgetike je u tome što oni ne depresiraju respiratorni centar, ne izazivaju euforiju i ovisnost o drogama, a kod grčeva je bitno i da oni nemaju grčevito dejstvo.

Antipiretičko dejstvo

NSAIL djeluju samo kod groznice. Ne utiču na normalnu tjelesnu temperaturu, po čemu se razlikuju od "hipotermičnih" lijekova (hlorpromazin i drugi).

Antiagregacijski efekat

Kao rezultat inhibicije COX-1 u trombocitima, sinteza endogenog proagregantnog tromboksana je potisnuta. Ima najjaču i najdužu antiagregacijsku aktivnost, koja nepovratno potiskuje sposobnost trombocita da se agregira za cijeli životni vijek (7 dana). Antiagregacijski učinak drugih NSAIL je slabiji i reverzibilan. Selektivni inhibitori COX-2 ne utiču na agregaciju trombocita.

Imunosupresivni efekat

Izražava se umjereno, manifestira se dugotrajnom upotrebom i ima „sekundarni“ karakter: smanjujući propusnost kapilara, NSAIL otežavaju imunokompetentnim stanicama kontakt s antigenom i kontakt antitijela sa supstratom.

FARMAKOKINETIKA

Svi NSAIL se dobro apsorbuju u gastrointestinalnom traktu. Gotovo u potpunosti povezan sa albuminom plazme, dok istiskuje neke druge lijekove (vidi poglavlje), a kod novorođenčadi - bilirubin, što može dovesti do razvoja bilirubinske encefalopatije. Najopasniji u tom pogledu su salicilati i. Većina NSAIL dobro prodire u sinovijalnu tečnost zglobova. NSAIL se metaboliziraju u jetri i izlučuju preko bubrega.

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

1. Reumatske bolesti

Reumatizam (reumatska groznica), reumatoidni artritis, giht i psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis (Bechterewova bolest), Reiterov sindrom.

Treba imati na umu da kod reumatoidnog artritisa imaju samo NSAIL simptomatski efekat bez uticaja na tok bolesti. Nisu u stanju zaustaviti napredovanje procesa, izazvati remisiju i spriječiti razvoj deformiteta zgloba. Istovremeno, olakšanje koje NSAIL donose pacijentima s reumatoidnim artritisom toliko je značajno da niko od njih ne može bez ovih lijekova. Kod velikih kolagenoza (sistemski eritematozni lupus, skleroderma i dr.), NSAIL su često neefikasni.

2. Nereumatske bolesti mišićno-koštanog sistema

Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, traume (kućne, sportske). Često je u ovim stanjima efikasna upotreba lokalnih doznih oblika NSAIL (masti, kreme, gelovi).

3. Neurološke bolesti. Neuralgija, išijas, išijas, lumbago.

4. Bubrežne, jetrene kolike.

5. Sindrom bola različite etiologije, uključujući glavobolju i zubobolju, postoperativni bol.

6. Groznica(u pravilu, na tjelesnoj temperaturi iznad 38,5 °C).

7. Prevencija arterijske tromboze.

8. Dismenoreja.

NSAIL se koriste u primarnoj dismenoreji za ublažavanje boli povezanih s povećanjem tonusa maternice zbog hiperprodukcije PG-F 2a. Osim analgetskog djelovanja NSAIL, smanjuju količinu gubitka krvi.

Dobar klinički učinak zabilježen je pri upotrebi, a posebno njegove natrijumove soli,,,. NSAIL se propisuju pri prvoj pojavi boli u trodnevnom kursu ili uoči menstruacije. Neželjene reakcije, s obzirom na kratkotrajnu primjenu, su rijetke.

KONTRAINDIKACIJE

NSAIL su kontraindicirani kod erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi, teških oštećenja jetre i bubrega, citopenije, individualne netolerancije, trudnoće. Ako je potrebno, najsigurnije (ali ne prije porođaja!) su male doze ().

Trenutno je identifikovan specifičan sindrom - NSAID-gastroduodenopatija(). Samo je djelimično povezan s lokalnim štetnim djelovanjem NSAIL (većina njih su organske kiseline) na sluznicu i uglavnom je posljedica inhibicije izoenzima COX-1 kao rezultat sistemskog djelovanja lijekova. Stoga se gastrotoksičnost može javiti bilo kojim putem primjene NSAIL.

Poraz želučane sluznice odvija se u 3 faze:
1) inhibicija sinteze prostaglandina u sluzokoži;
2) smanjenje prostaglandinom posredovane proizvodnje zaštitne sluzi i bikarbonata;
3) pojava erozija i čireva, koji mogu biti komplikovani krvarenjem ili perforacijom.

Oštećenje je češće lokalizirano u želucu, uglavnom u antrumu ili prepiloričnom području. Klinički simptomi kod NSAID-gastroduodenopatije izostaju kod gotovo 60% pacijenata, posebno starijih, pa se dijagnoza u velikom broju slučajeva postavlja fibrogastroduodenoskopom. Istovremeno, kod mnogih pacijenata koji imaju dispeptičke tegobe, oštećenje sluznice nije otkriveno. Odsustvo kliničkih simptoma kod NSAID-gastroduodenopatije povezano je s analgetskim djelovanjem lijekova. Stoga se pacijenti, posebno starije osobe, kod kojih pri dugotrajnoj primjeni NSAIL ne jave nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, smatraju grupom povećanog rizika od razvoja ozbiljnih komplikacija NSAIL-gastroduodenopatije (krvarenje, teška anemija) i zahtijevaju posebno pažljivo praćenje, uključujući endoskopsko istraživanje (1).

Faktori rizika za gastrotoksičnost:žene, dob preko 60 godina, pušenje, zloupotreba alkohola, porodična anamneza ulcerativne bolesti, istovremena teška kardiovaskularna bolest, istovremena primjena glukokortikoida, imunosupresiva, antikoagulansa, dugotrajna terapija NSAIL, visoke doze ili istovremena primjena dva ili više NSAIL. Imaju najveću gastrotoksičnost i ().

Metode za poboljšanje podnošljivosti NSAIL.

I. Istovremena primjena lijekovaštiti sluzokožu gastrointestinalnog trakta.

Prema kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, sintetički analog PG-E 2, misoprostol, je visoko efikasan, koji može sprečiti razvoj čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu (). Dostupne su kombinacije NSAIL-a i misoprostola (vidi dolje).

Tabela 3 Zaštitni učinak različitih lijekova protiv čireva gastrointestinalnog trakta izazvanih NSAID (Prema Šampion G.D. et al., 1997 () sa dodacima)

+ preventivno dejstvo
0 nema preventivnog efekta
– efekat nije specificiran
* nedavni podaci ukazuju na to da je famotidin efikasan u visokim dozama

Inhibitor protonske pumpe omeprazol ima približno istu efikasnost kao misoprostol, ali se bolje podnosi i brže ublažava refluks, bol i probavne smetnje.

H2-blokatori mogu spriječiti nastanak čira na dvanaestopalačnom crijevu, ali su u pravilu nedjelotvorni protiv čira na želucu. Međutim, postoje dokazi da visoke doze famotidina (40 mg dva puta dnevno) smanjuju učestalost čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Rice. 2. Algoritam za prevenciju i liječenje NSAID-gastroduodenopatije.
By Loeb D.S. et al., 1992 () sa dodacima.

Citoprotektivni lijek sukralfat ne smanjuje rizik od čira na želucu, a njegov učinak na čir na dvanaestopalačnom crijevu nije u potpunosti utvrđen.

II. Promjena taktike korištenja NSAIL, što uključuje (a) smanjenje doze; (b) prelazak na parenteralnu, rektalnu ili lokalnu primjenu; (c) uzimanje doznih oblika rastvorljivih u crevima; (d) upotreba prolekova (npr. sulindak). Međutim, zbog činjenice da NSAID-gastroduodenopatija nije toliko lokalna koliko sistemska reakcija, ovi pristupi ne rješavaju problem.

III. Upotreba selektivnih NSAIL.

Kao što je gore navedeno, postoje dva izoenzima ciklooksigenaze koja blokiraju NSAIL: COX-2, koji je odgovoran za proizvodnju prostaglandina tokom upale, i COX-1, koji kontroliše proizvodnju prostaglandina koji održavaju integritet gastrointestinalne sluznice, bubrežni protok krvi i funkciju trombocita. Stoga bi selektivni inhibitori COX-2 trebali uzrokovati manje neželjenih reakcija. Prvi takvi lijekovi su i. Kontrolisane studije sprovedene kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom i osteoartritisom su pokazale da se oni bolje podnose od njih i da nisu inferiorni u pogledu efikasnosti ().

Za razvoj čira na želucu kod pacijenta potrebno je ukidanje nesteroidnih protuupalnih lijekova i korištenje antiulkusnih lijekova. Kontinuirana primjena NSAIL-a, na primjer, kod reumatoidnog artritisa, moguća je samo u pozadini paralelne primjene misoprostola i redovnog endoskopskog nadzora.

II. NSAIL mogu imati direktan učinak na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijski nefritis(tzv. "analgetska nefropatija"). Najopasniji u tom pogledu je fenacetin. Moguća su ozbiljna oštećenja bubrega do razvoja teškog zatajenja bubrega. Razvoj akutnog zatajenja bubrega uz primjenu NSAIL kao posljedica teški alergijski intersticijski nefritis.

Faktori rizika za nefrotoksičnost: dob preko 65 godina, ciroza jetre, prethodna bubrežna patologija, smanjenje volumena cirkulirajuće krvi, dugotrajna primjena NSAIL, istovremena primjena diuretika.

Hematotoksičnost

Najtipičniji za pirazolidine i pirazolone. Najstrašnije komplikacije u njihovoj primjeni - aplastična anemija i agranulocitoza.

koagulopatija

NSAIL inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjereno antikoagulantno djelovanje tako što inhibiraju stvaranje protrombina u jetri. Kao rezultat, može se razviti krvarenje, češće iz gastrointestinalnog trakta.

Hepatotoksičnost

Može doći do promjena u aktivnosti transaminaza i drugih enzima. U teškim slučajevima - žutica, hepatitis.

Reakcije preosjetljivosti (alergije)

Osip, angioedem, anafilaktički šok, Lyell i Stevens-Johnsonov sindrom, alergijski intersticijski nefritis. Kožne manifestacije češće se uočavaju pri primjeni pirazolona i pirazolidina.

Bronhospazam

U pravilu se razvija kod pacijenata sa bronhijalnom astmom i, češće, kada uzimaju aspirin. Njegovi uzroci mogu biti alergijski mehanizmi, kao i inhibicija sinteze PG-E 2, koji je endogeni bronhodilatator.

Produženje trudnoće i kašnjenje porođaja

Ovaj efekat je zbog činjenice da prostaglandini (PG-E 2 i PG-F 2a) stimulišu miometrijum.

KONTROLE ZA PRODUŽU UPOTREBU

Gastrointestinalni trakt

Bolesnike treba upozoriti na simptome lezija gastrointestinalnog trakta. Svakih 1-3 mjeseca treba uraditi test fekalne okultne krvi (). Ako je moguće, povremeno provodite fibrogastroduodenoskopiju.

Rektalne čepiće s NSAIL treba koristiti kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji na gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, kao i kod pacijenata koji istovremeno primaju više lijekova. Ne treba ih koristiti kod upale rektuma ili anusa i nakon nedavnog anorektalnog krvarenja.

Tabela 4 Laboratorijsko praćenje za dugotrajnu upotrebu NSAIL

bubrezi

Potrebno je pratiti pojavu edema, mjeriti krvni tlak, posebno kod pacijenata sa hipertenzijom. Jednom svake 3 sedmice radi se klinički test urina. Svakih 1-3 mjeseca potrebno je odrediti nivo serumskog kreatinina i izračunati njegov klirens.

Jetra

Kod dugotrajne primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova potrebno je pravovremeno identificirati kliničke znakove oštećenja jetre. Svaka 1-3 mjeseca treba pratiti funkciju jetre, odrediti aktivnost transaminaza.

hematopoeza

Uz kliničko posmatranje, klinički test krvi treba obaviti jednom u 2-3 sedmice. Posebna kontrola je neophodna pri propisivanju pirazolona i derivata pirazolina ().

