Антигистаминный препарат вызывающий наиболее снотворный эффект. Что такое антигистаминные препараты и какие из них лучше и эффективнее для детей и взрослых? Важная информация для пациента

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Антигистаминные препараты I поколения

Классификация классических антигистаминных препаратов строится на основании характеристики группы "X", соединенной с этиламиновым ядром (табл.2).
Антигистаминной активностью обладают также некоторые лекарственные средства с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью. Так как данные препараты обладают некоторыми характеристиками АГ I поколения, они представлены в данном разделе (табл. 3).

Механизм действия
Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими H1-рецепторов гистамина. Антигистаминные препараты, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки.

Таблица 2. Классификация антигистаминных препаратов I поколения по химической структуре

Таблица 3. Н1-антагонисты с мембраностабилизирующим действием на тучные клетки

Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1рецепторов, их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов.
Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических антигистаминных препаратов. Большинство лекарственных средств I поколения оказывают кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в сутки.

Практически все антигистаминные препараты I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности, холинергические мускариновые рецепторы.

Фармакологические эффекты антигистаминные препаратов

1. поколения:
2. антигистаминное действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);
3. антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);
4. центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное действие);
5. усиление действия депрессантов ЦНС;
6. потенцирование эффектов катехоламинов (колебания артериального давления);
7. местноанестезирующее действие.

Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать α-адренергические рецепторы. Отдельные антигистаминные препараты проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками:

1. неполная связь с H1-рецепторами, в связи с этим необходимы относительно высокие дозы;
2. кратковременный эффект;
3. блокирование М-холинорецепторов, α-адренорецепторов, Д-рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное действие;
4. побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады H1-рецепторов;
5. из-за развития тахифилаксии необходимо чередование антигистаминных препаратов разных групп каждые 2-3 недели.

Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства основных H1-гистаминоблокаторов I поколения приведены в таблице 4.

Место в терапии
Несмотря на перечисленные выше недостатки, Н1-антагонисты I поколения продолжают использоваться в клинической практике (табл. 5). Несомненным достоинством их является возможность как перорального, так и парентерального введения препаратов (выпуск препаратов в ампулах и таблетках).
Н1-антагонисты I поколения имеют преимущества в следующих случаях:

1. купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), когда требуется парентеральное введение лекарственных средств;

Таблица 4. Фармакокинетика антигистаминных препаратов I поколения

Таблица 5. Блокаторы Н1-рецепторов I поколения

1. лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни. В этих случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций;
2. премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
3. симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) устраняет зуд в носу, чихание;
4. холинергическая крапивница.

Показания к применению Н1антагонистов I поколения:

1. аллергические заболевания:
2. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
3. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
4. острая крапивница и отек Квинке;
5. хроническая рецидивирующая крапивница;
6. пищевая аллергия;
7. лекарственная аллергия;
8. инсектная аллергия;
9. атопический дерматит;
10. повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией или профилактическое применение при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
11. профилактическое применение при введении либераторов гистамина;
12. бессонница;
13. рвота беременных;
14. вестибулярные расстройства;
15. простудные заболевания (ОРВИ).

Побочные эффекты
Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.
Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью. Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях.
При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).
При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия).
Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами.
В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).

Противопоказания и предостережения
Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

1. поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
2. беременность;
3. кормление грудью;
4. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
5. задержка мочеиспускания.

Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Взаимодействия
Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

Антигистаминные препараты для местного применения
Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин.
Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или "по потребности" на фоне лечения другими препаратами. Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а.при аллергическом конъюнктивите - зуд, слезотечение, покраснение глаз. При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного), которые могут возникать при применении препаратов системного действия. Это объясняется тем, что при местном применении Н1-антигистаминные лекарственные средства их концентрация в крови намного ниже той, которая способна вызвать системное действие. Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения).
Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание. Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами.
Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде). Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС.
Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

Вопрос: Противоаллергические антигистаминные препараты могут нанести вред человеку, если принимать их на постоянной основе?

Ответ: Лучше пройти тесты на аллергены на аппарате «Имедис эксперт», и далее исключить контакты с выявленными биорезонансном тесте аллергенами. Также при возможности лечится у биорезонансного терапевта и долгие годы принимать гомеопатические и биорезонансные препараты, назначенные по ходу лечении биорезонансной терапии, а также при обострениях либо в аллергический сезон принимать антигистаминные лекарства нового поколения подобранные биорезонансным тестом или маятником.

