Ацетазоламид механизм действия. Лекарственный справочник гэотар

Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: S01EC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ограничения к применению. Легочная , (возможно усиление ацидоза), беременность.

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 250 мг, 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

П риветствуем вас, на сайте, где всегда можно найти информацию, интересующую вас в данный момент! Мы постараемся максимально удовлетворить ваш поиск, чтобы не пришлось снова, бороздить бескрайние просторы интернета.

Вас интересует качественный препарат, широкого действия ацетазоламид. Инструкция по применению, которую мы подробно рассмотрим в этой статье, станет хорошим помощником, в том, чтобы проанализировав свойства лекарства, принять решение по его использованию.

Описание

Что же это за средство такое? Оно предназначено и для лечения глазных заболеваний, и для борьбы с эпилептическими припадками. Чем же обусловлен столь разный спектр воздействия? Давайте обратим внимание, хотя бы на некоторые его свойства и особенности:

1. Снижает активность фермента (карбоангидразы), вследствие чего понижается глазное давление и начинается противоэпилептическая активность компонентов.
2. Качественное усвоение желудочно-кишечным трактом, в результате чего, активизируется уже через пару часов.
3. Действие таблеток сохраняется в течение 12 часов.
4. Выводится в первоначальном виде с мочой, не подвергаясь процессу метаболизма.

К сожалению, после исследований, проведенных на животных, выяснилось, что если препарат принимать в огромных дозах, он оказывает эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на организм, то есть нарушается развитие плода и даже возможен выкидыш.

Стоит серьезно отнестись к тому, с какими препаратами комбинируется ацетазоламид. Известно, что его взаимодействие со многими из них, сопровождается тяжелыми осложнениями. Поэтому постоянно консультируйтесь со специалистом и не делайте ничего самостоятельно.

Показания

Насколько было возможно, мы разобрались в фармакологических свойствах лекарства. Теперь пришел черед разобраться в том, какие заболевания он лечит. Их хоть и довольно немного, но очень серьезные и тяжелые:

• эпилепсия (малые и большие припадки),
• глаукома (вторичная и хроническая),
• повышенное внутриглазное давление,
• отеки (в результате сердечных болезней и влияния медикоментов),
• горная болезнь (облегчение периода акклиматизации),
• внутричерепная гипертензия.

Что касается эпилепсии, то облегчение наступает лишь при комбинированном подходе, с применением противосудорожных лекарственных средств.

Дозировка

В зависимости от заболевания и его течения, прописывается разное лечение и дозы. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который сделает назначение, с учетом ваших личных анализов и особенностей организма.

А мы пока приведем общую дозировку, указанную в инструкции:

• Отеки ─ два раза в сутки по 250мг на протяжении пяти дней, с перерывом два дня.
• Хроническая глаукома ─ пять дней по 2-3 раза в сутки от 150 до 250 мг.
• Эпилептические приступы ─ прием в течение шести дней, с перерывом в середине на 4 дня. Принимать 250-500 мг в день (в один прием), в зависимости от назначения врача. Детям (3-5 лет) ─ около 50-125 мг за один раз, 2 раза в день. Дети (от 5-ти лет) ─ до 250 мг раз в сутки.
• Адаптация в горах ─ за пару дней перед восхождением на вершину и несколько суток, после этого, принимать 2 или 3 раза в течение дня.

Старайтесь не допустить передозировку, поскольку возможно усиление побочных явлений, которые могут усугубить положение. При длительном приеме, возможно появление сонливости и не сосредоточенности. Поэтому не рекомендуется в таком состоянии водить автомобиль и заниматься опасной работой.

Побочные явления

Не обошлось без неприятных последствий после приема, что конечно накладывает дополнительную обязанность, следить за их проявлениями. А их, к сожалению, довольно немало:

• сонливость,
• покраснение,
• гипокалиемия,
• метаболический ацедоз,
• слабость в мышцах,
• парестезия,
• нефролитиаз,
• нарушение слуха,
• рвота,
• судороги,
• снижение либидо,
• раздражительность,
• головные боли,
• близорукость (временная),
• диарея.

Если вы имеете гиперчувствительность к каким-либо компонентам ацетазоламида, вас могут постигнуть такие серьезные заболевания, как анафилаксия, угнетение мозга (костного), камни в почках, лейкопения.

Чтобы такого не произошло с вами, должна быть проведена процедура тестирования, которая выявит вашу расположенность к этому лекарству.

Противопоказания

Перейдем к группе людей, которой применение таблеток, противопоказано изначально. Не стоит в этом случае рисковать, чтобы не нанести вред и без того, больным органам. Данное средство не рекомендуется лицам, имеющим следующие заболевания:

• сахарный диабет,
• почечная недостаточность (острая),
• гипокортицизм,
• метаболический ацитоз,
• начальный период беременности,
• период кормления (первое время),
• цирроз печени,
• закрытоугольная глаукома,
• уремия.