PRAVILA PRIMJENE I DOZIRANJA

Individualizacija izbora lijeka

Za svakog pacijenta treba odabrati najefikasniji lijek sa najboljom tolerancijom. Štaviše, ovo može biti bilo koji NSAID, ali je kao protuupalno sredstvo potrebno propisati lijek iz grupe I. Osetljivost pacijenata na NSAIL čak i jedne hemijske grupe može uveliko varirati, tako da neefikasnost jednog od lekova ne znači i neefikasnost grupe u celini.

Prilikom primjene NSAIL u reumatologiji, posebno pri zamjeni jednog lijeka drugim, mora se voditi računa da razvoj protuupalnog efekta zaostaje za analgetikom. Potonji se primjećuje u prvim satima, dok je protuupalni - nakon 10-14 dana redovnog uzimanja, a kada se prepiše ili oksikami i kasnije - nakon 2-4 sedmice.

Doziranje

Svaki novi lijek ovom pacijentu mora se prvo propisati. u najnižoj dozi. Uz dobru podnošljivost nakon 2-3 dana, dnevna doza se povećava. Terapijske doze NSAIL su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja tolerancija ( , ), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza , , , . Kod nekih pacijenata, terapeutski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Vrijeme prijema

Uz dugotrajno liječenje (na primjer, u reumatologiji), NSAIL se uzimaju nakon jela. Ali da bi se postigao brzi analgetički ili antipiretički efekat, poželjno ih je prepisati 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka sa 1/2-1 čašom vode. Nakon uzimanja u trajanju od 15 minuta, preporučljivo je ne ležati kako biste spriječili razvoj ezofagitisa.

Trenutak uzimanja NSAIL može se odrediti i vremenom maksimalne izraženosti simptoma bolesti (bol, ukočenost u zglobovima), odnosno uzimajući u obzir kronofarmakologiju lijekova. U tom slučaju možete odstupiti od općeprihvaćenih shema (2-3 puta dnevno) i propisati NSAIL u bilo koje doba dana, što vam često omogućava postizanje većeg terapeutskog učinka uz nižu dnevnu dozu.

Kod teške jutarnje ukočenosti preporučljivo je uzimati brzo apsorbirane NSAIL što je prije moguće (odmah nakon buđenja) ili prepisivati ​​lijekove dugotrajnog djelovanja noću. Najveću stopu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu, a samim tim i brži početak efekta imaju,, rastvorljivi u vodi („šumeće“).

Monoterapija

Istovremena upotreba dva ili više NSAIL nije preporučljiva iz sljedećih razloga:
– efikasnost ovakvih kombinacija nije objektivno dokazana;
- u nizu takvih slučajeva dolazi do smanjenja koncentracije lijeka u krvi (npr. smanjuje koncentraciju , , , , ), što dovodi do slabljenja djelovanja;
- povećava se rizik od razvoja neželjenih reakcija. Izuzetak je mogućnost primjene u kombinaciji s bilo kojim drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima radi poboljšanja analgetskog učinka.

Kod nekih pacijenata, dva NSAIL-a se mogu davati u različito doba dana, na primjer, NSAIL koji se brzo apsorbira ujutro i popodne, i NSAIL dugog djelovanja uveče.

INTERAKCIJE DROGA

Vrlo često se pacijentima koji primaju NSAIL propisuju drugi lijekovi. U ovom slučaju, potrebno je uzeti u obzir mogućnost njihove međusobne interakcije. dakle, NSAIL mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa i oralnih hipoglikemika.. U isto vrijeme, oslabljuju dejstvo antihipertenzivnih lekova, povećavaju toksičnost aminoglikozidnih antibiotika, digoksina i neke druge lijekove, što je od značajnog kliničkog značaja i podrazumijeva niz praktičnih preporuka (). Ako je moguće, treba izbjegavati istovremenu primjenu NSAIL i diuretika, zbog, s jedne strane, slabljenja diuretičkog efekta, a s druge, rizika od razvoja zatajenja bubrega. Najopasnija je kombinacija sa triamterenom.

Mnogi lijekovi koji se propisuju istovremeno s NSAIL, zauzvrat, mogu utjecati na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku:
– antacidi koji sadrže aluminijum(almagel, maalox i drugi) i kolestiramin smanjuje apsorpciju NSAIL u gastrointestinalnom traktu. Stoga, istovremena primjena takvih antacida može zahtijevati povećanje doze NSAIL-a, a intervali od najmanje 4 sata između uzimanja kolestiramina i NSAIL-a su neophodni;
– natrijum bikarbonat poboljšava apsorpciju NSAIL u gastrointestinalnom traktu;
– protuupalni učinak NSAID-a pojačavaju glukokortikoidi i "sporo djelujući" (osnovni) protuupalni lijekovi(preparati zlata, aminokinolini);
– analgetski učinak NSAIL-a pojačan je narkotičkim analgetima i sedativima.

OTC UPOTREBA NSAID

Za upotrebu bez recepta dugi niz godina u svjetskoj praksi, , , , i njihove kombinacije imaju široku primjenu. Poslednjih godina, , , i dozvoljeni su za upotrebu bez recepta.

Tabela 5 Utjecaj NSAIL-a na djelovanje drugih lijekova.
Autor Brooks P.M., Day R.O. 1991 () sa dodacima

Indikacije: pruža analgetičko i antipiretičko djelovanje kod prehlade, glavobolje i zubobolje, bolova u mišićima i zglobovima, bolova u leđima, dismenoreje.

Potrebno je upozoriti pacijente da NSAIL imaju samo simptomatski učinak i da nemaju ni antibakterijsko ni antivirusno djelovanje. Stoga, ako temperatura, bol, pogoršanje opšteg stanja potraju, treba se obratiti ljekaru.

KARAKTERISTIKE INDIVIDUALNIH PREPARATA

NSAIL SA DOKAZANOM PROTUUPALNOM AKTIVNOSTOM

NSAIL koji pripadaju ovoj grupi imaju klinički značajno protuupalno djelovanje, stoga smatraju široka primena primarno kao antiinflamatorna sredstva, uključujući reumatološke bolesti kod odraslih i djece. Mnogi od lijekova se također koriste kao analgetici i antipiretici.

ACETYLSALICYLIC ACID
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Acetilsalicilna kiselina je najstariji NSAID. U kliničkim ispitivanjima, obično služi kao standard s kojim se porede drugi NSAIL u pogledu efikasnosti i podnošljivosti.

Aspirin je trgovački naziv za acetilsalicilnu kiselinu, koji je predložio Bayer (Njemačka). Vremenom se toliko poistovetio sa ovim lekom da se danas koristi kao generički lek u većini zemalja sveta.

Farmakodinamika

Farmakodinamika aspirina ovisi o dnevna doza:

male doze - 30-325 mg - uzrokuju inhibiciju agregacije trombocita;
prosječne doze - 1,5-2 g - imaju analgetski i antipiretski učinak;
velike doze - 4-6 g - imaju protuupalni učinak.

U dozi većoj od 4 g aspirin povećava izlučivanje mokraćne kiseline (urikozurični efekat), kada se prepisuje u manjim dozama, njegovo izlučivanje je odloženo.

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsorpcija aspirina se pospješuje zgnječenjem tablete i uzimanjem sa toplom vodom, kao i upotrebom "šumećih" tableta koje se prije uzimanja rastvore u vodi. Poluživot aspirina je samo 15 minuta. Pod dejstvom esteraza želučane sluznice, jetre i krvi, salicilat se odvaja od aspirina, koji ima glavnu farmakološku aktivnost. Maksimalna koncentracija salicilata u krvi razvija se 2 sata nakon uzimanja aspirina, njegovo poluvrijeme je 4-6 sati. Metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom, a s povećanjem pH urina (na primjer, u slučaju imenovanja antacida), izlučivanje se povećava. Kada se koriste velike doze aspirina, moguće je zasićenje metabolizirajućih enzima i povećanje poluživota salicilata do 15-30 sati.

Interakcije

Glukokortikoidi ubrzavaju metabolizam i izlučivanje aspirina.

Kofein i metoklopramid poboljšavaju apsorpciju aspirina u gastrointestinalnom traktu.

Aspirin inhibira želučanu alkohol dehidrogenazu, što dovodi do povećanja nivoa etanola u organizmu, čak i uz njegovu umjerenu (0,15 g/kg) upotrebu ().

Neželjene reakcije

Gastrotoksičnost.Čak i kada se koristi u malim dozama - 75-300 mg / dan (kao antiagregacijski agens) - aspirin može uzrokovati oštećenje želučane sluznice i dovesti do razvoja erozija i/ili ulkusa, koji su često komplicirani krvarenjem. Rizik od krvarenja ovisi o dozi: kada se primjenjuje u dozi od 75 mg / dan, on je 40% manji nego pri dozi od 300 mg i 30% manji nego u dozi od 150 mg (). Čak i neznatne, ali stalno krvareće erozije i čirevi mogu dovesti do sistematskog gubitka krvi u izmetu (2-5 ml / dan) i razvoja anemije zbog nedostatka željeza.

Nešto manju gastrotoksičnost imaju oblici za doziranje sa enterički rastvorljivim omotačem. Neki pacijenti koji uzimaju aspirin mogu razviti adaptaciju na njegove gastrotoksične efekte. Temelji se na lokalnom povećanju mitotičke aktivnosti, smanjenju infiltracije neutrofila i poboljšanju protoka krvi ().

Pojačano krvarenje zbog kršenja agregacije trombocita i inhibicije sinteze protrombina u jetri (potonje - u dozi aspirina više od 5 g / dan), pa je upotreba aspirina u kombinaciji s antikoagulansima opasna.

Reakcije preosjetljivosti: kožni osip, bronhospazam. Ističe se poseban nosološki oblik - Fernand-Vidal sindrom ("aspirinska trijada"): kombinacija nazalne polipoze i/ili paranazalnih sinusa, bronhijalne astme i potpune netolerancije na aspirin. Stoga se aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi preporučuju za primjenu s velikim oprezom kod pacijenata sa bronhijalnom astmom.

Reyeov sindrom- razvija se kada se aspirin prepisuje djeci sa virusnim infekcijama (gripa, vodene boginje). Pokazuje se teškom encefalopatijom, cerebralnim edemom i oštećenjem jetre koje se javlja bez žutice, ali sa visokim nivoom holesterola i jetrenih enzima. Daje vrlo visoku smrtnost (do 80%). Stoga se aspirin ne smije koristiti za akutne respiratorne virusne infekcije kod djece od prvih 12 godina života.

Predoziranje ili trovanje u blagim slučajevima manifestuje se simptomima "salicilicizma": tinitus (znak "zasićenosti" salicilatom), stupor, gubitak sluha, glavobolja, smetnje vida, ponekad mučnina i povraćanje. Kod teške intoksikacije razvijaju se poremećaji centralnog nervnog sistema i metabolizma vode i elektrolita. Javlja se otežano disanje (kao rezultat stimulacije respiratornog centra), acidobazni poremećaji (prvo respiratorna alkaloza zbog gubitka ugljičnog dioksida, zatim metabolička acidoza zbog inhibicije metabolizma tkiva), poliurija, hipertermija, dehidracija. Povećava se potrošnja kiseonika miokarda, može se razviti zatajenje srca, plućni edem. Najosjetljivija na toksično djelovanje salicilata su djeca do 5 godina starosti, kod kojih se, kao i kod odraslih, manifestuje teškim poremećajima acidobaznog stanja i neurološkim simptomima. Ozbiljnost intoksikacije ovisi o uzetoj dozi aspirina ().

Blaga do umjerena intoksikacija se javlja pri 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg dovodi do teškog trovanja, a doze veće od 500 mg/kg su potencijalno smrtonosne. Mere pomoći prikazano u .

Tabela 6 Simptomi akutnog trovanja aspirinom kod djece. (Primijenjena terapija, 1996.)

Tabela 7 Mjere za pomoć kod trovanja aspirinom.

• Ispiranje želuca
• Uvođenje aktivnog ugljena - do 15 g
• Obilno piće (mlijeko, sok) - do 50-100 ml / kg / dan
• Intravenska primjena polijonskih hipotoničnih otopina (1 dio 0,9% natrijum hlorida i 2 dijela 10% glukoze)
• S kolapsom - intravenska primjena koloidnih otopina
• Kod acidoze - intravenska primjena natrijum bikarbonata. Ne preporučuje se unos prije određivanja pH krvi, posebno kod djece sa anurijom
• Intravenska primjena kalijum hlorida
• Fizičko hlađenje vodom, a ne alkoholom!
• Hemosorpcija
• Razmjena transfuzije
• Za zatajenje bubrega, hemodijaliza

Indikacije

Aspirin je jedan od lijekova izbora za liječenje reumatoidnog artritisa, uključujući juvenilni artritis. Prema preporukama najnovijih reumatoloških smjernica, protuupalno liječenje reumatoidnog artritisa treba započeti s aspirinom. U isto vrijeme, međutim, treba imati na umu da se njegovo protuupalno djelovanje manifestira pri uzimanju visokih doza, koje mnogi pacijenti mogu loše podnose.