Пить антигистаминные препараты нового поколения нужно 1 раз в день до исчезновения симптомов аллергии. Если контакта с аллергеном избегать не удается то принимать антигистаминный (противоаллергический препарат) придется ежедневно, от этого не куда не деться, увы. При контакте с аллергеном без противоаллергического препарата, может развиться тяжелая аллергическая реакция, которая в свою очередь может привести к смерти, коме, также аллергия может перейти в астму.

Есть люди, которые прижизненно на новых поколениях антигистаминных препаратов сидят и ничего.

Конечно же, таблетки это не конфетка, и антигистамины не исключение. В состоянии реакции обойтись без них не попытайтесь. Аллергены по любому нужно будет удалять из поля организма вовремя, а потом может оказаться поздно.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующее действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которых вызывает гистамин.

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколения. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.

Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

супрастин

димедрол

диазолин

тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

трексил

гисталонг

зодак

семпрекс

фенистил

кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

цетрин

зиртек

телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

левоцетиризин

дезлоратадин

фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавегила или Фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Медикаментозное лечение аллергии, антигистаминные препараты

Как действуют антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты «старого» и «нового» поколений

В чем отличие 1-го, 2-го и 3-го поколений антигистаминных препаратов

Основы медикаментозного терапии

Есть такое вещество - гистамин. Оно выделяется в ходе аллергической реакции и отвечает за развитие нехороших симптомов: от кожных проявлений до очень тяжелых жизнеугрожающих реакций, таких как анафилактический шок. Вот почему противоаллергические препараты называются АНТИгистаминными.

Именно они блокируют рецепторы гистамина и этим останавливают развитие симптомов аллергии.

В зависимости от вида реакции антигистаминные средства назначаются в инъекциях (при тяжелых формах) и внутрь (при более легких) . Оно и понятно: если мы вводим лекарство с помощью внутримышечного или внутривенного укола, оно мгновенно попадает в кровь и включается в работу. А если мы это лекарство пьем, должно пройти время, прежде чем действующее вещество всосется в кровь из желудочно-кишечного тракта.

Все лекарственные препараты против аллергии можно разделить на несколько групп:

1. Симптоматические лекарственные средства.

2. Лекарственные средства для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе.

3. Лекарственные средства для местной терапии.

Симптоматические лекарственные средства предназначены для облегчения течения аллергических заболеваний. Ведущее место среди них принадлежит средствам под названием антигистаминные препараты.

Эти средства противостоят повреждающим эффектам основного медиатора аллергических реакций - гистамина. Сегодня на вооружении врачей имеется три поколения антигистаминных препаратов, отличающихся по своим характеристикам.

Подбор антигистаминных препаратов ведется индивидуально с учетом характера аллергии к пище, возраста ребенка и характера сопутствующих заболеваний. К симптоматическим препаратам также, к примеру, относятся бронхолитики. Они используются при приступах бронхиальной астмы.

Антигистаминные препараты для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе делят негормональные и гормональные. Последние препараты являются более мощными и эффективными.

Назначение препаратов этой группы осуществляется в зависимости от клинических проявлений пищевой аллергии, тяжести заболевания, возраста ребенка. Необходимо помнить, что эти препараты в основном эффективны только при длительном регулярном применении.

Надо помнить, что медикаментозная терапия пищевой аллергии - длительный процесс, нужно терпеливо и упорно следовать врачебным рекомендациям.

Надо также помнить, что некоторые методы лечения при пищевой аллергии абсолютно противопоказаны и могут принести вред ребенку. Так, при пищевой аллергии противопоказано лечение травами и многими средствами народной медицины, а психотерапия и рефлексотерапия, кроме биорезонансного лечения почти не дают существенного эффекта.

Лечение травами и препаратами на их основе увеличивает в будущем риск формирования аллергии к пыльце растений. Такую же «услугу» могут оказать и биологически активные добавки, которые часто содержат компоненты растений.

Антигистаминные средства являются стандартной терапией при атопическом дерматите. Их применяют как дополнительное средство к наружному лечению при выраженном зуде и сопутствующих высыпаниях.

Антигистаминные препараты делят на три поколения:

средства 1-го «старого» поколения;

средства 2-го и 3-го поколений («нового» поколения) .

Антигистаминные лекарственные препараты 1-го «старого» поколения

Антигистаминные препараты 1-го поколения чаще используют для лечения острых реакций, при лечении зудящих аллергодерматозов. Большинство их выпускается в растворах в ампулах, но есть формы в таблетках, сиропах и порошках

Антигистаминные лекарственные средства 1-го «старого» поколения (формы для приема внутрь)

Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Квифенадин, Хифенадин, Мебгидролин, Кетотифен.