Помимо этих болезней, важно соблюдать осторожность людям в пожилом возрасте, поскольку негативные последствия могут проявляться еще в большей мере.

Ацетазоламид представляет собой особенный кристаллический порошок белого цвета, совершенно без запаха. В воде практически не растворяется, легко растворяется в растворах щелочей.

Фармакологическое действие - диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное и противоэпилептическое. Угнетение карбоангидразы всего ресничного тела может привести к постепенному понижению внутриглазного давления, а также снижению секреции водянистой влаги.

Резкое снижение в головном мозге активности карбоангидразы обусловливает резкое торможение пароксизмальных разрядов нейронов, а также противоэпилептическую активность.

В случае приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самого максимума в крови лекарственное средство достигает через 2 часа. Затем проходит через плаценту, а после в небольших количествах переходит в грудное молоко. Совершенно не биотрансформируется. Выводится исключительно почками в совершенно неизмененном виде. Общая продолжительность действия составляет 12 часов.

В проводимых на животных экспериментальных исследованиях лекарственное средство проявляет эмбриотоксическое и тератогенное действие после введения доз, которые в 10 раз превышают МРДЧ.

Фармакокинетика

После приема внутрь лекарственное средство Ацетазоламид из желудочно-кишечного тракта отлично абсорбируется.

Сразу после приема данного препарата в общей дозе 500 мг активного вещества в общем составляет всего 12-27 мкг/мл, а достигается уже через 1-3 часа. Полная определяемая концентрация в плазме Ацетазоламида сохраняется на протяжении 24 часов после его применения.

Главным образом, распределяется в эритроцитах, мышцах, почках, центральной нервной системе и тканях глазного яблока. С белками плазмы связывается в высокой степени. Затем проходит через всю плаценту, в грудное молоко проникает в довольно малых количествах.

Состав и форма выпуска

Препарат именно синтетического происхождения. Основным действующем веществом является ацетазоламид. Выпускается данное лекарственное средство в таблетках по 0,25 г - упаковками по 24 шт.

Показания

• при отечном синдроме умеренной и слабой степени выраженности, совместно с Алкалозом (в составе комплексной терапии при хронической сердечно-легочной недостаточности и сердечной недостаточности );
• при глаукоме (первичной и вторичной, хронической открытоугольной, острой закрытоугольной - предоперационное лечение для понижения внутриглазного давления);
• при вторичной глаукоме ;
• при эпилепсии;
• при внутричерепной гипертензии;
• при острой высотной (горная) болезни (лекарственное средство сокращает общее время акклиматизации, однако его действие на все симптомы такой болезни выражено совсем незначительно).

Правила применения

При наличии отеков сердечного происхождения необходимо принимать внутрь по 1 таблетке раз в сутки либо с перерывами в несколько дней курсами по 2-4 дня через 1 сутки.

В случае более частого употребления значительно уменьшается мочегонный эффект, а увеличение дозы к нужному результату не приводит.

Также при глаукоме, необходимо принимать внутрь через день по 1 таблетке два раза в сутки. При заболевании эпилепсией необходимо принимать по 2 таблетки всего один раз в сутки.

Побочные действия препарата Ацетазоламид

В случае кратковременного использования побочные действия чаще всего не выражены.

При приеме отмечались также парестезии (чаще всего в конечностях бывает ощущение покалывания):

• нарушение вкуса,
• потеря аппетита,
• полиурия,
• жажда,
• гиперемия,
• головная боль,
• усталость,
• головокружение,
• раздражительность,
• снижение либидо,
• спутанность,
• сонливость,
• иногда - фотофобия.

В случае длительного применения возможно развитие метаболического ацидоза или электролитного дисбаланса. Это обычно корректируют назначая натрий бикарбоната.

Кроме этого наблюдались случаи возникновения транзиторной миопии, проходящей после отмены этого препарата.

Желудочно-кишечный тракт - может отмечаться диарея, тошнота и рвота.

Применение Ацетазоламида может также вызывать лихорадку, лейкопению, агранулоцитоз, тромболитическую пурпуру, тромбоцитопению, апластическую анемию, сыпь, панцитопению, уролитиаз, анафилактические реакции, почечную колику, кристаллурию, уролитиаз, поражение почек, а также подавление деятельности костного мозга. Намного реже отмечалось возникновение молниеносного некроза печени.