Aspirin se često koristi kao analgetik i antipiretik. Kontrolisane kliničke studije su pokazale da aspirin može djelovati na mnoge bolove, uključujući bol kod malignih tumora (). Uporedne karakteristike analgetičkog dejstva aspirina i drugih NSAIL su prikazane u

Uprkos činjenici da većina NSAIL in vitro ima sposobnost da inhibira agregaciju trombocita, aspirin se u klinici najviše koristi kao antiagregacijski agens, budući da su kontrolisane kliničke studije dokazale njegovu efikasnost kod angine pektoris, infarkta miokarda, prolaznog cerebrovaskularnog infarkta i nekih druge bolesti. Aspirin se propisuje odmah kod sumnje na infarkt miokarda ili ishemijski moždani udar. Istovremeno, aspirin slabo utiče na vensku trombozu, pa ga ne treba koristiti za prevenciju postoperativne tromboze u operacijama gde je heparin lek izbora.

Utvrđeno je da dugotrajnim sistematskim (dugotrajnim) unosom u malim dozama (325 mg/dan) aspirin smanjuje učestalost kolorektalnog karcinoma. Prije svega, aspirinska profilaksa je indikovana za osobe s rizikom od kolorektalnog karcinoma: porodična anamneza (kolorektalni karcinom, adenom, adenomatozna polipoza); upalne bolesti debelog crijeva; rak dojke, jajnika, endometrijuma; karcinom ili adenom debelog crijeva ().

Tabela 8 Komparativne karakteristike analgetskog djelovanja aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
Lijekovi izbora iz medicinskog pisma, 1995

Doziranje

odrasli: nereumatske bolesti - 0,5 g 3-4 puta dnevno; reumatske bolesti - početna doza je 0,5 g 4 puta dnevno, a zatim se svake sedmice povećava za 0,25-0,5 g dnevno;
kao antiagregacijski agens - 100-325 mg / dan u jednoj dozi.

djeca: nereumatske bolesti - mlađe od 1 godine - 10 mg / kg 4 puta dnevno, starije od godinu dana - 10-15 mg / kg 4 puta dnevno;
reumatske bolesti - s tjelesnom težinom do 25 kg - 80-100 mg / kg / dan, s težinom većom od 25 kg - 60-80 mg / kg / dan.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 100, 250, 300 i 500 mg;
- "šumeće tablete" ASPRO-500. Uključeno u kombinovane preparate alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, citramon P i drugi.

LIZIN MONOACETILSALICILAT
(Aspisol, Laspal)

Neželjene reakcije

Široka upotreba fenilbutazona ograničena je njegovim čestim i ozbiljnim nuspojavama, koje se javljaju kod 45% pacijenata. Najopasniji depresivni učinak lijeka na koštanu srž, što rezultira hematotoksične reakcije- aplastična anemija i agranulocitoza, često uzrokujući smrt. Rizik od aplastične anemije veći je kod žena, kod osoba starijih od 40 godina, uz dugotrajnu upotrebu. Međutim, čak i uz kratkotrajni unos kod mladih ljudi, može se razviti fatalna aplastična anemija. Također se primjećuju leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija i hemolitička anemija.

Osim toga, neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta (erozivne i ulcerativne lezije, krvarenja, dijareja), zadržavanje tečnosti u organizmu sa pojavom edema, osipa na koži, ulceroznog stomatitisa, uvećanja pljuvačnih žlezda, poremećaja centralnog nervnog sistema (letargija, agitacija, tremor), hematurija, proteinurija, oštećenje jetre.

Fenilbutazon ima kardiotoksičnost (moguća je egzacerbacija kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom) i može uzrokovati akutni plućni sindrom, koji se manifestira kratkim dahom i groznicom. Kod jednog broja pacijenata javljaju se reakcije preosjetljivosti u obliku bronhospazma, generalizirane limfadenopatije, kožnih osipa, Lyellov i Stevens-Johnson sindrom. Fenilbutazon i posebno njegov metabolit oksifenbutazon mogu pogoršati porfiriju.

Indikacije

Fenilbutazon treba koristiti kao rezervni NSAIL uz neefikasnost drugih lijekova, kratki tečaj. Najveći efekat se opaža kod Bechterewove bolesti, gihta.

Upozorenja

Nemojte koristiti fenilbutazon i kombinovane preparate koji ga sadrže ( reopirit, pirabutol) kao analgetici ili antipiretici u širokoj kliničkoj praksi.

S obzirom na mogućnost razvoja hematoloških komplikacija opasnih po život, potrebno je upozoriti pacijente na njihove rane manifestacije i striktno se pridržavati pravila za propisivanje pirazolona i pirazolidina ().

Tabela 9 Pravila za upotrebu fenilbutazona i drugih derivata pirazolidina i pirazolona

1. Dodijeliti tek nakon temeljnog uzimanja anamneze, kliničkog i laboratorijskog pregleda sa određivanjem eritrocita, leukocita i trombocita. Ove studije treba ponoviti i pri najmanjoj sumnji na hematotoksičnost.
2. Bolesnike treba upozoriti na hitan prekid liječenja i hitnu medicinsku pomoć ako se pojave sljedeći simptomi:
   • groznica, zimica, grlobolja, stomatitis (simptomi agranulocitoze);
   • dispepsija, bol u epigastriju, neobično krvarenje i modrice, katranasta stolica (simptomi anemije);
   • kožni osip, svrab;
   • značajno povećanje telesne težine, edem.
3. Za procjenu efikasnosti dovoljan je sedmični kurs. Ako nema efekta, lijek treba prekinuti. Kod pacijenata starijih od 60 godina, fenilbutazon se ne smije koristiti duže od 1 sedmice.

Fenilbutazon je kontraindiciran kod pacijenata s hematopoetskim poremećajima, erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta (uključujući njihovu anamnezu), kardiovaskularnim bolestima, patologijom štitnjače, oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s alergijama na aspirin i druge nesteroidne protuupalne lijekove. Može pogoršati stanje pacijenata sa sistemskim eritematoznim lupusom.

Doziranje

odrasli: početna doza - 450-600 mg / dan u 3-4 doze. Nakon postizanja terapijskog učinka, koriste se doze održavanja - 150-300 mg / dan u 1-2 doze.
Kod djece mlađi od 14 godina ne važi.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 150 mg;
- mast, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Ekvimolarno jedinjenje fenilbutazona i klofeksamida. Klofeksamid ima pretežno analgetski i manje protuupalni učinak, nadopunjujući učinak fenilbutazona. Podnošljivost klofezona je nešto bolja od. Neželjene reakcije se razvijaju rjeđe, ali se moraju poštovati mjere opreza ().

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu su iste kao

Doziranje

odrasli: 200-400 mg 2-3 puta dnevno oralno ili rektalno.
Djeca preko 20 kg tjelesne težine: 10-15 mg/kg/dan.

Obrasci za izdavanje:

- kapsule od 200 mg;
- supozitorije od 400 mg;
- mast (1 g sadrži 50 mg klofesona i 30 mg klofeksamida).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacin je jedan od najmoćnijih NSAIL.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 1-2 sata nakon uzimanja konvencionalnih i 2-4 sata nakon uzimanja produženih ("retard") oblika doziranja. Jelo usporava apsorpciju. Kod rektalne primjene, apsorbira se nešto lošije, a maksimalna koncentracija u krvi se sporije razvija. Poluvrijeme eliminacije je 4-5 sati.

Interakcije

Indometacin, više od ostalih NSAIL, otežava bubrežni protok krvi, stoga može značajno oslabiti učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova. Kombinacija indometacina sa diuretikom triamterenom koji štedi kalij je vrlo opasna., jer izaziva razvoj akutnog zatajenja bubrega.

Neželjene reakcije

Glavni nedostatak indometacina je čest razvoj nuspojava (kod 35-50% pacijenata), a njihova učestalost i težina ovise o dnevnoj dozi. U 20% slučajeva, zbog neželjenih reakcija, lijek se ukida.

Najkarakterističnije neurotoksične reakcije: glavobolja (uzrokovana cerebralnim edemom), vrtoglavica, stupor, inhibicija refleksne aktivnosti; gastrotoksičnost(više od aspirina); nefrotoksičnost(ne treba koristiti kod zatajenja bubrega i srca); reakcije preosjetljivosti(moguća unakrsna alergija sa).

Indikacije

Indometacin je posebno efikasan kod ankilozirajućeg spondilitisa i akutnih napada gihta. Široko se koristi kod reumatoidnog artritisa i aktivnog reumatizma. Kod juvenilnog reumatoidnog artritisa je rezervni lijek. Postoji veliko iskustvo u primjeni indometacina kod osteoartritisa zglobova kuka i koljena. Međutim, nedavno se pokazalo da kod pacijenata sa osteoartritisom ubrzava uništavanje zglobne hrskavice. Posebno područje primjene indometacina je neonatologija (vidi dolje).

Upozorenja

Zbog snažnog protuupalnog djelovanja, indometacin može prikriti kliničke simptome infekcija, stoga se ne preporučuje primjena kod pacijenata sa infekcijama.

Doziranje

odrasli: početna doza - 25 mg 3 puta dnevno, maksimalna - 150 mg / dan. Doza se postepeno povećava. Retard tablete i rektalne supozitorije propisuju se 1-2 puta dnevno. Ponekad se koriste samo noću, a drugi NSAIL se prepisuju ujutro i popodne. Mast se primjenjuje spolja.
djeca: 2-3 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze.

Obrasci za izdavanje:

- enterično obložene tablete 25 mg; - tablete "retard" 75 mg; - supozitorije od 100 mg; - mast, 5 i 10%.

Upotreba indometacina u neonatologiji

Indometacin se koristi kod nedonoščadi za farmakološki zatvaranje otvorenog ductus arteriosus. Štoviše, u 75-80% lijeka vam omogućava da postignete potpuno zatvaranje arterijskog kanala i izbjegnete operaciju. Efekat indometacina je zbog inhibicije sinteze PG-E 1, koji drži ductus arteriosus otvorenim. Najbolji rezultati se zapažaju kod djece sa III-IV stepenom nedonoščadi.

Indikacije za imenovanje indometacina za zatvaranje arterijskog kanala:

1. Težina rođenja prije 1750
2. Teški hemodinamski poremećaji - kratak dah, tahikardija, kardiomegalija.
3. Neučinkovitost tradicionalne terapije koja se provodi u roku od 48 sati (restrikcija tekućine, diuretici, srčani glikozidi).

Kontraindikacije: infekcije, porođajna trauma, koagulopatija, patologija bubrega, nekrotizirajući enterokolitis.

Neželjene reakcije: uglavnom sa strane bubrega - pogoršanje protoka krvi, povećanje kreatinina i uree u krvi, smanjena glomerularna filtracija, diureza.

Doziranje

Unutra 0,2-0,3 mg/kg 2-3 puta svakih 12-24 sata. Ako nema efekta, dalja upotreba indometacina je kontraindikovana.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

To je "prolijek", u jetri se pretvara u aktivni metabolit. Maksimalna koncentracija aktivnog metabolita sulindaka u krvi se opaža 3-4 sata nakon ingestije. Poluvrijeme sulindaka je 7-8 sati, a aktivnog metabolita 16-18 sati, što pruža dugotrajan učinak i mogućnost uzimanja 1-2 puta dnevno.

Neželjene reakcije

Doziranje

odrasli: unutra, rektalno i intramuskularno - 20 mg / dan u jednoj dozi (uvod).
djeca: doze nisu utvrđene.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 20 mg;
- kapsule od 20 mg;
- supozitorije od 20 mg.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAIL iz grupe oksikama - hlortenoksikam. Što se tiče inhibicije COX-a, on nadmašuje druge oksikame, te blokira COX-1 i COX-2 u približno istoj mjeri, zauzimajući srednje mjesto u klasifikaciji NSAIL-a, izgrađenoj na principu selektivnosti. Ima izražen analgetski i protuupalni učinak.