Недостатки антигистаминных препаратов старого поколения:

Неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы;

Кратковременность действия - прием несколько раз в сутки

Развитие привыкания - необходимо чередовать препараты разных групп каждые 10-14 дней

Седативный и снотворный эффект

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го «нового» поколений

Лоратодин, цитеризин, фексофенадин, дезлоратадин.

В настоящее время в лечении атопического дерматита широко используются антигистаминные лекарственные средства «нового», то есть 2-го и 3-го поколений.

Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го поколений используют для базисной и противорецидивной терапии.

Антигистаминные препараты «нового» поколения не имеют седативного и снотворного эффектов. Они оказывают селективное действие, вызывая блокаду только H1-гистаминовых рецепторов. Продолжительность их действия - до 24 ч, поэтому большинство этих препаратов назначаются 1 раз в сутки.

После приема большинства антигистаминных средств - их остаточное действие может продолжаться в течение одной недели после отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования) . Существенным отличием антигистаминных лекарственных средств «нового» поколения является наличие у них не только Н1-блокирующего действия, но и противоаллергического, и противовоспалительного эффектов.

При необходимости длительного приема используют антигистаминные средства только «нового» поколения

Отсутствие нежелательных побочных действий, свойственных первым антигистаминным препаратам, позволяет значительно расширить список показаний к назначению современных Н1-антагонистов.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения по сравнению с 1-м:

Быстрое начало действия (от 30 минут - острые случаи);

Возможность приема в любое время суток (в том числе в первой половине дня) хорошее всасывание из пищеварительного тракта возможность применения у детей раннего возраста большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) , что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Отсутствие блокады других типов рецепторов

Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах

Отсутствие связи с приемом пищи

Отсутствие привыкания, даже при длительном применении (от 3 до 6 месяцев)

Практически полное отсутствие побочных эффектов, связанных с воздействием на нервную и сердечно-сосудистую системы.

Использование антигистаминных лекарственных препаратов в лечении детей с атопическим дерматитом.

Детям после года, как правило, назначают препараты нового поколения.

Препараты «нового» поколения, которые разрешены к применению у детей с 6-и месяцев - это антигистаминные лекарственные средства на основе цетиризина (непатентованное действующее вещество) .

ВАКЦИНАЦИЯ

Поскольку аллергия - иммунное нарушение, при аллергическом рините и бронхиальной астме возможно лечение вакцинами из аллергенов, к которым у ребенка повышена чувствительность. Определяют показания к вакцинации по результатам кожных проб с аллергенами.

Вакцина вводится по специальной схеме подкожно или закапывается под язык. Такое лечение применимо только у детей старше 5 лет и должно проводиться аллергологом.

И, наконец, самый интересный вопрос: вызывают ли аллергию лекарства от аллергии? Да! Мы не будем вдаваться в технические детали протекания сложных механизмов, которые могут привести к такому развитию событий.

Скажем только, что аллергия на антигистаминные препараты встречается крайне редко, но такое случается. Выход здесь один - сменить препарат.

Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин - нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм) , кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию) , желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции) , сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма) , гладкую мускулатуру.

Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения - симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам) :

H1-блокаторы - используются при терапии аллергических заболеваний.

H2-блокаторы - используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции) .

H3-блокаторы - используются в терапии неврологических заболеваний.

В их числе цетрин (цетиризин) , фенкарол (хифенадин) , димедрол, клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии) .

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

Первое поколение

Прежде чем покупать лекарство - парацетамол, ибупрофен, противоаллергические (антигистаминные) препараты, средства от насморка и простуды нужно знать:

Парацетамол

Болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Активным веществом является параацетаминофенол, на основе которого в разных странах выпускают много других аналогичных препаратов, таких как ацетаминофен, панадол, эффералган, миалгин, парамол, пиларен и др.

Польза. По своему действию парацетамол во многом близок к аспирину, но обладает менее выраженными побочными действиями. Он не снижает вязкости крови, поэтому его безопасно применять при подготовке к операции и после нее.

Он реже, чем аспирин, вызывает аллергические реакции, меньше раздражает желудок. Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с аспирином, анальгином, кофеином и др. Выпускается в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа,«шипучих» порошков(панадол, панадон) .

Возможный вред. В сочетании с алкоголем он может повреждать и даже разрушать печень. Поэтому его, как и аспирин, опасно принимать людям, регулярно употребляющим спиртные напитки. Парацетамол отрицательно воздействует на печень и при нарушении нормы его приема(при передозировке) .

Выход. Принимать не более 2 г в день(4 таблетки по 500 мг) - Ежедневно употребляющим алкоголь людям следует отказаться от приема парацетамола.

Ибупрофен

Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием. Ибупрофен является активным ингредиентом таких препаратов, как бруфен, артрил, адвил, напроксен и др. Эти препараты химически идентичны, но различаются продолжительностью лечебного действия.