Возможные казуистические побочные реакции:

• уртикарная сыпь,
• гематурию,
• мелену,
• глюкозурию,
• звон в ушах и другие нарушения слуха,
• нарушение функции печени,
• вялый паралич,
• поражение почек,
• судороги.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, только при глаукоме, подбирать дозу индивидуально строго в зависимости от полученных показателей внутриглазного давления.

В случае эпилепсии:

• взрослым рекомендуется к назначению один раз в сутки по 250–500 мг в течение 3 дней, а на четвертый - перерыв;
• детям - зависимо от массы тела, в два приема;
• при совместном применении Ацетазоламида с различными противосудорожными средствами, первая доза составляет всего 250 мг один раз в сутки (увеличивать только при необходимости);
• детям не рекомендуется применять дозы более 750 мг/сут;
• при отеках - в сутки по 250–375 мг;

Максимального диуретического эффекта можно достигнуть в случае приема через день. При горной болезни рекомендуют принимать дозы по 250 мг три раза в день.

Особые указания

Во время длтельного лечения данным лекарственным средством, в особенности пожилых людей, рекомендуется специальная диета, очень богатая калием: свекла, горох, фасоль, картофель, морковь, бобы, чернослив, курага, арахис, апельсины, бананы, персики, изюм, овсяная каша.

Противопоказания

Лекарственное средство Ацетазоламид абсолютно противопоказано следующим пациентам:

• при гиперчувствительности к сульфамидам,
• при снижении уровня калия либо натрия в крови,
• при дисфункции либо заболеваниях почек и печени, надпочечников,
• при гиперхлоремическом ацидозе.

Меры предосторожности

При повышенной чувствительности к различным сульфонамидам возможно развитие тяжелых побочных эффектов:

• лихорадка,
• анафилаксия,
• сыпь (токсический эпидермальный некролиз),
• угнетение костного мозга,
• кристаллурия,
• гемолитическая анемия,
• образование камней в почках,
• тромбоцитопеническая пурпура,
• лейкопения,
• гемолитическая анемия,
• панцитопения,
• агранулоцитоз.

Если вдруг появляются какие-либо кожные изменения либо изменения в картине крови применяемое лекарственное средство срочно нужно отменить.

При длительном использовании обязателен мониторинг в сыворотке уровня электролитов, а также необходим контроль картины именно периферической крови.

Препарат Ацетазоламид, который применяется в дозах, больше, чем рекомендовано, не способен увеличить диурез, а зачастую лишь уменьшает его, однако, одновременно с этим, усиливает сонливость либо парестезию. В некоторых обстоятельствах, его применяют в особо крупных дозах совместно с иными диуретиками для обеспечения самого надежного диуреза при рефрактерной сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае одновременного применения Ацетазоламида с какими-либо антихолинэстеразными препаратами у пациентов с миастенией значительно усиливается мышечная слабость.

В случае одновременного применения увеличивается риск развития различных токсических эффектов эфедрина, салицилатов, карбамазепина, препаратов наперстянки и недеполяризующих миорелаксантов.

В случае одновременного приема препарата с диуретиками, теофиллин потенцирует некоторое диуретическое действие.

Одновременное применение Ацетазоламида с препаратами лития повышает экскрецию лития с мочой. Кроме этого описан случай появления интоксикации литием после проведения терапии Ацетазоламидом не позднее, чем 1 месяца.

Совместное применение с аммония хлоридом вызывает ацидоз, а также ослабляет эффект действия Ацетазоламида (врачи не рекомендуют применять в одно время).

Совместное применение с Ацетазоламидом значительно увеличивается клиническая эффективность вещества инсулина и, конечно же, пероральных гипогликемических средств.

Одновременное применение данного препарата с примидоном есть риск уменьшения концентрации вещества примидона в сыворотке крови и уменьшение всего противосудорожного действия и выраженная остеомаляция.

Кроме всего вышеперечисленного, имеются также сообщения о том, что при одновременного применения значительно и довольно быстро увеличивается в плазме крови общая концентрация вещества циклоспорина, которая способна сопровождаться на почки вредным токсическим действием.

Условия хранения

Средняя стоимость препарата в России и Украине

Средняя стоимость лекарственного средства Ацетазоламида в России составляет 240 рублей, а в Украине средняя цена 43 гривны.

Аналоги

Отличными аналогами данного лекарственного средства являются следующие препараты:

• Диакарб - средняя цена в России составляет 255 рублей.
• Диакарба (таблетки) - средняя цена в России составляет 320 рублей.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

S.01.E.C Ингибиторы карбоангидразы

S.01.E.C.01 Ацетазоламид

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G90-G99.G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия

VII.H40-H42.H40 Глаукома

IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

XIX.T66-T78.T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты

Ацетазоламид – это диуретическое средство, которое относится к ингибиторам карбоангидразы.