Analgetski učinak lornoksikama sastoji se od kršenja generiranja impulsa boli i smanjenja percepcije boli (posebno kod kronične boli). Kada se primjenjuje intravenozno, lijek može povećati nivo endogenih opioida, čime se aktivira fiziološki antinociceptivni sistem tijela.

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, hrana blago smanjuje bioraspoloživost. Maksimalne koncentracije u plazmi se zapažaju nakon 1-2 sata.Pri intramuskularnoj primjeni, maksimalni nivo u plazmi se opaža nakon 15 minuta. Dobro prodire u sinovijalnu tečnost, gde njegove koncentracije dostižu 50% nivoa u plazmi, i ostaje u njoj dugo (do 10-12 sati). Metabolizira se u jetri, izlučuje se kroz crijeva (uglavnom) i bubrege. Poluvrijeme eliminacije je 3-5 sati.

Neželjene reakcije

Lornoksikam je manje gastrotoksičan od oksikama prve generacije (piroksikam, tenoksikam). To je dijelom zbog kratkog poluživota, što stvara mogućnosti za obnavljanje zaštitnog nivoa PG u gastrointestinalnoj sluznici. U kontroliranim studijama utvrđeno je da je lornoksikam bolji u podnošljivosti od indometacina i praktički nije inferioran od diklofenaka.

Indikacije

– Bolni sindrom (akutni i kronični bol, uključujući rak).
Kada se primjenjuje intravenski, lornoksikam u dozi od 8 mg nije inferioran u pogledu jačine analgetskog učinka meperidina (slično domaćem promedolu). Kada se uzima oralno kod pacijenata sa postoperativnim bolom, lornoksikam 8 mg je približno ekvivalentan ketorolaku 10 mg, ibuprofenu 400 mg i aspirinu 650 mg. Kod jakog bolnog sindroma, lornoksikam se može koristiti u kombinaciji s opioidnim analgeticima, što omogućuje smanjenje doze potonjih.
– Reumatske bolesti (reumatoidni artritis, psorijatični artritis, osteoartritis).

Doziranje

odrasli:
sa sindromom bola - unutra - 8 mg x 2 puta dnevno; moguće je uzeti udarnu dozu od 16 mg; i / m ili / in - 8-16 mg (1-2 doze sa intervalom od 8-12 sati); u reumatologiji - unutra 4-8 mg x 2 puta dnevno.
Doze za djecu mlađi od 18 godina nije ustanovljeno.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 4 i 8 mg;
- bočice od 8 mg (za pripremu rastvora za injekcije).

MELOXICAM ( Movalis)

Predstavnik je nove generacije NSAIL - selektivnih inhibitora COX-2. Zbog ovog svojstva, meloksikam selektivno inhibira stvaranje prostaglandina uključenih u nastanak upale. Istovremeno, znatno slabije inhibira COX-1, pa manje utiče na sintezu prostaglandina koji regulišu bubrežni protok krvi, proizvodnju zaštitne sluzi u želucu i agregaciju trombocita.

To su pokazale kontrolisane studije kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom u pogledu protuupalnog djelovanja nije inferioran meloksikamu, ali značajno manje izaziva neželjene reakcije gastrointestinalnog trakta i bubrega ().

Farmakokinetika

Bioraspoloživost kada se uzima oralno je 89% i ne zavisi od unosa hrane. Maksimalna koncentracija u krvi se razvija nakon 5-6 sati. Ravnotežna koncentracija se stvara za 3-5 dana. Poluvrijeme eliminacije je 20 sati, što vam omogućava da propisujete lijek 1 put dnevno.

Indikacije

Reumatoidni artritis, osteoartritis.

Doziranje

odrasli: unutra i intramuskularno po 7,5-15 mg 1 put dnevno.
Kod djece efikasnost i sigurnost lijeka nije proučavana.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 7,5 i 15 mg;
- ampule od 15 mg.

NABUMETHONE ( Relafen)

Doziranje

odrasli: 400-600 mg 3-4 puta dnevno, preparati "retard" - 600-1200 mg 2 puta dnevno.
djeca: 20-40 mg/kg/dan u 2-3 podijeljene doze.
Od 1995. godine u Sjedinjenim Državama ibuprofen je odobren za upotrebu bez recepta kod djece starije od 2 godine sa temperaturom i bolom u dozi od 7,5 mg/kg do 4 puta dnevno, maksimalno 30 mg/kg/ dan.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 200, 400 i 600 mg;
- tablete "retard" 600, 800 i 1200 mg;
- vrhnje, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Jedan od najčešće korišćenih NSAIL. Odličan je u protuupalnim djelovanjem. Protuupalni efekat se razvija polako, a maksimum nakon 2-4 sedmice. Ima snažno analgetsko i antipiretičko dejstvo. Antiagregacijski učinak se manifestira samo kada se propisuju visoke doze lijeka. Nema urikozurnu aktivnost.

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira nakon oralne i rektalne primjene. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža 2-4 sata nakon ingestije. Poluvrijeme je oko 15 sati, što vam omogućava da ga dodijelite 1-2 puta dnevno.

Neželjene reakcije

Gastrotoksičnost je manja od one kod i. Nefrotoksičnost se u pravilu opaža samo kod pacijenata s bubrežnom patologijom i zatajenjem srca. Moguće su alergijske reakcije, slučajevi unakrsne alergije sa.

Indikacije

Široko se koristi za reumatizam, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis kod odraslih i djece. Kod pacijenata sa osteoartritisom inhibira aktivnost enzima proteoglikanaze, sprečavajući degenerativne promene u zglobnoj hrskavici, što je povoljno u poređenju sa. Široko se koristi kao analgetik, uključujući postoperativne i postporođajne bolove, te ginekološke procedure. Visoka efikasnost je zabilježena kod dismenoreje, paraneoplastične groznice.

Doziranje

odrasli: 500-1000 mg/dan u 1-2 doze oralno ili rektalno. Dnevna doza se može povećati na 1500 mg u ograničenom periodu (do 2 sedmice). Kod akutnog bolnog sindroma (burzitis, tendovaginitis, dismenoreja) prva doza je 500 mg, zatim 250 mg svakih 6-8 sati.
djeca: 10-20 mg/kg/dan u 2 doze. Kao antipiretik - 15 mg / kg po dozi.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 250 i 500 mg;
- supozitorije od 250 i 500 mg;
- suspenzija koja sadrži 250 mg / 5 ml;
– gel, 10%.

NAPROXEN-NATRIJUM ( Aliv, Apranax)

Indikacije

Koristi se kao analgetik i antipiretik. Za brzi učinak, primjenjuje se parenteralno.

Doziranje

odrasli: unutra 0,5-1 g 3-4 puta dnevno, intramuskularno ili intravenozno, 2-5 ml 50% rastvora 2-4 puta dnevno.
djeca: 5-10 mg/kg 3-4 puta dnevno. Kod hipertermije intravenozno ili intramuskularno u obliku 50% otopine: do 1 godine - 0,01 ml / kg, starijih od 1 godine - 0,1 ml / godini života po davanju.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 100 i 500 mg;
- ampule od 1 ml 25% rastvora, 1 i 2 ml 50% rastvora;
- kapi, sirup, svijeće.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Koristi se dugi niz godina kao analgetik i antipiretik. Otrovnije od . Češće izaziva teške kožne alergijske reakcije, posebno u kombinaciji sa sulfonamidima. Trenutno, aminofenazon zabranjeno i ukinuto, jer u interakciji sa nitritima iz hrane može dovesti do stvaranja kancerogenih jedinjenja.

Unatoč tome, ljekarnička mreža i dalje prima lijekove koji sadrže aminofenazon ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, teofedrin N).

PROPIPHENAZONE

Ima izražen analgetski i antipiretički efekat. Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija u krvi se razvija 30 minuta nakon ingestije.

U poređenju sa drugim derivatima pirazolona, ​​najsigurniji je. Njegovom primjenom nije zabilježen razvoj agranulocitoze. U rijetkim slučajevima dolazi do smanjenja broja trombocita i leukocita.

Ne koristi se kao monopreparat, deo je kombinovanih preparata saridon i plivalgin.

PHENACETHIN

Farmakokinetika

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Metabolizira se u jetri, djelomično se pretvara u aktivni metabolit. Ostali metaboliti fenacetina su toksični. Poluvrijeme eliminacije je 2-3 sata.

Neželjene reakcije

Fenacetin je visoko nefrotoksičan. Može izazvati tubulointersticijski nefritis usled ishemijskih promena na bubrezima, koje se manifestuju bolovima u leđima, dizuričnim fenomenima, hematurijom, proteinurijom, cilindrurijom („analgetska nefropatija“, „fenacetin bubreg“). Opisan je razvoj teškog zatajenja bubrega. Nefrotoksični efekti su izraženiji kod produžene primjene u kombinaciji s drugim analgeticima, češće uočeni kod žena.

Metaboliti fenacetina mogu uzrokovati stvaranje methemoglobina i hemolizu. Lijek također ima kancerogena svojstva: može dovesti do razvoja raka mokraćne bešike.

Fenacetin je zabranjen u mnogim zemljama.

Doziranje

odrasli: 250-500 mg 2-3 puta dnevno.
Kod djece ne primjenjuje.

Obrasci za izdavanje:

Uključeno u različite kombinovane preparate: tablete pirkofen, sedalgin, teofedrin N, svijeće cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (generički naziv u nekim zemljama) acetaminophen) je aktivni metabolit. U poređenju sa fenacetinom, manje je toksičan.

Više inhibira sintezu prostaglandina u centralnom nervnom sistemu nego u perifernim tkivima. Zbog toga ima pretežno "centralno" analgetsko i antipiretičko dejstvo i ima vrlo slabu "perifernu" antiinflamatornu aktivnost. Potonji se može manifestirati samo s niskim sadržajem peroksidnih spojeva u tkivima, na primjer, s osteoartritisom, s akutnom ozljedom mekog tkiva, ali ne i s reumatskim bolestima.

Farmakokinetika

Paracetamol se dobro apsorbira kada se daje oralno i rektalno. Maksimalna koncentracija u krvi se razvija 0,5-2 sata nakon uzimanja. Kod vegetarijanaca je značajno oslabljena apsorpcija paracetamola u gastrointestinalnom traktu. Lijek se metabolizira u jetri u 2 faze: prvo, pod djelovanjem enzimskog sistema citokroma P-450, nastaju srednji hepatotoksični metaboliti, koji se zatim cijepaju uz sudjelovanje glutationa. Manje od 5% primijenjenog paracetamola se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije je 2-2,5 sata. Trajanje akcije je 3-4 sata.

Neželjene reakcije

Paracetamol se smatra jednim od najsigurnijih NSAIL. Dakle, za razliku od njega, ne izaziva Reyeov sindrom, nema gastrotoksičnost i ne utiče na agregaciju trombocita. Za razliku od i ne uzrokuje agranulocitozu i aplastičnu anemiju. Alergijske reakcije na paracetamol su rijetke.

Nedavno su dobiveni podaci da se uz produženu primjenu paracetamola više od 1 tablete dnevno (1000 ili više tableta po životu), rizik od razvoja teške analgetske nefropatije, koja dovodi do terminalnog zatajenja bubrega, udvostručuje (). Zasnovan je na nefrotoksičnom dejstvu metabolita paracetamola, posebno para-aminofenola, koji se akumulira u bubrežnim papilama, vezuje se za SH-grupe, uzrokujući teške povrede funkcije i strukture ćelija, sve do njihove smrti. Istovremeno, sistematska upotreba aspirina nije povezana s takvim rizikom. Dakle, paracetamol je nefrotoksičniji od aspirina i ne bi se trebao smatrati "savršeno sigurnim" lijekom.

Također biste trebali zapamtiti o hepatotoksičnost paracetamol kada se uzima u veoma velikim (!) dozama. Njegova istovremena primjena u dozi većoj od 10 g kod odraslih ili više od 140 mg/kg kod djece dovodi do trovanja, praćenog teškim oštećenjem jetre. Razlog je iscrpljivanje rezervi glutationa i nakupljanje međuprodukata metabolizma paracetamola, koji imaju hepatotoksični učinak. Simptomi trovanja podijeljeni su u 4 faze ().

Tabela 10 Simptomi trovanja paracetamolom. (Prema Merckovom priručniku, 1992.)

Slična se slika može primijetiti i kod uzimanja normalnih doza lijeka u slučaju istodobne primjene induktora enzima citokroma P-450, kao i kod alkoholičara (vidi dolje).