Польза . Помогают при лихорадочном состоянии, при мышечных и суставных болях(ревматоидный артрит, артроз и др.)

Возможный вред. Если организм сильно обезвожен в результате тяжелой физической работы, жары или приема мочегонных средств(диуретиков) , то ибупрофен может отрицательно сказаться на почках. Риск поражения почек возрастает при регулярном приеме ибупрофена.

Длительный прием ибупрофена опасен для желудка. У людей, постоянно употребляющих спиртные напитки, прием ибупрофена может сказаться на печени.

Выход. Стараться не допускать обезвоживания организма. При приеме ибупрофена необходимо следить за работой почек. Ни в коем случае не превышать допустимую дневную норму приема(6 таблеток ибупрофена по 200 мг или 2 таблетки напроксена по 220 мг).

Противоаллергические (антигистаминные) препараты

Препараты этой группы предназначены для людей, страдающих поллинозом (сенной лихорадкой), астмой, крапивницей или другими аллергическими заболеваниями.

Польза. Избавляют от насморка, чиханья, першенья в горле, приступов кашля и удушья, от нестерпимого зуда и других симптомов этих болезней.

Возможный вред. Большинство распространенных препаратов этой группы, такие как супрастин, тавегил, димедрол, задитен, перитол и др., обладают седативным действием, то есть вызывают сонливость, заторможенность реакций, общую слабость. Поэтому их опасно принимать водителям автомашин, летчикам, операторам, диспетчерам и т.п., то есть людям, от которых требуется постоянное напряжение внимания и быстрая реакция в сложных ситуациях.

Выход. Чтобы избежать, риска, следует принимать антигистаминные препараты нового поколения, не вызывающие сонливости и заторможенности реакций, - такие, как кларитин, кестин, которые действуют в течение 12-24 часов. Антигистаминные препараты, обладающие седативным действием, лучше принимать во второй половине дня и на ночь.

Средства от насморка

Действие таких препаратов, как санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др., заключается в том, что они суживают кровеносные сосуды в набухшей слизистой оболочке носовых ходов, в результате чего сами носовые ходы расширяются.

Польза. При простуде ослабляется или прекращается насморк, восстанавливается дыхание через нос, проходит головная боль.

Возможный вред. При приеме указанных лекарств суживаются кровеносные сосуды не только в носу, в результате чего у больных гипертонией может повыситься кровяное давление.

Это особенно опасно для гипертоников, поскольку принимаемые ими для снижения кровяного давления лекарства окажутся неэффективными. Кроме того, препараты этой группы опасны для тех, кто принимает такие антидепрессанты, как пиразидол, пирлиндол, ниаламид.

Выход. Людям, страдающим гипертонией, распространенные средства от насморка можно принимать только под контролем артериального давления. В случае повышения давления следует увеличивать дозировку гипотензивных средств.

Больным депрессией, принимающим перечисленные антидепрессанты или им подобные, препараты этой группы противопоказаны.

Комплексные препараты от простуды, применяемые антигистаминными препаратами

Среди комплексных противопростудных препаратов особенно известны, такие, как аскофен, цитрамон, седалгин, алказельтцер плюс, бикарминт и др.

Польза. Помогают избавиться одновременно от разных симптомов болезни: от кашля, насморка, боли, лихорадки, аллергических проявлений.

Возможный вред. При приеме комплексных препаратов довольно часто допускают так называемую «непредвиденную передозировку».

Так бывает, когда при сильной простуде или головной боли, чтобы повысить эффективность лечения, добавляют к приему аспирина еще и комплексный препарат от простуды, содержащий аспирин. В результате может обостриться язвенная болезнь или даже возникает желудочное кровотечение.

Если при аллергическом насморке кроме супрастина принять еще и комплексный препарат, содержащий антигистаминное средство, то все вместе подействует как сильное снотворное. Иногда нарушения печени связаны с аналогичной передозировкой парацетамола или ибупрофена.

Выход. Перед приемом комплексного препарата от простуды надо внимательно ознакомиться с его составом, указанным на упаковке или во вкладыше, и не принимать отдельно те лекарства, которые входят в него.

Противоаллергические препараты для детей: характеристики, принцип действия, польза и вред

Диазолин (мебгидролин) ;

Перитол (ципрогептадин) .

В принципе, эффективность вышеперечисленных препаратов подтверждена многолетним опытом применения, однако этот же опыт свидетельствует о целом букете побочных эффектов:

Все эти средства в большей или меньшей степени влияют на центральную нервную систему, оказывая седативный и снотворный эффекты.