Фармакологическое действие диуретика Ацетазоламид

Препарат Ацетазоламид обладает слабо выраженным диуретическим действием. Он тормозит фермент карбоангидразу непосредственно в проксимальных канальцах почечного нефрона. Способствует увеличению экскреции с мочой натрия, калия, а на выведение ионов хлора не влияет.

Препарат повышает рН показатель мочи. При длительном использовании этого средства у пациента может наступить метаболический ацидоз, это состояние потребует медикаментозной коррекции. Кроме этого Ацетазоламид понижает внутриглазное давление, влияет на уменьшение спинномозговой жидкости.

После применения внутрь, диуретическое средство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. После принятия 500 мг - максимальная концентрация достигается через один час или же через три. Определяемая концентрация препарата в крови сохраняется на протяжении суток.

Распределяется этот диуретик в основном в эритроцитах, в ЦНС, в почках и в мышцах, а также в тканях глазного яблока. Связывание с белками плазмы достаточно высокое. Препарат может беспрепятственно проникать через плацентарный барьер, этот момент следует учитывать во время беременности.

Ацетазоламид выводится из организма в основном почками в неизмененном виде в течении одних суток.

Какие у Ацетазоламид диуретика показания к применению?

Назначают диуретик при наличии отечного синдрома;
Применяют Ацетазоламид при хронической сердечной, а также и легочной недостаточности, назначая препарат в составе комплексного лечения;
Повышенное внутричерепное давление тоже является показанием к применению этого диуретического средства;
Наличие в анамнезе глаукомы как первичной, так и вторичной.

Какие диуретика противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Ацетазоламид инструкция по применению перечисляет следующие состояния:

Наличие сахарного диабета;
Острая почечная недостаточность;
Противопоказано использование Ацетазоламид при выраженных патологических процессах в почках;
Нарушение функции печени тоже является противопоказанием;
Гипокортицизм в анамнезе;
Гипокалиемия;
При наличии метаболического ацидоза тоже запрещено использовать этот диуретический препарат.

Кроме этого препарат нельзя применять во время первого триместра беременности.

Применение диуретика Ацетазоламид и дозировка

При отечном синдроме пациенту обычно назначают по 250 мг один или же два раза в сутки, при этом проводят курс по три, четыре дня, с перерывами в несколько суток. При наличии эпилепсии дозировка диуретика такая же, но до четырех раз в сутки.

При остром приступе глаукомы начальная дозировка может увеличиваться до 500 мг, после чего ее понижают в два раза каждые шесть часов. Применение препарата у детей проводится с учетом массы ребенка, и только под строгим наблюдением со стороны педиатра.

При одновременном применении Ацетазоламид с антихолинэстеразными средствами, происходит усиление мышечной слабости, особенно у той категории лиц, у кого диагностирована миастения.

При одновременном использовании Ацетазолин с препаратами лития, может повышаться экскреции этого минерального элемента с мочой. При совместном применении с инсулином и с некоторыми гипогликемическими пероральными средствами, может усиливаться их клиническая эффективность.

Какие у диуретика побочные эффекты?

Применение Ацетазоламид может спровоцировать возникновение побочных действий, среди которых могут быть следующие проявления: гипокалиемия, кожный зуд, присоединяется мышечная слабость, развиваются судороги, кожа может приобретать красноватый оттенок, отсутствует аппетит, и кроме этого начинается метаболический ацидоз.

При длительном назначении этого препарата может развиваться нефролитиаз, лабораторно тоже можно выявить изменения в виде преходящей гематурии, лейкопении, а также и глюкозурии. Кроме этого у пациента развивается гемолитическая анемия, парастезии, отмечается агранулоцитоза, нарастает дезориентация.

Если побочные действия приобретут наиболее выраженный характер, необходимо на какое-то время отменить применение Ацетазоламид, не забыв предварительно проконсультироваться с доктором.

Особые указания

С осторожностью диуретическое средство применяют в пожилом возрасте, а также при нарушении функции почек. Этот препарат может усилить развитие остеомаляции, которая вызвана использованием некоторых противосудорожных препаратов. Кроме этого Ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов эфедрина, салицилатов, дигиталиса, карбамазепина.

Препараты, содержащие Ацетазоламид (аналоги)

Ацетазоламид присутствует в препарате Диакарб, его лекарственная форма представлена таблетками, они упакованы в картонные коробки, на которых проставлена дата изготовления лекарственного средства. По окончании срока реализации, препарат использовать нельзя.

Заключение

Перед применением этого диуретического препарата, рекомендуется для начала получить исчерпывающую консультацию у квалифицированного специалиста.