Mere pomoći sa trovanjem paracetamolom prikazani su u. Mora se imati na umu da je prisilna diureza kod trovanja paracetamolom neefikasna, pa čak i opasna, peritonealna dijaliza i hemodijaliza su nedjelotvorne. Ni u kom slučaju ne smijete koristiti antihistaminike, glukokortikoide, fenobarbital i etakrinsku kiselinu, koji može imati indukcijski učinak na enzimske sisteme citokroma P-450 i pojačati stvaranje hepatotoksičnih metabolita.

Interakcije

Apsorpciju paracetamola u gastrointestinalnom traktu pojačavaju metoklopramid i kofein.

Induktori jetrenih enzima (barbiturati, rifampicin, difenin i drugi) ubrzavaju razgradnju paracetamola do hepatotoksičnih metabolita i povećavaju rizik od oštećenja jetre.

Tabela 11 Mjere za pomoć kod trovanja paracetamolom

• Ispiranje želuca.
• Unutrasnji aktivni ugalj.
• Izazivanje povraćanja.
• Acetilcistein (donator je glutationa) - 20% rastvor unutra.
• Glukoza intravenozno.
• Vitamin K 1 (fitomenadion) - 1-10 mg intramuskularno, nativna plazma, faktori koagulacije krvi (sa 3 puta povećanjem protrombinskog vremena).

Slični efekti se mogu uočiti kod osoba koje sistematski konzumiraju alkohol. Imaju hepatotoksičnost paracetamola čak i kada se koriste u terapijskim dozama (2,5-4 g/dan), posebno ako se uzimaju nakon kratkog vremenskog perioda nakon alkohola ().

Indikacije

Paracetamol se trenutno smatra kao efikasan analgetik i antipiretik za širok spektar primjena. Preporučuje se prvenstveno u prisustvu kontraindikacija na druge NSAIL: kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, kod osoba sa anamnezom čira, kod dece sa virusnim infekcijama. Po analgetskom i antipiretičkom djelovanju, paracetamol je blizak.

Upozorenja

Paracetamol treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, kao i kod onih koji uzimaju lijekove koji utiču na funkciju jetre.

Doziranje

odrasli: 500-1000 mg 4-6 puta dnevno.
djeca: 10-15 mg/kg 4-6 puta dnevno.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 200 i 500 mg;
- sirup 120 mg / 5 ml i 200 mg / 5 ml;
- supozitorije od 125, 250, 500 i 1000 mg;
- "šumeće" tablete od 330 i 500 mg. Uključeno u kombinovane preparate soridon, solpadein, tomapirin, citramon P i drugi.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Glavna klinička vrijednost lijeka je njegovo snažno analgetsko djelovanje, po kojem nadmašuje mnoge druge NSAIL.

Utvrđeno je da je 30 mg ketorolaka primijenjenog intramuskularno približno ekvivalentno 12 mg morfija. Istovremeno, nuspojave karakteristične za morfij i druge narkotičke analgetike (mučnina, povraćanje, respiratorna depresija, zatvor, retencija mokraće) su mnogo rjeđe. Upotreba ketorolaka ne dovodi do razvoja ovisnosti o lijekovima.

Ketorolak ima i antipiretičko i antiagregacijsko djelovanje.

Farmakokinetika

Gotovo potpuno i brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, oralna bioraspoloživost je 80-100%. Maksimalna koncentracija u krvi se razvija 35 minuta nakon ingestije i 50 minuta nakon intramuskularne injekcije. Izlučuje se putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije je 5-6 sati.

Neželjene reakcije

Najčešće zapažene gastrotoksičnost i pojačano krvarenje zbog antiagregacijskog djelovanja.

Interakcija

U kombinaciji s opioidnim analgeticima, pojačava se analgetski učinak, što omogućava njihovu primjenu u nižim dozama.

Intravenska ili intraartikularna primjena ketorolaka u kombinaciji s lokalnim anesteticima (lidokain, bupivakain) pruža bolje ublažavanje bolova od primjene samo jednog od lijekova nakon artroskopije i operacija na gornjim ekstremitetima.

Indikacije

Koristi se za ublažavanje sindroma boli različite lokalizacije: bubrežne kolike, bolova u traumi, kod neuroloških oboljenja, kod pacijenata sa karcinomom (posebno sa metastazama u kostima), u postoperativnom i postporođajnom periodu.

Postoje dokazi o mogućnosti korištenja ketorolaka prije operacije u kombinaciji s morfijumom ili fentanilom. To vam omogućava da smanjite dozu opioidnih analgetika za 25-50% u prva 1-2 dana postoperativnog perioda, što je praćeno bržim oporavkom funkcije gastrointestinalnog trakta, manje mučnine i povraćanja, te smanjuje dužina boravka pacijenata u bolnici ().

Također se koristi za ublažavanje bolova u operativnoj stomatologiji i ortopedskim tretmanima.

Upozorenja

Ketorolak se ne smije koristiti prije dugotrajnih operacija sa visokim rizikom od krvarenja, kao ni za održavanje anestezije tokom operacija, za ublažavanje bolova pri porođaju, kao i za ublažavanje bolova kod infarkta miokarda.

Tok primjene Ketorolaka ne bi trebao biti duži od 7 dana, a kod osoba starijih od 65 godina, lijek treba davati s oprezom.

Doziranje

odrasli: oralno 10 mg svakih 4 do 6 sati; najveća dnevna doza je 40 mg; trajanje aplikacije nije duže od 7 dana. Intramuskularno i intravenozno - 10-30 mg; najveća dnevna doza je 90 mg; trajanje aplikacije nije duže od 2 dana.
djeca: intravenozno 1. doza - 0,5-1 mg / kg, zatim 0,25-0,5 mg / kg svakih 6 sati.

Obrasci za izdavanje:

- tablete od 10 mg;
- ampule od 1 ml.

KOMBINIRANE DROGE

Postoji niz kombinovanih preparata koji pored NSAIL sadrže i druge lekove koji zbog svojih specifičnih svojstava mogu pojačati analgetsko dejstvo NSAIL, povećati njihovu bioraspoloživost i smanjiti rizik od neželjenih reakcija.

SARIDON

Sastoji se od i kofeina. Omjer analgetika u preparatu je 5:3, pri čemu djeluju kao sinergisti, jer paracetamol u ovom slučaju povećava bioraspoloživost propifenazona za jedan i pol puta. Kofein normalizuje tonus moždanih sudova, ubrzava protok krvi, bez stimulacije centralnog nervnog sistema u korišćenoj dozi, pa pojačava dejstvo analgetika kod glavobolje. Osim toga, poboljšava apsorpciju paracetamola. Saridon, općenito, karakterizira visoka bioraspoloživost i brz razvoj analgetskog učinka.

Indikacije

Bolni sindrom različite lokalizacije (glavobolja, zubobolja, bol kod reumatskih bolesti, dismenoreja, groznica).

Doziranje

1-2 tablete 1-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

- tablete koje sadrže 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona i 50 mg kofeina.

ALKA-SELTZER

Sastojci: , limunska kiselina, natrijum bikarbonat. To je dobro apsorbiran rastvorljiv dozni oblik aspirina sa poboljšanim organoleptičkim svojstvima. Natrijum bikarbonat neutrališe slobodnu hlorovodoničnu kiselinu u želucu, smanjujući ulcerogeno dejstvo aspirina. Osim toga, može poboljšati apsorpciju aspirina.

Uglavnom se koristi za glavobolje, posebno kod osoba sa povišenom kiselinom u želucu.

Doziranje

Obrazac za izdavanje:

- "šumeće" tablete koje sadrže 324 mg aspirina, 965 mg limunske kiseline i 1625 mg natrijum bikarbonata.

FORTALGIN C

Lijek je "šumeća" tableta, od kojih svaka sadrži 400 mg i 240 mg askorbinske kiseline. Koristi se kao analgetik i antipiretik.

Doziranje

1-2 tablete do četiri puta dnevno.

PLIVALGIN

Dostupan u obliku tableta, od kojih svaka sadrži 210 mg i 50 mg kofeina, 25 mg fenobarbitala i 10 mg kodein fosfata. Analgetski učinak lijeka pojačan je prisustvom narkotičkog analgetika kodeina i fenobarbitala, koji ima sedativni učinak. Uloga kofeina je razmotrena gore.

Indikacije

Bol različite lokalizacije (glavobolja, zubna, mišićna, zglobna, neuralgija, dismenoreja), groznica.

Upozorenja

Kod učestale upotrebe, posebno kod povećane doze, može doći do osjećaja umora, pospanosti. Možda razvoj ovisnosti o drogama.

Doziranje

1-2 tablete 3-4 puta dnevno.

reopirin (pirabutol)

Sastav uključuje ( amidopirin) i ( butadion). Već dugi niz godina se široko koristi kao analgetik. Međutim, on nema prednosti u performansama prije modernih NSAIL i značajno ih nadmašuje po težini nuspojava. Posebno visok rizik od razvoja hematoloških komplikacija stoga je potrebno pridržavati se svih gore navedenih mjera opreza () i nastojati koristiti druge analgetike. Kada se daje intramuskularno, fenilbutazon se veže za tkiva na mjestu injekcije i slabo se apsorbira, što, prvo, odgađa razvoj efekta i, drugo, uzrok je čestog razvoja infiltrata, apscesa i lezija išijadičnog živca. .

Trenutno je upotreba kombinovanih preparata koji se sastoje od fenilbutazona i aminofenazona zabranjena u većini zemalja.

Doziranje

odrasli: unutra 1-2 tablete 3-4 puta dnevno, intramuskularno 2-3 ml 1-2 puta dnevno.
Kod djece ne primjenjuje.

Obrasci za izdavanje:

- tablete koje sadrže 125 mg fenilbutazona i aminofenazona;
- ampule od 5 ml koje sadrže 750 mg fenilbutazona i aminofenazona.

BARALGIN

To je kombinacija ( analgin) sa dva antispazmodika, od kojih jedan, pitofenon, ima miotropno dejstvo, a drugi, fenpiverinij, deluje slično atropinu. Koristi se za ublažavanje bolova uzrokovanih spazmom glatkih mišića (bubrežne kolike, jetrene kolike i dr.). Kao i drugi lijekovi sa djelovanjem sličnim atropinu, kontraindiciran je kod glaukoma i adenoma prostate.

Doziranje

Unutra, 1-2 tablete 3-4 puta dnevno, intramuskularno ili intravenozno, 3-5 ml 2-3 puta dnevno. Primjenjuje se intravenozno brzinom od 1-1,5 ml u minuti.

Obrasci za izdavanje:

- tablete koje sadrže 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona i 0,1 mg fenpiverinija;
- ampule od 5 ml koje sadrže 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona i 0,1 mg fenpiverinija.

ARTROTECH

Sastoji se i od misoprostola (sintetski analog PG-E 1), čije uključivanje ima za cilj smanjenje učestalosti i težine nuspojava karakterističnih za diklofenak, posebno gastrotoksičnosti. Artrotek je po djelotvornosti ekvivalentan diklofenaku kod reumatoidnog artritisa i osteoartroze, a nastanak erozija i čira na želucu njegovom primjenom je znatno rjeđi.

Doziranje

odrasli: 1 tableta 2-3 puta dnevno.

Obrazac za izdavanje:

- tablete koje sadrže 50 mg diklofenaka i 200 mg misoprostola.

BIBLIOGRAFIJA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Gastrointestinalno oštećenje izazvano NSAID // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Clinical Pharmacology. 7th ed. Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Analgetsko-antipiretički i protuupalni agensi i lijekovi koji se koriste u liječenju gihta. U: Goodman & Gilman's Farmakološka osnova terapije, 9. izdanje McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nesteroidni protuupalni lijekovi. (Urednički članak) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Liječenje gastroduodenopatije povezane s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poljska M., Wallin B. Perforacije, čirevi i krvarenja u velikom, randomiziranom, multicentričnom ispitivanju namubetona u usporedbi s diklofenakom, ibuprofenom, naproksenom i piroksikamom // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nesteroidni protuupalni lijekovi – razlike i sličnosti // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Medicinski poremećaji alkoholizma // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Gastrična toksičnost antitrombocitne terapije niskim dozama aspirina // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Primijenjena terapija: klinička upotreba lijekova. 6th ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Lijekovi po izboru iz medicinskog pisma. Njujork. Revidirano izd. 1995.
12. Marcus A.L. Aspirin kao profilaksa protiv kolorektalnog karcinoma // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Učinak visoke doze ibuprofena u bolesnika s cističnom fibrozom // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Rizik od zatajenja bubrega povezan s upotrebom acetaminofena, aspirina i nesteroidnih protuupalnih lijekova // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Merck priručnik za dijagnozu i terapiju. 16th ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Ponovna procjena njegovih farmakodinamičkih i farmakokinetičkih svojstava i terapijske upotrebe u liječenju boli // Drugs, 1997, 53: 139-188.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su lijekovi prvog izbora za osteohondrozu: odmah se propisuju za jake bolove u leđima. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi koriste u obliku tableta ili intramuskularnih injekcija. Masti se rjeđe koriste zbog relativno niskog analgetskog učinka.