Классические антигистаминные высушивают слизистые оболочки. Сухость во рту, вязкость мокроты в легких (что особенно опасно при ОРВИ, так как серьезно увеличивает риск развития пневмонии) - не лучшим образом сказывается на состоянии ребенка.

Одновременный прием противоаллергических средств первого поколения с другими лекарственными препаратами усиливает эффект от применения последних. Так, усиливаются жаропонижающее, обезболивающее, снотворное действия. Особенно опасно сочетание антигистаминных препаратов с другими средствами, активно влияющими на функционирование ЦНС. В таком случае возможно развитие побочных эффектов вплоть до обмороков. Крайне нежелательно сочетание с алкогольными напитками.

Действие таких препаратов хоть и эффективное, но ограниченное 2-3 часами (некоторые действуют до 6 часов) .

Не обходится, конечно, и без плюсов. Во-первых, антигистаминные препараты первого поколения относительно доступны по цене, во-вторых, они прекрасно подходят для недлительного лечения аллергии. То есть, если, например, ребенок съел чрезмерное количество шоколада и требуется кратковременный прием антигистаминного, можно смело использовать тот же Тавегил или Фенкарол.

Большинство средств от аллергии первого поколения запрещено принимать внутрь кормящим матерям, можно использовать только их местные формы - мазь, крем, спрей. Исключение составляет Супрастин и Фенкарол (с трех месяцев беременности) . Каждый препарат имеет свою характерную особенность, которую важно учитывать при составлении схемы лечения. Так, малышу, склонному к запорам, не желательно использовать Тавегил; ребенку, страдающему заболеваниями ЖКТ, запрещено принимать Супрастин; а детям с нарушенной функцией печени нужно быть острожными с применением Фенкарола.

Малышам до года прием противоаллергических средств первого поколения нежелателен. Для самых маленьких существуют более современные препараты, практически безопасны и весьма эффективны.

Принципы действия антигистаминных средств, второго поколения на детский организм

Безусловным преимуществом противоаллергических препаратов второго и третьего поколения является отсутствие или сведение к минимуму седативного, снотворного, тормозящего ЦНС эффекта.

Кроме того, они обладают рядом других преимуществ: не проникают через фетоплацентарный барьер (то есть такие препараты можно применять во время беременности) ;

не высушивают слизистых оболочек;

не влияют на умственную и физическую активность ребенка;

обладают быстрым и длительным (до 24 часов) лечебным эффектом - достаточно одной таблетки, чтобы забыть о симптомах аллергии на весь день;

кроме противоаллергического, оказывают противорвотное, противоязвенное и другие действия (некоторые препараты); не снижают свою эффективность при длительном приеме.

Пожалуй, единственный недостаток противоаллергических препаратов второго поколения - их способность оказывать негативное влияние на детскую сердечно-сосудистую систему. По причине возможного кардиотоксического эффекта применение таких препаратов не рекомендуется детям с различными патологиями сердца и сосудов.

Среди наиболее ярких представителей второго поколения:

Кларитин (лоратидин);

Лечение аллергии, антигистаминные препараты

Диазолин драже 50мг №20

Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)

Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)

Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)

Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижения антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Астемизол таб. 10мг №10

Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близко к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия, чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)

Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)

Лоратадин таб. 10мг №10

Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.

Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy"s Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Содержание

Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

• раннего атопического синдрома у ребенка;
• сезонного либо круглогодичного ринита;
• отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
• тяжелого бронхита;
• ангионевротического отека;
• анафилактического шока;
• пищевой аллергии;
• энтеропатии;
• бронхиальной астмы;
• атопического дерматита;
• конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
• хронической, острой и других форм крапивницы;
• аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

• название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
• действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
• плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
• минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

• название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
• плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
• минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

• название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
• действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
• плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
• минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

• название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
• действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
• плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
• минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

• название: Супрастинекс;
• действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
• плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

• название: Ксизал;
• действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
• плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
• минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

• название: Зодак;
• действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
• плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
• минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

• название: Цетрин;
• действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
• плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

• название: Ломилан;
• действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
• плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
• минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

• название: Диазолин;
• действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
• плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
• минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

• название: Супрастин;
• действие: противоаллергическое;
• плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
• минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

• название: Фенистил;
• действие: гистаминоблокатор, противозудное;
• плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
• минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

• головная боль;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• снижение мышечного тонуса;
• быстрая утомляемость;
• запоры;
• нарушения концентрации внимания;
• помутнение зрения;
• боль в животе;
• головокружение;
• сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• глаукома;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• аденома предстательной железы;
• непроходимость мочевого пузыря;
• детский или пожилой возраст;
• болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.