Bol kod osteohondroze u 70-80% slučajeva je miogene prirode. Nastaje zbog spazma, mikrotraumatizacije ili kisikovog gladovanja paravertebralnih mišića. Stoga se kod osteohondroze, uz NSAID, često propisuju mišićni relaksanti i lijekovi koji poboljšavaju mikrocirkulaciju u tkivima.

U oko 20% slučajeva bolni sindrom nastaje zbog disfunkcije fasetnih zglobova kralježnice. A samo u 5% pacijenata uzrok bolova u leđima je oštećenje intervertebralnih diskova. Upotreba mišićnih relaksansa kod ove dvije kategorije pacijenata obično daje manje izražen učinak. Stoga im se zajedno s NSAID-ima propisuju hondroprotektori.

Samo iskusni liječnik može identificirati uzrok boli kod osteohondroze. Na miogenu prirodu boli obično ukazuje prisustvo takozvanih triger tačaka, pritisak na koje izaziva jaku nelagodu kod pacijenta. Patološke promjene na intervertebralnim diskovima i zglobovima otkrivaju se samo uz pomoć MRI.

Mehanizam djelovanja lijekova

NSAIL imaju analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Za svaki lijek su svi ovi efekti izraženi u različitom stepenu: upalu najbolje ublažavaju diklofenak i indometacin, a bol ketorolac, ketoprofen, metamizol. Aspirin takođe ima efekat razrjeđivanja krvi i antiagregacije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su najsigurniji lijek za osteohondrozo. U poređenju sa kortikosteroidnim hormonima, oni izazivaju manje nuspojava. I za razliku od lokalnih anestetika, oni ne samo da ublažavaju bol, već i zaustavljaju upalni proces. NSAIL se ne moraju ubrizgavati u paravertebralna tkiva, što je povezano sa određenim rizikom.

Prvi nesteroidni protuupalni lijek bila je salicilna kiselina. Dobiven je 1829. godine od kore vrbe. Prije toga su se za suzbijanje boli koristili samo opijati, koji su otežali disanje, izazivali brzu ovisnost i negativno utjecali na psihu ljudi.

Dr Anton Epifanov jasno objašnjava prirodu djelovanja NSAIL:

Efekti upotrebe NSAIL:

• analgetik. Lijekovi dobro inhibiraju bolove slabog i umjerenog intenziteta u mišićima i zglobovima. Međutim, s visceralnim bolom, oni su inferiorni u snazi ​​u odnosu na narkotičke analgetike;
• protuupalno. Lijekovi inhibiraju upalne procese i inhibiraju sintezu kolagena, sprječavajući sklerozu tkiva. Svi NSAID-i imaju manje izraženo protuupalno djelovanje od kortikosteroida, ali su bolji u zaustavljanju bolova;
• antipiretik. NSAIL u osteohondrozi stabiliziraju tjelesnu temperaturu samo u slučaju hipertermije. Međutim, ni na koji način ne utiču na normalnu temperaturu, što ih razlikuje od hipotermičnih agenasa kao što je Chlorpromazin;
• antitrombocitna. Prisutan u lijekovima koji inhibiraju COX-1 i odsutan u selektivnim inhibitorima COX-2. Inhibirajući agregaciju trombocita, NSAIL poboljšavaju cirkulaciju krvi u tkivima. Aspirin ima najjači antitrombocitni efekat. Kod osteohondroze ovaj lijek se rijetko koristi.

Ponekad su nesteroidni lijekovi za osteohondrozu neučinkoviti. Razloga za to može biti nekoliko. Prvo, lijekovi možda neće dobro prodrijeti u mjesto upale zbog slabe cirkulacije krvi. Drugo, bol nije uzrokovana upalnim procesom, već grčevima mišića. Treće, uzrok boli možda nije osteohondroza, već ozbiljnija patologija.

Uz neefikasnost sistemske primjene NSAIL-a (tablete, injekcije), bolje je davati lijekove lokalno. Za paravertebralne blokade mogu se koristiti i nesteroidni i steroidni protuupalni lijekovi. Ubrizgavaju se pacijentu zajedno sa ne-narkotičkim analgeticima (lidokain, bupivakain). Za suzbijanje miogene boli koriste se mišićni relaksanti (Tolperisone, Baclosan, Tizanidin).

Termin "nesteroidni" uveden je kako bi se napravila razlika između NSAIL i kortikosteroida. Potonji su hormonski lijekovi koji izazivaju mnogo nuspojava. Kod osteohondroze se propisuju samo lokalno, u obliku masti ili lokalnih injekcija.

Šta su selektivni i neselektivni inhibitori ciklooksigenaze

Lijekovi iz grupe NSAID ublažavaju bol tako što inhibiraju proizvodnju prostaglandina, tvari koje povećavaju osjetljivost nociceptora na medijatore bola. Lijekovi to čine blokiranjem ciklooksigenaza uključenih u sintezu prostaglandina.

Otkriveno je nekoliko grupa ovih enzima:

• COX-1. Prisutan je u organizmu zdrave osobe i obavlja važne fiziološke funkcije. Inhibicija ovog enzima dovodi do neželjenih nuspojava: bronhospazam, zadržavanje vode u organizmu, pogoršanje gastritisa ili čira na želucu;
• COX-2. Nastaje samo u određenim situacijama, na primjer, tokom upalnih procesa u tijelu. Supresija aktivnosti ovog enzima je u osnovi antiinflamatornog dejstva NSAIL;
• COX-3. Ima veliku ulogu u pojavi bolova i groznice, ali ne sudjeluje u razvoju upalnih procesa. COX-3 najbolje inhibira paracetamol, koji praktično nema efekta na sve druge ciklooksigenaze.

Neselektivni inhibitori COX su lijekovi koji djeluju odmah na sve grupe ciklooksigenaza. Ovi lijekovi imaju izraženo protuupalno djelovanje, ali izazivaju dosta nuspojava. Ne smiju ih uzimati osobe sa bronhijalnom astmom i peptičkim ulkusom.

Što lijek slabije inhibira ciklooksigenazu tipa 1, to je sigurniji. Ibuprofen i diklofenak blago inhibiraju COX-1, iako spadaju u grupu neselektivnih NSAIL. Ovi lijekovi su mnogo sigurniji od Aspirina, Ketoprofena, Indometacina i Piroksikama.

Selektivni inhibitori ciklooksigenaze imaju selektivni efekat. Na primjer, nimesulid i meloksikam inhibiraju samo drugu vrstu enzima. Zbog toga lijekovi izazivaju manje nuspojava, a mogu ih koristiti čak i osobe s peptičkim ulkusima i bronhijalnom astmom.

Selektivni inhibitori imaju različitu farmakološku aktivnost: neki od njih su jači od drugih.

Više

Za borbu protiv bolova i groznice koristite paracetamol, koji inhibira COX-3. Kod izraženog upalnog procesa pokušajte koristiti Celecoxib ili Rofecoxib - moćne selektivne inhibitore COX-2.

NSAID koji se mogu koristiti za osteohondrozo

Kod nas se kod osteohondroze najčešće koristi nekoliko protuupalnih lijekova. To uključuje diklofenak, ketoprofen i ibuprofen. Svi su ili neselektivni ili slabi selektivni inhibitori ciklooksigenaze. Ovi lijekovi nisu najkvalitetniji i najefikasniji među svim NSAIL. Njihova široka upotreba može se objasniti dostupnošću i niskom cijenom.

Tabela 1. Lijekovi iz grupe NSAIL koji se mogu koristiti za osteohondrozo

Aleksandra Bonina objašnjava principe upotrebe lijekova u liječenju osteohondroze:

Isti lijek može se proizvoditi pod različitim trgovačkim nazivima. Lijekovi s istom aktivnom tvari praktički se ne razlikuju ni po čemu (osim po proizvođaču i cijeni). Nema smisla plaćati više kupovinom skupljeg lijeka.

Prilikom odabira lijeka protiv bolova obratite pažnju na aktivni sastojak, a ne na cijenu. Njegovo djelovanje ovisi o sastavu lijeka. Originalni lijekovi su gotovo uvijek bolji od generičkih.

Koje sredstvo protiv bolova se koristi za artritis?

Artritis: ukratko o glavnom

Bolest vezivnog tkiva, koja je sistemska i naziva se reumatoidni artritis, mnogima je poznata iz prve ruke. Može zahvatiti apsolutno sve vrste zglobova, donoseći neugodne, bolne simptome. Nažalost, ni sadašnji nivo razvoja medicinske nauke i prakse ne dozvoljava lekarima da utvrde uzrok bolesti. Jedina poznata činjenica je da se bolest rađa, po pravilu, nakon pretrpljenih kvarova i promjena u imunološkom sistemu. Najopasnija je početna faza razvoja bolesti, koja prolazi asimptomatski, neprimjetno, dobrog zdravlja, zbog čega pacijent duži vremenski period možda nije ni svjestan prisustva složene bolesti.

Suština bolesti leži u činjenici da tokom svog razvoja ćelije imunološkog sistema pogrešno uzimaju ćelije vezivnog tkiva tijela za elemente stranog porijekla, kao rezultat toga, uništavaju ih. Budući da upalni procesi, deformacije i destrukcije struktura traju godinama, pa čak i desetinama godina, praćeni su stalnim jakim bolnim sindromom. Stoga se lijekovi protiv bolova s ​​pravom mogu nazvati najpotrebnijim lijekovima.

Kako djeluju analgetici?

Kod reumatoidnog artritisa gotovo je nemoguće bez ove grupe lijekova. Suština rada lijekova protiv bolova je suzbijanje osjetljivosti na bol u području koje je zahvaćeno i koje treba zadovoljiti neugodne senzacije, dok druge vrste osjetljivosti, na primjer, vizualna ili taktilna, ne potpadaju pod utjecaj.

Liječenje bolesti provodi se različitim metodama, najčešće na kompleksan način uz primjenu lijekova, fizioterapije, terapeutske vježbe, kontrolu svakodnevnih aktivnosti, prilagođavanje dnevnog režima i prehrane. Osnova kompleksne, efikasne terapije je uzimanje lekova, koje propisuje isključivo specijalista u bolnici, nakon niza neophodnih pregleda i analiza. To je lijek protiv bolova kod artritisa koji postaje prva pomoć pacijentu, jer samo otklanjanjem boli postaje moguće koristiti druga sredstva.

Klasifikacija analgetika

Lijekovi protiv bolova za reumatoidni artritis traženi su u suvremenom svijetu, jer mnoge farmakološke kompanije na tržište donose značajan broj njih i raznih vrsta. Na osnovu posebnih karakteristika, prije svega, svi analgetici se mogu podijeliti u dvije široke grupe: narkotičke i nenarkotičke. Lijekovi protiv bolova kod reumatoidnog artritisa uzimaju se striktno prema rasporedu, pri čemu se posebno vodi računa o vremenskim intervalima, odnosno po potrebi.

Obje vrste lijekova imaju za cilj ublažavanje bolova, s razlikom u djelovanju na organizam. Narkotični lijekovi protiv bolova ili opioidi nakon ingestije djeluju na ćelije kičmene moždine i mozga, da tako kažem, „odspajajući zahvaćena područja od općeg sistema nerava, vlakana i završetaka. Zbog ovog utjecaja, sindrom boli se zaustavlja, impulsi su blokirani. Nesumnjiva prednost ove vrste analgetika je visoka efikasnost i gotovo trenutni učinak. Ali ako je potrebno, trebali biste biti spremni na pojavu nuspojava i efekata. Opioidi uključuju: Morfinolog, Omnopon, Kodein, Estocin, Nalbufin, Tramadol, Fentanil. Grupa ne-narkotičnih lijekova protiv bolova djeluje na drugačiji način, djelujući na specifične enzime zvane COX-1 i COX-2 koji su uzročni faktor koji uzrokuje glavne simptome. To uključuje Pyramidon, Citramon, Ibuprofen, Butadon, Phenacetin, Naproxen.

Izuzetno važan nedostatak svojstven svim lijekovima protiv bolova koji se koriste za artritis je to što oni ne liječe bolest, već samo ublažavaju akutne simptome. Osim toga, uz produženu primjenu ove skupine lijekova može doći do ovisnosti, što dovodi do činjenice da lijek ili prestane djelovati, ili se doza mora značajno povećati.

NSAIL

Nesteroidni protuupalni lijekovi se široko koriste kao dio kompleksne terapije mišićno-koštanih poremećaja i oboljenja, kao što su artroza, osteohondroza i reumatoidni artritis.

Prednost ovih lijekova je što istovremeno djeluju na dva glavna simptoma, ublažavaju bol i upalu. Tu spadaju: Voltaren, Ecotrin, Ketoprofen, Lornokicam, Diclofenac, Etodolac, Flurbiprofen, Naproxen, Piroxicam i drugi.
Ove lekove protiv bolova možete uzimati za većinu bolesti povezanih sa mišićno-koštanim sistemom, ali su posebno efikasni kod reumatoidnog artritisa. Njihovim značajnim nedostatkom može se smatrati negativan učinak na želudac i crijevni trakt, koji nastaje zbog blokiranja prostaglandina koji štite sluzokožu od tečnosti probavnog sistema, a ujedno su povezani sa bolnim i upalnim sindromima. Tako se dobija sledeća situacija, zbog uzimanja nesteroidnih antiinflamatornih lekova, simptomi bolesti se smanjuju, ali kao nuspojava sluznica može postati osetljiva i ranjiva, rizik od nastanka čira, krvarenja, kvarovi i problemi u gastrointestinalnom traktu se povećavaju.

Antireumatski lijekovi koji modificiraju bolest (DMARD)

DMARD se smatraju relativno novim, ali vrlo efikasnim lijekovima protiv bolova za upotrebu u liječenju brojnih specifičnih oboljenja kao što je reumatoidni artritis. Zahvaljujući njihovoj upotrebi, bolest usporava brzinu progresije, ili prestaje dalje da se razvija, ne zahvatajući više tkiva na dubokom nivou. Nevjerovatna karakteristika ovog alata je sposobnost da se zglobne veze, strukture i tkiva održe netaknutima.

Antireumatski lijekovi koji modificiraju bolest mogu se prepisati pacijentima kojima je dijagnosticirana ireverzibilna destrukcija dijareje. Među najčešće korišćenim: Azatioprin, Leflunomid, Ciklosporin, Metotreksat i mnogi drugi.

DMARD su visoko konkurentni i konvencionalnim analgeticima i NSAIL. Na kraju krajeva, od ove vrste lijekova nema slučajeva ovisnosti ili bilo koje nuspojave svojstvene gore navedenim lijekovima.

Antireumatski lijekovi koji modificiraju bolest su lijekovi protiv bolova koji sporo djeluju. Zato je, da bi se vidio pozitivan rezultat, potrebno dugotrajno uzimati DMARD. Ali tada će učinak koji se dobije od nekoliko kurseva terapije definitivno biti izvanredan i dugoročan.

Biološki agensi u obliku preparata

Posebnu pažnju treba posvetiti savremenim sredstvima nove generacije, koja su se dokazala u liječenju reumatoidnog artritisa, odnosno biološkim sredstvima. Ovo je vrsta lijekova protiv bolova koji modificiraju biološki odgovor, koji su izvedeni u području genetskog inženjeringa iz živih organizama (proteini, virusi, geni).

Ova vrsta fondova uključuje Embrel, Orencia, Kineret, Rituxan, Actemra. Prilikom njihovog unosa postiže se najvažniji cilj, a to je stimulacija prirodne reakcije ćelija organizma na infektivnu infekciju ili bolest.

Ova grupa lijekova je od velikog značaja za liječenje reumatoidnog artritisa. Ovisno o biološkim agensima koji čine lijek, princip djelovanja je sljedeći:

• Blokiranje proteina na ekstracelularnom nivou, koje proizvode bela krvna zrnca, što je izazvalo upalne procese;
• Potiskivanje bijelih aktivnih stanica (T-limfocita), zbog čega se prekida sekvencijalna reakcija koja izaziva razvoj upalnih procesa;
• Blokada bijelih krvnih zrnaca (odnosno limfocita grupe B), koji su odgovorni za proizvodnju antitijela koja su prisutna u tijelu pacijenta.

Kada koristite biološke agense, treba imati na umu da uzimanje takvih lijekova može biti praćeno i nuspojavama, kao što je povećan rizik od zaraznih bolesti.

Kortikosteroidi

Drugi lijek koji se koristi za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa su kortikosteroidi. Ova vrsta lijekova oponaša svojstva i efekte kortizola, hormona koji proizvode endokrine žlijezde nadbubrežne žlijezde. Ovaj efekat je veoma važan, jer utiče na sve sisteme organizma, uključujući i imuni sistem. Lijekovi protiv bolova uključeni u ovu grupu: Betametazon, Deksametazon, Triamcinolol, Prednizolon, Diprospan.

Pozitivan učinak primjene kortikosteroida uočen je zbog smanjenja količine lipidnih fiziološki aktivnih supstanci zvanih prostaglandini, te narušavanja stupnja interakcija između određenih limfocita (B- i T-ćelija) uključenih u imunološki odgovor. Na taj način se kontrolira upalni proces. Kortikosteroid kao sredstvo protiv bolova kod reumatoidnog artritisa ima sljedeće prednosti:

• Brzi udar i reakcija tijela;
• Snažno suzbijanje upale;
• Učinkovitost kod autoimunih bolesti;
• Različiti oblici oslobađanja (tablete, sprejevi, napitci, injekcije, masti).

Među nuspojavama koje se mogu uočiti kao rezultat upotrebe kortikosteroida, glavna je povećanje osjetljivosti tijela na infekcije. U tradicionalnom liječenju reumatoidnog artritisa ovaj lijek protiv bolova propisuje se dugo i u malim dozama.

Zaključak

Lijekovi protiv bolova su nezamjenjiva sredstva koja su nužno uključena u kompleksno liječenje bolesti mišićno-koštanog sistema. Predstavljeni su raznolikim, širokim spektrom lijekova, uključujući takve vrste kao što su: nesteroidni protuupalni lijekovi i biološki agensi, antireumatski lijekovi i kortikosteroidi koji modifikuju bolest, konvencionalni analgetici. Najpozitivnijim aspektom se može smatrati da za svaki klinički slučaj iskusni stručnjak može odabrati lijek koji je apsolutno prikladan za pacijenta i koji se uklapa u individualni tok liječenja.

Upalni proces u gotovo svim slučajevima prati reumatsku patologiju, značajno smanjujući kvalitetu života pacijenta. Zato je jedan od vodećih pravaca u liječenju bolesti zglobova protuupalno liječenje. Ovo dejstvo ima nekoliko grupa lekova: nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID), glukokortikoidi za sistemsku i lokalnu upotrebu, delimično samo kao deo kompleksnog lečenja, hondroprotektori.

U ovom članku ćemo razmotriti grupu lijekova koja je prva navedena - NSAID.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Ovo je grupa lijekova čije su djelovanje protuupalno, antipiretičko i analgetsko. Ozbiljnost svakog od njih u različitim lijekovima je različita. Ovi lijekovi se nazivaju nesteroidni jer se po strukturi razlikuju od hormonskih lijekova, glukokortikoida. Potonji također imaju snažno protuupalno djelovanje, ali u isto vrijeme imaju negativna svojstva steroidnih hormona.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Mehanizam djelovanja NSAID-a je neselektivna ili selektivna inhibicija (inhibicija) varijeteta enzima COX - ciklooksigenaze. COX se nalazi u mnogim tkivima našeg organizma i odgovoran je za proizvodnju raznih biološki aktivnih supstanci: prostaglandina, prostaciklina, tromboksana i drugih. Prostaglandini su pak posrednici upale, a što ih je više, to je upalni proces izraženiji. NSAIL, inhibirajući COX, smanjuju nivo prostaglandina u tkivima, a upalni proces se povlači.

Šema propisivanja NSAIL

Neki NSAID-i imaju niz prilično ozbiljnih nuspojava, dok drugi lijekovi iz ove grupe nisu okarakterisani kao takvi. To je zbog posebnosti mehanizma djelovanja: utjecaja lijekova na različite vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 kod zdrave osobe nalazi se u gotovo svim organima i tkivima, posebno u probavnom traktu i bubrezima, gdje obavlja svoje najvažnije funkcije. Na primjer, prostaglandini sintetizirani COX aktivno su uključeni u održavanje integriteta želučane i crijevne sluznice, održavanje adekvatnog protoka krvi u njoj, smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline, povećanje pH, lučenje fosfolipida i sluzi, stimuliranje proliferacije (reprodukcije) stanica. . Lijekovi koji inhibiraju COX-1 uzrokuju smanjenje razine prostaglandina ne samo u žarištu upale, već u cijelom tijelu, što može dovesti do negativnih posljedica, o kojima će biti riječi u nastavku.

COX-2, u pravilu, nema u zdravim tkivima ili se nalazi, ali u malim količinama. Njegov nivo raste direktno tokom upale iu samom njenom žarištu. Lijekovi koji selektivno inhibiraju COX-2, iako se često uzimaju sistemski, djeluju specifično na žarište, smanjujući upalni proces u njemu.

COX-3 je također uključen u razvoj bola i groznice, ali nema nikakve veze sa upalom. Odvojeni NSAID-i djeluju na ovu konkretnu vrstu enzima i slabo djeluju na COX-1 i 2. Neki autori, međutim, smatraju da COX-3, kao nezavisna izoforma enzima, ne postoji, te je varijanta COX-a. -1: ova pitanja moraju biti dodatna istraživanja.

Klasifikacija NSAIL

Postoji hemijska klasifikacija nesteroidnih antiinflamatornih lekova, zasnovana na strukturnim karakteristikama molekula aktivne supstance. Međutim, biohemijski i farmakološki pojmovi vjerovatno malo zanimaju širok krug čitalaca, pa vam nudimo još jednu klasifikaciju, koja se temelji na selektivnosti inhibicije COX. Prema njenim rečima, svi NSAIL se dele na:
1. Neselektivni (utječu na sve vrste COX, ali uglavnom COX-1):

• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroksikam;
• Aspirin;
• Diklofenak;
• Acyclofenac;
• naproksen;
• Ibuprofen.

2. Neselektivno, jednako djeluje na COX-1 i COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektivno (inhibiraju COX-2):

• Meloksikam;
• nimesulid;
• Etodolac;
• Rofecoxib;
• Celecoxib.

Neki od navedenih lijekova praktički nemaju protuupalno djelovanje, ali imaju veće analgetsko (ketorolak) ili antipiretičko djelovanje (aspirin, ibuprofen), pa o ovim lijekovima nećemo govoriti u ovom članku. Razgovarajmo o onim NSAIL-ima, čiji je protuupalni učinak najizraženiji.

Ukratko o farmakokinetici

Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste oralno ili intramuskularno.
Kada se uzimaju oralno, dobro se apsorbuju u digestivnom traktu, njihova bioraspoloživost je oko 70-100%. Bolje se apsorbiraju u kiseloj sredini, a pomak pH želuca na alkalnu stranu usporava apsorpciju. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka.

Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se veže na proteine ​​krvi za 90-99%, formirajući funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodiru u organe i tkiva, posebno u žarište upale i sinovijalnu tečnost (nalazi se u zglobnoj šupljini). NSAIL se izlučuju iz organizma urinom. Poluvrijeme eliminacije uvelike varira ovisno o lijeku.

Kontraindikacije za upotrebu NSAIL

Preparati ove grupe su nepoželjni za upotrebu u sledećim stanjima:

• individualna preosjetljivost na komponente;
• , kao i druge ulcerativne lezije probavnog trakta;
• leuko- i trombopenija;
• teški i;
• trudnoća.

Glavni neželjeni efekti NSAIL

Ovo su:

• ulcerogeni učinak (sposobnost lijekova ove grupe da izazovu razvoj gastrointestinalnog trakta);
• dispeptički poremećaji (nelagodnost u želucu i drugo);
• bronhospazam;
• toksični učinci na bubrege (kršenje njihove funkcije, povišen krvni tlak, nefropatija);
• toksični učinci na jetru (povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi);
• toksični učinci na krv (smanjenje broja formiranih elemenata do aplastične anemije, manifestira se);
• produženje trudnoće;
• (kožni osip, anafilaksija).

Karakteristike terapije NSAIL

Budući da lijekovi ove grupe, u većoj ili manjoj mjeri, štetno djeluju na želučanu sluznicu, većina ih se mora uzimati nakon obroka, piti puno vode i, po mogućnosti, uz paralelnu primjenu lijekova. za održavanje gastrointestinalnog trakta. U pravilu u ovoj ulozi djeluju inhibitori protonske pumpe: Omeprazol, Rabeprazol i drugi.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi u najkraćem mogućem vremenu i u najmanjim efektivnim dozama.

Osobama sa oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim pacijentima, u pravilu se propisuje doza ispod prosječne terapijske doze, jer su procesi u ovim kategorijama pacijenata usporeni: aktivna tvar djeluje i izlučuje se za vrijeme. duži period.
Razmotrite detaljnije pojedinačne lijekove iz grupe NSAID.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Oblik oslobađanja - tablete, kapsule.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira agregaciju (sljepljivanje) trombocita. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje 2 sata nakon ingestije, poluvrijeme je 4-11 sati.

Dodijelite, u pravilu, unutar 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Gore navedene nuspojave su dosta izražene kod ovog lijeka, pa se za sada koristi relativno rijetko, ustupajući mjesto drugim, sigurnijim lijekovima u tom pogledu.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Brzo i potpuno se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se nakon 20-60 minuta. Gotovo 100% se apsorbira s proteinima krvi i transportuje kroz tijelo. Maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini određuje se nakon 3-4 sata, poluživot iz nje je 3-6 sati, iz krvne plazme - 1-2 sata. Izlučuje se urinom, žuči i izmetom.

U pravilu, preporučena doza diklofenaka za odrasle je 50-75 mg 2-3 puta dnevno na usta. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Retardni oblik, jednak 100 g lijeka u jednoj tableti (kapsuli), uzima se jednom dnevno. Uz intramuskularnu injekciju, pojedinačna doza je 75 mg, učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. Lijek u obliku gela nanosi se u tankom sloju na kožu u području upale, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Etodolak (utvrda Etol)

Oblik oslobađanja - kapsule od 400 mg.

Protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva ovog lijeka također su prilično izražena. Ima umjerenu selektivnost - djeluje uglavnom na COX-2 u žarištu upale.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Bioraspoloživost ne zavisi od unosa hrane i antacida. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se utvrđuje nakon 60 minuta. 95% se vezuje za proteine ​​u krvi. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 7 sati. Izlučuje se iz organizma uglavnom urinom.

Koristi se za hitnu ili dugotrajnu terapiju reumatološke patologije:, kao i u slučaju sindroma boli bilo koje etiologije.
Preporučuje se uzimanje lijeka 400 mg 1-3 puta dnevno nakon jela. Ako je neophodna produžena terapija, dozu lijeka treba prilagoditi jednom u 2-3 sedmice.

Kontraindikacije su standardne. Nuspojave su slične onima kod drugih NSAIL, međutim, zbog relativne selektivnosti lijeka, pojavljuju se rjeđe i manje su izražene.
Smanjuje učinak nekih antihipertenzivnih lijekova, posebno ACE inhibitora.

Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Dostupan u obliku tableta od 100 mg.

Dostojan analog diklofenaka sa sličnim protuupalnim i analgetskim učinkom.
Nakon oralne primjene, brzo se i skoro 100% apsorbira u želučanom sluzokožu. Uz istovremeni unos hrane, brzina apsorpcije se usporava, ali njen stepen ostaje isti. Gotovo u potpunosti se veže za proteine ​​plazme, šireći se po cijelom tijelu u ovom obliku. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je prilično visoka: dostiže 60% njegove koncentracije u krvi. Prosječno poluvrijeme eliminacije je 4-4,5 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Od nuspojava treba istaći dispepsiju, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, vrtoglavicu: ovi simptomi su prilično česti, u 1-10 slučajeva od 100. Ostale nuspojave su mnogo rjeđe, posebno kod manje od jednog pacijenta po 10.000.

Moguće je smanjiti vjerovatnoću nuspojava propisivanjem minimalne efektivne doze pacijentu što je prije moguće.

Ne preporučuje se uzimanje aceklofenaka tokom trudnoće i dojenja.
Smanjuje antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20)

Oblik oslobađanja - tablete od 10 mg.

Osim protuupalnog, analgetskog i antipiretičkog djelovanja, ima i antiagregacijski učinak.

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Istovremeno uzimanje hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utiče na stepen njenog dejstva. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 3-5 sati. Koncentracija u krvi je mnogo veća pri intramuskularnoj primjeni lijeka nego nakon oralnog uzimanja. 40-50% prodire u sinovijalnu tečnost, koja se nalazi u majčinom mleku. Dolazi do brojnih promjena u jetri. Izlučuje se urinom i izmetom. Poluvrijeme eliminacije je 24-50 sati.

Analgetski efekat se manifestuje u roku od pola sata nakon uzimanja pilule i traje jedan dan.

Doze lijeka variraju ovisno o bolesti i kreću se od 10 do 40 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Kontraindikacije i nuspojave su standardne.

tenoksikam (Texamen-L)

Oblik oslobađanja - prašak za otopinu za injekcije.

Primijeniti intramuskularno po 2 ml (20 mg lijeka) dnevno. U akutnom - 40 mg 1 put dnevno 5 dana za redom u isto vrijeme.

Pojačava efekte indirektnih antikoagulansa.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Oblik oslobađanja - tablete od 4 i 8 mg, prašak za otopinu za injekcije koji sadrži 8 mg lijeka.

Preporučena oralna doza je 8-16 mg dnevno 2-3 puta. Tabletu treba uzimati prije jela sa dosta vode.

Intramuskularno ili intravenozno primijenjeno 8 mg odjednom. Višestrukost injekcija dnevno: 1-2 puta. Otopina za injekciju mora se pripremiti neposredno prije upotrebe. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Stariji pacijenti ne moraju smanjiti dozu lornoksikama, međutim, zbog vjerojatnosti neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta, osobe s bilo kojom gastroenterološkom patologijom trebaju ga uzimati s oprezom.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete od 7,5 i 15 mg, injekcija od 2 ml u ampuli koja sadrži 15 mg aktivne tvari, rektalne supozitorije, koje također sadrže 7,5 i 15 mg meloksikama.

Selektivni inhibitor COX-2. Rjeđe od ostalih lijekova iz grupe NSAID-a, uzrokuje nuspojave u vidu oštećenja bubrega i gastropatije.

U pravilu, u prvih nekoliko dana liječenja lijek se koristi parenteralno. 1-2 ml otopine se ubrizgava duboko u mišić. Kada se akutni upalni proces malo smiri, pacijent se prebacuje na tabletirani oblik meloksikama. Unutarnje se koristi bez obzira na unos hrane, 7,5 mg 1-2 puta dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Oblik oslobađanja - kapsule od 100 i 200 mg lijeka.

Specifičan COX-2 inhibitor sa izraženim antiinflamatornim i analgetskim dejstvom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, jer ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina. .

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Nuspojave su rijetke. U slučaju dugotrajne primjene lijeka u visokim dozama moguće su ulceracije sluznice probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje i agranulocitoza.

rofekoksib (denebol)

Oblik oslobađanja je otopina za injekcije u ampulama od 1 ml koje sadrže 25 mg aktivne tvari, tablete.

Visoko selektivni inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Praktično nema efekta na sluzokožu gastrointestinalnog trakta i bubrežno tkivo.

Budite oprezni imenovati žene u 1. i 2. trimestru trudnoće, tokom dojenja, osobama koje pate ili teške.

Rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta povećava se pri dugotrajnom uzimanju visokih doza lijeka, kao i kod starijih pacijenata.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Oblik oslobađanja - tablete od 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektivni inhibitor COX-2. Ne utiče na sintezu želučanih prostaglandina, ne utiče na funkciju trombocita.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok. Preporučena doza direktno zavisi od težine bolesti i varira između 30-120 mg dnevno u 1 dozi. Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati dozu.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U pravilu ih bilježe pacijenti koji uzimaju etorikoksib 1 godinu ili više (za ozbiljne reumatske bolesti). Raspon nuspojava koje se javljaju u ovom slučaju je izuzetno širok.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete od 100 mg, granule za suspenziju za oralnu primjenu u vrećici koja sadrži 1 dozu lijeka - po 100 mg, gel u tubi.

Visoko selektivan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim dejstvom.

Uzimajte lijek unutar 100 mg dva puta dnevno, nakon jela. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Gel se nanosi na zahvaćeno područje, lagano utrljavajući u kožu. Višestrukost primjene - 3-4 puta dnevno.

Kada se nimesulid propisuje starijim pacijentima, prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Dozu treba smanjiti u slučaju teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega pacijenta. Može imati hepatotoksični učinak, inhibirajući funkciju jetre.

Tokom trudnoće, posebno u 3. tromjesečju, strogo se ne preporučuje uzimanje nimesulida. Tokom dojenja, lijek je također kontraindiciran.

nabumeton (Synmeton)

Oblik oslobađanja - tablete od 500 i 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX.

Jedna doza za odraslog pacijenta je 500-750-1000 mg tokom ili nakon obroka. U posebno teškim slučajevima, doza se može povećati na 2 grama dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod drugih neselektivnih NSAIL.
Ne preporučuje se uzimanje tokom trudnoće i dojenja.

Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi

Postoje lijekovi koji sadrže dvije ili više aktivnih supstanci iz grupe NSAIL, ili NSAIL u kombinaciji sa vitaminima ili drugim lijekovima. Glavni su navedeni u nastavku.

• Dolaren. Sadrži 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. U ovom preparatu, izraženo antiinflamatorno dejstvo diklofenaka kombinovano je sa jakim analgetskim dejstvom paracetamola. Uzimajte lijek unutar 1 tablete 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete.
• Neurodiklovitis. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamin B1 i B6 i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje je analgetski i protuupalni učinak diklofenaka pojačan vitaminima B, koji poboljšavaju metabolizam u nervnom tkivu. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzmite lek nakon jela sa dosta tečnosti.
• Olfen-75, proizveden u obliku otopine za injekcije, pored diklofenaka u količini od 75 mg, sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisustva potonjeg u otopini, injekcije lijeka postaju manje bolne za pacijenta.
• Fanigan. Sastav mu je sličan Dolarenu: 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2-3 puta dnevno.
• Flamidez. Veoma zanimljiva, drugačija droga. Pored 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, sadrži i 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitičko, protuupalno i antiedematozno djelovanje. Dostupan u obliku tableta i gela za lokalnu upotrebu. Tableta se uzima oralno, nakon obroka, sa čašom vode. U pravilu se uzima 1 tableta 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi spolja, nanošenjem na zahvaćeno područje kože 3-4 puta dnevno.
• Maxigesic. Lijek sličan po sastavu i djelovanju Flamidezu, gore opisanom. Razlika je u proizvodnoj kompaniji.
• Diplo-P-Pharmeks. Sastav ovih tableta je sličan sastavu Dolarena. Doze su iste.
• Dolar. Isto.
• Dolex. Isto.
• Oksalgin-DP. Isto.
• Cinepar. Isto.
• Diklokain. Kao i Olfen-75, sadrži diklofenak natrijum i lidokain, ali su oba aktivna sastojka u pola doze. Shodno tome, slabiji je u akciji.
• Dolaren gel. Sadrži diklofenak natrijum, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente u određenoj mjeri imaju protuupalni učinak i potenciraju međusobno djelovanje. Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.
• Nimid forte. Tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinuje protuupalno i analgetsko djelovanje nimezulida sa miorelaksirajućim (mišićnim opuštanjem) efektom tizanidina. Koristi se za akutne bolove uzrokovane spazmom skeletnih mišića (popularno - sa povređivanjem korijena). Uzimajte lijek unutra nakon jela, pijući puno tekućine. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje liječenja je 2 sedmice.
• Nizalid. Kao nimid forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste.
• Alit. Rastvorljive tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 20 mg dicikloverina, koji je mišićni relaksant. Uzima se oralno nakon obroka sa čašom tečnosti. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2 puta dnevno ne duže od 5 dana.
• Nanogan. Sastav ovog lijeka i preporučene doze su slične onima gore opisanog lijeka Alit.
• Oksigan. Isto.